Nicergolinum

Wskazania stosowania

Łagodne otępienie
Umiarkowane otępienie

Leki zawierające Nicergolinum

Producenci leków z Nicergolinum

O substancji czynnej

Informacje ogólne

Nicergolina (Nicergolinum) to substancja czynna stosowana w leczeniu łagodnych oraz umiarkowanych postaci otępienia. Wskazana jest do stosowania u osób dorosłych. Mechanizm działania nicergoliny polega na poprawie przepływu krwi w mózgu oraz zwiększeniu metabolizmu komórek nerwowych, co przyczynia się do poprawy funkcji poznawczych¹.

Skład

Nicergolina występuje w różnych postaciach farmaceutycznych, takich jak tabletki drażowane i tabletki powlekane, w dawkach 10 mg i 30 mg. Każda tabletka zawiera określoną ilość substancji czynnej:

Sermion, 10 mg, tabletki drażowane: 10 mg nicergoliny².
Nilogrin, 10 mg i 30 mg, tabletki powlekane: 10 mg lub 30 mg nicergoliny³.
Sermion, 30 mg, tabletki powlekane: 30 mg nicergoliny⁴.
Nicerin, 10 mg, tabletki powlekane: 10 mg nicergoliny⁵.
Nicergolin, 10 mg, tabletki: 10 mg nicergoliny⁶.

Dodatkowo, niektóre preparaty zawierają substancje pomocnicze, takie jak sacharoza czy laktoza, które mogą mieć znaczenie dla pacjentów z określonymi schorzeniami (np. nietolerancja laktozy)⁷⁸.

Wskazania do stosowania

Wskazania do stosowania Nicergoliny

Nicergolina jest wskazana do leczenia:

Łagodnego oraz umiarkowanego otępienia u osób dorosłych¹.

Grupy docelowe

Nicergolina jest przeznaczona dla:

Osób dorosłych z rozpoznanym łagodnym lub umiarkowanym otępieniem¹.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ostrzeżenia ogólne

Zaburzenia rytmu serca

Nicergolina powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, takimi jak bradykardia niewielkiego stopnia¹.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy > 2 mg%) zaleca się zmniejszenie dawki nicergoliny².

Zwiększone stężenie kwasu moczowego

Nicergolina powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego, skazą moczanową w wywiadzie oraz u pacjentów leczonych lekami wpływającymi na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego³.

Włóknienie

Nicergolina może indukować proces włóknienia, głównie w okolicy płuc, otrzewnej, zaotrzewnowo i w okolicy serca. Zaleca się regularne monitorowanie pacjentów pod kątem wczesnego wykrycia zmian zwłóknieniowych. W przypadku rozpoznania lub podejrzenia zmian zwłóknieniowych, należy odstawić leki zawierające nicergolinę⁴.

Interakcje i przeciwwskazania

Leki przeciwzakrzepowe i hipotensyjne

Nicergolina powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki przeciwzakrzepowe i leki obniżające ciśnienie krwi. Obniżenie ciśnienia tętniczego jest wskazaniem do odstawienia produktu⁵.

Leki sympatykomimetyczne

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków sympatykomimetycznych będących agonistami receptorów adrenergicznych (alfa i beta) u pacjentów otrzymujących nicergolinę⁶.

Zatrucie alkaloidami sporyszu

W związku ze stosowaniem alkaloidów sporyszu i ich pochodnych, zgłaszano występowanie objawów zatrucia alkaloidami sporyszu (nudności, wymioty, biegunki, bóle brzucha i zwężenie naczyń obwodowych, splątanie). Lekarze powinni być świadomi objawów przedmiotowych i podmiotowych wynikających z przedawkowania ergotaminy i jej pochodnych⁷.

Wpływ na zdolności psychomotoryczne

Zawroty głowy i senność

Nicergolina może powodować uczucie senności, znużenia, zawroty głowy i zmniejszać szybkość reagowania. Należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu upewnienia się, że produkt nie wywołuje wyżej wymienionych działań niepożądanych⁸.

Brak badań

Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub senności⁹.

Dawkowanie

Dawkowanie Nicergoliny

Nicergolinę stosuje się w dawkach od 10 do 60 mg na dobę, podzielonych na dwie dawki: podczas śniadania i obiadu¹. Zalecane jest długotrwałe podawanie, jednak po 6 miesiącach należy rozważyć konieczność dalszej terapii².

Dorośli

Zalecana dawka początkowa wynosi od 30 mg do 60 mg na dobę, podzielona na 2 lub 3 dawki³.

Dawkowanie u pacjentów specjalnych

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku⁴.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny ≥ 2 lub stężenie kreatyniny ≥ 2 mg/dl) należy zmniejszyć dawkę leku⁵⁶.

Sposób podawania Nicergoliny

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, podczas śniadania i obiadu⁷⁸. Nie należy ich rozgryzać⁹.

Zalecenia dodatkowe

Produkt należy przyjmować przed posiłkiem, a w przypadku dolegliwości żołądkowo-jelitowych – w czasie posiłku¹⁰.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania ogólne

Nadwrażliwość na nicergolinę, inne pochodne ergotaminy lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL) leku¹.
Jednoczesne stosowanie leków alfa- lub beta-mimetycznych².
Stosowanie u pacjentów, u których stwierdzono występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnej lub zaotrzewnowe³.

Przeciwwskazania kardiologiczne

Świeży zawał mięśnia sercowego⁴.
Ostra faza zawału i świeży zawał mięśnia sercowego⁵.
Częsta bradykardia (zwolnienie czynności serca poniżej 50 uderzeń na minutę)⁶.

Przeciwwskazania związane z ciśnieniem

Niedociśnienie tętnicze lub niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie⁷.
Skłonność do gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego podczas zmiany pozycji ciała z leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne)⁸.

Przeciwwskazania związane z ciążą i laktacją

Stosowanie u kobiet w ciąży i podczas porodu oraz w okresie karmienia piersią⁹.

Interakcje

Interakcje farmakodynamiczne

Leki przeciwnadciśnieniowe: Nicergolina nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych, co może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego¹.
Leki alfa- i beta-adrenolityczne: Nie należy podawać nicergoliny jednocześnie z tymi lekami, ponieważ może wystąpić bradykardia i nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego².
Leki przeciwagregacyjne i przeciwzakrzepowe: Nicergolina zwiększa działanie tych leków na hemostazę, co może wydłużyć okres krwawienia³.
Leki sympatykomimetyczne: Nicergolina może znosić naczynioskurczowe działanie leków sympatykomimetycznych dzięki właściwości blokowania receptorów adrenergicznych alfa⁴.

Interakcje farmakokinetyczne

Cytochrom P450 2D6: Nicergolina jest metabolizowana przez cytochrom P450 2D6, co może prowadzić do interakcji z lekami ulegającymi temu samemu procesowi, takimi jak leki przeciwarytmiczne, beta-blokery czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne⁵.

Inne interakcje

Alkohol: Jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać działania niepożądane dotyczące układu nerwowego⁶.
Metabolizm kwasu moczowego: Nicergolina może zmieniać metabolizm i eliminację kwasu moczowego, co może prowadzić do bezobjawowego wzrostu jego stężenia w surowicy krwi⁷.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ nicergoliny na ciążę

Badania toksykologiczne nie wykazały działania teratogennego nicergoliny u szczurów i królików¹. Nie prowadzono badań u kobiet w ciąży². Ze względu na zarejestrowane wskazania do stosowania, mało prawdopodobne jest, aby nicergolina znalazła zastosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią³. W czasie ciąży nicergolinę należy stosować wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści dla pacjentki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu⁴.

Wpływ nicergoliny na karmienie piersią

Nie wiadomo, czy nicergolina przenika do mleka ludzkiego⁵. Dlatego nie zaleca się stosowania nicergoliny w okresie karmienia piersią⁶.

Wpływ nicergoliny na płodność

W badaniu przeprowadzonym u szczurów nicergolina nie wpływała na płodność samców⁷. Wykazano jednak, że podawana w dawce 50 mg/kg mc./dobę (dawka 8-krotnie większa od maksymalnej dawki zalecanej dla ludzi wynoszącej 60 mg/dobę w przeliczeniu na mg/m²) zmniejszała płodność u samic szczurów⁸. Kliniczne następstwa przeprowadzanych badań na zwierzętach w odniesieniu do ludzi nie są znane⁹.

Działania niepożądane

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: pobudzenie, stan splątania, bezsenność¹.

Zaburzenia układu nerwowego

Niezbyt często: senność, zawroty głowy, bóle głowy².

Częstość nieznana: uczucie gorąca³.

Zaburzenia naczyniowe

Niezbyt często: niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry twarzy⁴.

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: dyskomfort w obrębie jamy brzusznej⁵.

Niezbyt często: zaparcia, biegunka, nudności⁶.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: świąd⁷.

Częstość nieznana: wysypka⁸.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Częstość nieznana: włóknienie⁹.

Badania diagnostyczne

Niezbyt często: zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi¹⁰.

Dodatkowe informacje

Przy długotrwałym stosowaniu nicergoliny mogą wystąpić reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnowe i pozaotrzewnowe¹¹.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych¹².

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania nicergoliny

Przedawkowanie nicergoliny może prowadzić do następujących objawów:

Nieznaczne, przemijające zmniejszenie ciśnienia tętniczego – objaw ten zwykle nie wymaga specjalnego leczenia¹.
Zaburzenia krążenia obwodowego – mogą wystąpić w postaci obniżenia ciśnienia tętniczego oraz oziębienia skóry².

Postępowanie w przypadku przedawkowania nicergoliny

W przypadku przedawkowania nicergoliny zaleca się następujące działania:

1. Leczenie objawowe

Zmiana pozycji na leżącą – w przypadku przemijającego obniżenia ciśnienia krwi, ułożenie pacjenta w pozycji leżącej na kilka minut jest zazwyczaj wystarczające³.
Stałe monitorowanie ciśnienia krwi – w przypadku cięższych objawów, takich jak brak dopływu krwi do mózgu i serca, konieczne jest stałe monitorowanie ciśnienia krwi⁴.

2. Leczenie w ostrym zatruciu

Płukanie żołądka – w przypadku ostrego zatrucia zaleca się wykonanie płukania żołądka⁵.
Podanie węgla aktywnego – węgiel aktywny może być podany w celu zmniejszenia wchłaniania substancji⁶.
Leki sympatykomimetyczne – w wyjątkowych przypadkach, gdy występuje brak dopływu krwi do mózgu i serca, zaleca się podanie leków podwyższających ciśnienie⁷.