Menu

Zgłoś skutki uboczne leku

Popularne

SPOSÓB NA WSZY
WZMOCNIJ ODPORNOŚĆ DZIECKA
POKONAJ PRZEZIĘBIENIE
WSPARCIE W BÓLU MENSTRUACYJNYM
WITAMINA D DLA CIEBIE
SPECJALISTYCZNE WSPARCIE ŻYWIENIOWE
SUPLEMENTACJA JODU

Itraconazolum

Wskazania stosowania

  • Grzybica pochwy i sromu
  • Grzybica skóry
  • Łupież pstry
  • Kandydoza jamy ustnej
  • Grzybicze zakażenie rogówki
  • Grzybica paznokci
  • Aspergiloza układowa
  • Kandydoza układowa
  • Kryptokokoza
  • Kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
  • Histoplazmoza
  • Blastomikoza
  • Sporotrychoza
  • Parakokcydioidomikoza
  • Chromomikoza
  • Grzybica stóp
  • Grzybica goleni
  • Grzybica skóry gładkiej
  • Grzybica rąk
  • Grzybica tułowia
  • Grzybica pachwin
  • Grzybica dłoni
  • Sporotrychoza limfatyczno-skórna
  • Ciężkie lub nawrotowe łojotokowe zapalenie skóry
  • Inwazyjna postać aspergilozy

Leki zawierające Itraconazolum

Producenci leków z Itraconazolum

O substancji czynnej

Informacje ogólne

Itrakonazol (Itraconazolum) jest syntetycznym triazolem o działaniu przeciwgrzybiczym. Wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko różnym gatunkom grzybów, w tym dermatofitom, drożdżakom i pleśniom1.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu to sacharoza, która jest obecna w różnych ilościach w zależności od preparatu23.

Wskazania

Zakażenia narządów płciowych

  • Grzybica pochwy i sromu45.

Zakażenia skóry, błony śluzowej lub oczu

  • Grzybica skóry67.
  • Łupież pstry89.
  • Kandydoza jamy ustnej1011.
  • Grzybicze zakażenie rogówki1213.

Grzybice paznokci

  • Grzybice paznokci wywołane przez dermatofity i (lub) drożdżaki1415.

Grzybice układowe

  • Aspergiloza układowa i kandydoza układowa1617.
  • Kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych)1819.
  • Histoplazmoza2021.
  • Blastomikoza2223.
  • Sporotrychoza2425.
  • Parakokcydioidomikoza2627.

Wskazania do stosowania

Zakażenia powierzchniowe

Itrakonazol jest stosowany w leczeniu następujących zakażeń powierzchniowych:

  • Kandydoza sromu i pochwy1
  • Kandydoza jamy ustnej1
  • Grzybice skóry (np. grzybica tułowia, grzybica pachwin, grzybica stóp, grzybica dłoni)1
  • Grzybice paznokci (wywołane przez dermatofity i drożdżaki)1
  • Łupież pstry1

Zakażenia układowe

Itrakonazol jest również stosowany w leczeniu następujących zakażeń układowych:

  • Aspergiloza (w przypadkach oporności lub nietolerancji na standardowe leczenie amfoterycyną B)1
  • Kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych)2
  • Histoplazmoza1
  • Blastomikoza1
  • Sporotrychoza1
  • Parakokcydioidomikoza1

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Wpływ na serce

Itrakonazol może powodować przemijające, bezobjawowe zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory, co zaobserwowano w badaniu z udziałem zdrowych ochotników przyjmujących itrakonazol dożylnie1. Wykazano również, że itrakonazol ma działanie inotropowe ujemne, co może prowadzić do zastoinowej niewydolności serca, szczególnie przy wyższych dawkach dobowych (np. 400 mg)2.

Itrakonazolu nie należy stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca lub z taką niewydolnością w wywiadzie, chyba że korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko3. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania itrakonazolu z antagonistami wapnia, ponieważ może to zwiększać ryzyko niewydolności serca4.

Wpływ na wątrobę

Podczas leczenia itrakonazolem bardzo rzadko obserwowano ciężką hepatotoksyczność, w tym przypadki ostrej niewydolności wątroby zakończonej zgonem5. Większość tych przypadków dotyczyła pacjentów z istniejącą chorobą wątroby, leczonych z powodu grzybic układowych6.

Zaleca się monitorowanie czynności wątroby u pacjentów leczonych itrakonazolem, szczególnie u tych z wcześniejszymi zaburzeniami czynności wątroby7. W przypadku wystąpienia objawów zapalenia wątroby (np. nudności, wymioty, ciemny mocz), należy natychmiast przerwać leczenie8.

Inne ostrzeżenia

Nadwrażliwość krzyżowa

Nie ma wystarczających danych dotyczących nadwrażliwości krzyżowej między itrakonazolem a innymi lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli. Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadwrażliwością na inne azole9.

Neuropatia

Leczenie itrakonazolem należy przerwać, jeśli wystąpią objawy neuropatii, które mogą być związane z przyjmowaniem leku10.

Utrata słuchu

Notowano przypadki przemijającej lub trwałej utraty słuchu u pacjentów przyjmujących itrakonazol, szczególnie w połączeniu z chinidyną11.

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego

Wchłanianie itrakonazolu jest słabsze u pacjentów ze zmniejszoną kwaśnością soku żołądkowego. Zaleca się podawanie leku z kwaśnymi napojami12.

Dawkowanie

Dawkowanie ogólne

Zakażenia skóry i błon śluzowych

  • Kandydoza pochwy i sromu: 200 mg dwa razy na dobę przez 1 dzień lub 200 mg raz na dobę przez 3 dni1.
  • Łupież pstry: 200 mg raz na dobę przez 7 dni2.
  • Grzybica skóry gładkiej: 100 mg raz na dobę przez 15 dni lub 200 mg raz na dobę przez 7 dni3.
  • Grzybica stóp: 100 mg raz na dobę przez 30 dni4.
  • Kandydoza jamy ustnej: 100 mg raz na dobę przez 15 dni (u pacjentów z AIDS lub neutropenią dawka może być zwiększona do 200 mg raz na dobę)5.

Grzybica paznokci

  • Leczenie cykliczne: 200 mg dwa razy na dobę przez 1 tydzień, następnie 3 tygodnie przerwy. W przypadku paznokci stóp stosuje się 3 cykle, a w przypadku paznokci rąk – 2 cykle6.
  • Leczenie ciągłe: 200 mg raz na dobę przez 3 miesiące7.

Grzybice układowe

  • Aspergiloza: 200 mg raz na dobę przez 2-5 miesięcy (w przypadku zmian inwazyjnych lub rozsianych dawka może być zwiększona do 200 mg dwa razy na dobę)8.
  • Kandydoza: 100-200 mg raz na dobę przez 3 tygodnie do 7 miesięcy9.
  • Kryptokokoza: 200 mg raz na dobę przez 10 tygodni (w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych dawka wynosi 200 mg dwa razy na dobę przez 2-6 miesięcy)10.
  • Histoplazmoza: 200 mg raz na dobę przez 8 miesięcy (w przypadku pacjentów z AIDS dawka może być zwiększona do 200 mg dwa razy na dobę)11.

Specjalne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież

Dane dotyczące stosowania itrakonazolu u dzieci są ograniczone. Nie zaleca się stosowania, chyba że korzyści przewyższają ryzyko12.

Osoby w podeszłym wieku

Zaleca się ostrożność w dawkowaniu ze względu na częstsze występowanie zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca13.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Dane są ograniczone. Zaleca się monitorowanie stężeń itrakonazolu we krwi i ewentualną modyfikację dawki14.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U niektórych pacjentów narażenie na itrakonazol może być mniejsze. Zaleca się ostrożność i ewentualną modyfikację dawki15.

Pacjenci z zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego

W przypadku ciężkich zakażeń grzybiczych zaleca się monitorowanie stężeń itrakonazolu we krwi16.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania ogólne

  • Nadwrażliwość na itrakonazol lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku1.
  • Nie stosować u pacjentów z rozpoznanymi zaburzeniami czynności komór serca, takimi jak zastoinowa niewydolność serca (CHF) lub CHF w wywiadzie, z wyjątkiem leczenia zakażeń zagrażających życiu lub innych ciężkich zakażeń2.

Interakcje lekowe

  • Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie z itrakonazolem leków metabolizowanych przez CYP3A4, które mogą prowadzić do wydłużenia odstępu QT i wystąpienia tachyarytmii komorowych, w tym torsade de pointes3.
  • Przykłady leków przeciwwskazanych: astemizol, beprydyl, cyzapryd, chinidyna, pimozyd, mizolastyna, dofetylid, lewacetylmetadol, sertindol, terfenadyna, symwastatyna, atorwastatyna, lowastatyna, midazolam, triazolam, alkaloidy sporyszu, eletryptan, nizoldypina4.

Częstość występowania

  • Stosowanie itrakonazolu jest przeciwwskazane w ciąży, z wyjątkiem przypadków zagrożenia życia5.
  • Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia itrakonazolem i kontynuować ją do wystąpienia krwawienia miesiączkowego po zakończeniu terapii6.

Interakcje

Stosowanie u pacjentów ze zmniejszoną odpornością

U pacjentów ze zmniejszoną odpornością (np. pacjenci z neutropenią, AIDS, po przeszczepieniu narządów) biodostępność itrakonazolu podawanego doustnie może być zmniejszona1.

W przypadku pacjentów z AIDS, u których istnieje ryzyko nawrotu zakażenia (np. sporotrychoza, blastomikoza, histoplazmoza, kryptokokoza), należy rozważyć leczenie podtrzymujące2.

Interakcje z innymi lekami

Leki wpływające na stężenie itrakonazolu

  • Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego (np. leki zobojętniające, inhibitory pompy protonowej) mogą zaburzać wchłanianie itrakonazolu. Zaleca się podawanie itrakonazolu z kwaśnymi napojami (np. cola) oraz zachowanie odstępu czasowego między przyjmowaniem leków3.
  • Silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital) mogą zmniejszać stężenie itrakonazolu, co prowadzi do obniżenia skuteczności terapii4.
  • Silne inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, erytromycyna, rytonawir) mogą zwiększać stężenie itrakonazolu, co wymaga monitorowania działań niepożądanych5.

Leki, których stężenie może być zwiększone przez itrakonazol

Itrakonazol hamuje metabolizm leków przez CYP3A4 i glikoproteinę P, co może prowadzić do zwiększenia stężeń innych leków, takich jak:

  • Leki przeciwarytmiczne (np. chinidyna, dyzopiramid)
  • Leki przeciwhistaminowe (np. astemizol, terfenadyna)
  • Leki przeciwwirusowe (np. indynawir, sakwinawir)
  • Leki immunosupresyjne (np. cyklosporyna, takrolimus)6.

Substancje pomocnicze

Produkty zawierające itrakonazol (np. Trioxal, Orungal) zawierają sacharozę, co może stanowić przeciwwskazanie u pacjentów z rzadkimi zaburzeniami, takimi jak:

  • Nietolerancja fruktozy
  • Zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
  • Niedobór sacharazy-izomaltazy7.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ itrakonazolu na ciążę

Itrakonazolu nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków zagrożenia życia, w których spodziewana korzyść dla matki przewyższa ryzyko uszkodzenia płodu1.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ itrakonazolu na reprodukcję2.

Dostępne dane dotyczące stosowania itrakonazolu w czasie ciąży są ograniczone. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki wystąpienia wad wrodzonych, w tym deformacje w obrębie szkieletu, dróg moczowo-płciowych, układu sercowo-naczyniowego i narządu wzroku, a także aberracje chromosomalne i wielorakie wady rozwojowe. Związek przyczynowy pomiędzy wystąpieniem wad a stosowaniem itrakonazolu nie został ustalony3.

Dane epidemiologiczne dotyczące stosowania itrakonazolu w trakcie pierwszego trymestru ciąży, głównie u pacjentek leczonych krótkotrwale z powodu kandydozy pochwy i sromu, nie wykazały zwiększonego ryzyka wad rozwojowych w porównaniu z osobami z grupy kontrolnej, nienarażonymi na działanie znanych substancji teratogennych4.

Wpływ itrakonazolu na karmienie piersią

Bardzo niewielka ilość itrakonazolu przenika do mleka matki. Podczas karmienia piersią należy rozważyć oczekiwane korzyści ze stosowania itrakonazolu, w stosunku do ryzyka. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości, pacjentka nie powinna karmić piersią5.

Wpływ itrakonazolu na płodność

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ itrakonazolu na reprodukcję6.

Kobiety w wieku rozrodczym, leczone itrakonazolem, powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji, do czasu wystąpienia pierwszej miesiączki po zakończeniu stosowania produktu leczniczego7.

Działania niepożądane

Działania niepożądane itrakonazolu

Działania niepożądane związane ze stosowaniem itrakonazolu obejmują szeroki zakres objawów, które mogą wystąpić u pacjentów. Poniżej przedstawiono najczęściej zgłaszane działania niepożądane, które zostały zidentyfikowane podczas badań klinicznych oraz w wyniku zgłoszeń spontanicznych.

Najczęstsze działania niepożądane (≥1% pacjentów)

  • Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy (1,6%)1
  • Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności (1,6%), Ból brzucha (1,3%)1

Działania niepożądane występujące rzadziej (<1% pacjentów)

  • Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: Zapalenie błony śluzowej nosa, Zapalenie zatok, Zakażenia górnych dróg oddechowych1
  • Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Leukopenia1
  • Zaburzenia układu immunologicznego: Nadwrażliwość1
  • Zaburzenia układu nerwowego: Zaburzenia smaku, Niedoczulica, Parestezje1
  • Zaburzenia ucha i błędnika: Szumy uszne1
  • Zaburzenia żołądka i jelit: Zaparcie, Biegunka, Niestrawność, Wzdęcia, Wymioty1
  • Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zaburzenia czynności wątroby, Hiperbilirubinemia1
  • Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Świąd, Wysypka, Pokrzywka1
  • Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Wielomocz1
  • Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Zaburzenia erekcji, Zaburzenia miesiączkowania1
  • Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Obrzęk1

Działania niepożądane u dzieci i młodzieży

Bezpieczeństwo stosowania itrakonazolu u dzieci i młodzieży oceniono u 165 pacjentów w wieku od 1 do 17 lat. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane w tej grupie wiekowej były podobne do tych u dorosłych, ale występowały z większą częstotliwością.

Najczęstsze działania niepożądane u dzieci i młodzieży

  • Ból głowy (3,0%)2
  • Wymioty (3,0%)2
  • Ból brzucha (2,4%)2
  • Biegunka (2,4%)2
  • Zaburzenia czynności wątroby (1,2%)2
  • Niedociśnienie tętnicze (1,2%)2
  • Nudności (1,2%)2
  • Pokrzywka (1,2%)2

Działania niepożądane po wprowadzeniu do obrotu

Po wprowadzeniu itrakonazolu do obrotu zgłaszano dodatkowe działania niepożądane, które nie zostały zidentyfikowane podczas badań klinicznych. Poniżej przedstawiono te działania według kategorii częstości.

Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu

  • Zaburzenia układu immunologicznego: Zespół choroby posurowiczej, Obrzęk naczynioruchowy, Reakcja anafilaktyczna3
  • Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Hipertriglicerydemia3
  • Zaburzenia układu nerwowego: Drżenie3
  • Zaburzenia oka: Zaburzenia widzenia (w tym podwójne i niewyraźne widzenie)3
  • Zaburzenia ucha i błędnika: Przemijająca lub trwała utrata słuchu3
  • Zaburzenia serca: Zastoinowa niewydolność serca3
  • Zaburzenia układu oddechowego: Duszność3
  • Zaburzenia żołądka i jelit: Zapalenie trzustki3
  • Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Ciężka hepatotoksyczność (w tym przypadki ostrej niewydolności wątroby)3
  • Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, Zespół Stevensa-Johnsona, Ostra uogólniona osutka krostkowa, Rumień wielopostaciowy, Złuszczające zapalenie skóry, Leukoklastyczne zapalenie naczyń, Łysienie, Nadwrażliwość na światło3
  • Badania laboratoryjne: Zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej3

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

Objawy przedawkowania itrakonazolu są zasadniczo zgodne z działaniami niepożądanymi opisanymi w punkcie 4.8 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku. Obejmują one działania niepożądane typowe dla terapii itrakonazolem12345.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Środki ogólne

W przypadku przedawkowania itrakonazolu należy natychmiast zastosować środki podtrzymujące czynności życiowe678910.

Dezaktywacja i usuwanie substancji

  • Można podać węgiel aktywny, jeśli metoda ta zostanie uznana za odpowiednią11121314.
  • W przypadku leku ItraGen, płukanie żołądka można wykonać w ciągu pierwszej godziny od przyjęcia leku15.

Hemodializa

Usunięcie itrakonazolu metodą hemodializy jest niemożliwe1617181920.

Antidotum

Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie itrakonazolu2122232425.

Dodatkowe zalecenia

W przypadku przedawkowania zaleca się skontaktowanie z centrum kontroli zatruć w celu uzyskania najnowszych zaleceń dotyczących postępowania26.