Galantamini hydrobromidum

Wskazania stosowania

Choroba nerwowo-mięśniowa
Choroba rdzenia

Leki zawierające Galantamini hydrobromidum

Producenci leków z Galantamini hydrobromidum

O substancji czynnej

Informacje ogólne

Nivalin to produkt leczniczy dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań, zawierający bromowodorek galantaminy (Galantamini hydrobromidum) jako substancję czynną. Dostępne są dwie wersje leku o różnych stężeniach: 2,5 mg/ml i 5 mg/ml¹.

Skład

Każda ampułka 1 ml zawiera:

2,5 mg bromowodorku galantaminy (Galantamini hydrobromidum)²
5 mg bromowodorku galantaminy (Galantamini hydrobromidum)³

Pełny wykaz substancji pomocniczych znajduje się w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Nivalin⁴.

Wskazania

Nivalin jest wskazany do objawowego wspomagającego leczenia chorób nerwowo-mięśniowych i rdzenia⁵.

Wskazania do stosowania

Galantamina (Galantamini hydrobromidum) jest stosowana w objawowym, wspomagającym leczeniu chorób nerwowo-mięśniowych oraz schorzeń związanych z rdzeniem¹.

Charakterystyka substancji czynnej

Galantamina (Galantamini hydrobromidum)

Galantamina jest alkaloidem pochodzenia naturalnego, który działa jako odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy (AChE). Jej mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia acetylocholiny w synapsach nerwowych, co poprawia przewodnictwo nerwowo-mięśniowe¹.

Mechanizm działania

Zwiększa dostępność acetylocholiny w synapsach.
Poprawia przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Wspomaga funkcje poznawcze i motoryczne.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Układ sercowo-naczyniowy

Galantamina może wpływać na czynność serca, powodując bradykardię lub blok przedsionkowo-komorowy¹.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, nadkomorowymi zaburzeniami przewodnictwa, niewyrównanymi zaburzeniami elektrolitowymi (hiperkaliemia, hipokaliemia) oraz u pacjentów stosujących leki zwalniające rytm serca (np. digoksyna, β-blokery)².
U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca galantaminę należy stosować ostrożnie³.
Donoszono o wydłużeniu odstępu QTc i wystąpieniu torsade de pointes w związku z przedawkowaniem galantaminy⁴.

Układ nerwowy

Galantamina może wywoływać uogólnione drgawki⁵.
W rzadkich przypadkach może nasilać objawy choroby Parkinsona⁶.
Może powodować zaburzenia widzenia, zawroty głowy i senność, co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn⁷.

Inne ostrzeżenia

U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek należy dostosować dawkę galantaminy w zależności od klirensu kreatyniny⁸.
Należy monitorować masę ciała pacjentów, ponieważ galantamina może powodować utratę wagi⁹.
Ostrożność zaleca się u pacjentów z niedrożnością dróg moczowych, po chirurgicznym wycięciu gruczołu krokowego lub pęcherza moczowego oraz podczas operacji w znieczuleniu ogólnym¹⁰.
Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ml roztworu, co oznacza, że jest uznawany za „wolny od sodu”¹¹.

Dawkowanie

Dawkowanie dla dorosłych

Zalecaną dawką początkową jest 2,5 mg. Co 3-4 dni dawkę stopniowo zwiększa się o 2,5 mg w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka jednorazowa u dorosłych wynosi 10 mg podskórnie, a maksymalna dawka dobowa - 20 mg¹.

Dawkowanie dla dzieci i młodzieży

Lek podaje się podskórnie w następujących dawkach dobowych:

od 1 do 2 lat: 0,25 - 1,0 mg
od 3 do 5 lat: 0,50 - 5,0 mg
od 6 do 8 lat: 0,75 - 7,5 mg
od 9 do 11 lat: 1,0 - 10,0 mg
od 12 do 15 lat: 1,25 - 12,5 mg
powyżej 15 lat: 1,25 - 15,0 mg

Czas trwania leczenia zależy od charakteru i ciężkości leczonej choroby. Najczęściej 40 do 60 dni. Cykle leczenia można powtarzać 2-3 razy w odstępie 1-2 miesięcy².

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania Galantaminy

Galantamina jest przeciwwskazana w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na galantaminę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Nivalin¹.
Astma oskrzelowa².
Bradykardia³.
Blok przedsionkowo-komorowy⁴.
Niedokrwienna choroba serca⁵.
Ciężka niewydolność serca⁶.
Padaczka⁷.
Hiperkinezja⁸.
Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) lub wątroby⁹.

Dodatkowe informacje

Przed rozpoczęciem leczenia galantaminą, należy dokładnie przeanalizować stan zdrowia pacjenta pod kątem występowania przeciwwskazań. W przypadku wątpliwości, zaleca się konsultację z lekarzem prowadzącym.

Interakcje

Interakcje farmakodynamiczne

Antagonizm z morfiną i jej analogami

Galantamina antagonizuje hamujące działanie morfiny i jej analogów na ośrodek oddechowy¹.

Działanie addycyjne z cholinomimetykami

Przy jednoczesnym stosowaniu galantaminy z innymi cholinomimetykami, poza ich działaniem cholinergicznym, może wystąpić działanie addycyjne².

Spowolnienie czynności serca

Jednoczesne stosowanie galantaminy z digoksyną lub lekami blokującymi receptor β-adrenergiczny może prowadzić do istotnego spowolnienia czynności serca³.

Antagonizm z M-cholinolitykami

Galantamina antagonizuje działanie M-cholinolityków (atropina lub podobne związki), heksametonium i innych leków blokujących sploty nerwowe oraz niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (tubokuraryna)⁴.

Osłabienie działania przez aminoglikozydy

Aminoglikozydy (gentamycyna, amikacyna) mogą osłabiać działanie galantaminy⁵.

Wydłużenie działania przez środki depolaryzujące

Środki depolaryzujące płytkę motoryczną (suksametonium) mogą wydłużać działanie jednocześnie zastosowanej galantaminy⁶.

Interakcje farmakokinetyczne

Wpływ inhibitorów CYP2D6 i CYP3A4

Inhibitory CYP2D6 (chinidyna, paroksetyna, fluoksetyna) lub CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, erytromycyna) mogą wpływać na przemianę galantaminy i zwiększać jej stężenie w osoczu krwi⁷.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ na płodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu galantaminy na płodność u ludzi. Nie przeprowadzono odpowiednich badań w tym zakresie¹.

Wpływ na ciążę

Galantamina nie jest zalecana do stosowania w czasie ciąży, ponieważ jej bezpieczeństwo w tym okresie nie zostało określone. Brak wystarczających danych dotyczących wpływu na rozwój płodu².

Wpływ na laktację

Stosowanie galantaminy podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Nie ma dostępnych danych dotyczących przenikania substancji czynnej do mleka matki ani jej wpływu na niemowlę³.

Działania niepożądane

Działania niepożądane galantaminy

Działania niepożądane galantaminy mogą objawiać się jako nasilone działania nikotynowe lub muskarynowe (w mniejszym stopniu), charakterystyczne dla klasy farmakologicznej lub jako reakcje nadwrażliwości¹.

Zaburzenia układów i narządów

Zaburzenia serca: bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, stenokardia, kołatanie serca².
Zaburzenia układu nerwowego: zawroty i bóle głowy, bezsenność³.
Zaburzenia oka: zwężenie źrenicy, nadmierne łzawienie⁴.
Zaburzenia układu oddechowego: przyspieszony oddech, skurcz oskrzeli, nadmierne wydalanie wydzieliny z nosa i oskrzeli⁵.
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, zwiększone wydzielanie śliny, nasilona perystaltyka, bóle brzucha⁶.
Zaburzenia naczyniowe: obniżone ciśnienie krwi (hipotensja) lub nadciśnienie⁷.
Zaburzenia ogólne: utrata łaknienia, utrata masy ciała, wzmożone wydzielanie potu, skurcze mięśni⁸.
Zaburzenia układu immunologicznego: świąd, wysypka skórna, pokrzywka, nieżyt nosa. W pojedynczych przypadkach obserwowano ciężkie reakcje z nadwrażliwości, łącznie z anafilaksją i utratą świadomości⁹.

Postępowanie w przypadku działań niepożądanych

Jeśli podczas stosowania galantaminy będą dominować działania parasympatykomimetyczne, należy zmniejszyć jej dawkę dobową lub przerwać leczenie na 2-3 dni, a następnie wznowić je mniejszymi dawkami¹⁰.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu¹¹.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania galantaminy

Objawy przedawkowania galantaminy są podobne do objawów przedawkowania innych parasympatykomimetyków. Występują głównie ze strony:

Ośrodkowego układu nerwowego
Przywspółczulnego układu nerwowego
Płytki motorycznej

Możliwe objawy to:

Osłabienie mięśni
Pęczkowe drgania mięśni
Objawy przełomu cholinergicznego:
- Silne nudności i wymioty
- Skurcze jelit i biegunka
- Nadmierne wydzielanie śliny, łez i potów
- Bradykardia
- Obniżone ciśnienie krwi
- Omdlenia
- Drgawki

Narastające osłabienie mięśni, nadmierne wydzielanie śluzu w drogach oddechowych oraz skurcz oskrzeli mogą prowadzić do ostrej niewydolności oddychania¹.

Leczenie przedawkowania galantaminy

W przypadku przedawkowania galantaminy należy:

Monitorować czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego
Wdrożyć ogólne postępowanie podtrzymujące i leczenie objawowe

Jako odtrutkę można zastosować atropinę w dawce 0,5–1,0 mg dożylnie. Dawkę można powtarzać w zależności od reakcji klinicznej².