Venlafaxinum

Wskazania stosowania

Epizod dużej depresji
Nawrót epizodu dużej depresji
Uogólnione zaburzenie lękowe
Fobia społeczna
Lęk napadowy z agorafobią
Lęk napadowy bez agorafobii
Ciężki epizod depresyjny
Nawrót ciężkiego epizodu depresyjnego
Zaburzenie depresyjne z lękiem
Zaburzenie lękowe z napadami lęku

Leki zawierające Venlafaxinum

Producenci leków z Venlafaxinum

O substancji czynnej

Charakterystyka Substancji

Wenlafaksyna jest inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), stosowanym w leczeniu zaburzeń depresyjnych i lękowych. Działa poprzez zwiększenie stężenia neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym, co przyczynia się do poprawy nastroju i redukcji objawów lękowych¹.

Substancja jest dostępna w postaci chlorowodorku wenlafaksyny, co zapewnia stabilność i kontrolowane uwalnianie leku².

Formy i Dawkowanie

Wenlafaksyna jest dostępna w kilku postaciach farmaceutycznych, w tym:

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu (np. Alventa, Venlectine, Faxigen XL) w dawkach 37,5 mg, 75 mg, 150 mg i 225 mg¹.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (np. Axyven) w dawkach 37,5 mg, 75 mg i 150 mg³.

Dawkowanie jest dostosowywane indywidualnie, w zależności od wskazań i odpowiedzi pacjenta na leczenie⁴.

Wskazania

Wenlafaksyna jest wskazana w leczeniu:

Epizodów dużej depresji (ICD-10 „Umiarkowane do ciężkich epizodów depresyjnych”)⁵.
Zapobieganiu nawrotom epizodów depresyjnych¹.
Uogólnionych zaburzeń lękowych².
Fobii społecznej⁶.
Lęku napadowego z lub bez agorafobii⁷.

Wskazania do stosowania

Leczenie epizodów dużej depresji

Venlafaxinum jest stosowane w leczeniu epizodów dużej depresji, zarówno w fazie ostrej, jak i w zapobieganiu nawrotom¹. Wskazania obejmują również umiarkowane do ciężkich epizody depresyjne według klasyfikacji ICD-10².

Zapobieganie nawrotom

Venlafaxinum jest skuteczne w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji, co potwierdzają liczne badania kliniczne³.

Zaburzenia lękowe

Venlafaxinum jest stosowane w leczeniu różnych form zaburzeń lękowych, w tym:

Uogólnione zaburzenia lękowe: Venlafaxinum jest skuteczne w redukcji objawów lękowych u pacjentów z uogólnionymi zaburzeniami lękowymi⁴.
Fobia społeczna: Lek jest również wskazany w leczeniu fobii społecznej, zarówno w postaci lęku przed sytuacjami społecznymi, jak i unikania takich sytuacji⁵.
Lęk napadowy: Venlafaxinum jest stosowane w leczeniu lęku napadowego, zarówno z agorafobią, jak i bez niej⁶.

Podsumowanie

Venlafaxinum jest lekiem o szerokim spektrum działania, stosowanym zarówno w leczeniu depresji, jak i różnych form zaburzeń lękowych. Jego skuteczność potwierdzają liczne badania kliniczne i praktyka lekarska⁷.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Error: Invalid API response format

Dawkowanie

Epizody dużej depresji

Zalecana początkowa dawka wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu wynosi 75 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów niereagujących na początkową dawkę, dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki 375 mg na dobę. Zwiększanie dawki powinno odbywać się stopniowo w odstępach około 2 tygodni lub dłuższych. W przypadkach uzasadnionych klinicznie, zwiększanie dawki może odbywać się w krótszych odstępach, ale nie krótszych niż 4 dni¹.

Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych, zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę².

Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zwykle kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, indywidualnie u każdego pacjenta³.

Uogólnione zaburzenia lękowe

Zalecana początkowa dawka wynosi 75 mg raz na dobę. W przypadku braku reakcji na dawkę początkową, dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki 225 mg na dobę. Zwiększanie dawki powinno odbywać się stopniowo w odstępach około 2 tygodni lub dłuższych⁴.

Fobia społeczna

Zalecana dawka wynosi 75 mg raz na dobę. Brak dowodów na korzyści z większych dawek. W przypadku braku reakcji na dawkę początkową, można rozważyć zwiększenie dawki do maksymalnej dawki 225 mg na dobę⁵.

Lęk napadowy

Zalecane dawkowanie wynosi 37,5 mg na dobę przez 7 dni, a następnie zwiększenie do 75 mg na dobę. W przypadku braku reakcji na dawkę 75 mg, dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki 225 mg na dobę⁶.

Sposób podawania

Wenlafaksynę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować doustnie, najlepiej podczas posiłku, mniej więcej o tej samej porze każdego dnia. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Nie wolno ich dzielić, kruszyć, żuć ani rozpuszczać⁷.

Pacjenci przyjmujący wenlafaksynę w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu mogą zostać przestawieni na postać o przedłużonym uwalnianiu po dobraniu dawki równoważnej. Na przykład, pacjenci przyjmujący 37,5 mg dwa razy na dobę mogą zostać przestawieni na 75 mg raz na dobę⁸.

Grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowania dawki ze względu na wiek, jednak należy zachować ostrożność ze względu na możliwe zaburzenia czynności nerek i zmiany wrażliwości na leki⁹.

Dzieci i młodzież

Wenlafaksyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży. Badania kliniczne nie wykazały skuteczności w tej grupie wiekowej¹⁰.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki o 50%. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby zaleca się ostrożność i rozważenie zmniejszenia dawki o więcej niż 50%¹¹.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min) dawkę należy zmniejszyć o 50%. W przypadku pacjentów wymagających hemodializy również zaleca się zmniejszenie dawki¹².

Objawy odstawienia

Należy unikać nagłego odstawienia leku. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez okres co najmniej 1-2 tygodni, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów odstawienia¹³.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą

Przeciwwskazaniem do stosowania wenlafaksyny jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku¹.

Interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO)

Ryzyko zespołu serotoninowego

Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Objawy mogą obejmować pobudzenie, drżenie i hipertermię².

Okresy przerw w leczeniu

Nie należy rozpoczynać leczenia wenlafaksyną wcześniej niż 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi IMAO³.
Przyjmowanie wenlafaksyny należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi IMAO⁴.

Interakcje

Interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO)

Nieodwracalne, nieselektywne IMAO

Wenlafaksyny nie wolno stosować jednocześnie z nieodwracalnymi IMAO. Nie wolno rozpoczynać leczenia wenlafaksyną przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi IMAO. Przyjmowanie wenlafaksyny musi być przerwane na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi IMAO¹.

Odwracalne, selektywne inhibitory MAO-A (moklobemid)

W związku z ryzykiem wystąpienia zespołu serotoninowego, jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z odwracalnymi, selektywnymi IMAO, takimi jak moklobemid, jest przeciwwskazane. Po zakończeniu leczenia odwracalnym IMAO przerwa przed rozpoczęciem stosowania wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni².

Odwracalne, nieselektywne inhibitory MAO (linezolid)

Antybiotyk linezolid jest słabym odwracalnym, nieselektywnym IMAO i nie należy go podawać pacjentom leczonym wenlafaksyną³.

Zespół serotoninowy

Podobnie jak w przypadku innych leków działających serotoninergicznie, w trakcie leczenia wenlafaksyną może wystąpić zespół serotoninowy, stan potencjalnego zagrożenia życia, zwłaszcza gdy jednocześnie stosowane są inne leki mogące oddziaływać na system serotoninergicznych neuroprzekaźników (w tym tryptany, SSRI, SNRI, pochodne amfetaminy, lit, sybutramina, ziele dziurawca zwyczajnego, opioidy) z produktami leczniczymi osłabiającymi metabolizm serotoniny (takimi jak IMAO, np. błękit metylenowy) lub z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu)⁴.

Inne interakcje

Substancje oddziałujące na OUN

Ryzyko stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziaływującymi na OUN nie było systematycznie oceniane. Dlatego zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziałującymi na OUN⁵.

Etanol

Pacjenta należy pouczyć, aby nie spożywał alkoholu, ze względu na jego wpływ na OUN, możliwość klinicznego nasilenia się zaburzeń psychicznych i możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji z wenlafaksyną, w tym depresyjnego wpływu na OUN⁶.

Produkty lecznicze wydłużające odstęp QT

W przypadku jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych, które wydłużają odstęp QTc, wzrasta ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) wystąpienia arytmii komorowych (np. typu torsade de pointes). Należy unikać jednoczesnego stosowania takich produktów leczniczych⁷.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Error: Invalid API response format

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane

Do bardzo często (>1/10) zgłaszanych działań niepożądanych podczas badań klinicznych należały:

Nudności
Suchość w jamie ustnej
Ból głowy
Pocenie się (w tym poty nocne)¹

Inne często zgłaszane działania niepożądane obejmują:

Bezsenność
Zawroty głowy
Zmniejszenie apetytu
Nadciśnienie tętnicze
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. zaparcia, biegunka)²

Działania niepożądane u dzieci i młodzieży

Profil działań niepożądanych wenlafaksyny u dzieci i młodzieży (w wieku 6 do 17 lat) był ogólnie podobny do profilu występującego u osób dorosłych. Najczęściej obserwowano:

Zmniejszenie apetytu
Zmniejszenie masy ciała
Podwyższenie ciśnienia krwi
Zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy³

U dzieci w szczególności obserwowano:

Ból brzucha
Pobudzenie
Niestrawność
Wybroczyny
Krwawienie z nosa
Bóle mięśni⁴

Objawy odstawienia

Przerwanie leczenia (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do objawów odstawienia. Najczęściej zgłaszano:

Zawroty głowy
Zaburzenia czucia (w tym parestezje)
Zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny)
Pobudzenie lub lęk
Nudności i (lub) wymioty
Drgawki
Ból głowy
Objawy grypopodobne
Zaburzenia widzenia
Nadciśnienie⁵

Zaleca się stopniowe przerywanie leczenia przez stopniowe zmniejszanie dawki, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia objawów odstawienia⁶.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano przypadki przedawkowania wenlafaksyny, głównie w skojarzeniu z alkoholem i (lub) innymi produktami leczniczymi. Najczęściej zgłaszano następujące objawy przedawkowania:

Tachykardia
Zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki)
Rozszerzenie źrenic
Drgawki
Wymioty

Inne zaobserwowane objawy to:

Zmiany w EKG (np. wydłużenie odstępu QT, blok odnogi pęczka Hisa, poszerzenie zespołu QRS)¹
Tachykardia komorowa
Bradykardia
Niedociśnienie tętnicze
Zawroty głowy
Zgony

Objawy ciężkiego zatrucia mogą wystąpić u osób dorosłych po przyjęciu około 3 gramów wenlafaksyny².

Zalecane leczenie

W razie ciężkiego zatrucia konieczne może być wdrożenie złożonego leczenia ratunkowego i monitorowania. Zalecane jest:

Ogólne leczenie wspomagające i objawowe
Monitorowanie rytmu serca i innych ważnych parametrów życiowych
Unikanie wywoływania wymiotów w przypadku ryzyka zachłyśnięcia
Płukanie żołądka, jeśli zostanie przeprowadzone wkrótce po przyjęciu produktu lub u pacjentów z objawami klinicznymi
Zastosowanie węgla aktywowanego w celu zmniejszenia wchłaniania substancji czynnej

Wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna prawdopodobnie nie będą skuteczne. Nie jest znane swoiste antidotum dla wenlafaksyny³.

Ryzyko zgonu

Opublikowane badania retrospektywne pokazują, że przedawkowanie wenlafaksyny może się wiązać z większym ryzykiem zgonu w porównaniu do ryzyka obserwowanego dla leków przeciwdepresyjnych SSRI, ale mniejszym niż dla trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych⁴.

Badania epidemiologiczne wykazały, że pacjenci leczeni wenlafaksyną są bardziej obciążeni czynnikami ryzyka samobójstwa niż pacjenci leczeni SSRI. Nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększone ryzyko zgonu można przypisać toksyczności wenlafaksyny po przedawkowaniu, a w jakim stopniu innym cechom pacjentów leczonych wenlafaksyną⁵.