Acidum thiocticum

Wskazania stosowania

Objawowa czuciowo-ruchowa obwodowa polineuropatia cukrzycowa
Zaburzenie czucia związane z polineuropatią cukrzycową

Leki zawierające Acidum thiocticum

Producenci leków z Acidum thiocticum

O substancji czynnej

Ogólne informacje o kwasie tioktynowym (Acidum thiocticum)

Kwas tioktynowy (Acidum thiocticum) to substancja czynna stosowana w leczeniu objawowej czuciowo-ruchowej obwodowej polineuropatii cukrzycowej oraz zaburzeń czucia związanych z polineuropatią cukrzycową¹².

Substancja ta występuje w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym w kapsułkach miękkich, tabletkach powlekanych, roztworach do infuzji oraz roztworach do wstrzykiwań³⁴⁵.

Postacie farmaceutyczne kwasu tioktynowego

Kapsułki miękkie

Kapsułki miękkie zawierają 600 mg kwasu tioktynowego (Acidum thiocticum) w jednej jednostce dawkowania³.

Tabletki powlekane

Tabletki powlekane zawierają 600 mg kwasu tioktynowego w jednej tabletce⁶⁷.

Roztwory do infuzji

Roztwory do infuzji zawierają 600 mg kwasu tioktynowego w 50 ml roztworu, co odpowiada 1167,70 mg kwasu tioktynowego z megluminą⁴.

Roztwory do wstrzykiwań

Roztwory do wstrzykiwań zawierają 600 mg kwasu tioktynowego w 24 ml roztworu, co odpowiada 25 mg kwasu tioktynowego na 1 ml⁵.

Wskazania do stosowania

Substancja czynna Acidum thiocticum (kwas alfa-liponowy) jest stosowana w leczeniu:

Objawowej czuciowo-ruchowej obwodowej polineuropatii cukrzycowej¹.
Zaburzeń czucia związanych z polineuropatią cukrzycową².

Charakterystyka substancji

Mechanizm działania

Acidum thiocticum jest silnym przeciwutleniaczem, który działa na poziomie komórkowym, neutralizując wolne rodniki i wspomagając regenerację innych przeciwutleniaczy, takich jak witamina C i E.

Właściwości farmakologiczne

Poprawia funkcjonowanie nerwów obwodowych.
Zmniejsza objawy neuropatii cukrzycowej, takie jak ból, mrowienie i drętwienie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Autoimmunologiczny zespół insulinowy (IAS)

Podczas leczenia kwasem tioktynowym notowano przypadki autoimmunologicznego zespołu insulinowego (IAS, ang. Insulin Autoimmune Syndrome). Bardziej podatni na wystąpienie IAS w trakcie leczenia kwasem tioktynowym są pacjenci z genotypem ludzkich antygenów leukocytarnych, takim jak allele HLA-DRB1*04:06 i HLA-DRB1*04:03. Allel HLA-DRB1*04:03 (iloraz szans wystąpienia IAS: 1,6) występuje głównie u przedstawicieli rasy białej, liczniej w Europie Południowej niż w Północnej, natomiast allel HLA-DRB1*04:06 (iloraz szans wystąpienia IAS: 56,6) jest spotykany zwłaszcza u pacjentów z Japonii i Korei. Zespół IAS należy brać pod uwagę w rozpoznaniu różnicowym samoistnej hipoglikemii u pacjentów przyjmujących kwas tioktynowy (patrz punkt 4.8. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Neurolipon-MIP 600)¹.

Składniki pomocnicze

Neurolipon-MIP 600

Zawiera amarant - barwnik, który może powodować reakcje alergiczne².
Zawiera 72 mg sorbitolu w każdej kapsułce. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych³.

Thioctic acid Zentiva

Zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego⁴.

Thiogamma

Zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy⁵.
Jedna tabletka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, co oznacza, że lek uznaje się za „wolny od sodu”⁶.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Neurolipon-MIP 600

Neurolipon-MIP 600 nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn⁷.

Thioctic acid Zentiva

Produkt leczniczy Thioctic acid Zentiva nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn. W razie wystąpienia działania niepożądanego, takiego jak zawroty głowy lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, zaleca się unikania czynności wymagających zwiększonej uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn lub niebezpiecznych narzędzi⁸.

Thiogamma

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu kwasu tioktynowego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu⁹.

Alatic

Należy uprzedzić pacjenta, że w bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić hipoglikemia, której objawami są, między innymi: zawroty głowy, pocenie się, ból głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Alatic)¹⁰.

Thiogamma Turbo-Set

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu kwasu tioktynowego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu¹¹.

Dawkowanie

Dorośli

Zalecana dawka dobowa wynosi 600 mg kwasu tioktynowego na dobę¹.
W przypadku ciężkich zaburzeń czucia związanych z polineuropatią cukrzycową, zaleca się początkową terapię parenteralną².

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania kwasu tioktynowego u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności³.

Sposób podawania

Dożylnie

Produkt leczniczy podaje się dożylnie w formie krótkiej infuzji przez co najmniej 30 minut⁴.
Możliwe jest rozcieńczenie roztworu fizjologicznym roztworem soli⁵.
Należy chronić roztwór przed światłem⁶.

Doustnie

Tabletki należy przyjmować na czczo, popijając niewielką ilością płynu⁷.
Podanie z posiłkiem może zmniejszyć wchłanianie kwasu tioktynowego⁸.

Grupy pacjentów

Niewydolność nerek

Nie zaleca się stosowania kwasu tioktynowego u pacjentów z niewydolnością nerek z powodu braku wystarczających danych⁹.

Niewydolność wątroby

Nie zaleca się stosowania kwasu tioktynowego u pacjentów z niewydolnością wątroby z powodu braku wystarczających danych¹⁰.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania kwasu tioktynowego u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności¹¹.

Przeciwwskazania

Produkty zawierające kwas tioktynowy (Acidum thiocticum) są przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na kwas tioktynowy lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku¹²³⁴⁵.

Uwagi dodatkowe

W przypadku niektórych produktów zawierających kwas tioktynowy istnieją dodatkowe przeciwwskazania i uwagi:

Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania produktu Thiogamma oraz Thiogamma Turbo-Set u dzieci i młodzieży z powodu braku badań klinicznych w tej grupie wiekowej⁶⁷.
Niewydolność wątroby i nerek: Produkt Thiogamma Turbo-Set nie powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek ze względu na brak badań klinicznych w tej grupie pacjentów⁸.

Interakcje

Interakcje z lekami

Interakcje z cisplatyną

Kwas tioktynowy może obniżać skuteczność cisplatyny¹²³⁴⁵.

Interakcje z insuliną i lekami przeciwcukrzycowymi

Kwas tioktynowy może nasilać działanie insuliny oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych, co może prowadzić do hipoglikemii. W związku z tym zaleca się ścisłą kontrolę glikemii, szczególnie na początku leczenia¹²³⁴⁵.

Interakcje z preparatami zawierającymi metale

Kwas tioktynowy ma zdolność do chelatowania jonów metali, dlatego nie powinien być stosowany jednocześnie z preparatami zawierającymi żelazo, magnez lub wapń (np. produkty mleczne). Zaleca się przyjmowanie tych preparatów w innych porach dnia³⁵.

Interakcje z alkoholem

Regularne spożywanie alkoholu może zmniejszać skuteczność leczenia kwasem tioktynowym oraz nasilać objawy neuropatii. Pacjenci powinni bezwzględnie unikać spożywania alkoholu podczas leczenia oraz w przerwach między terapiami¹²³⁴⁵.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ kwasu tioktynowego na ciążę

Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję¹. Jednakże, stosowanie kwasu tioktynowego w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu². Kobiety w ciąży mogą być leczone kwasem tioktynowym tylko w wyjątkowych przypadkach i pod ścisłym nadzorem lekarza³.

Wpływ kwasu tioktynowego na karmienie piersią

Nie ma wystarczających danych dotyczących przenikania kwasu tioktynowego do mleka kobiecego⁴. Decyzja o kontynuacji lub przerwaniu karmienia piersią powinna być podjęta po rozważeniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki⁵. W przypadku braku danych, zaleca się unikanie stosowania kwasu tioktynowego w okresie laktacji⁶.

Wpływ kwasu tioktynowego na płodność

Badania toksycznego wpływu na rozrodczość nie wykazały szkodliwego działania, które mogłoby wpływać na płodność⁷. Podobne wyniki uzyskano w badaniach dotyczących reprodukcji, które nie wykazały negatywnego wpływu na płodność⁸.

Działania niepożądane

Działania niepożądane ogólne

Dotychczas nie obserwowano działań niepożądanych po stosowaniu doustnym kwasu tioktynowego. Znane są działania niepożądane po stosowaniu dożylnym¹.

Podczas stosowania produktów zawierających kwas tioktynowy stwierdzono przypadki autoimmunologicznego zespołu insulinowego oraz cholestatycznego zapalenia wątroby².

Działania niepożądane wg układów

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Częstość nieznana: plamica, trombocytopatia³.
Bardzo rzadko: zaburzenia krzepliwości⁴.

Zaburzenia układu immunologicznego

Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny, autoimmunologiczny zespół insulinowy⁵.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: zawroty głowy⁶.
Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, drgawki⁷.

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: nudności⁸.
Bardzo rzadko: wymioty, ból żołądka i jelit, biegunka⁹.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Bardzo rzadko: reakcje alergiczne jak wysypka skórna, pokrzywka i świąd¹⁰.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Bardzo rzadko: hipoglikemia (opisano następujące objawy: zawroty głowy, obfite pocenie się, bóle głowy, zaburzenia widzenia)¹¹.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych¹².

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu¹³.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania kwasu tioktynowego

W przypadku przedawkowania kwasu tioktynowego mogą wystąpić następujące objawy:

Nudności, wymioty i bóle głowy – są to najczęstsze objawy przedawkowania¹.
Niepokój psychoruchowy lub zaburzenia świadomości – objawy te mogą pojawić się jako pierwsze w przypadku ciężkiego zatrucia².
Napady uogólnione drgawek – mogą wystąpić w wyniku ciężkiego zatrucia³.
Kwasica mleczanowa – rozwija się jako konsekwencja przedawkowania⁴.
Hipoglikemia, wstrząs, rabdomioliza, hemoliza, zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC), zahamowanie czynności szpiku kostnego i niewydolność wielonarządowa – są to poważne konsekwencje przedawkowania⁵.

Zatrucie kwasem tioktynowym w dawkach od 10 do 40 gramów, szczególnie w połączeniu z alkoholem, może prowadzić do ciężkich zatruć, a nawet zgonu⁶.

Postępowanie w przypadku przedawkowania kwasu tioktynowego

W przypadku podejrzenia przedawkowania kwasu tioktynowego należy podjąć następujące działania:

Natychmiastowa hospitalizacja – konieczna jest w przypadku podejrzenia zatrucia (np. przyjęcie >10 tabletek po 600 mg u dorosłych lub >50 mg/kg masy ciała u dzieci)⁷.
Procedury ogólne w przypadku zatrucia – obejmują wywołanie wymiotów, płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego⁸.
Leczenie objawowe – obejmuje leczenie napadów uogólnionych, kwasicy mleczanowej oraz innych zagrażających życiu objawów na oddziale intensywnej opieki medycznej⁹.
Brak skuteczności hemodializy, hemoperfuzji i technik filtracji – dotychczas nie potwierdzono ich pozytywnego wpływu na usunięcie kwasu tioktynowego z organizmu¹⁰.