Tamsulosini hydrochloridum

Informacje ogólne

Tamsulosyna chlorowodorek (Tamsulosini hydrochloridum) to substancja czynna stosowana w leczeniu objawów związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Jest to selektywny antagonista receptorów α_1A-adrenergicznych, co oznacza, że działa głównie na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i szyi pęcherza moczowego, zmniejszając ich napięcie i ułatwiając przepływ moczu¹.

Postacie leku

• Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu – dostępne w dawce 0,4 mg².
• Tabletki o przedłużonym uwalnianiu – dostępne w dawce 0,4 mg³.

Wskazania do stosowania

Tamsulosini hydrochloridum jest wskazany w leczeniu objawów z dolnych dróg moczowych (ang. LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. BPH).¹

Ogólne ostrzeżenia dotyczące stosowania tamsulosyny

Niedociśnienie ortostatyczne

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora α₁-adrenergicznego, tamsulosyna może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, co w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdleń. W przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie), pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia objawów¹.

Diagnostyka przed leczeniem

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną należy wykluczyć inne choroby, które mogą powodować objawy podobne do łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Wskazane jest wykonanie badania per rectum oraz oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (PSA)².

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), ponieważ nie prowadzono badań w tej grupie pacjentów³.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS)

U niektórych pacjentów leczonych tamsulosyną obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas operacji zaćmy lub jaskry. IFIS może zwiększać ryzyko powikłań podczas i po operacji. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów z planowaną operacją zaćmy lub jaskry⁴.

Dawkowanie

Standardowa dawka tamsulosyny wynosi 0,4 mg na dobę, przyjmowana w postaci jednej kapsułki lub tabletki. Zaleca się przyjmowanie leku po śniadaniu lub pierwszym posiłku dnia, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych¹.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z:

• zaburzeniami czynności nerek²,
• łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby³.

Przeciwwskazania

Stosowanie tamsulosyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na tamsulosyny chlorowodorek, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku¹.
• Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie².
• Częsta niewydolność wątroby³.

Interakcje farmakokinetyczne

Wpływ na stężenie tamsulosyny

• Cymetydyna: Zwiększa stężenie tamsulosyny w osoczu¹.
• Furosemid: Zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu¹.
• Diklofenak i warfaryna: Mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny¹.

Interakcje z enzymami wątrobowymi

• Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol): Zwiększają ekspozycję na tamsulosynę (AUC wzrasta 2,8-krotnie, C_max 2,2-krotnie)¹.
• Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna): Wymagają ostrożności w stosowaniu¹.
• Silne inhibitory CYP2D6 (np. paroksetyna): Zwiększają C_max i AUC tamsulosyny (odpowiednio 1,6-krotnie i 1,3-krotnie), ale zmiany te nie są klinicznie istotne¹.

Brak istotnych interakcji

• Atenolol, enalapryl, teofilina: Nie obserwowano interakcji¹.
• Diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadinon, amitryptylina, glibenklamid, symwastatyna: Nie wpływają na stężenie wolnej frakcji tamsulosyny¹.

Wpływ na płodność

Tamsulosyna, będąca substancją czynną w wielu lekach, wpływa na płodność mężczyzn. W badaniach klinicznych, zarówno krótko-, jak i długoterminowych, obserwowano zaburzenia ejakulacji. Do najczęściej zgłaszanych zaburzeń należą:

• Zaburzenia wytrysku nasienia¹
• Ejakulacja wsteczna²
• Brak ejakulacji³

Te efekty uboczne są związane z mechanizmem działania tamsulosyny, która działa rozluźniająco na mięśnie gładkie, co może prowadzić do zaburzeń w procesie ejakulacji.

Działania niepożądane związane z substancją czynną Tamsulosini hydrochloridum

Zaburzenia układu nerwowego

• Często (≥1/100 do <1/10): zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego) (1,3%)¹
• Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): ból głowy²
• Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000): omdlenia³

Zaburzenia oka

• Niezbyt często: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia⁴

Zaburzenia serca

• Niezbyt często: kołatanie serca⁵

Zaburzenia naczyniowe

• Niezbyt często: niedociśnienie tętnicze ortostatyczne⁶

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

• Niezbyt często: zapalenie błony śluzowej nosa⁷
• Rzadko: krwawienie z nosa⁸

Zaburzenia żołądka i jelit

• Często: zaparcia, biegunka, nudności, wymioty⁹
• Niezbyt często: suchość w jamie ustnej¹⁰

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

• Niezbyt często: wysypka, świąd, pokrzywka¹¹
• Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry¹²

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

• Często: zaburzenia wytrysku (w tym wytrysk wsteczny, brak wytrysku)¹³
• Rzadko: priapizm¹⁴

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

• Niezbyt często: astenia¹⁵

Dane po wprowadzeniu do obrotu

• Migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia, duszność¹⁶
• Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry¹⁷

Objawy przedawkowania

Przedawkowanie tamsulosyny chlorowodorku może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia. Objawy związane z ostrym obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi obserwowano przy różnym stopniu przedawkowania¹. Największa dawka tamsulosyny, którą podano przypadkowo pacjentowi, wynosiła 12 mg, co skutkowało ciężkim bólem głowy, ale nie wymagało hospitalizacji².