Bilastinum

Wskazania do stosowania

Bilastyna jest wskazana do objawowego leczenia:

• Alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego)
• Pokrzywki

Grupy wiekowe

• Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: tabletki 20 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 20 mg, roztwór doustny 2,5 mg/ml³.
• Dzieci od 6 lat o masie ciała co najmniej 20 kg: tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 10 mg⁴.

Grupy wiekowe

Dorośli i młodzież (12 lat i powyżej)

Bilastyna jest wskazana do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej¹.

Dzieci (6-11 lat)

Bilastyna jest wskazana do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg³.

Interakcje z inhibitorami P-glikoproteiny

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek jednoczesne podawanie bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny (np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir, diltiazem) może prowadzić do zwiększenia stężenia bilastyny w osoczu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. W związku z tym u tych pacjentów należy unikać jednoczesnego stosowania bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny².

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Badania z udziałem dorosłych wykazały, że bilastyna w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak indywidualna reakcja na leczenie może się różnić, dlatego zaleca się, aby pacjenci unikali prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na lek³.

Skład i zawartość sodu

Wszystkie produkty zawierające bilastynę zawierają mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, co oznacza, że są uznawane za „wolne od sodu”⁴. Niektóre preparaty mogą zawierać minimalne ilości alkoholu (etanolu), które nie mają zauważalnego wpływu na organizm⁵.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku⁶.

Zaburzenia czynności nerek

Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek⁷.

Zaburzenia czynności wątroby

Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby⁸.

Dzieci i młodzież

Bilastyna nie jest zalecana dla dzieci poniżej 6 lat oraz o masie ciała poniżej 20 kg. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie zostało ustalone⁹.

Sposób podawania

Tabletki

Tabletkę należy połknąć, popijając wodą. Zaleca się przyjmowanie dawki dobowej jednorazowo¹⁰.

Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

Tabletkę należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulegnie szybkiemu rozpuszczeniu w ślinie. Można ją również rozpuścić w wodzie przed podaniem. Nie należy stosować soku grejpfrutowego ani innych soków owocowych do rozpuszczania¹¹.

Roztwór doustny

Roztwór doustny należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Do opakowania dołączona jest miarka dozująca¹².

Substancje pomocnicze

Wszystkie preparaty zawierające bilastynę zawierają substancje pomocnicze, które mogą powodować reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Szczegółowy skład substancji pomocniczych znajduje się w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) każdego leku^{12345678910111213}.

Interakcje z lekami

Ketokonazol i erytromycyna

Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie AUC bilastyny, zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C_max). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P i nie jest metabolizowana³.

Diltiazem

Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C_max) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów⁴.

Interakcje z alkoholem i lorazepamem

Alkohol

Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo⁵.

Lorazepam

Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy⁶.

Dzieci i młodzież

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub C_max z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny⁷.

Badania u ludzi

Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi⁴.

Badania na zwierzętach

Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku⁵.

Zalecenia

Należy podjąć decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną⁶.

Badania u ludzi

Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność⁷.

Badania na zwierzętach

Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność⁸.

Objawy przedawkowania

Najczęściej obserwowane działania niepożądane po przedawkowaniu bilastyny to:

• Zawroty głowy
• Bóle głowy
• Nudności⁴

Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia odstępu QTc⁵.

Leczenie przedawkowania

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające⁶. Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę⁷.