Czym się różnią poszczególne leki przeciwhistaminowe?

Co to jest histamina?

Histamina to substancja naturalnie występująca w organizmie, która bierze udział w reakcjach alergicznych i stanach zapalnych. Uwalnia się z komórek odpornościowych (mastocytów i bazofili) w odpowiedzi na kontakt z alergenem. Może powodować objawy takie jak swędzenie skóry, zaczerwienienie oczu, kichanie, katar czy problemy z oddychaniem. Dodatkowo w żołądku histamina pobudza wydzielanie kwasu żołądkowego [1].

Jak działa?

Histamina działa, pobudzając cztery rodzaje receptorów: H1, H2, H3 i H4. W alergiach najważniejszy jest receptor H1, który powoduje swędzenie, skurcze oskrzeli i jelit, zaczerwienienie skóry, obniżenie ciśnienia krwi oraz pojawienie się obrzęków i wysypek. Receptor H2 zwiększa wydzielanie kwasu żołądkowego, śluzu w oskrzelach i poprawia pracę serca. Receptor H3 reguluje produkcję histaminy i przekazywanie sygnałów w układzie nerwowym. Receptor H4 jest najmniej poznany, ale wiadomo, że wpływa na działanie układu odpornościowego [1,2].

Gdzie występuje?

Histamina występuje nie tylko w organizmie człowieka, ale także w jedzeniu. Najwięcej jest jej w produktach dojrzewających i fermentowanych, takich jak sery, jogurty, wędzone mięso, konserwy czy kiszonki. Może powodować nietolerancję pokarmową, dlatego osoby wrażliwe powinny unikać tych produktów. Pomaga w tym dieta bogata w kwercetynę, którą znajdziemy m.in. w czosnku, cebuli, brokułach i warzywach liściastych. Warto też jeść produkty z witaminą B6 i C, które łagodzą skutki działania histaminy [3].

Jakie są leki przeciwhistaminowe na alergię?

W leczeniu alergii ważne jest wyeliminowanie lub ograniczenie kontaktu z czynnikiem uczulającym. Jest to możliwe, gdy alergia dotyczy np.: sierści zwierząt, pierza, czy karmy dla zwierząt. Nie zawsze jednak możliwe jest wyeliminowanie czynnika alergizującego. Wówczas konieczne jest zastosowanie farmakoterapii. Najczęściej stosowane są leki blokujące receptor H1 (receptor histaminowy), działające poprzez konkurencyjne i odwracalne łączenie się z tym receptorem. Są one najskuteczniejsze w odczynach alergicznych górnych dróg oddechowych czy ostrej pokrzywce. Nie są skuteczne w leczeniu astmy. Mogą być łączone z innymi lekami np. adrenomimetykami czy glikokortykosteroidami [4,5]. Wśród leków przeciwhistaminowych są leki na alergię bez recepty jak i na receptę lekarską.

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Klasyczne leki przeciwhistaminowe wprowadzono do lecznictwa w latach 40. XX wieku. Wykazują skuteczność w leczeniu pokrzywki i kataru siennego. Natomiast znacznie słabiej działają w reakcjach uogólnionych, takich jak wstrząs anafilaktyczny. Do tej generacji należą pochodne etanoloaminy, etylenodiaminy, piperydyny, fenotiazyny.

Leki przeciwhistaminowe I generacji nie działają tylko na receptor H1 — działają również na inne receptory: serotoninergiczne, cholinergiczne, adrenergiczne czy dopaminergiczne. Dlatego są przyczyną występowania działań niepożądanych (np. senność, otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, trudności w oddawaniu moczu, zawroty głowy, szumy w uszach). Leki te dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, działają najczęściej po 15-30 minutach, (z wyjątkiem klemastyny, którą podaje się co 12 godzin) i dawkuje się co 4-6 godzin. Do I generacji leków przeciwhistaminowych należą [6]:

• antazolina (np. Phenazolinum) — duża toksyczność, podawany tylko w ostateczności;
• difenhydramina (np. Nodisen) — ze względu na silne oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy, oprócz zastosowania w nagłych odczynach skórnych ze świądem jest również stosowana w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej;
• klemastyna (np. Clemastinum WZF) — dzięki dłuższemu okresowi półtrwania (12 h w porównaniu do 4-6 h dla pozostałych leków tej generacji) wykazuje mniej działań niepożądanych, jednocześnie zachowując silne działanie przeciwalergiczne;
• dimetinden (np. Fenistil) — działa bardzo silnie przeciwświądowo;
• prometazyna (np. Diphergan) — wykazuje również działanie uspokajające i przeciwwymiotne;
• ketotifen (np. Zabak) — jego pierwszym wskazaniem było zapobieganie napadom astmy oskrzelowej;
• cyproheptadyna (np. Peritol) — stosowana najczęściej w odczynach alergicznych z dużym świądem;
• hydroksyzyna (np. Atarax) — wykazuje również działanie anksjolityczne.

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Opisane powyżej leki przeciwhistaminowe I generacji są bardzo skuteczne w leczeniu alergii, ale wykazują silne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, co wywołuje szereg działań niepożądanych. Druga generacja leków przeciwhistaminowych II została wprowadzona do lecznictwa na początku lat 80-tych. Charakteryzują się długim biologicznym okresem półtrwania (działają dłużej), działają tylko na receptor H1 oraz słabo przenikają przez barierę krew mózg (brak działania na ośrodkowy układ nerwowy)[6]. Niektóre leki przeciwhistaminowe są lekami na alergię dostępnymi bez recepty.

• cetyryzyna (np. Zyrtec) i jej lewoskrętny izomer lewocetyryzyna (np. Xyzal) — najszybciej działający doustny lek przeciwhistaminowy II generacji;
• loratadyna (np. Claritine) i jej metabolit desloratadyna (np. Hitaxa) — wykazuje podobną kinetykę u dzieci i dorosłych;
• feksofenadyna (np. Allegra) — aktywny metabolit terfenadyny;
• ebastyna (np. Kestine) — wykazuje działanie kardiotoksyczne;
• mizolastyna (np. Mizollen) — stosowana głównie w leczeniu pokrzywki;
• akrywastyna — lek o krótkim działaniu;
• lewokabastyna — największe powinowactwo do receptora H1;
• azelastyna (np. Allergodil) — wykazuje interakcje z alkoholem i benzodiazepinami, przenika częściowo do ośrodkowego układu nerwowego;
• emedastyna (Emadine) — stosowany w alergicznym leczeniu zapalenia spojówek.

Czy leki przeciwhistaminowe to sterydy?

Nie, leki przeciwhistaminowe nie są sterydami. Działają poprzez blokowanie receptorów histaminowych, co pomaga zmniejszyć objawy alergii, takie jak świąd, katar, obrzęki czy wysypka. W przeciwieństwie do sterydów, które działają przeciwzapalnie i immunosupresyjnie, leki przeciwhistaminowe nie wpływają na układ odpornościowy w tak szerokim zakresie.

Jakie są inne leki przeciwalergiczne?

Leki przeciwhistaminowe to nie jedyne leki stosowanie w leczeniu alergii. Inne leki zmniejszające objawy alergiczne to m.in. krojony, glikokortykosteroidy. Przyjrzyjmy się im nieco bliżej.

Kromony

Wśród kromonów stosowanych w leczeniu alergii wyróżnia się głównie dwie substancje:

• kromoglikan sodowy (np. Ditec) — mechanizm działania polega na hamowaniu wydzielania histaminy i innych mediatorów z mastocytów podczas reakcji antygen–przeciwciało; jest stosowany wyłącznie miejscowo;
• nedokromil (np. Tilade) — pochodna kromoglikanu, wykazuje dodatkowe działanie (hamowanie chemotaksji komórek zapalnych).

Glikokortykosteroidy

W leczeniu kataru siennego stosowane są miejscowo, np.: budezonid (np. Nebbud), flutikason (np. Dymista) czy flunisolid np. Inhacort).

Podział leków na alergię ze względu na drogę podania

Leki na alergie można podawać różnymi drogami, nie tylko w formie doustnej, choć rzeczywiście ta droga podania jest najczęstsza. Oto możliwe sposoby stosowania leków na alergię:

• doustnie, w tym: leki przeciwhistaminowe (np. cetyryzyna), leki przeciwleukotrienowe (np. montelukast), glikokortykosteroidy (np. prednizon), czy leki obkurczające naczynia krwionośne (np. pseudoefedryna);
• do oczu: leki przeciwhistaminowe (np. ketotifen); kromony (np. sodu kromoglikan), glikokortykosteroidy (np. deksametazon);
• na skórę: leki przeciwhistaminowe (np. dimetynden), glikokortykosteroidy (np. deksametazon);
• do nosa: leki przeciwhistaminowe (np. azelastyna); kromony (np. kwas kromoglikanowy), leki obkurczające naczynia krwionośne (np. ksylometazolina), glikokortykosteroidy (np. mometazon);
• do wstrzykiwań: obkurczające naczynia krwionośne, stosowane w ostrej reakcji alergicznej (wstrząs anafilaktyczny, np. adrenalina).

Kiedy warto zastosować odczulanie?

Wszystkie wymienione powyżej leki nie są w stanie skutecznie wyleczyć nas z alergii. Działają objawowo, zmniejszając tylko odczuwalny dyskomfort, co pozwala na normalne funkcjonowanie. Na chwilę obecną jedyną skuteczną metodą leczenia alergii jest immunoterapia alergenowa (tzw. odczulanie). Niestety jest to proces długotrwały (3-5 lat) i wymaga nawet kilkunastu wizyt u lekarza (szczepionki w postaci zastrzyków). Znacznie rzadszych wizyt u alergologa wymaga odczulanie preparatem podawanym podjęzykowo. Odczulanie nie jest skuteczne w leczeniu alergii pokarmowych [4].

Podsumowanie

Histamina pełni ważne funkcje w organizmie, ale jej nadmiar może prowadzić do reakcji alergicznych i nietolerancji pokarmowych. Leki przeciwhistaminowe pomagają złagodzić objawy alergii, ale nie są jedynym sposobem leczenia – kluczowe może być również unikanie produktów bogatych w histaminę i odpowiednia dieta. W niektórych przypadkach skuteczną metodą może być także immunoterapia, czyli tzw. odczulanie.