Haloperidoli decanoas

Skład i substancje pomocnicze

Każdy ml roztworu do wstrzykiwań Decaldol zawiera:

• 50 mg haloperydolu w postaci haloperydolu dekanonianu (Haloperidoli decanoas)¹.
• Substancje pomocnicze:
  • Olej arachidowy oczyszczony
  • Alkohol benzylowy (15 mg/ml)²

Pełny wykaz substancji pomocniczych znajduje się w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Decaldol³.

Dodatkowe informacje

Przed rozpoczęciem leczenia haloperidolem w postaci dekanonianu, należy upewnić się, że pacjent jest stabilny i dobrze reaguje na haloperidol podawany doustnie. Szczegółowe informacje dotyczące dawkowania i monitorowania pacjenta znajdują się w punkcie 5.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Decaldol².

Układ sercowo-naczyniowy

Haloperidol może powodować wydłużenie odstępu QTc i komorowe zaburzenia rytmu, co zwiększa ryzyko nagłych zgonów³.

Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badania EKG. W trakcie leczenia należy monitorować odstęp QTc, a w przypadku wydłużenia powyżej 500 ms, haloperidol należy odstawić⁴.

Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia, zwiększają ryzyko komorowych zaburzeń rytmu i należy je skorygować przed rozpoczęciem leczenia⁵.

Układ nerwowy

Haloperidol może powodować złośliwy zespół neuroleptyczny, charakteryzujący się wysoką gorączką, sztywnością mięśniową, zaburzeniami świadomości i podwyższonym poziomem fosfokinazy kreatyninowej⁶.

Długotrwałe stosowanie haloperidolu może prowadzić do dyskinez późnych, charakteryzujących się mimowolnymi ruchami języka, twarzy, ust lub żuchwy⁷.

Objawy zespołu pozapiramidowego, takie jak drżenie, sztywność mięśniowa, akatyzja i ostra dystonia, mogą wystąpić podczas leczenia haloperidolem⁸.

Inne ostrzeżenia

Haloperidol może wywołać napady drgawkowe, szczególnie u pacjentów z padaczką lub predysponowanych do drgawek⁹.

Haloperidol może powodować hiperprolaktynemię, co może prowadzić do mlekotoku, ginekomastii, skąpych miesiączek lub braku miesiączki¹⁰.

Odnotowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej związane ze stosowaniem haloperidolu¹¹.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

• Zalecana dawka początkowa wynosi od 12,5 do 25 mg¹⁰.
• Dawkę można dostosowywać, ale tylko wtedy, gdy jest to konieczne¹¹.
• Skuteczna dawka zazwyczaj mieści się w zakresie od 25 do 75 mg¹².
• Dawki powyżej 75 mg co 4 tygodnie wymagają indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka¹³.

Zaburzenia czynności nerek

Nie ma potrzeby zmiany dawki, ale pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek mogą wymagać mniejszej dawki początkowej i łagodniejszego zwiększania dawkowania¹⁴.

Zaburzenia czynności wątroby

Zaleca się stosowanie połowy dawki początkowej i łagodniejsze zwiększanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby¹⁵.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania produktu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat¹⁶.

Sposób podawania

Produkt Decaldol jest przeznaczony wyłącznie do stosowania domięśniowego. Nie wolno go podawać dożylnie. Wstrzyknięcie wykonuje się głęboko w mięsień pośladkowy, na zmianę w obydwa mięśnie. Nie zaleca się podawania roztworu o objętości większej niż 3 ml, aby uniknąć dyskomfortu pacjenta¹⁷.

Przeciwwskazania względne

W przypadku leku Decaldol nie wymieniono przeciwwskazań względnych w dostępnych danych. Należy jednak zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, zaburzeniami elektrolitowymi oraz u osób starszych.

Wpływ na stężenie haloperydolu

Leki zwiększające stężenie haloperydolu

Metabolizm haloperydolu odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6. Inhibitory tych enzymów mogą zwiększać stężenie haloperydolu w osoczu nawet o 20-40%, a w niektórych przypadkach nawet o 100%. Przykłady leków:

• Inhibitory CYP3A4: alprazolam, fluwoksamina, indynawir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sakwinawir, werapamil, worykonazol
• Inhibitory CYP2D6: bupropion, chloropromazyna, duloksetyna, paroksetyna, prometazyna, sertralina, wenlafaksyna
• Inhibitory CYP3A4 i CYP2D6: fluoksetyna, rytonawir
• Bez potwierdzonego mechanizmu: buspiron²

Leki zmniejszające stężenie haloperydolu

Leki silnie indukujące CYP3A4 mogą zmniejszać stężenie haloperydolu, co może prowadzić do obniżenia jego skuteczności. Przykłady:

• Karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna, ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum)³

Wpływ haloperydolu na inne leki

• Depresja OUN: Haloperydol może nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego wywołaną przez alkohol, leki nasenne, uspokajające lub silne leki przeciwbólowe⁴.
• Adrenalina i sympatykomimetyki: Haloperydol może działać przeciwstawnie do adrenaliny i innych substancji sympatykomimetycznych⁵.
• Lewodopa i agoniści dopaminy: Haloperydol może zmniejszać działanie lewodopy i innych agonistów dopaminy⁶.
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: Haloperydol hamuje metabolizm tych leków, zwiększając ich stężenie w osoczu⁷.

Inne rodzaje interakcji

• Lit: W rzadkich przypadkach jednoczesne stosowanie litu i haloperydolu może prowadzić do encefalopatii, zespołu objawów pozapiramidowych, dyskinez późnych, złośliwego zespołu neuroleptycznego, ostrego zespołu mózgowego lub śpiączki⁸.
• Fenindion: Haloperydol może działać antagonistycznie wobec tego leku przeciwzakrzepowego⁹.

Wpływ na karmienie piersią

Haloperydol przenika do mleka ludzkiego. Niewielkie ilości haloperydolu wykryto w osoczu i w moczu noworodków karmionych piersią przez kobiety przyjmujące ten lek⁵.

Dane dotyczące wpływu haloperydolu na dzieci karmione piersią są niewystarczające. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub leczenia, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka i matki⁶.

Wpływ na płodność

Haloperydol zwiększa poziom prolaktyny, co może prowadzić do hiperprolaktynemii. Hiperprolaktynemia hamuje wydzielanie gonadoliberyny przez podwzgórze, co z kolei zmniejsza wydzielanie gonadotropin przez przysadkę⁷.

Może to prowadzić do zahamowania aktywności reprodukcyjnej, wpływając na proces steroidogenezy w gonadach zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn⁸.

Częstość występowania działań niepożądanych

Częstość występowania działań niepożądanych haloperydolu dekanonianu została sklasyfikowana w następujący sposób:

• Bardzo często: ≥1/10
• Często: ≥1/100 do <1/10
• Niezbyt często: ≥1/1 000 do <1/100
• Rzadko: ≥1/10 000 do <1/1 000
• Bardzo rzadko: <1/10 000
• Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych⁷.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych⁸.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu⁹.

Leczenie przedawkowania

Brak swoistego antidotum. Stosuje się leczenie podtrzymujące:

• Monitorowanie: zaleca się monitorowanie czynności serca za pomocą elektrokardiografu (EKG) oraz parametrów życiowych, prowadzone do czasu normalizacji EKG⁵.
• Leczenie objawowe:
  • W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych, należy podać produkty lecznicze stosowane w parkinsonizmie, a leczenie należy kontynuować przez kilka tygodni⁶.
  • Niedociśnieniu tętniczemu oraz zapaści naczyniowo-sercowej można przeciwdziałać, podając dożylnie płyny, osocze lub koncentrat albuminowy oraz leki wazopresyjne, takie jak dopamina lub noradrenalina⁷.
• Przeciwwskazania: adrenaliny nie wolno podawać, ponieważ w połączeniu z haloperydolem może wywołać gwałtowny spadek ciśnienia⁸.

Nie zaleca się poddawania pacjenta dializie w ramach leczenia przedawkowania, ponieważ usuwa ona jedynie bardzo niewielką ilość haloperydolu⁹.