Doxylamini hydrogenosuccinas

Informacje ogólne

Doksylamina wodorobursztynian

Doksylamina wodorobursztynian jest substancją czynną stosowaną w leczeniu bezsenności. Występuje w różnych dawkach, najczęściej 12,5 mg lub 25 mg w jednej tabletce powlekanej¹.

Skład jakościowy i ilościowy

• Doksylamina Geiser: 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu¹.
• Senamina: 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu².
• Sentino: 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu³.
• Noctis Forte: 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu⁴.
• Noctis: 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu⁵.
• Sonoxen FORTE: 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu⁶.
• Doksylamina Geiser: 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu⁷.
• SENTINO Forte: 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu⁸.
• Noctis Noc: 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu⁹.
• Senamina Forte: 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu¹⁰.
• Dorminox: 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu¹¹.
• Nitedor: 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu¹².
• Doxylamina Polpharma: 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu¹³.
• Sonoxen: 12,5 mg doksylaminy wodorobursztynianu¹⁴.
• Doxylamine Biofarm: 25 mg doksylaminy wodorobursztynianu¹⁵.

Wskazania do stosowania

Doksylamina, jako substancja czynna, jest stosowana w krótkotrwałym, objawowym leczeniu sporadycznej bezsenności u osób dorosłych. Wskazania obejmują:

• Trudności z zasypianiem¹
• Częste przebudzenia nocne²
• Wczesne budzenie się w godzinach porannych³

Leki zawierające doksylaminę są przeznaczone dla osób dorosłych, zwykle w wieku powyżej 18 lat⁴.

Ostrzeżenia ogólne

• Doksylamina jest przeznaczona do krótkotrwałego stosowania (maksymalnie 7 dni). Dłuższe stosowanie wymaga konsultacji z lekarzem¹.
• W przypadku wystąpienia senności w ciągu dnia zaleca się zmniejszenie dawki lub zapewnienie co najmniej 8-godzinnego odstępu między przyjęciem leku a planowaną pobudką².
• Nie zaleca się stosowania doksylaminy u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności³.
• Doksylamina może powodować działania niepożądane, takie jak suchość w jamie ustnej, zaparcia, zatrzymanie moczu, zaburzenia widzenia, senność w ciągu dnia i zawroty głowy⁴.

Dawkowanie

Dorośli (w wieku powyżej 18 lat)

• Zalecana dawka początkowa: 12,5 mg przyjmowana 30 minut przed snem¹.
• Dawka może zostać zwiększona do 25 mg, jeśli początkowa dawka nie zapewnia wystarczającego łagodzenia objawów bezsenności².
• W przypadku uczucia senności w ciągu dnia zaleca się zmniejszenie dawki do 12,5 mg lub wcześniejsze przyjęcie dawki, aby zapewnić co najmniej 8-godzinny odstęp od przyjęcia leku do momentu przebudzenia³.
• Maksymalna dawka dobowa: 25 mg⁴.
• Okres leczenia powinien być jak najkrótszy, zwykle od kilku dni do jednego tygodnia. Nie należy stosować leku dłużej niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem⁵.

Przeciwwskazania ogólne

• Nadwrażliwość na doksylaminę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL)¹.
• Nadwrażliwość na inne leki przeciwhistaminowe. Należy brać pod uwagę możliwość reakcji krzyżowych z innymi lekami przeciwhistaminowymi, dlatego leków przeciwhistaminowych H1 nie wolno stosować u pacjentów z nadwrażliwością na którykolwiek lek z tej grupy².
• Okres karmienia piersią (patrz punkt 4.6 ChPL)³.

Interakcje farmakodynamiczne

Doksylamina a alkohol i leki depresyjne na OUN

Doksylamina wykazuje addytywne działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem oraz innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak barbiturany, leki nasenne, uspokajające, anksjolityki, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpsychotyczne i prokarbazyna¹.

Doksylamina a inhibitory MAO

Należy unikać jednoczesnego stosowania doksylaminy z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), które są stosowane m.in. w leczeniu depresji i choroby Parkinsona. Do tych leków należą np.: moklobemid, fenelzyna, izokarboksazyd, tranylcypromina, linezolid, błękit metylenowy, prokarbazyna, rasagilina i selegilina².

Doksylamina a leki przeciwcholinergiczne

Działanie przeciwcholinergiczne może być nasilone, gdy doksylamina stosowana jest jednocześnie z innymi lekami przeciwcholinergicznymi, takimi jak leki przeciwdepresyjne, leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, inhibitory MAO, leki przeciwpsychotyczne, atropinowe leki rozkurczowe i dyzopiramid³.

Doksylamina a leki przeciwnadciśnieniowe

Leki przeciwnadciśnieniowe działające na OUN, takie jak guanabenz, klonidyna lub metylodopa, mogą w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi nasilać działanie uspokajające⁴.

Doksylamina a adrenalina

Adrenalina w leczeniu niedociśnienia tętniczego nie powinna być stosowana u pacjentów przyjmujących doksylaminę, ponieważ w takich przypadkach adrenalina może wywołać jeszcze większy spadek ciśnienia. Noradrenalina może być jednakże wykorzystywana w leczeniu ciężkiego wstrząsu⁵.

Wpływ doksylaminy na ciążę

Badania epidemiologiczne nie wykazały działania teratogennego doksylaminy u ludzi. Jednak doświadczenia z jej stosowaniem w drugim i trzecim trymestrze ciąży są niewystarczające, co uniemożliwia wykluczenie wpływu leku na płód¹. Dane przedkliniczne dotyczące szkodliwego wpływu na rozrodczość są również niewystarczające². W związku z tym stosowanie doksylaminy jest przeciwwskazane w okresie ciąży³.

W niektórych przypadkach zaleca się unikanie stosowania doksylaminy w ciąży, chyba że potencjalna korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu⁴.

Działania niepożądane doksylaminy

Doksylamina może powodować działania niepożądane, które są zazwyczaj łagodne i przemijające. Częściej występują w pierwszych dniach leczenia. Osoby w wieku powyżej 65 lat są bardziej narażone na ich wystąpienie ze względu na możliwe współistniejące schorzenia lub stosowanie innych leków¹.

Klasyfikacja działań niepożądanych według częstości:

• Bardzo często (≥1/10): senność².
• Często (≥1/100 do <1/10): suchość w jamie ustnej, zaparcia, niewyraźne widzenie, zawroty głowy, zatrzymanie moczu, nasilenie wydzielania oskrzelowego³.
• Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): nudności, wymioty, biegunka, szumy uszne, podwójne widzenie, uczucie osłabienia, obrzęki obwodowe, wysypka skórna, hipotonia ortostatyczna⁴.
• Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000): niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza, drżenia, napady drgawkowe, pobudzenie (szczególnie u osób starszych)⁵.
• Bardzo rzadko (<1/10 000): pojedyncze przypadki.
• Częstość nieznana: złe samopoczucie ogólne⁶.

Inne działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych:

• Często: bóle górnej części brzucha, zmęczenie, zawroty głowy, bóle głowy, bezsenność, pobudzenie⁷.
• Niezbyt często: niestrawność, uczucie zrelaksowania, koszmary senne, duszność⁸.

Działania niepożądane ogólnie opisywane dla leków przeciwhistaminowych:

• Zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, refluks dwunastniczo-żołądkowy, żółtaczka cholestatyczna, wydłużenie odstępu QT w badaniu EKG, zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia, bóle mięśni, depresja, zaburzenia koordynacji, zaburzenia pozapiramidowe, parestezje, zaburzenia psychoruchowe, zmniejszenie wydzielania oskrzelowego, łysienie, alergiczne zapalenie skóry, nadmierne pocenie, nadwrażliwość na światło, niedociśnienie⁹.

Objawy przedawkowania

Przedawkowanie doksylaminy rzadko stanowi zagrożenie dla życia. Objawy zazwyczaj ustępują całkowicie w ciągu 24–48 godzin po zażyciu leku¹. Należy jednak zawsze rozważyć możliwość zatrucia kilkoma lekami (tj. spożycia kilku różnych substancji)².

Objawy łagodnego i umiarkowanego przedawkowania:

• Senność, depresja lub pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (OUN)
• Objawy antycholinergiczne: rozszerzenie źrenic, gorączka, suchość w jamie ustnej, zmniejszone napięcie jelit
• Tachykardia, nadciśnienie tętnicze
• Nudności, wymioty, pobudzenie, splątanie, omamy
• Chwiejny chód, zawroty głowy, rozdrażnienie, sedacja, arytmia

Objawy ciężkiego przedawkowania:

• Majaczenie, psychozy, niedociśnienie, drgawki
• Depresja oddechowa, utrata przytomności, śpiączka, zgon