Hydroxyzinum

Skład

Tabletki powlekane

• Hydroxyzinum VP 10 mg: Zawiera 10 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum) oraz substancje pomocnicze: laktozę jednowodną (21,00 mg) i czerwień koszenilową, lak (E124) (0,127 mg)².
• Hydroxyzinum VP 25 mg: Zawiera 25 mg hydroksyzyny chlorowodorku oraz substancje pomocnicze: laktozę jednowodną (11,20 mg) i czerwień koszenilową, lak (E124) (0,580 mg)³.

Syrop

• Hydroxyzinum VP 2 mg/ml: Zawiera 2 mg hydroksyzyny chlorowodorku w 1 ml syropu oraz substancje pomocnicze: maltitol ciekły (640 mg/ml), glikol propylenowy (5,16 mg/ml) i benzoesan sodu (2 mg/ml)⁴.

Wskazania

• Leczenie lęku⁵.
• Objawowe leczenie świądu⁶.
• Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi⁷.

Zastosowanie w premedykacji

Hydroxyzinum może być stosowane jako część premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi, aby zmniejszyć niepokój pacjenta i przygotować go do zabiegu³.

Wpływ na układ krążenia

Hydroksyzyna może powodować wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie oraz zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes⁵.

Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia objawów związanych z zaburzeniami rytmu serca⁶.

Pacjenci powinni być poinstruowani, aby niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem⁷.

Specjalne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież

Małe dzieci są bardziej narażone na działania niepożądane dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, w tym drgawki⁸.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na zmniejszoną eliminację i zwiększone ryzyko działań niepożądanych⁹.

Pacjenci z niewydolnością wątroby i nerek

U pacjentów z niewydolnością wątroby lub umiarkowaną/ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawki¹⁰.

Składniki dodatkowe

Maltitol ciekły

Produkt może mieć lekkie działanie przeczyszczające i nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją fruktozy¹¹.

Sód

Produkt zawiera mniej niż 1 mmol sodu na 50 ml, co oznacza, że jest uznawany za „wolny od sodu”¹².

Glikol propylenowy

Produkt zawiera 5,16 mg glikolu propylenowego w 1 ml. Jednoczesne podawanie z etanolem może powodować ciężkie działania niepożądane u noworodków¹³.

Benzoesan sodu

Produkt zawiera 2 mg soli kwasu benzoesowego w 1 ml, co może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków¹⁴.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Leczenie należy rozpoczynać stosując połowę dawki zalecanej dla młodszych osób dorosłych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg⁷.

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek należy stosować mniejsze dawki ze względu na zmniejszone wydalanie cetyryzyny (metabolitu hydroksyzyny)⁸.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%⁹.

Sposób podawania

Produkt leczniczy Hydroxyzinum VP stosuje się doustnie¹⁰.

Uwagi dodatkowe dotyczące stosowania Hydroxyzinum

Przed rozpoczęciem stosowania Hydroxyzinum należy wziąć pod uwagę następujące kwestie:

• Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, ponieważ może to wpłynąć na metabolizm i wydalanie leku⁷.
• Hydroxyzinum może powodować senność, dlatego zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn podczas leczenia⁸.
• U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych⁹.

Interakcje wymagające ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania hydroksyzyny z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię².

Hydroksyzyna może nasilać działanie leków depresyjnych na OUN oraz produktów o działaniu przeciwcholinergicznym. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie³.

Alkohol nasila działanie hydroksyzyny⁴.

Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny i inhibitorów cholinoesterazy oraz osłabia wpływ adrenaliny na ciśnienie tętnicze⁵.

Należy unikać stosowania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO)⁶.

Metabolizm i enzymy

Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Silne inhibitory tych enzymów mogą zwiększać stężenie hydroksyzyny we krwi⁷.

Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach wpływać na metabolizm leków będących substratami dla tego enzymu. Hamuje również izoenzymy CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, ale tylko w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne stężenia w osoczu⁸.

Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny, nie hamuje cytochromu P450 ani izoenzymów UDP-glukuronylotransferazy⁹.

Wpływ na wyniki badań

Hydroksyzyna może wpływać na wyniki testów alergicznych oraz testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną. Nie należy jej stosować przez co najmniej 5 dni przed wykonaniem takich testów¹⁰.

Wpływ hydroksyzyny na karmienie piersią

Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka matki. Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczących tego wydzielania, ale obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana podczas laktacji². W przypadku konieczności stosowania hydroksyzyny, karmienie piersią należy przerwać³.

Wpływ hydroksyzyny na płodność

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ hydroksyzyny na reprodukcję⁴. Brak jest wystarczających danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

Częstość występowania działań niepożądanych

Działania niepożądane hydroksyzyny zostały sklasyfikowane według częstości występowania:⁷

Zaburzenia układu immunologicznego

• Rzadko: reakcje nadwrażliwości⁸.
• Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny⁹.

Zaburzenia psychiczne

• Niezbyt często: pobudzenie, splątanie¹⁰.
• Rzadko: dezorientacja, omamy¹¹.

Zaburzenia układu nerwowego

• Bardzo często: senność¹².
• Często: ból głowy, sedacja¹³.
• Niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie¹⁴.
• Rzadko: drgawki, dyskineza¹⁵.

Zaburzenia oka

• Rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie¹⁶.

Zaburzenia serca

• Rzadko: tachykardia¹⁷.
• Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT¹⁸.

Zaburzenia naczyniowe

• Rzadko: niedociśnienie tętnicze¹⁹.

Zaburzenia układu oddechowego

• Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli²⁰.

Zaburzenia żołądka i jelit

• Często: suchość błony śluzowej jamy ustnej²¹.
• Niezbyt często: nudności²².
• Rzadko: zaparcia, wymioty²³.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

• Rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby²⁴.
• Częstość nieznana: zapalenie wątroby²⁵.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

• Rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry²⁶.
• Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona²⁷.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

• Rzadko: zatrzymanie moczu²⁸.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

• Często: zmęczenie²⁹.
• Niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka³⁰.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego³¹.

Jak zgłaszać działania niepożądane?

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:

• Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
  Al. Jerozolimskie 181C, PL-02 222 Warszawa,
  Tel.: +48 22 49 21 301,
  Faks: +48 22 49 21 309,
  Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl³².
• Podmiotu odpowiedzialnego za produkt leczniczy³³.

Postępowanie w przypadku przedawkowania hydroksyzyny

W przypadku znacznego przedawkowania hydroksyzyny konieczne jest:

• Ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia (ciągły zapis EKG)
• Zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu
• Monitorowanie akcji serca oraz ciśnienia tętniczego przez 24 godziny, do ustąpienia objawów przedawkowania
• Ustalenie, czy pacjent nie przyjmował jednocześnie innych leków lub alkoholu
• Podanie tlenu, naloksonu, glukozy i tiaminy, jeśli zajdzie taka konieczność²

Nie należy stosować preparatów wymiotnicy u pacjentów z objawami zaburzeń świadomości, śpiączki lub drgawek ze względu na ryzyko zachłystowego zapalenia płuc. W przypadku spożycia leku w klinicznie istotnej ilości, można wykonać płukanie żołądka po uprzednim wykonaniu intubacji dotchawiczej³.

Leczenie farmakologiczne przedawkowania hydroksyzyny

W przypadku przedawkowania hydroksyzyny:

• Nie zaleca się stosowania adrenaliny. W razie konieczności podania środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol⁴.
• Skuteczność węgla aktywowanego, hemodializy czy hemoperfuzji jest wątpliwa⁵.
• Brak jest swoistej odtrutki na hydroksyzynę⁶.
• W przypadku silnego, zagrażającego życiu działania przeciwcholinergicznego opornego na inne leki, można rozważyć podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Fizostygminy nie należy stosować wyłącznie w celu niedopuszczenia do zapadnięcia pacjenta w sen⁷.
• Stosowanie fizostygminy należy unikać u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia bodźców w obrębie serca oraz u tych, którzy jednocześnie przyjmują trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ze względu na ryzyko drgawek i opornego na leczenie zatrzymania akcji serca⁸.