Menu

Ibuprofen – działania niepożądane i skutki uboczne

Ibuprofen to popularna substancja przeciwbólowo-przeciwzapalna, wykorzystywana w różnych postaciach leków – od tabletek, przez czopki, syropy, żele do stosowania miejscowego, aż po roztwory do wstrzykiwań. Działania niepożądane ibuprofenu różnią się w zależności od drogi podania, dawki, wieku pacjenta oraz stanu zdrowia. Poznaj, jakie skutki uboczne mogą wystąpić podczas terapii ibuprofenem, jak często się pojawiają i które objawy wymagają szczególnej uwagi.

Spis treści

Wprowadzenie do działań niepożądanych ibuprofenu

Ibuprofen jest jedną z najczęściej stosowanych substancji czynnych o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Choć jego skuteczność została potwierdzona w licznych badaniach, jak każdy lek może wywoływać działania niepożądane. Najczęściej mają one łagodny charakter, jednak w niektórych przypadkach mogą być poważne, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu, wysokich dawkach lub u osób szczególnie wrażliwych¹²³.

Występowanie skutków ubocznych zależy od wielu czynników, takich jak postać leku (tabletki, syrop, żel, czopki, roztwory do infuzji), sposób podania, wiek pacjenta, choroby współistniejące czy przyjmowanie innych leków. Nie każdy pacjent doświadczy działań niepożądanych, ale ich znajomość pozwala na szybką reakcję i poprawę bezpieczeństwa terapii⁴⁵.

Decyzja o zastosowaniu ibuprofenu powinna zawsze uwzględniać bilans korzyści i ryzyka. Działania niepożądane mogą być różne w zależności od drogi podania – np. przy stosowaniu żelu miejscowego ryzyko poważnych ogólnoustrojowych działań ubocznych jest niższe, natomiast w przypadku doustnych i dożylnych postaci ryzyko powikłań ogólnych jest większe⁶.

Działania niepożądane ibuprofenu według częstości występowania

Działania niepożądane ibuprofenu podzielono według częstości ich występowania. Warto pamiętać, że niektóre skutki uboczne występują rzadko, ale mogą być poważne. Poniżej przedstawiono najważniejsze działania niepożądane wraz z ich charakterystyką, zależnie od drogi podania i postaci leku.

Ważne:

Najczęściej działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego, ale mogą wystąpić także objawy ze strony skóry, nerek, wątroby, serca czy układu nerwowego⁵¹.
Ryzyko powikłań rośnie przy długotrwałym stosowaniu, wysokich dawkach oraz u osób starszych i przewlekle chorych.
Stosowanie żelu z ibuprofenem może prowadzić głównie do miejscowych reakcji skórnych, a działania ogólnoustrojowe są bardzo rzadkie⁶.
W przypadku łączenia ibuprofenu z innymi substancjami czynnymi (np. pseudoefedryną) mogą pojawić się dodatkowe działania niepożądane związane z tymi składnikami⁷.

Bardzo często (≥1/10)

Ból głowy, zmęczenie, bezsenność: szczególnie przy dożylnym podaniu ibuprofenu, objawy te występują u części pacjentów⁵.
Dolegliwości żołądkowo-jelitowe: zgaga, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia; są to najczęściej zgłaszane skutki uboczne, zwłaszcza przy doustnych i dożylnych formach leku⁸⁹.

Często (≥1/100 do <1/10)

Wysypka skórna: może mieć różny charakter, czasem towarzyszy jej świąd¹⁰¹¹.
Zawroty głowy, senność: pojawiają się głównie przy wyższych dawkach i w leczeniu przewlekłym¹².
Zaburzenia apetytu: np. zmniejszenie łaknienia¹⁰.
Bóle głowy: także przy stosowaniu czopków i syropów dla dzieci¹³.

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)

Niestrawność, ból brzucha, nudności, zgaga: typowe objawy, które mogą wystąpić przy doustnych formach ibuprofenu¹².
Bóle głowy, zaburzenia widzenia: mroczki, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia barwnego¹⁴.
Reakcje nadwrażliwości: pokrzywka, świąd, reakcje alergiczne ze strony skóry¹⁵.
Zaburzenia snu, pobudzenie, drażliwość: mogą wystąpić zwłaszcza u dzieci¹³.

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)

Biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty: dotyczą przewodu pokarmowego i pojawiają się rzadziej niż powyższe objawy¹².
Zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej: objawy mogą się nasilać przy dłuższym stosowaniu¹.
Zaburzenia krwi: np. niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, które objawiają się gorączką, zmęczeniem, bólami gardła, siniakami¹⁶.
Obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca: zwłaszcza przy dużych dawkach lub długotrwałym stosowaniu¹⁷.
Uszkodzenie nerek: niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych¹⁸.
Reakcje alergiczne, np. duszność, astma: szczególnie u osób z predyspozycjami¹⁹.

Bardzo rzadko (<1/10 000)

Ciężkie reakcje skórne: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), łysienie¹⁰¹¹.
Reakcje anafilaktyczne: obrzęk twarzy, języka, krtani, duszność, spadek ciśnienia, wstrząs¹⁹¹⁵.
Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych: objawia się sztywnością karku, bólem głowy, nudnościami, gorączką; ryzyko wzrasta u osób z chorobami autoimmunologicznymi²⁰.
Zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka: szczególnie przy długotrwałym stosowaniu²¹.
Zaburzenia krwi: pancytopenia, agranulocytoza¹⁶.

Częstość nieznana

Reakcje polekowe z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS): objawy ogólne, wysypka, gorączka, powiększenie węzłów chłonnych¹¹.
Ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP): nagła wysypka krostkowa, często z gorączką²¹.
Reakcje nadwrażliwości na światło: pojawiają się po ekspozycji na słońce²².

Działania niepożądane a postać leku i droga podania

Ibuprofen występuje w wielu postaciach – doustnych (tabletki, syropy), doodbytniczych (czopki), miejscowych (żele), a także w formie roztworów do infuzji i iniekcji, co wpływa na profil działań niepożądanych.

Doustne formy (tabletki, syropy, zawiesiny): najczęściej powodują objawy ze strony przewodu pokarmowego, skóry, rzadziej reakcje ogólnoustrojowe³¹.
Czopki: działania niepożądane są podobne jak po podaniu doustnym, ale mogą pojawić się miejscowe podrażnienia odbytu⁴.
Żele do stosowania miejscowego: najczęściej wywołują reakcje skórne w miejscu aplikacji – zaczerwienienie, pieczenie, świąd, pokrzywka. Działania ogólnoustrojowe (np. zaburzenia nerek, astma) są bardzo rzadkie i dotyczą głównie osób z predyspozycjami lub po długotrwałym stosowaniu⁶.
Roztwory do infuzji/do wstrzykiwań: mogą wywoływać podobne skutki uboczne jak postaci doustne, ale także reakcje w miejscu podania, np. ból, obrzęk²³.
Leki złożone: preparaty zawierające ibuprofen z innymi substancjami (np. pseudoefedryną) mogą wywoływać dodatkowe skutki uboczne typowe dla tych składników, np. tachykardię, nadciśnienie, niepokój⁷.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Każde podejrzenie działania niepożądanego po zastosowaniu ibuprofenu powinno być zgłoszone odpowiednim instytucjom, takim jak Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (URPL) lub producentowi leku. Pozwala to na bieżące monitorowanie bezpieczeństwa stosowania leku i aktualizację wiedzy na temat jego skutków ubocznych²⁴¹⁸²⁵.

Uwaga:

Niektóre działania niepożądane, takie jak ciężkie reakcje alergiczne, silny ból brzucha, smoliste stolce lub krwawe wymioty, wymagają natychmiastowego odstawienia leku i konsultacji z lekarzem²⁶.
Pojawienie się nietypowych objawów, np. wysypki, duszności, obrzęku twarzy, wymaga szybkiej reakcji – w takich sytuacjach nie należy przyjmować kolejnych dawek ibuprofenu.
Zgłoszenie działania niepożądanego pomaga zwiększyć bezpieczeństwo stosowania leków przez wszystkich pacjentów.

Podsumowanie – Ibuprofen a ryzyko działań niepożądanych

Ibuprofen jest skutecznym i szeroko stosowanym lekiem, jednak – jak każdy preparat – może wywoływać skutki uboczne. Najczęściej dotyczą one przewodu pokarmowego, skóry, a rzadziej nerek, wątroby, układu krwiotwórczego czy serca. Częstość i rodzaj działań niepożądanych zależą od dawki, drogi podania, czasu stosowania oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Dla większości osób działania te mają łagodny charakter, ale w przypadku niepokojących objawów należy skontaktować się z lekarzem. Zgłaszanie działań niepożądanych pozwala poprawić bezpieczeństwo leczenia i ochronić innych pacjentów przed poważnymi powikłaniami²⁴¹⁸.

Tabela: Działania niepożądane ibuprofenu według układów narządowych i częstości

Układ narządowy	Bardzo często	Często	Niezbyt często	Rzadko	Bardzo rzadko	Częstość nieznana
Układ pokarmowy	Ból brzucha, zgaga, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia	Dolegliwości żołądkowo-jelitowe, niewielka utrata krwi	Niestrawność, dyskomfort w jamie brzusznej	Biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka	Choroba wrzodowa, perforacja, krwawienie, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej	Zaostrzenie zapalenia okrężnicy, choroby Crohna, niedokrwienne zapalenie jelita grubego
Skóra i tkanka podskórna	–	Wysypka	Pokrzywka, świąd, wysypki różnego typu	Świąd skóry	Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, łysienie	Zespół DRESS, AGEP, reakcje na światło
Nerki i drogi moczowe	–	–	–	Obrzęki, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych	Ostra niewydolność nerek, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz	–
Układ krwiotwórczy	–	–	–	–	Niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia, agranulocytoza	–
Układ nerwowy	Ból głowy, zmęczenie, bezsenność	Senność, zawroty głowy	Bóle głowy, zaburzenia widzenia, zaburzenia snu	Zawroty głowy, pobudzenie, drażliwość	Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, reakcje psychotyczne, depresja	Zespół PRES, zespół RCVS
Układ immunologiczny	–	–	Reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, świąd)	–	Ciężkie reakcje alergiczne, anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy	–
Wątroba i drogi żółciowe	–	–	–	–	Zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka	Niewydolność wątroby
Serce i naczynia	–	Obrzęki	–	Nadciśnienie, niewydolność serca	Zawał serca, zespół Kounisa	–
Oczy, uszy	–	–	Mroczki, zaburzenia widzenia, szumy uszne	Podwójne widzenie, zaburzenia słuchu	Odwracalne toksyczne niedowidzenie	Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze skutki uboczne ibuprofenu?

Najczęściej występują dolegliwości żołądkowo-jelitowe: ból brzucha, zgaga, nudności, wymioty, biegunka i zaparcia.

Czy ibuprofen może powodować wysypkę lub reakcje alergiczne?

Tak, możliwe są reakcje skórne, takie jak wysypka, świąd, pokrzywka, a w rzadkich przypadkach ciężkie reakcje alergiczne.

Czy dzieci mogą mieć działania niepożądane po ibuprofenie?

Tak, u dzieci mogą wystąpić podobne skutki uboczne jak u dorosłych, głównie objawy ze strony przewodu pokarmowego i skóry.

Jak zgłosić działanie niepożądane po ibuprofenie?

Działania niepożądane należy zgłaszać do URPL lub producenta leku – szczegóły kontaktu znajdują się w ulotce leku.

Czy miejscowe stosowanie żelu z ibuprofenem jest bezpieczniejsze?

Żele z ibuprofenem rzadziej wywołują poważne działania ogólnoustrojowe, ale mogą powodować miejscowe podrażnienia skóry.

Czynniki zwiększające ryzyko działań niepożądanych

Niektóre osoby są bardziej narażone na wystąpienie skutków ubocznych ibuprofenu. Ryzyko wzrasta u pacjentów:

w podeszłym wieku,
z chorobami przewodu pokarmowego (np. wrzody, choroba Crohna),
z chorobami nerek, serca lub wątroby,
stosujących ibuprofen długotrwale lub w dużych dawkach,
przyjmujących jednocześnie inne leki, zwłaszcza przeciwzakrzepowe, kortykosteroidy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Działania niepożądane u dzieci

U dzieci działania niepożądane po ibuprofenie są podobne jak u dorosłych, jednak szczególnie należy zwrócić uwagę na:

objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, biegunka, ból brzucha),
reakcje skórne (wysypka, świąd),
zaburzenia snu i pobudzenie,
w rzadkich przypadkach poważniejsze powikłania, np. zaburzenia krwi czy nerek.

Przy stosowaniu czopków możliwe jest miejscowe podrażnienie odbytu.

Co robić w przypadku wystąpienia działań niepożądanych

W przypadku pojawienia się łagodnych objawów (np. niewielka wysypka, łagodne dolegliwości żołądkowe), należy obserwować organizm i rozważyć przerwanie stosowania leku. Jeżeli pojawią się poważne objawy, takie jak:

silny ból brzucha,
smoliste stolce lub krwawe wymioty,
trudności w oddychaniu,
obrzęk twarzy, języka lub gardła,

należy natychmiast odstawić lek i zgłosić się do lekarza.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Ibuprofen to jedna z najczęściej stosowanych substancji przeciwbólowych i przeciwzapalnych, dostępna w różnych postaciach i dawkach, zarówno dla dorosłych, jak i dzieci. Odpowiednie dobranie schematu dawkowania zależy od wieku, masy ciała, drogi podania i stanu zdrowia pacjenta. W tym opisie poznasz, jak prawidłowo stosować ibuprofen, aby był skuteczny i bezpieczny.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Ibuprofen to jedna z najczęściej stosowanych substancji przeciwbólowych i przeciwzapalnych, dostępna w różnych postaciach – od tabletek, przez zawiesiny, aż po żele do stosowania miejscowego. Dzięki zrozumieniu, jak ibuprofen działa w organizmie, łatwiej pojąć, skąd bierze się jego skuteczność w łagodzeniu bólu, gorączki czy stanów zapalnych. W poniższym opisie w przystępny sposób wyjaśniamy mechanizm działania tej substancji, jej losy w organizmie (czyli farmakokinetykę) oraz wyniki badań przedklinicznych, które pozwoliły lepiej poznać bezpieczeństwo jej stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Ibuprofen, diklofenak i naproksen to trzy często stosowane leki przeciwbólowe i przeciwzapalne, które należą do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Wszystkie pomagają łagodzić ból i zmniejszać stan zapalny, ale różnią się zakresem wskazań, sposobem podania, a także profilem bezpieczeństwa u różnych grup pacjentów. Warto wiedzieć, kiedy i który z tych leków jest najczęściej stosowany, jakie mają mechanizmy działania oraz czym różnią się pod względem przeciwwskazań i ryzyka działań niepożądanych. Poznaj podobieństwa i kluczowe różnice między ibuprofenem, diklofenakiem i naproksenem, aby świadomie podejść do leczenia bólu i stanów zapalnych.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Ibuprofen to popularna substancja czynna o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym, dostępna w wielu postaciach – od tabletek, przez syropy dla dzieci, aż po żele do stosowania miejscowego. Profil bezpieczeństwa ibuprofenu jest dobrze poznany, jednak jego stosowanie wymaga przestrzegania określonych zasad, zwłaszcza u osób z chorobami przewlekłymi, kobiet w ciąży, osób starszych czy dzieci. Poznaj najważniejsze informacje na temat bezpieczeństwa stosowania ibuprofenu w różnych sytuacjach i dowiedz się, na co warto zwrócić szczególną uwagę.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Ibuprofen to popularna substancja o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, stosowana zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Mimo szerokiego zastosowania, w pewnych sytuacjach jego użycie jest niewskazane lub wymaga szczególnej ostrożności. Poznaj przeciwwskazania i zasady bezpieczeństwa dotyczące stosowania ibuprofenu w różnych postaciach leków i u różnych grup pacjentów.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie ibuprofenu u dzieci wymaga szczególnej ostrożności i dostosowania zarówno postaci leku, jak i dawki do wieku oraz masy ciała dziecka. Ibuprofen jest jedną z najczęściej stosowanych substancji przeciwbólowych i przeciwgorączkowych w pediatrii, ale jego bezpieczeństwo zależy od prawidłowego użycia i uwzględnienia ewentualnych przeciwwskazań. W opisie znajdziesz praktyczne informacje o możliwych wskazaniach, dawkowaniu oraz istotnych środkach ostrożności dotyczących ibuprofenu u dzieci, w tym różnice w stosowaniu w zależności od postaci leku i drogi podania.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Ibuprofen to popularna substancja o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, wykorzystywana w wielu lekach dostępnych zarówno dla dorosłych, jak i dzieci. Zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn podczas stosowania ibuprofenu zależy od postaci leku, dawki oraz indywidualnej reakcji organizmu. Warto poznać, jak różne postaci ibuprofenu mogą wpływać na sprawność psychofizyczną i bezpieczeństwo codziennych czynności.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Ibuprofen to popularny lek przeciwbólowy i przeciwzapalny, który jest szeroko stosowany przez osoby w różnym wieku. Jednak jego bezpieczeństwo w okresie ciąży i podczas karmienia piersią budzi wiele pytań. Właściwe stosowanie ibuprofenu przez kobiety w ciąży oraz matki karmiące wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ substancja ta może wpływać na rozwój płodu i noworodka. Poniżej znajdziesz najważniejsze informacje dotyczące ryzyka i zaleceń związanych z przyjmowaniem ibuprofenu w tych wyjątkowych okresach życia.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Ibuprofen to jedna z najczęściej stosowanych substancji łagodzących ból, gorączkę i stany zapalne zarówno u dorosłych, jak i dzieci. Dostępny jest w różnych postaciach – od tabletek, przez zawiesiny doustne, aż po żele i czopki. Wskazania do jego stosowania są szerokie, a ich zakres zależy od wieku pacjenta, wybranej formy leku oraz drogi podania. Ibuprofen bywa też łączony z innymi substancjami czynnymi, co dodatkowo poszerza zakres jego zastosowań.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Przedawkowanie ibuprofenu może prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych, niezależnie od tego, czy lek został przyjęty doustnie, doodbytniczo, dożylnie czy zastosowany miejscowo. Objawy mogą być łagodne, ale w cięższych przypadkach mogą zagrażać życiu. Sposób postępowania i zagrożenia różnią się w zależności od dawki, drogi podania oraz indywidualnych cech pacjenta, takich jak wiek czy współistniejące choroby. Warto poznać objawy przedawkowania, by odpowiednio zareagować w sytuacji zagrożenia.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibuprofen-Pabi, 200 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 65 mg laktozy jednowodnej, 149,85 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana Tabletka okrągła, obustronnie wypukła, o barwie białej lub prawie białej i gładkiej powierzchni.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Bóle słabe do umiarkowanych różnego pochodzenia, np. bóle głowy, również migrenowe, bóle zębów, mięśni, kości i stawów, bóle pourazowe, nerwobóle. Gorączka różnego pochodzenia (m.in. w przebiegu grypy i przeziębienia). Bolesne miesiączkowanie. Objawowe leczenie reumatoidalnego zapalenia stawów oraz choroba zwyrodnieniowa stawów. Objawowe leczenie młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Zalecana dawka dobowa wynosi 1200 do 1800 mg w dawkach podzielonych. U niektórych pacjentów można podawać ibuprofen w dawce podtrzymującej 600 do 1200 mg na dobę. W stanach ciężkich lub ostrych korzystne może być zwiększenie dawki, aż do opanowania fazy ostrej, nie przekraczając 2400 mg ibuprofenu na dobę. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Dawka dobowa wynosi zwykle 20 mg/kg mc. w dawkach podzielonych. W młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniu stawów podaje się do 40 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Nie zaleca się stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 7 kg. Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagana zmiana dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność wątroby i (lub) nerek.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Dawkowanie
W przypadku zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby dawkę należy ustalać indywidualnie. U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Jeżeli zastosowanie NLPZ jest konieczne, należy zastosować najmniejszą dawkę skuteczną i obserwować pacjenta ze względu na krwawienia z przewodu pokarmowego w ciągu 4 tygodni od rozpoczęcia podawania NLPZ. Produkt leczniczy należy przyjmować w trakcie lub po posiłku. Tabletek nie należy dzielić.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna lub występująca w przeszłości choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4). Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Istniejące lub występujące w przeszłości objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej, po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Trzeci trymestr ciąży. Jednoczesne przyjmowanie innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym wybiórczych inhibitorów COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych). Skaza krwotoczna.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u których występują: toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – może wystąpić zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8); choroby przewodu pokarmowego oraz przewlekłe zapalne choroby jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) – może wystąpić zaostrzenie choroby (patrz punkt 4.8); nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenie czynności serca w wywiadzie – opisywano zatrzymanie płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8); zaburzenie czynności nerek – istnieje ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8); zaburzenie czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8).
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zastosowanie produktu leczniczego może wywołać skurcz oskrzeli. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Wpływ na przewód pokarmowy Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie ibuprofenu.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, o konieczności zgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego. Należy zachować ostrożność stosując ibuprofen u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe, takie jak acenokumarol czy też leki antyagregacyjne takie jak kwas acetylosalicylowy. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, tak jak z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤ 1200 mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę).
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni ibuprofenem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Jednoczesne, długotrwałe stosowanie kilku leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna).
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na skórę i tkanki podskórne W związku ze stosowaniem NLPZ zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, także śmiertelnych, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielenia się naskórka (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że ryzyko związane z wystąpieniem tych reakcji u pacjentów jest największe na wczesnym etapie terapii, przy czym w większości przypadków początek reakcji miał miejsce w pierwszym miesiącu leczenia. Zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) związane ze stosowaniem produktów zawierających ibuprofen. Należy zakończyć stosowanie ibuprofenu w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. NLPZ mogą powodować zaburzenia widzenia (mroczki, zaburzenia widzenia barwnego).
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
W takim przypadku należy odstawić produkt leczniczy i przeprowadzić badanie okulistyczne. Ibuprofen działa antyagregacyjnie, jednak działanie to jest mniej nasilone niż w przypadku kwasu acetylosalicylowego. Może jednak powodować wydłużenie czasu krwawienia, co wymaga zachowania ostrożności u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia oraz przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Ibuprofen-Pabi zawiera laktozę i sacharozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 7 kg. Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzenia czynności nerek u odwodnionych dzieci i młodzieży.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na to, że tabletki nie należy dzielić, u dzieci, którym nie można podać całej tabletki, zaleca się stosowanie ibuprofenu w innej postaci.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ibuprofenu, podobnie jak innych leków z grupy NLPZ, nie należy stosować jednocześnie z poniżej wymienionymi lekami: kwasem acetylosalicylowym: jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1); innymi lekami z grupy NLPZ: zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych; lekami przeciwnadciśnieniowymi: leki z grupy NLPZ mogą zmniejszyć skuteczność działania leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi; lekami moczopędnymi: istnieją nieliczne dowody na zmniejszenie skuteczności działania leków moczopędnych; lekami przeciwzakrzepowymi: z nielicznych danych klinicznych wynika, że leki z grupy NLPZ mogą zwiększać działanie leków obniżających krzepliwość krwi, NLPZ mogą zwiększać działanie takich leków przeciwzakrzepowych, jak acenokumarol (patrz punkt 4.4); litem i metotreksatem: dowiedziono, że leki z grupy NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia w osoczu zarówno litu jak i metotreksatu; zaleca się kontrolę litu i metotreksatu w surowicy; zydowudyną: istnieją dowody na wydłużenie okresu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną; kortykosteroidami: równoczesne stosowanie NLPZ i kortykosteroidów może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza dotyczących przewodu pokarmowego; glikozydami nasercowymi: NLPZ mogą nasilać objawy niewydolności serca i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu; mifeprystonem: NLPZ stosowane w okresie 8-12 dni po podaniu mifeprystonu mogą zmniejszyć jego skuteczność; cyklosporyną: równoczesne stosowanie NLPZ i cyklosporyny zwiększa ryzyko działania nefrotoksycznego; antybiotykami chinolonowymi: jednoczesne stosowanie NLPZ z antybiotykami chinolonowymi zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W badaniach na zwierzętach nie wykazano, by ibuprofen wpływał niekorzystnie na płód. Wobec braku odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u ludzi, produkt leczniczy może być stosowany w pierwszym i drugim trymestrze ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Ibuprofen zmniejsza skurcz mięśnia macicy. Działanie ibuprofenu na płód może spowodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla, co może prowadzić do rozwoju nadciśnienia płucnego u noworodka. Nie należy stosować ibuprofenu w ostatnich trzech miesiącach ciąży. Karmienie piersi? Ibuprofen i jego metabolity przenikają w niewielkim stężeniu do mleka kobiet karmiących piersią. Jest mało prawdopodobne, aby ibuprofen wpływał niekorzystnie na niemowlęta. Płodność Stosowanie ibuprofenu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajście w ciążę.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub, u których przeprowadzone są badania w związku z niepłodnością, należy rozważyć odstąpienie ibuprofenu.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn oraz na sprawność psychofizyczną.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane zestawiono wg niżej określonych częstości ich występowania zaczynając od najczęściej występujących: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności, bóle w nadbrzuszu, bóle kurczowe w jamie brzusznej, dyskomfort w nadbrzuszu, zgaga. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwiste wymioty, wrzodziejące zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: ból głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność lub senność, pobudzenie, nerwowość i uczucie zmęczenia. Bardzo rzadko: jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia świadomości. Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: depresja, zaburzenia emocjonalne. Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia oka Niezbyt często: mroczki, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia barwnego. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: azotemia, krwiomocz, niewydolność nerek, w tym ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zmniejszenie klirensu kreatyniny, wielomocz, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, zwiększenie stężenia sodu w surowicy (retencja sodu). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, dodatnie testy czynnościowe wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania, zapalenie wątroby, żółtaczka.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niekiedy z dodatnim odczynem Coombsa, eozynofilia, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość z plamicą lub bez, zmniejszenie stężenia hemoglobiny lub hematokrytu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypki, w tym plamisto-grudkowe. Niezbyt często: pokrzywka, świąd, łysienie. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielenie się naskórka. Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: zmniejszenie łaknienia. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: zespół objawów z bólami brzucha, gorączką, dreszczami, nudnościami i wymiotami.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: ostre reakcje nadwrażliwości takie jak: obrzęk twarzy, języka, krtani, duszność, niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz lub ostry wstrząs, reakcje bronchospastyczne, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli. Zaburzenia serca Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4). Inne: Niezbyt często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenia dziąseł, nieżyt nosa. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy U większości pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ w dawkach większych niż terapeutyczne mogą wystąpić takie objawy, jak nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić szumy uszne, ból głowy, zawroty głowy i krwawienie z żołądka i jelit. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a bardzo rzadko, także pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. Bardzo rzadko mogą wystąpić napady drgawkowe. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Czas protrombinowy (INR) może być zwiększony. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby, bezdech, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego, spowolnienie lub przyspieszenie pracy serca i migotanie przedsionków. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Nie ma swoistego antidotum. Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące. Należy kontrolować parametry życiowe.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przedawkowanie
Należy rozważyć podanie doustne węgla aktywowanego w ciągu 1 godziny od przedawkowania. W przypadku wystąpienia częstych lub przedłużających się napadów drgawkowych, należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela. Z uwagi na znaczne wiązanie produktu leczniczego z białkami osocza hemodializa jest nieskuteczna.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego; kod ATC: M 01 AE 01 Ibuprofen-Pabi jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, wykazującym słabe do umiarkowanego działanie przeciwbólowe oraz działanie przeciwgorączkowe. Mechanizm działania przeciwzapalnego i przeciwgorączkowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn; nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Przeciwbólowe działanie ibuprofenu może zależeć również m.in. od hamowania lipooksygenazy, odpowiedzialnej za syntezę leukotrienów, uważanych za mediatory reakcji bólowej. Możliwe są także inne mechanizmy działania przeciwbólowego. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakodynamiczne
Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5). Działanie przeciwzapalne ibuprofenu powoduje objawową poprawę w chorobach gośćcowych. Zahamowanie syntezy prostaglandyn powoduje zmniejszenie skurczu mięśnia macicy, hamowanie agregacji płytek krwi, a także takie niepożądane działania, jak uszkodzenie błony śluzowej żołądka, retencja płynów, reakcje bronchospastyczne i inne.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ibuprofen wchłania się z przewodu pokarmowego w około 80%. Stężenie zwiększa się liniowo wraz z dawką. Maksymalne stężenie w surowicy występuje w ciągu 1 do 2 godzin od podania doustnego. Pokarm i leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmniejszają wchłaniania. Ibuprofen wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, głównie z albuminami. Dystrybucja Objętość dystrybucji ibuprofenu ocenia się na od 0,12 l/kg do 0,2 l/kg. Ibuprofen powoli przenika do jam stawowych i dlatego jego działanie w gośćcu występuje dopiero w kilka do kilkunastu godzin od podania. Należy to uwzględnić zarówno podczas ustalania dawkowania, jak i oceny wyników leczenia. Metabolizm Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do 2 metabolitów. Eliminacja Ibuprofen jest wydalany głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów. W ciągu 24 godzin cała podana dawka ulega wydaleniu. Niewielka ilość jest wydalana z kałem.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakokinetyczne
Okres półtrwania w surowicy wynosi około 2 godzin.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach toksyczności ostrej i podostrej u szczurów stwierdzono występowanie krwiomoczu, krwawej biegunki, wzdęć, obniżenie pragnienia i łaknienia (po podaniu dawek od 0,25 g/kg mc. do 6,5 g/kg mc.). Po podaniu mniejszych dawek tj. od 20 mg/kg mc./dobę do 80 mg/kg mc./dobę nie obserwowano wyżej wymienionych objawów. Po podawaniu ibuprofenu w dawce 1/30 DL 50 tj. 11,7 mg/kg mc. przez 6 tygodni nie stwierdzono istotnych odchyleń w badanych parametrach hematologicznych.
CHPL leku o rpl_id: 100009328
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Skrobia ziemniaczana Laktoza jednowodna Powidon 25 Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Talk Skład otoczki: sacharoza talk guma arabska (suszona rozpyłowo) wosk Carnauba wosk biały 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 60 szt. – 3 blistry po 20 szt.; 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metafen Ibuprofen, 200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda tabletka powlekana zawiera 3,81 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Tabletki powlekane o kolorze żółtobrązowym, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 10 mm.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwzapalnym. Hamuje syntezę i działanie prostaglandyn. Przemijająco hamuje agregację płytek krwi. Produkt leczniczy Metafen Ibuprofen wskazany jest do stosowania: w bólach różnego pochodzenia o słabym do umiarkowanego nasileniu, np. bolesne miesiączkowanie, bóle głowy, zębów, mięśni, bóle pourazowe, nerwobóle, w gorączce różnego pochodzenia, w celu łagodzenia objawów przeziębienia i grypy.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy należy przyjmować bezpośrednio po posiłkach, popijając dużą ilością płynów; w przypadkach zaburzeń dotyczących przewodu pokarmowego zaleca się podawanie produktu leczniczego w czasie posiłków lub z mlekiem. Dawkowanie Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów oraz zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Produkt leczniczy nie jest wskazany dla dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat Bóle słabe do umiarkowanych, bolesne miesiączkowanie, gorączka, łagodzenie objawów przeziębienia i grypy: Od 200 do 400 mg jednorazowo lub 3 do 4 razy na dobę, w miarę potrzeby. Dawka jednorazowa większa niż 400 mg nie powoduje silniejszego działania przeciwbólowego. Bez zalecenia lekarza nie należy stosować dawki większej niż 1200 mg w ciągu doby.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
Dzieci w wieku powyżej 12 lat Jako lek przeciwgorączkowy – 5 mg na kg masy ciała, jeśli gorączka nie jest większa niż 39°C, powyżej 39°C – 10 mg na kg masy ciała. Przeciwbólowo dawki podobne, zależnie od nasilenia bólu. Maksymalna dawka dobowa to 40 mg na kg masy ciała. Jeśli zachodzi konieczność stosowania tego leku dłużej niż przez 3 dni lub objawy nasilą się, należy skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, objawiająca się astmą oskrzelową, zapaleniem błony śluzowej nosa, pokrzywk? Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy z perforacją lub krwawieniem (patrz punkt 4.4) Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6) Ciężka niewydolność wątroby, nerek (patrz punkt 4.4) Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA) Skaza krwotoczna Równoczesne stosowanie innych NLPZ, w tym inhibitorów COX-2 (patrz punkt 4.5)
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Tak jak inne NLPZ ibuprofen może maskować objawy zakażenia i gorączki. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z nadciśnieniem tętniczym i (lub) zaburzeniami czynności serca w wywiadzie (opisywano zatrzymanie płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ) oraz u osób z zaburzeniem czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i 4.8). U pacjentów, u których występuje toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej istnieje większe niebezpieczeństwo rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8). Ibuprofen należy ostrożnie podawać pacjentom z zaburzoną czynnością nerek, gdyż istnieje ryzyko dalszego pogorszenia ich funkcjonowania (patrz punkt 4.3 i 4.8). Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzenia czynności nerek u odwodnionych dzieci i młodzieży.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, takimi jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna, może dojść do zaostrzenia choroby (patrz punkt 4.8). U pacjentów z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi ibuprofen zwiększa ryzyko skurczu oskrzeli. U osób w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest zwiększone. NLPZ mogą powodować zaburzenia widzenia (mroczki, zaburzenia widzenia barwnego). W takim przypadku należy odstawić produkt leczniczy i skonsultować się z lekarzem okulistą. Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na układ pokarmowy i układ krążenia poniżej). Wpływ na układ pokarmowy Przyjmowanie ibuprofenu niesie ze sobą ryzyko wystąpienia owrzodzenia, perforacji lub krwotoku z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Te działania niepożądane, które mogą mieć śmiertelny skutek, mogą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi, ale nie muszą. Stosowanie ibuprofenu powinno być przerwane w przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego. Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, a w szczególności pacjenci w podeszłym wieku, powinni zostać poinformowani o konieczności zgłaszania lekarzowi wszystkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego, zwłaszcza o krwawieniach. Szczególnie istotne to jest w początkowym okresie leczenia. U takich pacjentów zaleca się stosowanie jak najmniejszej dawki produktu leczniczego. Równoczesne przyjmowanie ibuprofenu oraz leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny, acenokumarolu), leków antyagregacyjnych (np. kwasu salicylowego), czy kortykosteroidów zwiększa ryzyko krwawień lub zaburzeń żołądka i jelit.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność w trakcie łącznego stosowania z cyklosporyną, metotreksatem, digoksyną, litem, probenecydem, kwasem walproinowym. Jednoczesne spożywanie alkoholu zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Ibuprofen może powodować nagłe zmniejszenie stężenia glukozy we krwi. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, tak jak z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
≤1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg na dobę). Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę). Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych produktem Metafen Ibuprofen.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Zespół Kounisa definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR – ang. severe cutaneous adverse reactions) Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze stosowaniem ibuprofenu (patrz punkt 4.8). Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeżeli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o tej reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie od przypadku).
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Maskowanie objawów zakażenia podstawowego Metafen Ibuprofen może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli produkt leczniczy Metafen Ibuprofen stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. W przypadku krwawień z nosa, bólów w klatce piersiowej, drgawek, omdleń, zaburzeń widzenia (mroczki, zaburzenia widzenia barwnego) wskazane jest przerwanie przyjmowania produktu leczniczego i konsultacja z lekarzem. U pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia oraz leczonych lekami przeciwzakrzepowymi ibuprofen powinien być ostrożnie stosowany.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Pomimo tego, że działanie antyagregacyjne ibuprofenu jest mniejsze niż w przypadku kwasu salicylowego czas krwawienia może ulec wydłużeniu. Stosowanie u dzieci Stosowanie ibuprofenu nie jest zalecane u dzieci o masie ciała poniżej 7 kg. U dzieci, którym nie można podać całej tabletki, zaleca się podawanie ibuprofenu w innej postaci. Pacjenci powinni zostać poinformowani, że w razie nasilania się działań niepożądanych lub w przypadku pojawienia się nowych należy skontaktować się z lekarzem. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Laktoza Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ibuprofenu, podobnie jak innych leków z grupy NLPZ, nie należy stosować jednocześnie z poniżej wymienionymi lekami: kwasem acetylosalicylowym: jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
innymi lekami z grupy NLPZ: zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych; lekami przeciwnadciśnieniowymi: leki z grupy NLPZ mogą zmniejszyć skuteczność działania leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi; lekami moczopędnymi: istnieją nieliczne dowody na zmniejszenie skuteczności działania leków moczopędnych; lekami przeciwzakrzepowymi: z nielicznych danych klinicznych wynika, że leki z grupy NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny (acenokumarolu) (patrz punkt 4.4); zydowudyną: istnieją dowody na wydłużenie okresu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną; metotreksatem i litem: dowiedziono, że leki z grupy NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia w osoczu zarówno litu, jak i metotreksatu; zaleca się kontrolę stężenia litu i metotreksatu w surowicy; kortykosteroidami: równoczesne stosowanie NLPZ i kortykosteroidów może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza dotyczących przewodu pokarmowego; glikozydami nasercowymi: NLPZ mogą nasilać objawy niewydolności serca i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu; mifeprystonem: NLPZ stosowane w okresie od 8 do 12 dni po podaniu mifeprystonu mogą zmniejszyć jego skuteczność; cyklosporyną: równoczesne stosowanie NLPZ i cyklosporyny zwiększa ryzyko działania nefrotoksycznego; antybiotykami chinolonowymi: jednoczesne stosowanie NLPZ z antybiotykami chinolonowymi zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu. Z przeprowadzonych badań epidemiologicznych wynika, że podczas przyjmowania inhibitorów syntezy prostaglandyn w początkowym okresie ciąży, zwiększa się ryzyko poronienia, wystąpienia wad rozwojowych serca i przewodu pokarmowego płodu. Bezwzględne ryzyko wystąpienia wad układu sercowo-naczyniowego z <1% wzrosło do około 1,5%. Ryzyko to wzrasta wraz z dawką i okresem leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie częstości przed- i poimplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu. Przyjmowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w trakcie organogenezy płodu zwiększa częstość występowania różnych wad rozwojowych, wliczając w to wady układu krążenia. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, nie należy podawać ibuprofenu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany u kobiet planujących ciążę oraz w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować możliwie jak najmniejszą dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania ibuprofenu.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu: toksyczne działanie na płuca i serce (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenie czynności nerek (patrz powyżej); pod koniec ciąży u matki i noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub przedłużeniem porodu. W związku z tym ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Brak doniesień o szkodliwym wpływie ibuprofenu na niemowlęta. W małych ilościach ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią (0,0008% przyjętej dawki). Z tego powodu w trakcie krótkotrwałej terapii ibuprofenem w zalecanych dawkach w leczeniu bólów o nasileniu słabym do umiarkowanego i gorączki zaprzestanie karmienia piersią nie jest wymagane.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Wpływ na płodność – patrz punkt 4.4.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących szkodliwego wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W rzadkich przypadkach, głównie podczas stosowania wysokich dawek, mogą wystąpić zaburzenia widzenia (zamglone lub podwójne widzenie). Należy zasięgnąć porady lekarza odnośnie możliwości prowadzenia pojazdami.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały zestawione wg częstości ich występowania, zaczynając od najczęściej występujących, wg następującej konwencji: bardzo często (>1/10), często (>1/100 do <1/10), niezbyt często (>1/1 000 do <1/100), rzadko (>1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból i uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, zgaga, nudności. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy, choroby Leśniowskiego-Crohna, smołowate stolce, krwawe wymioty, zapalenie dwunastnicy, zapalenie przełyku.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: zawroty głowy. Rzadko: bóle głowy. Bardzo rzadko: depresja, bezsenność, dezorientacja, zmienność nastroju, pobudzenie, senność, drażliwość i uczucie zmęczenia, drgawki, aseptyczne zapalenie opon mózgowych z gorączką lub śpiączką, szumy uszne. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki. Bardzo rzadko: zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia sodu w osoczu krwi (retencja sodu). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania: zapalenie wątroby, trzustki, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: anemia (hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia (bez lub z plamicą), pancytopenia. Pierwsze objawy zaburzeń krwi i układu chłonnego: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Obserwowano przypadki wystąpienia objawów nadwrażliwości na ibuprofen: reakcji alergicznych, neutropenii, eozynofilii, zmniejszenia hematokrytu, utraty słuchu, zaburzeń widzenia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka. Rzadko: świąd skóry. Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), pokrzywka, łysienie.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka, świąd. Bardzo rzadko: obrzęk twarzy, krtani, języka, duszność, tachykardia – zaburzenia rytmu serca, hipotensja – nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, wstrząs, ostry wstrząs, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli. U pacjentów z auto-immunologicznymi chorobami, takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej, przyjmujących ibuprofen zaobserwowano pojedyncze przypadki objawów aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych: sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. W pojedynczych przypadkach wystąpiły ostre reakcje nadwrażliwości manifestujące się niedociśnieniem tętniczym krwi. Zaburzenia serca Rzadko: obrzęki.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w dużych dawkach. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4). Częstość nieznana: zespół Kounisa. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: wymioty, nudności, bóle w nadbrzuszu, krwawienie z żołądka i jelit, szumy uszne, bóle głowy, zawroty głowy, rzadziej biegunka. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Może również pojawić się senność, bardzo rzadko: pobudzenie i dezorientacja lub śpiączka. Podczas ciężkiego zatrucia może nastąpić zwiększenie czasu protrombinowego. Bardzo rzadko mogą wystąpić napady drgawkowe. Objawami przedawkowania są również: ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, bezdech, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego, spowolnienie lub przyśpieszenie czynności serca, migotanie przedsionków, zaostrzenie objawów astmy u pacjentów z astmą. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące. Należy kontrolować parametry życiowe.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie
Postępowanie lecznicze obejmuje opróżnienie żołądka, podanie węgla aktywowanego (jeżeli od podania produktu leczniczego upłynęło nie więcej niż 1 godzinę). W przypadku występowania częstych lub przedłużających się napadów drgawkowych zaleca się dożylne podanie diazepamu lub lorazepamu. U pacjentów z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela. Z powodu znacznego wiązania produktu leczniczego z białkami osocza hemodializa jest nieskuteczna.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, kod ATC: M01AE01 Ibuprofen jest pochodną kwasu propionowego. Należy do grupy NLPZ, ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, przeciwzapalne. Mechanizm działania ibuprofenu polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ibuprofen wchłania się szybciej na czczo, wolniej po posiłku, częściowo w żołądku, w większym stopniu w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1-2 h. Okres półtrwania wynosi 2 h. Z białkami krwi wiąże się w 90-99%. Wydalany z moczem w postaci 2 nieczynnych metabolitów. Zarówno ibuprofen jak i jego metabolity znikają z krwi po 24 h od podania ostatniej dawki. Jeśli jest podawany 3 razy dziennie to w nocy jego stężenie szybko się zmniejsza.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne, uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, możliwego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Powidon Hypromeloza Talk Otoczka: Hypromeloza Laktoza jednowodna Makrogol 6000 Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/Aluminium. Opakowanie zawiera: 2 tabletki (1 blister po 2 tabletki). Blistry PVC/Aluminium lub pojemnik do tabletek z tworzywa sztucznego (HDPE) z zakrętką z tworzywa sztucznego (HDPE/LDPE) w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera: 6 tabletek (1 blister po 6 tabletek) lub 10 tabletek (1 blister po 10 tabletek) lub 20 tabletek (2 blistry po 10 tabletek) lub 10 tabletek (1 pojemnik do tabletek po 10 tabletek) lub 20 tabletek (1 pojemnik do tabletek po 20 tabletek).
CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Dane farmaceutyczne
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, 100 mg/5 ml, zawiesina doustna 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml zawiesiny zawiera 100 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu benzoesan (E 211), maltitol ciekły (E 965), sód. 5 ml zawiesiny zawiera: 5 mg sodu benzoesanu, 2,4 g maltitolu ciekłego, 9,67 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Zawiesina doustna Zawiesina koloru białego lub prawie białego, o zapachu malinowym
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Gorączka różnego pochodzenia (także w przebiegu zakażeń wirusowych, w przebiegu odczynu poszczepiennego). Bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego: bóle głowy, gardła i mięśni, np. w przebiegu zakażeń wirusowych, bóle mięśni, stawów i kości, na skutek urazów narządu ruchu (nadwyrężenia, skręcenia), bóle na skutek urazów tkanek miękkich, bóle pooperacyjne, bóle zębów, bóle po ekstrakcji zębów, bóle na skutek ząbkowania, bóle głowy, bóle uszu występujące w stanach zapalnych ucha środkowego. Produkt nie zawiera cukru.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Podanie doustne. Do opakowania dołączony jest dozownik w formie strzykawki. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów oraz zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Dawka dobowa produktu leczniczego Ibufen dla dzieci o smaku malinowym wynosi 20 do 30 mg na kg masy ciała, podana w dawkach podzielonych według poniższego schematu: Niemowlęta w wieku od 3 do 6 miesięcy (5 kg do 7,6 kg): 3 razy po 2,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 150 mg ibuprofenu na dobę). Niemowlęta w wieku od 6 do 12 miesięcy (7,7 kg do 9 kg): 3 do 4 razy po 2,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 150-200 mg ibuprofenu na dobę). Dzieci w wieku od 1 do 3 lat (10 kg do 15 kg): 3 razy po 5 ml w ciągu doby (co odpowiada 300 mg ibuprofenu na dobę). Dzieci w wieku od 4 do 6 lat (16 kg do 20 kg): 3 razy po 7,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 450 mg ibuprofenu na dobę).
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dawkowanie
Dzieci w wieku od 7 do 9 lat (21 kg do 29 kg): 3 razy po 10 ml w ciągu doby (co odpowiada 600 mg ibuprofenu na dobę). Dzieci w wieku od 10 do 12 lat (30 kg do 40 kg): 3 razy po 15 ml w ciągu doby (co odpowiada 900 mg ibuprofenu na dobę). Dawkę można powtarzać co 6-8 godzin z zachowaniem co najmniej 4 godzinnej przerwy między kolejnymi dawkami. W przypadku dzieci w wieku 3-5 miesięcy, należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy nasilają się lub jeśli nie ustępują po 24 godzinach. W przypadku dzieci w wieku powyżej 6 miesięcy, należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli podawanie produktu jest konieczne przez więcej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu. Dzieciom w wieku poniżej 6 miesiąca życia można podać produkt leczniczy tylko po konsultacji lekarskiej. Nie należy stosować większej dawki niż zalecana. Produkt leczniczy przeznaczony do krótkotrwałego stosowania. Rozpoczęte opakowanie należy zużyć w ciągu 6 miesięcy.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały kiedykolwiek w przeszłości reakcje nadwrażliwości w postaci skurczu oskrzeli, astmy oskrzelowej, nieżytu nosa, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, lub nawracające owrzodzenie lub krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie (dwa lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie występujące po zastosowaniu NLPZ. Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek (patrz punkt 4.4). Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z: toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej – zwiększone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz punkt 4.8); chorobami przewodu pokarmowego oraz przewlekłymi zapalnymi chorobami jelit, ponieważ stany te mogą ulec nasileniu (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna) (patrz punkt 4.8); nadciśnieniem tętniczym i (lub) zaburzeniami czynności serca w wywiadzie – należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia; obrzęk, nadciśnienie tętnicze i (lub) niewydolność serca mogą wystąpić w wyniku pogorszenia czynności nerek i (lub) zatrzymania płynów w organizmie (patrz punkt 4.5); zaburzeniami czynności nerek ze względu na pogorszenie czynności nerek (patrz punkty 4.3 i 4.8); zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.3 i 4.8); zaburzeniami krzepnięcia krwi (ibuprofen może przedłużyć czas krwawienia).
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Przyjmowanie produktu w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz poniżej: wpływ na układ pokarmowy oraz wpływ na układ krążenia i krążenie mózgowe). Pacjenci w podeszłym wieku mają zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych po NLPZ, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne. U osób z czynną lub przebytą astmą oskrzelową w wywiadzie, lub chorobami alergicznymi zażycie produktu może spowodować skurcz oskrzeli. Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym inhibitorami COX-2 (patrz punkt 4.5). Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzenia czynności nerek u odwodnionych dzieci i młodzieży. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru).
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg na dobę). Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę). U pacjentów leczonych lekiem Ibufen dla dzieci o smaku malinowym zgłaszano przypadki zespołu Kounisa.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Zespół Kounisa zdefiniowano jako objawy sercowo-naczyniowe występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Wpływ na płodność kobiet Patrz punkt 4.6. Wpływ na układ pokarmowy Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacje, które mogą być śmiertelne odnotowywano po wszystkich NLPZ i występowały one na każdym etapie leczenia, poprzedzone lub nie objawami ostrzegawczymi albo poważnymi chorobami przewodu pokarmowego (w tym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjentom, u których występuje działanie toksyczne dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osobom w podeszłym wieku, zaleca się zgłaszanie wszelkich niepokojących objawów brzusznych (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), w szczególności w początkowych etapach leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów, stosujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki antyagregacyjne jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5). Ibuprofen należy natychmiast odstawić w przypadku wystąpienia owrzodzeń lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR – ang.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
severe cutaneous adverse reactions) Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), polekowa wysypka z eozynofilią i objawami układowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane w związku z leczeniem ibuprofenem (patrz punkt 4.8). Większość tych działań wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeżeli pojawią się objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na wystąpienie tych działań, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (w stosownych przypadkach). Maskowanie objawów zakażenia podstawowego Ibufen dla dzieci o smaku malinowym może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli produkt leczniczy Ibufen dla dzieci o smaku malinowym stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Ryzyko to może być zwiększone podczas wysiłku fizycznego, związanego z utratą soli i odwodnieniem i dlatego należy unikać jednoczesnego, długotrwałego stosowania różnych leków przeciwbólowych. Podczas stosowania ibuprofenu notowano pojedyncze przypadki toksycznej ambliopii, dlatego wszelkie zaburzenia widzenia należy zgłaszać lekarzowi.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Bardzo rzadko obserwowano ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (na przykład wstrząs anafilaktyczny). Po wystąpieniu pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu produktu leczniczego, należy przerwać leczenie. Personel medyczny powinien wdrożyć specjalistyczne leczenie w zależności od występujących objawów. Produkt leczniczy zawiera 5 mg sodu benzoesanu w 5 ml zawiesiny doustnej. Produkt leczniczy zawiera 2,4 g maltitolu ciekłego w 5 ml zawiesiny doustnej i dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Produkt leczniczy zawiera 9,67 mg sodu w każdych 5 ml zawiesiny doustnej co odpowiada 0,48% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ibuprofenu nie należy stosować jednocześnie z poniżej wymienionymi lekami: Kwas acetylosalicylowy: Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywne inhibitory COX-2: Należy unikać jednoczesnego przyjmowania dwóch lub więcej niesteroidowych leków przeciwzapalnych ze względu na zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu z poniżej wymienionymi lekami: Kortykosteroidy: zwiększa się ryzyko owrzodzenia lub krwawienia w obrębie przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwnadciśnieniowe i leki moczopędne: leki z grupy NLPZ mogą powodować mniejszą skuteczność działania leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi; leki moczopędne mogą zwiększać ryzyko działania nefrotoksycznego NLPZ. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub w podeszłym wieku) jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z inhibitorami ACE, lekami beta-adrenolitycznymi lub antagonistami receptora angiotensyny II może spowodować dalsze pogorszenie czynności nerek, aż do ostrej niewydolności nerek (zwykle odwracalnej).
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Z tego względu należy zachować ostrożność podczas stosowania leczenia skojarzonego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów tych należy odpowiednio nawadniać oraz ściśle monitorować czynność nerek na początku leczenia oraz okresowo w trakcie trwania leczenia; Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i leków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii. Leki przeciwzakrzepowe: NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Glikozydy nasercowe: NPLZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać GFR i zwiększać stężenie glikozydów w osoczu. Lit: dowiedziono, że niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą powodować zwiększenie stężenia litu w osoczu.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Metotreksat: dowiedziono, że niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą powodować zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu. Fenytoina: ibuprofen może zwiększać stężenie aktywnej farmakologicznie fenytoiny. Cyklosporyna: zwiększone ryzyko działania nefrotoksycznego. Mifepryston: NLPZ nie powinny być używane przez 8-12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ mogą osłabiać działanie mifeprystonu. Takrolimus: ryzyko działania nefrotoksycznego ulega zwiększeniu w przypadku jednoczesnego zastosowania NLPZ. Zydowudyna: podczas jednoczesnego stosowania NLPZ i zydowudyny zwiększa się ryzyko toksyczności hematologicznej. Istnieją dane wskazujące na zwiększone ryzyko krwawienia do stawu oraz powstawania krwiaków u osób HIV-dodatnich z hemofilią leczonych zydowudyną i ibuprofenem. Rytonawir: może zwiększać stężenie NLPZ w osoczu.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Antybiotyki chinolonowe: dane uzyskane w badaniach na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów. Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek. Antybiotyki aminoglikozydowe: NLPZ mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów. Doustne leki przeciwcukrzycowe: hamowanie metabolizmu pochodnych sulfonylomocznika, wydłużenie okresu półtrwania i zwiększone ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Probenecyd i sulfinpirazon: produkty lecznicze zawierające probenecyd lub sulfinpirazon mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu. Cholestyramina: w przypadku jednoczesnego podawania ibuprofenu i cholestyraminy, absorpcja ibuprofenu jest opóźniona i zmniejszona (25%). Ibuprofen należy podawać z zachowaniem kilku godzinnego odstępu.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Worykonazol lub flukonazol: zwiększenie o około 80 do 100% dostępności ibuprofenu S(+) ujawniono w badaniach z flukonazolem i worykonazolem (inhibitory enzymów CYP2C9). Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu w przypadku jednoczesnego podawania inhibitorów CYP2C9, szczególnie w przypadku podawania dużej dawki ibuprofenu z worykonazolem lub flukonazolem.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę lub laktację Ciąża Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, nie należy podawać ibuprofenu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany u kobiet planujących ciążę oraz w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować możliwie jak najmniejszą dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania ibuprofenu. W trzecim trymestrze ciąży Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu: toksyczne działanie na płuca i serce (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenie czynności nerek (patrz powyżej); Pod koniec ciąży u matki i noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub przedłużeniem porodu. W związku z tym ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Według ograniczonych badań, ibuprofen przenika do mleka kobiet karmiących piersią w bardzo małych stężeniach i jest mało prawdopodobne, aby wpływał negatywnie na niemowlę karmione piersią.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Istnieją pewne dowody, iż leki hamujące cyklooksygenazę (odpowiedzialną za syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet poprzez oddziaływanie na owulację. Działanie to jest przemijające po zakończeniu terapii.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W zalecanych dawkach i czasie leczenia nie należy oczekiwać wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w dawkach dostępnych bez recepty zaobserwowano działania niepożądane wymienione poniżej. Podczas leczenia chorób przewlekłych mogą wystąpić dodatkowe zdarzenia niepożądane. Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania stosując następujące określenia: Bardzo często: ≥1/10 Często: ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często: ≥1/1 000 do <1/100 Rzadko: ≥1/10 000 do <1/1 000 Bardzo rzadko: <1/10 000 Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo rzadko: aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia układu krwiotwórczego (anemia, anemia hemolityczna, anemia aplastyczna, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza).
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, krańcowe zmęczenie, krwawienie z nosa oraz krwawienia śródskórne. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości z pokrzywką i świądem. Bardzo rzadko: U pacjentów z istniejącymi chorobami auto-immunologicznymi (takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Ciężkie reakcje nadwrażliwości. Objawami mogą być: obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs). Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli. Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: nerwowość. Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję i reakcje psychotyczne. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zawroty głowy. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: obrzęk, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca związana ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Nieznana: zespół Kounisa. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: astma, skurcz oskrzeli, duszność i świszczący oddech. Zaburzenia żołądka i jelit Najczęściej obserwowane reakcje niepożądane dotyczą objawów ze strony przewodu pokarmowego. Często: biegunka (ze względu na obecność maltitolu i glicerolu w produkcie leczniczym). Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha i nudności, wzdęcia. Rzadko: wzdęcia z oddawaniem gazów, zaparcia i wymioty.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, smołowate stolce, krwawe wymioty, czasem ze skutkiem śmiertelnym szczególnie u osób w podeszłym wieku; wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej. Zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania, zapalenie wątroby i żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypki skórne różnego typu. Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
Nieznana: wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek; martwica brodawek nerkowych, szczególnie po długotrwałym stosowaniu, związana ze zwiększeniem ilości mocznika w surowicy i obrzękiem. Krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, białkomocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadko: obrzęk, obrzęk obwodowy. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: obniżony poziom hematokrytu i hemoglobiny. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie U dzieci jednokrotne przyjęcie doustne dawki ibuprofenu większej niż 400 mg na kilogram masy ciała może spowodować objawy przedawkowania. U dorosłych dokładna dawka mogąca spowodować takie objawy nie jest precyzyjnie określona. Okres półtrwania podczas przedawkowania wynosi 1,5 do 3 godzin. Objawy U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej – biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, ból głowy i krwawienie z żołądka lub jelit. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się zawrotami głowy, bólem głowy, depresją oddechową, dusznością, sennością, a sporadycznie także pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. Sporadycznie mogą wystąpić napady drgawkowe. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Przedawkowanie
Mogą również wystąpić niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia, a czas protrombinowy/INR może być zwiększony, prawdopodobnie z powodu wpływu na krążące czynniki krzepnięcia. Mogą wystąpić: ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Postępowanie powinno być objawowe i wspomagające i powinno obejmować utrzymanie drożności dróg oddechowych, monitorowanie czynności serca i parametrów życiowych aż do momentu ich ustabilizowania. Należy rozważyć podanie doustnie węgla aktywnego, jeżeli od momentu zażycia przez pacjenta potencjalnie toksycznych ilości produktu nie upłynęło więcej niż 1 godzina. W przypadku wystąpienia częstych lub przedłużających się napadów drgawkowych, należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, kod ATC: M01AE01 Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), którego skuteczność hamowania syntezy prostaglandyn została potwierdzona w konwencjonalnych modelach zwierzęcych stanu zapalnego. U ludzi ibuprofen zmniejsza ból związany ze stanem zapalnym, obrzęk oraz gorączkę. Ponadto, ibuprofen w odwracalny sposób hamuje agregację płytek krwi. Potwierdzono kliniczną skuteczność ibuprofenu w leczeniu bólu o nasileniu słabym do umiarkowanego, takiego jak ból zębów, ból głowy oraz leczeniu objawowym gorączki. Doustna przeciwbólowa dawka dla dzieci wynosi od 7 do 10 mg/kg mc. na dawkę, do maksymalnej dawki dobowej 30 mg/kg mc. Ibuprofen rozpoczyna działanie po 15 minutach i obniża gorączkę u dzieci przez około 8 godzin.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nie prowadzono odrębnych badań farmakokinetyki u dzieci. Dane literaturowe potwierdzają, że wchłanianie, metabolizm i wydalanie ibuprofenu u dzieci przebiega w podobny sposób, jak u dorosłych. Ibuprofen po podaniu doustnym jest częściowo wchłaniany w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po 45 minutach od podania na czczo. W przypadku przyjmowania z pokarmem, maksymalne stężenie w surowicy obserwuje się po 1-2 godzinach, może się ono różnić w zależności od postaci. Po zmetabolizowaniu w wątrobie (hydroksylacji, karboksylacji, koniugacji) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalone, głównie przez nerki (90%) oraz z żółcią. Okres półtrwania u osób zdrowych, jak również u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zaburzeniami czynności nerek wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. Wiązanie z białkami wynosi około 99%.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Według ograniczonych badań, ibuprofen przenika do mleka kobiecego w bardzo małym stężeniach.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność subchroniczna i przewlekła ibuprofenu w doświadczeniach na zwierzętach ujawniała się głównie w postaci zmian i owrzodzeń przewodu pokarmowego. Badania in vitro i in vivo nie dostarczyły klinicznie znaczących dowodów na działanie mutagenne ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie stwierdzono działania rakotwórczego ibuprofenu. Ibuprofen wywoływał zahamowanie owulacji u królików, jak również zaburzenia implantacji u różnych gatunków zwierząt (króliki, szczury, myszy). Badania eksperymentalne przeprowadzone na szczurach i królikach wykazały, że ibuprofen przenika przez łożysko. Podanie dawki toksycznej ciężarnej samicy powodowało zwiększoną częstość występowania wad rozwojowych (np. wady przegrody międzykomorowej serca) u młodych szczurów.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Hypromeloza Guma ksantan Glicerol (E 422) Sodu benzoesan (E 211) Maltitol ciekły (E 965) Sodu cytrynian Kwas cytrynowy jednowodny Sacharyna sodowa (E 954) Sodu chlorek Aromat malinowy Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane. 6.3 Okres ważności 2 lata Po pierwszym otwarciu butelki: 6 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Nie przechowywać w lodówce. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka PET zawierająca 100 ml zawiesiny, z umieszczonym w niej adapterem, zamknięta zakrętką polietylenową z pierścieniem gwarancyjnym z systemem zabezpieczającym opakowanie przed otwarciem przez dziecko, wraz z dołączonym dozownikiem w postaci strzykawki, w tekturowym pudełku.
CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja użytkowania dozownika w formie strzykawki Odkręcić zakrętkę butelki (nacisnąć do dołu i przekręcić w stronę przeciwną do ruchu wskazówek zegara). Dozownik mocno wcisnąć w otwór w szyjce butelki. Energicznie wstrząsnąć butelką. Aby napełnić dozownik, butelkę należy odwrócić do góry dnem, a następnie ostrożnie przesuwać tłok dozownika do dołu, wciągając zawiesinę do pożądanego miejsca na podziałce. Butelkę odwrócić do pozycji początkowej i ostrożnie wykręcając dozownik, wyjąć go z butelki. Końcówkę dozownika należy umieścić w ustach dziecka, a następnie wolno naciskając tłok, ostrożnie opróżnić zawartość dozownika. Po zastosowaniu butelkę należy zamknąć zakręcając zakrętkę, a dozownik umyć i wysuszyć.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Dolgit Gel, 50 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 100 g żelu Dolgit Gel zawiera: 5 g ibuprofenu (Ibuprofenum) Pełen wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Klarowny, bezbarwny lub lekko mętny żel. Przezroczysty żel wodno-alkoholowy.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania miejscowe leczenie bólów mięśni, leczenie bólów w przebiegu zwyrodnieniowych chorób stawów, reumatycznych schorzeń stawów obwodowych i kręgosłupa, leczenie zmian zapalnych tkanek okołostawowych (np. kaletek maziowych, ścięgien, pochewek ścięgnistych, więzadeł i torebek stawowych), leczenie bolesnej sztywności barku, bólów okolicy lędźwiowej kręgosłupa, zmian pourazowych związanych z uprawianiem sportu lub powypadkowych (np. stłuczeń, skręceń).
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania miejscowego, na skórę. Jeżeli lekarz nie zalecił innego stosowania, zazwyczaj stosuje się na skórę pasek żelu o długości 4 do 10 cm (2 g do 5 g żelu co odpowiada 100 mg do 250 mg ibuprofenu) i wciera 3 do 4 razy na dobę. W razie konieczności można produkt leczniczy stosować częściej, jednak nie częściej niż co 4 godziny. Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do stosowania pod opatrunkiem okluzyjnym. Wchłanianie substancji czynnych poprzez skórę jest zwiększone podczas zabiegów jonoforezy (specjalna forma elektroterapii). Produkt leczniczy Dolgit Gel stosuje się pod katodę (pole ujemne). Zazwyczaj stosowane natężenie wynosi 0,1 do 0,5 mA na 5 cm2 powierzchni elektrody, a czas trwania zabiegu wynosi maksymalnie 15 minut. Czas trwania leczenia jest ustalany przez lekarza. Jeśli po upływie 10 dni stosowania produktu leczniczego objawy nie ustąpią lub ulegną zaostrzeniu należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady lekarza.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Dawkowanie
Dawka dobowa nie powinna przekraczać 12 g żelu (600 mg ibuprofenu). Dzieci i młodzież: Produkt leczniczy Dolgit Gel nie jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat, ponieważ nie ma wystarczających badań dla tej grupy wiekowej.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen, alkohol benzylowy, benzoesan benzylu, cytral, cytronelol, kumarynę, eugenol, farnezol, geraniol, limonen / d-limonen, linalol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Występowanie w wywiadzie pokrzywki, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, astmy po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu leczniczego Dolgit Gel nie należy stosować na otwarte rany, błony śluzowe i w okolice oczu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym ibuprofen, stosowane doustnie mogą u niektórych pacjentów powodować niewydolność nerek, objawy niepożądane u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy oraz alergiczne reakcje oskrzelowe u pacjentów z astmą w wywiadzie. Podczas stosowania miejscowego ibuprofenu jego stężenie w surowicy krwi osiąga minimalne wartości, co nie stwarza zagrożenia wystąpienia działań niepożądanych dotyczących układu pokarmowego, oddechowego i nerek. Jednak produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, niewydolnością nerek, astma oskrzelową i nietolerancją kwasu acetylosalicylowego, ibuprofenu lub innych NLPZ przyjmowanych doustnie. Należy poinformować pacjenta o konieczności konsultacji przed zastosowaniem produktu Dolgit Gel.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Specjalne środki ostrozności
W trakcie stosowania produktu Dolgit Gel należy unikać ekspozycji leczonej powierzchni ciała na działanie promieni słonecznych w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości na światło (fotouczulenia). W razie wystąpienia wysypki należy odstawić produkt. Jeżeli nie ma potrzeby smarowania rąk w celach leczniczych, to po każdorazowym wsmarowaniu produktu należy umyć ręce. Ten produkt leczniczy zawiera substancje zapachowe. Olejek pomarańczowy zawiera alergeny: cytral, cytronelol, farnezol, geraniol, limonen / d-limonen, linalol. Olejek lawendowy zawiera alergeny: alkohol benzylowy, benzoesan benzylu, cytral, cytronelol, kumaryna, eugenol, farnezol, geraniol, limonen / d-limonen, linalol. Alergeny mogą powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dotychczas nie są znane wzajemne oddziaływania miejscowo stosowanego ibuprofenu z innymi lekami. Jednoczesne przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych może zwiększyć częstość występowania objawów niepożądanych.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Zahamowanie syntezy prostaglandyn może wywierać niekorzystny wpływ na przebieg ciąży oraz rozwój płodu. Wyniki badań epidemiologicznych sugerują, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronień oraz wad rozwojowych takich jak deformacja serca i rozszczepienie powłok brzusznych (wytrzewienie). Ryzyko to rośnie wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania leczenia. Podawanie inhibitorów prostaglandyn zwierzętom wiąże się ze zwiększonym ryzykiem utraty i śmierci płodu, a także ze wzrostem ryzyka różnych wad wrodzonych, obejmujących między innymi układ sercowo-naczyniowy. Stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży może narażać: płód: na ryzyko uszkodzeń w obrębie serca i płuc (przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego oraz wystąpienia nadciśnienia tętniczego płucnego); na ryzyko zaburzenia funkcji nerek, mogącego prowadzić do ich niewydolności połączonej z małowodziem; matkę i noworodka w końcowym okresie ciąży: wydłużenie czasu krwawienia wynikające z działania antyagregacyjnego, które obserwuje się nawet podczas stosowania małych dawek produktu leczniczego; zahamowanie skurczów macicy skutkujące wydłużeniem czasu porodu lub jego opóźnieniem.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W związku z tym stosowanie produktu Dolgit Gel w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane, a w I i II trymestrze nie należy go stosować na duże powierzchnie skóry i długotrwale. Karmienie piersi? Ibuprofen przenika do mleka kobiet karmiących piersią w bardzo małych stężeniach i wydaje się niemożliwe, aby niekorzystnie wpływał na niemowlę karmione piersią. Płodność Nie stwierdzono wpływu na płodność na tym poziomie ekspozycji.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Bardzo rzadko mogą wystąpić objawy niepożądane związane ze stosowaniem ibuprofenu, wyjątkowo po zastosowaniu miejscowym. Jeżeli poniższe objawy niepożądane wystąpią należy odstawić Dolgit Gel. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: niespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaktyczne, wstrząs, zaburzenia skóry (np. zaczerwienienie, mrowienie w miejscu podania), Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: astma, pogorszenie stanu astmatycznego, skurcz oskrzeli lub duszność, Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypki różnego typu, świąd, pokrzywka, obrzęk naczyniowy, plamica, choroby pęcherzowe skóry (martwica naskórka, rumień wielopostaciowy), Zaburzenia nerek i dróg moczowych: niewydolność nerek u pacjentów z chorobami nerek, Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, niestrawność.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Działania niepożądane
Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości na światło. Podczas długotrwałego leczenia mogą wystąpić dodatkowe działania niepożądane.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawy Doustne przyjęcie 8 g do 12 g ibuprofenu u dorosłych prowadzi do zawrotów głowy, utraty świadomości i obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Jako następstwo przyjęcia 3 g do 4 g ibuprofenu u dzieci w wieku 1,5 do 2 lat występuje bezdech i sinica. Po zastosowaniu oddechu kontrolowanego oraz intensywnej opieki normalizacja oddechu następuje w ciągu 12 godzin. W związku z małym wchłanianiem przez skórę, w porównaniu z wchłanianiem leku po przyjęciu doustnym, nie obserwowano przypadków zatrucia po miejscowym zastosowaniu produktu leczniczego Dolgit Gel w postaci żelu. Leczenie zatrucia W przypadkach zatrucia spowodowanego niewłaściwym użyciem produktu leczniczego Dolgit Gel, leczenie jest uzależnione od występujących objawów. Swoiste antidotum w przypadkach zatrucia ibuprofenem nie jest znane. Jeżeli pacjent połknął w ciągu godziny potencjalnie toksyczną ilość produktu leczniczego Dolgit Gel, należy rozważyć podanie drogą doustną węgla aktywowanego.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego Kod ATC: M02A A13 Produkt Dolgit Gel wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w tkankach zapalnie zmienionych.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Ibuprofen uwalniany z produktu leczniczego Dolgit Gel przenika przez skórę do głębiej położonych tkanek, stawów i płynu maziówkowego i jest tam oznaczany w stężeniu terapeutycznie znaczącym. Po miejscowym zastosowaniu produktu Dolgit Gel, uwolniony ibuprofen, oznaczany w surowicy osiągał bardzo małe stężenie, bez znaczenia terapeutycznego. Z badań porównawczych (doustne lub miejscowe podawanie ibuprofenu) wynika, że przezskórne wchłanianie ibuprofenu z produktu Dolgit Gel wynosi maksymalnie 5%. Metabolizm ibuprofenu zastosowanego miejscowo i podanego doustnie jest podobny. Badanie metabolitów w moczu nie wykazało różnic jakościowych.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ibuprofen jest substancją czynną opisaną w Farmakopei Brytyjskiej i Europejskiej.
CHPL leku Dolgit Gel, Żel, 50 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Alkohol izopropylowy Solketal (2,2-dimetylo-4-hydroksymetylo-1,3-dioksalan) Poloksamer 407 Triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha (Miglyol 812) Olejek lawendowy Olejek pomarańczowy Woda oczyszczona 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3. Okres ważności 30 miesięcy 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tuba aluminiowa z białą zakrętką z HDPE, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania 20 g, 50 g, 100 g i 150 g. 6.6. Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Kidofen, 100 mg/5 ml, zawiesina doustna 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml zawiesiny zawiera 100 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 5 ml zawiesiny zawiera: 1750 mg sacharozy 5 ml zawiesiny zawiera: 10 mg sodu benzoesanu 5 ml zawiesiny zawiera: 4,501-4,721 mg sodu 5 ml zawiesiny zawiera: 0,5 mg żółcieni pomarańczowej (E 110) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Zawiesina doustna
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Gorączka różnego pochodzenia (także w przebiegu zakażeń wirusowych, w przebiegu odczynu poszczepiennego). Bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego: bóle głowy, gardła i mięśni np. w przebiegu zakażeń wirusowych; bóle mięśni, stawów i kości, na skutek urazów narządów ruchu (nadwyrężenia, skręcenia); bóle na skutek urazów tkanek miękkich, bóle pooperacyjne; bóle zębów, bóle po zabiegach stomatologicznych, bóle na skutek ząbkowania; bóle głowy; bóle uszu występujące w stanach zapalnych ucha środkowego.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Do opakowania dołączona jest miarka ułatwiająca dawkowanie. Wstrząsnąć przed użyciem. Maksymalna dawka dobowa ibuprofenu wynosi 20 do 30 mg/kg masy ciała, podana według poniższego schematu: niemowlęta w wieku od 3 do 6 miesięcy (5–7,6 kg mc.): 3 razy po 2,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 150 mg ibuprofenu na dobę); niemowlęta w wieku od 6 do 12 miesięcy (7,7–9 kg mc.): 3 do 4 razy po 2,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 150 – 200 mg ibuprofenu na dobę); dzieci w wieku od 1 do 3 lat (10–15 kg mc.): 3 razy po 5 ml w ciągu doby (co odpowiada 300 mg ibuprofenu na dobę); dzieci w wieku od 4 do 6 lat (16-20 kg mc.): 3 razy po 7,5 ml w ciągu doby (co odpowiada 450 mg ibuprofenu na dobę); dzieci w wieku od 7 do 9 lat (21–29 kg mc.): 3 razy po 10 ml w ciągu doby (co odpowiada 600 mg ibuprofenu na dobę); dzieci w wieku od 10 do 12 lat (30–40 kg mc.): 3 razy po 15 ml w ciągu doby (co odpowiada 900 mg ibuprofenu na dobę).
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dawkowanie
Dzieciom w wieku poniżej 6 miesiąca życia można podać produkt leczniczy tylko w porozumieniu z lekarzem. Nie należy stosować większej dawki produktu leczniczego niż zalecana. Produkt leczniczy przeznaczony do doraźnego stosowania. Jeżeli objawy utrzymują się lub nasilają lub jeśli wystąpią nowe objawy, należy skontaktować się z lekarzem. Stosowanie produktu bez porozumienia z lekarzem nie powinno trwać dłużej niż 3 dni. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Sposób podawania: Podanie doustne.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów: z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały kiedykolwiek w przeszłości objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej; z czynną lub w wywiadzie chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacją lub krwawieniem, również tymi występującymi po zastosowaniu NLPZ; z ciężką niewydolnością wątroby, ciężką niewydolnością nerek lub ciężką niewydolnością serca; przyjmujących jednocześnie inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym inhibitory COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych); w III trymestrze ciąży; ze skazą krwotoczną.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u których występuje: toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana chorobą tkanki łącznej – ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych; choroba przewodu pokarmowego zwłaszcza przewlekła zapalna choroba jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego – Crohna) – może wystąpić zaostrzenie choroby; nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenie czynności serca także w wywiadzie – ze względu na możliwość zatrzymania płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ; zaburzenie czynności nerek – istnieje ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek; zaburzenie czynności wątroby; zaburzenia krzepnięcia krwi (ibuprofen może przedłużyć czas krwawienia).
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. U osób z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zażycie leku może spowodować skurcz oskrzeli. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na skutek stosowania produktu leczniczego jest większe niż u pacjentów młodszych. Częstość występowania oraz zwiększenie działań niepożądanych można zmniejszyć, stosując najmniejszą możliwą dawkę terapeutyczną przez najkrótszy możliwy okres. Wpływ na przewód pokarmowy: Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które może być śmiertelne i które niekoniecznie musi być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub może wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
W razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, należy natychmiast odstawić produkt leczniczy. Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w wieku podeszłym, powinni być poinformowani, że należy poinformować lekarza o wszelkich nietypowych objawach dotyczących układu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu), zwłaszcza w początkowym okresie terapii. Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów, stosujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna, acenokumarol), leki antyagregacyjne (np. kwas acetylosalicylowy). Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe: Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie w dużych dawkach (2400 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
zawał serca lub udar). Ogólnie, badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie małych dawek ibuprofenu (np. ≤ 1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka zawału serca. Pacjentów z nieleczonym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgowych należy leczyć ibuprofenem z zachowaniem dużej ostrożności. Podobnie, należy zachować rozwagę przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Należy ostrożnie stosować produkt leczniczy u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub serca ze względu na możliwość pogorszenia się czynności nerek. U tych pacjentów zaleca się kontrolę czynności nerek.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Ciężkie reakcje skórne: W związku ze stosowaniem NLPZ zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, także śmiertelnych, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że ryzyko związane z wystąpieniem tych reakcji u pacjentów jest największe na wczesnym etapie terapii, przy czym w większości przypadków początek reakcji miał miejsce w pierwszym miesiącu leczenia. Zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) związane ze stosowaniem produktów zawierających ibuprofen. Należy zakończyć stosowanie ibuprofenu w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ibuprofenu (podobnie jak innych leków z grupy NLPZ) nie należy stosować jednocześnie z lekami wymienionymi poniżej: kwas acetylosalicylowy i inne leki z grupy NLPZ: ze względu na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych; kortykosteroidy: zwiększa się ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego; leki przeciwnadciśnieniowe: leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać ich skuteczność; leki moczopędne: istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych związanych z zaburzeniami czynności nerek jak np. hiperkaliemia. U pacjentów, u których takie zaburzenia wystąpiły, powinno się zalecić przyjmowanie dużych ilości płynów; leki przeciwzakrzepowe: z nielicznych danych klinicznych wynika, że NLPZ mogą nasilać działanie leków zmniejszających krzepliwość krwi: takich jak warfaryna; lit i metotreksat: NLPZ mogą zwiększać ich stężenie w osoczu; zaleca się kontrolę litu i metotreksatu; zydowudyna: istnieją dowody wydłużenia czasu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną; glikozydy nasercowe: NLPZ mogą nasilać objawy niewydolności serca i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu; mifepryston: NLPZ stosowane w okresie 8-12 dni po podaniu mifeprystonu mogą zmniejszać jego skuteczność; cyklosporyna: równoczesne stosowanie NLPZ i cyklosporyny zwiększa ryzyko działania neurotoksycznego; antybiotyki chinolonowe: jednoczesne stosowanie NLPZ z antybiotykami chinolonowymi zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek; takrolimus: istnieje zwiększone ryzyko uszkodzenia nerek; leki antyagregacyjne i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego; probenecyd i sulfinpyrazon: mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu; pochodne sulfonylomocznika: badania kliniczne wykazały interakcje pomiędzy niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, a lekami przeciwcukrzycowymi (pochodnymi sulfonylomocznika).
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Choć dotychczas nie opisano interakcji pomiędzy ibuprofenem, a pochodnymi sulfonylomocznika, zapobiegawczo zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Z danych klinicznych wynika, że ibuprofen podawany jednocześnie z małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego może hamować jego działanie zapobiegające agregacji płytek. Jednakże dane te są ograniczone i niejednoznaczne, po ekstrapolacji danych ex vivo na przypadki kliniczne, co uniemożliwia ocenę wpływu podczas regularnego stosowania ibuprofenu, a w przypadku sporadycznego stosowania ibuprofenu przyjmuje się, że działanie istotne klinicznie nie występuje (patrz punkt 5.1). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na ciążę i rozwój płodu. Dane epidemiologiczne wykazały wpływ inhibitorów syntezy prostaglandyn na ryzyko poronienia i wady rozwojowe u płodu we wczesnym etapie ciąży.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Wydaje się, że ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i czasem trwania terapii. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży ibuprofen można stosować tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli stosowanie ibuprofenu jest niezbędne podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy podać najmniejszą skuteczną dawkę terapeutyczną i stosować przez możliwie najkrótszy okres. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywoływać następujące zaburzenia płodu: zaburzenia układu krążenia i oddechowego (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które mogą doprowadzić do niewydolności nerek z małowodziem. U matki i dziecka w końcowym okresie ciąży: wydłużony czas krwawienia, działanie antyagregacyjne, nawet podczas stosowania bardzo małych dawek; zahamowanie skurczów macicy i w rezultacie opóźnienie lub przedłużenie porodu.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Stosowanie ibuprofenu w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Karmienie piersi? Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w małej ilości. Dotychczas nie stwierdzono szkodliwego wpływu na niemowlę karmione piersią, dlatego podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w zalecanej dawce, w celu zmniejszenia bólu i gorączki, zwykle nie ma konieczności przerwania karmienia piersią. Ciąża lub karmienie piersią w przypadku dzieci w wieku poniżej 12 roku życia jest mało prawdopodobne. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W przypadku krótkotrwałego stosowania, produkt leczniczy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeżeli wystąpi senność, zawroty głowy lub zaburzenia widzenia, w takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w dawkach dostępnych bez recepty zaobserwowano działania niepożądane wymienione poniżej. Stosując ibuprofen w innych wskazaniach i długotrwale mogą wystąpić inne działania niepożądane. Działania niepożądane uszeregowano zgodnie z częstością występowania, określaną następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności, bóle w nadbrzuszu, bóle kurczowe w jamie brzusznej, dyskomfort w nadbrzuszu, zgaga. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smołowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. Bardzo rzadko: jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia świadomości. Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: depresja, zaburzenia emocjonalne. Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia oka Niezbyt często: mroczki, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia barwnego. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęk. Bardzo rzadko: azotemia, krwiomocz, niewydolność nerek, w tym ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zmniejszenie klirensu kreatyniny, wielomocz, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, zwiększenie stężenia sodu w surowicy (retencja sodu).
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, uszkodzenie wątroby szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić ciężkie zakażenia skóry i tkanek miękkich jako powikłania w przebiegu ospy wietrznej. Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w dużych dawkach. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach (2400 mg na dobę) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie U dzieci jednokrotne przyjęcie dawki powyżej 400 mg może spowodować objawy przedawkowania. U dorosłych dokładna dawka mogąca spowodować takie objawy nie jest precyzyjnie określona. Okres półtrwania podczas przedawkowania wynosi 1,5 do 3 godzin. Objawy U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, ból głowy i krwawienie z żołądka lub jelit. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a bardzo rzadko także pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. Bardzo rzadko mogą wystąpić napady drgawkowe. W ciężkich zatruciach może wystąpić kwasica metaboliczna, a czas protrombinowy (ang. INR) może być zwiększony.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje
Mogą wystąpić: ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Nie ma swoistego antidotum. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Należy monitorować czynność serca i kontrolować objawy czynności życiowych, o ile są stabilne. Należy rozważyć podanie doustnie węgla aktywowanego w ciągu 1 godziny od przedawkowania. W przypadku wystąpienia częstych lub przedłużających się napadów drgawkowych, należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na ciążę i rozwój płodu. Dane epidemiologiczne wykazały wpływ inhibitorów syntezy prostaglandyn na ryzyko poronienia i wady rozwojowe u płodu we wczesnym etapie ciąży. Wydaje się, że ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i czasem trwania terapii. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży ibuprofen można stosować tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli stosowanie ibuprofenu jest niezbędne podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy podać najmniejszą skuteczną dawkę terapeutyczną i stosować przez możliwie najkrótszy okres. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywoływać następujące zaburzenia płodu: zaburzenia układu krążenia i oddechowego (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego Botalla i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które mogą doprowadzić do niewydolności nerek z małowodziem.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
U matki i dziecka w końcowym okresie ciąży: wydłużony czas krwawienia, działanie antyagregacyjne, nawet podczas stosowania bardzo małych dawek; zahamowanie skurczów macicy i w rezultacie opóźnienie lub przedłużenie porodu. Stosowanie ibuprofenu w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Karmienie piersi? Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w małej ilości. Dotychczas nie stwierdzono szkodliwego wpływu na niemowlę karmione piersią, dlatego podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w zalecanej dawce, w celu zmniejszenia bólu i gorączki, zwykle nie ma konieczności przerwania karmienia piersią. Ciąża lub karmienie piersią w przypadku dzieci w wieku poniżej 12 roku życia jest mało prawdopodobne.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W przypadku krótkotrwałego stosowania, produkt leczniczy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeżeli wystąpi senność, zawroty głowy lub zaburzenia widzenia, w takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w dawkach dostępnych bez recepty zaobserwowano działania niepożądane wymienione poniżej. Stosując ibuprofen w innych wskazaniach i długotrwale mogą wystąpić inne działania niepożądane. Działania niepożądane uszeregowano zgodnie z częstością występowania, określaną następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności, bóle w nadbrzuszu, bóle kurczowe w jamie brzusznej, dyskomfort w nadbrzuszu, zgaga. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smołowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. Bardzo rzadko: jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia świadomości. Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: depresja, zaburzenia emocjonalne. Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia oka Niezbyt często: mroczki, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia barwnego. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęk. Bardzo rzadko: azotemia, krwiomocz, niewydolność nerek, w tym ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zmniejszenie klirensu kreatyniny, wielomocz, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, zwiększenie stężenia sodu w surowicy (retencja sodu).
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, uszkodzenie wątroby szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić ciężkie zakażenia skóry i tkanek miękkich jako powikłania w przebiegu ospy wietrznej. Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w dużych dawkach. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach (2400 mg na dobę) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkt 4.4. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie U dzieci jednokrotne przyjęcie dawki powyżej 400 mg może spowodować objawy przedawkowania. U dorosłych dokładna dawka mogąca spowodować takie objawy nie jest precyzyjnie określona. Okres półtrwania podczas przedawkowania wynosi 1,5 do 3 godzin. Objawy U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, ból głowy i krwawienie z żołądka lub jelit. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a bardzo rzadko także pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. Bardzo rzadko mogą wystąpić napady drgawkowe. W ciężkich zatruciach może wystąpić kwasica metaboliczna, a czas protrombinowy (ang. INR) może być zwiększony. Mogą wystąpić: ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Nie ma swoistego antidotum. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Przedawkowanie
Należy monitorować czynność serca i kontrolować objawy czynności życiowych, o ile są stabilne. Należy rozważyć podanie doustnie węgla aktywowanego w ciągu 1 godziny od przedawkowania. W przypadku wystąpienia częstych lub przedłużających się napadów drgawkowych, należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego. Kod ATC: M01AE01 Ibuprofen (pochodna kwasu propionowego) należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Mechanizm działania ibuprofenu polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Ibuprofen zmniejsza ból wywołany stanem zapalnym, obrzęk i gorączkę. Dodatkowo odwracalnie hamuje agregację płytek krwi. Wykazano, że działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe ibuprofenu rozpoczyna się w ciągu 30 minut od przyjęcia produktu leczniczego.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ibuprofen po podaniu wchłania się szybko i ulega szybkiemu rozprowadzeniu w organizmie. Maksymalne stężenie w surowicy występuje w ciągu 1 do 2 godzin od podania na czczo. Ibuprofen i jego metabolity są całkowicie i szybko wydalane z organizmu przez nerki. Okres półtrwania produktu leczniczego wynosi około 2 godzin.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W doświadczeniach przeprowadzonych na zwierzętach, toksyczne działanie ibuprofenu zostało zaobserwowane w obrębie przewodu pokarmowego (zmiany chorobowe i owrzodzenia). Ibuprofen nie wykazywał własności mutagennych in vitro oraz rakotwórczych w doświadczeniach przeprowadzonych na szczurach i myszach. Badania doświadczalne wykazały, że ibuprofen przenika przez łożysko, jednakże brak danych dotyczących działania teratogennego.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Polisorbat 80 Sodu benzoesan Kwas cytrynowy Sodu cytrynian Guma ksantan Sacharyna sodowa Substancja poprawiająca smak i zapach pomarańczowa naturalna 72 VP Substancja poprawiająca smak i zapach waniliowa AR 0345 Żółcień pomarańczowa (E 110) Sacharoza Glicerol Karboksymetyloskrobia sodowa (typ C) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z brunatnego szkła z aluminiową zakrętką oraz miarką dozującą, w tekturowym pudełku. 1 butelka po 100 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Kidofen, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DIP RILIF, (50 mg + 30 mg)/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 gram żelu zawiera 50 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) i 30 mg mentolu (Mentholum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 gram żelu zawiera 100 mg glikolu propylenowego oraz 300 mg etanolu 96%. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Bezbarwny żel
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Miejscowe leczenie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Bóle reumatyczne, w tym bóle stawów spowodowane zmianami zapalnymi i zwyrodnieniowymi, bóle pleców, lumbago (postrzał), bóle mięśniowe, bóle w tkance włóknistej, ścięgnach i więzadłach. Ból i obrzęk wskutek uszkodzeń powysiłkowych, urazów stawów z naderwaniem więzadeł (skręcenia stawów), kontuzji sportowych.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Cienką warstwę żelu nałożyć na bolesne miejsce i delikatnie wmasować aż do wchłonięcia produktu leczniczego. Powtarzać nie częściej niż 3 razy na dobę, zachowując co najmniej 4-godzinną przerwę w stosowaniu. W przypadku tubek zawierających 30 g, 50 g lub 100 g produktu leczniczego należy jednorazowo stosować od 1 do 4 cm żelu, a w przypadku tubek zawierających 15 g leku 4 – 10 cm żelu. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. U osób z astmą, u których występowały w przeszłości napady duszności, wysypka, nieżyt nosa lub inne objawy alergiczne po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stosować żelu na i w okolicach błon śluzowych oraz w okolicach oczu. Unikać kontaktu ze skórą uszkodzoną lub zmienioną zapalnie. Przerwać stosowanie, jeśli wystąpi pokrzywka lub podrażnienie skóry. Nie stosować pod opatrunkami okluzyjnymi. Jeśli objawy nie ustępują po dwóch tygodniach, pacjenci powinni zasięgnąć porady lekarza. Ponieważ wiadomo, że ibuprofen podany doustnie może nasilać istniejącą niewydolność nerek, pacjenci z chorobami nerek przed zastosowaniem miejscowym leków zawierających ibuprofen takich, jak DIP RILIF, powinni zasięgnąć porady lekarza. Należy dokładnie umyć dłonie po zastosowaniu żelu DIP RILIF, jeśli to nie dłonie są leczone. W przypadku połknięcia żelu należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Wyłącznie do użytku zewnętrznego.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Specjalne środki ostrozności
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Glikol propylenowy Produkt leczniczy zawiera 100 mg glikolu propylenowego w każdym gramie żelu. Produkt leczniczy może powodować podrażnienie skóry. Etanol Produkt leczniczy zawiera 300 mg etanolu w każdym gramie żelu. Produkt leczniczy może powodować pieczenie uszkodzonej skóry. Produkt leczniczy jest łatwopalny, nie używać w pobliżu otwartego ognia, zapalonego papierosa.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie z kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi może zwiększać ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania miejscowo, na skórę ibuprofenu i mentolu w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz 5.3). W oparciu o wiedzę teoretyczną stosowanie produktu leczniczego może opóźnić wystąpienie akcji porodowej i wydłużyć czas trwania porodu. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywaniu produktu leczniczego kobietom w ciąży. Karmienie piersi? Ibuprofen przenika do mleka matki w stosunkowo małym stężeniu i raczej nie powoduje objawów niepożądanych u niemowląt karmionych piersią.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych należą: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: podrażnienie i zaczerwienienie skóry, wysypka, świąd, pieczenie, pokrzywka, oparzenia w miejscu stosowania; Zaburzenia żołądka i jelit: bóle brzucha, niestrawność; Zaburzenia układu immunologicznego: mogą to być reakcje nadwrażliwości po zastosowaniu ibuprofenu takie jak: a) niespecyficzne reakcje alergiczne, anafilaksja; b) napady astmy, napady duszności, skurcz oskrzeli; c) reakcje skórne różnego typu, wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy i znacznie rzadziej, pęcherzyca (włączając martwicę skórną i rumień wielopostaciowy). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości na światło – częstość występowania nieznana. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Wystąpienie objawów niepożądanych po zastosowaniu miejscowym jest mało prawdopodobne. Objawami przedawkowania ibuprofenu są bóle głowy, wymioty, senność, spadek ciśnienia krwi. Poważne zaburzenia elektrolitowe powinny być wyrównane.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Ibuprofen, pochodna kwasu fenylopropionowego jest inhibitorem syntetazy prostaglandynowej wykazującym po zastosowaniu miejscowym działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Mentol działa na poziomie zakończeń nerwowych skóry. Mentol po zastosowaniu na skórę powoduje zaczerwienienie skóry poprzez wywoływanie łagodnego podrażnienia zmniejsza dolegliwości bólowe mięśni, ścięgien i stawów.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ibuprofen jest wchłaniany przez skórę w ilości stanowiącej około 5% absorpcji po podaniu doustnym. We krwi osiąga stężenie maksymalne około 0,6 mikrogramów/ml po około 2 godzinach od aplikacji. Mentol stymuluje receptory bodźców urazowych (nocyceptory) powodując wzrost temperatury mięśni powierzchniowych. Stymulacja nocyceptorów inicjuje reakcję, w wyniku której uwalniane są peptydy rozszerzające naczynia krwionośne, co daje efekt podrażnienia skóry.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Prowadzone badania nie wykazały działania o istotnym znaczeniu dla bezpieczeństwa stosowania.
CHPL leku Dip Rilif, Żel, (50 mg + 30 mg)/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glikol propylenowy Diizopropanolamina Karbomer Etanol 96% Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu produktu: 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowań Tuba aluminiowa z membraną, wewnętrznie pokryta żywicą, zamknięta polietylenową nakrętką, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 15 g, 30 g, 50 g lub 100 g żelu. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych zaleceń dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO SERACTIL, 200 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera: 200 mg deksibuprofenu (Dexibuprofenum). Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane okrągłe, barwy białej, obustronnie wypukłe, z rowkiem dzielącym na jednej stronie, bez plam i wykruszeń. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Objawowe leczenie: ostrego bólu menstruacyjnego, innych rodzajów bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, takich jak: bóle mięśniowo-szkieletowe lub bóle zębów.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawka powinna być dostosowana do nasilenia choroby i dolegliwości pacjenta. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Maksymalna dawka jednorazowa wynosi 400 mg deksibuprofenu. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg deksibuprofenu. W celu podzielenia na połowy należy umieścić tabletkę Seractil 200 mg na twardym podłożu i nacisnąć dwoma palcami wskazującymi lub kciukami. Produkt leczniczy Seractil stosuje się doustnie, podczas posiłku, popijając płynem. Zmniejszanie bólu od łagodnego do umiarkowanego Zalecana dawka początkowa wynosi 200 mg deksibuprofenu; dawka dobowa wynosi 600 mg deksibuprofenu. Maksymalna dawka jednorazowa wynosi 400 mg deksibuprofenu. Dawka ta może być stopniowo zwiększana do 1200 mg deksibuprofenu na dobę u pacjentów z ostrym bólem. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg deksibuprofenu.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
W łagodzeniu bólów menstruacyjnych Zalecana dawka dobowa wynosi od 600 mg do 900 mg deksibuprofenu, podawana w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 900 mg deksibuprofenu. Dzieci i młodzież Brak danych dotyczących stosowania deksibuprofenu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego stosowanie produktu leczniczego Seractil nie jest zalecane w tej grupie wiekowej. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczynać leczenie od jak najmniejszych skutecznych dawek deksibuprofenu. W przypadku dobrej tolerancji produktu leczniczego dawkowanie można zwiększyć do dawki zalecanej dla ogólnej populacji. Dawkowanie u osób z niewydolnością wątroby U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby należy rozpocząć leczenie od jak najmniejszej dawki produktu leczniczego, a ponadto wymagane jest kontrolowanie wskaźników czynności wątroby.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie
Deksibuprofen nie może być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.3). Dawkowanie u osób z niewydolnością nerek U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek dawka deksibuprofenu powinna być jak najmniejsza. Produkt leczniczy nie może być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.3). Sposób podawania Tabletki mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków (patrz punkt 5.2). Preferowane jest stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w trakcie posiłków, w celu zmniejszenia podrażnienia przewodu pokarmowego.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na deksibuprofen, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Napady astmy, skurcz oskrzeli, ostre zapalenie błony śluzowej nosa, polipy przewodu nosowego, pokrzywka lub obrzęk naczynioruchowy związane ze stosowaniem substancji o podobnym działaniu (np. kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ). Stwierdzone w wywiadzie perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego związane ze wcześniejszym stosowaniem leków z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego (co najmniej dwa wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienia z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienia. Czynna choroba Leśniowskiego-Crohna lub czynna postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min).
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Począwszy od 6 miesiąca ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na układ pokarmowy i układ krążenia poniżej). Należy unikać równoczesnego stosowania deksibuprofenu z innymi lekami z grupy NLPZ, szczególnie z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Wpływ produktu leczniczego na przewód pokarmowy U pacjentów w podeszłym wieku odnotowuje się zwiększoną częstotliwość występowania działań niepożądanych wywołanych stosowaniem leków z grupy NLPZ. Dotyczy to zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego oraz perforacji, które mogą zakończyć się zgonem (patrz punkt 4.2 i 4.8). W przypadku wszystkich leków z grupy NLPZ w trakcie leczenia opisywano potencjalnie śmiertelne krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacje – z objawami ostrzegawczymi lub bez, z poważnymi zdarzeniami dotyczącymi układu pokarmowego w wywiadzie lub bez.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego, owrzodzeń lub perforacji wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą wrzodową, zwłaszcza z powikłaniami w postaci krwawień lub perforacji (patrz punkt 4.3), chorobą alkoholową oraz u osób w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki. W tej grupie pacjentów, jak również u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego bądź innych leków, które mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych dotyczących układu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) – patrz poniżej oraz punkt 4.5. Pacjenci, u których występowało działanie toksyczne na układ pokarmowy w wywiadzie, a w szczególności osoby w wieku podeszłym, powinni zgłaszać lekarzowi wszelkie objawy ze strony układu pokarmowego (zwłaszcza krwawienia), szczególnie pojawiające się na początku leczenia.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy) – patrz punkt 4.5. W przypadku wystąpienia u pacjentów stosujących Seractil krwawień z przewodu pokarmowego lub owrzodzeń, produkt leczniczy należy odstawić. Leki z grupy NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonymi w wywiadzie zaburzeniami w obrębie przewodu pokarmowego (np. wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Leśniowskiego-Crohna) ze względu na ryzyko zaostrzenia schorzenia (patrz punkt 4.8). Reakcje nadwrażliwości Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym anafilaktyczne/anafilaktoidalne, także bez wcześniejszej ekspozycji na działanie produktu leczniczego.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy także zachować ostrożność w przypadku pacjentów z czynną lub stwierdzoną w wywiadzie astmą oskrzelową, ponieważ leki z grupy NLPZ mogą u nich wywoływać skurcz oskrzeli (patrz punkt 4.3). Wpływ produktu leczniczego na układ krążenia i naczynia mózgowe Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤ 1200 mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Pomimo że dane na temat deksibuprofenu i ryzyka wystąpienia choroby zatorowo-zakrzepowej są ograniczone, uzasadnione jest założenie, że ryzyko dla dużej dawki deksibuprofenu (1200 mg/dobę) jest zbliżone do ryzyka dla dużej dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie deksibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (1200 mg/dobę). Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki deksibuprofenu (1200 mg/dobę).
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ produktu leczniczego na czynność wątroby i nerek Ostrożność jest niezbędna w przypadku pacjentów ze schorzeniami wątroby i nerek. Należy uwzględnić ryzyko zatrzymania płynów w organizmie, wystąpienia obrzęków oraz pogorszenia czynności nerek. U takich pacjentów stosowaną dawkę deksibuprofenu należy ograniczyć do minimum oraz na bieżąco monitorować czynność nerek. Analogicznie do innych leków z grupy NLPZ, stosowanie deksibuprofenu może wiązać się z działaniami niepożądanymi w obrębie nerek, które mogą prowadzić do zapalenia kłębuszków nerkowych, ostrego śródmiąższowego zapalenia nerek, zespołu nerczycowego oraz ostrej niewydolności nerek (patrz punkt 4.2, 4.3 i 4.5). Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, deksibuprofen może zwiększyć stężenie azotu mocznikowego w osoczu i kreatyniny.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Tak jak inne NLPZ, deksibuprofen może powodować przemijające, nieznaczne zwiększenie wartości niektórych wskaźników czynności wątroby, w tym znaczący wzrost aktywności AspAT (aminotransferaza glutaminoszczawiooctanowa) i AlAT (aminotransferaza glutaminopirogronianowa). W przypadku istotnego zwiększenia aktywności tych wskaźników produkt leczniczy należy odstawić (patrz punkt 4.2, 4.3). Zazwyczaj nadużywanie leków przeciwbólowych, a zwłaszcza jednoczesne stosowanie różnych substancji czynnych o działaniu przeciwbólowym może prowadzić do trwałych zmian w nerkach (określanych mianem nefropatii poanalgetycznej), stwarzających ryzyko niewydolności nerek. Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z ibuprofenem bądź innymi lekami z grupy NLPZ (w tym dostępnymi bez recepty oraz selektywnymi inhibitorami COX-2).
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ produktu leczniczego na skórę – ciężkie reakcje skórne Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka były bardzo rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ (patrz punkt 4.8). Największe ryzyko wystąpienia tych reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania produktu leczniczego. Zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) związane ze stosowaniem produktów zawierających ibuprofen. Deksibuprofen należy odstawić po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej bądź jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Wpływ produktu leczniczego na układ krzepnięcia krwi Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, deksibuprofen może w sposób odwracalny hamować proces agregacji oraz czynność płytek krwi, powodując wydłużenie czasu krwawienia.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów ze skazą krwotoczną oraz innymi zaburzeniami krzepnięcia, a także wówczas, gdy deksibuprofen przyjmowany jest równocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Informacje zawarte w niniejszym punkcie opierają się na dotychczasowych doświadczeniach ze stosowaniem innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Należy zachować ostrożność stosując NLPZ z innymi lekami, które mogą zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego, bądź zaburzenia czynności nerek. Leki przeciwzakrzepowe: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny (patrz punkt 4.4). Na początku leczenia deksibuprofenem należy przeprowadzić badania krzepliwości krwi (wskaźnik krzepliwości INR, czas krwawienia) oraz w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwzakrzepowego. Metotreksat w dawce 15 mg/tydzień lub większej: Przyjmowanie NLPZ w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu poprzez zmniejszenie klirensu nerkowego, co może skutkować nasileniem jego działania toksycznego.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Z tego względu równoczesne stosowanie deksibuprofenu u pacjentów przyjmujących metotreksat w dużych dawkach nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Lit: NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia litu w osoczu poprzez zmniejszenie klirensu nerkowego. Jednoczesne stosowanie tych leków nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). W przypadku konieczności stosowania takiego leczenia skojarzonego, należy na bieżąco monitorować stężenie litu w osoczu. Należy rozważyć możliwości zmniejszenia stosowanej dawki litu. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne i salicylany (kwas acetylosalicylowy w dawkach przekraczających stosowane w leczeniu przeciwpłytkowym, około 100 mg/dobę): Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy 2, ponieważ równoczesne przyjmowanie kilku różnych NLPZ może zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4 i 4.8).
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Kwas acetylosalicylowy: W ujęciu ogólnym jednoczesne stosowanie deksibuprofenu i kwasu acetylosalicylowego nie jest zalecane, ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1). Pomimo że nie istnieją dane dla deksibuprofenu, uzasadnione jest założenie, że pomiędzy deksibuprofenem (= S(+)-ibuprofen) (który jest aktywnym farmakologicznie enancjomerem ibuprofenu) i kwasem acetylosalicylowym w małej dawce występuje podobna interakcja.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Leki przeciwnadciśnieniowe: NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków beta-adrenolitycznych, prawdopodobnie w wyniku hamowania syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia krwionośne. Równoczesne stosowanie leków z grupy NLPZ i inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. U osób w podeszłym wieku i (lub) pacjentów odwodnionych stosowanie takiego połączenia leków może prowadzić do ostrej niewydolności nerek w wyniku bezpośredniego działania na przesączanie kłębuszkowe. Zalecane jest ścisłe monitorowanie czynności nerek na początku terapii. Długotrwałe stosowanie NLPZ może także teoretycznie obniżać działanie przeciwnadciśnieniowe antagonistów receptora angiotensyny II, zgodnie z doniesieniami dotyczącymi inhibitorów ACE.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Takie połączenie leków wymaga zachowania ostrożności oraz kontrolowania czynności nerek na początku leczenia (pacjenci muszą również dbać o przyjmowanie odpowiedniej ilości płynów). Cyklosporyna, takrolimus, syrolimus i antybiotyki aminoglikozydowe: Równoczesne stosowanie tych leków z NLPZ może zwiększać ryzyko toksycznego oddziaływania na nerki ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach. Takie leczenie skojarzone wymaga ścisłego monitorowania czynności nerek, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Kortykosteroidy: Zwiększone ryzyko owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Digoksyna: NLPZ mogą zwiększać stężenie digoksyny w osoczu oraz nasilać jej działanie toksyczne. Metotreksat w dawce mniejszej niż 15 mg/tydzień: Deksibuprofen może zwiększać stężenie metotreksatu we krwi.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Jeżeli deksibuprofen jest stosowany równocześnie z małymi dawkami metotreksatu, należy kontrolować obraz morfologiczny krwi pacjenta, szczególnie w pierwszych tygodniach jednoczesnego stosowania tych leków. Zwiększona uwaga jest wymagana w przypadku zaburzenia czynności nerek nawet o łagodnym nasileniu, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Należy monitorować czynność nerek, aby wykryć ewentualne obniżenie klirensu metotreksatu. Fenytoina: Niektóre leki z grupy NLPZ mogą wypierać fenytoinę z miejsc wiązania z białkami. Może to prowadzić do podwyższenia stężenia fenytoiny w osoczu oraz nasilenia jej toksycznego działania. Chociaż istnieją ograniczone dane kliniczne potwierdzające tę interakcję, zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu i (lub) obserwowanie objawów toksyczności. Fenytoina, fenobarbital i rifampicyna: Równoczesne stosowanie induktorów CYP2C8 i CYP2C9 może obniżać działanie deksibuprofenu.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Tiazydy, pochodne tiazydowe, diuretyki pętlowe i oszczędzające potas: Jednoczesne stosowanie diuretyku i leku z grupy NLPZ może zwiększać ryzyko niewydolności nerek w wyniku zmniejszenia przepływu krwi przez nerki. Leki zwiększające stężenie potasu w osoczu: Istnieją doniesienia, iż leki z grupy NLPZ podwyższają stężenie potasu w osoczu krwi. Z tego względu zaleca się ostrożność podczas łącznego stosowania NLPZ z innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu w osoczu (np. diuretykami oszczędzającymi potas; antagonistami receptora angiotensyny II; inhibitorami ACE; lekami immunosupresyjnymi np. cyklosporyną lub takrolimusem; trimetoprymem oraz heparynami), a także monitorowanie stężenia potasu w osoczu. Leki trombolityczne, tyklopidyna i inne leki przeciwpłytkowe: Deksibuprofen hamuje agregację płytek krwi poprzez blokowanie cyklooksygenazy płytkowej.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje
Dlatego zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania deksibuprofenu z lekami trombolitycznymi, tyklopidyną oraz innymi substancjami o działaniu przeciwpłytkowym, ze względu na ryzyko nasilenia działania przeciwpłytkowego. Doustne leki przeciwcukrzycowe: Jednoczesne stosowanie NLPZ i pochodnych sulfonylomocznika może powodować wahania poziomu glukozy we krwi. Odpowiednie monitorowanie poziomu glukozy we krwi może być konieczne. Zydowudyna (Azydotymidyna): Istnieją dowody, że jednoczesne stosowanie NLPZ i zydowudyny zwiększa ryzyko krwawienia do stawu oraz powstawania krwiaków u pacjentów z hemofilią. Pemetreksed: Wysokie dawki NLPZ mogą zwiększać stężenie pemetreksedu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania NLPZ w dużych dawkach na dwa dni przed i dwa dni po podaniu pemetreksedu. Alkohol: Nadużywanie alkoholu w trakcie leczenia NLPZ może zwiększać częstość występowania i nasilać działania niepożądane ze strony żołądka i jelit.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może wywierać szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Nie przeprowadzono dotąd badań klinicznych dotyczących wpływu deksibuprofenu na kobiety w ciąży. Podawanie zwierzętom inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadziło do zwiększenia liczby strat przed- i poimplantacyjnych, jak również do zwiększenia śmiertelności zarodka lub płodu. Ponadto u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie ciąży (w fazie powstawania narządów) obserwowano zwiększenie częstości występowania szeregu wad rozwojowych łącznie z wadami układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 5.3). Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień, jak również wad serca i wytrzewienia wrodzonego u dzieci w związku ze stosowaniem przez matkę inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Bezwzględne ryzyko wystąpienia wad rozwojowych serca wzrasta z mniej niż 1 % do wartości około 1,5 %. Uważa się, iż ryzyko zwiększa się wraz z wielkością dawki i długością okresu leczenia. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie deksibuprofenu może powodować małowodzie w skutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Dlatego do końca 5 miesiąca ciąży leki z grupy NLPZ należy stosować jedynie w przypadkach bezwzględnej konieczności. Jeśli ibuprofen ma być podany kobiecie planującej ciążę lub kobiecie będącej do końca 5 miesiąca ciąży, należy zastosować najmniejszą możliwą skuteczną dawkę oraz najkrótszy możliwy okres stosowania produktu.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na deksibuprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania deksibuprofenu. W okresie trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: d działanie toksyczne na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenie czynności nerek (patrz powyżej), a matkę i noworodka na następujące ryzyko: potencjalne wydłużenie czasu krwawienia w wyniku zahamowania agregacji płytek; działanie to może wystąpić nawet w przypadku stosowania bardzo małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu. Z tego względu stosowanie deksibuprofenu jest przeciwwskazane od początku 6 miesiąca ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi?
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ibuprofen przenika w nieznacznym stopniu do mleka kobiet karmiących piersią. Karmienie piersią podczas stosowania deksibuprofenu jest możliwe podczas krótkotrwałego stosowania małych dawek produktu leczniczego. Płodność Leki z grupy NLPZ mogą w sposób odwracalny zaburzać płodność i nie są zalecane u kobiet planujących ciążę (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Leczenie deksibuprofenem może obniżać sprawność psychofizyczną pacjenta w przypadku występowania działań niepożądanych: zawrotów głowy lub uczucia zmęczenia. Należy to wziąć pod uwagę w przypadku, gdy wymagana jest zwiększona uwaga, np. podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. W przypadku przyjmowania pojedynczych dawek deksibuprofenu lub krótkotrwałego stosowania produktu leczniczego nie jest konieczne podejmowanie szczególnych środków ostrożności.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Doświadczenia kliniczne wskazują, iż ryzyko działań niepożądanych wywoływanych przez deksibuprofen jest zbliżone do tego, jakie wywołuje racemiczna postać ibuprofenu. Najczęstsze zdarzenia niepożądane mają charakter żołądkowo-jelitowy. Obejmują one chorobę wrzodową żołądka, perforację lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasami zakończone zgonem, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Kliniczne badania pomostowe i inne badania obejmujące okres około 2 tygodni wskazują na występowanie u około 8-20% pacjentów zdarzeń żołądkowo-jelitowych o zazwyczaj łagodnym przebiegu oraz znacznie niższą ich częstotliwość w populacjach niskiego ryzyka, np. podczas krótkotrwałego lub okazjonalnego stosowania. Działania niepożądane są pogrupowane według klasyfikacji układów i narządów MedDRA.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Częstość występowania działań niepożądanych określono jako: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100, <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000, <1/100) Rzadko (≥1/10 000, <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo rzadko: nasilenie stanów zapalnych wywołanych zakażeniem (martwicowe zapalenie powięzi). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Może występować wydłużenie czasu krwawienia. Rzadko: zaburzenia krwi (trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość aplastyczna lub hemolityczna). Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: plamica (także alergiczna), obrzęk naczynioruchowy. Rzadko: reakcje anafilaktyczne.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: uogólnione reakcje nadwrażliwości obejmujące następujące objawy: gorączkę z wysypką, bóle brzuszne, ból głowy, nudności i wymioty, oznaki uszkodzenia wątroby, a także aseptyczne zapalenie opon mózgowych. W większości przypadków, w których donoszono o występowaniu aseptycznego zapalenia opon mózgowych podczas leczenia ibuprofenem, stwierdzano obecność innych czynników ryzyka, takich jak schorzenia autoimmunologiczne np. układowy toczeń rumieniowaty lub inne choroby kolagenowe. Ciężkie uogólnione reakcje nadwrażliwości mogą objawiać się obrzękiem twarzy, języka i krtani, skurczem oskrzeli, astmą, tachykardią, hipotonią oraz wstrząsem. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: lęk. Rzadko: reakcje psychotyczne, depresja, drażliwość. Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego. Niezbyt często: bezsenność, niepokój psychoruchowy. Rzadko: dezorientacja, splątanie, pobudzenie.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: aseptyczne zapalenie opon mózgowych (patrz zaburzenia układu immunologicznego). Zaburzenia oka Niezbyt często: zaburzenia widzenia. Rzadko: odwracalne toksyczne niedowidzenie. Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: szumy uszne. Rzadko: upośledzenie słuchu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: nieżyt nosa, skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: niestrawność, ból brzucha. Często: biegunka, nudności, wymioty. Niezbyt często: owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce. Rzadko: wzdęcia, zaparcia, zapalenie przełyku, zwężenie przełyku, perforacje przewodu pokarmowego, zaostrzenie choroby uchyłkowej, nieswoiste krwotoczne zapalenie jelita grubego, wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub choroba Leśniowskiego-Crohna.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
Utrata krwi na skutek krwawień w obrębie przewodu pokarmowego może powodować krwawe wymioty i niedokrwistość. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie wątroby i żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka. Niezbyt często: pokrzywka, świąd. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, nekroliza naskórka, układowy toczeń rumieniowaty, łysienie, reakcja nadwrażliwości na światło, reakcje pęcherzowe w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespól Lyella), alergiczne zapalenie naczyń. Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy lub niewydolność nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie. Zatrzymanie płynu w organizmie, do którego skłonność mają w szczególności pacjenci z nadciśnieniem tętniczym lub zaburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano również występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4). Pomimo że dane na temat deksibuprofenu i ryzyka wystąpienia choroby zatorowo-zakrzepowej są ograniczone, uzasadnione jest założenie, że ryzyko dla dużej dawki deksibuprofenu (1200 mg/dobę) jest zbliżone do ryzyka dla dużej dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę).
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Deksibuprofen wykazuje małą toksyczność ostrą. Odnotowano przypadki przeżycia pacjentów, którzy przyjęli jednorazową dawkę nawet 54 g ibuprofenu (równoważną ok. 27 g deksibuprofenu). W większości przypadków przedawkowanie było bezobjawowe. Ryzyko pojawienia się objawów występuje po dawkach > 80 – 100 mg ibuprofenu/kg masy ciała. Objawy pojawiają się zwykle w ciągu 4 godzin od przyjęcia nadmiernej ilości produktu leczniczego. Objawy przedawkowania mają najczęściej przebieg łagodny i obejmują: bóle brzucha, nudności, wymioty, senność, ospałość, bóle głowy, oczopląs, szumy uszne i ataksję. Rzadko występują objawy o średnim lub ciężkim nasileniu takie jak: krwawienia z przewodu pokarmowego, hipotensja, hipotermia, kwasica metaboliczna, napady drgawkowe, śpiączka, zaburzenie czynności nerek, zespół niewydolności oddechowej dorosłych oraz przemijające epizody bezdechu (u bardzo małych dzieci po spożyciu dużej ilości produktu leczniczego).
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie
Leczenie jest objawowe i nie istnieje swoiste antidotum. Ilości deksibuprofenu niewywołujące objawów (poniżej 50 mg/kg masy ciała) mogą być rozcieńczone wodą, aby zminimalizować dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku zażycia znacznej ilości produktu leczniczego należy podać węgiel aktywowany. Opróżnienie żołądka poprzez wywołanie wymiotów można rozważyć wyłącznie wówczas, gdy czynność tą można przeprowadzić w ciągu 60 minut od przedawkowania produktu leczniczego. Płukanie żołądka można rozważyć jedynie wtedy, gdy pacjent zażył dawkę produktu leczniczego stanowiącą potencjalne zagrożenie dla życia, a zabieg można przeprowadzić w ciągu 60 minut od przedawkowania. Wymuszona diureza, hemodializa lub hemoperfuzja nie są zabiegami skutecznymi ze względu na silne wiązanie się deksibuprofenu z białkami osocza.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego. Kod ATC: M 01 AE 14 Deksibuprofen [S(+) – ibuprofen] jest jedną z dwóch optycznie czynnych odmian ibuprofenu. Tylko enancjomer o konfiguracji S(+) jest substancją aktywną biologicznie i w organizmie działa jako lek. Obecny w racemicznym (±) – ibuprofenie enancjomer R(–) tylko w niewielkim stopniu może ulegać przekształceniu w aktywną formę S(+). Stąd, w przypadku deksibuprofenu, cała podana dawka produktu leczniczego zostaje wykorzystana w celu wywołania pożądanego działania leczniczego. Na podstawie przeprowadzonych badań wykazano, iż S(+) ibuprofen jest lekiem skuteczniejszym od swego odpowiednika racemicznego w łagodzeniu bólów towarzyszących osteoporozie, w leczeniu bólów menstruacyjnych i innych rodzajów bólu. Ponadto deksibuprofen nie wywiera tak licznych działań niepożądanych, jest mniej toksyczny dla organizmu człowieka.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Powszechnie przyjmuje się, że deksibuprofen, podobnie jak i inne leki z tej grupy, hamuje aktywność cyklooksygenazy, wykazując szczególne powinowactwo do enzymu COX-2. W efekcie następuje zahamowanie biosyntezy prostaglandyn odpowiedzialnych za procesy zapalne w organizmie. W oparciu o ten sam mechanizm deksibuprofen wykazuje działanie hamujące agregację płytek krwi. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5). Pomimo że nie istnieją dane dla deksibuprofenu, uzasadnione jest założenie, że pomiędzy deksibuprofenem (= S(+)-ibuprofen) (który jest aktywnym farmakologicznie enancjomerem ibuprofenu) i kwasem acetylosalicylowym w małej dawce występuje podobna interakcja.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Deksibuprofen wchłania się z przewodu pokarmowego, po doustnym podaniu ulega częściowej absorpcji w żołądku, a następnie w jelicie cienkim. Deksibuprofen jest metabolizowany w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja), a farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane przez nerki (90%). Niewielka część metabolitów ulega eliminacji z żółcią. Okres półtrwania w fazie eliminacji dla deksibuprofenu wynosi 1,8 do 3,5 godzin. Deksibuprofen niemal całkowicie (> 99%) wiąże się z białkami osocza. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2 godzinach od doustnego przyjęcia deksibuprofenu. Przyjmowanie deksibuprofenu podczas posiłku wydłuża czas jego dystrybucji i osiągnięcia maksymalnego stężenia z około 2,1 godz. do 2,8 godz., a także zmniejsza jego maksymalne stężenie we krwi (z 20,6 do 18,1 μg/ml).
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Przeprowadzone badania wykazały porównywalny wpływ deksibuprofenu i racemicznej postaci ibuprofenu na toksyczność, mutagenność i reprodukcję. Racemiczny ibuprofen hamuje owulację u królików oraz uszkadza proces implantacji u różnych gatunków zwierząt (królik, szczur, mysz). Podawanie inhibitorów prostaglandyn, w tym ibuprofenu (głównie w dawkach większych od dawek terapeutycznych) ciężarnym zwierzętom powoduje zwiększenie poronień, obumieranie płodu i powstawanie wad rozwojowych.
CHPL leku Seractil, tabletki powlekane, 200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Hypromeloza Celuloza mikrokrystaliczna Karmeloza wapniowa Krzemionka koloidalna bezwodna Talk Otoczka: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Glicerolu trioctan Talk Makrogol 6000 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVDC/PVC-Aluminium w tekturowym pudełku. 6 tabletek powlekanych w 1 blistrze po 6 sztuk 10 tabletek powlekanych w 1 blistrze po 10 sztuk 20 tabletek powlekanych w 2 blistrach po 10 sztuk 30 tabletek powlekanych w 3 blistrach po 10 sztuk 60 tabletek powlekanych w 6 blistrach po 10 sztuk Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Pedea 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 5 mg ibuprofenu. Każda ampułka o pojemności 2 ml zawiera 10 mg ibuprofenu. Substancje pomocnicze: każdy mililitr zawiera 7,5 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty roztwór, bezbarwny lub o słabym żółtym zabarwieniu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie hemodynamicznie istotnego przetrwałego przewodu tętniczego ( ductus arteriosus ) u noworodków urodzonych przed 34 tygodniem ciąży.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczenie z użyciem produktu Pedea powinno być podejmowane wyłącznie w ośrodkach intensywnej terapii noworodków pod nadzorem doświadczonego neonatologa. Dawkowanie Cykl leczenia obejmuje trzykrotne dożylne wstrzyknięcie produktu Pedea w odstępach 24- godzinnych. Pierwsze wstrzyknięcie powinno nastąpić w ciągu pierwszych 6 godzin życia. Dawkę ibuprofenu należy dostosować do masy ciała dziecka w następujący sposób: – 1. wstrzyknięcie: 10 mg/kg, – 2. i 3. wstrzyknięcie: 5 mg/kg. Jeśli po podaniu pierwszej lub drugiej dawki wystąpi bezmocz lub jawny skąpomocz, należy powstrzymać się od podania następnej dawki leku, do czasu osiągnięcia odpływu moczu w normalnych ilościach. Jeśli ductus arteriosus nie zostanie zamknięty w ciągu 48 godzin po wstrzyknięciu ostatniej dawki leku lub ulegnie ponownemu otwarciu, można zastosować drugi cykl wstrzyknięć 3 dawek leku, jak opisano powyżej.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dawkowanie
Jeśli warunki przepływu nie zmienią się po drugim cyklu terapii, może zajść konieczność leczenia chirurgicznego przetrwałego przewodu tętniczego. Sposób podawania: Wyłącznie do podawania dożylnego. Produkt Pedea należy podawać w krótkim wlewie w ciągu 15 minut, najlepiej w postaci nie rozcieńczonej. W razie potrzeby objętość roztworu do wstrzykiwań można uzupełnić roztworem chlorku sodowego do wstrzykiwań 9 mg/ml (0,9%) lub roztworem glukozy do wstrzykiwań 50 mg/ml (5%). Wszelką nie zużytą objętość roztworu należy usunąć. Całkowitą objętość wystrzykniętego roztworu należy dostosować do całkowitej dobowej podaży płynów.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania – nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. – zakażenie zagrażające życiu; – czynne krwawienie, zwłaszcza krwotok wewnątrzczaszkowy lub żołądkowo-jelitowy; – małopłytkowość lub zaburzenie krzepnięcia krwi; – znaczne zaburzenie czynności nerek; – wrodzona wada serca, w której przetrwały przewód tętniczy jest konieczny do zapewnienia dostatecznego przepływu krwi w krążeniu płucnym i ogólnoustrojowym (np. zarośnięcie zastawki pnia płucnego, ciężkia tetralogia Fallota, zwężenie tętnicy głównej dużego stopnia); – potwierdzone lub podejrzewane martwicze zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy;
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed podaniem produktu Pedea należy wykonać odpowiednie badanie echokardiograficzne w celu wykrycia przetrwałego przewodu tętniczego istotnego hemodynamicznie i wykluczenia nadciśnienia płucnego, a także wrodzonej wady serca przewodozależnej. Ponieważ profilaktyczne zastosowanie leku w pierwszych 3 dniach życia (począwszy od 6 godziny po urodzeniu) u noworodków przedwcześnie urodzonych przed 28 tygodniem ciąży prowadziło do wystąpienia przypadków szkodliwego oddziaływania na czynności płuc i nerek, produktu Pedea nie należy stosować profilaktycznie w żadnym momencie ciąży (patrz punkty 4.8 i 5.1). W szczególności obserwowano ciężkie niedotlenienie z nadciśnieniem płucnym u 3 noworodków w ciągu pierwszej godziny po podaniu pierwszego wlewu, przy czym objawy ustępowały w ciągu 30 minut po rozpoczęciu wziewnej terapii tlenkiem azotu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli podczas lub po infuzji produktu Pedea wystąpi niedotlenienie, należy zwrócić szczególną uwagę na ciśnienie płucne. Ponieważ wykazano, że w warunkach in vitro ibuprofen wypiera bilirubinę z jej miejsca wiązania z albuminą, może ulec zwiększeniu ryzyko encefalopatii bilirubinowej u dzieci przedwcześnie urodzonych (patrz punkt 5.2). Z tego względu nie należy stosować ibuprofenu u niemowląt ze znacznie podwyższonym stężeniem bilirubiny. Jako niesteroidowy lek przeciwzapalny ibuprofen może maskować typowe objawy zakażeń. W związku z tym, w przypadku obecności zakażenia, konieczne jest zachowanie ostrożności podczas stosowania produktu Pedea (patrz również punkt 4.3). Produkt Pedea należy podawać ostrożnie, aby uniknąć wynaczynienia krwi oraz związanego z tym podrażnienia tkanek. Ponieważ ibuprofen może hamować agregację płytek krwi, noworodki przedwcześnie urodzone należy monitorować w kierunku wystąpienia objawów krwawień.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ibuprofen może zmniejszać klirens aminoglikozydów, dlatego zaleca się ścisłe monitorowanie ich poziomów w surowicy w sytuacji, gdy są stosowane razem z ibuprofenem. Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) zalecane jest staranne monitorowanie czynności nerek oraz żołądka i jelit. Ciężkie reakcje skórne W związku ze stosowaniem NLPZ zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, także śmiertelnych, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że ryzyko związane z wystąpieniem tych reakcji u pacjentów jest największe na wczesnym etapie terapii, przy czym w większości przypadków początek reakcji miał miejsce w pierwszym miesiącu leczenia. Zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) związane ze stosowaniem produktów zawierających ibuprofen.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zakończyć stosowanie ibuprofenu w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. U noworodków przedwcześnie urodzonych przed 27 tygodniem ciąży, współczynnik zamykania przetrwałego przewodu tętniczego (33 do 50 %) był mały przy zalecanym schemacie dawkowania (patrz punkt 5.1). Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (15 mg) w 2 ml, tj. może być uznawany za wolny od sodu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Równoczesne stosowanie produktu Pedea z wymienionymi poniżej produktami leczniczymi jest przeciwwskazane. – leki moczopędne: ibuprofen może zmniejszać działanie leków moczopędnych; leki moczopędne mogą zwiększać niebezpieczeństwo działania uszkadzającego nerki przez NLPZ u pacjentów w stanie odwodnienia organizmu. – leki przeciwzakrzepowe: ibuprofen może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych i zwiększyć niebezpieczeństwo krwawień. – kortykosteroidy: ibuprofen może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawień żołądkowo- jelitowych. – tlenek azotu: ponieważ oba te produkty lecznicze hamują czynności płytek krwi, ich jednoczesne stosowanie może teoretycznie zwiększyć niebezpieczeństwo występowania krwawień. – inne NLPZ: należy unikać skojarzonego stosowania więcej niż jednego NLPZ ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
– aminoglikozydy: ibuprofen może zmniejszać klirens aminoglikozydów, dlatego ich stosowanie razem z ibuprofenem może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności i ototoksyczności (patrz punkt 4.4). 4.6 Ciąża i laktacja Nie dotyczy. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy. 4.8 Działania niepożądane Aktualnie dostępne są dane obejmujące około 1000 noworodków przedwcześnie urodzonych, pochodzące z piśmiennictwa dotyczącego ibuprofenu oraz z badań klinicznych z użyciem produktu Pedea. Przyczyny występowania działań niepożądanych obserwowane u noworodków przedwcześnie urodzonych są trudne do oceny, ponieważ mogą być związane zarówno z hemodynamicznymi konsekwencjami przetrwałego przewodu tętniczego, jak i z bezpośrednim działaniem ibuprofenu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
Stwierdzone działania niepożądane zostały zestawione poniżej według klasyfikacji układów narządowych i częstości występowania: Częstości występowania są zdefiniowane w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100, <1/10) i niezbyt często (≥1/1000, <1/100). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje

Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo często: małopłytkowość, neutropenia
Zaburzenia układu nerwowego Często: krwotok dokomorowy, leukomalacja okołokomorowa
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo często: dysplazja oskrzelowo-płucna*Często: krwotok płucnyNiezbyt często: hipoksemia*
Zaburzenia żołądka i jelit Często: martwicze zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, perforacja jelitaNiezbyt często: krwotok żołądkowo-jelitowyCzęstość nieznana: perforacja żołądka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: skąpomocz, zatrzymywanie płynów, krwiomoczNiezbyt często: Ostra niewydolność nerek
Badania diagnostyczne Bardzo często: zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia sodu we krwi
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP)
* patrz poniżej

CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
W klinicznej próbie leczenia obejmującej 175 noworodków urodzonych przedwcześnie przed 35 tygodniem ciąży częstość występowania dysplazji oskrzelowo-płucnej w 36 tygodniu od poczęcia wynosiła 13/81 (16%) po podaniu indometacyny w porównaniu do 23/94 (24%) po podaniu ibuprofenu. W badaniach klinicznych, w czasie których produkt Pedea był podawany profilaktycznie w ciągu pierwszych 6 godzin życia, u 3 noworodków urodzonych przedwcześnie do 28 tygodnia ciąży wystąpiło ciężkie niedotlenienie z nadciśnieniem płucnym. Reakcja ta wystąpiła w ciągu pierwszej godziny od podania pierwszego wlewu, przy czym objawy ustępowały w ciągu 30 minut po rozpoczęciu wziewnej terapii tlenkiem azotu. Istnieją również zgłoszenia, otrzymane po wprowadzeniu produktu do obrotu, dotyczące nadciśnienia płucnego u noworodków urodzonych przedwcześnie, którym podano produkt leczniczy Pedea w jednostce opieki zdrowotnej.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V . 4.9 Przedawkowanie Nie zanotowano żadnego przypadku przedawkowania po dożylnym podaniu ibuprofenu u noworodków przedwcześnie urodzonych. Opisano natomiast przypadki przedawkowania u niemowląt i dzieci po doustnym podaniu ibuprofenu. Obserwowane były zahamowanie czynności oun, napady padaczkowe, zaburzenia żołądkowo- jelitowe, bradykardia, niedociśnienie tętnicze, bezdech, zaburzenie czynności nerek, krwiomocz. W znacznych przedawkowaniach (rzędu ponad 1000 mg/kg mc.) obserwowano śpiączkę, kwasicę metaboliczną oraz przemijającą niewydolność nerek.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Interakcje
U wszystkich pacjentów objawy ustąpiły po zastosowaniu leczenia konwencjonalnego. W literaturze cytowany jest tylko jeden przypadek zgonu: u 16 miesięcznego dziecka, któremu podano nadmierną dawkę leku wynoszącą 469 mg/kg wystąpił nagły bezdech z napadem padaczkowym i zachłystowym zapaleniem płuc zakończony zgonem. Postępowanie po przedawkowaniu ibuprofenu obejmuje przede wszystkim leczenie objawowe.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Nie dotyczy.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Nie dotyczy.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Aktualnie dostępne są dane obejmujące około 1000 noworodków przedwcześnie urodzonych, pochodzące z piśmiennictwa dotyczącego ibuprofenu oraz z badań klinicznych z użyciem produktu Pedea. Przyczyny występowania działań niepożądanych obserwowane u noworodków przedwcześnie urodzonych są trudne do oceny, ponieważ mogą być związane zarówno z hemodynamicznymi konsekwencjami przetrwałego przewodu tętniczego, jak i z bezpośrednim działaniem ibuprofenu. Stwierdzone działania niepożądane zostały zestawione poniżej według klasyfikacji układów narządowych i częstości występowania: Częstości występowania są zdefiniowane w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100, <1/10) i niezbyt często (≥1/1000, <1/100). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane

Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo często: małopłytkowość, neutropenia
Zaburzenia układu nerwowego Często: krwotok dokomorowy, leukomalacja okołokomorowa
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo często: dysplazja oskrzelowo-płucna*Często: krwotok płucnyNiezbyt często: hipoksemia*
Zaburzenia żołądka i jelit Często: martwicze zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, perforacja jelitaNiezbyt często: krwotok żołądkowo-jelitowyCzęstość nieznana: perforacja żołądka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: skąpomocz, zatrzymywanie płynów, krwiomoczNiezbyt często: Ostra niewydolność nerek
Badania diagnostyczne Bardzo często: zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia sodu we krwi
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP)
* patrz poniżej

CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
W klinicznej próbie leczenia obejmującej 175 noworodków urodzonych przedwcześnie przed 35 tygodniem ciąży częstość występowania dysplazji oskrzelowo-płucnej w 36 tygodniu od poczęcia wynosiła 13/81 (16%) po podaniu indometacyny w porównaniu do 23/94 (24%) po podaniu ibuprofenu. W badaniach klinicznych, w czasie których produkt Pedea był podawany profilaktycznie w ciągu pierwszych 6 godzin życia, u 3 noworodków urodzonych przedwcześnie do 28 tygodnia ciąży wystąpiło ciężkie niedotlenienie z nadciśnieniem płucnym. Reakcja ta wystąpiła w ciągu pierwszej godziny od podania pierwszego wlewu, przy czym objawy ustępowały w ciągu 30 minut po rozpoczęciu wziewnej terapii tlenkiem azotu. Istnieją również zgłoszenia, otrzymane po wprowadzeniu produktu do obrotu, dotyczące nadciśnienia płucnego u noworodków urodzonych przedwcześnie, którym podano produkt leczniczy Pedea w jednostce opieki zdrowotnej.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie zanotowano żadnego przypadku przedawkowania po dożylnym podaniu ibuprofenu u noworodków przedwcześnie urodzonych. Opisano natomiast przypadki przedawkowania u niemowląt i dzieci po doustnym podaniu ibuprofenu. Obserwowane były zahamowanie czynności oun, napady padaczkowe, zaburzenia żołądkowo- jelitowe, bradykardia, niedociśnienie tętnicze, bezdech, zaburzenie czynności nerek, krwiomocz. W znacznych przedawkowaniach (rzędu ponad 1000 mg/kg mc.) obserwowano śpiączkę, kwasicę metaboliczną oraz przemijającą niewydolność nerek. U wszystkich pacjentów objawy ustąpiły po zastosowaniu leczenia konwencjonalnego. W literaturze cytowany jest tylko jeden przypadek zgonu: u 16 miesięcznego dziecka, któremu podano nadmierną dawkę leku wynoszącą 469 mg/kg wystąpił nagły bezdech z napadem padaczkowym i zachłystowym zapaleniem płuc zakończony zgonem. Postępowanie po przedawkowaniu ibuprofenu obejmuje przede wszystkim leczenie objawowe.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne produkty nasercowe, kod ATC: C01 EB16 Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który oprócz działania przeciwzapalnego wykazuje także właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Ibuprofen jest racemiczną mieszaniną enancjomerów S(+) i R(-). Wyniki badań in vivo i in vitro wskazują, że za leczniczą aktywność leku odpowiedzialny jest izomer S(+). Ibuprofen jest nieselektywnym inhibitorem cyklooksygenazy, powodującym zmniejszenie syntezy prostaglanydyn. Ponieważ prostaglandyny przyczyniają się do utrzymywania drożnego przewodu tętniczego po urodzeniu, przyjmuje się, że jest to główny mechanizm działania ibuprofenu w tym wskazaniu. W badaniach reakcji na różne dawki produktu Pedea, którymi objęto 40 niemowląt urodzonych przedwcześnie, współczynnik zamknięcia ductus arteriosus w przypadku schematu dawkowania 10-5- 5 mg/kg wynosił 75% (6/8) u niemowląt urodzonych w 27-29 tygodniu i 33% (2/6) u niemowląt urodzonych w 24-26 tygodniu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W porównaniu z terapeutycznym użyciem leku, profilaktyczne stosowanie produktu Pedea w pierwszych 3 dniach życia (począwszy od 6 godziny po urodzeniu) u noworodków urodzonych przedwcześnie przed 28 tygodniem ciąży, prowadziło do zwiększenia częstości występowania niewydolności nerek i szkodliwego działania na czynność płuc, obejmującego hipoksję, nadciśnienie płucne, krwotok płucny. Z drugiej strony profilaktycznemu stosowaniu produktu Pedea przypisuje się zmniejszenie częstości występowania krwotoków dokomorowych stopnia III-IV oraz liczby zabiegów chirurgicznego podwiązania przetrwałego przewodu tętniczego u noworodków.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Pomimo zaobserwowania dużej zmienności wyników w populacji noworodków przedwcześnie urodzonych, oznaczone maksymalne stężenia leku w osoczu krwi kształtowały się w zakresie 35- 40 mg/l po początkowej dawce nasycającej 10 mg/kg oraz po ostatniej dawce podtrzymującej, niezależnie od wieku ciążowego lub poporodowego. Stężenia resztkowe wynoszą około 10-15 mg/l 24 godziny po podaniu ostatniej dawki 5 mg/kg. Stężenia enancjomeru S w osoczu są znacznie wyższe od stężeń enancjomeru R, co stanowi przejaw szybkiej chiralnej inwersji formy R w formę S w proporcji podobnej do obserwowanej u pacjentów dorosłych (ok. 60%). Pozorna objętość dystrybucji wynosi średnio 200 ml/kg (62 do 350 w różnych badaniach). Centralna objętość dystrybucji może zależeć od stanu przewodu tętniczego i ulegać zmniejszeniu w miarę zamykania przewodu.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Z badań in vitro wynika, że podobnie jak i inne NLPZ ibuprofen wiąże się w dużym stopniu z albuminami osocza krwi, chociaż ilość związanego leku wydaje się być znacznie mniejsza (95 %) w porównaniu z osoczem osób dorosłych (99 %). W surowicy noworodków w procesie wiązania z albuminami ibuprofen współzawodniczy z bilirubiną, co w konsekwencji prowadzi do możliwości zwiększenia wolnej frakcji bilirubiny w przypadku dużych stężeń ibuprofenu. Eliminacja Szybkość eliminacji leku jest znacznie mniejsza niż u starszych dzieci i osób dorosłych, z okresem połowicznej eliminacji ocenianym na około 30 godzin (16–43). Klirens obu enancjomerów zwiększa się z wiekiem ciążowym, przynajmniej w zakresie wieku od 24 do 28 tygodni. Zależność farmakokinetyka / farmakodynamika U noworodków przedwcześnie urodzonych ibuprofen znacznie zmniejsza stężenie prostaglandyn w osoczu oraz ich metabolitów, zwłaszcza PGE2 i 6-keto-PGF-1-alfa.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
U noworodków, którym podano 3 dawki ibuprofenu małe stężenia prostaglandyn utrzymywały się do 72 godzin, podczas gdy po podaniu tylko jednej dawki ibuprofenu obserwowano ich ponowny wzrost po 72 godzinach.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Poza danymi zawartymi w innych punktach niniejszej Charakterystyki Produktu Leczniczego brak jest danych z badań nieklinicznych uznanych za istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku. Poza badaniem toksyczności ostrej, nie przeprowadzono żadnych dalszych badań z użyciem produktu Pedea na młodych zwierzętach.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych trometamol, sodu chlorek, wodorotlenek sodu (dla dostosowania pH), kwas solny 25% (dla dostosowania pH), woda do wstrzykiwań. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi lekami, poza wymienionymi w punkcie 6.6. Roztwór produktu Pedea nie powinien stykać się z innymi roztworami o odczynie kwaśnym, takimi jak pewne antybiotyki lub leki moczopędne. Przed każdym podaniem produktu leczniczego należy przepłukać przewody zestawu dostępu dożylnego (patrz punkt 6.6). 6.3 Okres ważności 4 lata Aby zapobiec możliwemu zakażeniu mikrobiologicznemu, produkt należy zużyć natychmiast po pierwszym otwarciu. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 2 ml roztworu w bezbarwnej ampułce ze szkła typu 1. Produkt Pedea jest dostarczany w opakowaniach zawierających 4 ampułki po 2 ml.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Jak w przypadku wszystkich produktów leczniczych podawanych pozajelitowo należy przed użyciem zobaczyć czy w ampułkach z produktem Pedea nie wytrąciły się substancje stałe oraz sprawdzić, czy ampułka nie uległa uszkodzeniu. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego wykorzystania, stąd też niezużytą objętość leku należy usunąć jako odpad. Nie należy stosować chlorheksydyny w celu zdezynfekowania szyjki ampułki przed otwarciem, ponieważ może ona wchodzić w reakcje z roztworem Pedea. Dlatego do odkażenia ampułki zaleca się stosowanie 60% etanolu lub 70% alkoholu izopropylowego. Po zdezynfekowaniu szyjki ampułki środkiem odkażającym, ampułkę należy otworzyć wtedy, gdy jest zupełnie sucha, aby zapobiec interakcji z roztworem Pedea.
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Wymaganą objętość podawaną noworodkowi należy obliczyć na podstawie masy ciała i podać dożylnie w krótkotrwałym wlewie w ciągu 15 minut, najlepiej w postaci nie rozcieńczonej. Do uzupełnienia objętości płynu do wlewu należy stosować wyłącznie roztwór chlorku sodowego do wstrzykiwań 9 mg/ml (0,9%) lub roztwór glukozy do wstrzykiwań 50 mg/ml (5%). Całkowitą objętość roztworu wystrzykniętego niemowlętom przedwcześnie urodzonym należy dostosować do całkowitej dobowej podaży płynów. Należy zazwyczaj przestrzegać maksymalnej objętości płynów 80 ml/kg/dobę w pierwszym dniu życia, stopniowo zwiększając objętość w następnych 1-2 tygodniach (o ok. 20 ml/kg masy urodzeniowej/dobę) do maksymalnej objętości 180 ml/kg masy urodzeniowej/dobę. Aby zapobiec zetknięciu leku z jakimkolwiek roztworem o odczynie kwaśnym należy przed i po podaniu produktu Pedea przepłukać przewody zestawu dostępu dożylnego objętością 1,5 do 2 ml roztworu chlorku sodowego do wstrzykiwań 9 mg/ml (0,9%) lub roztworu glukozy do wstrzykiwań 50 mg/ml (5%).
CHPL leku Pedea, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Po otwarciu ampułki należy całą nie zużytą objętość leku usunąć jako odpad. Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZNEGO Nurofen dla dzieci, 125 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden czopek zawiera 125 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Pełny wykaz substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopki Białe lub żółtobiałe cylindryczne czopki
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie bólu o nasileniu słabym do umiarkowanego. Objawowe leczenie gorączki. Produkt leczniczy Nurofen dla dzieci w czopkach stosuje się, gdy podanie produktu leczniczego w formie doustnej jest niemożliwe lub powoduje wymioty.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Do podawania doodbytniczego. Maksymalna dobowa dawka ibuprofenu wynosi 20 mg/kg mc. do 30 mg/kg mc. podane w 3 do 4 dawkach podzielonych wg schematu: Dla dzieci o masie ciała od 12,5 kg do 17 kg (w wieku od 2 do 4 lat): dawka początkowa to 1 czopek. W razie potrzeby, 1 czopek po 6 do 8 godzinach. Nie stosować więcej niż 3 czopki (375 mg ibuprofenu) w ciągu doby. Dla dzieci o masie ciała od 17 kg do 20,5 kg (w wieku od 4 do 6 lat): Dawka początkowa to 1 czopek. W razie potrzeby, 1 czopek po 6 godzinach. Nie stosować więcej niż 4 czopki (500 mg ibuprofenu) w ciągu doby. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci o wadze mniejszej niż 12,5 kg, gdyż dla tych dzieci zalecane są produkty zawierające mniejszą zawartość ibuprofenu. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby przed zastosowaniem produktu leczniczego Nurofen dla dzieci powinni skonsultować się z lekarzem.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Dawkowanie
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. U pacjentów, u których po przyjęciu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych występowały w przeszłości reakcje nadwrażliwości (np. skurcz oskrzeli, astma, nieżyt błony śluzowej nosa lub pokrzywka). Czynna lub przebyta choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz u osób z krwawieniem z przewodu pokarmowego (dwa lub więcej wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ciężka niewydolność wątroby lub nerek oraz niekontrolowana niewydolność serca. Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Osoby w wieku podeszłym są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych. Układ oddechowy: Skurcz oskrzeli może wystąpić u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem nosa, zapaleniem zatok, polipami nosa i alergią aktualnie lub w wywiadzie. Inne NLPZ: Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu i NLPZ, włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 (patrz punkt 4.5). Maskowanie objawów zakażenia podstawowego: Nurofen dla dzieci może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Specjalne środki ostrozności
Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli produkt leczniczy Nurofen dla dzieci stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej: Toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz punkt 4.8). Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i naczynia mózgowe: Wymagane jest zachowanie ostrożności (omówienie z lekarzem lub farmaceutą) przed rozpoczęciem leczenia przez pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) niewydolnością serca, gdyż w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymywanie płynów, nadciśnienie tętnicze oraz obrzęki.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Specjalne środki ostrozności
Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych produktem Nurofen dla dzieci. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie w dużych dawkach (2400 mg na dobę) oraz przez długi okres może wiązać się z niewielkim zwiększeniem ryzyka zdarzeń zakrzepowych dotyczących naczyń tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar). Generalnie, badania epidemiologiczne nie wskazują na to, aby przyjmowanie małych dawek ibuprofenu (np. < 1200 mg na dobę) wiązało się ze zwiększeniem ryzyka zawału mięśnia sercowego. Wpływ na nerki: U odwodnionych dzieci istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek (patrz punkt 4.3 i 4.8). Wpływ na wątrobę: Zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i 4.8).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Specjalne środki ostrozności
Upośledzenie płodności u kobiet: Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest odwracalne i ustępuje po zakończeniu leczenia. Wpływ na przewód pokarmowy: Należy zachować ostrożność podczas stosowania NLPZ u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (przewlekłe nieswoiste zapalenie jelit, wrzodziejące zapalenie dwunastnicy, choroba Crohna, choroby odbytu), ponieważ ich stan może ulec pogorszeniu (patrz punkt 4.8). Istnieje ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które może być śmiertelne i które niekoniecznie musi być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub może wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta z większymi dawkami NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie jeśli było ono powikłane krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. U takich pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. Pacjenci z dodatnim wywiadem dotyczącym szkodliwego działania w obrębie układu pokarmowego, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o wszelkich nietypowych objawach w obrębie jamy brzusznej (szczególnie o krwawieniu z przewodu pokarmowego), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki, które mogą zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń przewodu pokarmowego lub krwawienia z przewodu pokarmowego, np. doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, np. warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny oraz leki przeciwpłytkowe, np.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Specjalne środki ostrozności
kwas acetylosalicylowy (aspiryna) (patrz punkt 4.5). W razie wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, należy natychmiast odstawić produkt leczniczy i skontaktować się z lekarzem. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR): Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), polekowa reakcja z eozynofilią i objawami uogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze stosowaniem ibuprofenu (patrz punkt 4.8). Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeżeli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie od przypadku).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych. U pacjentów z niewydolnością serca, nerek lub wątroby, otrzymujących leki moczopędne lub ze znaczną utratą płynów spowodowaną dużym zabiegiem chirurgicznym, należy rozważyć ścisłe monitorowanie diurezy i czynności nerek. Zaleca się unikania stosowania ibuprofenu u pacjentów z ospą wietrzną. Ospa wietrzna może zapoczątkować wystąpienie ciężkich zakażeń skórnych i powikłań dotyczących tkanek miękkich.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Monitorowanie klinicznych i biochemicznych wskaźników powinno się rozważyć u pacjentów stosujących ibuprofen równocześnie z wymienionymi niżej lekami. Należy unikać stosowania ibuprofenu z poniższymi lekami: Kwas acetylosalicylowy: poza kwasem acetylosalicylowym w małych dawkach (nie więcej niż 75 mg na dobę) z przepisu lekarza, ze względu na możliwe zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Dane z badań doświadczalnych wskazują, że ibuprofen może hamować wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek, jeżeli te dwa leki są stosowane jednocześnie. Ze względu jednak na ograniczenia tych danych oraz niepewność co do zasadności ekstrapolowania danych uzyskanych ex vivo na warunki kliniczne, nie jest możliwe wyciągnięcie jednoznacznych wniosków na temat regularnego stosowania ibuprofenu, w związku z czym nie uważa się za prawdopodobne występowanie jakiegokolwiek klinicznie istotnego działania w przypadku sporadycznego stosowania ibuprofenu.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Interakcje
Inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2: Należy unikać równoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ ze względu na możliwe zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Ibuprofen powinien być stosowany ostrożnie z poniższymi lekami: Leki przeciwzakrzepowe: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). Leki przeciwnadciśnieniowe (inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II) i leki moczopędne: NLPZ mogą zmniejszać ich skuteczność. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub osoby w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek), jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) lub antagonistów angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może doprowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do wystąpienia hiperkaliemii i ostrej niewydolności nerek, która jest jednak zwykle odwracalna.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Interakcje
Powyższe interakcje powinny być uwzględnione u pacjentów stosujących koksyby razem z inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II. Z tego względu, jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych powinno odbywać się z zachowaniem ostrożności, w szczególności u osób w podeszłym wieku. Pacjentów należy odpowiednio nawodnić, ponadto należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po włączeniu leczenia skojarzonego, a następnie okresowe jej weryfikowanie. Diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności NLPZ. Kortykosteroidy: Zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Glikozydy nasercowe: NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać GFR i zwiększać stężenie glikozydów w osoczu. Lit: NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia litu w osoczu.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Interakcje
Metotreksat: NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu. Cyklosporyna: NLPZ mogą zwiększać ryzyko uszkodzenia nerek. Mifepryston: Nie należy stosować NLPZ w okresie 8 – 12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one osłabiać działanie mifeprystonu. Takrolimus: Stosowanie NLPZ jednocześnie z takrolimusem może zwiększać ryzyko działania nefrotoksycznego. Zydowudyna: Podczas stosowania NLPZ jednocześnie z zydowudyną wzrasta ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy. Istnieją dane wskazujące na zwiększone ryzyko krwawienia do stawów oraz powstawania krwiaków u HIV-pozytywnych pacjentów z hemofilią otrzymujących jednoczesne leczenie zydowudyną i ibuprofenem. Antybiotyki chinolonowe: Dane uzyskane w badaniach na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów. Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produkt leczniczy jest przeznaczony dla dzieci. Niżej przedstawione dane dotyczą działania substancji czynnej ibuprofen. Ciąża Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad wrodzonych serca i wytrzewienia wskutek zastosowania inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wad układu krążenia wzrastało z wartości poniżej 1% do około 1,5 %. Uważa się, że ryzyko wzrasta z dawką oraz czasem trwania leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie częstości przed- i poimplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną częstość występowania różnorodnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie produktu Nurofen dla dzieci może powodować małowodzie wynikające z zaburzenia czynności nerek płodu. Stan ten może wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle ustępuje po odstawieniu produktu leczniczego. Ponadto stwierdzano zwężenie przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Z tego względu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie stosować ibuprofenu jeśli nie jest to jednoznacznie konieczne. Jeśli produkt Nurofen dla dzieci jest stosowany przez kobietę starającą się zajść w ciążę lub w trakcie pierwszego lub drugiego trymestru ciąży, czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy, a dawka jak najmniejsza.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W przypadku stosowania produktu Nurofen dla dzieci przez kilka dni po rozpoczęciu 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie pacjentki przed porodem pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy przerwać stosowanie ibuprofenu. Podczas trzeciego trymestru ciąży Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na wystąpienie: działania toksycznego na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). Matkę i noworodka, pod koniec ciąży, na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe mogące ujawnić się nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy, skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem. W związku z powyższym, produkt Nurofen dla dzieci jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. Karmienie piersi?
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w małej ilości. Dotychczas nie stwierdzono szkodliwego wpływu na niemowlę karmione piersią, dlatego podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w zalecanej dawce zwykle nie ma konieczności przerwania karmienia piersią. Płodność Ibuprofen może zaburzać płodność u kobiet. Zaburzenie to przemija po odstawieniu produktu.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas krótkotrwałego stosowania produkt leczniczy Nurofen dla dzieci nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniższy wykaz działań niepożądanych dotyczy ibuprofenu stosowanego krótkotrwale w leczeniu bólu o nasileniu słabym do umiarkowanego lub leczeniu gorączki, w dawkach dostępnych bez recepty (maksymalnie 1200 mg ibuprofenu na dobę). Podczas stosowania ibuprofenu w innych wskazaniach lub długotrwale mogą wystąpić także inne działania niepożądane. Działania niepożądane związane ze stosowaniem ibuprofenu przedstawiono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość ich występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), niezbyt często (≥1/1000, < 1/100), rzadko (≥1/10 000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (nie można ocenić na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy częstości występowania, działania niepożądane przedstawione są według malejącej ciężkości.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Działania niepożądane
Grupa układów narządów Częstotliwość Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo rzadko Zakażenie skóry Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Zaburzenia układu krwiotwórczego Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często Nadwrażliwość z pokrzywką i świądem Bardzo rzadko Ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk twarzy, języka i gardła, duszność, tachykardia i hipotensja (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs) Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często Ból głowy Bardzo rzadko Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych Zaburzenia serca Częstość nieznana Niewydolność serca i obrzęk, zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana Nadciśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana Reaktywność dróg oddechowych, w tym astma, skurcz oskrzeli lub duszność Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często Ból brzucha, nudności i niestrawność Rzadko Biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty Bardzo rzadko Wrzód trawienny, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, smoliste stolce i krwawe wymioty, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej i nieżyt błony śluzowej żołądka Częstość nieznana Zaostrzenie zapalenia jelita grubego oraz choroby Crohna Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Zaburzenia wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wysypka skórna Bardzo rzadko Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) Częstość nieznana Polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko Ostra niewydolność nerek Badania diagnostyczne Bardzo rzadko Zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie klirensu mocznika Opis wybranych działań niepożądanych W wyjątkowych przypadkach ciężkie zakażenia skóry i tkanek miękkich jako powikłania w przebiegu ospy wietrznej.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Działania niepożądane
Przykłady obejmują: niedokrwistość, leukopenię, trombocytopenię, pancytopenię i agranulocytozę. Pierwsze objawy to gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, silne zmęczenie, niewyjaśnione krwawienie i siniaki. Reakcje nadwrażliwości, które mogą obejmować: (a) nieswoiste reakcje alergiczne i anafilaksję, (b) zaburzenia dróg oddechowych, włączając astmę, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli i duszność lub (c) rozmaite reakcje skórne, włączając świąd, pokrzywkę, plamicę, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej, złuszczające i pęcherzowe dermatozy, w tym toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy. Patogeneza polekowego aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych nie została w pełni poznana.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Działania niepożądane
Jednakże dostępne dane dotyczące zależnego od NLPZ aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych wskazują na reakcje nadwrażliwości (ze względu na czasowy związek z przyjmowaniem produktu oraz ustępowanie objawów po odstawieniu produktu). U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (np. toczeń rumieniowaty układowy i mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, takich jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja). Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w dużych dawkach (2400 mg na dobę) i przez długi okres może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia zdarzeń zakrzepowych dotyczących naczyń tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu) (patrz punkt 4.4). Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Czasem śmiertelne.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Działania niepożądane
Patrz punkt 4.4. Szczególnie przy długotrwałym użyciu, związana ze wzrostem stężenia mocznika w surowicy krwi i obrzękami. Obejmuje również martwicę brodawek nerkowych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Dawka powyżej 200 mg/kg mc. może powodować działanie toksyczne. Objawy U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna, a czas protrombinowy (INR) może być zwiększony, prawdopodobnie z powodu zaburzeń działania znajdujących się w krwioobiegu czynników krzepnięcia. W przypadku cięższego zatrucia występuje toksyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, objawiający się sennością, a sporadycznie także pobudzeniem, utratą przytomności i dezorientacją lub śpiączką. Sporadycznie mogą wystąpić napady drgawkowe. Mogą również wystąpić: ostra niewydolność nerek, hipotensja, kwasica i uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Przedawkowanie
Leczenie Leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący, zapewniając drożność dróg oddechowych i monitorowanie czynności serca i funkcji życiowych, o ile są stabilne. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek należy zastosować dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku objawów astmy należy podać lek rozszerzający oskrzela. Nie istnieje specyficzne antidotum.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna w kodzie ATC: M01AE 01 – Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Badania na zwierzętach wykazały działanie ibuprofenu polegające na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Ibuprofen wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Dodatkowo odwracalnie hamuje agregację płytek. Klinicznie wykazano skuteczność ibuprofenu w leczeniu bólów o nasileniu słabym do umiarkowanego jak np. bóle w trakcie ząbkowania i bóle zębów, bóle głowy, bóle uszu, bóle gardła, bóle pooperacyjne, bóle na skutek uszkodzenia tkanek miękkich i gorączki, w tym spowodowane odczynem poszczepiennym, jak również w bólu i gorączce występujących w przeziębieniu i grypie.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ibuprofen w postaci czopków w dawce 125 mg po podaniu doodbytniczym wchłania się szybko i prawie całkowicie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga już po jednej godzinie i 25 minutach od podania. Ulega silnemu związaniu z białkami osocza i przenika do płynu synowialnego. Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do dwóch głównych nieaktywnych metabolitów, które w tej postaci lub w postaci sprzężonej wydalane są przez nerki razem z nieznaczną ilością ibuprofenu w postaci nie zmienionej. Wydalanie przebiega głównie przez nerki, szybko i całkowicie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. Nie obserwowano zmian farmakokinetycznych u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Podostra i przewlekła toksyczność ibuprofenu obserwowana w badaniach prowadzonych na zwierzętach powodowała głównie uszkodzenia i owrzodzenia przewodu pokarmowego. Badania in vitro i in vivo nie wykazały potencjalnej mutagenności ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie wykazano rakotwórczego wpływu ibuprofenu. Ibuprofen stosowany u królików prowadził do zahamowania owulacji i do zaburzeń implantacji zapłodnionego jaja u królików, szczurów i myszy. Badania eksperymentalne wykazały, że ibuprofen przenika przez barierę łożyskową jednakże w badaniach przeprowadzonych na szczurach i królikach nie stwierdzono działania teratogennego.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 125 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych tłuszcz stały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywaniu Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25° C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii aluminiowej. Dostępne opakowania: 2 blistry po 5 czopków. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nurofen dla dzieci, 60 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 czopek zawiera: 60 mg ibuprofenu Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYC ZNA Czopek Czopki o barwie prawie białej lub białej, o cylindrycznym kształcie.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie bólu o nasileniu małym do umiarkowanego. Objawowe leczenie gorączki. Nurofen dla dzieci stosuje się, gdy podanie produktu w formie doustnej jest niewskazane np. gdy występują wymioty.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt przeznaczony jest wyłącznie do krótkotrwałego użycia. Nurofen dla dzieci 60 mg czopki należy stosować wylącznie u dzieci powyżej 3 miesiąca życia, o masie ciała nie mniejszej niż 6,0 kg. Nie należy przekraczać jednorazowej dawki 10 mg ibuprofenu na kg masy ciała. Między podaniem kolejnej dawki powinno minąć minimum 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 20-30 mg ibuprofenu na kg masy ciała w 3-4 dawkach podzielonych. Oznacza to: U dzieci o masie ciała od 6,0 do 8,0 kg (3 do 9 miesięcy) dawka początkowa to 1 czopek. Jeśli to konieczne można zastosować kolejny czopek jednak nie wcześniej niż po upływie 6-8 godzin. Nie stosować więcej niż 3 czopki w ciągu 24 godzin. U dzieci o masie ciała od 8,0 do 12,5 kg (9 miesięcy do 2 lat) dawka początkowa to 1 czopek. Jeśli to konieczne można zastosować kolejny czopek jednak nie wcześniej niż po upływie 6 godzin. Nie stosować więcej niż 4 czopki w ciągu 24 godzin.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Dawkowanie
Leku Nurofen dla dzieci 60 mg czopki nie należy stosować u niemowląt o masie ciała poniżej 6,0 kg (poniżej 3 miesiąca życia) (patrz punkt 4.3). Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby przed zastosowaniem leku Nurofen dla dzieci powinni skonsultować się z lekarzem. W przypadku dzieci w wieku 3 – 5 miesięcy, należy zasięgnąć porady lekarza jeśli objawy nasilają się lub jeśli nie ustępują po 24 godzinach. W przypadku dzieci w wieku powyżej 6 miesięcy, należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli podawanie leku jest konieczne przez więcej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Podanie doodbytnicze
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Pacjenci z nadwrażliwością na substancje czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego, ibuprofenu lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych występowały kiedykolwiek w wywiadzie reakcje nadwrażliwości (np. skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, astma, nieżyt błony śluzowej nosa lub pokrzywka). Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z leczeniem NLPZ w wywiadzie. Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa/krwawienie (dwa lub więcej wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby, nerek lub serca. Pacjenci z krwawieniem z naczyń mózgowych lub z innym czynnym krwawieniem. Pacjenci z niewyjaśnionymi zaburzeniami hematopoezy. Pacjenci z ciężkim odwodnieniem (wywołanym wymiotami, biegunką lub niewystarczającym spożyciem płynów).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Przeciwwskazania
W ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.6). Niemowlęta o masie ciała poniżej 6,0 kg (poniżej 3 miesiąca życia).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy czas konieczny do kontrolowania objawów (patrz “Ryzyko dotyczące przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego”). Osoby w podeszłym wieku: U osób w podeszłym wieku częściej występują reakcje niepożądane po podaniu NLPZ, w szczególności w postaci krwawienia z przewodu pokarmowego lub jego perforacji, które to zdarzenia mogą prowadzić do zgonu. Osoby w podeszłym wieku mają zwiększone ryzyko skutków działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których występują: toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8); wrodzone zaburzenia metabolizmu porfiryn (np.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
ostra przerywana porfiria); zaburzenia przewodu pokarmowego i przewlekłe choroby zapalne jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna) (patrz punkt 4.8); występujące w wywiadzie nadciśnienie i (lub) niewydolność serca, ponieważ zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęków w związku z leczeniem NLPZ; zaburzenia czynności nerek, ponieważ może nastąpić pogorszenie czynności nerek (patrz punkt 4.3 i 4.8); zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i 4.8); bezpośrednio po poważnej operacji; katar sienny, polipy nosa lub przewlekłe obturacyjne choroby układu oddechowego, ponieważ występuje zwiększone ryzyko reakcji alergicznych. Reakcje alergiczne mogą występować pod postacią napadów astmy (tak zwana astma analgetyczna), obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki; pacjenci, u których występowały reakcje alergiczne na inne substancje, ze względu na istniejące u nich zwiększone ryzyko wystąpienia nadwrażliwości na Nurofen.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
Inne NLPZ: Należy unikać stosowania leków z grupy NLPZ w skojarzeniu z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Maskowanie objawów zakażenia podstawowego: Nurofen dla dzieci może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek Nurofen dla dzieci stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i naczynia mózgowe: ostrożność (konsultacja z lekarzem lub farmaceutą) jest wymagana przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) niewydolności serca, ponieważ były zgłaszane przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia i obrzęków w związku z terapią lekami z grupy NLPZ.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie w dużych dawkach (2400 mg na dobę) przez długi okres, może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia powikłań zakrzepowych w naczyniach tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Generalnie, badania epidemiologiczne nie wskazują na zwiększone ryzyko zawału mięśnia sercowego podczas stosowania małych dawek ibuprofenu (np. ≤1200 mg/dobę). Wpływ na przewód pokarmowy: Przypadki krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu, opisywano po stosowaniu wszystkich NLPZ w dowolnym momencie leczenia, z towarzyszącymi objawami ostrzegawczymi lub bez, zarówno u pacjentów z dodatnim, jak i ujemnym wywiadem odnośnie przebycia w przeszłości poważnych zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego, zaburzeń odbytnicy i odbytu.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko wystąpienia krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego zwiększa się wraz ze wzrostem wielkości dawki leku z grupy NLPZ, u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie powiązaną z krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy rozpocząć leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów oraz u pacjentów wymagających skojarzonego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko wystąpienia reakcji układu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) (patrz poniżej i punkt 4.5). Pacjenci, u których występuje działanie toksyczne na przewód pokarmowy w wywiadzie, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy w obrębie jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie w początkowym etapie leczenia.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących w skojarzeniu produkty lecznicze, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny lub leki antyagregacyjne, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5). U pacjentów przyjmujących Nurofen dla dzieci, u których wystąpiło krwawienie z przewodu pokarmowego lub jego owrzodzenie, należy zaprzestać leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ ich stan może ulec pogorszeniu (patrz punkt 4.8). Układ oddechowy: u pacjentów z astmą oskrzelową, chronicznym nieżytem nosa, zapaleniem zatok, polipami nosa lub z chorobami alergicznymi w wywiadzie może wystąpić skurcz oskrzeli. Inne uwagi: Bardzo rzadko obserwuje się przypadki ciężkich ostrych reakcji nadwrażliwości (np.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
wstrząs anafilaktyczny). Leczenie musi zostać przerwane po wystąpieniu pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po przyjęciu/podaniu produktu leczniczego Nurofen. Specjalistyczny personel medyczny musi zastosować konieczne środki, w zależności od objawów. Ibuprofen, będący substancją czynną produktu Nurofen, może powodować przemijające zahamowanie czynności płytek krwi (zahamowanie agregacji). Dlatego też zaleca się staranne monitorowanie pacjentów z zaburzeniami układu krzepnięcia. Podczas długotrwałego stosowania leku Nurofen Junior, wymagane jest regularne oznaczanie parametrów czynnościowych wątroby i nerek, a także morfologii krwi. Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych z powodu bólu głowy może nasilać dolegliwości. W przypadku podejrzenia lub pewności, że taka sytuacja ma miejsce, należy zasięgnąć porady lekarskiej i przerwać leczenie.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
Polekowego bólu głowy należy spodziewać się u pacjentów, u których często lub codziennie występują bóle głowy, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych. W przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu i stosowania NLPZ, nasileniu mogą ulec działania niepożądane związane z działaniem substancji czynnej, szczególnie te dotyczące układu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego. W trakcie leczenia pacjentów z niewydolnością serca, nerek lub wątroby, przyjmujących leki moczopędne lub po dużym zabiegu chirurgicznym z utratą płynów, należy rozważyć monitorowanie diurezy oraz czynności nerek. Nerki: Na ogół nawykowe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie skojarzenie kilku różnych substancji przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). Dzieci: Istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek u odwodnionych dzieci.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ płodności u kobiet: Patrz punkt 4.6 Ciężkie reakcje skórne: W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, także śmiertelnych, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (patrz punkt 4.8). Wydaje się, że ryzyko związane z wystąpieniem tych reakcji u pacjentów jest największe na wczesnym etapie terapii, przy czym w większości przypadków początek reakcji miał miejsce w pierwszym miesiącu leczenia. Zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) związane ze stosowaniem produktów zawierających ibuprofen. Należy zakończyć stosowanie ibuprofenu w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. W wyjątkowych przypadkach, przyczyną ciężkich powikłań infekcyjnych tkanek miękkich i skóry może być ospa wietrzna.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu u pacjentów chorych na ospę.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać stosowania ibuprofenu z poniższymi lekami: Kwas acetylosalicylowy (ASA): z wyjątkiem małych dawek ASA zleconych przez lekarza zgodnie z standardami praktyki klinicznej, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2: Należy unikać równoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ, ze względu na możliwe zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Dane doświadczalne sugerują, że ibuprofen może hamować wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi, jeśli oba leki podawane są jednocześnie. Dane te są jednakże ograniczone, a niejasności dotyczące ekstrapolacji danych ex vivo do sytuacji klinicznej sprawiają, iż nie można wyciągnąć żadnych jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu; uważa się również, że doraźne stosowanie ibuprofenu nie wywiera działania mającego znaczenie kliniczne (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Interakcje
Ibuprofen (podobnie jak inne NLPZ) powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności w połączeniu z: Kortykosteroidami: Zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Lekami przeciwzakrzepowymi: NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). Fenytoiną: Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Nurofen z lekami zawierającymi fenytoinę może zwiększać stężenie tych leków w surowicy krwi. Oznaczanie stężenia fenytoiny w surowicy nie jest rutynowo wymagana w przypadku prawidłowego stosowania (maksymalnie przez 3 dni). Lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Lekami przeciwnadciśnieniowymi (inhibitory ACE, leki beta-adrenolityczne i antagoniści receptora angiotensyny II) i moczopędnymi: NLPZ mogą osłabiać działanie tych leków. U części pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Interakcje
u pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z upośledzeniem czynności nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, leków beta-adrenolitycznych czy antagonistów receptora angiotensyny II, a także leków hamujących cyklooksygenazę, może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek z ostrą niewydolnością nerek włącznie, która zwykle jest odwracalna. Dlatego takie jednoczesne leczenie należy stosować z zachowaniem ostrożności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni oraz należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz okresowo w późniejszym okresie. Leki moczopędne mogą zwiększać ryzyko nefrotoksycznego działania NLPZ. Glikozydami nasercowymi: NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać GFR i zwiększać stężenie glikozydów w osoczu. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Nurofen z produktami zawierającymi digoksynę może zwiększać stężenie tych leków w surowicy.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Interakcje
Oznaczanie stężenia digoksyny w surowicy nie jest z reguły wymagane podczas prawidłowego stosowania (maksymalnie przez 3 dni). Cyklosporyną: Zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności. Litem: Istnieje możliwość zwiększenia stężenia litu w osoczu. Oznaczanie stężenia litu w surowicy nie jest z reguły wymagane przy prawidłowym stosowaniu (maksymalnie przez 3 dni). Probenecydem i sulfinpirazonem: Produkty lecznicze zawierające probenecyd lub sulfinpirazon mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu. Lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas: Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Nurofen oraz diuretyków oszczędzających potas może prowadzić do wystąpienia hiperkaliemii (zaleca się oznaczanie stężenia potasu w surowicy krwi). Metotreksatem: Istnieją dowody na potencjalny wzrost stężenia metotreksatu w osoczu.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Interakcje
Podanie produktu leczniczego Nurofen w ciągu 24 godzin przed podaniem lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do występowania zwiększonych stężeń metotreksatu i nasilenia jego działania toksycznego. Zydowudyną: Istnieją dowody na zwiększenie ryzyka występowania wylewów krwi do stawów i krwiaków u pacjentów z hemofilią zakażonych wirusem HIV, którzy otrzymują jednocześnie leczenie zydowudyną i ibuprofenem. Pochodnymi sulfonylomocznika: W badaniach klinicznych wykazano występowanie interakcji między niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi a lekami hipoglikemizującymi (pochodnymi sulfonylomocznika). Choć dotychczas nie opisywano interakcji między ibuprofenem a pochodnymi sulfonylomocznika, to w przypadku jednoczesnego ich stosowania zaleca się profilaktycznie oznaczanie glikemii. Takrolimusem: Podczas jednoczesnego stosowania tych dwóch produktów leczniczych występuje zwiększone ryzyko działania nefrotoksycznego.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Interakcje
Antybiotykami z grupy chinolonów: Dane uzyskane w badaniach na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów. Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą być narażeni na zwiększone ryzyko drgawek. Inhibitorami CYP2C9: Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i inhibitorów CYP2C9 może zwiększać ekspozycję na ibuprofen (substrat CYP2C9). W badaniu z worykonazolem oraz flukonazolem (inhibitory CYP2C9) obserwowano zwiększenie ekspozycji na S(+)-ibuprofen o około 80 do 100%. Zmniejszenie dawki ibuprofenu należy rozważyć podczas jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP2C9, szczególnie gdy duże dawki ibuprofenu są podawane z worykonazolem lub flukonazolem.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad wrodzonych serca i wytrzewienia po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wad układu krążenia wzrastało z wartości poniżej 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn zwiększa ryzyko utraty ciąży w fazie przedimplantacyjnej i poimplantacyjnej zarodka oraz ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną częstość występowania różnych wad, w tym wad serca i naczyń. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie wynikające z zaburzenia czynności nerek płodu.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stan ten może wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalny po odstawieniu leku. Ponadto stwierdzano zwężenie przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze. W większości przypadków objawy ustąpiły po zaprzestaniu leczenia. Z tego względu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie stosować ibuprofenu, jeśli nie jest to jednoznacznie konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany przez kobietę starającą się zajść w ciążę lub w trakcie pierwszego lub drugiego trymestru ciąży, czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy, a dawka jak najmniejsza. W przypadku stosowania ibuprofenu przez kilka dni po rozpoczęciu 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie pacjentki przed porodem pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy przerwać stosowanie ibuprofenu.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn może narażać płód na: toksyczność sercowo-płucną (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, mogące ulec progresji do niewydolności nerek z małowodziem (patrz powyżej); matkę i noworodka, pod koniec ciąży, na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia – działanie antyagregacyjne może ujawnić się nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzące do opóźnienia porodu lub wydłużenia czasu jego trwania. W związku z powyższym, ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Ibuprofen i jego metabolity mogą w małych dawkach przenikać do mleka matki. Ponieważ nie było dotychczas doniesień o szkodliwym wpływie produktu leczniczego u niemowląt, podczas krótkotrwałego leczenia bólu i gorączki w zalecanych dawkach nie jest na ogół konieczne przerywanie karmienia piersią.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę /syntezę prostaglandyn mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas krótkotrwałego stosowania, lek nie ma wpływu lub wywiera nieznaczny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Wykaz poniższych działań niepożądanych obejmuje wszystkie działania niepożądane, które obserwowano podczas leczenia ibuprofenem, również po zastosowaniu dużych dawek podczas długotrwałego leczenia pacjentów z chorobami reumatycznymi. Podane częstotliwości, które wykraczają poza bardzo rzadkie przypadki, odnoszą się do krótkotrwałego stosowania dawek dobowych maksymalnie do 1200 mg ibuprofenu w postaci doustnej oraz maksymalnie 1800 mg dla czopków. W przypadku wymienionych poniżej działań niepożądanych należy brać pod uwagę fakt, iż w większości zależą one od użytej dawki i charakteryzują się dużą zmiennością międzyosobniczą. Zdarzenia niepożądane związane ze stosowaniem ibuprofenu przedstawiono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Działania niepożądane
Częstość ich występowania określono następująco: Bardzo często: ≥1/10, Często: ≥1/100, <1/10, Niezbyt często: ≥1/1000, < 1/100, Rzadko: ≥1/10 000, < 1/1000, Bardzo rzadko: < 1/10 000, Częstość nieznana (nie można ocenić na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy częstości występowania, działania niepożądane przedstawione są według malejącej ciężkości. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Działania niepożądane zazwyczaj zależą od dawki; w szczególności ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest zależne od zakresu dawek oraz czasu stosowania produktu leczniczego. Może wystąpić choroba wrzodowa, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Działania niepożądane
Po podaniu ibuprofenu opisywano przypadki nudności, wymiotów, biegunki, wzdęć z oddawaniem gazów, zaparć, niestrawności, bólu brzucha, smolistych stolców, krwistych wymiotów, wrzodziejącego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz punkt 4.4). Rzadziej obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w dużych dawkach (2400 mg na dobę) i przez długi okres, może wiązać się niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia zdarzeń zakrzepowych dotyczących naczyń tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu) (patrz punkt 4.4). Opisywano związane z zakażeniem zaostrzenie stanów zapalnych (np. wystąpienie martwiczego zapalenia powięzi) wskutek stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Działania niepożądane
Jest to prawdopodobnie związane z mechanizmem działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jeśli podczas stosowania produktu leczniczego Nurofen wystąpią lub nasilą się objawy zakażenia, pacjentowi należy zalecić niezwłoczne zgłoszenie się do lekarza. Należy ocenić, czy istnieją wskazania do zastosowania leczenia przeciwzakaźnego (antybiotykoterapia). Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować morfologię krwi. Pacjent powinien być poinstruowany, aby poinformować lekarza i przerwać przyjmowanie produktu Nurofen, jeśli występuje jeden z objawów reakcji nadwrażliwości, co może nastąpić nawet po pierwszym użyciu. W takim przypadku wymagana jest natychmiastowa pomoc lekarza. Pacjenta należy poinformować, aby w przypadku wystąpienia silnego bólu nadbrzuszu, smolistych stolców lub krwawych wymiotów odstawił produkt leczniczy i natychmiast zgłosił się do lekarza.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Działania niepożądane
Grupa układów narządów Częstość Działanie niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo rzadko: Podczas zakażenia wirusem ospy wietrznej może wystąpić zaostrzenie stanów zapalnych związanych z zakażeniem (np. wystąpienie martwiczego zapalenia powięzi), a w wyjątkowych przypadkach ciężkie zakażenia skóry i powikłania dotyczące tkanek miękkich. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: Zaburzenia układu krwiotwórczego (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia, agranulocytoza). Do pierwszych objawów należą: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, silne wyczerpanie, niewyjaśnione krwawienie i siniaki. W takich przypadkach pacjent powinien natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem. Pacjent nie powinien leczyć się samodzielnie lekami przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi. Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Reakcje psychotyczne i depresja.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: Reakcje nadwrażliwości obejmują: pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko: Ciężkie reakcje nadwrażliwości. Objawy mogą obejmować: obrzęk twarzy, języka lub krtani, duszność, częstoskurcz, spadek ciśnienia krwi (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs). Częstość nieznana: Reaktywność dróg oddechowych, w tym astma, skurcz oskrzeli, duszność. Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość lub zmęczenie. Bardzo rzadko: Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Zaburzenia oka Niezbyt często: Zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: Szumy uszne. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: Niewydolność serca, kołatanie serca i obrzęki, zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: Nadciśnienie, zapalenie naczyń.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Często: Dolegliwości ze strony układu pokarmowego, np. ból brzucha, nudności i niestrawność, a także biegunka, wzdęcia z oddawaniem gazów, zaparcia, zgaga, wymioty, niewielka utrata krwi z przewodu pokarmowego, która w wyjątkowych przypadkach może prowadzić do niedokrwistości. Niezbyt często: Owrzodzenie przewodu pokarmowego, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego. Wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz punkt 4.4), zapalenie błony śluzowej żołądka, zlokalizowane podrażnienie odbytnicy. Bardzo rzadko: Zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, tworzenie się przeponopodobnych zwężeń jelita. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: Zaburzenia czynności wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie podczas długotrwałego leczenia, niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Różne wysypki skórne.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: Ciężkie reakcje skórne, takie jak reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy i toksyczna nekroliza naskórka, łysienie. Częstość nieznana: Reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). Ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: W rzadkich przypadkach może wystąpić uszkodzenie nerek (martwica brodawek nerkowych) i zwiększenie stężenia mocznika we krwi. Bardzo rzadko: Obrzęki, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, któremu może towarzyszyć ostra niewydolność nerek. Badania Rzadko: Zmniejszenie stężenia hemoglobiny. Opis wybranych działań niepożądanych Po zastosowaniu ibuprofenu zgłaszano występowanie reakcji nadwrażliwości, które mogą obejmować: (a) nieswoiste reakcje alergiczne i anafilaksję, (b) zaburzenia dróg oddechowych, włączając astmę, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli i duszność lub (c) rozmaite zaburzenia skóry, włączając wysypkę różnego typu, świąd, pokrzywkę, plamicę, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej, złuszczające i pęcherzowe dermatozy (w tym toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy).
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Działania niepożądane
Patogeneza polekowego aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych nie została w pełni poznana. Jednakże dostępne dane dotyczące zależnego od NLPZ aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych wskazują na reakcje immunologiczne (ze względu na czasowy związek z przyjmowaniem leku oraz ustępowanie objawów po odstawieniu produktu leczniczego). U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (np. toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, takich jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Po zastosowaniu dawki powyżej 200 mg/kg masy ciała istnieje ryzyko wystąpienia działania toksycznego. Objawy przedawkowania: Objawy przedawkowania to nudności, wymioty, bóle brzucha lub rzadziej biegunka. Możliwy jest oczopląs, zaburzenia widzenia, szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Cięższe zatrucie wpływa toksycznie na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się zaburzeniami równowagi, zawrotami głowy, sennością, a sporadycznie także pobudzeniem i dezorientacją, utratą przytomności lub śpiączką. Sporadycznie mogą wystąpić napady drgawkowe. Podczas ciężkich zatruć może wystąpić kwasica metaboliczna. Może także wystąpić hipotermia i hiperkaliemia, a czas protrombinowy/INR może być zwiększony, prawdopodobnie z powodu zakłóceń działania znajdujących się w krwioobiegu czynników krzepnięcia. Może wystąpić ostra niewydolność nerek, niewydolność wątroby, hipotensja, depresja oddechowa i sinica.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Przedawkowanie
U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie przedawkowania: Nie istnieje specyficzne antidotum. Leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący, zapewniający drożność dróg oddechowych i monitorowanie czynności serca i czynności życiowych, o ile są stabilne. Należy rozważyć doustne podanie węgla aktywnego lub płukanie żołądka w ciągu 1 godziny od przyjęcia potencjalnie toksycznej dawki. Jeśli dawka ibuprofenu już została wchłonięta, można podać substancje alkaliczne w celu pobudzenia zwiększenia wydalania kwasu ibuprofenu z moczem. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek należy zastosować dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku objawów astmy należy podać lek rozszerzający oskrzela. Należy skontaktować się z lokalnym centrum zatruć w celu uzyskania porady lekarskiej.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa fannakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne; pochodne kwasu propionowego. Kod ATC: M0l AE0l Ibuprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) wykazującym w eksperymentalnych badaniach na zwierzętach działanie hamujące syntezę prostaglandyn. U ludzi ibuprofen wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwobrzękowe i przeciwgorączkowe. Ponadto, ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek. Z danych klinicznych wynika, że ibuprofen podany jednocześnie z małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego może hamować jego działanie zapobiegające agregacji płytek krwi. W badaniu, w którym pojedynczą dawkę 400 mg ibuprofenu podawano w ciągu 8 godzin przed lub 30 min po podaniu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), nastąpiło osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek krwi.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Niemniej jednak, ograniczenia tych danych i niepewność dotycząca ekstrapolacji danych uzyskanych ex vivo do sytuacji klinicznej sprawiają, że nie można wyciągnąć jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu i uważa się, także za mało prawdopodobne, aby doraźne stosowanie ibuprofenu wywierało działanie o znaczeniu klinicznym. Skuteczność kliniczną ibuprofenu wykazano w leczeniu bólu o nasileniu słabym do umiarkowanego, takiego jak bóle w trakcie ząbkowania i bóle zęba, bóle głowy, bóle uszu, bóle gardła, bóle pooperacyjne, bóle na skutek uszkodzenia tkanek miękkich i gorączki, w tym spowodowane odczynem poszczepiennym, jak również w bólu i gorączce występujących w przeziębieniu i grypie.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ibuprofen w postaci czopków po podaniu doodbytniczym wchłania się szybko i prawie całkowicie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 0,75 godziny od podania czopka w dawce 60 mg. Ibuprofen wiąże się silnie z białkami osocza i przenika do płynu synowialnego. Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do dwóch głównych nieaktywnych metabolitów, które w takiej postaci lub w postaci sprzężonej wydalane są przez nerki wraz z nieznaczną ilością ibuprofenu w postaci niezmienionej. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki – szybko i całkowicie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. Nie obserwowano zmian farmakokinetycznych u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Subchroniczne i przewlekłe działanie toksyczne ibuprofenu obserwowane w badaniach prowadzonych na zwierzętach powodowało głównie uszkodzenie i owrzodzenie przewodu pokarmowego. Badania in vitro i in vivo nie wykazały potencjalnej mutagenności ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie wykazano rakotwórczego wpływu ibuprofenu. Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji u królików oraz do zaburzenia implantacji zarodka u kilku gatunków zwierząt (szczurów, myszy, królików). Badania eksperymentalne przeprowadzone na szczurach i królikach wykazały, że ibuprofen przenika przez barierę łożyska. Po podaniu dawki toksycznej dla samicy, zwiększyła się częstość występowania wad rozwojowych (uszkodzenia przegrody międzykomorowej) u potomstwa szczurów.
CHPL leku Nurofen dla dzieci, czopki doodbytnicze, 60 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały (Witepsol H15) Tłuszcz stały (Witepsol W 45) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Al/PE/PE/Al w tekturowym pudełku Zawartość opakowań: 10 lub 20 czopków. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez szczególnych wymagań.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO IBUM, 100 mg/5 ml, zawiesina doustna 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml zawiesiny doustnej zawiera 100 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 5 ml zawiesiny doustnej zawiera 1,09 g maltitolu ciekłego (E 965), 5,45 mg sodu benzoesanu (E 211), 10,89 mg glikolu propylenowego (E 1520), 0,2589 mg alkoholu benzylowego i 12,81 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Zawiesina doustna. Zawiesina doustna barwy białej o truskawkowym zapachu.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Gorączka różnego pochodzenia, między innymi w przebiegu grypy, przeziębienia lub innych chorób zakaźnych, a także w przebiegu odczynu poszczepiennego. Bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego, takie jak: bóle głowy, gardła i mięśni (np. w przebiegu zakażeń wirusowych), bóle zębów, bóle po zabiegach stomatologicznych, bóle na skutek ząbkowania, bóle stawów i kości, na skutek urazów narządu ruchu (np. skręcenia), bóle na skutek urazów tkanek miękkich, bóle pooperacyjne, bóle uszu występujące w stanach zapalnych ucha środkowego.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawka dobowa produktu IBUM jest ściśle uzależniona od masy ciała i wynosi 20-30 mg/kg mc., w dawkach podzielonych, zgodnie z poniższą tabelą: Wiek dziecka (masa ciała dziecka) Dawka jednorazowa Maksymalna dawka dobowa 3-6 miesięcy (5-7,6 kg) 2,5 ml (50 mg) 3 razy po 2,5 ml = 150 mg 6-12 miesięcy (7,7-9 kg) 2,5 ml (50 mg) 3-4 razy po 2,5 ml = 150-200 mg 1-3 lat (10-15 kg) 5 ml (100 mg) 3 razy po 5 ml = 300 mg 4-6 lat (16-20 kg) 7,5 ml (150 mg) 3 razy po 7,5 ml = 450 mg 7-9 lat (21-29 kg) 10 ml (200 mg) 3 razy po 10 ml = 600 mg 10-12 lat (30-40 kg) 15 ml (300 mg) 3 razy po 15 ml = 900 mg powyżej 40 kg 15-20 ml (300-400 mg) 3-4 razy po 15 ml = 900-1200 mg U niemowląt poniżej 6. m-ca życia można podawać produkt tylko po konsultacji z lekarzem. Produkt leczniczy należy podawać w odstępach co najmniej sześciogodzinnych. Nie należy stosować większej dawki produktu niż zalecana.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Dawkowanie
Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Bez konsultacji z lekarzem nie stosować dłużej niż 3 dni. U niemowląt w wieku 3 – 5 miesięcy w przypadku nasilenia się objawów lub jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 24 godziny, należy natychmiast zasięgnąć opinii lekarza. W przypadku dzieci w wieku powyżej 6 miesięcy i u młodzieży, należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli podawanie leku jest konieczne przez więcej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu. Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Sposób podawania Podanie doustne. Przed użyciem butelkę należy wstrząsnąć.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Dawkowanie
Instrukcja dawkowania przy pomocy strzykawki doustnej z korkiem umieszczonym w szyjce butelki: przed pierwszym użyciem strzykawki należy ją bezwzględnie umyć w ciepłej (nie wrzącej) wodzie z dodatkiem środka myjącego, po odkręceniu zakrętki nałożyć strzykawkę na korek umieszczony w szyjce butelki, aby napełnić strzykawkę, butelkę należy energicznie wstrząsnąć, odwrócić do góry dnem, a następnie ostrożnie przesuwać tłok strzykawki do dołu, wciągając zawiesinę w pożądanej ilości określonej na podziałce, w celu dokładnego odmierzenia dawki kołnierz korpusu strzykawki powinien zostać ustawiony na linii podziałki znajdującej się na tłoku, butelkę odwrócić do pozycji początkowej i ostrożnie wyjąć strzykawkę z korka. Końcówkę strzykawki należy umieścić w ustach dziecka, a następnie wolno wciskając tłok, ostrożnie opróżnić zawartość strzykawki. Po zastosowaniu butelkę zamknąć, a strzykawkę doustną umyć w ciepłej (nie wrzącej) wodzie z dodatkiem środka myjącego i wysuszyć.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Dawkowanie
Produkt przeznaczony jest do stosowania doraźnego, dlatego jeżeli objawy utrzymują się lub nasilają albo jeśli wystąpią nowe objawy, należy skonsultować się z lekarzem. U pacjentów z wrażliwym żołądkiem zalecane jest stosowanie produktu leczniczego IBUM podczas posiłków. Produkt leczniczy nie zawiera cukru ani etanolu. Może być stosowany przez osoby chore na cukrzycę (5 ml zawiesiny zawiera 1,09 g maltitolu ciekłego, co odpowiada około 0,07 wymiennika węglowodanowego). Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest konieczne zmniejszenie dawki (pacjenci z ciężką niewydolnością nerek, patrz punkt 4.3). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne zmniejszenie dawki (pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby, patrz punkt 4.3).
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u osób, u których w trakcie leczenia kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) występowały w wywiadzie jakiekolwiek objawy alergii w postaci zapalenia błony śluzowej nosa, pokrzywki, skurczu oskrzeli lub astmy. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy czynna lub nawracająca w wywiadzie, perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4). Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). III trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Naczyniowo-mózgowe lub inne czynne krwawienie. Zaburzenia krzepnięcia (ibuprofen może wydłużać czas krwawienia), skaza krwotoczna. Zaburzenia wytwarzania krwi o nieustalonym pochodzeniu, takie jak małopłytkowość.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów, u których występują: toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – może wystąpić zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8); choroby przewodu pokarmowego oraz przewlekłe zapalne choroby jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna) – może wystąpić zaostrzenie choroby (patrz punkt 4.8); nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenie czynności serca w wywiadzie – opisywano zatrzymanie płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8); zaburzenia czynności nerek – istnieje ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8); zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8); bezpośrednio po dużym zabiegu chirurgicznym.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Specjalne środki ostrozności
Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym inhibitorami COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych – patrz punkt 4.5). U pacjentów z astmą oskrzelową lub z chorobami alergicznymi w wywiadzie może wystąpić skurcz oskrzeli. Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu. 4 Wpływ na przewód pokarmowy Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub mogą wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Specjalne środki ostrozności
W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego należy przerwać stosowanie ibuprofenu. Należy poinformować pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentów w podeszłym wieku, o konieczności zgłaszania lekarzowi wszelkich nietypowych objawów dotyczących przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Tacy pacjenci powinni stosować jak najmniejszą dawkę produktu leczniczego. U tych pacjentów oraz u pacjentów wymagających skojarzonego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko wystąpienia reakcji układu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) (patrz poniżej i punkt 4.5). Należy zachować ostrożność stosując ibuprofen u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna (acenokumarol) lub leki antyagregacyjne, takie jak kwas acetylosalicylowy.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie u pacjentów otrzymujących produkt, leczenie należy przerwać. Należy zachować szczególną ostrożność przed zastosowaniem produktu leczniczego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca z zatrzymaniem płynów, nadciśnieniem i obrzękiem, które są związane ze stosowaniem NLPZ w wywiadzie. W takich przypadkach pacjent powinien poradzić się lekarza lub farmaceuty. 5 Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤ 1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Specjalne środki ostrozności
W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę). Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). 6 Wpływ na nerki Jednoczesne, długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). To ryzyko może zostać zwiększone pod wpływem wysiłku fizycznego związanego z utratą soli i odwodnieniem, dlatego należy go unikać.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Specjalne środki ostrozności
Istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek u odwodnionych dzieci i młodzieży. 7 Ciężkie reakcje skórne Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, były bardzo rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji istnieje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania. Zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) związane ze stosowaniem produktów zawierających ibuprofen. Należy zaprzestać stosowania produktu po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości. W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może być źródłem ciężkich powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich. W chwili obecnej nie można wykluczyć wpływu leków z grupy NLPZ na pogorszenie się tych zakażeń.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Specjalne środki ostrozności
Tak więc zaleca się, aby unikać stosowania ibuprofenu w przypadku ospy wietrznej. Ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny) są obserwowane bardzo rzadko. Po wystąpieniu pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po przyjęciu lub podaniu produktu IBUM leczenie musi być przerwane. Personel medyczny powinien wdrożyć niezbędne postępowanie dostosowane do objawów. 8 Ibuprofen a agregacja trombocytów Ibuprofen może czasowo hamować czynność płytek krwi (agregacja trombocytów). W związku z tym należy uważnie monitorować stan pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia. Wyniki badań doświadczalnych wskazują, że stosowanie ibuprofenu w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) wpływa na osłabienie działania ASA, polegającego na hamowaniu agregacji trombocytów. Ta interakcja może ograniczyć pożądane działanie ochronne ASA na układ krążenia.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Specjalne środki ostrozności
Dlatego ibuprofen powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością u pacjentów otrzymujących ASA w celu hamowania agregacji trombocytów (patrz punkt 4.5). Podczas długotrwałego podawania ibuprofenu, wskazana jest regularna kontrola parametrów wątroby, czynności nerek, a także morfologii krwi. Podczas długotrwałego stosowania leków przeciwbólowych może wystąpić ból głowy, którego nie należy leczyć podaniem zwiększonych dawek produktu. 9 Maskowanie objawów zakażenia podstawowego IBUM może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli produkt leczniczy IBUM stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Specjalne środki ostrozności
W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Należy poinformować pacjenta, aby skontaktował się z lekarzem lub farmaceutą w przypadku wystąpienia nowych lub nasilenia występujących objawów. 10 Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Maltitol ciekły (E 965) – Produkt leczniczy zawiera 1,09 g maltitolu ciekłego w każdych 5 ml zawiesiny. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Produkt leczniczy może mieć lekkie działanie przeczyszczające. Wartość kaloryczna 2,3 kcal/g maltitolu. Sodu benzoesan (E 211) – Produkt leczniczy zawiera 5,45 mg sodu benzoesanu w każdych 5 ml zawiesiny. Glikol propylenowy (E 1520) – Produkt leczniczy zawiera 10,89 mg glikolu propylenowego w każdych 5 ml zawiesiny. Alkohol benzylowy – Produkt leczniczy zawiera 0,2589 mg alkoholu benzylowego w każdych 5 ml zawiesiny.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Specjalne środki ostrozności
Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Zwiększone ryzyko u małych dzieci z powodu kumulacji. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Pacjenci z chorobami wątroby lub nerek powinni skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Sód – Produkt leczniczy zawiera 12,81 mg sodu na 5 ml zawiesiny, co odpowiada 0,64% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy rozważyć monitorowanie parametrów klinicznych i biologicznych u pacjentów przyjmujących ibuprofen w skojarzeniu z produktami leczniczymi wymienionymi poniżej. Nie zaleca się skojarzonego stosowania z następującymi produktami leczniczymi: kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ i glikokortykosteroidy. Mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Interakcje
Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1). Środki ostrożności wymagane podczas skojarzonego stosowania z następującymi produktami leczniczymi: leki moczopędne, inhibitory ACE, leki blokujące receptory beta i antagoniści receptora angiotenzy II: Leki z grupy NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z osłabioną czynnością nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z osłabioną czynnością nerek) skojarzone stosowanie inhibitora ACE, leku beta-adrenolitycznego lub antagonistów receptora angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może spowodować dalsze pogorszenie czynności nerek, w tym możliwą ostrą niewydolność nerek, która zazwyczaj jest odwracalna.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Interakcje
Dlatego, to skojarzenie należy stosować z ostrożnością, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni i należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego, a następnie okresowo. Jednoczesne podawanie produktu leczniczego IBUM i leków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii. glikozydy naparstnicy, fenytoina, lit: Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego IBUM z glikozydami naparstnicy, fenytoiną lub produktami zawierającymi lit może zwiększać stężenie tych produktów leczniczych w surowicy. Kontrola stężenia litu w surowicy, stężenia glikozydów naparstnicy w surowicy i fenytoiny w surowicy nie jest z reguły konieczna w przypadku stosowania produktu zgodnie z zaleceniami (maksymalnie przez 3 do 4 dni). metotreksat: Istnieje dowód na możliwe zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Interakcje
Leki z grupy NLPZ hamują wydzielanie kanalikowe metotreksatu co może prowadzić do zmniejszenia klirensu metotreksatu. W leczeniu dużymi dawkami metotreksatu, należy unikać stosowania ibuprofenu (leku z grupy NLPZ). Należy uwzględnić ryzyko wystąpienia interakcji między lekami z grupy NLPZ a metotreksatem w trakcie leczenia małą dawką metotreksatu, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek. W trakcie leczenia skojarzonego metotreksatem i lekami z grupy NLPZ należy monitorować czynność nerek. Zaleca się zachowanie ostrożności, jeśli leki z grupy NLPZ i metotreksat są podawane w ciągu 24 godzin, ponieważ może nastąpić zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu co może skutkować zwiększeniem działania toksycznego. takrolimus: Jeśli oba produkty lecznicze podawane są w skojarzeniu istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działania toksycznego na nerki.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Interakcje
cyklosporyna: Istnieją ograniczone dane dotyczące możliwych interakcji prowadzących do zwiększonego ryzyka wystąpienia działania toksycznego na nerki. kortykosteroidy: Zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). leki przeciwzakrzepowe: Leki z grupy NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). sulfonylomocznik: Badania kliniczne wykazały interakcje między lekami z grupy NLPZ i lekami przeciwcukrzycowymi (pochodne sulfonylomocznika). Mimo, że interakcje pomiędzy ibuprofenem i pochodnymi sulfonylomocznika nie zostały opisane do tej pory, zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi jako środek ostrożności w trakcie stosowania skojarzonego.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Interakcje
zydowudyna: Istnieją dane dotyczące zwiększonego ryzyka wylewów krwi do stawu i krwiaków u chorych z HIV (+) z hemofilią leczonych w skojarzeniu zydowudyną i ibuprofenem. probenecyd i sulfinpirazon: Produkty lecznicze, które zawierają probenecyd lub sulfinpirazon mogą opóźnić wydalanie ibuprofenu. baclofen: Działanie toksyczne baclofenu może wystąpić po rozpoczęciu stosowania ibuprofenu. rytonawir: Rytonawir może zwiększać stężenie leków z grupy NLPZ w osoczu. aminoglikozydy: leki z grupy NLPZ mogą zmniejszyć wydalanie aminoglikozydów. antybiotyki z grupy chinolonów: Dane uzyskane z badań na zwierzętach wskazują, że leki z grupy NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek związanych z antybiotykami z grupy chinolonów. U pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ oraz antybiotyki z grupy chinolonów istnieje zwiększone ryzyko drgawek. w badaniu z worykonazolem i flukonazolem (inhibitory enzymu CYP2C9) wykazano zwiększony o około 80 do 100% wypływ S (+) ibuprofenu.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Interakcje
Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu gdy podawane są silne inhibitory CYP2C9 w skojarzeniu, szczególnie gdy podawana jest duża dawka ibuprofenu z worykonazolem lub flukonazolem. kaptopryl: Badania doświadczalne wskazują, że ibuprofen hamuje działanie kaptoprylu na wydalanie sodu. cholestyramina: Podczas skojarzonego stosowania ibuprofenu i cholestyraminy wchłanianie ibuprofenu jest opóźnione i zmniejszone (25%). Produkty lecznicze należy podawać w kilkugodzinnych przerwach. mifepryston: Nie należy stosować NLPZ w okresie 8 – 12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one osłabiać działanie mifeprystonu. inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2: należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym inhibitorami COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych – patrz punkt 4.4).
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać niekorzystnie na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wystąpienia wad rozwojowych serca i przewodu pokarmowego u płodu podczas stosowania terapii inhibitorami syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Ryzyko bezwzględnego wystąpienia wad układu sercowo-naczyniowego zwiększyło się z mniej niż 1% do około 1,5%. Wydaje się, że ryzyko to zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powoduje utratę ciąży w trakcie fazy przedimplantacyjnej oraz poimplantacyjnej zarodka, a także śmiertelność zarodka lub płodu. Ponadto podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy płodu wiązało się ze zwiększoną częstością występowania różnych wad rozwojowych, z wadami układu krążenia włącznie.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ibuprofenu nie należy podawać podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ibuprofen ma być podany kobiecie planującej ciążę lub kobiecie będącej w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy zastosować najmniejszą możliwą skuteczną dawkę oraz najkrótszy możliwy okres stosowania produktu. Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na wystąpienie: działania toksycznego na układ krążenia i płuca (wraz z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia; a matkę i płód w końcowym okresie ciąży na wystąpienie: wydłużonego czasu krwawienia, działania antyagregacyjnego, które może wystąpić już po zastosowaniu bardzo małych dawek, opóźnienia lub wydłużenia akcji porodowej spowodowane hamowaniem skurczów macicy.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W związku z tym produkt leczniczy IBUM jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkiej ilości (0,0008% zastosowanej dawki). W przypadku krótkotrwałego przyjmowania ibuprofenu w dawkach stosowanych w leczeniu bólu i gorączki, szkodliwy wpływ na niemowlęta wydaje się mało prawdopodobny. Jeśli jednak zalecane jest dłuższe przyjmowanie ibuprofenu, należy rozważyć wcześniejsze zakończenie karmienia piersią. Płodność Istnieją dowody na to, że substancje hamujące cyklooksygenazę (enzym biorący udział w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Krótkotrwałe stosowanie produktu nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (1/100 do <1/10), niezbyt często (1/1000 do <1/100), rzadko (1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Lista następujących działań niepożądanych obejmuje wszystkie znane działania niepożądane, które wystąpiły w trakcie leczenia ibuprofenem, również te u pacjentów z chorobami reumatycznymi leczonych długotrwale dużymi dawkami. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo rzadko zostało opisane zaostrzenie stanów zapalnych związanych z zakażeniem (np. rozwój martwiczego zapalenia powięzi) skojarzone z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Jest to prawdopodobnie związane z mechanizmem działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Działania niepożądane
Należy zalecić pacjentowi, aby natychmiast skontaktował się z lekarzem jeśli objawy zakażenia wystąpią lub pogorszą się w trakcie stosowania produktu IBUM. Należy zbadać czy istnieją wskazania do leczenia przeciwzakaźnego lub terapii antybiotykami. Objawy aseptycznego zapalenia opon mózgowych ze sztywnością karku, bólem głowy, nudnościami, wymiotami, gorączką lub zaburzeniami świadomości obserwowano bardzo rzadko podczas stosowania ibuprofenu. Osobami podatnymi wydają się być pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi (SLE, choroba mieszana tkanki łącznej). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia układu krwiotwórczego (niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwsze objawy to: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia jamy ustnej, objawy grypopodobne, znaczne zmęczenie, krwawienia z nosa i skóry.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości z wysypką skórną i świądem, a także ataki astmy (z możliwością zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi). Należy pouczyć pacjenta, aby w takim przypadku natychmiast poinformował lekarza i zaprzestał przyjmowania produktu IBUM. Bardzo rzadko: ciężkie ogólne reakcje nadwrażliwości. Mogą one występować jako obrzęk twarzy, obrzęk języka, obrzęk krtani z wewnętrznym zwężeniem dróg oddechowych, dolegliwość układu oddechowego, kołatanie serca, spadek ciśnienia krwi do wstrząsu zagrażającego życiu. Jeśli jeden z tych objawów wystąpi, co może się zdarzyć nawet podczas pierwszego użycia produktu, należy natychmiast zgłosić się do lekarza. Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: reakcje psychotyczne, depresja. Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i zmęczenie.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Działania niepożądane
Zaburzenia oka Niezbyt często: zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: szumy uszne. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: kołatanie serca, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, obrzęk, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit Najczęściej obserwowane działania niepożądane są w obrębie przewodu pokarmowego. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Działania niepożądane
Nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, niestrawność, bóle brzucha, smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroba Crohna (patrz punkt 4.4) były zgłaszane po podaniu ibuprofenu. Rzadziej obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka. Często: zaburzenia żołądka i jelit, takie jak zgaga, bóle brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunki, zaparcia i niewielkie krwawienia w przewodzie pokarmowym, które w wyjątkowych przypadkach mogą powodować niedokrwistość. Niezbyt często: owrzodzenie przewodu pokarmowego z możliwym krwawieniem i perforacją, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroba Crohna (patrz punkt 4.4), zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, tworzenie się przeponopodobnych zwężeń w jelitach.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Działania niepożądane
Pacjent powinien zostać pouczony, że należy przerwać stosowanie produktu i natychmiast skontaktować się z lekarzem, w przypadku wystąpienia silnego bólu w nadbrzuszu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, uszkodzenie wątroby, zwłaszcza w terapii długotrwałej, niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: ciężkie postacie reakcji skórnych, takie jak rumień wielopostaciowy, reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Wyjątkowo mogą wystąpić ciężkie zakażenia skóry i tkanki miękkiej skóry jako powikłania podczas ospy wietrznej. Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP).
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Działania niepożądane
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zmniejszenie wydalania mocznika, obrzęk szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Ponadto niewydolność nerek, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, którym może towarzyszyć ostra niewydolność nerek, martwica brodawek, zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Aleje Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: Objawy przedawkowania mogą obejmować nudności, wymioty, ból brzucha, ból głowy, zawroty głowy, senność, oczopląs, zaburzenia widzenia, szumy uszne i rzadko spadek ciśnienia krwi, niewydolność nerek i utratę przytomności. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Leczenie przedawkowania Nie istnieje specyficzne antidotum. Pacjenci w razie potrzeby powinni być leczeni objawowo. Należy zastosować leczenie uzupełniające w razie potrzeby.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, kod ATC: M 01AE 01. IBUM należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych z grupy fenylopropionowych pochodnych kwasu arylokarboksylowego. Działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Mechanizm działania ibuprofenu, podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn i w mniejszym stopniu – tromboksanu i prostacyklin – poprzez hamowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy. Ibuprofen wykazuje także zdolność odwracalnego hamowania agregacji płytek krwi. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Właściwości farmakodynamiczne
Niektóre badania farmakologiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) lub 30 minut po podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Wchłanianie leku następuje w żołądku i jelicie cienkim. Maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest w ciągu 90 minut od podania. Dystrybucja Ibuprofen wiąże się w 99% z białkami osocza. Okres półtrwania w organizmie wynosi około 2 godzin. Stężenie leku w mazi stawowej na poziomie stałym stwierdza się pomiędzy 2. a 8. godziną po przyjęciu produktu leczniczego. Metabolizm Ibuprofen metabolizowany jest w 90% do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja Ibuprofen wydalany jest z organizmu wraz z moczem w ciągu 24 godzin od podania ostatniej dawki produktu leczniczego. Wydalany jest w 90% jako metabolity nieaktywne – glukuronidy i w 10% w postaci niezmienionej.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach, toksyczne działanie ibuprofenu obserwowano jako zmiany i owrzodzenia w przewodzie pokarmowym. Ibuprofen nie wykazywał właściwości mutagennych in vitro oraz rakotwórczych w badaniach przeprowadzonych u szczurów i myszy. Badania doświadczalne wykazały, że ibuprofen przenika przez łożysko, ale brak dowodów na jakiekolwiek działanie teratogenne.
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Maltitol ciekły (E 965) Glicerol (E 422) Guma ksantan Sacharyna sodowa (E 954) Sodu benzoesan (E 211) Kwas fumarowy Disodu fosforan dwunastowodny Aromat truskawkowy (zawiera glikol propylenowy E 1520, alkohol benzylowy) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie wykazano niezgodności chemicznych ani fizycznych z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 3 lata. Po pierwszym otwarciu: 6 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w zamkniętym oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła brunatnego (sodowo-wapniowo-krzemianowego, typ III, barwy brunatnej) o pojemności 125 ml, zamknięta zakrętką polietylenową z korkiem i pierścieniem gwarancyjnym, w tekturowym pudełku wraz z ulotką dla pacjenta i strzykawką doustną (strzykawkę stanowi: cylinder z polietylenu PE i tłok z polistyrenu PS).
CHPL leku o rpl_id: 100354551
Dane farmaceutyczne
1 butelka po 130 g. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibuprofen B. Braun, 400 mg/100 mL, roztwór do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 4 mg ibuprofenu. Każda butelka o pojemności 100 mL zawiera 400 mg ibuprofenu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każdy ml roztworu zawiera 9,10 mg chlorku sodu (3,58 mg sodu). Każda butelka o pojemności 100 mL zawiera 910 mg chlorku sodu (358 mg sodu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji. Przezroczysty, bezbarwny do bladożółtego roztwór do infuzji niezawierający cząstek stałych. pH: 6,8-7,8 Osmolarność: 310-360 mOsm/l
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ibuprofen B. Braun jest wskazany do stosowania u dorosłych w krótkotrwałym leczeniu objawowym ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu oraz w krótkotrwałym leczeniu objawowym gorączki — w sytuacjach, w których podanie drogą dożylną jest uzasadnione klinicznie ze względu na niemożność wykorzystania innych dróg podawania.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas konieczny do opanowania objawów (patrz punkt 4.4). Stosowanie powinno ograniczać się do sytuacji, w których podanie drogą doustną nie jest właściwe. Należy jak najszybciej przejść na leczenie doustne. Ten produkt leczniczy jest wskazany wyłącznie do krótkotrwałego leczenia ostrych objawów i nie należy stosować go dłużej niż przez 3 dni. Należy utrzymywać odpowiedni stopień nawodnienia pacjenta, by zminimalizować ryzyko możliwych działań niepożądanych w obrębie nerek. Dorośli Dawka zalecana to 400 mg ibuprofenu co 6 do 8 godzin w zależności od potrzeb. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg i nie należy jej przekraczać.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku Jak w przypadku wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku należy zachować środki ostrożności, gdyż osoby te są generalnie bardziej podatne na występowanie działań niepożądanych (patrz punkty 4.4 i 4.8) i częściej występują u nich zaburzenia czynności nerek, wątroby i układu krążenia, a także stosują one równolegle inne leki. W szczególności, u pacjentów z tej grupy wiekowej zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas konieczny do opanowania objawów. Wyniki leczenia należy weryfikować w regularnych odstępach czasu, a w przypadku stwierdzenia braku korzyści lub wystąpienia nietolerancji podawanie leku należy przerwać. Niewydolność nerek W przypadku stosowania NLPZ u pacjentów z niewydolnością nerek należy zachować środki ostrożności.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Dawkowanie
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek należy stosować mniejszą dawkę początkową, utrzymując ją na możliwie najniższym poziomie, a produkt podawać przez możliwie najkrótszy czas konieczny do opanowania objawów, jednocześnie monitorując czynność nerek. Ten produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Niewydolność wątroby W przypadku stosowania NLPZ u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zachować środki ostrożności, choć nie obserwowano różnic w profilu farmakokinetycznym. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać od obniżonych dawek, dawkę utrzymywać na możliwie najniższym poziomie, produkt podawać przez możliwie najkrótszy czas, a pacjenta uważnie monitorować. Ten produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością czynności wątroby (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Tego produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci i młodzieży. Nie badano stosowania produktu Ibuprofen B. Braun u dzieci i młodzieży. Nie określono zatem bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tego produktu. Sposób podawania Podanie dożylne. Produkt leczniczy Ibuprofen B.Braun może być podawany wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny w miejscu, gdzie dostępny jest właściwe wyposażenie (przez cały czas stosowania). Roztwór należy podawać w infuzji dożylnej trwającej 30 minut.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne NLPZ lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.; Występujące w wywiadzie przypadki skurczu oskrzeli, astmy oskrzelowej, nieżytu błony śluzowej nosa, obrzęku naczynioruchowego bądź pokrzywki związanych z przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego (ASA) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ); Schorzenia, w przebiegu których występuje zwiększona tendencja do krwawień lub dochodzi do krwawienia, np. małopłytkowość; Czynna choroba wrzodowa, czynne krwawienie z owrzodzenia trawiennego bądź stwierdzona w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa lub nawracające krwawienie z owrzodzenia trawiennego (co najmniej dwa oddzielone w czasie, udokumentowane epizody owrzodzenia lub krwawienia); Stwierdzone w wywiadzie krwawienie lub perforacja z przewodu pokarmowego w związku z zastosowaniem NLPZ; Czynne krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienie; Ciężka niewydolność wątroby lub nerek; Ciężka niewydolność serca (IV klasa wg NYHA); Ciężkie odwodnienie (wskutek wymiotów, biegunki lub niedostatecznej podaży płynów); Ciąża — ostatni trymestr (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas konieczny do opanowania objawów (patrz punkt 4.8). Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu Ibuprofen B. Braun i NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (koksybów). Częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ jest większa u pacjentów w podeszłym wieku; dotyczy to szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą kończyć się zgonem (patrz punkt 4.8). Zagrożenia dla przewodu pokarmowego: Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie przewodu pokarmowego lub perforację przewodu podczas leczenia opisywano w przypadku stosowania wszystkich NLPZ — i to zarówno z poprzedzającymi objawami ostrzegawczymi, jak i bez nich, a także z występowaniem powikłań ze strony przewodu pokarmowego w przeszłości, jak i bez tego rodzaju powikłań.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia przewodu pokarmowego lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz z dawką NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniami trawiennymi w wywiadzie, szczególnie w przypadku powikłań z krwawieniem lub perforacją (patrz punkt 4.3), a także u osób w podeszłym wieku. Pacjenci ci powinni rozpoczynać stosowanie tego produktu leczniczego od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego (ASA) w niskich dawkach lub innych substancji czynnych stwarzających zagrożenie dla przewodu pokarmowego (patrz poniżej oraz punkt 4.5), należy rozważyć jednoczesne zastosowanie substancji czynnych chroniących śluzówkę przewodu pokarmowego (np. mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci ze stwierdzonymi w wywiadzie działaniami toksycznymi w obrębie przewodu pokarmowego, szczególnie osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), zwłaszcza w początkowym okresie stosowania tego produktu leczniczego. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki mogące zwiększać ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia z przewodu pokarmowego, np. doustne glikokortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (ASA) (patrz punkt 4.5). Należy zaprzestać stosowania produktu Ibuprofen B. Braun w przypadku wystąpienia u pacjenta krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
NLPZ należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z chorobami układu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna), gdyż może dojść do zaostrzenia tych schorzeń (patrz punkt 4.8). Wpływ na układ krążenia, i krążenie mózgowe Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤ 1200 mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów leczonych produktem leczniczym Ibuprofen B. Braun zgłaszano przypadki zespołu Kounisa. Zespół Kounisa określono jako objawy sercowo-naczyniowe wtórne do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych, które mogą prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). Ciężkie niepożądane reakcje skórne (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR) W związku ze stosowaniem ibuprofenu zgłaszano występowanie ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (SCAR), w tym złuszczającego zapalenia skóry, rumienia wielopostaciowego, zespołu Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (ang.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) i ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.8). Większość tych reakcji miała miejsce w pierwszym miesiącu. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na te reakcje należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć stosowanie alternatywnego leczenia (w stosownych przypadkach). Niewydolność wątroby lub nerek Ibuprofen należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek w wywiadzie, szczególnie w przypadku jednoczesnego leczenia lekami moczopędnymi, gdyż zahamowanie działania prostaglandyn może prowadzić do zatrzymania płynów w organizmie i zaburzenia czynności nerek. Ibuprofen u tych pacjentów należy podawać w możliwie najmniejszej dawce regularnie monitorować czynność nerek. W przypadku odwodnienia należy zapewnić odpowiednią podaż płynów.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów odwodnionych, np. z powodu biegunki, gdyż odwodnienie może stanowić czynnik przyspieszający rozwój niewydolności nerek. Regularne stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kilku różnych przeciwbólowych substancji czynnych jednocześnie, może prowadzić do uszkodzenia nerek z towarzyszącym ryzykiem rozwoju ich niewydolności (nefropatia analgetyczna). Ryzyko to jest większe u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z niewydolnością nerek, niewydolnością serca, niewydolnością wątroby oraz pacjentów przyjmujących leki moczopędne lub inhibitory ACE. Po odstawieniu NLPZ stan pacjenta zwykle powraca do stanu sprzed leczenia. Podobnie jak inne NLPZ, ibuprofen może wywoływać łagodne zwiększenie wartości niektórych parametrów czynnościowych wątroby, a także znaczne zwiększenie aktywności aminotransferaz. Jeśli dojdzie do znacznego zwiększenia wartości tych parametrów, należy przerwać stosowanie tego produktu leczniczego (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje rzekomoanafilaktyczne Standardowo podczas infuzji dożylnej, szczególnie na początku jej wykonywania, zaleca się ścisłe monitorowanie stanu pacjenta, co na celu wykrycie ewentualnej reakcji anafilaktycznej na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Ciężkie ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny) występują bardzo rzadko. Natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po podaniu produktu Ibuprofen B. Braun należy przerwać leczenie tym produktem i wdrożyć leczenie objawowe. Wykwalifikowany personel powinien wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne stosownie do występujących objawów. Zaburzenia układu oddechowego: Konieczne jest zachowanie ostrożności w przypadku podawania tego produktu leczniczego pacjentom, którzy obecnie chorują lub w przeszłości chorowali na astmę oskrzelową, przewlekłe zapalenie błony śluzowej nosa lub choroby alergiczne, gdyż opisywano przypadki, w których NLPZ wywołały u takich pacjentów skurcz oskrzeli, pokrzywkę lub obrzęk naczynioruchowy.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na krew i układ krwiotwórczy Ibuprofen może okresowo hamować czynność płytek krwi (agregację trombocytów), prowadząc do wydłużenia czasu krwawienia i zwiększonego ryzyka krwotoków. Ibuprofen należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów przyjmujących ASA w celu zahamowania agregacji płytek krwi (patrz punkty 4.5 i 5.1). Stan pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub poddawanych zabiegowi chirurgicznemu należy zatem monitorować. Szczególną czujność, jeżeli chodzi o stan pacjenta, należy zachować u pacjentów bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych. W trakcie długotrwałego stosowania ibuprofenu konieczne jest regularne kontrolowanie parametrów czynnościowych wątroby i nerek oraz morfologii krwi obwodowej. U pacjentów z wrodzonymi zaburzeniami metabolizmu porfiryn (np. porfirią ostrą przerywaną) ibuprofen należy stosować tylko po szczegółowej ocenie bilansu korzyści i zagrożeń.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
Spożywanie alkoholu podczas stosowania NLPZ może prowadzić do zwiększonego występowania działań niepożądanych związanych z przyjmowaną substancją czynną, szczególnie działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego. U pacjentów z niektórymi schorzeniami konieczne jest zachowanie ostrożności, gdyż może dojść do zaostrzenia objawów. Ostrzeżenie to obejmuje pacjentów, u których: Występują reakcje alergiczne na inne substancje — gdyż zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości dotyczy również stosowania tego produktu leczniczego. Występuje gorączka sienna, polipy nosa lub przewlekłe choroby układu oddechowego przebiegające z zaburzeniami wentylacji typu obturacyjnego — gdyż u tych pacjentów występuje zwiększone ryzyko reakcji alergicznych. Reakcje te mogą mieć postać napadów astmy oskrzelowej (tzw. astma analgetyczna), obrzęku naczynioruchowego Quincke’go lub pokrzywki.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym (SLE) opisywano przypadki aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych po zastosowaniu ibuprofenu. Choć prawdopodobieństwo rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych jest większe u pacjentów chorujących na SLE i pokrewne choroby tkanki łącznej, to schorzenie to opisywano również u części pacjentów, u których nie stwierdzano żadnych chorób przewlekłych. Fakt ten należy zatem brać pod uwagę przy podawaniu omawianego produktu leczniczego (patrz punkt 4.8). Wpływ na narząd wzroku U pacjentów przyjmujących ibuprofen doustnie opisywano przypadki zamazanego widzenia lub obniżonej ostrości wzroku, mroczków wzrokowych oraz zaburzeń widzenia barw. Jeśli u pacjenta pojawią się wymienione objawy, należy przerwać podawanie ibuprofenu, a pacjenta skierować na badanie okulistyczne obejmujące ocenę widzenia centralnego i badanie widzenia barw.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
Inne Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może wywoływać ból głowy, którego nie wolno leczyć zwiększonymi dawkami tego produktu leczniczego. W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może być powodem ciężkich powikłań zakaźnych w obrębie skóry i tkanki podskórnej. W oparciu o dostępne dane nie można wykluczyć, że pewną rolę w nasilaniu tych zakażeń mogą odgrywać NLPZ. W związku z tym zaleca się unikać stosowania produktu leczniczego Ibuprofen B. Braun w przypadku ospy wietrznej. Maskowanie objawów równoczesnych zakażeń: Ibuprofen B. Braun może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia właściwego leczenia, a tym samym pogorszenia wyniku leczenia. Zjawiska takie zaobserwowano wśród pacjentów z bakteryjnym zapaleniem płuc oraz u pacjentów z bakteryjnymi komplikacjami po przebytej ospie. W przypadku stosowania ibuprofenu w leczeniu gorączki i bólu u pacjentów zakażeniami, zaleca się monitorowanie przebiegu zakażenia.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci nie objęci leczeniem szpitalnym winni konsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: czas krwawienia (może być wydłużony jeszcze przez 1 dobę po odstawieniu omawianego produktu leczniczego), stężenie glukozy we krwi (może ulec obniżeniu), klirens kreatyniny (może ulec obniżeniu), hematokryt lub stężenie hemoglobiny (mogą ulec obniżeniu), stężenie azotu mocznika we krwi oraz stężenie kreatyniny i potasu w surowicy (mogą ulec podwyższeniu), badania czynności wątroby: zwiększona aktywność transaminaz. Środki ostrożności dotyczące substancji pomocniczych: Ten produkt leczniczy zawiera 358 mg sodu na butelkę, co odpowiada 17,9% zalecanej przez WHO maksymalnej 2g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inne NLPZ, w tym inhibitory cyklooksygenazy-2 i salicylany. Wskutek działania synergistycznego łączne podanie dwóch lub większej liczby NLPZ może prowadzić do zwiększonego ryzyka owrzodzeń przewodu pokarmowego lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Należy w związku z tym unikać stosowania ibuprofenu łącznie z innymi NLPZ (patrz punkt 4.4). Kwas acetylosalicylowy. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Interakcje
Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1). Sole litu. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i preparatów litu może prowadzić do zwiększenia stężenia tych produktów leczniczych w surowicy. Konieczne jest kontrolowanie stężenia litu w surowicy. Glikozydy nasercowe (digoksyna). NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać tempo przesączania kłębuszkowego i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy. Fenytoina. Stężenie fenytoiny w osoczu może ulegać zwiększeniu podczas jednoczesnego stosowaniu ibuprofenu, w związku z czym może też ulegać zwiększeniu ryzyko wystąpienia działań toksycznych. Leki hipotensyjne (leki moczopędne, inhibitory ACE, beta-adrenolityki i antagoniści receptora angiotensyny II). Leki moczopędne i inhibitory ACE mogą nasilać działanie nefrotoksyczne NLPZ.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Interakcje
NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków hipotensyjnych, w tym inhibitorów ACE i leków beta-adrenolitycznych. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z upośledzoną czynnością nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE antagonistów receptora angiotensyny II razem z inhibitorem cyklooksygenazy może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zwykle jest odwracalna. Wymienione kombinacje leków należy zatem stosować z zachowaniem ostrożności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenta należy poinstruować, aby przyjmował odpowiednią ilość płynów. W początkowym okresie leczenia i okresowo w trakcie leczenia skojarzonego należy monitorować czynność nerek. Jednoczesne podawanie ibuprofenu z inhibitorami ACE może prowadzić do hiperkaliemii. Leki moczopędne oszczędzające potas.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Interakcje
Jednoczesne stosowanie może prowadzić do hiperkaliemii (w związku z czym zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy). Kaptopryl. Z badań doświadczalnych wynika, że ibuprofen znosi wywoływane przez kaptopryl zwiększone wydalanie sodu. Kortykosteroidy. Zwiększone ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego lub krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwpłytkowe (np. klopidogrel i tyklopidyna) i wybiórcze inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). NLPZ nie należy łączyć z tyklopidyną ze względu na ryzyko sumowania się hamującego wpływu na czynność płytek krwi. Metotreksat. NLPZ hamują wydzielanie cewkowe metotreksatu, co może prowadzić do wystąpienia pewnych interakcji metabolicznych skutkujących obniżeniem klirensu metotreksatu. Podanie ibuprofenu w okresie 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do podwyższenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego działań toksycznych.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Interakcje
Należy zatem unikać jednoczesnego stosowania NLPZ i dużych dawek metotreksatu. Należy ponadto rozważyć potencjalne ryzyko interakcji w przypadku leczenia niskimi dawkami metotreksatu, szczególnie pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Podczas leczenia skojarzonego należy monitorować czynność nerek. Cyklosporyna. Ryzyko uszkodzenia nerek przez cyklosporynę jest zwiększone w przypadku jej stosowania w skojarzeniu z niektórymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Działania tego nie można wykluczyć w przypadku skojarzonego stosowania cyklosporyny i ibuprofenu. Leki przeciwzakrzepowe. NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny (patrz punkt 4.4). W przypadku jednoczesnego ich stosowania zaleca się monitorowanie parametrów układu krzepnięcia. Pochodne sulfonylomocznika. NLPZ mogą nasilać działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika. W przypadku jednoczesnego ich stosowania zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Takrolimus.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Interakcje
Zwiększone ryzyko nefrotoksyczności. Zydowudyna. Istnieją dane wskazujące na zwiększone ryzyko wylewów krwi do stawów i powstawania krwiaków u zakażonych wirusem HIV chorych na hemofilię otrzymujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen. Podczas jednoczesnego stosowania zydowudyny i NLPZ może występować zwiększone ryzyko hematologicznych działań toksycznych. Zaleca się oznaczenie morfologii krwi obwodowej 1-2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia skojarzonego. Probenecyd i sulfinpirazon. Produkty lecznicze zawierające probenecyd lub sulfinpirazon mogą spowalniać wydalanie ibuprofenu z organizmu. Chinolony. Z danych uzyskanych w badaniach na zwierzętach wynika, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem chinolonów. Pacjenci przyjmujący NLPZ z chinolonami mogą być narażeni na zwiększone ryzyko drgawek. Inhibitory CYP2C9. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na ibuprofen (który jest substratem CYP2C9).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Interakcje
W badaniu z worykonazolem i flukonazolem (które są inhibitorami CYP2C9) wykazano zwiększoną ekspozycję na S(+)-ibuprofen o około 80-100%. W przypadku jednoczesnego stosowania silnie działających inhibitorów CYP2C9 należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek ibuprofenu z worykonazolem albo flukonazolem. Mifepryston. Jeśli NLPZ są stosowane w okresie 8-12 dni po podaniu mifeprystonu, mogą one osłabiać jego działanie. Alkohol. Należy unikać stosowania ibuprofenu u osób uzależnionych od alkoholu (14-20 drinków na tydzień lub więcej) ze względu na zwiększone ryzyko istotnych działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, w tym krwawienia. Antybiotyki aminoglikozydowe. NLPZ mogą upośledzać wydalanie antybiotyków aminoglikozydowych i nasilać ich działanie toksyczne. Wyciągi roślinne. Miłorząb dwuklapowy może zwiększać ryzyko krwawień związanych ze stosowaniem NLPZ.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodkowo-płodowy. Dane uzyskane w badaniach epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronień, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewienia po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Odnotowano wzrost bezwzględnego ryzyka rozwoju wad wrodzonych układu krążenia z poniżej 1% do około 1,5%. Ryzyko to, jak się uważa, wzrasta ze zwiększeniem stosowanej dawki i wydłużeniem okresu stosowania. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia strat przed- i poimplantacyjnych oraz do zwiększenia przypadków obumarcia zarodka lub płodu. Poza tym u zwierząt otrzymujących inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy odnotowywano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym dotyczących układu krążenia (patrz punkt 5.3). Stosowanie ibuprofenu od 20.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
tygodnia ciąży może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży ibuprofenu nie należy podawać, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku stosowania ibuprofenu u kobiety próbującej zajść w ciążę bądź w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę i podawać lek możliwie najkrócej. Mimo że podawanie ibuprofenu dożylnie wskazane jest tylko przez okres do 3 dni, należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania ibuprofenu.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować: w organizmie płodu: do działań toksycznych w obrębie układu krążenia i układu oddechowego (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i rozwój nadciśnienia płucnego), do dysfunkcji nerek (patrz powyżej); w organizmie matki i noworodka, pod koniec ciąży: do ewentualnego wydłużenia czasu krwawienia, efektu antyagregacyjnego, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach, do zahamowania czynności skurczowej macicy prowadzącego do opóźnienia lub wydłużenia akcji porodowej. W związku z powyższym stosowanie ibuprofenu jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Ibuprofen i jego metabolity mogą przenikać w małych stężeniach do mleka kobiecego.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Do chwili obecnej nie zidentyfikowano żadnych przejawów szkodliwego działania na niemowlęta, w związku z czym nie jest konieczne przerywanie karmienia piersią na czas krótkotrwałego stosowania tego produktu leczniczego w mniejszych dawkach, choć zalecane jest przerwanie karmienia piersią w przypadku stosowania dawek przekraczających 1200 mg na dobę lub stosowania długotrwałego, ze względu na możliwość zahamowania syntezy prostaglandyn u noworodka. Płodność: Ibuprofen może upośledzać płodność. Stosowanie ibuprofenu nie jest wskazane u kobiet, które planują zajść w ciążę. Należy rozważyć zaprzestanie stosowania ibuprofenu u kobiet, które mają problemy z zajściem w ciążę lub które poddawane są badaniu płodności.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W przypadku jednorazowego lub krótkotrwałego stosowania nie ma konieczności zachowywania żadnych środków ostrożności. Jednakże występowanie istotnych działań niepożądanych, takich jak zmęczenie i zawroty głowy, może upośledzać reaktywność, a zdolność prowadzenia pojazdów i/lub obsługiwania maszyn może być upośledzona. Do tego rodzaju objawów szczególnie często dochodzi w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Przy ocenie działań niepożądanych stosuje się następującą konwencję częstości występowania: Bardzo często: ≥1/10 Często: ≥1/100 do <1/10 Niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100 Rzadko: ≥1/10 000 do <1/1000 Bardzo rzadko: <1/10 000 Częstość nieznana — częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Najczęściej zgłaszane działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego. Mogą wystąpić: choroba wrzodowa, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, które w części przypadków mogą prowadzić do zgonu, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Po podaniu tego produktu leczniczego opisywano przypadki nudności, wymiotów, biegunki, wzdęć, zaparcia, dyspepsji, bólu brzucha, smolistych stolców, wymiotów krwią, wrzodziejącego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenia zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Działania niepożądane
Rzadziej stwierdzano przypadki zapalenia błony śluzowej żołądka. W szczególności ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest zależne od zakresu podawanych dawek i czasu stosowania. Bardzo rzadko opisywano ciężkie reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje w miejscu podania infuzji, wstrząs anafilaktyczny), a także ciężkie reakcje skórne, np. reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), rumień wielopostaciowy i łysienie. W związku ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych opisywano przypadki zaostrzenia stanu zapalnego spowodowanego przez zakażenia (np. rozwój martwiczego zapalenia powięzi). Jest to prawdopodobnie związane z mechanizmem działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych. W przebiegu ospy wietrznej mogą wystąpić: skórne reakcje fotoalergiczne, alergiczne zapalenie naczyń, a w wyjątkowych przypadkach ciężkie zakażenia skóry i powikłania w obrębie tkanki podskórnej (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Działania niepożądane
W związku ze stosowaniem NLPZ opisywano przypadki obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Z badań klinicznych wynika, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4). Zakażenia i zakażenia pasożytnicze Bardzo rzadko. W związku ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych opisywano przypadki zaostrzenia stanu zapalnego spowodowanego przez zakażenia (np. rozwój martwiczego zapalenia powięzi). Jest to prawdopodobnie związane z mechanizmem działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko. Zaburzenia krwiotworzenia (niedokrwistość, agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość i pancytopenia).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Działania niepożądane
Pierwszymi objawami są: gorączka, zapalenie gardła, powierzchowne owrzodzenia jamy ustnej, objawy grypopodobne, nasilone zmęczenie, krwawienia z nosa i podskórne wylewy krwi. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często. Reakcje nadwrażliwości ze zmianami skórnymi i świądem, a także napady astmy (którym mogą towarzyszyć spadki ciśnienia tętniczego). Bardzo rzadko. Toczeń układowy rumieniowaty, ciężkie reakcje nadwrażliwości, obrzęk twarzy, języka, wewnętrznej części krtani i towarzyszące zwężenie dróg oddechowych, duszność, kołatanie serca, spadek ciśnienia tętniczego i zagrażający życiu wstrząs. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często. Lęk, niepokój ruchowy. Rzadko. Reakcje psychotyczne, nerwowość, drażliwość, splątanie lub dezorientacja i depresja. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często. Zmęczenie lub bezsenność, ból głowy, zaburzenia równowagi. Niezbyt często. Bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drażliwość lub zmęczenie. Bardzo rzadko.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Działania niepożądane
Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub splątanie). Szczególnie predysponowani wydają się pacjenci z chorobami autoimmunologicznymi (SLE, mieszana choroba tkanki łącznej). Zaburzenia oka Niezbyt często. Zaburzenia widzenia. Rzadko. Odwracalne niedowidzenie toksyczne. Zaburzenia ucha i błędnika Często. Zawroty głowy. Niezbyt często. Szumy uszne. Rzadko. Zaburzenia słuchu. Zaburzenia serca Bardzo rzadko. Kołatanie serca, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego. Częstość nieznana. Zespół Kounisa. Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko. Nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko. Astma oskrzelowa, skurcz oskrzeli, duszność i świszczący oddech. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Bardzo często.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Działania niepożądane
Zgaga, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia oraz nieznaczna utrata krwi z przewodu pokarmowego mogąca w wyjątkowych przypadkach wywołać niedokrwistość. Często. Owrzodzenia przewodu pokarmowego, w przebiegu których może dojść do krwawienia i perforacji. Wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. Niezbyt często. Zapalenie błony śluzowej żołądka. Rzadko. Zwężenie przełyku, zaostrzenie choroby uchyłkowej jelit, nieswoiste krwotoczne zapalenie jelita grubego. Krwawienie z przewodu pokarmowego może prowadzić do niedokrwistości i wymiotów krwawych. Bardzo rzadko. Zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie przeponowatych zwężeń światła jelita. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko. Żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby. Częstość nieznana. Niewydolność wątroby.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często. Wysypka skórna. Niezbyt często. Pokrzywka, świąd, plamica (w tym plamica alergiczna), wysypka skórna. Bardzo rzadko. Ciężkie niepożądane reakcje skórne (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), łysienie. Skórne reakcje fotoalergiczne i alergiczne zapalenie naczyń. W wyjątkowych przypadkach w przebiegu ospy wietrznej mogą wystąpić ciężkie zakażenia skóry i powikłania w obrębie tkanki podskórnej (patrz punkt „Zakażenia i zarażenia pasożytnicze”). Częstość nieznana. Reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), Ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko. Sztywność karku. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Działania niepożądane
Zmniejszone wydalanie moczu i powstanie obrzęków, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespołem nerczycowym, śródmiąższowym zapaleniem nerek, któremu może towarzyszyć ostra niewydolność nerek. Rzadko. Uszkodzenie tkanek nerek (martwica brodawek nerkowych), szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania, zwiększone stężenie kwasu moczowego w surowicy krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często. Ból i uczucie pieczenia w miejscu podania. Częstość nieznana. Reakcje w miejscu wstrzyknięcia, np. obrzęk, krwiak lub krwawienie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania mogą pojawić się objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego obejmujące ból głowy, szumy uszne, zaburzenia równowagi, stan przedomdleniowy, utratę przytomności i ataksję, a także ból brzucha, nudności i wymioty. Oprócz tego możliwe jest krwawienie z przewodu pokarmowego, a także zaburzenia czynnościowe wątroby i nerek. Może też dojść do spadku ciśnienia tętniczego, depresji oddechowej i sinicy. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Leczenie Leczenie ma charakter objawowy, brak jest swoistego antidotum. Leczenie w przypadku zatrucia uzależnione jest od rozległości i nasilenia zaburzeń oraz objawów klinicznych i jest zgodne z powszechnie przyjętymi zasadami w intensywnej terapii.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Ibuprofen Kod ATC: M01AE01 Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwzapalny, który w badaniach na zwierzętach z użyciem konwencjonalnych modeli doświadczalnych procesu zapalnego okazał się skuteczny, prawdopodobnie dzięki hamowaniu syntezy prostaglandyn. U ludzi ibuprofen wykazuje działanie przeciwgorączkowe i zmniejsza ból i obrzęk związany ze stanem zapalnym. Ponadto ibuprofen w sposób odwracalny hamuje agregację płytek krwi indukowaną przez ADP i kolagen. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ibuprofen B. Braun jest podawany dożylnie, w związku z czym proces wchłaniania nie zachodzi, a biodostępność ibuprofenu jest całkowita. Po dożylnym podaniu ibuprofenu u ludzi stężenie maksymalne (Cmax) enancjomeru S (enancjomeru czynnego) i enancjomeru R osiągane jest po około 40 minutach przy infuzji trwającej 30 minut. Dystrybucja Objętość dystrybucji szacuje się na poziomie od 0,11 do 0,21 l/kg. Ibuprofen wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm Ibuprofen metabolizowany jest w wątrobie do dwóch nieczynnych metabolitów, a te — wraz z niezmetabolizowanym ibuprofenem — są wydalane przez nerki albo w postaci niezmienionej, albo sprzężonej. Po podaniu doustnym ibuprofen ulega częściowemu wchłonięciu w żołądku, a następnie całkowitemu wchłonięciu w jelicie cienkim.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Po zmetabolizowaniu w wątrobie (w reakcjach hydroksylacji i karboksylacji) farmakologicznie nieczynne metabolity ulegają całkowitej eliminacji, głównie drogą nerkową (90%), ale również z żółcią. Eliminacja Wydalanie przez nerki przebiega szybko i jest całkowite. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. Liniowość lub nieliniowość Po podaniu jednorazowym (w zakresie dawek od 200 mg do 800 mg) ibuprofen wykazuje liniowość w zakresie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Występuje korelacja między stężeniem ibuprofenu w osoczu, jego właściwościami farmakodynamicznymi, a całościowym profilem bezpieczeństwa. Farmakokinetyka ibuprofenu po podaniu dożylnym i doustnym cechuje się stereoselektywnością. Mechanizm działania i właściwości farmakologiczne ibuprofenu podawanego drogą dożylną i doustną nie różnią się od siebie.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek stwierdzano – w porównaniu ze zdrowymi osobami z grupy kontrolnej – zwiększone stężenie niezwiązanego (S)-ibuprofenu, wyższe wartości AUC dla (S)-ibuprofenu oraz zwiększony stosunek enancjomeryczny AUC (S/R). U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych dializoterapii frakcja wolna ibuprofenu stanowiła średnio 3%, podczas gdy u zdrowych ochotników — 1%. Ciężkie upośledzenie czynności nerek może prowadzić do kumulacji metabolitów ibuprofenu. Znaczenie tego zjawiska nie jest znane. Metabolity można usunąć hemodializą (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby przebiegającą z umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby (6-10 punktów na skali Childa-Pugha) leczonych ibuprofenem w postaci racematu stwierdzono średnio 2-krotne wydłużenie okresu półtrwania oraz znacznie niższy współczynnik enancjomeryczny AUC (S/R) w porównaniu z grupą kontrolną złożoną ze zdrowych ochotników, co sugeruje upośledzenie inwersji metabolicznej (R)-ibuprofenu do farmakologicznie czynnego enancjomeru S (patrz punkty 4.3 i 4.4).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Przejawy toksyczności podostrej i przewlekłej ibuprofenu w doświadczeniach na zwierzętach miały głównie postać zmian i owrzodzeń przewodu pokarmowego. W badaniach in vitro i in vivo nie stwierdzono żadnych istotnych klinicznie dowodów świadczących o działaniu mutagennym ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie stwierdzono żadnych cech wskazujących na działanie rakotwórcze ibuprofenu. Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji u królików oraz do zaburzeń implantacji u różnych gatunków zwierząt (u królików, szczurów, myszy). W badaniach doświadczalnych na szczurach i królikach wykazano, że ibuprofen przenika przez łożysko. Przy stosowaniu dawek toksycznych dla organizmu matki obserwowano u potomstwa szczurów zwiększoną częstość występowania wad wrodzonych (przypadki ubytku przegrody międzykomorowej).
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Arginina Sodu chlorek Kwas solny (do ustalania pH) Sodu wodorotlenek (do ustalania pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne W związku z brakiem badań zgodności farmaceutycznej dla tego produktu leczniczego nie należy mieszać go z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 36 miesięcy Z mikrobiologicznego punktu widzenia, produkt należy zużyć natychmiast po otwarciu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Produkt leczniczy nie wymaga szczególnych warunków przechowywania. Warunki przechowywania produktu leczniczego po pierwszym otwarciu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ibuprofen B. Braun dostarczany jest w butelkach z LDPE o pojemności 100 mL z wieczkiem typu Twincap. Butelki dostępne są w opakowaniach zbiorczych po 10 i 20 butelek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Ibuprofen B. Braun, roztwór do infuzji, 400 mg/100 ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Ibuprofen B. Braun jest wskazany do stosowania w dawce jednorazowej; wszelkie pozostałości roztworu należy usunąć. Przed podaniem roztwór należy poddać kontroli wzrokowej, by upewnić się, że jest on przejrzysty i bezbarwny. Nie należy go używać, jeśli w roztworze znajdują się widoczne cząstki stałe. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibufen, 200 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy czopek zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopki Białe lub prawie białe czopki o torpedowym kształcie.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Gorączka różnego pochodzenia (między innymi w przebiegu grypy, przeziębienia lub innych chorób zakaźnych). Postać czopków jest szczególnie zalecana w przypadkach, gdy przyjmowanie ibuprofenu w postaci doustnej jest niemożliwe lub u pacjenta występują wymioty.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów oraz ograniczenia działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Nie stosować u dzieci o masie ciała poniżej 20 kg. Nie należy przekraczać jednorazowej dawki 10 mg na kg mc. Maksymalna dawka dobowa ibuprofenu u dzieci w wieku do 12 lat wynosi 20-30 mg na kg mc., podzielone na 3 do 4 pojedynczych dawek. Zwykle stosowana dawka: Dzieci w wieku od 6 do 9 lat (o masie ciała 20-29 kg): dawka początkowa 1 czopek. Potem, w razie potrzeby 1 czopek co 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 czopki (600 mg ibuprofenu). Dzieci w wieku od 10 do 12 lat (o masie ciała 30-39 kg): dawka początkowa 1 czopek. Potem, w razie potrzeby 1 czopek co 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 czopki (800 mg ibuprofenu). Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat (o masie ciała powyżej 40 kg): dawka początkowa 1-2 czopki.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Dawkowanie
Potem, w razie potrzeby 1 lub 2 czopki co 4-6 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 6 czopków (1200 mg ibuprofenu). Minimalna przerwa pomiędzy kolejnymi dawkami wynosi 4-6 godzin. Jeśli u dzieci i młodzieży zachodzi konieczność stosowania tego produktu leczniczego dłużej niż przez 3 dni lub objawy nasilą się, należy skonsultować się z lekarzem. Produkt leczniczy przeznaczony do doraźnego stosowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby zmniejszenia dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma potrzeby zmniejszenia dawki. Pacjenci w podeszłym wieku: dostosowanie dawki nie jest wymagane. Pacjentów w podeszłym wieku należy monitorować pod względem wystąpienia działań niepożądanych. Sposób podawania Podanie doodbytnicze.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu wymienioną w punkcie 6.1, lub na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ); Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały kiedykolwiek w przeszłości reakcje nadwrażliwości w postaci skurczu oskrzeli, astmy oskrzelowej, nieżytu błony śluzowej nosa, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki; Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub nawracające owrzodzenie lub krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie (dwa lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia); Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolnością nerek; Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA); Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6); Skaza krwotoczna; Nie stosować u dzieci o masie ciała poniżej 20 kg.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z: toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej – ze względu na zwiększone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz punkt 4.8); chorobami przewodu pokarmowego oraz przewlekłymi zapalnymi chorobami jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ stany te mogą ulec nasileniu (patrz punkt 4.8); nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca w wywiadzie – należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia; obrzęk, nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenia czynności serca mogą wystąpić w wyniku pogorszenia czynności nerek i (lub) zatrzymania płynów w organizmie (patrz punkt 4.5); zaburzeniami czynności nerek – ze względu na pogorszenie czynności nerek (patrz punkty 4.3 i 4.8); zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.3 i 4.8); zaburzeniami krzepnięcia krwi (ibuprofen może przedłużyć czas krwawienia); zaburzeniami odbytu lub odbytnicy.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Przyjmowanie produktu w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz poniżej: wpływ na układ krążenia i krążenie mózgowe oraz układ pokarmowy). U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększona częstość występowania działań niepożądanych po niesteroidowych lekach przeciwzapalnych, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne. U pacjentów z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zażycie produktu leczniczego może spowodować skurcz oskrzeli. Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2 (patrz punkt 4.5). Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzenia czynności nerek u odwodnionych dzieci i młodzieży.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg na dobę).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę). Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych produktem Ibufen. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Wpływ na płodność kobiet Patrz punkt 4.6 Wpływ na układ pokarmowy Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacje, które może być śmiertelne odnotowywano po wszystkich NLPZ i występowały one na każdym etapie leczenia, poprzedzone lub nie objawami ostrzegawczymi albo poważnymi chorobami przewodu pokarmowego (w tym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. Pacjentom, u których występuje działanie toksyczne dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osobom w podeszłym wieku, zaleca się zgłaszanie wszelkich niepokojących objawów brzusznych (zwłaszcza krwawienia z układu pokarmowego), w szczególności w początkowych etapach leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów, przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki antyagregacyjne jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów przyjmujących produkt leczniczy, u których wystąpiło krwawienie z przewodu pokarmowego lub jego owrzodzenie, należy zaprzestać leczenia. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR – ang. severe cutaneous adverse reactions) Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze stosowaniem ibuprofenu (patrz punkt 4.8). Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeżeli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o tej reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Maskowanie objawów zakażenia podstawowego Ibufen może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli produkt Ibufen stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych Może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Ryzyko to może być zwiększone podczas wysiłku fizycznego, związanego z utratą soli i odwodnieniem i dlatego należy unikać jednoczesnego, długotrwałego stosowania różnych leków przeciwbólowych.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Specjalne środki ostrozności
Podczas stosowania ibuprofenu Notowano pojedyncze przypadki toksycznej ambliopii, dlatego wszelkie zaburzenia widzenia należy zgłaszać lekarzowi. Bardzo rzadko obserwowano ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (na przykład wstrząs anafilaktyczny). Po wystąpieniu pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu produktu leczniczego, należy przerwać leczenie. Personel medyczny powinien wdrożyć specjalistyczne leczenie w zależności od występujących objawów.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ibuprofenu nie należy stosować jednocześnie z: kwasem acetylosalicylowym: Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2: należy unikać jednoczesnego przyjmowania dwóch lub więcej niesteroidowych leków przeciwzapalnych, ze względu na zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu z: kortykosteroidami: zwiększa się ryzyko owrzodzenia lub krwawienia w obrębie przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). lekami przeciwnadciśnieniowymi i moczopędnymi: leki z grupy NLPZ mogą powodować mniejszą skuteczność działania leków przeciwnadciśnieniowych; leki moczopędne mogą zwiększać ryzyko działania nefrotoksycznego NLPZ. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub w podeszłym wieku) jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z inhibitorami ACE, lekami beta-adrenolitycznymi lub antagonistami receptora angiotensyny II może spowodować dalsze pogorszenie czynności nerek, aż do ostrej niewydolności nerek (zwykle odwracalnej).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
Z tego względu należy zachować ostrożność podczas stosowania leczenia skojarzonego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów tych należy odpowiednio nawadniać oraz ściśle monitorować czynność nerek na początku leczenia oraz okresowo w trakcie trwania leczenia. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i leków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii. lekami przeciwzakrzepowymi: NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). litem: dowiedziono, że niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą powodować zwiększenie stężenia litu w osoczu. metotreksatem: dowiedziono, że niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą powodować zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu; zaleca się kontrolę litu i metotreksatu w osoczu. fenytoiną: ibuprofen może zwiększać stężenie aktywnej farmakologicznie fenytoiny. zydowudyną: podczas jednoczesnego stosowania NLPZ i zydowudyny zwiększa się ryzyko toksyczności hematologicznej.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
Istnieją dane wskazujące na zwiększone ryzyko krwawienia oraz powstawania krwiaków u osób HIV-dodatnich z hemofilią, leczonych zydowudyną i ibuprofenem. rytonawirem: może zwiększać stężenie NLPZ w osoczu. cyklosporyną: zwiększone ryzyko działania toksycznego na nerki. takrolimusem: ryzyko działania toksycznego na nerki ulega zwiększeniu w przypadku jednoczesnego zastosowania NLPZ. lekami przeciwpłytkowymi oraz selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego. mifeprystonem: NLPZ nie powinny być używane 8-12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą osłabiać jego działanie. antybiotykami z grupy chinolonów: dane uzyskane w badaniach na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów. Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
glikozydami nasercowymi: NLPZ mogą nasilać objawy niewydolności serca i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych w osoczu. antybiotykami aminoglikozydowymi: NLPZ mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów. probenecydem: może opóźniać wydalanie ibuprofenu. sulfinpirazonem: może opóźniać wydalanie ibuprofenu. cholestyraminą: w przypadku jednoczesnego podawania ibuprofenu i cholestyraminy, absorpcja ibuprofenu jest opóźniona i zmniejszona (25%). Ibuprofen należy podawać z zachowaniem kilku godzinnego odstępu. doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: może nastąpić hamowanie metabolizmu pochodnych sulfonylomocznika, wydłużenie okresu półtrwania i zwiększone ryzyko wystąpienia hipoglikemii. worykonazolem i flukonazolem (inhibitory enzymów CYP2C9): zwiększenie o około 80 do 100% dostępności ibuprofenu S(+) ujawniono w badaniach z flukonazolem i worykonazolem.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Interakcje
Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu w przypadku jednoczesnego podawania inhibitorów CYP2C9, szczególnie w przypadku podawania dużej dawki ibuprofenu z worykonazolem lub flukonazolem.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, nie należy podawać ibuprofenu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany u kobiet planujących ciążę oraz w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować możliwie jak najmniejszą dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania ibuprofenu. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu: toksyczne działanie na płuca i serce (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenie czynności nerek (patrz powyżej); pod koniec ciąży u matki i noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub przedłużeniem porodu. W związku z tym ibuprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Według ograniczonych badań, ibuprofen przenika do mleka kobiet karmiących piersią w bardzo małych stężeniach i jest mało prawdopodobne, aby wpływał negatywnie na niemowlę karmione piersią.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W zalecanych dawkach i czasie leczenia nie należy oczekiwać wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w dawkach dostępnych bez recepty zaobserwowano działania niepożądane wymienione poniżej. Podczas leczenia chorób przewlekłych mogą wystąpić dodatkowe zdarzenia niepożądane. Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania stosując następujące określenia: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo rzadko: aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia układu krwiotwórczego (anemia, anemia hemolityczna, anemia aplastyczna, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie z nosa, krwawienia śródskórne. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości z pokrzywką i świądem. Bardzo rzadko: u pacjentów z istniejącymi chorobami auto-immunologicznymi (takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Ciężkie reakcje nadwrażliwości. Objawami mogą być: obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs). Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli. Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: nerwowość. Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję i reakcje psychotyczne. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika Bardzo rzadko: szumy uszne, zawroty głowy. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: obrzęk, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Częstość nieznana: zespół Kounisa. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: astma, skurcz oskrzeli, bezdech i świszczący oddech. Zaburzenia żołądka i jelit Najczęściej obserwowane reakcje niepożądane dotyczą objawów ze strony przewodu pokarmowego. Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha i nudności, wzdęcia, miejscowe podrażnienie odbytu. Rzadko: biegunka, wzdęcia z oddawaniem gazów, zaparcia, wymioty.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, smołowate stolce, krwawe wymioty, czasem ze skutkiem śmiertelnym szczególnie u osób w podeszłym wieku; wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Żółtaczka, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypki skórne różnego typu. Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek; martwica brodawek nerkowych, szczególnie po długotrwałym stosowaniu, związana ze zwiększeniem ilości mocznika w surowicy i obrzękiem. Krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, białkomocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadko: obrzęk, obrzęk obwodowy. Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie U dzieci przyjęcie doustne dawki ibuprofenu większej niż 400 mg na kg masy ciała może spowodować objawy przedawkowania. U dorosłych dokładna dawka mogąca spowodować takie objawy nie jest precyzyjnie określona. Okres półtrwania podczas przedawkowania wynosi 1,5 do 3 godzin. Objawy U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej – biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, zaburzenia widzenia, ból głowy i krwawienie z żołądka lub jelit. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się zawrotami głowy, bólem głowy, depresją oddechową, dusznością, sporadycznie pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. Sporadycznie mogą wystąpić napady drgawkowe. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Mogą również wystąpić hipotensja, hiperkaliemia, a czas protrombinowy/INR może być zwiększony, prawdopodobnie z powodu wpływu na krążące czynniki krzepnięcia.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Przedawkowanie
Mogą wystąpić: ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Postępowanie powinno być objawowe i wspomagające i powinno obejmować utrzymanie drożności dróg oddechowych, monitorowanie czynności serca i parametrów życiowych aż do momentu ich ustabilizowania. Należy rozważyć podanie doustne węgla aktywnego, jeżeli od momentu zażycia przez pacjenta potencjalnie toksycznych ilości produktu nie upłynęło więcej niż 1 godzina. W przypadku wystąpienia częstych lub przedłużających się napadów drgawkowych, należy podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać leki rozszerzające oskrzela.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego. kod ATC: M01AE01 Ibuprofen jest pochodną kwasu propionowego, wykazującym działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Mechanizm działania przeciwzapalnego ibuprofenu związany jest ze zmniejszeniem syntezy i uwalniania prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej, która katalizuje przemianę kwasu arachidonowego do prostaglandyn, nie wyklucza się jednak istnienia innych mechanizmów. Wykazano, że działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe ibuprofenu rozpoczyna się w ciągu 30 minut od zastosowania produktu leczniczego. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doodbytniczym ibuprofen wchłania się szybko i prawie całkowicie. Maksymalne stężenie w surowicy występuje w ciągu 1 godziny i 25 minut od podania. Ibuprofen wiązany jest w ponad 99% z białkami osocza krwi. Ibuprofen i jego metabolity są całkowicie i szybko wydalane z organizmu przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin. Nie obserwowano zmian farmakokinetycznych u osób w wieku podeszłym. W ograniczonych badaniach, ibuprofen pojawia się w mleku matki w bardzo małych stężeniach.
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W doświadczeniach przeprowadzonych na zwierzętach, subchroniczne i przewlekłe działanie toksyczne ibuprofenu zostało zaobserwowane w obrębie przewodu pokarmowego (zmiany chorobowe i owrzodzenia). Badania in vitro i in vivo nie przyniosły żadnych klinicznie znaczących dowodów na mutagenność ibuprofenu. Badania na szczurach i myszach nie przyniosły żadnych dowodów na kancerogenne działanie ibuprofenu. Ibuprofen hamował owulację u samic królika i prowadził do zaburzeń implantacji u różnych gatunków zwierząt (królików, szczurów i myszy). Badania doświadczalne wykazały, że ibuprofen przenika przez barierę łożyska. Po podaniu dawek toksycznych dla matki w badaniach na zwierzętach, obserwowano zwiększoną częstość występowania wad rozwojowych (np. ubytki przegrody międzykomorowej).
CHPL leku Ibufen, czopki, 200 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Witepsol H15 Witepsol W45 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PE w tekturowym pudełku. 5 czopków. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO IBUPROM EFFECT ŻEL, 50 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 100 g żelu IBUPROM EFFECT ŻEL zawiera: 5 g ibuprofenu (Ibuprofenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu 1 gram żelu zawiera 200 mg etanolu (96%). Pełen wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel. Przezroczysty lekko żółtawy żel, o charakterystycznym zapachu.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania miejscowe leczenie bólów mięśni, leczenie bólów w przebiegu zwyrodnieniowych chorób stawów, reumatycznych schorzeń stawów obwodowych i kręgosłupa, leczenie zmian zapalnych tkanek okołostawowych (np. kaletek maziowych, ścięgien, pochewek ścięgnistych, więzadeł i torebek stawowych), leczenie bolesnej sztywności barku, bólów okolicy lędźwiowej kręgosłupa, zmian pourazowych związanych z uprawianiem sportu lub powypadkowych (np. stłuczeń, skręceń). IBUPROM EFFECT ŻEL jest wskazany do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania miejscowego, na skórę. Jeżeli lekarz nie zalecił innego stosowania, zazwyczaj stosuje się na skórę pasek żelu o długości 4 do 10 cm (2 g do 5 g żelu co odpowiada 100 mg do 250 mg ibuprofenu) i wciera 3 do 4 razy na dobę. W razie konieczności można produkt leczniczy stosować częściej, jednak nie częściej niż co 4 godziny. Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do stosowania pod opatrunkiem okluzyjnym. Wchłanianie substancji czynnych poprzez skórę jest zwiększone podczas zabiegów jonoforezy (specjalna forma elektroterapii). Produkt leczniczy IBUPROM EFFECT ŻEL stosuje się pod katodę (pole ujemne). Zazwyczaj stosowane natężenie wynosi 0,1 do 0,5 mA na 5 cm2 powierzchni elektrody, a czas trwania zabiegu wynosi maksymalnie 15 minut. Czas trwania leczenia jest ustalany przez lekarza. Jeśli po upływie 10 dni stosowania produktu leczniczego objawy nie ustąpią lub ulegną zaostrzeniu należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady lekarza.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Dawkowanie
Dawka dobowa nie powinna przekraczać 12 g żelu (600 mg ibuprofenu). IBUPROM EFFECT ŻEL nie jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), występowanie w wywiadzie pokrzywki, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, astmy po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ, trzeci trymestr ciąży.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu leczniczego IBUPROM EFFECT ŻEL nie należy stosować na otwarte rany, błony śluzowe i w okolice oczu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym ibuprofen, stosowane doustnie mogą u niektórych pacjentów powodować niewydolność nerek, objawy niepożądane u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy oraz alergiczne reakcje oskrzelowe u pacjentów z astmą w wywiadzie. Podczas stosowania miejscowego ibuprofenu jego stężenie w surowicy krwi osiąga minimalne wartości, co nie stwarza zagrożenia wystąpienia działań niepożądanych dotyczących układu pokarmowego, oddechowego i nerek. Jednak produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, niewydolnością nerek, astmą oskrzelową i nietolerancją kwasu acetylosalicylowego, ibuprofenu lub innych NLPZ przyjmowanych doustnie.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować pacjenta o konieczności konsultacji przed zastosowaniem produktu IBUPROM EFFECT ŻEL. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku z stosowaniem ibuprofenu (patrz punkt 4.8). Większość tych działań wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku). W trakcie stosowania produktu IBUPROM EFFECT ŻEL należy unikać ekspozycji leczonej powierzchni ciała na działanie promieni słonecznych w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości na światło (fotouczulenia). W razie wystąpienia wysypki należy odstawić produkt. Jeżeli nie ma potrzeby smarowania rąk w celach leczniczych, to po każdorazowym wsmarowaniu produktu należy umyć ręce.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Etanol: Ten produkt leczniczy zawiera 200 mg alkoholu (etanolu) w każdym 1 g żelu, co jest równoważne od 400 mg do 1000 mg na jednostkę dawkowania. Może powodować pieczenie uszkodzonej skóry.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dotychczas nie są znane wzajemne oddziaływania miejscowo stosowanego ibuprofenu z innymi produktami leczniczymi. Jednoczesne przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Zahamowanie syntezy prostaglandyn może wywierać niekorzystny wpływ na przebieg ciąży oraz rozwój płodu. Wyniki badań epidemiologicznych sugerują, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronień oraz wad rozwojowych takich jak deformacja serca i rozszczepienie powłok brzusznych (wytrzewienie). Ryzyko to zależy od czasu trwania leczenia. Podawanie inhibitorów prostaglandyn zwierzętom wiąże się ze zwiększonym ryzykiem utraty i śmierci płodu, a także ze wzrostem ryzyka różnych uszkodzeń, obejmujących między innymi układ sercowo-naczyniowy. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania w czasie ciąży produktu leczniczego IBUPROM EFFECT ŻEL w postaci do stosowania miejscowego. Nawet jeżeli ogólny wpływ na organizm produktu IBUPROM EFFECT ŻEL po zastosowaniu miejscowym jest mniejszy niż po podaniu doustnym, nie wiadomo, czy może być on szkodliwy dla zarodka (płodu).
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W pierwszym i drugim trymestrze ciąży produktu IBUPROM EFFECT ŻEL nie należy stosować, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. W razie zastosowania należy podawać dawkę jak najmniejszą przez jak najkrótszy czas leczenia. W trzecim trymestrze ciąży ogólnoustrojowe stosowanie inhibitorów syntetazy prostaglandyn, w tym produktu IBUPROM EFFECT ŻEL, może powodować toksyczne działanie na układ oddechowo-krążeniowy i nerki u płodu. Pod koniec ciąży może wystąpić wydłużony czas krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może zostać opóźniony. Dlatego stosowanie produktu IBUPROM EFFECT ŻEL jest przeciwwskazane w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Ibuprofen przenika do mleka kobiet karmiących piersią w bardzo małych stężeniach i wydaje się niemożliwe, aby niekorzystnie wpływał na niemowlę karmione piersią.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób: Bardzo rzadko (<1/10 000) Bardzo rzadko mogą wystąpić działania niepożądane związane ze stosowaniem ibuprofenu po podaniu miejscowym. Jeżeli poniższe działania niepożądane wystąpią, należy odstawić IBUPROM EFFECT ŻEL. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: niespecyficzne reakcje alergiczne i anafilaktyczne, wstrząs, zaburzenia skóry (np. zaczerwienienie, mrowienie w miejscu podania). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: astma, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli lub duszność. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypki różnego typu, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, plamica, ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Działania niepożądane
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: niewydolność nerek u pacjentów z chorobami nerek. Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, niestrawność. Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) reakcje nadwrażliwości na światło, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Podczas długotrwałego leczenia mogą wystąpić dodatkowe działania niepożądane. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02 – 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Doustne przyjęcie od 8 g do 12 g ibuprofenu u dorosłych prowadzi do zawrotów głowy, utraty świadomości i obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Jako następstwo przyjęcia od 3 g do 4 g ibuprofenu u dzieci w wieku od 1,5 do 2 lat występuje bezdech i sinica. Po zastosowaniu oddechu kontrolowanego oraz intensywnej opieki normalizacja oddechu następuje w ciągu 12 godzin. W związku z małym wchłanianiem przez skórę, w porównaniu z wchłanianiem leku po przyjęciu doustnym, nie obserwowano przypadków zatrucia po miejscowym zastosowaniu produktu leczniczego IBUPROM EFFECT ŻEL w postaci żelu. Leczenie zatrucia W przypadkach zatrucia spowodowanego niewłaściwym użyciem produktu leczniczego IBUPROM EFFECT ŻEL, leczenie jest uzależnione od występujących objawów. Swoiste antidotum w przypadkach zatrucia ibuprofenem nie jest znane.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Przedawkowanie
Jeżeli pacjent połknął w ciągu godziny potencjalnie toksyczną ilość produktu leczniczego IBUPROM EFFECT ŻEL, należy rozważyć podanie drogą doustną węgla aktywnego.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego Kod ATC: M02A A13 Produkt IBUPROM EFFECT ŻEL wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w tkankach zapalnie zmienionych.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ibuprofen uwalniany z produktu leczniczego w postaci żelu przenika przez skórę do głębiej położonych tkanek, stawów i płynu maziówkowego i jest tam oznaczany w stężeniu terapeutycznie znaczącym. Po miejscowym zastosowaniu, uwolniony ibuprofen, oznaczany w surowicy, osiągał bardzo małe stężenie, bez znaczenia terapeutycznego. Z badań porównawczych (doustne lub miejscowe podawanie ibuprofenu) wynika, że przezskórne wchłanianie ibuprofenu z postaci – żel, wynosi maksymalnie 5%. Metabolizm ibuprofenu zastosowanego miejscowo i podanego doustnie jest podobny. Badanie metabolitów w moczu nie wykazało różnic jakościowych.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ibuprofen jest substancją czynną opisaną w Farmakopei Brytyjskiej i Europejskiej.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Etanol 96% Alkohol izopropylowy Hydroksyetyloceluloza Lewomentol Aromat Reflex 12122 (metylu salicylan) Glikolu dietylenowego monoetylowy eter Makrogologlicerydów kaprylokaproniany (Makrogol 400) Glicerol Sodu wodorotlenek (10% roztwór wodny) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 4 lata. Po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania po pierwszym otwarciu: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
CHPL leku Ibuprom Effect żel, Żel, 50 mg/g
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tuba aluminiowa pokryta od strony wewnętrznej żywicą epoksyfenolową, zabezpieczona folią aluminiową, zamknięta zakrętką z polietylenu HDPE, zawierająca 20 g, 60 g lub 100 g żelu, umieszczona w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibum Zatoki Max, 400 mg + 60 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 400 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) + 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Jedna tabletka zawiera 168 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki białe, owalne, obustronnie wypukłe o wymiarach 16,7 x 8,4 mm z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Stosować doraźnie w celu złagodzenia objawów niedrożności nosa i zatok obocznych nosa z towarzyszącym bólem głowy, bólów związanych z niedrożnością zatok oraz gorączką w przebiegu grypy lub przeziębienia.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 tabletka co 4 godziny po posiłku. Nie należy stosować dawki większej niż 3 tabletki na dobę (maksymalna dawka dobowa 1200 mg ibuprofenu i 180 mg pseudoefedryny chlorowodorku w dawkach podzielonych). Dawkę jednorazową należy zmniejszyć do ½ tabletki, jeśli jest wystarczająca do złagodzenia objawów. Dzieci: Produktu leczniczego Ibum Zatoki Max nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność nerek lub wątroby. Jeśli występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby u pacjenta, lekarz powinien ustalić dawkowanie indywidualnie. Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Dawkowanie
Jeśli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen, pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u osób, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały w wywiadzie objawy alergii w postaci nieżytu błony śluzowej nosa, pokrzywki lub astmy oskrzelowej. Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również te występujące po zastosowaniu NLPZ. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Ciąża lub okres karmienia piersią. Ciężkie zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, tachykardia, dławica piersiowa. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Zatrzymanie moczu. Nadczynność tarczycy. Jaskra z wąskim kątem.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przeciwwskazania
Krwotoczny udar mózgu w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka, które mogą zwiększać ryzyko krwotocznego udaru mózgu, na przykład w wyniku przyjmowania leków zwężających naczynia krwionośne lub innych leków zmniejszających przekrwienie, stosowanych doustnie lub donosowo (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność u pacjentów: u których występuje toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych, u których występują choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) – ze względu na możliwość zaostrzenia choroby, u których występuje zaburzenie czynności nerek – ze względu na ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek, u których występują zaburzenia czynności wątroby, z zaburzeniami rytmu serca, z nadciśnieniem tętniczym, zawałem mięśnia sercowego lub niewydolnością serca w wywiadzie, u których występuje czynna lub stwierdzona w wywiadzie astma oskrzelowa oraz choroby alergiczne – ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli, w podeszłym wieku – ze względu na ryzyko zwiększenia działań niepożądanych, przyjmujących leki wymienione w punkcie 4.5, z cukrzycą, z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, z jaskrą, ze zwężeniem odźwiernika, z niedrożnością szyi pęcherza moczowego.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy unikać jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym inhibitorami COX-2, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Dzieci i młodzież: U pacjentów odwodnionych – młodzieży w wieku 12 – 18 lat, istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na skutek stosowania produktu leczniczego jest większe niż u pacjentów młodszych.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produktu Ibum Zatoki Max nie należy stosować w skojarzeniu z: inhibitorem oksydazy monoaminowej oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu przyjmowania tego inhibitora. Podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitora oksydazy monoaminowej oraz leków sympatykomimetycznych mogą wystąpić przełomy nadciśnieniowe. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i zwiększenia ciśnienia krwi nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu Ibum Zatoki Max (z powodu zawartości pseudoefedryny) z poniżej wymienionymi lekami: agoniści receptora dopaminowego, pochodne alkaloidów sporyszu – bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid; dopaminergiczne leki zwężające naczynia – dihydroergotamina, ergotamina, metylergometryna; linezolid; leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej jamy nosowej (stosowane doustnie lub donosowo) – fenylefryna, efedryna, fenylopropanolamina.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Interakcje
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Ibum Zatoki Max z poniższymi lekami: lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami moczopędnymi: ibuprofen (podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne) może zmniejszać działanie tych leków; litem: istnieją dowody na potencjalne zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi podczas jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); metotreksatem: istnieje ryzyko zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); zydowudyną: istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoków do stawów i krwiaków u pacjentów z hemofilią, HIV-dodatnich, przyjmujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen; z kortykosteroidami – ze względu na zwiększenie ryzyka działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego, m.in.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Interakcje
krwawienia z przewodu pokarmowego i zwiększenie ryzyka rozwoju choroby wrzodowej. Kwas acetylosalicylowy Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1). Nie zaleca się stosowania niżej wymienionych leków jednocześnie z pseudoefedryną: leki hamujące łaknienie (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki psychostymulujące typu amfetaminy (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki przeciwnadciśnieniowe, alfa-metyldopa, mekamilamina, rezerpina, alkaloidy ciemierzycy, guanetydyna (pseudoefedryna może zmniejszać ich działanie przeciwnadciśnieniowe); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (pseudoefedryna może teoretycznie zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu).
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Interakcje
Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, a kaolin zmniejsza szybkość wchłaniania pseudoefedryny. Podczas stosowania gazów halogenopochodnych i wziewnych leków znieczulających ogólnie, w skojarzeniu z pseudoefedryną może wystąpić ostra reakcja nadciśnieniowa w okresie okołooperacyjnym, podobnie jak w przypadku stosowania tych leków w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym. Dlatego zaleca się odstawienie produktu leczniczego Ibum Zatoki Max na 24 godziny przed planowanym znieczuleniem ogólnym.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie produktu leczniczego Ibum Zatoki Max u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ciąża Istniejące dane są niewystarczające dla potwierdzenia bezpieczeństwa stosowania ibuprofenu w okresie pierwszych sześciu miesięcy ciąży. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia. Ponadto, zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze. Nie stosować ibuprofenu w ostatnim trymestrze ciąży, ponieważ może hamować skurcze macicy, powodować przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego, zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej) oraz nadciśnienie płucne u noworodka, zwiększać skłonność do krwawienia u matki i dziecka oraz nasilać powstawanie obrzęków u matki. Zastosowanie pseudoefedryny zmniejsza przepływ krwi w macicy. Karmienie piersi?
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zarówno ibuprofen jak i pseudoefedryna przenikają do mleka kobiet karmiących piersią. Nie stosować produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Płodność Patrz punkt 4.4. U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn wykazało zwiększony wpływ na poronienia przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodka i płodu. Ponadto, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zgłaszano zwiększone występowanie różnych wad rozwojowych, w tym układu krążenia. Brak danych dotyczących wpływu pseudoefedryny na płodność.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Jak każdy produkt leczniczy, Ibum Zatoki Max może powodować działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie w populacji osób z chorobami autoimmunologicznymi: toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej). Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki. Bardzo rzadko: dysuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Częstość nieznana: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli. U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia oka Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia serca Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: zespół Kounisa. Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku ostrego przedawkowania, objawy zależą od przyjętej ilości produktu leczniczego oraz od czasu, jaki upłynął od chwili przyjęcia. Pierwszymi objawami, jakie zwykle występują, są: nasilone nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, bóle w nadbrzuszu, zwiększona wartość ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie częstości skurczów serca. W przypadku znacznego przedawkowania (dla ibuprofenu powyżej 400 mg/kg mc.), może wystąpić śpiączka, częstoskurcz, hiperkaliemia z zaburzeniami rytmu serca, gorączka, zaburzenia ze strony układu oddechowego i zaburzenia czynności nerek. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Po długotrwałym stosowaniu sporadycznie może wystąpić niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość. Nie istnieje specyficzne antidotum.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przedawkowanie
W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci w wieku: 6-12 lat: >120 mg, w wieku 2-5 lat: >60 mg, w wieku poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywnego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy sprawdzić stężenie elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie wystąpienia zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np. śpiączka, drgawki) należy zastosować monitoring czynności serca przez okres 12-24 godzin. Drgawki można leczyć diazepamem.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przedawkowanie
Ciężkie nadciśnienie tętnicze można leczyć lekami alfa-adrenolitycznymi. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub przypadkowego spożycia produktu leczniczego pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne; pochodne kwasu propionowego, ibuprofen w połączeniach. Kod ATC: M01AE51 Ibum Zatoki Max to produkt leczniczy o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Wykazuje skojarzone działanie dwóch składników: ibuprofenu, należącego do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i pseudoefedryny będącej α-sympatykomimetykiem. Ibuprofen działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo, natomiast pseudoefedryna (dekstroizomer efedryny o słabszym o 75% niż efedryna działaniu presyjnym) stosowana jest w celu zmniejszenia obrzęku błony śluzowej dróg oddechowych. Mechanizm działania Działanie leku wynika z jego zdolności do: 1) hamowania syntezy prostaglandyn; 2) pobudzania receptorów α-adrenergicznych mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zmniejszenie syntezy prostaglandyn następuje w wyniku hamowania enzymu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-2) indukowanej w przebiegu procesu zapalnego, co prowadzi do zahamowania syntezy cyklicznych nadtlenków, bezpośrednich prekursorów prostaglandyn. Niewybiórcze równoczesne hamowanie drugiej formy cyklooksygenazy – izoenzymu COX-1 (tzw. postaci konstytutywnej), powoduje występowanie działań niepożądanych leku, takich jak: zmniejszenie syntezy prostaglandyn chroniących błonę śluzową przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek oraz zmniejszenie syntezy tromboksanu. Na skutek oddziaływania pseudoefedryny na receptory adrenergiczne mięśniówki naczyń dochodzi do skurczu tętniczek oporowych błony śluzowej nosa, ograniczenia przepływu przez łożysko włośniczkowe i redukcji ilości krwi zalegającej w zatokach żylnych. Dzięki temu poprawia się drożność jamy nosowej oraz drenaż wydzieliny z zatok.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym ibuprofen dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego – częściowo w żołądku, częściowo w jelicie cienkim. Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), R(-) ibuprofen stanowi prolek in vivo przekształcany częściowo (ok. 60%) do czynnego związku. Dystrybucja Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%. Działanie sympatykomimetyczne wykazuje pseudoefedryna oraz jej aktywny metabolit norpseudoefedryna. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, a pseudoefedryny 5 do 8 godzin, przy czym okres półtrwania pseudoefedryny bardzo zależy od pH moczu (w przypadku alkalizacji moczu może zwiększyć się do 50 godzin). Początek działania pseudoefedryny obserwuje się po 15-30 minutach, a maksymalny efekt terapeutyczny po 30-60 minutach od podania dawki doustnej. Czas działania wynosi 4-6 godzin.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Produkt metabolizowany jest w wątrobie – ibuprofen do karboksylowanych i hydroksylowanych pochodnych, a pseudoefedryna do norpseudoefedryny (10%-30%). Eliminacja Produkt w 70%-90% wydalany jest w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki. Ibuprofen w ponad 75% wydalany jest przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów – pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl) ok. 37%), pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) ok. 25%), oraz w postaci niezmienionej (ok. 34%). Pseudoefedryna wydalana jest w moczu w 55-90% w postaci niezmienionej. Ibuprofen i pseudoefedryna nie wpływają nawzajem na swoją biodostępność ani nie modyfikują innych parametrów farmakokinetycznych.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Subchroniczne i przewlekłe działanie toksyczne ibuprofenu obserwowane w badaniach prowadzonych na zwierzętach powodowało głównie uszkodzenie i owrzodzenie przewodu pokarmowego. Badania in vitro i in vivo nie wykazały potencjalnej mutagenności ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie wykazano rakotwórczego wpływu ibuprofenu. Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji oraz zaburzenia implantacji zarodka u kilku gatunków zwierząt. Badania eksperymentalne przeprowadzone na szczurach i królikach wykazały, że ibuprofen przenika przez barierę łożyska. Po podaniu dawki toksycznej dla samicy zwiększyła się częstość występowania wad rozwojowych (uszkodzenia przegrody międzykomorowej) u potomstwa szczurów. Literaturowe dane przedkliniczne dotyczące pseudoefedryny są ograniczone: brak danych w zakresie wpływu pseudoefedryny na reprodukcję i rozwój potomstwa, działania mutagennego czy karcinogennego.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Celuloza mikrokrystaliczna krzemowana (ProSolv SMCC90): Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka (Opadry II White 85F18422): Alkohol poliwinylowy Makrogol 3350 Talk Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie stanowią blistry PVC/PVDC/Aluminium w pudełku tekturowym. Opakowanie jednostkowe może zawierać 6 lub 12 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Veral, 10 mg/g (1%), żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera 10 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: etanol 15 g/100 g. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel. Jednorodny, bezbarwny, przejrzysty żel o charakterystycznym zapachu alkoholu.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Veral jest wskazany do stosowania dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat. Produkt działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwobrzękowo. Stosowany jest w miejscowym leczeniu: Dorośli i młodzież powyżej 14 lat: pourazowych stanów zapalnych ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. powstałych wskutek skręceń, nadwyrężeń lub stłuczeń) bólu pleców ograniczonych stanów zapalnych tkanek miękkich takich, jak: zapalenie ścięgien, łokieć tenisisty, zapalenie torebki stawowej, zapalenie okołostawowe. Dorośli (powyżej 18 lat) ograniczonych i łagodnych postaci choroby zwyrodnieniowej stawów.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież powyżej 14 lat: Dawkowanie Veral należy stosować miejscowo na skórę trzy lub cztery razy na dobę, delikatnie wcierając. Ilość zużytego żelu należy dostosować do rozmiarów miejsca zmienionego chorobowo. Na przykład ilość 2 g do 4 g produktu Veral (ilość odpowiadająca wielkości owocu wiśni do rozmiarów orzecha włoskiego) jest wystarczająca do posmarowania powierzchni około 400 cm2 do 800 cm2. Po zastosowaniu produktu należy umyć ręce, chyba że to ręce są miejscem wymagającym leczenia. Należy unikać kontaktu żelu z błoną śluzową oczu i jamy ustnej. Czas trwania leczenia Czas leczenia zależy od wskazań do stosowania i reakcji pacjenta na leczenie. U osób dorosłych i młodzieży powyżej 14 lat w przypadku stosowania produktu bez konsultacji z lekarzem, nie należy go stosować dłużej niż przez 14 dni w przypadku nadwyrężeń i reumatyzmu tkanki miękkiej.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Dawkowanie
U osób dorosłych (powyżej 18 lat) w przypadku bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu przez dłużej niż 21 dni. Zaleca się kontrolę lekarską po 7 dniach stosowania żelu w przypadku braku skuteczności leczenia lub z chwilą nasilenia się objawów chorobowych. Stosowanie u dzieci (poniżej 14 lat) Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci i młodzieży poniżej 14 lat (patrz także punkt. 4.3 Przeciwwskazania) Stosowanie u dzieci i młodzieży (powyżej 14 lat) U młodzieży powyżej 14 lat, w razie konieczności stosowania produktu leczniczego dłużej niż 7 dni w leczeniu bólu lub w przypadku pogorszenia się objawów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Stosowanie u osób w podeszłym wieku W przypadku stosowania produktu Veral u osób w podeszłym wieku należy stosować dawkowanie jak u osób dorosłych.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stwierdzona wcześniej alergia na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, objawiająca się napadem astmy, pokrzywką lub ostrym zapaleniem błony śluzowej nosa). Produktu nie wolno stosować w trzecim trymestrze ciąży. Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych w przypadku stosowania produktu Veral na duże powierzchnie skóry lub podczas stosowania długotrwałego. Veral należy stosować tylko na nieuszkodzoną powierzchnię skóry. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i błonami śluzowymi (np. jama ustna). Należy zaprzestać stosowania produktu, jeśli po jego nałożeniu pojawi się wysypka. Veral może być stosowany jednocześnie z nieokluzyjnymi bandażami, ale nie należy stosować go z nieprzepuszczającymi powietrza opatrunkami okluzyjnymi. Ten produkt leczniczy zawiera 600 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce 4 g żelu, co jest równoważne 15 g/ 100 g. Może powodować pieczenie uszkodzonej skóry.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Po zastosowaniu żelu na skórę, ilość diklofenaku, która ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego jest niewielka, dlatego prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji z innymi lekami jest niewielkie.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stopień ekspozycji ogólnoustrojowej diklofenaku po zastosowaniu na skórę jest niższy w porównaniu z doustnymi formami. W oparciu o doświadczenia dotyczące stosowania NLPZ i ich działanie ogólnoustrojowe zaleca się uwzględnić poniższe informacje: Zahamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia w przypadku stosowania inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko wystąpienia wad rozwojowych serca zostaje zwiększone z 1% do 1,5%. Uważa się, że ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania terapii. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn skutkowało zwiększoną utratą płodów przed i po implantacji oraz śmiertelnością zarodków lub płodów.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dodatkowo zwiększenie ilości przypadków różnych wad wrodzonych, również układu sercowo-naczyniowego obserwowano u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn podczas okresu organogenezy. Jeśli nie jest to wyraźnie konieczne, nie należy stosować diklofenaku podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę oraz w czasie pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy stosować dawkę możliwie najmniejszą, a czas trwania terapii najkrótszy. Podczas trzeciego trymestru ciąży stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn może powodować ekspozycję płodu na: d działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (w tym przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne) zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować skutkując niewydolnością nerek z małowodziem.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Narażenie matki i noworodka pod koniec ciąży na: możliwe wydłużenie czasu trwania krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które mogą wystąpić nawet podczas stosowania bardzo małych dawek zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem. Dlatego też stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane podczas trzeciego trymestru ciąży. Laktacja Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Mimo to stosowanie produktu Veral w dawkach terapeutycznych nie wywiera wpływu na karmione dziecko. Ze względu na brak kontrolowanych badań dotyczących kobiet karmiących piersią, produkt należy stosować w czasie laktacji jedynie na zlecenie lekarza. W takich przypadkach produktu Veral nie należy stosować na okolice piersi kobiet karmiących piersią ani też na duże powierzchnie skóry lub długotrwale (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Veral nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, po zastosowaniu na skórę.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Poniżej podano działania niepożądane zgodnie z klasyfikacją MedDRA, z następującymi wskaźnikami częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (1/100 do <1/10); niezbyt często (1/1000 do <1/100); rzadko (1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: miejscowe zapalenie skóry z wysypką, świądem, zaczerwienieniem, obrzękiem, obecnością grudek, łuszczeniem się skóry lub uczuciem palenia skóry. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo rzadko: wysypka grudkowata. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: nadwrażliwość (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: astma. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry), świąd.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Działania niepożądane
Rzadko: pęcherzykowe zapalenie skóry. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości na światło. Wyjątkowo, podczas stosowania produktu na dużych powierzchniach skóry nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Działania niepożądane
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie produktu jest mało prawdopodobne ze względu na niewielkie wchłanianie diklofenaku stosowanego miejscowo. Po przypadkowym połknięciu produktu Veral mogą wystąpić działania niepożądane, podobne do obserwowanych po przedawkowaniu diklofenaku w postaci tabletek (100 g produktu zawiera 1000 mg soli sodowej diklofenaku). W razie przypadkowego połknięcia produktu, skutkującego działaniami niepożądanymi, należy zastosować leki i wdrożyć leczenie objawowe zwykle stosowane w przypadku leczenia zatruć niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Można wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywowany, zwłaszcza w początkowym okresie po spożyciu produktu.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne do stosowania miejscowego, kod ATC: M 02 AA 15. Mechanizm działania Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Podstawowy mechanizm działania diklofenaku polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn. W zapaleniach pochodzenia urazowego lub reumatycznego diklofenak łagodzi ból, zmniejsza obrzęk i skraca czas powrotu do stanu normalnego funkcjonowania. Dane z badań klinicznych przeprowadzonych wśród pacjentów z ostrym bólem karku wykazały, że diklofenak redukuje ostry ból (p<0,0001 w porównaniu z placebo w postaci żelu) w ciągu godziny po zastosowaniu. Po dwóch dniach leczenia 94% pacjentów potwierdziło działanie diklofenaku w porównaniu z 8% pacjentów, którzy odczuli poprawę po zastosowaniu placebo w żelu (p<0.0001).
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Właściwości farmakodynamiczne
Przywrócenie sprawności ruchowej oraz redukcja bólu nastąpiła po 4 dniach stosowania diklofenaku (p<0,0001 w porównaniu z placebo w postaci żelu). Ze względu na wodno-alkoholowe podłoże Veral wykazuje również działanie kojące i chłodzące.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ilość wchłanianego przez skórę diklofenaku po zastosowaniu diklofenaku zależy od czasu kontaktu żelu ze skórą, od rozmiarów leczonego miejsca, jak również od całkowitej użytej miejscowo dawki oraz od stopnia nawilżenia skóry. Po zastosowaniu miejscowym 2,5g diklofenaku na powierzchnię 500 cm², ilość wchłoniętego diklofenaku odpowiada około 6% dawki podanej jako diklofenak tabletki. Określana jest ona w stosunku do ilości diklofenaku w ogólnej eliminacji nerkowej. Okluzja prowadzona przez 10 godzin prowadzi do trzykrotnego zwiększenia ilości wchłoniętego diklofenaku. Dystrybucja Po zastosowaniu miejscowym diklofenaku na stawy kolanowe i rąk można oznaczyć stężenie diklofenaku w osoczu krwi, w maziówce i w płynie maziówkowym. Jego maksymalne stężenie w osoczu krwi jest około 100 razy mniejsze niż stężenie osiągane po doustnym podaniu tabletek zawierających diklofenak.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Właściwości farmakokinetyczne
99,7% diklofenaku wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak gromadzi się w skórze, która działa jak rezerwuar, z którego uwalniany jest on w sposób ciągły do głębiej znajdujących się tkanek. Diklofenak jest preferencyjnie dystrybuowany i pozostaje w głębi tkanek objętych stanem zapalnym, gdzie osiąga stężenie do 20 razy wyższe niż w osoczu krwi. Metabolizm Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację nie zmienionej cząsteczki, jednak przede wszystkim ulega on pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji, w wyniku czego powstają metabolity fenolowe, z których większość jest sprzęgana z glukuronidami. Dwa metabolity fenolowe są biologicznie czynne, wykazują jednak znacznie mniejszy stopień aktywności w porównaniu z diklofenakiem. Eliminacja Całkowity klirens nerkowy diklofenaku wynosi 263 ± 56 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Właściwości farmakokinetyczne
Cztery metabolity, włączając dwa metabolity biologicznie czynne, mają także krótki osoczowy okres półtrwania wynoszący 1 do 3 godzin. Piąty z metabolitów, 3`-hydroksy- 4`-metoksy-diklofenak, ma dłuższy okres półtrwania. Jest to jednak metabolit nieaktywny biologicznie. Diklofenak i jego metabolity ulegają wydalaniu głównie w moczu. Nie zaobserwowano występowania kumulacji diklofenaku i jego metabolitów u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby, kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u pacjentów bez chorób wątroby.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne z badań toksyczności ostrej i po podaniu dawki wielokrotnej, a także z badań genotoksyczności, potencjału mutagennego i rakotwórczego wykazały, że w zakresie dawek terapeutycznych diklofenak nie wykazuje specyficznego zagrożenia dla ludzi. Nie wykazano teratogennego działania diklofenaku u myszy, szczurów i królików. Diklofenak nie wpływa na płodność u szczurów. Rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie był zaburzony. W wielu badaniach diklofenak był dobrze tolerowany. Produkt nie wykazywał działania fotouczulającego, oraz nie powodował uczuleń skórnych.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Alkohol etylowy 96% Alkohol izopropylowy Trolamina Karbomer Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tuba Aluminium z membraną, zamknięta zakrętką z PE lub PP, w tekturowym pudełku. Tuba laminowana (PE/Aluminium/PE lub PE/EVOH/PE) z zakrętką z polipropylenu w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 55 g żelu, 100 g żelu. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Podanie miejscowe na skórę. Zwykle 3 do 4 razy na dobę 2 g do 4 g żelu (ilość odpowiadająca wielkości czereśni lub orzecha włoskiego, wystarczająca do posmarowania powierzchni około 400 cm2 do 800 cm2). Nanieść na chore miejsce i rozetrzeć.
CHPL leku Veral, Żel, 10 mg/g (1%)
Dane farmaceutyczne
Po zastosowaniu produktu należy umyć ręce, chyba że to ręce są miejscem wymagającym leczenia. Należy unikać kontaktu żelu z błoną śluzową oczu i jamy ustnej.
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Olfen hydrożel, 10mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera: 10 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum naricum) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Bezbarwny do jasnożółtego, przezroczysty żel o zapachu izopropanolu.
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Olfen hydrożel jest wskazany do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat. Produkt działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwobrzękowo. Stosowany jest w miejscowym leczeniu: Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: pourazowych stanów zapalnych ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. powstałych wskutek skręceń, nadwyrężeń lub stłuczeń), bólu pleców, ograniczonych stanów zapalnych tkanek miękkich takich, jak: zapalenie ścięgien, łokieć tenisisty, zapalenie torebki stawowej, zapalenie okołostawowe. Dorośli (w wieku powyżej 18 lat) ograniczonych i łagodnych postaci choroby zwyrodnieniowej stawów.
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania na skórę. Jeśli po upływie 7 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: Dawkowanie Olfen hydrożel należy stosować miejscowo na skórę trzy lub cztery razy na dobę, delikatnie rozsmarowywać żel na skórze, nie wcierać. Ilość zużytego żelu należy dostosować do rozmiarów miejsca zmienionego chorobowo. Na przykład ilość od 2 g do 4 g produktu Olfen hydrożel (ilość odpowiadająca wielkości owocu wiśni do rozmiarów orzecha włoskiego) jest wystarczająca do posmarowania powierzchni około 400 cm2 do 800 cm2. Po zastosowaniu produktu należy: Wytrzeć dłonie w chusteczkę, a następnie umyć dłonie chyba, że to właśnie dłonie są miejscem leczonym. Zużytą chusteczkę należy wyrzucić do śmieci. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i ustami.
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Dawkowanie
Pacjent po zastosowaniu produktu Olfen hydrożel powinien poczekać do pełnego wyschnięcia produktu przed rozpoczęciem kąpieli. Czas trwania leczenia Okres leczenia zależy od wskazań i od reakcji na leczenie. U osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat w przypadku stosowania produktu bez konsultacji z lekarzem, nie należy go stosować dłużej niż przez 14 dni w przypadku nadwyrężeń i reumatyzmu tkanki miękkiej. U osób dorosłych (w wieku powyżej 18 lat) w przypadku bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu przez dłużej niż 21 dni. Zaleca się kontrolę lekarską po 7 dniach stosowania żelu w przypadku braku skuteczności leczenia lub z chwilą nasilenia się objawów chorobowych. Stosowanie u dzieci (w wieku poniżej 14 lat) Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat (patrz także punkt 4.3).
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Dawkowanie
Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku powyżej 14 lat) U młodzieży w wieku powyżej 14 lat, w razie konieczności stosowania produktu leczniczego przez dłużej niż 7 dni w leczeniu bólu lub w przypadku pogorszenia się objawów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Stosowanie u osób w podeszłym wieku W przypadku stosowania produktu Olfen hydrożel u osób w podeszłym wieku należy stosować dawkowanie jak u osób dorosłych.
CHPL leku Olfen hydrożel, Żel, 10 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1. W ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.6). Pacjenci, u których astma, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa są wywołane przez kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN HASCO, 100 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera 100 mg naproksenu (Naproxenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: glikol propylenowy, metylu parahydroksybenzoesan, propylu parahydroksybenzoesan. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Żel jednorodny, biały lub żółtawy, o miętowym zapachu.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Produkt leczniczy stosuje się miejscowo przeciwbólowo i przeciwzapalnie w bólach mięśni i stawów: w chorobie zwyrodnieniowej stawów; w urazach tkanek miękkich; w urazach stawów i ścięgien.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania na skórę. Produkt leczniczy należy nakładać 4 do 5 razy na dobę na bolące miejsce i delikatnie wmasowywać. Na powierzchnię skóry ok. 7 cm na 7 cm stosuje się pasek żelu długości 1 cm.
CHPL leku Naproxen Hasco, Żel, 100 mg/g (10%)
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. na kwas acetylosalicylowy), Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Nie stosować u dzieci do 3 lat.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN HASCO 12 mg/g żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera 12 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: glikol propylenowy, metylu parahydroksybenzoesan. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Żel jednorodny, biały lub żółtawy, o miętowym zapachu.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Produkt leczniczy stosuje się miejscowo przeciwbólowo i przeciwzapalnie w bólach mięśni i stawów: w chorobie zwyrodnieniowej stawów, w urazach tkanek miękkich, w urazach stawów i ścięgien.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy należy nakładać 4 do 5 razy na dobę na bolące miejsce i delikatnie wsmarowywać. Na powierzchnię skóry ok. 7 cm na 7 cm stosuje się pasek żelu długości 1 cm. Sposób podawania Podanie na skórę.
CHPL leku Naproxen, Żel, 12 mg/g
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. na kwas acetylosalicylowy), trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6.), nie stosować u dzieci do lat 3.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN EMO, 100 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g żelu zawiera 100 mg naproksenu (Naproxenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 g żelu zawiera 1,5 mg etylu parahydroksybenzoesanu i 0,90 mg etanolu 96%. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Wygląd: jednorodna, biała masa o konsystencji żelu, bez zanieczyszczeń stałych, o zapachu charakterystycznym dla mentolu.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Leczenie miejscowe: bóli mięśniowo-stawowych, choroby zwyrodnieniowej stawów.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie NAPROXEN EMO należy stosować miejscowo na skórę od 4 do 5 razy na dobę w odstępach kilkugodzinnych. Dawka zależy od powierzchni objętej schorzeniem, najczęściej należy użyć pasek żelu o długości około 4 cm. Sposób podawania Po posmarowaniu, żel należy rozprowadzić w miejscu bólu i delikatnie wmasować do całkowitego wchłonięcia. Po zastosowaniu produktu leczniczego należy umyć dłonie, o ile leczenie ich nie dotyczy. Produktu leczniczego nie należy przykrywać opatrunkami takimi jak bandaże czy plastry. Dzieci i młodzież: NAPROXEN EMO nie powinien być stosowany u dzieci w wieku od 0 do 3 lat. Czas trwania leczenia: Czas trwania leczenia zależy od rodzaju schorzenia oraz skuteczności leczenia, zwykle nie trwa dłużej niż kilka tygodni (najczęściej do 4 tygodni). Jeżeli ból i obrzęk nie ustąpią lub nasilą się po tygodniu stosowania produktu leczniczego, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Naproxen Emo, Żel, 100 mg/g
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na: substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, salicylany i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym kwas acetylosalicylowy). Pacjenci z reakcjami alergicznymi w wywiadzie, takimi jak skurcz oskrzeli, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych substancji hamujących syntezę prostaglandyn. NAPROXEN EMO nie należy stosować w 3 trymestrze ciąży (patrz punkt 4.6 Ciąża). NAPROXEN EMO nie powinien być stosowany u dzieci w wieku od 0 do 3 lat.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ARTHROTEC, 50 mg + 0,2 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancje czynne: Każda tabletka składa się z rdzenia odpornego na działanie soku żołądkowego, zawierającego 50 mg diklofenaku sodowego, osłoniętego zewnętrzną otoczką zawierającą 0,2 mg mizoprostolu (w postaci zawiesiny Mizoprostol: Hypromeloza 1:100) (Diclofenacum natricum + Misoprostolum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 13 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka zawiera 1,3 mg oleju rycynowego uwodornionego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, oznaczone „A” na jednej stronie i „Searle 1411” na drugiej stronie.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt ARTHROTEC jest wskazany do stosowania u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania niesteroidowego leku przeciwzapalnego (diklofenak) z mizoprostolem. Diklofenak wchodzący w skład produktu ARTHROTEC jest wskazany w leczeniu objawowym choroby zwyrodnieniowej stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów. Mizoprostol jest wskazany w leczeniu pacjentów, u których istnieje konieczność profilaktyki owrzodzenia żołądka i (lub) dwunastnicy wywołanego przez leki z grupy NLPZ.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Dawkowanie Dorośli: Jedna tabletka przyjmowana podczas posiłku, jeden do trzech razy na dobę. Tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzać. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, wątroby, pacjenci z niewydolnością serca: Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania produktu u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ nie stwierdzono znaczących klinicznie zmian właściwości farmakokinetycznych produktu w tych grupach pacjentów.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Dawkowanie
Jednak pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz pacjenci z niewydolnością serca, powinni być dokładnie monitorowani (patrz punkty 4.3, 4.4 i 4.8). Dzieci i młodzież: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu ARTHROTEC u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały zbadane.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produkt ARTHROTEC jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na diklofenak, kwas acetylosalicylowy, leki z grupy NLPZ, mizoprostol, inne prostaglandyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie; inne czynne krwawienia, np. krwawienia o charakterze naczyniowo-mózgowym; u kobiet w czasie ciąży lub u kobiet planujących ciążę (patrz punkty 4.6 i 4.8); u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji (patrz punkty 4.4, 4.6 i 4.8); u pacjentów, u których kwas acetylosalicylowy lub leki z grupy NLPZ wywołują napady astmy, pokrzywkę lub ostry nieżyt nosa; leczenie bólu okołooperacyjnego w przypadku zabiegu pomostowania tętnic wieńcowych; stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych; ciężka niewydolność nerek lub wątroby.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu ARTHROTEC i innych podawanych ogólnoustrojowo leków z grupy NLPZ innych niż kwas acetylosalicylowy, w tym inhibitorów COX-2. Jednoczesne stosowanie podawanego ogólnoustrojowo leku z grupy NLPZ i innego podawanego ogólnoustrojowo leku z grupy NLPZ może zwiększać częstość występowania owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego. Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym Nie stosować produktu ARTHROTEC u kobiet w wieku rozrodczym (patrz też punkt 4.3), chyba że stosują one skuteczne metody antykoncepcji i zostały poinformowane o zagrożeniach związanych z przyjmowaniem tego produktu w okresie ciąży (patrz punkt 4.6). Na opakowaniu znajduje się ostrzeżenie: „Nie stosować u kobiet w wieku rozrodczym, chyba że stosują one skuteczne metody antykoncepcji”.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Środki ostrożności Działania niepożądane mogą być zmniejszone poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.2 oraz informacje poniżej). Zaburzenia czynności nerek lub wątroby, zaburzenia serca Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub z poważnymi zaburzeniami serca oraz u osób w podeszłym wieku, ponieważ stosowanie leków z grupy NLPZ może powodować zaburzenia czynności nerek. W przypadku poważnych zaburzeń serca, ciężkich zaburzeń czynności nerek, ciężkich zaburzeń czynności wątroby, znacznego odwodnienia produkt ARTHROTEC powinien być stosowany tylko w wyjątkowych sytuacjach i w warunkach ścisłego monitorowania stanu pacjenta. Metabolity diklofenaku są wydalane głównie przez nerki (patrz punkt 5.2). Nie określono stopnia, w jakim metabolity te mogą się kumulować u pacjentów z niewydolnością nerek.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku stosowania pozostałych leków z grupy NLPZ, których metabolity wydalane są przez nerki, podczas stosowania produktu ARTHROTEC należy dokładnie monitorować pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Rzadko, leki z grupy NLPZ, w tym produkt złożony zawierający diklofenak i mizoprostol, mogą powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie kłębuszków nerkowych, martwicę brodawek nerkowych oraz zespół nerczycowy. Leki z grupy NLPZ hamują syntezę prostaglandyny w nerkach, która wspomaga utrzymywanie perfuzji nerek u pacjentów z obniżonym przepływem krwi przez nerki oraz zmniejszoną objętością krwi krążącej. U tych pacjentów podawanie leków z grupy NLPZ może powodować klinicznie jawną dekompensację czynności nerek, która zazwyczaj ustępuje do stanu sprzed leczenia po odstawieniu leków z tej grupy.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Do grupy najwyższego ryzyka w tym zakresie należą pacjenci z zastoinową niewydolnością serca, marskością wątroby, zespołem nerczycowym, klinicznie jawną chorobą nerek i pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci ci powinni być dokładnie monitorowani podczas podawania leków z grupy NLPZ. Wpływ na wątrobę W badaniach klinicznych trwających od 4 do 12 tygodni, zaobserwowano klinicznie znamienne (>3-krotnie powyżej górnej granicy normy) zwiększenie aktywności AlAT (SGPT) i (lub) AspAT (SGOT) u 1,6% lub u mniejszego odsetka pacjentów otrzymujących diklofenak+mizoprostol lub diklofenak+placebo. W dużym badaniu, w którym pacjenci otrzymywali diklofenak w okresie wynoszącym średnio 18 miesięcy, u 3,1% pacjentów zaobserwowano zwiększenie aktywności AlAT/AspAT. Występowało ono zazwyczaj w okresie od 1. do 6. miesiąca.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
W badaniach klinicznych u pacjentów przyjmujących diklofenak obserwowano przypadki zapalenia wątroby; po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano inne reakcje ze strony wątroby, w tym żółtaczkę i niewydolność wątroby. U pacjentów leczonych produktem ARTHROTEC należy okresowo kontrolować czynność wątroby. Podczas stosowania produktu ARTHROTEC należy dokładnie monitorować pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy podjąć decyzję o zaprzestaniu stosowania produktu, jeśli badania wskazują na utrzymywanie się lub pogorszenie zaburzeń czynności wątroby, wystąpią objawy kliniczne wskazujące na chorobę wątroby, zmiany ogólnoustrojowe lub wystąpią inne objawy, takie jak eozynofilia czy wysypka (patrz punkt 4.3). Zapalenie wątroby może przebiegać bez poprzedzających objawów. Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Ze względu na obserwowane przypadki zatrzymywania płynów i obrzęków związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) łagodną zastoinową niewydolnością serca konieczne jest odpowiednie monitorowanie i zalecenia lekarskie.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Badania kliniczne oraz dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) oraz w leczeniu długotrwałym, może być związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia ciężkich zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. zawału serca lub udaru), które mogą prowadzić do zgonu.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Względny wzrost tego ryzyka wydaje się być podobny u pacjentów z rozpoznaną lub nierozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową lub u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych. Jednak u pacjentów z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową lub u pacjentów, u których występują czynniki ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych, ryzyko to może być zwiększone, gdyż występuje ono już na początku obserwacji. Lekarze i pacjenci powinni być świadomi możliwości wystąpienia takich zdarzeń nawet wówczas, gdy wcześniej nie pojawiły się żadne objawy dotyczące układu sercowo-naczyniowego. Należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych ciężkiej toksyczności dotyczącej układu sercowo-naczyniowego oraz o działaniach, jakie należy podjąć w przypadku wystąpienia takich objawów (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaburzenia układu pokarmowego Leki z grupy NLPZ, w tym produkt złożony zawierający diklofenak i mizoprostol, mogą powodować ciężkie działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego, w tym stany zapalne, krwawienie, owrzodzenie oraz perforacje żołądka, jelita cienkiego i jelita grubego, mogące kończyć się zgonem. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzeń w przewodzie pokarmowym należy przerwać podawanie produktu złożonego zawierającego diklofenak i mizoprostol. Powyższe zdarzenia mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia, z objawami zwiastującymi lub bez, lub u pacjentów z ciężkimi zdarzeniami niepożądanymi dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie. Do grupy największego ryzyka występowania wymienionych powikłań dotyczących układu pokarmowego związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ należą pacjenci otrzymujący duże dawki produktu leczniczego, pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, pacjenci przyjmujący jednocześnie kwas acetylosalicylowy, kortykosteroidy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, pacjenci spożywający alkohol lub pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego, czynnymi lub w wywiadzie, takimi jak owrzodzenie, krwawienie z przewodu pokarmowego lub stan zapalny błony śluzowej przewodu pokarmowego.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Z tego względu produkt złożony zawierający diklofenak i mizoprostol należy stosować w tej grupie pacjentów ostrożnie, rozpoczynając leczenie od możliwie najmniejszej skutecznej dawki (patrz punkt 4.3). Pacjenci z objawami toksycznego wpływu na przewód pokarmowy w wywiadzie, w szczególności pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać zwłaszcza w początkowej fazie leczenia, wszelkie nietypowe objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, acenokumarol, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny oraz leki hamujące agregację płytek, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Produkt ARTHROTEC, podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, może zmniejszać agregację płytek i wydłużać czas krwawienia. Szczególnie uważne monitorowanie pod tym kątem jest wskazane u pacjentów z zaburzeniami układu krwiotwórczego lub o zmniejszonej krzepliwości, oraz u pacjentów z krwawieniem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie. Produkt może zaostrzać objawy choroby u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego-Crohna, dlatego konieczne jest zachowanie ostrożności podczas jego stosowania w tych grupach pacjentów (patrz punkt 4.8). Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy, inne leki z grupy NLPZ oraz leki przeciwzakrzepowe (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Toczeń rumieniowaty układowy i choroby tkanki łącznej U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym i chorobami tkanki łącznej, produkt ARTHROTEC może zwiększać ryzyko wystąpienia jałowego zapalenia opon mózgowych. Wpływ na skórę, reakcje skórne Podczas stosowania leków z grupy NLPZ, w tym produktu złożonego zawierającego diklofenak i mizoprostol (patrz punkt 4.8), bardzo rzadko obserwowano ciężkie reakcje skórne, niektóre zakończone zgonem, w tym osutka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS, ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms), złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz zespół Lyella. Uważa się, że ryzyko wystąpienia powyższych zdarzeń jest największe na początku leczenia, zazwyczaj w pierwszym miesiącu leczenia. Należy przerwać leczenie produktem ARTHROTEC w przypadku pierwszego wystąpienia wysypki skórnej, zmian w obrębie błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Reakcje nadwrażliwości, astma Leki z grupy NLPZ mogą powodować skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą alergiczną – czynną lub w wywiadzie. Tak, jak w przypadku innych NLPZ, rzadko mogą również występować reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne (rzekomoanafilaktyczne), po podaniu diklofenaku u osób, które wcześniej nie przyjmowały tego leku. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Leczenie długotrwałe Wszystkich pacjentów otrzymujących długotrwałe leczenie produktem ARTHROTEC należy monitorować (np. monitorowanie czynności nerek i wątroby, oraz morfologii krwi).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
Podczas leczenia długotrwałego z zastosowaniem dużych dawek produktu ARTHROTEC może wystąpić ból głowy, którego nie wolno leczyć poprzez podawanie kolejnych dawek tego produktu ani innych leków z grupy NLPZ. Produkt ARTHROTEC może maskować gorączkę, a tym samym chorobę zasadniczą, będącą przyczyną gorączki. Produkt ARTHROTEC nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę. Pacjentów będących na diecie niskosodowej można poinformować, że ten produkt leczniczy jest zasadniczo „wolny od sodu”. Produkt leczniczy ARTHROTEC zawiera również olej rycynowy uwodorniony, który może powodować niestrawność i biegunkę. Stosowanie diklofenaku z mizoprostolem może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są poddawane badaniom diagnostycznym w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku z mizoprostolem. Tak jak inne NLPZ, ARTHROTEC może powodować zaburzenia widzenia. Należy poinformować pacjenta, że powinien skontaktować się z lekarzem okulistą w przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia. Stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi Jednoczesne stosowanie leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku/mizoprostolu oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych zwiększa ryzyko wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego i innych krwawień. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Do doustnych leków przeciwzakrzepowych należą warfaryna/pochodne kumaryny oraz nowe leki przeciwzakrzepowe (np. apiksaban, dabigatran, rywaroksaban).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów przyjmujących warfarynę/leki przeciwzakrzepowe z grupy pochodnych kumaryny należy kontrolować efekt przeciwkrzepliwy i (lub) wartość współczynnika INR (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać skuteczność działania diuretyków, ze względu na hamowanie nerkowej syntezy prostaglandyn. Podczas jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może wystąpić zwiększenie stężenia potasu w osoczu. Dlatego w takich przypadkach należy monitorować stężenie potasu w surowicy. Ze względu na działanie na prostaglandyny nerkowe, leki z grupy NLPZ, takie jak diklofenak, mogą zwiększać działania nefrotoksyczne cyklosporyny. W przypadku jednoczesnego podawania leków z grupy NLPZ z takrolimusem może wystąpić zwiększone działanie nefrotoksyczne. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną prowadzi do dwukrotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na diklofenak. W związku z tym, ważne jest aby podawanie diklofenaku/mizoprostolu rozpocząć od najmniejszej dawki i uważnie monitorować stan pacjenta pod kątem wystąpienia objawów działania toksycznego.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
Produkt ARTHROTEC może powodować zwiększenie stężenia litu i digoksyny w osoczu w stanie stacjonarnym oraz zmniejszać stężenie ketokonazolu. Pacjentów przyjmujących digoksynę jednocześnie z produktem ARTHROTEC należy obserwować w kierunku możliwego wystąpienia toksycznego działania digoksyny. Badania farmakodynamiczne nie wykazały, aby diklofenak nasilał działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz doustnych leków zmniejszających krzepliwość. Diklofenak nie zmienia metabolizmu glukozy u zdrowych osób, a oddziaływanie doustnych leków zmniejszających stężenie glukozy we krwi nie ulegało zmianie w wyniku jednoczesnego podawania diklofenaku. Jednak ze względu na doniesienia o takich interakcjach z innymi lekami z grupy NLPZ zaleca się zachowanie ostrożności i monitorowanie pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki zmniejszające stężenie glukozy we krwi (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
Ze względu na zmniejszoną agregację płytek krwi, zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania produktu ARTHROTEC jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi. Leki z grupy NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, leków hamujących agregację płytek, takich jak kwas acetylosalicylowy oraz inhibitorów selektywnego wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), tym samym zwiększając ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Kwas acetylosalicylowy: Diklofenak zostaje wyparty ze swojego miejsca wiązania przez kwas acetylosalicylowy, co prowadzi do zmniejszenia stężenia w osoczu, mniejszego maksymalnego stężenia w osoczu oraz zmniejszenia wartości AUC. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu ARTHROTEC w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym. Podczas jednoczesnego podawania z lekami przeciwcukrzycowymi obserwowano przypadki hipo- i hiperglikemii.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
Należy ostrożnie stosować leki z grupy NLPZ jednocześnie z metotreksatem ze względu na możliwość zwiększonego działania toksycznego metotreksatu, związanego z jego zwiększonym stężeniem w osoczu, szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami z grupy NLPZ lub z kortykosteroidami może zwiększać częstość występowania owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego i innych działań niepożądanych. Leki przeciwnadciśnieniowe, w tym leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), antagoniści receptora AT1 angiotensyny II (AIIA) i ß-adrenolityki: Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać skuteczność leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych, w tym inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), antagonistów receptora angiotensyny II (AIIA) i ß-adrenolityków. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek), jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub leków z grupy AIIA i (lub) leków moczopędnych z inhibitorem cyklooksygenazy może prowadzić do zaburzenia czynności nerek, w tym do powstania ostrej niewydolności nerek, która jest na ogół odwracalna. Należy uwzględnić możliwość wystąpienia powyższych interakcji u pacjentów stosujących produkt złożony, zawierający diklofenak i mizoprostol jednocześnie z inhibitorem ACE lub lekiem z grupy AIIA, i (lub) lekami moczopędnymi. Produkty neutralizujące kwas solny mogą opóźniać wchłanianie diklofenaku. Produkty neutralizujące kwas solny w soku żołądkowym zawierające magnez mogą nasilać biegunkę wywołaną przez mizoprostol. Dane z badań na zwierzętach wskazują, że leki z grupy NLPZ mogą zwiększać częstość drgawek związanych z podawaniem chinolonów. U pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ i chinolony może występować zwiększone ryzyko drgawek.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Interakcje
Leki z grupy NLPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8 do 12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą zmniejszać jego działanie. Silne inhibitory CYP2C9: Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przepisywania diklofenaku w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpirazon i worykonazol), ponieważ może to skutkować znaczącym zwiększeniem stężenia maksymalnego w osoczu oraz ekspozycji na diklofenak w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku. Worykonazol: Worykonazol zwiększa Cmax oraz AUC diklofenaku (przy zastosowaniu pojedynczej dawki 50 mg) odpowiednio o 114% i 78%.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie produktu ARTHROTEC jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz planujących zajście w ciążę. Mizoprostol Mizoprostol wywołuje skurcze macicy i może powodować przerwanie ciąży, przedwczesny poród, śmierć płodu lub wady rozwojowe płodu. U kobiet w ciąży narażonych na działanie mizoprostolu w pierwszym trymestrze ciąży notowano około 3-krotnie większe ryzyko wad rozwojowych niż w grupie kontrolnej, w której ryzyko to wynosiło 2%. Narażenie na mizoprostol w okresie prenatalnym wiązało się w szczególności z wystąpieniem: zespołu Möbiusa (wrodzone porażenie nerwu twarzowego, prowadzące do hipomimii, trudności ze ssaniem i połykaniem oraz ruchy gałek ocznych, z wadami kończyn lub bez), zespoły pasm owodniowych [między innymi brak lub deformacja kończyn, zwłaszcza stopa końsko-szpotawa, wrodzony brak jednej lub obu rąk (ang.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
acheiria), oligodaktylia, rozszczep podniebienia] i wad rozwojowych ośrodkowego układu nerwowego (wady rozwojowe mózgu i czaszki, bezmózgowie, wodogłowie, niedorozwój móżdżku, wady cewy nerwowej). Obserwowano również inne wady, w tym artrogrypozę. W związku z tym: pacjentkę należy poinformować o ryzyku działania teratogennego, jeśli po narażeniu na działanie mizoprostolu in utero, pacjentka chce kontynuować ciążę, konieczne jest uważne monitorowanie ciąży za pomocą USG, ze szczególnym uwzględnieniem oceny kończyn i głowy płodu. Diklofenak Hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać negatywnie na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad wrodzonych serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym stadium ciąży. Całkowite ryzyko wad rozwojowych układu krążenia zwiększyło się z poniżej 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko to zwiększa się wraz z dawką i czasem leczenia.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia przed- i poimplantacyjnej utraty zarodków oraz do obumierania zarodka lub płodu. U zwierząt otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy dodatkowo odnotowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym wad układu krążenia. W drugim lub trzecim trymestrze ciąży leki z grupy NLPZ mogą działać na płód w następujący sposób: zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem. Takie działania mogą pojawić się wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle są odwracalne po zaprzestaniu stosowania; ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w trakcie leczenia w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po zaprzestaniu stosowania.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz wyżej). U matki i noworodka, pod koniec ciąży mogą prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. Karmienie piersi? W organizmie kobiety karmiącej mizoprostol ulega szybkiemu przekształceniu do kwasu mizoprostolowego – związku biologicznie czynnego, i przenika do mleka matki. Nie należy stosować produktu ARTHROTEC u kobiet karmiących piersią, ponieważ kwas mizoprostolowy może wywołać u niemowląt karmionych piersią działania niepożądane, takie jak biegunka.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Mechanizm działania sugeruje, że stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku z mizoprostolem, może opóźnić lub uniemożliwić pękanie pęcherzyków Graafa, co wiązano z odwracalną bezpłodnością u niektórych kobiet. U kobiet mających trudności z poczęciem lub przechodzących badanie przyczyn bezpłodności, należy rozważyć odstawienie NLPZ, w tym diklofenaku z mizoprostolem. Kobiety w wieku rozrodczym Przed rozpoczęciem stosowania diklofenaku z mizoprostolem kobietę w wieku rozrodczym należy koniecznie poinformować o ryzyku działania teratogennego. Nie rozpoczynać stosowania produktu, do czasu upewnienia się, że kobieta nie jest w ciąży i że została w pełni poinformowana o znaczeniu stosowania odpowiedniej antykoncepcji w okresie przyjmowania produktu. Jeśli podejrzewa się, że kobieta jest w ciąży, leczenie należy natychmiast przerwać (patrz punkty 4.3, 4.4 i 4.8).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci, u których występują zawroty głowy lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego podczas stosowania leków z grupy NLPZ, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W poniższej tabeli przedstawiamy działania niepożądane produktu ARTHROTEC zaobserwowane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu: Klasyfikacja układów i narządów Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze zapalenie pochwy Zaburzenia krwi i układu chłonnego trombocytopenia* niedokrwistość hemolityczna*, agranulocytoza*, zahamowanie agregacji płytek krwi* Zaburzenia układu immunologicznego reakcja anafilaktyczna* Zaburzenia metabolizmu i odżywiania retencja płynów* Zaburzenia psychiczne bezsenność koszmary senne* zmiany nastroju* Zaburzenia układu nerwowego ból głowy, zawroty głowy udar* aseptyczne zapalenie opon mózgowych* Zaburzenia oka niewyraźne widzenie* Zaburzenia serca zawał serca*, niewydolność serca* zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe nadciśnienie tętnicze* zapalenie naczyń* Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia duszność* Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha, biegunka, nudności, niestrawność owrzodzenie przewodu pokarmowego*, zapalenie dwunastnicy, zapalenie żołądka, zapalenie przełyku, zapalenie przewodu pokarmowego*, wymioty, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem gazów, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej krwotok z przewodu pokarmowego*, zapalenia błony śluzowej jamy ustnej* zapalenie trzustki* perforacje przewodu pokarmowego* Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych zapalenie wątroby* niewydolność wątroby*, żółtaczka* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka*, świąd pokrzywka*, plamica pęcherzowe zapalenie skóry*, obrzęk naczynioruchowy* toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka*, zespół Stevensa-Johnsona*, rumień wielopostaciowy*, złuszczające zapalenie skóry*, reakcje śluzówkowo-skórne*, zespół DRESS Zaburzenia nerek i dróg moczowych niewydolność nerek*, zaburzenia czynności nerek*, martwica brodawek nerkowych*, zespół nerczycowy,* śródmiąższowe zapalenie nerek*, zapalenie kłębuszków nerkowych błoniaste*, zapalenie kłębuszków nerkowych submikroskopowe*, zapalenie kłębuszków nerkowych* Ciąża, połóg i okres okołoporodowy obumarcie płodu*, zator płynem owodniowym*, poronienie niepełne*, poród przedwczesny*, nieprawidłowe skurcze macicy* Zaburzenia układu rozrodczego i piersi nieregularne lub śródcykliczne krwawienie menstruacyjne, nadmierne krwawienie miesięczne, krwotok z pochwy (w tym krwawienie pomenopauzalne)*, zaburzenia miesiączkowania ból piersi, bolesne miesiączkowanie krwotok z macicy*, skurcz macicy, niepłodność kobieca (obniżenie płodności u kobiet)* Wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne wady rozwojowe płodu* Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania gorączka*, obrzęk*, dreszcze* Badania diagnostyczne zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, obniżenie wartości hematokrytu, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach pęknięcie macicy*, perforacja macicy* Działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Działania niepożądane
† Terminy te dotyczą działań niepożądanych, które nie są zgodne ze słownikiem MedDRA 17.1. Działania niepożądane z kontrolowanych badań klinicznych, trwających do 24 miesięcy, dotyczą głównie układu pokarmowego. Biegunka i ból brzucha mają zwykle łagodne lub umiarkowane nasilenie i są przemijające; objawy te występują na wczesnym etapie leczenia i mogą trwać przez kilka dni. Biegunka i ból brzucha ustępują spontanicznie w trakcie trwania terapii diklofenakiem+mizoprostolem. U pacjentów w wieku 65 lat i starszych profil działań niepożądanych diklofenaku+mizoprostolu był zbliżony do profilu u młodszych pacjentów. Jedyną kliniczną różnicą było to, że pacjenci w wieku 65 lat i starsi wykazywali mniejszą tolerancję w stosunku do działań niepożądanych dotyczących żołądka i jelit, związanych ze stosowaniem diklofenaku+mizoprostolu podawanego trzy razy na dobę. Podczas stosowania leków z grupy NLPZ, w bardzo rzadkich przypadkach obserwowano nasilenie stanu zapalnego związanego z infekcją.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Działania niepożądane
W odniesieniu do względnej częstości zgłaszania działań niepożądanych obserwowanych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, najczęściej zgłaszano działania niepożądane dotyczące układu pokarmowego (około 45% wszystkich zgłoszonych przypadków w bazie danych podmiotu odpowiedzialnego dotyczącej bezpieczeństwa stosowania), drugie w kolejności częstości zgłaszania były reakcje skórne oraz nadwrażliwości, co jest zgodne z profilem działań niepożądanych leków z grupy NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie ustalono dawki toksycznej produktu ARTHROTEC. Opisano jednak objawy przedawkowania składników produktu. Do przedmiotowych objawów klinicznych, mogących wskazywać na przedawkowanie mizoprostolu, należą: uspokojenie polekowe, drżenie, drgawki, duszność, ból brzucha, biegunka, gorączka, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. Po przedawkowaniu produktu leczniczego ARTHROTEC pacjenci powinni być leczeni objawowo i wspomagająco. Brak jest swoistych odtrutek. Podanie węgla aktywowanego, jako leczenie pierwszego rzutu, może pomóc w zmniejszeniu wchłaniania produktu leczniczego ARTHROTEC. W przypadku przedawkowania należy monitorować czynność nerek. Nie potwierdzono wpływu dializy na eliminację diklofenaku (99% w postaci związanej z białkami) i kwasu mizoprostolu (mniej niż 90% w postaci związanej z białkami).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego w połączeniu z innymi lekami, diklofenak w połączeniach. Kod ATC: M01AB55 Produkt ARTHROTEC jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, skutecznym w leczeniu objawów podmiotowych i przedmiotowych stanów zapalnych stawów. Powyższe działanie jest związane z obecnością diklofenaku, który ma właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe. Produkt ARTHROTEC zawiera również składnik działający ochronnie na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy – mizoprostol, który jest syntetycznym analogiem prostaglandyny E1, wzmacniającym szereg czynników działających ochronnie na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Profil farmakokinetyczny diklofenaku i mizoprostolu wchodzących w skład produktu ARTHROTEC jest zbliżony do profilu oddzielnie podawanych tabletek zawierających diklofenak i mizoprostol. Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy substancjami czynnymi produktu. Wchłanianie Po podaniu doustnym na czczo diklofenak sodowy jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Ze względu na metabolizm pierwszego przejścia 50% wchłoniętej dawki jest dostępne układowo. Maksymalne stężenie produktu w osoczu występuje w ciągu 2 godzin (zakres 1 do 4 godzin), zaś pole powierzchni pod krzywą stężenia w osoczu (AUC) jest proporcjonalne do dawki w zakresie od 25 mg do 150 mg. Pokarm nie wpływa w sposób istotny na stopień wchłaniania diklofenaku sodowego. Mizoprostol jest wchłaniany szybko i w dużym stopniu. Podlega szybkiemu metabolizmowi do czynnej postaci – kwasu mizoprostolu, którego półokres eliminacji t½ wynosi około 30 minut.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniach po podaniu wielokrotnym nie wykazano kumulacji kwasu mizoprostolu, zaś stan stacjonarny w osoczu osiągano w ciągu 2 dni. Stopień wiązania kwasu mizoprostolu z białkami osocza wynosi poniżej 90%. Około 73% podanej dawki jest wydalane z moczem, głównie w postaci biologicznie nieczynnych metabolitów (patrz punkty 4.2 i 4.3). U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek, t½ (okres półtrwania w fazie eliminacji), Cmax oraz AUC były zwiększone w porównaniu do grupy kontrolnej, nie wykazano jednak wyraźnej korelacji pomiędzy stopniem zaburzenia czynności nerek a AUC. U czterech z sześciu pacjentów z całkowitą niewydolnością nerek wartość AUC była około dwukrotnie większa. Metabolizm Przeprowadzono badania po podaniu jednokrotnym i wielokrotnym porównujące właściwości farmakokinetyczne produktu ARTHROTEC i diklofenaku oraz mizoprostolu podawanych oddzielnie.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Biorównoważność obu sposobów podawania diklofenaku wykazano dla AUC i szybkości wchłaniania (Cmax/AUC). W stanie stacjonarnym i na czczo wykazano biorównoważność pod względem AUC. Jedzenie zmniejszało szybkość i stopień wchłaniania diklofenaku podawanego zarówno w produkcie ARTHROTEC, jak i diklofenaku podawanego oddzielnie. Pomimo niemal identycznych wartości AUC u pacjentów po posiłku, w stanie stacjonarnym, nie ustalono statystycznej biorównoważności. Jest to jednak związane z szerokim zakresem współczynnika wariancji w tych badaniach, ze względu na dużą zmienność międzyosobniczą pod względem długości czasu wchłaniania oraz intensywny metabolizm pierwszego przejścia, który występuje w przypadku diklofenaku. W odniesieniu do podawania mizoprostolu wykazano biorównoważność po jednokrotnym podaniu produktu ARTHROTEC lub tylko mizoprostolu.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po osiągnięciu stanu stacjonarnego pokarm zmniejsza Cmax mizoprostolu po podaniu produktu ARTHROTEC oraz w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie, nie zmieniając jednak AUC. Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około dwie godziny. Klirens oraz objętość dystrybucji wynoszą odpowiednio około 350 ml/min i 550 ml/kg mc. (masy ciała). Ponad 99% diklofenaku sodowego w sposób odwracalny wiąże się z albuminami w osoczu, niezależnie od wieku pacjenta. Diklofenak sodowy jest eliminowany w drodze metabolizmu, a następnie wydalany z moczem i kałem jako koniugaty metabolitów z kwasem glukuronowym i siarkowym. Około 65% dawki jest wydalane z moczem, zaś 35% z żółcią. Mniej niż 1% substancji macierzystej jest wydalane w postaci niezmienionej (patrz punkty 4.2 i 4.3).
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach, podczas jednoczesnego podawania diklofenaku i mizoprostolu, mizoprostol nie nasilał toksycznego działania diklofenaku. Wykazano, że jednoczesne podawanie obu leków nie jest teratogenne ani mutagenne. Substancje czynne produktu ARTHROTEC podawane oddzielnie nie wykazują żadnego potencjału działań karcynogennych. Mizoprostol w dawce wielokrotnie przekraczającej zalecaną dawkę terapeutyczną u zwierząt powodował przerost błony śluzowej żołądka. Powyższa charakterystyczna reakcja na prostaglandyny typu E, ustępuje po odstawieniu składnika produktu.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Powidon Magnezu stearynian Otoczka: Kwasu metakrylowego kopolimer (typ C) Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Talk Trietylu cytrynian Otoczka zewnętrzna: Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Olej rycynowy uwodorniony Celuloza mikrokrystaliczna Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry Aluminium/ (OPA/Al/PVC) umieszczone w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera: 10 tabletek (1 blister), 20 tabletek (2 blistry po 10 tabletek), 30 tabletek (3 blistry po 10 tabletek) lub 60 tabletek (6 blistrów po 10 tabletek). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Arthrotec, tabletki, 50 mg + 0,2 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cataflam 50, 50 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka produktu leczniczego Cataflam 50 zawiera 50 mg diklofenaku potasowego (Diclofenacum kalicum). Substancja pomocnicza: sacharoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana, do stosowania doustnego.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie następujących stanów ostrych: Bólów pourazowych, stanów zapalnych i obrzęków, np. w wyniku skręcenia stawu. Bólów pooperacyjnych, stanów zapalnych i obrzęków, np. po zabiegach stomatologicznych i ortopedycznych. Stanu bólowego i (lub) zapalnego w ginekologii, np. pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków. Napadów migreny. Zespołów bólowych kręgosłupa. Reumatyzmu pozastawowego. Jako środek wspomagający w ciężkich bolesnych zakażeniach uszu, nosa lub gardła, np. zapalenie gardła i migdałków, zapalenie ucha. Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, należy w pierwszej kolejności zastosować leczenie przyczynowe. Gorączka będąca jedynym objawem choroby nie jest wskazaniem do podania produktu leczniczego.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania produktu leczniczego. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4). Ogólna grupa docelowa: Zalecana, początkowa dawka dobowa wynosi od 100 mg do 150 mg. W łagodniejszych przypadkach zazwyczaj dawkę 75 mg do 100 mg na dobę uważa się za wystarczającą. Całkowita dobowa dawka powinna być podzielona i podawana w 2 lub 3 dawkach, jeśli dotyczy. W pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu Dawkę dobową należy ustalać indywidualnie. Zwykle wynosi ona od 50 mg do 150 mg. Początkowo należy podawać 50 mg do 100 mg, a w razie potrzeby dawkowanie można zwiększyć w ciągu kilku cykli menstruacyjnych do maksymalnej dawki 200 mg na dobę.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Leczenie należy rozpocząć w momencie pojawienia się pierwszych objawów i w zależności od ich nasilenia, kontynuować terapię przez kilka dni. W leczeniu migreny Początkowa dawka produktu leczniczego wynosi 50 mg i należy ją przyjąć w chwili wystąpienia pierwszych objawów zwiastujących napad choroby. Jeśli w ciągu 2 godzin od podania pierwszej dawki złagodzenie bólu nie jest wystarczające, można podać kolejną dawkę w wysokości 50 mg. W razie konieczności, można przyjmować kolejne dawki po 50 mg w odstępach od 4 do 6 godzin. Nie należy przekraczać dawki 200 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież: Produkt leczniczy Cataflam 50 w postaci tabletek powlekanych, nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat. Dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 14 lat zaleca się stosowanie diklofenaku w postaci czopków, w dawce 25 mg na dobę.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
W przypadku młodzieży w wieku powyżej 14 lat zazwyczaj wystarcza podanie dawki 75 mg do 100 mg na dobę w 2 do 3 dawkach podzielonych. Nie należy przekraczać maksymalnej dobowej dawki 150 mg. Całkowita dobowa dawka powinna być podzielona i podawana w 2 do 3 dawkach, jeśli dotyczy. Działanie produktu leczniczego Cataflam 50 w leczeniu migreny u dzieci i młodzieży nie zostało zbadane. Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): Nie jest wymagana zmiana dawkowania początkowego u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka: Leczenie produktem leczniczym Cataflam 50 nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Cataflam 50 wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Zaburzenie czynności nerek: Produkt leczniczy Cataflam 50 jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Cataflam 50 pacjentom z zaburzeniami czynności nerek w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4). Zaburzenie czynności wątroby: Produkt leczniczy Cataflam 50 jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Cataflam 50 pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki należy połknąć w całości, popijając wodą, najlepiej przed posiłkiem. Nie należy dzielić ani żuć tabletki.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna lub podawana w wywiadzie, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4). Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.
CHPL leku Cataflam 50, tabletki powlekane, 50 mg
Przeciwwskazania
Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Cataflam 50 u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa (tj. nadwrażliwości krzyżowej na NLPZ) (patrz punkt 4.4 i 4.8).
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nalgesin, 275 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Nalgesin, 275 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 275 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum), co odpowiada 250 mg naproksenu. Substancje pomocnicze, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana 275 mg tabletki: owalne, lekko obustronnie wypukłe, jasnoniebieskie, powlekane.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nalgesin stosowany jest w objawowym leczeniu: reumatoidalnego zapalenia stawów, osteoartrozy (choroba zwyrodnieniowa stawów), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów ostrych stanów zapalnych narządu ruchu (np. zwichnięcia i skręcenia, bezpośrednie urazy, ból odcinka krzyżowo-lędźwiowego, zapalenie kaletek maziowych, zapalenie pochewki maziowej ścięgien) ostrego napadu dny moczanowej bolesnego miesiączkowania ostrego bólu pooperacyjnego i obrzęków (np. po zabiegu chirurgicznym, po ekstrakcji zęba)
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat Reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Zalecana dobowa dawka naproksenu sodowego mieści się w zakresie 550-1100 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca naproksenu sodowego może być zwiększana lub zmniejszana w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Nie należy przekraczać pojedynczej dawki 1100 mg. Ostre choroby narządu ruchu Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg, a następnie podaje się 550 mg, co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Ostry napad dny moczanowej Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 825 mg, a następnie podaje się 275 mg, co 8 godzin.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie
Bolesne miesiączkowanie Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg w pojedynczej dawce, a następnie w razie potrzeby podaje się 550 mg, co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Ostry ból pooperacyjny Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg, a następnie podaje się 550 mg co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu Nalgesin u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, ponieważ nie jest możliwe dawkowanie w oparciu o wagę ciała. Młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów U młodzieży w wieku 16 lat oraz masie ciała 50 kg lub większej zalecana dobowa dawka naproksenu sodowego mieści się w zakresie 550 – 825 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie
Zmniejszenie dawki jest wymagane u pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 30 ml/min w celu uniknięcia kumulacji metabolitów. Nie zaleca się stosowania naproksenu sodowego u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min (patrz punkt 4.3 i 4.4). Pacjenci z niewydolnością wątroby Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4). Zmniejszenie dawki jest wymagane u tych pacjentów z powodu ryzyka przedawkowania. Nie zaleca się stosowania naproksenu sodowego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i 4.4). Pacjenci w podeszłym wieku Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku z powodu ryzyka przedawkowania (patrz punkt 4.4). Należy stosować jak najmniejszą dawkę przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów, ponieważ osoby w podeszłym wieku są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem, najlepiej podczas posiłku.
CHPL leku Nalgesin, tabletki powlekane, 275 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną (naproksen sodowy) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Skurcz oskrzeli w wywiadzie, astma, zapalenie błony śluzowej nosa lub pokrzywka związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (dwa lub więcej wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Ciężka niewydolność serca. Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nalgesin Forte, 550 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Nalgesin Forte, 550 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 550 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum), co odpowiada 500 mg naproksenu. Substancje pomocnicze, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. 550 mg tabletki: owalne, lekko obustronnie wypukłe, niebieskie z linią podziału na jednej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nalgesin Forte stosowany jest w objawowym leczeniu: reumatoidalnego zapalenia stawów, osteoartrozy (choroba zwyrodnieniowa stawów), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów ostrych stanów zapalnych narządu ruchu (np. zwichnięcia i skręcenia, bezpośrednie urazy, ból odcinka krzyżowo-lędźwiowego, zapalenie kaletek maziowych, zapalenie pochewki maziowej ścięgien) ostrego napadu dny moczanowej bolesnego miesiączkowania ostrego bólu pooperacyjnego i obrzęków (np. po zabiegu chirurgicznym, po ekstrakcji zęba)
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat Reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Zalecana dobowa dawka naproksenu sodowego mieści się w zakresie 550-1100 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca naproksenu sodowego może być zwiększana lub zmniejszana w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Nie należy przekraczać pojedynczej dawki 1100 mg. Ostre choroby narządu ruchu Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg, a następnie podaje się 550 mg, co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Ostry napad dny moczanowej Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 825 mg, a następnie podaje się 275 mg, co 8 godzin.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie
Bolesne miesiączkowanie Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg w pojedynczej dawce, a następnie w razie potrzeby podaje się 550 mg, co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Ostry ból pooperacyjny Zalecana dawka początkowa naproksenu sodowego to 550 mg, a następnie podaje się 550 mg co 12 godzin lub 275 mg co 6 – 8 godzin. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu Nalgesin Forte u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, ponieważ nie jest możliwe dawkowanie w oparciu o wagę ciała. Młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów U młodzieży w wieku 16 lat oraz masie ciała 50 kg lub większej zalecana dobowa dawka naproksenu sodowego mieści się w zakresie 550 – 825 mg, podawana w dwóch dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie
Zmniejszenie dawki jest wymagane u pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 30 ml/min w celu uniknięcia kumulacji metabolitów. Nie zaleca się stosowania naproksenu sodowego u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min (patrz punkt 4.3 i 4.4). Pacjenci z niewydolnością wątroby Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4). Zmniejszenie dawki jest wymagane u tych pacjentów z powodu ryzyka przedawkowania. Nie zaleca się stosowania naproksenu sodowego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i 4.4). Pacjenci w podeszłym wieku Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku z powodu ryzyka przedawkowania (patrz punkt 4.4). Należy stosować jak najmniejszą dawkę przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów, ponieważ osoby w podeszłym wieku są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem, najlepiej podczas posiłku.
CHPL leku Nalgesin Forte, tabletki powlekane, 550 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną (naproksen sodowy) lub którąkolwiek z substancji pomocniczych wymienionych w punkcie 6.1. Skurcz oskrzeli w wywiadzie, astma, zapalenie błony śluzowej nosa lub pokrzywka związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (dwa lub więcej wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Ciężka niewydolność serca. Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aleve, 220 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 220 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum), co odpowiada 200 mg naproksenu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie dolegliwości bólowych o małym i umiarkowanym nasileniu, takich jak: ból głowy, ból zęba, bóle mięśniowe, bóle stawowe, ból pleców, bolesne miesiączkowanie, dolegliwości bólowe o niewielkim nasileniu związane z przeziębieniem. Obniżenie gorączki.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Sposób podawania Produkt leczniczy przeznaczony do stosowania doustnego. Tabletkę należy przyjmować popijając szklanką wody – produkt leczniczy można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Pokarm może spowalniać wchłanianie produktu leczniczego. Dawkowanie Dorośli Jednorazowo 220 mg co 8 do 12 godzin do ustąpienia objawów. U niektórych osób zastosowanie dawki początkowej 440 mg, a następnie 220 mg po upływie 12 godzin może spowodować zwiększenie działania przeciwbólowego. Nie wolno przekraczać dawki dobowej wynoszącej 660 mg, chyba że lekarz zdecyduje inaczej. Nie należy stosować produktu leczniczego dłużej niż 10 dni w przypadku bólu lub dłużej niż 3 dni w przypadku gorączki bez wyraźnych wskazań lekarza. Działania niepożądane można minimalizować stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas konieczny do ustąpienia objawów (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku Ponieważ osoby w podeszłym wieku wykazują większą podatność na wystąpienie działań niepożądanych, u tych osób należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek. Dawkowanie u dzieci Dzieci w wieku poniżej 16 lat nie powinny stosować produktu Aleve, chyba że lekarz zaleci inaczej. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci. Dawkowanie u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, wątroby lub serca U osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, wątroby lub serca może być konieczne zmniejszenie dawki.
CHPL leku Aleve, tabletki powlekane, 220 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Występowanie astmy oskrzelowej, pokrzywki lub reakcji typu alergicznego po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w wywiadzie. Występowanie krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacji związanej ze stosowaniem w przeszłości NLPZ w wywiadzie. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie), perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4), (dwa lub więcej odrębnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność nerek, wątroby. Trzeci trymestr ciąży.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN POLFARMEX, 500 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 500 mg naproksenu (Naproxenum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Reumatoidalne zapalenie stawów Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Ostre bóle mięśniowo-stawowe Ostry napad dny moczanowej Łagodzenie bólów o umiarkowanym nasileniu (urazy tkanek miękkich) oraz bolesne miesiączkowanie
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkę produktu leczniczego należy dostosować do odpowiedzi klinicznej pacjenta. Dorośli: reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa – zalecana dawka początkowa, zazwyczaj 750 mg do 1000 mg na dobę jednorazowo (dawka wysycająca), a następnie po 250 do 500 mg co 12 godzin. W ostrych stanach dawkę można zwiększyć (krótkotrwale, pod ścisłą obserwacją lekarza) od 750 do 1000 mg na dobę, w dawkach podzielonych; ostry napad dny moczanowej – początkowo 750 mg, następnie 250 mg co 8 godzin aż do ustąpienia bólu; bolesne miesiączkowanie, urazy tkanek miękkich – dawka początkowa 500 mg, a następnie w razie potrzeby po 250 mg co 6 do 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa – 1250 mg. Dzieci: młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów (dzieci powyżej 5 lat o masie ciała powyżej 20 kg) – zalecana dawka dobowa 10 mg/kg masy ciała w 2 dawkach podzielonych rano i wieczorem.
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Dawkowanie
Nie zaleca się stosowania naproksenu u dzieci poniżej 16 lat w przypadku wskazań innych niż młodzieńcze zapalenie stawów. Produkt leczniczy należy przyjmować w czasie posiłku lub z mlekiem. Przyjmowanie produktu w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Naproxen Polfarmex, tabletki, 500 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Produkt leczniczy przeciwwskazany u osób, u których stosowanie kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych wywoływało objawy alergii: napad astmy oskrzelowej; katar; pokrzywkę Czynna lub przechodzona w przeszłości choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie (patrz punkt 4.4) Skaza krwotoczna Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek Trzeci trymestr ciąży
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Naproxen Aflofarm, 200 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 200 mg naproksenu (Naproxenum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 tabletka zawiera 38,9 mg laktozy jednowodnej oraz żółcień pomarańczową (E110). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie dolegliwości bólowych o małym i umiarkowanym nasileniu, takich jak: ból towarzyszący chorobom mięśni i stawów, takim jak lekkie postacie skręcenia, uszkodzenia powysiłkowego, bólu okolicy lędźwiowej; bolesne miesiączkowanie.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: doraźnie w zwalczaniu bólu 2 tabletki (400 mg) jednorazowo, a następnie w razie konieczności 1 tabletkę co 6 do 8 godzin. Nie wolno przekraczać dawki dobowej wynoszącej 600 mg. Nie należy stosować produktu leczniczego dłużej niż 10 dni w przypadku bólu bez wyraźnych wskazań lekarza. Działania niepożądane można minimalizować stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas konieczny do ustąpienia objawów (patrz punkt 4.4). Dawkowanie u osób w podeszłym wieku Ponieważ osoby w podeszłym wieku wykazują większą podatność na wystąpienie działań niepożądanych, u tych osób należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek. Dawkowanie u dzieci Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci. Nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 16 lat.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Dawkowanie
Dawkowanie u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, wątroby lub serca U osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek, wątroby lub serca może być konieczne zmniejszenie dawki. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Naproxen Aflofarm, tabletki, 200 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy oraz na inne leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Astma oskrzelowa, pokrzywka lub reakcja typu alergicznego po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w wywiadzie. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja związana ze stosowaniem w przeszłości NLPZ w wywiadzie. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie), perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4), (dwa lub więcej odrębnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność nerek, wątroby. Trzeci trymestr ciąży.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DICLOREUM 25 mg / ml roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ampułka (3 ml) zawiera 75 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ampułka (3 ml) zawiera alkohol benzylowy 119 mg, glikol propylenowy 581 mg, pirosiarczyn sodu 9 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe epizodów ostrego bólu w przebiegu chorób zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Dorośli Zaleca się podawanie 1 ampułki zawierającej 75 mg diklofenaku sodowego na dobę, głęboko domięśniowo, w górny, zewnętrzny kwadrant pośladka (należy podawać naprzemiennie w oba pośladki). W ciężkich przypadkach można podać dwie ampułki na dobę i jak najszybciej rozpocząć podawanie tabletek lub czopków. Schemat dawkowania u osób w podeszłym wieku musi być ustalony przez lekarza, który powinien rozważyć zmniejszenie zalecanych dawek. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Dicloreum roztwór do wstrzykiwań u dzieci i młodzieży ze względu na dawkę.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie do przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) lub nawroty choroby wrzodowej żołądka/krwawień w wywiadzie (dwa lub więcej epizodów ze stwierdzonym owrzodzeniem lub krwawieniem). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Ciężka niewydolność wątroby, nerek i serca (patrz punkt 4.4). Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Dicloreum u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych produktów leczniczych hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się śmiercią, raportowane są w przypadku wszystkich NLPZ i mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z lub bez objawów poprzedzających i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. W przypadkach, gdy u pacjentów otrzymujących produkt leczniczy Dicloreum pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, produkt leczniczy należy odstawić.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W związku z zastosowaniem NLPZ, w tym produktu leczniczego Dicloreum bardzo rzadko raportowano o ciężkich reakcjach skórnych, niektórych ze skutkiem śmiertelnym, w tym złuszczającym zapaleniu skóry, zespole Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (patrz punkt 4.8). U pacjentów będących w najwyższej grupie ryzyka wystąpienia tych reakcji w początkowym okresie leczenia, w większości przypadków, pojawiły się one w pierwszym miesiącu leczenia. Produkt leczniczy Dicloreum należy odstawić od razu po wystąpieniu wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), Dicloreum może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego. Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku (patrz punkt 4.6). Należy ściśle przestrzegać instrukcji wykonywania wstrzyknięcia domięśniowego w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, które mogą powodować osłabienie mięśni, porażenie mięśni, niedoczulicę, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) i martwicę w miejscu wstrzyknięcia.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia Zgłaszano występowanie reakcji w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym diklofenaku, obejmującą martwicę w miejscu wstrzyknięcia oraz embolia cutis medicamentosa, znaną także jako zespół Nicolaua (zwłaszcza po nieumyślnym podaniu podskórnym). Podczas domięśniowego podawania diklofenaku należy stosować właściwy dobór igły i techniki wstrzykiwania (patrz punkt). 4.2 Środki ostrożności Ogólne Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Dicloreum z działającymi ogólnoustrojowo NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego zwiększenia działań niepożądanych. Produkt leczniczy Dicloreum należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osób w podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie, gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja produktów leczniczych przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. pacjentów z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką oraz u pacjentów z astmą oskrzelową, przyjmujących Dicloreum w postaci ampułek, ze względu na możliwość zaostrzenia się objawów choroby.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na przewód pokarmowy U pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) jelit, krwawienia lub perforację tak jak w przypadku innych NLPZ niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i należy szczególnie ostrożnie zalecać produkt leczniczy Dicloreum tym pacjentom (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała ona z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Aby zmniejszyć ryzyko toksyczności na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek. U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone produktami leczniczymi osłonowymi (np.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem) jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryna) lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit. Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o każdych nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie produkty lecznicze, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, produkty lecznicze przeciwzakrzepowe, produkty lecznicze przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu (patrz punkt 4.8). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Wpływ na czynność wątroby Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia produktu leczniczego Dicloreum pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia ogólnego stanu. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), Dicloreum może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Dicloreum zaleca się, jako środek ostrożności, regularne kontrolowanie czynności wątroby.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Dicloreum, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Dicloreum u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on wywołać atak choroby. Wpływ na czynność nerek W związku z leczeniem NLPZ odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących produkty lecznicze moczopędne lub produkty lecznicze znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W takich przypadkach, podczas stosowania produktu leczniczego Dicloreum jako środek ostrożności, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia produktem leczniczym Dicloreum zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie. Wpływ na wskaźniki hematologiczne W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Dicloreum, podobnie jak w przypadku stosowania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Dicloreum, może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni być dokładnie kontrolowani.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opisane interakcje uwzględniają także te zaobserwowane po zastosowaniu innych postaci farmaceutycznych zawierających diklofenak. Lit: Dicloreum podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu w surowicy. Digoksyna: Dicloreum podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy. Antykoagulanty: niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zwiększać efekt działania produktów leczniczych przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4). Produkty lecznicze moczopędne i produkty lecznicze zmniejszające ciśnienie krwi: Podobnie jak w przypadku innych NLPZ jednoczesne stosowanie diklofenaku z produktami leczniczymi moczopędnymi lub produktami leczniczymi zmniejszającymi ciśnienie krwi (np.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
produkty lecznicze blokujące receptor β-adrenergiczny, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego. Z tego względu należy ostrożnie stosować produkt leczniczy Dicloreum jednocześnie z produktem leczniczym moczopędnym lub zmniejszającym ciśnienie tętnicze. Z powodu zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu produktów leczniczych moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas jednoczesnego stosowania produktów leczniczych oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy: Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Produkty lecznicze przeciwzakrzepowe i produkty lecznicze przeciwpłytkowe: Należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Wprawdzie badania kliniczne nie świadczą o tym, aby diklofenak wpływał na działanie produktów leczniczych przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i produkty lecznicze przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: Jednoczesne stosowanie NLPZ i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Produkty lecznicze przeciwcukrzycowe: Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi produktami leczniczymi przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Jednakże wystąpiły pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania produktów leczniczych przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas jednoczesnego leczenia. Metotreksat: Zaleca się ostrożność podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych w czasie krótszym niż 24 godziny, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i może wystąpić zwiększenie toksyczności działania tej substancji.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Cyklosporyna i takrolimus: Diklofenak jak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne może zwiększyć działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusa ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nie otrzymujących cyklosporyny i takrolimusa. Działanie to może wynikać z nerkowego wpływu antyprostaglandynowego NLPZ i inhibitora kalcyneuryny. Chinolony przeciwbakteryjne: Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Glikozydy nasercowe: Jednoczesne stosowanie glikozydów nasercowych i NLPZ może spowodować zaostrzenie choroby wieńcowej, zmniejszyć przepływ nerkowy i zwiększyć stężenie glikozydów we krwi. Mifepryston: Niesteroidowe leki przeciwzapalne nie powinny być stosowane przez 8 do 12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą zmniejszać jego skuteczność.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
Fenytoina: Podczas jednoczesnego stosowania z diklofenakiem, zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu, ze względu na możliwy wzrost ekspozycji na fenytoinę. Kolestypol i cholestramina: Te substancje mogą spowodować opóźnienie lub obniżenie absorpcji diklofenaku. Dlatego zaleca się podawanie diklofenaku co najmniej jedna godzinę przed lub 4 do 6 godzin po podaniu kolestypolu i (lub) cholestraminy. Silne inhibitory CYP2C9: Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak sulfinpirazon i worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na produkt leczniczy może znacznie wzrosnąć.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują, że wzrasta ryzyko poronienia oraz wad rozwojowych serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wystąpienia wad rozwojowych serca było podwyższone z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki oraz z czasem trwania leczenia. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn powodowało wzrost poronień przed i po zagnieżdżeniu oraz wzrost śmiertelności zarodków i płodów. Ponadto wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt w okresie organogenezy powodowało wzrost liczby różnego rodzaju wad rozwojowych, włączając w to wady sercowo-naczyniowe. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Dodatkowo odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w następstwie leczenia w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); U matki i noworodka pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić się nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Tak jak inne NLPZ diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Z tego względu Dicloreum nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Tak jak w przypadku innych NLPZ, stosowanie produktu leczniczego Dicloreum może wpływać na płodność i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub które są w trakcie diagnozowania niepłodności, należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego Dicloreum.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci przyjmujący Dicloreum, u których występują zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, powinni zaprzestać prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych szacowano następująco: często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Przedstawione poniżej działania niepożądane obejmują działania niepożądane odnotowane dla produktu leczniczego Dicloreum w postaci ampułek, jak również obserwowane podczas stosowania innych postaci diklofenaku, stosowanych krótko- lub długotrwale. Zakażenia i zakażenia pasożytnicze Bardzo rzadko: ropnie w miejscu podania Częstość nieznana: martwica w miejscu wstrzyknięcia Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs) Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy, zawroty głowy Rzadko: senność Bardzo rzadko: parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenia, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często: zawroty głowy Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu Zaburzenia serca Bardzo rzadko: kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego Częstość nieznana: zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: astma (w tym duszność) Bardzo rzadko: zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją) Bardzo rzadko: zapalenie okrężnicy (także krwotoczne oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina i Henocha, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: podrażnienie, ból, stwardnienie w miejscu podania Rzadko: obrzęk, zanik tkanki w miejscu podania Częstość nieznana: embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak charakterystycznego obrazu klinicznego wynikającego z przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy jak: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunkę, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może pojawić się ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Leczenie przedawkowania Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania. Specjalne środki zaradcze takie jak wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie są pomocne w przyspieszeniu eliminowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), ze względu na ich dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego kod ATC: M 01 AB 05 Dicloreum zawiera diklofenak sodowy, która jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania produktu leczniczego Dicloreum, istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. In vitro diklofenak sodowy nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po iniekcji domięśniowej 75 mg diklofenaku sodowego maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu 2,5 μg/ml (8 μmol/l), obserwuje się po około 20 minutach od momentu podania. Stężenie w osoczu jest zależne od wielkości podawanej dawki. Dystrybucja Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Objętość dystrybucji ocenia się na 0,12 l/kg do 0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzin od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin. Po dwóch godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu krwi, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym, są już większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 godzin.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Metabolizm diklofenaku obejmuje częściowo glukuronizację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3′-hydroksy-, 4′-hydroksy-, 5-hydroksy-, 4′,5-dwuhydroksy- i 3′ -hydroksy-4′-metoksy-diklofenak), z których większość ulega przekształceniu do połączeń glukuronidowych. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak. Eliminacja Całkowity, ogólnoustrojowy klirens osoczowy diklofenaku wynosi 263± 56 ml/minutę (średnia wartość ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi od 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania od 1 do 3 godzin. Jeden metabolit, 3′-hydroksy-4′-metoksy- diklofenak, ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest on praktycznie nieaktywny.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Około 60% podanej dawki ulega wydaleniu w mocz u w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% produktu leczniczego ulega wydaleniu w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega eliminacji w postaci metabolitów z żółcią w kale.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, pochodzące z badań toksyczności ostrej i po podaniu dawki wielokrotnej jak również badania genotoksyczności, mutagenności i rakotwórczości z zastosowaniem diklofenaku w dawkach terapeutycznych nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie stwierdzono działania teratogennego u zwierząt. W badaniach ostrej toksyczności u królików, nie stwierdzono zaburzeń hemodynamicznych u badanych zwierząt. LD50 u szczurów wynosi po podaniu domięśniowym > 225 mg /kg masy ciała, LD50 u myszy wynosi po podaniu domięśniowym > 250 mg /kg masy ciała. Badania przewlekłej toksyczności potwierdzają niską toksyczność diklofenaku.
CHPL leku Dicloreum, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glikol propylenowy, alkohol benzylowy, sodu wodorotlenek, sodu pirosiarczyn, woda do wstrzykiwań. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Dicloreum w postaci roztworu do wstrzykiwań nie powinien być mieszany z innymi roztworami do wstrzykiwań. 6. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6 ampułek z oranżowego szkła zawierających po 3 ml roztworu umieszczonych w tekturowym pudełku. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Dicloreum w postaci roztworu należy podawać jako głęboką iniekcję w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Brak szczególnych wymagań. Nie stosować doustnie.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Naclof, 1 mg/ml, krople do oczu, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml produktu leczniczego Naclof zawiera 1 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/ml). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu, roztwór
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Pooperacyjne stany zapalne po operacji zaćmy i innych zabiegach chirurgicznych. Profilaktyka torbielowatego obrzęku plamki po operacji zaćmy z implantacją soczewki. Pourazowe stany zapalne w przypadku urazów bez perforacji gałki ocznej. Hamowanie zwężenia źrenicy w czasie operacji zaćmy. Przeciwdziałanie objawom bólu i światłowstrętowi.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli a) Chirurgia oka i jej powikłania: Przed zabiegiem chirurgicznym stosuje się 1 kroplę 5 razy w ciągu 3 godzin. Po zabiegu chirurgicznym – 1 kropla 3 razy w ciągu dnia po operacji, a w ciągu następnych dni 1 kropla 3 do 5 razy na dobę, tak długo, jak jest to konieczne. b) Postępowanie w przypadkach objawów bólu i światłowstrętu: 1 kropla co 4 do 6 godzin. Jeśli ból jest skutkiem zabiegu chirurgicznego, stosuje się 1 do 2 kropli w ciągu godziny poprzedzającej zabieg, 1 do 2 kropli w ciągu 15 minut po zabiegu i 1 kroplę co 4 do 6 godzin w ciągu 3 dni po zabiegu chirurgicznym. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczna modyfikacja dawek. Dzieci i młodzież: produkt leczniczy Naclof nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Dostępne są jedynie ograniczone dane z badań klinicznych operacji zeza u dzieci. Sposób podawania Zawartość opakowania jest jałowa, jeśli oryginalne zamknięcie jest nienaruszone.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenta należy poinformować, że dotknięcie końcówką zakraplacza do oka lub jego otoczenia może spowodować zanieczyszczenie zawartości pojemnika. W przypadku stosowania więcej niż jednego leku do oka pomiędzy kolejnymi zakropleniami należy zachować odstęp co najmniej 5 minut. Uciśnięcie kanalika nosowo-łzowego lub zamknięcie oczu po podaniu leku na 5 minut może zmniejszyć ogólną absorpcję. Dzięki temu zmniejsza się ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych i zwiększa działanie miejscowe.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, produkt leczniczy Naclof jest przeciwwskazany u pacjentów z astmą, pokrzywką lub zapaleniem błony śluzowej nosa po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych substancji hamujących syntezę prostaglandyn. U pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy możliwe jest występowanie nadwrażliwości na pochodne kwasu fenylooctowego i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (nadwrażliwość krzyżowa).
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Niesteroidowe leki przeciwzapalne poprzez swoje działanie mogą maskować ujawnienie się i (lub) rozwój zakażeń. W przypadku wystąpienia zakażenia lub ryzyka jego wystąpienia należy wprowadzić odpowiedni lek przeciwbakteryjny jednocześnie z produktem leczniczym Naclof. Mimo że do tej pory nie opisano takich przypadków, istnieje możliwość, że u pacjentów przyjmujących leki wydłużające czas krwawienia lub u pacjentów z zaburzeniami hemostazy w wywiadzie po zastosowaniu diklofenaku może wystąpić nasilenie zaburzeń krzepnięcia krwi. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, takich jak diklofenak, z miejscowo działającymi steroidami (patrz punkt 4.5). Produkt leczniczy Naclof jest lekiem wyłącznie do stosowania zewnętrznego, miejscowo do worka spojówkowego. Nie należy podawać go w postaci wstrzyknięć podspojówkowych lub bezpośrednio do komory przedniej oka.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy zawiera chlorek benzalkoniowy jako środek konserwujący. Lek zawiera 0,0014 mg chlorku benzalkoniowego w każdej kropli. Należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Chlorek benzalkoniowy może być adsorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i może zmieniać ich zabarwienie. Pacjentom należy zalecić zdjęcie soczewek kontaktowych przed zastosowaniem tego produktu leczniczego i odczekanie co najmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka oraz u pacjentów z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych o działaniu miejscowym, takich jak diklofenak, i steroidów o działaniu miejscowym u pacjentów ze znaczącym uprzednim zakażeniem rogówki może powodować zwiększenie ryzyka powikłań. Dlatego należy zachować ostrożność. Produkt leczniczy Naclof stosowano bezpiecznie w badaniach klinicznych w skojarzeniu z antybiotykami oraz lekami hamującymi receptory β-adrenergiczne podawanymi do oka.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie przeprowadzono badań nad toksycznym wpływem produktu leczniczego Naclof na reprodukcję. Wykazano, że diklofenak o działaniu ogólnoustrojowym przenika przez łożysko u myszy i szczurów, jednak nie ma wpływu na płodność samców i samic szczura. W rutynowych badaniach nad rozwojem zarodka i płodu myszy, szczurów i królików nie znaleziono dowodów potwierdzających teratogenne działanie diklofenaku. U szczurów dawki toksyczne dla matki wiązały się z występowaniem trudnych porodów, przedłużeniem ciąży, skróconym czasem życia płodu i wewnątrzmacicznymi opóźnieniami wzrostu. Farmakologicznym następstwem działania tej grupy inhibitorów syntezy prostaglandyn jest niewielki wpływ diklofenaku na płodność i przebieg porodu oraz zwężenie przewodu tętniczego in utero. Lek nie miał wpływu na przed-, około- i pourodzeniowy rozwój potomstwa.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dotychczasowe badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka dla płodu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, brak jest jednak kontrolowanych badań z udziałem kobiet ciężarnych. Produktu leczniczego Naclof nie należy stosować w trzecim trymestrze ciąży, z uwagi na możliwe ryzyko przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego i ewentualne zahamowanie skurczów. Karmienie piersi? Po doustnym podaniu tabletek powlekanych w dawce 50 mg (zawartość dziesięciu 5 mililitrowych butelek produktu leczniczego Naclof) w mleku kobiecym stwierdzano jedynie śladowe ilości substancji czynnej – tak nieznaczne, że nie należy spodziewać się, by powodowały one jakiekolwiek działania niepożądane u karmionego piersią dziecka. Nie zaleca się stosowania diklofenaku do oczu podczas karmienia piersią, chyba że przewidywane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci, u których po podaniu kropli występuje niewyraźne widzenie, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: nadwrażliwość. Zaburzenia oka: Bardzo często: ból oka. Często: podrażnienie oczu. Niezbyt często: świąd oczu, przekrwienie oka, niewyraźne widzenie, punktowate zapalenie rogówki. Rzadko: zaburzenia rogówki, wrzodziejące zapalenia rogówki, przerost rogówki, scieńczenie rogówki, ubytki nabłonka rogówki, obrzęk rogówki, zaburzenia widzenia, przekrwienie spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, podrażnienie powiek, alergia oka, obrzęk powiek. Częstość nieznana: świąd powiek.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Rzadko: zaostrzenie objawów astmy, duszność. Częstość nieznana: kaszel i nieżyt nosa. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: pokrzywka, wysypka, wyprysk, rumień, świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych – Al.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Do tej pory nie opisano przypadku przedawkowania diklofenaku po jego zastosowaniu w postaci kropli do oczu. Ryzyko przedawkowania leku, również w przypadku przypadkowego przyjęcia doustnego, praktycznie nie występuje, ponieważ całe opakowanie 5 ml zawiera 5 mg diklofenaku, co stanowi 3% zalecanej dawki dobowej tego leku u dorosłych w przypadku podawania doustnego.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa terapeutyczna: leki oftalmologiczne, środki przeciwzapalne, niesteroidowe, kod ATC: S01BC03 Produkt leczniczy Naclof zawiera diklofenak sodowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny wykazujący również właściwości przeciwbólowe. Mechanizm działania diklofenaku polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn (mediatorów stanu zapalnego). W trakcie badań klinicznych obserwowano wpływ diklofenaku na hamowanie zwężenia źrenic podczas zabiegów operacyjnych zaćmy i zmniejszenie stanu zapalnego oraz bólu towarzyszącego uszkodzeniu nabłonka rogówki po niektórych zabiegach chirurgicznych. Brak dowodów wskazujących na to, że diklofenak hamuje gojenie się ran. Produkt leczniczy Naclof zawiera hydroksypropylo-gamma-cyklodekstrynę (HPgamma-CD). Cyklodekstryny zwiększają rozpuszczalność wybranych lipofilnych leków nierozpuszczalnych w wodzie.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Uważa się, że cyklodekstryny działają jako rzeczywiste nośniki, utrzymując w roztworze hydrofobowe cząsteczki leków i przenosząc je na powierzchnię błon biologicznych.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne U królików maksymalne stężenia diklofenaku znakowanego 14C wykrywano w rogówce i spojówce 30 minut po podaniu. Lek był szybko i niemal całkowicie wydalany po 6 godzinach. U królików po pojedynczym podaniu leku do oka lub podawaniu leku do oka cztery razy na dobę (q.i.d.) przez 28 dni stężenia HP-gamma-CD w osoczu i cieczy wodnistej były poniżej granicy oznaczalności (1 nmol/ml). Małe stężenia HP-gamma-CD wykryto w cieczy wodnistej u dwóch królików (u jednego po pojedynczym zakropleniu do oka, a u drugiego po zakraplaniu cztery razy na dobę przez 28 dni). U ludzi potwierdzono przenikanie diklofenaku do komory przedniej oka. Po zakropleniu do oczu produktu leczniczego o stężeniu 1 mg/ml stężenie diklofenaku w osoczu było zbyt małe, by można je było oznaczyć.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne z badań nad toksycznością ostrą i toksycznością po podaniu wielokrotnych dawek diklofenaku w postaci ogólnoustrojowej, jak również z badań oceniających działanie genotoksyczne, mutagenne, teratogenne, rakotwórcze i wpływ na reprodukcję, nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi po zastosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych. Wykazano, że diklofenak o działaniu ogólnoustrojowym przenika przez łożysko u myszy i szczurów, nie wpływa jednak na płodność samców i samic szczura. U szczurów dawki toksyczne dla matki wiązały się z występowaniem trudnych porodów, przedłużeniem ciąży, skróconym przeżyciem płodu i wewnątrzmacicznymi opóźnieniami wzrostu. Farmakologicznym następstwem działania tej grupy inhibitorów syntezy prostaglandyn jest niewielki wpływ diklofenaku na płodność i przebieg porodu oraz zwężenie przewodu tętniczego in utero.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania tolerancji na lek po miejscowym podaniu do oka oraz toksyczności różnych postaci produktu leczniczego nie przyniosły dowodów na toksyczność leku i występowanie miejscowych działań niepożądanych. Ryzyko wystąpienia toksycznych działań miejscowych w oku oraz toksycznych działań układowych produktu leczniczego Naclof i hydroksypropylo-gamma-cyklodekstryny (HPgamma-CD) oceniano w serii badań nad tolerancją leku w gałce ocznej królików. W trakcie badań wkraplano 8-krotnie 25 mikrolitrów roztworu do worka spojówkowego prawego oka, codziennie przez maksymalnie 13 tygodni. Leku nie zakraplano do lewego oka, które traktowano jako kontrolę w ocenie miejscowego działania leku. Zwierzęta otrzymywały produkt leczniczy Naclof z zawartością chlorku benzalkoniowego lub bez, lub też postać leku zawierającą wszystkie substancje pomocnicze produktu leczniczego Naclof, a jako substancję czynną 0,1% soli potasowej diklofenaku (zamiast 0,1% soli sodowej diklofenaku) lub 2% roztwór HPgamma-CD w roztworze soli fizjologicznej.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W żadnym z tych badań nie stwierdzono objawów miejscowych działań niepożądanych dających się wykryć badaniem okulistycznym. Nie obserwowano również działań układowych w zakresie hematologii, biochemii, w obrazie moczu oraz w histologicznym badaniu wątroby, płuc i nerek.
CHPL leku Naclof, krople do oczu, roztwór, 1 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Disodu edetynian Hydroksypropylo-γ-cyklodekstryna Kwas solny 1 M Glikol propylenowy Trometamol Tyloksapol Woda do wstrzykiwań Benzalkoniowy chlorek 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata Po otwarciu opakowania: 1 miesiąc 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka LDPE z zakrętką z HDPE oraz kroplomierzem LDPE, w tekturowym pudełku. 1 butelka po 5 ml 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Voltaren, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna 3 ml ampułka produktu leczniczego Voltaren zawiera 75 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Pełny wykaz substancze pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworów do infuzji.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Podanie domięśniowe Leczenie: Zaostrzeń zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego. Ostrych napadów dny. Kolki nerkowej i wątrobowej. Bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami. Ciężkich napadów migreny. Podanie dożylne: W leczeniu lub profilaktyce bólów pooperacyjnych u pacjentów pozostających w leczeniu szpitalnym.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania produktu leczniczego. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4). Ogólna grupa docelowa Produkt leczniczy Voltaren w ampułkach, nie powinien być podawany dłużej niż 2 dni. W razie potrzeby leczenie może być kontynuowane tabletkami lub czopkami. Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Voltaren ampułki u dzieci i młodzieży ze względu na dawkę. Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): Nie jest wymagana zmiana dawkowania początkowego u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka: Leczenie produktem leczniczym Voltaren nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dawkowanie
W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Voltaren wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności nerek: Produkt leczniczy Voltaren jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Voltaren pacjentom z zaburzeniami czynności nerek w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności wątroby: Produkt leczniczy Voltaren jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dawkowanie
Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Voltaren pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby w stopniu łagodnym do umiarkowanego (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Wstrzyknięcie domięśniowe W celu uniknięcia uszkodzenia nerwu lub innych tkanek w miejscu wstrzyknięcia, należy przestrzegać zaleceń dotyczących wstrzykiwania. Produkt leczniczy stosuje się zazwyczaj w dawce 75 mg – jedna ampułka na dobę, w głębokim wstrzyknięciu w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Wyjątkowo, w ciężkich przypadkach (np.: napad bólu kolkowego), dawka dobowa może zostać zwiększona do dwóch wstrzyknięć po 75 mg, w odstępie kilku godzin (po jednym wstrzyknięciu w każdy pośladek).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dawkowanie
Można również podać jedną ampułkę 75 mg w skojarzeniu z inną formą produktu leczniczego Voltaren (tabletki, czopki), nie stosując większej dawki niż 150 mg na dobę. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania produktu leczniczego w napadach migreny ogranicza się do podawania 1 ampułki zawierającej 75 mg soli sodowej diklofenaku, najszybciej jak to możliwe, jako dawki wstępnej, a następnie jeżeli to konieczne, tego samego dnia, podawania czopków w dawce do 100 mg. Całkowita dawka podana pierwszego dnia nie powinna przekraczać 175 mg. Infuzja dożylna Produktu leczniczego Voltaren, nie wolno podawać w dożylnym jednokrotnym, krótkotrwałym wstrzyknięciu. Każda ampułka produktu leczniczego Voltaren przeznaczona jest do jednorazowego użytku. Bezpośrednio przed rozpoczęciem infuzji produkt leczniczy Voltaren, należy rozcieńczyć w 0,9% roztworze soli fizjologicznej lub 5% roztworze glukozy do infuzji, zbuforowanymi dwuwęglanem sodu (patrz punkt 6.6).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dawkowanie
Zaleca się dwa alternatywne sposoby podawania produktu leczniczego Voltaren w ampułkach: W leczeniu umiarkowanego do ciężkiego bólu pooperacyjnego podaje się 75 mg produktu leczniczego w infuzji ciągłej przez 30 minut do 2 godzin. W razie konieczności, podanie może być powtórzone po kilku godzinach, ale nie należy przekraczać dawki 150 mg w ciągu 24 godzin. W profilaktyce bólów pooperacyjnych, dawkę wstępną 25 mg do 50 mg należy podać po zakończeniu zabiegu chirurgicznego w infuzji przez 15 minut do 1 godziny, a następnie podawać w infuzji ciągłej około 5 mg na godzinę, do maksymalnej dawki dobowej 150 mg.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak, pirosiarczyn sodu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4). Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Voltaren u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa (tj. nadwrażliwości krzyżowej na NLPZ) (patrz punkt 4.4 i 4.8).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ogólne Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Należy ściśle przestrzegać instrukcji wykonywania wstrzyknięcia domięśniowego w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, które mogą powodować osłabienie mięśni, porażenie mięśni, niedoczulicę, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) i martwicę w miejscu wstrzyknięcia. Nie wolno podawać roztworu do wstrzykiwań Voltaren wcześniakom ani noworodkom. Alkohol benzylowy może powodować wystąpienie reakcji toksycznych i reakcji rzekomoanafilaktycznych u niemowląt oraz u dzieci w wieku do 3 lat.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Tak, jak w przypadku innych NLPZ, rzadko mogą również występować reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne (rzekomoanafilaktyczne), po podaniu diklofenaku u osób, które wcześniej nie przyjmowały tego produktu leczniczego. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Wpływ na przewód pokarmowy Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Voltaren w przypadku, gdy u pacjenta pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego. Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczy Voltaren należy szczególnie ostrożnie zalecać tym pacjentom (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku, zwiększona jest częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania toksycznego na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek. U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (aspiryna) lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z produktami leczniczymi osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem). Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie produkty lecznicze, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5). Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu (patrz punkt 4.8). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Wpływ na czynność wątroby Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia produktu leczniczego Voltaren pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia ogólnego stanu.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Voltaren należy regularnie kontrolować czynności wątroby. Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Voltaren, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby, spowodowane stosowaniem diklofenaku, może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność, stosując produkt leczniczy Voltaren u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać zaostrzenie choroby. Wpływ na czynność nerek W związku z leczeniem NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W takich przypadkach, podczas stosowania produktu leczniczego Voltaren, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia produktem leczniczym Voltaren zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie. Wpływ na skórę Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich ze skutkiem śmiertelnym, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka były bardzo rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ (patrz punkt 4.8). Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania produktu. Stosowanie produktu leczniczego należy natychmiast przerwać po wystąpieniu pierwszych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W miejscu podania domięśniowego mogą pojawić się odczyny miejscowe, w tym martwica w miejscu wstrzyknięcia i embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua – szczególnie po niezamierzonym podaniu podskórnym). Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), także po podaniu diklofenaku, rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy ten produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany. Reakcje w miejscu wstrzyknięcia Zgłaszano występowanie reakcji w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym diklofenaku, obejmującej martwicę w miejscu wstrzyknięcia oraz embolia cutis medicamentosa, znaną także jako zespół Nicolaua (zwłaszcza po nieumyślnym podaniu podskórnym). Podczas domięśniowego podawania diklofenaku należy stosować właściwy dobór igły i techniki wstrzykiwania (patrz punkt).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.2 i (lub) 6.6, w stosownych przypadkach) Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Leczenie produktem leczniczym Voltaren nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Voltaren wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji i dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na produkt leczniczy. Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku. Wpływ na wskaźniki hematologiczne W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym Voltaren, podobnie jak w przypadku stosowania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Voltaren może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy. Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką oraz u pacjentów z astmą oskrzelową, przyjmujących Voltaren, w postaci roztworu do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, ze względu na możliwość zaostrzenia się objawów choroby. Osoby w podeszłym wieku Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osób w podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Voltaren z ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Maskowanie objawów zakażenia Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), produkt leczniczy Voltaren może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Pirosiarczyn sodu, wchodzący w skład roztworu do wstrzykiwań, może spowodować wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwości oraz skurczu oskrzeli. Duże objętości produktu leczniczego zawierającego alkohol benzylowy należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży należy rozważyć w każdym przypadku indywidualnie.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, aby uniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabienia mięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy i martwicy w miejscu wstrzyknięcia. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 3 mililitry, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opisane interakcje uwzględniają także te zaobserwowane po zastosowaniu innych postaci farmaceutycznych zawierających diklofenak. Zaobserwowane interakcje Silne inhibitory CYP2C9: Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć. Lit: Voltaren podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi lit może zwiększać jego stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu. Digoksyna: Voltaren podawany jednocześnie z produktami leczniczymi zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi: Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego. Z tego względu należy ostrożnie stosować produkt leczniczy Voltaren jednocześnie z lekami moczopędnymi lub zmniejszającymi ciśnienie tętnicze. Z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
Cyklosporyna: Diklofenak, jak i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny. Leki określane jako wywołujące hiperkaliemię: Jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprimu może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy, w związku z tym należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4). Chinolony przeciwbakteryjne: Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Przewidywane interakcje, które należy uwzględnić Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy: Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
Leki przeciwzakrzepowe i leki antyagregacyjne: Należy zachować ostrożność, ponieważ jednoczesne stosowanie może zwiększyć ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4). Chociaż badania kliniczne nie wskazują, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, to istnieją doniesienia o zwiększonym ryzyku wystąpienia krwotoku w przypadku skojarzonego stosowania produktu leczniczego Voltaren i leków przeciwzakrzepowych. Dlatego też, zaleca się w tym przypadku, ścisłą kontrolę pacjentów. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: Jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwcukrzycowe: Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
Jednakże wystąpiły pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas jednoczesnej terapii. Fenytoina: Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem, należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu, ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na fenytoinę. Metotreksat: Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając przez to stężenie metotreksatu we krwi. Zaleca się ostrożność podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym diklofenaku, w czasie krótszym niż 24 godziny, przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i może wystąpić zwiększenie działania toksycznego tej substancji.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Interakcje
Kolestypol i cholestyramina: Związki te mogą spowodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. W związku z tym, zalecane jest stosowanie diklofenaku przynajmniej jedną godzinę przed lub od 4 do 6-ciu godzin po przyjęciu kolestypolu/cholestyraminy.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują zwiększone ryzyko wystąpienia poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Dodatkowo, po leczeniu w drugim trymestrze zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego, z których większość ustąpiła po jego zaprzestaniu. W związku z tym w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Voltaren nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych czy w raportach spontanicznych lub danych z literatury wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Dla każdej z klasyfikacji układów i narządów, działania niepożądane przedstawiono według częstości ich występowania, począwszy od najczęściej występujących. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Ponadto, odpowiednia kategoria częstotliwości dla każdego działania niepożądanego podana jest na podstawie następującego schematu: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Przedstawione poniżej działania niepożądane obejmują działania niepożądane odnotowane w przypadku produktu leczniczego Voltaren w postaci ampułek, jak również obserwowane podczas stosowania innych postaci diklofenaku, stosowanych krótko- lub długotrwale. Zakażenia i zakażenia pasożytnicze: Bardzo rzadko: Ropnie w miejscu podania Nieznana: Martwica w miejscu wstrzyknięcia Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: Trombocytopenia, leukopenia, anemia (w tym anemia hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym hipotensja i wstrząs) Bardzo rzadko: Obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego Często: Bóle głowy, zawroty głowy Rzadko: Senność Bardzo rzadko: Parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu Zaburzenia oka Bardzo rzadko: Zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często: Zawroty głowy Bardzo rzadko: Szumy uszne, zaburzenia słuchu Zaburzenia serca Niezbyt często: Zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej Częstość nieznana: Zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: Nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Astma (w tym duszności) Bardzo rzadko: Zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit Często: Nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, zmniejszony apetyt Rzadko: Zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją) Bardzo rzadko: Zapalenie okrężnicy (także krwotoczne zapalenie okrężnicy oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki Częstość nieznana: Niedokrwienne zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: Zwiększenie aktywności aminotransferaz Rzadko: Zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko: Piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: Wysypka Rzadko: Pokrzywka Bardzo rzadko: Wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd Częstość nieznana: Embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Podrażnienie, ból, stwardnienie w miejscu podania Rzadko: Obrzęk, zanik tkanki w miejscu podania Częstość nieznana: Embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak charakterystycznego obrazu klinicznego wynikającego z przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy jak wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunkę, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Leczenie przedawkowania Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym diklofenakiem, zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przedawkowanie
Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie przyspieszają eliminowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym diklofenaku, ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteriodowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego; kod ATC: M 01 AB 05 Mechanizm działania Voltaren zawiera diklofenak sodowy, który jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania produktu leczniczego Voltaren, istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. In vitro diklofenak sodowy nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim. Działanie farmakodynamiczne Działanie terapeutyczne produktu leczniczego Voltaren w chorobach reumatycznych wynika z jego właściwości przeciwzapalnych i przeciwbólowych, które warunkują wyraźne złagodzenie objawów klinicznych i subiektywnych, takich jak ból spoczynkowy, ból podczas ruchu, sztywność poranna i obrzęk stawów oraz poprawę ogólnej sprawności fizycznej.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Dane z badań klinicznych wykazały również, że produkt leczniczy Voltaren wywiera wyraźne działanie przeciwbólowe w umiarkowanych i ciężkich stanach bólowych pochodzenia niereumatycznego. Działanie to pojawia się w przeciągu 15 do 30 minut. Produkt leczniczy Voltaren działa również skutecznie w napadach migreny. W pourazowych lub pooperacyjnych stanach zapalnych, Voltaren szybko łagodzi zarówno ból spoczynkowy jak i ból podczas ruchu oraz zmniejsza obrzęk powstały w wyniku stanu zapalnego i obrzęk powstały w wyniku zranienia. W celu zmniejszenia bólu pooperacyjnego, podany jednocześnie z opioidami pozwala znacząco zmniejszyć ich dawkę. Produkt leczniczy Voltaren w ampułkach, szczególnie stosowany w początkowym okresie leczenia stanów zapalnych i choroby zwyrodnieniowej stawów a także stanów bólowych, pochodzenia niereumatycznego.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu 75 mg diklofenaku, we wstrzyknięciu domięśniowym, produkt leczniczy wchłania się natychmiast i po około 20 minutach zostaje osiągnięte średnie stężenie maksymalne około 2,5 mikrograma/ml (8 mikromola/l). Po podaniu 75 mg diklofenaku w infuzji dożylnej w ciągu około 2 godzin, średnie stężenie maksymalne wynosi ok. 1,9 mikrograma/ml (5,9 mikromola/l). Skrócenie okresu infuzji prowadzi do uzyskania większych, maksymalnych stężeń w osoczu. Natomiast podczas dłużej trwającej infuzji, po 3 do 4 godzinach, stężenie w osoczu osiąga plateau proporcjonalne do szybkości infuzji. Stężenie w osoczu ulega szybko zmniejszeniu po osiągnięciu stężenia maksymalnego, w przeciwieństwie do sytuacji, która ma miejsce w przypadku wstrzyknięcia domięśniowego, czy podania w postaci powlekanych tabletek dojelitowych lub czopków.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Pole pod krzywą stężenia (AUC) po podaniu domięśniowym lub dożylnym jest około dwa razy większe niż po podaniu doustnym lub doodbytniczym identycznej dawki, ponieważ po podaniu doustnym lub doodbytniczym około połowa substancji czynnej jest szybko metabolizowana w wątrobie (efekt “pierwszego przejścia”). Podczas ponownego podania produktu leczniczego, jego farmakokinetyka pozostaje niezmieniona. Jeżeli zalecane przerwy w sposobie dawkowania są zachowane, nie dochodzi do kumulacji produktu leczniczego w organizmie. Dystrybucja Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Objętość dystrybucji ocenia się na 0,12 l/kg mc. do 0,17 l/kg mc. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzin od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3 do 6 godzin.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Po dwóch godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym, są większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 godzin. Diklofenak został wykryty w niewielkim stężeniu (100 ng/ml) w mleku matki u jednej matki karmiącej. Szacunkowa ilość spożyta przez niemowlę przyjmujące mleko matki jest równoważna 0,03 mg/kg mc./dawkę dobową. Metabolizm Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronizację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3′-hydroksy-, 4′-hydroksy-, 5-hydroksy-, 4′,5-dwuhydroksy- i 3′-hydroksy-4′-metoksy-diklofenak), z których większość ulega przekształceniu do połączeń glukuronidowych. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Całkowity, ogólnoustrojowy klirens osoczowy diklofenaku wynosi 263±56 ml/minutę (średnia wartość ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania 1 do 3 godzin. Jeden metabolit, 3′-hydroksy-4′-metoksy-diklofenak, ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest on praktycznie nieaktywny. Około 60% podanej dawki ulega wydaleniu w moczu w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% produktu leczniczego ulega wydaleniu w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega eliminacji w postaci metabolitów z żółcią z kałem. Liniowość lub nieliniowość Ilość wchłoniętego produktu leczniczego jest liniowo zależna od wielkości dawki.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów Nie zaobserwowano istotnych, zależnych od wieku różnic we wchłanianiu, metabolizmie, czy wydalaniu produktu leczniczego. Jednakże u kilku pacjentów w podeszłym wieku 15 minutowa infuzja dożylna powodowała wyższe o 50% stężenie w osoczu krwi, niż należałoby tego oczekiwać na podstawie wyników uzyskanych u młodych, zdrowych osób. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, badania dotyczące kinetyki pojedynczej dawki, z zastosowaniem typowego schematu dawkowania, nie wskazują na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny mniejszego niż 10 ml/min, stężenia hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu krwi obliczone w stanie równowagi dynamicznej, są około 4 razy większe niż u osób z prawidłową czynnością nerek. Metabolity są jednak ostatecznie wydalane z żółcią.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby, kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u pacjentów bez chorób wątroby.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Brak danych dotyczących wpływu dikolfenaku na działanie teratogenne u myszy, szczurów, lub królików, pochodzących ze standardowych badań przedklinicznych na zwierzętach. Diklofenak nie wpływa na rozród szczurów. Poza minimalnym wpływem na płód w dawce toksycznej dla matki, rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie został zaburzony. Podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym diklofenaku) hamuje owulację u królików oraz implantację i tworzenie się łożyska u szczurów, oraz prowadzi do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u szczurów w ciąży.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podanie diklofenaku w dawce toksycznej dla matki wiązało się z dystocją, wydłużeniem ciąży, zmniejszoną przeżywalnością płodów i wewnątrzmacicznym zahamowaniem wzrostu u szczurów. Niewielki wpływ diklofenaku na parametry reprodukcji i porodu, jak również zwężenie przewodu tętniczego w macicy są farmakologicznymi konsekwencjami tej klasy inhibitorów syntezy prostaglandyn (patrz punkt 4.3 i 4.6).
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Mannitol sodu pirosiarczyn alkohol benzylowy glikol propylenowy (E 1520) sodu wodorotlenek woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, chronić przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 5 ampułek po 3 ml. Ampułka za szkła bezbarwnego w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Voltaren w postaci roztworu można podawać zarówno jako głęboką iniekcję w górny zewnętrzny kwadrant pośladka, jak i w powolnej infuzji dożylnej po rozcieńczeniu produktu leczniczego zgodnie z następującymi wskazówkami.
CHPL leku Voltaren, roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Należy zastosować odpowiednią technikę wstrzyknięcia i odpowiednią długość igły (biorąc pod uwagę grubość tłuszczu pośladkowego pacjenta), aby uniknąć nieumyślnego podskórnego wstrzyknięcia produktu leczniczego Voltaren. W zależności od wymaganego czasu trwania infuzji dożylnej (patrz punkt 4.2) należy zmieszać od 100 ml do 500 ml 0,9% izotonicznego roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy. Obydwa roztwory należy zmieszać z roztworem dwuwęglanu sodu do iniekcji (0,5 ml roztworu 8,4% lub 1 ml roztworu 4,2% lub odpowiednią objętość roztworu o innym stężeniu) z opakowania otwartego bezpośrednio przed użyciem. Do uzyskanego roztworu należy dodać zawartość jednej ampułki produktu leczniczego Voltaren. Można stosować tylko roztwory przeźroczyste, wolne od nierozpuszczalnych zanieczyszczeń. Bez szczególnych wymagań. Nie stosować doustnie.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Voltaren SPORT, 11,6 mg/g, żel 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 gram produktu Voltaren SPORT zawiera 11,6 mg diklofenaku dietyloamoniowego (Diclofenacum diethylammonium), co odpowiada 10 mg diklofenaku sodowego. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 g żelu Voltaren SPORT zawiera 50 mg glikolu propylenowego. 1 g żelu Voltaren SPORT zawiera 1 mg substancji zapachowej (z benzoesanem benzylu, alkoholem benzylowym, cytralem, cytronellolem, kumaryną, d-limonenem, eugenolem, farnezolem, geraniolem, linalolem). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Biały lub prawie biały, delikatny, jednorodny żel, o kremowej konsystencji.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Voltaren SPORT jest wskazany do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat. Produkt działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwobrzękowo. Stosowany jest w miejscowym leczeniu: Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: pourazowych stanów zapalnych ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. powstałych wskutek skręceń, nadwerężeń lub stłuczeń), bólu pleców, ograniczonych stanów zapalnych tkanek miękkich, takich jak: zapalenie ścięgien, łokieć tenisisty, zapalenie torebki stawowej, zapalenie okołostawowe. Dorośli (w wieku powyżej 18 lat): ograniczonych i łagodnych postaci choroby zwyrodnieniowej stawów.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Do stosowania na skórę. Jeśli po upływie 7 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się z lekarzem. Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat Voltaren SPORT należy stosować miejscowo na skórę trzy lub cztery razy na dobę, delikatnie wcierając. Ilość zużytego żelu należy dostosować do rozmiarów miejsca zmienionego chorobowo. Na przykład ilość 2 g do 4 g produktu Voltaren SPORT (ilość odpowiadająca wielkości owocu wiśni do rozmiarów orzecha włoskiego) jest wystarczająca do posmarowania powierzchni około 400 cm2 do 800 cm2. Po zastosowaniu produktu należy: Wytrzeć dłonie w chusteczkę, a następnie je umyć, chyba że to właśnie dłonie są miejscem leczonym. Zużytą chusteczkę należy wyrzucić do śmieci. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i ustami. Pacjent po zastosowaniu produktu Voltaren SPORT powinien poczekać do pełnego wyschnięcia produktu przed rozpoczęciem kąpieli.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dawkowanie
Czas trwania leczenia Okres leczenia zależy od wskazań i od reakcji na leczenie. W przypadku stosowania produktu bez konsultacji z lekarzem, nie należy go stosować dłużej niż przez 14 dni w przypadku nadwerężeń i reumatyzmu tkanki miękkiej. U osób dorosłych (w wieku powyżej 18 lat), w przypadku bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów, bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu przez dłużej niż 21 dni. Zaleca się kontrolę lekarską po 7 dniach stosowania żelu w przypadku braku skuteczności leczenia lub z chwilą nasilenia się objawów chorobowych. Stosowanie u dzieci (w wieku poniżej 14 lat) Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat (patrz także punkt 4.3 Przeciwwskazania). Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku powyżej 14 lat) U młodzieży w wieku powyżej 14 lat, w razie konieczności stosowania produktu leczniczego przez dłużej niż 7 dni w leczeniu bólu lub w przypadku pogorszenia się objawów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dawkowanie
Stosowanie u osób w podeszłym wieku W przypadku stosowania produktu Voltaren SPORT u osób w podeszłym wieku, należy stosować dawkowanie jak u osób dorosłych.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Voltaren SPORT jest także przeciwwskazany u tych pacjentów, u których astma, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, czy ostre zapalenie błony śluzowej nosa są wywoływane przez kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Ostatni trymestr ciąży. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 14 lat.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych (tych związanych ze stosowaniem doustnych form diklofenaku) w przypadku stosowania produktu Voltaren SPORT w wyższej dawce i dłużej niż zalecany okres użytkowania (patrz punkt 4.2:” Dawkowanie i sposób podawania”). Voltaren SPORT należy stosować tylko na nieuszkodzoną powierzchnię skóry. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i błonami śluzowymi (np. jama ustna), nie należy go połykać. Należy zaprzestać stosowania produktu, jeśli po jego nałożeniu pojawi się wysypka. Voltaren SPORT może być stosowany jednocześnie z nieokluzyjnymi bandażami, ale nie należy stosować go z nieprzepuszczającymi powietrza opatrunkami okluzyjnymi. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Glikol propylenowy Produkt leczniczy zawiera 50 mg glikolu propylenowego w każdym gramie.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Specjalne środki ostrozności
Glikol propylenowy może powodować podrażnienie skóry. Substancja zapachowa Produkt leczniczy zawiera substancję zapachową z benzoesanem benzylu, alkoholem benzylowym, cytralem, cytronellolem, kumaryną, d-limonenem, eugenolem, farnezolem, geraniolem, linalolem, które mogą powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Po zastosowaniu żelu na skórę, ilość diklofenaku, która ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego jest niewielka, dlatego prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji z innymi produktami leczniczymi jest niewielkie.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stopień ekspozycji ogólnoustrojowej diklofenaku po zastosowaniu na skórę jest niższy w porównaniu z doustnymi postaciami. W oparciu o doświadczenia dotyczące stosowania NLPZ i ich działanie ogólnoustrojowe zaleca się uwzględnić poniższe informacje. Zahamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia w przypadku stosowania inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko wystąpienia wad rozwojowych serca zostaje zwiększone z 1% do 1,5%. Uważa się, że ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania terapii. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn skutkowało zwiększoną utratą płodów przed i po implantacji oraz śmiertelnością zarodków lub płodów.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dodatkowo zwiększenie ilości przypadków różnych wad wrodzonych, również układu sercowo-naczyniowego obserwowano u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn podczas okresu organogenezy. Jeśli nie jest to wyraźnie konieczne, nie należy stosować diklofenaku podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży. W przypadku stosowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę oraz w czasie pierwszego i drugiego trymestru ciąży, należy stosować dawkę możliwie najmniejszą, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Podczas trzeciego trymestru ciąży stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn może powodować ekspozycję płodu na: d działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (w tym przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować skutkując niewydolnością nerek z małowodziem.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ekspozycja matki i noworodka pod koniec ciąży na: możliwe wydłużenie czasu trwania krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które mogą wystąpić nawet podczas stosowania bardzo małych dawek, zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub przedłużonym porodem. Dlatego też stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane podczas trzeciego trymestru ciąży. Karmienie piersi? Podobnie jak inne NLPZ, diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Mimo to stosowanie produktu Voltaren SPORT w dawkach terapeutycznych nie wywiera wpływu na karmione dziecko. Ze względu na brak kontrolowanych badań dotyczących kobiet karmiących piersią, produkt należy stosować w czasie karmienia piersią jedynie na zalecenie lekarza. Tylko wtedy, kiedy korzyści wynikające ze stosowania produktu leczniczego przewyższają ryzyko dla nowo narodzonego dziecka.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W takich przypadkach produktu Voltaren SPORT nie należy stosować na okolice piersi kobiet karmiących piersią ani też na duże powierzchnie skóry lub długotrwale (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Voltaren SPORT stosowany miejscowo, nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały zestawione w Tabeli 1. według klasyfikacji układów i narządów oraz częstotliwości. Następująca konwencja została wykorzystana do klasyfikacji działań niepożądanych: często (≥ 1/100, < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane zebrane po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszane są dobrowolnie i pochodzą z populacji o nieokreślonej wielkości. Nie zawsze jest możliwe oszacowanie ich częstości, najprawdopodobniej występują z częstotliwością: rzadko lub bardzo rzadko. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasilaniem. Tabela 1.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Często (≥ 1/100, < 1/10) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Wysypka grudkowata Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość (w tym pokrzywka) Obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia Astma Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Pęcherzykowe zapalenie skóry Reakcje nadwrażliwości na światło Wyprysk Rumień Zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry) Świąd Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie produktu jest mało prawdopodobne ze względu na niewielkie wchłanianie diklofenaku stosowanego miejscowo. Po przypadkowym połknięciu produktu Voltaren SPORT mogą wystąpić działania niepożądane, podobne do obserwowanych po przedawkowaniu diklofenaku w postaci tabletek (100 g produktu zawiera ekwiwalent 1000 mg diklofenaku sodowego). W razie przypadkowego połknięcia produktu, skutkującego działaniami niepożądanymi, należy zastosować leki i wdrożyć leczenie objawowe zwykle stosowane w przypadku leczenia zatruć niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Dalsze leczenie powinno odbywać w warunkach szpitalnych lub zgodnie z zaleceniami krajowego ośrodka leczenia zatruć.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne do stosowania miejscowego Kod ATC: M02AA15. Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Diklofenak jest nieselektywnym inhibitorem izoenzymów COX-2 i COX-1, który wywiera efekt terapeutyczny poprzez inhibicje cyklooksygenazy 2 (COX-2), co hamuje syntezę prostaglandyn. W zapaleniach pochodzenia urazowego lub reumatycznego produkt Voltaren SPORT łagodzi ból, zmniejsza obrzęk i skraca czas powrotu do stanu normalnego funkcjonowania. Dane z badań klinicznych przeprowadzonych wśród pacjentów z ostrym bólem karku wykazały, że produkt Voltaren SPORT redukuje ostry ból (p<0,0001 w porównaniu z placebo w postaci żelu) w ciągu godziny po zastosowaniu.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Właściwości farmakodynamiczne
W ciągu dwóch dni po zastosowaniu produktu Voltaren SPORT ból odczuwany podczas ruchu zmniejszył się w stosunku do wartości początkowej o 58 mm w 100 mm wizualnej skali analogowej (zmniejszenie o 75%), podczas gdy po zastosowaniu placebo w żelu ból ten zmniejszył się o 17 mm w porównaniu do wartości początkowej (zmniejszenie o 23%) (p<0.0001). Po dwóch dniach leczenia 94% pacjentów potwierdziło działanie produktu Voltaren SPORT w porównaniu z 8% pacjentów, którzy odczuli poprawę po zastosowaniu placebo w żelu (p<0.0001). Konsekwentnie średni (mediana) czas odpowiedzi na leczenie wynosił 2 dni w przypadku grupy pacjentów stosujących Voltaren SPORT, natomiast 5 dni w grupie osób stosujących placebo (p<0,0001). Przywrócenie sprawności ruchowej oraz redukcja bólu nastąpiło po 4 dniach stosowania produktu Voltaren SPORT (p<0,0001 w porównaniu z placebo w postaci żelu). Ze względu na wodno-alkoholowe podłoże Voltaren SPORT wykazuje również działanie kojące i chłodzące.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ilość wchłanianego przez skórę diklofenaku po zastosowaniu produktu Voltaren SPORT zależy od czasu kontaktu żelu ze skórą, od rozmiarów leczonego miejsca, jak również od całkowitej użytej miejscowo dawki oraz od stopnia nawilżenia skóry. Po zastosowaniu miejscowym 2,5 g produktu Voltaren SPORT na powierzchnię 500 cm², ilość wchłoniętego diklofenaku odpowiada około 6% dawki podanej jako Voltaren tabletki. Określana jest ona w stosunku do ilości diklofenaku w ogólnej eliminacji nerkowej. Okluzja prowadzona przez 10 godzin prowadzi do trzykrotnego zwiększenia ilości wchłoniętego diklofenaku. Dystrybucja Po zastosowaniu miejscowym produktu Voltaren SPORT na stawy kolanowe i rąk można oznaczyć stężenie diklofenaku w osoczu krwi, w maziówce i w płynie maziówkowym. Jego maksymalne stężenie w osoczu krwi jest około 100 razy mniejsze niż stężenie osiągane po doustnym podaniu tabletek Voltaren.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
99,7% diklofenaku wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak gromadzi się w skórze, która działa jak rezerwuar, z którego uwalniany jest on w sposób ciągły do głębiej znajdujących się tkanek. Diklofenak jest preferencyjnie dystrybuowany i pozostaje w głębi tkanek objętych stanem zapalnym, gdzie osiąga stężenie do 20 razy wyższe niż w osoczu krwi. Metabolizm Biotransformacja diklofenaku obejmuje pojedynczą lub wielokrotną hydroksylację, a następnie glukuronidację i częściową glukuronidację niezmienionej cząsteczki. Eliminacja Całkowity klirens nerkowy diklofenaku wynosi 263 ± 56 ml/minutę. Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi od 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, włączając dwa metabolity biologicznie czynne, mają także krótki osoczowy okres półtrwania wynoszący od 1 do 3 godzin. Piąty z metabolitów, 3`-hydroksy- 4`-metoksy-diklofenak, ma dłuższy okres półtrwania. Jest to jednak metabolit nieaktywny biologicznie.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Właściwości farmakokinetyczne
Diklofenak i jego metabolity ulegają wydalaniu głównie z moczem. Nie zaobserwowano występowania kumulacji diklofenaku i jego metabolitów u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby, kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same jak u pacjentów bez chorób wątroby.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne z badań toksyczności ostrej i po podaniu dawki wielokrotnej, a także z badań genotoksyczności i potencjału rakotwórczego wykazały, że w zakresie dawek terapeutycznych diklofenak nie wykazuje specyficznego zagrożenia dla ludzi. Voltaren SPORT był dobrze tolerowany w różnych badaniach. Nie wykazywał działania fotouczulającego i nie powodował uczuleń skórnych. Diklofenak nie wykazał żadnych oznak upośledzenia płodności samców i samic szczura. Nie wykazano teratogennego działania diklofenaku u myszy, szczurów i królików. Rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie był zaburzony.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Carbopol 974P, cetomakrogol 1000, dietyloamina, alkohol izopropylowy, glikol propylenowy, ciekła parafina, substancja zapachowa (Perfume cream 45 – z benzoesanem benzylu, alkoholem benzylowym, cytralem, cytronellolem, kumaryną, d-limonenem, eugenolem, farnezolem, geraniolem, linalolem), cetiol LC, woda oczyszczona. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Tuba zamknięta zakrętką (aplikatorem): 3 lata. Po pierwszym otwarciu: 1 rok Tuba i Pojemnik z aplikatorem: 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Tuba: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Pojemnik z aplikatorem: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Pojemnik ciśnieniowy, należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie przebijać i nie spalać nawet po zużyciu.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tuba: 20 g, 30 g, 40 g, 50 g, 75 g, 80 g (4 tuby po 20 g), 100 g, 120 g i 150 g. Tuba aluminiowa z membraną aluminiową, zamknięta zakrętką z polipropylenu, w tekturowym pudełku. Tuba aluminiowa laminowana (LDPE / Aluminium/ HDPE [warstwa wewnętrzna] z końcówką HDPE i z zabezpieczeniem, zamknięta zakrętką z polipropylenu umożliwiającą usunięcie zabezpieczenia z tuby, przed pierwszym użyciem, umieszczona w tekturowym pudełku. Tuba aluminiowa laminowana (LDPE / Aluminium/ HDPE [warstwa wewnętrzna] z końcówką HDPE i z zabezpieczeniem, zamknięta zakrętką (aplikatorem) z HDPE/PP umożliwiającą usunięcie zabezpieczenia z tuby, przed pierwszym użyciem, oraz nakładka z PP, umieszczona w tekturowym pudełku. Tuba aluminiowa laminowana (LDPE / Aluminium / mieszanina LDPE i HDPE [warstwa wewnętrzna] z końcówką HDPE i z zabezpieczeniem, zamknięta zakrętką z polipropylenu umożliwiającą usunięcie zabezpieczenia z tuby, przed pierwszym użyciem, umieszczona w tekturowym pudełku.
CHPL leku Voltaren Sport, Żel, 11,6 mg/g
Dane farmaceutyczne
Tuba aluminiowa laminowana (LDPE / Aluminium / mieszanina LDPE i HDPE [warstwa wewnętrzna] z końcówką HDPE i z zabezpieczeniem, zamknięta zakrętką (aplikatorem) z HDPE/PP umożliwiającą usunięcie zabezpieczenia z tuby, przed pierwszym użyciem, oraz nakładka z PP, umieszczona w tekturowym pudełku. Pojemnik z aplikatorem: 50 ml i 75 ml. Pojemnik aluminiowy z wielowarstwową torebką wewnątrz, zaworem, urządzeniem uruchamiającym, pierścieniem ochronnym i nasadką w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Diclac 50, 50 mg, czopki Diclac 100, 100 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Diclac 50 Jeden czopek zawiera 50 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Diclac 100 Jeden czopek zawiera 100 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopek
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie: zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów (choroba Stilla), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego; ostrych napadów dny; bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami, np. po zabiegach stomatologicznych lub ortopedycznych; stanów bólowych i zapalnych w ginekologii, np. pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków; napadów migreny; wspomagające w ciężkich, bolesnych zakażeniach uszu, nosa lub gardła, np. zapalenie gardła i migdałków, zapalenie ucha). Zgodnie z ogólnymi zasadami terapeutycznymi, w przypadku wyżej wymienionych chorób w pierwszej kolejności należy zastosować leczenie przyczynowe.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wskazania do stosowania
Gorączka, jako jedyny objaw, nie jest wskazaniem do stosowania.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt leczniczy w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4). Ogólna grupa docelowa Zalecana początkowa dawka dobowa wynosi od 100 mg do 150 mg. W łagodniejszych przypadkach oraz w długotrwałym stosowaniu dawka do 100 mg na dobę jest na ogół wystarczająca. Całkowitą dawkę dobową należy podawać w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W celu zniesienia bólu nocnego i sztywności porannej leczenie tabletkami w ciągu dnia można uzupełnić podaniem czopka przed snem (nie przekraczając całkowitej maksymalnej dawki dobowej 150 mg). W pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu dawkę dobową należy ustalać indywidualnie. Zwykle wynosi ona od 50 mg do 150 mg.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Dawkowanie
Początkowo należy podawać od 50 mg do 100 mg, a w razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć w ciągu kilku cykli menstruacyjnych do dawki maksymalnej 200 mg na dobę. Leczenie należy rozpocząć w momencie pojawienia się pierwszych objawów i, w zależności od ich nasilenia, kontynuować leczenie przez kilka dni. Leczenie napadów migreny diklofenakiem w postaci czopków należy rozpocząć od dawki 100 mg podanej po wystąpieniu pierwszych objawów zwiastujących napad. W razie konieczności można tego samego dnia zastosować dodatkowo czopki, do 100 mg. Jeżeli pacjent wymaga dalszego leczenia w ciągu następnych dni, maksymalną dawkę dobową należy ograniczyć do 150 mg w dawkach podzielonych. 4.3 Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież Stosowanie produktu leczniczego Diclac w postaci czopków nie jest zalecane u dzieci i młodzieży. Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) U osób w podeszłym wieku zmiana dawkowania początkowego nie jest konieczna (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Dawkowanie
Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka Leczenie diklofenakiem nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni diklofenakiem wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności nerek Stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 u pacjentów z niewydolnością nerek jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Dawkowanie
U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności wątroby Stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 u pacjentów z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 (patrz punkt 4.4). 4.4 Sposób podawania Podanie doodbytnicze. Czopek należy prawidłowo umieścić w odbytnicy. Zaleca się stosowanie czopków po wypróżnieniu. Nie wolno stosować doustnie.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna lub podawana w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4). Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (co najmniej dwa odrębne przypadki potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Diclac w postaci czopków u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa (tj.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Przeciwwskazania
nadwrażliwość krzyżowa na NLZP), patrz punkty 4.4 i 4.8. Zapalenie odbytnicy lub odbytu.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Wpływ na przewód pokarmowy Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, stosowanie produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 należy przerwać.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczy Diclac 50 i Diclac 100 należy zalecać tym pacjentom szczególnie ostrożnie (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku, zwiększona jest częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne. W celu zmniejszenia ryzyka działania toksycznego na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie (zwłaszcza powikłaną krwotokami lub perforacją) oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem). Pacjenci z zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu (patrz punkt 4.8). Wpływ na czynność wątroby Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować Diclac 50 i Diclac 100 pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na możliwość pogorszenia stanu ogólnego. Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem należy regularnie kontrolować czynności wątroby. Stosowanie diklofenaku należy przerwać, jeśli nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby utrzymują się lub pogarszają, a także gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np. eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby spowodowane stosowaniem diklofenaku może wystąpić niepoprzedzone objawami prodromalnymi.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność, stosując Diclac 50 lub Diclac 100 u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać napad choroby. Wpływ na czynność nerek Podczas leczenia NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np. w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). Podczas stosowania diklofenaku zaleca się u tych pacjentów kontrolowanie czynności nerek. Odstawienie produktu leczniczego powoduje zwykle powrót do stanu sprzed leczenia.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na skórę Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ obserwowano ciężkie reakcje skórne (niektóre zakończone zgonem), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji jest największe na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania. Produkt leczniczy należy odstawić natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości. Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), po podaniu diklofenaku rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy ten produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi czas może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Stosowanie diklofenaku nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjentom z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej należy podawać diklofenak wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko w dawce ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji, dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na produkt leczniczy. Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt leczniczy należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku. Wpływ na wskaźniki hematologiczne Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), podczas długotrwałego stosowania diklofenaku zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy. Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie z objawami podobnymi do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Dlatego u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. Osoby w podeszłym wieku Diklofenak należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku i osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 z ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.5). Maskowanie objawów zakażenia Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może maskować objawy zakażenia ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Diclac 50 i Diclac 100 zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w czopku, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opisane interakcje uwzględniają obserwacje dotyczące stosowania diklofenaku w czopkach i (lub) w innych postaciach farmaceutycznych. Silne inhibitory CYP2C9 Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), gdyż w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć. Lit Diklofenak może zwiększać stężenie w osoczu jednocześnie podawanego litu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu. Digoksyna Diklofenak podawany jednocześnie z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny. Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi Tak jak inne NLPZ, diklofenak może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe jednocześnie stosowanych leków moczopędnych lub leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi (tj.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Interakcje
leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory ACE). Z powodu zwiększonego ryzyka działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w trakcie jego trwania, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4). Cyklosporyna Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. Dlatego diklofenak należy podawać w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny. Leki, które mogą wywoływać hiperkaliemię Jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprimu może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy, w związku z czym należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Interakcje
Chinolony przeciwbakteryjne Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Przewidywane interakcje, które należy uwzględnić Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe Należy zachować ostrożność, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4). Wprawdzie badania kliniczne nie wskazują, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Interakcje
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Jednoczesne stosowanie NLPZ (w tym diklofenaku) i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn (tj. NLPZ) we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem (patrz powyżej). U matki i noworodka Podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy, powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Z tego względu produktu leczniczego Diclac 50 i Diclac 100 nie należy podawać kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Płodność Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć odstawienie diklofenaku.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Diklofenak nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych, w raportach spontanicznych lub w doniesieniach literaturowych wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. W każdej z grup działania niepożądane przedstawiono według częstości, począwszy od najczęściej występujących. W obrębie każdej grupy o określonej częstości działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Ponadto, odpowiednia kategoria częstości dla każdego działania niepożądanego podana jest na podstawie następującego schematu: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Przedstawione niżej działania niepożądane odnotowano po krótko- lub długotrwałym zastosowaniu diklofenaku w postaci czopków i innych postaci farmaceutycznych.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs) Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, zawroty głowy Rzadko: senność Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często: zawroty głowy Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu Zaburzenia serca Niezbyt często: zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej Częstość nieznana: Zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: astma (w tym duszność) Bardzo rzadko: zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, zmniejszony apetyt Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunka, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i z perforacją), zapalenie odbytnicy Bardzo rzadko: zapalenie okrężnicy (także krwotoczne zapalenie okrężnicy oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzków krwawniczych Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: podrażnienie w miejscu podania Rzadko: obrzęk W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar), patrz punkty 4.3 i 4.4. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak charakterystycznych objawów klinicznych przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy, jak wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Leczenie przedawkowania Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym diklofenakiem, zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynności życiowe i leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań, jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania. Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie przyspieszają eliminowania NLPZ (w tym diklofenaku) z organizmu ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego. Kod ATC: M01AB05 Mechanizm działania Diklofenak sodowy jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania diklofenaku istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. In vitro diklofenak sodowy w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce. Działanie farmakodynamiczne Działanie lecznicze diklofenaku w chorobach reumatycznych wynika z jego właściwości przeciwzapalnych i przeciwbólowych, które warunkują wyraźne złagodzenie takich objawów klinicznych i subiektywnych, jak ból spoczynkowy, ból podczas ruchu, sztywność poranna i obrzęk stawów oraz poprawę ogólnej sprawności fizycznej.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W pourazowych lub pooperacyjnych stanach zapalnych diklofenak szybko łagodzi zarówno ból spoczynkowy, jak i ból podczas ruchu oraz zmniejsza obrzęk powstały w wyniku stanu zapalnego i obrzęk powstały w wyniku zranienia. Dane z badań klinicznych wykazały również, że diklofenak wywiera wyraźne działanie przeciwbólowe w umiarkowanych i ciężkich stanach bólowych pochodzenia niereumatycznego. Ponadto, dane z badań klinicznych wykazały, że diklofenak zastosowany w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu łagodzi dolegliwości bólowe. Diclac 50 i Diclac 100 w postaci czopków działa również skutecznie w napadach migreny. Doświadczenie z badań klinicznych z zastosowaniem diklofenaku u dzieci i młodzieży z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów (MRZS) / młodzieńczym idiopatycznym zapaleniem stawów (MIZS) jest ograniczone.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W 2-tygodniowym, randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą w grupach równoległych z udziałem dzieci z MRZS/MIZS w wieku od 3 do 15 lat, skuteczność i bezpieczeństwo stosowania diklofenaku podawanego codziennie w dawce 2 do 3 mg/kg mc. porównywano z kwasem acetylosalicylowym, ASA (w dawce 50-100 mg/kg mc./dobę) i placebo. Każda z grup obejmowała po 15 pacjentów. Łączna ocena skuteczności leczenia wykazała poprawę u 11 z 15 pacjentów z grupy diklofenaku, u 6 z 12 pacjentów z grupy ASA oraz u 4 z 15 pacjentów z grupy placebo. Różnica ta była statystycznie znamienna (p<0, 05). Liczba bolesnych stawów zmniejszyła się po zastosowaniu diklofenaku i kwasu acetylosalicylowego, a zwiększyła się w grupie placebo. W drugim, randomizowanym, 6-tygodniowym badaniu z podwójnie ślepą próbą w grupach równoległych z udziałem dzieci z MRZS/MIZS w wieku od 4 do 15 lat, skuteczność diklofenaku (w dawce dobowej 2 do 3 mg/kg mc., n=22) była porównywalna ze skutecznością indometacyny (w dawce dobowej 2 do 3 mg/kg mc., n=23).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Początek wchłaniania diklofenaku podanego w postaci czopków następuje szybko. Jednak szybkość tego procesu jest wolniejsza niż w przypadku podawanych doustnie tabletek dojelitowych (odpornych na działanie soku żołądkowego). Po podaniu czopków w dawce 50 mg maksymalne stężenia w osoczu krwi są osiągane średnio w ciągu 1 godziny, ale maksymalne stężenia na jednostkę dawki stanowią około 2/3 wartości uzyskiwanych po podaniu tabletek dojelitowych. Ponieważ około połowy diklofenaku jest metabolizowane w ciągu jego pierwszego przejścia przez wątrobę (efekt “pierwszego przejścia”), pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu połową wartości występującej po pozajelitownym podaniu równoważnej dawki. Podczas ponownego podania produktu leczniczego jego farmakokinetyka pozostaje niezmieniona.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie dochodzi do kumulacji produktu leczniczego w organizmie, jeśli zachowane zostaną zalecane przerwy w dawkowaniu. U dzieci po podaniu odpowiedniej dawki (mg/kg mc.) stężenia osiągane w osoczu są porównywalne do stężeń uzyskiwanych u osób dorosłych. Dystrybucja Diklofenak łączy się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Objętość dystrybucji ocenia się na 0,12 do 0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzinach od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3 do 6 godzin. Po 2 godzinach od osiągnięcia wartości maksymalnych w osoczu, wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym są większe niż w osoczu i pozostają większe aż przez 12 godzin. W jednym przypadku diklofenak został wykryty w niewielkim stężeniu (100 ng/ml) w mleku kobiecym. Szacunkowa ilość spożyta przez karmione piersią niemowlę odpowiada 0,03 mg/kg mc./dawkę dobową.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Metabolizm diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak podlega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych (3′-hydroksy-, 4′-hydroksy-, 5-hydroksy-, 4′,5-dwuhydroksy- i 3′-hydroksy-4′-metoksy-diklofenak), z których większość przekształcana jest do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż znacznie mniejszą niż diklofenak. Eliminacja Całkowity ogólnoustrojowy klirens osoczowy diklofenaku wynosi 263±56 ml/minutę (średnia ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają również krótki okres półtrwania (1 do 3 godzin). Jeden metabolit, 3′-hydroksy-4′-metoksy-diklofenak, ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest praktycznie nieaktywny.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 60% podanej dawki wydalane jest w moczu w postaci sprzężonych z glukuronidami niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do glukuronidów. Mniej niż 1% podanej dawki ulega wydaleniu w postaci niezmienionej, a pozostała część z kałem w postaci metabolitów związanych z żółcią. Liniowość lub nieliniowość Ilość wchłoniętego diklofenaku jest liniowo zależna od wielkości dawki. Szczególne grupy pacjentów Nie zaobserwowano istotnych, zależnych od wieku różnic we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu diklofenaku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek badania kinetyki pojedynczej dawki z zastosowaniem typowego schematu dawkowania nie wskazują na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. U osób z klirensem kreatyniny <10 ml/minutę stężenia hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu obliczone w stanie równowagi dynamicznej są około 4-krotnie większe niż u osób z prawidłową czynnością nerek.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolity są jednak ostatecznie wydalane z żółcią. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same, jak u pacjentów bez chorób wątroby.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Brak danych pochodzących ze standardowych badań nieklinicznych na zwierzętach, dotyczących wpływu diklofenaku na działanie teratogenne u myszy, szczurów lub królików. Diklofenak nie wpływa na rozród szczurów. Poza minimalnym wpływem na płód w dawce toksycznej dla matki, rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie został zaburzony. Podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym diklofenaku) hamuje owulację u królików oraz implantację i tworzenie się łożyska u szczurów, a także prowadzi do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u szczurów.
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podanie diklofenaku w dawce toksycznej dla matki wiązało się z dystocją, wydłużeniem ciąży, zmniejszoną przeżywalnością płodów i wewnątrzmacicznym zahamowaniem wzrostu u szczurów. Niewielki wpływ diklofenaku na parametry reprodukcji i porodu, jak również zwężenie przewodu tętniczego w macicy, są farmakologicznymi konsekwencjami tej klasy inhibitorów syntezy prostaglandyn (patrz punkty 4.3 i 4.6).
CHPL leku Diclac 50, czopki doodbytnicze, 50 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tłuszcz stały 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC, chronić przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PE w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 10 czopków. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez szczególnych wymagań.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN HASCO, 250 mg, czopki NAPROXEN HASCO, 500 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 czopek zawiera: Naproxen HASCO, 250 mg, czopki Naproksen (Naproxenum) 250 mg Naproxen HASCO, 500 mg, czopki Naproksen (Naproxenum) 500 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopki. Czopki mlecznobiałe, matowe, o kształcie torpedy i gładkiej powierzchni.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Choroby reumatyczne: reumatoidalne zapalenie stawów młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Ostry napad dny moczanowej Ostre bóle mięśniowo-stawowe: skręcenia uszkodzenia powysiłkowe ból lędźwiowy wypadnięcie jądra miażdżystego zapalenie ścięgien zapalenie kaletek maziowych fibromialgia Bóle innego pochodzenia (np. bóle menstruacyjne, bóle głowy).
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 250-500 mg dwa razy na dobę (rano i wieczorem). Ostra dna moczanowa: pierwsza dawka 750 mg, a następnie 250 mg co 8 godzin. Doraźnie w zwalczaniu bólu: pierwsza dawka 500 mg, a następnie 250 mg co 6-8 godzin. Ostre bóle mięśniowo-stawowe: dawka początkowa wynosi 500 mg, a następnie 250 mg co 6 do 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1250 mg. Dzieci w wieku powyżej 5 lat Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów: zalecana dawka wynosi 10 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę (co 12 godzin). Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania w jakimkolwiek innym wskazaniu u dzieci w wieku poniżej 16 lat. Pacjenci w podeszłym wieku Należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, gdyż ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe niż u osób młodszych.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Dawkowanie
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Podanie doodbytnicze.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 250 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, Nie stosować u osób, u których w trakcie leczenia kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) występowały w przeszłości jakiekolwiek objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej, Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca, Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie), perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4), Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6), Skaza krwotoczna.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO NAPROXEN HASCO, 250 mg, czopki NAPROXEN HASCO, 500 mg, czopki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 czopek zawiera: Naproxen HASCO, 250 mg, czopki Naproksen (Naproxenum) 250 mg Naproxen HASCO, 500 mg, czopki Naproksen (Naproxenum) 500 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Czopki. Czopki mlecznobiałe, matowe, o kształcie torpedy i gładkiej powierzchni.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Choroby reumatyczne: reumatoidalne zapalenie stawów młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Ostry napad dny moczanowej Ostre bóle mięśniowo-stawowe: skręcenia uszkodzenia powysiłkowe ból lędźwiowy wypadnięcie jądra miażdżystego zapalenie ścięgien zapalenie kaletek maziowych fibromialgia Bóle innego pochodzenia (np. bóle menstruacyjne, bóle głowy).
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 250-500 mg dwa razy na dobę (rano i wieczorem). Ostra dna moczanowa: pierwsza dawka 750 mg, a następnie 250 mg co 8 godzin. Doraźnie w zwalczaniu bólu: pierwsza dawka 500 mg, a następnie 250 mg co 6-8 godzin. Ostre bóle mięśniowo-stawowe: dawka początkowa wynosi 500 mg, a następnie 250 mg co 6 do 8 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1250 mg. Dzieci w wieku powyżej 5 lat Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów: zalecana dawka wynosi 10 mg/kg masy ciała 2 razy na dobę (co 12 godzin). Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania w jakimkolwiek innym wskazaniu u dzieci w wieku poniżej 16 lat. Pacjenci w podeszłym wieku Należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, gdyż ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe niż u osób młodszych.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Dawkowanie
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Podanie doodbytnicze.
CHPL leku Naproxen Hasco, czopki, 500 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, Nie stosować u osób, u których w trakcie leczenia kwasem acetylosalicylowym lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) występowały w przeszłości jakiekolwiek objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej, Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca, Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie), perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4), Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6), Skaza krwotoczna.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Diclac 75 Duo, 75 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 75 mg diklofenaku sodowego (Diclofenacum natricum) w postaci szybko uwalnianej (12,5 mg) i wolno uwalnianej (62,5 mg). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 41,75 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie: zapalennych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie, reumatyzmu pozastawowego; bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami, np. po zabiegach stomatologicznych lub ortopedycznych; stanów bólowych i zapalnych w ginekologii, np. pierwotnego bolesnego miesiączkowania lub zapalenia przydatków.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Ogólnie zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania produktu leczniczego. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4). Ogólna grupa docelowa Dorośli 75 mg diklofenaku sodowego (1 tabletka Diclac 75 Duo) jeden raz na dobę. W razie konieczności dawkê można zwiększyć do 150 mg na dobę. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 150 mg. Jeśli objawy choroby są nasilone w nocy lub rano, zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego Diclac 75 Duo wieczorem. W łagodniejszych przypadkach, także w długotrwałym stosowaniu, dawkę 75 mg uważa się za wystarczającą. Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież Ze względu na wielkość dawki, stosowanie produktu leczniczego Diclac 75 Duo nie jest zalecane u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Dawkowanie
Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Zmiana dawki początkowej u osób w podeszłym wieku nie jest konieczna (patrz punkt 4.4). Rozpoznana choroba układu krążenia lub istotne sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka Leczenie produktem leczniczym Diclac 75 Duo nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjenci z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej powinni być leczeni produktem leczniczym Diclac 75 Duo wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko dawkami ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności nerek Stosowanie produktu leczniczego Diclac 75 Duo u pacjentów z niewydolnością nerek jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Dawkowanie
Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 75 Duo (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności wątroby Stosowanie produktu leczniczego Diclac 75 Duo u pacjentów z niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Nie przeprowadzono specjalnych badań u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie można sformułować odpowiednich zaleceń dotyczących dostosowania dawki. U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania produktu leczniczego Diclac 75 Duo (patrz punkt 4.4). Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, najlepiej podczas posiłku. Tabletki nie należy dzielić ani żuć.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna lub podawana w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja (patrz punkt 4.4). Podawane w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (co najmniej dwa odrębne przypadki potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Niewydolność wątroby. Niewydolność nerek. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu leczniczego Diclac 75 Duo u osób, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ może być przyczyną wystąpienia astmy, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego zapalenia błony śluzowej nosa (tj.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przeciwwskazania
nadwrażliwości krzyżowej na NLPZ), patrz punkty 4.4 i 4.8.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Wpływ na przewód pokarmowy Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ, w tym diklofenaku, mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z objawami poprzedzającymi lub bez, i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. Jeśli u pacjenta wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, stosowanie produktu leczniczego Diclac 75 Duo należy przerwać.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Tak jak w przypadku innych NLPZ, w tym diklofenaku, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację, niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Produkt leczniczy Diclac 75 Duo należy zalecać tym pacjentom szczególnie ostrożnie (patrz punkt 4.8). Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w przypadku zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku, zwiększona jest częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia i perforacji, które mogą być śmiertelne. W celu zmniejszenia ryzyka działania toksycznego na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie (zwłaszcza powikłaną krwotokami lub perforacją) oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
U tych pacjentów, jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych produktów leczniczych mogących zwiększyć ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem). Pacjenci z zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Leśniowskiego-Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu (patrz punkt 4.8). Wpływ na czynność wątroby Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować Diclac 75 Duo pod ścisłym nadzorem lekarza ze względu na możliwość pogorszenia stanu ogólnego. Tak jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem należy regularnie kontrolować czynności wątroby. Stosowanie diklofenaku należy przerwać, jeśli nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby utrzymują się lub pogarszają, a także gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np. eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby spowodowane stosowaniem diklofenaku może wystąpić niepoprzedzone objawami prodromalnymi.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność stosując Diclac 75 Duo u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać napad choroby. Wpływ na czynność nerek Podczas leczenia NLPZ, w tym diklofenakiem, odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np. w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3). Podczas stosowania diklofenaku zaleca się u tych pacjentów kontrolowanie czynności nerek. Odstawienie produktu leczniczego powoduje zwykle powrót do stanu sprzed leczenia.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na skórę Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ obserwowano ciężkie reakcje skórne (niektóre zakończone zgonem), w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji jest największe na początku leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania. Produkt leczniczy należy odstawić natychmiast po wystąpieniu pierwszych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości. Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), po podaniu diklofenaku rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy ten produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na układ krążenia i naczynia zaopatrujące mózg Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi czas może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Stosowanie diklofenaku nie jest na ogół zalecane u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym. W razie potrzeby pacjentom z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym lub istotnymi czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej należy podawać diklofenak wyłącznie po dokonaniu wnikliwej oceny i tylko w dawce ≤100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego związane ze stosowaniem diklofenaku może wzrastać wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania ekspozycji, dlatego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy okresowo oceniać zapotrzebowanie pacjenta na leczenie objawowe oraz jego odpowiedź na produkt leczniczy. Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt leczniczy należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Pacjenci powinni być czujni wobec przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich zdarzeń zakrzepowych w tętnicach (np.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
bólu w klatce piersiowej, duszności, osłabienia, niewyraźnej mowy), które mogą wystąpić nagle. Należy pouczyć pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w takim przypadku. Wpływ na wskaźniki hematologiczne Tak jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), podczas długotrwałego stosowania diklofenaku zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Tak jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi. Należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy. Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa, (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie z objawami podobnymi do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Dlatego u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. Osoby w podeszłym wieku Diklofenak należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Diclac 75 Duo z ogólnie działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych (patrz punkt 4.5). Maskowanie objawów zakażenia Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może maskować objawy zakażenia ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy zawiera laktozę i z tego powodu nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opisane interakcje uwzględniają obserwacje dotyczące stosowania diklofenaku w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu i (lub) w innych postaciach farmaceutycznych. Silne inhibitory CYP2C9 Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku wraz z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), gdyż w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek może znacznie wzrosnąć. Lit Diklofenak może zwiększać stężenie w osoczu jednocześnie podawanego litu. Zaleca się monitorowanie stężenia litu. Digoksyna Diklofenak podawany jednocześnie z lekami zawierającymi digoksynę może zwiększać jej stężenie w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny. Leki moczopędne i leki zmniejszające ciśnienie krwi Tak jak inne NLPZ, diklofenak może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe jednocześnie stosowanych leków moczopędnych lub leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi (tj.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Interakcje
leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inhibitory ACE). Z powodu zwiększonego ryzyka działania nefrotoksycznego, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w trakcie jego trwania, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny. U pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4). Cyklosporyna Diklofenak, tak jak inne NLPZ, może zwiększyć nefrotoksyczność cyklosporyny ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. Dlatego diklofenak należy podawać w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny. Leki, które mogą wywoływać hiperkaliemię Jednoczesne stosowanie leków oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprimu może być związane ze zwiększeniem stężenia potasu w surowicy, w związku z czym należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Interakcje
Chinolony przeciwbakteryjne Odnotowano pojedyncze przypadki wystąpienia drgawek, które mogły być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Przewidywane interakcje, które należy uwzględnić Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe Należy zachować ostrożność, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia (patrz punkt 4.4). Wprawdzie badania kliniczne nie wskazują, aby diklofenak wpływał na działanie leków przeciwzakrzepowych, jednak donoszono o zwiększonym ryzyku wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Pacjentów takich należy uważnie kontrolować.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Interakcje
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Jednoczesne stosowanie NLPZ (w tym diklofenaku) i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Leki przeciwcukrzycowe Badania kliniczne wykazały, że diklofenak można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. W pojedynczych przypadkach obserwowano jednak zarówno działanie hipoglikemizujące, jak i hiperglikemizujące, które spowodowało konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego względu podczas jednoczesnego leczenia konieczne jest kontrolowanie stężenia glukozy we krwi. Fenytoina Podczas stosowania fenytoiny razem z diklofenakiem należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu ze względu na spodziewane zwiększenie ekspozycji na fenytoinę.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Interakcje
Metotreksat Diklofenak może hamować klirens nerkowy metotreksatu, zwiększając przez to jego stężenie we krwi i działanie toksyczne. Zaleca się ostrożność podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym diklofenaku) w czasie krótszym niż 24 godziny, przed lub po leczeniu metotreksatem.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn (tj. NLPZ) we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wystąpienia wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których w większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W trzecim trymestrze ciąży Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem (patrz powyżej). U matki i noworodka Podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; zahamowania czynności skurczowej macicy, powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Tak jak inne NLPZ, diklofenak przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Z tego względu produktu leczniczego Diclac 75 Duo nie należy podawać kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Płodność Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć odstawienie diklofenaku.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Diklofenak nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zgłaszane w trakcie badań klinicznych, w raportach spontanicznych lub w doniesieniach literaturowych wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. W każdej z grup działania niepożądane przedstawiono według częstości, począwszy od najczęściej występujących. W obrębie każdej grupy o określonej częstości działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Ponadto, odpowiednia kategoria częstości dla każdego działania niepożądanego podana jest na podstawie następującego schematu: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Przedstawione niżej działania niepożądane dotyczą diklofenaku w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu i innych postaci diklofenaku, stosowanych krótko- lub długotrwale.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs) Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, zawroty głowy Rzadko: senność Bardzo rzadko: parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie mięśni, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często: zawroty głowy Bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenia słuchu Zaburzenia serca Niezbyt często: zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej Częstość nieznana: Zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: astma (w tym duszność) Bardzo rzadko: zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, zmniejszony apetyt Rzadko: zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunka, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i z perforacją), zapalenie odbytnicy Bardzo rzadko: zapalenie okrężnicy (także krwotoczne zapalenie okrężnicy oraz zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, zaostrzenie guzków krwawniczych Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Często: zwiększenie aktywności aminotransferaz Rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby Bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, choroba Schönleina-Henocha, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: obrzęk W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Działania niepożądane
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 i 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak charakterystycznych objawów klinicznych przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy, jak wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Leczenie przedawkowania Leczenie ostrego zatrucia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym diklofenakiem, zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynności życiowe i leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań, jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania. Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie przyspieszają eliminowania NLPZ (w tym diklofenaku) z organizmu ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przedawkowanie
Po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki należy rozważyć podanie węgla aktywnego i opróżnienie żołądka (np. sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu octowego. Kod ATC: M01AB05 Mechanizm działania Diklofenak sodowy jest związkiem niesteroidowym o działaniu przeciwreumatycznym, przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Wykazano doświadczalnie, że w mechanizmie działania diklofenaku istotne znaczenie ma hamowanie biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. In vitro diklofenak sodowy w zakresie stężeń odpowiadających wartościom osiąganym w organizmie ludzkim nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce. Działanie farmakodynamiczne Działanie terapeutyczne diklofenaku w chorobach reumatycznych wynika z jego właściwości przeciwzapalnych i przeciwbólowych, które warunkują wyraźne złagodzenie objawów przedmiotowych i podmiotowych, takich jak ból spoczynkowy, ból podczas ruchu, sztywność poranna i obrzęk stawów oraz poprawę ogólnej sprawności fizycznej.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W pourazowych lub pooperacyjnych stanach zapalnych diklofenak szybko łagodzi zarówno ból spoczynkowy jak i ból podczas ruchu oraz zmniejsza obrzęk powstały w wyniku stanu zapalnego i obrzęk powstały w wyniku zranienia. Produkt leczniczy Diclac 75 Duo jest wskazany dla pacjentów, dla których dawka 75 mg jest odpowiednia. Możliwość stosowania produktu leczniczego w postaci jednorazowej dawki dobowej jest udogodnieniem długotrwałego leczenia i pozwala uniknąć błędów w dawkowaniu. Produkt leczniczy Diclac 75 Duo pozwala na zwiększenie dobowej dawki do 150 mg, w dwóch dawkach po 75 mg na dobę.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Tabletki Diclac 75 Duo składają się z dwóch warstw. Warstwa różowa (tabletka zwykła) zawiera szybko uwalnianą dawkę inicjującą, która stanowi 1/6 dawki całkowitej. Pozostała część substancji czynnej znajduje się w warstwie białej (tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu) i stanowi 5/6 dawki całkowitej. Z tej części tabletki substancja czynna leku uwalnia się powoli. Większość substancji czynnej z warstwy o szybkim uwalnianiu wchłania się w żołądku, a z warstwy o zmodyfikowanym uwalnianiu w jelicie cienkim. Nerkowe wchłanianie zwrotne diklofenaku w formie niezmienionej i jego hydroksylowych metabolitów wskazuje, że taka sama ilość diklofenaku jest uwalniana i wchłaniana z produktu leczniczego o zmodyfikowanym uwalnianiu, jak i z tabletek dojelitowych. Jednak dostępność biologiczna diklofenaku z tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu stanowi przeciętnie 82% dostępności leku w postaci tabletek dojelitowych (prawdopodobnie na skutek efektu „pierwszego przejścia”).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Ze względu na wolniejsze uwalnianie substancji czynnej z tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, osiągane stężenia maksymalne są mniejsze od stężeń uzyskiwanych po podaniu tabletek dojelitowych. Spożycie pokarmu nie ma istotnego klinicznie wpływu na wchłanianie i dostępność biologiczną leku. Częstość podawania produktu leczniczego Diclac 75 Duo jest uzasadniona uwalnianiem diklofenaku z tabletek: Czas [h] % uwolnionej substancji czynnej 1/4 10% 1 20% 2 30% 4 50% 8 70-80% 10 90% Jeśli to konieczne, po 12 godzinach można podać kolejną tabletkę Diclac 75 Duo. Ilość wchłoniętego leku wykazuje liniową zależność od dawki. Ponieważ około połowy diklofenaku jest metabolizowane w ciągu jego pierwszego przejścia przez wątrobę (efekt “pierwszego przejścia”), pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) po podaniu doustnym lub doodbytniczym stanowi w przybliżeniu połowę wartości AUC po pozajelitowym podaniu równoważnej dawki.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Podczas ponownego podania produktu leczniczego farmakokinetyka nie zmienia się. Nie dochodzi do kumulacji produktu leczniczego w organizmie, jeśli zachowane zostaną zalecane przerwy w dawkowaniu. Dystrybucja Diklofenak wiąże się z białkami osocza w 99,7%, głównie z albuminami (99,4%). Objętość dystrybucji wynosi od 0,12 do 0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie osiąga maksymalne stężenie po 2 do 4 godzinach od uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu. Stężenie to jest większe niż w osoczu nawet przez 12 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin. Diklofenak i jego metabolity przenikają przez łożysko, a śladowe ilości diklofenaku były wykrywane w mleku kobiet karmiących piersią. Metabolizm Metabolizm diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, jednak głównym szlakiem metabolicznym jest pojedyncza i wielokrotna hydroksylacja i metoksylacja z wytworzeniem kilku metabolitów fenolowych (3’-hydroksy-, 4’-hydroksy-, 5’-hydroksy-, 4’, 5’-dihydroksy-, 3’-hydroksy-4’-metoksy-diklofenak), z których większość jest przekształcana do związków sprzężonych z kwasem glukuronowym.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dwa spośród metabolitów fenolowych wykazują aktywność biologiczną, ale mniejszą niż diklofenak. Wydalanie Całkowity klirens ogólnoustrojowy diklofenaku wynosi 263 ± 56 ml/minutę (średnia ± SD). Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu wynosi 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa czynne, również charakteryzują się krótkim okresem półtrwania (1 do 3 godzin). Jeden metabolit (3’-hydroksy-4’-metoksydiklofenak) ma znacznie dłuższy okres półtrwania, ale jest on praktycznie nieaktywny. Około 60% podanej dawki wydalane jest w moczu w postaci metabolitów. Mniej niż 1% dawki wydala się w postaci niezmienionej, a pozostała część wydalana jest w postaci metabolitów poprzez żółć z kałem. Dane dotyczące pacjentów Nie obserwowano istotnych różnic we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu diklofenaku, zależnych od wieku pacjenta.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Badania kinetyki pojedynczej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek mogą sugerować brak kumulacji substancji czynnej w postaci niezmienionej po zastosowaniu zalecanego schematu dawkowania. Jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/minutę, teoretyczne stężenia hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu w stanie stacjonarnym są około 4 razy większe niż u osób zdrowych. Jednak metabolity te są ostatecznie wydalane z żółcią. U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same, jak u pacjentów bez chorób wątroby.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Brak danych pochodzących ze standardowych badań nieklinicznych na zwierzętach, dotyczących wpływu diklofenaku na działanie teratogenne u myszy, szczurów lub królików. Diklofenak nie wpływa na rozród szczurów. Poza minimalnym wpływem na płód w dawce toksycznej dla matki, rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie został zaburzony. Podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym diklofenaku) hamuje owulację u królików oraz implantację i tworzenie się łożyska u szczurów, a także prowadzi do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u szczurów.
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Podanie diklofenaku w dawce toksycznej dla matki wiązało się z dystocją, wydłużeniem ciąży, zmniejszoną przeżywalnością płodów i wewnątrzmacicznym zahamowaniem wzrostu u szczurów. Niewielki wpływ diklofenaku na parametry reprodukcji i porodu, jak również zwężenie przewodu tętniczego w macicy, są farmakologicznymi konsekwencjami tej klasy inhibitorów syntezy prostaglandyn (patrz punkty 4.3 i 4.6).
CHPL leku Diclac 75 Duo, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 75 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Warstwa o niemodyfikowanym uwalnianiu: Laktoza jednowodna Wapnia wodorofosforan dwuwodny Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Skrobia kukurydziana Żelaza tlenek czerwony (E172) Warstwa o przedłużonym uwalnianiu: Laktoza jednowodna Hypromeloza Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry Aluminium/PP lub Aluminium/PVC w tekturowym pudełku, zawierające 10 lub 20 tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez szczególnych wymagań.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Glimbax, 0,74 mg/ml (0,074%), roztwór do płukania jamy ustnej i gardła 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 0,74 mg diklofenaku (Diclofenacum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu benzoesan. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do płukania jamy ustnej i gardła
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe stanów zapalnych błony śluzowej jamy ustnej i gardła (np. objawów zapalenia dziąseł, zapalenia jamy ustnej, zapalenia gardła, w stanach po zabiegach stomatologicznych, objawów podrażnienia mechanicznego).
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci w wieku poniżej 14 lat Produkt leczniczy Glimbax jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat (patrz punkt 4.3). Dorośli i dzieci w wieku powyżej 14 lat Zaleca się stosowanie roztworu do płukania jamy ustnej i gardła od 2 do 3 razy na dobę. Nie ma potrzeby modyfikacji schematu dawkowania produktu leczniczego u pacjentów w podeszłym wieku. Każdorazowo należy użyć 15 ml roztworu (1 miarkę) nierozcieńczonego lub rozcieńczonego niewielką ilością wody i płukać jamę ustną i gardło przez około 30-60 sekund. Po użyciu roztwór należy wypluć. Jeśli objawy nasilą się lub nie ustępują po 7 dniach stosowania produktu Glimbax, należy skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produkt leczniczy Glimbax jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat. Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), nie należy stosować produktu Glimbax u pacjentów, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn, może być przyczyną napadu astmy, pokrzywki lub alergicznego nieżytu nosa.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas stosowania produktu leczniczego miejscowo, szczególnie długotrwale, może dojść do rozwoju nadwrażliwości. W takim przypadku należy przerwać stosowanie produktu leczniczego i zastosować odpowiednie leczenie, jeśli jest to konieczne. Należy unikać kontaktu produktu leczniczego Glimbax z oczami. Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Teoretycznie istnieje możliwość kumulacji produktu oraz jego metabolitów w przypadku ciężkiej niewydolności nerek, lecz jej znaczenie kliniczne jest nieznane. Produkt leczniczy zawiera 150 mg sodu benzoesanu w każdých 15 ml, co odpowiada 10 mg/ml. Sodu benzoesan może powodować miejscowe podrażnienie. W przypadku nieumyślnego połknięcia jednej dawki, patrz punkt 4.9.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie są znane interakcje tego produktu leczniczego z innymi produktami do stosowania miejscowego w jamie ustnej.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego Glimbax w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu produktu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Diklofenak podany ogólnie (podobnie jak w przypadku innych NLPZ, wykazujących działanie hamujące syntezę prostaglandyn), może prowadzić do przedwczesnego zamykania przewodu tętniczego i wystąpienia nadciśnienia płucnego u płodu, skąpomoczu, małowodzia, zwiększenia ryzyka krwawień, atonii macicy oraz nasilenia obrzęków obwodowych. Produktu Glimbax nie należy stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produktu Glimbax nie należy stosować podczas karmienia piersią.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Glimbax nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W badaniach klinicznych nie obserwowano działań niepożądanych, które można by przypisać przyjmowaniu produktu leczniczego Glimbax. Jednak podczas stosowania produktu (zwłaszcza długotrwałego), mogą wystąpić objawy podrażnienia błony śluzowej jamy ustnej i kaszel, może również dojść do rozwoju reakcji nadwrażliwości. W takim przypadku należy przerwać stosowanie produktu i zastosować odpowiednie leczenie. Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych w przypadku połknięcia lub długotrwałego stosowania produktu (patrz punkt 4.9). Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): uczucie pieczenia w jamie ustnej. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie działania niepożądane do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przypadkowe, nieumyślne połknięcie jednej dawki roztworu do płukania jamy ustnej nie stanowi zagrożenia dla pacjenta, ponieważ potencjalna połknięta dawka produktu stanowiłaby od jednej piątej do jednej szóstej dawki zalecanej do stosowania ogólnego. Nie zgłaszano przypadków przedawkowania produktu Glimbax.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty do stosowania miejscowego w jamie ustnej kod ATC: A01AD11 Glimbax zawiera jako substancję czynną diklofenak, który jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), będącym inhibitorem cyklooksygenazy, enzymu szlaku syntezy prostaglandyn. Podczas stosowania miejscowego w stanach zapalnych błony śluzowe jamy ustnej i gardła diklofenak wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Badania metodą spektrofluoroskopii wykazały, że po zastosowaniu miejscowym diklofenak przenika bardzo dobrze przez powierzchnie błon śluzowych i gromadzi się w znajdujących się poniżej tkankach zmienionych zapalnie. Produkt po zastosowaniu miejscowym w minimalnym stopniu wchłania się do krążenia i praktycznie nie działa ogólnoustrojowo. Diklofenak jest wydalany częściowo z moczem, w postaci metabolitu. Pozostała część jest wydalana z żółcią i z kałem.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne pochodzące z badań toksyczności ostrej i po podaniu wielokrotnym, jak również badań genotoksyczności, mutagenności i rakotwórczości z zastosowaniem diklofenaku w dawkach terapeutycznych nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie wykazano teratogennego działania diklofenaku u myszy, szczurów lub królików. Diklofenak nie wpływa na rozród szczurów. Rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie został zaburzony.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Choliny chlorek Sodu wodorotlenek Sorbitol Sodu benzoesan Disodu edetynian Acesulfam potasowy Substancja poprawiająca smak i zapach brzoskwiniowa Substancja poprawiająca smak i zapach miętowa Czerwień Allura AC (E129) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu: 12 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka przezroczysta ze szkła typu III w kolorze bursztynowym z zakrętką polietylenową z zabezpieczeniem przed dziećmi oraz miarką dozującą o pojemności 15 ml, w tekturowym pudełku. 1 butelka po 200 ml 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Glimbax, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, 0,74 mg/ml (0,074%)
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AKIS, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 75 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancją aktywną jest diklofenak sodowy. 1 ml roztworu w ampułko-strzykawce zawiera 25 mg diklofenaku sodowego, 50 mg diklofenaku sodowego lub 75 mg diklofenaku sodowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce (iniekcji). Klarowny do lekko bursztynowego, przezroczysty roztwór.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wstrzyknięcie domięśniowe lub podskórne: AKIS jest roztworem do wstrzykiwań działającym skutecznie w przypadku ostrego bólu, w tym kolki nerkowej, zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów, ostrego bólu pleców, ostrej dny moczanowej, ostrych urazów i złamań oraz bólu pooperacyjnego (patrz punkt 4.3 i 4.4). Wstrzyknięcie dożylne (bolus): W leczeniu lub profilaktyce bólu pooperacyjnego w warunkach szpitalnych (patrz punkt 4.3 i 4.4). AKIS jest wskazany do stosowania u dorosłych. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Dawkowanie Dorośli Roztwór do wstrzykiwań AKIS można podawać domięśniowo, podskórnie lub dożylnie (bolus). AKIS jest przeznaczony wyłącznie do krótkotrwałego leczenia i nie należy go podawać przez więcej niż dwa dni. W przypadku łagodnego i umiarkowanego bólu mniejsze dawki mogą być wystarczające. Leczenie ciężkiego bólu, np. kolki nerkowej, może wymagać zastosowania dawki 75 mg. Wyjątkowo i w ciężkich przypadkach po 6 godzinach można podać drugą dawkę 75 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
Jeśli wymagane jest podanie więcej niż jednej dawki produktu leczniczego AKIS na dobę w postaci iniekcji (maksymalnie 150 mg na dobę), zaleca się zmianę miejsca podania kolejnej iniekcji. Jeśli to konieczne, jedno wstrzyknięcie produktu leczniczego AKIS można stosować razem z innymi postaciami diklofenaku, przy czym nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 150 mg. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych (patrz punkt 4.4 i 5.2). Jeśli uzna się za konieczne zastosowanie leku z grupy NLPZ, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy możliwy okres czasu. Podczas leczenia lekami z grupy NLPZ należy regularnie monitorować pacjenta pod kątem krwawienia z przewodu pokarmowego. Zalecana maksymalna dawka dobowa AKIS wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą AKIS, jest wydalana głównie w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować produktu leczniczego AKIS (patrz punkt 4.4 i 5.2). U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby lub serca Produkt AKIS roztwór do wstrzykiwań jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub serca (patrz punkt 4.3). Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu AKIS pacjentom z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku pacjentów z nadciśnieniem i (lub) umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca stwierdzonymi w wywiadzie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
Podobnie w przypadku pacjentów, u których istnieje znaczne ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych dotyczących układu sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), diklofenak można stosować jedynie po starannym rozważeniu celowości takiej terapii (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Nie ustalono profilu bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego AKIS u dzieci w wieku 0 – 18 lat. Sposób podawania Produkt leczniczy AKIS należy podawać wyłącznie przez personel medyczny. AKIS można podawać domięśniowo lub podskórnie do czystej zdrowej tkanki lub przez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Należy stosować pojedynczą ampułko-strzykawkę zamiast dwóch ampułko-strzykawek w celu podania ustalonej dawki, tj. jedną iniekcję 75 mg produktu leczniczego zamiast 2 iniekcji dawek 25 mg i 50 mg lub jedną iniekcję 50 mg, zamiast dwóch iniekcji po 25 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
Podanie domięśniowe Należy przestrzegać następujących wskazówek w przypadku podawania domięśniowego w celu uniknięcia uszkodzenia nerwu lub innej tkanki w miejscu podania. Roztwór należy wstrzykiwać głęboko w górny zewnętrzny kwadrat pośladka. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę pośladka w celu wykonania drugiego wstrzyknięcia. Roztwór należy wstrzykiwać powoli w celu minimalizacji uszkodzenia miejscowej tkanki. Podanie podskórne Roztwór należy podawać do tkanki podskórnej, najlepiej w górną część mięśnia pośladkowego lub górną część uda. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę miejsca podania pomiędzy mięśniem pośladkowym i udem. Należy całkowicie wprowadzić igłę w grubość fałdu skóry, który należy utworzyć chwytając ją między kciuk i palec wskazujący. Należy upewnić się, że produkt leczniczy nie jest wstrzykiwany do naczynia krwionośnego. Roztwór należy wstrzykiwać powoli i w równomiernym tempie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dawkowanie
Podczas podawania podskórnego należy przytrzymać fałd skóry między palcami. Podanie dożylne Produkt AKIS może być podany poprzez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Zaleca się stosowanie dwóch alternatywnych schematów: W leczeniu pooperacyjnego bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, należy podać dożylnie 75 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dobowej dawki 150 mg. W profilaktyce bólu pooperacyjnego należy podać dawkę nasycającą 25 mg do 50 mg w 5 – 60 sekundowym wstrzyknięciu (bolus) po zabiegu, a następnie wykonywać kolejne dodatkowe wstrzyknięcia do maksymalnej dawki dobowej 150 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dawki dobowej 150 mg. Produktu leczniczego AKIS nie wolno podawać w infuzji dożylnej. Instrukcje dotyczące zastosowania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania, patrz punkt 6.6.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie lub perforacja związana z uprzednim leczeniem lekami z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa lub krwotok (dwa lub więcej różnych epizodów owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (patrz punkt 4.4). Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak jest także przeciwwskazany u pacjentów, u których kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ wywołują napady astmy, pokrzywkę lub ostry nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia homeostazy lub jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (przeciwwskazanie wyłącznie do domięśniowego podawania produktu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Dla podania dożylnego: Jednoczesne stosowanie NLPZ i leków przeciwzakrzepowych (w tym małych dawek heparyny). Skłonność do krwotoków oraz potwierdzone lub podejrzewane krwawienia mózgowo-naczyniowe, w wywiadzie. Operacje związane z dużym ryzykiem krwotoku. Astma w wywiadzie. Umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (kreatynina w surowicy > 160µmol/l). Hipowolemia lub odwodnienie z dowolnej przyczyny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne Działania niepożądane można ograniczyć stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy okres czasu niezbędny do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.2 i wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku z lekami z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów wskazujących na korzyści wynikające z działania synergistycznego i możliwe dodatkowe działania niepożądane. Należy zachować ostrożność stosując AKIS u pacjentów w podeszłym wieku ze względów medycznych. W szczególności zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z małą masą ciała.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w rzadkich przypadkach, mogą wystąpić reakcje alergiczne w związku z przyjmowaniem diklofenaku bez uprzedniej ekspozycji na jego działanie, w tym reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia w związku ze swoimi właściwościami farmakodynamicznymi. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, aby uniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabienia mięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) i martwicy w miejscu wstrzyknięcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia Zgłaszano występowanie reakcji w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym diklofenaku, obejmującą martwicę w miejscu wstrzyknięcia oraz embolia cutis medicamentosa, znaną także jako zespół Nicolaua (zwłaszcza po nieumyślnym podaniu podskórnym). Podczas domięśniowego podawania diklofenaku należy stosować właściwy dobór igły i techniki wstrzykiwania (patrz punkt 4.2 i (lub) 6.6, w stosownych przypadkach). Wpływ na przewód pokarmowy W związku z przyjmowaniem wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, zgłaszano krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforację, które mogą prowadzić do zgonu i mogą pojawić się w dowolnym momencie leczenia, z lub bez objawów ostrzegawczych lub poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych w wywiadzie. Ogólnie działania te mają poważniejsze konsekwencje u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli u pacjentów przyjmujących diklofenak wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, należy przerwać leczenie tym produktem leczniczym. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, konieczny jest ścisły nadzór medyczny i zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku przepisywania diklofenaku pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia przewodu pokarmowego lub z zaburzeniami w wywiadzie wskazującymi na owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforację (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego jest wyższe w przypadku zwiększania dawek leków z grupy NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją. U pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą prowadzić do zgonu, jest większa.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku, podczas leczenia wstępnego i podtrzymującego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. U tych grup pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (ASA)/aspiryna lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol). Pacjenci, u których występuje działanie toksyczne w obrębie przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy występujące w zakresie jamy brzusznej (w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, tj. kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność i ściśle monitorować pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Wpływ na wątrobę Należy ściśle monitorować pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby przyjmujących diklofenak, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, może wystąpić zwiększenie aktywności jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem jako środek ostrożności zaleca się regularne kontrolowanie czynności wątroby. W przypadku utrzymywania się lub pogarszania nieprawidłowych wyników testów czynnościowych wątroby lub wystąpienia klinicznych objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na chorobę wątroby, lub jeśli wystąpią inne objawy (eozynofilia, wysypka), należy przerwać stosowanie diklofenaku. W przypadku stosowania diklofenaku może wystąpić zapalenie wątroby bez objawów prodromalnych. Należy zachować ostrożność stosując diklofenak u pacjentów z porfirią, ponieważ może on wywołać napad. Wpływ na nerki Ze względu na to, iż zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności serca i nerek, nadciśnieniem w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub produkty lecznicze, które istotnie wpływają na czynność nerek oraz u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości pozakomórkowej z jakiegokolwiek powodu, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
przed lub po większym zabiegu chirurgicznym (patrz punkt 4.3). W tych przypadkach jako środek ostrożności po zastosowaniu diklofenaku zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia zazwyczaj prowadzi do powrotu do stanu zdrowia sprzed leczenia. Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą, jest wydalana głównie przez nerki w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować roztworu do wstrzykiwań AKIS. U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Wpływ na skórę W związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niekiedy prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko wystąpienia tych reakcji wydaje się być wyższe w początkowej fazie leczenia: większość reakcji odnotowywano w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy przerwać leczenie produktem leczniczym AKIS po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgu Ze względu na to, że zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, wymagany jest odpowiedni monitoring i konsultacje u pacjentów z nadciśnieniem w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca. Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują na prawdopodobieństwo związku między leczeniem diklofenakiem (w szczególności w dużych dawkach, 150 mg na dobę i w długotrwałym leczeniu) i niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia przypadków zakrzepicy tętniczej (np. zawał serca mięśniowego lub udar mózgu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Wpływ na układ krwiotwórczy Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem, podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zaleca się monitorowanie morfologii krwi. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może przejściowo zahamować agregację płytek krwi. Należy starannie monitorować pacjentów z zaburzeniem homeostazy. Może pojawić się niedokrwistość w związku z zatrzymaniem wody lub wpływem na erytropoezę.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dlatego też, w przypadku wykrycia objawów niedokrwistości, zalecane jest monitorowanie poziomu hemoglobiny i hematokrytu. U pacjentów chorych na cukrzycę lub pacjentów przyjmujących również leki moczopędne oszczędzające potas może wystąpić hiperkaliemia (patrz punkt 4.5). Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie, jeśli związane z objawami podobnymi do alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa), reakcje na leki z grupy NLPZ, np. zaostrzenie astmy (tzw. nietolerancja leków przeciwbólowych/astma indukowana lekami przeciwbólowymi), obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka występują częściej w porównaniu do innych pacjentów. Dlatego też należy zachować szczególną ostrożność u tych pacjentów (zapewnić gotowość pomocy lekarskiej). Dotyczy to także pacjentów, którzy są uczuleni na inne substancje, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
pacjentów z reakcjami skórnymi, świądem lub pokrzywką. SLE i mieszana choroba tkanki łącznej U pacjentów z układowym toczniem rumieniowatym (SLE) i mieszaną chorobą tkanki łącznej może wystąpić podwyższone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8). Podanie Roztwór należy podawać przestrzegając ściśle zasad aseptyki i antyseptyki. Czas leczenia Nie należy stosować produktu leczniczego AKIS dłużej niż przez 2 dni. Po 2 dniach należy zweryfikować konieczność zastosowania alternatywnego leku z grupy NLPZ i w przypadku konieczności długotrwałego leczenia lekami z grupy NLPZ, należy monitorować pacjenta pod kątem zaburzenia czynności wątroby i nerek oraz zaburzeń morfologii krwi. Jest to szczególnie istotne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jednostkę dawkowania, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Poniższe interakcje obejmują interakcje obserwowane podczas stosowania diklofenaku w postaci tabletek dojelitowych i (lub) innej postaci farmaceutycznej. Lit: Leki z grupy NLPZ powodują zmniejszenie wydalania litu przez nerki i w związku z tym zwiększenie stężenia litu w osoczu. Jeśli zastosowanie tego połączenia jest konieczne, należy kontrolować stężenie litu we krwi i dostosować jego dawkę zarówno podczas leczenia wstępnego, skojarzonego, jak i po odstawieniu diklofenaku. Digoksyna: W przypadku jednoczesnego stosowania diklofenak może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy. Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II: Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych (tj. leki beta-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny [ACE]).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u pacjentów w wieku podeszłym z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty receptora angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze, zwykle odwracalne, zaburzenia czynności nerek, w tym możliwą ostrą niewydolność nerek. Dlatego też kombinację leków należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni. Należy też rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia towarzyszącego, a także okresowo w okresie późniejszym (patrz także punkt 4.4). Jednoczesne leczenie lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może powodować zwiększenie poziomu potasu w osoczu, które należy regularnie monitorować (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Inne leki z grupy NLPZ, kortykosteroidy i kwas acetylosalicylowy: Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym lub kortykosteroidów lub kwasu acetylosalicylowego może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych i nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe i heparyna (leczenie pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych): Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy (patrz punkt 4.4). Leki z grupy NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, tj. warfaryna lub heparyna. Nie zaleca się podawania heparyny u pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych. Należy starannie monitorować międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR), jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podawania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Pomimo, iż badania kliniczne nie wskazują na to, że diklofenak wpływa na działanie leków przeciwzakrzepowych, doniesienia ujawniają zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Stąd zaleca się ścisłe monitorowanie tych pacjentów. Leki trombolityczne i leki przeciwpłytkowe: Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym diklofenaku i SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwcukrzycowe: Badania kliniczne wykazały, że diklofenak może być podawany z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wywierania wpływu na ich działanie kliniczne.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Jednakże odnotowano pojedyncze przypadki działań hipoglikemizujących i hiperglikemizujących, które wymagały dostosowania dawki leków przeciwcukrzycowych podczas leczenia diklofenakiem. Dlatego też jako środek zapobiegawczy podczas leczenia towarzyszącego zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Metotreksat: Diklofenak może zmniejszać klirens nerkowy metotreksatu, podnosząc tym samym poziom metotreksatu. Zaleca się ostrożność przy podawaniu leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, na mniej niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ w przeciwnym razie może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie toksyczności tej substancji. Zaleca się cotygodniowe kontrolowanie morfologii krwi podczas kilku pierwszych tygodni leczenia skojarzonego. Należy zintensyfikować monitorowanie w przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Zastosowanie pemetreksedu u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, klirens kreatyniny > 80 ml/min: Zwiększone ryzyko toksyczności pemetreksedu w związku z obniżeniem klirensu kreatyniny pemetreksedu. Zaleca się biologiczny monitoring czynności nerek. Inhibitory kalcyneuryny (np. cyklosporyna, takrolimus): Działanie nefrotoksyczne inhibitorów kalcyneuryny może się zwiększać pod wpływem leków z grupy NLPZ poprzez działanie za pośrednictwem prostaglandyn nerkowych. Podczas jednoczesnego leczenia zaleca się monitorowanie czynności nerek, w szczególności pacjentów w podeszłym wieku. Deferazyroks: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym i deferazyroksu może zwiększać ryzyko toksycznego działania na przewód pokarmowy. Należy ściśle monitorować pacjentów, którym jednocześnie podawane są te leki. Chinolony przeciwbakteryjne: Zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek, które mogą być związane z jednoczesnym stosowaniem chinolonów i leków z grupy NLPZ.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Fenytoina: Podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny z diklofenakiem zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu w związku z nieoczekiwanym zwiększeniem jej stężenia. Kolestypol i cholestyramina: Leki te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego też zaleca się podawanie diklofenaku przynajmniej na godzinę przed lub 4 do 6 godzin po podaniu kolestypolu/cholestyraminy. Silne inhibitory CYP2C9: Zaleca się ostrożność podczas przepisywania jednocześnie diklofenaku i silnych inhibitorów CYP2CP (tj. sulfinpirazon i worykonazol), które mogą powodować istotne zwiększenie maksymalnego stężenia w osoczu i zwiększenie stężenia diklofenaku w związku z hamowaniem jego metabolizmu. Mifepryston: Nie należy stosować leków z grupy NLPZ w ciągu 8-12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszać działanie mifepristonu. Takrolimus: Możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności w przypadku podawania NLPZ z takrolimusem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Interakcje
Może to być spowodowane przez działanie przeciwko nerkowej prostaglandynie przez NLPZ, jak i inhibitora kalcyneuryny. Zydowudyna: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ z zydowudyną zwiększa ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy. Udowodniono, że jednoczesne podawanie ibuprofenu i zydowudyny zwiększa ryzyko wylewu krwi do stawu i krwiaka u pacjentów chorych na hemofilię i zakażonych wirusem HIV. Pomimo, iż AKIS w znacznym stopniu wiąże się z białkami, nie zakłóca on wiązania białka z: salicylanami, tolbutamidem i prednizolonem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać negatywnie na ciążę i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na prawdopodobieństwo zwiększonego ryzyka poronienia, wady rozwojowej serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym stadium ciąży. Ryzyko całkowite wady rozwojowej serca wzrosło z poniżej 1% do ok. 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz z dawką i czasem leczenia. Zastosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt wskazywało na zwiększoną ilość strat przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodków i płodów. Dodatkowo odnotowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym serca, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Z tego względu, nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy podawać jak najmniejszą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy okres czasu. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: powodować toksyczne działanie na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); powodować zaburzenia nerek (patrz powyżej); U matki i noworodka pod koniec ciąży mogą prowadzić do: możliwego wydłużenia czasu krwawienia, działania hamującego agregację płytek, które mogą wystąpić nawet przy stosowaniu małych dawek; hamowanie skurczów macicy i wskutek tego opóźnionego lub wydłużonego porodu. W związku z tym, produkt leczniczy AKIS jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach. Dlatego też nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w okresie karmienia piersią w celu uniknięcia działań niepożądanych u niemowlęcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zastosowanie diklofenaku może zaburzać płodność i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są poddawane badaniom płodności, należy rozważyć przerwanie stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci, u których podczas leczenia diklofenakiem występują zaburzenia widzenia, oszołomienie, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Najczęściej występujące działania niepożądane, które obserwowano podczas badań klinicznych z produktem leczniczym AKIS obejmowały reakcje ze strony żołądka i jelit oraz reakcje w miejscu podania i ogólnie były łagodne i krótkotrwałe. Dane z badań klinicznych sugerują, że zastosowanie diklofenaku w postaci roztworu do wstrzykiwań jest związane z występowaniem reakcji w miejscu podania, takich jak: ból i krwiak. Częstość występowania działań niepożądanych w miejscu podania była istotnie mniejsza w przypadku leczenia dawkami 25 i 50 mg w porównaniu do dawki 75 mg. Po wstrzyknięciu dożylnym (bolus) dawki 75 mg w ciągu 5 do 30 sekund, odnotowano uczucie dyskomfortu w okolicy wokół miejsca wstrzyknięcia. Po podaniu diklofenaku obserwowano także: nudności, wymioty, biegunkę i zaparcie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Dane po wprowadzeniu do obrotu Znane reakcje niepożądane związane ze stosowaniem produktu AKIS, podawanego domięśniowo i podskórnie, to reakcje w miejscu wstrzyknięcia, często związane ze sposobem podawania, w tym ból w miejscu wstrzyknięcia, rumień i wysypka. W niektórych przypadkach zgłaszano reakcje nadwrażliwości wraz z uogólnionymi objawami. Działania niepożądane są przedstawione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i następującą konwencją dotyczącą częstości: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działanie niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: częstość nieznana, martwica w miejscu wstrzyknięcia Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko, reakcje nadwrażliwości Zaburzenia układu nerwowego: niezbyt często, oszołomienie, ból głowy Zaburzenia żołądka i jelit: często, niezbyt często, nudności, biegunka, wymioty, zaparcie, zapalenie żołądka, niedokrwienne zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: niezbyt często, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: niezbyt często, świąd Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: często, uczucie dyskomfortu w kończynach Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: bardzo często, częstość nieznana, reakcje w miejscu podania, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) Do opisu niektórych działań niepożądanych zastosowano najbardziej odpowiednie terminy MedDRA.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Nie zastosowano synonimów i stanów pokrewnych, jednakże należy je także uwzględnić. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane (tabela 1) uporządkowano według częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących, zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Następujące działania niepożądane obejmują działania niepożądane zgłaszane zarówno w przypadku krótkotrwałego, jak i długotrwałego stosowania. Tabela 1 Zaburzenia krwi i układu chłonnego: bardzo rzadko, małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko, nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko, dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego: często, rzadko, bardzo rzadko, ból głowy, zawroty głowy, senność, parestezje, zaburzenie pamięci, drgawki, lęk, drżenie, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, epizod naczyniowo-mózgowy Zaburzenia oka: bardzo rzadko, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika: często, bardzo rzadko, zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenie słuchu Zaburzenia serca: bardzo rzadko, palpitacje, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał serca mięśniowego, zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe: bardzo rzadko, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko, bardzo rzadko, astma (w tym duszność), zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit: często, rzadko, bardzo rzadko, nudności, wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja, zapalenie żołądka, krwotok z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, biegunka krwotoczna, krew w kale, choroba wrzodowa przewodu pokarmowego (z krwawieniem lub perforacją albo bez), zapalenie jelita grubego (w tym krwotoczne zapalenie jelita grubego i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, przeponopodobne zwężenia jelita, zapalenie trzustki Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: często, rzadko, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenie czynności wątroby, bardzo rzadko, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: często, rzadko, bardzo rzadko, wysypka, pokrzywka, wysypki pęcherzowe, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyell), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych: bardzo rzadko, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często, rzadko, reakcje w miejscu podania, ból w miejscu podania, stwardnienie w miejscu podania, obrzęk, martwica w miejscu podania Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: bardzo rzadko, ropień w miejscu podania Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Działania niepożądane
zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak typowych objawów klinicznych związanych z przedawkowaniem diklofenaku. Przedawkowanie może powodować następujące objawy: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, oszołomienie, szum uszny lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia, możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek lub uszkodzenia wątroby. Leczenie przedawkowania Postępowanie w przypadku ostrego zatrucia lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, w szczególności polega na zastosowaniu postępowania podtrzymującego czynności organizmu i leczenia objawowego. Należy zastosować postępowanie podtrzymujące czynności organizmu i leczenie objawowe w przypadku powikłań, takich jak: niedociśnienie tętnicze niewydolność nerek zaburzenia żołądkowo-jelitowe depresja oddechowa Specjalne środki, takie jak wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja prawdopodobnie nie są pomocne w eliminacji leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, z uwagi na wysoki stopień wiązania z białkami osocza i rozległy metabolizm.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) kod ATC: M01AB05. Klasyfikacja podgrupy terapeutycznej: leki działające na układ mięśniowo-szkieletowy/ niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne/pochodne kwasu octowego i związki o podobnej budowie. Mechanizm działania Roztwór do wstrzykiwań AKIS jest niesteroidowym lekiem o właściwościach przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Jest on inhibitorem syntetazy prostaglandyn (cyklooksygenazy). In vitro diklofenak sodu nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce przy stężeniach równoważnych ze stężeniami osiąganymi u ludzi. Po jednoczesnym stosowaniu z opioidami w celu leczenia bólu pooperacyjnego diklofenak sodowy często zmniejsza konieczność stosowania opioidów. Skuteczność kliniczna Działanie przeciwbólowe AKIS badano w dwóch głównych badaniach działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych, które obejmowały pacjentów z bólem o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegach usuwania zębów z powodu wklinowania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W ramach pierwszego badania porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z placebo. AKIS we wszystkich mocach wykazywał statystycznie znamiennie wyższe zmniejszenie bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegu usuwania zęba z powodu wklinowania (zgodnie z pomiarami wg skali VAS) w porównaniu do placebo (p<0,001). AKIS także wykazywał znacząco większe działanie przeciwbólowe w pomiarach skuteczności wtórnej, czasu do wystąpienia działania przeciwbólowego, zastosowania leków doraźnych przez 8 godzin po podaniu produktu i odsetka pacjentów z 30% zmniejszeniem intensywności bólu po 1,5 godziny po podaniu produktu w porównaniu z placebo (p<0,001 we wszystkich porównaniach z placebo; nie wykryto statystycznej różnicy w porównaniach pomiędzy aktywnymi lekami). W ramach drugiego badania działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z lekiem Voltarol® 75 mg/3 ml podanym domięśniowo.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie nie wykazało znamiennej różnicy pomiędzy dwoma lekami przeciwbólowymi w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku. Po 1,5 godziny po podaniu leku (pierwszorzędowy punkt końcowy badania) 95% CI różnicy między dwoma lekami przeciwbólowymi był całkowicie poza ustaloną uprzednio górną granicą równoważności (-15 mm). Zatem, wykazano, że AKIS jest terapeutycznie równoważny z lekiem Voltarol. Średnie różnice i 95% CI różnicy w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku przedstawia tabela poniżej.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Podanie domięśniowe: Po domięśniowym podaniu 75 mg/ml roztworu do wstrzykiwań AKIS, wchłanianie produktu leczniczego przebiega szybko i średnie maksymalne stężenie w osoczu wynoszące w zakresie 2,603 ± 0,959 µg/ml (2,5 ug/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągane po 34 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 250,07 ± 46,89 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu (75mg/3ml) wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml, która to wartość jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC po podaniu domięśniowym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Podanie podskórne: Wchłanianie po podaniu podskórnym produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml przebiega szybko i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości 2,138 ± 0,646 µg/ml (2,5 µg/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągana po 40 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 261,94 ± 53,29 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml i jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC i Cmax po podaniu podskórnym dawki 75 mg AKIS były biorównoważne z domięśniowo podaną dawką 75 mg/3 ml Voltarolu. AUC po podaniu podskórnym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Liniowość dawki względem AUC i Cmax została wykazana w przypadku podskórnego podania diklofenaku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Wykazano brak liniowej zależności pomiędzy Cmax a dawką, co oznacza odpowiednio średnią wartość Cmax 1 090 ng/ml, 1648,9 ng/ml i 1 851,1 ng/ml po dawkach AKIS 25 mg, 50 mg i 75 mg. Podanie dożylne w bolusie: Wchłanianie po podaniu dożylnym w bolusie produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml następuje natychmiastowo i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości około 16,505 ± 2,829 µg/ml osiągana jest w ciągu 3 minut. W porównawczych badaniach farmakokinetycznych, w których diklofenak mierzono w osoczu do 8 godzin po podaniu, produkt AKIS 75 mg/ml w dożylnym bolusie okazał się być biorównoważny w stosunku do ampułki Voltarol 75 mg/3 ml podawanej jako 30-minutowa infuzja dożylna (100 ml) pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej (AUC0-t: 5193,46 ± 1285 ng/ml.h i 4584,13 ± 1014,20 ng/ml.h, odpowiednio dla produktu AKIS i Voltarol), ale przy znacznie większej szybkości wchłaniania (Cmax dla wlewu Voltarol 75 mg/3 ml wynosiła 6,177 ± 1,051 μg/ml).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Ponadto stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) po podaniu produktu AKIS w dożylnym bolusie okazało się porównywalne do opisanego w literaturze podobnego roztworu zawierającego diklofenak sodu i hydroksylo-propylo-ß-cyklodekstryny do wstrzykiwań (Dyloject® 75 mg/2 ml, Javelin Pharm. Ltd., Wielka Brytania) podawanym tą samą drogą (Cmax: 15,147 ± 2,829 μg/ml). AUC diklofenaku po podaniu dożylnym w bolusie jest około dwa razy większa w porównaniu do podawania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Dystrybucja Substancja czynna jest w 99,7% wiązana z białkami osocza, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzin od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
2 godziny po osiągnięciu wartości maksymalnych w osoczu krwi wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym osiągają już większe wartości w porównaniu do osocza i stan ten utrzymuje się przez maksymalnie 12 godzin. Metabolizm Metabolizm diklofenaku odbywa się częściowo na drodze glukuronidacji niezmienionej cząsteczki, ale diklofenak głównie ulega pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, których większość zostaje przekształcona do postaci koniugatów glukuronidowych. Dwie pochodne fenolowe są biologicznie aktywne, jednakże w znacznie mniejszym stopniu niż diklofenak. Eliminacja Całkowity klirens układowy diklofenaku w osoczu wynosi 263 ± 56 ml/min (średnia wartość ± SD). Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny. Cztery z pochodnych, w tym dwie aktywne, maja także krótki okres półtrwania w osoczu, który wynosi 1-3 godziny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci sprzężonych z glukuronidami, niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość jest przekształcana do koniugatów glukuronowych. Mniej niż 1% produktu leczniczego jest wydalane w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega wydaleniu w postaci metabolitów z żółcią w kale. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Nie obserwowano istotnych różnic zależnych od wieku w zakresie wchłaniania, metabolizmu lub wydalania. Pacjenci z niewydolnością nerek: Kinetyka pojedynczej dawki z zastosowaniem typowego schematu dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek nie wskazuje na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny <10 ml/min stężenie hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu obliczone w stanie równowagi dynamicznej jest o ok. 4 razy większe w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednakże ostatecznie pochodne te są wydalane z żółcią.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z chorobą wątroby: Kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same u pacjentów ze zdrową wątrobą i u pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak nowych badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania diklofenaku sodowego. Produkt leczniczy ma dobrze ustalony profil bezpieczeństwa. Badania miejscowej tolerancji wykazały, że produkt nie wywołuje znaczącego nieoczekiwanego, miejscowego działania toksycznego zarówno w przypadku podania domięśniowego, jak i podskórnego.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Hydroksypropylobetadeks Polisorbat 20 Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 2 lata Po otwarciu opakowania bezpośredniego: zużyć natychmiast. Należy usunąć wszelkie niewykorzystane resztki roztworu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułko-strzykawka z bezbarwnego szkła typu I, z osłonką zabezpieczającą wykonaną z syntetycznego izoprenu-bromobutylu oraz z tłokiem z gumy chlorobutylowej (pręt tłoka wykonany z poliestru).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Zestaw do podania: 1 igła do podania podskórnego (rozmiar 27 G), szara 1 igła do podania domięśniowego lub dożylnego (rozmiar 21 G), zielona Opakowanie: 1, 3 lub 5 ampułko-strzykawek, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie należy stosować, jeśli pojawią się kryształki lub osad. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AKIS, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 75 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancją aktywną jest diklofenak sodowy. 1 ml roztworu w ampułko-strzykawce zawiera 25 mg diklofenaku sodowego, 50 mg diklofenaku sodowego lub 75 mg diklofenaku sodowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce (iniekcji). Klarowny do lekko bursztynowego, przezroczysty roztwór.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wstrzyknięcie domięśniowe lub podskórne: AKIS jest roztworem do wstrzykiwań działającym skutecznie w przypadku ostrego bólu, w tym kolki nerkowej, zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów, ostrego bólu pleców, ostrej dny moczanowej, ostrych urazów i złamań oraz bólu pooperacyjnego (patrz punkt 4.3 i 4.4). Wstrzyknięcie dożylne (bolus): W leczeniu lub profilaktyce bólu pooperacyjnego w warunkach szpitalnych (patrz punkt 4.3 i 4.4). AKIS jest wskazany do stosowania u dorosłych. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Dawkowanie Dorośli Roztwór do wstrzykiwań AKIS można podawać domięśniowo, podskórnie lub dożylnie (bolus). AKIS jest przeznaczony wyłącznie do krótkotrwałego leczenia i nie należy go podawać przez więcej niż dwa dni. W przypadku łagodnego i umiarkowanego bólu mniejsze dawki mogą być wystarczające. Leczenie ciężkiego bólu, np. kolki nerkowej, może wymagać zastosowania dawki 75 mg. Wyjątkowo i w ciężkich przypadkach po 6 godzinach można podać drugą dawkę 75 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
Jeśli wymagane jest podanie więcej niż jednej dawki produktu leczniczego AKIS na dobę w postaci iniekcji (maksymalnie 150 mg na dobę), zaleca się zmianę miejsca podania kolejnej iniekcji. Jeśli to konieczne, jedno wstrzyknięcie produktu leczniczego AKIS można stosować razem z innymi postaciami diklofenaku, przy czym nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 150 mg. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych (patrz punkt 4.4 i 5.2). Jeśli uzna się za konieczne zastosowanie leku z grupy NLPZ, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy możliwy okres czasu. Podczas leczenia lekami z grupy NLPZ należy regularnie monitorować pacjenta pod kątem krwawienia z przewodu pokarmowego. Zalecana maksymalna dawka dobowa AKIS wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą AKIS, jest wydalana głównie w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować produktu leczniczego AKIS (patrz punkt 4.4 i 5.2). U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby lub serca Produkt AKIS roztwór do wstrzykiwań jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub serca (patrz punkt 4.3). Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu AKIS pacjentom z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku pacjentów z nadciśnieniem i (lub) umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca stwierdzonymi w wywiadzie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
Podobnie w przypadku pacjentów, u których istnieje znaczne ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych dotyczących układu sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), diklofenak można stosować jedynie po starannym rozważeniu celowości takiej terapii (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Nie ustalono profilu bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego AKIS u dzieci w wieku 0 – 18 lat. Sposób podawania Produkt leczniczy AKIS należy podawać wyłącznie przez personel medyczny. AKIS można podawać domięśniowo lub podskórnie do czystej zdrowej tkanki lub przez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Należy stosować pojedynczą ampułko-strzykawkę zamiast dwóch ampułko-strzykawek w celu podania ustalonej dawki, tj. jedną iniekcję 75 mg produktu leczniczego zamiast 2 iniekcji dawek 25 mg i 50 mg lub jedną iniekcję 50 mg, zamiast dwóch iniekcji po 25 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
Podanie domięśniowe Należy przestrzegać następujących wskazówek w przypadku podawania domięśniowego w celu uniknięcia uszkodzenia nerwu lub innej tkanki w miejscu podania. Roztwór należy wstrzykiwać głęboko w górny zewnętrzny kwadrat pośladka. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę pośladka w celu wykonania drugiego wstrzyknięcia. Roztwór należy wstrzykiwać powoli w celu minimalizacji uszkodzenia miejscowej tkanki. Podanie podskórne Roztwór należy podawać do tkanki podskórnej, najlepiej w górną część mięśnia pośladkowego lub górną część uda. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę miejsca podania pomiędzy mięśniem pośladkowym i udem. Należy całkowicie wprowadzić igłę w grubość fałdu skóry, który należy utworzyć chwytając ją między kciuk i palec wskazujący. Należy upewnić się, że produkt leczniczy nie jest wstrzykiwany do naczynia krwionośnego. Roztwór należy wstrzykiwać powoli i w równomiernym tempie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dawkowanie
Podczas podawania podskórnego należy przytrzymać fałd skóry między palcami. Podanie dożylne Produkt AKIS może być podany poprzez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Zaleca się stosowanie dwóch alternatywnych schematów: W leczeniu pooperacyjnego bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, należy podać dożylnie 75 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dobowej dawki 150 mg. W profilaktyce bólu pooperacyjnego należy podać dawkę nasycającą 25 mg do 50 mg w 5 – 60 sekundowym wstrzyknięciu (bolus) po zabiegu, a następnie wykonywać kolejne dodatkowe wstrzyknięcia do maksymalnej dawki dobowej 150 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dawki dobowej 150 mg. Produktu leczniczego AKIS nie wolno podawać w infuzji dożylnej. Instrukcje dotyczące zastosowania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania, patrz punkt 6.6.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie lub perforacja związana z uprzednim leczeniem lekami z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa lub krwotok (dwa lub więcej różnych epizodów owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (patrz punkt 4.4). Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak jest także przeciwwskazany u pacjentów, u których kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ wywołują napady astmy, pokrzywkę lub ostry nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia homeostazy lub jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (przeciwwskazanie wyłącznie do domięśniowego podawania produktu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Przeciwwskazania
Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Dla podania dożylnego: Jednoczesne stosowanie NLPZ i leków przeciwzakrzepowych (w tym małych dawek heparyny). Skłonność do krwotoków oraz potwierdzone lub podejrzewane krwawienia mózgowo-naczyniowe, w wywiadzie. Operacje związane z dużym ryzykiem krwotoku. Astma w wywiadzie. Umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (kreatynina w surowicy > 160µmol/l). Hipowolemia lub odwodnienie z dowolnej przyczyny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne Działania niepożądane można ograniczyć stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy okres czasu niezbędny do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.2 i wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku z lekami z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów wskazujących na korzyści wynikające z działania synergistycznego i możliwe dodatkowe działania niepożądane. Należy zachować ostrożność stosując AKIS u pacjentów w podeszłym wieku ze względów medycznych. W szczególności zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z małą masą ciała.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w rzadkich przypadkach, mogą wystąpić reakcje alergiczne w związku z przyjmowaniem diklofenaku bez uprzedniej ekspozycji na jego działanie, w tym reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia w związku ze swoimi właściwościami farmakodynamicznymi. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, aby uniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabienia mięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) i martwicy w miejscu wstrzyknięcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia Zgłaszano występowanie reakcji w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym diklofenaku, obejmującą martwicę w miejscu wstrzyknięcia oraz embolia cutis medicamentosa, znaną także jako zespół Nicolaua (zwłaszcza po nieumyślnym podaniu podskórnym). Podczas domięśniowego podawania diklofenaku należy stosować właściwy dobór igły i techniki wstrzykiwania (patrz punkt 4.2 i (lub) 6.6, w stosownych przypadkach). Wpływ na przewód pokarmowy W związku z przyjmowaniem wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, zgłaszano krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforację, które mogą prowadzić do zgonu i mogą pojawić się w dowolnym momencie leczenia, z lub bez objawów ostrzegawczych lub poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych w wywiadzie. Ogólnie działania te mają poważniejsze konsekwencje u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli u pacjentów przyjmujących diklofenak wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, należy przerwać leczenie tym produktem leczniczym. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, konieczny jest ścisły nadzór medyczny i zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku przepisywania diklofenaku pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia przewodu pokarmowego lub z zaburzeniami w wywiadzie wskazującymi na owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforację (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego jest wyższe w przypadku zwiększania dawek leków z grupy NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją. U pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą prowadzić do zgonu, jest większa.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku, podczas leczenia wstępnego i podtrzymującego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. U tych grup pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (ASA)/aspiryna lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol). Pacjenci, u których występuje działanie toksyczne w obrębie przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy występujące w zakresie jamy brzusznej (w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, tj. kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność i ściśle monitorować pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Wpływ na wątrobę Należy ściśle monitorować pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby przyjmujących diklofenak, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, może wystąpić zwiększenie aktywności jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem jako środek ostrożności zaleca się regularne kontrolowanie czynności wątroby. W przypadku utrzymywania się lub pogarszania nieprawidłowych wyników testów czynnościowych wątroby lub wystąpienia klinicznych objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na chorobę wątroby, lub jeśli wystąpią inne objawy (eozynofilia, wysypka), należy przerwać stosowanie diklofenaku. W przypadku stosowania diklofenaku może wystąpić zapalenie wątroby bez objawów prodromalnych. Należy zachować ostrożność stosując diklofenak u pacjentów z porfirią, ponieważ może on wywołać napad. Wpływ na nerki Ze względu na to, iż zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności serca i nerek, nadciśnieniem w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub produkty lecznicze, które istotnie wpływają na czynność nerek oraz u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości pozakomórkowej z jakiegokolwiek powodu, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
przed lub po większym zabiegu chirurgicznym (patrz punkt 4.3). W tych przypadkach jako środek ostrożności po zastosowaniu diklofenaku zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia zazwyczaj prowadzi do powrotu do stanu zdrowia sprzed leczenia. Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą, jest wydalana głównie przez nerki w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować roztworu do wstrzykiwań AKIS. U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Wpływ na skórę W związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niekiedy prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko wystąpienia tych reakcji wydaje się być wyższe w początkowej fazie leczenia: większość reakcji odnotowywano w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy przerwać leczenie produktem leczniczym AKIS po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgu Ze względu na to, że zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, wymagany jest odpowiedni monitoring i konsultacje u pacjentów z nadciśnieniem w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca. Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują na prawdopodobieństwo związku między leczeniem diklofenakiem (w szczególności w dużych dawkach, 150 mg na dobę i w długotrwałym leczeniu) i niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia przypadków zakrzepicy tętniczej (np. zawał serca mięśniowego lub udar mózgu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Wpływ na układ krwiotwórczy Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem, podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zaleca się monitorowanie morfologii krwi. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może przejściowo zahamować agregację płytek krwi. Należy starannie monitorować pacjentów z zaburzeniem homeostazy. Może pojawić się niedokrwistość w związku z zatrzymaniem wody lub wpływem na erytropoezę.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dlatego też, w przypadku wykrycia objawów niedokrwistości, zalecane jest monitorowanie poziomu hemoglobiny i hematokrytu. U pacjentów chorych na cukrzycę lub pacjentów przyjmujących również leki moczopędne oszczędzające potas może wystąpić hiperkaliemia (patrz punkt 4.5). Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie, jeśli związane z objawami podobnymi do alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa), reakcje na leki z grupy NLPZ, np. zaostrzenie astmy (tzw. nietolerancja leków przeciwbólowych/astma indukowana lekami przeciwbólowymi), obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka występują częściej w porównaniu do innych pacjentów. Dlatego też należy zachować szczególną ostrożność u tych pacjentów (zapewnić gotowość pomocy lekarskiej). Dotyczy to także pacjentów, którzy są uczuleni na inne substancje, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
pacjentów z reakcjami skórnymi, świądem lub pokrzywką. SLE i mieszana choroba tkanki łącznej U pacjentów z układowym toczniem rumieniowatym (SLE) i mieszaną chorobą tkanki łącznej może wystąpić podwyższone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8). Podanie Roztwór należy podawać przestrzegając ściśle zasad aseptyki i antyseptyki. Czas leczenia Nie należy stosować produktu leczniczego AKIS dłużej niż przez 2 dni. Po 2 dniach należy zweryfikować konieczność zastosowania alternatywnego leku z grupy NLPZ i w przypadku konieczności długotrwałego leczenia lekami z grupy NLPZ, należy monitorować pacjenta pod kątem zaburzenia czynności wątroby i nerek oraz zaburzeń morfologii krwi. Jest to szczególnie istotne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jednostkę dawkowania, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Poniższe interakcje obejmują interakcje obserwowane podczas stosowania diklofenaku w postaci tabletek dojelitowych i (lub) innej postaci farmaceutycznej. Lit: Leki z grupy NLPZ powodują zmniejszenie wydalania litu przez nerki i w związku z tym zwiększenie stężenia litu w osoczu. Jeśli zastosowanie tego połączenia jest konieczne, należy kontrolować stężenie litu we krwi i dostosować jego dawkę zarówno podczas leczenia wstępnego, skojarzonego, jak i po odstawieniu diklofenaku. Digoksyna: W przypadku jednoczesnego stosowania diklofenak może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy. Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II: Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych (tj. leki beta-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny [ACE]).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u pacjentów w wieku podeszłym z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty receptora angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze, zwykle odwracalne, zaburzenia czynności nerek, w tym możliwą ostrą niewydolność nerek. Dlatego też kombinację leków należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni. Należy też rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia towarzyszącego, a także okresowo w okresie późniejszym (patrz także punkt 4.4). Jednoczesne leczenie lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może powodować zwiększenie poziomu potasu w osoczu, które należy regularnie monitorować (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Inne leki z grupy NLPZ, kortykosteroidy i kwas acetylosalicylowy: Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym lub kortykosteroidów lub kwasu acetylosalicylowego może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych i nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe i heparyna (leczenie pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych): Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy (patrz punkt 4.4). Leki z grupy NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, tj. warfaryna lub heparyna. Nie zaleca się podawania heparyny u pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych. Należy starannie monitorować międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR), jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podawania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Pomimo, iż badania kliniczne nie wskazują na to, że diklofenak wpływa na działanie leków przeciwzakrzepowych, doniesienia ujawniają zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Stąd zaleca się ścisłe monitorowanie tych pacjentów. Leki trombolityczne i leki przeciwpłytkowe: Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym diklofenaku i SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwcukrzycowe: Badania kliniczne wykazały, że diklofenak może być podawany z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wywierania wpływu na ich działanie kliniczne.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Jednakże odnotowano pojedyncze przypadki działań hipoglikemizujących i hiperglikemizujących, które wymagały dostosowania dawki leków przeciwcukrzycowych podczas leczenia diklofenakiem. Dlatego też jako środek zapobiegawczy podczas leczenia towarzyszącego zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Metotreksat: Diklofenak może zmniejszać klirens nerkowy metotreksatu, podnosząc tym samym poziom metotreksatu. Zaleca się ostrożność przy podawaniu leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, na mniej niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ w przeciwnym razie może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie toksyczności tej substancji. Zaleca się cotygodniowe kontrolowanie morfologii krwi podczas kilku pierwszych tygodni leczenia skojarzonego. Należy zintensyfikować monitorowanie w przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Zastosowanie pemetreksedu u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, klirens kreatyniny > 80 ml/min: Zwiększone ryzyko toksyczności pemetreksedu w związku z obniżeniem klirensu kreatyniny pemetreksedu. Zaleca się biologiczny monitoring czynności nerek. Inhibitory kalcyneuryny (np. cyklosporyna, takrolimus): Działanie nefrotoksyczne inhibitorów kalcyneuryny może się zwiększać pod wpływem leków z grupy NLPZ poprzez działanie za pośrednictwem prostaglandyn nerkowych. Podczas jednoczesnego leczenia zaleca się monitorowanie czynności nerek, w szczególności pacjentów w podeszłym wieku. Deferazyroks: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym i deferazyroksu może zwiększać ryzyko toksycznego działania na przewód pokarmowy. Należy ściśle monitorować pacjentów, którym jednocześnie podawane są te leki. Chinolony przeciwbakteryjne: Zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek, które mogą być związane z jednoczesnym stosowaniem chinolonów i leków z grupy NLPZ.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Fenytoina: Podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny z diklofenakiem zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu w związku z nieoczekiwanym zwiększeniem jej stężenia. Kolestypol i cholestyramina: Leki te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego też zaleca się podawanie diklofenaku przynajmniej na godzinę przed lub 4 do 6 godzin po podaniu kolestypolu/cholestyraminy. Silne inhibitory CYP2C9: Zaleca się ostrożność podczas przepisywania jednocześnie diklofenaku i silnych inhibitorów CYP2CP (tj. sulfinpirazon i worykonazol), które mogą powodować istotne zwiększenie maksymalnego stężenia w osoczu i zwiększenie stężenia diklofenaku w związku z hamowaniem jego metabolizmu. Mifepryston: Nie należy stosować leków z grupy NLPZ w ciągu 8-12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszać działanie mifepristonu. Takrolimus: Możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności w przypadku podawania NLPZ z takrolimusem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Interakcje
Może to być spowodowane przez działanie przeciwko nerkowej prostaglandynie przez NLPZ, jak i inhibitora kalcyneuryny. Zydowudyna: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ z zydowudyną zwiększa ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy. Udowodniono, że jednoczesne podawanie ibuprofenu i zydowudyny zwiększa ryzyko wylewu krwi do stawu i krwiaka u pacjentów chorych na hemofilię i zakażonych wirusem HIV. Pomimo, iż AKIS w znacznym stopniu wiąże się z białkami, nie zakłóca on wiązania białka z: salicylanami, tolbutamidem i prednizolonem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać negatywnie na ciążę i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na prawdopodobieństwo zwiększonego ryzyka poronienia, wady rozwojowej serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym stadium ciąży. Ryzyko całkowite wady rozwojowej serca wzrosło z poniżej 1% do ok. 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz z dawką i czasem leczenia. Zastosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt wskazywało na zwiększoną ilość strat przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodków i płodów. Dodatkowo odnotowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym serca, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Z tego względu, nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy podawać jak najmniejszą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy okres czasu. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: powodować toksyczne działanie na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); powodować zaburzenia nerek (patrz powyżej); U matki i noworodka pod koniec ciąży mogą prowadzić do: możliwego wydłużenia czasu krwawienia, działania hamującego agregację płytek, które mogą wystąpić nawet przy stosowaniu małych dawek; hamowanie skurczów macicy i wskutek tego opóźnionego lub wydłużonego porodu. W związku z tym, produkt leczniczy AKIS jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach. Dlatego też nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w okresie karmienia piersią w celu uniknięcia działań niepożądanych u niemowlęcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zastosowanie diklofenaku może zaburzać płodność i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są poddawane badaniom płodności, należy rozważyć przerwanie stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci, u których podczas leczenia diklofenakiem występują zaburzenia widzenia, oszołomienie, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Najczęściej występujące działania niepożądane, które obserwowano podczas badań klinicznych z produktem leczniczym AKIS obejmowały reakcje ze strony żołądka i jelit oraz reakcje w miejscu podania i ogólnie były łagodne i krótkotrwałe. Dane z badań klinicznych sugerują, że zastosowanie diklofenaku w postaci roztworu do wstrzykiwań jest związane z występowaniem reakcji w miejscu podania, takich jak: ból i krwiak. Częstość występowania działań niepożądanych w miejscu podania była istotnie mniejsza w przypadku leczenia dawkami 25 i 50 mg w porównaniu do dawki 75 mg. Po wstrzyknięciu dożylnym (bolus) dawki 75 mg w ciągu 5 do 30 sekund, odnotowano uczucie dyskomfortu w okolicy wokół miejsca wstrzyknięcia. Po podaniu diklofenaku obserwowano także: nudności, wymioty, biegunkę i zaparcie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Działania niepożądane
Dane po wprowadzeniu do obrotu Znane reakcje niepożądane związane ze stosowaniem produktu AKIS, podawanego domięśniowo i podskórnie, to reakcje w miejscu wstrzyknięcia, często związane ze sposobem podawania, w tym ból w miejscu wstrzyknięcia, rumień i wysypka. W niektórych przypadkach zgłaszano reakcje nadwrażliwości wraz z uogólnionymi objawami. Działania niepożądane są przedstawione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i następującą konwencją dotyczącą częstości: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działanie niepożądane częstość nieznana martwica w miejscu wstrzyknięcia rzadko reakcje nadwrażliwości niezbyt często oszołomienie, ból głowy często nudności, biegunka, wymioty, zaparcie, zapalenie żołądka, niedokrwienne zapalenie okrężnicy niezbyt często zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych niezbyt często świąd często uczucie dyskomfortu w kończynach bardzo często reakcje w miejscu podania, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) Do opisu niektórych działań niepożądanych zastosowano najbardziej odpowiednie terminy MedDRA.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Działania niepożądane
Nie zastosowano synonimów i stanów pokrewnych, jednakże należy je także uwzględnić. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane (tabela 1) uporządkowano według częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących, zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Następujące działania niepożądane obejmują działania niepożądane zgłaszane zarówno w przypadku krótkotrwałego, jak i długotrwałego stosowania. Tabela 1 Zaburzenia krwi i układu chłonnego bardzo rzadko: małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne bardzo rzadko: dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego często: ból głowy, zawroty głowy, senność rzadko: parestezje, zaburzenie pamięci, drgawki, lęk, drżenie, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, epizod naczyniowo-mózgowy Zaburzenia oka bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika często: zawroty głowy bardzo rzadko: szumy uszne, zaburzenie słuchu Zaburzenia serca bardzo rzadko: palpitacje, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał serca mięśniowego, zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia rzadko: astma (w tym duszność) bardzo rzadko: zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit często: nudności, wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja rzadko: zapalenie żołądka, krwotok z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, biegunka krwotoczna, krew w kale, choroba wrzodowa przewodu pokarmowego (z krwawieniem lub perforacją albo bez) bardzo rzadko: zapalenie jelita grubego (w tym krwotoczne zapalenie jelita grubego i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, przeponopodobne zwężenia jelita, zapalenie trzustki Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych często: zwiększenie aktywności aminotransferaz rzadko: zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenie czynności wątroby bardzo rzadko: piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej często: wysypka rzadko: pokrzywka bardzo rzadko: wysypki pęcherzowe, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyell), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych bardzo rzadko: ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często: reakcje w miejscu podania, ból w miejscu podania, stwardnienie w miejscu podania, obrzęk, martwica w miejscu podania Zakażenia i zarażenia pasożytnicze bardzo rzadko: ropień w miejscu podania Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Działania niepożądane
zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak typowych objawów klinicznych związanych z przedawkowaniem diklofenaku. Przedawkowanie może powodować następujące objawy: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, oszołomienie, szum uszny lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia, możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek lub uszkodzenia wątroby. Leczenie przedawkowania Postępowanie w przypadku ostrego zatrucia lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, w szczególności polega na zastosowaniu postępowania podtrzymującego czynności organizmu i leczenia objawowego. Należy zastosować postępowanie podtrzymujące czynności organizmu i leczenie objawowe w przypadku powikłań, takich jak: niedociśnienie tętnicze niewydolność nerek zaburzenia żołądkowo-jelitowe depresja oddechowa Specjalne środki, takie jak wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja prawdopodobnie nie są pomocne w eliminacji leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, z uwagi na wysoki stopień wiązania z białkami osocza i rozległy metabolizm.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) kod ATC: M01AB05. Klasyfikacja podgrupy terapeutycznej: leki działające na układ mięśniowo-szkieletowy/ niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne/pochodne kwasu octowego i związki o podobnej budowie. Mechanizm działania Roztwór do wstrzykiwań AKIS jest niesteroidowym lekiem o właściwościach przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Jest on inhibitorem syntetazy prostaglandyn (cyklooksygenazy). In vitro diklofenak sodu nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce przy stężeniach równoważnych ze stężeniami osiąganymi u ludzi. Po jednoczesnym stosowaniu z opioidami w celu leczenia bólu pooperacyjnego diklofenak sodowy często zmniejsza konieczność stosowania opioidów. Skuteczność kliniczna Działanie przeciwbólowe AKIS badano w dwóch głównych badaniach działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych, które obejmowały pacjentów z bólem o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegach usuwania zębów z powodu wklinowania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W ramach pierwszego badania porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z placebo. AKIS we wszystkich mocach wykazywał statystycznie znamiennie wyższe zmniejszenie bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegu usuwania zęba z powodu wklinowania (zgodnie z pomiarami wg skali VAS) w porównaniu do placebo (p<0,001). AKIS także wykazywał znacząco większe działanie przeciwbólowe w pomiarach skuteczności wtórnej, czasu do wystąpienia działania przeciwbólowego, zastosowania leków doraźnych przez 8 godzin po podaniu produktu i odsetka pacjentów z 30% zmniejszeniem intensywności bólu po 1,5 godziny po podaniu produktu w porównaniu z placebo (p<0,001 we wszystkich porównaniach z placebo; nie wykryto statystycznej różnicy w porównaniach pomiędzy aktywnymi lekami). W ramach drugiego badania działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z lekiem Voltarol® 75 mg/3 ml podanym domięśniowo.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie nie wykazało znamiennej różnicy pomiędzy dwoma lekami przeciwbólowymi w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku. Po 1,5 godziny po podaniu leku (pierwszorzędowy punkt końcowy badania) 95% CI różnicy między dwoma lekami przeciwbólowymi był całkowicie poza ustaloną uprzednio górną granicą równoważności (-15 mm). Zatem, wykazano, że AKIS jest terapeutycznie równoważny z lekiem Voltarol. Średnie różnice i 95% CI różnicy w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku przedstawia tabela poniżej.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Podanie domięśniowe: Po domięśniowym podaniu 75 mg/ml roztworu do wstrzykiwań AKIS, wchłanianie produktu leczniczego przebiega szybko i średnie maksymalne stężenie w osoczu wynoszące w zakresie 2,603 ± 0,959 µg/ml (2,5 ug/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągane po 34 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 250,07 ± 46,89 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu (75mg/3ml) wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml, która to wartość jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC po podaniu domięśniowym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Podanie podskórne: Wchłanianie po podaniu podskórnym produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml przebiega szybko i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości 2,138 ± 0,646 µg/ml (2,5 µg/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągana po 40 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 261,94 ± 53,29 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml i jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC i Cmax po podaniu podskórnym dawki 75 mg AKIS były biorównoważne z domięśniowo podaną dawką 75 mg/3 ml Voltarolu. AUC po podaniu podskórnym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Liniowość dawki względem AUC i Cmax została wykazana w przypadku podskórnego podania diklofenaku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Wykazano brak liniowej zależności pomiędzy Cmax a dawką, co oznacza odpowiednio średnią wartość Cmax 1 090 ng/ml, 1648,9 ng/ml i 1 851,1 ng/ml po dawkach AKIS 25 mg, 50 mg i 75 mg. Podanie dożylne w bolusie: Wchłanianie po podaniu dożylnym w bolusie produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml następuje natychmiastowo i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości około 16,505 ± 2,829 µg/ml osiągana jest w ciągu 3 minut. W porównawczych badaniach farmakokinetycznych, w których diklofenak mierzono w osoczu do 8 godzin po podaniu, produkt AKIS 75 mg/ml w dożylnym bolusie okazał się być biorównoważny w stosunku do ampułki Voltarol 75 mg/3 ml podawanej jako 30-minutowa infuzja dożylna (100 ml) pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej (AUC0-t: 5193,46 ± 1285 ng/ml.h i 4584,13 ± 1014,20 ng/ml.h, odpowiednio dla produktu AKIS i Voltarol), ale przy znacznie większej szybkości wchłaniania (Cmax dla wlewu Voltarol 75 mg/3 ml wynosiła 6,177 ± 1,051 μg/ml).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Ponadto stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) po podaniu produktu AKIS w dożylnym bolusie okazało się porównywalne do opisanego w literaturze podobnego roztworu zawierającego diklofenak sodu i hydroksylo-propylo-ß-cyklodekstryny do wstrzykiwań (Dyloject® 75 mg/2 ml, Javelin Pharm. Ltd., Wielka Brytania) podawanym tą samą drogą (Cmax: 15,147 ± 2,829 μg/ml). AUC diklofenaku po podaniu dożylnym w bolusie jest około dwa razy większa w porównaniu do podawania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Dystrybucja Substancja czynna jest w 99,7% wiązana z białkami osocza, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzin od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
2 godziny po osiągnięciu wartości maksymalnych w osoczu krwi wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym osiągają już większe wartości w porównaniu do osocza i stan ten utrzymuje się przez maksymalnie 12 godzin. Metabolizm Metabolizm diklofenaku odbywa się częściowo na drodze glukuronidacji niezmienionej cząsteczki, ale diklofenak głównie ulega pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, których większość zostaje przekształcona do postaci koniugatów glukuronidowych. Dwie pochodne fenolowe są biologicznie aktywne, jednakże w znacznie mniejszym stopniu niż diklofenak. Eliminacja Całkowity klirens układowy diklofenaku w osoczu wynosi 263 ± 56 ml/min (średnia wartość ± SD). Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny. Cztery z pochodnych, w tym dwie aktywne, maja także krótki okres półtrwania w osoczu, który wynosi 1-3 godziny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci sprzężonych z glukuronidami, niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość jest przekształcana do koniugatów glukuronowych. Mniej niż 1% produktu leczniczego jest wydalane w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega wydaleniu w postaci metabolitów z żółcią w kale. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Nie obserwowano istotnych różnic zależnych od wieku w zakresie wchłaniania, metabolizmu lub wydalania. Pacjenci z niewydolnością nerek: Kinetyka pojedynczej dawki z zastosowaniem typowego schematu dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek nie wskazuje na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny <10 ml/min stężenie hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu obliczone w stanie równowagi dynamicznej jest o ok. 4 razy większe w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednakże ostatecznie pochodne te są wydalane z żółcią.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z chorobą wątroby: Kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same u pacjentów ze zdrową wątrobą i u pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak nowych badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania diklofenaku sodowego. Produkt leczniczy ma dobrze ustalony profil bezpieczeństwa. Badania miejscowej tolerancji wykazały, że produkt nie wywołuje znaczącego nieoczekiwanego, miejscowego działania toksycznego zarówno w przypadku podania domięśniowego, jak i podskórnego.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Hydroksypropylobetadeks Polisorbat 20 Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 2 lata Po otwarciu opakowania bezpośredniego: zużyć natychmiast. Należy usunąć wszelkie niewykorzystane resztki roztworu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułko-strzykawka z bezbarwnego szkła typu I, z osłonką zabezpieczającą wykonaną z syntetycznego izoprenu-bromobutylu oraz z tłokiem z gumy chlorobutylowej (pręt tłoka wykonany z poliestru).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Zestaw do podania: 1 igła do podania podskórnego (rozmiar 27 G), szara 1 igła do podania domięśniowego lub dożylnego (rozmiar 21 G), zielona Opakowanie: 1, 3 lub 5 ampułko-strzykawek, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie należy stosować, jeśli pojawią się kryształki lub osad. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AKIS, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce AKIS, 75 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Substancją aktywną jest diklofenak sodowy. 1 ml roztworu w ampułko-strzykawce zawiera 25 mg diklofenaku sodowego, 50 mg diklofenaku sodowego lub 75 mg diklofenaku sodowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce (iniekcji). Klarowny do lekko bursztynowego, przezroczysty roztwór.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wstrzyknięcie domięśniowe lub podskórne: AKIS jest roztworem do wstrzykiwań działającym skutecznie w przypadku ostrego bólu, w tym kolki nerkowej, zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów, ostrego bólu pleców, ostrej dny moczanowej, ostrych urazów i złamań oraz bólu pooperacyjnego (patrz punkt 4.3 i 4.4). Wstrzyknięcie dożylne (bolus): W leczeniu lub profilaktyce bólu pooperacyjnego w warunkach szpitalnych (patrz punkt 4.3 i 4.4). AKIS jest wskazany do stosowania u dorosłych. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Dawkowanie Dorośli Roztwór do wstrzykiwań AKIS można podawać domięśniowo, podskórnie lub dożylnie (bolus). AKIS jest przeznaczony wyłącznie do krótkotrwałego leczenia i nie należy go podawać przez więcej niż dwa dni. W przypadku łagodnego i umiarkowanego bólu mniejsze dawki mogą być wystarczające. Leczenie ciężkiego bólu, np. kolki nerkowej, może wymagać zastosowania dawki 75 mg. Wyjątkowo i w ciężkich przypadkach po 6 godzinach można podać drugą dawkę 75 mg. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
Jeśli wymagane jest podanie więcej niż jednej dawki produktu leczniczego AKIS na dobę w postaci iniekcji (maksymalnie 150 mg na dobę), zaleca się zmianę miejsca podania kolejnej iniekcji. Jeśli to konieczne, jedno wstrzyknięcie produktu leczniczego AKIS można stosować razem z innymi postaciami diklofenaku, przy czym nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 150 mg. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku występuje zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych (patrz punkt 4.4 i 5.2). Jeśli uzna się za konieczne zastosowanie leku z grupy NLPZ, należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy możliwy okres czasu. Podczas leczenia lekami z grupy NLPZ należy regularnie monitorować pacjenta pod kątem krwawienia z przewodu pokarmowego. Zalecana maksymalna dawka dobowa AKIS wynosi 150 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością nerek Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą AKIS, jest wydalana głównie w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować produktu leczniczego AKIS (patrz punkt 4.4 i 5.2). U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby lub serca Produkt AKIS roztwór do wstrzykiwań jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub serca (patrz punkt 4.3). Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu AKIS pacjentom z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku pacjentów z nadciśnieniem i (lub) umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca stwierdzonymi w wywiadzie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
Podobnie w przypadku pacjentów, u których istnieje znaczne ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych dotyczących układu sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), diklofenak można stosować jedynie po starannym rozważeniu celowości takiej terapii (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież Nie ustalono profilu bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego AKIS u dzieci w wieku 0 – 18 lat. Sposób podawania Produkt leczniczy AKIS należy podawać wyłącznie przez personel medyczny. AKIS można podawać domięśniowo lub podskórnie do czystej zdrowej tkanki lub przez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Należy stosować pojedynczą ampułko-strzykawkę zamiast dwóch ampułko-strzykawek w celu podania ustalonej dawki, tj. jedną iniekcję 75 mg produktu leczniczego zamiast 2 iniekcji dawek 25 mg i 50 mg lub jedną iniekcję 50 mg, zamiast dwóch iniekcji po 25 mg.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
Podanie domięśniowe Należy przestrzegać następujących wskazówek w przypadku podawania domięśniowego w celu uniknięcia uszkodzenia nerwu lub innej tkanki w miejscu podania. Roztwór należy wstrzykiwać głęboko w górny zewnętrzny kwadrat pośladka. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę pośladka w celu wykonania drugiego wstrzyknięcia. Roztwór należy wstrzykiwać powoli w celu minimalizacji uszkodzenia miejscowej tkanki. Podanie podskórne Roztwór należy podawać do tkanki podskórnej, najlepiej w górną część mięśnia pośladkowego lub górną część uda. Jeśli wymaga się zastosowania dwóch wstrzyknięć na dobę, zaleca się zmianę miejsca podania pomiędzy mięśniem pośladkowym i udem. Należy całkowicie wprowadzić igłę w grubość fałdu skóry, który należy utworzyć chwytając ją między kciuk i palec wskazujący. Należy upewnić się, że produkt leczniczy nie jest wstrzykiwany do naczynia krwionośnego. Roztwór należy wstrzykiwać powoli i w równomiernym tempie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dawkowanie
Podczas podawania podskórnego należy przytrzymać fałd skóry między palcami. Podanie dożylne Produkt AKIS może być podany poprzez wstrzyknięcie dożylne w bolusie. Zaleca się stosowanie dwóch alternatywnych schematów: W leczeniu pooperacyjnego bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, należy podać dożylnie 75 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dobowej dawki 150 mg. W profilaktyce bólu pooperacyjnego należy podać dawkę nasycającą 25 mg do 50 mg w 5 – 60 sekundowym wstrzyknięciu (bolus) po zabiegu, a następnie wykonywać kolejne dodatkowe wstrzyknięcia do maksymalnej dawki dobowej 150 mg. W razie konieczności można powtórzyć leczenie po 4 do 6 godzinach, nie przekraczając dawki dobowej 150 mg. Produktu leczniczego AKIS nie wolno podawać w infuzji dożylnej. Instrukcje dotyczące zastosowania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania, patrz punkt 6.6.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie lub perforacja związana z uprzednim leczeniem lekami z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa lub krwotok (dwa lub więcej różnych epizodów owrzodzenia lub krwawienia). Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6). Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (patrz punkt 4.4). Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), diklofenak jest także przeciwwskazany u pacjentów, u których kwas acetylosalicylowy lub inne leki z grupy NLPZ wywołują napady astmy, pokrzywkę lub ostry nieżyt błony śluzowej nosa. Zaburzenia homeostazy lub jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (przeciwwskazanie wyłącznie do domięśniowego podawania produktu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Przeciwwskazania
Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Dla podania dożylnego: Jednoczesne stosowanie NLPZ i leków przeciwzakrzepowych (w tym małych dawek heparyny). Skłonność do krwotoków oraz potwierdzone lub podejrzewane krwawienia mózgowo-naczyniowe, w wywiadzie. Operacje związane z dużym ryzykiem krwotoku. Astma w wywiadzie. Umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (kreatynina w surowicy > 160µmol/l). Hipowolemia lub odwodnienie z dowolnej przyczyny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne Działania niepożądane można ograniczyć stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy okres czasu niezbędny do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.2 i wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku z lekami z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów wskazujących na korzyści wynikające z działania synergistycznego i możliwe dodatkowe działania niepożądane. Należy zachować ostrożność stosując AKIS u pacjentów w podeszłym wieku ze względów medycznych. W szczególności zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z małą masą ciała.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w rzadkich przypadkach, mogą wystąpić reakcje alergiczne w związku z przyjmowaniem diklofenaku bez uprzedniej ekspozycji na jego działanie, w tym reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia w związku ze swoimi właściwościami farmakodynamicznymi. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących wykonywania wstrzyknięć domięśniowych, aby uniknąć zdarzeń niepożądanych w miejscu wstrzyknięcia, mogących doprowadzić do osłabienia mięśni, porażenia mięśni, niedoczulicy, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) i martwicy w miejscu wstrzyknięcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia Zgłaszano występowanie reakcji w miejscu wstrzyknięcia po podaniu domięśniowym diklofenaku, obejmującą martwicę w miejscu wstrzyknięcia oraz embolia cutis medicamentosa, znaną także jako zespół Nicolaua (zwłaszcza po nieumyślnym podaniu podskórnym). Podczas domięśniowego podawania diklofenaku należy stosować właściwy dobór igły i techniki wstrzykiwania (patrz punkt 4.2 i (lub) 6.6, w stosownych przypadkach). Wpływ na przewód pokarmowy W związku z przyjmowaniem wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, zgłaszano krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforację, które mogą prowadzić do zgonu i mogą pojawić się w dowolnym momencie leczenia, z lub bez objawów ostrzegawczych lub poważnych zdarzeń żołądkowo-jelitowych w wywiadzie. Ogólnie działania te mają poważniejsze konsekwencje u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeśli u pacjentów przyjmujących diklofenak wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, należy przerwać leczenie tym produktem leczniczym. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, konieczny jest ścisły nadzór medyczny i zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku przepisywania diklofenaku pacjentom z objawami wskazującymi na zaburzenia przewodu pokarmowego lub z zaburzeniami w wywiadzie wskazującymi na owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy, krwawienie lub perforację (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego jest wyższe w przypadku zwiększania dawek leków z grupy NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją. U pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą prowadzić do zgonu, jest większa.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności, jeśli jest ona powiązana z krwotokiem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku, podczas leczenia wstępnego i podtrzymującego należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. U tych grup pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania produktów leczniczych zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego (ASA)/aspiryna lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko działania toksycznego w obrębie przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol). Pacjenci, u których występuje działanie toksyczne w obrębie przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy występujące w zakresie jamy brzusznej (w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, tj. kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność i ściśle monitorować pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8). Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Wpływ na wątrobę Należy ściśle monitorować pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby przyjmujących diklofenak, ponieważ ich stan może ulec zaostrzeniu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, może wystąpić zwiększenie aktywności jednego lub więcej enzymów wątrobowych. Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem jako środek ostrożności zaleca się regularne kontrolowanie czynności wątroby. W przypadku utrzymywania się lub pogarszania nieprawidłowych wyników testów czynnościowych wątroby lub wystąpienia klinicznych objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na chorobę wątroby, lub jeśli wystąpią inne objawy (eozynofilia, wysypka), należy przerwać stosowanie diklofenaku. W przypadku stosowania diklofenaku może wystąpić zapalenie wątroby bez objawów prodromalnych. Należy zachować ostrożność stosując diklofenak u pacjentów z porfirią, ponieważ może on wywołać napad. Wpływ na nerki Ze względu na to, iż zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniem czynności serca i nerek, nadciśnieniem w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub produkty lecznicze, które istotnie wpływają na czynność nerek oraz u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości pozakomórkowej z jakiegokolwiek powodu, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
przed lub po większym zabiegu chirurgicznym (patrz punkt 4.3). W tych przypadkach jako środek ostrożności po zastosowaniu diklofenaku zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia zazwyczaj prowadzi do powrotu do stanu zdrowia sprzed leczenia. Hydroksypropylo-beta-cyklodekstryna, która jest substancją pomocniczą, jest wydalana głównie przez nerki w procesie przesączania kłębuszkowego. Dlatego też u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (określoną, jako stężenie kreatyniny w surowicy poniżej 30 ml/min) nie należy stosować roztworu do wstrzykiwań AKIS. U pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Wpływ na skórę W związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niekiedy prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko wystąpienia tych reakcji wydaje się być wyższe w początkowej fazie leczenia: większość reakcji odnotowywano w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy przerwać leczenie produktem leczniczym AKIS po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgu Ze względu na to, że zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęku w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ, wymagany jest odpowiedni monitoring i konsultacje u pacjentów z nadciśnieniem w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca. Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują na prawdopodobieństwo związku między leczeniem diklofenakiem (w szczególności w dużych dawkach, 150 mg na dobę i w długotrwałym leczeniu) i niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia przypadków zakrzepicy tętniczej (np. zawał serca mięśniowego lub udar mózgu).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Produkt ten należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Wpływ na układ krwiotwórczy Podczas długotrwałego leczenia diklofenakiem, podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zaleca się monitorowanie morfologii krwi. Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak może przejściowo zahamować agregację płytek krwi. Należy starannie monitorować pacjentów z zaburzeniem homeostazy. Może pojawić się niedokrwistość w związku z zatrzymaniem wody lub wpływem na erytropoezę.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dlatego też, w przypadku wykrycia objawów niedokrwistości, zalecane jest monitorowanie poziomu hemoglobiny i hematokrytu. U pacjentów chorych na cukrzycę lub pacjentów przyjmujących również leki moczopędne oszczędzające potas może wystąpić hiperkaliemia (patrz punkt 4.5). Astma w wywiadzie U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi infekcjami dróg oddechowych (szczególnie, jeśli związane z objawami podobnymi do alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa), reakcje na leki z grupy NLPZ, np. zaostrzenie astmy (tzw. nietolerancja leków przeciwbólowych/astma indukowana lekami przeciwbólowymi), obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka występują częściej w porównaniu do innych pacjentów. Dlatego też należy zachować szczególną ostrożność u tych pacjentów (zapewnić gotowość pomocy lekarskiej). Dotyczy to także pacjentów, którzy są uczuleni na inne substancje, np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
pacjentów z reakcjami skórnymi, świądem lub pokrzywką. SLE i mieszana choroba tkanki łącznej U pacjentów z układowym toczniem rumieniowatym (SLE) i mieszaną chorobą tkanki łącznej może wystąpić podwyższone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8). Podanie Roztwór należy podawać przestrzegając ściśle zasad aseptyki i antyseptyki. Czas leczenia Nie należy stosować produktu leczniczego AKIS dłużej niż przez 2 dni. Po 2 dniach należy zweryfikować konieczność zastosowania alternatywnego leku z grupy NLPZ i w przypadku konieczności długotrwałego leczenia lekami z grupy NLPZ, należy monitorować pacjenta pod kątem zaburzenia czynności wątroby i nerek oraz zaburzeń morfologii krwi. Jest to szczególnie istotne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jednostkę dawkowania, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Poniższe interakcje obejmują interakcje obserwowane podczas stosowania diklofenaku w postaci tabletek dojelitowych i (lub) innej postaci farmaceutycznej. Lit: Leki z grupy NLPZ powodują zmniejszenie wydalania litu przez nerki i w związku z tym zwiększenie stężenia litu w osoczu. Jeśli zastosowanie tego połączenia jest konieczne, należy kontrolować stężenie litu we krwi i dostosować jego dawkę zarówno podczas leczenia wstępnego, skojarzonego, jak i po odstawieniu diklofenaku. Digoksyna: W przypadku jednoczesnego stosowania diklofenak może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. Zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy. Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II: Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych (tj. leki beta-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny [ACE]).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u pacjentów w wieku podeszłym z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty receptora angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze, zwykle odwracalne, zaburzenia czynności nerek, w tym możliwą ostrą niewydolność nerek. Dlatego też kombinację leków należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni. Należy też rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia towarzyszącego, a także okresowo w okresie późniejszym (patrz także punkt 4.4). Jednoczesne leczenie lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może powodować zwiększenie poziomu potasu w osoczu, które należy regularnie monitorować (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Inne leki z grupy NLPZ, kortykosteroidy i kwas acetylosalicylowy: Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym lub kortykosteroidów lub kwasu acetylosalicylowego może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych i nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Leki przeciwzakrzepowe i heparyna (leczenie pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych): Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy (patrz punkt 4.4). Leki z grupy NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, tj. warfaryna lub heparyna. Nie zaleca się podawania heparyny u pacjentów w podeszłym wieku lub w dawkach leczniczych. Należy starannie monitorować międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR), jeśli nie można uniknąć jednoczesnego podawania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Pomimo, iż badania kliniczne nie wskazują na to, że diklofenak wpływa na działanie leków przeciwzakrzepowych, doniesienia ujawniają zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoku u pacjentów przyjmujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe. Stąd zaleca się ścisłe monitorowanie tych pacjentów. Leki trombolityczne i leki przeciwpłytkowe: Zaleca się ostrożność, ponieważ jednoczesne podawanie z lekami z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia poprzez hamowanie czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym diklofenaku i SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4). Leki przeciwcukrzycowe: Badania kliniczne wykazały, że diklofenak może być podawany z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wywierania wpływu na ich działanie kliniczne.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Jednakże odnotowano pojedyncze przypadki działań hipoglikemizujących i hiperglikemizujących, które wymagały dostosowania dawki leków przeciwcukrzycowych podczas leczenia diklofenakiem. Dlatego też jako środek zapobiegawczy podczas leczenia towarzyszącego zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Metotreksat: Diklofenak może zmniejszać klirens nerkowy metotreksatu, podnosząc tym samym poziom metotreksatu. Zaleca się ostrożność przy podawaniu leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, na mniej niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ w przeciwnym razie może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i zwiększenie toksyczności tej substancji. Zaleca się cotygodniowe kontrolowanie morfologii krwi podczas kilku pierwszych tygodni leczenia skojarzonego. Należy zintensyfikować monitorowanie w przypadku pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Zastosowanie pemetreksedu u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, klirens kreatyniny > 80 ml/min: Zwiększone ryzyko toksyczności pemetreksedu w związku z obniżeniem klirensu kreatyniny pemetreksedu. Zaleca się biologiczny monitoring czynności nerek. Inhibitory kalcyneuryny (np. cyklosporyna, takrolimus): Działanie nefrotoksyczne inhibitorów kalcyneuryny może się zwiększać pod wpływem leków z grupy NLPZ poprzez działanie za pośrednictwem prostaglandyn nerkowych. Podczas jednoczesnego leczenia zaleca się monitorowanie czynności nerek, w szczególności pacjentów w podeszłym wieku. Deferazyroks: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym i deferazyroksu może zwiększać ryzyko toksycznego działania na przewód pokarmowy. Należy ściśle monitorować pacjentów, którym jednocześnie podawane są te leki. Chinolony przeciwbakteryjne: Zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek, które mogą być związane z jednoczesnym stosowaniem chinolonów i leków z grupy NLPZ.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Fenytoina: Podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny z diklofenakiem zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu w związku z nieoczekiwanym zwiększeniem jej stężenia. Kolestypol i cholestyramina: Leki te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania diklofenaku. Dlatego też zaleca się podawanie diklofenaku przynajmniej na godzinę przed lub 4 do 6 godzin po podaniu kolestypolu/cholestyraminy. Silne inhibitory CYP2C9: Zaleca się ostrożność podczas przepisywania jednocześnie diklofenaku i silnych inhibitorów CYP2CP (tj. sulfinpirazon i worykonazol), które mogą powodować istotne zwiększenie maksymalnego stężenia w osoczu i zwiększenie stężenia diklofenaku w związku z hamowaniem jego metabolizmu. Mifepryston: Nie należy stosować leków z grupy NLPZ w ciągu 8-12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ NLPZ mogą zmniejszać działanie mifepristonu. Takrolimus: Możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności w przypadku podawania NLPZ z takrolimusem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Interakcje
Może to być spowodowane przez działanie przeciwko nerkowej prostaglandynie przez NLPZ, jak i inhibitora kalcyneuryny. Zydowudyna: Jednoczesne podawanie leków z grupy NLPZ z zydowudyną zwiększa ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy. Udowodniono, że jednoczesne podawanie ibuprofenu i zydowudyny zwiększa ryzyko wylewu krwi do stawu i krwiaka u pacjentów chorych na hemofilię i zakażonych wirusem HIV. Pomimo, iż AKIS w znacznym stopniu wiąże się z białkami, nie zakłóca on wiązania białka z: salicylanami, tolbutamidem i prednizolonem.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać negatywnie na ciążę i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na prawdopodobieństwo zwiększonego ryzyka poronienia, wady rozwojowej serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym stadium ciąży. Ryzyko całkowite wady rozwojowej serca wzrosło z poniżej 1% do ok. 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz z dawką i czasem leczenia. Zastosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn u zwierząt wskazywało na zwiększoną ilość strat przed- i poimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodków i płodów. Dodatkowo odnotowano zwiększoną częstość występowania różnych wad rozwojowych, w tym serca, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Z tego względu, nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy podawać jak najmniejszą możliwą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy okres czasu. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: powodować toksyczne działanie na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); powodować zaburzenia nerek (patrz powyżej); U matki i noworodka pod koniec ciąży mogą prowadzić do: możliwego wydłużenia czasu krwawienia, działania hamującego agregację płytek, które mogą wystąpić nawet przy stosowaniu małych dawek; hamowanie skurczów macicy i wskutek tego opóźnionego lub wydłużonego porodu. W związku z tym, produkt leczniczy AKIS jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Karmienie piersi? Podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, diklofenak przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach. Dlatego też nie należy podawać produktu leczniczego AKIS w okresie karmienia piersią w celu uniknięcia działań niepożądanych u niemowlęcia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, zastosowanie diklofenaku może zaburzać płodność i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub są poddawane badaniom płodności, należy rozważyć przerwanie stosowania produktu leczniczego AKIS.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci, u których podczas leczenia diklofenakiem występują zaburzenia widzenia, oszołomienie, zawroty głowy, senność lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Najczęściej występujące działania niepożądane, które obserwowano podczas badań klinicznych z produktem leczniczym AKIS obejmowały reakcje ze strony żołądka i jelit oraz reakcje w miejscu podania i ogólnie były łagodne i krótkotrwałe. Dane z badań klinicznych sugerują, że zastosowanie diklofenaku w postaci roztworu do wstrzykiwań jest związane z występowaniem reakcji w miejscu podania, takich jak: ból i krwiak. Częstość występowania działań niepożądanych w miejscu podania była istotnie mniejsza w przypadku leczenia dawkami 25 i 50 mg w porównaniu do dawki 75 mg. Po wstrzyknięciu dożylnym (bolus) dawki 75 mg w ciągu 5 do 30 sekund, odnotowano uczucie dyskomfortu w okolicy wokół miejsca wstrzyknięcia. Po podaniu diklofenaku obserwowano także: nudności, wymioty, biegunkę i zaparcie.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Działania niepożądane
Dane po wprowadzeniu do obrotu Znane reakcje niepożądane związane ze stosowaniem produktu AKIS, podawanego domięśniowo i podskórnie, to reakcje w miejscu wstrzyknięcia, często związane ze sposobem podawania, w tym ból w miejscu wstrzyknięcia, rumień i wysypka. W niektórych przypadkach zgłaszano reakcje nadwrażliwości wraz z uogólnionymi objawami. Działania niepożądane są przedstawione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i następującą konwencją dotyczącą częstości: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działanie niepożądane częstość nieznana martwica w miejscu wstrzyknięcia rzadko reakcje nadwrażliwości niezbyt często oszołomienie, ból głowy często nudności, biegunka, wymioty, zaparcie, zapalenie żołądka, niedokrwienne zapalenie okrężnicy niezbyt często zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych niezbyt często świąd często uczucie dyskomfortu w kończynach bardzo często reakcje w miejscu podania, embolia cutis medicamentosa (zespół Nicolaua) Do opisu niektórych działań niepożądanych zastosowano najbardziej odpowiednie terminy MedDRA.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Działania niepożądane
Nie zastosowano synonimów i stanów pokrewnych, jednakże należy je także uwzględnić. Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane (tabela 1) uporządkowano według częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących, zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 – <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 – <1/100); rzadko (≥1/10 000 – <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Następujące działania niepożądane obejmują działania niepożądane zgłaszane zarówno w przypadku krótkotrwałego, jak i długotrwałego stosowania. Tabela 1 Zaburzenia krwi i układu chłonnego bardzo rzadko małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego rzadko nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym niedociśnienie tętnicze i wstrząs), obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy) Zaburzenia psychiczne bardzo rzadko dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne Zaburzenia układu nerwowego często ból głowy, zawroty głowy, senność bardzo rzadko parestezje, zaburzenie pamięci, drgawki, lęk, drżenie, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, epizod naczyniowo-mózgowy Zaburzenia oka bardzo rzadko zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika często zawroty głowy bardzo rzadko szumy uszne, zaburzenie słuchu Zaburzenia serca bardzo rzadko palpitacje, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał serca mięśniowego, zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe bardzo rzadko nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia rzadko astma (w tym duszność), zapalenie płuc Zaburzenia żołądka i jelit często nudności, wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, wzdęcia, anoreksja rzadko zapalenie żołądka, krwotok z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, biegunka krwotoczna, krew w kale, choroba wrzodowa przewodu pokarmowego (z krwawieniem lub perforacją albo bez) bardzo rzadko zapalenie jelita grubego (w tym krwotoczne zapalenie jelita grubego i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Leśniowskiego-Crohna), zaparcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, przeponopodobne zwężenia jelita, zapalenie trzustki Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych często zwiększenie aktywności aminotransferaz rzadko zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenie czynności wątroby bardzo rzadko piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej często wysypka rzadko pokrzywka bardzo rzadko wysypki pęcherzowe, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyell), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd Zaburzenia nerek i dróg moczowych bardzo rzadko ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często reakcje w miejscu podania, ból w miejscu podania, stwardnienie w miejscu podania, obrzęk, martwica w miejscu podania Zakażenia i zarażenia pasożytnicze bardzo rzadko ropień w miejscu podania Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Działania niepożądane
zawał serca lub udar) (patrz punkty 4.3 Przeciwwskazania i 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Brak typowych objawów klinicznych związanych z przedawkowaniem diklofenaku. Przedawkowanie może powodować następujące objawy: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, oszołomienie, szum uszny lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia, możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek lub uszkodzenia wątroby. Leczenie przedawkowania Postępowanie w przypadku ostrego zatrucia lekami z grupy NLPZ, w tym diklofenakiem, w szczególności polega na zastosowaniu postępowania podtrzymującego czynności organizmu i leczenia objawowego. Należy zastosować postępowanie podtrzymujące czynności organizmu i leczenie objawowe w przypadku powikłań, takich jak: niedociśnienie tętnicze niewydolność nerek zaburzenia żołądkowo-jelitowe depresja oddechowa Specjalne środki, takie jak wymuszona diureza, dializa lub hemoperfuzja prawdopodobnie nie są pomocne w eliminacji leków z grupy NLPZ, w tym diklofenaku, z uwagi na wysoki stopień wiązania z białkami osocza i rozległy metabolizm.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) kod ATC: M01AB05. Klasyfikacja podgrupy terapeutycznej: leki działające na układ mięśniowo-szkieletowy/ niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne/pochodne kwasu octowego i związki o podobnej budowie. Mechanizm działania Roztwór do wstrzykiwań AKIS jest niesteroidowym lekiem o właściwościach przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Jest on inhibitorem syntetazy prostaglandyn (cyklooksygenazy). In vitro diklofenak sodu nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce przy stężeniach równoważnych ze stężeniami osiąganymi u ludzi. Po jednoczesnym stosowaniu z opioidami w celu leczenia bólu pooperacyjnego diklofenak sodowy często zmniejsza konieczność stosowania opioidów. Skuteczność kliniczna Działanie przeciwbólowe AKIS badano w dwóch głównych badaniach działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych, które obejmowały pacjentów z bólem o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegach usuwania zębów z powodu wklinowania.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W ramach pierwszego badania porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z placebo. AKIS we wszystkich mocach wykazywał statystycznie znamiennie wyższe zmniejszenie bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegu usuwania zęba z powodu wklinowania (zgodnie z pomiarami wg skali VAS) w porównaniu do placebo (p<0,001). AKIS także wykazywał znacząco większe działanie przeciwbólowe w pomiarach skuteczności wtórnej, czasu do wystąpienia działania przeciwbólowego, zastosowania leków doraźnych przez 8 godzin po podaniu produktu i odsetka pacjentów z 30% zmniejszeniem intensywności bólu po 1,5 godziny po podaniu produktu w porównaniu z placebo (p<0,001 we wszystkich porównaniach z placebo; nie wykryto statystycznej różnicy w porównaniach pomiędzy aktywnymi lekami). W ramach drugiego badania działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych porównywano działanie przeciwbólowe AKIS podanego podskórnie z lekiem Voltarol® 75 mg/3 ml podanym domięśniowo.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Badanie nie wykazało znamiennej różnicy pomiędzy dwoma lekami przeciwbólowymi w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku. Po 1,5 godziny po podaniu leku (pierwszorzędowy punkt końcowy badania) 95% CI różnicy między dwoma lekami przeciwbólowymi był całkowicie poza ustaloną uprzednio górną granicą równoważności (-15 mm). Zatem, wykazano, że AKIS jest terapeutycznie równoważny z lekiem Voltarol. Średnie różnice i 95% CI różnicy w dowolnym punkcie czasu przez 8 godzin po podaniu leku przedstawia tabela poniżej.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Podanie domięśniowe: Po domięśniowym podaniu 75 mg/ml roztworu do wstrzykiwań AKIS, wchłanianie produktu leczniczego przebiega szybko i średnie maksymalne stężenie w osoczu wynoszące w zakresie 2,603 ± 0,959 µg/ml (2,5 ug/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągane po 34 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 250,07 ± 46,89 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu (75mg/3ml) wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml, która to wartość jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC po podaniu domięśniowym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Podanie podskórne: Wchłanianie po podaniu podskórnym produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml przebiega szybko i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości 2,138 ± 0,646 µg/ml (2,5 µg/ml stanowi ok. 8 µmol/l) jest osiągana po 40 minutach. Obszar pod krzywą stężenia AUCo-t wynosi 261,94 ± 53,29 µg/ml.min. W porównawczych badaniach klinicznych mediana maksymalnego stężenia w osoczu w przypadku domięśniowego podania Voltarolu wynosi 2,242 ± 0,566 µg/ml i jest osiągana po 27 minutach, a AUCo-t wynosi 246,70± 39,74 µg/ml.min. AUC i Cmax po podaniu podskórnym dawki 75 mg AKIS były biorównoważne z domięśniowo podaną dawką 75 mg/3 ml Voltarolu. AUC po podaniu podskórnym jest w przybliżeniu ponad dwa razy dłuższa w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Liniowość dawki względem AUC i Cmax została wykazana w przypadku podskórnego podania diklofenaku.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Wykazano brak liniowej zależności pomiędzy Cmax a dawką, co oznacza odpowiednio średnią wartość Cmax 1 090 ng/ml, 1648,9 ng/ml i 1 851,1 ng/ml po dawkach AKIS 25 mg, 50 mg i 75 mg. Podanie dożylne w bolusie: Wchłanianie po podaniu dożylnym w bolusie produktu leczniczego AKIS w dawce 75 mg/ml następuje natychmiastowo i mediana maksymalnego stężenia w osoczu o wartości około 16,505 ± 2,829 µg/ml osiągana jest w ciągu 3 minut. W porównawczych badaniach farmakokinetycznych, w których diklofenak mierzono w osoczu do 8 godzin po podaniu, produkt AKIS 75 mg/ml w dożylnym bolusie okazał się być biorównoważny w stosunku do ampułki Voltarol 75 mg/3 ml podawanej jako 30-minutowa infuzja dożylna (100 ml) pod względem ekspozycji ogólnoustrojowej (AUC0-t: 5193,46 ± 1285 ng/ml.h i 4584,13 ± 1014,20 ng/ml.h, odpowiednio dla produktu AKIS i Voltarol), ale przy znacznie większej szybkości wchłaniania (Cmax dla wlewu Voltarol 75 mg/3 ml wynosiła 6,177 ± 1,051 μg/ml).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Ponadto stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) po podaniu produktu AKIS w dożylnym bolusie okazało się porównywalne do opisanego w literaturze podobnego roztworu zawierającego diklofenak sodu i hydroksylo-propylo-ß-cyklodekstryny do wstrzykiwań (Dyloject® 75 mg/2 ml, Javelin Pharm. Ltd., Wielka Brytania) podawanym tą samą drogą (Cmax: 15,147 ± 2,829 μg/ml). AUC diklofenaku po podaniu dożylnym w bolusie jest około dwa razy większa w porównaniu do podawania doustnego lub doodbytniczego, ponieważ unika się metabolizmu pierwszego przejścia. Dystrybucja Substancja czynna jest w 99,7% wiązana z białkami osocza, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2 do 4 godzin od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
2 godziny po osiągnięciu wartości maksymalnych w osoczu krwi wartości stężenia substancji czynnej w płynie maziowym osiągają już większe wartości w porównaniu do osocza i stan ten utrzymuje się przez maksymalnie 12 godzin. Metabolizm Metabolizm diklofenaku odbywa się częściowo na drodze glukuronidacji niezmienionej cząsteczki, ale diklofenak głównie ulega pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, których większość zostaje przekształcona do postaci koniugatów glukuronidowych. Dwie pochodne fenolowe są biologicznie aktywne, jednakże w znacznie mniejszym stopniu niż diklofenak. Eliminacja Całkowity klirens układowy diklofenaku w osoczu wynosi 263 ± 56 ml/min (średnia wartość ± SD). Końcowy okres półtrwania w osoczu wynosi 1-2 godziny. Cztery z pochodnych, w tym dwie aktywne, maja także krótki okres półtrwania w osoczu, który wynosi 1-3 godziny.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci sprzężonych z glukuronidami, niezmienionych cząsteczek i metabolitów, z których większość jest przekształcana do koniugatów glukuronowych. Mniej niż 1% produktu leczniczego jest wydalane w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega wydaleniu w postaci metabolitów z żółcią w kale. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Nie obserwowano istotnych różnic zależnych od wieku w zakresie wchłaniania, metabolizmu lub wydalania. Pacjenci z niewydolnością nerek: Kinetyka pojedynczej dawki z zastosowaniem typowego schematu dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek nie wskazuje na występowanie kumulacji niezmienionej substancji czynnej. W przypadku klirensu kreatyniny <10 ml/min stężenie hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu obliczone w stanie równowagi dynamicznej jest o ok. 4 razy większe w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednakże ostatecznie pochodne te są wydalane z żółcią.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z chorobą wątroby: Kinetyka i metabolizm diklofenaku są takie same u pacjentów ze zdrową wątrobą i u pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak nowych badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania diklofenaku sodowego. Produkt leczniczy ma dobrze ustalony profil bezpieczeństwa. Badania miejscowej tolerancji wykazały, że produkt nie wywołuje znaczącego nieoczekiwanego, miejscowego działania toksycznego zarówno w przypadku podania domięśniowego, jak i podskórnego.
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Hydroksypropylobetadeks Polisorbat 20 Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 2 lata Po otwarciu opakowania bezpośredniego: zużyć natychmiast. Należy usunąć wszelkie niewykorzystane resztki roztworu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułko-strzykawka z bezbarwnego szkła typu I, z osłonką zabezpieczającą wykonaną z syntetycznego izoprenu-bromobutylu oraz z tłokiem z gumy chlorobutylowej (pręt tłoka wykonany z poliestru).
CHPL leku Akis, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 75 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Zestaw do podania: 1 igła do podania podskórnego (rozmiar 27 G), szara 1 igła do podania domięśniowego lub dożylnego (rozmiar 21 G), zielona Opakowanie: 1, 3 lub 5 ampułko-strzykawek, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie należy stosować, jeśli pojawią się kryształki lub osad. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Kosmetyk

Ginexid

pianka ginekologiczna

Higiena intymna

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Enterol

lek probiotyczny

Biegunka

Poznaj działanie

Kosmetyk

L3 Prurigo

maść

Ukąszenia i świąd

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Wyrób medyczny

FEMINUM FIT

żel dopochwowy

Infekcje intymne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Zaburzenia krwi i układu chłonnego	Bardzo często: małopłytkowość, neutropenia
Zaburzenia układu nerwowego	Często: krwotok dokomorowy, leukomalacja okołokomorowa
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia	Bardzo często: dysplazja oskrzelowo-płucnaCzęsto: krwotok płucnyNiezbyt często: hipoksemia
Zaburzenia żołądka i jelit	Często: martwicze zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy, perforacja jelitaNiezbyt często: krwotok żołądkowo-jelitowyCzęstość nieznana: perforacja żołądka
Zaburzenia nerek i dróg moczowych	Często: skąpomocz, zatrzymywanie płynów, krwiomoczNiezbyt często: Ostra niewydolność nerek
Badania diagnostyczne	Bardzo często: zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia sodu we krwi
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej	Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP)
* patrz poniżej

Ibuprofen – działania niepożądane i skutki uboczne

Spis treści

Wprowadzenie do działań niepożądanych ibuprofenu

Działania niepożądane ibuprofenu według częstości występowania

Bardzo często (≥1/10)

Często (≥1/100 do <1/10)

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)

Bardzo rzadko (<1/10 000)

Częstość nieznana

Działania niepożądane a postać leku i droga podania

Zgłaszanie działań niepożądanych

Podsumowanie – Ibuprofen a ryzyko działań niepożądanych

Tabela: Działania niepożądane ibuprofenu według układów narządowych i częstości

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze skutki uboczne ibuprofenu?

Czy ibuprofen może powodować wysypkę lub reakcje alergiczne?

Czy dzieci mogą mieć działania niepożądane po ibuprofenie?

Jak zgłosić działanie niepożądane po ibuprofenie?

Czy miejscowe stosowanie żelu z ibuprofenem jest bezpieczniejsze?

Czynniki zwiększające ryzyko działań niepożądanych

Działania niepożądane u dzieci

Co robić w przypadku wystąpienia działań niepożądanych

CHPL leku o rpl_id: 100009328Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku o rpl_id: 100009328Wskazania do stosowania

CHPL leku o rpl_id: 100009328Dawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100009328Dawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100009328Przeciwwskazania

CHPL leku o rpl_id: 100009328Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328Interakcje

CHPL leku o rpl_id: 100009328Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku o rpl_id: 100009328Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku o rpl_id: 100009328Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku o rpl_id: 100009328Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100009328Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100009328Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100009328Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100009328Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100009328Przedawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100009328Przedawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100009328Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku o rpl_id: 100009328Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku o rpl_id: 100009328Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku o rpl_id: 100009328Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku o rpl_id: 100009328Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku o rpl_id: 100009328Dane farmaceutyczne

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgDawkowanie

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgDawkowanie

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgInterakcje

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgInterakcje

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mgPrzedawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wskazania do stosowania

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Dawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Dawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przeciwwskazania

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Interakcje

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Działania niepożądane

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przedawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przedawkowanie

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku o rpl_id: 100009328
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Dawkowanie

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Interakcje

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Metafen Ibuprofen, tabletki powlekane, 200 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Wskazania do stosowania

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dawkowanie

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Dawkowanie

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Przeciwwskazania

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje

CHPL leku Ibufen dla dzieci o smaku malinowym, zawiesina doustna, 100 mg/5 ml
Interakcje