Menu

Famotydyna – działania niepożądane i skutki uboczne

Famotydyna to popularna substancja czynna stosowana w leczeniu dolegliwości żołądkowych, takich jak zgaga czy choroba wrzodowa. Działania niepożądane famotydyny występują rzadko i zazwyczaj mają łagodny przebieg, jednak u niektórych pacjentów mogą pojawić się poważniejsze objawy. W zależności od postaci leku, drogi podania i indywidualnych cech pacjenta, profil działań niepożądanych może się różnić. Warto poznać możliwe skutki uboczne, aby świadomie i bezpiecznie korzystać z terapii famotydyną.

Spis treści

Charakterystyka działań niepożądanych famotydyny

Famotydyna, znana również jako Famotidinum, jest stosowana głównie w leczeniu chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego. Ogólnie rzecz biorąc, działania niepożądane występują rzadko i mają łagodny charakter, choć w pojedynczych przypadkach mogą być poważne¹²³⁴. Częstość i rodzaj działań niepożądanych mogą być uzależnione od postaci leku (tabletki powlekane, tabletki do żucia), dawki oraz indywidualnych cech pacjenta, takich jak wiek, stan zdrowia czy stosowanie innych leków¹³. W przypadku preparatów złożonych, gdzie famotydyna występuje w połączeniu z innymi substancjami (np. magnezu wodorotlenkiem czy wapnia węglanem), mogą pojawić się dodatkowe objawy związane z tymi składnikami³. Warto pamiętać, że wystąpienie działań niepożądanych nie jest regułą – większość pacjentów toleruje leczenie dobrze, a korzyści z terapii zwykle przewyższają potencjalne ryzyko¹².

Ważne informacje dotyczące działań niepożądanych:

Działania niepożądane famotydyny najczęściej mają łagodny charakter, ale w rzadkich przypadkach mogą być poważne, np. reakcje alergiczne czy zaburzenia krwi.
Częstość i nasilenie działań niepożądanych może zależeć od drogi podania, postaci leku, dawki oraz indywidualnych cech pacjenta.
Niektóre objawy ustępują samoistnie po odstawieniu leku.
W przypadku wystąpienia nietypowych lub nasilonych objawów należy skontaktować się z lekarzem.

Działania niepożądane według częstości występowania

Często (≥1/100 do <1/10)

Ból głowy: Może pojawić się podczas leczenia i zwykle nie wymaga odstawienia leku¹²³⁴.
Zawroty głowy: Zgłaszane przez niektórych pacjentów, zwykle ustępujące samoistnie¹²³⁴.
Zaparcia i biegunka: Najczęściej dotyczą układu pokarmowego, objawy zwykle są łagodne¹²³⁴.

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)

Anoreksja (brak apetytu): Może wystąpić u niektórych osób, zwykle przejściowo¹²⁴.
Zaburzenia smaku: Zmiany w odczuwaniu smaku, zwykle nie wymagają interwencji¹²⁴.
Suchość w jamie ustnej, nudności i/lub wymioty: Objawy żołądkowo-jelitowe, które najczęściej mijają po zakończeniu leczenia¹²³⁴.
Uczucie dyskomfortu lub pełności w jamie brzusznej, wzdęcia: Mogą pojawić się szczególnie przy tabletkach do żucia, gdzie famotydyna łączona jest z innymi substancjami zobojętniającymi³.
Zmęczenie: Niekiedy obserwowane, zwykle o łagodnym przebiegu¹²⁴.
Wysypka, świąd, pokrzywka: Objawy skórne, które zwykle ustępują po odstawieniu leku¹²⁵⁴.
Parestezje (uczucie mrowienia): Sporadyczne przypadki, ustępujące po zakończeniu leczenia⁵.

Rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości

Poważne zaburzenia krwi: Pancytopenia, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, neutropenia – objawy te są bardzo rzadkie, ale wymagają pilnej interwencji lekarskiej¹²⁵⁴.
Reakcje alergiczne: Anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli – mogą być groźne dla życia, dlatego wymagają natychmiastowej pomocy medycznej¹²⁵⁴.
Zaburzenia psychiczne: Przemijające zaburzenia, takie jak depresja, lęk, pobudzenie, dezorientacja, splątanie, omamy, bezsenność, spadek libido¹²³⁴.
Drgawki, napady padaczkowe: Zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek¹²³⁴.
Bardzo rzadkie powikłania sercowe: Blok przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odcinka QT¹²⁴.
Śródmiąższowe zapalenie płuc: Może prowadzić do poważnych komplikacji, w tym zgonu¹²⁴.
Choroby wątroby: Zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna¹²⁵⁴.
Poważne reakcje skórne: Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (czasem ze skutkiem śmiertelnym), łysienie¹²⁵⁴.
Bóle stawów, kurcze mięśni: Zgłaszane bardzo rzadko¹²⁵⁴.
Impotencja, obniżone libido: Objawy te mają bardzo niską częstość występowania¹²⁵⁴.
Ginekomastia (powiększenie piersi u mężczyzn): Obserwowano rzadko, najczęściej objaw ustępuje po zakończeniu leczenia¹²⁴.
Uczucie ucisku w klatce piersiowej: Bardzo rzadko zgłaszane przez pacjentów¹²⁴.

Przykładowe działania niepożądane w preparatach złożonych:

W przypadku stosowania tabletek do żucia, w których famotydyna jest połączona z magnezem i wapniem, mogą pojawić się dodatkowe objawy, takie jak zmiany w konsystencji stolca, wzdęcia czy uczucie pełności w jamie brzusznej.
Najczęściej działania niepożądane mają charakter łagodny i ustępują po zakończeniu stosowania produktu.
Objawy mogą różnić się od tych obserwowanych przy monoterapii famotydyną.

Możliwość zgłaszania działań niepożądanych

Każde działanie niepożądane, nawet jeśli wydaje się łagodne, warto zgłosić. Dzięki temu możliwe jest stałe monitorowanie bezpieczeństwa stosowania famotydyny. Zgłoszenia można kierować do Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (URPL) lub bezpośrednio do producenta danego produktu. Adres i szczegółowe informacje kontaktowe znajdują się na stronie internetowej URPL⁶⁷⁸.

Podsumowanie: Famotydyna – rzadkie działania niepożądane i bezpieczeństwo stosowania

Famotydyna to substancja czynna o stosunkowo bezpiecznym profilu, której działania niepożądane występują rzadko i najczęściej mają łagodny przebieg. Większość pacjentów dobrze toleruje leczenie, a korzyści płynące z terapii przewyższają potencjalne ryzyko skutków ubocznych. Mimo to, u niektórych osób mogą pojawić się poważniejsze objawy, które wymagają szybkiej konsultacji z lekarzem. W przypadku preparatów złożonych możliwe jest wystąpienie dodatkowych działań niepożądanych związanych z innymi substancjami czynnymi. Pamiętaj, że wszelkie działania niepożądane należy zgłaszać odpowiednim instytucjom, co pomaga zwiększać bezpieczeństwo wszystkich pacjentów¹²³⁴.

Tabela działań niepożądanych famotydyny

Układ narządowy	Często	Niezbyt często	Rzadko	Bardzo rzadko	Częstość nieznana
Układ nerwowy	Ból głowy, zawroty głowy	Niepokój, parestezje		Drgawki, napady padaczkowe, senność	Omamy, splątanie, bezsenność, lęk, depresja
Układ pokarmowy	Zaparcia, biegunka	Suchość w ustach, nudności, wymioty, dyskomfort, wzdęcia			Niestrawność, odbijanie się, wzmożone pragnienie, zaburzenia smaku
Skóra i tkanka podskórna		Wysypka, świąd, pokrzywka		Łysienie, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka
Krew i układ chłonny				Pancytopenia, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, neutropenia
Wątroba i drogi żółciowe				Zaburzenia enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna
Serce				Blok przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odcinka QT
Układ oddechowy				Śródmiąższowe zapalenie płuc
Układ rozrodczy i piersi			Ginekomastia	Impotencja	Obniżone libido
Mięśnie, stawy		Parestezje		Bóle stawów, kurcze mięśni
Ogólne i miejscowe		Zmęczenie		Ucisk w klatce piersiowej	Astenia
Immunologiczne				Alergia, anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli

¹²³⁵⁴

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze działania niepożądane famotydyny?

Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy, zawroty głowy, zaparcia i biegunka.

Czy działania niepożądane famotydyny są poważne?

Zwykle mają łagodny przebieg, ale w rzadkich przypadkach mogą być poważne, np. reakcje alergiczne lub zaburzenia krwi.

Czy działania niepożądane zależą od postaci leku?

Tak, w preparatach złożonych mogą pojawić się dodatkowe objawy, np. ze strony przewodu pokarmowego.

Czy działania niepożądane famotydyny ustępują po odstawieniu leku?

Większość łagodnych objawów ustępuje po zakończeniu terapii.

Gdzie zgłaszać działania niepożądane po famotydynie?

Działania niepożądane należy zgłaszać do URPL lub producenta leku.

Różnice w działaniach niepożądanych w zależności od postaci leku

Famotydyna dostępna jest zarówno w postaci tabletek powlekanych, jak i tabletek do żucia. W przypadku preparatów złożonych, gdzie obecne są także magnez i wapń, mogą pojawić się dodatkowe objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak wzdęcia, zmiany w konsystencji stolca czy uczucie pełności. Objawy te zwykle są łagodne i przemijające.

Kiedy natychmiast zgłosić działania niepożądane

Niektóre działania niepożądane, takie jak reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka z pęcherzami), zaburzenia krwi (np. nagłe osłabienie, łatwe siniaczenie) czy poważne zaburzenia psychiczne (dezorientacja, omamy), wymagają natychmiastowej pomocy medycznej. Takie objawy mogą być groźne dla zdrowia lub życia.

Jakie objawy są zwykle łagodne i przemijające

Do najczęstszych, łagodnych i samoistnie ustępujących działań niepożądanych famotydyny należą: ból głowy, nudności, biegunka, zmęczenie czy wysypka. Objawy te rzadko wymagają odstawienia leku i zwykle ustępują po zakończeniu terapii.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Famotydyna to popularna substancja czynna stosowana w leczeniu zgagi, nadkwaśności oraz innych dolegliwości żołądkowych. Występuje w różnych postaciach i dawkach, dlatego schemat dawkowania zależy od wieku, stanu zdrowia pacjenta oraz wskazania. W tym opisie poznasz szczegółowe zasady stosowania famotydyny, maksymalne dawki oraz modyfikacje dawkowania w szczególnych sytuacjach zdrowotnych.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Famotydyna to popularna substancja czynna, która skutecznie łagodzi dolegliwości związane z nadmierną produkcją kwasu żołądkowego, takie jak zgaga czy niestrawność. Jej działanie opiera się na blokowaniu miejsc w żołądku odpowiedzialnych za wydzielanie kwasu solnego, co pozwala na szybkie i długotrwałe złagodzenie objawów. Dzięki temu famotydyna znajduje zastosowanie zarówno w leczeniu nagłych dolegliwości, jak i przewlekłych chorób przewodu pokarmowego.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Famotydyna, ranitydyna i omeprazol to popularne leki stosowane w łagodzeniu dolegliwości żołądkowych takich jak zgaga, niestrawność czy nadkwaśność. Choć należą do tej samej grupy leków hamujących wydzielanie kwasu żołądkowego, różnią się pod wieloma względami – od zakresu zastosowań, przez bezpieczeństwo stosowania w określonych grupach pacjentów, aż po mechanizm działania. Poznaj podobieństwa i kluczowe różnice między tymi substancjami, by lepiej zrozumieć, kiedy i dla kogo są odpowiednie.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Famotydyna to substancja czynna stosowana głównie w leczeniu problemów żołądkowych, takich jak zgaga czy choroba wrzodowa. Jej bezpieczeństwo uzależnione jest od stanu zdrowia pacjenta, a także od przyjmowanych dawek i innych współistniejących chorób. Famotydyna nie jest odpowiednia dla każdego, dlatego przed jej zastosowaniem warto poznać zasady bezpiecznego stosowania oraz możliwe ograniczenia dotyczące różnych grup pacjentów.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Famotydyna to popularny lek stosowany w łagodzeniu objawów związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego, takich jak zgaga czy niestrawność. Choć jej działanie może przynieść szybką ulgę, istnieją sytuacje, w których jej stosowanie jest przeciwwskazane lub wymaga szczególnej ostrożności. Warto poznać, kiedy należy unikać famotydyny, a kiedy można ją stosować tylko po konsultacji z lekarzem.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie famotydyny u dzieci budzi wiele pytań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku tej substancji czynnej, decyzje terapeutyczne muszą być szczególnie ostrożne, gdyż organizm dziecka inaczej reaguje na leki niż organizm dorosłego. Sprawdź, co mówią dane źródłowe o możliwości i bezpieczeństwie stosowania famotydyny w różnych postaciach oraz jakie ograniczenia obowiązują w leczeniu pacjentów pediatrycznych.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Famotydyna to popularna substancja czynna stosowana w leczeniu choroby wrzodowej żołądka oraz refluksu żołądkowo-przełykowego. Choć nie ma oficjalnych przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów podczas jej stosowania, u niektórych osób mogą pojawić się objawy, które wpływają na bezpieczeństwo za kierownicą. Poznaj, jak famotydyna może oddziaływać na Twoją sprawność psychofizyczną i na co zwrócić uwagę podczas jej stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie famotydyny w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Substancja ta, używana w leczeniu chorób żołądka, może przenikać przez łożysko oraz do mleka matki. Z tego powodu zalecenia dotyczące jej stosowania różnią się w zależności od sytuacji i indywidualnych potrzeb pacjentki. Poznaj kluczowe informacje o bezpieczeństwie famotydyny w tych szczególnych okresach życia kobiety.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Famotydyna to substancja czynna stosowana przede wszystkim w leczeniu dolegliwości żołądkowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego. Dzięki swojemu działaniu łagodzi objawy takie jak zgaga, niestrawność czy nadkwaśność, a także znajduje zastosowanie w terapii poważniejszych schorzeń, takich jak choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy oraz choroba refluksowa przełyku. Występuje w różnych postaciach i dawkach, a jej skuteczność potwierdzają liczne badania kliniczne.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Famotydyna to lek często stosowany w leczeniu problemów żołądkowych, takich jak zgaga czy choroba wrzodowa. Chociaż jest uważana za bezpieczną w zalecanych dawkach, warto wiedzieć, co może się stać w przypadku jej przedawkowania. Objawy po spożyciu zbyt dużej ilości famotydyny zwykle nie są poważne, ale odpowiednie postępowanie jest bardzo ważne dla zdrowia.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO FAMOTYDYNA Ranigast, 20 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg famotydyny (Famotidinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: czerwień koszenilowa (E124). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane, barwy różowej, okrągłe, obustronnie wypukłe.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe objawowe leczenie dolegliwości żołądkowych niezwiązanych z chorobą organiczną przewodu pokarmowego, takich jak: niestrawność, zgaga, nadkwaśność.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Dorośli Produkt wskazany jest w doraźnym leczeniu dolegliwości dyspeptycznych u pacjentów dorosłych. W przypadku wystąpienia objawów niestrawności zwykle stosuje się 1 tabletkę 20 mg na dobę. W razie nawrotu dolegliwości można zastosować 1 tabletkę 20 mg 2 razy na dobę. Dobowa dawka leku nie powinna być większa niż 40 mg (2 tabletki). Produktu nie należy stosować dłużej niż 2 tygodnie. Jeśli dolegliwości nie ustępują po 2 tygodniach leczenia, należy bezzwłocznie zweryfikować diagnozę. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Ze względu na to, że famotydyna jest wydalana głównie przez nerki, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu, gdyż może okazać się konieczne zmniejszenie dawki o połowę lub wydłużenie okresu pomiędzy podaniem kolejnych dawek do 36-48 godzin.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością nerek. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania famotydyny u dzieci. Produktu nie należy stosować u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością wody. Produkt można przyjmować niezależnie od posiłków.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zaobserwowano nadwrażliwość krzyżową w tej grupie związków, w związku z tym nie należy podawać famotydyny pacjentom u których stwierdzono nadwrażliwość na inne produkty z grupy antagonistów receptorów H2 w wywiadzie. Niewydolność nerek.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Leczenie antagonistami receptora histaminowego H2, w tym m.in. famotydyną, może maskować objawy raka żołądka i opóźniać właściwe rozpoznanie. W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. nawracających wymiotów, wymiotów krwistych lub smolistych stolców) należy skontaktować się z lekarzem, aby wykluczyć obecność zmian nowotworowych. Zaleca się także zasięgnięcie porady lekarza przed przyjęciem produktu Famotydyna Ranigast przez następujących pacjentów: pacjenci w średnim wieku lub w podeszłym wieku z objawami niestrawności, które wystąpiły po raz pierwszy lub u których objawy te uległy zmianie w ostatnim czasie pacjenci z trudnościami z przełykaniem, długotrwałym bólem brzucha lub niezamierzoną utratą masy ciała w połączeniu z objawami niestrawności. Jeśli dolegliwości nie ustępują po 14 dniach leczenia, należy bezzwłocznie zweryfikować diagnozę.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Famotydyna wydalana jest głównie przez nerki, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w surowicy krwi u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Famotydyna nie jest odpowiednia dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek pozostających bez opieki medycznej. Famotydyna jest przeciwwskazana do stosowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu u dzieci nie zostały zbadane. Podczas podawania famotydyny pacjentom w podeszłym wieku w trakcie badań klinicznych nie obserwowano wzrostu częstości występowania lub zmiany rodzaju działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku. Nie jest wymagana modyfikacja dawki tylko ze względu na wiek. Ze względu na zawartość czerwieni koszenilowej produkt może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Famotydyna nie wykazuje klinicznie ważnych interakcji. Famotydyna nie wchodzi w interakcje z lekami metabolizowanymi przez układ enzymatyczny cytochromu P-450. Do tych leków należą: warfaryna, teofilina, fenytoina, diazepam, propranolol, aminofenazon, fenazon. Pokarm może w niewielkim stopniu zmniejszyć biodostępność famotydyny, co nie ma znaczenia klinicznego. Badania nie wykazały spodziewanego zwiększenia stężenia alkoholu we krwi po jego spożyciu. Zmiany pH treści żołądkowej mogą wpływać na biodostępność niektórych leków skutkując zmniejszeniem wchłaniania atazanawiru. Wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu może zostać zmniejszone. Ketokonazol należy podawać na dwie godziny przed podaniem famotydyny. Leki zobojętniające kwas solny w żołądku mogą zmniejszać wchłanianie famotydyny i prowadzić do obniżenia stężenia famotydyny w surowicy.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
Dlatego famotydynę należy przyjmować na 1-2 godziny przed podaniem leków zobojętniających kwas solny w żołądku. Podanie probenecydu może opóźnić eliminację famotydyny. Należy unikać jednoczesnego podawania famotydyny i probenecydu. Należy unikać jednoczesnego podawania sukralfatu w ciągu dwóch godzin po podaniu famotydyny. Istnieje ryzyko utraty skuteczności węglanu wapnia jako środka wiążącego fosforany u pacjentów poddawanych hemodializie, jeśli podaje się go jednocześnie z famotydyną. Należy zachować szczególną ostrożność podczas skojarzonego podawania famotydyny z rylpiwiryną. W takim przypadku famotydynę należy przyjmować raz na dobę. Należy również stosować dokładny schemat dawkowania z podawaniem famotydyny co najmniej 12 godzin przed lub 4 godziny po podaniu rylpiwiryny. W badaniu pojedyncza dawka 40 mg famotydyny (dawka dwukrotnie większa niż zalecana jednorazowa dawka famotydyny 20 mg) przyjęta 2 godziny przed pojedynczą dawką 150 mg rylpiwiryny (23 osoby) zmniejszyła AUC i maksymalne stężenie rylpiwiryny odpowiednio o 76% i 85%.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
Jednak gdy tę samą dawkę famotydyny przyjęto 4 godziny po rylpiwirynie (24 osoby), AUC i maksymalne stężenie rylpiwiryny wzrosły odpowiednio o 13% i 21%. Przyjmowanie famotydyny 12 godzin przed rylpiwiryną (24 osoby) zmniejszyło AUC rylpiwiryny o 9%, ale nie było to istotne statystycznie. W miarę możliwości należy unikać jednoczesnego podawania z famotydyną pozakonazolu w postaci zawiesiny doustnej, ponieważ famotydyna może podczas jednoczesnego stosowania zmniejszać wchłanianie pozakonazolu w postaci zawiesiny doustnej. Jednoczesne podawanie famotydyny z inhibitorami kinazy tyrozynowej (TKI): dazatynibem, erlotynibem, gefitynibem, pazopanibem, może zmniejszać ich stężenie w osoczu, co prowadzi do zmniejszenia skuteczności i dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania famotydyny z tymi TKI. W celu uzyskania dalszych szczegółowych zaleceń należy zapoznać się z drukami informacyjnymi poszczególnych produktów leczniczych z grupy TKI.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie zaleca się stosowania famotydyny w czasie ciąży. Produkt może być stosowany w okresie ciąży tylko w przypadku bezwzględnej konieczności. Przed podjęciem decyzji o podaniu famotydyny w czasie ciąży, lekarz powinien ocenić potencjalne korzyści w stosunku do ewentualnego ryzyka wynikającego z jej stosowania. Karmienie piersi? Kobiety karmiące piersią powinny zaprzestać stosowania famotydyny lub karmienia piersią, gdyż famotydyna przenika do mleka kobiecego.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych na temat przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w czasie stosowania famotydyny. Jednakże u niektórych pacjentów obserwowano objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zawroty głowy), które mogą zaburzać sprawność psychofizyczną. Jeśli wystąpią takie objawy niepożądane nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane wymieniono według częstości występowania: bardzo często ≥1/10; często ≥1/100 do <1/10; niezbyt często ≥1/1000 do <1/100; rzadko ≥1/10 000 do <1/1000; bardzo rzadko <1/10 000. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: pancytopenia, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, neutropenia Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: anoreksja Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: przemijające zaburzenia psychiczne w tym depresja, stany lękowe, pobudzenie, dezorientacja, splątanie i omamy, spadek libido, bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, zawroty głowy Niezbyt często: zaburzenia smaku Bardzo rzadko: drgawki, napady padaczkowe typu grand mal (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek), parestezje, senność Zaburzenia serca Bardzo rzadko: blok przedsionkowo-komorowy po dożylnym podaniu antagonisty receptora H2, wydłużenie odcinka QT (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie płuc czasami prowadzące do zgonu Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaparcia, biegunka Niezbyt często: suchość w jamie ustnej, nudności i (lub) wymioty, uczucie dyskomfortu lub pełności w jamie brzusznej, wzdęcia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, świąd, pokrzywka Bardzo rzadko: nadmierne wypadanie włosów, zespół Stevensa-Johnsona/toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (czasem ze skutkiem śmiertelnym) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: bóle stawów, kurcze mięśni Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie Bardzo rzadko: ucisk w klatce piersiowej Obserwowano rzadkie przypadki ginekomastii jednak w kontrolowanych badaniach klinicznych częstość jej występowania nie była większa niż u pacjentów otrzymujących placebo.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Działania niepożądane w przypadku przedawkowania są podobne do działań niepożądanych występujących podczas stosowania w normalnej terapii klinicznej. Pacjenci z zespołem Zollingera-Ellisona stosowali famotydynę w dawce do 800 mg na dobę przez ponad rok bez wystąpienia poważniejszych działań niepożądanych. W razie przedawkowania należy podjąć leczenie objawowe, polegające na usunięciu niewchłoniętego produktu z przewodu pokarmowego, monitorowanie stanu klinicznego oraz zastosowanie leczenia wspomagającego.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie wrzodowej oraz w chorobie refluksowej przełyku, antagoniści receptora H2, kod ATC: A02BA03 Famotydyna jest kompetycyjnym inhibitorem receptorów histaminowych H2, znajdujących się w ścianie komórek okładzinowych żołądka. Famotydyna hamuje wydzielanie kwasu solnego, również stymulowane pokarmem i pentagastryną, oraz zmniejsza stężenie pepsyny w soku żołądkowym. Czas działania jednorazowej dawki famotydyny utrzymuje się przez 10 do 12 godzin.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Famotydyna podlega farmakokinetyce liniowej. Około 40-50% doustnie przyjętej dawki famotydyny wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie famotydyny po zastosowaniu produktu Famotydyna Ranigast w jednorazowej dawce 40 mg, wynosi 199,2 + 61,8 ng/ml i występuje po około 1 do 3 godzin. Pokarm lub produkty zobojętniające (antacida) nie mają znaczącego wpływu na wchłanianie leku. Dystrybucja Famotydyna przenika do mleka oraz minimalnie do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizm Famotydyna jest metabolizowana w wątrobie na drodze S-oksydacji, głównie do nieczynnego sulfotlenku famotydyny. Eliminacja Okres półtrwania produktu u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi średnio od 2,5 do 4 godzin, wydłuża się natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek. Od 25% do 30% doustnie przyjętej dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Mała ilość produktu jest wydalana w postaci sulfotlenku.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Famotydyny nie można usunąć z organizmu na drodze hemodializy.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Famotydyna nie działała karcynogennie u myszy i szczurów, które otrzymywały produkt w dawce około 2 g/kg na dobę (dawka około 2500 razy większa od zwykle stosowanej u ludzi) przez dłuższy czas.
CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia żelowana Celuloza sproszkowana Magnezu stearynian Talk Skład otoczki: Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek Makrogol 6000 Lak z czerwienią koszenilową (E124) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC. Dostępne opakowania: 10, 20 lub 30 tabletek powlekanych, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Famogast, 40 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 40 mg famotydyny (Famotidinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: czerwień koszenilowa (E124). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane, barwy różowej, okrągłe, obustronnie wypukłe, z kreską dzielącą po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Choroba wrzodowa dwunastnicy. Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy po wyleczeniu jej aktywnej postaci. Stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego (zespół Zollingera-Ellisona). Choroba wrzodowa żołądka. Leczenie choroby refluksowej przełyku. Zapobieganie nawrotom choroby refluksowej przełyku oraz wystąpieniu nadżerek lub owrzodzeń w przebiegu choroby refluksowej przełyku.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt do stosowania doustnego. Dawkowanie: Dorośli Choroba wrzodowa dwunastnicy: 40 mg przed snem przez 4 do 8 tygodni. U większości pacjentów wyleczenie uzyskuje się po 4 tygodniach terapii. W razie potrzeby terapię można przedłużyć do 8 tygodni. Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy: 20 mg bezpośrednio przed snem. Stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego (zespół Zollingera-Ellisona): Początkowo 20 mg co 6 godzin. Dawkowanie podtrzymujące powinno być dostosowane indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta i reakcji na leczenie. Choroba wrzodowa żołądka: Zwykle 40 mg bezpośrednio przed snem. Wyleczenie uzyskuje się po 4 do 8 tygodniach terapii. Choroba refluksowa przełyku: Leczenie dolegliwości w przebiegu choroby refluksowej przełyku: 20 mg 2 razy na dobę przez 6 do 12 tygodni. Większość pacjentów odczuwa poprawę po 2 tygodniach leczenia.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Dawkowanie
Jeżeli w przebiegu choroby refluksowej przełyku doszło do nadżerek lub owrzodzeń przełyku: zwykle 40 mg 2 razy na dobę przez 6 do 12 tygodni. Zapobieganie nawrotom choroby refluksowej przełyku oraz wystąpieniu nadżerek lub owrzodzeń w przebiegu choroby refluksowej przełyku: 20 mg 2 razy na dobę. Dawkowanie w stanach niewydolności nerek: Aby uniknąć nadmiernego gromadzenia się leku u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, dawka famotydyny może być zmniejszona do połowy dawki lub okres pomiędzy podaniem kolejnych dawek może być wydłużony do 36-48 godzin, w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Takie jak u pacjentów młodszych. Stosowanie u dzieci: Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania famotydyny u dzieci.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zaobserwowano nadwrażliwość krzyżową w tej grupie związków, w związku z tym nie należy podawać famotydyny pacjentom u których stwierdzono nadwrażliwość na inne produkty z grupy antagonistów receptorów H2 w wywiadzie.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z owrzodzeniem żołądka należy wykluczyć jego nowotworowy charakter (leczenie famotydyną może maskować objawy choroby nowotworowej żołądka). Famotydyna wydalana jest głównie przez nerki, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy zmniejszyć dawkę do 20 mg na noc, kiedy klirens kreatyniny spada poniżej 10 ml/min. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu u dzieci nie zostały zbadane. Podczas podawania famotydyny pacjentom w podeszłym wieku w trakcie badań klinicznych nie obserwowano wzrostu częstości występowania lub zmiany rodzaju działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku. Nie jest wymagana modyfikacja dawki tylko ze względu na wiek. W przypadku długotrwałego stosowania wysokich dawek zalecane jest kontrolowanie obrazu krwi i czynności wątroby.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku długotrwałej choroby wrzodowej, należy unikać nagłego odstawienia produktu po złagodzeniu objawów. Ze względu na zawartość czerwieni koszenilowej produkt może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Famotydyna nie wykazuje klinicznie ważnych interakcji. Famotydyna nie wchodzi w interakcje z lekami metabolizowanymi przez układ enzymatyczny cytochromu P-450. Do tych leków należą: warfaryna, teofilina, fenytoina, diazepam, propranolol, aminofenazon, fenazon. Pokarm może w niewielkim stopniu zmniejszyć biodostępność famotydyny, co nie ma znaczenia klinicznego. Badania nie wykazały spodziewanego zwiększenia stężenia alkoholu we krwi po jego spożyciu. Zmiany pH treści żołądkowej mogą wpływać na biodostępność niektórych leków skutkując zmniejszeniem wchłaniania atazanawiru. Wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu może zostać zmniejszone. Ketokonazol należy podawać na dwie godziny przed podaniem famotydyny. Leki zobojętniające kwas solny w żołądku mogą zmniejszać wchłanianie famotydyny i prowadzić do obniżenia stężenia famotydyny w surowicy.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Interakcje
Dlatego famotydynę należy przyjmować na 1-2 godziny przed podaniem leków zobojętniających kwas solny w żołądku. Podanie probenecydu może opóźnić eliminację famotydyny. Należy unikać jednoczesnego podawania famotydyny i probenecydu. Należy unikać jednoczesnego podawania sukralfatu w ciągu dwóch godzin po podaniu famotydyny. Istnieje ryzyko utraty skuteczności węglanu wapnia jako środka wiążącego fosforany u pacjentów poddawanych hemodializie, jeśli podaje się go jednocześnie z famotydyną. Należy zachować szczególną ostrożność podczas skojarzonego podawania famotydyny z rylpiwiryną. W takim przypadku famotydynę należy przyjmować raz na dobę. Należy również stosować dokładny schemat dawkowania z podawaniem famotydyny co najmniej 12 godzin przed lub 4 godziny po podaniu rylpiwiryny. W badaniu pojedyncza dawka 40 mg famotydyny przyjęta 2 godziny przed pojedynczą dawką 150 mg rylpiwiryny (23 osoby) zmniejszyła AUC i maksymalne stężenie rylpiwiryny odpowiednio o 76% i 85%.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Interakcje
Jednak gdy tę samą dawkę famotydyny przyjęto 4 godziny po rylpiwirynie (24 osoby), AUC i maksymalne stężenie rylpiwiryny wzrosły odpowiednio o 13% i 21%. Przyjmowanie famotydyny 12 godzin przed rylpiwiryną (24 osoby) zmniejszyło AUC rylpiwiryny o 9%, ale nie było to istotne statystycznie. W miarę możliwości należy unikać jednoczesnego podawania z famotydyną pozakonazolu w postaci zawiesiny doustnej, ponieważ famotydyna może podczas jednoczesnego stosowania zmniejszać wchłanianie pozakonazolu w postaci zawiesiny doustnej. Jednoczesne podawanie famotydyny z inhibitorami kinazy tyrozynowej (TKI): dazatynibem, erlotynibem, gefitynibem, pazopanibem, może zmniejszać ich stężenie w osoczu, co prowadzi do zmniejszenia skuteczności i dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania famotydyny z tymi TKI. W celu uzyskania dalszych szczegółowych zaleceń należy zapoznać się z drukami informacyjnymi poszczególnych produktów leczniczych z grupy TKI.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie zaleca się stosowania famotydyny w czasie ciąży. Produkt może być stosowany w okresie ciąży tylko w przypadku bezwzględnej konieczności. Przed podjęciem decyzji o podaniu famotydyny w czasie ciąży, lekarz powinien ocenić potencjalne korzyści w stosunku do ewentualnego ryzyka wynikającego z jej stosowania. Karmienie piersi? Kobiety karmiące piersią powinny zaprzestać stosowania famotydyny lub karmienia piersią, gdyż famotydyna przenika do mleka kobiecego.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych na temat przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w czasie stosowania famotydyny. Jednakże u niektórych pacjentów obserwowano objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zawroty głowy), które mogą zaburzać sprawność psychofizyczną. Jeśli wystąpią takie objawy niepożądane nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane wymieniono według częstości występowania: bardzo często ≥1/10 często ≥1/100 do <1/10 niezbyt często ≥1/1000 do <1/100 rzadko ≥1/10 000 do <1/1000 bardzo rzadko <1/10 000 Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: pancytopenia, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, neutropenia Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: anoreksja Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: przemijające zaburzenia psychiczne w tym depresja, stany lękowe, pobudzenie, dezorientacja, splątanie i omamy, spadek libido, bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, zawroty głowy Niezbyt często: zaburzenia smaku Bardzo rzadko: drgawki, napady padaczkowe typu grand mal (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek), parestezje, senność Zaburzenia serca Bardzo rzadko: blok przedsionkowo-komorowy po dożylnym podaniu antagonisty receptora H2, wydłużenie odcinka QT (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie płuc czasami prowadzące do zgonu Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaparcia, biegunka Niezbyt często: suchość w jamie ustnej, nudności i (lub) wymioty, uczucie dyskomfortu lub pełności w jamie brzusznej, wzdęcia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, świąd, pokrzywka Bardzo rzadko: łysienie, zespół Stevensa-Johnsona/toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (czasem ze skutkiem śmiertelnym) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: bóle stawów, kurcze mięśni Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie Bardzo rzadko: ucisk w klatce piersiowej Obserwowano rzadkie przypadki ginekomastii jednak w kontrolowanych badaniach klinicznych częstość jej występowania nie była większa niż u pacjentów otrzymujących placebo.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Działania niepożądane w przypadku przedawkowania są podobne do działań niepożądanych występujących podczas stosowania w normalnej terapii klinicznej. Pacjenci z zespołem Zollingera-Ellisona stosowali famotydynę w dawce do 800 mg na dobę przez ponad rok bez wystąpienia poważniejszych działań niepożądanych. W razie przedawkowania należy podjąć leczenie objawowe, polegające na usunięciu niewchłoniętego produktu z przewodu pokarmowego, monitorowanie stanu klinicznego oraz zastosowanie leczenia wspomagającego.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobie wrzodowej oraz w chorobie refluksowej przełyku, antagoniści receptora H2. Kod ATC: A02BA03 Famotydyna jest kompetycyjnym inhibitorem receptorów histaminowych H2, znajdujących się w ścianie komórek okładzinowych żołądka. Famotydyna hamuje wydzielanie kwasu solnego, również stymulowane pokarmem i pentagastryną, oraz zmniejsza stężenie pepsyny w soku żołądkowym. Czas działania jednorazowej dawki famotydyny utrzymuje się przez 10 do 12 godzin.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Famotydyna podlega farmakokinetyce liniowej. Około 40-50% doustnie przyjętej dawki famotydyny wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie famotydyny po zastosowaniu produktu Famogast w jednorazowej dawce 40 mg, wynosi 199,2 + 61,8 ng/ml i występuje po około 1 do 3 godzin. Pokarm lub produkty zobojętniające (antacida) nie mają znaczącego wpływu na wchłanianie leku. Dystrybucja Famotydyna przenika do mleka oraz minimalnie do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizm Famotydyna jest metabolizowana w wątrobie na drodze S-oksydacji, głównie do nieczynnego sulfotlenku famotydyny. Eliminacja Okres półtrwania produktu u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi średnio od 2,5 do 4 godzin, wydłuża się natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek. Od 25% do 30% doustnie przyjętej dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Mała ilość produktu jest wydalana w postaci sulfotlenku.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Famotydyny nie można usunąć z organizmu na drodze hemodializy.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Famotydyna nie działała karcynogennie u myszy i szczurów, które otrzymywały produkt w dawce około 2 g/kg na dobę (dawka około 2500 razy większa od zwykle stosowanej u ludzi) przez dłuższy czas.
CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia żelowana Celuloza sproszkowana Magnezu stearynian Talk Skład otoczki: Hypromeloza Tytanu dwutlenek Makrogol 6000 Lak z czerwienią koszenilową (E124) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC zawierające po: 30 tabletek powlekanych w tekturowym pudełku. 60 tabletek powlekanych w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Manti Extra 10 mg +165 mg + 800 mg, tabletki do rozgryzania i żucia. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera: Substancje czynne: Famotydyna (Famotidine) 10 mg Magnezu wodorotlenek (Magnesium hydroxide) 165 mg Wapnia węglan (Calcium carbonate) 800 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Dekstraty (źródło glukozy) – 413 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka do rozgryzania i żucia. Tabletki koloru białego lub prawie białego, okrągłe, płaskie ze ściętymi brzegami.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania U dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat do krótkotrwałego leczenia objawowego dolegliwości związanych z nadkwaśnością soku żołądkowego, takich jak: zgaga, niestrawność, ból i pieczenie w nadbrzuszu.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat. W celu złagodzenia objawów, należy żuć jedną tabletkę. Nie należy połykać tabletek w całości. Aby zapobiec zgadze, należy zastosować jedną tabletkę 15 do 60 min przed jedzeniem lub piciem napojów, które powodują niestrawność. Nie należy przekraczać dawki dobowej dwóch tabletek. Jeżeli pomimo 15 dni nieprzerwanego leczenia objawy nie ustąpiły lub uległy nasileniu, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w celu weryfikacji diagnozy i ewentualnego zastosowania innej metody leczenia.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość (uczulenie) na famotydynę lub inne leki zmniejszające produkcję kwasu solnego w żołądku (np. ranitydyna, cymetydyna itp.) lub na leki zobojętniające kwas solny (węglan wapnia, wodorotlenek magnezu) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub inne uczulenia; Ciężka niewydolność nerek.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów z podejrzeniem owrzodzenia żołądka oraz takich, u których występują dodatkowe niepokojące objawy (niezamierzone zmniejszenie masy ciała, trudności w połykaniu, nawracające wymioty, krwiste lub fusowate wymioty, smoliste stolce) należy wykluczyć jakiekolwiek procesy nowotworowe w obrębie układu pokarmowego (Produkt Manti Extra może łagodzić objawy i opóźniać rozpoznanie choroby podstawowej). W przypadku niewydolności nerek produkt powinien być stosowany pod nadzorem lekarza. Należy również kontrolować stężenie wapnia i magnezu we krwi. U pacjentów z nieprawidłową czynnością nerek może dochodzić do kumulacji jonów magnezu, które mogą sprzyjać rozwojowi depresji, chorób ośrodkowego układu nerwowego i innych objawów hipermagnezemii. U pacjentów z nieprawidłową czynnością wątroby i nerek, lek powinien być stosowany z ostrożnością.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli u pacjenta występują poniższe dolegliwości powinien on skonsultować się z lekarzem przed użyciem leku: ból w klatce piersiowej (lub w okolicach barków), płytki oddech, pocenie, promieniowanie bólu do kończyn górnych, karku, ramion lub żuchwy (zwłaszcza, gdy towarzyszą mu trudności z oddychaniem); trudności z połykaniem, ból podczas połykania; zawroty głowy, nudności, wymioty; wymioty z domieszką krwi, fusowate wymioty; krwawienie z odbytu, krwawe stolce, smołowate stolce; zgaga utrzymująca się dłużej niż trzy miesiące; zgaga, której towarzyszą ból, zawroty głowy, nadmierne pocenie się; długotrwały ból brzucha; jeżeli u pacjenta w wieku powyżej 40 lat nastąpiła ostatnio zmiana objawów związanych z niestrawnością i zgagą, lub pojawiły się nowe objawy; nieoczekiwana utrata masy ciała; potwierdzona hiperkalcemia, ponieważ produkt zawiera wapń; potwierdzona hipofosfatemia, ponieważ produkt może ją nasilać; potwierdzona hiperkalciuria jeśli w przeszłości występowały kamienie nerkowe lub kamica dróg moczowych.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Specjalne środki ostrozności
Długotrwałe stosowanie produktu zwłaszcza w skojarzeniu z innymi lekami zawierającymi wapń i (lub) witaminę D, może zwiększać ryzyko rozwoju u pacjenta hiperkalcemii oraz następczej niewydolności nerek. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych. Glukoza (składnik dekstratów) Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Sód Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie produktu Manti Extra z innymi produktami leczniczymi może prowadzić do zmniejszenia lub zwiększenia jego działania terapeutycznego lub do zmiany działania terapeutycznego innych leków. Leki zobojętniające kwas solny w żołądku mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami doustnymi, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania takich leków. Leki zobojętniające kwas, jony wapnia i magnezu, tworzą kompleksy z tetracyklinami podczas jednoczesnego stosowania, znacznie zmniejszając stężenie antybiotyków we krwi. Jednoczesne stosowanie produktu Manti Extra może zmienić wchłanianie szerokiej gamy produktów leczniczych. Produkt Manti Extra może obniżać stężenie/skuteczność warfaryny.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Interakcje
Przyjmowanie niektórych leków z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, leków przeciwcukrzycowych, pochodnych sulfonylomocznika i doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych dikumarolu może być nasilone przez jednoczesne podawanie z produktem Manti Extra. Jako środek zapobiegawczy produkt Manti Extra należy podawać oddzielnie, co najmniej dwie godziny po przyjęciu innych leków i co najmniej cztery godziny po podaniu antybiotyku chinolonowego. Jest to szczególnie ważne w przypadku wymienionych poniżej leków: Atenolol, Metoprolol, Propranol, Sotalol Atazanawir Chlorochinon Tetracykliny Diflunisal Digoksyna Bisfosfoniany Estramustyna (ze względu na obecność soli wapniowych) Feksofenadyna Żelazo (sole) Fluorek sodu Glikokortyksteroidy (prednizolon i deksametazon) Indometacyna Żywica polistyrenosulfonianowa sodu Ketokonazol Lansoprazol Neuroleptyki – pochodne fenotiazyny Penicylamina Fosfor (suplementy) Tyroksyna Gabapentyna Benzodiazepiny Interakcje, które należy wziąć pod uwagę: Salicylany: Leki zobojętniające kwas solny w żołądku zwiększają wydalanie nerkowe salicylanów w wyniku alkalizacji moczu.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Interakcje
Probenecyd: hamuje cewkowe wydzielanie famotydyny, zwiększając stężenie famotydyny w osoczu. Glikozydy nasercowe: Podczas jednoczesnego podawania glikozydów nasercowych hiperkalcemia może zwiększać ryzyko toksyczności naparstnicy (ryzyko arytmii). Pacjentów należy częściej monitorować za pomocą EKG i stężenia wapnia we krwi. Tiazydowe leki moczopędne: mogą nasilać hiperkalcemię z powodu zmniejszenia wydalania wapnia przez nerki. Biorąc pod uwagę fakt, że produkt jest przeznaczony do krótkotrwałego stosowania, nie jest konieczne kontrolowanie stężenia wapnia w osoczu. Ryzyko utraty skuteczności węglanu wapnia jako środka wiążącego fosforany u pacjentów poddawanych hemodializom, jeśli podaje się go jednocześnie z famotydyną. W miarę możliwości należy unikać jednoczesnego podawania z famotydyną pozakonazolu w postaci zawiesiny doustnej, ponieważ famotydyna może podczas jednoczesnego stosowania zmniejszać wchłanianie pozakonazolu w postaci zawiesiny doustnej.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Interakcje
Jednoczesne podawanie famotydyny z inhibitorami kinazy tyrozynowej (TKI): dazatynibem, erlotynibem, gefitynibem, pazopanibem, może zmniejszać ich stężenie w osoczu, co prowadzi do zmniejszenia skuteczności i dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania famotydyny z tymi TKI. W celu uzyskania dalszych szczegółowych zaleceń należy zapoznać się z drukami informacyjnymi poszczególnych produktów leczniczych z grupy TKI.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność Badania na szczurach w dawkach dziennych 2000 mg/kg i u królików w dawkach dobowych do 500 mg/kg masy ciała nie wykazały szkodliwego wpływu famotydyny na płodność. Brak jednak dobrze kontrolowanych badań u ludzi. Ciąża Nie zaleca się stosowania produktu w ciąży ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa. Dane z ograniczonej liczby ekspozycji w czasie ciąży nie wykazują niekorzystnego wpływu famotydyny na ciążę lub stan zdrowia płodu i noworodka. Wykazano, że famotydyna przenika przez barierę łożyskową. Nie ma dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na pewne bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie famotydyny na ciążę, rozwój zarodkowo-płodowy, poród lub rozwój pourodzeniowy.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dane z ograniczonej liczby ekspozycji w czasie ciąży wskazują na brak działań niepożądanych spowodowanych przez wodorotlenek magnezu lub węglan wapnia na ciążę lub stan zdrowia płodu / noworodka. Brak jest dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Karmienie piersi? Famotydyna przenika do mleka kobiecego. Sole magnezu również mogą przenikać do mleka matki i wywoływać biegunkę u niemowląt karmionych piersią. Nie zaleca się stosowania produktu w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych na temat przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w czasie stosowania leków zawierających famotydynę. Jednakże u niektórych pacjentów obserwowano działania niepożądane takie jak zawroty głowy, które mogą zaburzać sprawność psychofizyczną. Jeśli wystąpią takie objawy niepożądane nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane dla Manti Extra tabletki do żucia zgłaszane są rzadko. Zazwyczaj są łagodne, szybko ustępują i są odwracalne po zaprzestaniu stosowania produktu. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są: ból głowy, nudności i biegunka. Działania niepożądane wymieniono według częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego: Często: ból głowy; Niezbyt często: niepokój, zawroty głowy; Częstość nieznana: omamy, splątanie, senność, drgawki, bezsenność, lęk, depresja. Zaburzenia żołądka i jelit: Niezbyt często: nudności, biegunka, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, wzdęcia i bóle w obrębie jamy brzusznej, niestrawność, odbijanie się, suchość w jamie ustnej, wzmożone pragnienie, zaburzenia smaku.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Niezbyt często: parestezje Częstość nieznana: kurcze mięśni. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: wysypka, świąd, pokrzywka, ciężkie reakcje skórne (martwica toksyczna rozpływna naskórka). Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Częstość nieznana: żółtaczka cholestatyczna, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Częstość nieznana: małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza i pancytopenia. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Częstość nieznana: impotencja, obniżone libido. Leki zobojętniające kwaśność w żołądku, takie jak magnez lub wapń, mogą powodować zmiany w częstości i konsystencji stolca, wzdęcia i uczucie pełności.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Nie ma doświadczenia z przedawkowaniem. Pacjenci z patologicznym nadmiernym wydzielaniem żołądkowym wykazywali tolerancję na dawki 800 mg famotydyny dziennie bez wywoływania poważnych działań niepożądanych w czasie jednego roku terapii. Postępowanie w przypadku przedawkowania: płukanie żołądka, leczenie objawowe i podtrzymujące oraz monitorowanie kliniczne pacjenta.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobie wrzodowej i refluksie żołądkowo-przełykowym, antagoniści receptora H2, skojarzenia famotydyny. Kod ATC: A02BA53 Manti Extra zmniejsza produkcję kwasu żołądkowego na dwa sposoby. Famotydyna jest selektywnym antagonistą receptorów histaminowych H2, hamującym produkcję kwasu solnego w soku żołądkowym i zmniejszającym objętość wydzielanego soku żołądkowego. Famotydyna hamuje wydzielanie podstawowe, nocne i stymulowane (powodowane pokarmem, histaminą, kofeiną, gastryną itp.). Wpływ famotydyny jest silny i długotrwały, pojawia się w ciągu 1 do 2 godzin od podawania doustnego; maksymalne działanie jest osiągane w ciągu 1 do 3 godzin, a działanie przeciwwydzielnicze utrzymuje się przez 10 do 12 godzin. Magnezu wodorotlenek i wapnia węglan powodują zmniejszenie stężenia kwasu solnego w żołądku, dzięki mechanizmowi neutralizacji kwasu solnego.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Optymalny stosunek anatagonistów receptora H2 i leków zobojętniających kwas solny w żołądku umożliwia zmniejszenie stężenia kwasu solnego do normalnego poziomu, co prowadzi do szybkiej ulgi w bólu i dyskomforcie żołądkowym oraz do poprawy ogólnego stanu zdrowia pacjenta. Zdolność neutralizowania kwasów w jednej tabletce do żucia Manti Extra szacuje się na około 21 mEq (metoda USP). Składowe produktu leczniczego mają różne punkty uchwytu farmakodynamicznego: węglan wapnia i wodorotlenek magnezu neutralizują kwas solny już wydzielony i obecny w żołądku; famotydyna blokując receptor H2 hamuje produkcję kwasu solnego przez komórki okładzinowe. Nie obserwuje się interakcji farmakodynamicznych pomiędzy składnikami produktu. Według badań przeprowadzonych na 23 pacjentach z pomiarem pH żołądka i przełyku doustne podanie 10 mg famotydyny w skojarzeniu z lekami zobojętniającymi kwas solny w żołądku (zdolność neutralizacji kwasów 21 mEq na tabletkę), z 60 ml wody, godzinę po wysokotłuszczowym posiłku wieczornym, powoduje natychmiastowy wzrost wartości pH w przełyku.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zwiększone pH w żołądku powyżej poziomu obserwowanego w przypadku placebo lub leków zobojętniających podawanych jako pojedyncze leki, utrzymuje się przez 12 godzin.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Właściwości farmakokinetyczne famotydyny nie zmieniają się znacząco, gdy podaje się ją ze 165 mg magnezu wodorotlenku i 800 mg wapnia węglanu. Famotydyna Famotydyna ma liniową kinetykę. Absorpcja Famotydyna nie ulega całkowitej absorpcji. Jest szybko wchłaniana, a maksymalne stężenie w osoczu jest proporcjonalne do dawki, i osiągane w ciągu 1 do 3 godzin od podania doustnego. Dystrybucja Średnia biodostępność dawki doustnej wynosi 40-45%. Podawanie wraz z posiłkami nie ma znaczącego wpływu na biodostępność. Metabolizm Metabolizm pierwszego przejścia jest minimalny. Wielokrotne podawanie nie powoduje kumulacji. Wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (15% – 20%). Okres półtrwania w osoczu po podaniu pojedynczej dawki doustnej lub kilku powtarzanych dawek (przez 5 dni) wynosi w przybliżeniu 3 godziny. Metabolizm leku zachodzi w wątrobie z wytworzeniem nieaktywnego metabolitu, między innymi sulfotlenku.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Po podaniu doustnym, średnie wydalanie z moczem po spożyciu famotydyny wynosi 65-70%, z czego 25%-30% w postaci niezmienionego leku. Klirens nerkowy wynosi od 250 do 450 ml/min i wykazuje pewne wydalanie kanalikowe. Mała ilość produktu jest wydalana w postaci sulfotlenku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania w fazie eliminacji famotydyny wydłuża się i może przekraczać 20 godzin u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Wapnia węglan i magnezu wodorotlenek Leki zobojętniające kwas solny w żołądku są bardzo słabo wchłaniane w przewodzie pokarmowym, dlatego po podaniu w zalecanych dawkach i zalecanym czasie leczenia nie powodują znaczącego klinicznie zwiększenia stężeń w osoczu. Wapnia węglan i magnezu wodorotlenek przekształcają się w rozpuszczalne chlorki podczas neutralizacji kwasu solnego w żołądku.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Absorpcja wapnia i magnezu wynosi około 10%, a 15%-20% pozostałych rozpuszczalnych chlorków przekształca się w nierozpuszczalne sole eliminowane z kałem. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek małe ilości wapnia i magnezu są wchłaniane i szybko wydalane przez nerki. Jednoczesne podawanie famotydyny i leków zobojętniających kwas solny w żołądku powoduje niewielkie zmniejszenie wartości Cmax i AUC, a także spadek szybkości wchłaniania famotydyny. Jednakże, ponieważ famotydyna jest bardzo silnym antagonistą receptora H2, to ta niewielka zmiana biodostępności (10-15%) prawdopodobnie nie będzie miała istotnego działania klinicznego.
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne dotyczące famotydyny nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka w oparciu o konwencjonalne badania farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na rozrodczość. Famotydyna jest zdefiniowana jako substancja o niewielkiej toksyczności (LD50 u samców i samic szczurów i myszy wynosi 3000 mg/kg). Dla wapnia węglanu i magnezu wodorotlenku, znane są jedynie ograniczone dane dotyczące toksyczności. Nie ma dowodów na aktywność mutagenną i rakotwórczą. Dane te nie wskazują na szczególne zagrożenia dla ludzi podczas normalnego stosowania. U zwierząt leczonych za pomocą dużych dawek wapnia węglanu przez dłuższy czas, zgłaszano przypadki nieprawidłowej osteogenezy (kostnienia).
CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Skrobia żelowana, kukurydziana Skrobia kukurydziana Dekstraty Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Sodu cyklaminian (E 952) Aromat miętowy SD (guma arabska, preparaty aromatyzujące, naturalne substancje aromatyzujące w tym L-mentol) Magnezu stearynian 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 6, 12 lub 24 tabletki, pakowane w blistry PVC/Aluminium lub PVC/PVDC/Aluminium i tekturowe pudełko z ulotką. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Famiflux, 20 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 20 mg famotydyny ( Famotidinum ). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane, okrągłe, barwy kremowo-żółtej, obustronnie wypukłe.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe objawowe leczenie u dorosłych dolegliwości żołądkowych niezwiązanych z chorobą organiczną przewodu pokarmowego, takich jak:  niestrawność,  zgaga,  nadkwaśność.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Dorośli Produkt wskazany jest w doraźnym leczeniu dolegliwości dyspeptycznych u pacjentów dorosłych. W przypadku wystąpienia objawów niestrawności zwykle stosuje się 1 tabletkę 20 mg na dobę. W razie nawrotu dolegliwości można zastosować 1 tabletkę 20 mg 2 razy na dobę. Dobowa dawka leku nie powinna być większa niż 40 mg (2 tabletki). Produktu nie należy stosować dłużej niż 2 tygodnie. Jeśli dolegliwości nie ustępują po 2 tygodniach leczenia, należy bezzwłocznie zweryfikować diagnozę. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Ze względu na to, że famotydyna jest wydalana głównie przez nerki, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu, gdyż może okazać się konieczne zmniejszenie dawki o połowę lub wydłużenie okresu pomiędzy podaniem kolejnych dawek do 36-48 godzin.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie
Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością nerek. Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania famotydyny u dzieci. Produktu nie należy stosować u dzieci i młodzieży. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością wody. Produkt można przyjmować niezależnie od posiłków.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zaobserwowano nadwrażliwość krzyżową w tej grupie związków, w związku z tym nie należy podawać famotydyny pacjentom u których stwierdzono nadwrażliwość na inne produkty z grupy antagonistów receptorów H 2 w wywiadzie. Niewydolność nerek.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Leczenie antagonistami receptora histaminowego H 2 , w tym m.in. famotydyną, może maskować objawy raka żołądka i opóźniać właściwe rozpoznanie. W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. nawracających wymiotów, wymiotów krwistych lub smolistych stolców) należy skontaktować się z lekarzem, aby wykluczyć obecność zmian nowotworowych. Zaleca się także zasięgnięcie porady lekarza przed przyjęciem produktu Famiflux przez następujących pacjentów:  którzy mają następujące objawy: nawracające wymioty, krwawe wymioty lub smoliste stolce,  pacjenci w średnim wieku lub w podeszłym wieku z objawami niestrawności, które wystąpiły po raz pierwszy lub u których objawy te uległy zmianie w ostatnim czasie,  pacjenci z trudnościami z przełykaniem, długotrwałym bólem brzucha lub niezamierzoną utratą masy ciała w połączeniu z objawami niestrawności.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli dolegliwości nie ustępują po 14 dniach leczenia, należy bezzwłocznie zweryfikować diagnozę. Famotydyna wydalana jest głównie przez nerki, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w surowicy krwi u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Famotydyna nie jest odpowiednia dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek pozostających bez opieki medycznej. Famotydyna jest przeciwwskazana do stosowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu u dzieci nie zostały zbadane. Podczas podawania famotydyny pacjentom w podeszłym wieku w trakcie badań klinicznych nie obserwowano wzrostu częstości występowania lub zmiany rodzaju działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku. Nie jest wymagana modyfikacja dawki tylko ze względu na wiek.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Famotydyna nie wykazuje klinicznie ważnych interakcji. Famotydyna nie wchodzi w interakcje z lekami metabolizowanymi przez układ enzymatyczny cytochromu P450. Do tych leków należą: warfaryna, teofilina, fenytoina, diazepam, propranolol, aminofenazon, fenazon. Pokarm może w niewielkim stopniu zmniejszyć biodostępność famotydyny, co nie ma znaczenia klinicznego. Badania nie wykazały spodziewanego zwiększenia stężenia alkoholu we krwi po jego spożyciu. Zmiany pH treści żołądkowej mogą wpływać na biodostępność niektórych leków skutkując zmniejszeniem wchłaniania atazanawiru. Wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu może zostać zmniejszone. Ketokonazol należy podawać na dwie godziny przed podaniem famotydyny. Leki zobojętniające kwas solny w żołądku mogą zmniejszać wchłanianie famotydyny i prowadzić do obniżenia stężenia famotydyny w surowicy.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
Dlatego famotydynę należy przyjmować na 1-2 godziny przed podaniem leków zobojętniających kwas solny w żołądku. Podanie probenecydu może opóźnić eliminację famotydyny. Należy unikać jednoczesnego podawania famotydyny i probenecydu. Należy unikać jednoczesnego podawania sukralfatu w ciągu dwóch godzin po podaniu famotydyny. Istnieje ryzyko utraty skuteczności węglanu wapnia jako środka wiążącego fosforany u pacjentów poddawanych hemodializie, jeśli podaje się go jednocześnie z famotydyną. Ze względu na działanie antagonisty H 2 , famotydyna może również zmniejszać wchłanianie następujących związków:  rylpiwiryna,  cyjanokobalamina,  większość inhibitorów kinazy tyrozynowej (z wyjątkiem wandetanibu, imatynibu). Należy zachować szczególną ostrożność podczas skojarzonego podawania famotydyny z rylpiwiryną. W takim przypadku famotydynę należy przyjmować raz na dobę.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje
Należy również stosować dokładny schemat dawkowania z podawaniem famotydyny co najmniej 12 godzin przed lub 4 godziny po podaniu rylpiwiryny. W miarę możliwości należy unikać jednoczesnego podawania z famotydyną pozakonazolu w postaci zawiesiny doustnej, ponieważ famotydyna może podczas jednoczesnego stosowania zmniejszać wchłanianie pozakonazolu w postaci zawiesiny doustnej. Jednoczesne podawanie famotydyny z inhibitorami kinazy tyrozynowej (TKI): dazatynibem, erlotynibem, gefitynibem, pazopanibem, może zmniejszać ich stężenie w osoczu, co prowadzi do zmniejszenia skuteczności i dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania famotydyny z tymi TKI. W celu uzyskania dalszych szczegółowych zaleceń należy zapoznać się z drukami informacyjnymi poszczególnych produktów leczniczych z grupy TKI.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie zaleca się stosowania famotydyny w czasie ciąży. Produkt może być stosowany w okresie ciąży tylko w przypadku bezwzględnej konieczności. Przed podjęciem decyzji o podaniu famotydyny w czasie ciąży, lekarz powinien ocenić potencjalne korzyści w stosunku do ewentualnego ryzyka wynikającego z jej stosowania. Karmienie piersią Kobiety karmiące piersią powinny zaprzestać stosowania famotydyny lub karmienia piersią, gdyż famotydyna przenika do mleka kobiecego.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych na temat przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w czasie stosowania famotydyny. Jednakże u niektórych pacjentów obserwowano objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zawroty głowy), które mogą zaburzać sprawność psychofizyczną. Jeśli wystąpią takie objawy niepożądane nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane wymieniono według częstości występowania: bardzo często ≥1/10; często ≥1/100 do ˂1/10; niezbyt często ≥1/1000 do ˂1/100; rzadko ≥1/10 000 do ˂1/1000; bardzo rzadko ˂1/10 000; częstość nieznana – częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: pancytopenia, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, neutropenia Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: anoreksja Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: przemijające zaburzenia psychiczne w tym depresja, stany lękowe, pobudzenie, dezorientacja, splątanie i omamy, spadek libido, bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, zawroty głowy Niezbyt często: zaburzenia smaku Bardzo rzadko: drgawki, napady padaczkowe typu grand mal (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek), parestezje, senność Zaburzenia serca Bardzo rzadko: blok przedsionkowo-komorowy po dożylnym podaniu antagonisty receptora H 2 , wydłużenie odcinka QT (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie płuc czasami prowadzące do zgonu Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaparcia, biegunka Niezbyt często: suchość w jamie ustnej, nudności i (lub) wymioty, uczucie dyskomfortu lub pełności w jamie brzusznej, wzdęcia Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, świąd, pokrzywka Bardzo rzadko: nadmierne wypadanie włosów, zespół Stevensa-Johnsona/toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (czasem ze skutkiem śmiertelnym) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: bóle stawów, skurcze mięśni Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: ginekomastia* Bardzo rzadko: impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie Bardzo rzadko: ucisk w klatce piersiowej Częstość nieznana: astenia *Odwracalne po przerwaniu leczenia.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Działania niepożądane w przypadku przedawkowania są podobne do działań niepożądanych występujących podczas stosowania w normalnej terapii klinicznej. Pacjenci z zespołem Zollingera-Ellisona stosowali famotydynę w dawce do 800 mg na dobę przez ponad rok bez wystąpienia poważniejszych działań niepożądanych. W razie przedawkowania należy podjąć leczenie objawowe, polegające na usunięciu niewchłoniętego produktu z przewodu pokarmowego, monitorowanie stanu klinicznego oraz zastosowanie leczenia wspomagającego.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie wrzodowej oraz w chorobie refluksowej przełyku, antagoniści receptora H 2 . Kod ATC: A02BA03 Famotydyna jest kompetycyjnym inhibitorem receptorów histaminowych H 2 , znajdujących się w ścianie komórek okładzinowych żołądka. Famotydyna hamuje wydzielanie kwasu solnego, również stymulowane pokarmem i pentagastryną, oraz zmniejsza stężenie pepsyny w soku żołądkowym. Czas działania jednorazowej dawki famotydyny utrzymuje się przez 10 do 12 godzin.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Famotydyna podlega farmakokinetyce liniowej. Około 40-50% doustnie przyjętej dawki famotydyny wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie famotydyny po zastosowaniu famotydyy w jednorazowej dawce 40 mg, wynosi 199,2 + 61,8 ng/ml i występuje po około 1 do 3 godzin. Pokarm lub produkty zobojętniające kwas solny w żołądku (antacida) nie mają znaczącego wpływu na wchłanianie leku. Dystrybucja Famotydyna przenika do mleka oraz minimalnie do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizm Famotydyna jest metabolizowana w wątrobie na drodze S-oksydacji, głównie do nieczynnego sulfotlenku famotydyny. Eliminacja Okres półtrwania produktu u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi średnio od 2,5 do 4 godzin, wydłuża się natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek. Od 25% do 30% doustnie przyjętej dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Mała ilość produktu jest wydalana w postaci sulfotlenku.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Famotydyny nie można usunąć z organizmu na drodze hemodializy.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Famotydyna nie działała karcynogennie u myszy i szczurów, które otrzymywały produkt w dawce około 2 g/kg na dobę (dawka około 2500 razy większa od zwykle stosowanej u ludzi) przez dłuższy czas.
CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna, typ 102 Skrobia żelowana, kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna, typ 105 Talk Magnezu stearynian Otoczka tabletki Hypromeloza typ 2910 (5 mPa·s) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol Żelaza tlenek żółty (E 172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Bezbarwny blister PVC/PVDC/Aluminium, w tekturowym pudełku Dostępne opakowania: 10, 20 lub 30 tabletek powlekanych w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ranimax Teva, 150 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 150 mg ranitydyny (Ranitidinum) w postaci chlorowodorku (co odpowiada 168 mg ranitydyny chlorowodorku). Substancja pomocnicza: laktoza jednowodna 3,90 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie nawracających dolegliwości dyspeptycznych nie związanych z chorobą organiczną przewodu pokarmowego, takich jak zgaga, nadkwaśność soku żołądkowego, bóle w nadbrzuszu.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież od 16 lat: W przypadku występowania nawracających objawów dyspeptycznych należy zastosować 1 tabletkę 150 mg, w razie potrzeby 2 raz na dobę. Nie należy stosować więcej niż 2 tabletki preparatu na dobę. Jeśli dolegliwości nie ustępują po 2 tygodniach leczenia, należy zweryfikować diagnozę.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na ranitydynę i (lub) substancje pomocnicze, marskość wątroby z nadciśnieniem wrotnym w wywiadzie, dzieci i młodzież w wieku poniżej 16 lat.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nagle wystąpienie uczucia ściskania w klatce piersiowej, świszczący oddech, wysypka, świąd powiek i twarzy mogą być objawem uczulenia na preparat. Obserwowano zmiany czasu protrombinowego podczas jednoczesnego stosowania ranitydyny i warfaryny; zalecane jest zachowanie ostrożności w przypadku jednoczesnego stosowania ranitydyny i leków przeciwzakrzepowych oraz okresowe kontrolowanie czasu protrombinowego. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65. roku życia) są bardziej narażeni na wystąpienie działań niepożądanych ze strony układu nerwowego; należy zwrócić szczególną uwagę na subtelne lub jawne zmiany osobowości lub możliwe interakcje z innymi lekami. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów z owrzodzeniem żołądka należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, zwłaszcza u osób, u których dolegliwości dyspeptyczne nie występowały wcześniej lub zmieniły charakter, a także u osób, u których wraz z zaburzeniami dyspeptycznymi występuje chudnięcie, ponieważ leczenie ranitydyną może maskować objawy choroby nowotworowej i opóźniać rozpoznanie.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Specjalne środki ostrozności
Lek wydalany jest głównie przez nerki i dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek występuje podwyższone stężenie leku w osoczu. Należy dostosować dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów dializowanych lek należy podawać po zakończeniu dializy. Niewydolność wątroby nie wpływa na parametry farmakokinetyczne preparatu, należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania ranitydyny u pacjentów z niewydolnością wątroby. Ranitydyna może powodować nasilenie napadów porfirii ostrej; należy unikać stosowania preparatu u pacjentów z porfirią ostrą w wywiadzie. U osób w podeszłym wieku, pacjentów z przewlekłą chorobą płuc, cukrzycą lub pacjentów z obniżoną odpornością istnieje większe ryzyko rozwoju pozaszpitalnego zapalenia płuc. Duże badanie epidemiologiczne wykazało zwiększenie ryzyka rozwoju pozaszpitalnego zapalenia płuc u osób przyjmujących tylko ranitydynę, względem pacjentów, którzy przestali przyjmować lek o względny wzrost ryzyka 1,82 (95% CI 1,26-2,64).
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie zaleca się podawania leku jednocześnie z terapią substytucyjną enzymami trzustkowymi lub w ostrym zapaleniu trzustki. Palenie tytoniu zmniejsza skuteczność leku. Pacjentów leczonych jednocześnie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i ranitydyną należy poddawać regularnej kontroli. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ranitydyna może wpływać na absorpcję, biotransformację i eliminację nerkową innych leków. Zmieniona farmakokinetyka może wymagać dostosowania dawkowania stosowanych jednocześnie leków lub zaprzestanie ich stosowania. Występują następujące mechanizmy interakcji: Zahamowanie cytochromu P450 – powiązane z oksygenazami o mieszanej funkcji: Ranitydyna stosowana w zwykłych dawkach terapeutycznych nie nasila działania leków, które są inaktywowane przez ten system enzymatyczny, tj. diazpam, lidokaina, fenytoina, propranolol i teofilina. Mechanizm kompetycyjny dla wydzielania kanalikowego: Ranitydyna jest częściowo eliminowana przez system kationowy, dlatego może wpływać na klirens innych leków eliminowanych tą drogą. Duże dawki ranitydyny (stosowane np. w chorobie Zollingera-Ellison) mogą zmniejszyć wydalanie prokainamidu i N-acetyloprokainamidu i skutkować zwiększonym stężeniem tych leków w osoczu.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Interakcje
Zmiana pH w żołądku: Biodostępność pewnych leków może być zmieniona. Może to objawiać się zwiększeniem absorpcji (triazolam, midazolam, glipizyd) lub zmniejszeniem absorpcji (np. ketokonazol, atazanawir, delawirdyna, gefitynib). Podczas jednoczesnego stosowania należy zachować przynajmniej 2 godziny przerwy między podaniem tych leków i ranitydyny. Ranitydyna może hamować metabolizm glipizydu, glibenklamidu, metoprololu, midazolamu, nifedypiny, fenytoiny, teofiliny. Jednoczesne stosowanie z fenytoiną może zwiększać ryzyko ataksji. Leki zobojętniające oraz pokarm nie wpływają istotnie na parametry farmakokinetyczne ranitydyny, wydłuża się czas niezbędny do wystąpienia stężenia maksymalnego w osoczu. Brak jest dowodów występowania interakcji pomiędzy ranitydyną i amoksycyliną oraz metronidazolem. Jeżeli duże dawki (2 g) sukralfatu są jednocześnie stosowane z ranitydyną, może to wpływać na obniżenie wchłaniania ranitydyny.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Interakcje
Takiego wpływu nie obserwuje się, jeżeli sukralfat jest przyjmowany po 2 godzinnej przerwie. Erlotynib i produkty lecznicze zmieniające pH: Jednoczesne podawanie ranitydyny w dawce 300 mg oraz erlotynibu zmniejsza ekspozycję na erlotynib [AUC] oraz maksymalne stężenie [Cmax] o odpowiednio 33% i 54%. Jednakże, kiedy erlotynib podawano naprzemiennie z ranitydyną, tzn. na 2 godziny przed podaniem lub 10 godzin po podaniu ranitydyny stosowanej w dawce 150 mg 2 razy na dobę, ekspozycja na erlotynib [AUC] oraz stężenie maksymalne [Cmax] zmniejszały się odpowiednio tylko o 15% i 17%.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Lek może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. W badaniach na zwierzętach (szczury, króliki), którym podawano dawki ranitydyny do 160 razy większe niż dawki zalecane u ludzi, nie wykazano niekorzystnego wpływu leku na rozrodczość i płód. Nie prowadzono odpowiednio kontrolowanych badań u ludzi. Ciąża Ranitydyna przenika przez łożysko. Podobnie jak inne leki, ranitydyna powinna być stosowana w czasie ciąży tylko wówczas, gdy lekarz uzna to za konieczne. Laktacja Lek przenika do mleka kobiecego i może hamować wydzielanie żołądkowe, hamować metabolizm leków i pobudzać ośrodkowy układ nerwowy u karmionego piersią noworodka. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią, chyba że lekarz uzna to za konieczne.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek nie powoduje zwykle upośledzenia zdolności kierowania pojazdami mechanicznymi oraz wykonywania innych czynności wymagających wzmożonej uwagi. Pogorszenie sprawności psychofizycznej może wystąpić, jeżeli pojawią się takie objawy niepożądane jak zawroty głowy, senność, stany splątania, niewyraźne widzenie.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bezpieczeństwo stosowania ranitydyny oceniano w trzech badaniach klinicznych obejmujących 1187 pacjentów, którym podawano ranitydynę w dawce 75 mg (maksymalnie cztery dawki na dobę przez 7 do 14 dni) i 1181 pacjentów, którym podawano placebo. Działania niepożądane obserwowano u 26% stosujących placebo i 25% w grupie pacjentów leczonych ranitydyną. Działania niepożądane uszeregowano według klasyfikacji układów narządowych, używając następującej konwencji dotyczącej częstości: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000, włączając pojedyncze przypadki), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Częstość działań niepożądanych została oszacowana na podstawie raportów spontanicznych po wprowadzeniu leku do obrotu.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zmiany morfologii krwi (leukopenia, trombocytopenia). Zmiany te są zazwyczaj odwracalne; agranulocytoza lub pancytopenia, czasem z hipoplazją lub aplazją szpiku kostnego. Częstość nieznana: zwiększenie stężenia kreatyniny oraz przypadki granulocytopenii. Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, gorączka, niedociśnienie tętnicze, ból w klatce piersiowej). Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny. Częstość nieznana: duszność. Częstość nieznana: sporadycznie wysypki; Donoszono również o przypadkach zespołu Stevensa-Johnsona. Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: odwracalne splątanie, depresja i omamy. Te działania niepożądane były zgłaszane głównie u pacjentów ciężko chorych, pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z nefropatią.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: bóle głowy (czasem ciężkie), zawroty głowy i przemijające mimowolne zaburzenia ruchowe. Częstość nieznana: zaburzenia smaku, stany splątania, niepokój ruchowy, omamy wzrokowe i słuchowe. Działania niepożądane ze strony układu nerwowego są bardziej nasilone w trakcie stosowania dużych dawek leku, u osób powyżej 65 lat oraz u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i (lub) wątroby. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: odwracalne niewyraźne widzenie. Występowały doniesienia o niewyraźnym widzeniu, co wskazuje na zmiany w akomodacji oka. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: tak jak w przypadku innych antagonistów receptora H2, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia. Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: zapalenie naczyń. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: ostre zapalenie trzustki, biegunka. Niezbyt często: ból brzucha, zaparcia, nudności (te objawy ustępowały w trakcie leczenia).
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: bóle w nadbrzuszu, wzdęcia lub odbijanie, pojedyncze przypadki przemijającej hipergastrynemii. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: przemijające i odwracalne zmiany aktywności enzymów wątrobowych w testach diagnostycznych. Bardzo rzadko: Zapalenie wątroby (miąższu wątroby, dróg żółciowych lub mieszane) z żółtaczką lub bez, były one zazwyczaj odwracalne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: wysypka. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, łysienie. Częstość nieznana: świąd skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: objawy mięśniowo-szkieletowe, takie jak bóle stawów i mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi (zwykle niewielkie, objawy te ustępowały w trakcie leczenia). Bardzo rzadko: ostre śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: odwracalna impotencja, ginekomastia i mlekotok.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: obniżenie libido u mężczyzn. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: zakażenia górnego odcinka układu oddechowego, katar, grypa i objawy grypopodobne. Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo ranitydyny zostało ocenione u dzieci w wieku od 0 do 16 lat z chorobą związaną z wydzielaniem kwasu żołądkowego. Ranitydyna była ogólnie dobrze tolerowana, a profil działań niepożądanych był podobny do tego u dorosłych. Istnieją ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa długoterminowego stosowania, w szczególności w zakresie wzrostu i rozwoju. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Dane dotyczące przedawkowania są bardzo ograniczone. Dawki do 18 g na dobę powodowały nasilenie działań niepożądanych obserwowanych w trakcie stosowania leku w dawkach 150 do 300 mg/dobę (bradykardia, arytmia komorowa, senność, uczucie suchości w jamie ustnej, niedociśnienie). Nie jest znane specyficzne antidotum oraz nie ma zaleceń co do swoistego sposobu postępowania. W przypadku przedawkowania preparatu należy obserwować stan kliniczny pacjenta i w razie konieczności zastosować leczenie objawowe. W przypadku przedawkowania ranitydyny z innymi lekami należy zwrócić uwagę na metabolizm innych leków, ponieważ ranitydyna może wpływać na ich metabolizm. W razie konieczności lek można usunąć z osocza przez hemodializę. W razie przedawkowania należy zastosować odpowiednie leczenie objawowe i podtrzymujące.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora H2. Kod ATC: A02BA02. Ranitydyna jest kompetycyjnym i odwracalnym antagonistą receptora histaminowego H2. Hamuje podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu solnego. W wyniku konkurencyjnego i selektywnego blokowania wiązania histaminy z receptorem H2 prowadzi do zmniejszenia wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego AMP, stymulatora działania H+, K+, ATPazy, odgrywającej zasadniczą rolę w wydzielaniu jonów wodorowych przez komórki okładzinowe żołądka. Ranitydyna w dawkach od 150 do 300 mg hamuje wydzielanie żołądkowe stymulowane przez histaminę, gastrynę, acetylocholinę, drażnienie nerwu błędnego, kofeinę i pokarm. W większym stopniu hamuje wydzielanie podstawowe i nocne, niż stymulowane pentagastryną i pokarmem. Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego obserwuje się także po podaniu ranitydyny w dawkach 25 mg, 75 mg i 125 mg, odpowiednio o 45%, 71% i 84% po 5 godzinach po podaniu leku.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniu obejmującym 15 mężczyzn, którym podawano ranitydynę w dawce 20 mg lub 80 mg, wydzielanie kwasu solnego w żołądku było obniżone odpowiednio o 58% i 93% w czasie 4 godzin po pierwszym posiłku (śniadanie) oraz o 31% i 43% po drugim posiłku. Ranitydyna w dawce 75 mg wykazuje statystycznie i klinicznie istotnie większą niż placebo skuteczność w leczeniu objawowym zgagi i niestrawności, występujących bez choroby organicznej. W badaniu obejmującym 985 osób (491 w grupie leczonych ranitydyną 75 mg do 4 razy na dobę przez okres 2 tygodni i 494 w grupie stosujących placebo) ustąpienie objawów zgagi obserwowano u 57% pacjentów leczonych ranitydyną oraz u 42% otrzymujących placebo. U około 30% pacjentów leczonych ranitydyną i około 20% otrzymujących placebo ustąpienie objawów obserwowano w czasie 30 minut po przyjęciu leku. Skuteczność ranitydyny w łagodzeniu objawów zgagi jest niezależna od płci i wieku pacjenta oraz pory dnia wystąpienia objawów zgagi.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U pacjentów leczonych ranitydyną w dawce 75 mg do całkowitego ustąpienia objawów zgagi wystarczała niniejsza dawka leków zobojętniających sok żołądkowy niż u pacjentów otrzymujących placebo. Ustępowanie objawów zgagi obserwowane było wcześniej w grupie stosującej ranitydynę niż w grupie placebo. Ranitydyna w dawce 75 mg stosowana 30-60 minut przed posiłkiem znacząco zmniejsza ryzyko wystąpienia zgagi w czasie do 4,5 godzin po posiłku (16% w grupie pacjentów leczonych ranitydyną i 5% w grupie otrzymujących placebo) lub co najmniej zmniejsza nasilenie objawów.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Lek wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku wynosi średnio 50% i zwiększa się nieznacznie w niewydolności wątroby. Maksymalne stężenie leku w surowicy występuje po czasie tmax = 2,3±1,0 h. Parametry farmakokinetyczne tabletek musujących odpowiadają parametrom tabletek powlekanych; jednak w pierwszej godzinie po podaniu roztworu obserwuje się znaczące zwiększenie wartości pH w żołądku, w porównaniu do tabletki powlekanej. Pokarm i leki zobojętniające sok żołądkowy nie wpływają znacząco na wchłanianie preparatu. Dystrybucja Ranitydyna wiąże się z białkami osocza w około 15%, przenika przez barierę krew/mózg, krew/łożysko i do mleka matki. Objętość dystrybucji Vd wynosi od 6 do 2,4 l/kg. Metabolizm Lek jest częściowo metabolizowany w wątrobie, w znacznym stopniu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Głównymi metabolitami w moczu są: N-tlenek (<4% przyjętej dawki), S-tlenek (1%) oraz demetyloranitydyna.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania t1/2 leku w osoczu wynosi 2,5±1,78 h. Klirens nerkowy wynosi 530 ml/min. Lek wydalany jest głównie z moczem; około 30% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w czasie 24 godzin. Pozostała część dawki wydalana jest z kałem. Klirens osoczowy nie zmienia się w zależności od dawki i wynosi od 6,7 do 10 ml/min kg. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania (2-3-krotnie) oraz zmniejszenie klirensu osoczowego o 80%. W niewydolności wątroby nie ma konieczności zmiany dawkowania leku; nie obserwuje się znaczących zmian całkowitego klirensu osoczowego, objętości dystrybucji oraz okresu półtrwania. U pacjentów powyżej 65. roku życia możliwe jest dwukrotne wydłużenie okresu półtrwania; w tej grupie pacjentów należy rozważyć konieczność zmniejszenia dawki.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych odnośnie działania karcynogennego i mutagennego ranitydyny u ludzi. Długotrwałe stosowanie u zwierząt (myszy, szczury) dawek do 2 g/kg masy ciała nie powodowało kancerogennego działania ranitydyny. W standardowych testach bakteryjnych (Salmonella, Escherichia coli) maksymalne dawki ranitydyny, stosowane w tego typu oznaczeniach, nie powodowały działania mutagennego. Podawanie szczurom i królikom dawek do 160 razy większych niż dawki zalecane u ludzi nie wykazało wpływu na płodność.
CHPL leku Ranimax Teva, tabletki powlekane, 150 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna Powidon Magnezu stearynian Otoczka: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Laktoza jednowodna Makrogol 6000 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/PVC lub w polipropylenowe pojemniki z polipropylenową zakrętką, w tekturowym pudełku. 10 szt. – 1 blister po 10 szt. 20 szt. – 2 blistry po 10 szt. 30 szt. – 3 blistry po 10 szt. 10 szt. – 1 pojemnik po 10 szt. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ranigast, 0,5 mg/ml, roztwór do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 100 ml roztworu zawiera 50 mg ranitydyny (Ranitidinum), co odpowiada 56 mg ranitydyny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód. Każdy ml roztworu zawiera 0,10 mmol (2,35 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji Przezroczysty roztwór, bez zapachu.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wyłącznie u pacjentów hospitalizowanych, u których wskazane jest zmniejszenie wydzielania kwaśnego soku żołądkowego, a niemożliwe jest stosowanie produktu leczniczego w postaci doustnej, np. w: chorobie wrzodowej dwunastnicy i żołądka, innych zespołach z objawowym nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Ranigast, 0,5 mg/ml, roztwór do infuzji dożylnych, nie wymaga rozcieńczania. Podaje się dożylnie 50 mg ranitydyny we wlewie kroplowym trwającym 15-20 minut (z szybkością 5-7 ml/min). W razie konieczności wlew można powtarzać co 6-8 godzin. Produkt leczniczy można też podawać w ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 6,25 mg/godzinę. Nie należy przekraczać dawki 400 mg/dobę. Po uzyskaniu poprawy leczenie można kontynuować postacią doustną ranitydyny. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek: U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 50 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki o połowę lub podawanie 50 mg ranitydyny, co 18-24 godziny. W razie konieczności produkt leczniczy można podawać co 12 godzin lub częściej. Dzieci: Nie określono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania produktu leczniczego u dzieci.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Choroba nowotworowa: Przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z owrzodzeniem żołądka należy wykluczyć nowotworowy charakter owrzodzenia (szczególnie dotyczy to pacjentów w średnim wieku i starszych, z nowymi zaburzeniami dyspeptycznymi, bądź pacjentów, u których zmienił się charakter dolegliwości), ponieważ leczenie ranitydyną może maskować objawy towarzyszące nowotworom żołądka. Choroby nerek: Ranitydyna jest wydalana przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek stężenie leku w osoczu jest zwiększone. U tych pacjentów dawkowanie należy dostosować w sposób opisany w punkcie 4.2. Zbyt szybkie podanie produktu leczniczego może wywołać bradykardię, szczególnie u pacjentów ze skłonnością do zaburzeń rytmu serca. Nie należy przekraczać zalecanej szybkości wlewu.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów leczonych antagonistami receptorów H2 w postaci dożylnej w dawkach większych niż zalecane przez okres dłuższy niż 5 dni obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Istnieją doniesienia sugerujące, że ranitydyna może wywołać ostre napady porfirii. Dlatego nie należy stosować leku u pacjentów z ostrą porfirią w wywiadzie. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Stwierdzono, że w pewnych grupach pacjentów, jak osoby w podeszłym wieku, pacjenci z przewlekłymi chorobami płuc, z cukrzycą lub z zaburzeniami odporności może istnieć zwiększone ryzyko zachorowania na pozaszpitalne zapalenie płuc. W dużych badaniach epidemiologicznych wykazano, że ryzyko względne zachorowania na pozaszpitalne zapalenie płuc u osób aktualnie przyjmujących ranitydynę, w porównaniu z osobami, które przerwały leczenie, zwiększa się o 1,82 (1,26-2,64 przy przedziale ufności CI 95%).
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dane zebrane po wprowadzeniu do obrotu wskazują, że odwracalne splątanie, depresja i omamy były najczęściej obserwowane u pacjentów ciężko chorych i pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.8). Produkt zawiera 0,10 mmol/ml (2,35 mg/ml) sodu, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ranitydyna może wpływać na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie nerkowe innych leków. Zmieniona farmakokinetyka może wymagać zmiany dawkowania leków lub przerwania leczenia. Interakcje mogą być powodowane przez różne mechanizmy, w tym: Hamowanie układu oksygenaz o funkcji mieszanej związanego z cytochromem P-450. Ranitydyna w zalecanych dawkach nie nasila działania leków, które są unieczynniane przez ten enzym, takich jak diazepam, lidokaina, fenytoina, propranolol i teofilina. Istnieją doniesienia o wydłużeniu czasu protrombinowego w czasie stosowania przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, np. warfaryny. Ze względu na wąski indeks terapeutyczny, należy ściśle kontrolować czas protrombinowy w trakcie jednoczesnego leczenia ranitydyną. Konkurencja w ramach nerkowego wydzielania kanalikowego.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Interakcje
Ponieważ ranitydyna jest częściowo eliminowana przez system kationowy, może to mieć wpływ na klirens innych leków eliminowanych w ten sposób. Duże dawki ranitydyny (np. takie jak stosowane w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona) mogą zmniejszać wydalanie prokainamidu i N-acetyloprokainamidu, powodując zwiększenie stężenia tych leków w osoczu. Zmiana pH w żołądku. Biodostępność pewnych leków może być zmieniona. Może to doprowadzić do zwiększenia wchłaniania (np. triazolamu, midazolamu, glipizydu) lub zmniejszenia wchłaniania (np. ketokonazolu, atazanawiru, delawirydyny, gefitynibu). Palenie tytoniu zmniejsza skuteczność ranitydyny. Nie stwierdzono interakcji między ranitydyną a amoksycyliną lub metronidazolem.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak kontrolowanych badań nad zastosowaniem ranitydyny u kobiet w ciąży. Ranitydyna przenika przez barierę łożyska, dlatego produkt leczniczy powinien być stosowany u kobiet w ciąży tylko wtedy, kiedy jest to bezwzględnie konieczne. Ranitydyna podawana w dawkach leczniczych kobietom podczas porodu lub przed cesarskim cięciem nie wpływa szkodliwie na przebieg porodu ani na późniejszy rozwój niemowlęcia. Karmienie piersi? Ranitydyna przenika do mleka kobiecego, dlatego u kobiet karmiących piersią produkt leczniczy należy stosować tylko w razie zdecydowanej konieczności. Płodność Brak danych dotyczących wpływu ranitydyny na płodność u ludzi. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność osobników obu płci (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych na temat przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w czasie stosowania ranitydyny. Niemniej, w niektórych przypadkach obserwowano działania niepożądane, takie jak: zawroty, bóle głowy lub niewyraźne widzenie (zaburzenia akomodacji), mogące ograniczać sprawność psychofizyczną, o czym należy poinformować pacjenta. W przypadku wystąpienia takich działań niepożądanych, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały pogrupowane według częstości występowania, określonej w następujący sposób: bardzo często (≥l/10); często (≥l/100 do Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, zwykle przemijające; agranulocytoza lub pancytopenia, czasami z aplazją lub hipoplazją szpiku. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje z nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, skurcz oskrzeli, niedociśnienie tętnicze i ból w klatce piersiowej). Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny. Reakcje te występowały po podaniu pojedynczej dawki leku. Nieznana: duszność. Zaburzenia psychiczne: Bardzo rzadko: odwracalna dezorientacja, depresja i omamy, szczególnie u pacjentów ciężko chorych, pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z nefropatią. Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo rzadko: bóle głowy (czasami ostre) i zawroty głowy, odwracalne zaburzenia dotyczące ruchów mimowolnych.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia oka: Bardzo rzadko: odwracalne niewyraźne widzenie, prawdopodobnie w wyniku zaburzenia akomodacji oka. Zaburzenia serca: Bardzo rzadko: tak jak w przypadku innych antagonistów receptora H2 – bradykardia, tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy, asystolia. Zaburzenia naczyniowe: Bardzo rzadko: zapalenie naczyń. Zaburzenia żołądka i jelit: Niezbyt często: bóle brzucha, zaparcia, nudności (objawy te przeważnie przemijają podczas leczenia). Bardzo rzadko: ostre zapalenie trzustki, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: przemijające i odwracalne zmiany wskaźników czynności wątroby. Bardzo rzadko: zapalenie wątroby (komórkowe, kanalikowe lub mieszane) przebiegające z żółtaczką lub bez, zwykle przemijające. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: wysypka. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, wypadanie włosów. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Bardzo rzadko: bóle stawowe i mięśniowe.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Rzadko: zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu (zazwyczaj nieznaczne, wraca do normy podczas leczenia). Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: Bardzo rzadko: przemijająca impotencja, ginekomastia, mlekotok. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Dotychczas nie odnotowano przypadku przedawkowania ranitydyny po podaniu dożylnym. Opisano przypadek zatrucia po przyjęciu 18 g ranitydyny doustnie. Wystąpiły przemijające objawy podobne do objawów niepożądanych mogących wystąpić w czasie leczenia ranitydyną. Niekiedy może wystąpić niedociśnienie tętnicze i zaburzenia chodu. W razie przedawkowania należy zastosować odpowiednie leczenie objawowe i podtrzymujące. Produkt leczniczy można usunąć z surowicy przez hemodializę.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie wrzodowej i chorobie refluksowej przełyku, antagoniści receptora H2, kod ATC: A02BA02. Ranitydyna jest lekiem blokującym receptory H2 histaminowe, w tym receptory zawarte w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje zarówno podstawowe jak i poposiłkowe wydzielanie kwasu solnego oraz zmniejsza wydzielanie pepsyny w żołądku.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Stężenie ranitydyny w osoczu, konieczne do zahamowania w 50% stymulowanego wydzielania kwasu solnego wynosi od 36 do 94 ng/ml. Stężenie to utrzymuje się przez 6-8 godzin po podaniu dożylnym 50 mg ranitydyny. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 l/kg. Ranitydyna w około 15% wiąże się z białkami osocza. Ranitydyna przenika do mleka kobiecego i płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizm Ranitydyna metabolizowana jest w wątrobie głównie do N-tlenku ranitydyny (<4%). Inne metabolity to demetyloranitydyna (1%) i S-tlenek ranitydyny (1%). Eliminacja Okres półtrwania ranitydyny u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi około 2,5-3 godz. Okres półtrwania ulega wydłużeniu u pacjentów z niewydolnością nerek. W ciągu doby po podaniu dożylnym z moczem wydalane jest około 70% dawki w postaci niezmienionej. Po podaniu dożylnym 93% dawki było wydalane z moczem i 26% z kałem.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z wyrównaną marskością wątroby obserwowano niewielkie i klinicznie nieznaczące zmiany okresu półtrwania, objętości dystrybucji, klirensu i biodostępności ranitydyny.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Kwas cytrynowy jednowodny Sodu wodorofosforan dwunastowodny Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Chronić od światła oraz przed działaniem par i gazów aktywnych chemicznie lub o intensywnym zapachu. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik polietylenowy formowany z adapterem typu Insocap zawierający 100 ml roztworu 0,5 mg/ml. Opakowanie zawiera 1 lub 40 pojemników, umieszczonych wraz z ulotką w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Pojemnik po sprawdzeniu szczelności i zerwaniu folii zabezpieczającej należy podłączyć do zestawu do infuzji z igłą dwukanałową. Pozostałą po wlewie część roztworu należy wyrzucić.
CHPL leku Ranigast, roztwór do infuzji, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Nie należy stosować produktu leczniczego w razie wystąpienia widocznych zmian w roztworze.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ranigast PRO, 75 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 75 mg ranitydyny (Ranitidinum) w postaci chlorowodorku (co odpowiada 84 mg chlorowodorku ranitydyny). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: żółcień pomarańczowa (E110). Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz pkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletka o średnicy 7 mm, obustronnie wypukła, koloru pomarańczowego.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie dolegliwości żołądkowych niezwiązanych z chorobą organiczną przewodu pokarmowego: niestrawność (dyspepsja), zgaga.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt wskazany jest w doraźnym leczeniu dolegliwości dyspeptycznych u pacjentów w wieku powyżej 16 lat. W przypadku wystąpienia objawów niestrawności należy zastosować 1 tabletkę powlekaną 75 mg. Jeśli po przyjęciu produktu dolegliwości utrzymują się dłużej niż 1 godzinę lub nawracają, można przyjąć następną tabletkę 75 mg. Dobowa dawka leku nie powinna przekraczać 150 mg. Produktu nie należy stosować dłużej niż 2 tygodnie. Jeśli dolegliwości nie ustępują po 2 tygodniach leczenia, należy bezzwłocznie zweryfikować diagnozę. Dawkowanie w niewydolności nerek U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 50 ml/min) wydalanie ranitydyny może być zmniejszone, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w surowicy krwi. Hemodializa zmniejsza stężenie ranitydyny w surowicy. U pacjentów przewlekle dializowanych należy podać ranitydynę bezpośrednio po dializie.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletkę należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością wody.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 16 lat.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Leczenie antagonistami receptora histaminowego H2, w tym m.in. ranitydyną, może maskować objawy raka żołądka i opóźniać właściwe rozpoznanie. Ranitydyna jest wydalana przez nerki, co może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w surowicy krwi u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 50 ml/min). Ranitydyna nie jest odpowiednia dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek pozostających bez opieki medycznej. Pacjenci, którzy stosują równocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i ranitydynę powinni być systematycznie kontrolowani. Dotyczy to szczególnie pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie. Ranitydyna chroni przed związaną ze stosowaniem NLPZ chorobą wrzodową dwunastnicy, ale nie żołądka.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Istnieją nieliczne doniesienia sugerujące, że ranitydyna może wywołać ostre napady porfirii i dlatego należy unikać stosowania produktu u pacjentów z ostrą porfirią w wywiadzie. Jeśli dolegliwości nie ustępują po 14 dniach leczenia, należy bezzwłocznie zweryfikować diagnozę. Produkt nie jest wskazany u następujących grup pacjentów bez konsultacji z lekarzem lub farmaceutą: Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 50 ml/min) i/lub wątroby. Pacjenci przebywający pod kontrolą lekarską z innych przyczyn. Pacjenci z innymi dolegliwościami lub stosujący leki zarówno przepisane przez lekarza, jak i bez recepty. Pacjenci w średnim wieku lub podeszłym wieku, u których dolegliwości dyspeptyczne nie występowały wcześniej lub zmieniły się w ostatnim czasie. Pacjenci z trudnościami z przełykaniem, przewlekłym bólem brzucha lub niezamierzoną utratą masy ciała w połączeniu z objawami niestrawności.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Specjalne środki ostrozności
Stwierdzono, że w pewnych grupach pacjentów, jak osoby w podeszłym wieku, pacjenci z przewlekłymi chorobami płuc, chorzy z cukrzycą lub z zaburzeniami odporności może istnieć zwiększone ryzyko zachorowania na pozaszpitalne zapalenie płuc. W dużych badaniach epidemiologicznych wykazano, że ryzyko zachorowania na pozaszpitalne zapalenie płuc u osób aktualnie przyjmujących ranitydynę, w porównaniu z osobami, które przerwały leczenie, zwiększa się o 1,82 (1,26 – 2,64 przy przedziale ufności CI 95%). Produkt zawiera lak z żółcienią pomarańczową (E110), która może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ranitydyna może wpływać na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie nerkowe innych leków. Zmieniona farmakokinetyka może wymagać zmiany dawkowania tych leków lub przerwania leczenia. Interakcje mogą być powodowane przez różne mechanizmy, w tym: Hamowanie układu oksygenaz o funkcji mieszanej związanego z cytochromem P-450. Ranitydyna w zalecanych dawkach nie nasila działania leków, które są unieczynniane przez ten enzym, takich jak diazepam, lidokaina, fenytoina, propranolol i teofilina. Istnieją doniesienia o wydłużeniu czasu protrombinowego w czasie stosowania przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, np. warfaryny. Ze względu na wąski indeks terapeutyczny należy ściśle kontrolować czas protrombinowy w trakcie jednoczesnego leczenia ranitydyną.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Interakcje
Konkurencja w ramach nerkowego wydzielania kanalikowego: Ponieważ ranitydyna jest częściowo eliminowana przez system kationowy, może to mieć wpływ na klirens innych leków eliminowanych w ten sposób. Wysokie dawki ranitydyny (np. takie jak stosowane w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona) mogą zmniejszać wydalanie prokainamidu i N-acetyloprokainamidu, powodując zwiększenie stężenia tych leków w osoczu. Zmiana pH w żołądku: Biodostępność pewnych leków może być zmieniona. Może to doprowadzić do zwiększenia (np. triazolam, midazolam, glipizyd) lub zmniejszenia ich wchłaniania (np. ketokonazol, atazanawir, delawirydyna, gefitynib). Podczas równoczesnego stosowania sukralfatu w dużych dawkach (2 g) może zmniejszyć się wchłanianie ranitydyny. Zastosowanie sukralfatu 2 godziny po przyjęciu ranitydyny nie wpływa na jej wchłanianie. Nie stwierdzono interakcji między ranitydyną a amoksycyliną lub metronidazolem.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak kontrolowanych badań dotyczących stosowania ranitydyny u kobiet w ciąży. Ranitydyna przenika przez barierę łożyskową, dlatego produkt można stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Ranitydyna podawana w dawkach leczniczych kobietom podczas porodu lub przed cesarskim cięciem nie wpływa niekorzystnie na przebieg porodu ani na późniejszy rozwój niemowlęcia. Karmienie piersi? Ranitydyna przenika do mleka kobiecego, dlatego u kobiet karmiących piersią produkt leczniczy należy stosować tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Płodność Brak danych dotyczących wpływu ranitydyny na płodność u ludzi. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność osobników obu płci (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych na temat przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w czasie stosowania ranitydyny. Niemniej, w niektórych przypadkach obserwowano działania niepożądane, takie jak: zawroty i bóle głowy lub niewyraźne widzenie (zaburzenia akomodacji) mogące ograniczać sprawność psychofizyczną, o czym należy poinformować pacjenta. W przypadku wystąpienia takich działań niepożądanych, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane obserwowane w czasie leczenia ranitydyną podano poniżej. W wielu przypadkach nie wykazano związku przyczynowego między stosowaniem ranitydyny a wystąpieniem tych objawów. Działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z częstością występowania: bardzo często (>l/l0) często (>1/l00, niezbyt często (>l/l000, rzadko (>10 000, <1/1000) bardzo rzadko ( nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: Zmiany w obrazie krwi (leukopenia, trombocytopenia), zwykle przemijające. Agranulocytoza lub pancytopenia, czasami z hipoplazją lub aplazją szpiku. Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, skurcz oskrzeli, niedociśnienie i ból w klatce piersiowej). Bardzo rzadko: Wstrząs anafilaktyczny. Działania te występowały po pierwszej dawce. Nieznana: Duszność.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Przemijające stany splątania, depresja i omamy, szczególnie u pacjentów ciężko chorych, pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z nefropatią. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: Bóle głowy (czasami silne), zawroty głowy i przemijające zaburzenia dotyczące ruchów mimowolnych. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: Przemijające niewyraźne widzenie, prawdopodobnie w wyniku zaburzenia akomodacji oka. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: Tak jak w przypadku innych antagonistów receptora H2 bradykardia, tachykardia i blok przedsionkowo-komorowy. Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: Zapalenie naczyń. Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: Bóle brzucha, zaparcia, nudności (objawy te przeważnie przemijają podczas leczenia). Bardzo rzadko: Ostre zapalenie trzustki, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: Przemijające zmiany aktywności enzymów wątrobowych.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: Zapalenie wątroby (komórkowe, kanalikowe lub mieszane) przebiegające z żółtaczką lub bez, zwykle przemijające. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Wysypka skórna. Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, wypadanie włosów. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: Bóle mięśni i bóle stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: Przemijająca impotencja, ginekomastia, mlekotok. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Działania niepożądane
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Opisano przypadek zatrucia po przyjęciu 18 g ranitydyny. Wystąpiły przemijające objawy podobne do objawów niepożądanych, mogących wystąpić w czasie leczenia ranitydyną. Niekiedy wystąpić może niedociśnienie i zaburzenia chodu. W razie przedawkowania należy zastosować odpowiednie leczenie objawowe i podtrzymujące. Ranitydynę można usunąć z osocza krwi przez hemodializę.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobie wrzodowej i chorobie refluksowej przełyku; antagoniści receptora H2, kod ATC: A02BA02 Ranitydyna jest specyficznym, szybko działającym antagonistą receptorów histaminowych H2. Hamuje ona zarówno podstawowe, jak i poposiłkowe wydzielanie kwasu solnego oraz zmniejsza wydzielanie pepsyny w żołądku. Ranitydyna ma względnie długi okres półtrwania, w wyniku czego pojedyncza dawka 150 mg hamuje wydzielanie kwasu solnego przez 12 godzin.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie ranitydyny z przewodu pokarmowego jest szybkie, a stężenie maksymalne w osoczu krwi występuje w czasie 2-3 godzin po zastosowaniu. Pokarm i leki zobojętniające nie mają znaczącego wpływu na wchłanianie ranitydyny. Okres półtrwania ranitydyny wynosi około 2,5-3 godzin. Ranitydyna jest wydalana przez nerki głównie w postaci niezmienionej i w niewielkim stopniu w postaci metabolitów. Głównym jej metabolitem jest N-tlenek ranitydyny i w mniejszych ilościach inne metabolity: demetyloranitydyna i S-tlenek ranitydyny. W ciągu 24 godzin około 35% zastosowanej doustnie dawki ranitydyny wydala się przez nerki w postaci niezmienionej i w postaci metabolitów.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Ranigast Pro, tabletki powlekane, 75 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Krospowidon Magnezu stearynian Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Otoczka: Hypromeloza (Methocel E 15) Lak z żółcienią pomarańczową (E110) Tytanu dwutlenek Triacetyna Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ranigast PRO 75 mg tabletki powlekane są pakowane po 10 sztuk w blistry z folii Aluminium/OPA/Aluminium/PVC. Blister wraz z ulotką umieszczony jest w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Solvertyl, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 25 mg ranitydyny (Ranitidinum) w postaci ranitydyny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Bezbarwna do jasno żółtej, przezroczysta ciecz, praktycznie wolna od widocznych cząstek.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ranitydynę w postaci roztworu do wstrzykiwań stosuje się pozajelitowo u pacjentów, którzy nie mogą być leczeni doustną postacią leku w następujących wskazaniach: leczniczo: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, refluksowe zapalenie przełyku, zespół Zollingera-Ellisona, zapobiegawczo: w zapobieganiu krwawieniom z owrzodzenia stresowego u ciężko chorych pacjentów, w zapobieganiu nawracającym krwawieniom u pacjentów z owrzodzeniem trawiennym, przed znieczuleniem ogólnym u pacjentów, u których istnieje ryzyko aspiracji kwaśnej treści żołądkowej (zespół Mendelsona), szczególnie u kobiet ciężarnych podczas porodu.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczniczo u dorosłych, również u osób w podeszłym wieku: Produkt Solvertyl należy stosować parenteralnie zgodnie z poniższymi zaleceniami: w powolnym (trwającym ponad 2 minuty) wstrzyknięciu dożylnym 50 mg ranitydyny, po rozcieńczeniu zawartości ampułki do objętości 20 ml; wstrzyknięcie można powtarzać co 6-8 godzin (roztwory przeznaczone do rozcieńczania produktu Solvertyl podano w punkcie 6.6); 50 mg ranitydyny w infuzji dożylnej trwającej 2 godziny, podawanej z szybkością 25 mg/godz.; infuzję można powtarzać co 6-8 godzin (roztwory przeznaczone do rozcieńczania produktu Solvertyl podano w punkcie 6.6); 50 mg ranitydyny we wstrzyknięciu domięśniowym co 6-8 godzin (rozcieńczenie zawartości ampułki nie jest konieczne). Zapobiegawczo: w zapobieganiu krwawieniom z owrzodzenia stresowego u ciężko chorych pacjentów i w zapobieganiu nawracającym krwawieniom u pacjentów z owrzodzeniem trawiennym zaleca się podanie ranitydyny w dawce 50 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, a następnie w infuzji dożylnej podawanej z szybkością 0,125-0,25 mg/kg mc./godzinę, pacjentom, u których istnieje ryzyko aspiracji kwaśnej treści żołądkowej (zespół Mendelsona) należy podać produkt Solvertyl w dawce 50 mg domięśniowo lub w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego na 45-60 minut przed wprowadzeniem do znieczulenia ogólnego.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dawkowanie
Dzieci Bezpieczeństwo i skuteczność podawania ranitydyny w iniekcjach dzieciom nie zostały ustalone. Pacjenci z niewydolnością nerek Ranitydyna jest wydalana głównie przez nerki. U pacjentów, u których klirens kreatyniny wynosi mniej niż 50 ml/min, dochodzić może do zaburzenia wydalania ranitydyny oraz zwiększenia stężenia leku we krwi. W związku z tym ranitydynę w postaci roztworu do wstrzykiwań należy u nich podawać w dawkach po 25 mg.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Leczenie ranitydyną może maskować objawy choroby nowotworowej żołądka i przez to opóźniać właściwe rozpoznanie. Z tego względu w przypadku podejrzenia wrzodu żołądka, przed rozpoczęciem leczenia produktem Solvertyl należy stwierdzić, czy zmiana nie ma charakteru nowotworowego. W rzadkich przypadkach podczas zbyt szybkiego podawania dożylnego może wystąpić bradykardia, szczególnie u pacjentów, u których istnieje ryzyko występowania zaburzeń rytmu serca, dlatego nie należy przekraczać zaleconej szybkości infuzji. Istnieją doniesienia o wzroście aktywności enzymów wątrobowych u pacjentów otrzymujących drogą dożylną większe od zalecanych dawki antagonistów receptora H2 przez okres dłuższy niż 5 dni. Ze względu na metabolizm ranitydyny przebiegający w wątrobie należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ranitydyna wydalana jest głównie przez nerki.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dochodzi do zwiększenia stężenia ranitydyny w osoczu. Należy dawkować lek w zależności od stopnia niewydolności nerek (patrz punkt 4.2). Należy unikać podawania ranitydyny pacjentom z porfirią w wywiadzie. Istnieją doniesienia wskazujące na występowanie ostrych napadów porfirii u pacjentów otrzymujących ranitydynę. Testy laboratoryjne Podczas leczenia ranitydyną wystąpić może fałszywie-pozytywny wynik testu MULTISTIX wykrywającego białko w moczu. Zalecane jest wówczas wykonanie testu z kwasem sulfosalicylowym. 1 ampułka Solvertylu (2 ml) zawiera 0,223 mmol Na+ Produkt może być rozcieńczany 0,9% roztworem chlorku sodu, 5% roztworem glukozy, 0,18% roztworem chlorku sodu z 4% roztworem glukozy, 4,2% roztworem wodorowęglanu sodu z roztworem Hartmanna. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ranitydyna nie hamuje wątrobowego cytochromu P-450, dlatego nie nasila działania leków unieczynnianych przez ten enzym takich jak: diazepam, lidokaina, fenytoina, propranolol, teofilina i warfaryna. Zgłaszano pojedyncze przypadki skrócenia lub wydłużenia czasu protrombinowego podczas jednoczesnego stosowania ranitydyny i warfaryny, lecz badania farmakokinetyczne ranitydyny w dawkach do 400 mg/dobę nie potwierdziły występowania interakcji między tymi lekami. Ranitydyna może zmniejszać wchłanianie ketokonazolu i innych leków, których wchłanianie zależy od kwaśności soku żołądkowego. Nie stwierdzono interakcji między ranitydyną a amoksycyliną lub metronidazolem.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ranitydyna przenika przez łożysko, jednakże podawana w dawkach terapeutycznych podczas porodu lub przed zabiegiem cesarskiego cięcia nie wywierała szkodliwego działania na poród i rozwój noworodka. Karmienie piersi? Ranitydyna przenika do mleka karmiących kobiet. Lek może być stosowany w ciąży i w okresie karmienia jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu ranitydyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pogorszenie sprawności psychofizycznej może nastąpić, jeśli pojawią się takie działania niepożądane, jak zawroty głowy czy niewyraźne widzenie.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Jak każdy lek, Solvertyl może powodować działania niepożądane. Poniżej wymieniono działania niepożądane, które występowały u pacjentów przyjmujących ranitydynę. W wielu przypadkach nie było pewnego związku przyczynowego pomiędzy ich wystąpieniem a stosowaniem ranitydyny. Częstość występowania poszczególnych działań niepożądanych przedstawiono w następujący sposób: bardzo często: ≥ 1/10, często: ≥ 1/100 do < 1/10, niezbyt często: ≥ 1/1000 do < 1/100, rzadko: ≥ 1/10 000 do < 1/1000, bardzo rzadko: < 1/10 000. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zwykle przemijające zmniejszenie liczby leukocytów i płytek krwi, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna (czasem z częściowym lub całkowitym zahamowaniem czynności szpiku kostnego).
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, skurcz oskrzeli, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, ból w klatce piersiowej). Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny. Powyższe reakcje opisywane były zarówno po doustnym jak i dożylnym podaniu ranitydyny. Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: przemijające stany splątania, depresji i omamy (głównie u pacjentów ciężko chorych oraz w podeszłym wieku). Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: bóle głowy, czasem silne, zawroty głowy, przemijające ruchy mimowolne. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: przemijające niewyraźne widzenie (prawdopodobnie w wyniku zaburzenia akomodacji). Zaburzenia serca Bardzo rzadko: zwolnienie czynności serca i blok przedsionkowo-komorowy, asystolia. Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko: zapalenie naczyń. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: ostre zapalenie trzustki, biegunka.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: przemijające zmiany aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko: zwykle przemijające zapalenie wątroby (komórkowe, kanalikowe lub mieszane) przebiegające z żółtaczką lub bez żółtaczki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: wysypki skórne. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, łysienie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: bóle stawowe i mięśniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: ostre śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: przemijająca impotencja, powiększenie gruczołu piersiowego u mężczyzn. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. Działania Niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Z uwagi na wybiórczy mechanizm działania ranitydyny nie oczekuje się szczególnych problemów po przedawkowaniu leku. W razie konieczności należy podjąć leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Lek można usunąć z osocza za pomocą hemodializy. W badaniach na psach po podaniu ranitydyny w dawkach 225 mg/kg mc./dobę obserwowano drżenia, wymioty i przyspieszony oddech. Pojedyncze dawki doustne 1000 mg/kg mc. u myszy i szczurów nie powodowały śmierci zwierząt. Wartości LD50 u myszy i szczurów po podaniu dożylnym wynosiły odpowiednio 77 i 83 mg/kg mc.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie wrzodowej i chorobie refluksowej przełyku, antagoniści receptora H 2. kod ATC: A02BA02. Mechanizm działania Ranitydyna jest specyficznym, szybko działającym antagonistą receptorów histaminowych H2. Hamuje zarówno podstawowe, jak i poposiłkowe wydzielanie kwasu solnego oraz zmniejsza wydzielanie pepsyny w soku żołądkowym. Okres półtrwania ranitydyny jest względnie długi, dzięki czemu pojedyncza dawka 150 mg hamuje wydzielanie kwasu żołądkowego przez 12 godzin.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu domięśniowym ranitydyna jest szybko wchłaniana i w ciągu 15 minut od podania osiąga maksymalne stężenie w surowicy krwi. Wydalana jest głównie na drodze przesączania kanalikowego. Okres półtrwania wynosi 2 – 3 godziny. Eliminacja W badaniach przeprowadzonych z użyciem ranitydyny znakowanej izotopem 3H po podaniu dożylnym 93% dawki wydalane było z moczem, a 5% z kałem, natomiast po podaniu doustnym 60 – 70% z moczem, a 26% z kałem. W ciągu pierwszych 24 godzin od podania 70% dawki podanej dożylnie i 35% dawki przyjętej doustnie było wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Metabolizm ranitydyny podanej doustnie oraz dożylnie jest podobny.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak dostępnych dodatkowych danych.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Disodu fosforan dwunastowodny Sodu diwodorofosforan dwuwodny Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Ranitydyny nie należy podawać w jednej strzykawce z następującymi lekami: amfoterycyna B ampicylina cefazolin cefuroksym cefalotyna chloropromazyna klindamycyna diazepam hydroksyzyna lorazepam lewopromazyna metaraminol metotreksat midazolam alkaloidy opium fenobarbital 6.3 Okres ważności 2 lata. 24 godziny po rozcieńczeniu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 5 ampułek ze szkła oranżowego po 2 ml w tekturowym pudełku.
CHPL leku Solvertyl, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Przed zastosowaniem leku należy sprawdzić ampułkę. W przypadku wystąpienia w ampułce zanieczyszczeń mechanicznych lub zmiany barwy roztworu lek należy wyrzucić. Roztwór do wstrzykiwań zawierający 25 mg/ml ranitydyny można rozcieńczać w następujących roztworach infuzyjnych: 0,9% roztwór chlorku sodu 5% roztwór glukozy 0,18 % roztwór chlorku sodu z 4% roztworem glukozy 4,2% roztwór wodorowęglanu sodu z roztworem Hartmanna Wszystkie niezużyte mieszaniny produktu Solvertyl z roztworami do infuzji dożylnych należy zniszczyć po upływie 24 godzin od momentu przygotowania.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Texibax, 20 mg, tabletki dojelitowe Texibax, 40 mg, tabletki dojelitowe 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera: 20 mg ezomeprazolu (w postaci ezomeprazolu magnezowego amorficznego). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera również nie więcej niż 27,45 mg sacharozy. Każda tabletka zawiera: 40 mg ezomeprazolu (w postaci ezomeprazolu magnezowego amorficznego). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera również nie więcej niż 54,90 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka dojelitowa 20 mg: Jasno ceglano-czerwone do brązowego, owalne, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki z wytłoczonym napisem ‘E5’ na jednej stronie i gładkie na drugiej stronie. 40 mg: Jasno ceglano-czerwone do brązowego, owalne, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki z wytłoczonym napisem ‘E6’ na jednej stronie i gładkie na drugiej stronie.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Texibax jest wskazany do stosowania u dorosłych: w chorobie refluksowej przełyku (ang. Gastro-esophageal Reflux Disease , GERD) – leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku – długotrwałe leczenie pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom – leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD) w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym w eradykacji zakażeń Helicobacter pylori oraz: – leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobacter pylori – zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori u pacjentów, u których konieczne jest długotrwałe stosowanie leków z grupy NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) – leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem lekami z grupy NLPZ. – zapobieganie owrzodzeniu żołądka i dwunastnicy związanemu z leczeniem lekami z grupy NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Wskazania do stosowania
w kontynuacji leczenia po podaniu dożylnym, rozpoczynającym leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych. w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona Texibax jest wskazany do stosowania u młodzieży w wieku 12 lat i starszej w: Chorobie refluksowej przełyku (GERD) – leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku, – długotrwałe leczenie pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom, – leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD). W połączeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobater pylori .
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Choroba refluksowa przełyku (GERD) – leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. U pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia zapalenia przełyku lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuację leczenia przez kolejne 4 tygodnie. – długotrwałe leczenie pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom 20 mg raz na dobę – leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD) 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Pacjentów, u których objawy nie ustępują po 4 tygodniach leczenia należy poddać dalszym badaniom. Po ustąpieniu objawów, w celu uzyskania dalszej kontroli objawów można stosować 20 mg raz na dobę. W razie potrzeby można doraźnie stosować dawkę 20 mg raz na dobę.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Dawkowanie
U pacjentów otrzymujących leki z grupy NLPZ, z ryzykiem choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się doraźnego stosowania w celu dalszego kontrolowania objawów. W połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym w eradykacji zakażeń Helicobacter pylori oraz: – leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobacter pylori oraz – zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori 20 mg produktu leczniczego Texibax w połączeniu z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny – wszystkie wymienione tu leki dwa razy na dobę przez 7 dni. Pacjenci, u których konieczne jest długotrwałe stosowanie leków z grupy NLPZ – leczenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ: zazwyczaj dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Czas leczenia wynosi 4-8 tygodni. – zapobieganie owrzodzeniu żołądka i dwunastnicy związanemu ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka : 20 mg raz na dobę.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Dawkowanie
Kontynuacja leczenia po podaniu dożylnym, rozpoczynającym leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie po podaniu dożylnym, rozpoczynającym leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona Zalecana dawka początkowa to jedna tabletka 40 mg produktu leczniczego Texibax dwa razy na dobę. Następnie dawkę należy dostosować indywidualnie i kontynuować leczenie do czasu ustąpienia objawów klinicznych. Z dostępnych danych z badań klinicznych wynika, że u większości pacjentów dawki od 80 mg do 160 mg ezomeprazolu na dobę są wystarczające do kontrolowania objawów. Dawki powyżej 80 mg na dobę należy podawać w dawkach podzielonych dwa razy na dobę. Specjalne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Dawkowanie
Ze względu na ograniczone doświadczenie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u tych pacjentów w trakcie leczenia należy zachować ostrożność. (Patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego nie ma konieczności dostosowania dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie należy stosować dawki większej niż 20 mg produktu leczniczego Texibax. (Patrz punkt 5.2). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki. Dzieci i młodzież Młodzież w wieku 12 lat i starsza Choroba refluksowa przełyku (GERD): – leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. U pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia zapalenia przełyku lub, u których utrzymują się objawy, leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tygodnie.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Dawkowanie
– długotrwałe leczenie pacjentów z zaleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom: 20 mg raz na dobę. – leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD): 20 mg raz na dobę u pacjentów, u których wykluczono zapalenie błony śluzowej przełyku. Jeśli objawy nie ustępują po 4 tygodniach, pacjent powinien być poddany dalszym badaniom. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania przebiegu choroby, można stosować dawkę 20 mg raz na dobę. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobacter pylori Przy wyborze odpowiedniego leczenia skojarzonego, należy uwzględnić oficjalne narodowe, regionalne i lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, czasu trwania leczenia (zazwyczaj 7 dni, lecz czasem wydłuża się do 14 dni) oraz stosowania leków przeciwbakteryjnych. Leczenie powinno być nadzorowane przez specjalistę. Zaleca się następujące dawkowanie:

CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Dawkowanie

Masa ciała Dawkowanie
30-40 kg Skojarzenie z dwoma antybiotykami: Texibax, 20 mg, amoksycylina 750 mgi klarytromycyna 7,5 mg/kg masy ciała są podawane razem dwa razy na dobę przez jeden tydzień.
>40 kg Skojarzenie z dwoma antybiotykami: Texibax, 20 mg, amoksycylina 1 gi klarytromycyna 500 mg są podawane razem dwa razy na dobę przez jeden tydzień.

CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Dawkowanie
Dzieci w wieku poniżej 12 lat Produktu Texibax nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Zastosowanie ezomeprazolu w innej postaci farmaceutycznej może być bardziej odpowiednie w tej grupie wiekowej. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości popijając płynem. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć. U pacjentów mających trudności z połykaniem, tabletki można również rozpuścić wodzie niegazowanej (pół szklanki). Nie należy stosować żadnych innych płynów, ponieważ otoczka zabezpieczająca przed działaniem soku żołądkowego może się rozpuścić. Należy mieszać do czasu, aż tabletki rozpuszczą się i wypić płyn z peletkami natychmiast lub w ciągu 30 minut. Następnie należy przepłukać szklankę napełniając ją wodą do połowy i wypić płyn. Peletek nie należy żuć ani kruszyć. Jeżeli pacjent nie może samodzielnie połykać, tabletki można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik żołądkowy.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Dawkowanie
Ważne jest, aby przed podaniem upewnić się, że wybrana strzykawka i zgłębnik są właściwe. Instrukcja przygotowania i podania produktu leczniczego znajduje się w punkcie 6.6.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ezomeprazol, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ezomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np.: znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi lub smoliste stolce) oraz w razie podejrzenia lub rozpoznania choroby wrzodowej żołądka, należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, ponieważ leczenie produktem leczniczym Texibax może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Leczenie długotrwałe Pacjenci leczenie długotrwale (szczególnie pacjenci leczeni dłużej niż rok), powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Leczenie doraźne Pacjentów otrzymujących leczenie doraźne należy poinformować o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeśli charakter objawów ulegnie zmianie.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Eradykacja zakażenia Helicobacter pylori Przepisując ezomeprazol do leczenia mającego na celu eradykację zakażenia Helicobacter pylori , należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje wszystkich trzech stosowanych leków. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego też należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny stosując te trzy leki, jeżeli pacjent przyjmuje jednocześnie inne leki, zawierające substancje czynne metabolizowane przez CYP3A4, jak np. cyzapryd. Zakażenia układu pokarmowego Leczenie inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka zakażeń żołądkowo-jelitowych drobnoustrojami, takimi jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1). Wchłanianie witaminy B 12 Ezomeprazol, tak jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B 12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipo- lub achlorhydrii.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy to uwzględnić u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B 12 podczas długotrwałego leczenia. Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak ezomeprazol przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów leczonych przez rok odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
diuretykami), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowo w trakcie leczenia. Ryzyko złamań Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Texibax. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi Ezomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z atazanawirem (patrz punkt 4.5). Jeśli podanie jednoczesne atazanawiru z lekiem z grupy inhibitorów pompy protonowej w ocenie lekarza jest konieczne, pacjent powinien być poddany ścisłemu nadzorowi klinicznemu, w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru. Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg ezomeprazolu na dobę. Ezomeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Podczas rozpoczynania stosowania leku lub przed jego zakończeniem należy brać pod uwagę możliwe interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym. Były obserwowane interakcje między klopidogrelem i ezomeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji jest niepewne. Jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i klopidogrelu nie jest zalecane. Przepisując ezomeprazol do stosowania doraźnego, należy zwrócić uwagę na zmienne stężenie ezomeprazolu w osoczu i związane z tym możliwe interakcje z innymi lekami. Patrz punkt 4.5. Ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCARs) W związku z leczeniem esomeprazolem bardzo rzadko zgłaszano występowanie ciężkich skórnych reakcji niepożądanych (ang. Serious cutaneous adverse reactions, SCARs), takich jak rumień wielopostaciowy (ang. erythema multiforme, EM) zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
toxic epidermal necrolysis, TEN) i reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), które mogą zagrażać życiu. Pacjentów należy poinformować o podmiotowych i przedmiotowych objawach ciężkich reakcji skórnych takich jak EM, SJS, TEN lub DRESS i niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza, gdy zaobserwują jakiekolwiek objawy podmiotowe i przedmiotowe. Esomeprazol należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów podmiotowych i przedmiotowych ciężkich reakcji skórnych i w razie konieczności, należy zapewnić dodatkową opiekę medyczną/ścisłą obserwację. Jeśli u pacjenta wystąpiła reakcja, taka jak EM, SJS, TEN lub DRESS nie należy ponownie podawać produktu leczniczego. Wpływ na wyniki testów laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie esomeprazolem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Sacharoza Produkt leczniczy zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy- izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Wpływ ezomeprazolu na właściwości farmakokinetyczne innych produktów leczniczych Inhibitory proteazy Zaobserwowano interakcje omeprazolu z niektórymi inhibitorami proteazy. Znaczenie kliniczne i mechanizmy tych oddziaływań nie zawsze są znane. Podwyższone pH w układzie trawiennym podczas przyjmowania omeprazolu może zmieniać wchłanianie inhibitorów proteazy. Inne możliwe mechanizmy interakcji polegają na hamowaniu CYP 2C19. Podczas jednoczesnego podawania atazanawiru i nelfinawiru z omeprazolem zaobserwowano zmniejszone stężenia atazanawiru i nelfinawiru w surowicy krwi i dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania. U zdrowych ochotników jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) oraz 300 mg atazanawiru / 100 mg rytonawiru powodowało znaczące zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (zmniejszenie AUC, C max i C min o około 75%).
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Interakcje
Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie wyrównywało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. U zdrowych ochotników jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg na dobę) oraz 400 mg atazanawiru/100 mg rytonawiru powodowało zmniejszenie o około 30% ekspozycji atazanawiru w porównaniu z 300 mg atazanawiru/100 mg rytonawiru każdego dnia bez omeprazolu 20 mg na dobę. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg na dobę) zmniejsza średnie AUC, C max i C min nelfinawiru o 36-39% oraz średnie AUC, C max i C min przez farmakologicznie aktywny metabolit M8 zredukowany o 75-92%. Ze względu na podobieństwo właściwości farmakologicznych i farmakokinetycznych omeprazolu i ezomeprazolu, jednoczesne podanie ezomeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4) oraz jednoczesne podanie ezomeprazolu i nelfinawiru jest niewskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Interakcje
Zaobserwowano podwyższenie stężeń w surowicy krwi (80-100%) podczas jednoczesnego podania sakwinawiru (z rytonawirem) razem z omeprazolem (40 mg na dobę). Podawanie omeprazolu 20 mg każdego dnia nie miało wpływu na ekspozycję darunawiru (podawanego z rytonawirem) oraz amprenawiru (podanego z rytonawirem). Podawanie omeprazolu 20 mg każdego dnia nie miało wpływu na ekspozycję amprenawiru (podawanego z rytonawirem lub bez niego). Podawanie omeprazolu 40 mg każdego dnia nie miało wpływu na ekspozycję lopinawiru (podanego z rytonawirem). Metotreksat Podczas podawania metotreksatu jednocześnie z lekami z grupy PPI, u niektórych pacjentów zgłaszano zwiększenie stężenia metotreksatu. W przypadku podawania dużych dawek metotreksatu może być konieczne rozważenie czasowego wstrzymania stosowania ezomeprazolu. Takrolimus Zgłaszano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jednoczesnego stosowania z ezomeprazolem.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Interakcje
Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Produkty lecznicze, których wchłanianie zależy od pH Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego występująca w trakcie leczenia ezomeprazolem i innymi lekami z grupy PPI może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie produktów leczniczych, których wchłanianie jest zależne od pH soku żołądkowego. Podobnie jak podczas stosowania innych leków zmniejszających kwaśność soku żołądkowego, w trakcie leczenia ezomeprazolem może zmniejszać się wchłanianie leków, takich jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib, ale zwiększa się wchłanianie digoksyny. U osób zdrowych jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg na dobę) i digoksyny powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o około 10% (aż do 30% u dwóch na dziesięciu pacjentów). Rzadko opisywano toksyczność digoksyny.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Interakcje
Jednakże, należy zachować ostrożność, podając duże dawki ezomeprazolu pacjentom w podeszłym wieku. Należy starannie kontrolować stężenie terapeutyczne digoksyny. Produkty lecznicze metabolizowane przez CYP2C19 Ezomeprazol hamuje aktywność CYP2C19 – głównego enzymu odpowiedzialnego za jego metabolizm. Z tego względu podawanie ezomeprazolu w połączeniu z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak: diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może powodować zwiększenie stężenia tych leków w osoczu i konieczne może być zmniejszenie dawek tych leków. Należy to wziąć pod uwagę zwłaszcza przepisując ezomeprazol do stosowania doraźnego. Diazepam Jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 30 mg powodowało zmniejszenie o 45% klirensu diazepamu – substratu CYP2C19. Fenytoina U pacjentów z padaczką leczonych fenytoiną, jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 40 mg powoduje zwiększenie najniższego stężenia fenytoiny w osoczu o 13%.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Interakcje
Zaleca się oznaczanie stężenia fenytoiny w osoczu zarówno w momencie rozpoczynania jak i po zakończeniu leczenia ezomeprazolem. Worykonazol Omeprazol (40 mg raz na dobę) zwiększał C max i AUC τ worykonazolu (substratu CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%. Cilostazol Omeprazol oraz ezomeprazol są inhibitorami CYP2C19. Omeprazol, podawany w dawkach 40 mg zdrowym osobom w badaniu krzyżowym, zwiększał C max i AUC cilostazolu o odpowiednio 18% i 26%, a jeden z jego aktywnych metabolitów o odpowiednio 29% i 69%. Cyzapryd U zdrowych ochotników jednoczesne podawanie 40 mg ezomeprazolu powodowało zwiększenie powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (AUC) o 32% i wydłużenie okresu półtrwania ezomeprazolu w fazie eliminacji (t 1 /2 ) o 31%, ale nie obserwowano istotnego zwiększenia maksymalnego stężenia cyzaprydu w osoczu.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Interakcje
Stosowanie samego cyzaprydu powodowało niewielkie wydłużenie odstępu QT, jednoczesne zastosowanie cyzaprydu w skojarzeniu z ezomeprazolem nie powodowało dodatkowego wydłużenia odstępu QT (patrz także punkt 4.4). Warfaryna W badaniu klinicznym podczas jednoczesnego stosowania 40 mg ezomeprazolu u pacjentów leczonych warfaryną, wartości czasu krzepnięcia mieściły się w zakresie wartości dopuszczalnych. Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, w trakcie leczenia skojarzonego zaobserwowano kilka pojedynczych przypadków istotnego klinicznie zwiększenia wartości współczynnika INR. Zaleca się kontrolę w trakcie rozpoczynania i kończenia podawania ezomeprazolu pacjentom leczonym warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny. Klopidogrel Wyniki badań przeprowadzone z udziałem zdrowych osób wykazały farmakokinetyczno (PK)/farmakodynamiczną (PD) interakcję pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg/dobowa dawka podtrzymująca 75 mg) a ezomeprazolem (40 mg na dobę doustnie), powodującą zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu, średnio o 40% oraz prowadzącej do zmniejszenia maksymalnego hamowania wywołanej ADP agregacji płytek, średnio o 14%.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Interakcje
W badaniu klinicznym przeprowadzonym z udziałem zdrowych osób stwierdzono zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu niemal o 40%, podczas skojarzonego podawania stałych dawek ezomeprazolu 20 mg i 81 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) jednocześnie z klopidogrelem, w porównaniu z ekspozycją tylko na sam klopidogrel. Maksymalne hamowanie wywołanej przez ADP agregacji płytek u tych pacjentów było jednak takie samo w obu grupach. Zarówno z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych interakcji PK/PD ezomeprazolu w zakresie poważnych incydentów krążeniowych. Ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować ezomeprazolu i klopidogrelu jednocześnie. Badane produkty lecznicze bez klinicznie istotnych interakcji Amoksycylina i chinidyna Ezomeprazol nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Interakcje
Naproksen i rofekoksyb W krótkotrwałych badaniach klinicznych z jednoczesnym zastosowaniem ezomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu, nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. Wpływ innych leków na właściwości farmakokinetyczne ezomeprazolu Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 Ezomeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z klarytromycyną (500 mg dwa razy na dobę), inhibitorem CYP3A4, powodowało dwukrotne zwiększenie ekspozycji (AUC) na ezomeprazol. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z lekami hamującymi jednocześnie CYP2C19 i CYP3A4, może powodować ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol. Jednoczesne stosowanie worykonazolu, inhibitora CYP2C19 i CYP3A4, zwiększało AUC τ omeprazolu o 280%. Nie ma konieczności rutynowego dostosowania dawki ezomeprazolu w żadnej z opisanych sytuacji.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Interakcje
Jednak należy rozważyć dostosowanie dawki u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, u których wskazane jest długotrwałe leczenie. Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 Leki o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia ezomeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu. Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę, i laktację Ciąża Dane kliniczne dotyczące zastosowania produktu leczniczego Texibax u kobiet w okresie ciąży są niewystarczające. Dane dotyczące zastosowania mieszaniny racemicznej omeprazolu u większej grupy kobiet ciężarnych uzyskane z badań epidemiologicznych wykazują, że nie wywołuje ona szkodliwego wpływu na rozwój płodu, ani nie uszkadza płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego, szkodliwego wpływu mieszaniny racemicznej na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując produkt leczniczy kobietom w ciąży. Dane otrzymane z ograniczonej liczby (300-1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wskazują, że ezomeprazol wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód/noworodka.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Karmienie piersią Brak danych dotyczących przenikania ezomeprazolu do mleka kobiet karmiących piersią. Brak wystarczających danych dotyczących wpływu ezomeprazolu na noworodki/niemowlęta. Nie należy podawać produktu leczniczego Texibax kobietom karmiącym piersią. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano doustnie mieszaninę racemiczną omeprazolu nie wskazują na wpływ produktu na płodność.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ezomeprazol ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych. Zgłaszano wystąpienie działań niepożądanych (patrz punkt 4.8), takich jak zawroty głowy (niezbyt często) oraz zaburzenia widzenia (rzadko). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Do najczęściej zgłaszanych w badaniach klinicznych (także po wprowadzeniu leku do obrotu) działań niepożądanych należą ból głowy, ból brzucha, biegunka i nudności. Ponadto, profil bezpieczeństwa jest podobny dla różnych produktów leczniczych, wskazań terapeutycznych, grup wiekowych i populacji pacjentów. Nie zanotowano zależnych od dawki działań niepożądanych. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych W trakcie badań klinicznych ezomeprazolu oraz podczas jego stosowania po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu obserwowano lub podejrzewano wystąpienie wymienionych poniżej działań niepożądanych. Żadne z nich nie wykazywało zależności od dawki. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstości występowania Działanie niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Leukopenia, trombocytopenia
Bardzo rzadko Agranulocytoza, pancytopenia
Zaburzenia układuimmunologicznego Rzadko Reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs
Zaburzenia metabolizmu iodżywiania Niezbyt często Obrzęk obwodowy
Rzadko Hiponatremia
Częstość nieznana Hipomagnezemia (patrz punkt 4.4), ciężka hipomagnezemia może być powiązanaz hipokalcemią. Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią.
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Bezsenność
Rzadko Pobudzenie, splątanie, depresja
Bardzo rzadko Agresja, omamy
Zaburzenia układu nerwowego Często Bóle głowy
Niezbyt często Zawroty głowy, parestezje,senność
Rzadko Zaburzenia smaku
Zaburzenia oka Rzadko Niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Zawroty głowy pochodzeniabłędnikowego
Zaburzenia układu Rzadko Skurcz oskrzeli

CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Działania niepożądane

oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Skurcz oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit Często Bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, polipy dnażołądka (łagodne)
Niezbyt często Suchość błony śluzowej jamyustnej
Rzadko Zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego
Częstość nieznana Mikroskopowe zapalenie jelitagrubego
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Rzadko Zapalenie wątroby z żółtaczkąlub bez żółtaczki
Bardzo rzadko Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobąwątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Zapalenie skóry, świąd,wysypka, pokrzywka
Rzadko Łysienie, nadwrażliwość naświatło
Bardzo rzadko Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (ang. Toxic Epidermal Necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS)
Częstość nieznana Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa(patrz punkt 4.4)
Rzadko Bóle stawów, bóle mięśni
Bardzo rzadko Osłabienie siły mięśniowej
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko Śródmiąższowe zapalenienerek; u niektórych pacjentów

CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Działania niepożądane
jednocześnie zgłaszano niewydolność nerek
Zaburzenia układu rozrodczegoi piersi Bardzo rzadko Ginekomastia
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podawania Rzadko Złe samopoczucie, nasilone pocenie się
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Dotychczasowe dane dotyczące zamierzonego przedawkowania są bardzo ograniczone. Po dawce 280 mg obserwowano objawy żołądkowo-jelitowe i osłabienie. Pojedyncze dawki 80 mg ezomeprazolu nie powodowały żadnych objawów. Nie jest znana specyficzna odtrutka. Ezomeprazol bardzo silne wiąże się z białkami osocza i dlatego nie jest łatwo eliminowany z organizmu podczas dializy. Tak jak w każdym przypadku przedawkowania, konieczne jest zastosowanie leczenia objawowego i podtrzymującego.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu, chorobie wrzodowej i refluksie żołądkowo-przełykowym, inhibitor pompy protonowej, kod ATC: A02B C05 Ezomeprazol jest S-izomerem omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzny ukierunkowany mechanizm działania. Ezomeprazol jest specyficznym inhibitorem pompy kwasowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Właściwości farmakodynamiczne izomerów R i S omeprazolu są podobne. Mechanizm działania Ezomeprazol jest słabą zasadą o dużym stężeniu, przekształcaną do postaci czynnej w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie hamuje aktywność enzymu pompy protonowej – H+K+-ATP-azy oraz hamuje zarówno podstawowe jak i stymulowane wydzielanie kwasu.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie farmakodynamiczne Po doustnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg i 40 mg działanie występuje w ciągu jednej godziny. Wielokrotne podawanie ezomeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę przez 5 dni zmniejsza maksymalne wydzielanie kwasu po stymulacji pentagastryną o 90%. Pomiar wykonano 6-7 godzin po podaniu leku w piątym dniu leczenia. U pacjentów z objawami GERD, po pięciu dniach doustnego podawania ezomeprazolu w dawce 20 mg i 40 mg wartość pH w żołądku utrzymywała się powyżej pH 4, odpowiednio przez 13 godzin i 17 godzin (w ciągu 24 godzin). Odsetek pacjentów, u których wartość pH w żołądku była większa od 4 przez co najmniej 8, 12 lub 16 godzin, wynosił odpowiednio u pacjentów leczonych ezomeprazolem w dawce 20 mg: 76%, 54% i 24%. Odpowiednio u pacjentów leczonych ezomeprazolem w dawce 40 mg: 97%, 92% i 56%. Posługując się AUC jako zastępczym parametrem dla stężeń w osoczu wykazano związek między hamowaniem wydzielania kwasu, a ekspozycją na ezomeprazol.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wyleczenie refluksowego zapalenia przełyku następuje u około 78% pacjentów leczonych 40 mg ezomeprazolu przez cztery tygodnie i u 93% pacjentów przez osiem tygodni. Podawanie 20 mg ezomeprazolu dwa razy na dobę jednocześnie z odpowiednimi antybiotykami przez tydzień, prowadzi do skutecznego wyleczenia zakażenia H. pylori u około 90% pacjentów. W niepowikłanej chorobie wrzodowej dwunastnicy po tygodniowym leczeniu w celu eradykacji zakażenia H. pylori , nie ma konieczności stosowania monoterapii lekami zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego w żołądku, w celu uzyskania zagojenia wrzodu oraz ustąpienia objawów klinicznych. W randomizowanym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, z podwójnie ślepą próbą, pacjenci z endoskopowo potwierdzonym krwawieniem wrzodowym sklasyfikowanym jako stopień Ia, Ib, IIa lub IIb w skali Forresta (odpowiednio 9%, 43%, 38% oraz 10%) zostali losowo przydzieleni do grupy otrzymującej ezomeprazol w postaci roztworu do infuzji (n = 375) lub do grupy otrzymującej placebo (n = 389).
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Po hemostazie endoskopowej pacjenci otrzymywali albo 80 mg ezomeprazolu w infuzji dożylnej przez 30 minut, po czym następowała infuzja ciągła z szybkością 8 mg na godzinę, albo placebo przez 72 godziny. Po wstępnym okresie 72 godzin wszyscy pacjenci otrzymywali w układzie otwartym doustnie 40 mg ezomeprazolu przez 27 dni w celu zmniejszenia wydzielania kwasu. W ciągu 3 dni ponowne krwawienie wystąpiło u 5,9% pacjentów z grupy leczonej ezomeprazolem w porównaniu do 10,3% pacjentów w grupie placebo. W ciągu 30 dni po terapii występowanie ponownego krwawienia w grupie leczonej ezomeprazolem wyniosło 7,7% w porównaniu do 13,6% w grupie placebo. Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego. Zarówno u dzieci, jaki i u dorosłych, podczas długotrwałego stosowania ezomeprazolu, obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Uważa się, że te dane nie mają znaczenia klinicznego. Podczas długotrwałego leczenia preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego w żołądku, nieznacznie wzrasta częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Zmiany te są fizjologicznym następstwem znacznego zahamowania wydzielania kwasu, są one łagodne i wydają się być przemijające.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego z jakiejkolwiek przyczyny, w tym na skutek stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę drobnoustrojów w żołądku zazwyczaj obecnych w przewodzie pokarmowym. Leczenie inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń żołądkowo-jelitowych drobnoustrojami, takimi jak Salmonella i Campylobacter oraz prawdopodobnie również Clostridium difficile u pacjentów hospitalizowanych . Skuteczność kliniczna W dwóch badaniach klinicznych, w których porównywano ezomeprazol z ranitydyną, wykazano że ezomeprazol jest skuteczniejszy w leczeniu wrzodów żołądka u pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ, w tym NLPZ działające selektywnie na COX-2. W dwóch badaniach klinicznych z zastosowaniem placebo, ezomeprazol był skuteczniejszy w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy u pacjentów (w wieku > 60 lat i (lub) z chorobą wrzodową w wywiadzie) przyjmujących leki z grupy NLPZ, w tym NLPZ działające selektywnie na COX-2.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież W badaniu z udziałem dzieci i młodzieży (w wieku <1 roku do 17 lat) z GERD leczonych lekami z grupy PPI przez długi okres czasu, u 61% dzieci wystąpiła niewielkiego stopnia hiperplazja komórek ECL o nieznanym znaczeniu klinicznym i bez rozwoju zanikowego zaplenia błony śluzowej żołądka lub rakowiaka.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ezomeprazol jest wrażliwy na działanie kwasu, dlatego jest podawany w postaci peletek odpornych na jego działanie. Konwersja do izomeru R in vivo nie ma znaczenia klinicznego. Ezomeprazol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 1-2 godzinach od jego podania. Całkowita biodostępność po jednorazowym podaniu 40 mg wynosi 64% i zwiększa się do 89% po wielokrotnym podaniu raz na dobę. Dla dawki 20 mg ezomeprazolu wartości te wynoszą odpowiednio 50% i 68%. Wpływ ezomeprazolu na kwaśność soku żołądkowego nie jest zależny od przyjmowanego pokarmu, mimo, że pokarm opóźnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu. Dystrybucja Względna objętość dystrybucji ezomeprazolu u zdrowych ochotników wynosi w stanie stacjonarnym około 0,22 l/kg masy ciała. Ezomeprazol w 97% wiąże się z białkami osocza.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci CYP2C19, odpowiedzialnego za przemianę ezomeprazolu do hydroksylowanych i demetylowanych metabolitów ezomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana przez inny, specyficzny izoenzym – CYP3A4, odpowiedzialny za powstawanie sulfonowej pochodnej ezomeprazolu, będącej głównym metabolitem w osoczu. Eliminacja Poniższe parametry dotyczą głównie farmakokinetyki leku u pacjentów z prawidłową aktywnością enzymu CYP2C19, tzw. szybko metabolizujących. Całkowity klirens wynosi około 17 l/godz. po jednorazowym podaniu i około 9 l/godz. po wielokrotnym podaniu. Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu, po wielokrotnym podaniu raz na dobę wynosi około 1,3 godziny. Ezomeprazol podawany raz na dobę był całkowicie wydalany z osocza między podaniem kolejnych dawek i nie obserwowano jego kumulacji.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Główne metabolity ezomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Prawie 80% dawki ezomeprazolu podanego doustnie, wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, a pozostała część z kałem. W moczu wykrywa się mniej niż 1% leku macierzystego. Liniowość/nieliniowość Farmakokinetyka ezomeprazolu była badana dla dawek do 40 mg dwa razy na dobę. Pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu zwiększa się po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu. Zjawisko to jest zależne od dawki i skutkuje większym niż proporcjonalnym do dawki wzrostem AUC po podaniu wielokrotnym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszonego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę oraz zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego, spowodowanego prawdopodobnie hamowaniem aktywności enzymu CYP2C19 przez ezomeprazol i (lub) jego sulfonowany metabolit. Szczególne grupy pacjentów Grupa pacjentów wolno metabolizujących Około 2,9±1,5% populacji zalicza się do tzw.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
osób wolno metabolizujących, co jest związane z brakiem aktywności enzymu CYP2C19. U tych pacjentów metabolizm ezomeprazolu jest katalizowany prawdopodobnie głównie przez CYP3A4. Po podaniu wielokrotnym ezomeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę, u pacjentów wolno metabolizujących powierzchnia pola pod krzywą zależności stężenia od czasu była o około 100% większa niż u pacjentów z aktywnym enzymem CYP2C19 (szybko metabolizujących). Średnie stężenie w osoczu było większe o około 60%. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu. Płeć Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu średnia powierzchnia pola pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu jest o około 30% większa u kobiet niż u mężczyzn. Takiej zależności nie zaobserwowano po wielokrotnym podaniu raz na dobę. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z niewydolnością wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, metabolizm ezomeprazolu może być spowolniony. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, szybkość metabolizmu zmniejsza się, czego skutkiem jest dwukrotne zwiększenie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu. W związku z tym maksymalna dawka u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie powinna być większa niż 20 mg na dobę. Podczas podawania raz na dobę nie obserwowano kumulacji ezomeprazolu i jego głównych metabolitów. Zaburzenia czynności nerek Nie przeprowadzono badań oceniających stosowanie ezomeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ nerki są odpowiedzialne za wydalanie metabolitów ezomeprazolu, ale nie za wydalanie związku macierzystego, nie należy spodziewać się zmian w metabolizmie ezomeprazolu u pacjentów z zburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku (71 – 80 lat) metabolizm ezomeprazolu nie zmienia się znacząco. Dzieci i młodzież Młodzież w wieku 12-18 lat: Po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg i 40 mg, całkowita ekspozycja na ezomeprazol (AUC) oraz czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu (t max ) u pacjentów w wieku od 12 do 18 lat były zbliżone do wartości obserwowanych u osób dorosłych w przypadku obu stosowanych dawek ezomeprazolu.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój. Działania niepożądane, których nie obserwowano w badaniach klinicznych, a które występowały u zwierząt po ekspozycji na poziomie zbliżonym do poziomu ekspozycji klinicznej i które mogą mieć znaczenie w praktyce klinicznej były następujące. W badaniach dotyczących działania rakotwórczego przeprowadzonych na szczurach, które otrzymywały mieszaninę racemiczną, zaobserwowano hiperplazję i rakowiaka komórek ECL w żołądku. U szczurów działanie to było związane z przewlekłą, znaczną hipergastrynemią wtórną do zmniejszenia wytwarzania kwasu solnego w żołądku i było obserwowane po długotrwałym leczeniu innymi lekami zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Sacharoza, ziarenka (sacharoza, skrobia kukurydziana) Hydroksypropyloceluloza Krospowidon (Typ B) Powidon (K30) Makrogol 400 Talk Hypromelozy ftalan (HP-55S) Hypromelozy ftalan (HP-50) Dietylu ftalan Makrogol 6000 Celuloza mikrokrystaliczna PH 101 Celuloza mikrokrystaliczna PH 112 Krospowidon (Typ A) Sodu stearylofumaran Otoczka Opadry 03B86651 Brown o składzie: HPMC 2910/Hypromeloza 6cP Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol / PEG 400 Talk Żelaza tlenek czerwony (E 172) Makrogol 4000 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności Blistry OPA/Aluminium/PE/środek pochłaniający wilgoć/HDPE/Aluminium: 3 lata Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu (blistrze) w celu ochrony przed wilgocią.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry OPA/Aluminium/PE/środek pochłaniający wilgoć/HDPE/Aluminium: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 50×1, 56, 60, 90, 98 i 100 tabletek. Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 i 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Podawanie przez zgłębnik żołądkowy 1. Włożyć tabletkę do odpowiedniej strzykawki i napełnić strzykawkę około 25 ml wody i około 5 ml powietrza. W przypadku stosowania niektórych rodzajów zgłębników należy tabletkę rozpuścić w 50 ml wody, aby uniknąć zatkania zgłębnika przez peletki leku. 2. Niezwłocznie potrząsać strzykawką przez około 2 minuty, aż tabletka się rozpuści. 3. Odwrócić strzykawkę końcówką do góry i sprawdzić czy nie jest ona zatkana. 4. Połączyć końcówki zgłębnika i strzykawki trzymając strzykawkę skierowaną do góry. 5.
CHPL leku Texibax, tabletki dojelitowe, 20 mg
Dane farmaceutyczne
Potrząsnąć strzykawką i odwrócić strzykawkę końcówką do dołu. Natychmiast wstrzyknąć 5- 10 ml zawiesiny do zgłębnika. Po wstrzyknięciu odwrócić strzykawkę końcówką do góry i wstrząsnąć (należy trzymać strzykawkę końcówką do góry tak, aby uniknąć jej zatkania). 6. Odwrócić strzykawkę końcówką do dołu i natychmiast wstrzyknąć kolejne 5-10 ml do zgłębnika. Należy powtarzać te czynności, aż strzykawka będzie pusta. 7. Jeśli jest to konieczne, napełnić strzykawkę 25 ml wody i 5 ml powietrza i powtórzyć czynność opisaną w punkcie 5, aby usunąć osad zawiesiny, który mógł pozostać w strzykawce. W przypadku stosowania niektórych rodzajów zgłębników może być konieczne dodanie 50 ml wody.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO HELICID 40, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda fiolka zawiera 42,6 mg soli sodowej omeprazolu, co odpowiada 40 mg omeprazolu. Po sporządzeniu roztworu 1 ml zawiera 0,426 mg soli sodowej omeprazolu, co odpowiada 0,4 mg omeprazolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu do infuzji. Opis produktu: białawy do lekko żółtego liofilizat. Zakres pH wynosi 8,9-9,5 przy rozpuszczeniu w roztworze glukozy oraz 9,3-10,3 po rozpuszczeniu w 0,9% roztworze chlorku sodowego.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Helicid 40 do podawania dożylnego jest wskazany jako alternatywa dla terapii doustnej w przypadku następujących wskazań klinicznych: Zastosowanie u pacjentów dorosłych Leczenie owrzodzenia dwunastnicy Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy Leczenie owrzodzenia żołądka Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia Leczenie refluksowego zapalenia przełyku Długoterminowe prowadzenie pacjentów po uzyskaniu wygojenia refluksowego zapalenia przełyku Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli Alternatywa dla leczenia doustnego. U pacjentów, u których stosowanie doustnych produktów leczniczych jest nieodpowiednie/niewskazane, zalecane jest podawanie produktu Helicid 40 raz na dobę. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa produktu Helicid 40 podawanego dożylnie wynosi 60 mg na dobę. Może wystąpić konieczność podawania większych dawek leku i w takich przypadkach dawkę należy dostosować według indywidualnych potrzeb u danego pacjenta. Jeżeli dawka dobowa jest większa niż 60 mg, dawka całkowita powinna zostać podzielona i lek powinien być podawany dwa razy na dobę. Helicid 40 należy podawać we wlewie dożylnym przez 20-30 minut. Instrukcje dotyczące sposobu przygotowania roztworu leku przed podaniem zamieszczone zostały w punkcie 6.6. Szczególne populacje pacjentów Zaburzenia czynności nerek Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dawkowanie
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg (patrz punkt 5.2). Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat) U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2). Dzieci i młodzież Doświadczenie związane ze stosowaniem produktu Helicid 40 do podawania dożylnego u dzieci jest ograniczone.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, krwawych wymiotów lub smolistego stolca) a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych ponieważ leczenie produktem Helicid 40 może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy konieczne jest jednoczesne stosowanie atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej zaleca się ścisłą kontrolę kliniczną (np. ocena miana wirusa); w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia. Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Na wszelki wypadek jednak, nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu. Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć należy przerwać leczenie produktem Helicid 40 na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1). Podobnie jak w przypadku wszystkich długotrwałych terapii, szczególnie stosowanych przez okres dłuższy niż 1 rok, pacjenci powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarza. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu leczniczego Helicid 40.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Helicid 40 zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w fiolce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Produkt należy rozcieńczyć – patrz punkt 6.6. Podczas obliczania całkowitej zawartości sodu w przygotowanym, rozcieńczonym roztworze, należy brać pod uwagę zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądka podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej. Nefinawir, atazanawir W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
Nie zaleca się jednoczesnego podawania omeprazolu z atazanawirem (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę. Digoksyna Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
W takich przypadkach należy kontrolować terapeutyczne działanie digoksyny. Klopidogrel Wyniki badań przeprowadzonych z udziałem zdrowych ochotników wykazały interakcje farmakokinetyczne (PK) /farmakodynamiczne (PD) między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg / dawka podtrzymująca 75 mg na dobę) i omeprazolem (80 mg doustnie na dobę) powodujące zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu średnio o 46%, i zmniejszenie hamowania maksymalnej (indukowanej ADP) agregacji płytek średnio o 16%. W badaniach obserwacyjnych jak i klinicznych odnotowano niespójne dane dotyczące klinicznych następstw interakcji PK/PD omeprazolu w odniesieniu do ciężkich zdarzeń sercowo-naczyniowych. W celu zachowania ostrożności należy odradzać jednoczesne stosowanie omeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt 4.4). Inne substancje czynne Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem. Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19 Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego izoenzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Cylostazol Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
Fenytoina Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki należy przeprowadzić na zakończenie leczenia omeprazolem. Mechanizm nieznany Sakwinawir Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Takrolimus Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusa należy dostosowywać zależnie od potrzeb. 6. Metotreksat U niektórych pacjentów odnotowywano zwiększone stężenie metotreksatu podawanego jednocześnie z inhibitorami pompy protonowej.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
Gdy metotreksat podawany jest w dużych dawkach, należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu. Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu Inhibitory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1 000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany w okresie ciąży. Karmienie piersi? Omeprazol przenika do mleka matki, ale jest mało prawdopodobne, aby wpływał na karmione dziecko, jeśli jest stosowany w dawkach terapeutycznych. Płodność Badania na zwierzętach z zastosowaniem omeprazolu w postaci mieszaniny racemicznej nie wskazują, aby wywierał on wpływ na płodność.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Helicid 40 nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Do najczęściej występujących działań niepożądanych (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności/wymioty. W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrą uogólnioną osutkę krostkową (AGEP) (patrz punkt 4.4). Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Wymienione poniżej działania niepożądane zostały odnotowane lub były podejrzewane w programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Działania niepożądane
Wyszczególnione niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 i <1/100), rzadko (≥1/10 000 i <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: Leukopenia, trombocytopenia Bardzo rzadko: Agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna/wstrząs Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: Hiponatremia Nieznana: Hipomagnezemia: ciężka hipomagnezemia może powodować hipokalcemię. Hipomagnezemia, może być również związana z hipokaliemią.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Bezsenność Rzadko: Pobudzenie, splątanie, depresja Bardzo rzadko: Agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy Niezbyt często: Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, parestezje, senność Rzadko: Zaburzenia smaku Zaburzenia oka Rzadko: Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: Zawroty głowy pochodzenia obwodowego (błędnikowego) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często: Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne) Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko: Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez Bardzo rzadko: Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko: Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Działania niepożądane
toxic epidermal necrolysis, TEN) Nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa Rzadko: Bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko: Osłabienie siły mięśniowej Zaburzenia czynności nerek i dróg moczowych Rzadko: Zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące postępować do niewydolności nerek) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: Ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe Rzadko: Zwiększona potliwość W odosobnionych przypadkach u pacjentów w stanie krytycznym otrzymujących omeprazol w postaci infuzji dożylnych, szczególnie w dużych dawkach, zgłaszano występowanie nieodwracalnego upośledzenia widzenia, lecz nie stwierdzono istnienia związku przyczynowo-skutkowego między tymi zaburzeniami a stosowaniem leku.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie. Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano poważnych skutków klinicznych po ich ustąpieniu. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Przedawkowanie
W ramach badań klinicznych podawane były dawki dożylne omeprazolu wynoszące do 270 mg jednego dnia oraz do 650 mg w okresie trzech dni, bez stwierdzania jakichkolwiek zależnych od dawki reakcji niepożądanych.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach związanych z zaburzeniami wydzielania kwasu solnego w żołądku, inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A 02 BC 01 Mechanizm działania Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wybiórczego wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu jeden raz na dobę. Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej– H+/K+-ATP-azy.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Ten wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie. Działania farmakodynamiczne Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego. Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku U ludzi dożylne podawanie omeprazolu skutkuje zależnym od dawki hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku. W celu uzyskania natychmiastowego podobnego zmniejszenia kwaśności wewnątrz żołądka jak po powtarzanym podawaniu doustnym dawki 20 mg, zalecana pierwsza dawka dożylna wynosi 40 mg. W wyniku podania takiej dawki dochodzi do natychmiastowego zmniejszenia kwaśności wewnątrz żołądka, ze średnim zmniejszeniem w okresie 24 godzin wynoszącym 90% zarówno po wstrzyknięciu dożylnym jak i po wlewie dożylnym.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu. Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji. Wpływ na Helicobacter pylori Zakażenie Helicobacter pylori jest związane z chorobą wrzodową (wrzodem trawiennym), w tym z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zapalenia błony śluzowej żołądka H. pylori i łącznie z kwasem solnym pochodzenia żołądkowego stanowią główne czynniki prowadzące do rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, z którym z kolei związane jest zwiększone ryzyko rozwoju raka żołądka. Terapia eradykacyjna zakażenia Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu oraz leków przeciwbakteryjnych wykazuje duży odsetek wygojenia zmian chorobowych błony śluzowej żołądka oraz długotrwałą remisję owrzodzeń trawiennych.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego Podczas długotrwałego leczenia obserwowano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie. Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella oraz Campylobacter. Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego. U niektórych pacjentów (zarówno dzieci jak i dorosłych), podczas długotrwałego stosowania omeprazolu, obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Uważa się, że te ustalenia nie mają znaczenia klinicznego.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%. Metabolizm Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego metabolitu występującego w osoczu – hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innej swoistego enzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne izoenzymy cytochromu P (CYP).
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak czynnego izoenzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną postacią izoenzymu CYP2C19 (osób szybko metabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były większe, od 3 do 5 razy. Jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu. Eliminacja Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30-40 l/h po podaniu dawki pojedynczej. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle poniżej jednej godziny, zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Omeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią. Liniowość lub nieliniowość Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania powtarzanych dawek. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawka-AUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem izoenzymu CYP2C19 przez omeprazol oraz (lub) jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne populacje pacjentów Zaburzenia czynności wątroby Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę. Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynnością nerek. Pacjenci w podeszłym wieku Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat).
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H2-, inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu dna żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek substancji czynnej.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Edetynian disodowy dwuwodny, sodu wodorotlenek (dla dostosowania pH roztworu). 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Ten produkt leczniczy nie powinien być mieszany z innymi produktami leczniczymi niż wymienione w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu. Fiolki wyjęte z kartonika chronić przed światłem lub przechowywać do 24 godzin w normalnych warunkach oświetlenia wewnątrz pomieszczenia. Przygotowany roztwór do infuzji należy zużyć w czasie 12 godzin, jeżeli jako rozpuszczalnika użyto 0,9% roztworu chlorku sodu lub 6 godzin, jeżeli jako rozpuszczalnika użyto 5% roztworu glukozy do infuzji. Biorąc pod uwagę czystość mikrobiologiczną roztworu do infuzji, musi on być natychmiast zużyty, jeżeli proces przygotowania roztworu do infuzji nie odbywał się w warunkach aseptycznych.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dane farmaceutyczne
Przygotowany roztwór do infuzji nie wymaga żadnych specjalnych zabiegów przy przechowywaniu w normalnych warunkach oświetlenia wewnątrz pomieszczenia. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka z bezbarwnego szkła, zamknięta gumowym korkiem z bromobutylu, srebrnoszarym aluminiowym kapslem, niebieską zatyczką z polipropylenu, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 1 fiolka. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Cała zawartość każdej fiolki powinna zostać rozpuszczona w około 5 ml, a następnie natychmiast rozcieńczona do 100 ml. Do sporządzania roztworu należy używać roztworu chlorku sodowego 9 mg/ml (0,9%) do infuzji lub roztworu glukozy 50 mg/ml (5%) do infuzji. Na trwałość omeprazolu ma wpływ pH roztworu do infuzji i z tego powodu do rozpuszczania i rozcieńczania produktu nie wolno stosować żadnych innych rozpuszczalników ani innych objętości niż podane.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dane farmaceutyczne
Przygotowanie roztworu Przy użyciu strzykawki pobrać 5 ml roztworu do wlewu z butelki lub worka do infuzji o pojemności 100 ml. Wprowadzić tę objętość do fiolki zawierającej liofilizowany omeprazol, wymieszać dokładnie aż do całkowitego rozpuszczenia omeprazolu. Pobrać roztwór omeprazolu z powrotem do strzykawki. Przenieść roztwór do worka lub butelki z roztworem do infuzji. Powtórzyć kroki 1-4 dla upewnienia się, że cała ilość omeprazolu została przeniesiona z fiolki do worka lub butelki z roztworem do infuzji. Alternatywne przygotowanie do infuzji w pojemnikach elastycznych Posłużyć się obustronną igłą transferową i połączyć ją z membraną do wstrzykiwań w worku z roztworem do infuzji. Połączyć drugi koniec igły z fiolką zawierającą liofilizowany omeprazol. Rozpuścić omeprazol poprzez pompowanie roztworu do infuzji w jedną i w drugą stronę między workiem z roztworem do infuzji a fiolką. Upewnić się, że cała ilość omeprazolu uległa rozpuszczeniu.
CHPL leku Helicid 40, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dane farmaceutyczne
Roztwór do infuzji musi zostać podany drogą wlewu dożylnego w czasie 20-30 minut. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO LOSEPRAZOL, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda kapsułka dojelitowa, twarda zawiera 20 mg omeprazolu (Omeprazolum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka dojelitowa, twarda.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wskazania do stosowania produktu LOSEPRAZOL w kapsułkach obejmują: Dorośli Leczenie owrzodzenia dwunastnicy. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy. Leczenie owrzodzeń żołądka. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń żołądka. W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej. Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych). Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Wskazania do stosowania
Zastosowanie u dzieci Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥10 kg: Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku. Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat: W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzenia dwunastnicy, wywołanego przez H. pylori.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Leczenie owrzodzenia dwunastnicy: U pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy zalecana dawka produktu LOSEPRAZOL wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu dwóch tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych dwóch tygodni podawania leku. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy, oporną na leczenie stosuje się produkt LOSEPRAZOL w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskuje się zwykle w okresie czterech tygodni. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy: W celu zapobiegania nawrotom owrzodzenia dwunastnicy u pacjentów H. pylori-ujemnych oraz gdy eradykacja bakterii H. pylori nie jest możliwa zaleca się stosowanie produktu LOSEPRAZOL w dawce 20 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka dobowa 10 mg. W razie niepowodzenia terapii dawka ta może być zwiększona do 40 mg.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dawkowanie
Leczenie owrzodzeń żołądka: Zalecana dawka produktu LOSEPRAZOL wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych czterech tygodni leczenia. U pacjentów z owrzodzeniem żołądka, opornym na leczenie zalecane jest stosowanie produktu LOSEPRAZOL w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskiwane jest zwykle w okresie ośmiu tygodni. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń żołądka: W celu zapobiegania nawrotom owrzodzenia żołądka u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy, oporną na leczenie zaleca się stosowanie produktu LOSEPRAZOL w dawce 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka ta może być zwiększona do 40 mg raz na dobę. Schematy zalecane w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodow? W celu eradykacji zakażenia H.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dawkowanie
pylori przy wyborze antybiotyków należy uwzględnić indywidualną tolerancję leków przez pacjenta oraz należy kierować się krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi charakterystykami lekooporności, a także wytycznymi dotyczącymi leczenia. LOSEPRAZOL + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1 000 mg, wszystkie produkty dwa razy na dobę przez jeden tydzień, lub LOSEPRAZOL + klarytromycyna 250 mg (zamiennie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub 500 mg lub tynidazol 500 mg), wszystkie produkty dwa razy na dobę przez jeden tydzień, lub LOSEPRAZOL, 2 tabletki po 20 mg, raz na dobę z amoksycyliną 500 mg oraz metronidazolem 400 mg (lub 500 mg lub tynidazolem 500 mg), wszystkie produkty trzy razy na dobę przez jeden tydzień. W każdym z powyższych schematów leczenia, jeżeli po zakończeniu kuracji u pacjenta nadal utrzymuje się zakażenie H. pylori, leczenie można powtórzyć.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dawkowanie
Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych): W leczeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) zalecane jest stosowanie produktu LOSEPRAZOL w dawce 20 mg jeden raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie zmian następuje w okresie do czterech tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do pełnego wygojenia po wstępnej serii podawania leku, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych czterech tygodni leczenia. Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów z podwyższonym ryzykiem ich wystąpienia: W profilaktyce owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów podwyższonego ryzyka ich wystąpienia (wiek >60 lat, wcześniejsze występowanie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, wcześniejsze występowanie krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego) zalecana dawka produktu LOSEPRAZOL wynosi 20 mg jeden raz na dobę.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dawkowanie
Leczenie refluksowego zapalenia przełyku: Zalecana dawka produktu LOSEPRAZOL wynosi 20 mg jeden raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których nie doszło do zagojenia w czasie pierwszego etapu leczenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych czterech tygodni leczenia. U pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku zaleca się stosowanie produktu LOSEPRAZOL w dawce 40 mg jeden raz na dobę a wygojenie zmian uzyskuje się zwykle w okresie do ośmiu tygodni. Długotrwałe leczenie podtrzymujące u pacjentów z wygojonym refluksowym zapaleniem przełyku: W długotrwałym leczeniu podtrzymującym u pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku zaleca się podawanie produktu LOSEPRAZOL w dawce 10 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20-40 mg raz na dobę. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku: Zalecana dawka produktu LOSEPRAZOL wynosi 20 mg raz na dobę.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dawkowanie
Ponieważ możliwa jest odpowiednia reakcja na dawkę 10 mg raz na dobę, wskazane jest rozważenie indywidualnego dostosowania dawkowania. Jeżeli kontrola objawów nie została osiągnięta po czterech tygodniach leczenia produktem LOSEPRAZOL w dawce 20 mg zalecane jest przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych. Leczenie Zespołu Zollingera-Ellisona: U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dawkę należy dobrać indywidualnie, a leczenie kontynuować, dopóki istnieją wskazania kliniczne. Zalecana dawka początkowa produktu LOSEPRAZOL wynosi 60 mg raz na dobę. Skuteczną kontrolę uzyskiwano u wszystkich pacjentów z ciężką postacią choroby oraz niewystarczającą reakcją na inne sposoby leczenia, a u ponad 90% pacjentów skuteczne jest leczenie podtrzymujące dawką w zakresie od 20 do 120 mg na dobę. Dawki dobowe produktu LOSEPRAZOL większe niż 80 mg na dobę należy podawać w dwóch dawkach podzielonych.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg: Leczenie refluksowego zapalenie przełyku Leczenie objawowej zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące: Wiek Masa ciała Dawkowanie >1 roku 10-20 kg: 10 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka może zostać zwiększona do 20 mg na dobę. >2 lat >20 kg: 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka może zostać zwiększona do 40 mg na dobę. Refluksowe zapalenie przełyku: Okres leczenia wynosi 4-8 tygodni. Leczenie objawowe zgagi oraz zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku: Okres leczenia wynosi 2-4 tygodnie. Jeżeli kontroli objawów nie uzyskano po 2-4 tygodniach leczenia, pacjent powinien zostać poddany dalszym badaniom diagnostycznym. Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat: Leczenie owrzodzenia dwunastnicy wywołanych zakażeniami H.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dawkowanie
pylori: Przy wyborze odpowiedniej terapii skojarzonej mającej na celu eradykację zakażenia H. pylori należy kierować się krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi wytycznymi dotyczącymi lekooporności drobnoustrojów, czasem trwania leczenia (najczęściej 7 dni, lecz niekiedy do 14 dni), a także odpowiednim zastosowaniem środków przeciwbakteryjnych. Leczenie powinno być nadzorowane przez lekarza-specjalistę. Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące: Masa ciała Dawkowanie 15-30 kg: Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: LOSEPRAZOL 10 mg, amoksycylina w dawce 25 mg/kg masy ciała oraz klarytromycyna w dawce 7,5 mg/kg masy ciała łącznie wszystkie produkty podawane są dwa razy na dobę przez jeden tydzień. 31-40 kg: Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: LOSEPRAZOL 20 mg, amoksycylina w dawce 750 mg oraz klarytromycyna w dawce 7,5 mg/kg masy ciała łącznie wszystkie produkty podawane są dwa razy na dobę przez jeden tydzień.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dawkowanie
>40 kg: Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: LOSEPRAZOL 20 mg, amoksycylina w dawce 1 g oraz klarytromycyna w dawce 500 mg łącznie wszystkie produkty są podawane dwa razy na dobę przez jeden tydzień. Szczególne populacje pacjentów Pacjenci z niewydolnością nerek: Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2). Pacjenci z niewydolnością wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg (patrz punkt 5.2). Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat): U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2). Sposób podawania Zalecane jest przyjmowanie produktu LOSEPRAZOL w kapsułkach rano, najlepiej z posiłkiem, przez połknięcie ich w całości, popijając szklanką wody. Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć. Dotyczy pacjentów z zaburzeniami połykania oraz dzieci, które są w stanie pić lub połykać pokarm półstały.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dawkowanie
Pacjent może otworzyć kapsułkę, a zawartość połknąć bezpośrednio, popijając połową szklanki wody lub po jej zmieszaniu z nieco kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub po wymieszaniu z wodą niegazowaną. Pacjent powinien zostać pouczony, że zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie do 30 minut od przygotowania) oraz że w każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, krwistych wymiotów lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie produktem LOSEPRAZOL może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocena miana wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Specjalne środki ostrozności
Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia. Omeprazol jest inhibitorem enzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Na wszelki wypadek jednak, należy unikać równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu. U niektórych dzieci z chorobami przewlekłymi może być konieczne stosowanie leczenia długoterminowego, lecz nie jest ono zalecane. Produkt LOSEPRAZOL zawiera sacharozę.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Specjalne środki ostrozności
Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharozy-izomaltazy. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1). Podobnie, jak w przypadku wszystkich długotrwałych terapii, szczególnie stosowanych przez okres dłuższy niż 1 rok, pacjenci powinni pozostawać pod regularną kontrolą. Inhibitory pompy protonowej szczególnie, jeśli są stosowane w dużych dawkach i przez długi okres (>1 roku), mogą w stopniu umiarkowanym zwiększać ryzyko złamań kości stawu biodrowego, nadgarstka i kręgosłupa, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku lub u których występują inne rozpoznane czynniki ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać całkowite ryzyko złamań o 10-40%.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Specjalne środki ostrozności
Częściowo za zwiększenie ryzyka mogą być odpowiedzialne inne czynniki ryzyka. Pacjentom z ryzykiem rozwoju osteoporozy należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi zaleceniami klinicznymi oraz zalecić przyjmowanie witaminy D i wapnia w odpowiedniej ilości. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE): Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu LOSEPRAZOL. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Specjalne środki ostrozności
Hipomagnezemia: U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPI), w tym omeprazolem, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok, zgłaszano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wystąpić poważne objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, uczucie zawrotu głowy oraz arytmia komorowa, ale mogą one rozwijać się powoli i zostać przeoczone. U większości pacjentów z hipomagnezemią objawy zmniejszają się po zastosowaniu leków uzupełniających magnez i przerwaniu stosowania PPI. U pacjentów, u których przewidywana jest długotrwała terapia lub którzy stosują PPI jednocześnie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np. z lekami moczopędnymi), lekarz powinien rozważyć kontrolę stężenia magnezu przed rozpoczęciem stosowania PPI oraz okresowo podczas leczenia. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Specjalne środki ostrozności
Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem LOSEPRAZOL na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych: Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH. Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądka podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej. Nefinawir, atazanawir: W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Interakcje
Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawirru 100 mg jeden raz na dobę. Digoksyna: Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Interakcje
W takich przypadkach należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny. Klopidogrel: W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (cross-over study) klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę), zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie, co klopidogrel) był podawany przez 5 dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46% (w dniu 1) oraz o 42% (w dniu 5), gdy klopidogrel oraz omeprazol były podawane w skojarzeniu. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (ang. inhibition of platelet aggregation, IPA) było zmniejszone o 47% (po 24 godzinach) oraz o 30% (w dniu 5). W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego oddziaływania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Interakcje
Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych. Inne substancje czynne: Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem. Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19: Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Interakcje
Cylostazol: Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%. Fenytoina: Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem. Mechanizm nieznany: Sakwinawir: Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Takrolimus: Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Interakcje
Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusa powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Metotreksat: U niektórych pacjentów obserwowano zwiększenie stężenia metotreksatu podczas równoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej. Podczas podawania metotreksatu w dużych dawkach może zajść potrzeba tymczasowego odstawienia omeprazolu. Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu: Inhibitory CYP2C19 oraz(lub) CYP3A4: Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu, jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Interakcje
Ze względu na to, że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia. Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4: Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz dziurawiec) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1 000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży. Karmienie piersi? Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnym oddziaływaniem na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn LOSEPRAZOL nie na wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne). Wymienione poniżej działania niepożądane zostały odnotowane lub były podejrzewane w programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz w praktyce klinicznej po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (³1/10), często (³1/100 do <1/10), niezbyt często (³1/1 000 do <1/100), rzadko (³1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Działania niepożądane
Klasyfikacja układów i narządów/częstość występowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: Leukopenia, trombocytopenia Bardzo rzadko: Agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna/wstrząs Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: Hiponatremia Nie znana: Hipomagnezemia (patrz punkt 4.4) Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Bezsenność Rzadko: Pobudzenie, splątanie, depresja Bardzo rzadko: Agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy Niezbyt często: Uczucie zawrotu głowy, parestezje, senność Rzadko: Zaburzenia smaku Zaburzenia oka Rzadko: Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: Zawroty głowy Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często: Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne) Rzadko: Suchość ustach błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko: Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej Bardzo rzadko: Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko: Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Działania niepożądane
toxic epidermal necrolysis, TEN) martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) Nie znana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Złamania kości stawu biodrowego, nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4) Rzadko: Bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko: Osłabienie siły mięśniowej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: Śródmiąższowe zapalenie nerek Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: Ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe Rzadko: Zwiększona potliwość Dzieci i młodzież: Bezpieczeństwo omeprazolu zostało zbadane łącznie u 310 dzieci w wieku od 0 do 16 lat z rozpoznaniem choroby związanej z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Działania niepożądane
Dostępne są ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa długoterminowego od 46 dzieci, które otrzymywały terapię podtrzymującą omeprazolem podczas badania klinicznego dotyczącego ciężkiego nadżerkowego zapalenia przełyku przez okres do 749 dni. Profil zdarzeń niepożądanych był zasadniczo taki sam, jak u dorosłych, zarówno podczas leczenia krótkoterminowego jak i długoterminowego. Brak dostępnych długoterminowych danych dotyczących wpływu leczenia omeprazolem na dojrzewanie i wzrost organizmu.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2 400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie. Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02BC01. Mechanizm działania Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu jeden raz na dobę. Omeprazol jest słabą zasada i osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej – H+/K+-ATP-azy. Ten wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie farmakodynamiczne Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego. Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę (tak w ciągu dnia jak i w nocy), przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku. Po tym czasie stosowania omeprazolu w dawce 20 mg na dobę u pacjentów z wrzodem dwunastnicy następuje utrzymujące się zmniejszenie 24-godzinnej (dobowej) kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Średnie zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu solnego po stymulacji pentagastryną wynosi około 70% po 24 godzinach od podania omeprazolu. Doustne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy powoduje utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie D3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakodynamiczne
W następstwie zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i zmniejszonej kwaśności soku żołądkowego omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza/normalizuje ekspozycję przełyku na wpływ kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu. Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji. Wpływ na Helicobacter pylori Zakażenie Helicobacter pylori jest związane z chorobą wrzodową (wrzodem trawiennym), w tym z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zapalenia błony śluzowej żołądka. H. pylori łącznie z kwasem solnym pochodzenia żołądkowego stanowią główne czynniki prowadzące do rozwoju choroby wrzodowej. H.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakodynamiczne
pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, z którym z kolei związane jest zwiększone ryzyko rozwoju raka żołądka. Terapia eradykacyjna zakażenia Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu oraz leków przeciwbakteryjnych wykazuje duży odsetek wygojenia zmian chorobowych błony śluzowej żołądka oraz długotrwałą remisję owrzodzeń trawiennych. Zbadano dwulekowe schematy terapii eradykacyjnej i stwierdzono, że są one mniej skuteczne niż schematy trójlekowe. Ich stosowanie może jednak być brane pod uwagę w przypadkach, gdy stwierdzona nadwrażliwość na lek wyklucza zastosowanie któregokolwiek ze schematów trójlekowych. Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem opisywano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakodynamiczne
Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie. Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, powoduje zwiększenie liczby bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami takimi jak Salmonella oraz Campylobacter. Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakodynamiczne
Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego. Dzieci i młodzież W niekontrolowanym badaniu przeprowadzonym u dzieci (w wieku od 1 do 16 lat) z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku, omeprazol w dawkach od 0,7 do 1,4 mg/kg masy ciała powodował poprawę stanu zapalnego przełyku w 90% przypadków i istotnie zmniejszał nasilenie objawów refluksu. W badaniu z zastosowaniem pojedynczo zaślepionej próby dzieci w wieku od 0 do 24 miesięcy z klinicznie zdiagnozowaną chorobą refluksową przełyku były leczone omeprazolem w dawce 0,5, 1,0 lub 1,5 mg/kg masy ciała. Częstość występowania epizodów wymiotów/zarzucania treści żołądkowej uległa zmniejszeniu o 50% po 8 tygodniach leczenia niezależnie od stosowanej dawki leku. Eradykacja zakażenia H.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakodynamiczne
pylori u dzieci W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym (badanie Héliot) stwierdzono, że omeprazol w skojarzeniu z dwoma antybiotykami (amoksycyliną oraz klarytromycyną) był bezpieczny i skuteczny w leczeniu zakażenia H. pylori u dzieci w wieku 4 lat i starszych z zapaleniem błony śluzowej żołądka: odsetek eradykacji H. pylori: 74,2% (23/31 pacjentów) przy zastosowaniu omeprazolu + amoksycyliny + klarytromycyny wobec 9,4% (3/32 pacjentów) leczonych amoksycyliną + klarytromycyną. Jednakże, nie odnotowano dowodów jakiejkolwiek korzyści klinicznej w zakresie objawów dyspeptycznych. Badanie to nie dostarcza jakichkolwiek informacji odnoszących się do dzieci w wieku poniżej 4 lat.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Omeprazol oraz sól magnezowa omeprazolu nie są trwałe w środowisku kwaśnym i dlatego są podawane doustnie w postaci kapsułek lub tabletek wypełnionych powlekanymi kuleczkami. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje w przybliżeniu po 1-2 godzinach od podania. Omeprazol jest zazwyczaj całkowicie wchłaniany w jelicie cienkim w okresie 3-6 godzin. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wywiera żadnego wpływu na biodostępność omeprazolu. Ogólnoustrojowa dostępność (biodostępność) omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do około 60%. Dystrybucja Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego metabolitu występującego w osoczu – hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innej swoistej izoformy, CYP3A4, odpowiedzialnej za powstawanie sulfonu omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne izoenzymy cytochromu P (CYP). W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak czynnego enzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako wolnometabolizujące.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakokinetyczne
U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną postacią enzymu CYP2C19 (osób szybkometabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były wyższe, od 3 do 5 razy. Jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie do dawkowania omeprazolu. Eliminacja Czas półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle poniżej jednej godziny, zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania jeden raz dziennie. Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakokinetyczne
Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania powtarzanych dawek. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawka-AUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem izoenzymu CYP2C19 przez omeprazol oraz/lub jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Szczególne populacje pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do akumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Właściwości farmakokinetyczne
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku: Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat). Dzieci: Podczas leczenia z zastosowaniem zalecanych dawek u dzieci w wieku od 1 roku, uzyskiwano podobne stężenia leku w osoczu jak u pacjentów dorosłych. U dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy klirens omeprazolu jest niski ze względu na małą zdolność metabolizowania omeprazolu.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na szczurach, otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H2-, inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu dna żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek pojedynczej substancji czynnej.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Peletki cukrowe (skrobia kukurydziana i sacharoza) Sodu laurylosiarczan Disodu fosforan bezwodny Mannitol Hypromeloza Makrogol 6000 Talk Polisorbat 80 Tytanu dwutlenek Kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu (1:1) – zawiesina 30% (Eudragit L30-D55). Skład otoczki kapsułki: Żółcień chinolinowa E104 Tytanu dwutlenek E171 Żelatyna. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/Al w tekturowym pudełku. Wielkość opakowań: 14 tabletek (2 blistry po 7 sztuk) 28 tabletek (4 blistry po 7 sztuk) Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku o rpl_id: 100129707
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nexium, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Esomeprazolum Jedna fiolka zawiera 40 mg ezomeprazolu (w postaci ezomeprazolu sodowego). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Ten produkt leczniczy zawiera <1 mmol jonów sodu (23 mg) na 40 mg, tzn. jest praktycznie produktem bezsodowym. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Biały do białawego, porowaty krążek lub proszek.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt Nexium, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, jest wskazany do stosowania u dorosłych do: hamowania wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe, w sytuacjach takich jak: choroba refluksowa przełyku (ang. gastroesophageal reflux disease, GERD) u pacjentów z zapaleniem przełyku i (lub) ciężkimi objawami refluksu, leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, u pacjentów z grupy ryzyka, zapobiegania nawrotom krwawienia po leczeniu endoskopowym z powodu ostrego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy. Produkt Nexium, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 1 do 18 lat do: hamowania wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe, w sytuacjach takich jak: choroba refluksowa przełyku (GERD) u pacjentów z refluksowym zapaleniem przełyku z nadżerkami i (lub) ciężkimi objawami refluksu.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe. U pacjentów, którzy nie mogą przyjmować leku doustnie, można stosować leczenie parenteralne w dawce 20 do 40 mg raz na dobę. U pacjentów z refluksowym zapaleniem przełyku należy stosować dawkę 40 mg raz na dobę. Pacjentom leczonym objawowo z powodu choroby refluksowej (refluksu żołądkowo-przełykowego) należy podawać lek w dawce 20 mg raz na dobę. U pacjentów leczonych w celu wygojenia wrzodów żołądka związanych z terapią niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, zazwyczaj stosowana jest dawka 20 mg raz na dobę. U pacjentów z grupy ryzyka, w celu zapobiegania wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, należy stosować dawkę 20 mg raz na dobę. Leczenie dożylne zazwyczaj trwa krótko i należy jak najszybciej przejść na leczenie doustne.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Dawkowanie
Zapobieganie nawrotom krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy Po leczeniu endoskopowym z powodu ostrego krwawienia z wrzodu żołądka lub dwunastnicy, należy podać 80 mg ezomeprazolu we wlewie trwającym 30 minut, a następnie prowadzić ciągły wlew dożylny przez 3 dni (72 godziny) w dawce 8 mg/godzinę. Po leczeniu dożylnym należy kontynuować doustne leczenie hamujące wydzielanie kwasu. Sposób podawania Sposób przygotowania roztworu jest opisany w punkcie 6.6. Wstrzyknięcie Dawka 40 mg: 5 ml przygotowanego roztworu (8 mg/ml) należy podać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 3 minuty. Dawka 20 mg: 2,5 ml lub połowę przygotowanego roztworu (8 mg/ml) należy podać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 3 minuty. Wszelką niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić. Wlew dożylny Dawka 40 mg: Przygotowany roztwór należy podać we wlewie dożylnym trwającym 10 do 30 minut.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Dawkowanie
Dawka 20 mg: Połowę przygotowanego roztworu należy podać we wlewie dożylnym trwającym 10 do 30 minut. Wszelką niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić. Dawka 80 mg podana w krótkotrwałym wlewie: Przygotowany roztwór należy podać w ciągłym wlewie dożylnym trwającym 30 minut. Dawka 8 mg/godzinę: Przygotowany roztwór należy podać w ciągłym wlewie dożylnym trwającym 71,5 godziny (szybkość wlewu powinna wynosić 8 mg/godzinę. Patrz punkt 6.3 Okres trwałości po rozpuszczeniu). Szczególne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma konieczności dostosowania dawki produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów (patrz punkt 5.2).
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Choroba refluksowa przełyku: Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 20 mg (patrz punkt 5.2). Krwawienie z wrzodu: Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, po podaniu 80 mg produktu Nexium w krótkotrwałym wlewie, wystarczające może być podawanie leku w ciągłym wlewie dożylnym przez 71,5 godziny w dawce 4 mg/godzinę. (Patrz punkt 5.2). Pacjenci w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież Dawkowanie: Dzieci i młodzież (od 1 do 18 lat) hamowanie wydzielania żołądkowego, gdy podanie doustne jest niemożliwe.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Dawkowanie
U pacjentów z refluksowym zapaleniem przełyku (GERD), którzy nie mogą przyjmować leku doustnie, można stosować leczenie pozajelitowe raz na dobę jako część pełnego leczenia GERD (patrz dawki w tabeli poniżej). Leczenie dożylne zazwyczaj trwa krótko i należy jak najszybciej rozpocząć leczenie doustne. Zalecane dawki ezomeprazolu do podawania dożylnego Grupa wiekowa Leczenie refluksowego zapalenia przełyku z nadżerkami Leczenie objawowe GERD 1-11 lat masa ciała <20 kg: 10 mg raz na dobę masa ciała ≥20 kg: 10 mg lub 20 mg raz na dobę 10 mg raz na dobę 12-18 lat: 40 mg raz na dobę 20 mg raz na dobę Sposób podawania Sposób przygotowania roztworu jest opisany w punkcie 6.6. Wstrzyknięcie: Dawka 40 mg: 5 ml przygotowanego roztworu (8 mg/ml) należy podać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 3 minuty. Dawka 20 mg: 2,5 ml lub połowę przygotowanego roztworu (8 mg/ml) należy podać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 3 minuty.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Dawkowanie
Wszelką niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić. Dawka 10 mg: 1,25 ml przygotowanego roztworu (8 mg/ml) należy podać we wstrzyknięciu dożylnym trwającym co najmniej 3 minuty. Wszelką niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić. Wlew dożylny Dawka 40 mg: Przygotowany roztwór należy podać we wlewie dożylnym trwającym od 10 do 30 minut. Dawka 20 mg: Połowę przygotowanego roztworu należy podać we wlewie dożylnym trwającym od 10 do 30 minut. Wszelką niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić. Dawka 10 mg: Jedną czwartą przygotowanego roztworu należy podać we wlewie dożylnym trwającym od 10 do 30 minut. Wszelką niewykorzystaną ilość roztworu należy wyrzucić.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ezomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W przypadku wystąpienia u pacjenta jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnej, niezamierzonej utraty masy ciała, nawracających wymiotów, zaburzeń połykania, wymiotów z domieszką krwi lub smolistych stolców) oraz w przypadku podejrzenia lub rozpoznania choroby wrzodowej żołądka należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, ponieważ leczenie produktem Nexium może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Zakażenia przewodu pokarmowego Leczenie lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami, z rodzaju Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1). Wchłanianie witaminy B12 Ezomperazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipo- lub achlorhydrii.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Specjalne środki ostrozności
Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B12 w organizmie lub istniejącymi czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałej terapii. Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI) takimi jak ezomeprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok, zgłaszano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wystąpić poważne objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, uczucie zawrotu głowy oraz arytmia komorowa, ale mogą one rozwijać się powoli i zostać niezauważone. U większości pacjentów z hipomagnezemią objawy zmniejszają się po zastosowaniu leków uzupełniających magnez i przerwaniu stosowania PPI. U pacjentów, u których przewidywana jest długotrwała terapia lub którzy stosują PPI jednocześnie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Specjalne środki ostrozności
z lekami moczopędnymi), lekarz powinien rozważyć kontrolę stężenia magnezu przed rozpoczęciem stosowania PPI oraz okresowo podczas leczenia. Ryzyko złamań Inhibitory pompy protonowej, szczególnie, jeżeli są stosowane w dużych dawkach i przez długi okres (> 1 roku), mogą w stopniu umiarkowanym zwiększać ryzyko złamań szyjki kości udowej, nadgarstka i kręgosłupa, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku lub u których występują inne rozpoznane czynniki ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać całkowite ryzyko złamań o 10-40%. Częściowo za zwiększenie ryzyka mogą być odpowiedzialne inne czynniki ryzyka. Pacjentom z ryzykiem rozwoju osteoporozy należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi zaleceniami klinicznymi oraz zalecić przyjmowanie witaminy D i wapnia w odpowiedniej ilości. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Specjalne środki ostrozności
Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Nexium. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Jednoczesne podawanie z innymi lekami Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.5). Jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego podania atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, niezbędny jest ścisły nadzór nad pacjentem oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg i 100 mg rytonawiru. Nie należy stosować dawki ezomeprazolu większej niż 20 mg. Ezomeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Specjalne środki ostrozności
Podczas rozpoczynania stosowania leku oraz przed jego zakończeniem należy brać pod uwagę możliwe interakcje z produktami leczniczymi metabolizowanymi przez ten izoenzym. Były obserwowane interakcje między klopidogrelem i ezomeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji jest niepewne. Zapobiegawczo należy unikać jednoczesnego stosowania ezomeprazolu i klopidogrelu. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem Nexium na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Wpływ ezomeprazolu na właściwości farmakokinetyczne produktów leczniczych Inhibitory proteaz Stwierdzono, że omeprazol wykazuje interakcje z niektórymi inhibitorami proteaz. Kliniczne znaczenie oraz mechanizm tych stwierdzonych interakcji nie w każdym przypadku są znane. Zwiększenie pH wewnątrzżołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zmieniać wchłanianie inhibitorów proteaz. Inne możliwe mechanizmy interakcji dotyczą hamowania aktywności CYP2C19. W przypadku atazanawiru oraz nelfinawiru stwierdzono zmniejszenie ich stężeń w surowicy podczas ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem i dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków. Równoległe stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg u zdrowych ochotników skutkowało istotnym zmniejszeniem ekspozycji na atazanawir (w przybliżeniu 75% zmniejszenie AUC, Cmax oraz Cmin).
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Interakcje
Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) z atazanawirem 400 mg/rytonawirem 100 mg u zdrowych ochotników skutkowało zmniejszeniem ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu z ekspozycją obserwowaną podczas stosowania atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawirem 100 mg raz dziennie bez jednoczesnego stosowania omeprazolu 20 mg raz na dobę. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) zmniejszało średnie wartości AUC, Cmax i Cmin nelfinawiru o 36-39% a średnie wartości AUC, Cmax oraz Cmin farmakologicznie czynnego metabolitu M8 były zmniejszone o 75-92%. Ze względu na podobne efekty farmakodynamiczne i właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i ezomeprazolu, równoległe stosowanie ezomeprazolu i atazanawiru nie jest zalecane (patrz punkt 4.4), a równoległe stosowanie ezomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Interakcje
Takrolimus W przypadku podawania ezomeprazolu z takrolimusem obserwowano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy krwi. Należy kontrolować stężenie takrolimusu w surowicy oraz czynność nerek (klirens kreatyniny) i w zależności od potrzeby dostosować dawkę takrolimusu. Leki, których wchłanianie jest zależne od pH Podczas leczenia ezomeprazolem i innymi inhibitorami pompy protonowej supresja kwasu żołądkowego może prowadzić do zmniejszenia lub zwiększenia wchłaniania leków, których wchłanianie zależy od pH soku żołądkowego. Podobnie jak podczas stosowania innych leków zmniejszających wydzielanie kwasu solnego w żołądku wchłanianie takich leków jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib może być zmniejszone, natomiast wchłanianie digoksyny może być zwiększone podczas stosowania ezomperazolu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg na dobę oraz digoksyny u zdrowych osób zwiększało biodostępność digoksyny o 10% (do 30% u 2 na 10 osób).
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Interakcje
Objawy toksyczności digoksyny były zgłaszane rzadko. Jednakże, w przypadku podawania ezomeprazolu w dużych dawkach pacjentom w podeszłym wieku należy zachować ostrożność. W takich przypadkach należy kontrolować terapeutyczne działanie digoksyny. Produkty lecznicze metabolizowane przez CYP2C19 Ezomeprazol hamuje aktywność CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego ezomeprazol. Z tego względu podawanie ezomeprazolu równocześnie z produktami leczniczymi metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak: diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może powodować zwiększenie stężenia tych produktów leczniczych w osoczu, w związku z czym konieczne może być zmniejszenie dawek tych leków. Nie prowadzono badań interakcji in vivo po zastosowaniu dużych dawek dożylnych leku (80 mg + 8 mg na godzinę).
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Interakcje
Wpływ ezomeprazolu na produkty lecznicze metabolizowane przez CYP2C19 może być większy podczas stosowania dożylnego, dlatego należy ściśle kontrolować czy u pacjentów występują działania niepożądane podczas 3-dniowego okresu podawania leku dożylnie. Diazepam Jednoczesne podanie doustne ezomeprazolu w dawce 30 mg powoduje zmniejszenie o 45% klirensu diazepamu – substratu dla enzymu CYP2C19. Fenytoina U pacjentów z padaczką jednoczesne doustne podanie ezomeprazolu w dawce 40 mg i fenytoiny powoduje zwiększenie minimalnego stężenia fenytoiny w osoczu o 13%. Dlatego zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu w momencie rozpoczęcia oraz zakończenia leczenia ezomeprazolem. Worykonazol Omeprazol (stosowany w dawce 40 mg na dobę) zwiększał Cmax i AUCτ worykonazolu (substratu dla enzymu CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%. Cylostazol Zarówno omeprazol jak i ezomeprazol hamują aktywność CYP2C19.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Interakcje
Podawanie omeprazolu w dawkach 40 mg zdrowym ochotnikom w badaniu skrzyżowanym (ang. cross-over) powodowało zwiększenie Cmax i AUC dla cylostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego czynnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%. Cyzapryd Podanie zdrowym ochotnikom ezomeprazolu doustnie w dawce 40 mg jednocześnie z cyzaprydem spowodowało zwiększenie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenie – czas (AUC) o 32% dla cyzaprydu oraz wydłużenie okresu półtrwania cyzaprydu o 31%. Nie zaobserwowano natomiast istotnego wzrostu stężenia maksymalnego (Cmax) cyzaprydu w surowicy. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc obserwowane po podaniu samego cyzaprydu nie podlegało dalszemu zwiększeniu podczas stosowania cyzaprydu łącznie z ezomeprazolem. Warfaryna W badaniach klinicznych podczas jednoczesnego stosowania doustnie ezomeprazolu w dawce 40 mg na dobę u pacjentów leczonych warfaryną wartości czasu krzepnięcia mieściły się w zakresie wartości dopuszczalnych.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Interakcje
Jednak podczas stosowania ezomeprazolu doustnie w praktyce klinicznej po wprowadzeniu do obrotu zaobserwowano pojedyncze przypadki istotnego klinicznie zwiększenia wartości współczynnika INR (Międzynarodowy Współczynnik Znormalizowany). Dlatego zaleca się kontrolowanie współczynnika INR w chwili rozpoczynania i kończenia podawania ezomeprazolu pacjentom leczonym warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny. Klopidogrel Wyniki badań prowadzonych u zdrowych ochotników wskazują na farmakokinetyczno-farmakodynamiczne (PK/PD) interakcje pomiędzy klopidogrelem (300 mg- dawka nasycająca/ 75 mg/dobę- dawka podtrzymująca) a ezomeprazolem (40 mg/dobę, doustnie), co skutkuje obniżeniem ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu o średnio 40% oraz obniżeniem maksymalnego zahamowania (indukowanej ADP) agregacji płytek o 14%.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Interakcje
W badaniu, w którym porównywano wpływ na parametry PK/PD terapii skojarzonej: klopidogrel z ezomeprazolem 20 mg oraz kwasem acetylosalicylowym (ASA) 81 mg, z zastosowaniem klopidogrelu w monoterapii, wykazano obniżenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu o blisko 40% w grupie wolontariuszy, u których stosowano leczenie skojarzone. Jednakże, nie zaobserwowano różnic w maksymalnym zahamowaniu (indukowanej ADP) agregacji płytek pomiędzy grupą wolontariuszy przyjmujących klopidogrel w monoterapii oraz grupą osób przyjmujących terapię skojarzoną (klopidogrel + ezomeprazol + ASA). Nie jest możliwe wyciągnięcie spójnych wniosków z obserwacyjnych oraz klinicznych badań, na temat wpływu interakcji farmakokinetyczno-farmakodynamicznych (PK/PD) ezomeprazolu na występowanie poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. W celu zachowania szczególnej ostrożności jednoczesne podanie klopidogrelu oraz ezomeprazolu powinno zostać zaniechane.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Interakcje
Badane produkty lecznicze niewykazujące klinicznie istotnej interakcji Amoksycylina lub chinidyna Wykazano, że ezomeprazol nie ma istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Naproksen lub rofekoksyb W badaniach służących ocenie jednoczesnego stosowania ezomeprazolu oraz naproksenu lub rofekoksybu nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych w badaniach krótkoterminowych. Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę ezomeprazolu Produkty lecznicze, które hamują aktywność CYP2C19 i (lub) CYP3A4 Ezomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne, doustne podawanie ezomeprazolu z inhibitorem CYP3A4, klarytromycyną (w dawce 500 mg dwa razy na dobę) powodowało podwojenie ekspozycji na ezomeprazol (AUC). Jednoczesne podanie ezomeprazolu oraz inhibitora zarówno CYP2C19 jak i CYP3A4 może powodować ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Interakcje
Inhibitor CYP2C19 i CYP3A4 worykonazol zwiększał AUCτ omeprazolu o 280%. Zmiana dawkowania ezomeprazolu nie jest zwykle wymagana w żadnej z tych sytuacji. Jednakże, zmianę dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Produkty lecznicze, które indukują aktywność CYP2C19 i (lub) CYP3A4 Produkty lecznicze, o których wiadomo, że indukują CYP2C19 lub CYP3A4 lub oba izoenzymy (jak np. ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca) mogą powodować zmniejszenie stężenia ezomeprazolu w osoczu poprzez zwiększanie tempa metabolizmu ezomeprazolu. Dzieci i młodzież Badania interakcji zostały przeprowadzone tylko u osób dorosłych.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane kliniczne dotyczące przypadków ciąży z ekspozycją na produkt Nexium są niewystarczające. Jeżeli chodzi o mieszaninę racemiczną, dane dotyczące większej liczby ciąż z ekspozycją na omeprazol, pochodzące z badań epidemiologicznych, nie wykazują wpływu leku na występowanie wad rozwojowych ani toksycznego wpływu na płód. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania mieszaniny racemicznej wykonane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu Nexium kobietom w ciąży. Umiarkowana ilość danych dotyczących kobiet w ciąży (od 300 do 1000 zakończonych ciąż) nie wykazuje żadnego wpływu ezomeprazolu na powstawanie wad rozwojowych płodu lub toksycznego działania leku na płód lub noworodka.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Wyniki badań na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu produktu na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy ezomeprazol przenika do mleka kobiet karmiących piersią; informacje dotyczące oddziaływania ezomeprazolu na noworodki i niemowlęta są niewystarczające. Dlatego nie należy podawać produktu Nexium kobietom karmiącym piersią. Płodność Wykonane na zwierzętach badania mieszaniny racemicznej omeprazolu, podawanej doustnie, nie wykazują jej szkodliwego wpływu na płodność.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Nexium wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zgłaszano działania niepożądane takie jak zawroty głowy (niezbyt często) i niewyraźne widzenie (niezbyt często) (patrz punkt 4.8). Pacjenci, u których wystąpią te działania nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Ból głowy, ból brzucha, biegunka i nudności należą do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych podczas badań klinicznych (a także podczas stosowania w praktyce porejestracyjnej). Ponadto, profil bezpieczeństwa jest podobny dla różnych postaci farmaceutycznych, wskazań terapeutycznych, grup wiekowych i populacji pacjentów. Nie stwierdzono występowania jakichkolwiek działań niepożądanych zależnych od dawki. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Podczas badań klinicznych ezomeprazolu podawanego doustnie lub pozajelitowo oraz podczas stosowania klinicznego ezomeprazolu podawanego doustnie obserwowano lub podejrzewano następujące działania niepożądane produktu leczniczego. Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstość występowania: bardzo często ≥1/10; często ≥1/100 do <1/10; niezbyt często ≥1/1000 do <1/100; rzadko ≥1/10 000 do <1/1000; bardzo rzadko <1/10 000; częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Działania niepożądane
Klasa układów narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: leukopenia, trombocytopenia (małopłytkowość) Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: obrzęki obwodowe Rzadko: hiponatremia Częstość nieznana: hipomagnezemia (patrz punkt 4.4); występowanie ciężkiej hipomagnezemii może być powiązane z obecnością hipokalcemii. Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: bezsenność Rzadko: pobudzenie, splątanie, depresja Bardzo rzadko: agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy Niezbyt często: zawroty głowy, parestezje, senność Rzadko: zaburzenia smaku Zaburzenia oka Niezbyt często: niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często: bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności lub wymioty Niezbyt często: suchość w jamie ustnej Rzadko: zapalenie jamy ustnej, zakażenie grzybicze (kandydoza) przewodu pokarmowego Częstość nieznana: mikroskopowe zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko: zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: reakcje w miejscu podania Niezbyt często: zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko: wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka Nieznana: podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4).
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Działania niepożądane
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: złamanie biodra, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4) Rzadko: bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko: osłabienie siły mięśniowej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek: u niektórych pacjentów śródmiąższowemu zapaleniu nerek towarzyszyła niewydolność nerek Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: złe samopoczucie, zwiększona potliwość Reakcje w miejscu podania były obserwowane głównie w badaniach, w których stosowano duże dawki przez 3 dni (72 godziny) (patrz punkt 5.3). W pojedynczych przypadkach, u pacjentów w stanie krytycznym, którzy otrzymywali omeprazol (racemat) we wstrzyknięciach dożylnych, zwłaszcza w dużych dawkach, występowały nieodwracalne zaburzenia widzenia. Nie ustalono jednak związku przyczynowo-skutkowego z podawaniem leku.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Randomizowane, otwarte, międzynarodowe badanie kliniczne zostało przeprowadzone w celu oceny farmakokinetyki powtarzanych dawek ezomeprazolu podawanych dożylnie przez 4 doby, raz na dobę, dzieciom w wieku od 0 do 18 lat (patrz punkt 5.2). Łącznie do oceny bezpieczeństwa leczenia włączono 57 pacjentów (w tym 8 dzieci z grupy wiekowej od 1 do 5 lat). Wyniki tej oceny są spójne ze znanym profilem bezpieczeństwa ezomeprazolu i nie stwierdzono nowych danych dotyczących bezpieczeństwa. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie bilansu korzyści / ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Dane dotyczące zamierzonego przedawkowania leku są bardzo ograniczone. Po doustnym przyjęciu dawki 280 mg ezomeprazolu obserwowano objawy żołądkowo-jelitowe i osłabienie. Pojedyncza, doustna dawka 80 mg lub dożylna dawka 308 mg ezomeprazolu w ciągu 24 godzin nie powodowały objawów przedawkowania. Nie jest znana specyficzna odtrutka dla ezomeprazolu. Ezomeprazol bardzo silnie wiąże się z białkami osocza i dlatego nie jest łatwo eliminowany z organizmu podczas dializy. Tak jak w każdym przypadku przedawkowania, konieczne jest zastosowanie leczenia objawowego i podtrzymującego.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeznaczone do leczenia zaburzeń związanych z kwasem, inhibitory pompy protonowej Kod ATC: A02B C05 Ezomeprazol jest S-izomerem omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Ezomeprazol jest swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Właściwości farmakodynamiczne obu izomerów (R i S) omeprazolu są podobne. Mechanizm działania Ezomeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej – H+/K+-ATP-azy. W ten sposób jest hamowane zarówno podstawowe jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie farmakodynamiczne U pacjentów z objawami choroby refluksowej przełyku po 5 dniach podawania ezomeprazolu doustnie w dawce 20 mg lub 40 mg, wartość pH w żołądku utrzymuje się powyżej 4, odpowiednio przez średnio 13 i 17 godzin w ciągu doby, niezależnie od tego, czy ezomeprazol był podawany doustnie czy dożylnie. Posługując się AUC jako zastępczym parametrem dla stężeń w osoczu, wykazano związek między hamowaniem wydzielania kwasu, a ekspozycją na ezomeprazol po jego podaniu doustnym. U zdrowych ochotników, po podaniu 80 mg ezomeprazolu we wlewie trwającym 30 minut, a następnie kontynuowaniu leczenia ciągłym wlewem dożylnym w dawce 8 mg/godzinę przez 23,5 godziny, pH w żołądku powyżej 4 oraz pH powyżej 6 utrzymywało się w ciągu 24 godzin średnio odpowiednio przez 21 godzin i 11-13 godzin.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakodynamiczne
U pacjentów leczonych ezomeprazolem doustnie w dawce 40 mg wygojenie zmian związanych z refluksowym zapaleniem przełyku następuje u około 78% pacjentów po 4 tygodniach, a u 93% pacjentów po 8 tygodniach leczenia. W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, pacjentów z potwierdzonym endoskopowo krwawieniem z wrzodu żołądka zakwalifikowanym jako Ia, Ib, IIa lub IIb w skali Forrest (odpowiednio 9 %, 43 %, 38 % oraz 10 %) zrandomizowano do leczenia produktem Nexium w roztworze do wlewów dożylnych (n=375) lub do otrzymywania placebo (n=389). Po endoskopowym opanowaniu krwawienia, pacjenci otrzymywali 80 mg ezomeprazolu we wlewie dożylnym trwającym 30 minut, a następnie wlew dożylny w dawce 8 mg/godzinę lub placebo przez 72 godziny. Po pierwszych 72 godzinach wszyscy pacjenci otrzymywali Nexium doustnie w dawce 40 mg przez kolejne 27 dni (faza otwarta) w celu zmniejszenia wydzielania kwasu.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakodynamiczne
Ponowne krwawienie w ciągu 3 dni wystąpiło u 5,9 % pacjentów leczonych Nexium dożylnie i u 10,3 % pacjentów w grupie placebo. Po 30 dniach po leczeniu, częstość występowania ponownego krwawienia w grupie leczonej Nexium dożylnie w porównaniu z grupą placebo wynosiła odpowiednio 7,7 % vs. 13,6 %. Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakodynamiczne
U dorosłych i dzieci, u których stosowano długotrwale ezomeprazol, obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Zmiany te nie miały jednak znaczenia klinicznego. Podczas długotrwałego doustnego leczenia produktami zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego w żołądku zgłaszano nieco większą częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Zmiany te są fizjologicznym następstwem znacznego zahamowania wydzielania kwasu. Mają one charakter łagodny i wydają się być przemijające. Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego, niezależnie od przyczyny, w tym po zastosowaniu leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, zwiększa ilość fizjologicznej flory bakteryjnej w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami, z rodzaju Salmonella i Campylobacter, a u pacjentów hospitalizowanych prawdopodobnie także bakteriami z gatunku Clostridium difficile.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym kontrolowanym placebo (u 98 pacjentów w wieku od 1 do 11 miesięcy) oceniano skuteczność i bezpieczeństwo leczenia u pacjentów z oznakami i objawami GERD. Ezomeprazol w dawce 1 mg/kg masy ciała raz na dobę był podawany doustnie przez dwa tygodnie (faza otwarta), a 80 pacjentów włączono na dodatkowe 4 tygodnie (podwójnie zaślepiona faza odstawiania). Nie zaobserwowano istotnej różnicy między grupą placebo a przyjmującą ezomeprazol, w odniesieniu do pierwszorzędowego punktu końcowego, który stanowił czas do zaprzestania stosowania terapii z powodu nasilenia objawów. W badaniu klinicznym kontrolowanym placebo (52 pacjentów w wieku < 1 miesiąca) oceniano skuteczność i bezpieczeństwo leczenia u pacjentów z objawami GERD. Ezomeprazol w dawce 0,5 mg/kg masy ciała raz na dobę był podawany doustnie przez minimum 10 dni.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakodynamiczne
Nie stwierdzono istotnej różnicy między grupami ezomeprazolu oraz placebo w odniesieniu do głównego punktu końcowego, który stanowiła zmiana względem stanu wyjściowego częstości występowania objawów GERD. Wyniki badań z udziałem dzieci wykazały również, że dawki ezomeprazolu 0,5 mg/kg masy ciała oraz 1,0 mg/kg masy ciała u dzieci w wieku odpowiednio < 1 miesiąca oraz od 1 do 11 miesięcy, zmniejszają średni odsetek czasu, w którym pH wewnątrz przełyku utrzymuje się na poziomie < 4. Profil bezpieczeństwa okazał się podobny do zaobserwowanego u pacjentów dorosłych. W badaniu u dzieci z objawami GERD (w wieku od <1 do 17 roku życia) otrzymujących długotrwale inhibitory pompy protonowej, u 61% dzieci wystąpiła niewielkiego stopnia hiperplazja komórek ECL bez stwierdzonej istotności klinicznej oraz bez rozwoju zanikowego nieżytu żołądka lub guzów o charakterze rakowiaka.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji ezomeprazolu w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. Ezomeprazol w 97% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, biorącego udział w przemianie ezomeprazolu do hydroksylowanych i demetylowanych metabolitów ezomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana przez inny specyficzny izoenzym, CYP3A4, biorący udział w powstawaniu sulfonowej pochodnej ezomeprazolu, będącej głównym metabolitem obecnym w osoczu. Eliminacja Dane przedstawione poniżej odzwierciedlają farmakokinetykę leku u osób z prawidłową aktywnością enzymu CYP2C19, tzw. szybko metabolizujących. Całkowity klirens osoczowy ezomeprazolu wynosi około 17 l/godz. po jednorazowym podaniu dawki leku i około 9 l/godz. po wielokrotnym podaniu leku.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakokinetyczne
Okres półtrwania leku w osoczu, po wielokrotnym podaniu leku raz na dobę, wynosi około 1,3 godziny. Ezomeprazol podawany raz na dobę był całkowicie eliminowany z osocza między podaniem kolejnych dawek, bez tendencji do kumulacji leku. Główne metabolity ezomeprazolu nie wywierają wpływu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Prawie 80% dawki ezomeprazolu podanego doustnie wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, a pozostała część z kałem. W moczu wykrywa się mniej niż 1% leku w postaci niezmienionej. Liniowość / nieliniowość Całkowita powierzchnia pola pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (AUC) zwiększa się po wielokrotnym podaniu leku. Zjawisko to zależy od dawki leku i ma charakter nieliniowy. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszonego efektu pierwszego przejścia oraz zmniejszenia klirensu układowego, spowodowanego prawdopodobnie hamowaniem aktywności enzymu CYP2C19 przez ezomeprazol i (lub) jego sulfonowany metabolit.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu wielokrotnym dawek dobowych 40 mg we wstrzyknięciach dożylnych średnie maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 13,6 μmol/l. Po podaniu podobnych dawek doustnie średnie maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 4,6 μmol/l. Po podaniu dożylnym stwierdzono mniejsze (o około 30%) zwiększenie ekspozycji w porównaniu z podaniem doustnym. Po dożylnym podaniu ezomeprazolu w postaci 30-minutowego wlewu (40 mg, 80 mg lub 120 mg) a następnie ciągłej infuzji (4 mg na godzinę i 8 g na godzinę) przez 23,5 godziny występuje zwiększenie całkowitej ekspozycji zależne liniowo od dawki. Szczególne grupy pacjentów Osoby powoli metabolizujące Około 2,9 ± 1,5 % populacji zalicza się do tzw. osób wolno metabolizujących. Jest to związane z brakiem czynnej postaci izoenzymu CYP2C19. U tych pacjentów metabolizm ezomeprazolu przebiega prawdopodobnie głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu wielokrotnym ezomeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę doustnie u pacjentów wolno metabolizujących średnia całkowita ekspozycja na lek była o około 100% większa niż u pacjentów z czynną postacią izoenzymu CYP2C19 (tj. szybko metabolizujących). U pacjentów wolno metabolizujących średnie maksymalne stężenie leku w surowicy było większe o około 60%. Podobne różnice obserwowano po dożylnym podaniu ezomeprazolu. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu. Płeć Zaobserwowano, że po podaniu doustnym, pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu średnia całkowita ekspozycja na lek jest o około 30% większa u kobiet niż u mężczyzn. Takiej różnicy międzypłciowej nie obserwowano po wielokrotnym podaniu leku raz na dobę. Podobne różnice były obserwowane po dożylnym podaniu ezomeprazolu. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakokinetyczne
Upośledzenie czynności wątroby U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego upośledzeniem czynności wątroby metabolizm ezomeprazolu może być spowolniony. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone, co powoduje podwojenie całkowitej ekspozycji na ezomeprazol. W związku z tym u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i chorobą refluksową przełyku nie należy stosować dawki maksymalnej większej niż 20 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i krwawieniem z wrzodu, po podaniu 80 mg ezomeprazolu w szybkim wlewie, wystarczające może być stosowanie maksymalnie dawki 4 mg/godzinę produktu podawanego we wlewie ciągłym trwającym 71,5 godzin. Podczas podawania leku raz na dobę nie obserwowano kumulacji ezomeprazolu lub jego głównych metabolitów. Upośledzenie czynności nerek Nie prowadzono badań oceniających stosowanie ezomeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakokinetyczne
Ze względu na to, że w mechanizmie eliminacji nerkowej wydalane są metabolity ezomeprazolu, ale nie sam ezomeprazol, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie należy spodziewać się zmian w metabolizmie ezomeprazolu. Osoby w wieku podeszłym U osób w podeszłym wieku (w wieku 71-80 lat) metabolizm ezomeprazolu nie jest istotnie zmieniony. Dzieci i młodzież W randomizowanym, otwartym, międzynarodowym badaniu klinicznym z zastosowaniem dawek wielokrotnych, ezomeprazol był podawany przez 4 doby, raz na dobę w postaci wstrzyknięcia trwającego 3 minuty. Do badania włączono ogółem 59 dzieci w wieku od 0 do 18 lat, z których 50 pacjentów (w tym 7 dzieci z grupy wiekowej od 1 do 5 lat) ukończyło badanie i została u nich dokonana ocena farmakokinetyki ezomeprazolu. Poniższa tabela opisuje ekspozycję ogólnoustrojową na ezomeprazol podany dożylnie w postaci 3-minutowego wstrzyknięcia u dzieci i młodzieży oraz u zdrowych osób dorosłych.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakokinetyczne
Wartości podane w tabeli, to średnie geometryczne (wraz z zakresem wartości). Dawka 20 mg była podawana w postaci 30-minutowego wlewu dożylnego. Wartość Css, max była mierzona po 5 minutach od podania we wszystkich grupach pacjentów pediatrycznych i po 7 minutach od podania u osób dorosłych, którym podano dawkę 40 mg, a także po zakończeniu wlewu u osób dorosłych przyjmujących dawkę 20 mg. Grupa wiekowa Grupa według dawki 0-1 miesiąca* 0,5 mg/kg (n=6) 7,5 (4,5-20,5) 3,7 (2,7-5,8) 1-11 miesięcy* 1,0 mg/kg (n=6) 10,5 (4,5-22,2) 8,7 (4,5-14,0) 1-5 lat 10 mg (n=7) 7,9 (2,9-16,6) 9,4 (4,4-17,2) 6-11 lat 10 mg (n=8) 6,9 (3,5-10,9) 5,6 (3,1-13,2) 20 mg (n=8) 14,4 (7,2-42,3) 8,8 (3,4-29,4) 20 mg (n=6)** 10,1 (7,2-13,7) 8,1 (3,4-29,4) 12-17 lat 20 mg (n=6) 8,1 (4,7-15,9) 7,1 (4,8-9,0) 40 mg (n=8) 17,6 (13,1-19,8) 10,5 (7,8-14,2) Dorośli 20 mg (n=22) 5,1 (1,5-11,8) 3,9 (1,5-6,7) 40 mg (n=41) 12,6 (4,8-21,7) 8,5 (5,4-17,9) * Pacjent z grupy wiekowej od 0 do 1 miesiąca został zdefiniowany jako pacjent po korekcie wieku ≥ ukończone 32 tygodnie i < 44 ukończonych tygodni, gdzie skorygowany wiek jest sumą wieku ciążowego oraz czasu od porodu w ukończonych tygodniach.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Właściwości farmakokinetyczne
** Dwóch pacjentów wyłączono, z których 1 pacjent był najprawdopodobniej osobą wolno metabolizującą a 1 pacjent był jednocześnie leczony inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Oparte na modelu przewidywania wskazują, że Css,max po podaniu dożylnym ezomeprazolu we wlewie 10-minutowym, 20-minutowym oraz 30-minutowym zmniejszą się przeciętnie odpowiednio o 37% do 49%, 54% do 66% oraz 61% do 72% we wszystkich przedziałach wiekowych i grupach dawkowych, w porównaniu z podaniem drogą dożylnego wstrzyknięcia trwającego 3 minuty.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie wykazują żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Działania niepożądane, których nie obserwowano w badaniach klinicznych, a które występowały u zwierząt po narażeniu podobnym do występującego w warunkach klinicznych i które mogą mieć znaczenie w praktyce klinicznej, były następujące: W badaniach dotyczących działania rakotwórczego Po podaniu doustnym, przeprowadzonych na szczurach, które otrzymywały mieszaninę racemiczną, zaobserwowano hiperplazję komórek ECL w żołądku oraz występowanie guzów o charakterze rakowiaka.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Były to zmiany związane z wtórną do zmniejszenia wytwarzania kwasu solnego w żołądku przewlekłą hipergastrynemią i były one obserwowane po długotrwałym podawaniu szczurom leków zmniejszających wydzielanie soku żołądkowego. W programie badań nieklinicznych dotyczących postaci ezomeprazolu do podawania drogą dożylną nie wykazano podrażnienia naczyń, ale obserwowano nieznaczne reakcje o charakterze zapalnym w miejscu wkłucia po wstrzyknięciu podskórnym (obok żyły) (patrz punkt 4.8).
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Disodu edetynian Sodu wodorotlenek (w celu dostosowania pH) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi lekami, z wyjątkiem podanych w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności 2 lata, niezależnie od strefy klimatycznej. Okres trwałości po rozpuszczeniu: Wykazano, że roztwór jest trwały chemicznie i fizycznie przez 12 godzin, w temperaturze 30C. Ze względu na możliwość zakażenia mikrobiologicznego, roztwór należy zużyć bezpośrednio po przygotowaniu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem. Fiolki można przechowywać bez opakowania zewnętrznego, w świetle dziennym (wewnątrz pomieszczeń) przez okres do 24 godzin. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka 5 ml z bezbarwnego szkła borokrzemowego, typ I.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Dane farmaceutyczne
Korek wykonany z gumy bromobutylowej bez dodatku lateksu, kapsel wykonany z aluminium, z plastykową nasadką typu flip-off. Wielkość opakowania: 1 fiolka, 10 fiolek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Przed podaniem przygotowany roztwór należy obejrzeć i sprawdzić, czy nie zawiera cząsteczek stałych oraz czy nie zmienił barwy. Można użyć jedynie przejrzystego roztworu. Roztwór przeznaczony do jednorazowego zastosowania. Jeśli pozostała po użyciu zawartość fiolki nie jest potrzebna, niewykorzystaną ilość roztworu należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Wstrzyknięcie dożylne 40 mg W celu przygotowania roztworu do wstrzyknięcia (8 mg/ml) do fiolki zawierającej 40 mg ezomeprazolu należy dodać 5 ml 0,9% roztworu chlorku sodowego do podawania dożylnego. Przygotowany roztwór do wstrzyknięcia jest przejrzysty, bezbarwny lub bardzo jasnożółty.
CHPL leku o rpl_id: 100131680
Dane farmaceutyczne
Wlew dożylny 40 mg W celu przygotowania roztworu do infuzji zawartość jednej fiolki zawierającej 40 mg ezomeprazolu należy rozpuścić w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodowego do podawania dożylnego. Wlew dożylny 80 mg W celu przygotowania roztworu do infuzji zawartość dwóch fiolek ezomeprazolu po 40 mg należy rozpuścić w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodowego do podawania dożylnego. Przygotowany roztwór do infuzji jest przejrzysty, bezbarwny lub bardzo jasnożółty.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Omeprazole Genoptim, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda fiolka zawiera 42,6 mg omeprazolu sodowego, co odpowiada 40 mg omeprazolu. Po sporządzeniu roztworu 1 ml zawiera 0,426 mg omeprazolu sodowego, co odpowiada 0,4 mg omeprazolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych – patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu do infuzji. Biały do białawego porowaty „krążek” lub proszek. Zakres pH wynosi 8,9-9,5 przy rozpuszczeniu w roztworze glukozy oraz 9,3-10,3 po rozpuszczeniu w 0,9% roztworze chlorku sodowego.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Lek Omeprazole Genoptim do podawania dożylnego jest wskazany jako alternatywa dla terapii doustnej w przypadku następujących wskazań klinicznych: Zastosowanie u pacjentów dorosłych leczenie owrzodzenia dwunastnicy, zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy, leczenie owrzodzenia żołądka, zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka, w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej, leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych), zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia, leczenie refluksowego zapalenia przełyku, długoterminowe prowadzenie pacjentów po uzyskaniu wygojenia refluksowego zapalenia przełyku, leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku, leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Alternatywa dla leczenia doustnego. U pacjentów, u których stosowanie doustnych produktów leczniczych jest niewskazane, zalecane jest podawanie produktu Omeprazole Genoptim, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji raz na dobę. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa produktu Omeprazole Genoptim podawanego dożylnie wynosi 60 mg na dobę. Może wystąpić konieczność podawania większych dawek leku i w takich przypadkach dawkę należy dostosować do indywidualnych potrzeb danego pacjenta. Jeżeli dawka dobowa jest większa niż 60 mg, dawka całkowita powinna zostać podzielona i lek powinien być podawany dwa razy na dobę. Szczególne populacje pacjentów Pacjenci z niewydolnością nerek: Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dawkowanie
Pacjenci z niewydolnością wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg (patrz punkt 5.2). Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat): U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2). Dzieci: Doświadczenie związane ze stosowaniem produktu Omeprazole Genoptim do podawania dożylnego u dzieci jest ograniczone. Sposób podawania Omeprazole Genoptim należy podawać we wlewie dożylnym przez 20-30 minut. Instrukcje dotyczące sposobu przygotowania roztworu leku przed podaniem zamieszczone zostały w punkcie 6.6.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwawych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub istniejącego owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie lekiem Omeprazole Genoptim może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku gdy jednoczesne stosowanie atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę poziomu wiremii) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia. Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Na wszelki wypadek jednak nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami takimi jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1). U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPI), w tym omeprazolem, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok, zgłaszano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wystąpić poważne objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmia komorowa, ale mogą one rozwijać się powoli i zostać przeoczone. U większości pacjentów z hipomagnezemią objawy zmniejszają się po zastosowaniu leków uzupełniających magnez i przerwaniu stosowania PPI. U pacjentów, u których przewidywana jest długotrwała terapia lub którzy stosują PPI jednocześnie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
z lekami moczopędnymi), lekarz powinien rozważyć kontrolę stężenia magnezu przed rozpoczęciem stosowania PPI oraz okresowo podczas leczenia. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie jeśli są stosowane w dużych dawkach i przez długi okres (>1 roku), mogą w stopniu umiarkowanym zwiększać ryzyko złamań kości stawu biodrowego, nadgarstka i kręgosłupa, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku lub u których występują inne rozpoznane czynniki ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać całkowite ryzyko złamań o 10-40%. Częściowo za zwiększenie tego ryzyka mogą być odpowiedzialne inne czynniki. Pacjentom z ryzykiem rozwoju osteoporozy należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi zaleceniami klinicznymi oraz zalecić przyjmowanie witaminy D i wapnia w odpowiednich dawkach. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (ang.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
subacute cutaneus lupus erythematosus, SCLE) Przyjmowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane z bardzo rzadkim występowaniem SCLE. Jeśli u pacjenta wystąpią zmiany skórne, zwłaszcza na powierzchni skóry narażonej na działanie promieniowania słonecznego i towarzyszy im ból stawów należy zasięgnąć porady medycznej, lekarz może rozważyć przerwanie stosowania Omeprazole Genoptim. Wystąpienie SCLE po zastosowaniu inhibitorów pompy protonowej może zwiększać ryzyko wystąpienia SCLE w przypadku stosowania także innych inhibitorów pompy protonowej w przyszłości. Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie lekiem Omeprazole Genoptim na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Podobnie jak w przypadku wszystkich długotrwałych terapii, szczególnie stosowanych przez okres dłuższy niż 1 rok, pacjenci powinni pozostawać pod stałą opieką lekarza. 1 ampułka Omeprazolu Genoptim (10 ml) zawiera 0,13 mmol Na+. Produkt może być rozcieńczany 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Specjalne środki ostrozności
Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH Zmniejszona kwaśność wewnątrzżołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej. Nelfinawir, atazanawir W przypadku stosowania równocześnie z omeprazolem stężenie nelfinawiru i atazanawiru w osoczu jest zmniejszone. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Wykazano, że jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powodowało zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie CYP2C19.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
Równoległe podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg i (lub) rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg i (lub) rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg i (lub) rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę. Digoksyna Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny u zdrowych ochotników powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10%. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny. Klopidogrel W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (ang. crossover study) klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg na dobę) był podawany zarówno osobno, jak i równocześnie z omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie co klopidogrel) przez 5 dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46% (w dniu 1.) oraz o 42% (w dniu 5.), gdy klopidogrel oraz omeprazol były podawane łącznie. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (ang. inhibition of platelet aggregation, IPA) było zmniejszone o 47% (po 24 godzinach) oraz o 30% (w dniu 5.).
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego oddziaływania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych uzyskano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych. Inne substancje czynne Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna także może być mniejsza. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu i erlotynibu z omeprazolem. Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19 Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inne preparaty antagonistów witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Cylostazol Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (ang. crossover) zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%. Fenytoina Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem. W przypadku dostosowywania dawki fenytoiny kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem. Mechanizm nieznany. Sakwinawir Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów zakażonych HIV.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
Takrolimus Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się wzmożone monitorowanie stężeń takrolimusu, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Metotreksat W przypadku stosowania łącznie z inhibitorami pompy protonowej, u niektórych pacjentów opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu. Podczas stosowania dużych dawek metotreksatu, należy rozważyć czasowe odstawienie omeprazolu. Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu Inhibitory CYP2C19 oraz(lub) CYP3A4 Ze względu na to, że omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Interakcje
Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Jako że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, dostosowywanie dawkowania omeprazolu zasadniczo nie jest konieczne. Jednak dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia. Induktory CYP2C19 oraz(lub) CYP3A4 Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz dziurawiec) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży. Karmienie piersi? Omeprazol przenika do mleka ludzkiego, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych. Płodność Badania na zwierzętach z mieszaniną racemiczną omeprazolu, podaną doustnie nie wykazują wpływu na płodność.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek Omeprazole Genoptim nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności/wymioty. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Poniższe działania niepożądane zostały odnotowane lub były podejrzewane w programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz w praktyce klinicznej po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i <1/10), niezbyt często (≥1/1000 i <1/100), rzadko (≥1/10 000 i <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (częstość występowania nie mogła zostać ustalona w oparciu o dostępne dane).
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: Leukopenia, trombocytopenia (małopłytkowość) Bardzo rzadko: Agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna (wstrząs) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: Hiponatremia Częstość nieznana: Hipomagnezemia (patrz punkt 4.4); występowanie ciężkiej hipomagnezemii może być powiązane z hipokalcemią. Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Bezsenność Rzadko: Pobudzenie, dezorientacja, depresja Bardzo rzadko: Agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy Niezbyt często: Zawroty głowy, parestezje, senność Rzadko: Zaburzenia smaku Zaburzenia oka Rzadko: Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: Zawroty głowy Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często: Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności/wymioty Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko: Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej Bardzo rzadko: Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko: Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (ang.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Działania niepożądane
toxic epidermal necrolysis, TEN) Nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Złamania kości stawu biodrowego, nadgarstka lub kręgosłupa Rzadko: Bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko: Osłabienie siły mięśniowej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: Zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące postępować do niewydolności nerek) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: Ginekomastia Zaburzenia ogólne oraz zmiany w miejscu podania Niezbyt często: Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe Rzadko: Zwiększona potliwość W odosobnionych przypadkach u pacjentów w stanie krytycznym otrzymujących omeprazol w postaci infuzji dożylnych, szczególnie w wysokich dawkach, zgłaszano występowanie nieodwracalnego upośledzenia widzenia, lecz nie stwierdzono istnienia związku przyczynowo-skutkowego między tymi zaburzeniami a stosowaniem leku.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, ból brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję i splątanie. Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Przedawkowanie
W ramach badań klinicznych podawane były dawki dożylne omeprazolu wynoszące do 270 mg jednego dnia oraz do 650 mg w okresie trzech dni bez stwierdzania jakichkolwiek zależnych od dawki reakcji niepożądanych.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02B C01 Mechanizm działania Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu jeden raz na dobę. Działania farmakodynamiczne Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego. Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku U ludzi dożylne podawanie omeprazolu skutkuje zależnym od dawki hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W celu natychmiastowego uzyskania podobnego zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej jak po wielokrotnym podawaniu doustnym dawki 20 mg zalecana pierwsza dawka dożylna wynosi 40 mg. W wyniku podania takiej dawki dochodzi do natychmiastowego zmniejszenia kwaśności śródżołądkowej, ze średnim zmniejszeniem w okresie 24 godzin wynoszącym 90% zarówno po wstrzyknięciu dożylnym, jak i po wlewie dożylnym. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu. Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji. Wpływ na Helicobacter pylori Zakażenie Helicobacter pylori zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej (wrzodu trawiennego), w tym choroby wrzodowej dwunastnicy i żołądka, oraz jest istotnym czynnikiem rozwoju zapalenia błony śluzowej żołądka.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Helicobacter pylori w połączeniu z kwasem solnym wytwarzanym w żołądku stanowi główny czynnik rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest również ważnym czynnikiem rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, z którym z kolei związane jest zwiększone ryzyko rozwoju raka żołądka. Terapia eradykacyjna zakażenia Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu oraz leków przeciwbakteryjnych wykazuje duży odsetek wygojenia zmian chorobowych błony śluzowej żołądka oraz długotrwałą remisję owrzodzeń trawiennych. Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem opisywano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie lekami zmniejszającymi wydzielanie kwasu w żołądku może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami takimi jak Salmonella oraz Campylobacter. Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej do zakresu referencyjnego. U niektórych pacjentów (zarówno u dzieci jak i dorosłych) podczas długotrwałego leczenia omeprazolem obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Te obserwacje uważane są za nieistotne klinicznie.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%. Metabolizm Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego metabolitu występującego w osoczu – hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innego swoistego enzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. W wyniku dużego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednak ze względu na małe powinowactwo do CYP3A4 omeprazol nie hamuje metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne enzymy cytochromu P (CYP).
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich nie występuje czynny enzym CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U tych osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po wielokrotnym podawaniu pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg średnie pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną postacią enzymu CYP2C19 (osób szybko metabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były większe (od 3 do 5 razy). Jednak te dane nie mają wpływu na dawkowanie omeprazolu. Eliminacja Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30-40 l/h po podaniu dawki pojedynczej. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle poniżej jednej godziny zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i po wielokrotnym podawaniu pojedynczej dawki dobowej.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Omeprazol podawany raz na dobę jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji. Prawie 80% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią. Liniowość/nieliniowość Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania powtarzanych dawek. Wzrost ten jest zależny od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawka – AUC po wielokrotnym podaniu. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol i (lub) jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne populacje pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do akumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, jest niezmieniona u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek. Pacjenci w podeszłym wieku Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat).
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H2, inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu dna żołądka. Z tego względu zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek pojedynczej substancji czynnej.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Disodu edetynian Sodu wodorotlenek 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Ten produkt leczniczy nie powinien być mieszany z innymi produktami leczniczymi niż wymienione w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności 2 lata Sporządzony roztwór: Okres trwałości po sporządzeniu roztworu do infuzji w temperaturze 25°C: 12 godzin po sporządzeniu roztworu poprzez zmieszanie z roztworem chlorku sodowego 9 mg/ml (0,9%); 6 godzin po sporządzeniu roztworu poprzez zmieszanie z roztworem glukozy 50 mg/ml (5%). Okres trwałości po sporządzeniu roztworu do infuzji w temperaturze 2-8°C: 12 godzin po sporządzeniu roztworu poprzez zmieszanie z roztworem chlorku sodowego 9 mg/ml (0,9%); 6 godzin po sporządzeniu roztworu poprzez zmieszanie z roztworem glukozy 50 mg/ml (5%). Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt powinien być zużyty natychmiast po sporządzeniu.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dane farmaceutyczne
Jeśli produkt nie został zużyty natychmiast odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania przed użyciem ponosi użytkownik. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać fiolkę w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania sporządzonego roztworu produktu leczniczego zostały opisane w punkcie 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka o pojemności 10 ml wykonana z bezbarwnego szkła (typ I), zamknięta korkiem wykonanym z gumy chlorobutylowej i aluminiowego uszczelnienia. Wielkość opakowania: 1 lub 10 fiolek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Cała zawartość każdej fiolki powinna zostać rozpuszczona w około 5 ml roztworu do infuzji, a następnie natychmiast rozcieńczona do 100 ml.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dane farmaceutyczne
Do sporządzania roztworu należy używać roztworu chlorku sodowego 9 mg/ml (0,9%) do infuzji lub roztworu glukozy 50 mg/ml (5%) do infuzji. Na trwałość omeprazolu ma wpływ pH roztworu do infuzji i z tego powodu do rozpuszczania i rozcieńczania produktu nie wolno stosować żadnych innych rozpuszczalników ani innych objętości niż podane. Przygotowanie roztworu Przy użyciu strzykawki pobrać 5 ml roztworu do infuzji z butelki lub worka do infuzji o pojemności 100 ml. Wprowadzić tę objętość roztworu do fiolki zawierającej liofilizowany omeprazol i wymieszać dokładnie aż do całkowitego rozpuszczenia omeprazolu. Pobrać roztwór omeprazolu do strzykawki. Przenieść roztwór omeprazolu do butelki lub worka z roztworem do infuzji. Powtórzyć kroki 1-4 dla upewnienia się, że cała ilość omeprazolu została przeniesiona z fiolki do butelki lub worka z roztworem do infuzji.
CHPL leku Omeprazole Genoptim, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, 40 mg
Dane farmaceutyczne
Alternatywne przygotowanie roztworu do infuzji w pojemnikach elastycznych Posłużyć się obustronną igłą transferową i połączyć ją z membraną do wstrzykiwań w worku z roztworem do infuzji. Połączyć drugi koniec igły z fiolką zawierającą liofilizowany omeprazol. Rozpuścić omeprazol poprzez pompowanie roztworu do infuzji w jedną i w drugą stronę między workiem z roztworem do infuzji a fiolką. Upewnić się, że cała ilość omeprazolu uległa rozpuszczeniu. Roztwór do infuzji musi zostać podany drogą wlewu dożylnego trwającego 20-30 minut. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Kosmetyk

L3 Prurigo

maść

Ukąszenia i świąd

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Kosmetyk

Ginexid

pianka ginekologiczna

Higiena intymna

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Wyrób medyczny

FEMINUM FIT

żel dopochwowy

Infekcje intymne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Enterol

lek probiotyczny

Biegunka

Poznaj działanie

Masa ciała	Dawkowanie
30-40 kg	Skojarzenie z dwoma antybiotykami: Texibax, 20 mg, amoksycylina 750 mgi klarytromycyna 7,5 mg/kg masy ciała są podawane razem dwa razy na dobę przez jeden tydzień.
>40 kg	Skojarzenie z dwoma antybiotykami: Texibax, 20 mg, amoksycylina 1 gi klarytromycyna 500 mg są podawane razem dwa razy na dobę przez jeden tydzień.

Klasyfikacja układów i narządów	Częstości występowania	Działanie niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego	Rzadko	Leukopenia, trombocytopenia
Bardzo rzadko	Agranulocytoza, pancytopenia
Zaburzenia układuimmunologicznego	Rzadko	Reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs
Zaburzenia metabolizmu iodżywiania	Niezbyt często	Obrzęk obwodowy
Rzadko	Hiponatremia
Częstość nieznana	Hipomagnezemia (patrz punkt 4.4), ciężka hipomagnezemia może być powiązanaz hipokalcemią. Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią.
Zaburzenia psychiczne	Niezbyt często	Bezsenność
Rzadko	Pobudzenie, splątanie, depresja
Bardzo rzadko	Agresja, omamy
Zaburzenia układu nerwowego	Często	Bóle głowy
Niezbyt często	Zawroty głowy, parestezje,senność
Rzadko	Zaburzenia smaku
Zaburzenia oka	Rzadko	Niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika	Niezbyt często	Zawroty głowy pochodzeniabłędnikowego
Zaburzenia układu	Rzadko	Skurcz oskrzeli

oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia	Rzadko	Skurcz oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit	Często	Bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, polipy dnażołądka (łagodne)
Niezbyt często	Suchość błony śluzowej jamyustnej
Rzadko	Zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego
Częstość nieznana	Mikroskopowe zapalenie jelitagrubego
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych	Niezbyt często	Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Rzadko	Zapalenie wątroby z żółtaczkąlub bez żółtaczki
Bardzo rzadko	Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobąwątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej	Niezbyt często	Zapalenie skóry, świąd,wysypka, pokrzywka
Rzadko	Łysienie, nadwrażliwość naświatło
Bardzo rzadko	Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (ang. Toxic Epidermal Necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS)
Częstość nieznana	Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej	Niezbyt często	Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa(patrz punkt 4.4)
Rzadko	Bóle stawów, bóle mięśni
Bardzo rzadko	Osłabienie siły mięśniowej
Zaburzenia nerek i dróg moczowych	Bardzo rzadko	Śródmiąższowe zapalenienerek; u niektórych pacjentów

		jednocześnie zgłaszano niewydolność nerek
Zaburzenia układu rozrodczegoi piersi	Bardzo rzadko	Ginekomastia
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podawania	Rzadko	Złe samopoczucie, nasilone pocenie się

Famotydyna – działania niepożądane i skutki uboczne

Spis treści

Charakterystyka działań niepożądanych famotydyny

Działania niepożądane według częstości występowania

Często (≥1/100 do <1/10)

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)

Rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości

Możliwość zgłaszania działań niepożądanych

Podsumowanie: Famotydyna – rzadkie działania niepożądane i bezpieczeństwo stosowania

Tabela działań niepożądanych famotydyny

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze działania niepożądane famotydyny?

Czy działania niepożądane famotydyny są poważne?

Czy działania niepożądane zależą od postaci leku?

Czy działania niepożądane famotydyny ustępują po odstawieniu leku?

Gdzie zgłaszać działania niepożądane po famotydynie?

Różnice w działaniach niepożądanych w zależności od postaci leku

Kiedy natychmiast zgłosić działania niepożądane

Jakie objawy są zwykle łagodne i przemijające

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgDawkowanie

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgDawkowanie

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgInterakcje

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgInterakcje

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgInterakcje

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgDawkowanie

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgDawkowanie

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgInterakcje

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgInterakcje

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgInterakcje

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgDawkowanie

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgInterakcje

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgInterakcje

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgInterakcje

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgInterakcje

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Famotydyna Ranigast, tabletki powlekane, 20 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Dawkowanie

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Dawkowanie

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Interakcje

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Interakcje

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Interakcje

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Famogast, tabletki powlekane, 40 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Dawkowanie

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Interakcje

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Interakcje

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Interakcje

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Interakcje

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Manti Extra, tabletki do rozgryzania i żucia, 10 mg + 165 mg + 800 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Dawkowanie

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Interakcje

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Famiflux, tabletki powlekane, 20 mg
Przedawkowanie