Ibuprofenum

Ogólne informacje o ibuprofenie

Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), który działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo. Jest szeroko stosowany w leczeniu bólu o różnym pochodzeniu oraz w stanach gorączkowych.

• Postacie farmaceutyczne: tabletki powlekane, czopki, zawiesina doustna, kapsułki miękkie, krem, tabletki drażowane¹²³.
• Dawkowanie: zależy od postaci leku i wieku pacjenta. Przykładowo, dla dorosłych typowa dawka to 200-400 mg co 4-6 godzin, nie przekraczając 1200 mg na dobę¹.
• Skład: Główną substancją czynną jest ibuprofen, a w składzie znajdują się również substancje pomocnicze, takie jak laktoza, sacharoza czy sorbitol¹⁴.

Wskazania do stosowania ibuprofenu

Ibuprofen jest stosowany w leczeniu bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego oraz w celu obniżenia gorączki. Wskazania obejmują:

• Bóle głowy, w tym migreny
• Bóle zębów
• Bóle mięśniowe, stawowe i kostne
• Bolesne miesiączkowanie
• Bóle pourazowe i pooperacyjne
• Gorączka różnego pochodzenia

Specjalne ostrzeżenia dotyczące stosowania ibuprofenu

• Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, chorobami alergicznymi lub polipami nosa, ponieważ ibuprofen może wywołać skurcz oskrzeli.
• U pacjentów z toczeniem rumieniowatym układowym lub mieszaną chorobą tkanki łącznej istnieje zwiększone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.
• U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca lub zatrzymaniem płynów należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ ibuprofen może nasilać te stany.
• U pacjentów po dużych zabiegach chirurgicznych istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
• U pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi ibuprofen może przedłużać czas krwawienia.
• U pacjentów z odwodnieniem, szczególnie u dzieci, istnieje ryzyko ostrej niewydolności nerek.
• Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych.

Dawkowanie

Dzieci

• Nurofen dla dzieci (czopki 125 mg): Maksymalna dawka dobowa 20-30 mg/kg mc. w 3-4 dawkach. Dla dzieci 12,5-17 kg: 1 czopek co 6-8 godzin, max 3 czopki/dobę. Dla dzieci 17-20,5 kg: 1 czopek co 6 godzin, max 4 czopki/dobę.
• Ibufen dla dzieci FORTE (zawiesina 200 mg/5 ml): Dawka 7-10 mg/kg mc., max 30 mg/kg mc./dobę. Przykładowo: 5-7,6 kg: 1,25 ml 3x/dobę; 7,7-9 kg: 1,25 ml 3-4x/dobę; 10-15 kg: 2,5 ml 3x/dobę.
• Nurofen dla dzieci (zawiesina 100 mg/5 ml): Dawka 20-30 mg/kg mc./dobę. Przykładowo: 5-7,6 kg: 2,5 ml 3x/dobę; 7,7-9 kg: 2,5 ml 3-4x/dobę; 10-16 kg: 5 ml 3x/dobę.
• Nurofen dla dzieci Junior (kapsułki 100 mg): Dawka 5-10 mg/kg mc., max 20-30 mg/kg mc./dobę. Przykładowo: 20-29 kg: 2 kapsułki, max 6 kapsułek/dobę; 30-40 kg: 3 kapsułki, max 9 kapsułek/dobę.
• Nurofen dla dzieci (czopki 60 mg): Dawka 10 mg/kg mc., max 20-30 mg/kg mc./dobę. Przykładowo: 6-8 kg: 1 czopek co 6-8 godzin, max 3 czopki/dobę; 8-12,5 kg: 1 czopek co 6 godzin, max 4 czopki/dobę.

Dorośli i młodzież

• Ibuprofen Dr. Max (tabletki 400 mg): 200-400 mg 3-4x/dobę, max 1200 mg/dobę. W migrenie: 400 mg, max 1200 mg/dobę.
• Ibuprom Forte (tabletki 400 mg): 1 tabletka co 4 godziny, max 3 tabletki/dobę.
• Inflanor Max (tabletki 400 mg): 400 mg 3x/dobę, max 1200 mg/dobę. W migrenie: 400 mg, max 1200 mg/dobę.
• Nurofen Express Forte (kapsułki 400 mg): 1 kapsułka co 6 godzin, max 3 kapsułki/dobę.
• Metafen Ibuprofen (tabletki 200 mg): 200-400 mg 3-4x/dobę, max 1200 mg/dobę.
• Ibuprofen Polfarmex (tabletki 200 mg): 1200-1800 mg/dobę w dawkach podzielonych, max 2400 mg/dobę.
• Iburapid (tabletki 400 mg): 200-400 mg, max 1200 mg/dobę. W migrenie: 400 mg, max 1200 mg/dobę.
• Buscofem (kapsułki 400 mg): 400 mg, max 1200 mg/dobę.
• Ibum Forte (zawiesina 200 mg/5 ml): 7,5-10 ml 3-4x/dobę, max 1200 mg/dobę.
• IbuTeva (tabletki 200 mg): 200-400 mg 3-4x/dobę, max 1200 mg/dobę. W migrenie: 400 mg, max 1200 mg/dobę.

Przeciwwskazania ogólne

• Nadwrażliwość na ibuprofen lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL).
• Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, astma, nieżyt błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
• Częsta niewydolność wątroby, nerek lub serca (klasa IV wg NYHA).
• Skaza krwotoczna lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Niewyjaśnione zaburzenia krwiotwórcze, takie jak małopłytkowość.
• Krwawienie mózgowo-naczyniowe lub inne czynne krwawienie.

Interakcje z lekami

Kwas acetylosalicylowy (ASA)

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Ibuprofen może hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi, co może ograniczać działanie kardioprotekcyjne ASA. Sporadyczne stosowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego¹.

Inne NLPZ

Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2), ze względu na zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego².

Leki przeciwzakrzepowe

NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, zwiększając ryzyko krwawień³.

Metotreksat

Ibuprofen może hamować wydalanie metotreksatu, prowadząc do zwiększenia jego stężenia w osoczu i nasilenia toksyczności. Należy unikać stosowania ibuprofenu u pacjentów leczonych dużymi dawkami metotreksatu⁴.

Leki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe

NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych, w tym inhibitorów ACE, antagonistów angiotensyny II i beta-blokerów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może to prowadzić do pogorszenia funkcji nerek⁵.

Lit

Ibuprofen może zwiększać stężenie litu w surowicy, co wymaga monitorowania jego poziomu⁶.

Cyklosporyna i takrolimus

Ryzyko nefrotoksyczności wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu z cyklosporyną lub takrolimusem⁷.

Kortykosteroidy

Zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego przy jednoczesnym stosowaniu z kortykosteroidami⁸.

Wpływ ibuprofenu na ciążę

Hamowanie syntezy prostaglandyn przez ibuprofen może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i rozwój zarodka lub płodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz wystąpienia wad rozwojowych serca i przewodu pokarmowego u płodu, szczególnie we wczesnym okresie ciąży. Ryzyko bezwzględne wad układu sercowo-naczyniowego wzrasta z poniżej 1% do około 1,5%, a ryzyko to zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia.

Pierwszy i drugi trymestr ciąży

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, które w większości ustępowały po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym ibuprofen nie powinien być podawany w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W takim przypadku należy stosować najmniejszą możliwą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres.

Trzeci trymestr ciąży

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn, w tym ibuprofen, mogą narażać płód na:

• działanie toksyczne na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne),
• zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia.

U matki i płodu w końcowym okresie ciąży może wystąpić:

• wydłużony czas krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić już po zastosowaniu bardzo małych dawek,
• opóźnienie lub wydłużenie akcji porodowej spowodowane hamowaniem skurczów macicy.

W związku z tym ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3 Charakterystyki Produktu Leczniczego).

Działania niepożądane ibuprofenu

Ibuprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), może powodować różne działania niepożądane, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub w wysokich dawkach. Poniżej przedstawiono najczęstsze i najpoważniejsze działania niepożądane:

Zaburzenia żołądka i jelit

• Bardzo często: Niestrawność, biegunka.
• Często: Ból brzucha, nudności, wzdęcia.
• Niezbyt często: Owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, wymioty, krew w kale, zapalenie błony śluzowej żołądka.
• Rzadko: Perforacja przewodu pokarmowego, zaparcia, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna.

Zaburzenia serca i naczyń

• Bardzo rzadko: Obrzęk, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego.
• Częstość nieznana: Zespół Kounisa, nadciśnienie tętnicze, zakrzepica tętnicza.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

• Często: Zmiany skórne, wysypka.
• Niezbyt często: Świąd, pokrzywka, plamica, obrzęk naczynioruchowy.
• Bardzo rzadko: Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

• Rzadko: Krwiomocz.
• Bardzo rzadko: Śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

• Rzadko: Zaburzenia czynności wątroby.
• Częstość nieznana: Uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka.

Zaburzenia układu nerwowego

• Często: Ból głowy, zawroty głowy.
• Rzadko: Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.

Zaburzenia układu immunologicznego

• Niezbyt często: Reakcje alergiczne.
• Rzadko: Anafilaksja.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

• Częstość nieznana: Reakcja w miejscu aplikacji.

Objawy przedawkowania ibuprofenu

Objawy przedawkowania ibuprofenu mogą wystąpić po przyjęciu dawki przekraczającej 400 mg/kg masy ciała u dzieci, natomiast u dorosłych dokładna dawka nie jest precyzyjnie określona. Okres półtrwania ibuprofenu podczas przedawkowania wynosi od 1,5 do 3 godzin.

Najczęstsze objawy:

• Objawy ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty (możliwe z krwią), ból brzucha, biegunka, krwawienie z przewodu pokarmowego.
• Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN): ból głowy, szum w uszach, zawroty głowy, senność, splątanie, dezorientacja, utrata przytomności, drgawki (głównie u dzieci), śpiączka.
• Objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie tętnicze, bradykardia, tachykardia.
• Objawy ze strony układu oddechowego: depresja oddechowa, sinica, zaostrzenie objawów astmy.
• Objawy ze strony nerek i wątroby: ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hiperkaliemia, wydłużenie czasu protrombinowego (INR).
• Inne objawy: hipotermia, kwasica metaboliczna, oczopląs, ataksja.

Uwaga:

W ciężkich przypadkach przedawkowania może dojść do kwasicy metabolicznej, która wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.