Lidocainum + Prilocainum

Opis substancji czynnych

Lidokaina (Lidocainum)

Lidokaina jest miejscowym środkiem znieczulającym, który działa poprzez blokowanie kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów, co zapobiega przewodzeniu impulsów nerwowych. Jest stosowana w celu znieczulenia miejscowego skóry i błon śluzowych¹.

Prylokaina (Prilocainum)

Prylokaina to również miejscowy środek znieczulający, który działa podobnie do lidokainy, blokując kanały sodowe. Jest często stosowana w połączeniu z lidokainą w celu zwiększenia efektu znieczulającego¹.

Znieczulenie skóry

Produkty zawierające Lidocainum + Prilocainum są wskazane do miejscowego znieczulenia skóry przed:

• nakłuciem i cewnikowaniem żył,
• pobieraniem krwi do badań,
• powierzchownymi zabiegami chirurgicznymi w obrębie skóry.

Stosowanie jest zalecane u dorosłych, dzieci i młodzieży¹².

Ostrzeżenia ogólne

• Produktów zawierających lidokainę i prylokainę nie należy stosować u niemowląt w wieku do 12 miesięcy, leczonych produktami indukującymi powstawanie methemoglobiny¹.
• Nie zaleca się stosowania u dzieci urodzonych przedwcześnie (wiek ciążowy poniżej 37 tygodni)².
• Nie udokumentowano stosowania przez dłużej niż 1 godzinę³.
• Nie obserwowano klinicznie istotnego zwiększenia stężenia methemoglobiny przy stosowaniu przez czas do 4 godzin na powierzchni 16 cm²⁴.
• Po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się⁵.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież

• Niewielkie zabiegi: 1 lub więcej plastrów na skórę przez 1-5 godzin¹.
• Zabiegi na większych obszarach: Maksymalna dawka 60 g na powierzchni do 600 cm² przez 1-5 godzin².

Dzieci

• Noworodki i niemowlęta (0-2 miesiące): Do 1 g na 10 cm² przez 1 godzinę³.
• Niemowlęta (3-11 miesięcy): Do 2 g na 20 cm² przez 1 godzinę⁴.
• Dzieci (1-5 lat): Do 10 g na 100 cm² przez 1-5 godzin⁵.
• Dzieci (6-11 lat): Do 20 g na 200 cm² przez 1-5 godzin⁶.

Pacjenci specjalni

• Pacjenci w podeszłym wieku: Redukcja dawki nie jest konieczna⁷.
• Pacjenci z zaburzeniami wątroby lub nerek: Redukcja dawki nie jest konieczna⁸.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktów zawierających lidokainę i prylokainę jest przeciwwskazane w przypadku:

• Nadwrażliwości na lidokainę i/lub prylokainę¹².
• Nadwrażliwości na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej¹².

Interakcje z lekami

Methemoglobinemia

Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie w połączeniu z lekami indukującymi jej powstawanie, takimi jak:

• Sulfonamidy
• Nitrofurantoina
• Fenytoina
• Fenobarbital

Podane przykłady nie stanowią pełnej listy takich produktów¹.

Toksyczność ogólnoustrojowa

Podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek produktów zawierających lidokainę i prylokainę należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia dodatkowych oznak toksyczności ogólnoustrojowej u pacjentów przyjmujących inne leki miejscowo znieczulające lub produkty lecznicze strukturalnie spokrewnione z anestetykami miejscowymi, ponieważ działania toksyczne tych leków mogą się sumować².

Zmniejszenie klirensu lidokainy

Produkty lecznicze, które zmniejszają klirens lidokainy (np. cymetydyna lub leki beta-adrenolityczne), mogą prowadzić do potencjalnie toksycznych stężeń lidokainy w osoczu, gdy lidokaina jest podawana w dużych dawkach powtarzanych w długim okresie. Takie interakcje nie powinny być istotne klinicznie po krótkotrwałym stosowaniu lidokainy w zalecanych dawkach³.

Leki przeciwarytmiczne klasy III

Nie przeprowadzono swoistych badań interakcji lidokainy/prylokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność⁴.

Wpływ na ciążę

Stosowanie produktów zawierających lidokainę i prylokainę u kobiet w ciąży wymaga ostrożności ze względu na ograniczone dane dotyczące ich bezpieczeństwa w tym okresie. Mimo że substancje te są wchłaniane w niewielkim stopniu ogólnoustrojowo podczas stosowania miejscowego, badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na ciążę, rozwój zarodka, płodu, przebieg porodu ani rozwój pourodzeniowy potomstwa¹².

Lidokaina i prylokaina przenikają przez barierę łożyskową i mogą być wchłaniane przez tkanki płodu. Dotychczasowe doświadczenia kliniczne nie wskazują na zwiększone ryzyko wad rozwojowych lub innych szkodliwych efektów u płodu³⁴.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane są z zaburzeniami w miejscu podania, takimi jak przemijające reakcje miejscowe. Należą one do kategorii często występujących¹.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Dzieci i młodzież

Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych są podobne w grupie wiekowej osób dorosłych oraz dzieci i młodzieży, z wyjątkiem methemoglobinemii, która jest obserwowana częściej, często w związku z przedawkowaniem, u noworodków i niemowląt w wieku 0 do 12 miesięcy⁷.

Methemoglobinemia

Zgłaszano rzadkie przypadki klinicznie istotnej methemoglobinemii. Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie u osób podatnych (patrz punkt 4.4 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Emla Plaster oraz punkt 4.4 ChPL leku EMLA), podczas zbyt częstego stosowania u noworodków i niemowląt poniżej 12 miesiąca życia (patrz punkt 4.2 ChPL leku Emla Plaster oraz punkt 4.2 ChPL leku EMLA) oraz w połączeniu ze stosowaniem jednocześnie produktów leczniczych indukujących powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidów, nitrofurantoiny, fenytoiny oraz fenobarbitalu)¹².

Należy wziąć pod uwagę, że przy zwiększonej frakcji methemoglobiny odczyty z pulsooksymetru mogą zawyżać wysycenie hemoglobiny tlenem; z tego względu, gdy podejrzewa się methemoglobinemię, bardziej użyteczne może być monitorowanie wysycenia krwi tlenem przy użyciu CO-oksymetrii³⁴.

Klinicznie istotną methemoglobinemię należy leczyć z zastosowaniem powolnej iniekcji dożylnej błękitu metylenowego (patrz również punkt 4.4 ChPL leku Emla Plaster oraz punkt 4.4 ChPL leku EMLA)⁵⁶.