Acemetacinum

Informacje ogólne

Acemetacyna (Acemetacinum) to substancja czynna o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym, stosowana w leczeniu różnych schorzeń reumatycznych i bólowych. Jest to pochodna indometacyny, która wykazuje silne właściwości hamujące syntezę prostaglandyn, co przyczynia się do zmniejszenia stanu zapalnego i bólu¹².

Formy dawkowania

• Rantudil Forte: Kapsułki twarde zawierające 60 mg acemetacyny¹.
• Rantudil Retard: Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 90 mg acemetacyny².

Wskazania do stosowania

Substancja czynna Acemetacinum jest stosowana jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny w następujących schorzeniach:

• Choroby zwyrodnieniowe stawów¹
• Bóle okolicy lędźwiowo-krzyżowej²
• Reumatoidalne zapalenie stawów³
• Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa⁴
• Ból pooperacyjny⁵
• Ostre napady dny moczanowej⁶

Bezpieczeństwo dotyczące przewodu pokarmowego

Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia NLPZ, nawet bez wcześniejszych objawów ostrzegawczych. Ryzyko zwiększa się u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją, oraz u osób w podeszłym wieku¹.

U pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy acemetacyna może być stosowana tylko po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka².

Pacjenci z działaniami niepożądanymi dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie powinni zgłaszać wszelkie niepokojące objawy brzuszne, szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego³.

Dawkowanie acemetacyny

Dorośli

• Standardowa dawka: 90 mg (1 kapsułka Rantudil Retard) 1-2 razy na dobę lub 60 mg (1 kapsułka Rantudil Forte) 1-3 razy na dobę¹².
• Ostry napad dny moczanowej: 180 mg na dobę (2 kapsułki Rantudil Retard lub 3 kapsułki Rantudil Forte)³⁴.
• Dawka maksymalna: 270 mg na dobę (3 kapsułki Rantudil Retard) lub 600 mg na dobę (10 kapsułek Rantudil Forte) w przypadku silnego bólu⁵⁶.

Dostosowanie dawki

Dawka może być zwiększana przejściowo w przypadku braku poprawy, ale nie powinna przekraczać maksymalnej dawki dobowej⁷⁸.

Przeciwwskazania ogólne

Nie należy stosować acemetacyny w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną, indometacynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Rantudil Retard lub Rantudil Forte¹.
• Zaburzenia krwiotworzenia o niewyjaśnionym pochodzeniu².
• Wywiad wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacji po zastosowaniu NLPZ (niesteroidowego leku przeciwzapalnego)³.
• Zdiagnozowana czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie (dwa lub więcej różnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia)⁴.

Interakcje farmakologiczne

Digoksyna, lit i fenytoina

Jednoczesne stosowanie acemetacyny z produktami leczniczymi zawierającymi digoksynę, fenytoinę lub lit może zwiększyć stężenie w surowicy tych substancji¹.

Leki hamujące krzepliwość krwi

NLPZ, w tym acemetacyna, mogą zwiększać działanie leków hamujących krzepliwość krwi, takich jak warfaryna czy acenokumarol. Zaleca się monitorowanie stanu krzepliwości krwi pacjenta².

Glikokortykosteroidy

Ryzyko wystąpienia owrzodzeń żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawień może wzrosnąć przy jednoczesnym stosowaniu z glikokortykosteroidami³.

Kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ

Unikać jednoczesnego stosowania acemetacyny z innymi NLPZ, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia lub choroby wrzodowej⁴.

Probenecyd

Probenecyd może spowalniać wydalanie acemetacyny⁵.

Antybiotyki z grupy penicylin

Acemetacyna może opóźniać eliminację penicylin⁶.

Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi

NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dojść do dalszego pogorszenia czynności nerek⁷.

Leki moczopędne oszczędzające potas

Podawane jednocześnie z acemetacyną mogą przyczynić się do zwiększenia stężenia potasu we krwi (hiperkaliemia)⁸.

Leki przeciwpłytkowe i SSRI

Może zwiększyć się ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. NLPZ mogą zmniejszać działanie SSRI⁹.

Leki zobojętniające

Leki zobojętniające mogą zmniejszać wchłanianie acemetacyny¹⁰.

Wpływ acemetacyny na ciążę

Hamowanie syntezy prostaglandyn przez acemetacynę może niekorzystnie wpływać na ciążę i rozwój zarodka. Badania epidemiologiczne sugerują, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wystąpienia wad rozwojowych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Ryzyko to rośnie wraz z dawką i długością terapii¹.

Ryzyko w poszczególnych trymestrach ciąży

• Pierwszy i drugi trymestr: Stosowanie acemetacyny od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzonej czynności nerek płodu. Może również prowadzić do zwężenia przewodu tętniczego, które zwykle ustępuje po odstawieniu leku. Acemetacyna nie powinna być stosowana w tych trymestrach, chyba że jest to absolutnie konieczne. W przypadku konieczności stosowania, dawka powinna być jak najmniejsza, a czas leczenia jak najkrótszy².
• Trzeci trymestr: Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn, w tym acemetacyna, są przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży. Mogą one powodować toksyczne działanie na układ krążenia i oddechowy płodu (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek, wydłużenie czasu krwawienia u matki i noworodka oraz zahamowanie czynności skurczowej macicy, co może prowadzić do opóźnienia porodu³.

Układ pokarmowy

Najczęściej występują działania niepożądane ze strony układu pokarmowego. Mogą wystąpić:

• Owrzodzenia przewodu pokarmowego, perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego, niekiedy prowadzące do zgonu, szczególnie u osób w podeszłym wieku¹
• Nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, ból brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna²
• Rzadziej stwierdzano zapalenie błony śluzowej żołądka³

Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego zależy od zastosowanej dawki i czasu trwania leczenia⁴.

Objawy przedawkowania Acemetacinu

Objawy przedawkowania Acemetacinu obejmują:

• Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, splątanie, dezorientacja, letarg, drgawki, utrata przytomności przechodząca w śpiączkę¹.
• Objawy żołądkowo-jelitowe: ból brzucha, nudności, wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego².
• Objawy ogólnoustrojowe: pocenie się, zwiększone stężenie elektrolitów, zwiększone ciśnienie tętnicze, obrzęki obwodowe, skąpomocz, krwiomocz³.
• Zaburzenia czynności narządów: zahamowanie ośrodka oddechowego, zaburzenie czynności wątroby i nerek⁴.