Menu

Pyrantel – dawkowanie leku

Pyrantel to substancja czynna stosowana w leczeniu owsicy zarówno u dzieci, jak i dorosłych. Dostępny jest w formie tabletek oraz zawiesiny doustnej, co pozwala na indywidualne dopasowanie dawki do masy ciała i wieku pacjenta. Schemat dawkowania opiera się na jednorazowym podaniu, które należy powtórzyć po dwóch lub trzech tygodniach, by skutecznie wyeliminować pasożyty. Warto zwrócić uwagę na różnice w dawkowaniu w zależności od postaci leku oraz szczególne zalecenia dla pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby czy dla najmłodszych dzieci.

Spis treści

Jak dawkować pyrantel? Ogólne zasady

Pyrantel to substancja czynna stosowana głównie w leczeniu owsicy, czyli zakażenia pasożytniczego wywołanego przez Enterobius vermicularis. Dawkowanie zależy przede wszystkim od masy ciała pacjenta oraz wybranej postaci leku – do wyboru są tabletki oraz zawiesina doustna¹².

Standardowe dawkowanie dla dorosłych i dzieci

Tabletki: Dawkę dobiera się w zależności od masy ciała. Przykładowo, osoba dorosła o masie powyżej 75 kg powinna przyjąć 4 tabletki (1000 mg) jednorazowo¹.
Zawiesina doustna: Zalecana dawka to 11 mg pyrantelu na każdy kilogram masy ciała, również podawana jednorazowo².
Kurację należy powtórzyć po 2–3 tygodniach, aby zapobiec nawrotowi zakażenia¹².
Tabletki należy rozgryźć lub rozkruszyć przed połknięciem i popić wodą. Zawiesinę trzeba przed użyciem wstrząsnąć³⁴.

Dostępne postacie i drogi podania

Tabletki doustne – przeznaczone głównie dla dzieci od 6. roku życia i dorosłych¹.
Zawiesina doustna – preferowana dla młodszych dzieci (od 2. roku życia), pozwala na dokładniejsze dostosowanie dawki do masy ciała².

Ważne dla rodzin:

W przypadku owsicy leczenie powinno objąć wszystkich domowników, nawet jeśli nie mają objawów, aby zapobiec nawrotowi zakażenia.
Po zakończeniu leczenia warto wykonać badania kontrolne po 14 dniach.
Rygorystyczne przestrzeganie zasad higieny jest kluczowe dla skuteczności terapii i zapobiegania ponownym zakażeniom.

Dawkowanie pyrantelu w szczególnych grupach pacjentów

Dzieci i młodzież

Dzieci poniżej 2 lat: Zawiesina doustna może być stosowana wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza².
Dzieci od 2 lat (zawiesina doustna): Dawkowanie uzależnione od masy ciała (11 mg/kg mc. jednorazowo). Dla dzieci o masie 11–16 kg: 2,5 ml (125 mg), 17–28 kg: 5 ml (250 mg) itd.².
Dzieci od 6 lat (tabletki): Lek w postaci tabletek jest zalecany od 6. roku życia. Dawkowanie również zależy od masy ciała – przykładowo, dziecko o masie 17–28 kg powinno przyjąć 1 tabletkę (250 mg)¹.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma szczegółowych wytycznych dotyczących konieczności modyfikacji dawki wyłącznie ze względu na wiek. Jednak należy zachować ostrożność, szczególnie jeśli występują inne schorzenia, np. zaburzenia czynności wątroby⁵⁶.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Brak szczegółowych zaleceń dotyczących modyfikacji dawki w tej grupie pacjentów. Zaleca się jednak ostrożność i indywidualną ocenę stanu zdrowia⁵⁶.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U osób z zaburzeniami czynności wątroby można rozważyć zmniejszenie dawki, ponieważ pyrantel może powodować przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT)¹⁵²⁶.

Kobiety w ciąży i matki karmiące piersią

Brak szczegółowych informacji w źródłach na temat stosowania pyrantelu u kobiet w ciąży i karmiących piersią. W przypadku tych grup decyzję o leczeniu powinien podejmować lekarz, uwzględniając korzyści i potencjalne ryzyko¹².

Bezpieczeństwo i ryzyko przedawkowania:

Nie należy przekraczać zalecanej dawki pyrantelu – zarówno w tabletkach, jak i w zawiesinie doustnej.
Objawy przedawkowania mogą obejmować zaburzenia widzenia, zawroty głowy, omdlenia, pocenie się, nieregularne tętno, drżenie mięśni oraz trudności w oddychaniu⁷⁸.
W przypadku przedawkowania konieczne jest leczenie objawowe i podtrzymujące – nie istnieje specyficzna odtrutka⁷⁸.
Nie stosować pyrantelu jednocześnie z piperazyną oraz w czasie leczenia miastenii⁹¹⁰.

Podsumowanie dawkowania pyrantelu w różnych grupach pacjentów

Grupa pacjentów	Schemat dawkowania
Dorośli (>75 kg)	4 tabletki (1000 mg) lub 20 ml zawiesiny (1000 mg) jednorazowo, powtórzyć po 2–3 tygodniach¹²
Dorośli i dzieci od 2 lat	11 mg/kg masy ciała jednorazowo (zawiesina doustna), powtórzyć po 2–3 tygodniach²
Dzieci 6–17 lat (tabletki)	Dawkowanie według masy ciała, np. 17–28 kg: 1 tabletka (250 mg); 29–39 kg: 1,5 tabletki (375 mg); 40–50 kg: 2 tabletki (500 mg)¹
Dzieci poniżej 2 lat	Wyłącznie pod nadzorem lekarza (zawiesina doustna)²
Pacjenci z zaburzeniami wątroby	Można rozważyć zmniejszenie dawki¹²
Pacjenci w podeszłym wieku	Brak konieczności rutynowej modyfikacji dawki; zalecana ostrożność⁵⁶
Pacjenci z zaburzeniami nerek	Brak szczegółowych wytycznych – indywidualna ocena pacjenta⁵⁶
Kobiety w ciąży i karmiące piersią	Lekarz podejmuje decyzję o leczeniu indywidualnie¹²

Pyrantel – skuteczne dawkowanie dla bezpiecznego leczenia owsicy

Pyrantel to lek przeciwpasożytniczy, który stosuje się w owsicy zarówno u dzieci, jak i dorosłych. Schemat dawkowania jest prosty – najczęściej wystarcza jednorazowa dawka, dostosowana do masy ciała, którą należy powtórzyć po 2–3 tygodniach. Wybór postaci leku (tabletki lub zawiesina doustna) zależy od wieku i preferencji pacjenta. Przy zaburzeniach czynności wątroby zaleca się ostrożność i ewentualne zmniejszenie dawki. W przypadku dzieci poniżej 2 lat konieczny jest nadzór lekarza. Przestrzeganie zaleceń dotyczących dawkowania i higieny pozwala na skuteczne wyleczenie owsicy i uniknięcie nawrotów¹².

Pytania i odpowiedzi

Jak długo trwa leczenie pyrantelem?

Najczęściej stosuje się jednorazową dawkę, którą należy powtórzyć po 2–3 tygodniach, aby zapobiec nawrotowi zakażenia¹².

Czy pyrantel można stosować u małych dzieci?

Zawiesina doustna pyrantelu może być stosowana u dzieci od 2 lat. U dzieci poniżej 2 lat lek należy podawać wyłącznie pod nadzorem lekarza².

Jakie są objawy przedawkowania pyrantelu?

Objawy przedawkowania to m.in. zaburzenia widzenia, zawroty głowy, omdlenia, nieregularne tętno, drżenia mięśni i trudności w oddychaniu⁷⁸.

Czy trzeba zmieniać dawkę pyrantelu u osób z chorymi nerkami lub wątrobą?

W przypadku zaburzeń czynności wątroby można rozważyć zmniejszenie dawki. Brak szczegółowych zaleceń dla pacjentów z chorobami nerek – dawkę ustala lekarz indywidualnie¹².

Jak przyjmować pyrantel?

Pyrantel należy zażywać doustnie, najlepiej w czasie lub po posiłku. Tabletkę trzeba dokładnie rozgryźć lub rozkruszyć i popić wodą. Zawiesinę doustną należy przed użyciem dobrze wstrząsnąć, by uzyskać jednorodną konsystencję. Nie ma potrzeby stosowania środków przeczyszczających przed podaniem leku³⁴.

Kiedy należy powtórzyć dawkę pyrantelu?

Dawkę pyrantelu powinno się powtórzyć po dwóch lub trzech tygodniach od pierwszego podania. Taki schemat pozwala skutecznie pozbyć się pasożytów i zmniejsza ryzyko nawrotu owsicy¹².

Dawkowanie a masa ciała

Dawkowanie pyrantelu jest ściśle uzależnione od masy ciała pacjenta. Zarówno tabletki, jak i zawiesina doustna mają precyzyjne schematy dawkowania – dla dzieci i dorosłych o różnej masie ciała dobrano odpowiednie ilości leku, aby zapewnić skuteczność i bezpieczeństwo terapii¹².

Zobacz również:

Działania niepożądane i skutki uboczne

Pyrantel to substancja czynna stosowana w leczeniu zakażeń pasożytniczych przewodu pokarmowego, która cechuje się raczej niskim ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Większość objawów niepożądanych pojawia się rzadko i zwykle ustępuje samoistnie po zakończeniu leczenia. Warto jednak wiedzieć, jakie objawy mogą się pojawić podczas terapii pyrantelem, a także jak różnią się one w zależności od postaci leku oraz drogi podania.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Pyrantel to substancja czynna stosowana w leczeniu zakażeń pasożytniczych, zwłaszcza owsicy. Jego działanie polega na paraliżowaniu mięśni pasożytów, dzięki czemu organizm może łatwiej się ich pozbyć. Mechanizm działania pyrantelu sprawia, że lek działa miejscowo w przewodzie pokarmowym, a jego wchłanianie do organizmu jest bardzo niewielkie, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych. Poznaj, jak pyrantel zwalcza pasożyty i w jaki sposób jest wydalany z organizmu.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Pyrantel, mebendazol i iwermektyna to substancje czynne wykorzystywane w leczeniu zakażeń pasożytniczych. Choć należą do tej samej grupy leków przeciwpasożytniczych, różnią się zakresem działania, wskazaniami oraz możliwością stosowania w różnych grupach wiekowych i u osób o szczególnych potrzebach zdrowotnych. Poznaj podobieństwa i kluczowe różnice między nimi, by lepiej zrozumieć, kiedy i jak są wykorzystywane w terapii.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Pyrantel to substancja czynna stosowana w leczeniu zakażeń pasożytami jelitowymi, takimi jak owsiki czy glisty. Występuje w postaci tabletek oraz zawiesiny doustnej, co pozwala na dostosowanie formy leku do wieku i potrzeb pacjenta. Chociaż pyrantel jest uważany za lek skuteczny i stosunkowo bezpieczny, niektóre grupy pacjentów powinny zachować szczególną ostrożność podczas jego stosowania. Sprawdź, na co zwrócić uwagę, by leczenie było nie tylko efektywne, ale i bezpieczne.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Pyrantel to lek przeciwpasożytniczy, który skutecznie pomaga w zwalczaniu owsicy i innych zakażeń robakami obłymi. Mimo że jest ceniony za swoje działanie, w pewnych sytuacjach jego stosowanie może być niebezpieczne lub wymagać szczególnej ostrożności. Dowiedz się, kiedy pyrantel jest przeciwwskazany, jakie są sytuacje wymagające szczególnej uwagi oraz dla kogo lek ten nie będzie odpowiedni.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Pyrantel to substancja czynna stosowana w leczeniu owsicy u dzieci i dorosłych. Bezpieczeństwo jej stosowania zależy od wieku dziecka, postaci leku oraz indywidualnych czynników zdrowotnych. Warto wiedzieć, w jakich sytuacjach pyrantel jest zalecany, a kiedy należy zachować szczególną ostrożność, aby terapia była skuteczna i bezpieczna dla najmłodszych pacjentów.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Pyrantel to substancja czynna stosowana w leczeniu zakażeń wywołanych przez robaki obłe. Występuje w postaci tabletek i zawiesiny doustnej. Choć jest skuteczny w zwalczaniu pasożytów, nie przeprowadzono badań, które jednoznacznie określiłyby jego wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn. Sprawdź, na co warto zwrócić uwagę przy stosowaniu pyrantelu, jeśli planujesz kierować samochodem lub pracować przy maszynach.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Pyrantel to popularny lek przeciwpasożytniczy, który stosuje się w leczeniu zakażeń wywołanych przez robaki obłe. Stosowanie jakichkolwiek leków w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ substancje czynne mogą wpływać na rozwijające się dziecko lub przenikać do mleka matki. Poznaj najważniejsze informacje na temat bezpieczeństwa stosowania pyrantelu w tych wyjątkowych okresach życia kobiety.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Pyrantel to skuteczna substancja przeciwpasożytnicza, która pomaga pozbyć się owsików u dzieci i dorosłych. Działa bezpośrednio na robaki obłe w przewodzie pokarmowym, powodując ich porażenie i ułatwiając ich usunięcie z organizmu. W zależności od postaci leku i wieku pacjenta wskazania do stosowania mogą się różnić, dlatego warto poznać szczegóły dotyczące jego użycia.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Przedawkowanie pyrantelu może prowadzić do nieprzyjemnych, a czasem groźnych objawów, takich jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia czy trudności z oddychaniem. Zarówno tabletki, jak i zawiesina doustna wymagają ostrożnego stosowania, ponieważ nie istnieje specyficzna odtrutka na ten lek. Poznaj najważniejsze informacje dotyczące objawów, postępowania oraz ryzyka związanego z przedawkowaniem pyrantelu.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO PYRANTELUM OWIX, 250 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 250 mg pyrantelu (Pyrantelum) w postaci embonianu pyrantelu (Pyranteli embonas) (720 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Tabletka okrągła obustronnie płaska, z kreską dzielącą, barwy piaskowożółtej z odcieniem szarozielonkawym z nikłymi cętkami na powierzchni, o zapachu pomarańczowym. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Owsica u dzieci w wieku od 6 lat i dorosłych, wywołana przez Enterobius vermicularis.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkę tę należy powtórzyć po dwóch lub trzech tygodniach. Nie należy przekraczać zalecanej dawki leku. Ze względu na postać farmaceutyczną produkt leczniczy nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Pyrantel jest dostępny na rynku tak że w postaci zawiesiny doustnej. Forma zawiesiny jest przeznaczona zwłaszcza dla małych dzieci, gdyż zwiększa komfort przyjmowania leku. Poniżej przedstawiono dawkowanie tabletek Pyrantelum Owix w zależności od masy ciała pacjenta. Masa ciała 17-28 kg: 1 tabletka (250 mg) Masa ciała 29-39 kg: 1½ tabletki (375 mg) Masa ciała 40-50 kg: 2 tabletki (500 mg) Masa ciała 51-62 kg: 2½ tabletki (625 mg) Masa ciała 63-75 kg: 3 tabletki (750 mg) Dorośli o mc. >75 kg: 4 tabletki (1 000 mg) Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby można rozważyć zmniejszenie dawki, gdyż produkt leczniczy powoduje przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) we krwi.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Produkt stosuje się doustnie w czasie lub po posiłku popijając wodą. Przed połknięciem tabletkę należy bardzo dokładnie rozgryźć lub rozkruszyć. Nie ma konieczności stosowania środków przeczyszczających przed podaniem Pyrantelum Owix, 250 mg, tabletki powlekane. Uwaga W leczeniu owsicy kurację powinna jednocześnie prowadzić cała rodzina. Konieczne jest rygorystyczne przestrzeganie zasad higieny. Po upływie 14 dni od zakończenia leczenia należy wykonać kontrolne badania parazytologiczne.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jednoczesne stosowanie piperazyny. Stosowanie w czasie leczenia miastenii.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność i kontrolować aktywności AspAT we krwi. Może być konieczne zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów niedożywionych lub z niedokrwistością.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na antagonizm działania, nie należy stosować embonianu pyrantelu jednocześnie z piperazyną, gdyż może to prowadzić do osłabienia działania obu leków. Podczas jednoczesnego stosowania, pyrantel może zwiększać stężenie teofiliny w osoczu.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu pyrantelu na płód. Jednak ze względu na brak kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania embonianu pyrantelu u kobiet w ciąży, nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego w ciąży, z wyjątkiem przypadków, w których przewidywane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Karmienie piersi? Nie prowadzono badań dotyczących przenikania embonianu pyrantelu do mleka matki. Z tego powodu nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u kobiet w okresie karmienia piersią. Jeśli leczenie pyrantelem jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią. Płodność Nie ma dostępnych danych dotyczących wpływu produktu na płodność.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Po zastosowaniu produktu Pyrantelum Owix działania niepożądane nie występują często i przemijają po przerwaniu leczenia. Do określenia częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: bóle głowy, zawroty głowy, senność, bezsenność Częstość nieznana: omamy z dezorientacją, parestezje Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zaburzenia słuchu Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, wymioty, bóle i skurcze żołądka, biegunki, brak łaknienia Częstość nieznana: parcie na stolec Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferaz Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: wysypka Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: osłabienie Częstość nieznana: gorączka Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania Zaburzenia widzenia, dezorientacja, zawroty głowy, omdlenie lub uczucie zawrotu głowy przy wstawaniu z pozycji leżącej lub siedzącej, pocenie się, nie występujące wcześniej uczucie zmęczenia lub osłabienia, nieregularne tętno; skurcz, drżenie i osłabienie mięśni; uczucie wyczerpania, asfiksja (trudności w oddychaniu, utrata przytomności). Leczenie przedawkowania Brak specyficznej odtrutki dla pyrantelu. W razie przedawkowania należy podjąć leczenie objawowe i podtrzymujące (wczesne płukanie żołądka, podtrzymywanie drożności dróg oddechowych i oddychania, podtrzymywanie ciśnienia krwi).
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciw robakom, kod ATC: P02CC01 Pyrantelum Owix jest lekiem przeciwpasożytniczym, działającym na robaki obłe w obrębie przewodu pokarmowego. Poraża mięśnie pasożytów poprzez aktywację receptorów nikotynowych. Hamuje także esterazę cholinową. Zablokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego pasożytów prowadzi do ich porażenia, co ułatwia usuwanie z przewodu pokarmowego bez dodatkowego stosowania środków przeczyszczających. Produkt działa zarówno na postacie dojrzałe pasożytów jak i pasożyty we wczesnym stadium rozwoju; nie działa na larwy w trakcie ich migracji w tkankach. Pyrantelum działa na następujące robaki obłe: Enterobius vermicularis Ascaris lumbricoides Ancylostoma doudenale Necator americanus Trichostrongylus orientalis i Trichostrongylus colubriformis.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Pyrantel bardzo słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie produktu w osoczu, po doustnym podaniu pojedynczej dawki 10 mg/kg masy ciała, wynosi 0,05-0,13 µg/ml w ciągu 1 do 3 godzin. Dystrybucja Brak danych na temat przenikania produktu przez łożysko i przenikania do mleka kobiecego oraz brak danych dotyczących rozmieszczenia produktu w tkankach i płynach ustrojowych (teoretycznie wchłanianie produktu jest minimalne). Metabolizm Minimalna ilość produktu wchłonięta z przewodu pokarmowego jest częściowo metabolizowana w wątrobie do N-metylo-1,3-propanediaminy. Eliminacja Więcej niż 50% doustnej dawki produktu wydala się w stanie niezmienionym z kałem i mniej niż 15% z moczem w postaci niezmienionej lub metabolitu N-metylo-1,3-propanediaminy.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Badania na szczurach, którym doustnie podawano do 500 mg/kg mc. pyrantelu na dobę przez 30 dni, nie wykazały znaczących działań niepożądanych lub zmian morfologicznych narządów. LD 50 mg/kg mc. i.p. LD 50 mg/kg mc. p.o. Myszy 186 – 236 > 5000 Szczury 182 – 216 > 4000 Psy > 2000 Toksyczność przewlekła Nieznaczne zahamowanie wzrostu i brak łaknienia obserwowano u szczurów otrzymujących produkt w dawce 600 mg/kg mc. na dobę przez 13 tygodni.
CHPL leku Owix, tabletki, 250 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana Powidon Krzemionka koloidalna bezwodna Etyloceluloza Magnezu stearynian Aromat pomarańczowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister miękki z folii aluminiowej laminowanej polietylenem w pudełku tekturowym. 3 tabletki 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO PYRANTELUM OWIX, 250 mg/5 ml, zawiesina doustna 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml zawiesiny zawiera 250 mg pyrantelu (Pyrantelum) w postaci pyrantelu embonianu (721 mg). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitol 70% (E 420), sodu benzoesan (E 211), glicerol, etanol (z aromatu), glikol propylenowy (z aromatu), geraniol (z aromatu), alkohol benzylowy (z aromatu). Każdy ml zawiesiny zawiera: 519,05 mg sorbitolu (E 420); 3 mg sodu benzoesanu (E 211); 60,7 mg glicerolu; 0,9 mg etanolu; 0,04 mg glikolu propylenowego; 0,081 mikrogramów geraniolu oraz 0,04 mikrogramów alkoholu benzylowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Zawiesina doustna Zawiesina barwy jasnożółtej o smaku morelowym.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Owsica u dzieci od 2 lat i dorosłych, wywołana przez Enterobius vermicularis.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci Dorośli i dzieci od 2 lat o masie ciała od 11 kg: 11 mg/kg mc. jednorazowo. Dawkę tę należy powtórzyć po dwóch lub trzech tygodniach. Nie należy przekraczać zalecanej dawki produktu leczniczego. Poniżej przedstawiono dawkowanie zawiesiny doustnej Pyrantelum Owix w zależności od masy ciała. Dzieci o mc. < 11 kg lub w wieku poniżej 2 lat: Produkt leczniczy należy stosować jedynie pod nadzorem lekarza. 11-16 kg: 2,5 ml, 125 mg 17-28 kg: 5,0 ml, 250 mg 29-39 kg: 7,5 ml, 375 mg 40-50 kg: 10,0 ml, 500 mg 51-62 kg: 12,5 ml, 625 mg 63-75 kg: 15,0 ml, 750 mg Dorośli o mc. >75 kg: 20,0 ml, 1 000 mg Do opakowania dołączona jest miarka z podziałką. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby można rozważyć zmniejszenie dawki, gdyż produkt leczniczy powoduje przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) we krwi.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Dawkowanie
Sposób podawania Produkt leczniczy przyjmuje się doustnie, w czasie lub po posiłku. Przed użyciem wstrząsnąć do uzyskania jednorodnej zawiesiny. Nie ma konieczności stosowania środków przeczyszczających przed podaniem zawiesiny Pyrantelum Owix. Jeśli u pacjenta rozpoznano owsicę, leczeniem należy objąć wszystkich domowników oraz rygorystycznie przestrzegać zasad higieny, aby uniknąć nawrotu infestacji. Po upływie 14 dni od zakończenia leczenia należy wykonać kontrolne badania parazytologiczne.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którtąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jednoczesne stosowanie piperazyny. Stosowanie w czasie leczenia miastenii.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrożnie stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. W tej grupie wiekowej produkt leczniczy Pyrantelum Owix należy stosować jedynie pod nadzorem lekarza. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność i kontrolować aktywności AspAT we krwi. Może być konieczne zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów niedożywionych lub z niedokrwistością. Sorbitol 70% (E 420) Produkt leczniczy zawiera 519,05 mg sorbitolu w każdym ml zawiesiny (co odpowiada 10381 mg sorbitolu w każdych 20 ml zawiesiny). Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. Sodu benzoesan (E 211) Produkt leczniczy zawiera 3 mg sodu benzoesanu w każdym ml zawiesiny (co odpowiada 60 mg sodu benzoesanu w każdych 20 ml zawiesiny). Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Etanol Produkt leczniczy zawiera 0,9 mg alkoholu (etanolu) w każdym ml zawiesiny. Ilość alkoholu w 1 ml tego produktu leczniczego jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Alkohol benzylowy Produkt leczniczy zawiera 0,04 mikrogramów alkoholu benzylowego w każdym ml zawiesiny (co odpowiada 0,81 mikrogramom alkoholu benzylowego w każdych 20 ml zawiesiny). Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podczas jednoczesnego stosowania może się zwiększać stężenie teofiliny w osoczu. Ze względu na antagonizm działania, nie należy stosować pyrantelu jednocześnie z piperazyną, gdyż może to prowadzić do osłabienia działania obu leków.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu pyrantelu embonianu na płód. Jednak ze względu na brak kontrolowanych badań klinicznych, dotyczących stosowania embonianu pyrantelu u kobiet w ciąży, nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego w ciąży, z wyjątkiem przypadków, w których przewidywane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Karmienie piersi? Nie prowadzono badań dotyczących przenikania pyrantelu embonianu do mleka kobiecego. Z tego powodu nie zaleca się stosować produktu Pyrantelum Owix u kobiet karmiących piersią. Jeśli leczenie produktem leczniczym jest konieczne, należy w tym czasie zaprzestać karmienia piersią.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Produkt leczniczy Pyrantelum Owix rzadko powodował działania niepożądane. Działania niepożądane notowane podczas stosowania przedstawiono poniżej, zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Zaburzenia układu nerwowego Bóle i zawroty głowy, senność lub bezsenność. Zaburzenia żołądka i jelit Nudności, wymioty, zaburzenia łaknienia, bóle brzucha, biegunka, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Alergiczne wysypki skórne. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Działania niepożądane
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Główne objawy przedawkowania Zaburzenia widzenia, dezorientacja, zawroty głowy, omdlenia ortostatyczne, pocenie się, osłabienie, nieregularne tętno, skurcze i drżenia mięśni, niedotlenienie (trudności w oddychaniu, utrata przytomności). Leczenie przedawkowania Brak swoistego antidotum dla pyrantelu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe (wczesne płukanie żołądka, zapewnienie drożności dróg oddechowych i utrzymanie oddychania, utrzymanie ciśnienia krwi).
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpasożytnicze, leki przeciw nicieniom, pochodne tetrahydropirymidyny; kod ATC: P02CC01. Pyrantel jest stosowany w zakażeniu jelitowym robakami obłymi. Działa na mięśnie pasożytów jelitowych (robaków obłych) poprzez depolaryzację ich płytki nerwowo-mięśniowej [HSDB]. Wiąże się z receptorem nikotynowym miocytu w płytce nerwowo-mięśniowej obleńca oraz blokuje jego esterazę cholinową. Unieruchomione pasożyty zostają usunięte z jelita wskutek ruchów perystaltycznych. Nie podrażnia jelit ani nie wywołuje migracji robaków. Wywiera wpływ na formy dojrzałe i pasożyty we wczesnym stadium rozwoju, natomiast nie działa na larwy w trakcie ich migracji w tkankach. Pyrantel stosuje się w zakażeniu owsikiem (Enterobius vermicularis).
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Embonian pyrantelu jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, dlatego po podaniu doustnym produkt leczniczy w niewielkim stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Wchłonięty embonian pyrantelu jest szybko metabolizowany w wątrobie do N-metylo-1,3-propanodiaminy i wydalany z moczem oraz z kałem. W około 7% embonian pyrantelu jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów. W ponad 50% wydalany jest z kałem, w postaci niezmienionej.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane nie kliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu benzoesan (E 211) Karmeloza sodowa Sorbitol 70% (E 420) Glicerol Glinu-magnezu krzemian Polisorbat 80 Powidon Aromat morelowy (zawiera: etanol, glikol propylenowy, geraniol, alkohol benzylowy) Emulsja symetykonu Kwas cytrynowy jednowodny Sodu wodorotlenek Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Po otwarciu produkt leczniczy można przechowywać przez 21 dni. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła brunatnego z zakrętką polietylenową z pierścieniem gwarancyjnym w tekturowym pudełku. Butelka zawiera 15 ml zawiesiny. Do opakowania dołączona jest miarka z podziałką.
CHPL leku Owix, zawiesina doustna, 250 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO VERMOX, 100 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 100 mg mebendazolu (Mebendazolum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 110 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Prawie białe, płaskie tabletki w kształcie dysku, o ściętych brzegach i nieznacznym, charakterystycznym zapachu, z napisem „VERMOX” po jednej stronie i linią dzielącą po drugiej stronie tabletki. Powierzchnia linii dzielącej jest biała. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Vermox jest wskazany do stosowania w leczeniu infestacji pojedynczych lub mieszanych przewodu pokarmowego pasożytami z gatunków: Enterobius vermicularis (owsik ludzki); Ascaris lumbricoides (glista ludzka); Trichuris trichiura (włosogłówka); Ancylostoma duodenale (tęgoryjec dwunastniczy); Necator americanus (tęgoryjec amerykański).
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Owsica: 100 mg (1 tabletka) jednorazowo. Ze względu na to, że ponowne infestacje owsikiem ludzkim występują bardzo często, zaleca się powtórzenie leczenia po upływie 2 i 4 tygodni, szczególnie w czasie programów eradykacyjnych. Glistnica, infestacje włosogłówką, tęgoryjcem i infestacje mieszane: 200 mg na dobę (1 tabletka rano i 1 tabletka wieczorem) przez 3 kolejne dni. Dzieci i młodzież: Dzieci w wieku powyżej 2 lat mogą otrzymywać takie same dawki, jakie zalecane są dla pacjentów dorosłych, niezależnie od ich masy ciała i wieku. Dzieci w wieku poniżej 2 lat: patrz punkt 4.4. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki można rozgryzać lub połykać w całości. Przed podaniem tabletki małemu dziecku, tabletkę należy pokruszyć. Należy zawsze nadzorować dziecko podczas przyjmowania tego produktu leczniczego. Podczas leczenia nie jest konieczne przestrzeganie specjalnej diety ani stosowanie środków przeczyszczających.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Metronidazol: Wyniki badania porównawczego, dotyczącego przypadków rozwoju zespołu Stevensa-Johnsona i (lub) martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka, sugerują możliwy związek między wystąpieniem zespołu Stevensa-Johnsona i (lub) martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka i jednoczesnym stosowaniem mebendazolu i metronidazolu. Nie są dostępne inne dane sugerujące występowanie tego typu interakcji. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania mebendazolu i metronidazolu. Reakcje niepożądane: Zgłaszano rzadkie przypadki odwracalnych zaburzeń czynności wątroby, zapalenia wątroby oraz neutropenii, które występowały u pacjentów leczonych mebendazolem w zalecanych dawkach i w wskazaniach. Tego typu reakcje oraz kłębuszkowe zapalenie nerek i agranulocytozę zgłaszano również po zastosowaniu dawek znacznie przekraczających zalecany zakres, a także podczas leczenia długotrwałego.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Dzieci i młodzież (dzieci w wieku poniżej 2 lat): Po wprowadzeniu produktu do obrotu bardzo rzadko zgłaszano drgawki u dzieci, w tym u niemowląt w wieku poniżej 1 roku (patrz punkt 4.8). Mebendazol nie był szeroko badany u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dlatego produkt leczniczy Vermox powinien być stosowany u dzieci w wieku od 1 do 2 lat tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko. Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, produkt leczniczy Vermox nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 1 roku. Substancje pomocnicze: Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne podawanie cymetydyny może spowodować zahamowanie metabolizmu mebendazolu w wątrobie i zwiększenie stężenia substancji czynnej w osoczu, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia. U pacjentów poddanych długotrwałej terapii produktem leczniczym Vermox zaleca się oznaczanie stężenia mebendazolu w surowicy, co daje możliwość modyfikacji dawkowania. Należy unikać jednoczesnego stosowania mebendazolu i metronidazolu (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Mebendazol wykazuje działanie embriotoksyczne i teratogenne u szczurów i myszy po podaniu pojedynczych dawek doustnych. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Vermox podczas ciąży, szczególnie w czasie pierwszego trymestru. Karmienie piersi? Ograniczone dane pochodzące ze opisów przypadków wykazały, że po podaniu doustnym stwierdza się niewielkie ilości mebendazolu w mleku kobiecym. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Vermox u kobiet karmiących piersią. Płodność Dane niekliniczne – patrz punkt 5.3.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Mebendazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Jeśli produkt leczniczy Vermox stosowany jest w zalecanych dawkach, zazwyczaj nie powoduje żadnych dolegliwości. Notowano sporadycznie ból brzucha i biegunkę u pacjentów z masywną infestacją. Rzadko obserwowano reakcje nadwrażliwości, takie jak: obrzęk naczynioruchowy, wykwity skórne, wysypka, pokrzywka. Dane z badań klinicznych Bezpieczeństwo stosowania mebendazolu zostało ocenione u 6276 osób uczestniczących w 39 badaniach klinicznych, dotyczących leczenia pojedynczych i mieszanych infestacji pasożytniczych przewodu pokarmowego. W tych 39 badaniach klinicznych, u ≥1% pacjentów leczonych mebendazolem nie zaobserwowano żadnych działań niepożądanych. Działania niepożądane występujące u <1% pacjentów leczonych mebendazolem przedstawiono w Tabeli 1. Tabela 1.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane występujące u <1% pacjentów leczonych mebendazolem w 39 badaniach klinicznych Klasyfikacja układów i narządów – Działania niepożądane Zaburzenia żołądka i jelit Uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej Biegunka Wzdęcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Działania niepożądane występujące po raz pierwszy po wprowadzeniu mebendazolu do obrotu przedstawiono w Tabeli 2 i w Tabeli 3. W każdej tabeli częstość występowania przedstawiona jest zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Tabela 2. Działania niepożądane występujące po wprowadzeniu mebendazolu do obrotu przedstawione zgodnie z częstością występowania oszacowaną na podstawie spontanicznych raportów o działaniach niepożądanych Klasyfikacja układów i narządów – Częstość występowania – Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko – Agranulocytoza*, neutropenia Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko – Nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko – Drgawki, zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko – Ból brzucha, nudności, wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko – Zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko – Martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, osutka, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, łysienie Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko – Kłębuszkowe zapalenie nerek* * Obserwowano po zastosowaniu dużych dawek oraz podczas długotrwałego leczenia.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
Tabela 3. Działania niepożądane występujące po wprowadzeniu mebendazolu do obrotu przedstawione zgodnie z częstością występowania oszacowaną na podstawie badań klinicznych lub epidemiologicznych Klasyfikacja układów i narządów – Częstość występowania – Działania niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko – Agranulocytoza* Nieznana – Neutropenia Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana – Nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne Zaburzenia układu nerwowego Nieznana – Drgawki Rzadko – Zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Często – Ból brzucha Niezbyt często – Nudności, wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Nieznana – Zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana – Martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, osutka, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, łysienie Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko – Kłębuszkowe zapalenie nerek* * Obserwowano po zastosowaniu dużych dawek oraz podczas długotrwałego leczenia.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Bardzo rzadko zgłaszano występowanie drgawek u dzieci. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Przypadkowe przedawkowanie może wywołać skurcze w jamie brzusznej, nudności, wymioty i biegunkę. Zgodnie z zalecanym dawkowaniem, produktu leczniczego Vermox nie należy podawać dłużej niż trzy dni. U pacjentów leczonych przez dłuższy czas dużymi dawkami produktu leczniczego Vermox rzadko obserwowano przemijające zaburzenia czynności wątroby (zapalenie wątroby), zapalenie kłębuszkowe nerek i neutropenię. Leczenie Brak swoistego antidotum. W ciągu godziny od przyjęcia leku można wykonać płukanie żołądka. W razie konieczności można podać węgiel aktywowany.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwrobacze, pochodne benzimidazolu, kod ATC: P02CA01 Mechanizm działania Mebendazol jest syntetycznym lekiem przeciwrobaczym, o szerokim spektrum działania. Stosowany zgodnie ze wskazaniami terapeutycznymi (patrz punkt 4.1), mebendazol działa miejscowo w świetle jelita, zaburzając proces tworzenia tubuliny w komórkach jelita pasożytów. Mebendazol wiąże się swoiście z tubuliną i powoduje ultrastrukturalne zmiany degeneracyjne jelita, blokując pobór glukozy i prawidłowe trawienie w organizmie pasożyta. Zaburzenia te są tak silne, że prowadzą do autolizy. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo Nie ma dowodów na to, że produkt leczniczy Vermox jest skuteczny w leczeniu cysticerkozy.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym mebendazol wchłania się w niewielkim stopniu z przewodu pokarmowego. Większość dawki podanej doustnie pozostaje w przewodzie pokarmowym. Po podaniu w dawkach stosowanych w leczeniu infestacji lek wykazuje małą dostępność biologiczną (około 20% dawki), co jest związane ze znacznym metabolizmem pierwszego przejścia oraz bardzo słabą rozpuszczalnością substancji. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zazwyczaj od 2 do 4 godzin po podaniu. Stosowanie jednocześnie z pokarmem o dużej zawartości tłuszczu prowadzi do niewielkiego zwiększenia dostępności biologicznej mebendazolu. Dystrybucja 90% do 95% wchłoniętej dawki wiąże się z białkami surowicy. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg, co wskazuje na to, że mebendazol przenika do przestrzeni pozanaczyniowych. Potwierdzają to dane dotyczące pacjentów długotrwale leczonych mebendazolem (np. 40 mg/kg mc.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
na dobę przez 3 do 21 miesięcy), które dotyczą poziomu leku w tkance. Metabolizm Po podaniu doustnym mebendazol jest w znacznym stopniu metabolizowany głównie w wątrobie. Stężenie w osoczu głównych metabolitów (hydrolizowanych i zredukowanych pochodnych mebendazolu) jest znacznie większe niż stężenie mebendazolu. Zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia metabolizmu lub zaburzenia wydzielania żółci mogą prowadzić do zwiększenia poziomu mebendazolu w osoczu. Eliminacja Mebendazol, sprzężone pochodne mebendazolu i jego metabolity prawdopodobnie podlegają w pewnym stopniu recyrkulacji wewnątrzwątrobowej i są wydzielane z moczem i z żółcią. Względny czas półtrwania w fazie eliminacji po podaniu dawki doustnej u większości pacjentów wynosi od 3 do 6 godzin. U człowieka, około 2% podanej dawki jest wydalane z moczem, a pozostała część z kałem w postaci niezmienionej lub głównego metabolitu. Farmakokinetyka w stanie stacjonarnym Podczas długotrwałego podawania (np. 40 mg/kg mc.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
na dobę przez 3 do 21 miesięcy), stężenie mebendazolu i jego głównych metabolitów w osoczu wzrasta, czego wynikiem jest 3-krotnie wyższa ekspozycja w stanie stacjonarnym niż po podaniu pojedynczej dawki. Dzieci i młodzież Dostępne są ograniczone dane dotyczące stężeń mebendazolu w osoczu u dzieci i młodzieży w wieku od 1 do 16 lat. Dane te nie wskazują na istotnie większą ekspozycję ogólnoustrojową na mebendazol u osób w wieku od 3 do 16 lat w porównaniu z osobami dorosłymi. U osób w wieku od 1 do < 3 lat, ekspozycja ogólnoustrojowa jest większa niż u dorosłych ze względu na większą dawkę w mg/kg mc. w porównaniu z dorosłymi.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Wyniki badań toksyczności przewlekłej po doustnym podaniu dawek wielokrotnych szczurom w dawkach toksycznych wynoszących 40 mg/kg mc. i większych, wykazały zmiany w masie wątroby z nieznacznym leżącym w środkowej części zrazika obrzękiem i wakualizację komórek wątroby oraz zmiany w masie jąder z nieznaczną degeneracją kanalików, złuszczaniem i wyraźnym zahamowaniem spermatogenezy. Działanie rakotwórcze i mutagenne Nie obserwowano działania rakotwórczego u myszy oraz szczurów. W badaniach mutacji genów in vitro nie wykazano działania mutagennego. W badaniach in vivo nie wykazano strukturalnych uszkodzeń chromosomów. Wyniki testów mikrojądrowych wykazały działanie aneugeniczne w ssaczych komórkach somatycznych powyżej stężenia progowego w osoczu wynoszącego 115 ng/ml.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Działanie embriotoksyczne i teratogenne W dawkach toksycznych dla matek wykazano działanie embriotoksyczne i teratogenne u ciężarnych samic szczura po pojedynczej dawce 10 mg/kg mc. lub większej. Działanie teratogenne i toksyczny wpływ na płód zaobserwowano także u myszy przy stosowaniu dawek toksycznych dla matek wynoszących 10 mg/kg mc. lub większych.
CHPL leku Vermox, tabletki, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu laurylosiarczan, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, sodu sacharynian, talk, skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6 tabletek w blistrach z folii PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Soolantra 10 mg/g krem 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden gram kremu zawiera 10 mg iwermektyny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jeden gram kremu zawiera: 35 mg alkoholu cetylowego 25 mg alkoholu stearylowego 2 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E218) 1 mg propylu parahydroksybenzoesanu (E216) 20 mg glikolu propylenowego Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krem. Biały do jasnożółtego, hydrofilowy krem.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt Soolantra jest wskazany w miejscowym leczeniu zmian zapalnych w trądziku różowatym (grudkowo-krostkowym) u pacjentów dorosłych.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy Soolantra należy stosować raz na dobę przez okres do 4 miesięcy. Produkt należy stosować codziennie w trakcie jednego cyklu leczenia. Cykl leczenia można powtórzyć. Produkt leczniczy może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym (patrz punkt 5.1.) W przypadku braku poprawy po 3 miesiącach należy przerwać leczenie. Szczególne populacje Zaburzenia czynności nerek: Nie jest konieczne dostosowanie dawek. Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Pacjenci w podeszłym wieku: Nie jest konieczne dostosowanie dawek w populacji geriatrycznej (patrz także punkt 4.8). Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności produktu Soolantra u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dane na ten temat nie są dostępne. Sposób podawania Tylko do stosowania na skórę.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Dawkowanie
Produkt leczniczy należy nanieść na skórę w ilości odpowiadającej ziarnku grochu w każdej z pięciu okolic twarzy: na czoło, podbródek, nos oraz na każdy policzek. Produkt leczniczy należy rozprowadzić cienką warstwą na całej twarzy, unikając oczu, warg i błony śluzowej. Produkt Soolantra należy stosować tylko na skórę twarzy. Po zastosowaniu produktu leczniczego należy umyć ręce. Można nakładać kosmetyki po wyschnięciu produktu leczniczego.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów może wystąpić przemijające zaostrzenie objawów trądziku różowatego, które zwykle ustępuje w ciągu 1 tygodnia leczenia, w związku z reakcją na śmierć roztoczy (Demodex). W przypadku ciężkiego pogorszenia objawów z silną reakcją skórną leczenie powinno zostać przerwane. Produktu Soolantra nie badano u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ten produkt leczniczy zawiera: alkohol cetylowy i alkohol stearylowy, które mogą powodować reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry); metylu parahydroksybenzoesan (E218) i propylu parahydroksybenzoesan (E216), które mogą powodować reakcje alergiczne (także typu późnego); glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie skóry.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań interakcji (patrz punkt 5.2, podpunkt Metabolizm). Badania in vitro wykazały, że iwermektyna jest metabolizowana głównie z udziałem CYP3A4. W związku z tym zaleca się ostrożność w przypadku podawania iwermektyny równocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4, ponieważ ekspozycja na lek w osoczu może ulegać istotnemu zwiększeniu.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących stosowania iwermektyny u kobiet w ciąży lub dane te są niewystarczające. Badania toksyczności reprodukcyjnej po podaniu doustnym wykazały, że iwermektyna ma działanie teratogenne u szczurów i królików (patrz punkt 5.3), jednak ze względu na małą ekspozycję ogólnoustrojową po miejscowym zastosowaniu produktu zgodnie z proponowanym dawkowaniem nie przewiduje się istotnych zagrożeń dla płodu ludzkiego. Nie zaleca się stosowania produktu Soolantra w okresie ciąży. Karmienie piersi? Po podaniu doustnym iwermektyna przenika do mleka kobiecego w niewielkich stężeniach. Nie oceniano przenikania iwermektyny do mleka ludzkiego po zastosowaniu miejscowym. Dostępne dane farmakokinetyczne/toksykologiczne z badań prowadzonych na zwierzętach również wykazały, że iwermektyna przenika do mleka matki. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie produktem Soolantra bądź zrezygnować z takiego leczenia, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety. Płodność Brak dostępnych danych na temat wpływu iwermektyny na płodność u ludzi. U szczurów nie zaobserwowano wpływu iwermektyny na reprodukcję ani na płodność.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek Soolantra nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są: uczucie pieczenia skóry, podrażnienie skóry, świąd i suchość skóry; działania te występowały u nie więcej niż 1% pacjentów leczonych tym produktem leczniczym w badaniach klinicznych. Działania niepożądane mają zazwyczaj łagodne lub umiarkowane nasilenie i zwykle zmniejszają się w trakcie dalszego leczenia. Nie zaobserwowano istotnych różnic w profilu bezpieczeństwa pomiędzy pacjentami w wieku od 18 do 65 lat oraz pacjentami w wieku ≥65 lat. Tabela działań niepożądanych Działania niepożądane pogrupowano według działów klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) i przedstawiono je dla produktu Soolantra w badaniach klinicznych (patrz tabela 1).
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Działania niepożądane
Tabela 1 – Działania niepożądane Klasyfikacja układów i narządów według MedDRA Częstość występowania działania niepożądanego Działanie niepożądane Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: Uczucie pieczenia skóry Niezbyt często: Podrażnienie skóry, świąd, suchość skóry Zaostrzenie trądziku różowatego* Nieznana: Rumień, Kontaktowe zapalenie skóry (alergiczne lub podrażnieniowe), Obrzęk twarzy Badania diagnostyczne: Nieznana: Zwiększenie aktywności aminotransferaz* * Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie ma doniesień o przedawkowaniu produktu Soolantra. W razie przypadkowej lub istotnej ekspozycji na nieznane ilości preparatów weterynaryjnych iwermektyny u ludzi, w wyniku połknięcia, wdychania, wstrzyknięcia lub narażenia na powierzchni ciała, najczęściej obserwowano następujące działania niepożądane: wysypka, obrzęk, bóle głowy, zawroty głowy, astenia, nudności, wymioty i biegunka. Inne zaobserwowane działania niepożądane: drgawki, ataksja, duszność, bóle brzucha, parestezje, pokrzywka i kontaktowe zapalenie skóry. W razie przypadkowego połknięcia, leczenie wspomagające, jeżeli jest wskazane, powinno obejmować płyny i elektrolity podawane parenteralnie, wspomaganie oddychania (tlen i wentylacja mechaniczna w razie potrzeby) oraz środki presyjne, jeżeli występuje klinicznie istotna hipotonia.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Przedawkowanie
Należy możliwie jak najszybciej wywołać wymioty i/lub wykonać płukanie żołądka, a następnie można w razie potrzeby podawać leki przeczyszczające i stosować inne rutynowe działania wskazane w zatruciach, aby zapobiec wchłanianiu połkniętego materiału.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne preparaty dermatologiczne, inne leki dermatologiczne, kod ATC: D11AX22 Mechanizm działania Iwermektyna należy do leków z grupy awermektyny. Awermektyna wywiera działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie indukowanego lipopolisacharydem wytwarzania cytokin zapalnych. Właściwości przeciwzapalne iwermektyny stosowanej na skórę zaobserwowano w zwierzęcych modelach zapalenia skóry. Iwermektyna powoduje również śmierć pasożytów, głównie poprzez selektywne wiązanie i wysokie powinowactwo do kanałów chlorkowych bramkowanych glutaminianem, które występują w komórkach nerwowych i mięśniowych u bezkręgowców. Mechanizm działania produktu Soolantra w leczeniu zmian zapalnych w trądziku różowatym nie jest znany, lecz może być powiązany z przeciwzapalnymi działaniami iwermektyny, jak również może powodować śmierć roztoczy z rodzaju nużeńców (Demodex), które opisywano jako czynnik powodujący zapalenie skóry.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Produkt Soolantra stosowany raz na dobę, przed snem, oceniano w leczeniu zmian zapalnych w trądziku różowatym w dwóch randomizowanych badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanych placebo; badania te miały identyczną konstrukcję. W badaniach tych uczestniczyło 1371 pacjentów w wieku od 18 lat i starszych, którzy byli leczeni raz dziennie przez 12 tygodni produktem Soolantra lub placebo. Ogółem 96% pacjentów było rasy białej, a 67% stanowiły kobiety. Używając 5-punktowej skali ogólnej oceny przez badacza (ang. Investigator Global Assessment, IGA) u 79% pacjentów stwierdzono umiarkowane nasilenie (IGA=3), a u 21% ciężkie nasilenie (IGA=4) zmian chorobowych podczas oceny początkowej. Jednym z pierwszorzędowych punktów końcowych dotyczących skuteczności w obu badaniach klinicznych był odsetek sukcesów określany na podstawie wyniku oceny IGA (odsetek pacjentów, u których zmiany ustąpiły „całkowicie” lub „prawie całkowicie” w tygodniu 12 badania), a także bezwzględna zmiana początkowej liczby zmian zapalnych.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
Skala IGA opiera się na następujących definicjach: Tabela 2: Skala ogólnej oceny przez badacza (IGA) Stopień Wynik Opis kliniczny Całkowite ustąpienie zmian 0: Nie występują zmiany zapalne ani rumień Prawie całkowite ustąpienie zmian 1: Bardzo niewiele małych grudek i (lub) krostek, bardzo niewielki rumień Zmiany łagodne 2: Niewiele małych grudek i (lub) krostek, niewielki rumień Zmiany umiarkowane 3: Kilka małych lub dużych grudek i (lub) krostek, umiarkowany rumień Zmiany ciężkie 4: Liczne małe lub duże grudki i (lub) krostki, nasilony rumień Wyniki obu badań klinicznych wykazały, że produkt Soolantra stosowany raz na dobę przez 12 tygodni był statystycznie skuteczniejszy niż podłoże kremu pod względem odsetka sukcesów określonego na podstawie oceny IGA, a także bezwzględnej zmiany liczby zmian zapalnych (p<0,001, patrz tabela 3 oraz rycina 1, rycina 2, rycina 3 i rycina 4).
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
W poniższej tabeli i na rycinach przedstawione są wyniki obu badań dotyczące skuteczności. Tabela 3: Wyniki dotyczące skuteczności Badanie 1 Badanie 2 Soolantra (N=451) Placebo (N=232) Soolantra (N=459) Placebo (N=229) Globalna ocena badacza Liczba (%) pacjentów, u których zmiany ustąpiły całkowicie lub prawie całkowicie według oceny IGA w tygodniu 12 173 (38,4) 27 (11,6) 184 (40,1) 43 (18,8) Zmiany zapalne Średnia liczba zmian zapalnych podczas oceny początkowej 31,0 30,5 33,3 32,2 Średnia liczba zmian zapalnych w tygodniu 12 10,6 18,5 11,0 18,8 Średnia bezwzględna zmiana (zmiana %) liczby zmian zapalnych w tygodniu 12 w porównaniu z oceną początkow? −20,5 (−64,9) −12,0 (−41,6) −22,2 (−65,7) −13,4 (−43,4) Ryciny 1 i 2: Odsetek sukcesów według oceny IGA w czasie, w kolejnych tygodniach Badanie 1 Badanie 2 Ryciny 3 i 4: Średnia bezwzględna zmiana liczby zmian zapalnych od oceny początkowej w czasie w tygodniach Badanie 1 Badanie 2 Preparat Soolantra był statystycznie skuteczniejszy niż podłoże kremu pod względem wpływu na równorzędne pierwszorzędowe punkty końcowe; rozpoczęcie działania stwierdzano po 4 tygodniach leczenia (p<0,05).
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
Ocenę IGA wykonywano w trakcie 40-tygodniowej kontynuacji tych dwóch badań klinicznych – odsetki pacjentów leczonych produktem Soolantra osiągających wynik IGA 0 lub 1 nadal zwiększał się do tygodnia 52. Odsetek sukcesów (IGA=0 lub 1) w tygodniu 52 wynosił 71% i 76% odpowiednio w badaniach 1 i 2. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego w leczeniu zmian zapalnych w trądziku różowatym oceniano również w randomizowanym, zaślepionym dla badacza badaniu klinicznym kontrolowanym substancją czynną. Badanie to przeprowadzono w grupie 962 pacjentów w wieku 18 lat i starszych, którzy byli leczeni przez 16 tygodni produktem Soolantra stosowanym raz na dobę lub metronidazolem w dawce 7,5 mg/g w postaci kremu dwa razy na dobę. W tym badaniu 99,7% osób było rasy białej, a 65,2% stanowiły kobiety; w skali IGA nasilenie zmian oceniono jako umiarkowane (IGA=3) u 83,3% pacjentów, a jako ciężkie (IGA=4) – u 16,7% pacjentów (patrz rycina 5).
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
Wyniki tego badania wykazały, że produkt Soolantra był statystycznie skuteczniejszy niż metronidazol 7,5 mg/g w postaci kremu pod względem wpływu na pierwszorzędowy punkt końcowy dotyczący skuteczności (średnia procentowa zmiana liczby zmian zapalnych), z redukcją początkowej liczby zmian o 83,0% i 73,7% po 16 tygodniach leczenia odpowiednio w grupach iwermektyny i metronidazolu (p<0,001). Przewaga produktu Soolantra w tygodniu 16 została potwierdzona na podstawie odsetka sukcesów w oparciu o wyniki oceny IGA oraz bezwzględnej zmiany liczby zmian zapalnych (drugorzędowe punkty końcowe; p<0,001). Rycina 5: Średnia zmiana procentowa w czasie w kolejnych tygodniach We wszystkich badaniach klinicznych ten produkt leczniczy zastosowano u około 300 osób w wieku 65 lat i starszych. Nie zaobserwowano istotnych różnic w profilu bezpieczeństwa i skuteczności pomiędzy pacjentami w podeszłym wieku i pacjentami w wieku od 18 do 65 lat.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
Profil bezpieczeństwa, opisany w punkcie 4.8, pozostawał stabilny w trakcie długotrwałego stosowania podczas leczenia prowadzonego przez okres do jednego roku. Leczenie iwermektyną w skojarzeniu z doksycykliną o mocy 40 mg w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu. W badaniu ANSWER oceniano względną skuteczność produktu Soolantra (IVM) w skojarzeniu z doksycykliną o mocy 40 mg w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu (DMR), w porównaniu z produktem IVM w skojarzeniu z placebo dla DMR (PBO) w leczeniu ciężkiego trądziku różowatego. Było to 12-tygodniowe, randomizowane, zaślepione dla badacza, kontrolowane badanie w układzie równoległym, z udziałem 273 mężczyzn i kobiet w wieku ≥18 lat z 20 do 70 zmianami zapalnymi (grudkami i krostami) na twarzy oraz początkową ogólną oceną badacza (IGA) równą 4. Pierwszorzędowym punktem końcowym skuteczności była zmiana procentowa liczby zmian zapalnych w tygodniu 12 w porównaniu z oceną początkową.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
Znacząco większe średnie procentowe zmniejszenie liczby zmian zapalnych zaobserwowano dla IVM + DMR w porównaniu z IVM + PBO (średnie ± odchylenie standardowe: -80,29 ± 21,65% vs -73,56 ± 30,52%; p = 0,032). Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków odstąpiła od wymagania przedstawienia wyników badań produktu Soolantra ze wszystkich podgrup populacji pacjentów pediatrycznych w trądziku różowatym grudkowo-krostkowym (informacje na temat stosowania leku u dzieci przedstawiono w punkcie 4.2).
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Wchłanianie iwermektyny z produktu Soolantra oceniano w badaniu klinicznym z udziałem pacjentów dorosłych z ciężką postacią trądziku różowatego w warunkach maksymalnego stosowania. W stanie stacjonarnym (po 2 tygodniach leczenia) największe średnie (± odchylenie standardowe) stężenie iwermektyny w osoczu występowało po 10 ± 8 godzinach po zastosowaniu leku (Cmax: 2,1 ± 1,0 ng/ml, zakres: 0,7–4,0 ng/ml), a największa średnia (± odchylenie standardowe) wartość AUC0-24h wynosiła 36 ± 16 ng.h/ml (zakres: 14–75 ng.h/ml). Poziom ogólnoustrojowej ekspozycji na iwermektynę osiągał plateau w ciągu dwóch tygodni leczenia (warunki stanu stacjonarnego). W trakcie dłuższego leczenia w badaniach fazy 3 poziom ogólnoustrojowej ekspozycji na iwermektynę był podobny do zaobserwowanego po dwóch tygodniach leczenia.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
W warunkach stanu stacjonarnego poziom ogólnoustrojowej ekspozycji na iwermektynę (AUC0-24h: 36 ± 16 ng.h/ml) był niższy niż występujący po podaniu pojedynczej dawki doustnej 6 mg iwermektyny u zdrowych ochotników (AUC0-24h: 134 ± 66 ng.h/ml). Dystrybucja Badanie in vitro wykazało, że iwermektyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, głównie z albuminą surowicy ludzkiej. Nie zaobserwowano istotnego wiązania iwermektyny z erytrocytami. Metabolizm W badaniach in vitro z zastosowaniem mikrosomów wątroby ludzkiej i rekombinowanych enzymów CYP450 wykazano, że iwermektyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4. Badania in vitro wykazały, że iwermektyna nie hamuje izoenzymów CYP450 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4, 4A11 ani 2E1. Iwermektyna nie indukuje ekspresji enzymów CYP450 (1A2, 2B6, 2C9 ani 3A4) w hodowlach hepatocytów ludzkich.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu klinicznym oceniającym farmakokinetykę leku w warunkach maksymalnego stosowania zidentyfikowano dwa główne metabolity iwermektyny i oceniano je w badaniach klinicznych fazy 2 (3″-O-demetyloiwermektyna i 4α-hydroksyiwermektyna). Podobnie jak w przypadku związku macierzystego, poziom metabolitów osiągał warunki stanu stacjonarnego w ciągu 2 tygodni leczenia, bez oznak kumulacji w okresie do 12 tygodni. Ponadto ogólnoustrojowa ekspozycja na metabolity (szacowana na podstawie Cmax oraz AUC) w stanie stacjonarnym była dużo mniejsza niż po podaniu doustnym iwermektyny. Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił średnio 6 dni (średnia: 145 godzin, zakres: 92–238 dni) u pacjentów stosujących produkt leczniczy na skórę raz na dobę przez 28 dni w badaniu klinicznym oceniającym farmakokinetykę w warunkach maksymalnego stosowania. Eliminacja po miejscowym zastosowaniu produktu Soolantra jest zależna od wchłaniania.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyki iwermektyny nie oceniano u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Prowadzone do 9 miesięcy badania dotyczące wielokrotnego podawania iwermektyny na skórę w postaci kremu 10 mg/g miniaturowym świniom, nie wykazały działań toksycznych ani toksyczności miejscowej przy poziomie ekspozycji ogólnoustrojowej porównywalnym z ekspozycją kliniczną. Iwermektyna nie wykazywała działań genotoksycznych w zestawie testów in vitro oraz in vivo. Dwuletnie badanie działania rakotwórczego iwermektyny stosowanej na skórę w postaci kremu 10 mg/g u myszy, nie wykazało zwiększonej częstości występowania nowotworów. Badania toksycznego wpływu na rozrodczość po doustnym podawaniu iwermektyny wykazały działanie teratogenne u szczurów (rozszczep podniebienia) i królików (deformacja zgięciowa nadgarstka) po zastosowaniu dużych dawek [przy marginesie ekspozycji dla największych dawek, po których nie obserwuje się działań niepożądanych (NOAEL) co najmniej siedemdziesięciokrotnym w porównaniu z ekspozycją kliniczną].
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczny wpływ na noworodki zaobserwowany w badaniach oceniających doustne podawanie leku u szczurów nie był związany z narażeniem w macicy (in utero), lecz z ekspozycją pourodzeniową na lek zawarty w mleku matki, co prowadziło do wystąpienia dużego stężenia iwermektyny w mózgu i w osoczu u potomstwa. Zaobserwowano, że iwermektyna w postaci kremu 10 mg/g działa drażniąco skórę, uczulająco oraz uczulająco na światło u świnek morskich, jednak nie wykazuje działania fototoksycznego. Ocena ryzyka środowiskowego (ERA) Iwermektyna jest bardzo toksyczna dla bezkręgowców; zidentyfikowano zagrożenie dla organizmów kompartmentu wodnego, osadów i lądowego. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć zanieczyszczenia środowiska, w szczególności wodnego.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glicerol Izopropylu palmitynian Karbomer Dimetykon Disodu edetynian Kwas cytrynowy jednowodny Alkohol cetylowy Alkohol stearylowy Makrogolu eter cetostearylowy Sorbitanu stearynian Metylu parahydroksybenzoesan (E218) Propylu parahydroksybenzoesan (E216) Fenoksyetanol Glikol propylenowy Alkohol oleilowy Sodu wodorotlenek Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata Po pierwszym otwarciu tuby: 6 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tuba plastikowa laminowana PE/Aluminium/PE z główką z HDPE oraz z zamknięciem z PP zabezpieczających przed dostępem dzieci zawierająca 15 g, 30 g, 45 g lub 60 g kremu, w tekturowym pudełku.
CHPL leku Soolantra, krem, 10 mg/g
Dane farmaceutyczne
Tuba plastikowa laminowana PE/Aluminium/PE z wieczkiem z PP, zawierająca 2 g kremu, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Należy zachować ostrożność, aby uniknąć zanieczyszczenia lub aby zmniejszyć zanieczyszczenie środowiska, w szczególności wodnego. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.