Furazydyna – porównanie substancji czynnych

Furazydyna, nitrofurantoin i nifuratel to pochodne nitrofuranu stosowane głównie w zakażeniach układu moczowego, jednak różnią się wskazaniami, bezpieczeństwem oraz zastosowaniem u dzieci i kobiet w ciąży.

Pochodne nitrofuranu – furazydyna, nitrofurantoin i nifuratel

Furazydyna, nitrofurantoin oraz nifuratel to substancje czynne należące do tej samej grupy leków – pochodnych nitrofuranu. Wszystkie te związki wykazują działanie przeciwbakteryjne, a także – w pewnym zakresie – przeciwpierwotniakowe i przeciwgrzybicze¹². Ich głównym zastosowaniem jest leczenie zakażeń układu moczowego, jednak istnieją różnice w zakresie wskazań, sposobie podawania oraz bezpieczeństwie stosowania.

• Furazydyna i nitrofurantoin są stosowane przede wszystkim w leczeniu niepowikłanych zakażeń dolnych dróg moczowych³.
• Nifuratel wyróżnia się szerszym spektrum działania – może być stosowany nie tylko przy zakażeniach układu moczowego, ale także w zakażeniach pochwy, sromu, a nawet w niektórych chorobach pasożytniczych przewodu pokarmowego⁴.

Wszystkie te substancje wykazują podobny mechanizm działania – hamują rozwój i namnażanie bakterii, a także niektórych pierwotniaków i grzybów. Jednak każda z nich ma swoje specyficzne cechy, które wpływają na sposób ich stosowania oraz bezpieczeństwo terapii¹².

• Pochodne nitrofuranu są skuteczne wobec wielu bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich¹².
• Wyróżniają się niską opornością bakterii na leczenie oraz niewielkim ryzykiem rozwoju krzyżowej oporności z innymi antybiotykami¹⁵.

Wskazania do stosowania – kiedy stosuje się furazydynę, nitrofurantoin i nifuratel?

Podobieństwa pomiędzy furazydyną, nitrofurantoinem i nifuratelem dotyczą przede wszystkim ich zastosowania w leczeniu zakażeń dróg moczowych. Jednak zakres wskazań dla każdej z tych substancji nieco się różni:

• Furazydyna – stosowana jest głównie w leczeniu ostrych i przewlekłych niepowikłanych zakażeń dolnych dróg moczowych, najczęściej wywołanych przez pałeczki Escherichia coli. Może być stosowana u dorosłych, dzieci (w zależności od preparatu i wieku) oraz młodzieży³⁸.
• Nitrofurantoin – również stosowany jest w leczeniu niepowikłanych zakażeń dróg moczowych, ale dokładny zakres wskazań może się różnić w zależności od kraju i zaleceń lokalnych. W Polsce nitrofurantoin jest rzadziej stosowany niż furazydyna³.
• Nifuratel – wykazuje najszerszy zakres wskazań spośród omawianych substancji. Oprócz zakażeń dróg moczowych, stosowany jest także w leczeniu zakażeń pochwy i sromu (wywołanych przez bakterie, grzyby, rzęsistka pochwowego), a także w leczeniu niektórych chorób pasożytniczych przewodu pokarmowego, takich jak pełzakowica czy lamblioza⁴.

Różnice dotyczą także możliwości stosowania u dzieci:

• Furazydyna jest dostępna w postaciach odpowiednich dla dzieci, jednak nie wszystkie preparaty można stosować u najmłodszych (ograniczenia wiekowe zależą od preparatu – np. niektóre można stosować od 2. roku życia, inne od 3 miesięcy)⁹¹⁰.
• Nitrofurantoin w niektórych krajach jest zarejestrowany do stosowania u dzieci powyżej 1. miesiąca życia.
• Nifuratel w postaci doustnej nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6 lat, a w postaci miejscowej dawkowanie jest odpowiednio dostosowywane do wieku¹¹.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Wszystkie trzy substancje czynne są pochodnymi nitrofuranu, co oznacza, że ich mechanizm działania opiera się na hamowaniu procesów życiowych bakterii. Leki te zaburzają syntezę białek i kwasów nukleinowych w komórkach drobnoustrojów, co prowadzi do zahamowania ich wzrostu i namnażania¹².

• Furazydyna i nitrofurantoin działają głównie w drogach moczowych, osiągając wysokie stężenia w moczu i skutecznie eliminując bakterie wywołujące zakażenia układu moczowego¹².
• Nifuratel ma nieco szerszy mechanizm działania – oprócz działania przeciwbakteryjnego wykazuje także skuteczność wobec niektórych pierwotniaków i grzybów, a jego działanie nie obejmuje korzystnych bakterii z rodzaju Lactobacillus².

Właściwości farmakokinetyczne różnią się między tymi substancjami:

• Furazydyna po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 30–60 minut. Jest wydalana głównie przez nerki, osiągając wysokie stężenia w moczu¹²¹³. Tylko niewielka ilość jest wydalana w postaci niezmienionej, a reszta ulega metabolizmowi w wątrobie.
• Nitrofurantoin wykazuje bardzo podobne właściwości farmakokinetyczne, choć stężenia terapeutyczne w moczu są wyższe niż w surowicy.
• Nifuratel jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, ale niemal całkowicie metabolizowany w organizmie, a tylko śladowe ilości wydalane są w postaci niezmienionej¹⁴.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Mimo wspólnej grupy terapeutycznej, furazydyna, nitrofurantoin i nifuratel mają pewne różnice w przeciwwskazaniach do stosowania:

• Wszystkie trzy substancje są przeciwwskazane u osób z nadwrażliwością na pochodne nitrofuranu⁶⁷.
• Furazydyna i nitrofurantoin nie powinny być stosowane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u osób z rozpoznaną polineuropatią (np. cukrzycową) lub niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej⁶.
• Nifuratel nie jest zalecany u osób z nadwrażliwością na składniki preparatu, natomiast nie wymienia się specyficznych przeciwwskazań dotyczących nerek czy układu nerwowego⁷.
• Wszystkie trzy substancje mogą wywoływać działania niepożądane, jednak ich zakres i częstość występowania mogą się różnić. Furazydyna i nitrofurantoin wymagają szczególnej ostrożności u osób z zaburzeniami czynności wątroby, nerek oraz u chorych na cukrzycę¹⁵.

Podczas leczenia należy zwracać uwagę na ryzyko wystąpienia polineuropatii, zaburzeń czynności wątroby oraz objawów alergicznych. W przypadku furazydyny i nitrofurantoiny, w razie pojawienia się objawów neurologicznych lub problemów z oddychaniem, lek należy natychmiast odstawić¹⁵.

⁶⁷¹⁵

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci, kobiet w ciąży i innych grup szczególnego ryzyka

Różnice w zakresie bezpieczeństwa stosowania są szczególnie widoczne przy porównaniu furazydyny, nitrofurantoinu i nifuratelu u dzieci, kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz osób z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby:

• Stosowanie u dzieci:
  • Furazydyna może być stosowana u dzieci, jednak preparaty różnią się dopuszczalnym wiekiem rozpoczęcia terapii (od 3 miesięcy lub od 2 lat w zależności od produktu)¹⁰⁹.
  • Nitrofurantoin jest stosowany u dzieci od 1 miesiąca życia w niektórych krajach.
  • Nifuratel w tabletkach doustnych nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6 lat, w postaci miejscowej może być stosowany po indywidualnej ocenie¹¹.
• Kobiety w ciąży:
  • Furazydyna i nitrofurantoin są przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży oraz w okresie donoszonej ciąży (od 38 tygodnia) i w czasie porodu z powodu ryzyka niedokrwistości hemolitycznej u noworodka⁶.
  • Nifuratel może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne i pod ścisłym nadzorem lekarza¹⁶.
• Karmienie piersią:
  • Furazydyna i nitrofurantoin przenikają do mleka kobiecego i nie są zalecane w okresie karmienia piersią¹⁷.
  • Nifuratel nie jest zalecany do stosowania podczas karmienia piersią¹⁶.
• Osoby z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby:
  • Furazydyna i nitrofurantoin są przeciwwskazane przy ciężkiej niewydolności nerek. W przypadku zaburzeń czynności wątroby wymagają szczególnej ostrożności i monitorowania⁶¹⁵.
  • Nifuratel nie ma szczególnych ograniczeń w tej grupie, jednak bezpieczeństwo powinno być ocenione indywidualnie¹⁸.
• Kierowcy i osoby obsługujące maszyny:
  • Furazydyna i nitrofurantoin mogą powodować działania niepożądane, takie jak zawroty głowy czy senność, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów¹⁹.
  • Nifuratel nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów²⁰.

Podsumowanie – porównanie furazydyny, nitrofurantoinu i nifuratelu

Poniższa tabela pozwala szybko porównać najważniejsze cechy tych trzech substancji czynnych:

^{3910411161920}