Tapentadol – porównanie substancji czynnych

Tapentadol, tramadol i metadon to leki opioidowe stosowane w leczeniu silnego bólu. Różnią się wskazaniami, bezpieczeństwem u dzieci, kobiet w ciąży i kierowców.

Tapentadol, tramadol i metadon – jakie leki porównujemy?

Tapentadol, tramadol oraz metadon to substancje czynne należące do grupy opioidowych leków przeciwbólowych. Są wykorzystywane przede wszystkim w leczeniu bólu o różnym nasileniu, a metadon – także w terapii substytucyjnej u osób uzależnionych od opioidów¹²³. Wszystkie te substancje działają na układ nerwowy, łagodząc ból poprzez wpływ na receptory opioidowe. Wskazania, dawkowanie oraz bezpieczeństwo ich stosowania różnią się jednak w zależności od substancji, postaci leku i grupy pacjentów.

• Tapentadol – silny lek przeciwbólowy, wykazujący działanie agonistyczne na receptory opioidowe typu μ oraz dodatkowo hamujący wychwyt zwrotny noradrenaliny⁴.
• Tramadol – opioid o nieco słabszym działaniu przeciwbólowym niż tapentadol i metadon, stosowany w bólu umiarkowanym do silnego, także w różnych postaciach i drogach podania⁵.
• Metadon – silny opioid, wykorzystywany głównie w leczeniu uzależnienia od opioidów, ale również jako lek przeciwbólowy, zwłaszcza w bólu nowotworowym i pooperacyjnym³.

Wskazania do stosowania – kiedy używa się tapentadolu, tramadolu i metadonu?

Wszystkie trzy leki są stosowane w leczeniu bólu, jednak ich zastosowanie różni się w zależności od rodzaju i nasilenia bólu oraz grupy pacjentów:

• Tapentadol jest wskazany w leczeniu ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego u dorosłych, gdy inne leki przeciwbólowe są niewystarczające. W postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu może być stosowany w bólu przewlekłym u dorosłych oraz u dzieci powyżej 6 lat⁶.
• Tramadol jest przeznaczony do leczenia bólu o umiarkowanym do dużego nasileniu zarówno u dorosłych, jak i u dzieci od 1. roku życia (w niektórych postaciach i drogach podania). Najczęściej stosuje się go w bólu pooperacyjnym, urazowym czy przewlekłym, w tym nowotworowym².
• Metadon wykorzystywany jest przede wszystkim w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów oraz w łagodzeniu objawów zespołu abstynencyjnego. Może być także używany jako lek przeciwbólowy drugiego rzutu, szczególnie w bólu nowotworowym i pooperacyjnym, jednak nie jest zalecany do rutynowego leczenia bólu przewlekłego³.

Warto podkreślić, że tapentadol i tramadol mogą być stosowane zarówno u dorosłych, jak i dzieci (w określonych wskazaniach i postaciach), natomiast metadon w leczeniu bólu nie jest zalecany u dzieci ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i dawkowania⁷.

⁶²³⁷

Mechanizm działania i różnice w farmakokinetyce

Chociaż tapentadol, tramadol i metadon należą do opioidów, ich mechanizm działania i farmakokinetyka różnią się w kilku ważnych aspektach:

• Tapentadol działa zarówno jako agonista receptora opioidowego μ, jak i inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co pozwala na skuteczne łagodzenie różnych rodzajów bólu, w tym bólu neuropatycznego i trzewnego⁴. Jego działanie przeciwbólowe nie zależy od aktywnych metabolitów, a lek jest szybko wchłaniany i wydalany głównie przez nerki⁹.
• Tramadol jest agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ, ale wykazuje największe powinowactwo do μ. Dodatkowo hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny, co zwiększa jego działanie przeciwbólowe⁵. Działanie przeciwbólowe tramadolu zależy częściowo od aktywnego metabolitu (O-demetylotramadol), którego powstawanie jest uwarunkowane genetycznie – u niektórych osób lek może być mniej skuteczny lub wywoływać więcej działań niepożądanych¹⁰.
• Metadon to silny agonista receptorów opioidowych μ, o długim czasie działania. Dodatkowo blokuje receptory NMDA i kanały wapniowe, co może być korzystne w leczeniu przewlekłego bólu opornego na inne opioidy³. Metadon ma bardzo długi okres półtrwania i jest kumulowany w organizmie, co zwiększa ryzyko przedawkowania i działań niepożądanych, szczególnie na początku leczenia lub przy zmianie dawki¹¹.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – podobieństwa i różnice

Chociaż wszystkie trzy substancje należą do opioidów, mają zarówno wspólne, jak i specyficzne przeciwwskazania:

• Wspólne przeciwwskazania: Nadwrażliwość na daną substancję czynną, ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, opioidami lub innymi substancjami psychoaktywnymi, ciężka niewydolność oddechowa, padaczka niekontrolowana lekami, leczenie uzależnienia od opioidów (dla tapentadolu i tramadolu)¹²¹³.
• Tapentadol i tramadol nie powinny być stosowane razem z inhibitorami MAO ani u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek¹²¹³.
• Metadon jest przeciwwskazany u osób z poważnymi chorobami serca, niewyrównaną cukrzycą, ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, porfirią, niewydolnością oddechową oraz u dzieci w leczeniu bólu⁷.

Wszystkie leki mogą powodować uzależnienie, tolerancję oraz objawy odstawienne. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z chorobami układu oddechowego, po urazach głowy, w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby¹⁴¹⁵⁷.

^121371415

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Bezpieczeństwo stosowania tych leków różni się w zależności od wieku pacjenta, ciąży, karmienia piersią oraz schorzeń towarzyszących:

• Dzieci i młodzież:
  • Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest dopuszczony do stosowania u dzieci powyżej 6 lat, ale nie był badany u dzieci z zaburzeniami nerek lub wątroby⁶.
  • Tramadol może być stosowany u dzieci od 1. roku życia w określonych postaciach i dawkach¹⁶.
  • Metadon nie jest zalecany u dzieci w leczeniu bólu⁷.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią:
  • Stosowanie tapentadolu, tramadolu i metadonu w ciąży nie jest zalecane, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Długotrwałe stosowanie może wywołać zespół odstawienny u noworodka¹⁷¹⁸⁷.
  • Tapentadol i metadon nie powinny być stosowane podczas karmienia piersią. Tramadol przenika do mleka w niewielkich ilościach i jego stosowanie w okresie laktacji jest przeciwwskazane¹⁹²⁰⁷.
• Osoby z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby:
  • Tapentadol i tramadol nie są zalecane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby²¹²².
  • Metadon wymaga ostrożności i zmniejszenia dawki u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, a przy ciężkiej niewydolności jest przeciwwskazany⁷.
• Kierowcy i obsługa maszyn:
  • Tapentadol, tramadol i metadon mogą znacznie upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie na początku leczenia i przy zmianie dawki²³²⁴¹¹.

Porównanie wybranych właściwości – tabela

Tapentadol, tramadol i metadon – co wybrać?

Tapentadol, tramadol i metadon to leki z tej samej grupy, ale różnią się siłą działania, wskazaniami, bezpieczeństwem i możliwymi skutkami ubocznymi. Tapentadol bywa wybierany w bólu przewlekłym o dużym nasileniu, zwłaszcza gdy inne opioidy nie są wystarczające. Tramadol sprawdza się w bólu umiarkowanym do dużego, również u dzieci, i jest dostępny w wielu formach. Metadon pozostaje głównie lekiem stosowanym w leczeniu uzależnień i wyjątkowo – w trudnym do opanowania bólu nowotworowym. Wybór odpowiedniej substancji powinien zawsze uwzględniać indywidualne potrzeby pacjenta, wiek, choroby towarzyszące oraz potencjalne ryzyko działań niepożądanych¹⁶²³.