Chinina

Czym jest chinina i skąd pochodzi?

Chinina to alkaloid chinolinowy pozyskiwany z kory drzewa chinowego (Cinchona), wiecznie zielonego drzewa rosnącego naturalnie w Andach – głównie w Peru i Boliwii. Ma postać białego, krystalicznego proszku o intensywnie gorzkim smaku, słabo rozpuszczalnego w wodzie. W preparatach farmaceutycznych występuje najczęściej w postaci soli, które znacznie lepiej się rozpuszczają: chlorowodorku chininy (chinini hydrochloridum), siarczanu chininy (chinini sulfas) czy bisiarczanu chininy.

Historia chininy jest fascynująca. Właściwości lecznicze kory chinowca jako środka na gorączkę znali już peruwiańscy Indianie z ludu Keczua. Do Europy substancja trafiła za sprawą jezuickich misjonarzy w XVII wieku – stąd jej dawna nazwa „kora jezuicka”. W 1820 roku po raz pierwszy wyizolowano czystą chininę z kory, a kilkadziesiąt lat później określono jej wzór chemiczny. To był przełom: chinina stała się pierwszym związkiem chemicznym skutecznie stosowanym w leczeniu choroby zakaźnej. Do dziś pozostaje na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO).

Jak działa chinina na organizm?

Główne działanie chininy to niszczenie wewnątrzerytrocytarnych (czyli żyjących wewnątrz czerwonych krwinek) stadiów pasożytów z rodzaju Plasmodium – pierwotniaków wywołujących malarię. Substancja podnosi odczyn (pH) wewnątrz komórek pasożyta oraz zwiększa stężenie hemu, który jest dla niego toksyczny. Efekt jest szybki – chinina osiąga maksymalne stężenie we krwi już po 1–3 godzinach od podania doustnego.

Warto wiedzieć, że chinina wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, ale – w odróżnieniu od popularnych leków takich jak aspiryna czy ibuprofen – nie działa przeciwzapalnie. Nie hamuje biosyntezy prostaglandyn, czyli substancji odpowiedzialnych za stan zapalny.

Pod względem farmakokinetyki chinina wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, a biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80–90%. Jest metabolizowana głównie w wątrobie (przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6), a tylko około 20% wydalane jest przez nerki w formie niezmienionej. Czas półtrwania wynosi 11–18 godzin. Chinina łatwo przenika przez barierę łożyska i znajdowana jest w płynie mózgowo-rdzeniowym.

W jakich chorobach stosuje się chininę?

Podstawowym wskazaniem jest malaria – szczególnie wywołana przez Plasmodium falciparum opornego na chlorochinę. Chinina stosowana jest dziś przede wszystkim jako lek drugiego rzutu: gdy terapia pierwszego wyboru (artemizyna i jej kombinacje, czyli tzw. ACT) jest niedostępna lub nieskuteczna. W ciężkich postaciach malarii podawana jest dożylnie.

Inne potwierdzone zastosowania medyczne chininy:

• Babeszjoza – choroba pasożytnicza przenoszona przez kleszcze, wywołana przez pierwotniaki z rodzaju Babesia; chinina stosowana jest tu zazwyczaj w połączeniu z klindamycyną, niekiedy przez kilka tygodni.
• Skurcze mięśni – historycznie stosowana przy nocnych skurczach łydek; jednak ze względu na profil działań niepożądanych wiele organizacji medycznych odradza dziś to zastosowanie.
• Wspomaganie trawienia – chinina pobudza wydzielanie soków żołądkowych i poprawia przyswajanie pokarmów.
• Zmiany skórne – stosowana pomocniczo w fotodermatozie, czyli uczuleniu na światło słoneczne.

Izomer chininy – chinidyna – to osobna substancja stosowana w kardiologii, m.in. przy napadowym migotaniu i trzepotaniu przedsionków. Działa stabilizująco na błonę komórkową i zmniejsza pobudliwość serca.

Jakie są działania niepożądane i przeciwwskazania?

Chinina ma wąski indeks terapeutyczny – różnica między dawką leczniczą a toksyczną jest stosunkowo niewielka. Działania niepożądane są liczne i wymagają czujności.

Najczęstsze skutki uboczne:

• Szumy uszne, pogorszenie słuchu (zazwyczaj odwracalne)
• Bóle i zawroty głowy
• Nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka
• Zaburzenia widzenia (zamglony obraz, oczopląs, w skrajnych przypadkach uszkodzenie siatkówki)
• Hipoglikemia (obniżony poziom glukozy we krwi)
• Spowolnienie akcji serca, zaburzenia rytmu serca (wydłużenie odstępu QT)

Poważniejsze, choć rzadsze działania niepożądane:

• Trombocytopenia (obniżona liczba płytek krwi) i hemoliza (rozpad czerwonych krwinek)
• Uszkodzenie wątroby i nerek
• Ciężkie reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny
• Zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP) – poważne zaburzenie układu krwionośnego

Chinina jest bezwzględnie przeciwwskazana m.in. w:

• Ciąży – wywołuje skurcze macicy i może prowadzić do poronienia lub przedwczesnego porodu; stosowana wyłącznie w ściśle uzasadnionych medycznie przypadkach malarii w I trymestrze
• Miastenii gravis (ciężka choroba mięśni)
• Porfiriii i retinopatii
• Zaburzeniach rytmu serca, szczególnie przy wydłużeniu QT
• Ciężkiej niewydolności wątroby
• Niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) – ryzyko hemolizy
• Epilepsji oraz wadach słuchu i wzroku

Dawkowanie chininy zawsze ustala lekarz. W leczeniu malarii u dorosłych stosuje się zazwyczaj 648 mg (2 kapsułki) co 8 godzin przez 7 dni. Przedawkowanie (powyżej 2 g jednorazowo) może powodować ciężki cynchonizm, śpiączkę i wymaga natychmiastowej pomocy medycznej.

Chinina w toniku – czy to bezpieczne?

Skąd chinina w napoju? W połowie XIX wieku brytyjscy kolonizatorzy w Indiach zaczęli mieszać gorzką wodę chininową z ginem, aby złagodzić smak. Tak powstał kultowy drink gin z tonikiem. Dziś tonik to napój gazowany zawierający chlorowodorek chininy – właśnie on odpowiada za charakterystyczną goryczkę.

Zgodnie z przepisami Unii Europejskiej dopuszczalne stężenie chininy w napojach gazowanych wynosi maksymalnie 100 mg/l, a producent musi wyraźnie oznaczyć jej obecność na etykiecie. Przy takich stężeniach chinina w toniku jest uznawana za bezpieczną dla większości dorosłych. Niemniej toniku powinny unikać kobiety w ciąży i karmiące piersią, dzieci, osoby z chorobami wątroby lub nerek, wadami słuchu i wzroku oraz epilepsją. Ostrożność wskazana jest też u kierowców i operatorów maszyn – nawet niewielkie ilości chininy mogą wpływać na ostrość widzenia i koncentrację.

Chinina w kosmetykach do włosów

Chinina znalazła zastosowanie również w kosmetologii. Wykazuje właściwości pobudzające mikrokrążenie w cebulkach włosowych, co przekłada się na stymulację wzrostu włosów i ograniczenie ich wypadania. Szczególnie w połączeniu z kofeiną chinina bywa składnikiem szamponów i odżywek przeznaczonych dla osób z problemem wypadania włosów.

Podsumowanie – co warto wiedzieć o chininie?

Chinina to substancja o bogatej historii i udokumentowanej skuteczności w leczeniu malarii – szczególnie w przypadkach opornych na inne leki. Jednocześnie jest to związek o wąskim marginesie bezpieczeństwa, wymagający ścisłego nadzoru medycznego. Stosuj ją wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, nie przekraczaj przepisanych dawek i natychmiast zgłaszaj wszelkie niepokojące objawy – zwłaszcza szumy uszne, zaburzenia widzenia czy kołatanie serca. W toniku chinina jest obecna w bezpiecznych ilościach, ale napój ten nie powinien być traktowany jako środek leczniczy. Jeśli przyjmujesz inne leki, koniecznie poinformuj lekarza lub farmaceutę o stosowaniu preparatów z chininą – ryzyko interakcji jest realne i może być poważne.