Ciclesonidum

Wskazania stosowania

Przewlekła astma oskrzelowa

Leki zawierające Ciclesonidum

Producenci leków z Ciclesonidum

O substancji czynnej

Informacje ogólne

Cyklezonid jest substancją czynną stosowaną w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej u osób dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Jest to glikokortykosteroid o działaniu przeciwzapalnym, który pomaga kontrolować objawy astmy poprzez zmniejszenie stanu zapalnego w drogach oddechowych¹.

Leki zawierające cyklezonid są dostępne w postaci aerozolu inhalacyjnego, co umożliwia bezpośrednie dostarczenie substancji czynnej do dróg oddechowych, minimalizując jednocześnie ogólnoustrojowe skutki uboczne².

Skład i dawkowanie

Każda dawka leków zawierających cyklezonid dostarcza określoną ilość substancji czynnej:

Alvesco 80: 80 mikrogramów cyklezonidu na dawkę³.
Alvesco 160: 160 mikrogramów cyklezonidu na dawkę⁴.
Cyxodil: dostępny w trzech wersjach dawkowania: 80, 160 i 320 mikrogramów cyklezonidu na dawkę⁵.

Wszystkie preparaty zawierają również etanol jako substancję pomocniczą (4,7 mg na dawkę)⁶.

Wskazania do stosowania

Substancja czynna ciclesonidum jest wskazana w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej u osób dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i starszych)¹².

Grupy wiekowe

Leczenie ciclesonidum jest przeznaczone dla:

Osób dorosłych
Młodzieży w wieku 12 lat i starszych³⁴

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ogólne ostrzeżenia

Podobnie jak w przypadku wszystkich kortykosteroidów wziewnych, Cyxodil należy podawać z zachowaniem ostrożności pacjentom z czynną lub nieaktywną gruźlicą płuc, z zakażeniami grzybiczymi, wirusowymi lub bakteryjnymi, pod warunkiem ich prawidłowego leczenia¹.

Produkt leczniczy Cyxodil nie jest wskazany w leczeniu stanu astmatycznego lub innego nagłego nasilenia objawów astmy, w przypadku których wymagane jest intensywne leczenie².

Należy zalecić pacjentom, aby mieli przy sobie lek przeznaczony do stosowania doraźnie³.

Dzieci i młodzież

Zalecane jest regularne kontrolowanie wzrostu u dzieci i młodzieży, długotrwale leczonych wziewnymi kortykosteroidami. Jeśli nastąpiło spowolnienie wzrostu, należy dokonać ponownej oceny terapii w celu zmniejszenia dawki wziewnego kortykosteroidu, jeśli to możliwe do najmniejszej dawki pozwalającej na utrzymanie kontroli astmy na zadawalającym poziomie⁴.

Zaburzenia czynności wątroby

Brak dostępnych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby można spodziewać się zwiększonej ekspozycji na lek, dlatego też takich pacjentów należy obserwować, czy nie występują u nich działania ogólnoustrojowe⁵.

Zaburzenia czynności nadnerczy

Korzyści ze stosowania wziewnego cyklezonidu zmniejszają konieczność leczenia steroidami doustnie. Jednak u pacjentów u których zmieniono leczenie z doustnych steroidów na wziewny cyklezonid przez dłuższy czas utrzymuje się ryzyko zahamowania czynności nadnerczy. Możliwość wystąpienia związanych z tym objawów może utrzymywać się przez pewien okres⁶.

Zmiana leczenia

Zmiana leczenia u pacjentów stosujących steroidy doustnie na wziewny cyklezonid oraz dalsze postępowanie wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ przywrócenie czynności kory nadnerczy zaburzonej w wyniku długotrwałego leczenia steroidem podawanym ogólnie może wymagać dłuższego czasu⁷.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież

Zalecana dawka: 160 µg raz na dobę (dla większości pacjentów)¹.
Dawka zwiększona: 640 µg na dobę (320 µg dwa razy na dobę) u pacjentów z ciężką astmą lub podczas odstawiania doustnych kortykosteroidów².
Dawka podtrzymująca: 80 µg raz na dobę może być skuteczna u niektórych pacjentów³.

Optymalny czas stosowania

Lek najlepiej stosować wieczorem, ale możliwe jest również stosowanie rano. Decyzję pozostawia się lekarzowi⁴.

Sposób podawania

Instrukcje dla pacjenta

Przed pierwszym użyciem lub po przerwie dłuższej niż tydzień, należy uwolnić trzy dawki „w powietrze”⁵.
Podczas inhalacji pacjent powinien siedzieć lub stać, trzymając inhalator pionowo⁶.
Wykonać powolny, głęboki wdech, wstrzymać oddech na 10 sekund, a następnie powoli wydychać powietrze⁷.
Ustnik inhalatora należy czyścić raz w tygodniu suchą chusteczką⁸.

Użycie komory inhalacyjnej

W przypadku trudności z inhalacją, można zastosować komorę inhalacyjną (np. AeroChamber Plus Flow-Vu)⁹.

Grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Nie ma potrzeby dostosowania dawki¹⁰.

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci poniżej 12 lat nie zostały ustalone¹¹.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktów zawierających cyklezonid jest przeciwwskazane w przypadku:

Nadwrażliwości na cyklezonid¹².
Nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku³.

Substancje pomocnicze

Przed zastosowaniem produktu zawierającego cyklezonid należy zapoznać się z pełną listą substancji pomocniczych wymienionych w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku, aby uniknąć reakcji nadwrażliwości³¹.

Interakcje

Interakcje z inhibitorami CYP3A4

Dane z badań in vitro wskazują, że CYP3A4 jest głównym enzymem odpowiedzialnym za przekształcenie aktywnego metabolitu cyklezonidu M1 u ludzi¹.

W badaniach interakcji leków, w stanie stacjonarnym z cyklezonidem i ketokonazolem jako silnym inhibitorem CYP3A4, stężenie czynnego metabolitu M1 zwiększyło się o około 3,5-raza, podczas gdy stężenie cyklezonidu nie uległo zmianie².

Dlatego też należy unikać jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak:

ketokonazol,
itrakonazol,
kobicystat,
rytonawir,
nelfinawir³.

Zalecenia dotyczące monitorowania

Jeśli jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 jest konieczne, należy dokładnie ocenić korzyści i ryzyko takiego leczenia. W przypadku, gdy korzyści przeważają nad ryzykiem, pacjenci powinni być monitorowani pod kątem ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów⁴.

Objawy do monitorowania:

Objawy nadmiernego działania kortykosteroidów,
Objawy związane z układem hormonalnym,
Objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego⁵.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ cyklezonidu na ciążę

Brak odpowiednich i kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały, że glikokortykosteroidy wywołują wady rozwojowe (patrz punkt 5.3 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Alvesco 80). Nie odnosi się to jednak do ludzi przyjmujących zalecane dawki wziewne¹.

Podobnie jak w przypadku innych glikokortykosteroidów, cyklezonid może być stosowany podczas ciąży jedynie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla matki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu. Do podtrzymania kontroli astmy należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę cyklezonidu².

Niemowlęta urodzone przez matki, które otrzymywały kortykosteroidy podczas ciąży, należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich niedoczynność nadnerczy³.

Wpływ cyklezonidu na karmienie piersią

Nie wiadomo, czy podawany wziewnie cyklezonid przenika do mleka kobiecego. Stosowanie cyklezonidu u kobiet karmiących piersią można rozważyć jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają możliwe ryzyko dla dziecka⁴.

Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych

W badaniach klinicznych z zastosowaniem cyklezonidu w dawce od 40 do 1280 mikrogramów na dobę u około 5% pacjentów wystąpiły działania niepożądane. W większości przypadków działania te były łagodne i nie było konieczne przerwanie leczenia¹.

Zaburzenia według układów i narządów

Zaburzenia serca: Kołatanie serca²
Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty, nieprzyjemny smak, ból brzucha, dyspepsja³
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Reakcje w miejscu podania, suchość w miejscu podania⁴
Zaburzenia układu immunologicznego: Obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość⁵
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: Infekcje grzybicze jamy ustnej⁶
Zaburzenia układu nerwowego: Ból głowy⁷
Zaburzenia psychiczne: Nadmierna aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja, agresja, zmiany w zachowaniu (szczególnie u dzieci)⁸
Zaburzenia układu oddechowego: Dysfonia, kaszel po inhalacji, paradoksalny skurcz oskrzeli⁹
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Wyprysk i wysypka¹⁰
Zaburzenia naczyniowe: Nadciśnienie tętnicze¹¹

Działania ogólnoustrojowe

Mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe wziewnych kortykosteroidów, szczególnie gdy leki te są stosowane w dużych dawkach przez dłuższy okres. Możliwe działania ogólnoustrojowe obejmują:

Zespół Cushinga
Zespół cushingoidalny
Niewydolność nadnerczy
Opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży
Zmniejszenie gęstości mineralnej kości
Zaćma
Jaskra¹²

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Adres: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu¹³.

Przedawkowanie

Przedawkowanie ostre cyklezonidu

Przyjęcie wziewnie cyklezonidu w pojedynczej dawce 2 880 mikrogramów przez zdrowych ochotników było dobrze tolerowane. Możliwość wystąpienia ostrego działania toksycznego po przedawkowaniu wziewnego cyklezonidu jest niewielka. Po ostrym przedawkowaniu nie jest konieczne podjęcie specjalnego leczenia¹.

Przedawkowanie przewlekłe cyklezonidu

Po podawaniu cyklezonidu w dawce 1 280 mikrogramów przez dłuższy okres nie obserwowano klinicznych objawów niewydolności nadnerczy. Jednak w przypadku stosowania przez dłuższy okres dawek większych niż zalecane nie można wykluczyć wystąpienia pewnego stopnia zahamowania czynności nadnerczy. Może być konieczne kontrolowanie rezerwy czynnościowej nadnerczy².