Methoxyfluranum

Skład jakościowy i ilościowy

Każda butelka zawiera:

• 3 ml metoksyfluranu 99,9% (Methoxyfluranum)².
• Substancja pomocnicza: butylohydroksytoluen (E 321) w stężeniu 0,01% w/w³.

Charakterystyka substancji czynnej

Methoxyfluranum

Methoxyfluranum jest substancją czynną stosowaną w leczeniu bólu. Działa jako środek przeciwbólowy, który może być stosowany w formie inhalacji parowej. Jest szczególnie skuteczny w przypadku urazów, gdzie wymagane jest szybkie i skuteczne uśmierzenie bólu¹.

Hepatotoksyczność metoksyfluranu

Metoksyfluran jest metabolizowany w wątrobie, dlatego u osób z zaburzeniami czynności wątroby zwiększona ekspozycja na ten lek może skutkować działaniem toksycznym⁶. Produktu leczniczego Penthrox nie wolno stosować u pacjentów z oznakami niewydolności wątroby spowodowanej wcześniejszym użyciem metoksyfluranu lub środków znieczulających z grupy halogenowanych węglowodorów⁷.

Środki ostrożności:

• Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą wątroby lub z ryzykiem wystąpienia zaburzeń czynności wątroby⁸.
• Uprzednia ekspozycja na środki znieczulające z grupy halogenowanych węglowodorów może zwiększać ryzyko uszkodzenia wątroby⁹.

Wpływ na układ krążenia

Metoksyfluran w dawkach anestetycznych może powodować obniżenie ciśnienia krwi oraz spowolnienie rytmu serca. W przypadku dawek przeciwbólowych wpływ metoksyfluranu na układ krążenia nie wydaje się znaczący¹⁰.

Środki ostrożności:

• Należy zachować ostrożność u chorych w podeszłym wieku w związku z ryzykiem spadku ciśnienia krwi¹¹.

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy i depresja oddechowa

Działanie farmakodynamiczne metoksyfluranu obejmuje potencjalny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), skutkujący takimi objawami, jak sedacja, euforia, utrata pamięci, zaburzenia koncentracji, zaburzenia koordynacji czuciowo-ruchowej oraz zmiany nastroju¹². Depresję oddechową notowano również po podaniu w dawkach przeciwbólowych¹³.

Środki ostrożności:

• Należy monitorować oddech ze względu na ryzyko depresji oddechowej i hipoksji¹⁴.
• Samodzielne stosowanie metoksyfluranu w dawkach przeciwbólowych powinno być ograniczone w przypadku stwierdzenia objawów niepożądanych ze strony OUN¹⁵.

Inne ostrzeżenia

Butylohydroksytoluen (E321):

Produkt leczniczy Penthrox zawiera substancję pomocniczą ‒ środek stabilizujący ‒ butylohydroksytoluen (E321), który może powodować miejscową reakcję skórną lub podrażnienie oczu i błon śluzowych¹⁶.

Narażenie zawodowe:

Fachowi pracownicy służby zdrowia regularnie wystawieni na ekspozycję na produkt leczniczy Penthrox powinni znać i stosować odpowiednie zasady bezpieczeństwa i higieny pracy dotyczące leków wziewnych¹⁷.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn:

Metoksyfluran może mieć niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu metoksyfluranu mogą wystąpić zawroty głowy i senność¹⁸.

Sposób podawania

Instrukcje przygotowania inhalatora

1. Upewnij się, że komora z węglem aktywnym jest umieszczona w inhalatorze⁶.
2. Usuń zakrętkę butelki ręcznie lub za pomocą podstawy inhalatora⁷.
3. Wlej zawartość butelki do inhalatora pod kątem 45°, obracając inhalator wokół osi⁸.
4. Załóż pacjentowi taśmę zabezpieczającą na nadgarstek i poinstruuj go, jak oddychać przez inhalator⁹.

Zasady inhalacji

• Pacjent powinien wykonywać inhalacje przerywane, aby uzyskać optymalne działanie przeciwbólowe¹⁰.
• W przypadku potrzeby silniejszego działania przeciwbólowego, pacjent może zakryć otwór w górnej części komory z węglem aktywnym¹¹.

Zalecenia specjalne

Zaburzenia czynności nerek

Metoksyfluran może powodować niewydolność nerek w przypadku przekroczenia zalecanej dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek¹².

Zaburzenia czynności wątroby

W przypadku częstszego stosowania niż raz na trzy miesiące, należy przeprowadzić dokładną ocenę kliniczną¹³.

Minimalizacja dawki

Pacjent powinien stosować najniższą skuteczną dawkę w celu kontroli bólu¹⁴.

Przeciwwskazania związane z układem

Wątroba i nerki

• Uszkodzenie wątroby – u pacjentów, u których w przeszłości lub obecnie stwierdzono uszkodzenie wątroby w wyniku uprzedniego stosowania metoksyfluranu lub środków znieczulających z grupy halogenowanych węglowodorów⁴.
• Zaburzenia czynności nerek – klinicznie znaczące zaburzenia czynności nerek⁵.

Układ nerwowy i oddechowy

• Zaburzenia świadomości – zaburzone stany świadomości z jakiegokolwiek powodu, w tym wskutek urazu głowy, przyjmowania substancji psychoaktywnych lub spożywania alkoholu⁶.
• Depresja oddechowa – klinicznie występująca depresja oddechowa⁷.

Układ sercowo-naczyniowy

• Niestabilność sercowo-naczyniowa – klinicznie występująca niestabilność sercowo-naczyniowa⁸.

Interakcje nefrotoksyczne

Należy unikać jednoczesnego stosowania metoksyfluranu z produktami leczniczymi o działaniu nefrotoksycznym, takimi jak środki kontrastowe czy niektóre antybiotyki (np. tetracyklina, gentamycyna, kolistyna, polimyksyna B, amfoterycyna B). Może to prowadzić do addytywnego działania toksycznego na nerki². Dodatkowo, stosowanie sewofluranu po metoksyfluranie może zwiększać poziom jonów fluorkowych w osoczu, co również może nasilać nefrotoksyczność³.

Interakcje z OUN

Jednoczesne stosowanie metoksyfluranu z substancjami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak opioidy, leki sedatywne, nasenne, środki do znieczulenia ogólnego, fenotiazyna, trankwilizatory, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym oraz alkohol, może nasilać działanie depresyjne metoksyfluranu⁴. W przypadku jednoczesnego stosowania opioidów z metoksyfluranem, pacjenci powinni być szczególnie obserwowani⁵.

Wpływ na ciążę

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na płodność (patrz punkt 5.3. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Penthrox)². W przypadku stosowania metoksyfluranu w łagodzeniu bólu porodowego u kobiet w ciąży odnotowano pojedyncze zgłoszenie dotyczące wystąpienia depresji oddechowej noworodków związanej z wysokim stężeniem metoksyfluranu u płodu. Jednakże w przypadku zastosowania niższego stężenia lub krótszej ekspozycji na wyższe stężenie, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania, metoksyfluran miał nieznaczny wpływ na płód³. Wyniki wszystkich badań z zakresu łagodzenia bólu porodowego nie wykazały żadnych powikłań u płodów po zastosowaniu u ich matek metoksyfluranu jako środka przeciwbólowego⁴.

Podobnie jak w przypadku wszystkich produktów leczniczych, należy zachować ostrożność podczas stosowania metoksyfluranu u kobiet w ciąży, zwłaszcza podczas pierwszego trymestru ciąży⁵.

Wpływ na karmienie piersią

Brak jest wystarczających informacji na temat przenikania metoksyfluranu do mleka matki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania metoksyfluranu u kobiet karmiących piersią⁶.

Częstość występowania działań niepożądanych

Częstość występowania działań niepożądanych metoksyfluranu została sklasyfikowana w następujący sposób:

• Bardzo często (≥1/10): zawroty głowy
• Często (od ≥1/100 do <1/10): ból głowy, senność, zaburzenia smaku
• Niezbyt często (od ≥1/1000 do <1/100): niepamięć, dyzartria, parestezja
• Rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1000): obwodowa neuropatia czuciowa
• Bardzo rzadko (<1/10 000): odmienne stany świadomości, oczopląs⁴

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Można to zrobić za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych lub bezpośrednio do podmiotu odpowiedzialnego⁵.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Po zaprzestaniu podawania produktu leczniczego Penthrox objawy przedawkowania zwykle szybko ustępują, często samoistnie. W razie potrzeby można zastosować środki wspomagające układ krążeniowo-naczyniowy².

Nefrotoksyczność

Metoksyfluran w wysokich dawkach powoduje dawkozależną nefrotoksyczność. Kilka godzin lub dni po podaniu metoksyfluranu w powtarzanych, wysokich dawkach znieczulających lub przeciwbólowych stwierdzono nieoliguryczną niewydolność nerek³.