Cisatracurium

Charakterystyka Substancji Czynnej: Cisatrakurium

Cisatrakurium jest niedepolaryzującym środkiem blokującym przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, należącym do grupy pochodnych izochinolinowych. Działa poprzez konkurencyjne blokowanie receptorów acetylocholiny w płytce motorycznej, co prowadzi do zwiotczenia mięśni szkieletowych¹.

Postać Farmaceutyczna

Cisatrakurium występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań/do infuzji o stężeniu 2 mg/ml lub 5 mg/ml. Substancja czynna jest dostępna w postaci bezylanu cisatrakurium².

Dawkowanie

• 2 mg/ml: ampułki 2,5 ml (5 mg), 5 ml (10 mg), 10 ml (20 mg)³.
• 5 mg/ml: fiolki 30 ml (150 mg)⁴.

Zastosowanie kliniczne

Cisatracurium jest stosowany w następujących sytuacjach klinicznych:

• Podczas zabiegów chirurgicznych i innych procedur medycznych u dorosłych i dzieci powyżej 1 miesiąca życia¹.
• U pacjentów dorosłych wymagających intensywnej terapii medycznej².
• Jako terapia uzupełniająca podczas znieczulenia ogólnego lub sedacji na Oddziałach Intensywnej Terapii (OIT) w celu zwiotczenia mięśni szkieletowych oraz ułatwienia intubacji dotchawiczej i wentylacji mechanicznej³.

Ogólne ostrzeżenia dotyczące stosowania cisatrakurium

Działanie na mięśnie oddechowe

Cisatrakurium poraża mięśnie oddechowe podobnie jak inne mięśnie szkieletowe, nie wpływając na świadomość i próg odczuwania bólu¹. Powinno być podawane wyłącznie przez anestezjologa lub lekarza z doświadczeniem w stosowaniu środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, w warunkach umożliwiających intubację i wentylację kontrolowaną².

Nadwrażliwość krzyżowa

Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadwrażliwością na inne środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, ze względu na dużą częstość nadwrażliwości krzyżowej (ponad 50%)³.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Cisatrakurium nie wpływa istotnie na częstość akcji serca ani nie przeciwdziała bradykardii wywoływanej przez leki znieczulające⁴.

Pacjenci z miastenią

Pacjenci z miastenią lub innymi zaburzeniami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego są bardziej wrażliwi na działanie cisatrakurium. Zaleca się podawanie początkowej dawki nie większej niż 0,02 mg/kg masy ciała⁵.

Zaburzenia kwasowo-zasadowe i elektrolitowe

Częstość i nasilenie działań niepożądanych mogą być zwiększone u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami kwasowo-zasadowymi lub elektrolitowymi⁶.

Noworodki

Brak danych dotyczących stosowania cisatrakurium u noworodków poniżej 1 miesiąca życia⁷.

Hipertermia złośliwa

Nie badano działania cisatrakurium u pacjentów z hipertermią złośliwą, ale badania na zwierzętach sugerują, że nie wyzwala tego zespołu⁸.

Hipotermia indukowana

Brak badań dotyczących stosowania cisatrakurium w warunkach hipotermii indukowanej (25-28°C). Można spodziewać się zmniejszenia szybkości infuzji⁹.

Pacjenci z oparzeniami

U pacjentów z oparzeniami czas działania cisatrakurium może być krótszy, a dawki większe¹⁰.

Roztwór hipotoniczny

Cisatrakurium jest roztworem hipotonicznym i nie powinno być podawane łącznie z przetaczaną krwią¹¹.

Dawkowanie ogólne

Podanie we wstrzyknięciach dożylnych

Dorośli

• Intubacja dotchawicza: Zalecana dawka to 0,15 mg/kg mc. Warunki do intubacji osiągane są po 120 sekundach od podania po indukcji znieczulenia propofolem¹.
• Dawka podtrzymująca: 0,03 mg/kg mc. przedłuża klinicznie skuteczny blok o około 20 minut².
• Odwracanie bloku: Standardowe dawki inhibitorów acetylocholinoesterazy odwracają blok w ciągu 4-9 minut³.

Podanie w postaci infuzji

• Dorośli i dzieci (2-12 lat): Początkowa szybkość infuzji 3 µg/kg mc./min (0,18 mg/kg mc./h) pozwala przywrócić zahamowanie 89-99% odpowiedzi T1⁴.

Przeciwwskazania

Substancja czynna cisatrakurium jest przeciwwskazana u pacjentów z:

• Nadwrażliwością na cisatrakurium, atrakurium lub kwas benzenosulfonowy¹.
• Nadwrażliwością na którąkolwiek z substancji pomocniczych wymienionych w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Cisatracurium Kalceks².

Interakcje nasilające działanie cisatrakurium

Wiele leków może nasilać działanie cisatrakurium, wpływając na siłę i czas trwania bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Do takich leków należą:

• Leki znieczulające: enfluran, izofluran, halotan (patrz punkt 4.2. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Cisatracurium Kabi) oraz ketamina¹.
• Inne środki wywołujące blok niedepolaryzacyjny: np. inne leki zwiotczające mięśnie².
• Antybiotyki: aminoglikozydy, polimyksyny, spektynomycyna, tetracykliny, linkomycyna, klindamycyna³.
• Leki przeciwarytmiczne: propranolol, leki blokujące kanały wapniowe, lidokaina, prokainamid, chinidyna⁴.
• Diuretyki: furosemid, tiazydy, mannitol, acetazolamid⁵.
• Sole magnezu i litu: mogą nasilać działanie cisatrakurium⁶.
• Leki blokujące zwoje nerwowe: trimetafan, heksametonium⁷.

Niektóre leki mogą również zaostrzyć lub ujawnić ukrytą miastenię, zwiększając wrażliwość na działanie cisatrakurium. Należą do nich:

• Antybiotyki, leki beta-adrenolityczne (propranolol, oksprenolol), leki przeciwarytmiczne (prokainamid, chinidyna), leki przeciwreumatyczne (chlorochina, D-penicylamina), trimetafan, chlorpromazyna, steroidy, fenytoina i lit⁸.

Cisatracurium a ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cisatracurium u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane¹.

Nie zaleca się stosowania cisatracurium w okresie ciąży².

Zaburzenia układu immunologicznego

Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny¹.

Reakcje anafilaktyczne mogą wystąpić po podaniu leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, w tym cisatrakurium. W bardzo rzadkich przypadkach obserwowano ciężkie reakcje anafilaktyczne, szczególnie u pacjentów otrzymujących cisatrakurium w połączeniu z innymi lekami anestetycznymi².

Objawy przedawkowania cisatrakurium

Głównymi objawami przedawkowania cisatrakurium są:

• Przedłużające się porażenie mięśni – skutkujące długotrwałym unieruchomieniem pacjenta¹.
• Następstwa porażenia mięśni – mogą obejmować zaburzenia oddychania i inne powikłania związane z długotrwałym unieruchomieniem².