Menu

Zgłoś skutki uboczne leku

Popularne

SPOSÓB NA WSZY
WZMOCNIJ ODPORNOŚĆ DZIECKA
POKONAJ PRZEZIĘBIENIE
WSPARCIE W BÓLU MENSTRUACYJNYM
WITAMINA D DLA CIEBIE
SPECJALISTYCZNE WSPARCIE ŻYWIENIOWE
SUPLEMENTACJA JODU

Loperamidi hydrochloridum

Wskazania stosowania

  • Ostra biegunka
  • Przewlekła biegunka
  • Zespół jelita drażliwego
  • Przetoka jelita krętego
  • Ileostomia

Leki zawierające Loperamidi hydrochloridum

Producenci leków z Loperamidi hydrochloridum

O substancji czynnej

Informacje ogólne

Loperamid jest syntetycznym opioidem o działaniu przeciwbiegunkowym. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu perystaltyki jelit poprzez wpływ na receptory opioidowe w ścianie jelita, co prowadzi do zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji1.

Substancja czynna, loperamidu chlorowodorek, występuje w różnych postaciach farmaceutycznych, takich jak tabletki, kapsułki, roztwory doustne oraz liofilizaty doustne2.

Skład jakościowy i ilościowy

Każda postać leku zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku, z wyjątkiem roztworu doustnego Stoperan Junior, który zawiera 0,2 mg/ml2.

Substancje pomocnicze

W składzie leków znajdują się również substancje pomocnicze, takie jak laktoza, aspartam, maltodekstryna, glicerol, glikol propylenowy oraz kompozycje smakowo-zapachowe3.

Wskazania do stosowania

Loperamid jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci powyżej 6 roku życia4.

U pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego loperamid może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji5.

Lek jest również wskazany w objawowym leczeniu ostrych epizodów biegunki związanych z zespołem jelita drażliwego u osób dorosłych po wstępnej diagnozie postawionej przez lekarza6.

Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie biegunki

Loperamid jest stosowany w objawowym leczeniu:

  • Ostrej biegunki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat1.
  • Przewlekłej biegunki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat1.
  • Ostrych epizodów biegunki związanych z zespołem jelita drażliwego u dorosłych od 18 roku życia, po wstępnej diagnozie postawionej przez lekarza2.

Zastosowanie w przetokach jelitowych

Loperamid może być stosowany u pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego w celu:

  • Zmniejszenia liczby i objętości stolców3.
  • Zwiększenia konsystencji stolców3.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ogólne ostrzeżenia dotyczące stosowania loperamidu

  • Loperamid jest leczeniem objawowym i nie zastępuje leczenia przyczynowego. W przypadku ustalenia etiologii biegunki, należy wdrożyć odpowiednie leczenie1.
  • W przypadku ostrej biegunki najważniejsze jest zapobieganie odwodnieniu i uzupełnianie płynów oraz elektrolitów, szczególnie u dzieci, osób starszych i osłabionych2.
  • Jeśli po 48 godzinach leczenia nie obserwuje się poprawy, należy przerwać stosowanie loperamidu i skonsultować się z lekarzem3.
  • Przewlekła biegunka może wskazywać na poważniejsze choroby, dlatego loperamid nie powinien być stosowany długotrwale bez ustalenia przyczyny4.

Specyficzne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

  • Loperamid należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na zmniejszony metabolizm pierwszego przejścia, co może prowadzić do toksyczności OUN5.

Pacjenci z AIDS

  • U pacjentów z AIDS leczonych loperamidem, należy przerwać podawanie leku przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha, ze względu na ryzyko toksycznego rozszerzenia okrężnicy6.

Pacjenci z nietolerancją laktozy

  • Loperamid zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy7.

Interakcje i przedawkowanie

Interakcje z innymi lekami

  • Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu loperamidu z lekami hamującymi P-glikoproteinę (np. chinidyna, rytonawir, cyklosporyna, werapamil, erytromycyna, klarytromycyna)8.

Przedawkowanie

  • Przedawkowanie loperamidu może prowadzić do poważnych zdarzeń kardiologicznych, takich jak wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca (torsade de pointes), a nawet zgon9.
  • Przedawkowanie może również ujawnić zespół Brugadów10.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas leczenia loperamidem mogą wystąpić objawy takie jak zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn11.

Dawkowanie

Dawkowanie ogólne

Dorośli i dzieci powyżej 6 lat

  • Ostra biegunka: Początkowa dawka wynosi 4 mg (2 tabletki/kapsułki) dla dorosłych i 2 mg (1 tabletka/kapsułka) dla dzieci, a następnie 2 mg po każdym kolejnym luźnym stolcu1.
  • Przewlekła biegunka: Początkowa dawka wynosi 4 mg na dobę dla dorosłych i 2 mg na dobę dla dzieci. Dawkę należy dostosować, aby uzyskać 1-2 normalne stolce na dobę, zazwyczaj przy dawce podtrzymującej 2-12 mg na dobę2.
  • Dawka maksymalna: 16 mg na dobę dla dorosłych i dzieci. U dzieci dawka musi być dostosowana do masy ciała (3 tabletki/20 kg mc./dobę), ale nie więcej niż 8 tabletek na dobę3.

Dzieci poniżej 6 lat

Loperamid nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6 lat4.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

Nie jest wymagane dostosowanie dawki5.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Nie jest wymagane dostosowanie dawki6.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Loperamid należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę7.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania ogólne

  • Nadwrażliwość na loperamidu chlorowodorek lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL)1.
  • Unikanie hamowania perystaltyki jelit w przypadkach, gdy może to prowadzić do poważnych powikłań, takich jak niedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy (megacolon) lub toksyczne rozszerzenie okrężnicy (megacolon toxicum)2.
  • Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit3.

Przeciwwskazania w chorobach jelit

  • Ostra czerwonka charakteryzująca się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką4.
  • Ostre wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego związane z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania5.
  • Bakteryjne zapalenie jelit wywołane przez bakterie z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter6.

Przeciwwskazania u dzieci

  • Dzieci w wieku poniżej 2 lat (w przypadku niektórych preparatów)7.
  • Dzieci w wieku poniżej 6 lat (w większości preparatów)8.
  • Dzieci w wieku poniżej 12 lat (w niektórych preparatach)9.
  • Dzieci w wieku poniżej 15 lat (w przypadku preparatu AuroBlock Fast)10.

Interakcje

Interakcje z inhibitorami P-glikoproteiny

Loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych interakcji farmakokinetycznych z inhibitorami P-glikoproteiny, gdy loperamid jest podawany w zalecanych dawkach (od 2 mg do 16 mg na dobę), nie jest znane1.

Interakcje z inhibitorami CYP3A4 i CYP2C8

Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3-4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotne zwiększenie maksymalnego stężenia loperamidu w osoczu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji w osoczu. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co sprawdzono za pomocą testów psychomotorycznych2.

Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 5-krotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono, stosując pupilometrię3.

Interakcje z desmopresyną

Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało 3-krotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą motoryką przewodu pokarmowego4.

Interakcje z lekami przeciwcholinergicznymi

Leki przeciwcholinergiczne spowalniają opróżnianie żołądka i jelit, co powoduje, że działanie loperamidu może być silniejsze5.

Podsumowanie

Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu, a leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie6.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Częstość występowania wad wrodzonych

Dane dotyczące stosowania loperamidu u kobiet w ciąży są ograniczone. W jednym z dwóch badań epidemiologicznych stosowanie loperamidu we wczesnej ciąży wskazywało na możliwe umiarkowanie zwiększone ryzyko spodziectwa, jednak nie można było zidentyfikować zwiększonego ryzyka wystąpienia poważnych wad rozwojowych1.

Badania na zwierzętach

Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję2.

Zalecenia

Jeśli to możliwe, należy unikać stosowania loperamidu w pierwszym trymestrze ciąży, jednak można go stosować w drugim i trzecim trymestrze ciąży3.

Przenikanie do mleka kobiecego

Małe ilości loperamidu przenikają do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania produktu w okresie karmienia piersią4.

Zalecenia

Kobiety karmiące piersią należy poinformować, aby skonsultowały się z lekarzem w celu uzyskania odpowiedniego leczenia5.

Dane dotyczące płodności

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu loperamidu chlorowodorku na płodność u ludzi. Wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek wpływ loperamidu chlorowodorku na płodność w dawkach terapeutycznych6.

Działania niepożądane

Działania niepożądane loperamidu chlorowodorku

Loperamid chlorowodorek może powodować różne działania niepożądane, które zostały zgłoszone w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Poniżej przedstawiono najczęściej występujące działania niepożądane:

Najczęstsze działania niepożądane (≥1% zdarzeń):

  • Zaparcia (2,7%)
  • Wzdęcia (1,7%)
  • Bóle głowy (1,2%)
  • Nudności (1,1%)

Inne działania niepożądane:

  • Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), reakcje anafilaktoidalne1.
  • Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, utrata świadomości, osłupienie, obniżony poziom świadomości, hipertonia, zaburzenia koordynacji2.
  • Zaburzenia żołądka i jelit: bóle brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawność, niedrożność jelita (w tym porażenna niedrożność jelita), rozszerzenie okrężnicy (w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy), ostre zapalenie trzustki3.
  • Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, wysypka pęcherzowa (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka4.
  • Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu5.
  • Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie6.

Częstość występowania działań niepożądanych

Częstość występowania działań niepożądanych loperamidu chlorowodorku została sklasyfikowana zgodnie z następującym schematem:

  • Bardzo często (≥1/10)
  • Często (≥1/100 do <1/10)
  • Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)
  • Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)
  • Bardzo rzadko (<1/10 000)
  • Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Przykłady częstości występowania:

  • Zaparcia: często (2,7%)
  • Wzdęcia: często (1,7%)
  • Bóle głowy: często (1,2%)
  • Nudności: często (1,1%)
  • Reakcje anafilaktyczne: rzadko
  • Zatrzymanie moczu: rzadko

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:

Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu7.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania loperamidu

Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN)

  • Zahamowanie czynności OUN: osłupienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśniowe, depresja oddechowa1.
  • Dzieci i pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby są bardziej wrażliwi na toksyczne działanie leku na OUN2.

Objawy ze strony układu pokarmowego

  • Zaparcie, zatrzymanie moczu, niedrożność jelit3.
  • Nudności, wymioty, ból brzucha, suchość w jamie ustnej4.

Objawy kardiologiczne

  • Wydłużenie odstępu QT, wydłużenie zespołu QRS, zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca, omdlenie5.
  • Przedawkowanie może ujawnić istniejący zespół Brugadów6.

Inne objawy

  • Letarg, zawroty głowy, splątanie, omamy, śpiączka, bezdech7.
  • Hiperglikemia, bradykardia, dodatkowy skurcz komorowy8.

Leczenie przedawkowania loperamidu

Postępowanie ogólne

  • Monitorowanie EKG w celu wykrycia wydłużenia odstępu QT9.
  • Płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego w przypadku dużych dawek10.

Antidotum

  • Nalokson jako antidotum w przypadku objawów ze strony OUN11.
  • Powtórne podanie naloksonu może być konieczne ze względu na dłuższy czas działania loperamidu (1-3 godziny)12.

Monitorowanie

  • Pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską przez co najmniej 48 godzin13.
  • W przypadku depresji oddechowej konieczne może być sztuczne oddychanie14.

Leczenie objawowe

  • W przypadku reakcji dystonicznych lub skurczów mięśni podać diazepam15.
  • Leczenie innych objawów zgodnie z potrzebami16.