Clomethiazolum

Clomethiazolum

Clomethiazolum to substancja czynna, która jest stosowana w leczeniu różnych stanów związanych z układem nerwowym. Każda kapsułka leku Heminevrin zawiera 192 mg klometiazolu, co odpowiada 300 mg klometiazolu etanodisulfonianu¹.

Skład jakościowy i ilościowy

• Substancja czynna: Clomethiazolum
• Ilość: 192 mg klometiazolu (300 mg klometiazolu etanodisulfonianu) na kapsułkę¹.
• Substancje pomocnicze: Sorbitol (7 mg na kapsułkę)².

Wskazania do stosowania Clomethiazolu

Clomethiazolum, substancja czynna leku Heminevrin, jest stosowana w leczeniu następujących stanów:

• Delirium tremens - stan związany z nagłym odstawieniem alkoholu, charakteryzujący się zaburzeniami świadomości, pobudzeniem i halucynacjami¹.
• Ostre stany abstynencji poalkoholowej - objawy występujące po nagłym zaprzestaniu spożywania alkoholu, takie jak niepokój, drżenie, nudności i wymioty².
• Stany niepokoju, pobudzenia i splątania u pacjentów w podeszłym wieku - zaburzenia emocjonalne i poznawcze występujące u starszych pacjentów³.
• Zaburzenia snu u pacjentów w podeszłym wieku - problemy z zasypianiem, utrzymaniem snu lub wczesnym budzeniem się u starszych osób⁴.

Ostrzeżenia ogólne

• Klometiazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową oraz z zespołem bezdechu sennego¹.
• Niedotlenienie wynikające z niewydolności krążeniowej i (lub) oddechowej może się objawiać jako stan splątania. Należy wówczas zastosować leczenie przyczynowe, unikając stosowania leków nasennych i uspokajających².
• Zaburzenia snu mogą być spowodowane przez czynniki psychiczne lub zaburzenia somatyczne. Należy je rozważyć, diagnozując przyczyny przewlekłych zaburzeń snu³.

Dawkowanie ogólne

Dawkowanie klometiazolu powinno być ustalone indywidualnie dla każdego pacjenta. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, która kontroluje objawy bez nadmiernego uspokojenia¹.

Stany niepokoju i zaburzenia snu u pacjentów w podeszłym wieku

• Stany niepokoju, pobudzenia i splątania: 1 kapsułka trzy razy na dobę².
• Zaburzenia snu: Początkowa dawka to 2 kapsułki przed snem. Dawkę należy zmniejszyć, jeśli wystąpi wczesnoporanna senność³.

Ostre stany abstynencji poalkoholowej

Klometiazol nie leczy alkoholizmu, ale może być stosowany w leczeniu objawów abstynencji. Leczenie powinno odbywać się pod nadzorem medycznym⁴.

• Dawka początkowa: 2-4 kapsułki, w razie potrzeby powtórzyć po kilku godzinach⁵.
• Doba 1. (pierwsze 24 godziny): 9-12 kapsułek w 3-4 dawkach podzielonych⁶.
• Doba 2.: 6-8 kapsułek w 3-4 dawkach podzielonych⁷.
• Doba 3.: 4-6 kapsułek w 3-4 dawkach podzielonych⁸.
• Doby 4.-6.: Stopniowe zmniejszanie dawki do dawki podtrzymującej⁹.
• Maksymalny czas leczenia: 10 dni¹⁰.

Leczenie delirium tremens

• Dawka początkowa: 2-4 kapsułki. W razie potrzeby można podać dodatkowe 1-2 kapsułki po 1-2 godzinach¹¹.
• Maksymalna dawka w ciągu pierwszych 2 godzin: 8 kapsułek¹².
• Po opanowaniu objawów: Dawkowanie zgodne z leczeniem abstynencji poalkoholowej¹³.

Przeciwwskazania

Produkt Heminevrin jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• U pacjentów z nadwrażliwością na klometiazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku Heminevrin¹.
• U pacjentów z ostrą niewydolnością oddechową².

Interakcje z innymi lekami

Propranolol

Odnotowano jeden przypadek ciężkiej bradykardii u pacjenta stosującego jednocześnie propranolol i klometiazol¹.

Cymetydyna

Istnieją dowody sugerujące, że cymetydyna hamuje metabolizm klometiazolu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia klometiazolu we krwi/osoczu².

Karbamazepina

Podczas jednoczesnego podawania klometiazolu we wlewie dożylnym z karbamazepiną, klirens klometiazolu zwiększył się o 30%, co skutkowało zmniejszeniem jego stężenia w osoczu³. Nie badano tej interakcji po doustnym podaniu klometiazolu, ale możliwe jest zmniejszenie biodostępności i zwiększenie klirensu klometiazolu⁴.

Częstość występowania wad wrodzonych u kobiet w ciąży

Klometiazol można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania klometiazolu u kobiet w ciąży. Również wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wykluczyły uszkadzającego wpływu na płód¹.

Działania niepożądane związane z klometiazolem

Działania niepożądane mogą wystąpić u 13% pacjentów w podeszłym wieku, u których klometiazol w postaci doustnej stosuje się w leczeniu stanów niepokoju oraz zaburzeń snu¹.

Zaburzenia układu immunologicznego

• Rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości².

Zaburzenia psychiczne

• Bardzo rzadko: reakcje paradoksalne w postaci pobudzenia lub splątania mogą wystąpić u pacjentów w podeszłym wieku³.
• Częstość nieznana: objawy odstawienia, takie jak drgawki, drżenia i psychozy organiczne⁴.

Zaburzenia układu nerwowego

• Niezbyt często: bóle głowy⁵.
• Częstość nieznana: silniejsze działanie uspokajające niż zamierzone, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub stosujących duże dawki produktu⁶.

Zaburzenia oka

• Często: zapalenie spojówek, w trakcie leczenia zmniejsza się nasilenie objawów lub ustępują one całkowicie⁷.

Zaburzenia naczyniowe

• Rzadko: niedociśnienie tętnicze⁸.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

• Często: podrażnienie błony śluzowej nosa, w trakcie leczenia zmniejsza się nasilenie objawów lub ustępują one całkowicie⁹.
• Niezbyt często: wzmożone wydzielanie śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach¹⁰.

Zaburzenia żołądka i jelit

• Niezbyt często: niestrawność, nudności, biegunka¹¹.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

• Niezbyt często: przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz¹².
• Rzadko: żółtaczka, zastoinowe zapalenie wątroby¹³.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

• Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka¹⁴.
• Rzadko: wysypka pęcherzowa¹⁵.

Uwagi dodatkowe

W wielu przypadkach, szczególnie podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku z demencją lub pacjentów z objawami abstynencji poalkoholowej, różnicowanie działań niepożądanych i objawów choroby podstawowej może być trudne¹⁶.

Toksyczność klometiazolu

Klometiazol wykazuje znaczną toksyczność, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem. Dawka 10 g klometiazolu w połączeniu z alkoholem może być śmiertelna. U dorosłych dawka 7,5-9 g powoduje umiarkowane objawy toksyczności¹.