Acidum ursodeoxycholicum

Informacje ogólne

Substancja czynna: Kwas ursodeoksycholowy (Acidum ursodeoxycholicum) jest naturalnym kwasem żółciowym, który wykazuje działanie hepatoprotekcyjne i żółciopędne. Występuje w niewielkich ilościach w ludzkiej żółci, a jego syntetyczna forma jest stosowana w leczeniu różnych schorzeń wątroby i dróg żółciowych¹.

Mechanizm działania: Kwas ursodeoksycholowy zmniejsza stężenie cholesterolu w żółci, co sprzyja rozpuszczaniu cholesterolowych kamieni żółciowych. Dodatkowo, wykazuje działanie przeciwzapalne i immunomodulujące, co jest szczególnie korzystne w leczeniu chorób autoimmunologicznych wątroby, takich jak pierwotna marskość żółciowa wątroby (PBC)².

Postacie farmaceutyczne: Kwas ursodeoksycholowy jest dostępny w różnych postaciach, w tym kapsułki twarde, tabletki powlekane oraz zawiesina doustna. Dawkowanie zależy od wskazania i wieku pacjenta³.

Wskazania ogólne

Kwas ursodeoksycholowy (Acidum ursodeoxycholicum) jest stosowany w następujących przypadkach:

• Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nieprzekraczającej 15 mm, przepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, u pacjentów z zachowaną czynnością pęcherzyka żółciowego¹.
• Leczenie pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC), pod warunkiem, że nie występuje niewyrównana marskość wątroby².
• Leczenie refluksowego zapalenia błony śluzowej żołądka spowodowanego zarzucaniem żółci³.
• Wewnątrzwątrobowa cholestaza ciężarnych w drugim i trzecim trymestrze ciąży⁴.
• Inne choroby wątroby i dróg żółciowych o różnej etiologii⁵.

Monitorowanie czynności wątroby

Parametry czynności wątroby, takie jak AspAT (GOT), AlAT (GPT) i γ-GT, powinny być kontrolowane co 4 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące leczenia, a następnie co 3 miesiące. Monitorowanie to umożliwia wczesne wykrywanie potencjalnego uszkodzenia wątroby, szczególnie u pacjentów z zaawansowaną pierwotną żółciową marskością wątroby (PBC)¹.

Dawkowanie ogólne

Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych

Zalecana dawka to 10 mg kwasu ursodeoksycholowego na kg masy ciała, podawana wieczorem przed snem. Dawka zależy od masy ciała:

• do 60 kg: 2 kapsułki
• 61–80 kg: 3 kapsułki
• 81–100 kg: 4 kapsułki
• powyżej 100 kg: 5 kapsułek

Leczenie trwa od 6 do 24 miesięcy. Jeśli po 12 miesiącach nie nastąpi zmniejszenie wielkości kamieni, leczenie należy przerwać¹.

Leczenie refluksowego zapalenia błony śluzowej żołądka

Zalecana dawka to 1 kapsułka na dobę, przyjmowana wieczorem przed snem. Leczenie trwa zwykle 10–14 dni².

Pierwotna marskość żółciowa wątroby (PBC)

Dawka dobowa wynosi 14 ± 2 mg/kg masy ciała, co odpowiada od 3 do 7 kapsułek. Przez pierwsze 3 miesiące leczenia, dawkę należy podzielić na 3 części (rano, po południu, wieczorem). Po poprawie parametrów wątroby, dawkę można przyjmować raz na dobę wieczorem³.

Przeciwwskazania ogólne

Produktów zawierających kwas ursodeoksycholowy (Acidum ursodeoxycholicum) nie należy stosować u pacjentów z:

• Nadwrażliwością na substancję czynną, inne kwasy żółciowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL)¹.
• Ostrym zapaleniem pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych².
• Niedrożnością dróg żółciowych (niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego)³.
• Częstymi epizodami kolki żółciowej⁴.
• Zwapniałymi kamieniami żółciowymi widocznymi w badaniu rentgenowskim⁵.
• Osłabioną kurczliwością pęcherzyka żółciowego⁶.
• Niewidocznym pęcherzykiem żółciowym na zdjęciu rentgenowskim⁷.

Interakcje z lekami

Kolestyramina, kolestypol, leki zobojętniające kwas solny

Produktów zawierających kwas ursodeoksycholowy (UDCA) nie należy stosować równocześnie z kolestyraminą, kolestypolem lub lekami zobojętniającymi kwas solny zawierającymi wodorotlenek glinu i (lub) smektyt (tlenek glinu). Wymienione substancje wiążą UDCA w jelicie i zmniejszają jego wchłanianie oraz skuteczność. Jeśli stosowanie tych substancji jest konieczne, należy je przyjmować co najmniej dwie godziny przed lub po zastosowaniu UDCA¹.

Cyklosporyna

UDCA może wpływać na wchłanianie cyklosporyny z jelita. U pacjentów leczonych cyklosporyną należy kontrolować jej stężenie we krwi, a w razie konieczności skorygować dawkę².

Cyprofloksacyna

W pojedynczych przypadkach UDCA może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny³.

Rozuwastatyna

Badania kliniczne wykazały nieznacznie podwyższony poziom rozuwastatyny w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu z UDCA. Znaczenie kliniczne tej interakcji w odniesieniu do innych statyn jest nieznane⁴.

Nitrendypina

UDCA zmniejsza stężenie maksymalne (C_max) oraz pole pod krzywą (AUC) nitrendypiny. Zaleca się dokładne monitorowanie wyników jednoczesnego stosowania nitrendypiny i UDCA. Może być konieczne zwiększenie dawki nitrendypiny⁵.

Dapson

Zgłaszano interakcje z dapsonem, polegającą na zmniejszeniu jego efektu terapeutycznego⁶.

Wpływ kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) na ciążę

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) na rozwój płodu we wczesnej fazie ciąży, szczególnie w zakresie zaburzeń organogenezy¹. Brak jest dostatecznych danych dotyczących stosowania UDCA u kobiet w ciąży, dlatego produktów zawierających tę substancję nie należy stosować w ciąży bez wyraźnej konieczności².

Zalecenia dla kobiet w wieku rozrodczym

• Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę³.
• Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas przyjmowania UDCA. Zaleca się metody niehormonalne lub doustne środki antykoncepcyjne o niskiej zawartości estrogenu⁴.
• U pacjentek przyjmujących UDCA w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych należy unikać hormonalnych środków antykoncepcyjnych, ponieważ mogą one nasilać kamicę żółciową⁵.

Zaburzenia żołądka i jelit

Podczas przyjmowania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) często zgłaszano występowanie jasnych stolców lub biegunki¹. Bardzo rzadko podczas leczenia pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC) występował silny ból w prawym górnym kwadrancie brzucha².

Objawy przedawkowania

W przypadku przedawkowania kwasu ursodeoksycholowego (UDCA) może wystąpić biegunka. Wystąpienie innych objawów przedawkowania jest mało prawdopodobne, ponieważ zwiększenie dawki powoduje pogorszenie wchłaniania UDCA, co prowadzi do zwiększenia jego ilości wydalanej z kałem¹.