Co lepiej stosować: spironolakton czy eplerenon?

Czym są eplerenon i spironolakton?

Eplerenon i spironolakton należą do leków moczopędnych, a dokładniej antagonistów aldosteronu, który jest mineralokortykosteroidem. Odpowiada on za regulację gospodarki wodno-elektrolitowej organizmu, zatrzymując wodę i jony sodowe,  a zwiększając wydalanie jonów wodorowych i potasowych. Jest to możliwe dzięki układowi renina-angiotensyna-aldosteron (układ RAA) i w konsekwencji prowadzi do zwiększenia ciśnienia krwi. Ponieważ obydwa leki są antagonistami aldosteronu, zachodzi działanie odwrotne – dochodzi do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Warto jeszcze nadmienić, że zarówno eplerenon, jak i spironolakton, należą do leków moczopędnych oszczędzających potas [1,2].

Jak działa spironolakton i eplerenon?

Eplerenon i spironolakton uniemożliwiają wiązanie aldosteronu z jego receptorami, co przeciwdziała wzrostowi ciśnienia tętniczego. Zwiększa się ilość wydalanego z organizmu sodu, wody, ale nie potasu. Istnieje drobna różnica w mechanizmie działania tych dwóch leków. Eplerenon jest selektywnym antagonistą tych receptorów, czyli łączy się z nimi silniej niż spironolakton. Dzięki temu ma mniejsze działanie antyandrogenne niż spironolakton, który jest nieselektywnym antagonistą i łączy się również z innymi receptorami. Selektywność w tym przypadku zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych głównie z ginekomastią.

Spironolakton, z racji swojej nieselektywności, blokuje również receptory z którymi łączy się kortyzol, czyli ma dodatkowo działanie antyandrogenne. Oznacza to, że eplerenon dzięki bardziej ograniczonemu wpływowi na receptory w organizmie ludzkim, znacznie rzadziej powoduje działania niepożądane związane z hormonami męskimi. Dzieje się tak, ponieważ spironolakton wpływa na większą liczbę receptorów, przez co zaburza równowagę męskich hormonów. Może to prowadzić nawet do ginekomastii, czyli przerostu gruczołów piersiowych u mężczyzn [1,2].

Jakie skutki uboczne ma eplerenon i spironolakton?

Działania niepożądane tych dwóch substancji różnią się głównie ze względu na różnice w ich selektywności. Spironolakton, ponieważ nie jest selektywnym antagonistą receptorów dla aldosteronu, może dodatkowo powodować m.in. zaburzenia menstruacyjne, ginekomastię, impotencję, trądzik czy łysienie u mężczyzn. Obydwa leki mogą za to wywoływać m.in. hiperkaliemię, nudności, wymioty czy bóle i zawroty głowy [1,2].

Kiedy stosuje się obie substancje?

Obydwa leki mają zbliżone wskazania, dotyczące leczenia niewydolności serca oraz nadciśnienia tętniczego krwi. Eplerenon jest lekiem nowszej generacji, wykazującym bardziej selektywne działanie. Z drugiej strony spironolakton jest za to zdecydowanie tańszy, ponieważ jest refundowany w przeciwieństwie do eplerenonu (w chwili pisania artykułu maj 2024) [1,2]. 

Jak stosować eplerenon i spironolakton?

Eplerenon jest lekiem na receptę i powinien być stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza. Najczęściej leczenie rozpoczyna się od 25 mg na dobę, po miesiącu dawkę stopniowo zwiększa się do 50 mg. Bardziej skomplikowane jest dawkowanie w przypadku spironolaktonu. Tutaj, w zależności od schorzenia lekarz, może zalecić dawkowanie od 25 mg, do nawet 200 mg na dobę. W tym przypadku również należy bezwzględnie przestrzegać zaleceń lekarza [1,2]. 

Porównanie profilów bezpieczeństwa eplerenonu i spironolaktonu

Eplerenon i spironolakton mają pewne ograniczenia w stosowaniu u niektórych grup pacjentów. Przedstawiliśmy je poniżej.

Ciąża i karmienie piersią

Obydwa preparaty nie są wskazane do stosowania w ciąży. Mogą być przyjmowane jedynie, jeżeli lekarz uzna ich użycie za konieczne, a potencjalne szkody jego użycia  będą mniejsze niż korzyści. Obydwa leki nie są również wskazane podczas karmienia piersią, ponieważ ich metabolity mogą przedostawać się do mleka matki [1,2].

Prowadzenie pojazdów

Leki zawierające te substancje mogą powodować zawroty głowy lub senność. Z tych względów należy zachować szczególną ostrożność podczas ich stosowania. Prowadzenie pojazdów nie jest jednakże w żadnym wypadku przeciwwskazane [1,2].

Interakcje z alkoholem

Nie ma bezpośrednich danych na temat interakcji eplerenonu lub spironolaktonu z alkoholem. Dotyczy to jednak tylko spożywania umiarkowanych ilości alkoholu. Należy jednak pamiętać, że alkohol podnosi ciśnienie, więc osoby leczące się na nadciśnienie i choroby serca powinny go unikać [1,2]. 

Stosowanie u seniorów, przy zaburzeniach czynności nerek, lub wątroby

Nie ma konieczności specjalnego dostosowania dawki eplerenonu u osób w podeszłym wieku czy pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. W wymienionych grupach pacjentów zwiększa się za to ryzyko hiperkaliemii, dlatego warto często oznaczać poziom potasu we krwi. W przypadku poważnych niewydolności nerek czy wątroby lekarz może zalecić jednak zmniejszenie dawki lub zaimplementować inną substancję czynną [1]. 

W przypadku spironolaktonu u seniorów należy rozpoczynać leczenie od najmniejszej dawki, którą lekarz może stopniowo zwiększać. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby powinni zachować szczególną ostrożność, ponieważ metabolizm i wydalanie leku mogą być zmienione. Z kolei stosowanie preparatu u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jest przeciwwskazane [2].

Drogi podania i zamienniki eplerenonu

Eplerenon występuje jedynie jako tabletki powlekane. Na rynku dostępne są za to jego dwie dawki, 25 i 50 mg. Substancja na polskim rynku występuje m.in. pod nazwami handlowymi: Nonpres, Espiro, Eplenocard, Inspra, Eleveon, Malidum [1].

Drogi podania i zamienniki spironolaktonu

Spironolakton dostępny jest jedynie na receptę jako preparaty doustne, tabletki lub kapsułki. Występuje w trzech dawkach, 25, 50 i 100 mg. W aptece można spotkać spironolakton pod nazwami handlowymi: Spironol, Verospiron, Finospir, Spironolactone Medreg czy Ismian [2]. 

Podsumowanie

Eplerenon jest lekiem nowszej generacji w porównaniu do spironolaktonu. Dzięki temu jest selektywniejszy w stosunku do receptorów, z którymi łączy się aldosteron, nie powodując jednocześnie działań niepożądanych związanych z receptorami, z którymi łączy się kortyzol. Obydwie substancje są za to z powodzeniem stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz wieli innych chorób układu sercowo-naczyniowego.