Menu

Sumatryptan – działania niepożądane i skutki uboczne

Sumatryptan, stosowany głównie w leczeniu napadów migreny, to substancja o dobrze poznanym profilu bezpieczeństwa. Chociaż większość działań niepożądanych jest łagodna i przemijająca, zdarzają się również poważniejsze reakcje, które wymagają szczególnej uwagi. Częstość oraz rodzaj działań ubocznych mogą się różnić w zależności od postaci leku, drogi podania oraz indywidualnych cech pacjenta. Poznaj najważniejsze informacje dotyczące możliwych skutków ubocznych sumatryptanu.

Spis treści

Sumatryptan – charakterystyka działań niepożądanych

Sumatryptan jest substancją czynną stosowaną w leczeniu napadów migreny. Działania niepożądane po jego zastosowaniu są stosunkowo częste, ale przeważnie mają charakter łagodny i szybko ustępują. Częstość występowania i nasilenie objawów zależą od postaci leku (tabletki, roztwór do wstrzykiwań, aerozol do nosa), dawki, drogi podania, a także od indywidualnych cech pacjenta, takich jak wiek, stan zdrowia czy przyjmowanie innych leków¹²³. Należy pamiętać, że nie każda osoba doświadczy skutków ubocznych, a decyzja o rozpoczęciu terapii zawsze powinna być oparta na analizie korzyści i ryzyka¹. Działania niepożądane mogą się różnić w zależności od zastosowanej formy leku – na przykład niektóre objawy pojawiają się częściej po wstrzyknięciu podskórnym niż po podaniu doustnym⁴⁵.

Ważne: Najczęstsze działania niepożądane sumatryptanu, takie jak uczucie ciężkości, mrowienie, osłabienie czy ból w miejscu podania, zwykle są łagodne i przemijają po krótkim czasie. Jednak w rzadkich przypadkach mogą pojawić się poważniejsze reakcje, np. zaburzenia serca czy reakcje alergiczne. Różne postaci leku mogą wywoływać inne objawy – na przykład po wstrzyknięciu częściej występują reakcje miejscowe, a po podaniu doustnym – dolegliwości żołądkowe⁴⁵.

Działania niepożądane bardzo często (≥1/10)

Przemijający ból w miejscu wstrzyknięcia (dotyczy roztworu do wstrzykiwań)⁶⁷.
Zaburzenia smaku lub nieprzyjemny smak (dotyczy aerozolu do nosa)².

Działania niepożądane często (≥1/100 do <1/10)

Zawroty głowy, senność¹³.
Zaburzenia czucia, takie jak mrowienie (parestezje), drętwienie (niedoczulica)¹³.
Przemijający wzrost ciśnienia tętniczego, zaczerwienienie skóry, zwłaszcza twarzy⁸⁹.
Duszność⁸⁹.
Nudności i wymioty (często nie jest jasne, czy są spowodowane lekiem, czy napadem migreny)⁸¹⁰.
Uczucie ciężkości, które może pojawić się w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle⁸¹⁰.
Bóle mięśniowe⁸¹⁰.
Ból, uczucie gorąca lub zimna, napięcia lub ucisku (objawy przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała)⁶¹⁰.
Uczucie słabości, zmęczenie (najczęściej łagodne do umiarkowanego stopnia i przemijające)⁶¹⁰.
Po podaniu aerozolu do nosa: lekkie podrażnienie lub pieczenie w nosie lub gardle, krwawienie z nosa¹¹.

Działania niepożądane bardzo rzadko (<1/10 000)

Niewielkie nieprawidłowości w wynikach badań czynności wątroby⁶¹².

Działania niepożądane o częstości nieznanej

Reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i wstrząs anafilaktyczny¹³.
Napady drgawek, także u osób bez wcześniejszych problemów neurologicznych¹³.
Drżenie, dystonia (nieprawidłowe napięcie mięśni), oczopląs, mroczki¹⁹.
Migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia, utrata widzenia (także trwała)⁸⁹.
Bradykardia (wolna akcja serca), tachykardia (przyspieszone bicie serca), kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w EKG, skurcz naczyń wieńcowych, dławica piersiowa, zawał serca⁸⁹.
Niedociśnienie tętnicze, zespół Raynauda (napadowe zblednięcie i zasinienie palców)⁸⁹.
Niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, trudności w przełykaniu (dysfagia)⁸¹⁰.
Sztywność karku, bóle stawów⁶¹⁰.
Ból wywołany urazem lub zapaleniem⁶¹².
Lęk⁶³.
Nadmierna potliwość⁶¹⁰.

Uwaga: Objawy takie jak ból, uczucie gorąca, ciężkości czy napięcia mogą występować w różnych częściach ciała i mieć różne nasilenie. Po zastosowaniu roztworu do wstrzykiwań mogą pojawić się reakcje miejscowe – obrzęk, zaczerwienienie, zasinienie, a nawet krwawienie w miejscu wkłucia. Natomiast objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty) są częstsze po podaniu doustnym niż po wstrzyknięciu podskórnym⁴⁵.

Możliwość zgłaszania działań niepożądanych

Każde podejrzewane działanie niepożądane związane ze stosowaniem sumatryptanu powinno być zgłoszone do Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (URPL) lub bezpośrednio do producenta. Pozwala to na stałe monitorowanie bezpieczeństwa leku i aktualizowanie informacji dotyczących ryzyka⁴¹².

Podsumowanie: Sumatryptan a bezpieczeństwo stosowania

Suma działań niepożądanych sumatryptanu, choć nie jest mała, to przeważnie są to objawy łagodne, przemijające i nie wymagają specjalnej interwencji. Najczęściej zgłaszane są uczucie ciężkości, mrowienie, zmęczenie oraz miejscowe reakcje w miejscu podania. Poważniejsze działania niepożądane, takie jak zaburzenia serca, reakcje alergiczne czy drgawki, występują rzadko, jednak zawsze warto zwracać uwagę na wszelkie niepokojące objawy. Profil bezpieczeństwa sumatryptanu zależy od postaci leku i drogi podania, a także indywidualnych predyspozycji pacjenta. Skuteczność leczenia migreny powinna być zawsze rozważana w kontekście możliwych skutków ubocznych¹³.

Tabela: Działania niepożądane sumatryptanu według układów narządowych i częstości występowania

Układ narządowy	Bardzo często	Często	Bardzo rzadko	Częstość nieznana
Układ immunologiczny	–	–	–	Pokrzywka, reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny
Układ nerwowy	Zaburzenia smaku (aerozol do nosa)	Zawroty głowy, senność, parestezje, niedoczulica	–	Drgawki, drżenie, dystonia, oczopląs, mroczki
Oczy	–	–	–	Migotanie światła, podwójne widzenie, zaburzenia pola widzenia, utrata widzenia
Serce	–	–	–	Bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu, skurcz naczyń wieńcowych, zawał
Naczynia krwionośne	–	Wzrost ciśnienia, zaczerwienienie skóry	–	Niedociśnienie, zespół Raynauda
Układ oddechowy	–	Duszność, podrażnienie nosa/gardła (aerozol)	–	–
Układ pokarmowy	–	Nudności, wymioty	–	Niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, dysfagia
Mięśnie i stawy	–	Uczucie ciężkości, bóle mięśni	–	Sztywność karku, bóle stawów
Ogólne i miejscowe	Ból w miejscu wstrzyknięcia	Ból, uczucie gorąca/zimna, napięcia, ucisku, osłabienie, zmęczenie	–	Ból wywołany urazem lub zapaleniem
Badania laboratoryjne	–	–	Niewielkie zaburzenia czynności wątroby	–
Inne	–	–	–	Lęk, nadmierna potliwość

¹²³⁹¹⁰¹²¹³¹⁴⁷⁵

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze działania niepożądane sumatryptanu?

Najczęściej występujące działania niepożądane to uczucie ciężkości, mrowienie, zmęczenie, ból, a po wstrzyknięciu także miejscowe reakcje, takie jak ból i zaczerwienienie w miejscu podania¹³.

Czy działania niepożądane sumatryptanu są groźne?

Większość objawów ma charakter łagodny i przemijający. Poważne działania, jak reakcje alergiczne czy zaburzenia serca, występują bardzo rzadko¹³.

Czy rodzaj działań niepożądanych zależy od postaci leku?

Tak, np. po wstrzyknięciu częściej występują reakcje miejscowe, a po podaniu doustnym – dolegliwości żołądkowe⁴⁵.

Jak zgłosić działanie niepożądane po sumatryptanie?

Działania niepożądane należy zgłaszać do URPL lub producenta leku. Szczegółowe informacje dostępne są na stronie https://smz.ezdrowie.gov.pl⁴.

Różnice w działaniach niepożądanych w zależności od postaci leku

Sumatryptan dostępny jest w różnych postaciach: tabletki, roztwór do wstrzykiwań oraz aerozol do nosa. Po podaniu roztworu do wstrzykiwań częściej obserwuje się reakcje miejscowe, takie jak ból, zaczerwienienie czy obrzęk w miejscu wkłucia. Z kolei po podaniu doustnym częściej pojawiają się nudności, wymioty i uczucie zmęczenia. Aerozol do nosa może powodować nieprzyjemny smak oraz miejscowe podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła⁴¹¹⁵.

Jak rozpoznać poważne działania niepożądane?

Do poważnych reakcji, które wymagają natychmiastowej pomocy, należą:

nagłe duszności, obrzęk twarzy lub języka, trudności w oddychaniu (mogą świadczyć o reakcji alergicznej)
nagły ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, utrata przytomności
drgawki, nagłe zaburzenia widzenia
utrzymujące się lub nasilające się objawy, które budzą niepokój

W takich przypadkach należy niezwłocznie zgłosić się po pomoc medyczną¹³.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Sumatryptan to substancja czynna stosowana w doraźnym leczeniu napadów migreny i klasterowego bólu głowy. W zależności od postaci leku, drogi podania i indywidualnych potrzeb pacjenta, schemat dawkowania może się różnić. Dzięki różnym formom – tabletkom, aerozolom do nosa oraz wstrzyknięciom podskórnym – sumatryptan pozwala na skuteczne i szybkie złagodzenie objawów migreny u dorosłych. Warto poznać szczegóły dotyczące dawkowania, by terapia była bezpieczna i dopasowana do potrzeb pacjenta.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Sumatryptan to substancja czynna stosowana w leczeniu migreny, która działa szybko i skutecznie, przynosząc ulgę w bólu głowy. Jej mechanizm działania polega na wpływie na określone receptory w naczyniach krwionośnych, co pozwala na złagodzenie objawów migreny. Różne postaci leku oraz drogi podania zapewniają szybkie rozpoczęcie działania, co jest istotne dla osób z silnymi napadami bólu. Poznaj, jak sumatryptan działa w organizmie i dlaczego jest jednym z najczęściej wybieranych leków na migrenę.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Sumatryptan, almotryptan i zolmitryptan należą do nowoczesnych leków przeciwmigrenowych, skutecznie łagodzących napady bólu głowy. Wszystkie te substancje działają poprzez wpływ na określone receptory w naczyniach krwionośnych mózgu, ale różnią się między sobą wskazaniami, dawkowaniem, profilem bezpieczeństwa oraz możliwością stosowania u pacjentów w różnym wieku i o różnych schorzeniach towarzyszących. Poznaj ich podobieństwa i kluczowe różnice, aby lepiej zrozumieć, kiedy i dlaczego lekarz może zalecić właśnie jeden z tych preparatów.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Sumatryptan to substancja czynna szeroko stosowana w leczeniu migreny i klasterowego bólu głowy. Dostępny jest w różnych postaciach, takich jak tabletki, aerozol do nosa oraz roztwory do wstrzykiwań. Bezpieczeństwo jego stosowania zależy od wielu czynników, w tym od wieku pacjenta, obecności chorób współistniejących czy stosowania innych leków. Właściwe stosowanie sumatryptanu minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, jednak istnieją sytuacje, w których należy zachować szczególną ostrożność lub całkowicie unikać tej substancji.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Sumatryptan to nowoczesny lek przeciwmigrenowy, który pomaga szybko łagodzić napady migreny oraz klasterowego bólu głowy. Jednak nie każdy pacjent może go bezpiecznie stosować – istnieją sytuacje, w których sumatryptan jest bezwzględnie przeciwwskazany lub jego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności. Poznaj, kiedy nie wolno go przyjmować, a w jakich przypadkach konieczne jest zachowanie czujności.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Sumatryptan to substancja czynna stosowana w doraźnym leczeniu napadów migreny. Choć jest skuteczna u dorosłych, jej bezpieczeństwo i stosowanie u dzieci i młodzieży budzi wiele pytań. Różne postaci leku, takie jak tabletki, aerozol do nosa czy roztwór do wstrzykiwań, mają odmienne zasady stosowania i ograniczenia wiekowe. Sprawdź, jakie są zalecenia dotyczące stosowania sumatryptanu u pacjentów pediatrycznych i na co należy zwrócić szczególną uwagę.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Sumatryptan to substancja czynna wykorzystywana w leczeniu migreny, dostępna w różnych postaciach – tabletkach, aerozolu do nosa i wstrzyknięciach. Warto wiedzieć, jak jej działanie oraz skutki uboczne mogą wpływać na codzienne czynności wymagające koncentracji i sprawności, takie jak prowadzenie pojazdów czy obsługa maszyn. Poznaj, na co zwrócić uwagę po zastosowaniu sumatryptanu i kiedy zachować szczególną ostrożność.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie sumatryptanu w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Dostępne dane sugerują, że lek ten nie zwiększa ryzyka wad wrodzonych, jednak decyzja o jego zastosowaniu powinna być zawsze dobrze przemyślana. Również w okresie karmienia piersią istnieją szczegółowe zalecenia dotyczące bezpieczeństwa dziecka. Poznaj najważniejsze informacje o stosowaniu sumatryptanu w tych wyjątkowych okresach życia kobiety.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Sumatryptan to substancja czynna, która przynosi szybką ulgę osobom cierpiącym na napady migreny. Dostępny jest w różnych postaciach, takich jak tabletki, aerozol do nosa oraz roztwór do wstrzykiwań, co pozwala dostosować terapię do indywidualnych potrzeb pacjenta. Sumatryptan pomaga opanować ból migrenowy z aurą lub bez aury, a także jest wykorzystywany w leczeniu klasterowego bólu głowy w określonych sytuacjach. Dowiedz się, kiedy i jak można go stosować oraz dla kogo jest przeznaczony.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Sumatryptan jest lekiem stosowanym przede wszystkim w leczeniu migreny, dostępnym w różnych postaciach i drogach podania. Przedawkowanie tej substancji rzadko prowadzi do ciężkich powikłań, jednak nawet zbyt duża dawka może powodować nieprzyjemne objawy, które wymagają obserwacji. Sprawdź, jakie są typowe skutki przedawkowania sumatryptanu, jak wygląda postępowanie w takiej sytuacji oraz na co należy zwrócić szczególną uwagę, aby uniknąć zagrożeń dla zdrowia.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku o rpl_id: 100030311
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Imigran, 12 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda strzykawka zawiera 6 mg Sumatriptanum (sumatryptanu) w postaci bursztynianu sumatryptanu w 0,5 ml roztworu izotonicznego. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1,38 mg sodu w jednej dawce. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Produkt do podawania we wstrzyknięciach podskórnych wyłącznie za pomocą wstrzykiwacza automatycznego.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne zwalczanie napadów migreny z aurą bądź bez aury oraz klasterowego bólu głowy.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produktu Imigran w postaci roztworu do wstrzykiwań nie należy stosować profilaktycznie. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Sumatryptan należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu migrenowego bólu głowy lub objawów towarzyszących, takich jak nudności, wymioty lub światłowstręt, jednakże produkt podany w dowolnym stadium napadu migrenowego jest równie skuteczny. W trakcie rozpoczynania leczenia skuteczność sumatryptanu jest niezależna od czasu trwania napadu. Zastosowanie sumatryptanu w fazie aury migrenowej przed pojawieniem się innych objawów może nie zapobiec wystąpieniu bólu głowy. Imigran, roztwór do wstrzykiwań podaje się we wstrzyknięciach podskórnych za pomocą wstrzykiwacza automatycznego. Pacjentom należy doradzić dokładne zapoznanie się z instrukcją obsługi wstrzykiwacza automatycznego, a w szczególności z zaleceniami dotyczącymi zabezpieczania wykorzystanych strzykawek i igieł, pamiętając, że mogą one stanowić potencjalne źródło zakażenia.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Dawkowanie
Dorośli: MIGRENA Jednorazowa dawka produktu Imigran wynosi 6 mg (zawartość jednej strzykawki) i podawana jest w postaci podskórnego wstrzyknięcia. Jeśli objawy napadu migreny nie ustąpią po zastosowaniu pierwszej dawki, przyjęcie drugiej dawki podczas tego samego napadu jest niecelowe. W takim przypadku można zastosować leczenie paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub innym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym. Sumatryptan w postaci roztworu do wstrzykiwań może być stosowany w trakcie kolejnych napadów. Jeśli pacjent odpowiedział na pierwszą dawkę, lecz wystąpił nawrot objawów, można podać drugą dawkę, nie wcześniej jednak niż po godzinie od pierwszej dawki. Maksymalna dawka w ciągu 24 godzin to dwa wstrzyknięcia po 6 mg (12 mg). KLASTEROWY BÓL GŁOWY Jednorazowa dawka produktu Imigran podczas każdego napadu klasterowego bólu głowy wynosi 6 mg (zawartość jednej strzykawki) i podawana jest w postaci podskórnego wstrzyknięcia.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Dawkowanie
Maksymalna dawka w ciągu 24 godzin to dwa wstrzyknięcia po 6 mg (12 mg), z zachowaniem co najmniej godzinnego odstępu pomiędzy dawkami. Dzieci i młodzież Stosowanie sumatryptanu w postaci roztworu do wstrzykiwań nie jest zalecane u dzieci i młodzieży, z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Osoby w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat) Doświadczenie w stosowaniu sumatryptanu w postaci tabletek u osób w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone. Farmakokinetyka sumatryptanu u osób w wieku powyżej 65 lat nie różni się znacząco w porównaniu z populacją młodszych pacjentów. Do czasu zebrania szczegółowych danych klinicznych, stosowanie sumatryptanu w tej grupie pacjentów nie jest zalecane.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na sumatryptan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala, chorobą naczyń obwodowych lub objawami przedmiotowymi i podmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z udarem mózgu lub przemijającym mózgowym napadem niedokrwiennym w wywiadzie. Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie sumatryptanu u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz z łagodnym niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub jej pochodnych (w tym metyzergidu) lub jakiegokolwiek leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Przeciwwskazania
Stosowanie sumatryptanu jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) jest przeciwwskazane. Sumatryptanu nie wolno stosować przez dwa tygodnie od zaprzestania stosowania inhibitorów monoaminooksydazy.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Imigran może być stosowany wyłącznie u pacjentów z prawidłowo rozpoznaną migreną lub klasterowym bólem głowy. Produkt Imigran, roztwór do wstrzykiwań nie powinien być podawany dożylnie. Imigran nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z migreną hemiplegiczną, podstawną lub okoporaźną. U pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną z nietypowym obrazem danego napadu bólu głowy oraz u pacjentów z bólem głowy typu migrenowego, u których wcześniej nie rozpoznawano migreny, przed podaniem sumatryptanu należy podjąć działania mające na celu wykluczenie potencjalnych innych, poważnych przyczyn dolegliwości (np. udaru mózgu lub przemijającego mózgowego napadu niedokrwiennego). Po podaniu sumatryptanu może występować przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle, czasami o znacznym nasileniu (patrz punkt 4.8).
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli objawy te mogą sugerować chorobę niedokrwienną serca, zaleca się zaprzestanie podawania sumatryptanu i wykonanie odpowiednich badań. Sumatryptan należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnym kontrolowanym nadciśnieniem, ponieważ zaobserwowano u małej grupy pacjentów przemijający wzrost ciśnienia krwi i obwodowego oporu naczyniowego (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Jeżeli równoczesne leczenie sumatryptanem i lekiem z grupy SSRI lub SNRI jest klinicznie uzasadnione, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Specjalne środki ostrozności
Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze schorzeniami mogącymi w istotny sposób oddziaływać na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku, np. z zaburzeniami czynności wątroby (stopień A lub B wg klasyfikacji Childa-Pugha, patrz punkt 5.2) lub nerek (patrz punkt 5.2). Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub z innymi czynnikami ryzyka obniżającymi próg drgawkowy, ponieważ zgłaszano występowanie drgawek związane z podaniem sumatryptanu (patrz punkt 4.8). U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy po podaniu sumatryptanu mogą wystąpić reakcje alergiczne o różnym nasileniu, od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego. Dane dotyczące występowania nadwrażliwości krzyżowej są ograniczone, jednak sumatryptan należy stosować z ostrożnością w tej grupie pacjentów.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Specjalne środki ostrozności
Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego w leczeniu bólu głowy może spowodować jego nasilenie. Jeśli taka sytuacja wystąpi lub podejrzewa się jej wystąpienie, należy udzielić porady lekarskiej i przerwać leczenie. Rozpoznanie bólu głowy zależnego od podawania leków (medication overuse headache – MOH) należy rozważyć u pacjentów z częstymi lub codziennymi bólami głowy spowodowanymi przez stosowanie leków przeciwbólowych lub występującymi niezależnie od leczenia. Przed wykonaniem odpowiednich badań sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z grupy ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym nałogowych palaczy lub pacjentów stosujących nikotynową terapię zastępczą (patrz punkt 4.3). Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat należących do tej grupy ryzyka.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Specjalne środki ostrozności
Należy jednak brać pod uwagę, że nie w każdym przypadku przeprowadzane badania pozwalają prawidłowo zdiagnozować istniejącą chorobę serca oraz to, że w bardzo rzadkich przypadkach ciężkie objawy sercowe mogą wystąpić bez współistniejącego schorzenia układu sercowo-naczyniowego. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Osłonka igły w strzykawce może zawierać suchą gumę naturalną (lateks), która może powodować ciężkie reakcje alergiczne u pacjentów wrażliwych na lateks.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania nie wykazały interakcji sumatryptanu z alkoholem etylowym oraz takimi lekami, jak propranolol, flunaryzyna i pizotyfen. Dane dotyczące interakcji z produktami zawierającymi ergotaminę lub inny lek z grupy tryptanów / agonistów receptora 5-HT1 są ograniczone. Z uwagi na teoretycznie możliwe zwiększenie ryzyka skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne zastosowanie tych leków z produktem Imigran jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Okres jaki powinien upłynąć pomiędzy zastosowaniem sumatryptanu a podaniem produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 nie jest znany. Zależy to także od rodzaju i dawek zastosowanych produktów. Działanie w skojarzeniu może mieć charakter addytywny.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Interakcje
Sumatryptanu nie należy przyjmować wcześniej niż po upływie 24 godzin od przyjęcia produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1. Produkty zawierające ergotaminę można stosować po 6 godzinach, a leki z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 po 24 godzinach od zastosowania sumatryptanu. Z uwagi na możliwość interakcji sumatryptanu z inhibitorami MAO, jednoczesne zastosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Podczas stosowania sumatryptanu w skojarzeniu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe).
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Interakcje
Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (patrz punkt 4.4).
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu, u ponad 1000 kobiet, które przyjmowały sumatryptan w I trymestrze ciąży nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania wad wrodzonych u dzieci. Dane te są jednak niewystarczające do wyciągnięcia końcowych wniosków. Doświadczenie w zastosowaniu sumatryptanu w II i III trymestrze ciąży jest ograniczone. Ocena eksperymentalnych badań na zwierzętach nie wskazuje na bezpośrednie działanie teratogenne lub szkodliwe działanie na rozwój przed- i pourodzeniowy. Jednakże, żywotność zarodka i płodu u królików może zostać zmieniona (patrz punkt 5.3). Sumatryptan może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ekspozycja niemowlęcia może zostać zminimalizowana poprzez unikanie karmienia piersią w okresie do 12 godzin od przyjęcia sumatryptanu.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po ustąpieniu napadu migreny lub w wyniku działania sumatryptanu, może wystąpić senność. Osoby kierujące pojazdami i obsługujące maszyny powinny zachować ostrożność.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały pogrupowane według częstości występowania, określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niektóre zgłaszane objawy mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: Objawy nadwrażliwości od zmian skórnych (takich jak pokrzywka) do wstrząsu anafilaktycznego. Zaburzenia układu nerwowego Często: Zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Nieznana: Napady drgawek, które wystąpiły u osób z napadami drgawek stwierdzanymi w przeszłości lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, jak i u osób bez czynników ryzyka. Drżenie, dystonia, oczopląs, mroczek. Zaburzenia oka Nieznana: Migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia. Utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Działania niepożądane
Zaburzenia widzenia mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia serca Nieznana: Bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz naczyń wieńcowych, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często: Przemijający wzrost ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po podaniu leku. Zaczerwienienie skóry. Nieznana: Niedociśnienie, zespół Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: Duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: U niektórych pacjentów występują nudności i wymioty, ale ich związek z podawaniem sumatryptanu nie jest jasny. Nieznana: Niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, dysfagia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: Uczucie ciężkości (objaw zazwyczaj przemijający, może być silny i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśniowe.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Działania niepożądane
Nieznana: Sztywność karku. Nieznana: Ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Ból, uczucie gorąca lub zimna, napięcia lub ucisku (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Uczucie słabości, zmęczenie (objawy te najczęściej mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Nieznana: Ból wywoływany urazem, ból wywoływany zapaleniem. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Obserwuje się niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby. Zaburzenia psychiczne Nieznana: Lęk. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: Nadmierne pocenie. Działaniami niepożądanymi występującymi najczęściej po podaniu sumatryptanu w postaci roztworu do wstrzykiwań są: Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często: Przemijający ból w miejscu wstrzyknięcia.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Działania niepożądane
Obserwowano także: uczucie pieczenia, miejscowy obrzęk, zaczerwienienie, zasinienie, krwawienie z miejsca podania. Pomimo tego, że bezpośrednie porównanie nie jest dostępne, zaczerwienienie skóry, parestezje, uczucie gorąca, ucisku i ciężkości mogą występować częściej po podaniu sumatryptanu w postaci roztworu do wstrzykiwań. Z kolei nudności, wymioty i zmęczenie wydają się występować rzadziej po zastosowaniu sumatryptanu w postaci roztworu do wstrzykiwań niż w postaci tabletek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych A l.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Opisano przypadki przedawkowania produktu Imigran w postaci roztworu do wstrzykiwań. U pacjentów, którzy otrzymali podskórnie pojedynczą dawkę do 12 mg produktu Imigran w postaci roztworu do wstrzykiwań, nie zaobserwowano istotnych działań niepożądanych. Dawki do 16 mg podane podskórnie nie wywoływały żadnych innych działań niepożądanych niż wymienione w punkcie 4.8. Postępowanie W przypadku przedawkowania sumatryptanu, pacjenta należy poddać obserwacji przez co najmniej 10 godzin. Odpowiednio do okoliczności należy podjąć standardowe leczenie objawowe. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwmigrenowe – selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1. kod ATC: N02CC01 Sumatryptan jest swoistym i wybiórczym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1D. Nie wpływa na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7). Receptory te występują głównie w naczyniach krwionośnych obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej. Sumatryptan działając na receptory 5-HT1D, wybiórczo zwęża te naczynia krwionośne, nie wpływając na przepływ mózgowy. Wyniki badań doświadczalnych wskazują, że hamuje on także aktywność nerwu trójdzielnego. Obydwa mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Działanie leku po podaniu podskórnym rozpoczyna się po 10-15 minutach.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Okres półtrwania sumatryptanu w osoczu wynosi w przybliżeniu 2 godziny. Biodostępność sumatryptanu po wstrzyknięciu podskórnym jest duża i wynosi 96%, najwyższe stężenie osiągane jest po 25 minutach od podania, a średnia jego wartość po podaniu 6 mg podskórnie wynosi 72 ng/ml. Sumatryptan wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (14-21%). Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 l. Całkowity średni klirens osocza wynosi 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy osocza – ok. 260 ml/min. Wydalanie pozanerkowe leku stanowi około 80% całkowitego klirensu. Sumatryptan jest głównie metabolizowany z udziałem monoaminooksydazy A. Główny produkt przemiany – analog kwasu indolooctowego jest wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5HT1 i 5HT2. Metabolity występujące w mniejszych ilościach nie zostały zidentyfikowane.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Właściwości farmakokinetyczne
Dane dotyczące stosowania sumatrytanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby są bardzo ograniczone. W jednym przeprowadzonym badaniu oceniano wpływ występowania umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (stopień B wg klasyfikacji Childa-Pugha) na farmakokinetykę sumatryptanu podanego w postaci podskórnego wstrzyknięcia. Nie stwierdzono istotnych różnic w farmakokinetyce sumatryptanu podanego podskórnie u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu do osób zdrowych (patrz punkt 4.4).
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania teratogennego, karcynogennego ani genotoksycznego. W badaniach płodności przeprowadzonych na szczurach po doustnym podaniu sumatryptanu w dawce powodującej prawie 150 razy większe stężenie leku w osoczu niż występujące u ludzi po podskórnym podaniu 6 mg sumatryptanu, obserwowano zmniejszenie zdolności do inseminacji. Takie działanie nie występowało po podaniu podskórnym sumatryptanu, kiedy stężenie leku w osoczu było prawie 100 razy większe niż u ludzi po podaniu sumatryptanu podskórnie. W badaniach na królikach rzadko występowała śmiertelność płodów, jednak nie obserwowano działania teratogennego.
CHPL leku o rpl_id: 100030311
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Chronić od światła. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt Imigran, roztwór do wstrzykiwań dostępny jest w następujących opakowaniach: Opakowanie startowe: 2 strzykawki po 0,5 ml + wstrzykiwacz automatyczny Opakowanie – wkład zapasowy: 2 strzykawki po 0,5 ml strzykawki z bezbarwnego szkła + wstrzykiwacz automatyczny w tekturowym pudełku (startowe); strzykawki z bezbarwnego szkła w tekturowym pudełku (wkłady zapasowe). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Pacjentom należy doradzić dokładne zapoznanie się z instrukcją obsługi wstrzykiwacza automatycznego, a w szczególności z zaleceniami co do zabezpieczania wykorzystanych strzykawek i igieł, pamiętając, że mogą one stanowić potencjalne źródło zakażenia.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Imigran, 100 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 100 mg Sumatriptanum (sumatryptanu) w postaci bursztynianu sumatryptanu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 140 mg laktozy jednowodnej w 1 tabletce (patrz również punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Białe do białawych, obustronnie wypukłe, w kształcie kapsułki.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne zwalczanie napadów migreny z aurą bądź bez aury.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produktu Imigran nie należy stosować zapobiegawczo. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Sumatryptan jest zalecany w monoterapii w doraźnym leczeniu napadu migreny i nie należy go stosować z ergotaminą lub jej pochodnymi (w tym metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Sumatryptan należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów migreny, jednak produkt podany w dowolnym stadium napadu migrenowego jest równie skuteczny. Dorośli: Zalecaną doustną dawką sumatryptanu jest 50 mg. U niektórych pacjentów wymagane jest podanie 100 mg. Jeśli objawy napadu migreny nie ustąpią po zastosowaniu pierwszej dawki, to przyjęcie drugiej dawki podczas tego samego napadu jest niecelowe. W takim przypadku można zastosować leczenie paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub innym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym. Sumatryptan w postaci tabletek może być stosowany w trakcie kolejnych napadów.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
Jeżeli pacjent odpowiedział na pierwszą dawkę, lecz wystąpił nawrót objawów, można przyjąć kolejną dawkę, nie wcześniej jednak niż po dwóch godzinach od pierwszej dawki. Nie należy stosować dawki produktu Imigran większej niż 300 mg w ciągu 24 godzin. Tabletki należy połykać w całości popijając wodą. Dzieci i młodzież: Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych w tej grupie wiekowej nie zostało potwierdzone w badaniach klinicznych. Dlatego nie jest zalecane stosowanie tego produktu w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.1). Osoby w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat): Doświadczenie w stosowaniu sumatryptanu w postaci tabletek u osób w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone. Nie wykazano znaczących różnic w farmakokinetyce między tą grupą badanych, a osobami młodszymi. Do czasu zebrania szczegółowych danych klinicznych, stosowanie sumatryptanu w tej grupie pacjentów nie jest zalecane.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na sumatryptan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala, chorobą naczyń obwodowych lub objawami przedmiotowymi i podmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z udarem mózgu lub przemijającym mózgowym napadem niedokrwiennym w wywiadzie. Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie sumatryptanu u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz z łagodnym niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub jej pochodnych (w tym metyzergidu) lub jakiegokolwiek leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Przeciwwskazania
Stosowanie sumatryptanu jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) jest przeciwwskazane. Sumatryptanu nie wolno stosować przez dwa tygodnie od zaprzestania stosowania inhibitorów monoaminooksydazy.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Imigran może być stosowany wyłącznie u pacjentów z prawidłowo rozpoznaną migreną. Imigran nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z migreną hemiplegiczną, podstawną lub okoporaźną. U pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną z nietypowym obrazem danego napadu bólu głowy oraz u pacjentów z bólem głowy typu migrenowego, u których wcześniej nie rozpoznawano migreny, przed podaniem sumatryptanu należy podjąć działania mające na celu wykluczenie potencjalnych innych, poważnych przyczyn dolegliwości (np. udaru mózgu lub przemijającego mózgowego napadu niedokrwiennego). Po podaniu sumatryptanu może występować przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle, czasami o znacznym nasileniu (patrz punkt 4.8). Jeżeli objawy te mogą sugerować chorobę niedokrwienną serca, zaleca się zaprzestanie podawania sumatryptanu i wykonanie odpowiednich badań.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Sumatryptan należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnym kontrolowanym nadciśnieniem, ponieważ zaobserwowano u małej grupy pacjentów przemijający wzrost ciśnienia krwi i obwodowego oporu naczyniowego (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Jeżeli równoczesne leczenie sumatryptanem i lekiem z grupy SSRI lub SNRI jest klinicznie uzasadnione, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5). Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze schorzeniami mogącymi w istotny sposób oddziaływać na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku, np.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
z zaburzeniami czynności wątroby (stopień A lub B wg klasyfikacji Childa-Pugha, patrz punkt 5.2) lub nerek (patrz punkt 5.2). Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub z innymi czynnikami ryzyka obniżającymi próg drgawkowy, ponieważ zgłaszano występowanie drgawek związane z podaniem sumatryptanu (patrz punkt 4.8). U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy po podaniu sumatryptanu mogą wystąpić reakcje alergiczne o różnym nasileniu, od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego. Dane dotyczące występowania nadwrażliwości krzyżowej są ograniczone, jednak sumatryptan należy stosować z ostrożnością w tej grupie pacjentów. Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego w leczeniu bólu głowy może spowodować jego nasilenie.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli taka sytuacja wystąpi lub podejrzewa się jej wystąpienie, należy udzielić porady lekarskiej i przerwać leczenie. Rozpoznanie bólu głowy zależnego od podawania leków (medication overuse headache – MOH) należy rozważyć u pacjentów z częstymi lub codziennymi bólami głowy spowodowanymi przez stosowanie leków przeciwbólowych lub występującymi niezależnie od leczenia. Przed wykonaniem odpowiednich badań sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z grupy ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym nałogowych palaczy lub pacjentów stosujących nikotynową terapię zastępczą (patrz punkt 4.3). Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat należących do tej grupy ryzyka. Należy jednak brać pod uwagę, że nie w każdym przypadku przeprowadzane badania pozwalają prawidłowo zdiagnozować istniejącą chorobę serca oraz to, że w bardzo rzadkich przypadkach ciężkie objawy sercowe mogą wystąpić bez współistniejącego schorzenia układu sercowo-naczyniowego.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt Imigran w postaci tabletek powlekanych zawiera laktozę, dlatego lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Imigran zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania nie wykazały interakcji sumatryptanu z alkoholem etylowym oraz takimi lekami, jak propranolol, flunaryzyna i pizotyfen. Dane dotyczące interakcji z produktami zawierającymi ergotaminę lub inny lek z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 są ograniczone. Z uwagi na teoretycznie możliwe zwiększenie ryzyka skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne zastosowanie tych leków z produktem Imigran jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Okres jaki powinien upłynąć pomiędzy zastosowaniem sumatryptanu a podaniem produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 nie jest znany. Zależy to także od rodzaju i dawek zastosowanych produktów. Działanie w skojarzeniu może mieć charakter addytywny.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
Sumatryptanu nie należy przyjmować wcześniej niż po upływie 24 godzin od przyjęcia produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1. Produkty zawierające ergotaminę można stosować po 6 godzinach, a leki z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 po 24 godzinach od zastosowania sumatryptanu. Z uwagi na możliwość interakcji sumatryptanu z inhibitorami MAO, jednoczesne zastosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Podczas stosowania sumatryptanu w skojarzeniu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe).
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (patrz punkt 4.4.).
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu, u ponad 1000 kobiet, które przyjmowały sumatryptan w I trymestrze ciąży nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania wad wrodzonych u dzieci. Dane te są jednak niewystarczające do wyciągnięcia końcowych wniosków. Doświadczenie w zastosowaniu sumatryptanu w II i III trymestrze ciąży jest ograniczone. Ocena eksperymentalnych badań na zwierzętach nie wskazuje na bezpośrednie działanie teratogenne lub szkodliwe działanie na rozwój przed- i pourodzeniowy. Jednakże, żywotność zarodka i płodu u królików może zostać zmieniona (patrz punkt 5.3). Sumatryptan może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ekspozycja niemowlęcia może zostać zminimalizowana poprzez unikanie karmienia piersią w okresie do 12 godzin od przyjęcia sumatryptanu.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po ustąpieniu napadu migreny lub w wyniku działania sumatryptanu, może wystąpić senność. Osoby kierujące pojazdami i obsługujące maszyny powinny zachować ostrożność.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały pogrupowane według częstości występowania, określonej w następujący sposób: często (≥1/100 do <1/10); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niektóre zgłaszane objawy mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: Objawy nadwrażliwości od zmian skórnych (takich jak pokrzywka) do wstrząsu anafilaktycznego. Zaburzenia układu nerwowego Często: Zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Nieznana: Napady drgawek, które wystąpiły u osób z napadami drgawek stwierdzanymi w przeszłości lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, jak i u osób bez czynników ryzyka. Drżenie, dystonia, oczopląs, mroczek. Zaburzenia oka Nieznana: Migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia. Utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia widzenia mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia serca Nieznana: Bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz naczyń wieńcowych, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często: Przemijający wzrost ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po podaniu leku. Zaczerwienienie skóry. Nieznana: Niedociśnienie, zespół Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: Duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: U niektórych pacjentów występują nudności i wymioty, ale ich związek z podawaniem sumatryptanu nie jest jasny. Nieznana: Niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, dysfagia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: Uczucie ciężkości (objaw zazwyczaj przemijający, może być silny i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśniowe.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Nieznana: Sztywność karku. Nieznana: Ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Ból, uczucie gorąca lub zimna, napięcia lub ucisku (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Uczucie słabości, zmęczenie (objawy te najczęściej mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Nieznana: Ból wywoływany urazem, ból wywoływany zapaleniem. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Obserwuje się niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby. Zaburzenia psychiczne Nieznana: Lęk. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: Nadmierne pocenie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dawki większe niż 400 mg sumatryptanu podane doustnie nie wywoływały żadnych innych działań niepożądanych niż wymienione w punkcie 4.8. Postępowanie W przypadku przedawkowania sumatryptanu, pacjenta należy poddać obserwacji przez co najmniej 10 godzin. Odpowiednio do okoliczności należy podjąć standardowe leczenie objawowe. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwmigrenowe – selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1. Kod ATC: N02CC01 Sumatryptan jest swoistym i wybiórczym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1D. Nie wpływa na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7). Receptory te występują głównie w naczyniach krwionośnych obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej. Sumatryptan działając na receptory 5-HT1D, wybiórczo zwęża te naczynia krwionośne, nie wpływając na przepływ mózgowy. Wyniki badań doświadczalnych wskazują, że hamuje on także aktywność nerwu trójdzielnego. Obydwa mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Działanie leku w postaci tabletek powlekanych rozpoczyna się po ok. 30 minutach od momentu przyjęcia. Zalecaną doustną dawką jest 50 mg sumatryptanu. Należy jednak pamiętać, że napady migreny mogą się różnić co do natężenia objawów zarówno u tego samego pacjenta jak i różnych pacjentów.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne wykazały, że skuteczność dawek od 25 do 100 mg jest wyraźnie większa niż placebo, a także, że skuteczność dawki 25 mg jest wyraźnie mniejsza od 50 i 100 mg. Skuteczność i bezpieczeństwo sumatryptanu podawanego doustnie u młodzieży została oceniona w trakcie wielu kontrolowanych placebo badań obejmujących w sumie ponad 650 osób w wieku od 10 do 17 lat. Badania te nie wykazały istotnych różnic w ustępowaniu bólu głowy po upływie dwóch godzin od momentu podania placebo lub jakiejkolwiek dawki sumatryptanu. Profil działań niepożądanych występujących po doustnym podaniu sumatryptanu u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat był podobny do tego zaobserwowanego w trakcie badań u osób dorosłych.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Okres półtrwania sumatryptanu w osoczu wynosi w przybliżeniu 2 godziny. Wchłanianie sumatryptanu po podaniu doustnym jest szybkie; 70% maksymalnego stężenia w osoczu występuje po 45 minutach, a jego średnia wartość po podaniu dawki 100 mg wynosi 54 ng/ml. Średnia biodostępność sumatryptanu w postaci doustnej wynosi 14%, częściowo ze względu na metabolizm, a częściowo ze względu na niepełne wchłanianie. Sumatryptan wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (14-21%). Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 l. Całkowity średni klirens osocza wynosi 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy osocza – około 260 ml/min. Wydalanie pozanerkowe leku stanowi około 80% całkowitego klirensu. Sumatryptan jest głównie metabolizowany z udziałem monoaminooksydazy A. Główny produkt przemiany – analog kwasu indolooctowego jest wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5-HT1 i 5-HT2.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolity występujące w mniejszych ilościach nie zostały zidentyfikowane. Farmakokinetyka sumatryptanu po podaniu doustnym nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania teratogennego, karcynogennego, ani genotoksycznego. W badaniach płodności przeprowadzonych na szczurach po doustnym podaniu sumatryptanu w dawce powodującej około 200 razy większe stężenie leku w osoczu niż występujące u ludzi po doustnym podaniu 100 mg sumatryptanu, obserwowano zmniejszenie zdolności do inseminacji. Takie działanie nie występowało po podaniu podskórnym sumatryptanu, kiedy stężenie leku w osoczu było około 150 razy większe niż u ludzi po doustnym podaniu sumatryptanu. W badaniach na królikach rzadko występowała śmiertelność płodów, jednak nie obserwowano działania teratogennego.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian skład otoczki: Opadry White OY-S-7393 lub hypromeloza, Opaspray White M-1-7120 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium lub blistry zabezpieczające przed dostępem dzieci OPA/Aluminium/PVC/Aluminium/Papier, w tekturowym pudełku (2 szt. – 1 blister po 2 sztuki; 6 szt. – 3 blistry po 2 sztuki lub 1 blister po 6 sztuk). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Imigran, 50 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 50 mg Sumatriptanum (sumatryptanu) w postaci bursztynianu sumatryptanu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 70 mg laktozy jednowodnej i 140 mg laktozy bezwodnej w 1 tabletce (patrz również punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Różowe, obustronnie wypukłe, w kształcie kapsułki.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne zwalczanie napadów migreny z aurą bądź bez aury.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produktu Imigran nie należy stosować zapobiegawczo. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Sumatryptan jest zalecany w monoterapii w doraźnym leczeniu napadu migreny i nie należy go stosować z ergotaminą lub jej pochodnymi (w tym metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Sumatryptan należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów migreny, jednak produkt podany w dowolnym stadium napadu migrenowego jest równie skuteczny. Dorośli: Zalecaną doustną dawką sumatryptanu jest 50 mg. U niektórych pacjentów wymagane jest podanie 100 mg. Jeśli objawy napadu migreny nie ustąpią po zastosowaniu pierwszej dawki, to przyjęcie drugiej dawki podczas tego samego napadu jest niecelowe. W takim przypadku można zastosować leczenie paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub innym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym. Sumatryptan w postaci tabletek może być stosowany w trakcie kolejnych napadów.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Jeżeli pacjent odpowiedział na pierwszą dawkę, lecz wystąpił nawrót objawów, można przyjąć kolejną dawkę, nie wcześniej jednak niż po dwóch godzinach od pierwszej dawki. Nie należy stosować dawki produktu Imigran większej niż 300 mg w ciągu 24 godzin. Tabletki należy połykać w całości popijając wodą. Dzieci i młodzież: Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych w tej grupie wiekowej nie zostało potwierdzone w badaniach klinicznych. Dlatego nie jest zalecane stosowanie tego produktu w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.1). Osoby w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat): Doświadczenie w stosowaniu sumatryptanu w postaci tabletek u osób w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone. Nie wykazano znaczących różnic w farmakokinetyce między tą grupą badanych, a osobami młodszymi. Do czasu zebrania szczegółowych danych klinicznych, stosowanie sumatryptanu w tej grupie pacjentów nie jest zalecane.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na sumatryptan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala, chorobą naczyń obwodowych lub objawami przedmiotowymi i podmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z udarem mózgu lub przemijającym mózgowym napadem niedokrwiennym w wywiadzie. Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie sumatryptanu u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz z łagodnym niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub jej pochodnych (w tym metyzergidu) lub jakiegokolwiek leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Przeciwwskazania
Stosowanie sumatryptanu jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) jest przeciwwskazane. Sumatryptanu nie wolno stosować przez dwa tygodnie od zaprzestania stosowania inhibitorów monoaminooksydazy.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Imigran może być stosowany wyłącznie u pacjentów z prawidłowo rozpoznaną migreną. Imigran nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z migreną hemiplegiczną, podstawną lub okoporaźną. U pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną z nietypowym obrazem danego napadu bólu głowy oraz u pacjentów z bólem głowy typu migrenowego, u których wcześniej nie rozpoznawano migreny, przed podaniem sumatryptanu należy podjąć działania mające na celu wykluczenie potencjalnych innych, poważnych przyczyn dolegliwości (np. udaru mózgu lub przemijającego mózgowego napadu niedokrwiennego). Po podaniu sumatryptanu może występować przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle, czasami o znacznym nasileniu (patrz punkt 4.8). Jeżeli objawy te mogą sugerować chorobę niedokrwienną serca, zaleca się zaprzestanie podawania sumatryptanu i wykonanie odpowiednich badań.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Sumatryptan należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnym kontrolowanym nadciśnieniem, ponieważ zaobserwowano u małej grupy pacjentów przemijający wzrost ciśnienia krwi i obwodowego oporu naczyniowego (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Jeżeli równoczesne leczenie sumatryptanem i lekiem z grupy SSRI lub SNRI jest klinicznie uzasadnione, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5). Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze schorzeniami mogącymi w istotny sposób oddziaływać na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku, np.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
z zaburzeniami czynności wątroby (stopień A lub B wg klasyfikacji Childa-Pugha, patrz punkt 5.2) lub nerek (patrz punkt 5.2). Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub z innymi czynnikami ryzyka obniżającymi próg drgawkowy, ponieważ zgłaszano występowanie drgawek związane z podaniem sumatryptanu (patrz punkt 4.8). U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy po podaniu sumatryptanu mogą wystąpić reakcje alergiczne o różnym nasileniu, od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego. Dane dotyczące występowania nadwrażliwości krzyżowej są ograniczone, jednak sumatryptan należy stosować z ostrożnością w tej grupie pacjentów. Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego w leczeniu bólu głowy może spowodować jego nasilenie.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli taka sytuacja wystąpi lub podejrzewa się jej wystąpienie, należy udzielić porady lekarskiej i przerwać leczenie. Rozpoznanie bólu głowy zależnego od podawania leków (medication overuse headache – MOH) należy rozważyć u pacjentów z częstymi lub codziennymi bólami głowy spowodowanymi przez stosowanie leków przeciwbólowych lub występującymi niezależnie od leczenia. Przed wykonaniem odpowiednich badań sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z grupy ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym nałogowych palaczy lub pacjentów stosujących nikotynową terapię zastępczą (patrz punkt 4.3). Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat należących do tej grupy ryzyka. Należy jednak brać pod uwagę, że nie w każdym przypadku przeprowadzane badania pozwalają prawidłowo zdiagnozować istniejącą chorobę serca oraz to, że w bardzo rzadkich przypadkach ciężkie objawy sercowe mogą wystąpić bez współistniejącego schorzenia układu sercowo-naczyniowego.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt Imigran w postaci tabletek powlekanych zawiera laktozę, dlatego lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Imigran zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania nie wykazały interakcji sumatryptanu z alkoholem etylowym oraz takimi lekami, jak propranolol, flunaryzyna i pizotyfen. Dane dotyczące interakcji z produktami zawierającymi ergotaminę lub inny lek z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 są ograniczone. Z uwagi na teoretycznie możliwe zwiększenie ryzyka skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne zastosowanie tych leków z produktem Imigran jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Okres jaki powinien upłynąć pomiędzy zastosowaniem sumatryptanu a podaniem produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 nie jest znany. Zależy to także od rodzaju i dawek zastosowanych produktów. Działanie w skojarzeniu może mieć charakter addytywny.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Interakcje
Sumatryptanu nie należy przyjmować wcześniej niż po upływie 24 godzin od przyjęcia produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1. Produkty zawierające ergotaminę można stosować po 6 godzinach, a leki z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 po 24 godzinach od zastosowania sumatryptanu. Z uwagi na możliwość interakcji sumatryptanu z inhibitorami MAO, jednoczesne zastosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Podczas stosowania sumatryptanu w skojarzeniu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe).
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Interakcje
Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (patrz punkt 4.4.).
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu, u ponad 1000 kobiet, które przyjmowały sumatryptan w I trymestrze ciąży nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania wad wrodzonych u dzieci. Dane te są jednak niewystarczające do wyciągnięcia końcowych wniosków. Doświadczenie w zastosowaniu sumatryptanu w II i III trymestrze ciąży jest ograniczone. Ocena eksperymentalnych badań na zwierzętach nie wskazuje na bezpośrednie działanie teratogenne lub szkodliwe działanie na rozwój przed- i pourodzeniowy. Jednakże, żywotność zarodka i płodu u królików może zostać zmieniona (patrz punkt 5.3). Sumatryptan może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ekspozycja niemowlęcia może zostać zminimalizowana poprzez unikanie karmienia piersią w okresie do 12 godzin od przyjęcia sumatryptanu.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po ustąpieniu napadu migreny lub w wyniku działania sumatryptanu, może wystąpić senność. Osoby kierujące pojazdami i obsługujące maszyny powinny zachować ostrożność.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały pogrupowane według częstości występowania, określonej w następujący sposób: często (≥1/100 do <1/10); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niektóre zgłaszane objawy mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: Objawy nadwrażliwości od zmian skórnych (takich jak pokrzywka) do wstrząsu anafilaktycznego. Zaburzenia układu nerwowego Często: Zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Nieznana: Napady drgawek, które wystąpiły u osób z napadami drgawek stwierdzanymi w przeszłości lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, jak i u osób bez czynników ryzyka. Drżenie, dystonia, oczopląs, mroczek. Zaburzenia oka Nieznana: Migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia. Utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia widzenia mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia serca Nieznana: Bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz naczyń wieńcowych, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często: Przemijający wzrost ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po podaniu leku. Zaczerwienienie skóry. Nieznana: Niedociśnienie, zespół Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: Duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: U niektórych pacjentów występują nudności i wymioty, ale ich związek z podawaniem sumatryptanu nie jest jasny. Nieznana: Niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, dysfagia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: Uczucie ciężkości (objaw zazwyczaj przemijający, może być silny i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśniowe.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Nieznana: Sztywność karku. Nieznana: Ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Ból, uczucie gorąca lub zimna, napięcia lub ucisku (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Uczucie słabości, zmęczenie (objawy te najczęściej mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Nieznana: Ból wywoływany urazem, ból wywoływany zapaleniem. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Obserwuje się niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby. Zaburzenia psychiczne Nieznana: Lęk. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: Nadmierne pocenie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dawki większe niż 400 mg sumatryptanu podane doustnie nie wywoływały żadnych innych działań niepożądanych niż wymienione w punkcie 4.8. Postępowanie W przypadku przedawkowania sumatryptanu, pacjenta należy poddać obserwacji przez co najmniej 10 godzin. Odpowiednio do okoliczności należy podjąć standardowe leczenie objawowe. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwmigrenowe – selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1. Kod ATC: N02CC01 Sumatryptan jest swoistym i wybiórczym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1D. Nie wpływa na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7). Receptory te występują głównie w naczyniach krwionośnych obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej. Sumatryptan działając na receptory 5-HT1D, wybiórczo zwęża te naczynia krwionośne, nie wpływając na przepływ mózgowy. Wyniki badań doświadczalnych wskazują, że hamuje on także aktywność nerwu trójdzielnego. Obydwa mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Działanie leku w postaci tabletek powlekanych rozpoczyna się po ok. 30 minutach od momentu przyjęcia. Zalecaną doustną dawką jest 50 mg sumatryptanu. Należy jednak pamiętać, że napady migreny mogą się różnić co do natężenia objawów zarówno u tego samego pacjenta jak i różnych pacjentów.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne wykazały, że skuteczność dawek od 25 do 100 mg jest wyraźnie większa niż placebo, a także, że skuteczność dawki 25 mg jest wyraźnie mniejsza od 50 i 100 mg. Skuteczność i bezpieczeństwo sumatryptanu podawanego doustnie u młodzieży została oceniona w trakcie wielu kontrolowanych placebo badań obejmujących w sumie ponad 650 osób w wieku od 10 do 17 lat. Badania te nie wykazały istotnych różnic w ustępowaniu bólu głowy po upływie dwóch godzin od momentu podania placebo lub jakiejkolwiek dawki sumatryptanu. Profil działań niepożądanych występujących po doustnym podaniu sumatryptanu u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat był podobny do tego zaobserwowanego w trakcie badań u osób dorosłych.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Okres półtrwania sumatryptanu w osoczu wynosi w przybliżeniu 2 godziny. Wchłanianie sumatryptanu po podaniu doustnym jest szybkie; 70% maksymalnego stężenia w osoczu występuje po 45 minutach, a jego średnia wartość po podaniu dawki 100 mg wynosi 54 ng/ml. Średnia biodostępność sumatryptanu w postaci doustnej wynosi 14%, częściowo ze względu na metabolizm, a częściowo ze względu na niepełne wchłanianie. Sumatryptan wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (14-21%). Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 l. Całkowity średni klirens osocza wynosi 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy osocza – około 260 ml/min. Wydalanie pozanerkowe leku stanowi około 80% całkowitego klirensu. Sumatryptan jest głównie metabolizowany z udziałem monoaminooksydazy A. Główny produkt przemiany – analog kwasu indolooctowego jest wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5-HT1 i 5-HT2.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolity występujące w mniejszych ilościach nie zostały zidentyfikowane. Farmakokinetyka sumatryptanu po podaniu doustnym nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania teratogennego, karcynogennego, ani genotoksycznego. W badaniach płodności przeprowadzonych na szczurach po doustnym podaniu sumatryptanu w dawce powodującej około 200 razy większe stężenie leku w osoczu niż występujące u ludzi po doustnym podaniu 100 mg sumatryptanu, obserwowano zmniejszenie zdolności do inseminacji. Takie działanie nie występowało po podaniu podskórnym sumatryptanu, kiedy stężenie leku w osoczu było około 150 razy większe niż u ludzi po doustnym podaniu sumatryptanu. W badaniach na królikach rzadko występowała śmiertelność płodów, jednak nie obserwowano działania teratogennego.
CHPL leku Imigran, tabletki powlekane, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna, laktoza bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian skład otoczki: Opadry Pink YS-1-1441-G [hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), triacetyna, żelaza tlenek czerwony (E172)]. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium lub blistry zabezpieczające przed dostępem dzieci OPA/Aluminium/PVC/Aluminium/Papier, w tekturowym pudełku (2 szt. – 1 blister po 2 sztuki; 6 szt. – 3 blistry po 2 sztuki lub 1 blister po 6 sztuk). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO MIGTAN, 50 mg, tabletki powlekane MIGTAN, 100 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 50 mg sumatryptanu (Sumatriptanum) w postaci sumatryptanu bursztynianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka powlekana zawiera 22,5 mg laktozy jednowodnej. Jedna tabletka powlekana zawiera 100 mg sumatryptanu (Sumatriptanum) w postaci sumatryptanu bursztynianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka powlekana zawiera 45 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki 50 mg: obustronnie wypukłe tabletki powlekane w kształcie kapsułek barwy brzoskwiniowej. Tabletki 100 mg: białe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane w kształcie kapsułek.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lek MIGTAN jest wskazany w doraźnym leczeniu napadów migreny z aurą lub bez aury.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Ogólne zalecenia dotyczące stosowania i podawania: Produktu leczniczego MIGTAN nie należy stosować zapobiegawczo. Sumatryptan stosuje się w monoterapii w doraźnym leczeniu napadów migreny i nie powinien być podawany jednocześnie z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (w tym z metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Produkt MIGTAN należy przyjąć możliwe jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów napadu migreny, lecz produkt ten podany w dowolnym stadium napadu jest równie skuteczny. Dorośli Zalecana dawka produktu leczniczego MIGTAN to jedna tabletka 50 mg. U niektórych pacjentów może być konieczne zastosowanie dawki 100 mg. Jeśli pacjent nie reaguje na leczenie po zastosowaniu pierwszej dawki produktu leczniczego MIGTAN, nie należy przyjmować drugiej dawki podczas tego samego napadu. Produkt MIGTAN może być przyjęty w trakcie kolejnych napadów.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Jeśli pacjent zareaguje na pierwszą dawkę, lecz objawy nawracają, druga dawka może być podana w ciągu następnych 24 godzin pod warunkiem, że minimalny odstęp pomiędzy dwiema kolejnymi dawkami wynosi 2 godziny i nie zostanie przyjęte więcej niż 300 mg w ciągu 24 godzin. Dzieci i młodzież Dzieci (w wieku poniżej 12 lat) Nie należy stosować sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących jego stosowania w tej grupie wiekowej. Młodzież (w wieku od 12 do 17 lat) W badaniach klinicznych przeprowadzonych u młodzieży nie można było wykazać skuteczności sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych w tej grupie wiekowej. Dlatego nie zaleca się stosowania produktu MIGTAN u młodzieży (patrz punkt 5.1). Osoby w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat) Doświadczenie w stosowaniu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Chociaż farmakokinetyka w tej populacji pacjentów nie różni się znacząco od farmakokinetyki w populacji osób młodszych, to nie zaleca się stosowania sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat dopóki nie będą dostępne dalsze dane kliniczne. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć stosowanie małych dawek w zakresie od 25 mg do 50 mg. Zaburzenia czynności nerek Stosując produkt MIGTAN u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. Sposób podawania: podanie doustne. Tabletki powlekane należy połykać w całości, popijając szklanką wody.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu MIGTAN u pacjentów po przebytym zawale serca lub u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala, chorobą naczyń obwodowych oraz u pacjentów, u których występują objawy wskazujące chorobę niedokrwienną serca. Nie należy stosować produktu MIGTAN u pacjentów z udarem naczyniowym mózgu (ang. CVA, cerebrovascular accident) lub przemijającym napadem niedokrwienia mózgu (ang. TIA, transient ischaemic attack) w wywiadzie. Nie należy stosować produktu MIGTAN u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie produktu MIGTAN u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz łagodnym niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Przeciwwskazania
Jednoczesne stosowanie sumatryptanu z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (w tym metyzergidem) lub jakimkolwiek tryptanem/agonistą receptora 5-hydroksytryptaminy typu 1 (5-HT1) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5). Równoczesne podawanie sumatryptanu i odwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (np. moklobemidu) lub nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (np. selegiliny) jest przeciwwskazane. Produktu MIGTAN nie należy stosować w ciągu dwóch tygodni od zaprzestania leczenia inhibitorami monoaminooksydazy.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt MIGTAN zawiera laktozę jednowodną. Nie należy podawać tego produktu pacjentom z rzadko występującymi zaburzeniami dziedzicznymi w postaci nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Produkt MIGTAN należy stosować wyłącznie u pacjentów z prawidłowo rozpoznaną migreną. Produkt MIGTAN nie jest wskazany w leczeniu migreny hemiplegicznej, podstawnej lub okoporaźnej. Nie należy stosować dawek większych niż zalecane. Tak jak w przypadku innych terapii migreny, przed rozpoczęciem leczenia bólu głowy u pacjentów bez uprzedniego rozpoznania migreny oraz u pacjentów z migreną, u których występują nietypowe objawy, należy wykluczyć inne potencjalnie ciężkie choroby neurologiczne. Należy pamiętać, że u pacjentów z migreną może nasilić się ryzyko niektórych zdarzeń naczyniowo-mózgowych (np. udar mózgu, przemijający napad niedokrwienia).
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Po podaniu sumatryptanu może wystąpić przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle, czasami o znacznym nasileniu (patrz punkt 4.8). Objawy te mogą sugerować chorobę niedokrwienną serca. Nie zaleca się wtedy podawać kolejnych dawek sumatryptanu i należy przeprowadzić właściwą diagnozę stanu klinicznego pacjenta. Produktu MIGTAN nie należy stosować u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym u pacjentów z cukrzycą, u nałogowych palaczy tytoniu oraz stosujących nikotynową terapię zastępczą bez oceny układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 4.3). Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat z czynnikami ryzyka rozwoju choroby niedokrwiennej serca. Należy jednak brać pod uwagę, że przeprowadzone badania nie w każdym przypadku pozwalają prawidłowo zdiagnozować istniejącą chorobę serca oraz to, że bardzo rzadko ciężkie objawy kardiologiczne mogą występować u pacjentów bez współistniejącego schorzenia układu sercowo-naczyniowego.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt MIGTAN należy stosować ostrożnie u pacjentów z kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, gdyż u niektórych pacjentów obserwowano przemijający wzrost ciśnienia tętniczego i obwodowego oporu naczyniowego. Po dopuszczeniu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych do obrotu rzadko zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI, selective serotonin reuptake inhibitors). Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano po jednoczesnym stosowaniu leków z grupy tryptanów i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. SNRI, serotonin noradrenaline reuptake inhibitors). Jeśli jednoczesne leczenie produktem MIGTAN oraz lekami z grupy SSRI/SNRI jest klinicznie uzasadnione, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5).
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt MIGTAN należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze schorzeniami, które mogą istotnie zaburzać wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leków, np. zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Należy zachować ostrożność stosując produkt MIGTAN u pacjentów z napadami drgawek lub z innymi czynnikami ryzyka obniżającymi próg drgawkowy, ponieważ zgłaszano występowanie drgawek po zastosowaniu sumatryptanu (patrz punkt 4.8). Po podaniu produktu MIGTAN pacjentom ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy mogą wystąpić reakcje alergiczne. Mogą mieć one różne nasilenie, od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego. Dane dotyczące występowania nadwrażliwości krzyżowej są ograniczone, jednak u tych pacjentów produkt MIGTAN należy stosować z ostrożnością. Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i produktów roślinnych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum).
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego w leczeniu bólu głowy może spowodować nasilenie bólu. Jeśli taka sytuacja wystąpi lub podejrzewa się jej wystąpienie, pacjenta należy poinformować, aby przerwał leczenie i niezwłocznie zasięgnął porady lekarza. U pacjentów, którzy mają częste lub codziennie występujące bóle głowy spowodowane regularnym stosowaniem leków przeciwbólowych lub występujące niezależnie od leczenia należy podejrzewać rozpoznanie bólu głowy spowodowanego nadużywaniem tych leków (ang. MOH, medication overuse headache). Po wprowadzeniu do obrotu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych rzadko opisywano występowanie osłabienia, wzmożenia odruchów i braku koordynacji u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i sumatryptan.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Brak danych odnośnie interakcji sumatryptanu z propranololem, flunaryzyną, pizotyfenem i alkoholem. Dane dotyczące interakcji z produktami leczniczymi z ergotaminą lub innym lekiem z grupy tryptanów lub innym agonistą receptora 5-HT1 są ograniczone. Z uwagi na teoretycznie możliwe zwiększone ryzyko skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne stosowanie tych produktów jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Okres czasu, jaki powinien upłynąć między przyjęciem sumatryptanu i produktów z ergotaminą lub innego tryptanu/agonisty receptora 5-HT1 nie jest znany. Zależny jest także od dawek i rodzaju zastosowanych produktów. Działanie jednocześnie podanych produktów leczniczych może mieć charakter addytywny. Po zastosowaniu produktów z ergotaminą lub innych agonistów receptora 5-HT1, należy odczekać co najmniej 24 godziny przed podaniem sumatryptanu.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Interakcje
Z kolei po zastosowaniu sumatryptanu zaleca się odczekać co najmniej 6 godzin przed podaniem produktu z ergotaminą i co najmniej 24 godziny przed podaniem innego agonisty receptora 5-HT1 (patrz punkt 4.3). Z uwagi na możliwość wystąpienia interakcji, jednoczesne stosowanie sumatryptanu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). W badaniach przeprowadzonych po dopuszczeniu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych do obrotu rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po zastosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i sumatryptanu. Zespół serotoninowy opisywano też po jednoczesnym zastosowaniu leków z grupy tryptanów i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (patrz punkt 4.4). Jeśli sumatryptan jest jednocześnie stosowany z litem, możliwe jest ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dostępne są dane uzyskane po wprowadzeniu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych do obrotu, dotyczące stosowania sumatryptanu u ponad 1000 kobiet w pierwszym trymestrze ciąży. Chociaż dane te są niewystarczające do wyciągnięcia końcowych wniosków, nie wskazują na zwiększone ryzyko występowania wad wrodzonych u dzieci. Doświadczenie w zastosowaniu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych w drugim i trzecim trymestrze ciąży jest ograniczone. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego działania teratogennego ani szkodliwego wpływu na rozwój w okresie około- i poporodowym. U królików stwierdzono jednak możliwy wpływ na przeżywalność zarodków i płodów (patrz punkt 5.3). Zastosowanie produktu MIGTAN należy rozważyć tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan jest wydzielany z mlekiem.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Narażenie dziecka można zminimalizować unikając karmienia piersią w okresie do 12 godzin po przyjęciu sumatryptanu, a odciągnięte w tym czasie mleko należy usunąć.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt MIGTAN wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu sumatryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po ustąpieniu napadu migreny lub w wyniku działania produktu MIGTANApotex może wystąpić senność. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniżej wymieniono zdarzenia niepożądane z podziałem na poszczególne grupy układowo-narządowe oraz częstość występowania. Częstość występowania określono w następujący sposób: Bardzo często (≥10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niektóre objawy zgłaszane jako działania niepożądane mogą mieć związek z objawami migreny. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Częstość nieznana: napady drgawek – chociaż niektóre występowały u pacjentów z napadami drgawek stwierdzanymi w wywiadzie lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, oraz u osób bez czynników ryzyka. Drżenie, dystonia, oczopląs, mroczki.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia naczyniowe Często: przemijające zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po przyjęciu produktu leczniczego. Nagłe zaczerwienienie twarzy. Częstość nieznana: niedociśnienie, zespół Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: u niektórych pacjentów występowały nudności i wymioty, jednak nie wiadomo, czy miały one związek z zastosowaniem sumatryptanu czy z podstawową chorobą (migreną). Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: uczucie ciężkości (objaw zazwyczaj przemijający, może być silny i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśniowe. Częstość nieznana: sztywność karku, bóle stawów.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: ból, uczucie gorąca, ucisku lub napięcia (objawy zazwyczaj przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Osłabienie, zmęczenie (objawy te najczęściej mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: obserwuje się niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby. Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: lęk. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: nadmierne pocenie. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: objawy nadwrażliwości od zmian skórnych (takich jak pokrzywka) do rzadko występującego wstrząsu anafilaktycznego. Zaburzenia oka Częstość nieznana: migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia. Utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia. Zaburzenia widzenia mogą być składową napadu migreny.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia serca Częstość nieznana: bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz tętnic wieńcowych, zawał mięśnia sercowego (patrz: „Przeciwwskazania”, „Ostrzeżenia i środki ostrożności”). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, faks: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dawki większe niż 400 mg podane doustnie i 16 mg podskórnie nie powodowały występowania innych działań niepożądanych niż wymienione powyżej. Pacjenci otrzymywali do 12 mg sumatryptanu podskórnie w postaci pojedynczego wstrzyknięcia bez wystąpienia istotnych działań niepożądanych. Leczenie W razie przedawkowania, pacjenta należy monitorować przez co najmniej dziesięć godzin, a jeśli jest to konieczne stosować standardowe leczenie objawowe. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe: selektywni agoniści receptora 5-HT1. Kod ATC: N02CC01 Sumatryptan jest swoistym i selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1 (5-HT1D) i nie wpływa na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7). Naczyniowy receptor 5-HT1D występuje głównie w naczyniach krwionośnych czaszki i pośredniczy w ich zwężeniu. U zwierząt sumatryptan w sposób wybiórczy powoduje zwężenie tętnic szyjnych. Tętnice szyjne dostarczają krew do tkanek zewnątrz- i wewnątrzczaszkowych, takich jak opony mózgowe, a rozszerzenie i (lub) powstawanie obrzęku tych naczyń uważane jest za podstawowy mechanizm rozwoju migreny u człowieka. Sumatryptan hamuje ponadto aktywność nerwu trójdzielnego. Oba te mechanizmy (skurcz naczyń czaszkowych i hamowanie aktywności nerwu trójdzielnego) mogą przyczyniać się do działania przeciwmigrenowego sumatryptanu u ludzi.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Sumatryptan jest skuteczny w leczeniu migreny menstruacyjnej, czyli migreny bez aury występującej w okresie od 3 dni poprzedzających do 5 dni po rozpoczęciu miesiączki. Sumatryptan należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów napadu. Odpowiedź kliniczna występuje po około 30 minutach po doustnym podaniu dawki 100 mg. Przeprowadzono szereg badań klinicznych kontrolowanych placebo, w których oceniano bezpieczeństwo stosowania i skuteczność podawanego doustnie sumatryptanu u 600 nastolatków z migreną w wieku od 12 do 17 lat. Badania te nie wykazały istotnych różnic w ustępowaniu bólu głowy po upływie 2 godzin od momentu podania placebo lub jakiejkolwiek dawki sumatryptanu. Profil działań niepożądanych występujących po doustnym podaniu sumatryptanu u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat był podobny do profilu bezpieczeństwa badanego w populacji osób dorosłych.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym sumatryptan jest szybko wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie po 2 godzinach (zakres: 0,5 do 5 godzin). Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi średnio 14%. Częściowo wynika to z metabolizmu przedukładowego, a częściowo z niepełnego wchłaniania. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby klirens przedukładowy po podaniu doustnym jest zmniejszony, czego skutkiem jest zwiększenie stężenia sumatryptanu w osoczu. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. Stopień wiązania z białkami osocza jest niewielki (14 – 21%), a średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów. Całkowity średni klirens osocza wynosi około 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy osocza – około 260 ml/min. Klirens pozanerkowy leku stanowi około 80% całkowitego klirensu, co wskazuje, że sumatryptan jest eliminowany głównie poprzez metabolizm oksydacyjny z udziałem monoaminooksydazy A.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit sumatryptanu – analog kwasu indolooctowego, jest głównie wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5HT1 lub 5HT2. Metabolity występujące w mniejszych ilościach nie zostały zidentyfikowane. Farmakokinetyka sumatryptanu po jego doustnym podaniu nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania genotoksycznego ani rakotwórczego. W badaniu płodności u szczurów stwierdzono mniejszy odsetek skutecznych zaplemnień po narażeniu na stężenia większe niż maksymalne dawki stosowane u ludzi. U królików obserwowano działanie embrioletalne bez wyraźnego działania teratogennego.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH 101) Skrobia żelowana, kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH 200) Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Hypromeloza 15 cps Tytanu dwutlenek (E 171) Talk Makrogol 6000 Żelaza tlenek czerwony (E 172) (dotyczy tabletek 50 mg) Żelaza tlenek żółty (E 172) (dotyczy tabletek 50 mg) 6. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania MIGTAN, 50 mg i 100 mg Blistry Aluminium/Aluminium zawierające po 2, 3, 4, 6 lub 12 tabletek w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań deklarowanych w Polsce: 2, 4 lub 6 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO MIGTAN, 50 mg, tabletki powlekane MIGTAN, 100 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 50 mg sumatryptanu (Sumatriptanum) w postaci sumatryptanu bursztynianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka powlekana zawiera 22,5 mg laktozy jednowodnej. Jedna tabletka powlekana zawiera 100 mg sumatryptanu (Sumatriptanum) w postaci sumatryptanu bursztynianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka powlekana zawiera 45 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki 50 mg: obustronnie wypukłe tabletki powlekane w kształcie kapsułek barwy brzoskwiniowej. Tabletki 100 mg: białe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane w kształcie kapsułek.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lek MIGTAN jest wskazany w doraźnym leczeniu napadów migreny z aurą lub bez aury.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Ogólne zalecenia dotyczące stosowania i podawania: Produktu leczniczego MIGTAN nie należy stosować zapobiegawczo. Sumatryptan stosuje się w monoterapii w doraźnym leczeniu napadów migreny i nie powinien być podawany jednocześnie z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (w tym z metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Produkt MIGTAN należy przyjąć możliwe jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów napadu migreny, lecz produkt ten podany w dowolnym stadium napadu jest równie skuteczny. Dorośli Zalecana dawka produktu leczniczego MIGTAN to jedna tabletka 50 mg. U niektórych pacjentów może być konieczne zastosowanie dawki 100 mg. Jeśli pacjent nie reaguje na leczenie po zastosowaniu pierwszej dawki produktu leczniczego MIGTAN, nie należy przyjmować drugiej dawki podczas tego samego napadu. Produkt MIGTAN może być przyjęty w trakcie kolejnych napadów.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
Jeśli pacjent zareaguje na pierwszą dawkę, lecz objawy nawracają, druga dawka może być podana w ciągu następnych 24 godzin pod warunkiem, że minimalny odstęp pomiędzy dwiema kolejnymi dawkami wynosi 2 godziny i nie zostanie przyjęte więcej niż 300 mg w ciągu 24 godzin. Dzieci i młodzież Dzieci (w wieku poniżej 12 lat) Nie należy stosować sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących jego stosowania w tej grupie wiekowej. Młodzież (w wieku od 12 do 17 lat) W badaniach klinicznych przeprowadzonych u młodzieży nie można było wykazać skuteczności sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych w tej grupie wiekowej. Dlatego nie zaleca się stosowania produktu MIGTAN u młodzieży (patrz punkt 5.1). Osoby w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat) Doświadczenie w stosowaniu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
Chociaż farmakokinetyka w tej populacji pacjentów nie różni się znacząco od farmakokinetyki w populacji osób młodszych, to nie zaleca się stosowania sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat dopóki nie będą dostępne dalsze dane kliniczne. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć stosowanie małych dawek w zakresie od 25 mg do 50 mg. Zaburzenia czynności nerek Stosując produkt MIGTAN u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. Sposób podawania: podanie doustne. Tabletki powlekane należy połykać w całości, popijając szklanką wody.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu MIGTAN u pacjentów po przebytym zawale serca lub u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala, chorobą naczyń obwodowych oraz u pacjentów, u których występują objawy wskazujące chorobę niedokrwienną serca. Nie należy stosować produktu MIGTAN u pacjentów z udarem naczyniowym mózgu (ang. CVA, cerebrovascular accident) lub przemijającym napadem niedokrwienia mózgu (ang. TIA, transient ischaemic attack) w wywiadzie. Nie należy stosować produktu MIGTAN u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie produktu MIGTAN u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz łagodnym niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Przeciwwskazania
Jednoczesne stosowanie sumatryptanu z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (w tym metyzergidem) lub jakimkolwiek tryptanem/agonistą receptora 5-hydroksytryptaminy typu 1 (5-HT1) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5). Równoczesne podawanie sumatryptanu i odwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (np. moklobemidu) lub nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (np. selegiliny) jest przeciwwskazane. Produktu MIGTAN nie należy stosować w ciągu dwóch tygodni od zaprzestania leczenia inhibitorami monoaminooksydazy.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt MIGTAN zawiera laktozę jednowodną. Nie należy podawać tego produktu pacjentom z rzadko występującymi zaburzeniami dziedzicznymi w postaci nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Produkt MIGTAN należy stosować wyłącznie u pacjentów z prawidłowo rozpoznaną migreną. Produkt MIGTAN nie jest wskazany w leczeniu migreny hemiplegicznej, podstawnej lub okoporaźnej. Nie należy stosować dawek większych niż zalecane. Tak jak w przypadku innych terapii migreny, przed rozpoczęciem leczenia bólu głowy u pacjentów bez uprzedniego rozpoznania migreny oraz u pacjentów z migreną, u których występują nietypowe objawy, należy wykluczyć inne potencjalnie ciężkie choroby neurologiczne. Należy pamiętać, że u pacjentów z migreną może nasilić się ryzyko niektórych zdarzeń naczyniowo-mózgowych (np. udar mózgu, przemijający napad niedokrwienia).
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Po podaniu sumatryptanu może wystąpić przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle, czasami o znacznym nasileniu (patrz punkt 4.8). Objawy te mogą sugerować chorobę niedokrwienną serca. Nie zaleca się wtedy podawać kolejnych dawek sumatryptanu i należy przeprowadzić właściwą diagnozę stanu klinicznego pacjenta. Produktu MIGTAN nie należy stosować u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym u pacjentów z cukrzycą, u nałogowych palaczy tytoniu oraz stosujących nikotynową terapię zastępczą bez oceny układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 4.3). Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat z czynnikami ryzyka rozwoju choroby niedokrwiennej serca. Należy jednak brać pod uwagę, że przeprowadzone badania nie w każdym przypadku pozwalają prawidłowo zdiagnozować istniejącą chorobę serca oraz to, że bardzo rzadko ciężkie objawy kardiologiczne mogą występować u pacjentów bez współistniejącego schorzenia układu sercowo-naczyniowego.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt MIGTAN należy stosować ostrożnie u pacjentów z kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, gdyż u niektórych pacjentów obserwowano przemijający wzrost ciśnienia tętniczego i obwodowego oporu naczyniowego. Po dopuszczeniu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych do obrotu rzadko zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI, selective serotonin reuptake inhibitors). Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano po jednoczesnym stosowaniu leków z grupy tryptanów i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. SNRI, serotonin noradrenaline reuptake inhibitors). Jeśli jednoczesne leczenie produktem MIGTAN oraz lekami z grupy SSRI/SNRI jest klinicznie uzasadnione, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5).
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt MIGTAN należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze schorzeniami, które mogą istotnie zaburzać wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leków, np. zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Należy zachować ostrożność stosując produkt MIGTAN u pacjentów z napadami drgawek lub z innymi czynnikami ryzyka obniżającymi próg drgawkowy, ponieważ zgłaszano występowanie drgawek po zastosowaniu sumatryptanu (patrz punkt 4.8). Po podaniu produktu MIGTAN pacjentom ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy mogą wystąpić reakcje alergiczne. Mogą mieć one różne nasilenie, od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego. Dane dotyczące występowania nadwrażliwości krzyżowej są ograniczone, jednak u tych pacjentów produkt MIGTAN należy stosować z ostrożnością. Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i produktów roślinnych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum).
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego w leczeniu bólu głowy może spowodować nasilenie bólu. Jeśli taka sytuacja wystąpi lub podejrzewa się jej wystąpienie, pacjenta należy poinformować, aby przerwał leczenie i niezwłocznie zasięgnął porady lekarza. U pacjentów, którzy mają częste lub codziennie występujące bóle głowy spowodowane regularnym stosowaniem leków przeciwbólowych lub występujące niezależnie od leczenia należy podejrzewać rozpoznanie bólu głowy spowodowanego nadużywaniem tych leków (ang. MOH, medication overuse headache). Po wprowadzeniu do obrotu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych rzadko opisywano występowanie osłabienia, wzmożenia odruchów i braku koordynacji u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i sumatryptan.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Brak danych odnośnie interakcji sumatryptanu z propranololem, flunaryzyną, pizotyfenem i alkoholem. Dane dotyczące interakcji z produktami leczniczymi z ergotaminą lub innym lekiem z grupy tryptanów lub innym agonistą receptora 5-HT1 są ograniczone. Z uwagi na teoretycznie możliwe zwiększone ryzyko skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne stosowanie tych produktów jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Okres czasu, jaki powinien upłynąć między przyjęciem sumatryptanu i produktów z ergotaminą lub innego tryptanu/agonisty receptora 5-HT1 nie jest znany. Zależny jest także od dawek i rodzaju zastosowanych produktów. Działanie jednocześnie podanych produktów leczniczych może mieć charakter addytywny. Po zastosowaniu produktów z ergotaminą lub innych agonistów receptora 5-HT1, należy odczekać co najmniej 24 godziny przed podaniem sumatryptanu.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
Z kolei po zastosowaniu sumatryptanu zaleca się odczekać co najmniej 6 godzin przed podaniem produktu z ergotaminą i co najmniej 24 godziny przed podaniem innego agonisty receptora 5-HT1 (patrz punkt 4.3). Z uwagi na możliwość wystąpienia interakcji, jednoczesne stosowanie sumatryptanu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). W badaniach przeprowadzonych po dopuszczeniu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych do obrotu rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po zastosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i sumatryptanu. Zespół serotoninowy opisywano też po jednoczesnym zastosowaniu leków z grupy tryptanów i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (patrz punkt 4.4). Jeśli sumatryptan jest jednocześnie stosowany z litem, możliwe jest ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dostępne są dane uzyskane po wprowadzeniu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych do obrotu, dotyczące stosowania sumatryptanu u ponad 1000 kobiet w pierwszym trymestrze ciąży. Chociaż dane te są niewystarczające do wyciągnięcia końcowych wniosków, nie wskazują na zwiększone ryzyko występowania wad wrodzonych u dzieci. Doświadczenie w zastosowaniu sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych w drugim i trzecim trymestrze ciąży jest ograniczone. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego działania teratogennego ani szkodliwego wpływu na rozwój w okresie około- i poporodowym. U królików stwierdzono jednak możliwy wpływ na przeżywalność zarodków i płodów (patrz punkt 5.3). Zastosowanie produktu MIGTAN należy rozważyć tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan jest wydzielany z mlekiem.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Narażenie dziecka można zminimalizować unikając karmienia piersią w okresie do 12 godzin po przyjęciu sumatryptanu, a odciągnięte w tym czasie mleko należy usunąć.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt MIGTAN wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu sumatryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po ustąpieniu napadu migreny lub w wyniku działania produktu MIGTANApotex może wystąpić senność. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniżej wymieniono zdarzenia niepożądane z podziałem na poszczególne grupy układowo-narządowe oraz częstość występowania. Częstość występowania określono w następujący sposób: Bardzo często (≥10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niektóre objawy zgłaszane jako działania niepożądane mogą mieć związek z objawami migreny. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Częstość nieznana: napady drgawek – chociaż niektóre występowały u pacjentów z napadami drgawek stwierdzanymi w wywiadzie lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, oraz u osób bez czynników ryzyka. Drżenie, dystonia, oczopląs, mroczki.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia naczyniowe Często: przemijające zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po przyjęciu produktu leczniczego. Nagłe zaczerwienienie twarzy. Częstość nieznana: niedociśnienie, zespół Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: u niektórych pacjentów występowały nudności i wymioty, jednak nie wiadomo, czy miały one związek z zastosowaniem sumatryptanu czy z podstawową chorobą (migreną). Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: uczucie ciężkości (objaw zazwyczaj przemijający, może być silny i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśniowe. Częstość nieznana: sztywność karku, bóle stawów.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: ból, uczucie gorąca, ucisku lub napięcia (objawy zazwyczaj przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Osłabienie, zmęczenie (objawy te najczęściej mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: obserwuje się niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby. Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: lęk. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: nadmierne pocenie. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: objawy nadwrażliwości od zmian skórnych (takich jak pokrzywka) do rzadko występującego wstrząsu anafilaktycznego. Zaburzenia oka Częstość nieznana: migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia. Utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia. Zaburzenia widzenia mogą być składową napadu migreny.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia serca Częstość nieznana: bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz tętnic wieńcowych, zawał mięśnia sercowego (patrz: „Przeciwwskazania”, „Ostrzeżenia i środki ostrożności”). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, faks: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dawki większe niż 400 mg podane doustnie i 16 mg podskórnie nie powodowały występowania innych działań niepożądanych niż wymienione powyżej. Pacjenci otrzymywali do 12 mg sumatryptanu podskórnie w postaci pojedynczego wstrzyknięcia bez wystąpienia istotnych działań niepożądanych. Leczenie W razie przedawkowania, pacjenta należy monitorować przez co najmniej dziesięć godzin, a jeśli jest to konieczne stosować standardowe leczenie objawowe. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe: selektywni agoniści receptora 5-HT1. Kod ATC: N02CC01 Sumatryptan jest swoistym i selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1 (5-HT1D) i nie wpływa na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7). Naczyniowy receptor 5-HT1D występuje głównie w naczyniach krwionośnych czaszki i pośredniczy w ich zwężeniu. U zwierząt sumatryptan w sposób wybiórczy powoduje zwężenie tętnic szyjnych. Tętnice szyjne dostarczają krew do tkanek zewnątrz- i wewnątrzczaszkowych, takich jak opony mózgowe, a rozszerzenie i (lub) powstawanie obrzęku tych naczyń uważane jest za podstawowy mechanizm rozwoju migreny u człowieka. Sumatryptan hamuje ponadto aktywność nerwu trójdzielnego. Oba te mechanizmy (skurcz naczyń czaszkowych i hamowanie aktywności nerwu trójdzielnego) mogą przyczyniać się do działania przeciwmigrenowego sumatryptanu u ludzi.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Sumatryptan jest skuteczny w leczeniu migreny menstruacyjnej, czyli migreny bez aury występującej w okresie od 3 dni poprzedzających do 5 dni po rozpoczęciu miesiączki. Sumatryptan należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów napadu. Odpowiedź kliniczna występuje po około 30 minutach po doustnym podaniu dawki 100 mg. Przeprowadzono szereg badań klinicznych kontrolowanych placebo, w których oceniano bezpieczeństwo stosowania i skuteczność podawanego doustnie sumatryptanu u 600 nastolatków z migreną w wieku od 12 do 17 lat. Badania te nie wykazały istotnych różnic w ustępowaniu bólu głowy po upływie 2 godzin od momentu podania placebo lub jakiejkolwiek dawki sumatryptanu. Profil działań niepożądanych występujących po doustnym podaniu sumatryptanu u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat był podobny do profilu bezpieczeństwa badanego w populacji osób dorosłych.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym sumatryptan jest szybko wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie po 2 godzinach (zakres: 0,5 do 5 godzin). Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi średnio 14%. Częściowo wynika to z metabolizmu przedukładowego, a częściowo z niepełnego wchłaniania. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby klirens przedukładowy po podaniu doustnym jest zmniejszony, czego skutkiem jest zwiększenie stężenia sumatryptanu w osoczu. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. Stopień wiązania z białkami osocza jest niewielki (14 – 21%), a średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów. Całkowity średni klirens osocza wynosi około 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy osocza – około 260 ml/min. Klirens pozanerkowy leku stanowi około 80% całkowitego klirensu, co wskazuje, że sumatryptan jest eliminowany głównie poprzez metabolizm oksydacyjny z udziałem monoaminooksydazy A.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit sumatryptanu – analog kwasu indolooctowego, jest głównie wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5HT1 lub 5HT2. Metabolity występujące w mniejszych ilościach nie zostały zidentyfikowane. Farmakokinetyka sumatryptanu po jego doustnym podaniu nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania genotoksycznego ani rakotwórczego. W badaniu płodności u szczurów stwierdzono mniejszy odsetek skutecznych zaplemnień po narażeniu na stężenia większe niż maksymalne dawki stosowane u ludzi. U królików obserwowano działanie embrioletalne bez wyraźnego działania teratogennego.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH 101) Skrobia żelowana, kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH 200) Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian Otoczka tabletki: Hypromeloza 15 cps Tytanu dwutlenek (E 171) Talk Makrogol 6000 Żelaza tlenek czerwony (E 172) (dotyczy tabletek 50 mg) Żelaza tlenek żółty (E 172) (dotyczy tabletek 50 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania MIGTAN, 50 mg i 100 mg Blistry Aluminium/Aluminium zawierające po 2, 3, 4, 6 lub 12 tabletek w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań deklarowanych w Polsce: 2, 4 lub 6 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku MIGTAN, tabletki powlekane, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Imigran, 20 mg/0,1 ml, aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Dozownik (pojemnik z końcówką do podania aerozolu do nosa) zawiera pojedynczą dawkę leku, tj. 20 mg Sumatriptanum (sumatryptanu) w 0,1 ml roztworu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne zwalczanie napadów migreny z aurą bądź bez aury. Wodny roztwór do nosa jest przeznaczony zwłaszcza dla pacjentów, u których wraz z bólem występują nudności i wymioty lub w celu osiągnięcia szybkiego działania przeciwbólowego.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produktu Imigran w postaci aerozolu do nosa nie należy stosować zapobiegawczo. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Sumatryptan jest zalecany w monoterapii w doraźnym leczeniu napadu migreny i nie należy go stosować z ergotaminą lub jej pochodnymi (w tym metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Sumatryptan należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów migreny, jednak produkt podany w dowolnym stadium napadu migrenowego jest równie skuteczny. Dorośli (18 lat i więcej): Jednorazowa dawka produktu Imigran w postaci aerozolu do nosa wynosi 20 mg podane do jednego nozdrza. Jednak, w związku ze zmiennością osobniczą napadów migreny i wchłaniania sumatryptanu, u niektórych pacjentów skuteczna może być dawka 10 mg. Jeśli objawy napadu migreny nie ustąpią po zastosowaniu pierwszej dawki, przyjęcie drugiej dawki podczas tego samego napadu jest niecelowe.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Dawkowanie
W takim przypadku można zastosować leczenie paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub innym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym. Sumatryptan może być stosowany w trakcie kolejnych napadów. Jeśli pacjent odpowiedział na pierwszą dawkę, lecz wystąpił nawrót objawów, można podać drugą dawkę, nie wcześniej jednak niż po dwóch godzinach od pierwszej dawki. Nie należy stosować więcej niż dwie dawki 20 mg sumatryptanu w postaci aerozolu do nosa w ciągu 24 godzin. Dzieci i młodzież Nie ma danych na temat skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu Imigran w tej grupie wiekowej. Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Brak doświadczenia w stosowaniu produktu Imigran w postaci aerozolu do nosa u pacjentów powyżej 65 lat. Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku nie została dostatecznie zbadana. Do czasu zebrania szczegółowych danych klinicznych, nie zaleca się podawania leku w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na sumatryptan lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala, chorobą naczyń obwodowych lub objawami przedmiotowymi i podmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z udarem mózgu lub przemijającym mózgowym napadem niedokrwiennym w wywiadzie. Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie sumatryptanu u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz z łagodnym niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub jej pochodnych (w tym metyzergidu) lub jakiegokolwiek leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Przeciwwskazania
Stosowanie sumatryptanu jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) jest przeciwwskazane. Sumatryptanu nie wolno stosować przez dwa tygodnie od zaprzestania stosowania inhibitorów monoaminooksydazy.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Imigran może być stosowany wyłącznie u pacjentów z prawidłowo rozpoznaną migreną. Imigran nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z migreną hemiplegiczną, podstawną lub okoporaźną. U pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną z nietypowym obrazem danego napadu bólu głowy oraz u pacjentów z bólem głowy typu migrenowego, u których wcześniej nie rozpoznawano migreny, przed podaniem sumatryptanu należy podjąć działania mające na celu wykluczenie potencjalnych innych, poważnych przyczyn dolegliwości (np. udaru mózgu lub przemijającego mózgowego napadu niedokrwiennego). Po podaniu sumatryptanu może występować przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle, czasami o znacznym nasileniu (patrz punkt 4.8). Jeżeli objawy te mogą sugerować chorobę niedokrwienną serca, zaleca się zaprzestanie podawania sumatryptanu i wykonanie odpowiednich badań.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Specjalne środki ostrozności
Sumatryptan należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnym kontrolowanym nadciśnieniem, ponieważ zaobserwowano u małej grupy pacjentów przemijający wzrost ciśnienia krwi i obwodowego oporu naczyniowego (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Jeżeli równoczesne leczenie sumatryptanem i lekiem z grupy SSRI lub SNRI jest klinicznie uzasadnione, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5). Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze schorzeniami mogącymi w istotny sposób oddziaływać na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku, np.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Specjalne środki ostrozności
z zaburzeniami czynności wątroby (stopień A lub B wg klasyfikacji Childa-Pugha, patrz punkt 5.2) lub nerek (patrz punkt 5.2). Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub z innymi czynnikami ryzyka obniżającymi próg drgawkowy, ponieważ zgłaszano występowanie drgawek związane z podaniem sumatryptanu (patrz punkt 4.8). U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy po podaniu sumatryptanu mogą wystąpić reakcje alergiczne o różnym nasileniu, od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego. Dane dotyczące występowania nadwrażliwości krzyżowej są ograniczone, jednak sumatryptan należy stosować z ostrożnością w tej grupie pacjentów. Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego w leczeniu bólu głowy może spowodować jego nasilenie.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli taka sytuacja wystąpi lub podejrzewa się jej wystąpienie, należy udzielić porady lekarskiej i przerwać leczenie. Rozpoznanie bólu głowy zależnego od podawania leków (medication overuse headache – MOH) należy rozważyć u pacjentów z częstymi lub codziennymi bólami głowy spowodowanymi przez stosowanie leków przeciwbólowych lub występującymi niezależnie od leczenia. Przed wykonaniem odpowiednich badań sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z grupy ryzyka choroby niedokrwiennej serca w tym nałogowych palaczy lub pacjentów stosujących nikotynową terapię zastępczą (patrz punkt 4.3). Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat należących do tej grupy ryzyka. Należy jednak brać pod uwagę, że nie w każdym przypadku przeprowadzane badania pozwalają prawidłowo zdiagnozować istniejącą chorobę serca oraz to, że w bardzo rzadkich przypadkach ciężkie objawy sercowe mogą wystąpić bez współistniejącego schorzenia układu sercowo-naczyniowego.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania nie wykazały interakcji sumatryptanu z alkoholem ety lowym oraz takimi lekami, jak propranolol, flunaryzyna i pizotyfen. Dane dotyczące interakcji z produktami zawierającymi ergotaminę lub inny lek z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 są ograniczone. Z uwagi na teoretycznie możliwe zwiększenie ryzyka skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne zastosowanie tych leków z produktem Imigran jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Okres jaki powinien upłynąć pomiędzy zastosowaniem sumatryptanu a podaniem produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 nie jest znany. Zależy to także od rodzaju i dawek zastosowanych produktów. Działanie w skojarzeniu może mieć charakter addytywny.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Interakcje
Sumatryptanu nie należy przyjmować wcześniej niż po upływie 24 godzin od przyjęcia produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1. Produkty zawierające ergotaminę można stosować po 6 godzinach, a leki z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 po 24 godzinach od zastosowania sumatryptanu. Z uwagi na możliwość interakcji sumatryptanu z inhibitorami MAO, jednoczesne zastosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Podczas stosowania sumatryptanu w skojarzeniu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe).
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Interakcje
Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu, u ponad 1000 kobiet, które przyjmowały sumatryptan w I trymestrze ciąży nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania wad wrodzonych u dzieci. Dane te są jednak niewystarczające do wyciągnięcia końcowych wniosków. Doświadczenie w zastosowaniu sumatryptanu w II i III trymestrze ciąży jest ograniczone. Ocena eksperymentalnych badań na zwierzętach nie wskazuje na bezpośrednie działanie teratogenne lub szkodliwe działanie na rozwój przed- i pourodzeniowy. Jednakże, żywotność zarodka i płodu u królików może zostać zmieniona (patrz punkt 5.3). Sumatryptan może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ekspozycja niemowlęcia może zostać zminimalizowana poprzez unikanie karmienia piersią w okresie do 12 godzin od przyjęcia sumatryptanu.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po ustąpieniu napadu migreny lub w wyniku działania sumatryptanu, może wystąpić senność. Osoby kierujące pojazdami i obsługujące maszyny powinny zachować ostrożność.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały pogrupowane według częstości występowania, określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niektóre zgłaszane objawy mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: Objawy nadwrażliwości od zmian skórnych (takich jak pokrzywka) do wstrząsu anafilaktycznego. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: Zaburzenia smaku lub uczucie nieprzyjemnego smaku. Często: Zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Nieznana: Napady drgawek, które wystąpiły u osób z napadami drgawek stwierdzanymi w przeszłości lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, jak i u osób bez czynników ryzyka. Drżenie, dystonia, oczopląs, mroczek.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia oka Nieznana: Migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia. Utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia. Zaburzenia widzenia mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia serca Nieznana: Bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz naczyń wieńcowych, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często: Przemijający wzrost ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po podaniu leku. Zaczerwienienie skóry. Nieznana: Niedociśnienie, zespół Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: Po podaniu sumatryptanu w postaci aerozolu do nosa obserwowano lekkie, przemijające podrażnienie lub uczucie pieczenia w nosie lub gardle lub krwawienie z nosa. Duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: U niektórych pacjentów występują nudności i wymioty, ale ich związek z podawaniem sumatryptanu nie jest jasny.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Działania niepożądane
Nieznana: Niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, dysfagia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: Uczucie ciężkości (objaw zazwyczaj przemijający, może być silny i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśniowe. Nieznana: Sztywność karku. Nieznana: Ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Ból, uczucie gorąca lub zimna, napięcia lub ucisku (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Uczucie słabości, zmęczenie (objawy te najczęściej mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Nieznana: Ból wywoływany urazem, ból wywoływany zapaleniem. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Obserwuje się niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby. Zaburzenia psychiczne Nieznana: Lęk. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: Nadmierne pocenie.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dawki do 40 mg podane do nosa nie wywoływały żadnych innych działań niepożądanych niż wymienione w punkcie 4.8. W badaniach klinicznych stosowano u ochotników sumatryptan do nosa w dawce 3 razy 20 mg na dobę przez okres 4 dni bez istotnych działań niepożądanych. Postępowanie W przypadku przedawkowania sumatryptanu, pacjenta należy poddać obserwacji przez co najmniej 10 godzin. Odpowiednio do okoliczności należy podjąć standardowe leczenie objawowe. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwmigrenowe – selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1. Kod ATC: N02CC01 Sumatryptan jest swoistym i wybiórczym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1D. Nie wpływa na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7). Receptory te występują głównie w naczyniach krwionośnych obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej. Sumatryptan działając na receptory 5-HT1D, wybiórczo zwęża te naczynia krwionośne, nie wpływając na przepływ mózgowy. Wyniki badań doświadczalnych wskazują, że hamuje on także aktywność nerwu trójdzielnego. Obydwa mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Działanie leku po podaniu do nosa rozpoczyna się po 15 minutach.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu do nosa sumatryptan jest szybko wchłaniany, maksymalne stężenie w osoczu występuje zwykle po 1-1,5 godz., a jego średnia wartość po podaniu dawki 20 mg wynosi 12,9 ng/ml. Okres półtrwania sumatryptanu w osoczu wynosi w przybliżeniu 2 godziny. Średnia biodostępność sumatryptanu w postaci aerozolu do nosa wynosi 15,8 %. Sumatryptan wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (14-21%). Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 l. Całkowity średni klirens osocza wynosi 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy osocza – około 260 ml/min. Wydalanie pozanerkowe leku stanowi około 80% całkowitego klirensu. Sumatryptan jest głównie metabolizowany z udziałem monoaminooksydazy A. Główny produkt przemiany – analog kwasu indolooctowego jest wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5-HT1 i 5-HT2. Metabolity występujące w mniejszych ilościach nie zostały zidentyfikowane.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka sumatryptanu w postaci aerozolu do nosa nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach laboratoryjnych nie stwierdzono objawów podrażnienia błony śluzowej nosa po podaniu sumatryptanu w postaci aerozolu do nosa. W badaniach przeprowadzonych na królikach po podaniu leku bezpośrednio do oczu nie stwierdzono objawów podrażnienia. W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania teratogennego, karcynogennego ani genotoksycznego. W badaniach płodności u szczurów obserwowano zmniejszenie zdolności do inseminacji po dawkach większych niż maksymalnie stosowane u ludzi. W badaniach na królikach rzadko występowała śmiertelność płodów, jednak nie obserwowano działania teratogennego.
CHPL leku Imigran, aerozol do nosa, roztwór, 20 mg/0,1 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych potasu diwodorofosforan disodu fosforan bezwodny kwas siarkowy sodu wodorotlenek woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze od 2°C do 30°C. Chronić od światła. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 2 fiolki z bezbarwnego szkła po 0,1 ml. Fiolka szklana zamknięta gumowym korkiem umieszczona w dozowniku. Dozowniki umieszczone w blistrach foliowo-papierowych i w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Produkt należy stosować zgodnie z instrukcją zawartą w ulotce załączonej do opakowania.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sumamigren, 50 mg, tabletki powlekane Sumamigren, 100 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Sumamigren, 50 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg sumatryptanu (Sumatriptanum) w postaci 70 mg bursztynianu sumatryptanu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna (123,5 mg w każdej tabletce powlekanej), lak czerwieni koszenilowej (E 124). Sumamigren, 100 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 100 mg sumatryptanu (Sumatriptanum) w postaci 140 mg bursztynianu sumatryptanu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna (247 mg w każdej tabletce powlekanej). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Sumamigren, 50 mg: Tabletki powlekane, podłużne, obustronnie wypukłe, barwy jasnoróżowej, z linią. Linia na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Sumamigren, 100 mg: Tabletki powlekane, podłużne, obustronnie wypukłe, barwy białej.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne zwalczanie napadów migreny.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Sumamigren jest dostępny w postaci tabletek powlekanych 50 mg i 100 mg. Sumatryptanu nie należy stosować profilaktycznie (patrz punkt 4.3). Sumatryptan jest wskazany do leczenia napadu migreny jako jedyny lek i nie należy go podawać jednocześnie z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (włącznie z metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Lek należy stosować jak najszybciej po wystąpieniu napadu migreny. Jest on również skuteczny po zastosowaniu w dowolnym stadium napadu bólu. Dorośli Zalecaną doustną dawką sumatryptanu jest 50 mg. U niektórych pacjentów wymagane jest podanie dawki 100 mg. W przypadku nie ustąpienia objawów po podaniu jednorazowej dawki leku, podczas trwania tego samego napadu migreny, nie należy przyjmować kolejnej dawki sumatryptanu, można zastosować paracetamol, kwas acetylosalicylowy lub niesteroidowe leki przeciwzapalne. Następną dawkę sumatryptanu można przyjąć podczas kolejnego napadu.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Jeżeli zastosowanie jednorazowej dawki leku spowodowało ustąpienie objawów, jednak napad migreny powrócił, drugą dawkę sumatryptanu można przyjąć w ciągu kolejnych 24 godzin, pod warunkiem, co najmniej 2-godzinnego odstępu pomiędzy dwiema dawkami. Nie należy stosować dawki większej niż 300 mg w ciągu 24 godzin. Tabletki należy połykać w całości popijając wodą. Dzieci i młodzież Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 10 lat nie zostało ustalone. Brak jest danych klinicznych dla tej grupy wiekowej. W badaniach klinicznych nie wykazano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku od 10 do 17 lat. Dlatego nie zaleca się stosowania sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku od 10 do 17 lat (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Dane na temat stosowania sumatryptanu w postaci tabletek u pacjentów w wieku powyżej 65 lat są ograniczone. Nie wykazano znaczących różnic w farmakokinetyce między tą grupą badanych, a osobami młodszymi. Do czasu zebrania szczegółowych danych klinicznych stosowanie sumatryptanu w tej grupie pacjentów nie jest zalecane. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować w zapobieganiu napadom migrenowym. Nie stosować u pacjentów w wieku poniżej 18 lub powyżej 65 lat. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, dusznicą Prinzmetala, chorobą naczyń obwodowych lub objawami przedmiotowymi i podmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z udarem mózgu lub przemijającym mózgowym napadem niedokrwiennym w wywiadzie. Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie sumatryptanu u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz z łagodnym niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Przeciwwskazania
Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub jej pochodnych (w tym metyzergidu) lub jakiegokolwiek leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5). Stosowanie sumatryptanu jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) jest przeciwwskazane. Sumatryptanu nie wolno stosować przez dwa tygodnie od zaprzestania stosowania inhibitorów monoaminooksydazy.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Sumatryptan należy stosować tylko u pacjentów po dokładnym rozpoznaniu migreny. Sumatryptan nie jest wskazany u pacjentów z migreną hemiplegiczną, podstawną lub okoporaźną. U pacjentów z bólem głowy typu migrenowego, u których wcześniej nie rozpoznano migreny oraz u pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną, ale z nietypowym obrazem danego napadu bólu głowy, należy brać pod uwagę inną przyczynę dolegliwości – pochodzenia neurologicznego. Należy pamiętać, że pacjenci, u których występuje migrena, mogą należeć do osób z grupy ryzyka wystąpienia naczyniopochodnego uszkodzenia mózgu, jak np. przemijający mózgowy napad niedokrwienny czy udar mózgu. Po podaniu sumatryptanu może wystąpić przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle (patrz punkt 4.8), czasami o znacznym nasileniu. Objawy te mogą wskazywać na chorobę niedokrwienną serca.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
W razie ich wystąpienia, zaleca się odstawienie leku i wykonanie odpowiednich badań. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia choroby niedokrwiennej serca, w tym pacjentów palących tytoń lub stosujących substytuty nikotyny bez uprzedniej oceny stanu układu krążenia (patrz punkt 4.3). Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet po menopauzie oraz u mężczyzn w wieku powyżej 40 lat, których także zalicza się do grupy ryzyka. Należy jednak wziąć pod uwagę, że nie w każdym przypadku przeprowadzone badania pozwalają prawidłowo zdiagnozować istniejącą chorobę serca, oraz to, że w bardzo rzadkich przypadkach ciężkie objawy sercowe mogą wystąpić bez współistniejącego schorzenia układu sercowo-naczyniowego. Sumatryptan należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnym kontrolowanym nadciśnieniem, gdyż u niewielkiego odsetka pacjentów obserwowano przejściowe zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie obwodowego oporu naczyniowego (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) odnotowano wystąpienie zespołu serotoninowego [w tym zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego (np. niemiarowe tętno lub wahania ciśnienia tętniczego krwi, tachykardia, obfite pocenie się i zaburzenia rytmu serca) oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe]. Wystąpienie zespołu serotoninowego (choroby mogącej zagrażać życiu) odnotowano także po jednoczesnym stosowaniu tryptanów z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), a także z buprenorfiną. Jeżeli jednoczesne leczenie sumatryptanem i lekami z grupy SSRI lub SNRI lub buprenorfiną jest klinicznie uzasadnione zaleca się odpowiednią, uważną obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5). Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Sumatryptan należy podawać ostrożnie pacjentom, u których można spodziewać się zmian we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu leku np. z łagodnym i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub zaburzeniami nerek. Sumatryptan należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów, u których stwierdzano napady drgawek lub czynniki ryzyka obniżające próg drgawkowy (patrz punkt 4.8). U pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy po podaniu sumatryptanu mogą wystąpić objawy alergii o różnym nasileniu, od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego. Informacje na ten temat są ograniczone, niemniej jednak należy zachować ostrożność u tych pacjentów. Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i preparatów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Sumamigren 50 mg, tabletki powlekane zawiera lak czerwieni koszenilowej. Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania nie wykazały interakcji sumatryptanu z alkoholem etylowym oraz takimi lekami jak propranolol, flunaryzyna i pizotyfen. Dostępne są ograniczone dane na temat interakcji produktów zawierających ergotaminę z tryptanami i innymi agonistami receptora 5-HT1.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Interakcje
Równoczesne stosowanie ergotaminy i sumatryptanu jest przeciwwskazane, gdyż teoretycznie istnieje możliwość zwiększonego ryzyka wystąpienia skurczu naczyniowego (patrz punkt 4.3). Nie jest znany czas jaki musi upłynąć pomiędzy zastosowaniem sumatryptanu a produktami zawierającymi ergotaminę lub innymi tryptanami i innymi agonistami receptora 5-HT1. Uzależnione jest to także od zastosowanej dawki oraz rodzaju produktu. Ich działania mogą się sumować. Wskazane jest, aby przed przyjęciem sumatryptanu odczekać przynajmniej 24 godziny od zastosowania jakiegokolwiek produktu zawierającego ergotaminę lub inny tryptan, lub innego agonistę receptora 5-HT1. Natomiast od zastosowania sumatryptanu produkty zawierające ergotaminę można stosować już po 6 godzinach, zaś produkty zawierające inny tryptan lub innego agonistę receptora 5-HT1 – po 24 godzinach.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Interakcje
Przeciwwskazane jest przyjmowanie sumatryptanu jednocześnie z inhibitorami MAO i przez 2 tygodnie od zakończenia leczenia nimi ze względu na spodziewaną interakcję (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) odnotowano wystąpienie zespołu serotoninowego [w tym zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego (np. niemiarowe tętno lub wahania ciśnienia tętniczego krwi, tachykardia, obfite pocenie się i zaburzenia rytmu serca) oraz zaburzenia koordynacji ruchowej]. Wystąpienie zespołu serotoninowego (choroby mogącej zagrażać życiu) odnotowano także po jednoczesnym stosowaniu tryptanów z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), a także z buprenorfiną (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, u ponad 1000 kobiet, które przyjmowały sumatryptan w pierwszym trymestrze ciąży nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania wad wrodzonych u dzieci, jednak dane te są niewystarczające do wyciągnięcia ostatecznych wniosków. Natomiast ograniczone są dane na temat stosowania sumatryptanu w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Ocena badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazała działania teratogennego ani szkodliwego wpływu na rozwój przed i pourodzeniowy. Jednakże u królików przeżywalność zarodka i (lub) płodu była zaburzona. Sumamigren może być stosowany w ciąży tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko szkodliwego wpływu na płód. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dlatego, aby zminimalizować wpływ leku na niemowlę, w okresie do 12 godzin od przyjęcia sumatryptanu należy unikać karmienia piersią, a odciągnięte w tym czasie mleko wyrzucić.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W czasie leczenia sumatryptanem może wystąpić senność. Może mieć to wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały pogrupowane według częstości występowania, określonej w następujący sposób: bardzo często (≥l/10); często (≥l/100 do Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: objawy nadwrażliwości od zmian skórnych (jak pokrzywka) do rzadkich przypadków wstrząsu anafilaktycznego. Zaburzenia psychiczne Nieznana: lęk. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Nieznana: napady drgawek, które wystąpiły u osób z napadami drgawek stwierdzanymi w przeszłości lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, jak i u osób bez czynników ryzyka. Drżenie, dystonia, oczopląs, mroczek. Zaburzenia oka Nieznana: migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia, utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia. Zaburzenia widzenia mogą być wywołane także napadem migrenowym.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia serca Nieznana: bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz naczyń wieńcowych, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego (patrz punkt 4.3 i punkt 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często: przemijające zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po podaniu sumatryptanu, nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy. Nieznana: niedociśnienie, zespół Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: u niektórych pacjentów występują nudności i wymioty, ale ich związek z podawaniem sumatryptanu nie jest jasny. Nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, dysfagia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: nadmierne pocenie się.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: uczucie ciężkości (objaw zazwyczaj przemijający, może być silny i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśni. Nieznana: sztywność karku, bóle stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: ból, uczucie gorąca lub zimna, napięcia lub ucisku (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Uczucie słabości, zmęczenie (objawy te najczęściej mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Nieznana: ból wywoływany urazem, ból wywoływany zapaleniem. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Dawki większe niż 400 mg podane doustnie i 16 mg podane podskórnie, nie wywoływały żadnych innych działań niepożądanych niż te wymienione. U pacjentów, którzy otrzymali podskórnie pojedynczą dawkę 12 mg nie obserwowano znaczących działań niepożądanych. Leczenie W przypadku przedawkowania sumatryptanu, pacjenta należy poddać obserwacji przez co najmniej 10 godzin. Odpowiednio do okoliczności należy podjąć standardowe leczenie objawowe. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwmigrenowe; selektywni agoniści receptora 5-HT1. Kod ATC: N02CC01. Sumatryptan jest swoistym i wybiórczym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1D. Nie wpływa na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7). Receptory te występują głównie w naczyniach krwionośnych obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej. Sumatryptan działając na receptory 5-HT1D, wybiórczo zwęża te naczynia krwionośne, nie wpływając na przepływ mózgowy. Wyniki badań doświadczalnych wskazują, że hamuje on także aktywność nerwu trójdzielnego. Obydwa mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Działanie produktu w postaci tabletek powlekanych rozpoczyna się po około 30 minutach od momentu przyjęcia. Zalecaną, doustną dawką jest 50 mg sumatryptanu. Należy jednak pamiętać, że napady migreny mogą się różnić co do natężenia objawów zarówno u tego samego pacjenta jak i różnych pacjentów.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne wykazały, że skuteczność dawek od 25 do 100 mg jest wyraźnie większa niż placebo, a także, że skuteczność dawki 25 mg jest wyraźnie mniejsza od 50 i 100 mg. Sumatryptan jest skuteczny w doraźnym leczeniu napadów migreny, które występują u kobiet podczas miesiączki, tzn. w okresie 3 dni przed miesiączką i do 5 dni po rozpoczęciu miesiączki. Liczba badań klinicznych z udziałem placebo ocenia bezpieczeństwo i skuteczność działania sumatryptanu podawanego doustnie u około 800 dzieci i młodzieży z migreną w wieku od 10 do 17 lat. Badania te nie wykazały istotnych różnic pomiędzy placebo i jakąkolwiek dawką sumatryptanu w uśmierzaniu bólu głowy u pacjentów w ciągu dwóch godzin od podania. Obraz działań niepożądanych po doustnym podaniu sumatryptanu u młodzieży w wieku od 10 do 17 lat był podobny do przedstawionego w badaniach wśród populacji dorosłych.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie sumatryptanu po podaniu doustnym jest szybkie; 70% maksymalnego stężenia w osoczu występuje po 45 minutach, a jego średnia wartość po podaniu dawki 100 mg wynosi 54 ng/ml. Średnia biodostępność sumatryptanu w postaci doustnej wynosi 14%, częściowo ze względu na metabolizm, a częściowo ze względu na niepełne wchłanianie. Sumatryptan wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (14-21%). Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 l. Główny produkt przemiany – analog kwasu indolooctowego jest wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5-HT1 i 5-HT2. Metabolity występujące w mniejszych ilościach nie zostały zidentyfikowane. Okres półtrwania sumatryptanu w osoczu wynosi w przybliżeniu 2 godziny. Całkowity średni klirens osocza wynosi 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy osocza – około 260 ml/min. Wydalanie pozanerkowe leku stanowi około 80% całkowitego klirensu.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Sumatryptan jest głównie metabolizowany z udziałem monoaminooksydazy A. Farmakokinetyka sumatryptanu po podaniu doustnym nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania teratogennego, rakotwórczego ani genotoksycznego. W badaniach płodności przeprowadzonych na szczurach po doustnym podaniu sumatryptanu w dawce powodującej około 200 razy większe stężenie leku w osoczu niż występujące u ludzi po doustnym podaniu 100 mg sumatryptanu, obserwowano zmniejszenie zdolności do inseminacji. Taki efekt nie występował po podaniu podskórnym sumatryptanu, kiedy stężenie leku w osoczu było około 150 razy większe niż u ludzi po doustnym podaniu sumatryptanu. W badaniach na królikach rzadko występowała śmiertelność płodów, jednak nie obserwowano działania teratogennego.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: laktoza jednowodna celuloza mikrokrystaliczna kroskarmeloza sodowa magnezu stearynian talk krzemionka koloidalna bezwodna Otoczka: hypromeloza makrogol 6000 talk tytanu dwutlenek (E171) trietylu cytrynian lak czerwieni koszenilowej (E124) (tylko tabletki 50 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 2 tabletki powlekane 6 tabletek powlekanych 9 tabletek powlekanych 12 tabletek powlekanych 18 tabletek powlekanych Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sumamigren, 50 mg, tabletki powlekane Sumamigren, 100 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Sumamigren, 50 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg sumatryptanu (Sumatriptanum) w postaci 70 mg bursztynianu sumatryptanu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna (123,5 mg w każdej tabletce powlekanej), lak czerwieni koszenilowej (E 124). Sumamigren, 100 mg: Każda tabletka powlekana zawiera 100 mg sumatryptanu (Sumatriptanum) w postaci 140 mg bursztynianu sumatryptanu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna (247 mg w każdej tabletce powlekanej). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Sumamigren, 50 mg: Tabletki powlekane, podłużne, obustronnie wypukłe, barwy jasnoróżowej, z linią. Linia na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Sumamigren, 100 mg: Tabletki powlekane, podłużne, obustronnie wypukłe, barwy białej.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne zwalczanie napadów migreny.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Sumamigren jest dostępny w postaci tabletek powlekanych 50 mg i 100 mg. Sumatryptanu nie należy stosować profilaktycznie (patrz punkt 4.3). Sumatryptan jest wskazany do leczenia napadu migreny jako jedyny lek i nie należy go podawać jednocześnie z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (włącznie z metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Lek należy stosować jak najszybciej po wystąpieniu napadu migreny. Jest on również skuteczny po zastosowaniu w dowolnym stadium napadu bólu. Dorośli Zalecaną doustną dawką sumatryptanu jest 50 mg. U niektórych pacjentów wymagane jest podanie dawki 100 mg. W przypadku nie ustąpienia objawów po podaniu jednorazowej dawki leku, podczas trwania tego samego napadu migreny, nie należy przyjmować kolejnej dawki sumatryptanu, można zastosować paracetamol, kwas acetylosalicylowy lub niesteroidowe leki przeciwzapalne. Następną dawkę sumatryptanu można przyjąć podczas kolejnego napadu.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
Jeżeli zastosowanie jednorazowej dawki leku spowodowało ustąpienie objawów, jednak napad migreny powrócił, drugą dawkę sumatryptanu można przyjąć w ciągu kolejnych 24 godzin, pod warunkiem, co najmniej 2-godzinnego odstępu pomiędzy dwiema dawkami. Nie należy stosować dawki większej niż 300 mg w ciągu 24 godzin. Tabletki należy połykać w całości popijając wodą. Dzieci i młodzież Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 10 lat nie zostało ustalone. Brak jest danych klinicznych dla tej grupy wiekowej. W badaniach klinicznych nie wykazano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku od 10 do 17 lat. Dlatego nie zaleca się stosowania sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku od 10 do 17 lat (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Dane na temat stosowania sumatryptanu w postaci tabletek u pacjentów w wieku powyżej 65 lat są ograniczone. Nie wykazano znaczących różnic w farmakokinetyce między tą grupą badanych, a osobami młodszymi. Do czasu zebrania szczegółowych danych klinicznych stosowanie sumatryptanu w tej grupie pacjentów nie jest zalecane. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować w zapobieganiu napadom migrenowym. Nie stosować u pacjentów w wieku poniżej 18 lub powyżej 65 lat. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, dusznicą Prinzmetala, chorobą naczyń obwodowych lub objawami przedmiotowymi i podmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z udarem mózgu lub przemijającym mózgowym napadem niedokrwiennym w wywiadzie. Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie sumatryptanu u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz z łagodnym niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Przeciwwskazania
Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub jej pochodnych (w tym metyzergidu) lub jakiegokolwiek leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5). Stosowanie sumatryptanu jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) jest przeciwwskazane. Sumatryptanu nie wolno stosować przez dwa tygodnie od zaprzestania stosowania inhibitorów monoaminooksydazy.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Sumatryptan należy stosować tylko u pacjentów po dokładnym rozpoznaniu migreny. Sumatryptan nie jest wskazany u pacjentów z migreną hemiplegiczną, podstawną lub okoporaźną. U pacjentów z bólem głowy typu migrenowego, u których wcześniej nie rozpoznano migreny oraz u pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną, ale z nietypowym obrazem danego napadu bólu głowy, należy brać pod uwagę inną przyczynę dolegliwości – pochodzenia neurologicznego. Należy pamiętać, że pacjenci, u których występuje migrena, mogą należeć do osób z grupy ryzyka wystąpienia naczyniopochodnego uszkodzenia mózgu, jak np. przemijający mózgowy napad niedokrwienny czy udar mózgu. Po podaniu sumatryptanu może wystąpić przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle (patrz punkt 4.8), czasami o znacznym nasileniu. Objawy te mogą wskazywać na chorobę niedokrwienną serca.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
W razie ich wystąpienia, zaleca się odstawienie leku i wykonanie odpowiednich badań. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia choroby niedokrwiennej serca, w tym pacjentów palących tytoń lub stosujących substytuty nikotyny bez uprzedniej oceny stanu układu krążenia (patrz punkt 4.3). Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet po menopauzie oraz u mężczyzn w wieku powyżej 40 lat, których także zalicza się do grupy ryzyka. Należy jednak wziąć pod uwagę, że nie w każdym przypadku przeprowadzone badania pozwalają prawidłowo zdiagnozować istniejącą chorobę serca, oraz to, że w bardzo rzadkich przypadkach ciężkie objawy sercowe mogą wystąpić bez współistniejącego schorzenia układu sercowo-naczyniowego. Sumatryptan należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnym kontrolowanym nadciśnieniem, gdyż u niewielkiego odsetka pacjentów obserwowano przejściowe zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie obwodowego oporu naczyniowego (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) odnotowano wystąpienie zespołu serotoninowego [w tym zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego (np. niemiarowe tętno lub wahania ciśnienia tętniczego krwi, tachykardia, obfite pocenie się i zaburzenia rytmu serca) oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe]. Wystąpienie zespołu serotoninowego (choroby mogącej zagrażać życiu) odnotowano także po jednoczesnym stosowaniu tryptanów z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), a także z buprenorfiną. Jeżeli jednoczesne leczenie sumatryptanem i lekami z grupy SSRI lub SNRI lub buprenorfiną jest klinicznie uzasadnione zaleca się odpowiednią, uważną obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5). Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Sumatryptan należy podawać ostrożnie pacjentom, u których można spodziewać się zmian we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu leku np. z łagodnym i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub zaburzeniami nerek. Sumatryptan należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów, u których stwierdzano napady drgawek lub czynniki ryzyka obniżające próg drgawkowy (patrz punkt 4.8). U pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy po podaniu sumatryptanu mogą wystąpić objawy alergii o różnym nasileniu, od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego. Informacje na ten temat są ograniczone, niemniej jednak należy zachować ostrożność u tych pacjentów. Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i preparatów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Sumamigren 50 mg, tabletki powlekane zawiera lak czerwieni koszenilowej. Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania nie wykazały interakcji sumatryptanu z alkoholem etylowym oraz takimi lekami jak propranolol, flunaryzyna i pizotyfen. Dostępne są ograniczone dane na temat interakcji produktów zawierających ergotaminę z tryptanami i innymi agonistami receptora 5-HT1. Równoczesne stosowanie ergotaminy i sumatryptanu jest przeciwwskazane, gdyż teoretycznie istnieje możliwość zwiększonego ryzyka wystąpienia skurczu naczyniowego (patrz punkt 4.3). Nie jest znany czas jaki musi upłynąć pomiędzy zastosowaniem sumatryptanu a produktami zawierającymi ergotaminę lub innymi tryptanami i innymi agonistami receptora 5-HT1. Uzależnione jest to także od zastosowanej dawki oraz rodzaju produktu. Ich działania mogą się sumować. Wskazane jest, aby przed przyjęciem sumatryptanu odczekać przynajmniej 24 godziny od zastosowania jakiegokolwiek produktu zawierającego ergotaminę lub inny tryptan, lub innego agonistę receptora 5-HT1.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
Natomiast od zastosowania sumatryptanu produkty zawierające ergotaminę można stosować już po 6 godzinach, zaś produkty zawierające inny tryptan lub innego agonistę receptora 5-HT1 – po 24 godzinach. Przeciwwskazane jest przyjmowanie sumatryptanu jednocześnie z inhibitorami MAO i przez 2 tygodnie od zakończenia leczenia nimi ze względu na spodziewaną interakcję (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) odnotowano wystąpienie zespołu serotoninowego [w tym zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego (np. niemiarowe tętno lub wahania ciśnienia tętniczego krwi, tachykardia, obfite pocenie się i zaburzenia rytmu serca) oraz zaburzenia koordynacji ruchowej]. Wystąpienie zespołu serotoninowego (choroby mogącej zagrażać życiu) odnotowano także po jednoczesnym stosowaniu tryptanów z inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), a także z buprenorfiną (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, u ponad 1000 kobiet, które przyjmowały sumatryptan w pierwszym trymestrze ciąży nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania wad wrodzonych u dzieci, jednak dane te są niewystarczające do wyciągnięcia ostatecznych wniosków. Natomiast ograniczone są dane na temat stosowania sumatryptanu w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Ocena badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazała działania teratogennego ani szkodliwego wpływu na rozwój przed i pourodzeniowy. Jednakże u królików przeżywalność zarodka i (lub) płodu była zaburzona. Sumamigren może być stosowany w ciąży tylko wtedy, kiedy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko szkodliwego wpływu na płód. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dlatego, aby zminimalizować wpływ leku na niemowlę, w okresie do 12 godzin od przyjęcia sumatryptanu należy unikać karmienia piersią, a odciągnięte w tym czasie mleko wyrzucić.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W czasie leczenia sumatryptanem może wystąpić senność. Może mieć to wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały pogrupowane według częstości występowania, określonej w następujący sposób: bardzo często (≥l/10); często (≥l/100 do Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: objawy nadwrażliwości od zmian skórnych (jak pokrzywka) do rzadkich przypadków wstrząsu anafilaktycznego. Zaburzenia psychiczne Nieznana: lęk. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Nieznana: napady drgawek, które wystąpiły u osób z napadami drgawek stwierdzanymi w przeszłości lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, jak i u osób bez czynników ryzyka. Drżenie, dystonia, oczopląs, mroczek. Zaburzenia oka Nieznana: migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia, utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia. Zaburzenia widzenia mogą być wywołane także napadem migrenowym.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia serca Nieznana: bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz naczyń wieńcowych, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego (patrz punkt 4.3 i punkt 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często: przemijające zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po podaniu sumatryptanu, nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy. Nieznana: niedociśnienie, zespół Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: u niektórych pacjentów występują nudności i wymioty, ale ich związek z podawaniem sumatryptanu nie jest jasny. Nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, dysfagia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: nadmierne pocenie się.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: uczucie ciężkości (objaw zazwyczaj przemijający, może być silny i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśni. Nieznana: sztywność karku, bóle stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: ból, uczucie gorąca lub zimna, napięcia lub ucisku (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Uczucie słabości, zmęczenie (objawy te najczęściej mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Nieznana: ból wywoływany urazem, ból wywoływany zapaleniem. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Dawki większe niż 400 mg podane doustnie i 16 mg podane podskórnie, nie wywoływały żadnych innych działań niepożądanych niż te wymienione. U pacjentów, którzy otrzymali podskórnie pojedynczą dawkę 12 mg nie obserwowano znaczących działań niepożądanych. Leczenie W przypadku przedawkowania sumatryptanu, pacjenta należy poddać obserwacji przez co najmniej 10 godzin. Odpowiednio do okoliczności należy podjąć standardowe leczenie objawowe. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwmigrenowe; selektywni agoniści receptora 5-HT1. Kod ATC: N02CC01. Sumatryptan jest swoistym i wybiórczym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT1D. Nie wpływa na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7). Receptory te występują głównie w naczyniach krwionośnych obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej. Sumatryptan działając na receptory 5-HT1D, wybiórczo zwęża te naczynia krwionośne, nie wpływając na przepływ mózgowy. Wyniki badań doświadczalnych wskazują, że hamuje on także aktywność nerwu trójdzielnego. Obydwa mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Działanie produktu w postaci tabletek powlekanych rozpoczyna się po około 30 minutach od momentu przyjęcia. Zalecaną, doustną dawką jest 50 mg sumatryptanu. Należy jednak pamiętać, że napady migreny mogą się różnić co do natężenia objawów zarówno u tego samego pacjenta jak i różnych pacjentów.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne wykazały, że skuteczność dawek od 25 do 100 mg jest wyraźnie większa niż placebo, a także, że skuteczność dawki 25 mg jest wyraźnie mniejsza od 50 i 100 mg. Sumatryptan jest skuteczny w doraźnym leczeniu napadów migreny, które występują u kobiet podczas miesiączki, tzn. w okresie 3 dni przed miesiączką i do 5 dni po rozpoczęciu miesiączki. Liczba badań klinicznych z udziałem placebo ocenia bezpieczeństwo i skuteczność działania sumatryptanu podawanego doustnie u około 800 dzieci i młodzieży z migreną w wieku od 10 do 17 lat. Badania te nie wykazały istotnych różnic pomiędzy placebo i jakąkolwiek dawką sumatryptanu w uśmierzaniu bólu głowy u pacjentów w ciągu dwóch godzin od podania. Obraz działań niepożądanych po doustnym podaniu sumatryptanu u młodzieży w wieku od 10 do 17 lat był podobny do przedstawionego w badaniach wśród populacji dorosłych.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie sumatryptanu po podaniu doustnym jest szybkie; 70% maksymalnego stężenia w osoczu występuje po 45 minutach, a jego średnia wartość po podaniu dawki 100 mg wynosi 54 ng/ml. Średnia biodostępność sumatryptanu w postaci doustnej wynosi 14%, częściowo ze względu na metabolizm, a częściowo ze względu na niepełne wchłanianie. Sumatryptan wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (14-21%). Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 l. Główny produkt przemiany – analog kwasu indolooctowego jest wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5-HT1 i 5-HT2. Metabolity występujące w mniejszych ilościach nie zostały zidentyfikowane. Okres półtrwania sumatryptanu w osoczu wynosi w przybliżeniu 2 godziny. Całkowity średni klirens osocza wynosi 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy osocza – około 260 ml/min. Wydalanie pozanerkowe leku stanowi około 80% całkowitego klirensu.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Sumatryptan jest głównie metabolizowany z udziałem monoaminooksydazy A. Farmakokinetyka sumatryptanu po podaniu doustnym nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania teratogennego, rakotwórczego ani genotoksycznego. W badaniach płodności przeprowadzonych na szczurach po doustnym podaniu sumatryptanu w dawce powodującej około 200 razy większe stężenie leku w osoczu niż występujące u ludzi po doustnym podaniu 100 mg sumatryptanu, obserwowano zmniejszenie zdolności do inseminacji. Taki efekt nie występował po podaniu podskórnym sumatryptanu, kiedy stężenie leku w osoczu było około 150 razy większe niż u ludzi po doustnym podaniu sumatryptanu. W badaniach na królikach rzadko występowała śmiertelność płodów, jednak nie obserwowano działania teratogennego.
CHPL leku Sumamigren, tabletki powlekane, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: laktoza jednowodna celuloza mikrokrystaliczna kroskarmeloza sodowa magnezu stearynian talk krzemionka koloidalna bezwodna Otoczka: hypromeloza makrogol 6000 talk tytanu dwutlenek (E171) trietylu cytrynian lak czerwieni koszenilowej (E124) (tylko tabletki 50 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. 2 tabletki powlekane 6 tabletek powlekanych 9 tabletek powlekanych 12 tabletek powlekanych 18 tabletek powlekanych Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cinie 50, 50 mg, tabletki Cinie 100, 100 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Cinie 50: Jedna tabletka zawiera bursztynian sumatryptanu w ilości odpowiadającej 50 mg sumatryptanu. Cinie 100: Jedna tabletka zawiera bursztynian sumatryptanu w ilości odpowiadającej 100 mg sumatryptanu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Cinie 50: Jedna tabletka zawiera 199 mg laktozy. Cinie 100: Jedna tabletka zawiera 133 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Cinie 50: Różowe, owalne, dwuwypukłe tabletki z linią podziału po jednej stronie. Cinie 100: Białe, owalne, dwuwypukłe tabletki. Cinie 50: Linia podziału na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie napadów migreny z aurą lub bez aury.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produktu leczniczego Cinie nie należy stosować profilaktycznie. Produkt leczniczy Cinie jest przeznaczony do stosowania w monoterapii w doraźnym leczeniu napadów migreny i nie powinien być stosowany jednocześnie z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (w tym metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Produkt leczniczy Cinie należy zastosować jak najszybciej po wystąpieniu bólu migrenowego. Jednakże sumatryptan jest tak samo skuteczny po podaniu w późniejszej fazie napadu migrenowego. Nie należy stosować dawek większych niż zalecane poniżej. Dorośli Zalecana dawka u dorosłych to pojedyncza dawka 50 mg. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dawki 100 mg. Pomimo, że zalecana dawka doustna sumatryptanu wynosi 50 mg, należy brać pod uwagę fakt, że siła napadów migreny może być różna u tego samego pacjenta, jak i u różnych pacjentów.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
W badaniach klinicznych wykazano, że dawki w zakresie od 25 mg do 100 mg są bardziej skuteczne niż placebo, ale dawka 25 mg jest statystycznie znacząco mniej skuteczna od dawki 50 mg i 100 mg. Jeżeli pacjent nie zareaguje na pierwszą dawkę sumatryptanu, nie należy przyjmować następnej dawki w czasie tego samego napadu. Produkt leczniczy Cinie można zastosować w leczeniu kolejnych napadów. Jeśli objawy ustąpią po pierwszej dawce, a następnie nawrócą, w ciągu 24 godzin można przyjąć 1 lub 2 dodatkowe dawki, pod warunkiem, że odstęp pomiędzy dawkami będzie wynosił 2 godziny i zastosowana w tym czasie dawka nie będzie większa niż 300 mg. Dzieci i młodzież Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania sumatryptanu w postaci tabletek u dzieci w wieku poniżej 10 lat. Nie ma dostępnych danych klinicznych w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
W badaniach klinicznych przeprowadzonych w grupie dzieci w wieku 10 – 17 lat nie wykazano skuteczności oraz nie określono bezpieczeństwa stosowania sumatryptanu w postaci tabletek. Dlatego też, stosowanie sumatryptanu w postaci tabletek u dzieci w wieku 10 – 17 lat nie jest zalecane (patrz punkt 5.1). Pacjenci w podeszłym wieku Doświadczenie dotyczące stosowania sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone. Nie wykazano znaczących różnic właściwości farmakokinetycznych między tą grupą badanych a osobami młodszymi, jednak do czasu zebrania szczegółowych danych klinicznych nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Cinie u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Zaburzenia czynności wątroby Pacjenci z niewydolnością wątroby niewielkiego do umiarkowanego stopnia: u tych pacjentów należy rozważyć stosowanie małych dawek wynoszących 25 mg do 50 mg. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości i popijać wodą.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego Cinie nie wolno stosować u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, dławicą piersiową Prinzmetala/skurczem naczyń wieńcowych lub z chorobą naczyń obwodowych lub u pacjentów z objawami przedmiotowymi lub podmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Produktu leczniczego Cinie nie wolno podawać pacjentom z udarem mózgu w wywiadzie lub po epizodzie przejściowego niedokrwienia mózgu. Stosowanie produktu leczniczego Cinie u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub niewyrównanym łagodnym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane. Produktu leczniczego Cinie nie wolno stosować u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Przeciwwskazania
Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub pochodnych ergotaminy (w tym metyzergidu), lub jakichkolwiek tryptanów, lub antagonistów receptora 5-hydroksytryptaminowego (5-HT1) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5). Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Cinie i odwracalnych (np. moklobemid) lub nieodwracalnych (np. selegilina) inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI) jest przeciwwskazane. Ponadto, produktu leczniczego Cinie nie wolno stosować przez pierwsze 2 tygodnie po zakończeniu leczenia inhibitorami monoaminooksydazy.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Cinie można stosować tylko w przypadku jednoznacznego rozpoznania migreny. Sumatryptan nie jest wskazany do stosowania w migrenie hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. Podobnie jak w przypadku innych doraźnych metod terapii migreny, przed rozpoczęciem doraźnego leczenia pacjentów z bólami głowy, u których migrena nie była wcześniej zdiagnozowana lub u których stwierdza się nietypowe objawy migreny, należy wykluczyć inne, potencjalnie poważne schorzenia neurologiczne. Należy pamiętać o tym, że u pacjentów z migreną mogą występować zaburzenia krążenia mózgowego (np. udar mózgu lub przejściowe niedokrwienie mózgu). Po podaniu, sumatryptan może powodować przejściowe objawy, takie jak ból lub uczucie ucisku w klatce piersiowej, które mogą być silne, jak również odczuwane w okolicy gardła (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku podejrzenia, że objawy wskazują na chorobę niedokrwienną serca, nie należy stosować kolejnych dawek sumatryptanu i należy przeprowadzić odpowiednią diagnostykę. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym u pacjentów z cukrzycą, nałogowo palących papierosy lub pacjentów stosujących nikotynową terapię zastępczą, bez wcześniejszej diagnostyki w kierunku chorób serca (patrz punkt 4.3.). Szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat, u których występują wspomniane czynniki ryzyka. Nie u każdego pacjenta można zdiagnozować chorobę serca w pierwszym badaniu. W niektórych, bardzo rzadkich, przypadkach poważne zdarzenia sercowe występują u pacjentów, u których nie stwierdzano wcześniej choroby serca.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego, stan potencjalnie zagrażający życiu (obejmujący zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe), po zastosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI), buprenorfiny (z lub bez naloksonu) i sumatryptanu. Jeśli jednoczesne stosowanie sumatryptanu i innych leków serotoninergicznych jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w okresie zwiększania dawki (patrz punkt 4.5). Jeśli podejrzewa się zespół serotoninowy, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia w zależności od nasilenia objawów.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując sumatryptan u pacjentów ze schorzeniami, które mogą mieć istotny wpływ na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku, np. u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sumatryptanu u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka, które mogą obniżać próg drgawkowy, gdyż opisywano występowanie napadów drgawkowych w związku z zastosowaniem sumatryptanu (patrz punkt 4.8). U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na sulfonamidy może wystąpić reakcja alergiczna na sumatryptan. Nasilenie reakcji może być różnego stopnia, od nadwrażliwości skórnej po anafilaksję. Dane dotyczące wrażliwości krzyżowej są ograniczone, niemniej jednak należy zachować ostrożność, stosując sumatryptan u tych pacjentów.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych stosowanych doraźnie w migrenie, w przypadku nadużywania sumatryptanu opisywano przewlekłe, codzienne bóle głowy lub nasilenie bólów głowy. W niektórych przypadkach konieczne może okazać się odstawienie produktu leczniczego. Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może nasilać bóle głowy. Jeżeli taki stan wystąpił lub istnieje podejrzenie jego wystąpienia, należy zasięgnąć porady lekarza i przerwać leczenie. U pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od nadużywania leków. U niewielkiej liczby pacjentów z wyrównanym nadciśnieniem tętniczym, przejściowym zwiększeniem ciśnienia krwi i oporem w naczyniach obwodowych należy zachować ostrożność podczas stosowania sumatryptanu. Nie należy stosować większych dawek sumatryptanu niż zalecane. Substancje pomocnicze Ten produkt leczniczy zawiera laktozę.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono interakcji między sumatryptanem a propranololem, flunaryzyną, pizotyfenem lub alkoholem. Dane dotyczące interakcji z produktami leczniczymi zawierającymi ergotaminę lub z innym agonistą receptora tryptanu/5-HT1 są ograniczone. Ryzyko wystąpienia skurczu naczyń wieńcowych może wzrastać, z tego względu jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych jest przeciwwskazane. Nie jest znany odstęp, który należy zachować pomiędzy przyjęciem sumatryptanu i produktów leczniczych zawierających ergotaminę lub innego agonisty receptora tryptanu/5-HT1. Zależy to zarówno od dawki, jak i rodzaju stosowanych produktów leczniczych zawierających ergotaminę. Działanie sumatryptanu i pochodnych ergotaminy może ulegać sumowaniu. Zaleca się odczekanie co najmniej 24 godzin od podania produktów leczniczych zawierających pochodne ergotaminy przed podaniem sumatryptanu.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Interakcje
Odwrotnie, zaleca się odczekanie co najmniej 6 godzin po zastosowaniu sumatryptanu przed podaniem jakiegokolwiek produktu zawierającego ergotaminę, a co najmniej 24 godziny przed podaniem innego leku z grupy agonistów receptora tryptanu/5-HT1 (patrz punkt 4.3). Możliwe jest wystąpienie interakcji między sumatryptanem a inhibitorami MAO. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie tych leków (patrz punkt 4.3). Działania niepożądane mogą występować częściej w przypadku stosowania tryptanów jednocześnie z ziołowymi produktami leczniczymi zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane z obserwacji po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu dotyczące stosowania sumatryptanu w pierwszym trymestrze ciąży uzyskano od grupy ponad 1000 kobiet. Wprawdzie dane te nie zawierają wystarczających informacji do wyciągnięcia ostatecznych wniosków, jednak nie wskazują na zwiększone ryzyko wrodzonych wad wrodzonych. Doświadczenia dotyczące zastosowania sumatryptanu w drugim i trzecim trymestrze ciąży są ograniczone. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego czy szkodliwego wpływu na rozwój w okresie około- i poporodowym. U królików możliwy jest jednak wpływ na przeżywalność zarodków i płodów (patrz punkt 5.3). Zastosowanie sumatryptanu w ciąży można rozważać tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka kobiecego.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Narażenie niemowlęcia można zminimalizować, rezygnując z karmienia piersią przez 12 godzin po przyjęciu sumatryptanu, a odciągnięte w tym czasie mleko wyrzucić.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu sumatryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Migrena lub leczenie migreny sumatryptanem może powodować senność, która może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdu i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane sumatryptanu, podzielone na grupy zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i częstością ich występowania: bardzo często (≥1/10); często (>1/100 do <1/10); niezbyt często (>1/1 000 do <1/100); rzadko (>1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie możne być określona na podstawie dostępnych danych): Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana Reakcje nadwrażliwości: od nadwrażliwości skórnej (np. pokrzywka) do anafilaksji. Zaburzenia psychiczne Nieznana Lęk. Zaburzenia układu nerwowego Często Zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Nieznana Drgawki, chociaż niektóre występowały u pacjentów z padaczką w wywiadzie lub innymi stanami predysponującymi do drgawek.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Objawy te zgłaszano także u pacjentów bez jakichkolwiek ewidentnych czynników predysponujących. Oczopląs, mroczki, drżenie, dystonia. Zaburzenia oka Nieznana Migotanie światła, podwójne widzenie, ograniczenie pola widzenia. Utrata widzenia, także trwałe ubytki wzroku. Zaburzenia widzenia mogą również wywoływać same napady migreny. Zaburzenia serca Nieznana Bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w EKG, skurcz tętnicy wieńcowej, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często Przemijające zwiększenie ciśnienia tętniczego, występujące w krótkim czasie po podaniu produktu leczniczego. Zaczerwienienie skóry twarzy. Nieznana Niedociśnienie, objaw Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Duszność.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Często U niektórych pacjentów występowały nudności i wymioty, lecz nie wiadomo, czy mają one związek z podawaniem sumatryptanu czy z podstawowym schorzeniem. Nieznana Niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Biegunka. Dysfagia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadmierne pocenie się. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często Uczucie ciężkości (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśni. Nieznana Sztywność karku, bóle stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Ból, uczucie gorąca lub zimna, ucisku lub napięcia (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Uczucie słabości, zmęczenie (oba objawy mają zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Nieznana Ból wywołany urazem.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Ból wywołany zapaleniem. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko Niewielkie nieprawidłowości wyników testów czynności wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181 C, 02 – 222 Warszawa. Tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie U pacjentów stosowano dawki do 12 mg sumatryptanu w pojedynczym wstrzyknięciu podskórnym i nie obserwowano istotnych działań niepożądanych. Po podaniu dawek podskórnych większych niż 16 mg lub dawek doustnych większych niż 400 mg obserwowano wyłącznie działania niepożądane opisane w punkcie 4.8. W przypadku przedawkowania, pacjenta należy obserwować przez co najmniej 10 godzin. W razie konieczności należy wdrożyć standardowe leczenie podtrzymujące. Nie ma informacji dotyczących wpływu hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenia sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe, selektywni agoniści receptora serotoninowego (5-HT1), kod ATC: N 02 CC 01. Mechanizm działania Sumatryptan jest specyficznym i selektywnym agonistą naczyniowego receptora 5-hydroksytryptaminy1, nie działającym na inne podtypy receptora 5-HT. Receptory tego rodzaju znajdują się głównie w wewnątrzczaszkowych naczyniach krwionośnych. U zwierząt sumatryptan powoduje selektywnie skurcz naczyń odchodzących od tętnicy szyjnej, które dostarczają krew do tkanek zewnątrz- i wewnątrzczaszkowych, w tym do opon mózgowych. Uważa się, że rozszerzenie tych naczyń jest mechanizmem odpowiedzialnym za występowanie migreny u ludzi. Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że sumatryptan hamuje również aktywność nerwu trójdzielnego. Oba te mechanizmy (zwężanie naczyń wewnątrzczaszkowych i hamowanie aktywności nerwu trójdzielnego) mogą wyjaśniać przeciwmigrenowe działanie sumatryptanu u ludzi.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Odpowiedź kliniczna pojawia się po około 30 minutach od doustnego podania dawki 100 mg. Sumatryptan jest skuteczny w doraźnym leczeniu napadów migreny, które występują u kobiet podczas miesiączki, tzn. w okresie 3 dni przed miesiączką i do 5 dni po rozpoczęciu miesiączki. Dzieci i młodzież Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu podawanego doustnie oceniano w trakcie wielu kontrolowanych placebo badań klinicznych w grupie około 800 dzieci i młodzieży z migreną w wieku 10 – 17 lat. W badaniach tych nie wykazano istotnych różnic w ustępowaniu bólu głowy po upływie 2 godzin od momentu podania placebo lub jakiejkolwiek dawki sumatryptanu. Profil działań niepożądanych występujących po doustnym podaniu sumatryptanu u młodzieży w wieku od 10 do 17 lat był podobny do obserwowanego w badaniach przeprowadzonych w populacji dorosłych.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym sumatryptan szybko się wchłania i osiąga 70% maksymalnego stężenia po 45 minutach. Średnie stężenie w osoczu po podaniu dawki 100 mg wynosi 54 ng/ml. Średnia bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 14%, co częściowo wynika z metabolizmu przedukładowego a częściowo z niepełnego wchłaniania. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. Sumatryptan w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (14% do 21%), a średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów. Średni klirens całkowity wynosi około 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy wynosi około 260 ml/min. Klirens pozanerkowy stanowi około 80% klirensu całkowitego, co wskazuje, że sumatryptan jest eliminowany głównie poprzez metabolizm. U pacjentów z niewydolnością wątroby efekt pierwszego przejścia po podaniu doustnym jest mniejszy, co prowadzi do zwiększenia stężenia sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit, analog kwasu indolooctowego sumatryptanu, jest wydalany przede wszystkim z moczem w postaci wolnego kwasu lub w postaci sprzężonej z glukuronidem. Metabolit ten nie wykazuje żadnej aktywności wobec receptorów 5-HT1 lub 5-HT2. Nie zidentyfikowano metabolitów występujących w mniejszych ilościach. Wydaje się, że napady migreny nie mają istotnego wpływu na właściwości farmakokinetyczne sumatryptanu podawanego doustnie.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania dotyczące ostrej i przewlekłej toksyczności nie dostarczyły dowodów na działanie toksyczne sumatryptanu w zakresie dawek terapeutycznych. W badaniu dotyczącym płodności przeprowadzonym na szczurach stwierdzono, że przy ekspozycji na dawkę wyraźnie większą niż maksymalna ekspozycja u człowieka, ilość zakończonych pomyślnie inseminacji była mniejsza. U królików obserwowano przypadki śmierci zarodków, ale bez wyraźnych zniekształceń. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane. W układach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania genotoksycznego ani karcynogennego.
CHPL leku Cinie 50, tabletki, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Cinie 50: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, żelaza tlenek czerwony (E172). Cinie 100: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii OPA/Al/PVC/Al w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: Cinie 50: 2, 4, 6 i 12 tabletek. Cinie 100: 2, 3, 4, 6, 12 i 18 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cinie 50, 50 mg, tabletki Cinie 100, 100 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Cinie 50: Jedna tabletka zawiera bursztynian sumatryptanu w ilości odpowiadającej 50 mg sumatryptanu. Cinie 100: Jedna tabletka zawiera bursztynian sumatryptanu w ilości odpowiadającej 100 mg sumatryptanu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Cinie 50: Jedna tabletka zawiera 199 mg laktozy. Cinie 100: Jedna tabletka zawiera 133 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Cinie 50: Różowe, owalne, dwuwypukłe tabletki z linią podziału po jednej stronie. Cinie 100: Białe, owalne, dwuwypukłe tabletki. Cinie 50: Linia podziału na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie napadów migreny z aurą lub bez aury.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produktu leczniczego Cinie nie należy stosować profilaktycznie. Produkt leczniczy Cinie jest przeznaczony do stosowania w monoterapii w doraźnym leczeniu napadów migreny i nie powinien być stosowany jednocześnie z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (w tym metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Produkt leczniczy Cinie należy zastosować jak najszybciej po wystąpieniu bólu migrenowego. Jednakże sumatryptan jest tak samo skuteczny po podaniu w późniejszej fazie napadu migrenowego. Nie należy stosować dawek większych niż zalecane poniżej. Dorośli Zalecana dawka u dorosłych to pojedyncza dawka 50 mg. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dawki 100 mg. Pomimo, że zalecana dawka doustna sumatryptanu wynosi 50 mg, należy brać pod uwagę fakt, że siła napadów migreny może być różna u tego samego pacjenta, jak i u różnych pacjentów.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Dawkowanie
W badaniach klinicznych wykazano, że dawki w zakresie od 25 mg do 100 mg są bardziej skuteczne niż placebo, ale dawka 25 mg jest statystycznie znacząco mniej skuteczna od dawki 50 mg i 100 mg. Jeżeli pacjent nie zareaguje na pierwszą dawkę sumatryptanu, nie należy przyjmować następnej dawki w czasie tego samego napadu. Produkt leczniczy Cinie można zastosować w leczeniu kolejnych napadów. Jeśli objawy ustąpią po pierwszej dawce, a następnie nawrócą, w ciągu 24 godzin można przyjąć 1 lub 2 dodatkowe dawki, pod warunkiem, że odstęp pomiędzy dawkami będzie wynosił 2 godziny i zastosowana w tym czasie dawka nie będzie większa niż 300 mg. Dzieci i młodzież Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania sumatryptanu w postaci tabletek u dzieci w wieku poniżej 10 lat. Nie ma dostępnych danych klinicznych w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Dawkowanie
W badaniach klinicznych przeprowadzonych w grupie dzieci w wieku 10 – 17 lat nie wykazano skuteczności oraz nie określono bezpieczeństwa stosowania sumatryptanu w postaci tabletek. Dlatego też, stosowanie sumatryptanu w postaci tabletek u dzieci w wieku 10 – 17 lat nie jest zalecane (patrz punkt 5.1). Pacjenci w podeszłym wieku Doświadczenie dotyczące stosowania sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone. Nie wykazano znaczących różnic właściwości farmakokinetycznych między tą grupą badanych a osobami młodszymi, jednak do czasu zebrania szczegółowych danych klinicznych nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Cinie u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Zaburzenia czynności wątroby Pacjenci z niewydolnością wątroby niewielkiego do umiarkowanego stopnia: u tych pacjentów należy rozważyć stosowanie małych dawek wynoszących 25 mg do 50 mg. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości i popijać wodą.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego Cinie nie wolno stosować u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, dławicą piersiową Prinzmetala/skurczem naczyń wieńcowych lub z chorobą naczyń obwodowych lub u pacjentów z objawami przedmiotowymi lub podmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Produktu leczniczego Cinie nie wolno podawać pacjentom z udarem mózgu w wywiadzie lub po epizodzie przejściowego niedokrwienia mózgu. Stosowanie produktu leczniczego Cinie u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub niewyrównanym łagodnym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane. Produktu leczniczego Cinie nie wolno stosować u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Przeciwwskazania
Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub pochodnych ergotaminy (w tym metyzergidu), lub jakichkolwiek tryptanów, lub antagonistów receptora 5-hydroksytryptaminowego (5-HT1) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5). Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Cinie i odwracalnych (np. moklobemid) lub nieodwracalnych (np. selegilina) inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI) jest przeciwwskazane. Ponadto, produktu leczniczego Cinie nie wolno stosować przez pierwsze 2 tygodnie po zakończeniu leczenia inhibitorami monoaminooksydazy.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Cinie można stosować tylko w przypadku jednoznacznego rozpoznania migreny. Sumatryptan nie jest wskazany do stosowania w migrenie hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. Podobnie jak w przypadku innych doraźnych metod terapii migreny, przed rozpoczęciem doraźnego leczenia pacjentów z bólami głowy, u których migrena nie była wcześniej zdiagnozowana lub u których stwierdza się nietypowe objawy migreny, należy wykluczyć inne, potencjalnie poważne schorzenia neurologiczne. Należy pamiętać o tym, że u pacjentów z migreną mogą występować zaburzenia krążenia mózgowego (np. udar mózgu lub przejściowe niedokrwienie mózgu). Po podaniu, sumatryptan może powodować przejściowe objawy, takie jak ból lub uczucie ucisku w klatce piersiowej, które mogą być silne, jak również odczuwane w okolicy gardła (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku podejrzenia, że objawy wskazują na chorobę niedokrwienną serca, nie należy stosować kolejnych dawek sumatryptanu i należy przeprowadzić odpowiednią diagnostykę. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym u pacjentów z cukrzycą, nałogowo palących papierosy lub pacjentów stosujących nikotynową terapię zastępczą, bez wcześniejszej diagnostyki w kierunku chorób serca (patrz punkt 4.3.). Szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat, u których występują wspomniane czynniki ryzyka. Nie u każdego pacjenta można zdiagnozować chorobę serca w pierwszym badaniu. W niektórych, bardzo rzadkich, przypadkach poważne zdarzenia sercowe występują u pacjentów, u których nie stwierdzano wcześniej choroby serca.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego, stan potencjalnie zagrażający życiu (obejmujący zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe), po zastosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI), buprenorfiny (z lub bez naloksonu) i sumatryptanu. Jeśli jednoczesne stosowanie sumatryptanu i innych leków serotoninergicznych jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w okresie zwiększania dawki (patrz punkt 4.5). Jeśli podejrzewa się zespół serotoninowy, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia w zależności od nasilenia objawów.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując sumatryptan u pacjentów ze schorzeniami, które mogą mieć istotny wpływ na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku, np. u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sumatryptanu u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka, które mogą obniżać próg drgawkowy, gdyż opisywano występowanie napadów drgawkowych w związku z zastosowaniem sumatryptanu (patrz punkt 4.8). U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na sulfonamidy może wystąpić reakcja alergiczna na sumatryptan. Nasilenie reakcji może być różnego stopnia, od nadwrażliwości skórnej po anafilaksję. Dane dotyczące wrażliwości krzyżowej są ograniczone, niemniej jednak należy zachować ostrożność, stosując sumatryptan u tych pacjentów.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych stosowanych doraźnie w migrenie, w przypadku nadużywania sumatryptanu opisywano przewlekłe, codzienne bóle głowy lub nasilenie bólów głowy. W niektórych przypadkach konieczne może okazać się odstawienie produktu leczniczego. Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może nasilać bóle głowy. Jeżeli taki stan wystąpił lub istnieje podejrzenie jego wystąpienia, należy zasięgnąć porady lekarza i przerwać leczenie. U pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od nadużywania leków. U niewielkiej liczby pacjentów z wyrównanym nadciśnieniem tętniczym, przejściowym zwiększeniem ciśnienia krwi i oporem w naczyniach obwodowych należy zachować ostrożność podczas stosowania sumatryptanu. Nie należy stosować większych dawek sumatryptanu niż zalecane. Substancje pomocnicze Ten produkt leczniczy zawiera laktozę.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono interakcji między sumatryptanem a propranololem, flunaryzyną, pizotyfenem lub alkoholem. Dane dotyczące interakcji z produktami leczniczymi zawierającymi ergotaminę lub z innym agonistą receptora tryptanu/5-HT1 są ograniczone. Ryzyko wystąpienia skurczu naczyń wieńcowych może wzrastać, z tego względu jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych jest przeciwwskazane. Nie jest znany odstęp, który należy zachować pomiędzy przyjęciem sumatryptanu i produktów leczniczych zawierających ergotaminę lub innego agonisty receptora tryptanu/5-HT1. Zależy to zarówno od dawki, jak i rodzaju stosowanych produktów leczniczych zawierających ergotaminę. Działanie sumatryptanu i pochodnych ergotaminy może ulegać sumowaniu. Zaleca się odczekanie co najmniej 24 godzin od podania produktów leczniczych zawierających pochodne ergotaminy przed podaniem sumatryptanu.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Interakcje
Odwrotnie, zaleca się odczekanie co najmniej 6 godzin po zastosowaniu sumatryptanu przed podaniem jakiegokolwiek produktu zawierającego ergotaminę, a co najmniej 24 godziny przed podaniem innego leku z grupy agonistów receptora tryptanu/5-HT1 (patrz punkt 4.3). Możliwe jest wystąpienie interakcji między sumatryptanem a inhibitorami MAO. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie tych leków (patrz punkt 4.3). Działania niepożądane mogą występować częściej w przypadku stosowania tryptanów jednocześnie z ziołowymi produktami leczniczymi zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane z obserwacji po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu dotyczące stosowania sumatryptanu w pierwszym trymestrze ciąży uzyskano od grupy ponad 1000 kobiet. Wprawdzie dane te nie zawierają wystarczających informacji do wyciągnięcia ostatecznych wniosków, jednak nie wskazują na zwiększone ryzyko wrodzonych wad wrodzonych. Doświadczenia dotyczące zastosowania sumatryptanu w drugim i trzecim trymestrze ciąży są ograniczone. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego czy szkodliwego wpływu na rozwój w okresie około- i poporodowym. U królików możliwy jest jednak wpływ na przeżywalność zarodków i płodów (patrz punkt 5.3). Zastosowanie sumatryptanu w ciąży można rozważać tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka kobiecego.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Narażenie niemowlęcia można zminimalizować, rezygnując z karmienia piersią przez 12 godzin po przyjęciu sumatryptanu, a odciągnięte w tym czasie mleko wyrzucić.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu sumatryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Migrena lub leczenie migreny sumatryptanem może powodować senność, która może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdu i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane sumatryptanu, podzielone na grupy zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i częstością ich występowania: bardzo często (≥1/10); często (>1/100 do <1/10); niezbyt często (>1/1 000 do <1/100); rzadko (>1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie możne być określona na podstawie dostępnych danych): Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana Reakcje nadwrażliwości: od nadwrażliwości skórnej (np. pokrzywka) do anafilaksji. Zaburzenia psychiczne Nieznana Lęk. Zaburzenia układu nerwowego Często Zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Nieznana Drgawki, chociaż niektóre występowały u pacjentów z padaczką w wywiadzie lub innymi stanami predysponującymi do drgawek.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
Objawy te zgłaszano także u pacjentów bez jakichkolwiek ewidentnych czynników predysponujących. Oczopląs, mroczki, drżenie, dystonia. Zaburzenia oka Nieznana Migotanie światła, podwójne widzenie, ograniczenie pola widzenia. Utrata widzenia, także trwałe ubytki wzroku. Zaburzenia widzenia mogą również wywoływać same napady migreny. Zaburzenia serca Nieznana Bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w EKG, skurcz tętnicy wieńcowej, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często Przemijające zwiększenie ciśnienia tętniczego, występujące w krótkim czasie po podaniu produktu leczniczego. Zaczerwienienie skóry twarzy. Nieznana Niedociśnienie, objaw Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Duszność.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Często U niektórych pacjentów występowały nudności i wymioty, lecz nie wiadomo, czy mają one związek z podawaniem sumatryptanu czy z podstawowym schorzeniem. Nieznana Niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Biegunka. Dysfagia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadmierne pocenie się. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często Uczucie ciężkości (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśni. Nieznana Sztywność karku, bóle stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Ból, uczucie gorąca lub zimna, ucisku lub napięcia (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Uczucie słabości, zmęczenie (oba objawy mają zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Nieznana Ból wywołany urazem.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
Ból wywołany zapaleniem. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko Niewielkie nieprawidłowości wyników testów czynności wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181 C, 02 – 222 Warszawa. Tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie U pacjentów stosowano dawki do 12 mg sumatryptanu w pojedynczym wstrzyknięciu podskórnym i nie obserwowano istotnych działań niepożądanych. Po podaniu dawek podskórnych większych niż 16 mg lub dawek doustnych większych niż 400 mg obserwowano wyłącznie działania niepożądane opisane w punkcie 4.8. W przypadku przedawkowania, pacjenta należy obserwować przez co najmniej 10 godzin. W razie konieczności należy wdrożyć standardowe leczenie podtrzymujące. Nie ma informacji dotyczących wpływu hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenia sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe, selektywni agoniści receptora serotoninowego (5-HT1), kod ATC: N 02 CC 01. Mechanizm działania Sumatryptan jest specyficznym i selektywnym agonistą naczyniowego receptora 5-hydroksytryptaminy1, nie działającym na inne podtypy receptora 5-HT. Receptory tego rodzaju znajdują się głównie w wewnątrzczaszkowych naczyniach krwionośnych. U zwierząt sumatryptan powoduje selektywnie skurcz naczyń odchodzących od tętnicy szyjnej, które dostarczają krew do tkanek zewnątrz- i wewnątrzczaszkowych, w tym do opon mózgowych. Uważa się, że rozszerzenie tych naczyń jest mechanizmem odpowiedzialnym za występowanie migreny u ludzi. Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że sumatryptan hamuje również aktywność nerwu trójdzielnego. Oba te mechanizmy (zwężanie naczyń wewnątrzczaszkowych i hamowanie aktywności nerwu trójdzielnego) mogą wyjaśniać przeciwmigrenowe działanie sumatryptanu u ludzi.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Odpowiedź kliniczna pojawia się po około 30 minutach od doustnego podania dawki 100 mg. Sumatryptan jest skuteczny w doraźnym leczeniu napadów migreny, które występują u kobiet podczas miesiączki, tzn. w okresie 3 dni przed miesiączką i do 5 dni po rozpoczęciu miesiączki. Dzieci i młodzież Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu podawanego doustnie oceniano w trakcie wielu kontrolowanych placebo badań klinicznych w grupie około 800 dzieci i młodzieży z migreną w wieku 10 – 17 lat. W badaniach tych nie wykazano istotnych różnic w ustępowaniu bólu głowy po upływie 2 godzin od momentu podania placebo lub jakiejkolwiek dawki sumatryptanu. Profil działań niepożądanych występujących po doustnym podaniu sumatryptanu u młodzieży w wieku od 10 do 17 lat był podobny do obserwowanego w badaniach przeprowadzonych w populacji dorosłych.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym sumatryptan szybko się wchłania i osiąga 70% maksymalnego stężenia po 45 minutach. Średnie stężenie w osoczu po podaniu dawki 100 mg wynosi 54 ng/ml. Średnia bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 14%, co częściowo wynika z metabolizmu przedukładowego a częściowo z niepełnego wchłaniania. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. Sumatryptan w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (14% do 21%), a średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów. Średni klirens całkowity wynosi około 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy wynosi około 260 ml/min. Klirens pozanerkowy stanowi około 80% klirensu całkowitego, co wskazuje, że sumatryptan jest eliminowany głównie poprzez metabolizm. U pacjentów z niewydolnością wątroby efekt pierwszego przejścia po podaniu doustnym jest mniejszy, co prowadzi do zwiększenia stężenia sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit, analog kwasu indolooctowego sumatryptanu, jest wydalany przede wszystkim z moczem w postaci wolnego kwasu lub w postaci sprzężonej z glukuronidem. Metabolit ten nie wykazuje żadnej aktywności wobec receptorów 5-HT1 lub 5-HT2. Nie zidentyfikowano metabolitów występujących w mniejszych ilościach. Wydaje się, że napady migreny nie mają istotnego wpływu na właściwości farmakokinetyczne sumatryptanu podawanego doustnie.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania dotyczące ostrej i przewlekłej toksyczności nie dostarczyły dowodów na działanie toksyczne sumatryptanu w zakresie dawek terapeutycznych. W badaniu dotyczącym płodności przeprowadzonym na szczurach stwierdzono, że przy ekspozycji na dawkę wyraźnie większą niż maksymalna ekspozycja u człowieka, ilość zakończonych pomyślnie inseminacji była mniejsza. U królików obserwowano przypadki śmierci zarodków, ale bez wyraźnych zniekształceń. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane. W układach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania genotoksycznego ani karcynogennego.
CHPL leku Cinie 100, tabletki, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Cinie 50: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, żelaza tlenek czerwony (E172). Cinie 100: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii OPA/Al/PVC/Al w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: Cinie 50: 2, 4, 6 i 12 tabletek. Cinie 100: 2, 3, 4, 6, 12 i 18 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Imigran FDT, 100 mg, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 100 mg Sumatriptanum (sumatryptanu) w postaci bursztynianu sumatryptanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej. Białe, dwuwypukłe, trójkątne tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej z wytłoczonym napisem „GS YE7” na jednej stronie i „100” na drugiej stronie.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne zwalczanie napadów migreny z aurą bądź bez aury.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produktu Imigran FDT nie należy stosować zapobiegawczo. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Sumatryptan jest zalecany w monoterapii w doraźnym leczeniu napadu migreny i nie należy go stosować z ergotaminą lub jej pochodnymi (w tym metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Sumatryptan należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów migreny, jednak produkt podany w dowolnym stadium napadu migrenowego jest równie skuteczny. Dorośli: Zalecaną doustną dawką sumatryptanu jest 50 mg. U niektórych pacjentów wymagane jest podanie 100 mg. Jeśli objawy napadu migreny nie ustąpią po zastosowaniu pierwszej dawki, to przyjęcie drugiej dawki podczas tego samego napadu jest niecelowe. W takim przypadku można zastosować leczenie paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub innym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym. Produkt Imigran FDT może być stosowany w trakcie kolejnych napadów.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Dawkowanie
Jeśli pacjent odpowiedział na pierwszą dawkę, lecz wystąpił nawrót objawów, można przyjąć kolejną dawkę, nie wcześniej jednak niż po dwóch godzinach od pierwszej dawki. Nie należy stosować dawki produktu Imigran FDT większej niż 300 mg w ciągu 24 godzin. Tabletki należy połykać w całości popijając wodą. W przypadku występowania trudności w połykaniu tabletku można przed podaniem rozpuścić w niewielkiej ilości wody. Lek przygotowany w taki sposób ma gorzki smak. Dzieci i młodzież: Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych/tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone. Dlatego nie jest zalecane stosowanie tego produktu w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.1). Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): Doświadczenie w stosowaniu sumatryptanu w postaci tabletek u osób w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone. Nie wykazano znaczących różnic w farmakokinetyce między tą grupą badanych, a osobami młodszymi.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Dawkowanie
Do czasu zebrania szczegółowych danych klinicznych stosowanie sumatryptanu w tej grupie pacjentów nie jest zalecane.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na sumatryptan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala, chorobą naczyń obwodowych lub objawami przedmiotowymi i podmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z udarem mózgu lub przemijającym mózgowym napadem niedokrwiennym w wywiadzie. Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie sumatryptanu u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz z łagodnym niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub jej pochodnych (w tym metyzergidu) lub jakiegokolwiek leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Przeciwwskazania
Stosowanie sumatryptanu jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) jest przeciwwskazane. Sumatryptanu nie wolno stosować przez dwa tygodnie od zaprzestania stosowania inhibitorów monoaminooksydazy.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Imigran FDT może być stosowany wyłącznie u pacjentów z prawidłowo rozpoznaną migreną. Imigran FDT nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z migreną hemiplegiczną, podstawną lub okoporaźną. U pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną z nietypowym obrazem danego napadu bólu głowy oraz u pacjentów z bólem głowy typu migrenowego, u których wcześniej nie rozpoznawano migreny, przed podaniem sumatryptanu należy podjąć działania mające na celu wykluczenie potencjalnych innych, poważnych przyczyn dolegliwości (np. udaru mózgu lub przemijającego mózgowego napadu niedokrwiennego). Po podaniu sumatryptanu może występować przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle, czasami o znacznym nasileniu (patrz punkt 4.8). Jeżeli objawy te mogą sugerować chorobę niedokrwienną serca, zaleca się zaprzestanie podawania sumatryptanu i wykonanie odpowiednich badań.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Sumatryptan należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnym kontrolowanym nadciśnieniem, ponieważ zaobserwowano u małej grupy pacjentów przemijający wzrost ciśnienia krwi i obwodowego oporu naczyniowego (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Jeżeli równoczesne leczenie sumatryptanem i lekiem z grupy SSRI lub SNRI jest klinicznie uzasadnione, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5). Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze schorzeniami mogącymi w istotny sposób oddziaływać na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku, np.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
z zaburzeniami czynności wątroby (stopień A lub B wg klasyfikacji Childa-Pugha, patrz punkt 5.2) lub nerek (patrz punkt 5.2). Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub z innymi czynnikami ryzyka obniżającymi próg drgawkowy, ponieważ zgłaszano występowanie drgawek związane z podaniem sumatryptanu (patrz punkt 4.8). U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy po podaniu sumatryptanu mogą wystąpić reakcje alergiczne o różnym nasileniu, od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego. Dane dotyczące występowania nadwrażliwości krzyżowej są ograniczone, jednak sumatryptan należy stosować z ostrożnością w tej grupie pacjentów. Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego w leczeniu bólu głowy może spowodować jego nasilenie.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli taka sytuacja wystąpi lub podejrzewa się jej wystąpienie, należy udzielić porady lekarskiej i przerwać leczenie. Rozpoznanie bólu głowy zależnego od podawania leków (medication overuse headache – MOH) należy rozważyć u pacjentów z częstymi lub codziennymi bólami głowy spowodowanymi przez stosowanie leków przeciwbólowych lub występującymi niezależnie od leczenia. Przed wykonaniem odpowiednich badań sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z grupy ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym nałogowych palaczy lub pacjentów stosujących nikotynową terapię zastępczą (patrz punkt 4.3). Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat należących do tej grupy ryzyka. Należy jednak brać pod uwagę, że nie w każdym przypadku przeprowadzane badania pozwalają prawidłowo zdiagnozować istniejącą chorobę serca oraz to, że w bardzo rzadkich przypadkach ciężkie objawy sercowe mogą wystąpić bez współistniejącego schorzenia układu sercowo-naczyniowego.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Imigran FDT zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania nie wykazały interakcji sumatryptanu z alkoholem etylowym oraz takimi lekami, jak propranolol, flunaryzyna i pizotyfen. Dane dotyczące interakcji z produktami zawierającymi ergotaminę lub inny lek z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 są ograniczone. Z uwagi na teoretycznie możliwe zwiększenie ryzyka skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne zastosowanie tych leków z produktem Imigran jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Okres jaki powinien upłynąć pomiędzy zastosowaniem sumatryptanu a podaniem produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 nie jest znany. Zależy to także od rodzaju i dawek zastosowanych produktów. Działanie w skojarzeniu może mieć charakter addytywny.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Interakcje
Sumatryptanu nie należy przyjmować wcześniej niż po upływie 24 godzin od przyjęcia produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1. Produkty zawierające ergotaminę można stosować po 6 godzinach, a leki z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 po 24 godzinach od zastosowania sumatryptanu. Z uwagi na możliwość interakcji sumatryptanu z inhibitorami MAO, jednoczesne zastosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Podczas stosowania sumatryptanu w skojarzeniu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe).
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Interakcje
Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu, u ponad 1000 kobiet, które przyjmowały sumatryptan w I trymestrze ciąży nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania wad wrodzonych u dzieci. Dane te są jednak niewystarczające do wyciągnięcia końcowych wniosków. Doświadczenie w zastosowaniu sumatryptanu w II i III trymestrze ciąży jest ograniczone. Ocena eksperymentalnych badań na zwierzętach nie wskazuje na bezpośrednie działanie teratogenne lub szkodliwe działanie na rozwój przed- i pourodzeniowy. Jednakże, żywotność zarodka i płodu u królików może zostać zmieniona (patrz punkt 5.3). Sumatryptan może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ekspozycja niemowlęcia może zostać zminimalizowana poprzez unikanie karmienia piersią w okresie do 12 godzin od przyjęcia sumatryptanu.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po ustąpieniu napadu migreny lub w wyniku działania sumatryptanu, może wystąpić senność. Osoby kierujące pojazdami i obsługujące maszyny powinny zachować ostrożność.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały pogrupowane według częstości występowania, określonej w następujący sposób: często (≥1/100 do <1/10); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niektóre zgłaszane objawy mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: Objawy nadwrażliwości od zmian skórnych (takich jak pokrzywka) do wstrząsu anafilaktycznego. Zaburzenia układu nerwowego Często: Zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Nieznana: Napady drgawek, które wystąpiły u osób z napadami drgawek stwierdzanymi w przeszłości lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, jak i u osób bez czynników ryzyka. Drżenie, dystonia, oczopląs, mroczek. Zaburzenia oka Nieznana: Migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia. Utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia widzenia mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia serca Nieznana: Bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz naczyń wieńcowych, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często: Przemijający wzrost ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po podaniu leku. Zaczerwienienie skóry. Nieznana: Niedociśnienie, zespół Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: Duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: U niektórych pacjentów występują nudności i wymioty, ale ich związek z podawaniem sumatryptanu nie jest jasny. Nieznana: Niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, dysfagia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: Uczucie ciężkości (objaw zazwyczaj przemijający, może być silny i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśniowe.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Działania niepożądane
Nieznana: Sztywność karku. Nieznana: Ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Ból, uczucie gorąca lub zimna, napięcia lub ucisku (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Uczucie słabości, zmęczenie (objawy te najczęściej mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Nieznana: Ból wywoływany urazem, ból wywoływany zapaleniem. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Obserwuje się niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby. Zaburzenia psychiczne Nieznana: Lęk. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: Nadmierne pocenie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dawki do 100 mg, podane doustnie, nie wywoływały żadnych innych działań niepożądanych niż wymienione w punkcie 4.8. Postępowanie W przypadku przedawkowania sumatryptanu, pacjenta należy poddać obserwacji przez co najmniej 10 godzin. Odpowiednio do okoliczności należy podjąć standardowe leczenie objawowe. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwmigrenowe – selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT 1. Kod ATC: N02CC01 Sumatryptan jest swoistym i wybiórczym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT 1D. Nie wpływa na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT 2 do 5-HT 7). Receptory te występują głównie w naczyniach krwionośnych obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej. Sumatryptan działając na receptory 5-HT 1D, wybiórczo zwęża te naczynia krwionośne, nie wpływając na przepływ mózgowy. Wyniki badań doświadczalnych wskazują, że hamuje on także aktywność nerwu trójdzielnego. Obydwa mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Działanie leku rozpoczyna się po ok. 30 minutach po zastosowaniu doustnym. Zalecaną doustną dawką jest 50 mg sumatryptanu. Należy jednak pamiętać, że napady migreny mogą się różnić co do natężenia objawów zarówno u tego samego pacjenta jak i różnych pacjentów.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne wykazały, że skuteczność dawek od 25 do 100 mg jest wyraźnie większa niż placebo, a także, że skuteczność dawki 25 mg jest wyraźnie mniejsza od 50 i 100 mg. Skuteczność i bezpieczeństwo sumatryptanu podawanego doustnie u młodzieży została oceniona w trakcie wielu kontrolowanych placebo badań obejmujących w sumie ponad 650 osób z migreną w wieku od 10 do 17 lat. Badania te nie wykazały istotnych różnic między placebo a którąkolwiek z dawek sumatryptanu w ustępowaniu bólu głowy po upływie dwóch godzin od momentu podania. Profil działań niepożądanych występujących po doustnym podaniu sumatryptanu u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat był podobny do tego zaobserwowanego w trakcie badań u osób dorosłych.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Okres półtrwania sumatryptanu w osoczu wynosi w przybliżeniu 2 godziny. Wchłanianie sumatryptanu po podaniu doustnym jest szybkie; 70% maksymalnego stężenia w osoczu występuje po 45 minutach, a jego średnia wartość po podaniu dawki 100 mg wynosi 54 ng/ml. Średnia biodostępność sumatryptanu w postaci doustnej wynosi 14%, częściowo ze względu na metabolizm, a częściowo ze względu na niepełne wchłanianie. Sumatryptan wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (14-21%). Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 l. Całkowity średni klirens osocza wynosi 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy osocza – około 260 ml/min. Wydalanie pozanerkowe leku stanowi około 80% całkowitego klirensu. Sumatryptan jest głównie metabolizowany z udziałem monoaminooksydazy A. Główny produkt przemiany – analog kwasu indolooctowego jest wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5-HT 1 i 5-HT 2.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolity występujące w mniejszych ilościach nie zostały zidentyfikowane. Farmakokinetyka sumatryptanu po podaniu doustnym nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania teratogennego, karcynogennego, ani genotoksycznego. W badaniach płodności przeprowadzonych na szczurach po doustnym podaniu sumatryptanu w dawce powodującej około 200 razy większe stężenie leku w osoczu niż występujące u ludzi po doustnym podaniu 100 mg sumatryptanu, obserwowano zmniejszenie zdolności do inseminacji. Takie działanie nie występowało po podaniu podskórnym sumatryptanu, kiedy stężenie leku w osoczu było około 150 razy większe niż u ludzi po doustnym podaniu sumatryptanu. W badaniach na królikach rzadko występowała śmiertelność płodów, jednak nie obserwowano działania teratogennego.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia wodorofosforan Celuloza mikrokrystaliczna Sodu wodorowęglan Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian skład otoczki: Opadry White OY-S-7322 (hypromeloza E464, tytanu dwutlenek E171, triacetyna). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 2 szt., 4 szt., 6 szt., 12 szt. tabletek. Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium lub blistry zabezpieczające przed dostępem dzieci OPA/Aluminium/PVC/Aluminium/Papier w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Imigran FDT, 50 mg, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 50 mg Sumatriptanum (sumatryptanu) w postaci bursztynianu sumatryptan u. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej. Różowe, obustronnie wypukłe, trójkątne tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej z wytłoczonym napisem „GS 1YM” na jednej stronie i „50” na drugiej stronie.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne zwalczanie napadów migreny z aurą bądź bez aury.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produktu Imigran FDT nie należy stosować zapobiegawczo. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Sumatryptan jest zalecany w monoterapii w doraźnym leczeniu napadu migreny i nie należy go stosować z ergotaminą lub jej pochodnymi (w tym metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Sumatryptan należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów migreny, jednak produkt podany w dowolnym stadium napadu migrenowego jest równie skuteczny. Dorośli: Zalecaną doustną dawką sumatryptan u jest 50 mg. U niektórych pacjentów wymagane jest podanie 100 mg. Jeśli objawy napadu migreny nie ustąpią po zastosowaniu pierwszej dawki, to przyjęcie drugiej dawki podczas tego samego napadu jest niecelowe. W takim przypadku można zastosować leczenie paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub innym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym. Produkt Imigran FDT może być stosowany w trakcie kolejnych napadów.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Dawkowanie
Jeśli pacjent odpowiedział na pierwszą dawkę, lecz wystąpił nawrót objawów, można przyjąć kolejną dawkę, nie wcześniej jednak niż po dwóch godzinach od pierwszej dawki. Nie należy stosować dawki produktu Imigran FDT większej niż 300 mg w ciągu 24 godzin. Tabletki należy połykać w całości popijając wodą. W przypadku występowania trudności w połykaniu tabletkę można przed podaniem rozpuścić w niewielkiej ilości wody. Lek przygotowany w taki sposób ma gorzki smak. Dzieci i młodzież: Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu w postaci tabletek powlekanych/tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone. Dlatego nie jest zalecane stosowanie tego produktu w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.1). Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): Doświadczenie w stosowaniu sumatryptanu w postaci tabletek u osób w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone. Nie wykazano znaczących różnic w farmakokinetyce między tą grupą badanych, a osobami młodszymi.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Dawkowanie
Do czasu zebrania szczegółowych danych klinicznych stosowanie sumatryptanu w tej grupie pacjentów nie jest zalecane.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na sumatryptan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala, chorobą naczyń obwodowych lub objawami przedmiotowymi i podmiotowymi wskazującymi na chorobę niedokrwienną serca. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z udarem mózgu lub przemijającym mózgowym napadem niedokrwiennym w wywiadzie. Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie sumatryptanu u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz z łagodnym niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub jej pochodnych (w tym metyzergidu) lub jakiegokolwiek leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Przeciwwskazania
Stosowanie sumatryptanu jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) jest przeciwwskazane. Sumatryptanu nie wolno stosować przez dwa tygodnie od zaprzestania stosowania inhibitorów monoaminooksydazy.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Imigran FDT może być stosowany wyłącznie u pacjentów z prawidłowo rozpoznaną migreną. Imigran FDT nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z migreną hemiplegiczną, podstawną lub okoporaźną. U pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną z nietypowym obrazem danego napadu bólu głowy oraz u pacjentów z bólem głowy typu migrenowego, u których wcześniej nie rozpoznawano migreny, przed podaniem sumatryptanu należy podjąć działania mające na celu wykluczenie potencjalnych innych, poważnych przyczyn dolegliwości (np. udaru mózgu lub przemijającego mózgowego napadu niedokrwiennego). Po podaniu sumatryptanu może występować przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle, czasami o znacznym nasileniu (patrz punkt 4.8). Jeżeli objawy te mogą sugerować chorobę niedokrwienną serca, zaleca się zaprzestanie podawania sumatryptanu i wykonanie odpowiednich badań.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Sumatryptan należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnym kontrolowanym nadciśnieniem, ponieważ zaobserwowano u małej grupy pacjentów przemijający wzrost ciśnienia krwi i obwodowego oporu naczyniowego (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Jeżeli równoczesne leczenie sumatryptanem i lekiem z grupy SSRI lub SNRI jest klinicznie uzasadnione, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5). Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze schorzeniami mogącymi w istotny sposób oddziaływać na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku, np.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
z zaburzeniami czynności wątroby (stopień A lub B wg klasyfikacji Child a-Pugha, patrz punkt 5.2) lub nerek (patrz punkt 5.2). Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub z innymi czynnikami ryzyka obniżającymi próg drgawkowy, ponieważ zgłaszano występowanie drgawek związane z podaniem sumatryptanu (patrz punkt 4.8). U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy po podaniu sumatryptanu mogą wystąpić reakcje alergiczne o różnym nasileniu, od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego. Dane dotyczące występowania nadwrażliwości krzyżowej są ograniczone, jednak sumatryptan należy stosować z ostrożnością w tej grupie pacjentów. Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego w leczeniu bólu głowy może spowodować jego nasilenie.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli taka sytuacja wystąpi lub podejrzewa się jej wystąpienie, należy udzielić porady lekarskiej i przerwać leczenie. Rozpoznanie bólu głowy zależnego od podawania leków (medication overuse headache – MOH) należy rozważyć u pacjentów z częstymi lub codziennymi bólami głowy spowodowanymi przez stosowanie leków przeciwbólowych lub występującymi niezależnie od leczenia. Przed wykonaniem odpowiednich badań sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z grupy ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym nałogowych palaczy lub pacjentów stosujących nikotynową terapię zastępczą (patrz punkt 4.3). Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat należących do tej grupy ryzyka. Należy jednak brać pod uwagę, że nie w każdym przypadku przeprowadzane badania pozwalają prawidłowo zdiagnozować istniejącą chorobę serca oraz to, że w bardzo rzadkich przypadkach ciężkie objawy sercowe mogą wystąpić bez współistniejącego schorzenia układu sercowo-naczyniowego.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Imigran FDT zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania nie wykazały interakcji sumatryptanu z alkoholem etylowym oraz takimi lekami, jak propranolol, flunaryzyna i pizot yfen. Dane dotyczące interakcji z produktami zawierającymi ergotaminę lub inny lek z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 są ograniczone. Z uwagi na teoretycznie możliwe zwiększenie ryzyka skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne zastosowanie tych leków z produktem Imigran jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Okres jaki powinien upłynąć pomiędzy zastosowaniem sumatryptanu a podaniem produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 nie jest znany. Zależy to także od rodzaju i dawek zastosowanych produktów. Działanie w skojarzeniu może mieć charakter addytywny.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Interakcje
Sumatryptanu nie należy przyjmować wcześniej niż po upływie 24 godzin od przyjęcia produktu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1. Produkty zawierające ergotaminę można stosować po 6 godzinach, a leki z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT1 po 24 godzinach od zastosowania sumatryptanu. Z uwagi na możliwość interakcji sumatryptanu z inhibitorami MAO, jednoczesne zastosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) działania niepożądane mogą występować częściej. Podczas stosowania sumatryptanu w skojarzeniu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) rzadko zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (obejmującego zmiany stanu psychicznego, zaburzenia wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe).
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Interakcje
Wystąpienie zespołu serotoninowego zgłaszano również podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy tryptanów oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Na podstawie danych uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu, u ponad 1000 kobiet, które przyjmowały sumatryptan w I trymestrze ciąży nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania wad wrodzonych u dzieci. Dane te są jednak niewystarczające do wyciągnięcia końcowych wniosków. Doświadczenie w zastosowaniu sumatryptanu w II i III trymestrze ciąży jest ograniczone. Ocena eksperymentalnych badań na zwierzętach nie wskazuje na bezpośrednie działanie teratogenne lub szkodliwe działanie na rozwój przed- i pourodzeniowy. Jednakże, żywotność zarodka i płodu u królików może zostać zmieniona (patrz punkt 5.3). Sumatryptan może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ekspozycja niemowlęcia może zostać zminimalizowana poprzez unikanie karmienia piersią w okresie do 12 godzin od przyjęcia sumatryptanu.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po ustąpieniu napadu migreny lub w wyniku działania sumatryptanu, może wystąpić senność. Osoby kierujące pojazdami i obsługujące maszyny powinny zachować ostrożność.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały pogrupowane według częstości występowania, określonej w następujący sposób: często (≥1/100 do <1/10); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niektóre zgłaszane objawy mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: Objawy nadwrażliwości od zmian skórnych (takich jak pokrzywka) do wstrząsu anafilaktycznego. Zaburzenia układu nerwowego Często: Zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Nieznana: Napady drgawek, które wystąpiły u osób z napadami drgawek stwierdzanymi w przeszłości lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, jak i u osób bez czynników ryzyka. Drżenie, dystonia, oczopląs, mroczek. Zaburzenia oka Nieznana: Migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia. Utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia widzenia mogą być składową napadu migreny. Zaburzenia serca Nieznana: Bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz naczyń wieńcowych, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często: Przemijający wzrost ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po podaniu leku. Zaczerwienienie skóry. Nieznana: Niedociśnienie, zespół Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersi Często: Duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: U niektórych pacjentów występują nudności i wymioty, ale ich związek z podawaniem sumatryptanu nie jest jasny. Nieznana: Niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, dysfagia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: Uczucie ciężkości (objaw zazwyczaj przemijający, może być silny i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Bóle mięśniowe.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Działania niepożądane
Nieznana: Sztywność karku, ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Ból, uczucie gorąca lub zimna, napięcia lub ucisku (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle). Uczucie słabości, zmęczenie (objawy te najczęściej mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Nieznana: Ból wywoływany urazem, ból wywoływany zapaleniem. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Obserwuje się niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby. Zaburzenia psychiczne Nieznana: Lęk. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: Nadmierne pocenie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dawki do 100 mg, podane doustnie, nie wywoływały żadnych innych działań niepożądanych niż wymienione w punkcie 4.8. Postępowanie W przypadku przedawkowania sumatryptanu, pacjenta należy poddać obserwacji przez co najmniej 10 godzin. Odpowiednio do okoliczności należy podjąć standardowe leczenie objawowe. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwmigrenowe – selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT 1. Kod ATC: N02CC01 Sumatryptan jest swoistym i wybiórczym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT 1D. Nie wpływa na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT 2 do 5-HT 7). Receptory te występują głównie w naczyniach krwionośnych obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej. Sumatryptan działając na receptory 5-HT 1D, wybiórczo zwęża te naczynia krwionośne, nie wpływając na przepływ mózgowy. Wyniki badań doświadczalnych wskazują, że hamuje on także aktywność nerwu trójdzielnego. Obydwa mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Działanie leku rozpoczyna się po ok. 30 minutach po zastosowaniu doustnym. Zalecaną doustną dawką jest 50 mg sumatryptanu. Należy jednak pamiętać, że napady migreny mogą się różnić co do natężenia objawów zarówno u tego samego pacjenta jak i różnych pacjentów.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne wykazały, że skuteczność dawek od 25 do 100 mg jest wyraźnie większa niż placebo, a także, że skuteczność dawki 25 mg jest wyraźnie mniejsza od 50 i 100 mg. Skuteczność i bezpieczeństwo sumatryptanu podawanego doustnie u młodzieży została oceniona w trakcie wielu kontrolowanych placebo badań obejmujących w sumie ponad 650 osób z migreną w wieku od 10 do 17 lat. Badania te nie wykazały istotnych różnic między placebo a którąkolwiek z dawek sumatryptanu w ustępowaniu bólu głowy po upływie dwóch godzin od momentu podania. Profil działań niepożądanych występujących po doustnym podaniu sumatryptanu u dzieci i młodzieży w wieku od 10 do 17 lat był podobny do tego zaobserwowanego w trakcie badań u osób dorosłych.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Okres półtrwania sumatryptanu w osoczu wynosi w przybliżeniu 2 godziny. Wchłanianie sumatryptanu po podaniu doustnym jest szybkie; 70% maksymalnego stężenia w osoczu występuje po 45 minutach, a jego średnia wartość po podaniu dawki 100 mg wynosi 54 ng/ml. Średnia biodostępność sumatryptanu w postaci doustnej wynosi 14%, częściowo ze względu na metabolizm, a częściowo ze względu na niepełne wchłanianie. Sumatryptan wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (14-21%). Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 l. Całkowity średni klirens osocza wynosi 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy osocza – około 260 ml/min. Wydalanie pozanerkowe leku stanowi około 80% całkowitego klirensu. Sumatryptan jest głównie metabolizowany z udziałem monoaminooksydazy A. Główny produkt przemiany – analog kwasu indolooctowego jest wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5-HT 1 i 5-HT 2.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolity występujące w mniejszych ilościach nie zostały zidentyfikowane. Farmakokinetyka sumatryptanu po podaniu doustnym nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania teratogennego, karcynogennego, ani genotoksycznego. W badaniach płodności przeprowadzonych na szczurach po doustnym podaniu sumatryptanu w dawce powodującej około 200 razy większe stężenie leku w osoczu niż występujące u ludzi po doustnym podaniu 100 mg sumatryptanu, obserwowano zmniejszenie zdolności do inseminacji. Takie działanie nie występowało po podaniu podskórnym sumatryptanu, kiedy stężenie leku w osoczu było około 150 razy większe niż u ludzi po doustnym podaniu sumatryptanu. W badaniach na królikach rzadko występowała śmiertelność płodów, jednak nie obserwowano działania teratogennego.
CHPL leku Imigran FDT, tabletki powlekane / tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia wodorofosforan Celuloza mikrokrystaliczna Sodu wodorowęglan Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian skład otoczki: Opadry Pink YS-1-1441G (hypromeloza E464, tytanu dwutlenek E171, triacetyna, żelaza tlenek czerwony E172); 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 2 szt., 4 szt., 6 szt., 12 szt. tabletek. Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium lub blistry zabezpieczające przed dostępem dzieci OPA/Aluminium/PVC/Aluminium/Papier w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Frimig, 50 mg, tabletki powlekane Frimig, 100 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg lub 100 mg sumatryptanu (Sumatriptanum) w postaci bursztynianu sumatryptanu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Frimig 50 mg tabletki powlekane zawiera 74,3 mg laktozy jednowodnej i 105,7 mg laktozy na tabletkę. Frimig 100 mg tabletki powlekane zawiera 148,6 mg laktozy jednowodnej i 211,4 mg laktozy na tabletkę. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana (tabletka) 50 mg tabletka powlekana: Okrągłe, białe, powlekane tabletki z wytłoczonym ‘RDY’ po jednej stronie i ‘292’ po drugiej stronie. 100 mg tabletka powlekana: O kształcie kapsułki, białe, powlekane z wytłoczonym ‘RDY’ po jednej stronie i ‘293’ po drugiej stronie.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Tabletki sumatryptanu są wskazane w doraźnym leczeniu napadów migreny, z aurą lub bez aury.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Sumatryptanu nie należy stosować zapobiegawczo. Sumatryptan jest zalecany w monoterapii doraźnego leczenia migreny i nie należy go stosować w skojarzeniu z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (w tym z metyzergidem) (patrz punkt 4.3). Sumatryptan należy przyjąć możliwie jak najwcześniej, po wystąpieniu bólu migrenowego. Jednakże, sumatryptan jest równie skuteczny, jeśli jest zastosowany w późniejszym czasie napadu migreny. Nie należy stosować dawek większych niż zalecone poniżej. Dorośli Pojedyncza dawka 50 mg jest zalecaną dawką doustną dla osób dorosłych. U niektórych pacjentów konieczne może być zastosowanie dawki 100 mg. Jeśli pacjent nie reaguje na pierwszą dawkę sumatryptanu, nie należy podawać następnej dawki podczas tego samego napadu migreny. W takich przypadkach napad migreny można leczyć paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
Sumatryptan może być zastosowany w leczeniu następnych napadów. W razie ustąpienia objawów po zażyciu pierwszej dawki, a następnie ich nawrotu, w ciągu następnych 24 godzin można zastosować 1 lub 2 dodatkowe dawki, pod warunkiem, że odstęp pomiędzy dawkami będzie wynosił co najmniej 2 godziny, a dawka łączna nie będzie większa niż 300 mg. Dzieci i młodzież Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania sumatryptanu w postaci tabletek u dzieci w wieku poniżej 10 lat. Brak jest danych klinicznych dla tej grupy wiekowej. Nie wykazano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania sumatryptanu w postaci tabletek u dzieci w wieku od 10 do 17 lat w badaniach klinicznych przeprowadzonych z udziałem tej grupy wiekowej. Dlatego nie zaleca się stosowania sumatryptanu w postaci tabletek u dzieci w wieku od 10 do 17 lat (patrz punkt 5.1). Pacjenci w podeszłym wieku Doświadczenie dotyczące stosowania sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Dawkowanie
Farmakokinetyka produktu leczniczego u pacjentów w podeszłym wieku nie różni się znacząco od farmakokinetyki u młodszej populacji. Jednakże do czasu uzyskania większej ilości danych klinicznych nie zaleca się stosowania sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Niewydolność wątroby Należy rozważyć zastosowanie małych dawek 25 mg – 50 mg u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby. Niewydolność nerek Patrz punkt 4.4. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego lub z istniejącą chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala (skurczami tętnicy wieńcowej) lub chorobą naczyń obwodowych, a także u pacjentów z podmiotowymi lub przedmiotowymi objawami choroby niedokrwiennej serca. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów z udarem naczyniowym mózgu (ang. CVA) lub z napadowym przemijającym niedokrwieniem mózgu (ang. TIA) w wywiadzie. Stosowanie sumatryptanu u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub z łagodnym, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym jest przeciwwskazane. Nie należy stosować sumatryptanu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Przeciwwskazania
Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i ergotaminy lub pochodnych ergotaminy (w tym metyzergidu) lub jakiegokolwiek tryptanu/agonisty receptora 5-hydroksytryptaminy 1 (5-HT 1) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5). Jednoczesne stosowanie sumatryptanu i odwracalnych (np. moklobemid) lub nieodwracalnych (np. selegilina) inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) jest przeciwwskazane. Ponadto, nie zaleca się stosowania sumatryptanu w okresie dwóch tygodni od zakończenia leczenia inhibitorami monoaminooksydazy.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Tabletki zawierające sumatryptan można stosować wyłącznie w przypadku jednoznacznego rozpoznania migreny. Sumatryptan nie jest przeznaczony do leczenia migreny hemiplegicznej, podstawnej i oftalmoplegicznej. Tak jak w przypadku innych doraźnych sposobów leczenia migreny, przed rozpoczęciem leczenia pacjentów z bólami głowy, u których nie rozpoznano wcześniej migreny lub u których występują atypowe objawy migreny, należy wykluczyć obecność innych poważnych chorób neurologicznych. Należy pamiętać, że u pacjentów z migreną istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia pewnych zaburzeń naczyniowo-mózgowych (np. CVA, TIA). Po podaniu sumatryptanu mogą wystąpić przemijające objawy, takie jak ból lub uczucie ucisku w klatce piersiowej, które mogą być silne i mogą być odczuwane także w okolicach gardła (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku, gdy objawy zostaną uznane za mogące wskazywać na chorobę niedokrwienną serca, nie należy podawać dalszych dawek sumatryptanu i należy przeprowadzić właściwą ocenę pacjenta. Nie należy przepisywać sumatryptanu pacjentom z czynnikami ryzyka choroby niedokrwiennej serca, w tym pacjentom z cukrzycą, osobom nałogowo palącym tytoń i pacjentom stosującym nikotynową terapię zastępczą, bez uprzedniej oceny układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 4.3). Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet po menopauzie oraz u mężczyzn w wieku powyżej 40 lat, u których obecne są te czynniki ryzyka. Nie u wszystkich pacjentów wcześniejsze badanie ujawnia istnienie choroby serca i w bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów, u których nie zdiagnozowano wcześniej chorób serca, mogą wystąpić ciężkie choroby sercowo-naczyniowe.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Istnieją rzadkie doniesienia po wprowadzeniu do obrotu opisujące pacjentów z zespołem serotoninowym (w tym zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomicznego układu nerwowego oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po zastosowaniu inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i sumatryptanu. Zespół serotoninowy odnotowano po jednoczesnym podaniu tryptanów i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. serotonin noradrenaline reuptake inhibitors, SNRIs). W przypadku, gdy jednoczesne leczenie sumatryptanem i SSRI/SNRI jest klinicznie uzasadnione, zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania sumatryptanu u pacjentów ze schorzeniami mogącymi mieć istotny wpływ na wchłanianie, metabolizm i wydalanie produktu, takimi jak zaburzenia czynności wątroby lub nerek.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania sumatryptanu u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi czynnikami ryzyka mogącymi zmniejszać próg drgawkowy, ponieważ podczas stosowania sumatryptanu opisywano występowanie napadów drgawkowych (patrz punkt 4.8). U pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy może wystąpić reakcja alergiczna na sumatryptan. Nasilenie reakcji może być różnego stopnia – od nadwrażliwości skórnej do anafilaksji. Dowody na występowanie alergii krzyżowej są ograniczone, niemniej jednak u takich pacjentów sumatryptan należy stosować z ostrożnością. Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i produktów ziołowych zawierających dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum). Długotrwałe stosowanie wszelkiego rodzaju środków przeciw bólom głowy może prowadzić do nasilenia odczuwania bólu.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli taka sytuacja ma miejsce lub istnieje podejrzenie, że występuje u pacjenta, pacjent powinien uzyskać poradę lekarza i przerwać stosowanie leku. Rozpoznania nadużywania leków przeciw bólowi głowy (ang. Medication Overuse Headache, MOH) należy podejrzewać u pacjentów, u których bóle głowy występują często lub codziennie, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw bólom głowy. Sumatryptan należy stosować ostrożnie u pacjentów z kontrolowanym łagodnym nadciśnieniem tętniczym, ponieważ u niewielkiej liczby pacjentów obserwowano przejściowe zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi i oporu naczyń obwodowych (patrz punkt 4.3). Nie należy stosować większych niż zalecane dawek sumatryptanu. Substancje pomocnicze: Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Brak dowodów na interakcje z propranololem, flunaryzyną, pizotyfenem czy alkoholem. Dane dotyczące interakcji z produktami leczniczymi zawierającymi ergotaminę lub inny tryptan/agonistę receptora 5-HT1, są ograniczone. Ze względu na teoretyczną możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne stosowanie tych produktów jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nie jest znany okres, jaki należy zachować pomiędzy podaniem sumatryptanu i produktów zawierających ergotaminę lub inny tryptan/agonistę receptora 5-HT1. Zależy on również od stosowanych dawek i stosowanych produktów. Działania tych leków mogą się sumować. Zaleca się podanie sumatryptanu nie wcześniej niż po upływie 24 godzin od zastosowania produktu zawierającego ergotaminę lub inny tryptan/agonistę receptora 5-HT1.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Interakcje
Odwrotnie, zaleca się odczekanie co najmniej sześciu godzin po podaniu sumatryptanu przed zastosowaniem produktu zawierającego ergotaminę i co najmniej 24 godziny przed podaniem innego tryptanu/agonisty receptora 5-HT1 (patrz punkt 4.3). Ze względu na możliwość wystąpienia interakcji pomiędzy sumatryptanem a inhibitorami monoaminooksydazy, ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Istnieją rzadkie doniesienia po wprowadzeniu do obrotu opisujące pacjentów z zespołem serotoninowym (w tym zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomicznego układu nerwowego oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po zastosowaniu leków z grupy SSRI i sumatryptanu. Zespół serotoninowy odnotowano po jednoczesnym podaniu tryptanów i SNRI (patrz punkt 4.4). Może istnieć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninergicznego w przypadku jednoczesnego stosowania sumatryptanu i litu.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dostępne są dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu, dotyczące stosowania sumatryptanu u ponad 1000 kobiet w pierwszym trymestrze ciąży. Chociaż dane te zawierają informacje niewystarczające do wyciągnięcia definitywnych wniosków, nie wskazują na istnienie zwiększonego ryzyka powstawania wad wrodzonych. Doświadczenie ze stosowaniem sumatryptanu w drugim i trzecim trymestrze ciąży jest ograniczone. Badania doświadczalne przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego działania teratogennego lub szkodliwego wpływu leku na rozwój około- i poporodowy. Jednakże lek może powodować zmniejszenie przeżywalności embrionów i płodów u królika (patrz punkt 5.3). Podawanie sumatryptanu należy rozważyć tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podskórnym podaniu sumatryptan przenika do mleka matki.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ekspozycję dziecka można ograniczyć unikając karmienia piersią przez 12 godzin od przyjęcia produktu. Należy pozbyć się mleka wytworzonego w trakcie stosowania leczenia.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Migrena lub jej leczenie za pomocą sumatryptanu mogą powodować senność. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podane poniżej działania niepożądane podzielono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Niektóre z objawów zgłaszanych jako działania niepożądane, mogą być związane z objawami migreny. Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: Reakcje nadwrażliwości, począwszy od nadwrażliwości skórnej (takiej jak pokrzywka) do wstrząsu anafilaktycznego. Zaburzenia psychiczne: Częstość nieznana: Lęk. Zaburzenia układu nerwowego: Często: Dzwonienie w uszach, zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia w tym parestezje i niedoczulica.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: Drgawki, chociaż niektóre z nich występowały u pacjentów z drgawkami w wywiadzie lub stanami predysponującymi do drgawek. Istnieją również doniesienia u pacjentów, u których nie występują takie czynniki predysponujące. Oczopląs, mroczki, drżenie, dystonia. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: Migotanie, podwójne widzenie, ograniczenie pola widzenia. Utrata wzroku, w tym zgłoszenia trwałego uszkodzenia. Jednak zaburzenia widzenia mogą również wystąpić niezależnie podczas napadu migreny. Zaburzenia serca: Częstość nieznana: Bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przejściowe zmiany niedokrwienne w EKG, skurcz naczyń wieńcowych serca, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (patrz punkt 4.3 i 4.4). Zaburzenia naczyniowe: Często: Przejściowe zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, występujące wkrótce po podaniu produktu. Nagłe zaczerwienienie. Częstość nieznana: Niedociśnienie, zespół Raynauda.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Często: Duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: Często: U niektórych pacjentów występują nudności i wymioty, ale nie jest jasne, czy są zależne od sumatryptanu, czy od choroby podstawowej. Częstość nieznana: Niedokrwienne zapalenie jelita grubego, biegunka, dysfagia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: Nadmierne pocenie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Często: Uczucie ciężkości (zwykle przejściowe, może być nasilone i może dotyczyć dowolnej części ciała, w tym klatki piersiowej i gardła). Bóle mięśniowe. Częstość nieznana: Sztywność karku, bóle stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: Ból, uczucie gorąca lub zimna, ucisk lub zaciskanie (zwykle przejściowe, mogą być nasilone i mogą dotyczyć dowolnej części ciała, w tym klatki piersiowej i gardła). Uczucie osłabienia, zmęczenie (oba objawy są zwykle łagodne lub umiarkowane i przemijające).
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: Ból wywoływany urazem, ból wywoływany zapaleniem. Badania diagnostyczne: Bardzo rzadko: W pojedynczych przypadkach obserwowano niewielkie zaburzenia wyników badań czynnościowych wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do podmiotu odpowiedzialnego lub za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy podmiotowe i przedmiotowe Dokonano kilku zgłoszeń dotyczących przedawkowania sumatryptanu. Dawki doustne większe niż 400 mg oraz dawki podane podskórnie większe niż 16 mg nie powodowały innych działań niepożądanych niż wcześniej opisane. Pacjenci otrzymywali do 12 mg sumatryptanu w pojedynczej dawce we wstrzyknięciu podskórnym, bez istotnych działań niepożądanych. Leczenie W przypadku wystąpienia przedawkowania, pacjenta należy obserwować przez co najmniej dziesięć godzin, a jeśli trzeba należy zastosować standardowe leczenie podtrzymujące. Nie wiadomo czy hemodializa lub dializa otrzewnowa wpływa na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwmigrenowe; selektywni agoniści receptora serotoninowego (5HT1), kod ATC: N02CC01. Wykazano, że sumatryptan jest swoistym i selektywnym agonistą receptora 5-hydroksytryptaminy 1 – 5HT1D, nie wpływającym na inne podtypy receptorów 5-hydroksytryptaminy – 5HT2-5HT7. Naczyniowe receptory 5HT1D wykryto głównie w naczyniach czaszkowych, pośredniczą one w zwężaniu naczyń. U zwierząt sumatryptan powoduje wybiórczo zwężenie naczyń w obszarze ukrwienia tętnicy szyjnej, lecz nie wpływa na przepływ mózgowy. Tętnica szyjna zaopatruje w krew tkanki zewnątrz- i wewnątrzczaszkowe, takie jak opony mózgowe. Rozszerzenie i (lub) powstawanie obrzęków tych naczyń uważane jest za przyczynę powstawania migreny u ludzi. Ponadto, dane z badań na zwierzętach wskazują, że sumatryptan hamuje czynność nerwu trójdzielnego.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Obydwa rodzaje działania sumatryptanu (zwężenie naczyń czaszkowych i hamowanie czynności nerwu trójdzielnego) przyczyniają się do hamowania migreny u ludzi. Sumatryptan jest skuteczny w leczeniu napadów migrenowych, które występują podczas miesiączki u kobiet, np. migreny bez aury w okresie od 3 dni poprzedzających miesiączkę do 5 dni po rozpoczęciu miesiączki. Sumatryptan należy przyjmować tak szybko, jak to możliwe po wystąpieniu napadu migreny. Odpowiedź kliniczna występuje po 30 minutach po doustnym podaniu dawki 100 mg. Chociaż zalecana dawka doustna sumatryptanu wynosi 50 mg, napady migreny mogą się różnić co do natężenia objawów zarówno u tego samego pacjenta jak i różnych pacjentów. Badania kliniczne wykazały, że skuteczność dawek od 25 mg do 100 mg jest wyraźnie większa niż placebo, oraz że skuteczność dawki 25 mg jest wyraźnie mniejsza od 50 i 100 mg.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież W kilku badaniach klinicznych kontrolowanych placebo oceniono bezpieczeństwo i skuteczność doustnego stosowania sumatryptanu u około 600 pacjentów z migreną w wieku od 12 do 17 lat. Badania te nie wykazały istotnych różnic w zmniejszeniu bólu głowy w ciągu 2 godzin między placebo oraz jakąkolwiek dawką sumatryptanu. Profil działań niepożądanych sumatryptanu stosowanego doustnie u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat był podobny do zgłoszonego w badaniach populacji dorosłych.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym sumatryptan wchłania się bardzo szybko i osiąga 70% maksymalnego stężenia po 45 minutach. Maksymalne stężenie w osoczu po podaniu dawki 100 mg wynosi 54 ng/ml. Średnia całkowita biodostępność wynosi 14%, częściowo z powodu metabolizmu przedukładowego, a częściowo ze względu na niecałkowite wchłanianie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin, pomimo tego, że występuje wskazanie dłuższej fazy końcowej. Dystrybucja Sumatryptan w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (14-21%), a średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów. Metabolizm i wydalanie Średni klirens całkowity wynosi około 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy w osoczu wynosi około 260 ml/min. Klirens pozanerkowy stanowi około 80% klirensu całkowitego. Sumatryptan jest eliminowany głównie poprzez metabolizm utleniający, w czym pośredniczy oksydaza monoaminowa.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit – analog kwasu 3-indolilooctowego sumatryptanu – wydalany jest przede wszystkim z moczem, w którym jest obecny w postaci wolnego kwasu i w postaci sprzężonej z glukuronidem. Nie wykazuje on żadnej aktywności wobec receptorów 5HT1 lub 5HT2. Nie wykryto innych metabolitów. Napady migreny wydają się nie mieć istotnego wpływu na farmakokinetykę sumatryptanu podawanego doustnie. Dzieci i młodzież i pacjenci w podeszłym wieku W badaniu pilotażowym, nie wykazano znaczących różnic w odniesieniu do badanych parametrów farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu do zdrowych ochotników.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania genotoksycznego ani rakotwórczego. W badaniach płodności u szczurów po doustnym podaniu sumatryptanu w dawce powodującej około 200 razy większe stężenie leku w osoczu niż występujące u ludzi po doustnym podaniu 100 mg sumatryptanu, obserwowano zmniejszenie zdolności do inseminacji. Takie działanie nie występowało po podaniu podskórnym sumatryptanu, kiedy stężenie leku w osoczu było około 150 razy większe niż u ludzi po doustnym podaniu sumatryptanu. U królików zaobserwowano śmiertelność zarodków, jednakże bez wyraźnych wad wrodzonych wskazujących na działanie teratogenne. Nie wiadomo, jakie znaczenie mają powyższe obserwacje w odniesieniu do ludzi.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Kroskarmeloza sodowa Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza Magnezu stearynian Otoczka: Laktoza jednowodna Mannitol Tytanu dwutlenek (E 171) Triacetyna Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać blister w opakowaniu zewnętrznym. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Frimig, 50 mg, tabletki powlekane: blister PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku 2, 3, 4, 6, 12 i 18 tabletek. Frimig, 100 mg, tabletki powlekane: blister PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku 2, 3, 4, 6, 12 i 18 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Frimig, tabletki powlekane, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sumatriptan Medical Valley, 50 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 50 mg sumatryptanu (Sumatriptanum) w postaci sumatryptanu bursztynianu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna i aspartam. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie ostrych napadów migreny – z aurą lub bez aury. Sumatryptan należy stosować tylko w leczeniu zdiagnozowanej migreny.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produktu leczniczego Sumatriptan Medical Valley nie należy stosować zapobiegawczo. Sumatryptan Medical Valley zalecany jest w monoterapii ostrych napadów migreny i nie powinien być stosowany równocześnie z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (również z metyzergidem), patrz pkt 4.3. Sumatriptan Medical Valley należy przyjmować szybko – gdy tylko pojawia się ból migrenowy. Sumatryptan jest tak samo skuteczny na każdym etapie napadu migrenowego. Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka dla ludzi dorosłych to jedna tabletka 50 mg. U niektórych pacjentów konieczne może okazać się podanie 100 mg. Chociaż zalecana dawka doustna sumatryptanu wynosi 50 mg, to trzeba brać pod uwagę, że ciężkie napady migrenowe mogą różnić się nasileniem i przebiegiem. W badaniach klinicznych dawki od 25 mg do 100 mg były bardziej skuteczne niż placebo, natomiast dawka 25 mg była znamiennie statystycznie mniej skuteczna niż dawki 50 mg i 100 mg.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
Jeżeli pacjent nie reaguje na pierwszą dawkę produktu leczniczego Sumatriptan Medical Valley, wówczas w trakcie tego samego napadu nie należy podawać następnej dawki. W takich przypadkach, napad bólu należy leczyć paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Sumatriptan Medical Valley można natomiast stosować w leczeniu następnych napadów. Jeżeli objawy ustępują po pierwszej dawce produktu leczniczego Sumatriptan Medical Valley, ale pojawiają się ponownie, można podać 1 lub 2 dodatkowe dawki w czasie następnych 24 godzin pod warunkiem zachowania co najmniej dwugodzinnej przerwy miedzy dawkami i przyjęcia nie większej niż 300 mg w ciągu doby. Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Sumatriptan Medical Valley dostępny jest w mocy 50 mg i 100 mg. Dzieci i młodzież: Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu u dzieci w wieku poniżej 10 lat nie zostało ustalone. W tej grupie wiekowej nie są dostępne dane kliniczne.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Dawkowanie
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu u dzieci w wieku od 10 do 17 lat nie zostało wykazane w badaniach klinicznych w tej grupie wiekowej. Dlatego też stosowanie sumatryptanu u dzieci w wieku od 10 do 17 lat nie jest zalecane (patrz punkt 5.1). Pacjenci w podeszłym wieku: Brak dostatecznych danych co do stosowania sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Nie zaleca się stosowania sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, aż do pojawienia się dodatkowych danych klinicznych. Stosowanie leku w niewydolności wątroby: U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek – od 25 do 50 mg. Sposób podawania: Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na sulfonamidy (patrz pkt. 4.4). Nie należy przepisywać sumatryptanu pacjentom, którzy przebyli zawał mięśnia sercowego, lub u których występuje choroba niedokrwienna serca, skurcz naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala) lub choroby naczyń obwodowych. Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów, u których w przeszłości wystąpił udar lub przemijający napad niedokrwienia mózgu. Sumatryptanu nie należy podawać pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby. Podawanie sumatryptanu jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem lub umiarkowanym, niekontrolowanym nadciśnieniem. Równoczesne stosowanie sumatryptanu i produktów zawierających ergotaminę lub jej pochodne (również metyzergid) jest przeciwwskazane (patrz pkt 4.5). Przeciwwskazane jest równoczesne stosowanie sumatryptanu i odwracalnych (np. moklobemid) lub nieodwracalnych (np.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Przeciwwskazania
selegilina) inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO). Ponadto, nie należy stosować produktu leczniczego Sumatriptan Medical Valley w ciągu 2 tygodni po zaprzestaniu leczenia nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Sumatriptan Medical Valley tabletki można stosować jedynie w leczeniu migreny potwierdzonej rozpoznaniem. Nie należy stosować sumatryptanu w leczeniu migreny hemiplegicznej, podstawnej lub okoporaźnej. Każdorazowo przed rozpoczęciem leczenia ostrego bólu głowy u pacjentów z niezdiagnozowaną migreną lub objawami nietypowymi dla migreny, należy wykluczyć inne choroby neurologiczne. U pacjentów z migreną występuje zwiększone ryzyko zaburzeń krążenia mózgowego np. udar, napad niedokrwienny mózgu. Sumatryptan może powodować przemijające objawy takie jak ból w klatce piersiowej i uczucie ucisku, które mogą być intensywne i obejmować także obszar gardła (patrz pkt 4.8). Jeżeli objawy te wskazują na niedokrwienną chorobę serca, nie należy podawać dodatkowych dawek sumatryptanu i należy odpowiednio kontrolować stan pacjenta.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów z kontrolowanym, łagodnym nadciśnieniem, ponieważ u niewielkiej części pacjentów obserwowano przemijające zwiększenie ciśnienia tętniczego i obwodowego oporu naczyniowego. Nie należy stosować sumatryptanu u pacjentów z czynnikami ryzyka niedokrwiennej choroby serca, a także u pacjentów, którzy nałogowo palą tytoń lub stosują nikotynową terapię zastępczą, bez uprzedniej oceny układu sercowo-naczyniowego (patrz pkt 4.3). Szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety z wymienionymi czynnikami ryzyka po menopauzie i mężczyzn powyżej 40. roku życia. Należy wziąć pod uwagę, że w bardzo rzadkich przypadkach ciężkie objawy sercowe występowały u pacjentów bez współistniejącej choroby układu krążenia. Po wprowadzeniu leku do obrotu, opisano kilka przypadków osłabienia, zwiększenia odruchów i braku koordynacji u pacjentów, u których stosowano sumatryptan i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI).
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli z klinicznego punktu widzenia uzasadnione jest równoczesne podawanie sumatryptanu i SSRI, zaleca się wtedy dokładną obserwację pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sumatryptanu u pacjentów z chorobami, które mogą mieć wpływ na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku, np. zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania sumatryptanu u pacjentów z drgawkami w wywiadach lub innymi czynnikami ryzyka, obniżającymi próg drgawkowy, ponieważ opisywano wystąpienie drgawek po podaniu sumatryptanu (patrz pkt 4.8). U pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy, mogą wystąpić reakcje alergiczne po podaniu sumatryptanu. Mają one postać reakcji skórnych a nawet anafilaksji. Stosowanie tryptanów i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych po sumatryptanie.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje, lub podejrzewa się taką przyczynę bólu głowy, pacjent powinien odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Tabletki zawierają aspartam, będący źródłem fenyloalaniny, która jest szkodliwa dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabletki zawierają także laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni być leczeni sumatryptanem.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy preparatem Sumatriptan Medical Valley a propranololem, flunaryzyną, pizotyfenem lub alkoholem. Sumatryptan może powodować interakcje z inhibitorami MAO, dlatego leków tych nie należy podawać jednocześnie oraz przez 2 tygodnie po zaprzestaniu stosowania inhibitorów MAO (patrz pkt. 4.3). Rzadko mogą występować interakcje pomiędzy sumatryptanem i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs). Działanie sumatryptanu i ergotaminy sumuje się, a takie wzmocnione działanie może zwiększać ryzyko wystąpienia skurczu naczyniowego, dlatego też jednoczesne stosowanie obu leków jest przeciwwskazane. Zaleca się przyjmowanie sumatryptanu po upływie co najmniej 24 godzin od przyjęcia jakiegokolwiek preparatu zawierającego ergotaminę. Preparaty zawierające ergotaminę można stosować po 6 godzinach od zastosowania sumatryptanu (patrz pkt 4.3).
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Sumatryptan może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla zdrowia matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Dane dostępne po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, dotyczące stosowania sumatryptanu w pierwszym trymestrze ciąży u ponad 1000 kobiet nie wskazują na zwiększenie ryzyka wystąpienia wad wrodzonych u dzieci. Dane te są jednak niewystarczające do wyciągnięcia wniosków końcowych. Karmienie piersi? Stwierdzono, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka. Dlatego należy zaprzestać karmienia piersią w ciągu 12 godzin po podaniu leku.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań wpływu sumatryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń. W wyniku migreny i jej leczenia sumatryptanem może jednak wystąpić senność, co może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane pogrupowano według częstości występowania, określonej w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), łącznie z pojedynczymi przypadkami. Niektóre objawy zgłaszane jako działania niepożądane mogą mieć związek z objawami migreny. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w zakresie nadwrażliwości skórnej (tak jak pokrzywka) do anafilaksji. Zaburzenia układu nerwowego Często: mogą występować mrowienia, zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia w tym parestezje i niedoczulica. Częstość nieznana: napady drgawkowe, chociaż niektóre występowały u pacjentów z padaczką w wywiadzie lub innymi stanami predysponującymi do drgawek. Istnieją doniesienia o ich występowaniu u pacjentów bez takich czynników predysponujących. Drżenie, ubytek pola widzenia, oczopląs, mroczki, dystonia.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia oka Częstość nieznana: wrażenie migotania światła, podwójne widzenie, pogorszenie widzenia, oczopląs. Utrata widzenia, w tym doniesienia o trwałych ubytkach wzroku. Zaburzenia widzenia mogą jednak wystąpić również podczas samego napadu migreny. Zaburzenia serca Częstość nieznana: bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w EKG, skurcz tętnicy wieńcowej, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (patrz punkt 4.3 i 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często: przemijające zwiększenia ciśnienia krwi, występujące w krótkim czasie po podaniu produktu i uderzenia gorąca. Zaczerwienienie skóry twarzy. Częstość nieznana: niedociśnienie, objaw Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności i wymioty występujące u niektórych pacjentów, choć nie wiadomo czy jest to związane z sumatryptanem czy chorobą zasadniczą.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego, biegunka, dysfagia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: uczucie ociężałości (zwykle przemijające i może mieć znaczne nasilenie oraz może występować w jakiejkolwiek części ciała, w tym w obrębie klatki piersiowej i gardła). Ból mięśni. Częstość nieznana: sztywność szyi, ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: ból, uczucie gorąca lub zimna, napięcia lub ucisku (zdarzenia te są zwykle przemijające i mogą mieć znaczne nasilenie oraz mogą występować w jakiejkolwiek części ciała, w tym w obrębie klatki piersiowej i gardła), uczucie osłabienia i zmęczenie (objawy te mają w większości nasilenie łagodne do umiarkowanego i są przemijające). Częstość nieznana: ból wywoływany urazem, ból wywoływany zapaleniem. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: okazjonalnie obserwowano niewielkie nieprawidłowości w wynikach badań czynności wątroby. Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: lęk.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: nadmierna potliwość. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Po zastosowaniu doustnym dawek ponad 400 mg nie obserwowano żadnych innych działań niepożądanych poza tymi, które zostały wymienione w punkcie 4.8. W przypadkach przedawkowania, należy kontrolować stan pacjenta przynajmniej przez 10 godzin. W razie konieczności, należy wdrożyć standardowe leczenie podtrzymujące. Brak informacji odnośnie wpływu hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenia sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwmigrenowe; selektywni agoniści receptora – 5HT1, kod ATC: N 02 CC 01 Sumatryptan jest swoistym i wybiórczym agonistą receptorów serotoninowych 5-HTID. Nie ma wpływu na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7). Receptory te występują głównie w naczyniach krwionośnych obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej. Sumatryptan działając na receptory 5-HTID, wybiórczo zwęża te naczynia krwionośne, nie wpływając na przepływ mózgowy. Wyniki badań doświadczalnych wskazują, że hamuje on także aktywność nerwu trójdzielnego. Obydwa mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Sumatryptan w postaci tabletek powlekanych zaczyna działać po około 30 minutach od podania. Zalecaną dawką jest 50 mg sumatryptanu. Należy jednak pamiętać, że napady migreny mogą się różnić co do natężenia objawów zarówno u tego samego pacjenta jak i różnych pacjentów.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Badania kliniczne wykazały, że skuteczność dawek od 25 do 100 mg jest wyraźnie większa niż placebo, a także, że skuteczność dawki 25 mg jest wyraźnie mniejsza od 50 i 100 mg.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym sumatryptan wchłania się szybko, osiągając 70% maksymalnego stężenia po 45 minutach. Średnie, najwyższe stężenie w osoczu po podaniu 100 mg wynosi 54 g/ml. Średnia bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 14%, częściowo ze względu na metabolizm przed wchłonięciem, a częściowo ze względu na niecałkowite wchłanianie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. Wiązanie sumatryptanu z białkami osocza jest niskie (14-21 %), a średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów. Średni, całkowity klirens wynosi około 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy – około 260 ml/min. Klirens pozanerkowy wynosi około 80 % całkowitego klirensu co wskazuje, że sumatryptan jest głównie wydalany w wyniku przemian metabolicznych. Główny metabolit, kwas 3-indolooctowy – analog sumatryptanu – jest wydalany głównie z moczem, gdzie występuje jako wolny kwas i pochodna glukuronidowa.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolit ten nie wykazuje działania na receptory 5HT1 lub 5HT2. Pozostałe metabolity nie zostały określone.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach in vitro i w badaniach na zwierzętach sumatryptan nie wykazywał działania teratogennego, rakotwórczego ani genotoksycznego. W badaniach płodności przeprowadzonych na szczurach po doustnym podaniu sumatryptanu w dawce powodującej około 200 razy większe stężenie leku w osoczu niż występujące u ludzi po doustnym podaniu 100 mg sumatryptanu, obserwowano zmniejszenie zdolności do inseminacji. Taki efekt występował po podaniu podskórnym sumatryptanu. W badaniach na królikach rzadko występowała śmiertelność płodów, jednak nie obserwowano działania teratogennego.
CHPL leku Sumatriptan Medical Valley, tabletki, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Substancja poprawiająca smak i zapach miętowa Talk Aspartam Powidon Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PA/Aluminium/PVC/Aluminium/PET w tekturowym pudełku. 2, 4, 6 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sumatriptan SUN, 3 mg/0,5 ml, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy wstrzykiwacz zawiera bursztynian sumatryptanu w ilości odpowiadającej 3 mg sumatryptanu (Sumatriptanum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każde 0,5 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 1,63 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMAC EUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu Przezroczysty, bezbarwny lub jasnożółty roztwór bez widocznych cząstek. Wartość pH wynosi między 4,2 a 5,3. Osmolalność wynosi od 260 do 340 mOsm/kg.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Podskórne wstrzyknięcie leku Sumatriptan SUN jest wskazane w doraźnym leczeniu ataku migreny, z aurą lub bez aury. Sumatriptan SUN powinien być stosowany tylko wtedy, gdy migrena została jednoznacznie zdiagnozowana.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Sumatryptanu nie należy stosować profilaktycznie. Skuteczność sumatryptanu jest niezależna od czasu trwania ataku na początku leczenia. Podanie produktu leczniczego podczas aury tj. przed wystąpieniem innych objawów może nie zapobiec wystąpieniu bólu głowy. Dawkowanie Dorośli Zaleca się rozpoczęcie leczenia w momencie wystąpienia pierwszych objawów migrenowego bólu głowy lub objawów towarzyszących, takich jak nudności, wymioty czy światłowstręt. Produkt leczniczy jest równie skuteczny na każdym etapie trwania ataku. Zalecaną dawką dla osób dorosłych leczonych sumatryptanem jest podskórne wstrzyknięcie 6 mg sumatryptanu. Jednak ze względu na zmienność napadów migreny i tolerancję pomiędzy pacjentami, u niektórych pacjentów skuteczna może okazać się mniejsza dawka tj. 3 mg, którą można podawać stosując produkt leczniczy Sumatriptan SUN 3 mg/0,5 ml.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Dawkowanie
Pacjenci, którzy nie reagują na tę dawkę, podczas tego samego ataku nie powinni przyjmować drugiej dawki produktu leczniczego Sumatriptan SUN. Drugą dawkę można przyjąć podczas kolejnego ataku, w dowolnym momencie jego trwania, w ciągu najbliższych 24 godzin, pod warunkiem, że upłynęła godzina od momentu przyjęcia pierwszej dawki. Na podstawie danych teoretycznych oraz ograniczonego doświadczenia klinicznego nie ma powodów, aby rezygnować z produktów zawierających kwas acetylosalicylowy, niesteroidowe leki przeciwzapalne lub paracetamol w dalszym leczeniu ataku, jeśli pacjent nie zareaguje na pojedynczą dawkę tego produktu leczniczego. Pacjenci, którzy początkowo zareagowali na produkt leczniczy, ale u których objawy migreny powracają mogą w ciągu 24 godzin w dowolnym momencie przyjąć drugą dawkę, pod warunkiem, że upłynęła godzina od przyjęcia pierwszej dawki. Sumatryptan jest zalecany w formie monoterapii w leczeniu ostrego ataku migreny.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Dawkowanie
Nie należy stosować tego produktu leczniczego w połączeniu z innymi wykorzystywanymi w leczeniu migreny, takimi jak ergotamina czy jej pochodne (w tym metysergid) (patrz punkt 4.3). Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat) Sumatryptan nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ w postaci roztworu do wstrzykiwań nie został przebadany w tej grupie wiekowej. Osoby w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat) Doświadczenie w stosowaniu sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone. Farmakokinetyka nie różni się znacząco od opisanej dla młodszej populacji. Stosowanie sumatryptanu nie jest jednak zalecane u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, z powodu braku danych klinicznych. Sposób podawania Sumatryptan należy wstrzykiwać podskórnie za pomocą wstrzykiwacza. Po usunięciu osłonki igły, otwartą końcówkę wstrzykiwacza należy umieścić w miejscu wstrzyknięcia (na przykład na ramieniu lub udzie), pod kątem prostym (90°).
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Dawkowanie
Sumatryptanu nie należy wstrzykiwać w miejsca, w których skóra jest delikatna, posiniaczona, zaczerwieniona lub stwardniała. Po naciśnięciu i natychmiastowym zwolnieniu niebieskiego przycisku słychać dźwięk pierwszego kliknięcia wskazujący, że podawanie dawki zostało rozpoczęte. Wstrzykiwacz musi być dociśnięty do skóry, aż momentu usłyszenia drugiego kliknięcia. Oznacza to, że podawanie dawki zostało zakończone. Po tym można odsunąć wstrzykiwacz z powierzchni skóry. Osłonka zabezpieczająca igłę wstrzykiwacza automatycznie wysunie się, aby zakryć igłę. Okienko kontrolne będzie miało kolor niebieski, co potwierdza, że wstrzykiwanie zostało zakończone. Pacjenci powinni zostać poinstruowani o konieczności ścisłego przestrzegania zasad zamieszczonych w ulotce dla pacjenta, szczególnie w odniesieniu do obsługi wstrzykiwacza.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Sumatryptanu nie należy podawać pacjentom po zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala), chorobą naczyń obwodowych lub osobom z objawami sugerującymi chorobę niedokrwienną serca. Sumatryptanu nie należy podawać pacjentom po przebytym udarze naczyniowo-mózgowym (ang. Cerebrovascular Accident, CVA) lub przemijającym ataku niedokrwiennym (ang. transient ischemic attack, TIA). Sumatryptanu nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie sumatryptanu jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz łagodnym niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie ergotaminy, jej pochodnych (w tym metysergidu) lub dowolnego tryptanu/agonisty receptora 5-hydroksytryptaminy1 (5-HT1) (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Przeciwwskazania
Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie sumatryptanu i inhibitorów monoaminooksydazy. Sumatryptanu nie wolno stosować w ciągu dwóch tygodni od zakończenia leczenia inhibitorami monoaminooksydazy (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia: Sumatryptan należy stosować wyłącznie w przypadku jednoznacznie zdiagnozowanej migreny. Sumatryptan nie jest wskazany w leczeniu migreny hemiplegicznej, podstawnej ani oftalmoplegicznej. Nie należy przekraczać zalecanych dawek produktu leczniczego. Sumatryptanu nie należy podawać dożylnie, ponieważ może on powodować skurcz naczyń. Skurcz naczyń może prowadzić do zaburzeń rytmu serca, zmian niedokrwiennych w EKG i zawału mięśnia sercowego. Przed leczeniem bólu głowy u pacjentów, u których nie zdiagnozowano wcześniej migreny oraz u osób z nietypowymi objawami migreny należy wykluczyć inne potencjalnie poważne schorzenia neurologiczne. Należy zaznaczyć, że osoby cierpiące na migrenę mogą być obarczone większym ryzykiem zdarzeń naczyniowo-mózgowych (np. udaru naczyniowego mózgu, przemijającego ataku niedokrwiennego).
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Specjalne środki ostrozności
Po podaniu sumatryptan może powodować przejściowe objawy, takie jak ból i ucisk w klatce piersiowej, które mogą być intensywne i obejmować również gardło. Jeżeli istnieje podejrzenie choroby niedokrwiennej serca nie należy podawać kolejnych dawek sumatryptanu i rozpocząć odpowiednią diagnozę. Sumatryptanu nie należy podawać pacjentom obarczonym czynnikami ryzyka choroby niedokrwiennej, w tym nałogowym palaczom czy osobom stosującym substytucyjną terapię nikotynową, bez uprzedniej diagnostyki układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 4.3). Szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat obarczonych czynnikami ryzyka. Jednak tego typu postępowanie nie jest w stanie zidentyfikować każdego pacjenta z chorobą serca. W bardzo rzadkich przypadkach odnotowano wystąpienie poważnego zdarzenia sercowego u osób, które uprzednio nie cierpiały na chorobę układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli u pacjenta wystąpią poważne lub utrzymujące się objawy, lub odpowiadają dławicy piersiowej, przed przyjęciem kolejnych dawek należy przeprowadzić odpowiednie badania w kierunku zmian niedokrwiennych. U niewielkiego odsetka osób zaobserwowano przemijający wzrost ciśnienia krwi i obwodowego oporu naczyniowego, dlatego u pacjentów z łagodnym kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym sumatryptan należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.3). Po wprowadzeniu produktu leczniczego na rynek, po zastosowaniu selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i sumatryptanu odnotowano pojedyncze przypadki zespołu serotoninowego (w tym problemy psychiczne, zaburzenia układu autonomicznego i nerwowo-mięśniowego). Przy jednoczesnym leczeniu tryptanami i inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) odnotowano wystąpienie zespołu serotoninowego.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli klinicznie uzasadnione jest jednoczesne stosowanie sumatryptanu i SSRI/SNRI zaleca się uważną obserwację pacjenta (patrz punkt 4.5). Sumatryptan należy stosować ostrożnie u pacjentów ze schorzeniami znacząco zaburzającymi wchłanianie, metabolizm i wydalanie produktu leczniczego, np. u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Ponieważ u pacjentów leczonych sumatryptanem odnotowano napady drgawek, produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób z napadem drgawkowym w wywiadzie lub innymi czynnikami ryzyka obniżającymi próg drgawkowy (patrz punkt 4.8). U pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy po podaniu sumatryptanu może wystąpić reakcja alergiczna. Reakcje mogą wahać się od nadwrażliwości skórnej do stanu anafilaksji. Dane dotyczące występowania nadwrażliwości krzyżowej są ograniczone, jednak u w/w pacjentów należy zachować ostrożność przed zastosowaniem sumatryptanu.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Specjalne środki ostrozności
Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i produktów roślinnych zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum). Długotrwałe stosowanie dowolnego produktu leczniczego przeciwbólowego w leczeniu bólu głowy może ten ból nasilić. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia takiego stanu należy zasięgnąć porady lekarskiej i przerwać leczenie. Ból głowy spowodowany nadużywaniem produktów leczniczych należy podejrzewać u pacjentów, którzy często lub codziennie odczuwają bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania przeciwbólowych produktów leczniczych. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę (3 mg), zasadniczo oznacza to, że „nie zawiera on sodu”.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Brak dowodów na istnienie interakcji produktu leczniczego z propranololem, flunaryzyną, pizotifenem czy alkoholem. Istnieją ograniczone dane na istnienie interakcji z produktami leczniczymi zawierającymi ergotaminę lub inny tryptan/agonistę receptora 5-HT1. Istnieje teoretyczne prawdopodobieństwo zwiększonego ryzyka skurczu naczyń wieńcowych, dlatego jednoczesne podawanie sumatryptanu z w/w produktami leczniczymi jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Czas jaki powinien upłynąć pomiędzy zastosowaniem sumatryptanu i produktów leczniczych zawierających ergotaminę lub inny tryptan/agonistę receptora 5-HT1 nie jest znany. Wartość tego parametru będzie zależeć od dawek i rodzaju stosowanych produktów leczniczych. Efekty mogą sumować się. Przed podaniem sumatryptanu po zastosowaniu produktów leczniczych zawierających ergotaminę lub inny tryptan/agonistę receptora 5-HT1 zaleca się odczekać co najmniej 24 godziny.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Interakcje
Z drugiej strony, po zastosowaniu sumatryptanu a przed podaniem produktu leczniczego zawierającego ergotaminę zaleca się odczekać co najmniej 6 godzin i co najmniej 24 godziny przed podaniem innego tryptanu/agonisty receptora 5-HT1. Możliwa jest interakcja pomiędzy sumatryptanem i IMAO, dlatego jednoczesne podawanie tych produktów leczniczych jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Po wprowadzeniu produktu leczniczego na rynek, po zastosowaniu selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i sumatryptanu odnotowano pojedyncze przypadki pacjentów z zespołem serotoninowym (w tym problemami psychicznymi, zaburzeniami układu autonomicznego i nerwowo-mięśniowego). Zespół serotoninowy zgłaszano również przy jednoczesnym leczeniu tryptanami i SNRI (patrz punkt 4.4). Istnieje również ryzyko rozwoju zespołu serotoninergicznego, jeśli sumatryptan jest stosowany jednocześnie z litem.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dostępne są dane zebrane po wprowadzeniu produktu leczniczego na rynek dotyczące stosowania sumatryptanu w pierwszym trymestrze ciąży u ponad 1000 kobiet. Chociaż dane te są niewystarczające, aby wyciągnąć ostateczne wnioski, nie wskazują one na zwiększone ryzyko wad wrodzonych. Doświadczenie w stosowaniu sumatryptanu w drugim i trzecim trymestrze ciąży jest ograniczone. Ocena eksperymentalnych badań na zwierzętach nie wykazała bezpośredniego działania teratogennego ani szkodliwego wpływu na rozwój około i pourodzeniowy. U królików produkt leczniczy może mieć jednak wpływ na żywotność zarodka i płodu (patrz punkt 5.3). Podanie sumatryptanu należy rozważyć tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści dla matki są większe niż jakiekolwiek możliwe ryzyko dla płodu. Karmienie piersi? Wykazano, że po podskórnym podaniu sumatryptan przenika do mleka matki.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Narażenie niemowląt można zminimalizować poprzez unikanie karmienia piersią przez okres 12 godzin po zakończeniu leczenia, w tym czasie mleko należy odciągać i nie podawać go dziecku. Płodność Brak danych dotyczących wpływu sumatryptanu na płodność u ludzi.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Sumatryptan ma niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. W przebiegu migreny lub na skutek leczenia sumatryptanem może wystąpić senność. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości ich występowania. Częstości zostały zdefiniowane następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), niezbyt często (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10 000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). Niektóre objawy zgłaszane jako działania niepożądane mogą być związane z przebiegiem migreny. Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana: reakcje nadwrażliwości od nadwrażliwości skórnej (np. pokrzywki) do stanu anafilaksji. Zaburzenia psychiczne Nieznana: niepokój. Zaburzenia układu nerwowego Często: zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia, w tym parestezje i niedoczulica. Nieznana: drgawki, chociaż część z nich wystąpiła u pacjentów z napadami w wywiadzie lub współistniejącymi stanami predysponującymi do drgawek.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Działania niepożądane
Istnieją również doniesienia o pacjentach bez czynników predysponujących; drżenie, dystonia, oczopląs, mroczki. Zaburzenia oka Nieznana: uczucie migotania przed oczami, podwójne widzenie, słabsze widzenie. Utrata wzroku, w tym trwałe wady. Jednak zaburzenia widzenia mogą wystąpić również podczas samego ataku migreny. Zaburzenia serca Nieznana: bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające niedokrwienne zmiany w EKG, skurcz naczyń wieńcowych, zawał mięśnia sercowego, dusznica bolesna (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zaburzenia naczyniowe Często: Przejściowy wzrost ciśnienia krwi wkrótce po leczeniu. Zaczerwienie. Nieznana: niedociśnienie, objawy Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit Często: Nudności i wymioty występowały u niektórych pacjentów, jednak nie jest jasne, czy miały one związek z przyjęciem sumatryptanu, czy z chorobą podstawową.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Działania niepożądane
Nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Nieznana: biegunka. Nieznana: dysfagia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana: nadmierna potliwość. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: Uczucie ciężkości (zwykle przemijające, może być intensywne i dotyczyć dowolnej części ciała, w tym klatki piersiowej i gardła). Bóle mięśni. Nieznana: sztywność karku. Nieznana: bóle stawów. Zaburzenia ogólne i zmiany w miejscu podania Bardzo często: przemijający ból w miejscu wstrzyknięcia. Zgłaszano również kłucie/pieczenie w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk, rumień, zasinienie i krwawienie. Często: ból, uczucie gorąca lub zimna, ucisk (zdarzenia te są zwykle przemijające, mogą być intensywne i dotyczyć dowolnej części ciała, w tym klatki piersiowej i gardła). Uczucie osłabienia, zmęczenia (zdarzenia są najczęściej łagodne do umiarkowanego i przemijające). Nieznana: ból wywoływany urazem. Nieznana: ból wywoływany zapaleniem.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Działania niepożądane
Chociaż brak jednoznacznych danych, zaczerwienienie, zaburzenia czucia, uczucie gorąca, ucisku i ciężkości mogą występować częściej po wstrzyknięciu sumatryptanu. Z drugiej strony, nudności, wymioty i uczucie zmęczenia pojawiają się rzadziej po podskórnym wstrzyknięciu sumatryptanu w porównaniu do produktu leczniczego podanego w postaci tabletek. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: sporadycznie obserwowano niewielkie zaburzenia czynności wątroby. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309. Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Istnieją doniesienia o przedawkowaniu sumatryptanu. Pacjenci otrzymujący pojedyncze podskórne wstrzyknięcia do 12 mg nie wykazywali znaczących działań niepożądanych. Dawki podskórne przekraczające 16 mg nie wywoływały działań niepożądanych innych niż wymienione. W przypadku przedawkowania sumatryptanu należy monitorować stan pacjenta przez co najmniej dziesięć godzin i w razie potrzeby zastosować standardowe leczenie podtrzymujące. Nie wiadomo jaki jest wpływ hemodializy i dializy otrzewnowej na stężenie sumatryptanu w osoczu.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe; produkty przeciwmigrenowe; selektywni agoniści serotoniny (5HT1), kod ATC: N02CC01. Udowodniono, że sumatryptan jest swoistym selektywnym agonistą receptora 5-hydroksytryptaminy (5-HT1D) i że nie wpływa on na inne podtypy receptora 5-HT (5-HT2-5-HT7). Receptor naczyniowy 5-HT1D znajduje się głównie w naczyniach krwionośnych czaszki i pośredniczy w skurczu naczyń. U zwierząt, sumatryptan selektywnie obkurcza tętnice szyjne, ale nie wpływa na mózgowy przepływ krwi. Krążenie szyrne dostarcza krew do tkanek zewnątrzczaszkowych i śródczaszkowych, np. opon mózgowo-rdzeniowych. Rozszerzenie naczyń i (lub) tworzenie obrzęków uważane jest za podstawowy patomechanizm migreny u ludzi. Ponadto wyniki badań eksperymentalnych przeprowadzonych na zwierzętach sugerują, że sumatryptan hamuje aktywność nerwu trójdzielnego.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Obydwa mechanizmy (zwężenie naczyń w obrębie czaszki i hamowanie aktywności nerwu trójdzielnego) mogą przyczyniać się do przeciwmigrenowego działania sumatryptanu u ludzi. Sumatryptan jest skuteczny w leczeniu migreny miesiączkowej, tj. migreny bez aury, która występuje między 3 a 5 dniem miesiączki. Sumatryptan należy zażyć jak najszybciej w czasie trwania ataku bólu. Ze względu na drogę podania sumatryptan może być szczególnie przydatny podczas ataku u pacjentów cierpiących na nudności i wymioty.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po wstrzyknięciu podskórnym sumatryptan wykazuje wysoką średnią dostępność biologiczną (96%), a średnie maksymalne stężenie osiągane w 13 minut po podaniu podskórnym 3 mg wynosi w surowicy 42 ng/ml. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 97,6 minut. Dystrybucja Stopień wiązania z białkami osocza jest niski (14 do 21%). Klirens pozanerkowy stanowi około 80% klirensu całkowitego. Po podskórnym podaniu sumatryptan wykazuje proporcjonalny do dawki wzrost Cmax i AUC w zakresie dawek od 1 do 16 mg. Średnia objętość dystrybucji wynosi 177,5 litra. Średni klirens osoczowy to około 1197 ml/min, a klirens nerkowy to około 264 ml/min. Eliminacja Sumatryptan jest eliminowany głównie za pomocą metabolizmu oksydacyjnego, w którym pośredniczy oksydaza monoaminowa A. Główny metabolit, analog kwasu indolooctowego sumatryptanu, jest wydalany głównie z moczem, gdzie występuje jako wolny kwas i glukuronidu.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Nie jest on aktywny wobec 5-HT1 lub 5-HT2. Mniejsze metabolity nie zostały zidentyfikowane. W badaniu pilotażowym nie stwierdzono istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych pomiędzy osobami starszymi a młodymi zdrowymi ochotnikami.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W układach in vitro i badaniach na zwierzętach sumatryptan jest pozbawiony działania genotoksycznego i rakotwórczego. W badaniu płodności szczurów obserwowano zmniejszone zapładnianie przy ekspozycjach przekraczających maksymalną ekspozycję u ludzi. U królików obserwowano śmiertelność zarodków, jednak bez wyraźnych wad teratogennych. Znaczenie tych odkryć dla ludzi jest nieznane.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie należy mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wstrzykiwacz półautomatyczny napełniony, składający się z 1 ml pojemnika ze szkła typu I z igłą o rozmiarze 27 G i długości ½ cala oraz tłokiem z czarnej gumy chlorobutylowej, zapakowany w blister z PCW (polichlorku winylu) ze zdzieralną folią zabezpieczającą z PET (tereftalanu polietylenowego). Wielkość opakowania: 1, 2 lub 6 wstrzykiwaczy. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Sumatriptan SUN, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu, 3 mg/0,5 ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Almozen, 12,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 12,5 mg almotryptanu w postaci almotryptanu jabłczanu (Almotriptani malas). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Opis: białe do białawych, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy nieprzekraczającej 6,2 mm.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie bólu głowy w napadach migreny z aurą lub bez aury.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Almotryptan nie powinien być stosowany w profilaktyce migreny. Dawkowanie Dorośli (w wieku 18-65 lat) Zalecana dawka to jedna tabletka zawierająca 12,5 mg almotryptanu. Druga dawka może być przyjęta w razie ponownego wystąpienia objawów w ciągu 24 godzin. Tę drugą dawkę można przyjąć pod warunkiem, że od przyjęcia poprzedniej dawki upłynęły co najmniej dwie godziny. W kontrolowanych badaniach nie oceniano skuteczności drugiej dawki w leczeniu tego samego napadu, jeżeli pierwsza dawka okazała się nieskuteczna. W związku z tym, jeżeli pacjent nie zareaguje na pierwszą dawkę, nie należy przyjmować drugiej dawki podczas tego samego napadu. Maksymalna zalecana dawka to dwie dawki (tabletki) w ciągu 24 godzin. Dzieci i młodzież Brak jest danych dotyczących stosowania almotryptanu u dzieci i młodzieży, w związku z czym nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Dawkowanie
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie oceniano w sposób systematyczny skuteczności i bezpieczeństwa stosowania almotryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie powinni przyjmować więcej niż jednej tabletki 12,5 mg na 24 godziny. Zaburzenia czynności wątroby Brak jest danych dotyczących stosowania almotryptanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.3 i 4.4). Sposób podawania Almotryptan należy przyjmować z płynem jak najszybciej po wystąpieniu migrenowego bólu głowy, jednakże jest skuteczny także w przypadku przyjęcia w późniejszym stadium. Tabletki można przyjmować jednocześnie z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Podobnie jak w przypadku innych agonistów receptorów 5-HT1B/1D, nie należy stosować almotryptanu u pacjentów z objawami następujących chorób lub z takimi chorobami w wywiadzie: choroba niedokrwienna serca (zawał mięśnia sercowego, dusznica bolesna, udokumentowane nieme niedokrwienie, dusznica Prinzmetala) lub ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane łagodne lub umiarkowane nadciśnienie tętnicze. Pacjenci z przebytym zdarzeniem naczyniowo-mózgowym (CVA) lub przemijającym napadem niedokrwiennym mózgu (TIA). Choroba naczyń obwodowych. Przeciwwskazane jest podawanie jednocześnie z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (w tym metysergidem) i innymi agonistami receptorów 5-HT1B/1D. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Almotryptan należy stosować tylko w przypadku jednoznacznego rozpoznania migreny. Nie należy go stosować w leczeniu migreny podstawnej, hemiplegicznej ani oftalmoplegicznej. Podobnie jak w przypadku innych doraźnych leków przeciwmigrenowych, przed rozpoczęciem leczenia bólu głowy u pacjentów bez rozpoznania migreny lub u pacjentów z rozpoznaną uprzednio migreną, u których wystąpią nietypowe objawy, należy dołożyć starań, aby wykluczyć inne, potencjalnie ciężkie zaburzenia neurologiczne. Zgłaszano występowanie zdarzeń naczyniowo-mózgowych u pacjentów leczonych agonistami receptorów 5-HT1B/1D. Należy pamiętać, że osoby, u których występuje migrena, mogą mieć zwiększone ryzyko występowania pewnych incydentów naczyniowo-mózgowych (np. zdarzenie naczyniowo-mózgowe, przemijający napad niedokrwienny mózgu).
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Specjalne środki ostrozności
W bardzo rzadkich przypadkach, podobnie jak przy stosowaniu innych agonistów receptorów 5-HT1B/1D, zgłaszano występowanie skurczu naczyń wieńcowych i zawału mięśnia sercowego. W związku z tym nie należy podawać almotryptanu pacjentom, którzy mogą mieć nierozpoznane zaburzenia w obrębie naczyń wieńcowych bez uprzedniej oceny w kierunku możliwej choroby sercowo-naczyniowej. Do takich pacjentów zaliczają się kobiety po menopauzie, mężczyźni w wieku powyżej 40 lat oraz pacjenci z innymi czynnikami ryzyka choroby wieńcowej, takimi jak niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, otyłość, cukrzyca, palenie tytoniu oraz dodatni wywiad rodzinny w kierunku choroby sercowo-naczyniowej. Jednakże ocena taka może nie zidentyfikować każdego pacjenta, u którego występuje choroba serca i w bardzo rzadkich przypadkach po podaniu agonisty 5-HT1 pacjentom bez zasadniczej choroby sercowo-naczyniowej mogą wystąpić ciężkie zdarzenia sercowe.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Leczenie almotryptanem może być związane z występowaniem po podaniu przejściowych objawów obejmujących ból i uczucie ściskania w klatce piersiowej, które mogą być silne i obejmować także gardło (patrz punkt 4.8). Jeżeli objawy takie zostaną uznane za wskazujące na chorobę niedokrwienną serca, nie należy podawać kolejnej dawki leku i należy przeprowadzić odpowiednie postępowanie diagnostyczne. Należy zachować ostrożność przepisując almotryptan pacjentom ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy. Podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. selective serotonin reuptake inhibitor, SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. serotonin noradrenaline reuptake inhibitors, SNRI) obserwowano zespół serotoninowy (obejmujący zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Takie reakcje mogą być ciężkie.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli jednoczesne stosowanie almotryptanu i leku z grupy SSRI lub SNRI jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawek lub w przypadku dodania do leczenia innego leku serotoninergicznego (patrz punkt 4.5). Zaleca się odczekanie co najmniej 6 godzin od podania almotryptanu przed podaniem ergotaminy. Almotryptan można podać najwcześniej po 24 godzinach od podania produktu zawierającego ergotaminę. W badaniu klinicznym obejmującym 12 zdrowych ochotników przyjmujących doustnie almotryptan i ergotaminę nie zaobserwowano addytywnego działania kurczącego naczynia, jednakże takie działanie addytywne jest teoretycznie możliwe (patrz punkt 4.3). Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie powinni przyjmować więcej niż jednej tabletki 12,5 mg na 24 godziny.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, natomiast leczenie jest przeciwwskazane pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2). Działania niepożądane mogą występować częściej w razie jednoczesnego stosowania tryptanów i produktów ziołowych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Podobnie jak w przypadku innych agonistów receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan może spowodować łagodne, przejściowe zwiększenie ciśnienia tętniczego, które może być wyraźniejsze u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeprowadzono badania interakcji obejmujące inhibitory monoaminooksydazy A (MAO-A), beta-blokery, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, blokery kanału wapniowego oraz inhibitory izoenzymów 3A4 i 2D6 cytochromu P450. Nie przeprowadzono badań interakcji in vivo oceniających wpływ almotryptanu na inne leki. Podobnie jak w przypadku innych agonistów 5-HT1, nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia zespołu serotoninergicznego z powodu interakcji farmakodynamicznej przy jednoczesnym podawaniu inhibitorów MAO. Podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) zgłaszano przypadki pacjentów, u których wystąpiły objawy zespołu serotoninowego (obejmujące zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Interakcje
Wielokrotne podawanie z blokerem kanału wapniowego werapamilem, substratem CYP3A4, powodowało 20% zwiększenie Cmax i AUC almotryptanu. Zwiększenie to uznano za nieistotne klinicznie. Nie zaobserwowano klinicznie znaczących interakcji. Wielokrotne podawanie z propranololem nie zmieniło farmakokinetyki almotryptanu. Nie zaobserwowano klinicznie znaczących interakcji. Badania in vitro przeprowadzone w celu oceny zdolności almotryptanu do hamowania głównych enzymów CYP w ludzkich mikrosomach wątroby i ludzkiej monoaminooksydazy (MAO) wykazały, że nie należy oczekiwać aby almotryptan zmieniał metabolizm leków metabolizowanych przez enzymy CYP lub MAO-A bądź MAO-B.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dostępne są tylko bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania almotryptanu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania almotryptanu kobietom w ciąży. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących przenikania almotryptanu do mleka ludzkiego. Badania na szczurach wykazały, że almotryptan i (lub) jego metabolity przenikają do mleka samic szczurów. W związku z tym należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania almotryptanu kobietom karmiącym piersią. Ekspozycję niemowlęcia na almotryptan można zminimalizować nie karmiąc piersią przez 24 godziny po leczeniu.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ almotryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jakkolwiek podczas napadu migreny może wystąpić senność, która była też obserwowana jako działanie niepożądane leczenia almotryptanem, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów wykonujących skomplikowane zadania.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Almotryptan był oceniany u ponad 2700 pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych przez okres do jednego roku. Najczęstsze działania niepożądane występujące przy stosowaniu dawek terapeutycznych obejmowały zawroty głowy, senność, nudności, wymioty i zmęczenie. Żadne z tych działań niepożądanych nie występowało z częstością przekraczającą 1,5%. Następujące działania niepożądane oceniano w badaniach klinicznych i (lub) zgłaszano po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zostały one przedstawione według klasyfikacji układów i narządów, w kolejności malejącej częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowana jest następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000) w tym pojedyncze przypadki, nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Częstość Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana Reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), reakcje anafilaktyczne Zaburzenia układu nerwowego Często Zawroty głowy, senność Niezbyt często Parestezje, ból głowy Nieznana Napady padaczkowe Zaburzenia oka Nieznana Zaburzenia widzenia*, niewyraźne widzenie* Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Dzwonienie w uszach Zaburzenia serca Niezbyt często Kołatanie serca Bardzo rzadko Skurcz naczyń wieńcowych, zawał mięśnia sercowego, częstoskurcz Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Uczucie ucisku w gardle Zaburzenia żołądka i jelit Często Nudności, wymioty Niezbyt często Biegunka, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Działania niepożądane
Nieznana Niedokrwienie jelit Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Bóle mięśni, bóle kości Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Zmęczenie Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, astenia * Jednakże zaburzenia widzenia mogą również wystąpić podczas samego napadu migreny. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181 C, 02 – 222 Warszawa, tel.: 22 49 21 301, faks: 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Najczęstszym zdarzeniem niepożądanym obserwowanym u pacjentów otrzymujących 150 mg almotryptanu (największa dawka podawana pacjentom) była senność. Przedawkowanie należy leczyć objawowo, stosując także podtrzymywanie czynności życiowych. Ponieważ okres półtrwania eliminacji wynosi około 3,5 godziny, należy obserwować pacjenta przez co najmniej 12 godzin lub do ustąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe. Leki przeciwmigrenowe. Selektywni agoniści receptora 5-HT1. Kod ATC: N02CC05. Mechanizm działania Almotryptan jest selektywnym agonistą receptorów 5-HT1B i 5-HT1D. Receptory te pośredniczą w skurczu pewnych naczyń czaszkowych, co wykazano w badaniach na wyizolowanych preparatach tkanek człowieka. Almotryptan działa także na układ trójdzielno-naczyniowy, hamując ucieczkę białek osocza poza naczynia opony twardej po stymulacji zwoju trójdzielnego, co stanowi cechę zapalenia neuronów, które, jak się wydaje, jest związane z patofizjologią migreny. Almotryptan nie ma znaczącego wpływu na inne podtypy receptora 5-HT i nie ma znaczącego powinowactwa do miejsc wiązania adrenaliny, adenozyny, angiotensyny, dopaminy, endoteliny czy tachykininy.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność almotryptanu w doraźnym leczeniu napadów migreny określono w czterech wieloośrodkowych badaniach klinicznych z kontrolą placebo obejmujących ponad 700 pacjentów, którym podawano 12,5 mg produktu. Zmniejszanie się bólu rozpoczęło się 30 minut po podaniu, a odsetek reakcji na leczenie (zmniejszenie bólu głowy od umiarkowanego/ciężkiego do łagodnego lub całkowitego ustąpienia) po 2 godzinach wynosił 57-70% dla almotryptanu i 32-42% dla placebo. Dodatkowo almotryptan łagodził nudności, fotofobię i fonofobię związane z napadami migreny.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja Almotryptan jest dobrze wchłaniany, a jego biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 70%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) występuje po około 1,5 do 3 godzin po podaniu. Jednoczesne spożycie posiłku nie ma wpływu na szybkość i wielkość wchłaniania. U zdrowych ochotników, którym podano pojedynczą dawkę doustną wynoszącą od 5 do 200 mg almotryptanu, wartości Cmax i AUC wykazywały dobrą zależność od dawki, co wskazuje na liniowość jego farmakokinetyki. Nie ma dowodów wskazujących na jakąkolwiek zależność farmakokinetyki od płci. Metabolizm i eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) u zdrowych ludzi wynosi około 3,5 godziny. Ponad 75% podanej dawki jest wydalane z moczem, a pozostała część ze stolcem. Około 50% ilości wydalanej z moczem i stolcem stanowi niezmieniony almotryptan. Głównym szlakiem metabolizmu jest deaminacja oksydacyjna za pośrednictwem monoaminooksydazy (MAO-A) do indolooctanu.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Inne enzymy metabolizujące almotryptan to enzymy cytochromu P450 (izoenzymy 3A4 i 2D6) i monooksygenaza flawinowa. Żaden z metabolitów nie ma znaczącego działania farmakologicznego. Po dożylnym podaniu almotryptanu zdrowym ochotnikom, średnie wartości objętości dystrybucji, klirensu całkowitego oraz okresu półtrwania eliminacji wynosiły, odpowiednio, 195 l, 40 l/godz. oraz 3,4 godziny. Usuwanie przez nerki jest odpowiedzialne za eliminację około dwóch trzecich podanej dawki i obejmuje przypuszczalnie także wydalanie do kanalików nerkowych. Klirens nerkowy almotryptanu wykazuje dobrą korelację z czynnością nerek u pacjentów z łagodnymi (klirens kreatyniny: 60-90 ml/min), umiarkowanymi (klirens kreatyniny: 30-59 ml/min) i ciężkimi (klirens kreatyniny: < 30 ml/min) zaburzeniami czynności nerek. Zwiększenie średniego t1/2 (do 7 godzin) jest statystycznie i klinicznie istotne tylko u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W porównaniu do zdrowych ochotników, zwiększenie maksymalnego stężenia (Cmax) almotryptanu w osoczu wynosiło 9%, 84% i 72% u pacjentów z, odpowiednio, nieznacznym, umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, natomiast zwiększenie ekspozycji (AUC) wynosiło, odpowiednio, 23%, 80% i 195%. Zgodnie z tymi wynikami, zmniejszenie całkowitego klirensu almotryptanu wynosiło -20%, -40% i -65% u pacjentów z, odpowiednio, nieznacznym, umiarkowanym i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Zgodnie z oczekiwaniami całkowity (CL) i nerkowy klirens (CLR) almotryptanu były zmniejszone w stopniu niemającym znaczenia klinicznego u zdrowych ochotników w podeszłym wieku w porównaniu z grupą kontrolną obejmującą młodych ochotników. Biorąc pod uwagę mechanizmy usuwania almotryptanu u człowieka, wydaje się, że eliminacja około 45% dawki zachodzi na drodze metabolizmu wątrobowego.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W związku z tym, nawet w razie całkowitego zablokowania lub upośledzenia tych mechanizmów, stężenie almotryptanu w osoczu wzrosłoby maksymalnie dwa razy wobec stanu odniesienia, przy założeniu, że zaburzenia czynności wątroby nie mają wpływu czynność nerek (i nerkową eliminację almotryptanu). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wartość Cmax jest zwiększona dwukrotnie, a AUC około trzykrotnie, w porównaniu do zdrowych ochotników. Maksymalna zmiana parametrów farmakokinetycznych u pacjentów ze znaczącymi zaburzeniami czynności wątroby nie powinna przekraczać tych zakresów. Z tego względu nie przeprowadzono badań farmakokinetyki almotryptanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach farmakologicznych oceniających bezpieczeństwo, toksyczność po podaniu wielokrotnym i toksyczny wpływ na reprodukcję działania niepożądane obserwowane były tylko przy poziomie ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję u ludzi. Nie wykazano działania mutagennego almotryptanu w standardowym zestawie testów genotoksyczności in vitro i in vivo, a w badaniach obejmujących myszy i szczury nie wykazano żadnego działania rakotwórczego. Podobnie jak w przypadku innych agonistów receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan wiąże się z melaniną. Jednakże u psów leczonych przez okres do jednego roku nie zaobserwowano żadnych działań niepożądanych w obrębie oczu.
CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Mannitol Celuloza mikrokrystaliczna Powidon K 40 Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Sodu stearylofumaran Otoczka tabletki: Sepifilm 752 White: Hypromeloza Celuloza mikrokrystaliczna Makrogolu stearynian 2000 Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tekturowe pudełka zawierające blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium. Wielkości opakowania: 2, 3, 6, 9, 12 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zolmiles, 2,5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej Zolmiles, 5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej 2,5 mg zawiera 2,5 mg zolmitryptanu. Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej 5 mg zawiera 5 mg zolmitryptanu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej 2,5 mg zawiera 0,3 mg glukozy (składnik maltodekstryny) oraz 4 mg aspartamu. Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej 5 mg zawiera 0,6 mg glukozy (składnik maltodekstryny) oraz 8 mg aspartamu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej. Zolmiles, 2,5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są barwy białej, okrągłe i płaskie, o średnicy 7,5 mm.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Zolmiles, 5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są barwy białej, okrągłe i płaskie, o średnicy 9,5 mm.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie bólu migrenowego, z aurą lub bez aury.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dla dawek, których nie można uzyskać za pomocą tabletek o tej mocy, dostępne są inne moce tego produktu leczniczego. Zalecana dawka zolmitryptanu w leczeniu napadu bólu migrenowego wynosi 2,5 mg. Zaleca się, aby zolmitryptan zażyć jak najszybciej po wystąpieniu migrenowego bólu głowy, ale jest on także skuteczny, jeżeli zostanie zastosowany w późniejszym czasie. Jeśli w ciągu 24 godzin od zażycia początkowej dawki wystąpi nawrót objawów, można zastosować drugą dawkę leku. Jeśli występuje konieczność podania drugiej dawki, nie należy jej stosować wcześniej niż po dwóch godzinach od zażycia pierwszej dawki. Jeśli u pacjenta nie wystąpiła odpowiedź po podaniu pierwszej dawki, jest mało prawdopodobne, żeby kolejna dawka była skuteczna w tym samym napadzie. Jeżeli pacjent nie odczuje ulgi po przyjęciu leku w dawce 2,5 mg, kolejne napady można leczyć podając zolmitryptan w dawkach 5 mg. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekroczyć 10 mg.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Dawkowanie
W ciągu 24 godzin można przyjąć nie więcej niż 2 dawki zolmitryptanu. Zolmitryptan nie jest wskazany w profilaktyce napadów migreny. Dzieci i młodzież Dzieci (w wieku poniżej 12 lat) Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania zolmitryptanu w postaci tabletek nie były oceniane u dzieci. Dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Młodzież (w wieku 12-17 lat) Skuteczność zolmitryptanu w tabletkach nie została wykazana podczas badań klinicznych kontrolowanych placebo u pacjentów w wieku 12-17 lat. Dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Stosowanie u pacjentów w wieku powyżej 65 lat Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania zolmitryptanu nie były oceniane u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z niewielkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dostosowanie dawki nie jest wymagane, jednakże w przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się stosowanie maksymalnej dawki 5 mg na dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie jest wymagane dostosowanie dawki leku u pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 15 ml/min. (Patrz punkt 4.3 i punkt 5.2). Interakcje z innymi produktami leczniczymi wymagające dostosowania dawki U pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO-A) maksymalna dawka to 5 mg zolmitryptanu na dobę. U pacjentów przyjmujących cymetydynę maksymalna dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na dobę. U pacjentów leczonych inhibitorami izoenzymu CYP 1A2, takimi jak fluwoksamina i antybiotyki z grupy chinolonów (na przykład cyprofloksacyna), maksymalna dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na dobę. Sposób podawania Nie ma potrzeby przyjmowania tabletek z płynem.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Dawkowanie
Tabletka rozpuszcza się na języku i jest połykana ze śliną. Ta postać może być stosowana w przypadkach, gdy niedostępne są płyny lub w celu uniknięcia nudności i wymiotów, które mogą towarzyszyć przyjmowaniu tabletek z płynem. Jednakże, możliwe jest wystąpienie spowolnionego wchłaniania zolmitryptanu z tabletek ulegających rozpadowi, co może opóźnić rozpoczęcie działania produktu leczniczego. Opakowanie blistrowe należy otworzyć poprzez usunięcie folii (tabletek nie należy wyciskać z folii). Tabletkę należy umieścić na języku, gdzie zostanie rozpuszczona, a następnie połknięta ze śliną.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz łagodne, niekontrolowane lekami nadciśnienie tętnicze. Ta grupa związków (agoniści receptora 5HT 1B/1D) powoduje skurcz naczyń wieńcowych, z tego powodu w badaniach klinicznych nie uczestniczyli pacjenci z chorobą niedokrwienną serca. Dlatego też nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala), z chorobą naczyń obwodowych lub u pacjentów, u których występują objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby niedokrwiennej serca. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie zolmitryptanu z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (w tym metysergidem), z sumatryptanem, naratryptanem oraz z innymi agonistami receptorów 5HT 1B/1D (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Przeciwwskazania
Nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym (CVA) lub z napadami przemijającego niedokrwienia mózgu (TIA) w wywiadzie. Zolmitryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 15 ml/min.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zolmitryptan należy stosować tylko w razie jednoznacznego rozpoznania migreny. Tak jak w przypadku innych terapii stosowanych w napadach migreny, u pacjentów, u których wcześniej nie rozpoznano migreny i u pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną, u których ból przebiega z nietypowymi objawami, należy zachować ostrożność i wykluczyć inne ciężkie schorzenia neurologiczne. Zolmitryptan nie jest wskazany do stosowania w migrenie hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. U pacjentów leczonych agonistami receptorów 5HT1B/1D występuje zwiększone ryzyko udaru i innych zdarzeń mózgowo-naczyniowych. Należy zauważyć, że pacjenci z migrenami mogą należeć do osób z grupy ryzyka wystąpienia niektórych incydentów mózgowo-naczyniowych.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów z objawowym zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a lub zaburzeniami rytmu serca związanymi z obecnością dodatkowych dróg przewodzenia w mięśniu sercowym. W bardzo rzadkich przypadkach po zastosowaniu zolmitryptanu, podobnie jak po zażyciu innych produktów leczniczych z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, obserwowano skurcz naczyń wieńcowych, objawy choroby niedokrwiennej serca i zawał mięśnia sercowego. Zolmitryptan nie należy stosować u pacjentów, u których istnieją czynniki ryzyka choroby niedokrwiennej serca (tj. palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, czynniki dziedziczne) bez wcześniejszych badań wykluczających choroby układu krążenia (patrz punkt 4.3.). Zalecenie to dotyczy przede wszystkim kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat, u których występują czynniki ryzyka.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Czasami pomimo przeprowadzonych badań nie u każdego pacjenta z niedokrwienną chorobą serca, udaje się ją wykryć i w bardzo rzadkich przypadkach odnotowano ciężkie zdarzenia sercowe u pacjentów, u których w przeprowadzonych badaniach nie wykryto chorób sercowo-naczyniowych. Po zastosowaniu zolmitryptanu, podobnie jak w przypadku stosowania innych produktów leczniczych z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, opisywano występowanie uczucia ciężaru, ucisku lub napięcia w okolicy przedsercowej (patrz punkt 4.8.). Jeżeli pojawia się ból w klatce piersiowej lub występują inne objawy charakterystyczne dla choroby niedokrwiennej serca, należy odstawić zolmitryptan aż do uzyskania wyników odpowiednich badań. Podobnie jak inne produkty lecznicze z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, zolmitryptan może powodować przemijający wzrost ciśnienia tętniczego zarówno u pacjentów ze stwierdzonym nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, jak i u tych, u których ciśnienie było dotychczas prawidłowe.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Bardzo rzadko wzrost ciśnienia tętniczego był istotny klinicznie. Zalecane dawkowanie zolmitryptanu nie powinno zostać przekroczone. Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Zespół serotoninowy (obejmujący zaburzenia stanu psychicznego, zaburzenia układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) obserwowano w następstwie jednoczesnego przyjmowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI). Tego typu reakcje mogą być ciężkie. Jeżeli jednoczesne stosowanie zolmitryptanu i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub noradrenaliny (SNRI) jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki lub wprowadzania do leczenia innego leku serotoninergicznego (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek rodzaju leków przeciwbólowych może nasilać bóle głowy. Jeżeli taki stan wystąpi lub istnieje podejrzenie, że może wystąpić, należy zasięgnąć porady lekarza i nie należy kontynuować leczenia. Rozpoznanie bólów głowy występujących z powodu nadużycia leków należy podejrzewać u pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych. Substancje pomocnicze Glukoza (składnik maltodekstryny) – Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Aspartam (E951) – Aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią (PKU). Sód – Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania kliniczne obejmowały jednoczesne stosowanie zolmitryptanu z kofeiną, ergotaminą, dihydroergotaminą, paracetamolem, metoklopramidem, pizotyfenem, fluoksetyną, ryfampicyną i propranololem i nie stwierdzono klinicznie znaczących różnic w farmakokinetyce zolmitryptanu lub jego czynnych metabolitów. Na podstawie wyników badań uzyskanych od zdrowych ochotników można sądzić, że nie zachodzą znaczące farmakokinetycznie lub klinicznie interakcje pomiędzy zolmitryptanem i ergotaminą. Niemniej jednak teoretycznie możliwe jest ryzyko skurczu naczyń wieńcowych po jednoczesnym zastosowaniu zolmitryptanu i dlatego jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych jest przeciwwskazane. Zaleca się przed podaniem zolmitryptamu odczekać co najmniej 24 godziny po zastosowaniu leków zawierających ergotaminę.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Interakcje
Zaleca się także zachowanie co najmniej 6-godzinnej przerwy od zastosowania zolmitryptanu do zażycia leków zawierających ergotaminę (patrz punkt 4.3). Po podaniu moklobemidu, specyficznego inhibitora MAO-A, występuje niewielkie zwiększenie (o 26%) powierzchni pola pod krzywą AUC dla zolmitryptanu i 3-krotne zwiększenie AUC dla czynnego metabolitu. Dlatego, u pacjentów jednocześnie przyjmujących inhibitory MAO-A, zalecana maksymalna dawka zolmitryptanu to 5 mg na dobę. Nie należy jednocześnie stosować zolmitryptanu i moklobemidu, jeżeli podawane dawki moklobemidu są większe niż 150 mg, 2 razy na dobę. Po podaniu cymetydyny, inhibitora cytochromu P450, okres półtrwania zolmitryptanu zwiększył się o 44% a wartość AUC zolmitryptanu o 48%. Jednocześnie okres półtrwania i wartość AUC czynnego N-demetylowanego metabolitu zolmitryptanu (183C91) uległy podwojeniu. U pacjentów stosujących jednocześnie cymetydynę, zalecana maksymalna dawka zolmitryptanu to 5 mg na dobę.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Interakcje
W oparciu o przegląd profilu interakcji nie można wykluczyć interakcji zolmitryptanu ze specyficznymi inhibitorami izoenzymu CYP 1A2. Dlatego też to samo zmniejszenie dawki jest zalecane w przypadku związków tego samego typu, takich jak fluwoksamina i antybiotyki z grupy chinolonów (np. cyprofloksacyna). Selegilina (inhibitor MAO-B) i fluoksetyna (SSRI) nie wchodzą w jakąkolwiek interakcję farmakokinetyczną z zolmitryptanem. Jednakże istnieją doniesienia, w których opisywano przypadki pacjentów z objawami charakterystycznymi dla zespołu serotoninowego (obejmujące zaburzenia stanu psychicznego, zaburzenia układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) występującymi po jednoczesnym przyjęciu selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub noradrenaliny (SNRI) i tryptanów (patrz punkt 4.4). Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, zolmitryptan może opóźniać wchłanianie innych produktów leczniczych.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Interakcje
Należy unikać jednoczesnego zastosowania innych agonistów 5HT1B/1D w ciągu 24 godzin od przyjęcia zolmitryptanu. Podobnie, należy unikać przyjmowania zolmitryptanu w ciągu 24 godzin od podania innego agonisty 5HT1B/1D.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u kobiet w okresie ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego, teratogennego działania leku. Nie mniej jednak wyniki niektórych badań na zwierzętach dotyczących embriotoksyczności wskazują na zmniejszenie żywotności zarodka. Stosowanie zolmitryptanu w okresie ciąży należy rozważyć tylko wtedy, gdy w opinii lekarza spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Karmienie piersi? Badania na zwierzętach wykazały, że zolmitryptan przenika do mleka samic w okresie laktacji. Brak danych dotyczących przenikania zolmitryptanu do mleka ludzkiego. Dlatego też, zaleca się szczególną ostrożność w stosowaniu zolmitryptanu u kobiet karmiących piersią. Ekspozycja niemowląt na lek powinna być zminimalizowana poprzez przerwanie karmienia piersią na 24 godziny po leczeniu.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W przeprowadzonych badaniach na małej grupie zdrowych osobników nie stwierdzono istotnego zaburzenia sprawności psychofizycznej po zastosowaniu dawki nieprzekraczającej 20 mg zolmitryptanu. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów wykonujących czynności wymagające uwagi (np. prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn), gdyż podczas napadu migreny może wystąpić senność lub inne objawy.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Możliwe działania niepożądane są zwykle przemijające, z tendencją do wystąpienia w ciągu czterech godzin od zażycia leku, a ich częstość jest taka sama po kolejnych dawkach i ustępują samoistnie bez dodatkowego leczenia. Częstość występowania działań niepożądanych zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy działania niepożądane są przedstawione w kolejności zmniejszającej się ciężkości. Następujące działania niepożądane obserwowano po podaniu zolmitryptanu: Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Często: nieprawidłowości lub zaburzenia czucia, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, przeczulica, parestezja, senność, uczucie gorąca. Zaburzenia serca Często: kołatanie serca Niezbyt często: tachykardia Bardzo rzadko: zawał serca, dławica piersiowa, skurcz tętnicy wieńcowej. Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: nieznaczny wzrost ciśnienia krwi, przemijające zwiększenie ciśnienia krwi. Zaburzenia żołądka i jelit Często: bóle brzucha, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, dysfagia Bardzo rzadko: niedokrwienie lub zawał (np. niedokrwienie jelita cienkiego, zawał jelit, zawał śledziony), których objawami może być krwawa biegunka lub bóle brzucha. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: osłabienie siły mięśni, ból mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: wielomocz, zwiększenie częstości oddawania moczu Bardzo rzadko: parcie na mocz.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, ociężałość, sztywność, ból lub ucisk w gardle, szyi, kończynach lub klatce piersiowej. Niektóre objawy mogą być częścią samego napadu migreny. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl; Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie U zdrowych ochotników po przyjęciu doustnie pojedynczej dawki 50 mg zolmitryptanu obserwowano uspokojenie. Okres półtrwania zolmitryptanu podanego doustnie w postaci tabletki wynosi od 2,5 do 3 godzin (patrz punkt 5.2) i dlatego należy obserwować pacjentów, którzy przedawkowali zolmitryptan w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, przez co najmniej 15 godzin od zażycia leku lub do czasu ustąpienia objawów przedawkowania. Nie jest znana specyficzna odtrutka. W przypadku ciężkiego zatrucia wskazane jest leczenie na oddziale intensywnej terapii w celu zapewnienia i utrzymania drożności dróg oddechowych, odpowiedniego na tlenienia i wentylacji oraz monitorowania i wspomagania układu krążenia. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie zolmitryptanu w surowicy.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwmigrenowe, selektywni agoniści receptora serotoninowego (5HT1). Kod ATC: N02CC03. Mechanizm działania Zolmitryptan jest selektywnym agonistą naczyniowych receptorów 5HT 1B/1D, które są odpowiedzialne za skurcz naczyń. Zolmitryptan wykazuje duże powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5HT 1B i 5HT1D oraz umiarkowane do receptorów 5HT1A. Zolmitryptan nie wykazuje znaczącego powinowactwa lub farmakologicznej aktywności w stosunku do innych podtypów receptorów 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) lub do receptorów adrenergicznych, histaminowych, muskarynowych i dopaminergicznych. Działania farmakodynamiczne W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach zastosowanie zolmitryptanu powodowało skurcz naczyń tętniczych w obrębie krążenia tętnicy szyjnej.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dodatkowo na podstawie wyników badań na zwierzętach należy sądzić, że zolmitryptan hamuje ośrodkową i obwodową czynność nerwu trójdzielnego poprzez zmniejszenie uwalniania neuropeptydu CGRP (ang. calcitonin gene related peptide), naczynioaktywnego peptydu jelitowego VIP (ang. vasoactive intestinal peptide) oraz substancji P. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach klinicznych stwierdzono, że działanie terapeutyczne zolmitryptanu w postaci tabletek konwencjonalnych rozpoczyna się po jednej godzinie od zażycia produktu leczniczego, a wyraźne zwiększenie skuteczności działania leku obserwowano w przedziale od 2 do 4 godzin, w przypadku bólu głowy i innych objawów migreny, takich jak: nudności, światłowstręt i dźwiękowstręt. Zolmitryptan, podawany w postaci doustnych tabletek konwencjonalnych, jest jednakowo skuteczny w napadach migreny poprzedzonych aurą, bez aury oraz w migrenie związanej z miesiączką.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zolmitryptan, podawany w postaci doustnych tabletek konwencjonalnych i przyjmowany w okresie aury nie zapobiega wystąpieniu migreny, dlatego zolmitryptan należy zażywać jak najszybciej po wystąpieniu bólu głowy. Dzieci i młodzież W jednym kontrolowanym badaniu klinicznym w grupie 696 nastolatków z migreną nie wykazano przewagi tabletek zolmitryptanu w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg nad placebo. Skuteczność nie została wykazana.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym zolmitryptanu w postaci tabletek konwencjonalnych, wchłania się on szybko i dobrze (co najmniej w 64%). Przeciętna bezwzględna biodostępność zolmitryptanu wynosi około 40%. W badaniach na zwierzętach wykazano, że czynny metabolit zolmitryptanu (N-demetylowany metabolit) jest również agonistą receptora 5HT 1B/1D, a jego działanie jest od 2 do 6 razy silniejsze niż działanie zolmitryptanu. U zdrowych osobników po podaniu pojedynczej dawki stężenie maksymalne (Cmax) oraz pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) zolmitryptanu i jego N-demetylowego metabolitu są wprost proporcjonalne dla dawek w przedziale od 2,5 mg do 50 mg. Zolmitryptan wchłania się szybko. U zdrowych ochotników, w ciągu jednej godziny osiąga 75% stężenia maksymalnego, a osiągnięte w osoczu stężenie utrzymuje się następnie aż do 4 – 5 godzin po podaniu. Spożyty posiłek nie ma wpływu na wchłanianie zolmitryptanu.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Brak dowodów na akumulację zolmitryptanu po wielokrotnym podaniu. Stężenie zolmitryptanu i jego metabolitów Stężenie zolmitryptanu i jego metabolitów w osoczu w pierwszych 4 godzinach od zażycia jest mniejsze w okresie trwania migreny niż wtedy, gdy nie ma objawów migreny, co jest prawdopodobnie związane z opóźnionym opróżnianiem żołądka podczas napadu migreny. Wykazano biorównoważność Wykazano biorównoważność zolmitryptanu w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w stosunku do tabletek konwencjonalnych w zakresie parametru AUC i Cmax zolmitryptanu i jego czynnego metabolitu 183C91. Farmakologiczne dane kliniczne pokazują, że tmax zolmitryptanu może być dłuższy dla tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej (zakres 0,6 do 5 godzin, średnia 3 godziny) w stosunku do tabletek konwencjonalnych (zakres 0,5 do 3 godzin, średnia 1,5 godziny). Czas tmax czynnych metabolitów był podobny dla obu postaci (średnia 3 godziny).
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm i eliminacja Zolmitryptan jest eliminowany głównie w wyniku biotransformacji w wątrobie, a jego metabolity są wydalane przez nerki. Trzy główne metabolity to: kwas indolilooctowy (główny metabolit w surowicy i w moczu) oraz pochodne N-tlenkowa i N-demetylowa. Jedynym czynnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa. Stężenie tego metabolitu w surowicy osiąga połowę wartości stężenia związku wyjściowego, dlatego można przypuszczać, że ma to wpływ na skuteczność zolmitryptanu. Ponad 60% pojedynczej doustnej dawki jest wydalane w moczu (głównie w postaci metabolitu, kwasu indolilooctowego), a około 30% z kałem, głównie w postaci niezmienionej. Po podaniu dożylnym średni całkowity klirens osoczowy wynosi 10 ml/min/kg masy ciała, z czego jedną czwartą stanowi klirens nerkowy. Ponieważ klirens nerkowy jest większy niż wskaźnik filtracji kłębuszkowej, można wnioskować, że wydalanie następuje również w wyniku wydzielania kanalikowego.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji wynosi 2,4 l/kg masy ciała. Zolmitryptan i jego N-desmetylowy metabolit w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (około 25%). Średni okres półtrwania w surowicy wynosi od 2,5 do 3 godzin. Wartości okresów półtrwania metabolitów zolmitryptanu są podobne, co sugeruje, że eliminacja metabolitów jest ograniczana szybkością ich syntezy ze związku wyjściowego. Szczególne grupy pacjentów U pacjentów z umiarkowaną i zaawansowaną niewydolnością nerek klirens nerkowy zolmitryptanu i jego metabolitów jest 7-8-krotnie mniejszy w porównaniu z odpowiednimi wartościami u zdrowych ludzi, chociaż pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) związku wyjściowego i czynnego metabolitu były tylko nieznacznie zwiększone (odpowiednio o 16% i 35%) a okres półtrwania wydłuża się o godzinę i wynosi od 3 do 3,5 godzin. Zmiany wyżej wymienionych parametrów są porównywalne z wahaniami obserwowanymi u zdrowych ochotników.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby szybkość metabolizmu zolmitryptanu zmniejsza się proporcjonalnie do stopnia niewydolności. Wartości AUC i Cmax zwiększają się odpowiednio o 226% i 50%, a okres półtrwania wydłuża się do 12 godzin u pacjentów z ciężką chorobą wątroby w porównaniu do osób zdrowych. Ekspozycja na metabolity, w tym także na czynny metabolit, była zmniejszona. Farmakokinetyka zolmitryptanu u zdrowych osób w podeszłym wieku była podobna do farmakokinetyki u zdrowych, młodych ochotników.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach nieklinicznych dotyczących toksyczności po podaniu jednorazowym i po podaniu wielokrotnym stwierdzono szkodliwe działanie zolmitryptanu tylko po znacznym przekroczeniu maksymalnej dawki zalecanej w leczeniu ludzi. W badaniach nad genotoksycznością zolmitryptanu, wykonywanych in vivo i in vitro, nie stwierdzono zwiększonego ryzyka wystąpienia uszkodzeń genetycznych. Wyniki badań nad rakotwórczym działaniem zolmitryptanu przeprowadzone na myszach i szczurach nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia nowotworów. Podobnie jak inne leki z grupy agonistów receptora 5HT 1B/1D zolmitryptan wiąże się z melaniną.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Mannitol Wapnia krzemian Celuloza mikrokrystaliczna Aspartam Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krospowidon (typ B) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Aromat pomarańczowy o składzie: substancje aromatyzujące identyczne z naturalnymi, środki aromatyzujące, naturalne substancje aromatyzujące, maltodekstryna (zawiera glukozę), guma arabska, kwas askorbinowy (E 300), butylohydroksyanizol (E 320). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z usuwalną folią Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 2, 3, 6 lub 12 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 2,5 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zolmiles, 2,5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej Zolmiles, 5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej 2,5 mg zawiera 2,5 mg zolmitryptanu. Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej 5 mg zawiera 5 mg zolmitryptanu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej 2,5 mg zawiera 0,3 mg glukozy (składnik maltodekstryny) oraz 4 mg aspartamu. Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej 5 mg zawiera 0,6 mg glukozy (składnik maltodekstryny) oraz 8 mg aspartamu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej. Zolmiles, 2,5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są barwy białej, okrągłe i płaskie, o średnicy 7,5 mm.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Zolmiles, 5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są barwy białej, okrągłe i płaskie, o średnicy 9,5 mm.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie bólu migrenowego, z aurą lub bez aury.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dla dawek, których nie można uzyskać za pomocą tabletek o tej mocy, dostępne są inne moce tego produktu leczniczego. Zalecana dawka zolmitryptanu w leczeniu napadu bólu migrenowego wynosi 2,5 mg. Zaleca się, aby zolmitryptan zażyć jak najszybciej po wystąpieniu migrenowego bólu głowy, ale jest on także skuteczny, jeżeli zostanie zastosowany w późniejszym czasie. Jeśli w ciągu 24 godzin od zażycia początkowej dawki wystąpi nawrót objawów, można zastosować drugą dawkę leku. Jeśli występuje konieczność podania drugiej dawki, nie należy jej stosować wcześniej niż po dwóch godzinach od zażycia pierwszej dawki. Jeśli u pacjenta nie wystąpiła odpowiedź po podaniu pierwszej dawki, jest mało prawdopodobne, żeby kolejna dawka była skuteczna w tym samym napadzie. Jeżeli pacjent nie odczuje ulgi po przyjęciu leku w dawce 2,5 mg, kolejne napady można leczyć podając zolmitryptan w dawkach 5 mg. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekroczyć 10 mg.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Dawkowanie
W ciągu 24 godzin można przyjąć nie więcej niż 2 dawki zolmitryptanu. Zolmitryptan nie jest wskazany w profilaktyce napadów migreny. Dzieci i młodzież Dzieci (w wieku poniżej 12 lat) Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania zolmitryptanu w postaci tabletek nie były oceniane u dzieci. Dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Młodzież (w wieku 12-17 lat) Skuteczność zolmitryptanu w tabletkach nie została wykazana podczas badań klinicznych kontrolowanych placebo u pacjentów w wieku 12-17 lat. Dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Stosowanie u pacjentów w wieku powyżej 65 lat Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania zolmitryptanu nie były oceniane u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z niewielkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dostosowanie dawki nie jest wymagane, jednakże w przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się stosowanie maksymalnej dawki 5 mg na dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie jest wymagane dostosowanie dawki leku u pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 15 ml/min. (Patrz punkt 4.3 i punkt 5.2). Interakcje z innymi produktami leczniczymi wymagające dostosowania dawki (patrz punkt 4.5) U pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO-A) maksymalna dawka to 5 mg zolmitryptanu na dobę. U pacjentów przyjmujących cymetydynę maksymalna dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na dobę. U pacjentów leczonych inhibitorami izoenzymu CYP 1A2, takimi jak fluwoksamina i antybiotyki z grupy chinolonów (na przykład cyprofloksacyna), maksymalna dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na dobę.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Nie ma potrzeby przyjmowania tabletek z płynem. Tabletka rozpuszcza się na języku i jest połykana ze śliną. Ta postać może być stosowana w przypadkach, gdy niedostępne są płyny lub w celu uniknięcia nudności i wymiotów, które mogą towarzyszyć przyjmowaniu tabletek z płynem. Jednakże, możliwe jest wystąpienie spowolnionego wchłaniania zolmitryptanu z tabletek ulegających rozpadowi, co może opóźnić rozpoczęcie działania produktu leczniczego. Opakowanie blistrowe należy otworzyć poprzez usunięcie folii (tabletek nie należy wyciskać z folii). Tabletkę należy umieścić na języku, gdzie zostanie rozpuszczona, a następnie połknięta ze śliną.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz łagodne, niekontrolowane lekami nadciśnienie tętnicze. Ta grupa związków (agoniści receptora 5HT 1B/1D) powoduje skurcz naczyń wieńcowych, z tego powodu w badaniach klinicznych nie uczestniczyli pacjenci z chorobą niedokrwienną serca. Dlatego też nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala), z chorobą naczyń obwodowych lub u pacjentów, u których występują objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby niedokrwiennej serca. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie zolmitryptanu z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (w tym metysergidem), z sumatryptanem, naratryptanem oraz z innymi agonistami receptorów 5HT 1B/1D (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Przeciwwskazania
Nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym (CVA) lub z napadami przemijającego niedokrwienia mózgu (TIA) w wywiadzie. Zolmitryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 15 ml/min.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zolmitryptan należy stosować tylko w razie jednoznacznego rozpoznania migreny. Tak jak w przypadku innych terapii stosowanych w napadach migreny, u pacjentów, u których wcześniej nie rozpoznano migreny i u pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną, u których ból przebiega z nietypowymi objawami, należy zachować ostrożność i wykluczyć inne ciężkie schorzenia neurologiczne. Zolmitryptan nie jest wskazany do stosowania w migrenie hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. U pacjentów leczonych agonistami receptorów 5HT1B/1D występuje zwiększone ryzyko udaru i innych zdarzeń mózgowo-naczyniowych. Należy zauważyć, że pacjenci z migrenami mogą należeć do osób z grupy ryzyka wystąpienia niektórych incydentów mózgowo-naczyniowych.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów z objawowym zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a lub zaburzeniami rytmu serca związanymi z obecnością dodatkowych dróg przewodzenia w mięśniu sercowym. W bardzo rzadkich przypadkach po zastosowaniu zolmitryptanu, podobnie jak po zażyciu innych produktów leczniczych z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, obserwowano skurcz naczyń wieńcowych, objawy choroby niedokrwiennej serca i zawał mięśnia sercowego. Zolmitryptan nie należy stosować u pacjentów, u których istnieją czynniki ryzyka choroby niedokrwiennej serca (tj. palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, czynniki dziedziczne) bez wcześniejszych badań wykluczających choroby układu krążenia (patrz punkt 4.3.). Zalecenie to dotyczy przede wszystkim kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 lat, u których występują czynniki ryzyka.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Czasami pomimo przeprowadzonych badań nie u każdego pacjenta z niedokrwienną chorobą serca, udaje się ją wykryć i w bardzo rzadkich przypadkach odnotowano ciężkie zdarzenia sercowe u pacjentów, u których w przeprowadzonych badaniach nie wykryto chorób sercowo-naczyniowych. Po zastosowaniu zolmitryptanu, podobnie jak w przypadku stosowania innych produktów leczniczych z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, opisywano występowanie uczucia ciężaru, ucisku lub napięcia w okolicy przedsercowej (patrz punkt 4.8.). Jeżeli pojawia się ból w klatce piersiowej lub występują inne objawy charakterystyczne dla choroby niedokrwiennej serca, należy odstawić zolmitryptan aż do uzyskania wyników odpowiednich badań. Podobnie jak inne produkty lecznicze z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, zolmitryptan może powodować przemijający wzrost ciśnienia tętniczego zarówno u pacjentów ze stwierdzonym nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, jak i u tych, u których ciśnienie było dotychczas prawidłowe.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Bardzo rzadko wzrost ciśnienia tętniczego był istotny klinicznie. Zalecane dawkowanie zolmitryptanu nie powinno zostać przekroczone. Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Zespół serotoninowy (obejmujący zaburzenia stanu psychicznego, zaburzenia układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) obserwowano w następstwie jednoczesnego przyjmowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI). Tego typu reakcje mogą być ciężkie. Jeżeli jednoczesne stosowanie zolmitryptanu i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub noradrenaliny (SNRI) jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki lub wprowadzania do leczenia innego leku serotoninergicznego (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek rodzaju leków przeciwbólowych może nasilać bóle głowy. Jeżeli taki stan wystąpi lub istnieje podejrzenie, że może wystąpić, należy zasięgnąć porady lekarza i nie należy kontynuować leczenia. Rozpoznanie bólów głowy występujących z powodu nadużycia leków należy podejrzewać u pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych. Substancje pomocnicze Glukoza (składnik maltodekstryny) – Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Aspartam (E951) – Aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych produktów hydrolizy jest fenyloalanina. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią (PKU). Sód – Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania kliniczne obejmowały jednoczesne stosowanie zolmitryptanu z kofeiną, ergotaminą, dihydroergotaminą, paracetamolem, metoklopramidem, pizotyfenem, fluoksetyną, ryfampicyną i propranololem i nie stwierdzono klinicznie znaczących różnic w farmakokinetyce zolmitryptanu lub jego czynnych metabolitów. Na podstawie wyników badań uzyskanych od zdrowych ochotników można sądzić, że nie zachodzą znaczące farmakokinetycznie lub klinicznie interakcje pomiędzy zolmitryptanem i ergotaminą. Niemniej jednak teoretycznie możliwe jest ryzyko skurczu naczyń wieńcowych po jednoczesnym zastosowaniu zolmitryptanu i dlatego jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych jest przeciwwskazane. Zaleca się przed podaniem zolmitryptamu odczekać co najmniej 24 godziny po zastosowaniu leków zawierających ergotaminę.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Interakcje
Zaleca się także zachowanie co najmniej 6-godzinnej przerwy od zastosowania zolmitryptanu do zażycia leków zawierających ergotaminę (patrz punkt 4.3). Po podaniu moklobemidu, specyficznego inhibitora MAO-A, występuje niewielkie zwiększenie (o 26%) powierzchni pola pod krzywą AUC dla zolmitryptanu i 3-krotne zwiększenie AUC dla czynnego metabolitu. Dlatego, u pacjentów jednocześnie przyjmujących inhibitory MAO-A, zalecana maksymalna dawka zolmitryptanu to 5 mg na dobę. Nie należy jednocześnie stosować zolmitryptanu i moklobemidu, jeżeli podawane dawki moklobemidu są większe niż 150 mg, 2 razy na dobę. Po podaniu cymetydyny, inhibitora cytochromu P450, okres półtrwania zolmitryptanu zwiększył się o 44% a wartość AUC zolmitryptanu o 48%. Jednocześnie okres półtrwania i wartość AUC czynnego N-demetylowanego metabolitu zolmitryptanu (183C91) uległy podwojeniu. U pacjentów stosujących jednocześnie cymetydynę, zalecana maksymalna dawka zolmitryptanu to 5 mg na dobę.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Interakcje
W oparciu o przegląd profilu interakcji nie można wykluczyć interakcji zolmitryptanu ze specyficznymi inhibitorami izoenzymu CYP 1A2. Dlatego też to samo zmniejszenie dawki jest zalecane w przypadku związków tego samego typu, takich jak fluwoksamina i antybiotyki z grupy chinolonów (np. cyprofloksacyna). Selegilina (inhibitor MAO-B) i fluoksetyna (SSRI) nie wchodzą w jakąkolwiek interakcję farmakokinetyczną z zolmitryptanem. Jednakże istnieją doniesienia, w których opisywano przypadki pacjentów z objawami charakterystycznymi dla zespołu serotoninowego (obejmujące zaburzenia stanu psychicznego, zaburzenia układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) występującymi po jednoczesnym przyjęciu selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub noradrenaliny (SNRI) i tryptanów (patrz punkt 4.4). Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, zolmitryptan może opóźniać wchłanianie innych produktów leczniczych.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Interakcje
Należy unikać jednoczesnego zastosowania innych agonistów 5HT1B/1D w ciągu 24 godzin od przyjęcia zolmitryptanu. Podobnie, należy unikać przyjmowania zolmitryptanu w ciągu 24 godzin od podania innego agonisty 5HT1B/1D.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u kobiet w okresie ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego, teratogennego działania leku. Nie mniej jednak wyniki niektórych badań na zwierzętach dotyczących embriotoksyczności wskazują na zmniejszenie żywotności zarodka. Stosowanie zolmitryptanu w okresie ciąży należy rozważyć tylko wtedy, gdy w opinii lekarza spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Karmienie piersi? Badania na zwierzętach wykazały, że zolmitryptan przenika do mleka samic w okresie laktacji. Brak danych dotyczących przenikania zolmitryptanu do mleka ludzkiego. Dlatego też, zaleca się szczególną ostrożność w stosowaniu zolmitryptanu u kobiet karmiących piersią. Ekspozycja niemowląt na lek powinna być zminimalizowana poprzez przerwanie karmienia piersią na 24 godziny po leczeniu.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W przeprowadzonych badaniach na małej grupie zdrowych osobników nie stwierdzono istotnego zaburzenia sprawności psychofizycznej po zastosowaniu dawki nieprzekraczającej 20 mg zolmitryptanu. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów wykonujących czynności wymagające uwagi (np. prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn), gdyż podczas napadu migreny może wystąpić senność lub inne objawy.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Możliwe działania niepożądane są zwykle przemijające, z tendencją do wystąpienia w ciągu czterech godzin od zażycia leku, a ich częstość jest taka sama po kolejnych dawkach i ustępują samoistnie bez dodatkowego leczenia. Częstość występowania działań niepożądanych zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy działania niepożądane są przedstawione w kolejności zmniejszającej się ciężkości. Następujące działania niepożądane obserwowano po podaniu zolmitryptanu: Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy i reakcje anafilaktyczne.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Często: nieprawidłowości lub zaburzenia czucia, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, przeczulica, parestezja, senność, uczucie gorąca. Zaburzenia serca Często: kołatanie serca Niezbyt często: tachykardia Bardzo rzadko: zawał serca, dławica piersiowa, skurcz tętnicy wieńcowej. Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często: nieznaczny wzrost ciśnienia krwi, przemijające zwiększenie ciśnienia krwi. Zaburzenia żołądka i jelit Często: bóle brzucha, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, dysfagia Bardzo rzadko: niedokrwienie lub zawał (np. niedokrwienie jelita cienkiego, zawał jelit, zawał śledziony), których objawami może być krwawa biegunka lub bóle brzucha. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: osłabienie siły mięśni, ból mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: wielomocz, zwiększenie częstości oddawania moczu Bardzo rzadko: parcie na mocz.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, ociężałość, sztywność, ból lub ucisk w gardle, szyi, kończynach lub klatce piersiowej. Niektóre objawy mogą być częścią samego napadu migreny. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl; Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie U zdrowych ochotników po przyjęciu doustnie pojedynczej dawki 50 mg zolmitryptanu obserwowano uspokojenie. Okres półtrwania zolmitryptanu podanego doustnie w postaci tabletki wynosi od 2,5 do 3 godzin (patrz punkt 5.2) i dlatego należy obserwować pacjentów, którzy przedawkowali zolmitryptan w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, przez co najmniej 15 godzin od zażycia leku lub do czasu ustąpienia objawów przedawkowania. Nie jest znana specyficzna odtrutka. W przypadku ciężkiego zatrucia wskazane jest leczenie na oddziale intensywnej terapii w celu zapewnienia i utrzymania drożności dróg oddechowych, odpowiedniego na tlenienia i wentylacji oraz monitorowania i wspomagania układu krążenia. Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie zolmitryptanu w surowicy.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwmigrenowe, selektywni agoniści receptora serotoninowego (5HT1). Kod ATC: N02CC03. Mechanizm działania Zolmitryptan jest selektywnym agonistą naczyniowych receptorów 5HT 1B/1D, które są odpowiedzialne za skurcz naczyń. Zolmitryptan wykazuje duże powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5HT 1B i 5HT1D oraz umiarkowane do receptorów 5HT1A. Zolmitryptan nie wykazuje znaczącego powinowactwa lub farmakologicznej aktywności w stosunku do innych podtypów receptorów 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) lub do receptorów adrenergicznych, histaminowych, muskarynowych i dopaminergicznych. Działania farmakodynamiczne W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach zastosowanie zolmitryptanu powodowało skurcz naczyń tętniczych w obrębie krążenia tętnicy szyjnej.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dodatkowo na podstawie wyników badań na zwierzętach należy sądzić, że zolmitryptan hamuje ośrodkową i obwodową czynność nerwu trójdzielnego poprzez zmniejszenie uwalniania neuropeptydu CGRP (ang. calcitonin gene related peptide), naczynioaktywnego peptydu jelitowego VIP (ang. vasoactive intestinal peptide) oraz substancji P. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach klinicznych stwierdzono, że działanie terapeutyczne zolmitryptanu w postaci tabletek konwencjonalnych rozpoczyna się po jednej godzinie od zażycia produktu leczniczego, a wyraźne zwiększenie skuteczności działania leku obserwowano w przedziale od 2 do 4 godzin, w przypadku bólu głowy i innych objawów migreny, takich jak: nudności, światłowstręt i dźwiękowstręt. Zolmitryptan, podawany w postaci doustnych tabletek konwencjonalnych, jest jednakowo skuteczny w napadach migreny poprzedzonych aurą, bez aury oraz w migrenie związanej z miesiączką.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zolmitryptan, podawany w postaci doustnych tabletek konwencjonalnych i przyjmowany w okresie aury nie zapobiega wystąpieniu migreny, dlatego zolmitryptan należy zażywać jak najszybciej po wystąpieniu bólu głowy. Dzieci i młodzież W jednym kontrolowanym badaniu klinicznym w grupie 696 nastolatków z migreną nie wykazano przewagi tabletek zolmitryptanu w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg nad placebo. Skuteczność nie została wykazana.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym zolmitryptanu w postaci tabletek konwencjonalnych, wchłania się on szybko i dobrze (co najmniej w 64%). Przeciętna bezwzględna biodostępność zolmitryptanu wynosi około 40%. W badaniach na zwierzętach wykazano, że czynny metabolit zolmitryptanu (N-demetylowany metabolit) jest również agonistą receptora 5HT 1B/1D, a jego działanie jest od 2 do 6 razy silniejsze niż działanie zolmitryptanu. U zdrowych osobników po podaniu pojedynczej dawki stężenie maksymalne (Cmax) oraz pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) zolmitryptanu i jego N-demetylowego metabolitu są wprost proporcjonalne dla dawek w przedziale od 2,5 mg do 50 mg. Zolmitryptan wchłania się szybko. U zdrowych ochotników, w ciągu jednej godziny osiąga 75% stężenia maksymalnego, a osiągnięte w osoczu stężenie utrzymuje się następnie aż do 4 – 5 godzin po podaniu. Spożyty posiłek nie ma wpływu na wchłanianie zolmitryptanu.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Brak dowodów na akumulację zolmitryptanu po wielokrotnym podaniu. Stężenie zolmitryptanu i jego metabolitów w osoczu w pierwszych 4 godzinach od zażycia jest mniejsze w okresie trwania migreny niż wtedy, gdy nie ma objawów migreny, co jest prawdopodobnie związane z opóźnionym opróżnianiem żołądka podczas napadu migreny. Wykazano biorównoważność zolmitryptanu w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w stosunku do tabletek konwencjonalnych w zakresie parametru AUC i Cmax zolmitryptanu i jego czynnego metabolitu 183C91. Farmakologiczne dane kliniczne pokazują, że tmax zolmitryptanu może być dłuższy dla tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej (zakres 0,6 do 5 godzin, średnia 3 godziny) w stosunku do tabletek konwencjonalnych (zakres 0,5 do 3 godzin, średnia 1,5 godziny). Czas tmax czynnych metabolitów był podobny dla obu postaci (średnia 3 godziny).
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm i eliminacja Zolmitryptan jest eliminowany głównie w wyniku biotransformacji w wątrobie, a jego metabolity są wydalane przez nerki. Trzy główne metabolity to: kwas indolilooctowy (główny metabolit w surowicy i w moczu) oraz pochodne N-tlenkowa i N-demetylowa. Jedynym czynnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa. Stężenie tego metabolitu w surowicy osiąga połowę wartości stężenia związku wyjściowego, dlatego można przypuszczać, że ma to wpływ na skuteczność zolmitryptanu. Ponad 60% pojedynczej doustnej dawki jest wydalane w moczu (głównie w postaci metabolitu, kwasu indolilooctowego), a około 30% z kałem, głównie w postaci niezmienionej. Po podaniu dożylnym średni całkowity klirens osoczowy wynosi 10 ml/min/kg masy ciała, z czego jedną czwartą stanowi klirens nerkowy. Ponieważ klirens nerkowy jest większy niż wskaźnik filtracji kłębuszkowej, można wnioskować, że wydalanie następuje również w wyniku wydzielania kanalikowego.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji wynosi 2,4 l/kg masy ciała. Zolmitryptan i jego N-demetylowy metabolit w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (około 25%). Średni okres półtrwania w surowicy wynosi od 2,5 do 3 godzin. Wartości okresów półtrwania metabolitów zolmitryptanu są podobne, co sugeruje, że eliminacja metabolitów jest ograniczana szybkością ich syntezy ze związku wyjściowego. Szczególne grupy pacjentów U pacjentów z umiarkowaną i zaawansowaną niewydolnością nerek klirens nerkowy zolmitryptanu i jego metabolitów jest 7-8-krotnie mniejszy w porównaniu z odpowiednimi wartościami u zdrowych ludzi, chociaż pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) związku wyjściowego i czynnego metabolitu były tylko nieznacznie zwiększone (odpowiednio o 16% i 35%) a okres półtrwania wydłuża się o godzinę i wynosi od 3 do 3,5 godzin. Zmiany wyżej wymienionych parametrów są porównywalne z wahaniami obserwowanymi u zdrowych ochotników.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby szybkość metabolizmu zolmitryptanu zmniejsza się proporcjonalnie do stopnia niewydolności. Wartości AUC i Cmax zwiększają się odpowiednio o 226% i 50%, a okres półtrwania wydłuża się do 12 godzin u pacjentów z ciężką chorobą wątroby w porównaniu do osób zdrowych. Ekspozycja na metabolity, w tym także na czynny metabolit, była zmniejszona. Farmakokinetyka zolmitryptanu u zdrowych osób w podeszłym wieku była podobna do farmakokinetyki u zdrowych, młodych ochotników.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach nieklinicznych dotyczących toksyczności po podaniu jednorazowym i po podaniu wielokrotnym stwierdzono szkodliwe działanie zolmitryptanu tylko po znacznym przekroczeniu maksymalnej dawki zalecanej w leczeniu ludzi. W badaniach nad genotoksycznością zolmitryptanu, wykonywanych in vivo i in vitro, nie stwierdzono zwiększonego ryzyka wystąpienia uszkodzeń genetycznych. Wyniki badań nad rakotwórczym działaniem zolmitryptanu przeprowadzone na myszach i szczurach nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia nowotworów. Podobnie jak inne leki z grupy agonistów receptora 5HT 1B/1D zolmitryptan wiąże się z melaniną.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Mannitol Wapnia krzemian Celuloza mikrokrystaliczna Aspartam Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krospowidon (typ B) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Aromat pomarańczowy o składzie: substancje aromatyzujące identyczne z naturalnymi, środki aromatyzujące, naturalne substancje aromatyzujące, maltodekstryna (zawiera glukozę), guma arabska, kwas askorbinowy (E 300), butylohydroksyanizol (E 320). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z usuwalną folią Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 2, 3, 6 lub 12 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Zolmiles, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.