Dexamethasonum

Wskazania stosowania

Obrzęk mózgu wywołany guzem mózgu
Obrzęk mózgu wywołany interwencją neurochirurgiczną
Obrzęk mózgu wywołany ropniem mózgu
Zapalenie mózgu
Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Zaostrzenie objawów astmy
Krup
Sarkoidoza w fazie aktywnej
Erytrodermia
Pęcherzyca zwykła
Egzema
Układowy toczeń rumieniowaty
Guzkowe zapalenie tętnic
Reumatoidalne zapalenie stawów
Młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów (choroba Stilla)
Idiopatyczna plamica małopłytkowa u dorosłych
Ciężkie choroby zakaźne
Opieka paliatywna w chorobach nowotworowych
Wymioty wywołane cytostatykami
Wymioty pooperacyjne
Szpiczak mnogi
Ostra białaczka limfoblastyczna
Choroba Hodgkina
Chłoniak nieziarniczy
COVID-19
Zapalenie spojówki
Zapalenie rogówki
Zapalenie przedniego odcinka oka
Alergiczne zapalenie spojówek
Wiosenne zapalenie spojówek
Półpaścowe zapalenie rogówki
Powierzchowne punkcikowe zapalenie rogówki
Nieswoiste powierzchowne zapalenie rogówki
Oparzenia chemiczne rogówki
Oparzenia radiacyjne rogówki
Oparzenia cieplne rogówki
Uszkodzenia rogówki po wbiciu ciał obcych
Zapalenie mięśni
Przerzutowy ucisk rdzenia kręgowego
Alergiczne choroby skóry
Ostry wyprysk kontaktowy
Odczyny po ukąszeniach owadów
Pokrzywka
Liszaj pokrzywkowaty
Oparzenia I stopnia
Wstrząs
Stan astmatyczny
Zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka
Zapalenie tęczówki
Zapalenie ciała rzęskowego
Zapalenie twardówki
Zapalenie przedniego i pośredniego odcinka błony naczyniowej oka
Zapalenie jednego lub kilku stawów
Choroba zwyrodnieniowa stawów
Zespół bolesnego barku
Zapalenie pochewki ścięgnistej
Zapalenie kaletki maziowej
Zapalenie okołostawowe
Zaburzenia ścięgien obejmujące przyczepy ścięgien
Wrodzony zespół nadnerczowo-płciowy

Leki zawierające Dexamethasonum

Producenci leków z Dexamethasonum

O substancji czynnej

Ogólne informacje o Dexamethasonie

Dexamethason to syntetyczny glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym. Jest stosowany w leczeniu wielu stanów zapalnych, autoimmunologicznych oraz w terapii paliatywnej nowotworów. Dexamethason występuje w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym tabletkach, roztworach do wstrzykiwań oraz kroplach do oczu¹.

Skład i postacie leków

Tabletki: Zawierają od 0,5 mg do 40 mg deksametazonu. Substancją pomocniczą jest często laktoza².
Roztwory do wstrzykiwań: Zawierają 4 mg/ml lub 8 mg/2 ml deksametazonu fosforanu¹.
Krople do oczu: Zawierają 1 mg/ml deksametazonu³.

Mechanizm działania Dexamethasonu

Dexamethason działa poprzez wiązanie się z receptorami glikokortykosteroidowymi w cytoplazmie komórek, co prowadzi do zahamowania syntezy białek prozapalnych (np. cytokin) oraz zwiększenia syntezy białek przeciwzapalnych. Efektem jest zmniejszenie stanu zapalnego, obrzęku i reakcji immunologicznej¹.

Główne efekty farmakologiczne

Przeciwzapalne: Hamuje uwalnianie mediatorów zapalnych.
Immunosupresyjne: Zmniejsza aktywność układu odpornościowego.
Przeciwalergiczne: Zmniejsza reakcje alergiczne.

Wskazania do stosowania Dexamethasonu

Dexamethason jest stosowany w leczeniu wielu stanów chorobowych, w tym:

Podanie ogólnoustrojowe

Obrzęk mózgu: Spowodowany guzem mózgu, urazem lub infekcją¹.
Astma: Ciężkie ostre napady astmy².
Choroby skóry: Erytrodermia, pęcherzyca zwykła, ostra egzema¹.
Choroby autoimmunologiczne: Toczeń rumieniowaty, reumatoidalne zapalenie stawów².
COVID-19: U pacjentów wymagających tlenoterapii¹.

Podanie miejscowe

Zapalenie stawów: Wstrzyknięcie dostawowe w przypadku zapalenia stawów¹.
Choroby oczu: Zapalenie spojówek, rogówki, przedniego odcinka błony naczyniowej oka³.

Wskazania do stosowania

Wskazania ogólne

Dexamethasonum jest stosowany w leczeniu różnych stanów chorobowych, w tym:

Obrzęk mózgu wywołany guzem mózgu, interwencją neurochirurgiczną, bakteryjnym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, ropniem mózgu¹.
Częsty ostry napad astmy².
Początkowy etap leczenia rozległych, ciężkich chorób skóry o ostrym przebiegu, wrażliwych na działanie glikokortykosteroidów, np. erytrodermia, pęcherzyca zwykła, ostra egzema³.
Profilaktyka i leczenie wymiotów pooperacyjnych lub wywołanych leczeniem cytostatykami⁴.

Choroby neurologiczne

Dexamethasonum jest stosowany w leczeniu:

Obrzęku mózgu wywołanego guzem mózgu, interwencją neurochirurgiczną, bakteryjnym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, ropniem mózgu¹.
Wstrząsu pourazowego/profilaktyka pourazowego płuca wstrząsowego⁵.

Choroby autoimmunologiczne

Dexamethasonum jest stosowany w leczeniu:

Układowego tocznia rumieniowatego⁶.
Aktywnego reumatoidalnego zapalenia stawów⁷.

Choroby onkologiczne

Dexamethasonum jest stosowany w leczeniu:

Leczenia paliatywnego nowotworów złośliwych⁸.
Profilaktyki i leczenia wymiotów wywołanych przez cytostatyki⁹.

COVID-19

Dexamethasonum jest stosowany w leczeniu COVID-19 u pacjentów dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i starszych, o masie ciała wynoszącej co najmniej 40 kg), wymagających tlenoterapii¹⁰.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Niedoczynność kory nadnerczy

Niedoczynność kory nadnerczy, spowodowana leczeniem glikokortykosteroidami, może utrzymywać się przez wiele miesięcy, a nawet ponad rok po zakończeniu terapii. W sytuacjach stresowych (uraz, zabieg chirurgiczny, poród) może być konieczne tymczasowe zwiększenie dawki. Pacjenci poddawani długotrwałej terapii powinni posiadać kartę informującą o zażywaniu kortykosteroidów¹.

Infekcje i szczepienia

Leczenie deksametazonem zwiększa ryzyko zakażeń bakteryjnych, wirusowych, pasożytniczych, oportunistycznych i grzybiczych. Objawy infekcji mogą być maskowane, utrudniając diagnozę. Szczególnie niebezpieczne są choroby wirusowe, takie jak ospa wietrzna czy odra, które mogą mieć ciężki przebieg u pacjentów leczonych glikokortykosteroidami².

Zaburzenia widzenia

Zaburzenia widzenia mogą wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. W przypadku wystąpienia objawów, takich jak nieostre widzenie, pacjent powinien zostać skierowany do okulisty w celu ustalenia przyczyny, która może obejmować zaćmę, jaskrę lub centralną retinopatię surowiczą³.

Inne ostrzeżenia

Perforacja jelita: Deksametazon może zwiększać ryzyko perforacji jelita, szczególnie u pacjentów z ciężkim wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, zapaleniem uchyłków lub po zabiegach chirurgicznych⁴.
Cukrzyca: U pacjentów z cukrzycą może być konieczne zwiększenie dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych⁵.
Zaburzenia psychiczne: Leczenie może prowadzić do zaburzeń psychicznych, w tym myśli samobójczych, szczególnie u pacjentów z historią chorób psychicznych⁶.

Dawkowanie

Dawkowanie ogólne

Dawkowanie deksametazonu zależy od rodzaju i nasilenia choroby oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Zazwyczaj stosuje się stosunkowo duże dawki początkowe, które w ciężkich ostrych stanach chorobowych są znacznie większe niż w przypadku chorób przewlekłych¹.

W przypadku długotrwałego leczenia, po terapii początkowej należy zmienić glikokortykosteroid na prednizon lub prednizolon, aby ograniczyć hamujący wpływ na korę nadnerczy².

Dawkowanie w konkretnych stanach

Obrzęk mózgu

Dawka początkowa wynosi 8-10 mg (do 80 mg) dożylnie, następnie 16-24 mg (do 48 mg) na dobę doustnie, podzielone na 3-4 dawki pojedyncze przez 4-8 dni³.

Obrzęk mózgu wywołany bakteryjnym zapaleniem opon mózgowych

Dorośli: 0,15 mg/kg masy ciała co 6 godzin przez 4 dni. Dzieci: 0,4 mg/kg masy ciała co 12 godzin przez 2 dni⁴.

Covid-19

Dorośli: 6 mg doustnie raz na dobę przez okres do 10 dni. Młodzież (12 lat i starsi): 6 mg na dawkę doustnie raz na dobę przez okres do 10 dni⁵.

Sposób podawania

Tabletki należy połykać w całości podczas posiłku lub po posiłku, popijając dużą ilością płynu. Całą dawkę dobową można podać rano jako dawkę pojedynczą⁶.

W przypadku niedoczynności tarczycy lub marskości wątroby mogą być wystarczające mniejsze dawki lub konieczne może być zmniejszenie dawki⁷.

Przeciwwskazania

Ogólne przeciwwskazania do stosowania deksametazonu

Nadwrażliwość na deksametazon lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL)¹.
Zakażenia układowe, chyba że zostanie zastosowana specyficzna terapia przeciwinfekcyjna².
Owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy³.
Szczepienia żywymi szczepionkami podczas leczenia dużymi dawkami deksametazonu ze względu na ryzyko infekcji wirusowej⁴.

Przeciwwskazania do wstrzyknięć deksametazonu

Zakażenia w obrębie stawu lub jego sąsiedztwa wymagające leczenia⁵.
Bakteryjne zapalenie stawów⁶.
Niestabilność stawów wymagająca leczenia⁷.
Skaza krwotoczna (samoistna lub spowodowana lekami przeciwzakrzepowymi)⁸.
Zerwanie ścięgna lub staw Charcota⁹.

Przeciwwskazania okulistyczne

Ospa krowia, ospa wietrzna lub inne choroby wirusowe rogówki i spojówek¹⁰.
Opryszczkowe zapalenie rogówki¹¹.
Zakażenia grzybicze oczu lub zakażenia wywołane przez Mycobacteriae¹².
Nieleczone ostre ropne zakażenia bakteryjne oczu¹³.

Interakcje

Interakcje farmakodynamiczne

Estrogeny

Estrogeny (np. doustne środki antykoncepcyjne) mogą wydłużać okres półtrwania glikokortykosteroidów, co może nasilać ich działanie¹.

Leki zobojętniające sok żołądkowy

Jednoczesne podawanie wodorotlenku glinu lub wodorotlenku magnezu może zmniejszać wchłanianie glikokortykosteroidów, co prowadzi do zmniejszenia ich skuteczności. Zaleca się zachowanie 2-godzinnej przerwy między przyjęciem leków².

Induktory CYP3A4

Produkty lecznicze pobudzające CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, barbiturany i prymidon, mogą osłabiać działanie kortykosteroidów³.

Inhibitory CYP3A4

Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir i kobicystat, mogą zmniejszać klirens deksametazonu, co może prowadzić do nasilenia jego działania i zahamowania czynności nadnerczy. Należy unikać łączenia tych leków, chyba że korzyści przewyższają ryzyko⁴.

Efedryna

Efedryna może przyspieszać metabolizm glikokortykosteroidów, co może zmniejszać ich skuteczność⁵.

Glikozydy nasercowe

Działanie glikozydów nasercowych może zostać nasilone na skutek niedoboru potasu spowodowanego stosowaniem kortykosteroidów⁶.

Leki moczopędne i przeczyszczające

Leki moczopędne nasilające wydalanie sodu oraz leki przeczyszczające mogą zwiększać wydalanie potasu, co może prowadzić do hipokaliemii⁷.

Leki przeciwcukrzycowe

Działanie leków przeciwcukrzycowych może być osłabione przez kortykosteroidy, co może prowadzić do hiperglikemii⁸.

Pochodne kumaryny

Działanie leków przeciwzakrzepowych może być osłabione lub nasilone przez kortykosteroidy. W przypadku jednoczesnego stosowania może być konieczne dostosowanie dawki antykoagulantu⁹.

NLPZ, salicylany i indometacyna

Ryzyko owrzodzeń żołądka i jelit oraz krwawień z przewodu pokarmowego jest zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidów z NLPZ, salicylanami lub indometacyną¹⁰.

Niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie

Zwiotczenie mięśni może być wydłużone przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidów z niedepolaryzującymi lekami zwiotczającymi mięśnie¹¹.

Atropina i inne leki przeciwcholinergiczne

Podczas jednoczesnego stosowania kortykosteroidów z atropiną lub innymi lekami przeciwcholinergicznymi może wystąpić dodatkowe zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego¹².

Prazykwantel

Leczenie kortykosteroidami może spowodować zmniejszenie stężenia prazykwantelu we krwi¹³.

Chlorochina, hydroksychlorochina, meflochina

Istnieje zwiększone ryzyko miopatii i kardiomiopatii przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidów z chlorochiną, hydroksychlorochiną lub meflochiną¹⁴.

Somatotropina

Podczas długotrwałego stosowania kortykosteroidów może dojść do osłabienia działania somatropiny¹⁵.

Protyrelina

Zwiększenie stężenia TSH po podaniu protyreliny może być obniżone przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidów¹⁶.

Leki immunosupresyjne

Zwiększenie podatności na zakażenia oraz możliwe zaostrzenie lub pojawienie się objawów zakażeń utajonych. Dodatkowo dla cyklosporyny: stężenie cyklosporyny we krwi może być zwiększone, co zwiększa ryzyko napadów drgawek¹⁷.

Fluorochinolony

Fluorochinolony mogą zwiększać ryzyko uszkodzeń ścięgien¹⁸.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Reakcje skórne w testach alergicznych mogą być zahamowane¹⁹.

Interakcje farmakokinetyczne

Wpływ innych leków na deksametazon

Deksametazon jest metabolizowany przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Induktory CYP3A4, takie jak efedryna, barbiturany, ryfampicyna, fenytoina i karbamazepina, mogą zmniejszać poziom deksametazonu w osoczu, co wymaga zwiększenia dawki²⁰.

Inhibitory CYP3A4

Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir i kobicystat, mogą zwiększać stężenie deksametazonu w osoczu, co może prowadzić do nasilenia jego działania²¹.

Żywice wiążące kwasy żółciowe

Żywice wiążące kwasy żółciowe, takie jak cholestyramina, mogą ograniczać absorpcję deksametazonu²².

Leki zobojętniające kwas żołądkowy

Stosowane doraźnie leki gastrologiczne, zobojętniające kwas żołądkowy, węgiel aktywny mogą zmniejszać resorpcję glikokortykosteroidów. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnej przerwy między przyjęciem leków²³.

Estrogeny

Estrogeny, w tym doustne środki antykoncepcyjne, mogą hamować metabolizowanie niektórych kortykosteroidów, co może wzmocnić ich działanie²⁴.

Wpływ deksametazonu na inne leki

Deksametazon to umiarkowany induktor CYP3A4. Podawanie deksametazonu z substancjami metabolizowanymi przez CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia klirensu i zmniejszenia stężenia tych substancji w osoczu²⁵.

Leki przeciwgruźlicze

Przy równoczesnym stosowaniu prednizolonu zaobserwowano obniżenie stężenia izoniazydu w osoczu. Należy prowadzić odpowiednią obserwację pacjentów zażywających izoniazyd²⁶.

Cyklosporyna

Równoczesne podawanie cyklosporyny i kortykosteroidów może prowadzić do nasilenia działania obydwu substancji. Istnieje zwiększone ryzyko napadów mózgowych²⁷.

Prazykwantel

Obniżone stężenie prazykwantelu w osoczu powoduje ryzyko niepowodzenia leczenia spowodowanego zwiększonym metabolizmem deksametazonu w wątrobie²⁸.

Antykoagulanty doustne

Równoczesna terapia kortykosteroidami może wzmacniać lub osłabiać działanie doustnych antykoagulantów. W przypadku dużych dawek lub terapii trwającej ponad 10 dni istnieje ryzyko krwawienia charakterystycznego dla terapii kortykosteroidowych²⁹.

Atropina i inne leki antycholinergiczne

Podczas podawania wspólnie z deksametazonem można zaobserwować zwiększenie ciśnienia śródocznego³⁰.

Niedepolaryzujące środki zwiotczające

Zwiotczenie mięśni może trwać dłużej³¹.

Somatotropina

Może dojść do osłabienia działania hormonu wzrostu³².

Protyrelina

Podczas podawania protyreliny można zaobserwować ograniczony wzrost poziomu TSH³³.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ deksametazonu na ciążę

Deksametazon przenika przez łożysko, co może wpływać na rozwój płodu. Podawanie kortykosteroidów ciężarnym zwierzętom może powodować nieprawidłowości w rozwoju płodu, takie jak:

Rozszczep podniebienia
Zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego
Niekorzystny wpływ na wzrost i rozwój mózgu¹

Nie ma dowodów na zwiększenie częstotliwości wad wrodzonych u ludzi, takich jak rozszczep podniebienia lub wargi². Długotrwałe lub wielokrotne stosowanie kortykosteroidów zwiększa ryzyko zahamowania wzrostu wewnątrzmacicznego³.

Deksametazon może być stosowany w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko dla matki i dziecka⁴.

Wpływ deksametazonu na karmienie piersią

Glikokortykosteroidy, w tym deksametazon, przenikają do mleka matki. Brak jest wystarczających danych na temat obecności deksametazonu w mleku matki, ale nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i niemowląt⁵.

Dzieci matek przyjmujących wysokie dawki kortykosteroidów przez dłuższy czas mogą wykazywać pewien stopień upośledzenia kory nadnerczy⁶.

Decyzja o kontynuacji lub zaprzestaniu karmienia piersią powinna być podjęta po rozważeniu korzyści karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści stosowania deksametazonu u matki⁷.

Wpływ deksametazonu na płodność

Deksametazon osłabia biosyntezę testosteronu i wydzielanie endogennego ACTH, co może wpływać na spermatogenezę oraz cykl jajnikowy⁸.

Działania niepożądane

Działania niepożądane ogólnoustrojowe

Zaburzenia układu immunologicznego

Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja¹

Zaburzenia endokrynologiczne

Zespół Cushinga (twarz księżycowata, otyłość brzuszna)²
Zahamowanie czynności nadnerczy³

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Zatrzymanie sodu i wody, utrata potasu, zwiększenie masy ciała⁴

Zaburzenia psychiczne

Depresja, euforia, psychoza, myśli samobójcze⁵

Zaburzenia układu nerwowego

Zawroty głowy, ból głowy⁶

Zaburzenia oka

Zwiększone ciśnienie śródgałkowe, zaćma, jaskra⁷

Działania niepożądane miejscowe

Zaburzenia oka

Uczucie dyskomfortu w oku⁸
Zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, suchość oka⁹

Zaburzenia skóry

Podrażnienie, świąd, zmiany zanikowe skóry¹⁰

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 40 21 301, fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.¹¹

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania deksametazonu

Przedawkowanie deksametazonu może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, szczególnie dotyczących układu endokrynologicznego, metabolizmu i równowagi elektrolitowej¹. Rzadko pojawiają się doniesienia o ostrej toksyczności i (lub) zgonach po przedawkowaniu glikokortykosteroidów².

Objawy przewlekłego przedawkowania

Zwiększenie częstości i nasilenia działań niepożądanych³.
Zaburzenia endokrynologiczne, metaboliczne i elektrolitowe⁴.

Leczenie przedawkowania deksametazonu

Nie istnieje swoiste antidotum na deksametazon⁵. Leczenie powinno być objawowe i wspomagające, z powolną redukcją dawki deksametazonu aż do całkowitego zakończenia terapii, tam gdzie to możliwe⁶.

Postępowanie w przypadku przewlekłego zatrucia

Płukanie żołądka w przypadku pacjentów szczególnie wrażliwych na niekorzystne skutki stosowania kortykosteroidów⁷.
Leczenie objawowe, w tym epinefryna (adrenalina), sztuczne oddychanie z ciągłym dodatnim ciśnieniem oraz aminofilina w przypadku odczynów anafilaktycznych i uczuleniowych⁸.

Środowisko pacjenta

Pacjent powinien przebywać w ciepłym i cichym otoczeniu⁹.