Menu

Zopiklon – działania niepożądane i skutki uboczne

Zopiklon, stosowany w leczeniu bezsenności, jest lekiem, który może wywoływać zarówno łagodne, jak i poważniejsze działania niepożądane. Najczęściej pacjenci doświadczają gorzkiego smaku w ustach czy senności, jednak u niektórych mogą pojawić się objawy ze strony układu nerwowego, psychicznego czy nawet reakcje alergiczne. Występowanie skutków ubocznych zależy od dawki, długości stosowania, a także indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Spis treści

Zopiklon – działania niepożądane

Stosowanie zopiklonu, podobnie jak innych leków, może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych. U większości pacjentów są one łagodne i ustępują samoistnie, jednak w niektórych przypadkach mogą być poważniejsze. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to gorzki lub metaliczny smak w ustach oraz senność, zwłaszcza rano po przyjęciu leku¹²³.
Działania niepożądane mogą się różnić w zależności od dawki, długości stosowania, postaci leku oraz indywidualnych cech pacjenta, takich jak wiek czy stan zdrowia¹. U osób starszych oraz osób przyjmujących inne leki uspokajające ryzyko wystąpienia niektórych działań niepożądanych jest większe⁴. Warto pamiętać, że nie u każdego pacjenta wystąpią skutki uboczne, a decyzja o stosowaniu zopiklonu zawsze powinna być oparta na rozważeniu korzyści i potencjalnych zagrożeń¹.

Działania niepożądane – bardzo często (≥1/10)

Gorzki lub metaliczny smak w ustach – najczęściej opisywany objaw, zazwyczaj przemijający¹²³

Działania niepożądane – często (≥1/100 do <1/10)

Senność następnego dnia – uczucie zmęczenia lub ospałości po przebudzeniu¹²
Suchość w jamie ustnej²⁵
Ból głowy⁵⁶
Zawroty głowy⁵
Zmęczenie²⁵

Działania niepożądane – niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)

Nudności⁵²
Ból brzucha, niestrawność⁵
Ból głowy, zmniejszona czujność²⁵
Koszmary senne⁵⁷
Pobudzenie⁵⁷
Objawy odstawienia po zaprzestaniu stosowania (np. bezsenność, niepokój, drżenie, drażliwość)⁸

Działania niepożądane – rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)

Reakcje alergiczne, takie jak wysypka, świąd czy pokrzywka⁵⁹
Duszność²
Niepamięć następcza (trudność z przypomnieniem sobie wydarzeń po przyjęciu leku)²⁵
Upadki, szczególnie u osób starszych⁸¹⁰
Zmiana libido, drażliwość, agresywność, omamy⁵⁷

Ważne: Niektóre działania niepożądane, jak złożone zachowania podczas snu (np. chodzenie, jedzenie, prowadzenie pojazdów we śnie), mogą być niebezpieczne dla pacjenta i otoczenia. Takie objawy występują rzadko, ale wymagają natychmiastowego zgłoszenia lekarzowi. Ryzyko wzrasta przy stosowaniu większych dawek, łączeniu zopiklonu z alkoholem lub innymi lekami uspokajającymi. Jeśli pojawią się tego typu objawy, należy rozważyć przerwanie stosowania leku¹¹¹².

Działania niepożądane – bardzo rzadko (<1/10 000)

Obrzęk naczynioruchowy (nagły obrzęk twarzy, ust, gardła, mogący utrudniać oddychanie)⁵⁷
Reakcje anafilaktyczne (ciężka reakcja alergiczna)⁵⁷
Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz lub fosfatazy zasadowej)²⁵
Drgawki (bardzo rzadko, głównie przy nagłym odstawieniu lub przedawkowaniu)⁸¹³

Działania niepożądane – częstość nieznana

Somnambulizm (lunatykowanie), prowadzenie pojazdów, rozmowy telefoniczne lub inne czynności wykonywane we śnie¹²
Niepokój, urojenia, gniew, depresyjny nastrój, nieadekwatne zachowanie⁵
Osłabienie mięśni⁵
Podwójne widzenie²
Depresja oddechowa, szczególnie u osób z zaburzeniami oddychania lub przy jednoczesnym stosowaniu opioidów⁵¹⁴

Objawy odstawienia i uzależnienie

Przy dłuższym stosowaniu zopiklonu może dojść do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego, nawet przy stosowaniu dawek terapeutycznych¹³. Nagłe odstawienie może wywołać objawy odstawienia, takie jak bezsenność, niepokój, drżenie, pocenie się, bóle głowy, pobudzenie, a w ciężkich przypadkach – drgawki, majaczenie czy omamy¹³⁸.

Ważne dla pacjentów:

Działania niepożądane mogą mieć różne nasilenie – od łagodnych po ciężkie.
U osób starszych, z chorobami wątroby, nerek lub oddychających, niektóre skutki uboczne występują częściej i mogą być groźniejsze.
Jednoczesne stosowanie zopiklonu z alkoholem, opioidami lub innymi lekami uspokajającymi może znacznie zwiększyć ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa czy upadki.
W przypadku pojawienia się niepokojących objawów, takich jak trudności z oddychaniem, obrzęk twarzy, lunatykowanie czy silne reakcje psychiczne, należy natychmiast zgłosić się do lekarza.

Możliwość zgłaszania działań niepożądanych

Każde działanie niepożądane, nawet to niewymienione w ulotce, warto zgłosić. Działania niepożądane można zgłaszać do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (URPL), a także bezpośrednio do producenta leku¹⁵⁸.

Podsumowanie – zopiklon a bezpieczeństwo stosowania

Zopiklon jest skutecznym lekiem nasennym, ale jak każdy lek, może powodować działania niepożądane. Najczęściej są to łagodne objawy, takie jak gorzki smak w ustach czy senność, ale mogą wystąpić także poważniejsze reakcje, w tym zaburzenia psychiczne, alergie, zaburzenia pamięci czy nawet uzależnienie. Ryzyko działań niepożądanych wzrasta u osób starszych, przy jednoczesnym stosowaniu innych leków oraz w przypadku przekraczania zaleconych dawek. Wszelkie niepokojące objawy należy zgłaszać, co pozwala na monitorowanie bezpieczeństwa stosowania tego leku¹²¹⁵.

Tabela: Działania niepożądane zopiklonu według układów narządowych i częstości występowania

Układ narządowy	Bardzo często	Często	Niezbyt często	Rzadko	Bardzo rzadko	Częstość nieznana
Układ nerwowy	Gorzki/metaliczny smak	Senność, ból głowy, zawroty głowy	Zmniejszona czujność	Niepamięć następcza	Ataksja	Parestezje, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia mowy
Układ psychiczny		Koszmary senne	Pobudzenie	Splątanie, zaburzenia libido, drażliwość, agresywność, omamy	Uzależnienie, objawy odstawienia	Niepokój, urojenia, gniew, nieadekwatne zachowanie, złożone zachowania w czasie snu (somnambulizm)
Układ żołądkowo-jelitowy		Suchość w jamie ustnej	Nudności, ból brzucha			Niestrawność, wymioty
Skóra i tkanka podskórna				Wysypka, świąd, pokrzywka
Mięśnie i tkanka łączna						Osłabienie mięśni
Układ oddechowy				Duszność		Depresja oddechowa
Wątroba i drogi żółciowe					Zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej
Reakcje alergiczne				Wysypka, świąd, pokrzywka	Obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne
Urazy, zatrucia				Upadki (szczególnie u osób starszych)

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze działania niepożądane po zopiklonie?

Najczęściej występują gorzki smak w ustach, senność rano, suchość w jamie ustnej i zmęczenie.¹²

Czy zopiklon może uzależniać?

Tak, przy dłuższym stosowaniu może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego.³

Co zrobić, gdy wystąpią nietypowe objawy po zopiklonie?

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, zwłaszcza przy trudności w oddychaniu, obrzęku twarzy czy nietypowych zachowaniach podczas snu.⁴

Jak zgłosić działania niepożądane po zopiklonie?

Można je zgłaszać do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych URPL lub producentowi.⁵

Działania niepożądane u osób starszych

U osób w podeszłym wieku skutki uboczne zopiklonu mogą występować częściej i mieć cięższy przebieg. Szczególnie narażeni są oni na:

Upadki i urazy w wyniku osłabienia mięśni lub zawrotów głowy
Reakcje psychiczne, takie jak splątanie, pobudzenie czy agresja
Senność utrzymującą się po przebudzeniu
Zaburzenia pamięci i trudności z koncentracją

Zaleca się stosowanie najniższych skutecznych dawek u osób starszych¹.

Jak minimalizować ryzyko działań niepożądanych?

Przyjmuj zopiklon bezpośrednio przed snem, najlepiej już w łóżku
Unikaj prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn przez co najmniej 12 godzin po przyjęciu leku
Nie łącz zopiklonu z alkoholem ani innymi lekami uspokajającymi
Stosuj lek przez możliwie najkrótszy czas i zgodnie z zaleceniami lekarza

Przestrzeganie tych zasad zmniejsza ryzyko wystąpienia niepożądanych objawów²³.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Zopiklon to lek nasenny stosowany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych. Schematy dawkowania są dostosowane do różnych grup pacjentów – uwzględniają wiek, stan zdrowia, funkcję nerek i wątroby. Dowiedz się, jak bezpiecznie stosować zopiklon i jakie są zasady dawkowania tej substancji, by uniknąć działań niepożądanych i ryzyka uzależnienia.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Zopiklon to substancja czynna stosowana w leczeniu bezsenności, która działa szybko i skutecznie poprawia jakość snu. Dzięki swojemu unikalnemu mechanizmowi działania wpływa na układ nerwowy, pomagając w zasypianiu oraz utrzymaniu spokojnego snu przez całą noc. Poznaj, jak zopiklon oddziałuje na organizm i dlaczego jest tak często wybierany w krótkotrwałym leczeniu problemów ze snem.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Zopiklon, eszopiklon oraz zolpidem należą do nowoczesnych leków nasennych stosowanych w leczeniu bezsenności u dorosłych. Choć mają podobne wskazania i mechanizm działania, różnią się w kwestii dawkowania, długości stosowania czy bezpieczeństwa u pacjentów z chorobami współistniejącymi. Porównanie tych substancji pozwala lepiej zrozumieć, kiedy i dla kogo każda z nich jest odpowiednia oraz na jakie aspekty bezpieczeństwa warto zwrócić szczególną uwagę przy wyborze leku nasennego.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Zopiklon to substancja czynna stosowana w leczeniu bezsenności, działająca uspokajająco i nasennie. Choć jest skuteczna w poprawie jakości snu, jej stosowanie wiąże się z określonymi zasadami bezpieczeństwa. Istotne jest zwracanie uwagi na zalecane dawki, czas trwania terapii oraz potencjalne interakcje z innymi lekami i alkoholem. Profil bezpieczeństwa zopiklonu różni się w zależności od wieku pacjenta, funkcji nerek czy wątroby, a także w przypadku kobiet w ciąży i karmiących piersią.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Zopiklon to popularny lek nasenny, wykorzystywany do krótkotrwałego leczenia bezsenności u dorosłych. Jego działanie polega na ułatwianiu zasypiania i poprawie jakości snu. Mimo skuteczności, nie każdy pacjent może bezpiecznie go stosować – istnieje szereg przeciwwskazań, które należy wziąć pod uwagę przed rozpoczęciem terapii. Warto poznać, w jakich sytuacjach stosowanie zopiklonu jest całkowicie zabronione, kiedy wymaga szczególnej ostrożności, a także jakie mogą być potencjalne skutki nieprzestrzegania tych zaleceń.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Bezpieczeństwo stosowania zopiklonu u dzieci to temat budzący wiele pytań wśród rodziców i opiekunów. Zopiklon, choć skuteczny w leczeniu bezsenności u dorosłych, nie jest przeznaczony dla pacjentów pediatrycznych. Przeglądając aktualne wytyczne i informacje z dokumentów rejestracyjnych, można zauważyć wyraźne ograniczenia dotyczące jego użycia u dzieci i młodzieży. Warto poznać powody tych restrykcji, ryzyka związane z podawaniem tej substancji najmłodszym oraz ogólne zasady bezpieczeństwa farmakoterapii w wieku rozwojowym.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Zopiklon to lek nasenny, który działa uspokajająco na układ nerwowy. Jego stosowanie może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn, szczególnie w pierwszych godzinach po przyjęciu. Skutki uboczne, takie jak senność, zaburzenia koncentracji czy koordynacji ruchowej, mogą pojawić się nawet następnego dnia. Każdy pacjent reaguje indywidualnie, dlatego ważne jest zachowanie ostrożności i przestrzeganie zaleceń dotyczących czasu przerwy po przyjęciu leku.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie leków w ciąży i podczas karmienia piersią zawsze wymaga szczególnej ostrożności. Zopiklon, będący lekiem nasennym, może wpływać zarówno na rozwijający się płód, jak i na dziecko karmione piersią. Przed sięgnięciem po ten lek w tych wyjątkowych okresach życia kobiety, warto znać ryzyka oraz zalecenia płynące z dokumentacji medycznej, aby świadomie zadbać o bezpieczeństwo swoje i dziecka.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Zopiklon to nowoczesna substancja nasenna, która skutecznie pomaga osobom dorosłym w walce z różnymi postaciami bezsenności – zarówno tej przejściowej, jak i przewlekłej. Jego działanie polega na szybkim ułatwieniu zasypiania, wydłużeniu snu i poprawie jego jakości, co przekłada się na lepsze samopoczucie po przebudzeniu. Lek ten został stworzony z myślą o krótkotrwałym stosowaniu i jest zalecany w sytuacjach, gdy problemy ze snem znacząco wpływają na codzienne funkcjonowanie.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Zopiklon to popularna substancja nasenna, stosowana głównie w leczeniu bezsenności. Choć zwykle jest dobrze tolerowany, jego przedawkowanie może prowadzić do poważnych zaburzeń funkcjonowania organizmu. Objawy zależą od ilości przyjętej substancji oraz obecności innych leków lub alkoholu. W większości przypadków przedawkowanie nie zagraża życiu, ale istnieją sytuacje, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO IMOVANE, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera 7,5 mg Zopiclonum (zopiklon). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera laktozę oraz skrobię pszeniczną (zawiera gluten) (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych – przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej (w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Informacje ogólne: Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Imovane powinien być przyjmowany w pojedynczej dawce, leku nie należy podawać ponownie w ciągu tej samej nocy. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania produktu leczniczego nie powinien przekraczać 4 tygodni, włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania produktu i rozwoju uzależnienia wraz z długością leczenia (patrz punkt 4.4). Lek należy przyjmować tuż przed wieczornym spoczynkiem. Czas trwania leczenia: Bezsenność przejściowa: 2 – 5 dni. Bezsenność krótkotrwała: 2 – 3 tygodnie. Dorośli: Zalecana dawka leku wynosi 7,5 mg, podana doustnie przed wieczornym spoczynkiem. Dawki tej nie należy przekraczać.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabletki). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabletka) jedynie w razie potrzeby i dobrej tolerancji produktu przez pacjenta. Pacjenci z niewydolnością wątroby: U pacjentów z niewydolnością wątroby leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabletki). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabletka). Pacjenci z niewydolnością nerek: Mimo iż w przebiegu niewydolności nerek nie dochodzi do kumulacji zopiklonu w ustroju, zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 3,75 mg (1/2 tabletki) na dobę. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową: U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (1/2 tabletki). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabletka). Dzieci i młodzież: Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Produkt Imovane jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; myasthenia gravis; niewydolność oddechowa; ciężka postać zespołu bezdechu sennego; ciężka niewydolność wątroby; jeśli u pacjenta wystąpiły złożone zachowania w czasie snu po zażyciu zopiklonu, patrz punkt 4.4.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W każdym przypadku należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i w miarę możliwości wyeliminować wywołujące ją czynniki, zanim zaleci się stosowanie leku nasennego. Leki nasenne mają zdolność hamowania ośrodka oddechowego, dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu zopiklonu pacjentom z zaburzeniami czynności układu oddechowego. Zaburzenia psychomotoryczne: Tak jak inne leki nasenne, zopiklon wykazuje działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych, w tym upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych, zwiększa się, jeśli: zopiklon zostanie zastosowany w ciągu 12 godzin poprzedzających wykonywanie czynności wymagających koncentracji uwagi, zostanie zastosowana większa niż zalecana dawka leku lub jeśli zopiklon jest podawany razem z innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem, lub z innymi lekami, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, takich jak obsługa maszyn i prowadzenie pojazdów mechanicznych po podaniu zopiklonu oraz w szczególności w ciągu 12 godzin po podaniu. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów: Jednoczesne stosowanie opioidów z benzodiazepinami lub innymi lekami uspokajającymi, lub nasennymi, w tym zopiklonem, może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia, równoczesne przepisywanie opioidów i benzodiazepin należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zopiklonu jednocześnie z opioidami, należy przepisywać leki w najmniejszej skutecznej dawce i w najkrótszym możliwym czasie równoczesnego stosowania oraz kontrolować czy u pacjentów występują objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej i uspokojenia (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Uzależnienie: Stosowanie zopiklonu może prowadzić do rozwoju nadużywania i uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku oraz czasem trwania leczenia. Przypadki uzależnienia zgłaszano częściej, gdy Imovane był stosowany dłużej niż przez 4 tygodnie. Ryzyko nadużywania i rozwoju uzależnienia jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych lub leków w wywiadzie. Imovane należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych i leków obecnie lub w wywiadzie. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia towarzyszyć będą objawy z odstawienia. Mogą wystąpić bóle głowy i mięśni, nasilony lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
W ciężkich przypadkach występują takie objawy jak: derealizacja, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy i napady drgawkowe. Objawy odstawienia mogą rozwinąć się w ciągu kilku dni po odstawieniu produktu. Podczas regularnego stosowania benzodiazepin i podobnych leków o krótkim czasie działania, mogą wystąpić objawy odstawienia między kolejnymi dawkami, zwłaszcza, gdy dawka leku była duża. Bezsenność z odbicia: Po odstawieniu zopiklonu może wystąpić przemijająca bezsenność z odbicia, polegająca na nasileniu objawów, które skłoniły lekarza do zastosowania leku nasennego. Mogą także wystąpić inne objawy: zmiany nastroju, niepokój i pobudzenie. Ze względu na to, że ryzyko bezsenności z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu stosowania produktu Imovane, szczególnie po długotrwałym podawaniu lub stosowaniu dużych dawek, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki oraz udzielenie pacjentowi odpowiednich wskazówek (patrz również punkt 4.8.).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja: W wypadku wielokrotnego stosowania leków nasennych może wystąpić zmniejszenie ich działania. Jednakże w przypadku produktu Imovane nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni. Niepamięć: Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: przyjmowania tabletki bezpośrednio przed ułożeniem się do snu, możliwości nieprzerwanego snu przez całą noc. Reakcje psychiczne i paradoksalne: Stosowaniu leków uspokajających i nasennych, takich jak zopiklon, mogą towarzyszyć reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, nieadekwatne zachowanie, delirium i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać leczenie.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.8.). Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań: U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie zgłaszano przypadki złożonych zachowań w czasie snu w tym chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Zdarzenia te mogą wystąpić po pierwszym lub każdym późniejszym przyjęciu zopiklonu. Należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpią złożone zachowania w czasie snu ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia, patrz punkt 4.3. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Myśli samobójcze/próby samobójcze/samobójstwa i depresja: Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem. Jednakże, związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Tak jak w przypadku innych leków uspokajających lub nasennych, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Imovane u pacjentów z objawami depresji. Pacjenci tacy mogą wykazywać skłonności samobójcze, dlatego też lekarz powinien przepisywać najmniejszą dawkę produktu Imovane, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu. W czasie stosowania produktu leczniczego Imovane u pacjenta może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Ze względu na to, że bezsenność bywa objawem depresji, w razie utrzymywania się bezsenności należy pacjenta ponownie zbadać.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie u dzieci i młodzieży: Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Prowadzenie pojazdów mechanicznych: Patrz punkt 4.4 Zaburzenia psychomotoryczne. Produkt Imovane zawiera laktozę: Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami dotyczącymi nietolerancji galaktozy, brakiem laktazy i zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy, nie powinni przyjmować produktu Imovane. Produkt Imovane zawiera skrobię pszeniczną (zawiera gluten): Ten lek zawiera bardzo małe ilości glutenu (pochodzącego ze skrobi pszenicznej). W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to jakiekolwiek problemy u pacjentów z chorobą trzewną (celiaklią). Jedna tabletka zawiera nie więcej niż 6 mikrogramów glutenu. Leku nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia leków niewskazane: Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie jest zalecane. Może wystąpić nasilenie uspokajającego działania produktu Imovane podczas jednoczesnego spożywania alkoholu. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Skojarzenia leków, które należy wziąć pod uwagę: Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania zopiklonu i leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), innych leków nasennych, leków przeciwlękowych i uspokajających, leków przeciwdepresyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, leków stosowanych do znieczulenia ogólnego i leków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. W badaniu z udziałem zdrowych osobników badano wpływ erytromycyny na właściwości farmakokinetyczne produktu Imovane. Podczas stosowania erytromycyny nastąpiło zwiększenie całkowitego pola pod krzywą AUC zopiklonu o 80%, co wskazuje, że erytromycyna może hamować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem enzymu CYP3A4. W następstwie tego może dojść do nasilenia działania nasennego zopiklonu. Zopiklon jest metabolizowany przez izoenzym cytochromu P450 CYP3A4 (patrz punkt 5.2.) i w przypadku jednoczesnego stosowania leków o działaniu hamującym na CYP3A4, takich jak erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol i rytonawir, może dojść do zwiększenia stężenia zopiklonu w osoczu. Konieczne może być zmniejszenie dawki zopiklonu w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Odwrotnie, leki o działaniu pobudzającym CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i preparaty dziurawca zwyczajnego mogą zmniejszać stężenie zopiklonu w osoczu. Podczas jednoczesnego stosowania z substancjami pobudzającymi CYP3A4 może być konieczne zwiększenie dawki zopiklonu. Opioidy: Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i innych leków uspokajających lub nasennych, w tym zopiklonu, i opioidów zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka graniczna i czas trwania jednoczesnego stosowania benzodiazepin i opioidów, patrz punkt 4.4.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Stosowanie zopiklonu w ciąży nie jest zalecane. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na reprodukcję. Zopiklon przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin, w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach z kontrolą obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. W przypadku stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u płodu takich objawów, jak hipotermia, zmniejszenie napięcia mięśni („zespół wiotkiego dziecka”), trudności z karmieniem oraz depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające i (lub) nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne. U tych noworodków w okresie pourodzeniowym mogą wystąpić objawy odstawienia. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Imovane jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersią: Chociaż stężenie zopiklonu w mleku kobiecym jest bardzo małe, produkt Imovane nie powinien być stosowany przez kobiety karmiące piersią.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne oraz wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, lek Imovane może mieć niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych jest większe jeśli: zopiklon zostanie zastosowany w ciągu 12 godzin poprzedzających wykonywanie czynności wymagających koncentracji uwagi, zostanie zastosowana większa niż zalecana dawka leku, zopiklon jest podawany razem z innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem, lub z innymi lekami, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi. Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, takich jak obsługa maszyn i prowadzenie pojazdów mechanicznych po podaniu zopiklonu oraz w szczególności w ciągu 12 godzin po podaniu.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane wymienione poniżej uszeregowane są według częstości zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA: Zaburzenia układu immunologicznego: bardzo rzadko obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia psychiczne: niezbyt często koszmary senne, pobudzenie; rzadko stan splątania, zaburzenia libido, drażliwość, agresywność, omamy; częstość nieznana niepokój, delirium, urojenia, gniew, nieadekwatne zachowanie (prawdopodobnie związane z niepamięcią) oraz złożone zachowania w czasie snu w tym somnambulizm (patrz punkt 4.4), uzależnienie, objawy odstawienia.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego: często zaburzenia smaku (gorzki smak), senność; niezbyt często ból głowy, zawroty głowy; rzadko niepamięć następcza; częstość nieznana ataksja, parestezja, zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak zaburzenia pamięci, zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy. Zaburzenia oka: częstość nieznana podwójne widzenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko duszność (patrz punkt 4.4); częstość nieznana zaburzenia oddychania (patrz punkt 4.4). Zaburzenia żołądka i jelit: często suchość w jamie ustnej; niezbyt często nudności; częstość nieznana niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko niewielkie do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy zasadowej w surowicy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko wysypka, świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana osłabienie mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: niezbyt często zmęczenie.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: rzadko upadek (przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku). Po przerwaniu stosowania produktu Imovane zgłaszano objawy odstawienia (patrz punkt 4.4.). Objawy odstawienia są różne i mogą obejmować: bezsenność z odbicia, ból mięśni, lęk, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, częstoskurcz, majaczenie, koszmary senne, drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na bodźce akustyczne, światło i dotyk, drętwienie i mrowienie kończyn, urojenia. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Objawem przedawkowania jest zwykle różnego stopnia hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki, w zależności od przyjętej ilości leku. W łagodnych przypadkach objawy obejmują: senność, splątanie i letarg; w cięższych przypadkach objawy mogą obejmować niezborność ruchową, zmniejszenie napięcia mięśni, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, methemoglobinemię, zaburzenia oddychania i śpiączkę. Na ogół przedawkowanie nie stanowi zagrożenia dla życia. Wyjątkiem są przypadki jednoczesnego spożycia innych substancji o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu. Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejące choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów. Bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie: Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w szpitalu. Należy zwrócić uwagę na czynność układu oddechowego i układu krążenia.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
Płukanie żołądka jest przydatne jedynie w razie zastosowania tej metody bezpośrednio po spożyciu zopiklonu. Hemodializa nie jest skuteczna z powodu dużej objętości dystrybucji zopiklonu. Flumazenil może być przydatnym antidotum.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Zopiklon jest lekiem nasennym z grupy cyklopirolonów. Ma on następujące właściwości farmakologiczne: nasenne, sedatywne, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe, rozluźniające mięśnie szkieletowe. Takie właściwości są związane ze swoistym działaniem agonistycznym na receptory w ośrodkowym układzie nerwowym, należące do kompleksu makrocząsteczkowego GABAA, które modulują otwieranie chlorkowych kanałów jonowych. Stwierdzono, że produkt Imovane ułatwia zasypianie oraz zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu oraz poprawia zarówno jakość snu, jak i samopoczucie po obudzeniu. Produkt Imovane, stosowany w dawkach używanych w badaniach oraz zalecanych w praktyce, wykazuje specyficzny profil elektroencefalograficzny, który różni się od wpływu benzodiazepin. U pacjentów z bezsennością produkt Imovane skraca fazę I, wydłuża fazę II i zachowuje bez zmiany albo wydłuża fazy snu głębokiego (III i IV) oraz sen paradoksalny.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone badanie, w którym określono zjawisko odstawienia z użyciem zapisu polisomnograficznego, nie wykazało istotnego nawrotu bezsenności w okresie do 28 dni leczenia. Inne badania wykazały także brak zjawiska tolerancji w odniesieniu do działania nasennego produktu Imovane w okresie leczenia do 17 tygodni.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Zopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 1,5 – 2 godz. i wynoszą około 30 ng/ml lub 60 ng/ml po dawkach odpowiednio 3,5 mg i 7,5 mg. Wchłanianie przebiega podobnie u mężczyzn i kobiet, i nie zmienia się pod wpływem pokarmu. Dystrybucja Zopiklon szybko przenika z łożyska naczyniowego. Stopień wiązania z białkami osocza jest mały (wynosi około 45%) i nie występuje zjawisko wysycenia. Ryzyko interakcji związanych z wypieraniem leku z połączeń z białkami jest bardzo małe. Objętość dystrybucji zopiklonu wynosi 91,8 – 104,6 l. Podczas laktacji kinetyka zopiklonu w osoczu i mleku jest podobna. Ocenia się, że niemowlę może spożyć z mlekiem kobiecym nie więcej niż 1,0% dawki podanej matce w ciągu 24 godzin. Metabolizm Po wielokrotnym podaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. Zmienność osobnicza parametrów farmakokinetycznych wydaje się niewielka.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Głównym metabolitem zopiklonu jest N-tlenek (farmakologicznie czynny u zwierząt) i N-demetylozopiklon (farmakologicznie nieczynny u zwierząt). W badaniu in vitro stwierdzono, że izoenzym CYP3A4 cytochromu P450 jest głównym izoenzymem, uczestniczącym w metabolizmie zopiklonu do obu wyżej wymienionych metabolitów, a izoenzym CYP2C8 uczestniczy także w powstawaniu N-demetylozopiklonu. Na podstawie analizy próbek moczu stwierdzono, że okres półtrwania N-tlenku ocenia się na 4,5 h, a drugiego metabolitu na 7,4 h. U zwierząt zopiklon, nawet podawany w dużych dawkach, nie indukuje enzymów mikrosomalnych. Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji nie zmienionego zopiklonu, stosowanego w zalecanych dawkach, wynosi około 5 godz. Klirens nerkowy nie zmienionego zopiklonu jest niewielki (około 8,4 ml/min) w porównaniu z klirensem osoczowym (232 ml/min), co wskazuje, że eliminacja zopiklonu odbywa się głównie w wyniku biotransformacji.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zopiklon jest wydalany z moczem (około 80% zastosowanej dawki) głównie w postaci wymienionych wyżej metabolitów oraz z kałem (około 16%). Kinetyka zopiklonu w szczególnych grupach pacjentów Osoby w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku, mimo zwolnionego metabolizmu wątrobowego i wydłużenia okresu półtrwania w fazie eliminacji do około 7 h, nie stwierdzono, by dochodziło do kumulacji leku w osoczu podczas wielokrotnego podawania. Niewydolność wątroby: U pacjentów z marskością wątroby klirens osoczowy zopiklonu ulega zmniejszeniu o około 40% w związku ze zwolnieniem procesu demetylacji. Z tego względu u tych pacjentów dawkę należy odpowiednio modyfikować. Niewydolność nerek: U pacjentów z niewydolnością nerek po długotrwałym stosowaniu produktu nie stwierdzono kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zopiklon jest usuwany podczas hemodializy; w związku ze znaczną objętością dystrybucji zopiklonu hemodializa jest jednak nieskuteczna w przypadku przedawkowania (patrz punkt 4.9.).
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak dodatkowych danych przedklinicznych.
CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Laktoza Wapnia wodorofosforan dwuwodny Skrobia pszenna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 6000 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Bez specjalnych wymagań. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania 5, 14 lub 20 tabletek powlekanych w blistrach z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO SENZOP, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 7,5 mg zopiklonu (Zopiclonum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych – przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej (w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się).
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej, zwykle od kilku dni do dwóch tygodni. Najdłuższy zalecany czas trwania ciągłej terapii (włączając okres zmniejszania dawki) wynosi cztery tygodnie. Przedłużenie leczenia albo potrzebę ciągłej terapii należy dokładnie ocenić. Produkt leczniczy należy przyjmować tuż przed wieczornym spoczynkiem. Czas trwania leczenia: bezsenność przejściowa: 2 – 5 dni; bezsenność krótkotrwała: 2 – 3 tygodnie. Dawkowanie Dorośli Zalecana dawka produktu leczniczego wynosi 7,5 mg, podana doustnie przed wieczornym spoczynkiem. Dawki tej nie należy przekraczać. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniem czynności wątroby lub przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpoczynać od dawki 3,75 mg (½ tabletki). Dawkę można zwiększyć do 7,5 mg (1 tabletka) jedynie w razie potrzeby i dobrej tolerancji.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Mimo, iż w przebiegu niewydolności nerek nie dochodzi do kumulacji zopiklonu w ustroju, jednak i w tym przypadku zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 3,75 mg (½ tabletki) na dobę. Dzieci i młodzież Nie określono bezpiecznej i skutecznej dawki produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat. Sposób podawania Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając małą ilością płynu. Przyjmować wieczorem, bezpośrednio przed snem.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis Ciężka postać zespołu bezdechu sennego, niewydolność oddechowa Ciężka niewydolność wątroby
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku podawania zopiklonu pacjentom w podeszłym wieku, pacjentom z zaburzeniami psychicznymi lub nadużywającymi leków obecnie lub w przeszłości, oraz pacjentom z niewydolnością wątroby lub nerek albo z ostrą niewydolnością oddechową (patrz punkt 4.2). Ponieważ nasenne działanie zopiklonu pojawia się szybko (w ciągu 15 do 20 minut), dawka powinna być stosowana krótko przed położeniem się do łóżka. Senzop nie powinien być stosowany jako jedyny produkt leczniczy w leczeniu pacjentów z psychozą lub ciężką depresją. U tych pacjentów, a także u wszystkich pacjentów z bezsennością, najpierw powinna być leczona choroba i czynniki leżące u jej podłoża. U pacjentów leczonych zopiklonem obserwowano reakcje psychiczne i paradoksalne (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja Skuteczność benzodiazepin i produktów leczniczych działających podobnie do benzodiazepin może osłabnąć w trakcie ciągłego kilkutygodniowego leczenia. Jednakże, leczenie zopiklonem przez okres nie dłuższy niż 4 tygodnie nie wywoływało rozwoju tolerancji. Uzależnienie Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia uzależnienia. Ryzyko to zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i czasem trwania terapii. Należy ocenić ryzyko wystąpienia uzależnienia u pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali alkoholu i (lub) leków. Jeśli uzależnienie się rozwinie, zaleca się stopniowe zakończenie terapii zopiklonem, aby uniknąć objawów odstawiennych. Objawy odstawienne to: ból głowy, bóle mięśni, ciężki lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, halucynacje lub drgawki padaczkowe.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli okres terapii wynosił maksymalnie 4 tygodnie, wystąpienie objawów odstawiennych w przypadku zakończenia leczenia jest mało prawdopodobne, jednak pacjenci mogą odnieść korzyści ze stopniowego wycofania się z terapii. Podczas regularnego stosowania benzodiazepin i podobnych leków o krótkim czasie działania, mogą wystąpić objawy odstawienne między kolejnymi dawkami, zwłaszcza gdy dawka leku była duża. Bezsenność z odbicia Jest to przemijające zdarzenie, polegające na wystąpieniu objawów, które doprowadziły do rozpoczęcia leczenia benzodiazepinami i produktami leczniczymi podobnymi do benzodiazepin, a które powróciły we wzmożonej postaci po zaprzestaniu leczenia. Mogą także wystąpić inne objawy takie jak: zmiany nastroju, niepokój i pobudzenie. Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych i bezsenności z odbicia jest większe po przedłużonym leczeniu lub nagłym odstąpieniu produktu leczniczego, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Amnezja Może wystąpić amnezja następcza. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienie amnezji pacjenci powinni upewnić się, że zażywają tabletki wyłącznie przed udaniem się na spoczynek oraz, że ich nieprzerwany sen będzie trwał 7 – 8 godzin. Somnabulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i związane z tym zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne we śnie, z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, picie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko wystąpienia takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania zaleca się przerwanie stosowania zopiklonu (patrz punkt 4.5 oraz punkt 4.8).
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie zopiklonu i opioidów może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z tego względu, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub ich pochodnych, tj. zopiklon, z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeżeli podjęto decyzję o jednoczesnym stosowaniu zapiklonu z opioidami, należy użyć najniższej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas (patrz także ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2). Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym, zaleca się, aby poinformować pacjenta i jego opiekunów (w stosownych przypadkach) o możliwości wystąpienia ww. objawów (patrz punkt. 4.5).
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Alkohol nasila nasenne działanie zopiklonu. Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu i stosowania zopiklonu. Jednoczesne stosowanie innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takich jak inne leki nasenne, leki przeciwpsychotyczne, anksjolityczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym lub narkotyczne leki przeciwbólowe, w tym opioidy i pochodne morfiny (stosowane jako leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i w leczeniu objawów odstawiennych), zwiększa hamujący wpływ zopiklonu na OUN. Leki przyspieszające opróżnianie żołądka mogą mieć wpływ na wchłanianie zopiklonu. Zopiklon jest metabolizowany przez wątrobowy mikrosomalny układ enzymatyczny P450 (głównie przez CYP3A4 i CYP2C8).
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Leki hamujące te enzymy, takie jak ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, rytonawir i nefazodon, opóźniają eliminację zopiklonu i mogą nasilać jego działanie. Erytromycyna przyspiesza wchłanianie zopiklonu i może nasilać działanie nasenne. Stężenia zopiklonu mogą się zmniejszać w przypadku jednoczesnego stosowania induktorów CYP3A4, takich jak ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i ziele dziurawca (Hypericum perforatum). W takiej sytuacji może być konieczne zwiększenie dawki zopiklonu. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, tj. zopiklon z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu sumującego się depresyjnego wpływu obydwu leków na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas równoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Zopiklon przenika przez łożysko.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Należy unikać stosowania zopiklonu w ciąży. Mimo, że w badaniach na zwierzętach zopiklon nie wykazuje działania teratogennego, doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania w trakcie ciąży i karmienia piersią jest niewystarczające, aby określić bezpieczeństwo. Należy zaprzestać leczenia zopiklonem, jeśli kobieta planuje zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Jeśli zopiklon jest stosowany w trakcie ostatniego trymestru ciąży lub w trakcie porodu, może wywołać hipotermię, niedociśnienie i depresję oddechową u noworodka. Karmienie piersi? Zopiklon i jego metabolity przenikają do mleka. Metabolizm u noworodka jest wolniejszy niż u dorosłego i hamujący wpływ zopiklonu na OUN noworodka może być bardziej szkodliwy. Nie należy stosować zopiklonu w trakcie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na działanie uspokajające zopiklon wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Pacjent powinien unikać prowadzenia pojazdów i wykonywania zadań wymagających specjalnej koncentracji co najmniej 8 godzin po przyjęciu zopiklonu, aż zostanie poznany osobniczy wpływ leczenia. 4.8 Działania niepożądane W badaniach klinicznych, działania niepożądane związane ze stosowaniem zopiklonu były w większości przypadków łagodne i rzadko prowadziły do konieczności zaprzestania terapii. Najczęstsze działania niepożądane to gorzki smak, suchość błony śluzowej jamy ustnej i zmęczenie rano po zastosowanej dawce. Działania niepożądane uszeregowano według określonych poniżej częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących: bardzo często: ≥ 1/10; często: ≥ 1/100 do < 1/10; niezbyt często: ≥ 1/1000 do < 1/100; rzadko: ≥ 1/10 000 do < 1/1000; bardzo rzadko: < 1/10 000, w tym pojedyncze przypadki. Często Zaburzenia psychiczne: objawy odstawienia, bezsenność z odbicia lub nasilenie bezsenności, nasilenie depresji.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Niezbyt często Amnezja następcza, koszmary senne, halucynacje i zaburzenia zachowania, takie jak drażliwość, agresywność, splątanie lub depresja, zaburzone libido, psychiczne i paradoksalne reakcje, objawy psychotyczne i irracjonalne zachowanie możliwie związane z amnezją. Rzadko Zaburzenia żołądka i jelit: gorzki lub metaliczny smak w ustach, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, dyspepsja. Bardzo rzadko Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie następnego dnia rano, ból głowy, zawroty głowy, uogólnione reakcje alergiczne, obrzęk naczynioworuchowy, niewielkie. Badania diagnostyczne: umiarkowane zwiększenie aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej. W przypadku wystąpienia psychicznych objawów niepożądanych, których prawdopodobieństwo pojawienia się jest większe u osób w wieku podeszłym, należy zakończyć terapię.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się hamowaniem ośrodkowego układu nerwowego: sennością, zawrotami głowy, splątaniem, letargiem, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, zaburzeniami oddychania, śpiączką, ataksją i utratą przytomności zależnie od dawki.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Przedawkowanie zwykle nie zagraża życiu, jeśli nie występuje w połączeniu z innymi środkami działającymi hamująco na OUN (w tym z alkoholem). Inne czynniki ryzyka, takie jak obecność współistniejącej choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczynić się do nasilenia objawów. Bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie przedawkowania polega na podaniu węgla aktywnego tak szybko jak to możliwe. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynność układu oddechowego i sercowo – naczyniowego pacjenta. Jako antidotum można podać flumazenil. Hemodializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania zopiklonu. Płukanie żołądka może być przydatne jedynie w razie zastosowania tej metody bezpośrednio po spożyciu zopiklonu.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Zopiklon przenika przez łożysko. Należy unikać stosowania zopiklonu w ciąży. Mimo, że w badaniach na zwierzętach zopiklon nie wykazuje działania teratogennego, doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania w trakcie ciąży i karmienia piersią jest niewystarczające, aby określić bezpieczeństwo. Należy zaprzestać leczenia zopiklonem, jeśli kobieta planuje zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Jeśli zopiklon jest stosowany w trakcie ostatniego trymestru ciąży lub w trakcie porodu, może wywołać hipotermię, niedociśnienie i depresję oddechową u noworodka. Karmienie piersi? Zopiklon i jego metabolity przenikają do mleka. Metabolizm u noworodka jest wolniejszy niż u dorosłego i hamujący wpływ zopiklonu na OUN noworodka może być bardziej szkodliwy. Nie należy stosować zopiklonu w trakcie karmienia piersią.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na działanie uspokajające zopiklon wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjent powinien unikać prowadzenia pojazdów i wykonywania zadań wymagających specjalnej koncentracji co najmniej 8 godzin po przyjęciu zopiklonu, aż zostanie poznany osobniczy wpływ leczenia.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W badaniach klinicznych, działania niepożądane związane ze stosowaniem zopiklonu były w większości przypadków łagodne i rzadko prowadziły do konieczności zaprzestania terapii. Najczęstsze działania niepożądane to gorzki smak, suchość błony śluzowej jamy ustnej i zmęczenie rano po zastosowanej dawce. Działania niepożądane uszeregowano według określonych poniżej częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących: bardzo często: ≥ 1/10; często: ≥ 1/100 do < 1/10; niezbyt często: ≥ 1/1000 do < 1/100; rzadko: ≥ 1/10 000 do < 1/1000; bardzo rzadko: < 1/10 000, w tym pojedyncze przypadki. Często Zaburzenia psychiczne: objawy odstawienia, bezsenność z odbicia lub nasilenie bezsenności, nasilenie depresji. Niezbyt często Amnezja następcza, koszmary senne, halucynacje i zaburzenia zachowania, takie jak drażliwość, agresywność, splątanie lub depresja, zaburzone libido, psychiczne i paradoksalne reakcje, objawy psychotyczne i irracjonalne zachowanie możliwie związane z amnezją.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Rzadko Zaburzenia żołądka i jelit: gorzki lub metaliczny smak w ustach, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, dyspepsja. Bardzo rzadko Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie następnego dnia rano, ból głowy, zawroty głowy, uogólnione reakcje alergiczne, obrzęk naczynioworuchowy, niewielkie. Badania diagnostyczne: umiarkowane zwiększenie aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej. W przypadku wystąpienia psychicznych objawów niepożądanych, których prawdopodobieństwo pojawienia się jest większe u osób w wieku podeszłym, należy zakończyć terapię. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się hamowaniem ośrodkowego układu nerwowego: sennością, zawrotami głowy, splątaniem, letargiem, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, zaburzeniami oddychania, śpiączką, ataksją i utratą przytomności zależnie od dawki. Przedawkowanie zwykle nie zagraża życiu, jeśli nie występuje w połączeniu z innymi środkami działającymi hamująco na OUN (w tym z alkoholem). Inne czynniki ryzyka, takie jak obecność współistniejącej choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczynić się do nasilenia objawów. Bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie przedawkowania polega na podaniu węgla aktywnego tak szybko jak to możliwe. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynność układu oddechowego i sercowo – naczyniowego pacjenta. Jako antidotum można podać flumazenil. Hemodializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania zopiklonu. Płukanie żołądka może być przydatne jedynie w razie zastosowania tej metody bezpośrednio po spożyciu zopiklonu.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki nasenne i uspakajające; leki działające podobnie do benzodiazepin, kod ATC: N05CF01. Zopiklon jest środkiem nasennym z grupy pochodnych cyklopirolonu. Nasila otwieranie hamujących kanałów chlorkowych stymulując kompleks receptora GABA – A i benzodiazepinowego. Wykazuje zdolność wypierania benzodiazepin z miejsca ich wiązania, mimo iż wiąże się z kompleksem GABA w innym miejscu niż benzodiazepiny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów GABA rozmieszczonych w OUN, tj. w korze mózgu, korze móżdżku i hipokampie, a nie łączy się z receptorami obwodowymi. Zopiklon wykazuje działanie uspokajające, nasenne i przeciwlękowe, ale w przeciwieństwie do benzodiazepin wywiera tylko niewielkie działanie anksjolityczne, przeciwdrgawkowe czy zwiotczające mięśnie, gdy stosowany jest w dawkach klinicznych. Działanie nasenne występuje po 15 – 20 minutach po podaniu zopiklonu.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Podobnie jak inne leki nasenne, zopiklon skraca fazę I snu (senność), wydłuża fazę II (płytki sen), ale w przeciwieństwie do tych leków wydłuża także fazy III i IV (głęboki sen). Nie wpływa na skrócenie stadium snu REM. Wpływa korzystnie na samopoczucie po przebudzeniu. Dawki terapeutyczne nie mają szkodliwego wpływu na czynność układu oddechowego czy sercowo – naczyniowego. Wpływ na funkcje psychomotoryczne lub czujność rano po podaniu jest minimalny.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Zopiklon szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia w osoczu – 30 ng/ml po podaniu dawki 3,75 mg i 60 ng/ml po podaniu dawki 7,5 mg – są osiągane w ciągu 1,5 do 2 godzin. Płeć ani pożywienie nie wywierają wpływu na wchłanianie. Próg działania nasennego zopiklon osiąga po 30 minutach. Dystrybucja Związek jest szybko dystrybuowany przez układ krążenia. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne (około 45%) i nie powodujące wysycenia. Interakcje poprzez wypieranie z wiązania z białkami są bardzo mało prawdopodobne. Charakteryzuje się dużym powinowactwem do lipidów. Okres półtrwania wynosi 5,5 do 6,5 godziny, u chorych powyżej 80. roku życia około 7 godzin. Po wielokrotnym przyjmowaniu dawek nie następuje kumulacja. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi od 1,2 do 1,6 l/kg. W trakcie laktacji, stężenia w mleku kobiecym są podobne do stężeń w osoczu.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Oszacowana ekspozycja u karmionego piersią dziecka wynosi maksymalnie 1% dawki dobowej stosowanej przez matkę. Metabolizm Zopiklon jest metabolizowany w wątrobie trzema głównymi szlakami metabolicznymi. Zmienność osobnicza jest minimalna. Głównymi metabolitami są N-tlenek zopiklonu i nieaktywny N-demetylozopiklon. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio 4,5 i 1,5 godziny. Nie obserwowano indukcji układów enzymatycznych u zwierząt, nawet po podaniu dużych dawek. Nie występuje kumulacja zopiklonu ani jego metabolitów, jeśli zopiklon jest stosowany raz na dobę. Eliminacja Okres półtrwania zopiklonu w fazie eliminacji w osoczu wynosi około 5 godzin, jeśli produkt leczniczy stosowany jest w zalecanych dawkach. W porównaniu z klirensem osoczowym (232 ml/min), minimalny klirens nerkowy (8,4 ml/min) niezmienionego zopiklonu wskazuje, że zopiklon jest eliminowany głównie poprzez metabolizm.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zopiklon i jego metabolity są wydalane przez nerki (około 80%), głównie jako wolne metabolity (pochodne N-oksy- i N-demetylowe), oraz przez przewód pokarmowy (około 16% metabolitów). Tylko około 5% zopiklonu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej. Zopiklon przenika również do śliny, co tłumaczy pojawianie się gorzkiego smaku. Specjalne grupy pacjentów W przeprowadzonych różnych badaniach nie obserwowano kumulacji u zdrowych pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku niewydolności nerek nie obserwowano kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. W marskości wątroby osoczowy klirens zopiklonu zmniejsza się o około 40% , porównywalnie ze zmniejszeniem demetylacji. W przypadku niewydolności wątroby należy zmniejszyć dawki.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra i przewlekła Ostra toksyczność zopiklonu jest mała. Wartość LD 50 zopiklonu po podaniu doustnym wynosi około 3g/kg mc. u myszy i 800 mg/kg mc. u szczura. U większości zwierząt otrzymujących duże dawki występowała ataksja, męczliwość, duszność i porażenia. U królików rozwijała się martwica komórek wątroby, stłuszczenie wątroby i nadżerki ściany żołądka. W badaniach toksyczności podostrej duże dawki powodowały zahamowanie wzrostu i zmniejszenie masy ciała u szczurów. Po podaniu dużych dawek psom i szczurom obserwowano przemijające działanie toksyczne na wątrobę; u psów obserwowano również niedokrwistość. Mutagenność i rakotwórczość W różnych działaniach in vitro i in vivo nie wykazano działania mutagennego zopiklonu. Badania rakotwórczości przeprowadzono na myszach i szczurach. Stwierdzono zwiększoną częstość występowania guzów płuc u myszy i oceniono, że mieści się ona jeszcze w granicach biologicznej normy.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Zwiększona częstość występowania podskórnego włókniakomięsaka u szczurów otrzymujących największe dawki była prawdopodobnie następstwem ukąszeń zdarzających się w wyniku zwiększonej agresywności i skłonności do bójek wśród tych zwierząt. U samic szczurów obserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia raka sutka, które wiązało się ze zwiększeniem stężeń 17-beta-estradiolu. Zwiększoną częstość występowania raka obserwowano, gdy stężenia zopiklonu były znacznie większe od stężeń oznaczanych u ludzi. Zwiększenie częstości występowania guzów tarczycy wiązało się ze zwiększeniem stężeń TSH. U ludzi nie obserwowano wpływu zopiklonu na czynność tarczycy. Toksyczny wpływ na rozrodczość Badania na myszach, szczurach i królikach nie wykazały wpływu teratogennego. Bardzo duże dawki powodowały zmniejszenia jakości spermy szczurów. Zopiklon nie powodował wystąpienia wad płodu u szczurów. Produkt leczniczy nie ma wpływu na płodność królików.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W długotrwałych badaniach klinicznych (7,5 mg przez 84 dni) zopiklon nie wywierał wpływu na objętość ejakulatu, ilość, ruchliwość lub morfologię komórek spermy.
CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia wodorofosforan dwuwodny Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Skład otoczki Hypromeloza Glikol propylenowy Talk Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku 20 sztuk (1 blister) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sonlax, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 7,5 mg zopiklonu (Zopiclonum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Białe, okrągłe jednostronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczoną linią dzielącą po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych – przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej (w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się). Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin jest wskazane wyłącznie w przypadku silnych zaburzeń, niezdolności do normalnego funkcjonowania lub stanu powodującego silne wyczerpanie pacjenta.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczenie produktem leczniczym Sonlax powinno trwać jak najkrócej. Okres leczenia powinien zwykle wynosić kilka dni do 2 tygodni, maksymalnie 4 tygodnie włącznie z okresem zmniejszania dawki. W określonych przypadkach może okazać się konieczne wydłużenie leczenia poza maksymalny okres. Jeśli występuje taka konieczność, decyzję o wydłużeniu okresu leczenia należy poprzedzić ponowną oceną stanu pacjenta. Czas trwania leczenia: Bezsenność przejściowa: 2 do 5 dni. Bezsenność krótkotrwała: 2 do 3 tygodni. Zalecana dawka dla pacjentów dorosłych wynosi 7,5 mg (jedna tabletka). Nie należy przekraczać tej dawki. Lek należy przyjąć bezpośrednio przed snem. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpocząć od dawki 3,75 mg, tj. połowy tabletki.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Chociaż nie stwierdzono kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, zaleca się rozpoczęcie leczenia pacjentów z niewydolnością nerek od dawki 3,75 mg. Tabletki można dzielić w następujący sposób: położyć tabletkę na stole; lewym i prawym kciukiem lub palcem wskazującym nacisnąć po obu stronach rowka dzielącego.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; myasthenia gravis; niewydolność oddechowa; zespół bezdechu sennego; pacjenci w wieku poniżej 18 lat; ciężka niewydolność wątroby.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Uzależnienie Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin może powodować fizyczne i psychiczne uzależnienie od nich. Ryzyko zwiększa się wraz z wielkością dawki i długością okresu leczenia. Ponadto ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów, którzy nadużywali alkoholu lub leków w przeszłości lub u pacjentów z wyraźnymi zaburzeniami osobowości. W przypadku uzależnienia fizycznego, po nagłym odstawieniu leku wystąpią objawy odstawienia. Do objawów odstawienia mogą należeć bóle głowy, ból mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, zdrętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas lub kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Odnotowano rzadkie przypadki nadużywania produktu.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Bezsenność z „odbicia” Po odstawieniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin może wystąpić przejściowy zespół, podczas którego objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami lub substancjami podobnymi do benzodiazepin powracają w nasilonej postaci. Zespołowi temu mogą towarzyszyć inne reakcje m.in. zmiany nastroju, lęk i niepokój. W związku z ryzykiem wystąpienia objawów odstawienia lub objawów z „odbicia” po nagłym odstawieniu produktu, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Okres leczenia Leczenie powinno trwać jak najkrócej (patrz „Dawkowanie i sposób podawania”), jednak nie dłużej niż 4 tygodnie, włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki. Decyzję o wydłużeniu leczenia należy poprzedzić ponowną oceną stanu pacjenta. Może okazać się korzystne poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe oraz dokładne wyjaśnienie, jak stopniowo zmniejszać dawkę.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia niezalecane Nie zaleca się przyjmowania produktu jednocześnie z alkoholem, ponieważ może to nasilać działanie uspokajające zopiklonu. Może być zaburzona zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Należy zachować uwagę W skojarzeniu z innymi lekami wpływającymi hamująco na OUN, takimi jak leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), leki nasenne, anksjolityki, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, zopiklon może nasilać działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy i dlatego jego podanie należy dokładnie rozważyć. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może również wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. W skojarzeniu z lekami zwiotczącymi mięśnie zopiklon może nasilać działanie zwiotczające mięśnie.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Substancje wpływające na wątrobowy mikrosomalny układ enzymatyczny P450 (głównie CYP3A4 i CYP2C8) mogą nasilać lub zmniejszać działanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin. Działanie erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u 10 zdrowych ochotników. W obecności erytromycyny wartość AUC zopiklonu jest zwiększona o 80%, co może wskazywać na hamowanie przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP 3A4 i w rezultacie nasilać działanie nasenne zopiklonu.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża i karmienie piersi? Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w okresie ciąży i w okresie laktacji. Zopiklon nie powodował uszkodzeń w przeprowadzonych dotychczas badaniach na zwierzętach, z wyjątkiem podawania w bardzo dużych dawkach, toksycznych dla matki. Zopiklon przenika do mleka kobiecego. Jeśli zopiklon jest stosowany w ostatnich trzech miesiącach ciąży lub podany podczas porodu, w związku z farmakologicznymi własnościami leku można się spodziewać wpływu na noworodka, u którego może wystąpić hipotermia, hipotonia i depresja oddechowa. W związku z występowaniem uzależnienia fizycznego, u noworodków urodzonych przez matki, które stosowały zopiklon przez długi okres w ostatnich miesiącach ciąży mogą wystąpić objawy odstawnia. Ponieważ badania nad wpływem leku na rozmnażanie się i rozwój płodu u zwierząt nie zawsze pozwalają przewidzieć wpływ na ludzi, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Sonlax podczas ciąży.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pomimo, że stężenie zopiklonu w mleku karmiących matek jest bardzo małe, nie powinno się podawać leku kobietom w okresie karmienia piersią. Jeśli zopiklon przepisuje się kobietom w wieku rozrodczym, należy je ostrzec, że jeśli będą planować zajście w ciążę lub podejrzewać, że są w ciąży, powinny skontaktować się z lekarzem w celu odstawnia leku.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Uspokojenie polekowe, amnezja, zaburzona zdolność koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Ryzyko zwiększa się, gdy jednocześnie pije się alkohol. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn aż do zakończenia leczenia, jeśli nie stwierdzono, że produkt nie wpływa na ich zdolności psychofizyczne. W związku z resztkowym działaniem, ostrzeżenie to należy brać pod uwagę również następnego dnia po podaniu zopiklonu.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane U pacjentów leczonych zopiklonem obserwowano następujące działania niepożądane: Zaburzenia psychiczne Przytępienie wrażliwości, splątanie, zmiana libido, depresja, niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, zaburzenia zachowania, uzależnienie. Patrz również poniżej: „Depresja
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W opisywanych kilku przypadkach przedawkowania zopiklonu nie występowały działania zagrażające życiu, jeśli produkt nie został przyjęty wraz z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, lub z alkoholem. Do najważniejszych objawów należą zawroty głowy, letarg i ataksja. Przedawkowanie benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin objawia się różnego stopnia hamowaniem OUN, od senności do śpiączki. Leczenie powinno polegać na podtrzymaniu czynności życiowych i jest głównie objawowe (np. wywołanie wymiotów, monitorowanie układu krążenia i oddechowego). Hemodializa nie jest skuteczną metodą w związku z dużą objętością dystrybucji zopiklonu. Jako antidotum można stosować flumazenil.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki nasenne i uspokajające, kod ATC N05C F01 Zopiklon jest lekiem nasennym podobnym do benzodiazepin należącym do grupy cyklopirolonów. Właściwości farmakologiczne obejmują: działanie uspokajające, anksjolityczne (przeciwlękowe), przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Efekty działania wiążą się ze swoistym działaniem agonistycznym na ośrodkowy kompleks receptora GABAA-ergicznego, makromolekularny kompleks prowadzący do otwarcia kanału chlorkowego. Działanie jest zbliżone do wykazywanego przez benzodiazepiny. Zopiklon wypiera benzodiazepiny z miejsca ich wiązania, mimo że wiąże się z kompleksem GABA w innym miejscu niż benzodiazepiny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów GABA rozmieszczonych w OUN, tj. w korze mózgu, korze móżdżku i w hipokampie, a nie łączy się z receptorami obwodowymi. W związku z tym działanie zopiklonu różni się od działania innych leków nasennych.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Podobnie jak inne leki nasenne zopiklon skraca fazę I snu (senność), wydłuża fazę II (płytki sen) ale w przeciwieństwie do tych leków wydłuża także fazy III i IV (głęboki sen). Nie wpływa na skrócenie stadium snu REM. Wpływa korzystnie na samopoczucie po przebudzeniu. W porównaniu z pochodnymi benzodiazepin wykazuje podobne działanie nasenne (skraca czas zasypiania i przebudzeń), oraz uspokajające, natomiast działanie przeciwlękowe i miorelaksacyjne jest słabsze. Siła działanie przeciwdrgawkowego jest podobna do siły benzodiazepin, ale zopiklon działa przeciwdrgawkowo krócej.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Zopiklon szybko się wchłania. Maksymalne stężenie w osoczu jest uzyskane po 1,5 – 2 godz. i wynosi około 30 i 60 ng/ml po podaniu odpowiednio 3,75 mg i 7,5 mg. Wchłanianie jest identyczne u kobiet i u mężczyzn. Pokarm lub powtórzenie dawki nie wpływa na wchłanianie leku. Dystrybucja Zopiklon ulega szybkiej dystrybucji z kompartmentu naczyniowego. Wiąże się z białkami osocza przynajmniej w 45% i wiązanie to nie jest nasycone. Zmniejszenie stężenia w osoczu nie zależy od wielkości dawki w zakresie od 3,75 do 15 mg. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5 godzin po podaniu zalecanych dawek. Nie występuje kumulacja po wielokrotnym podaniu a różnice osobnicze są niewielkie. Do mleka kobiecego przenika poniżej 1% przyjętej dawki. Metabolizm Głównymi metabolitami są N-tlenek (wykazujący aktywność farmakologiczną u zwierząt) i N-demetylopochodna (farmakologicznie nieaktywna u zwierząt).
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Ich okres półtrwania wynosi odpowiednio około 4,5 godz. i 7,4 godz. Po wielokrotnym podaniu (15 mg przez 14 dni) nie obserwowano istotnej kumulacji. Eliminacja Mały klirens nerkowy zopiklonu (średnio 8,4 ml/min) w porównaniu do klirensu osoczowego (232 ml/min) wykazuje, że zopiklon jest usuwany głównie na drodze metabolizmu. Zopiklon jest wydalany z moczem (około 80%) w postaci nieskoniugowanych metabolitów (N-tlenek i N-demetylopochodna) oraz z kałem (około 16%). Szczególne grupy pacjentów W różnych badaniach z udziałem pacjentów w podeszłym wieku nie obserwowano kumulacji w osoczu po wielokrotnym podaniu, pomimo niewielkiego zmniejszenia czynności nerek i wydłużenia okresu półtrwania do około 7 godzin. U chorych z niewydolnością nerek, po przedłużonym podawaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. Zopiklon przenika przez błonę dializacyjną. U pacjentów z marskością wątroby zwolnienie procesu demetylacji powoduje spowolnienie klirensu osoczowego o około 40%.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W związku z tym u tych pacjentów należy dostosować dawkowanie.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych na szczurach i psach, po podaniu wielokrotnych dawek obserwowano działania toksyczne dla wątroby. W niektórych badaniach na psach obserwowano niedokrwistość. Zarówno w badaniach in vitro jak in vivo nie wykazano mutagennego działania zopiklonu. Zwiększoną częstość nowotworów gruczołów sutkowych u samic szczura, występującą przy stężeniach w osoczu wielokrotnie przekraczających maksymalne stężenia po dawkach terapeutycznych u ludzi, przypisano zwiększonemu stężeniu 17-beta-estradiolu w surowicy. Zwiększonej częstości guzów tarczycy u szczurów towarzyszyły podwyższone stężenia TSH w surowicy. U ludzi zopiklon nie ma wpływu na hormony tarczycy. Zmniejszenie płodności obserwowano w dwóch badaniach na szczurach, zaś zopiklon nie wykazywał niepożądanego działania na płodność królików.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Długookresowe badania z podwójną ślepą próbą (7,5 mg zopiklonu przez 84 dni) z udziałem zdrowych ochotników nie wykazały zmian objętości ejakulacji, liczby, ruchliwości ani morfologii plemników.
CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Wapnia wodorofosforan bezwodny Skrobia ziemniaczana Magnezu stearynian Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Skład otoczki Opadry 33G28707 White: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Laktoza jednowodna Makrogol 3000 Triacetyna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 10 szt. (1 blister po 10 szt.) 20 szt. (2 blistry po 10 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DOBROSON, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 7,5 mg zopiklonu (Zopiclonum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka powlekana zawiera 30,8 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Białe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane. Tabletki powlekane mają po jednej stronie wytłoczony znak “ZOC 7,5” oraz linię podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie bezsenności. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin jest wskazane wyłącznie w przypadku ciężkich zaburzeń, niezdolności do normalnego funkcjonowania lub stanu powodującego silne wyczerpanie pacjenta.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leczenie produktem Dobroson powinno trwać najkrócej, jak to możliwe. Okres leczenia powinien zwykle wynosić kilka dni do 2 tygodni, maksymalnie 4 tygodnie, włącznie z okresem zmniejszania dawki. W określonych przypadkach może okazać się konieczne wydłużenie okresu leczenia poza maksymalny okres. Jeśli występuje taka konieczność, decyzję o wydłużeniu okresu leczenia należy poprzedzić ponowną oceną stanu pacjenta. Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 7,5 mg (jedna tabletka). Nie należy przekraczać tej dawki. Produkt należy przyjąć bezpośrednio przed snem. U osób w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością wątroby lub przewlekłą niewydolnością oddechową, leczenie należy rozpocząć od dawki 3,75 mg, tj. połowy tabletki. Chociaż nie stwierdzono kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, zaleca się rozpoczęcie leczenia pacjentów z niewydolnością nerek od dawki 3,75 mg.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Tabletki można dzielić w następujący sposób: położyć tabletkę na stole, lewym i prawym kciukiem lub palcem wskazującym nacisnąć tabletkę po obu stronach rowka dzielącego. Dzieci i młodzież: Dobroson jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Dobroson jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; myasthenia gravis; ciężka niewydolność oddechowa; zespół bezdechu sennego; pacjenci w wieku poniżej 18 lat; ciężka niewydolność wątroby.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed rozpoczęciem leczenia zopiklonem należy dokładnie rozpoznać podstawową przyczynę bezsenności. Uzależnienie Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin może powodować fizyczne i psychiczne uzależnienie od tych substancji. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z wielkością dawki i długością okresu leczenia. Ponadto ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów, którzy nadużywali alkoholu lub leków w przeszłości lub u pacjentów z wyraźnymi zaburzeniami osobowości. W przypadku uzależnienia fizycznego po nagłym odstawieniu leku wystąpią objawy odstawienne. Do objawów tych mogą należeć bóle głowy, ból mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, zdrętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas lub kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Odnotowano rzadkie przypadki nadużywania produktu. Bezsenność z „odbicia” Po odstawieniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin może wystąpić przemijający zespół, podczas którego objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami lub substancjami podobnymi do benzodiazepin, powracają w nasilonej postaci. Zespołowi temu mogą towarzyszyć inne reakcje, m.in. zmiany nastroju, lęk i niepokój. W związku z ryzykiem wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z „odbicia” po nagłym odstawieniu produktu, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Okres leczenia Leczenie powinno trwać jak najkrócej (patrz „Dawkowanie i sposób podawania”), jednak nie dłużej niż 4 tygodnie włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki. Decyzję o wydłużeniu leczenia należy poprzedzić ponowną oceną stanu pacjenta. Może okazać się korzystne poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe, oraz dokładne wyjaśnienie, jak stopniowo redukować dawkę.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Ponadto ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska z „odbicia”, aby zminimalizować wszelkie obawy związane z wystąpieniem takich objawów podczas okresu stopniowego zmniejszania dawki. Niektóre dane wskazują, że w przypadku krótko działających benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin, objawy z odstawienia mogą wystąpić również w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami produktu leczniczego, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek. Tolerancja Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po ponownym podaniu po kilku tygodniach. Jednak w przypadku zopiklonu nie wystąpiła wyraźna tolerancja w okresie leczenia do 4 tygodni. Amnezja następcza Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin mogą powodować amnezję następczą, szczególnie kilka godzin po przyjęciu leku.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
W celu zmniejszenia ryzyka pacjenci powinni mieć zapewniony nieprzerwany sen przez 7 do 8 godzin (patrz punkt 4.8). Reakcje psychiczne i paradoksalne Wiadomo, że podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne zaburzenia zachowania. Jeśli to nastąpi, należy odstawić podawany lek. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Somnambulizm i powiązane zachowania U pacjentów zażywających zopiklon, którzy nie byli całkowicie obudzeni, zgłaszano chodzenie podczas snu i inne towarzyszące zachowania, takie jak, prowadzenie samochodu przez sen, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, telefonowanie. Zdarzeniom tym mogła towarzyszyć amnezja.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Spożywanie alkoholu i innych preparatów działających na ośrodkowy układ nerwowy razem z zopiklonem wydaje się zwiększać ryzyko takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów z takimi zachowaniami zaleca się, aby poważnie rozważyć przerwanie leczenia zopiklonem (patrz punkt 4.5). Specjalne grupy pacjentów W przypadku osób w podeszłym wieku: patrz także punkt 4.2. Ze względu na działanie rozluźniające mięśnie zopiklonu, istnieje ryzyko upadków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, którzy wstają w nocy. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się stosowanie mniejszych dawek w związku z ryzykiem depresji oddechowej. Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin nie są odpowiednie do leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyczyniać się do wystąpienia encefalopatii.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Nie zaleca się stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin, jako leku pierwszego rzutu w leczeniu psychoz. Nie należy stosować benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin, jako jedynego leku w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u tych pacjentów może to prowadzić do samobójstwa). Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin należy stosować z bardzo dużą ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem alkoholu lub leków w wywiadzie. Ryzyko związane z równoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie zopiklonu i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Z powodu tych zagrożeń jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki, takie jak zopiklon z opioidami, powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zopiklonu jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2). Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach (patrz punkt 4.5). Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie zaleca się przyjmowania produktu jednocześnie z alkoholem, ponieważ może to nasilać działanie uspokajające zopiklonu. Może być zaburzona zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Należy brać pod uwagę: W skojarzeniu z innymi lekami wpływającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), leki nasenne, anksjolityki/środki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, zopiklon może nasilać działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy i dlatego jego podanie należy dokładnie rozważyć. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może również wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. W skojarzeniu z lekami zwiotczącymi mięśnie zopiklon może nasilać działanie zwiotczające mięśnie.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu oraz jego działanie mogą być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania z produktami hamującymi CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, produkty przeciwgrzybicze z grupy azoli oraz inhibitory proteazy HIV, a także z sokiem z grejpfruta. Podczas jednoczesnego podawania zopiklonu i inhibitorów CYP3A4, należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu. Produkty indukujące CYP3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna oraz preparaty zawierające dziurawiec mogą zmniejszać stężenie zopiklonu w osoczu i w związku z tym, jego działanie. Działanie erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u 10 zdrowych ochotników. W obecności erytromycyny wartość AUC zopiklonu jest zwiększona o 80%, co może wskazywać na hamowanie przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP3A4 i w rezultacie nasilać działanie nasenne zopiklonu.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Opioidy: Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki, takie jak zopiklon z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. Dawkowanie i czas równoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały, że zopiklon przenika częściowo przez łożysko, ale nie wykazuje działania teratogennego. Nie należy stosować zopiklonu podczas ciąży, chyba że jest to konieczne. Jeśli z wyraźnych powodów medycznych, zopiklon zostanie przepisany pacjentce w ostatnich trzech miesiącach ciąży lub podany podczas porodu, w związku z farmakologicznymi własnościami produktu można się spodziewać wpływu na noworodka, u którego może wystąpić hipotermia, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa i zmniejszenie odruchu ssania („zespół wiotkiego noworodka”). W związku z wystąpieniem uzależnienia fizycznego, objawy odstawienne mogą wystąpić u noworodków urodzonych przez matki, które stosowały zopiklon przez długi okres w ostatnich miesiącach ciąży.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Jeśli zopiklon jest przepisany kobietom w wieku rozrodczym, należy je ostrzec, że jeśli planują zajście w ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży, powinny skontaktować się z lekarzem w celu odstąpienia leku. Karmienie piersi? Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu w okresie laktacji. Zopiklon i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Pomimo że stężenie zopiklonu w mleku karmiących matek jest bardzo małe, nie powinno się podawać leku kobietom w okresie karmienia piersią. Płodność Zopiklon powodował zmniejszenie płodności u samców szczura (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Uspokojenie polekowe, amnezja, zaburzona zdolność koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Ryzyko zwiększa się, gdy przyjęty jest jednocześnie alkohol. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Należy ostrzec pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń w ruchu, aż do zakończenia leczenia, jeśli nie stwierdzono, że produkt nie wpływa na ich zdolności psychofizyczne. W związku z działaniem pozostałości leku, ostrzeżenie to należy brać pod uwagę również następnego dnia po podaniu zopiklonu.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W tym rozdziale podano częstość występowania działań niepożądanych zdefiniowano następującą: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (>1/10 000), nieznane (nie można ocenić na podstawie dostępnych danych). Najczęściej występującym działaniem niepożądanym zopiklonu jest gorzki lub metaliczny smak. U pacjentów leczonych zopiklonem obserwowano następujące działania niepożądane: Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje alergiczne, reakcje skórne, jak świąd i wysypka (w tym pokrzywka). Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy. Zespół Stevensa–Johnsona, toksyczna martwica naskórka/zespół Lyella, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia psychiczne Rzadko: przytępienie wrażliwości, splątanie oraz reakcje paradoksalne, jak depresja, niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, zaburzenia zachowania, uzależnienie.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Bardzo rzadko: zmniejszenie libido. Nieznane: uzależnienie fizyczne i psychiczne. Patrz również poniżej: „Depresja”, „Reakcje psychiczne i paradoksalne” oraz „Uzależnienie”. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: gorzki lub metaliczny smak (zaburzenia smaku). Często: senność następnego dnia, zmniejszona czujność, ból głowy, zawroty głowy. Rzadko: amnezja, zaburzenia koordynacji, ataksja (występuje głównie na początku leczenia i generalnie ustępuje po powtórnym podaniu), uczucie zawrotu głowy. Nieznane: somnambulizm (patrz punkt 4.4). Patrz również poniżej „Amnezja”. Zaburzenia oka Rzadko: podwójne widzenie (występuje głównie na początku leczenia i generalnie ustępuje po powtórnym podaniu). Zaburzenia żołądka i jelit Często: objawy ze strony układu pokarmowego (m.in. nudności i wymioty), dyspepsja. Rzadko: suchość w ustach. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: osłabienie mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: zmęczenie.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Badania diagnostyczne Rzadko: łagodne do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i (lub) fosfatazy zasadowej. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: ryzyko upadków, głównie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Amnezja Amnezja następcza może wystąpić po podaniu dawki leczniczej, a ryzyko jej wystąpienia zwiększa się wraz z większą dawką. Oprócz amnezji może wystąpić nieodpowiednie zachowanie (patrz „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Depresja Istniejąca przed leczeniem depresja może się objawiać podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin (rzadko). Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne zaburzenia zachowania.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
W niektórych przypadkach mogą one być dość ciężkie w związku ze stosowaniem tego leku. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Uzależnienie Stosowanie leku może prowadzić do fizycznego uzależnienia nawet w przypadku dawek leczniczych: odstąpienie leku może prowadzić do objawów odstawiennych i zjawiska z „odbicia” (patrz punkt 4.4). Ponadto może również pojawić się uzależnienie psychiczne. Donoszono o niewłaściwym użyciu zopiklonu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy W zależności od ilości przyjętego produktu, przedawkowanie objawia się zazwyczaj różnego stopnia hamowaniem ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, zawroty głowy, dezorientację i letarg; w cięższych przypadkach – ataksję, hipotonię, niedociśnienie, methemoglobinemię, depresję oddechową i śpiączkę. W opisywanych kilku przypadkach przedawkowania zopiklonu nie występowały działania zagrażające życiu, jeśli produkt nie został przyjęty wraz z innymi lekami, które mają działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, lub z alkoholem. Leczenie Leczenie powinno polegać na podtrzymaniu czynności życiowych i jest głównie objawowe (np. wywołanie wymiotów, monitorowanie układu krążenia i oddechowego). Hemodializa nie jest skuteczną metodą w związku z dużą objętością dystrybucji zopiklonu. Jako antidotum można stosować flumazenil.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki nasenne i uspokajające. Kod ATC N05C F01 Zopiklon jest lekiem nasennym podobnym do benzodiazepin, należącym do grupy cyklopirolonów. Jego właściwości farmakologiczne obejmują: działanie uspokajające, anksjolityczne (przeciwlękowe), przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Działanie zopiklonu jest związane ze swoistym działaniem agonistycznym na ośrodkowe receptory należące do GABAA – wielocząsteczkowego kompleksu, prowadzącego do otwarcia kanału chlorkowego. Działanie leku zbliżone jest do działania benzodiazepin.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Zopiklon szybko się wchłania. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po upływie 1,5 h do 2 h i wynosi około 30 ng/ml i 60 ng/ml po podaniu odpowiednio 3,75 mg i 7,5 mg leku. Wchłanianie jest identyczne u kobiet i u mężczyzn, a pokarm lub powtórzenie dawki nie wpływa na wchłanianie zopiklonu. Dystrybucja Zopiklon ulega szybkiej dystrybucji z kompartmentu naczyniowego. Wiąże się z białkami osocza przynajmniej w 45% i wiązanie to nie jest wysycone. Zmniejszenie stężenia leku w osoczu nie zależy od wielkości dawki w zakresie wartości od 3,75 mg do 15 mg. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5 h po podaniu zalecanych dawek. Nie występuje kumulacja po wielokrotnym podaniu a różnice osobnicze są niewielkie. Poniżej 1% dawki przyjętej przez matkę przenika do mleka matki.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Biotransofrmacja Głównymi metabolitami są N-tlenek (wykazujący aktywność farmakologiczną u zwierząt) i N-demetylometabolit (farmakologicznie nieaktywny u zwierząt). Ich okres półtrwania wynosi odpowiednio około 4,5 h i 7,4 h. Po wielokrotnym podaniu nie obserwowano istotnej kumulacji leku (15 mg) przez 14 dni. Eliminacja Mały klirens nerkowy zopiklonu (średnio 8,4 ml/min) w porównaniu do klirensu osoczowego (232 ml/min) wykazuje, że zopiklon jest usuwany głównie na drodze metabolizmu. Zopiklon jest wydalany z moczem (około 80%) w postaci niesprzężonych metabolitów (N-tlenek i N-demetylometabolit) oraz z kałem (około 16%). Specjalne grupy pacjentów W różnych badaniach z udziałem pacjentów w podeszłym wieku nie obserwowano kumulacji leku w osoczu po wielokrotnym podaniu, pomimo niewielkiego zmniejszenia czynności nerek i wydłużenia okresu półtrwania do około 7 godzin.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U chorych z niewydolnością nerek po długotrwałym podawaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. Zopiklon przenika przez błonę dializacyjną. U pacjentów z marskością wątroby zwolnienie procesu demetylacji powoduje spowolnienie klirensu osoczowego o około 40%. W związku z tym u tych pacjentów należy dostosować dawkę.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu dawki prowadzonych na szczurach i psach, zopiklon działał toksycznie na wątrobę. W niektórych badaniach na psach obserwowano niedokrwistość. Zarówno w badaniach in vitro jak i w badaniach in vivo nie wykazano mutagennego działania zopiklonu. Zwiększoną częstość występowania nowotworów gruczołów sutkowych u samic szczura, u których występowało wielokrotnie większe stężenie zopiklonu w osoczu niż maksymalne stężenia w osoczu u ludzi po podaniu dawek terapeutycznych, przypisano zwiększonemu stężeniu 17 beta-estradiolu w surowicy. Zwiększonej częstości występowania guzów tarczycy u szczurów towarzyszyły zwiększone stężenia TSH w surowicy. U ludzi zopiklon nie wpływa na hormony tarczycy. Zmniejszenie płodności obserwowano w dwóch badaniach na szczurach. Zopiklon nie wykazywał niepożądanego działania na płodność królików.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Opóźnienie rozwoju płodu i działanie fetotoksyczne leku u szczurów i królików obserwowano tylko po zastosowaniu dawek znacznie przekraczających maksymalne dawki stosowane u ludzi. Nie udowodniono działania teratogennego leku.
CHPL leku Dobroson, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Wapnia wodorofosforan dwuwodny Skrobia kukurydziana Karmeloza sodowa Magnezu stearynian Tytanu dwutlenek Hypromeloza 6. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC-Aluminium, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawierające 5, 10, 14, 18, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100, 150, 200, 250, 300, 400, 500 lub 1000 tabletek powlekanych. Pojemnik z polipropylenu. Opakowanie zawierające 100, 250 lub 1000 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera: 7,5 mg zopiklonu (Zopiclonum). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletka powlekana barwy jasnoniebieskiej, o kształcie kapsułki, wypukła, z rowkiem, o długości 10,0 mm i szerokości 5,0 mm. Tabletkę można podzielić na równe części.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie bezsenności. Leczenie zopiklonem, podobnie jak benzodiazepinami i produktami leczniczymi podobnymi do benzodiazepin, jest wskazane wyłącznie wtedy, kiedy bezsenność jest ciężka, zaburza funkcjonowanie lub naraża pacjenta na silny stres.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawka dla dorosłych wynosi od 3,75 do 7,5 mg krótko przed pójściem spać. Pacjentom w podeszłym wieku lub osłabionym, pacjentom z niewydolnością wątroby lub nerek albo z niewydolnością oddechową zaleca się dawkę początkową 3,75 mg. Nie należy przekraczać pojedynczej dawki 7,5 mg. Produkt nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Leczenie zopiklonem powinno trwać możliwie jak najkrócej, zwykle od kilku dni do dwóch tygodni. Najdłuższy zalecany czas trwania ciągłej terapii wynosi cztery tygodnie, w tym okres zmniejszania dawki w trakcie leczenia. Przedłużenie leczenia albo potrzebę ciągłej terapii należy starannie ocenić.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na zopiklon lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis. Ciężka postać zespołu bezdechu sennego, ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zachowanie ostrożności jest wskazane w przypadku podawania zopiklonu osobom w wieku podeszłym, pacjentom z zaburzeniami psychicznymi lub nadużywającym leków obecnie lub w wywiadzie, oraz pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek albo z ostrą niewydolnością oddechową (patrz punkt 4.2). Ponieważ nasenne działanie zopiklonu pojawia się szybko (w ciągu 15 do 20 minut), dawka powinna być stosowana krótko przed położeniem się do łóżka. Zopiklonu nie należy stosować jako jedynego środka w leczeniu pacjentów z psychozą lub ciężką depresją. U tych pacjentów, jak również u wszystkich pacjentów z bezsennością, najpierw powinna być leczona choroba i czynniki leżące u jej podłoża. U pacjentów leczonych zopiklonem obserwowano paradoksalne reakcje psychiczne (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja: Skuteczność benzodiazepin i produktów leczniczych działających podobnie do benzodiazepin może osłabnąć w trakcie ciągłego kilkutygodniowego leczenia. Jednakże, leczenie zopiklonem przez okres nie dłuższy niż 4 tygodnie nie wywoływało rozwoju tolerancji. Ryzyko związane z równoczesnym stosowaniem opioidów: Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Zopitin i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Z tego powodu jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produktów zawierających podobne leki, takie jak produkt leczniczy Zopitin z opioidami, należy stosować dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu produktu leczniczego Zopitin jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenie dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy) o tych objawach (patrz punkt 4.5). Uzależnienie: Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia uzależnienia. Ryzyko powstania uzależnienia zwiększa się wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania terapii. W przypadku oceny ryzyka należy uwzględnić nadużywanie alkoholu i (lub) leków w przeszłości. Jeśli uzależnienie się rozwinie, zaleca się stopniowe zakończenie terapii zopiklonem, aby uniknąć objawów odstawiennych. Objawy odstawienne to ból głowy, bóle mięśni, ciężki lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, halucynacje lub drgawki padaczkowe.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli okres terapii wynosił maksymalnie 4 tygodnie, wystąpienie objawów odstawiennych w przypadku zakończenia leczenia jest mało prawdopodobne. Jednak pacjenci mogą odnieść korzyści ze stopniowego wycofywania się z terapii. Bezsenność z odbicia: Jest to przemijające zdarzenie, polegające na wystąpieniu objawów, które doprowadziły do rozpoczęcia leczenia benzodiazepinami i produktami leczniczymi podobnymi do benzodiazepin, powracających we wzmożonej formie po zaprzestaniu leczenia. Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych i bezsenności z odbicia jest większe po przedłużonym leczeniu lub nagłym odstawieniu leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Amnezja: Może wystąpić amnezja następcza. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia amnezji pacjenci powinni upewnić się, że zażywają tabletki wyłącznie przed udaniem się na spoczynek, oraz że ich nieprzerwany sen będzie trwał 7-8 godzin.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Inne reakcje psychiczne i paradoksalne: Podczas stosowania leków uspokajających/hipnotycznych, w tym zopiklonu, występowały reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, rozdrażnienie, agresja, urojenia, złość, koszmary senne, halucynacje, nieodpowiednie zachowanie i inne zmiany zachowania. Jeśli wystąpią takie objawy, należy przerwać stosowanie zopiklonu. Ryzyko wystąpienia takich objawów jest większe u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.8). Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań: U pacjentów, którzy przyjmowali zopiklon i nie obudzili się całkowicie, może wystąpić somnambulizm (chodzenie we śnie) i związane ze snem zaburzenia zachowania, takie jak: prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne we śnie, o których pacjent nie pamięta. Wydaje się, że spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko wystąpienia takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów zgłaszających takie zachowania zaleca się przerwanie stosowania zopiklonu. Czas trwania leczenia: Aby uniknąć uzależnienia, czas trwania terapii powinien być ograniczony do 4 tygodni (patrz punkt 4.2), włączając okres zmniejszania dawki. Ważne jest, aby poinformować pacjenta o doraźności terapii i możliwości wystąpienia objawów odstawiennych. Stosowanie u dzieci i młodzieży: Nie określono bezpiecznej i skuteczności stosowania zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Alkohol nasila nasenne działanie zopiklonu. Należy unikać jednoczesnego stosowania alkoholu i zopiklonu. Jednoczesne stosowanie innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takich jak inne leki nasenne, leki przeciwpsychotyczne, anksjolityczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym lub narkotyczne leki przeciwbólowe, w tym opioidy i pochodne morfiny (stosowane jako środki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i w leczeniu objawów odstawiennych), zwiększa hamujący wpływ zopiklonu na OUN. Leki zwiększające opróżnianie żołądka mogą mieć wpływ na wchłanianie zopiklonu. Zopiklon jest metabolizowany przez wątrobowy mikrosomalny układ enzymatyczny P450 (głównie przez CYP3A4 i CYP2C8).
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Leki hamujące te enzymy takie, jak ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, rytonawir i nefazodon, opóźniają eliminację zopiklonu i mogą nasilać jego działanie. Erytromycyna przyspiesza wchłanianie zopiklonu i może nasilać działanie nasenne. Stężenia zopiklonu mogą się zmniejszać w przypadku jednoczesnego stosowania induktorów CYP3A4 takich, jak ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina i Hypericum perforatum. W takiej sytuacji może być konieczne zwiększenie dawki zopiklonu. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków podobnych, takich jak produkt leczniczy Zopitin z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na działanie addycyjne depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas równoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Należy przerwać stosowanie zopiklonu, jeśli kobieta w wieku rozrodczym pragnie zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Ciąża Zopiklon przenika przez łożysko. Należy unikać stosowania zopiklonu w ciąży. Mimo że w badaniach na zwierzętach zopiklon nie wykazuje działania teratogennego, doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania w trakcie ciąży i karmienia piersią jest niewystarczające, aby określić bezpieczeństwo. Jeśli zopiklon jest stosowany w trakcie ostatniego trymestru ciąży lub w trakcie porodu, produkt leczniczy może wywołać hipotermię, niedociśnienie i depresję oddechową u noworodka. Karmienie piersi? Zopiklon i jego metabolity są wydzielane do mleka matki. Metabolizm u noworodka jest wolniejszy niż u dorosłego i jego hamujący wpływ na OUN noworodka może być bardziej szkodliwy. Nie należy stosować zopiklonu w trakcie karmienia piersią.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na działanie uspokajające zopiklon wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjent powinien unikać prowadzenia pojazdów i wykonywania zadań wymagających specjalnej koncentracji co najmniej 8 godzin po przyjęciu zopiklonu, do momentu poznania indywidualnego wpływu leczenia.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W badaniach klinicznych, działania niepożądane związane ze stosowaniem zopiklonu były w większości przypadków łagodne i rzadko prowadziły do konieczności zaprzestania terapii. Raportowane działanie niepożądane pogrupowano zależnie od układu, którego dotyczą oraz częstości występowania: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nie znana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) System organów i narządów Często: Uogólnione reakcje alergiczne Niezbyt często: Obrzęk naczynioworuchowy, reakcje anafilaktyczne Rzadko: Koszmary senne, pobudzenie Bardzo rzadko: Splątanie, zaburzone libido, rozdrażnienie, agresywność, halucynacje, bezsenność z odbicia lub nasilenie bezsenności, nasilenie depresji Nie znana: Niepokój, omamy, złość, zaburzenia zachowania (mogą wystąpić z amnezją) i somnambulizm (patrz punkt 4.4), uzależnienie i objawy odstawienne (patrz poniżej) Zaburzenia układu nerwowego Często: Gorzki lub metaliczny smak w ustach, zmęczenie następnego dnia rano Niezbyt często: Ból głowy, zawroty głowy Rzadko: Amnezja następcza Bardzo rzadko: Ataksja Zaburzenia oka Bardzo rzadko: Podwójne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: Suchość błony śluzowej jamy ustnej Niezbyt często: Nudności, wymioty, dyspepsja Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: Niewielkie lub umiarkowane zwiększenie aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Wysypka, świąd Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko: Osłabienie mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Zmęczenie Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Bardzo rzadko: Upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku) W przypadku wystąpienia psychicznych objawów niepożądanych, których prawdopodobieństwo pojawienia się jest większe u osób w wieku podeszłym, należy zakończyć terapię.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Objawy odstawienne zgłaszano po przerwaniu stosowania zopiklonu (patrz punkt 4.4). Objawy odstawienne różnią się i mogą to być: bezsenność z odbicia, ból mięśni, niepokój, drżenia, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, tachykardia, delirium, koszmary senne, rozdrażnienie. W ciężkich przypadkach wystąpić mogą: odrealnienie, depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, halucynacje. W rzadkich przypadkach wystąpić mogą drgawki. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się hamowaniem ośrodkowego układu nerwowego: sennością, zawrotami głowy, ataksją i utratą przytomności zależnie od dawki. Przedawkowanie zwykle nie zagraża życiu, jeśli nie nastąpiło w połączeniu z innymi środkami działającymi hamująco na OUN (w tym z alkoholem). Inne czynniki ryzyka, takie jak obecność współistniejącej choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczynić się do nasilenia objawów. Bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie przedawkowania polega na podaniu węgla aktywowanego tak szybko jak to możliwe. Płukanie żołądka lub podanie węgla aktywowanego jest użyteczne tylko jeśli następuje wkrótce po przyjęciu zopiklonu. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego pacjenta. Jako antidotum można podać flumazenil. Hemodializa nie jest skuteczna w leczeniu przedawkowania zopiklonu.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: lek działający podobnie do benzodiazepin; kod ATC: N05CF01. Zopiklon jest środkiem nasennym i należy do grupy związków cyklopirolony. Nasila otwieranie hamujących kanałów chlorkowych stymulując kompleks receptora GABA-A i benzodiazepinowego. Zopiklon wykazuje działanie uspokajające i nasenne, ale w przeciwieństwie do benzodiazepin, wykazuje tylko niewielkie działanie anksjolityczne, przeciwdrgawkowe czy zwiotczające mięśnie, gdy stosowany jest w dawkach klinicznych. Działanie nasenne występuje po 15-20 minutach po podaniu zopiklonu. Zopiklon skraca czas zasypiania, zmniejsza częstość budzenia się w nocy, zwiększa czas trwania snu i poprawia jakość snu i budzenia. Według niektórych badań, zopiklon ma jedynie niewielki wpływ na fizjologiczną strukturę snu. Dawki terapeutyczne nie mają szkodliwego wpływu na czynność układu oddechowego czy sercowo-naczyniowego.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wpływ na funkcje psychomotoryczne lub czujność rano po podaniu jest minimalny.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Zopiklon jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. W osoczu, maksymalne stężenia 30 ng/ml po podaniu dawki 3,75 mg i 60 ng/ml po podaniu dawki 7,5 mg są osiągane w ciągu 1,5 do 2 godzin. Płeć ani pożywienie nie wywierają wpływu na wchłanianie. Dystrybucja Związek jest szybko dystrybuowany przez układ krążenia. Zopiklon wiąże się z białkami osocza w nieznacznym stopniu (około 45%), co nie powoduje wysycenia. Interakcje poprzez wypieranie z łączenia z białkami są bardzo mało prawdopodobne. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi od 1,2 do 1,6 l /kg. W trakcie laktacji, stężenia w mleku kobiecym są podobne do stężeń w osoczu. Oszacowana ekspozycja u karmionego piersią dziecka wynosi maksymalnie 1% dawki dobowej stosowanej przez matkę. Metabolizm Zopiklon jest metabolizowany w wątrobie w 3 głównych szlakach metabolicznych. Zmienność osobnicza jest minimalna.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Głównymi metabolitami są N-oksymetabolit i nieaktywny N-demetylometabolit. Według przeprowadzonych badań moczu okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio 4,5 i 7,4 godziny. Indukcji układu enzymatycznego nie obserwowano u zwierząt nawet po podaniu dużych dawek. Kumulacja zopiklonu lub jego metabolitów nie występuje, jeśli zopiklon jest stosowany raz na dobę. Eliminacja Okres półtrwania zopiklonu w fazie eliminacji w osoczu wynosi około 5 godzin, jeśli lek stosowany jest w zalecanych dawkach. W porównaniu z klirensem osoczowym (232 ml/min) minimalny klirens nerkowy (8,4 ml/min) niezmienionego zopiklonu wskazuje, że zopiklon jest eliminowany głównie poprzez metabolizm. Zopiklon i jego metabolity są wydalane przez nerki (ok. 80%), głównie jako wolne metabolity (pochodne N-oksy- i N-demetylowe). Tylko około 5% zopiklonu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej. Zopiklon jest również wydalany w ślinie, co tłumaczy pojawianie się gorzkiego smaku.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Specjalne grupy pacjentów W przeprowadzonych różnych badaniach nie obserwowano kumulacji produktu leczniczego u zdrowych pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku niewydolności nerek nie obserwowano kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. W przypadku marskości wątroby, osoczowy klirens zopiklonu zmniejsza się o około 40 % w porównaniu z redukcją demetylacji. W przypadku niewydolności wątroby należy zmniejszyć dawkę.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ostra toksyczność zopiklonu jest mała. Wartość LD 50 zopiklonu po podaniu doustnym wynosi około 3 g/kg mc. u myszy i 800 mg/kg mc. u szczura. W badaniach toksyczności podostrej duże dawki powodowały zahamowanie wzrostu i zmniejszenie masy ciała u szczurów. Odwracalne działanie toksyczne na wątrobę obserwowano podając duże dawki psom i szczurom, u psów obserwowano również niedokrwistość. U samic szczurów obserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia raka sutka, które wiązało się ze zwiększeniem stężeń 17-beta-estradiolu. Zwiększenie częstości występowania guzów tarczycy wiązało się ze zwiększeniem stężeń TSH. U ludzi nie obserwowano wpływu zopiklonu na czynność tarczycy. Bardzo duże dawki zopiklonu powodowały zmniejszenia jakości spermy szczurów. Zopiklon nie powodował wystąpienia wad płodu u szczurów. Lek nie ma wpływu na płodność królików.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W długotrwałych badaniach klinicznych (7,5 mg przez 84 dni) zopiklon nie wywierał wpływu na objętość ejakulatu, liczbę, ruchliwość lub morfologię komórek spermy.
CHPL leku Zopitin 7,5 mg tabletki powlekane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: skrobia żelowana, kukurydziana wapnia wodorofosforan dwuwodny magnezu stearynian celuloza mikrokrystaliczna krzemionka koloidalna bezwodna Otoczka: makrogol 4000 alkohol poliwinylowy talk indygotyna (E 132) tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25º C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10, 20, 30, 90 i 100 tabletek w blistrze PVC/PVDC/Al, w tekturowym pudełku. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub odpadki powinny być usuwane zgodnie z lokalnymi wymaganiami.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ApoDream, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 7,5 mg zopiklonu (Zopiclonum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 80,00 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka powlekana zawiera 0,13 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe, okrągłe (o średnicy 7,6 mm), obustronnie wypukłe, tabletki powlekane, z wytłoczonym oznakowaniem „Z” i „2” rozdzielonym linią podziału po jednej stronie oraz z linią podziału po drugiej. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie bezsenności u osób dorosłych, w tym trudności w zasypianiu, nocne i wczesne budzenie się, przejściowa, sytuacyjna lub chroniczna bezsenność i bezsenność w następstwie zaburzeń psychicznych, w sytuacjach, w których bezsenność osłabia lub powoduje u pacjenta poważne cierpienie. Długotrwałe ciągłe używanie nie jest zalecane. Podczas leczenia powinna być stosowana najmniejsza skuteczna dawka.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Należy zastosować najniższą skuteczną dawkę. Należy przyjąć jedną dawkę zopiklonu i nie stosować go ponownie podczas tej samej nocy. Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 7,5 mg (dwie tabletki po 3,75 mg lub jedna tabletka 7,5 mg) doustnie na krótko przed udaniem się na spoczynek. Osoby w podeszłym wieku: Aby rozpocząć leczenie osób w podeszłym wieku, należy zastosować mniejszą dawkę zopiklonu wynoszącą 3,75 mg. W zależności od skuteczności i stopnia akceptowalności, dawka może być później zwiększona, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Pacjenci z niewydolnością wątroby: Ponieważ wydalanie zopiklonu może być zmniejszone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zalecana jest mniejsza dawka zopiklonu wynosząca 3,75 mg/dobę. W niektórych przypadkach, w zależności od skuteczności i stopnia akceptowalności, można z ostrożnością zastosować standardową dawkę 7,5 mg zopiklonu.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Niewydolność nerek: Chociaż u pacjentów z niewydolnością nerek nie stwierdzono gromadzenia się zopiklonu ani jego metabolitów, zaleca się rozpoczynanie leczenia tak ich pacjentów od dawki 3,75 mg. Przewlekła niewydolność oddechowa: U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się jako dawkę początkową 3,75 mg zopiklonu. Dawkę można następnie zwiększyć do 7,5 mg. Dzieci i młodzież: Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Czas trwania leczenia: Przejściowa bezsenność 2 – 5 dni. Bezsenność krótkoterminowa 2 – 3 tygodnie. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 tygodnie włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki. Nie wolno przedłużać okresu leczenia poza maksymalny czas bez ponownej oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia się wzrasta wraz z czasem trwania leczenia (patrz punkt 4.4).
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Produkt leczniczy należy przyjmować tuż przed udaniem się na nocny spoczynek. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletkę należy połknąć bez jej uprzedniego ssania, żucia lub łamania.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu wymienioną w punkcie 6.1; myasthenia gravis; niewydolność oddechowa; zespół bezdechu sennego; pacjenci w wieku poniżej 18 lat; ciężka niewydolność wątroby.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W miarę możliwości należy zidentyfikować przyczynę bezsenności i wyleczyć czynniki leżące u jej podstaw przed przepisaniem leku nasennego. Specjalne grupy pacjentów Stosowanie w niewydolności wątroby: Zaleca się zmniejszenie dawki, patrz Dawkowanie. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywoływać encefalopatię (patrz punkt 4.3 przeciwwskazania). Stosowanie w niewydolności nerek: zaleca się zmniejszenie dawki, patrz Dawkowanie. Stosowanie w niewydolności oddechowej: Ponieważ leki nasenne mają zdolność zmniejszania czynności oddechowej, należy zachować ostrożność, jeśli zopiklon jest przepisywany pacjentom z zaburzeniami czynności oddechowej (patrz punkt 4.8). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się mniejszą dawkę ze względu na ryzyko depresji oddechowej.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie u dzieci i młodzieży: Zopiklonu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie ustalono poziomu bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymać zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Ryzyko uzależnienia: Dotychczasowe doświadczenia kliniczne z zopiklonem sugerują, że ryzyko uzależnienia jest minimalne, gdy czas trwania leczenia jest ograniczony do nie więcej niż 4 tygodni. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego lub nadużywania tych produktów. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania jest tym większe, im większa jest dawka i dłuższy czas stosowania; ryzyko to jest również większe u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub innych leków psychotropowych, nadużywania leków lub u osób z wyraźnymi zaburzeniami osobowości.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Decyzję o stosowaniu leku nasennego u takich pacjentów należy podejmować mając to na uwadze. Jeśli wystąpi uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienia (patrz: ostrzeżenia i środki ostrożności). Mogą one być wyrażone jako bóle głowy, ból mięśni, skrajny lęk, napięcie, niepokój, dezorientacja i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas lub kontakt fizyczny, omamy lub atak padaczkowy. Zgłaszano rzadkie przypadki nadużyć.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia niezalecane: Nie zaleca się przyjmowania produktu jednocześnie z alkoholem, ponieważ może to nasilać działanie uspokajające zopiklonu. Może być zaburzona zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Połączenia wymagające rozważenia: W połączeniu ze środkami działającymi depresyjnie na OUN może wystąpić wzmocnienie ogólnego efektu depresyjnego. Należy zatem dokładnie rozważyć korzyści terapeutyczne związane ze stosowaniem jednocześnie z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi / uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, środkami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może również wystąpić nasilenie euforii prowadzące do wzrostu uzależnienia psychicznego.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Substancje hamujące niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą zwiększać aktywność benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin. Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez izoenzym P450 (CYP)3A4 (patrz punkt 5.2), stężenie zopiklonu w osoczu, a tym samym działanie zopiklonu, mogą być zwiększone, gdy zopiklon stosuje się w połączeniu z produktami hamującymi CYP3A4, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna antybiotyki azolowe, takie jak ketokonazol, itrakonazol i rytonawir. Należy rozważyć zmniejszenie dawki, jeśli zopiklon jest podawany jednocześnie z inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie z lekami indukującymi CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca, może zmniejszać stężenie w osoczu, a tym samym działanie zopiklonu. Zwiększenie dawki zopiklonu może być konieczne, gdy jest on podawany jednocześnie z induktorami CYP3A4.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u 10 zdrowych osób. AUC zopiklonu zwiększa się o 80% w obecności erytromycyny, co wskazuje, że erytromycyna może hamować metabolizm leków metabolizowanych przez CYP 3A4. W konsekwencji usypiające działanie zopiklonu może zostać wzmocnione. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, tj. zopiklon, z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu sumującego się depresyjnego wpływu obydwu leków na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas równoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania zopiklonu u ludzi podczas ciąży i laktacji. Ciąża Doświadczenie ze stosowania zopiklonu podczas ciąży u kobiet jest ograniczone, chociaż nie zaobserwowano niekorzystnych działań w badaniach na zwierzętach. Zopiklon nie powinien być stosowany w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Zopiklon przenika przez łożysko. Jeśli produkt został przepisany kobiecie w wieku rozrodczym, należy poradzić jej, aby skontaktowała się z lekarzem w sprawie przerwania stosowania produktu, jeśli zamierza zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Ponadto, jeśli zopiklon jest przepisywany w ostatnim trymestrze ciąży lub w trakcie porodu, ze względu na farmakologiczne działanie produktu można oczekiwać wystąpienia u noworodka objawów, takich jak hipotermia, hipotonia, trudności z karmieniem (zespół wiotkiego niemowlęcia) i depresja oddechowa.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
U niemowląt urodzonych przez matki, które przewlekle zażywały benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepiny pod koniec ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i występuje ryzyko wystąpienia objawów odstawienia po urodzeniu. Zaleca się odpowiednie monitorowanie noworodka w okresie poporodowym. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży (ponad 1000 kobiet w ciąży) zebranych z badań kohortowych nie wykazała istnienia dowodów na występowanie wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje podobne do benzodiazepin w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak niektóre badania kliniczno-kontrolne wykazały zwiększoną częstość występowania rozszczepów warg i podniebienia związanych ze stosowaniem benzodiazepin w czasie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano przypadki zmniejszonego ruchu płodu i zmienności rytmu serca płodu. Karmienie piersi?
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Zopiklon przenika do mleka kobiecego, chociaż jego stężenie w mleku matki jest niskie, należy unikać stosowania u matek karmiących piersią.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na właściwości farmakologiczne i wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, zopiklon może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ryzyko zaburzeń psychoruchowych, w tym zdolności prowadzenia pojazdu, zwiększa się, jeżeli: zopiklon jest przyjmowany w ciągu 12 godzin od wykonania czynności wymagających koncentracji uwagi, zastosowano dawkę większą niż zalecana, lub zopiklon podaje się jednocześnie z innymi substancjami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego, alkoholem lub innymi lekami zwiększającymi stężenie zopiklonu we krwi. Należy poinformować pacjentów, aby nie podejmowali ryzykownych czynności wymagających pełnej czujności lub koordynacji ruchowej, takich jak obsługiwanie maszyn lub prowadzenie pojazdów po podaniu zopiklonu, zwłaszcza w okresie 12 godzin po jego podaniu.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Następujące działania niepożądane zostały wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów i według częstości występowania: bardzo często: 1/10, często: 1/100 do <1/10, niezbyt często: 1/1 000 do < 1/100, rzadko: 1/10 000 do < 1/1 000, bardzo rzadko: <1/10 000, częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Zaburzenia układu immunologicznego bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne Zaburzenia psychiczne niezbyt często: koszmary senne, pobudzenie rzadko: stan splątania, zaburzenia libido, drażliwość, agresywność, omamy częstość nieznana: niepokój, urojenia, gniew, depresyjny nastrój, nieadekwatne zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją), somnambulizm (patrz punkt 4.4: somnambulizm i powiązane zachowania), uzależnienie, objawy odstawienia (patrz poniżej) Zaburzenia układu nerwowego często: zaburzenia smaku (gorzki smak), senność (resztkowa) niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy rzadko: niepamięć następcza częstość nieznana: ataksja, parestezja, zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak zaburzenia pamięci, zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy Zaburzenia oka częstość nieznana: podwójne widzenie Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia rzadko: duszność (patrz punkt 4.4) częstość nieznana: zaburzenia oddychania (patrz punkt 4.4) Zaburzenia żołądka i jelit często: suchość w ustach niezbyt często: nudności, wymioty częstość nieznana: niestrawność Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych bardzo rzadko: niewielkie do umiarkowanego zwiększenie aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy zasadowej w surowicy Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej rzadko: pokrzywka lub wysypka, świąd Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej częstość nieznana: osłabienie mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania niezbyt często: zmęczenie częstość nieznana: uczucie pustki w głowie, brak koordynacji Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach rzadko: upadek (przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku) Po zaprzestaniu stosowania zopiklonu zgłaszano występowanie zespołu odstawienia.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
(Patrz punkt 4.4). Objawy odstawienia są różne i mogą obejmować bezsenność z odbicia, ból mięśni, lęk, drżenie, pocenie się, pobudzenie, dezorientację, bóle głowy, kołatanie serca, tachykardię, majaczenie, koszmary senne, omamy, ataki paniki, bóle / skurcze mięśni, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie stwierdzono przedawkowania śmiertelnego. Objawy W opisywanych przypadkach przedawkowanie zwykle objawia się ono różnym nasileniem depresji ośrodkowego układu nerwowego, poczynając od senności do śpiączki, w zależności od przyjmowanej dawki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, dezorientację i ospałość; w cięższych przypadkach – ataksję, hipotonię, niedociśnienie, methemoglobinemię, depresję oddechową i śpiączkę. Przedawkowanie nie powinno zagrażać życiu, chyba że jest połączone z zażyciem innych substancji działających na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu. Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejąca choroba i osłabiony stan pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów i bardzo rzadko mogą prowadzić do zgonu. Postępowanie Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe w odpowiednim środowisku szpitalnym, należy zwrócić uwagę na funkcje układu oddechowego i układu sercowo-naczyniowego.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
Można podać aktywny węgiel drzewny, jeśli osoba dorosła spożyła więcej niż 150 mg lub dziecko powyżej 1,5 mg/kg w ciągu godziny. Ewentualnie można rozważyć płukanie żołądka u dorosłych w ciągu godziny od potencjalnie zagrażającego życiu przedawkowania. W razie poważnej depresji ośrodkowego układu nerwowego należy rozważyć zastosowanie flumazenilu. Ma krótki okres półtrwania (około godziny). NIE STOSOWAĆ W PRZYPADKU PRZEDAWKOWANIA WIELOLEKOWEGO LUB JAKO TEST „DIAGNOSTYCZNY”. Leczenie powinno obejmować ogólne działania objawowe i podtrzymujące, w tym podtrzymywanie drożności układu oddechowego oraz monitorowanie serca i czynności życiowych do czasu ustabilizowania.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki nasenne i uspokajające. Kod ATC: N05C F01. Mechanizm akcji: Zopiklon jest lekiem nasennym podobnym do benzodiazepin, należącym do grupy cyklopirolonów. Powoduje szybkie zapadanie w sen i podtrzymuje sen, bez redukcji całkowitego snu REM i z zachowaniem snu wolnofalowego. Następnego dnia rano występują nieznaczne skutki resztkowe działania produktu. Właściwości farmakologiczne obejmują: działanie usypiające, uspokajające, anksjolityczne (przeciwlękowe), przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Działania te są związane ze swoistym działaniem agonistycznym na ośrodkowy kompleks receptora GABAA-ergicznego, makromolekularny kompleks regulujący otwieranie kanału chlorkowego. Jednakże okazało się, że zopiklon i inne cyklopirolony działają w innym miejscu niż benzodiazepiny, w tym wywołują inne zmiany konformacyjne w kompleksie receptorowym.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Zopiklon szybko się wchłania. Maksymalne stężenie w osoczu jest uzyskiwane po 1,5 – 2 godzinach i wynosi około 30 i 60 ng/ml po podaniu, odpowiednio, 3,75 mg i 7,5 mg. Wchłanianie jest identyczne u kobiet i u mężczyzn. Poka rm lub powtórzenie dawki nie wpływa na wchłanianie leku. Dystrybucja Zopiklon ulega szybkiej dystrybucji z kompartmentu naczyniowego. Wiąże się z białkami osocza przynajmniej w 45% i wiązanie to nie jest nasycone. Istnieje bardzo małe ryzyko interakcji lekowych z powodu wiązania z białkami. Objętość dystrybucji wynosi 91,8 – 104,6 litrów. Zmniejszenie stężenia w osoczu nie zależy od wielkości dawki w zakresie od 3,75 do 15 mg. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5 godzin po podaniu zalecanych dawek. Nie występuje kumulacja po wielokrotnym podaniu, a różnice osobnicze są niewielkie.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Głównymi metabolitami są N-tlenek (wykazujący aktywność farmakologiczną u zwierząt) i N-demetylopochodna (farmakologicznie nieaktywna u zwierząt). Badanie in vitro wskazuje, że cytochrom P450 (CYP) 3A4 jest głównym izoenzymem zaangażowanym w metabolizm zopiklonu do obu metabolitów oraz że CYP2C8 jest również zaangażowany w tworzenie N-demetylo zopiklonu. Ich okresy półtrwania wynoszą w przybliżeniu, odpowiednio około 4,5 godziny i 1,5 godziny. Nie obserwuje się istotnej kumulacji związku po wielokrotnym podaniu dawki (15 mg) przez 14 dni. U zwierząt nie zaobserwowano wzrostu aktywności enzymów nawet dla dużych dawek. Eliminacja Mały klirens nerkowy zopiklonu (średnio 8,4 ml/min) w porównaniu do klirensu osoczowego (232 ml/min) wykazuje, że zopiklon jest usuwany głównie na drodze metabolizmu. Zopiklon jest wydalany z moczem (około 80%) w postaci nieskoniugowanych metabolitów (N-tlenek i N-demetylopochodna) oraz z kałem (około 16%).
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Szczególne grupy pacjentów W różnych badaniach z udziałem pacjentów w podeszłym wieku nie obserwowano kumulacji w osoczu po wielokrotnym podaniu, pomimo niewielkiego zmniejszenia czynności nerek i wydłużenia okresu półtrwania do około 7 godzin. U chorych z niewydolnością nerek, po przedłużonym podawaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. Zopiklon przenika przez błonę dializacyjną. U pacjentów z marskością wątroby zwolnienie procesu demetylacji powoduje spowolnienie klirensu osoczowego o około 40%. W związku z tym u tych pacjentów należy dostosować dawkę.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność przewlekła Działanie toksyczne na wątrobę wystąpiło podczas badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, przeprowadzonych na szczurach i psach. U psów w niektórych badaniach wykazywano wystąpienie niedokrwistości. Mutagenność i rakotwórczość Zopiklon nie wykazywał potencjału mutagennego in vitro ani in vivo. Z badań przeprowadzonych na szczurach i myszach można wnioskować, że u pacjentów długotrwale leczonych zopiklonem nie występuje zagrożenie działaniem rakotwórczym. Toksyczność reprodukcyjna W badaniach na zwierzętach zopiklon powodował zmniejszenie płodności u szczurów. Zopiklon nie wpływał na płodność królików. Upośledzenia rozwojowe u płodu i działanie toksyczne na płód u szczurów i królików obserwowano tylko dla dawek znacznie przekraczających maksymalną dawkę dzienną stosowaną u ludzi. Nie znaleziono dowodów na działanie teratogenne.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń Laktoza jednowodna Wapnia wodorofosforan dwuwodny Skrobia żelowana, kukurydziana Powidon (K-30) Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza (6 cps) Makrogol 6000 Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki powlekane ApoDream, 7,5 mg, tabletki powlekane pakowane są w białe, nieprzezroczyste blistry PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Tabletki powlekane ApoDream, 7,5 mg, tabletki powlekane pakowane są również w białe, nieprzezroczyste butelki z HDPE o pojemności 120 ml z białym nieprzezroczystym polipropylenowym zamknięciem, w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: Blistry: 5, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60 i 90 tabletek powlekanych.
CHPL leku ApoDream, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
Butelki z HDPE: 500 tabletek powlekanych, do użytku szpitalnego (w zamkniętych placówkach). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Esogno, 3 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg eszopiklonu. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg eszopiklonu. Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 3 mg eszopiklonu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym oznakowaniem „1” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „2” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „3” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Esogno przeznaczony jest do leczenia bezsenności u dorosłych, zazwyczaj przez krótki okres. Benzodiazepiny lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko, jeśli zaburzenie snu jest ciężkie, powodujące pogorszenie jakości życia lub narażające pacjenta na skrajne cierpienie.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg. Dawkę można zwiększyć do 2 mg lub 3 mg, jeśli jest to klinicznie wskazane. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dla pacjenta dawki eszopiklonu. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 3 mg. Eszopiklon należy przyjmować jednorazowo bezpośrednio przed snem. Nie należy powtarzać dawki w ciągu tej samej nocy. Okres stosowania powinien być najkrótszy jak to możliwe do skutecznego leczenia i nie powinien przekraczać czterech tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. W niektórych przypadkach, np. w przypadku pacjentów z przewlekłą bezsennością, może być konieczne wydłużenie okresu stosowania do maksimum sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Wymaga to regularnego monitorowania i oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia rośnie wraz z wydłużającym się okresem stosowania (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
Interakcje z innymi lekami Dawka nie może przekraczać 2 mg u pacjentów dorosłych przyjmujących ketokonazol lub inne silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Dodatkowo, zmniejszenie dawki eszopiklonu może być konieczne podczas jednoczesnego stosowania z produktami leczniczymi o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w wieku 65 lat i więcej: Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 1 mg bezpośrednio przed snem. U tych pacjentów dawkę można zwiększyć do 2 mg, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie należy przekraczać zalecanych dawek (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany, ponieważ może wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3 i 5.2). Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2). U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 2 mg. Dzieci i młodzież: Nie należy stosować eszopiklonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3). Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Produkt Esogno przeznaczony jest do podawania doustnego. Nie należy rozkruszać ani łamać tabletek przed połknięciem z uwagi na gorzki smak substancji czynnej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis Ciężka niewydolność oddechowa Zespół ciężkiego bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby Pacjenci w podeszłym wieku przyjmujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 (patrz punkt 4.5) Dzieci i młodzież poniżej 18 lat
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ogólne Należy w miarę możliwości zidentyfikować przyczynę bezsenności. Czynniki leżące u podstaw bezsenności powinny być leczone przed przepisaniem leku nasennego. Brak remisji bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia psychicznego lub fizycznego, co wymaga ponownej oceny stanu pacjenta w regularnych odstępach czasu. Przewlekłe zaburzenia oddychania Należy zachować ostrożność przepisując eszopiklon pacjentom z niewydolnością oddechową, ponieważ wykazano, że benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin upośledzają czynność układu oddechowego. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie eszopiklonu i opioidów może wywołać uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z uwagi na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
eszopiklon, z opioidami należy zarezerwować jedynie dla pacjentów, dla których inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu eszopiklonu razem z opioidami, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres (patrz również ogólne zasady dawkowania w punkcie 4.2). Należy dokładnie monitorować pacjenta w celu wykrycia oznak i objawów depresji oddechowej i uspokojenia polekowego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby zdawali sobie sprawę z tych objawów (patrz punkt 4.5). Ryzyko uzależnienia Stosowanie benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin takich jak eszopiklon może prowadzić do fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia wzrasta: razem z dawką i czasem trwania leczenia, u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie i (lub) nadużywaniem alkoholu, leków lub innych substancji, u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli występuje uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienne. Mogą one obejmować ból głowy, ból mięśni, skrajny niepokój, napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania i rozdrażnienie. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Pacjenci wymagający przedłużonego leczenia (patrz punkt 4.2) powinni być regularnie monitorowani i oceniani pod kątem potencjalnych oznak uzależnienia (np. przyjmowanie większych dawek produktu leczniczego lub przez okres dłuższy niż zamierzony, uporczywe pragnienie lub nieudane wysiłki w celu ograniczenia lub kontroli przyjmowania produktu leczniczego) i leczeni adekwatnie do potrzeby klinicznej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Odstawienie produktu leczniczego Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych (w tym ból brzucha, ból głowy, zwiększenie apetytu i bezsenność). Bezsenność z odbicia Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem obserwowano bezsenność z odbicia objawiającą się opóźnieniem zasypiania przez jedną lub dwie noce. Objawy te znikają bez interwencji. Jest ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska bezsenności z odbicia, a tym samym zminimalizować jego lęk przed nawrotem bezsenności po odstawieniu produktu leczniczego. Tolerancja W badaniach klinicznych z eszopiklonem nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na jakikolwiek parametr pomiarów snu w okresie leczenia trwającym do sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Zaburzenia pamięci i funkcji psychomotorycznych Benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin, takie jak eszopiklon, mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia psychoruchowe, w tym przypadkowe obrażenia i upadki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na upadki powodujące urazy takie jak złamanie biodra. Amnezja występuje zazwyczaj kilka godzin po przyjęciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjenci powinni mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego snu przez co najmniej 8 godzin (patrz punkt 4.8). Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia, w tym upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów, zwiększa się: jeżeli eszopiklon przyjmowany jest w ciągu mniej niż 12 godzin przed podjęciem aktywności wymagającej czujności intelektualnej (patrz punkt 4.7); jeżeli zastosuje się dawkę większą niż zalecana; jeżeli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z innymi lekami mającymi depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy lub z innymi lekami zwiększającymi stężenie eszopiklonu we krwi, alkoholem lub narkotykami (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Eszopiklon należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować drugiej dawki w ciągu tej samej nocy. Depresja i samobójstwa Eszopiklon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z objawami depresji. Benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon, nie należy stosować bez odpowiedniego leczenia depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Ponieważ zaburzenia te mogą być związane z tendencjami samobójczymi, pacjentom należy podawać najmniejszą możliwą dawkę eszopiklonu z uwagi na możliwość zamierzonego przedawkowania (patrz punkt 5.1). Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania eszopiklonu. Kilka badań epidemiologicznych wykazało zwiększoną częstość występowania samobójstw i prób samobójczych wśród pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami lub innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Nadużywanie i (lub) uzależnienie od alkoholu, innych substancji i leków Eszopiklon należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem lub uzależnieniem od alkoholu, innych substancji lub leków. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin znane jest występowanie takich reakcji jak niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, parasomnia, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niekorzystne działania wpływające na zachowanie. Mogą one być wywołane stosowaniem leku, spontaniczne, lub być wynikiem istniejących zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Każda nowa oznaka lub każdy nowy objaw behawioralny wymaga natychmiastowej dokładnej oceny i ewentualnego rozważenia odstawienia eszopiklonu. Somnambulizm i powiązane zachowania U pacjentów, którzy przyjęli eszopiklon i nie byli całkowicie przytomni odnotowano chodzenie podczas snu i inne powiązane zachowania z amnezją wsteczną takie, jak prowadzenie pojazdu w półśnie (ang. sleep driving), przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych lub współżycie płciowe. Spożywanie alkoholu i innych substancji wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy razem z eszopiklonem oraz stosowanie dawek eszopiklonu przewyższających największe zalecane dawki powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia takich zachowań. U pacjentów, u których wystąpiły takie zachowania zaleca się stanowczo odstawienie eszopiklonu z uwagi na niebezpieczeństwo dla pacjentów i ich otoczenia (patrz punkt 4.5 i 4.8).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Esogno zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, dlatego można powiedzieć, że jest „wolny od sodu”.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ uspokajające działanie eszopiklonu może zostać wzmocnione (patrz punkt 4.7). W skojarzeniu z innymi substancjami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, leki przeciwpadaczkowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej. Jeśli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z lekami o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy jak olanzapina, może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu. CYP3A4 jest głównym szlakiem metabolicznym eliminacji eszopiklonu, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Ekspozycja na eszopiklon była zwiększona około dwukrotnie przez jednoczesne podawanie ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A4 w dawce 400 mg na dobę przez 5 dni.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
Oczekuje się, że inne silne inhibitory CYP3A4 (takie jak inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy) będą miały podobne działanie. W konsekwencji nasenne działanie eszopiklonu może zostać nasilone (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu (patrz punkt 4.2). U osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Ekspozycja na racemiczny zopiklon była zmniejszona o 80% przez jednoczesne stosowanie ryfampicyny, silnego induktora CYP3A4. Podobnego działania można oczekiwać podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450 takimi jak karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca. Eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny paroksetyny, digoksyny, warfaryny, czy na farmakodynamiczny profil lorazepamu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
U pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z fluoksetyną lub escitalopramem nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub przeciwdepresyjnego produktu leczniczego (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon z opioidami może zwiększyć ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania eszopiklonu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Produkt leczniczy Esogno nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji. Jeśli racemiczny zopiklon stosowany jest o późnym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. W ostatnim trymestrze ciąży istnieje ryzyko niekorzystnego działania farmakologicznego na płód i (lub) noworodka, takiego jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. Karmienie piersi? Nie jest wiadomo, czy eszopiklon lub jego metabolit (S)-N-demetylozopiklon przenikają do mleka kobiecego. Badania na ludziach i zwierzętach z zastosowaniem racemicznego zopiklonu wykazały przenikanie do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować produktu leczniczego Esogno w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniach klinicznych na ludziach nie zaobserwowano oznak upośledzenia płodności u mężczyzn i kobiet po leczeniu przez okres 6 miesięcy. Jednak badania na zwierzętach dotyczące eszopiklonu wykazały upośledzenie płodności samców i samic różnych gatunków (patrz punkt 5.3). Wpływ eszopiklonu na płodność mężczyzn i kobiet po długotrwałym (> 6 miesięcy) podawaniu jest nieznany.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Eszopiklon ma duży wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ciągu kilku godzin po podaniu. Sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą mieć niekorzystny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli sen nie będzie trwał wystarczająco długo, prawdopodobieństwo zaburzenia czujności może się zwiększać. Należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów następnego dnia po zastosowaniu eszopiklonu. Zaleca się zachowanie co najmniej 12-godzinnego odstępu czasu pomiędzy zastosowaniem eszopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługiwaniem maszyn lub pracami na wysokości, aby zminimalizować ryzyko.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W przypadku stosowania tylko eszopiklonu w dawkach terapeutycznych występowały zaburzenia zdolności do prowadzenia pojazdów i zaburzenia zachowania takiej jak prowadzenie pojazdu w półśnie (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, jednoczesne stosowanie eszopiklonu z alkoholem lub lekami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkt 4.4 i 4.5). Należy uprzedzić pacjentów, żeby nie spożywali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas stosowania eszopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Informacje na temat działań niepożądanych opierają się na doświadczeniach z badań klinicznych trwających do 6 miesięcy, prowadzonych z dawką 1 do 3 mg eszopiklonu lub placebo w grupie dorosłych nie w podeszłym wieku. W tych badaniach klinicznych całkowita liczba pacjentów przyjmujących eszopiklon wynosiła 1626, a pacjentów przyjmujących placebo – 858. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak). Ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności również były często obserwowane (<10% pacjentów). W poniższej tabeli, działania niepożądane występujące z częstością większą niż przy placebo i u co najmniej 2 pacjentów wymieniono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem). Zakażenia i infestacje Niezbyt często: Zakażenia, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często: niedokrwistość hipochromowa, niedokrwistość, leukopenia, eozynofilia Zaburzenia układu odpornościowego Niezbyt często: reakcje alergiczne Rzadko: obrzęk naczynioruchowy*, reakcje anafilaktyczne* Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: nadczynność tarczycy Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: obrzęk obwodowy, anoreksja, pragnienie, zwiększony apetyt, hipokaliemia Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość, depresja, lęk Niezbyt często: niestabilność emocjonalna, obniżone libido, stan splątania, pobudzenie, omamy, bezsenność, apatia, euforia Rzadko: drażliwość*, agresja*, niepokój*, przywidzenia*, złość*, nieprawidłowe zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją)* i somnambulizm (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: uzależnienie (patrz punkt 4.4), objawy odstawienne*, stłumione emocje* Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak) Często: ból głowy, senność, zawroty głowy, nieprawidłowe sny, zaburzenia pamięci, nieprawidłowe myślenie Niezbyt często: zawroty głowy, ataksja, nieprawidłowy chód, brak koordynacji, hipokinezja, parestezje, otępienie, drżenie Częstość nieznana: zaburzenia węchu, zaburzenia uwagi*, wydłużony czas reakcji* Zaburzenia oka Często: zamglone widzenie (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) Niezbyt często: suche oko Częstość nieznana: podwójne widzenie* Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: szumy uszne, ból ucha Zaburzenia naczyniowe Często: migrena Niezbyt często: nadciśnienie, omdlenia Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia Często: zapalenie gardła Niezbyt często: duszność, nieżyt nosa, czkawka Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4)* Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: suchość w ustach, biegunka, nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty Niezbyt często: cuchnący oddech, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jelita grubego, zapalenie żołądka i jelit, obrzęk języka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: łagodny do umiarkowanego wzrost aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej we krwi* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Niezbyt często: reakcja nadwrażliwości na światło, pocenie się, trądzik, sucha skóra, wyprysk Rzadko: świąd (często u pacjentów w podeszłym wieku) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból pleców, ból mięśni Niezbyt często: kurcze nóg, drgania mięśni, miastenia, zaburzenia stawów Częstość nieznana: osłabienie mięśni* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: zwiększona częstość oddawania moczu, zakażenie dróg moczowych, ból nerek, nietrzymanie moczu, kamień nerkowy, albuminuria Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: bolesne miesiączkowanie, krwawienie międzymiesiączkowe, ból piersi, skąpe miesiączkowanie, impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, ból Niezbyt często: gorączka, zmęczenie* Badania diagnostyczne Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, utrata masy ciała Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: upadki (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku)* *Działania niepożądane, które zgłaszano nie dla eszopiklonu, ale dla zopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
Amnezja Amnezja wsteczna może wystąpić podczas stosowania zaleconych dawek terapeutycznych, ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem (patrz punkt 4.4). Depresja Poprzez stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu mogą wystąpić takie reakcje jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, brak zahamowań, agresywność, nieprawidłowe myślenie, urojenia, wściekłość, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieprawidłowe zachowanie, ekstrawersja, która wydaje się być niezgodna z charakterem oraz inne niepożądane reakcje behawioralne. Działania te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
Uzależnienie Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może powodować wystąpienie objawów odstawiennych lub zjawiska odbicia (patrz punkt 4.4). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu. Osoby w podeszłym wieku Profil działań niepożądanych w badaniach klinicznych wśród osób w podeszłym wieku z bezsennością jest zasadniczo podobny do profilu obserwowanego wśród dorosłych pacjentów z bezsennością. Dodatkowym działaniem niepożądanych zgłaszanym u osób w podeszłym wieku było zamglone widzenie (często). Często występował też świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się zazwyczaj różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego od senności do śpiączki w zależności od ilości przyjętej substancji. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednich warunkach szpitalnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Płukanie żołądka jest przydatne jedynie wtedy, gdy zostanie wykonane wkrótce po przyjęciu substancji. Mimo, że nie była poddana ocenie, hemodializa nie powinna przynosić korzyści z uwagi na dużą objętość dystrybucji eszopiklonu. Użytecznym antidotum może być flumazenil. W badaniach klinicznych z eszopiklonem odnotowano jeden przypadek przedawkowania do 36 mg eszopiklonu, w którym pacjent wyzdrowiał całkowicie. Od wprowadzenia do obrotu odnotowano spontaniczne przypadki przedawkowania do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedawkowanie
Śmiertelne przedawkowanie jest bardziej prawdopodobne, gdy eszopiklon jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem. Odnotowano przypadki całkowitego wyzdrowienia po przedawkowaniu samego eszopiklonu do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy; leki psycholeptyczne; leki nasenne i uspokajające; pochodne benzodiazepin Kod ATC: N05CF04 Mechanizm działania Eszopiklon jest niebenzodiazepinową substancją nasenną, która jest pochodną pirolopirazyny z grupy cyklopirolonu, o strukturze chemicznej niezwiązanej z pirazolopirymidynami, imidazopirymidami, benzodiazepinami ani barbituranami. Dokładny mechanizm działania eszopiklonu jest nieznany, ale uważa się, że jego działanie wynika z modulacji makromolekularnych kompleksów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)-A zawierających podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3 i alfa-5. Uważa się, że zwiększa przewodnictwo chlorkowe wywołane przez GABA, co powoduje hiperpolaryzację neuronową, a tym samym hamuje transmisję neuronów i powoduje sen.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przemijająca bezsenność W pojedynczym nocnym modelu przemijającej bezsenności u zdrowych dorosłych ochotników, dawka 3 mg eszopiklonu przewyższała placebo w pomiarach zapadania w sen i utrzymania snu przy użyciu obiektywnej polisomnografii. Ponadto samoocena jakości snu i głębokości snu była znacząco lepsza dla eszopiklonu w porównaniu z placebo. Pierwotna bezsenność W badaniach kontrolowanych placebo trwających do 6 miesięcy u pacjentów z przewlekłą bezsennością, eszopiklon wykazywał trwałą poprawę w zasypianiu oraz w pomiarach nocnych przebudzeń, poprawę całkowitego czasu snu i jakości snu (sen regeneracyjny) przez cały okres leczenia w pomiarach obiektywnej polisomnografii i subiektywnych parametrów. Funkcjonowanie w następnym dniu uległo poprawie po podaniu eszopiklonu, co oceniono w kilku pomiarach.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach kontrolowanych placebo nie zaobserwowano tolerancji u pacjentów z przewlekłą bezsennością leczonych eszopiklonem przez okres do 6 miesięcy oraz u pacjentów z bezsennością lub współistniejącymi stanami depresji, lęku lub bólu leczonych eszopiklonem przez okres do 8 tygodni. Należy zauważyć, że dawka 1 mg u dorosłych wykazywała niespójną skuteczność w poprawianiu zasypiania lub pomiarów nocnego przebudzania i nie poprawiła całkowitego czasu snu w żadnym z badań. W związku z tym, oczekuje się że zwykle stosowana skuteczna dawka dla dorosłych będzie wynosić 2 lub 3 mg. Współwystępująca bezsenność U pacjentów z bezsennością współistniejącą z depresją lub lękiem, jednoczesne podawanie eszopiklonu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) przez 8 tygodni wykazało znaczącą poprawę w pomiarach snu, jak również w niektórych klinicznie istotnych pomiarach odpowiedzi na leczenie antydepresyjne i anksjolityczne (np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
skala depresji i oceny lęku Hamiltona), w porównaniu do podawania SSRI w monoterapii. W 4-tygodniowym badaniu bezsenności współistniejącej z reumatoidalnym zapaleniem stawów lub objawami okołomenopauzalnymi, eszopiklon wykazywał znaczącą poprawę w zakresie parametrów snu (zasypianie i trwanie snu) w czasie trwania badania. W tym badaniu odnotowano również poprawę w odczuwaniu bólu u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz poprawę objawów związanych z nastrojem u kobiet w okresie okołomenopauzalnym i menopauzalnym leczonych eszopiklonem. Osoby w podeszłym wieku Ekspozycja na eszopiklon jest zwiększona u pacjentów starszych, w wieku 65 lat i więcej (patrz punkt 5.2), a więc całkowita dawka dobowa eszopiklonu u tych pacjentów nie powinna przekraczać 2 mg. W randomizowanych badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą bezsennością do 12 tygodni, dawka 2 mg eszopiklonu raz na dobę przed snem wykazała znaczną poprawę w zakresie snu (zasypianie i utrzymanie snu) w czasie trwania badania.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek dołączania wyników badań eszopiklonu dotyczących leczenia bezsenności we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży. Informacje na temat stosowania u dzieci i młodzieży – patrz punkt 4.2.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Eszopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Dystrybucja Eszopiklon słabo wiąże się z białkami osocza (52-59%). Dlatego jest mało prawdopodobne, żeby na dystrybucję eszopiklonu miały wpływ interakcje lek-lek spowodowane wiązaniem z białkami. Stosunek krew/osocze dla eszopiklonu jest mniejszy niż 1, co wskazuje na brak selektywnego wychwytu przez czerwone krwinki. Metabolizm Po podaniu doustnym eszopiklon jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie i demetylację. Głównymi metabolitami osocza są (S)-zopiklonu N-tlenek i (S)-N-demetylo zopiklon. Badania in vitro wykazały, że enzym CYP3A4 i CYP2E1 biorą udział w metabolizmie eszopiklonu. Wyniki badań in vitro ludzkich hepatocytów z eszopiklonem wykazały, że nie zaobserwowano hamowania enzymów CYP450, 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U ludzi jednoczesne podawanie z ketokonazolem powodowało zwiększoną ekspozycję na eszopiklon. Oczekuje się, że silne induktory CYP3A4 zmniejszą ogólnoustrojową ekspozycję na eszopiklon. Eliminacja Po podaniu doustnym, eszopiklon wydalany jest ze średnim okresem półtrwania (t 1/2) wynoszącym około 6 godzin. Do 75% doustnej dawki racemicznego zopiklonu wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów. Podobny profil wydalania spodziewany jest dla eszopiklonu, izomeru S racemicznego zopiklonu. Mniej niż 10% podanej doustnie dawki eszopiklonu wydalane jest z moczem jako lek macierzysty. Wpływ pożywienia U zdrowych dorosłych, podanie eszopiklonu po wysokotłuszczowym posiłku nie powodowało zmiany w AUC, zmniejszyło średnie Cmax o 21% i opóźniło tmax o około 1 godzinę. Okres półtrwania pozostał niezmieniony, około 6 godzin.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie eszopiklonu na sen może być nieznacznie zmniejszone, jeśli zostanie przyjęty z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku o dużej zawartości tłuszczu lub obfitym posiłku. Liniowość lub nieliniowość U zdrowych dorosłych eszopiklon nie kumuluje się po podaniu raz na dobę, a ekspozycja na niego jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 1 do 6 mg. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku W porównaniu z dorosłymi nie będącymi w podeszłym wieku, u osób w wieku 65 lat i starszych ekspozycja zwiększyła się o 41% (AUC), a eliminacja eszopiklonu była nieznacznie wydłużona (t 1/2 około 9 godzin). Cmax pozostał bez zmiany. Z tego względu dawka eszopiklonu u pacjentów w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 2 mg. Płeć Farmakokinetyka eszopiklonu u mężczyzn i kobiet jest podobna. Pochodzenie etniczne Farmakokinetyka eszopiklonu dla wszystkich grup etnicznych wydaje się być podobna.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby Oceniono farmakokinetykę dawki 2 mg u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką chorobą wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Ekspozycja na eszopiklon zwiększyła się dwukrotnie u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Obserwowane maksymalne stężenie (Cmax) i czas jego występowania nie uległy zmianie. Eszopiklon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek Zbadano farmakokinetykę eszopiklonu u osób z łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek. W porównaniu z osobami zdrowymi, u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek stwierdzono wzrost ekspozycji (AUC) o 47%. Maksymalna zalecana dawka eszopiklonu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek wynosi 2 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie w badaniach nieklinicznych obserwowano jedynie przy ekspozycji na tyle przewyższającej maksymalną ekspozycję u ludzi, że wyniki te można uznać za nieistotne klinicznie. Genotoksyczność i rakotwórczość Eszopiklon i farmakologicznie aktywny metabolit (S)-DMZ nie stanowią mutagennego ani rakotwórczego ryzyka w badaniach na zwierzętach. Toksyczny wpływ na reprodukcję i rozwój Eszopiklon nie wykazywał działania teratogennego w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz w badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych przeprowadzonych odpowiednio u myszy, szczurów, królików i psów. Eszopiklon i aktywny farmakologicznie metabolit (S)-N-demetylo zopiklon wykazywały degeneratywny wpływ na męskie narządy płciowe (jądra, nadjądrza), zmniejszenie wskaźników płodności u obu płci, zakłócenie cykliczności rui (szczury) i przyspieszenie czasu do wystąpienia starzenia reprodukcyjnego (szczury), w dawkach przewyższających maksymalną dawkę kliniczną (16 x dla samców i 13 x dla samic na podstawie powierzchni ciała).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wszystkie ustalenia wykazują odwracalność. Zaobserwowano opóźnienie w wewnątrzmacicznym rozwoju płodu u szczurów i królików oraz zmniejszony współczynnik przeżywalności poporodowej u szczurów w okresie przed zakończeniem karmienia z towarzyszącą toksycznością u matki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Indygotyna (E 132), lak aluminiowy (tylko w tabletkach 1 mg i 3 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PCTFE/Aluminium i blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium oraz 2 mg i 3 mg pakowanych w blistry PVC/PCTFE/Aluminium, OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i PVC/PVdC/PVC/Aluminium. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PVdC/PVC-Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVdC/PVC/Aluminium, blister PVC/PCTFE/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Esogno, 3 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg eszopiklonu. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg eszopiklonu. Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 3 mg eszopiklonu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym oznakowaniem „1” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „2” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „3” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Esogno przeznaczony jest do leczenia bezsenności u dorosłych, zazwyczaj przez krótki okres. Benzodiazepiny lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko, jeśli zaburzenie snu jest ciężkie, powodujące pogorszenie jakości życia lub narażające pacjenta na skrajne cierpienie.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg. Dawkę można zwiększyć do 2 mg lub 3 mg, jeśli jest to klinicznie wskazane. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dla pacjenta dawki eszopiklonu. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 3 mg. Eszopiklon należy przyjmować jednorazowo bezpośrednio przed snem. Nie należy powtarzać dawki w ciągu tej samej nocy. Okres stosowania powinien być najkrótszy jak to możliwe do skutecznego leczenia i nie powinien przekraczać czterech tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. W niektórych przypadkach, np. w przypadku pacjentów z przewlekłą bezsennością, może być konieczne wydłużenie okresu stosowania do maksimum sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Wymaga to regularnego monitorowania i oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia rośnie wraz z wydłużającym się okresem stosowania (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dawkowanie
Interakcje z innymi lekami Dawka nie może przekraczać 2 mg u pacjentów dorosłych przyjmujących ketokonazol lub inne silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Dodatkowo, zmniejszenie dawki eszopiklonu może być konieczne podczas jednoczesnego stosowania z produktami leczniczymi o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w wieku 65 lat i więcej: Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 1 mg bezpośrednio przed snem. U tych pacjentów dawkę można zwiększyć do 2 mg, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie należy przekraczać zalecanych dawek (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dawkowanie
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany, ponieważ może wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3 i 5.2). Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2). U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 2 mg. Dzieci i młodzież: Nie należy stosować eszopiklonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3). Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Produkt Esogno przeznaczony jest do podawania doustnego. Nie należy rozkruszać ani łamać tabletek przed połknięciem z uwagi na gorzki smak substancji czynnej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis Ciężka niewydolność oddechowa Zespół ciężkiego bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby Pacjenci w podeszłym wieku przyjmujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 (patrz punkt 4.5) Dzieci i młodzież poniżej 18 lat
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ogólne Należy w miarę możliwości zidentyfikować przyczynę bezsenności. Czynniki leżące u podstaw bezsenności powinny być leczone przed przepisaniem leku nasennego. Brak remisji bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia psychicznego lub fizycznego, co wymaga ponownej oceny stanu pacjenta w regularnych odstępach czasu. Przewlekłe zaburzenia oddychania Należy zachować ostrożność przepisując eszopiklon pacjentom z niewydolnością oddechową, ponieważ wykazano, że benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin upośledzają czynność układu oddechowego. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie eszopiklonu i opioidów może wywołać uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z uwagi na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
eszopiklon, z opioidami należy zarezerwować jedynie dla pacjentów, dla których inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu eszopiklonu razem z opioidami, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres (patrz również ogólne zasady dawkowania w punkcie 4.2). Należy dokładnie monitorować pacjenta w celu wykrycia oznak i objawów depresji oddechowej i uspokojenia polekowego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby zdawali sobie sprawę z tych objawów (patrz punkt 4.5). Ryzyko uzależnienia Stosowanie benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin takich jak eszopiklon może prowadzić do fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia wzrasta: razem z dawką i czasem trwania leczenia, u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie i (lub) nadużywaniem alkoholu, leków lub innych substancji, u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli występuje uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienne. Mogą one obejmować ból głowy, ból mięśni, skrajny niepokój, napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania i rozdrażnienie. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Pacjenci wymagający przedłużonego leczenia (patrz punkt 4.2) powinni być regularnie monitorowani i oceniani pod kątem potencjalnych oznak uzależnienia (np. przyjmowanie większych dawek produktu leczniczego lub przez okres dłuższy niż zamierzony, uporczywe pragnienie lub nieudane wysiłki w celu ograniczenia lub kontroli przyjmowania produktu leczniczego) i leczeni adekwatnie do potrzeby klinicznej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Odstawienie produktu leczniczego Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych (w tym ból brzucha, ból głowy, zwiększenie apetytu i bezsenność). Bezsenność z odbicia Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem obserwowano bezsenność z odbicia objawiającą się opóźnieniem zasypiania przez jedną lub dwie noce. Objawy te znikają bez interwencji. Jest ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska bezsenności z odbicia, a tym samym zminimalizować jego lęk przed nawrotem bezsenności po odstawieniu produktu leczniczego. Tolerancja W badaniach klinicznych z eszopiklonem nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na jakikolwiek parametr pomiarów snu w okresie leczenia trwającym do sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Zaburzenia pamięci i funkcji psychomotorycznych Benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin, takie jak eszopiklon, mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia psychoruchowe, w tym przypadkowe obrażenia i upadki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na upadki powodujące urazy takie jak złamanie biodra. Amnezja występuje zazwyczaj kilka godzin po przyjęciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjenci powinni mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego snu przez co najmniej 8 godzin (patrz punkt 4.8). Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia, w tym upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów, zwiększa się: jeżeli eszopiklon przyjmowany jest w ciągu mniej niż 12 godzin przed podjęciem aktywności wymagającej czujności intelektualnej (patrz punkt 4.7); jeżeli zastosuje się dawkę większą niż zalecana; jeżeli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z innymi lekami mającymi depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy lub z innymi lekami zwiększającymi stężenie eszopiklonu we krwi, alkoholem lub narkotykami (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Eszopiklon należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować drugiej dawki w ciągu tej samej nocy. Depresja i samobójstwa Eszopiklon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z objawami depresji. Benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon, nie należy stosować bez odpowiedniego leczenia depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Ponieważ zaburzenia te mogą być związane z tendencjami samobójczymi, pacjentom należy podawać najmniejszą możliwą dawkę eszopiklonu z uwagi na możliwość zamierzonego przedawkowania (patrz punkt 5.1). Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania eszopiklonu. Kilka badań epidemiologicznych wykazało zwiększoną częstość występowania samobójstw i prób samobójczych wśród pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami lub innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Nadużywanie i (lub) uzależnienie od alkoholu, innych substancji i leków Eszopiklon należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem lub uzależnieniem od alkoholu, innych substancji lub leków. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin znane jest występowanie takich reakcji jak niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, parasomnia, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niekorzystne działania wpływające na zachowanie. Mogą one być wywołane stosowaniem leku, spontaniczne, lub być wynikiem istniejących zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Każda nowa oznaka lub każdy nowy objaw behawioralny wymaga natychmiastowej dokładnej oceny i ewentualnego rozważenia odstawienia eszopiklonu. Somnambulizm i powiązane zachowania U pacjentów, którzy przyjęli eszopiklon i nie byli całkowicie przytomni odnotowano chodzenie podczas snu i inne powiązane zachowania z amnezją wsteczną takie, jak prowadzenie pojazdu w półśnie (ang. sleep driving), przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych lub współżycie płciowe. Spożywanie alkoholu i innych substancji wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy razem z eszopiklonem oraz stosowanie dawek eszopiklonu przewyższających największe zalecane dawki powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia takich zachowań. U pacjentów, u których wystąpiły takie zachowania zaleca się stanowczo odstawienie eszopiklonu z uwagi na niebezpieczeństwo dla pacjentów i ich otoczenia (patrz punkt 4.5 i 4.8).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Esogno zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, dlatego można powiedzieć, że jest „wolny od sodu”.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ uspokajające działanie eszopiklonu może zostać wzmocnione (patrz punkt 4.7). W skojarzeniu z innymi substancjami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, leki przeciwpadaczkowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej. Jeśli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z lekami o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy jak olanzapina, może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu. CYP3A4 jest głównym szlakiem metabolicznym eliminacji eszopiklonu, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Ekspozycja na eszopiklon była zwiększona około dwukrotnie przez jednoczesne podawanie ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A4 w dawce 400 mg na dobę przez 5 dni.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Interakcje
Oczekuje się, że inne silne inhibitory CYP3A4 (takie jak inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy) będą miały podobne działanie. W konsekwencji nasenne działanie eszopiklonu może zostać nasilone (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu (patrz punkt 4.2). U osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Ekspozycja na racemiczny zopiklon była zmniejszona o 80% przez jednoczesne stosowanie ryfampicyny, silnego induktora CYP3A4. Podobnego działania można oczekiwać podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450 takimi jak karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca. Eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny paroksetyny, digoksyny, warfaryny, czy na farmakodynamiczny profil lorazepamu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Interakcje
U pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z fluoksetyną lub escitalopramem nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub przeciwdepresyjnego produktu leczniczego (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon z opioidami może zwiększyć ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania eszopiklonu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Produkt leczniczy Esogno nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji. Jeśli racemiczny zopiklon stosowany jest o późnym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. W ostatnim trymestrze ciąży istnieje ryzyko niekorzystnego działania farmakologicznego na płód i (lub) noworodka, takiego jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. Karmienie piersi? Nie jest wiadomo, czy eszopiklon lub jego metabolit (S)-N-demetylozopiklon przenikają do mleka kobiecego. Badania na ludziach i zwierzętach z zastosowaniem racemicznego zopiklonu wykazały przenikanie do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować produktu leczniczego Esogno w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniach klinicznych na ludziach nie zaobserwowano oznak upośledzenia płodności u mężczyzn i kobiet po leczeniu przez okres 6 miesięcy. Jednak badania na zwierzętach dotyczące eszopiklonu wykazały upośledzenie płodności samców i samic różnych gatunków (patrz punkt 5.3). Wpływ eszopiklonu na płodność mężczyzn i kobiet po długotrwałym (> 6 miesięcy) podawaniu jest nieznany.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Eszopiklon ma duży wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ciągu kilku godzin po podaniu. Sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą mieć niekorzystny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli sen nie będzie trwał wystarczająco długo, prawdopodobieństwo zaburzenia czujności może się zwiększać. Należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów następnego dnia po zastosowaniu eszopiklonu. Zaleca się zachowanie co najmniej 12-godzinnego odstępu czasu pomiędzy zastosowaniem eszopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługiwaniem maszyn lub pracami na wysokości, aby zminimalizować ryzyko.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W przypadku stosowania tylko eszopiklonu w dawkach terapeutycznych występowały zaburzenia zdolności do prowadzenia pojazdów i zaburzenia zachowania takiej jak prowadzenie pojazdu w półśnie (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, jednoczesne stosowanie eszopiklonu z alkoholem lub lekami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkt 4.4 i 4.5). Należy uprzedzić pacjentów, żeby nie spożywali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas stosowania eszopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Informacje na temat działań niepożądanych opierają się na doświadczeniach z badań klinicznych trwających do 6 miesięcy, prowadzonych z dawką 1 do 3 mg eszopiklonu lub placebo w grupie dorosłych nie w podeszłym wieku. W tych badaniach klinicznych całkowita liczba pacjentów przyjmujących eszopiklon wynosiła 1626, a pacjentów przyjmujących placebo – 858. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak). Ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności również były często obserwowane (<10% pacjentów). W poniższej tabeli, działania niepożądane występujące z częstością większą niż przy placebo i u co najmniej 2 pacjentów wymieniono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem). Zakażenia i infestacje Niezbyt często: Zakażenia, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często: niedokrwistość hipochromowa, niedokrwistość, leukopenia, eozynofilia Zaburzenia układu odpornościowego Niezbyt często: reakcje alergiczne Rzadko: obrzęk naczynioruchowy*, reakcje anafilaktyczne* Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: nadczynność tarczycy Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: obrzęk obwodowy, anoreksja, pragnienie, zwiększony apetyt, hipokaliemia Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość, depresja, lęk Niezbyt często: niestabilność emocjonalna, obniżone libido, stan splątania, pobudzenie, omamy, bezsenność, apatia, euforia Rzadko: drażliwość*, agresja*, niepokój*, przywidzenia*, złość*, nieprawidłowe zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją)* i somnambulizm (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: uzależnienie (patrz punkt 4.4), objawy odstawienne*, stłumione emocje* Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak) Często: ból głowy, senność, zawroty głowy, nieprawidłowe sny, zaburzenia pamięci, nieprawidłowe myślenie Niezbyt często: zawroty głowy, ataksja, nieprawidłowy chód, brak koordynacji, hipokinezja, parestezje, otępienie, drżenie Częstość nieznana: zaburzenia węchu, zaburzenia uwagi*, wydłużony czas reakcji* Zaburzenia oka Często: zamglone widzenie (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) Niezbyt często: suche oko Częstość nieznana: podwójne widzenie* Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: szumy uszne, ból ucha Zaburzenia naczyniowe Często: migrena Niezbyt często: nadciśnienie, omdlenia Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia Często: zapalenie gardła Niezbyt często: duszność, nieżyt nosa, czkawka Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4)* Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: suchość w ustach, biegunka, nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty Niezbyt często: cuchnący oddech, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jelita grubego, zapalenie żołądka i jelit, obrzęk języka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: łagodny do umiarkowanego wzrost aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej we krwi* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Niezbyt często: reakcja nadwrażliwości na światło, pocenie się, trądzik, sucha skóra, wyprysk Rzadko: świąd (często u pacjentów w podeszłym wieku) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból pleców, ból mięśni Niezbyt często: kurcze nóg, drgania mięśni, miastenia, zaburzenia stawów Częstość nieznana: osłabienie mięśni* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: zwiększona częstość oddawania moczu, zakażenie dróg moczowych, ból nerek, nietrzymanie moczu, kamień nerkowy, albuminuria Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: bolesne miesiączkowanie, krwawienie międzymiesiączkowe, ból piersi, skąpe miesiączkowanie, impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, ból Niezbyt często: gorączka, zmęczenie* Badania diagnostyczne Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, utrata masy ciała Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: upadki (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku)* *Działania niepożądane, które zgłaszano nie dla eszopiklonu, ale dla zopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
Amnezja Amnezja wsteczna może wystąpić podczas stosowania zaleconych dawek terapeutycznych, ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem (patrz punkt 4.4). Depresja Poprzez stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu mogą wystąpić takie reakcje jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, brak zahamowań, agresywność, nieprawidłowe myślenie, urojenia, wściekłość, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieprawidłowe zachowanie, ekstrawersja, która wydaje się być niezgodna z charakterem oraz inne niepożądane reakcje behawioralne. Działania te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
Uzależnienie Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może powodować wystąpienie objawów odstawiennych lub zjawiska odbicia (patrz punkt 4.4). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu. Osoby w podeszłym wieku Profil działań niepożądanych w badaniach klinicznych wśród osób w podeszłym wieku z bezsennością jest zasadniczo podobny do profilu obserwowanego wśród dorosłych pacjentów z bezsennością. Dodatkowym działaniem niepożądanych zgłaszanym u osób w podeszłym wieku było zamglone widzenie (często). Często występował też świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się zazwyczaj różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego od senności do śpiączki w zależności od ilości przyjętej substancji. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednich warunkach szpitalnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Płukanie żołądka jest przydatne jedynie wtedy, gdy zostanie wykonane wkrótce po przyjęciu substancji. Mimo, że nie była poddana ocenie, hemodializa nie powinna przynosić korzyści z uwagi na dużą objętość dystrybucji eszopiklonu. Użytecznym antidotum może być flumazenil. W badaniach klinicznych z eszopiklonem odnotowano jeden przypadek przedawkowania do 36 mg eszopiklonu, w którym pacjent wyzdrowiał całkowicie. Od wprowadzenia do obrotu odnotowano spontaniczne przypadki przedawkowania do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedawkowanie
Śmiertelne przedawkowanie jest bardziej prawdopodobne, gdy eszopiklon jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem. Odnotowano przypadki całkowitego wyzdrowienia po przedawkowaniu samego eszopiklonu do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy; leki psycholeptyczne; leki nasenne i uspokajające; pochodne benzodiazepin Kod ATC: N05CF04 Mechanizm działania Eszopiklon jest niebenzodiazepinową substancją nasenną, która jest pochodną pirolopirazyny z grupy cyklopirolonu, o strukturze chemicznej niezwiązanej z pirazolopirymidynami, imidazopirymidami, benzodiazepinami ani barbituranami. Dokładny mechanizm działania eszopiklonu jest nieznany, ale uważa się, że jego działanie wynika z modulacji makromolekularnych kompleksów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)-A zawierających podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3 i alfa-5. Uważa się, że zwiększa przewodnictwo chlorkowe wywołane przez GABA, co powoduje hiperpolaryzację neuronową, a tym samym hamuje transmisję neuronów i powoduje sen.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przemijająca bezsenność W pojedynczym nocnym modelu przemijającej bezsenności u zdrowych dorosłych ochotników, dawka 3 mg eszopiklonu przewyższała placebo w pomiarach zapadania w sen i utrzymania snu przy użyciu obiektywnej polisomnografii. Ponadto samoocena jakości snu i głębokości snu była znacząco lepsza dla eszopiklonu w porównaniu z placebo. Pierwotna bezsenność W badaniach kontrolowanych placebo trwających do 6 miesięcy u pacjentów z przewlekłą bezsennością, eszopiklon wykazywał trwałą poprawę w zasypianiu oraz w pomiarach nocnych przebudzeń, poprawę całkowitego czasu snu i jakości snu (sen regeneracyjny) przez cały okres leczenia w pomiarach obiektywnej polisomnografii i subiektywnych parametrów. Funkcjonowanie w następnym dniu uległo poprawie po podaniu eszopiklonu, co oceniono w kilku pomiarach.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach kontrolowanych placebo nie zaobserwowano tolerancji u pacjentów z przewlekłą bezsennością leczonych eszopiklonem przez okres do 6 miesięcy oraz u pacjentów z bezsennością lub współistniejącymi stanami depresji, lęku lub bólu leczonych eszopiklonem przez okres do 8 tygodni. Należy zauważyć, że dawka 1 mg u dorosłych wykazywała niespójną skuteczność w poprawianiu zasypiania lub pomiarów nocnego przebudzania i nie poprawiła całkowitego czasu snu w żadnym z badań. W związku z tym, oczekuje się że zwykle stosowana skuteczna dawka dla dorosłych będzie wynosić 2 lub 3 mg. Współwystępująca bezsenność U pacjentów z bezsennością współistniejącą z depresją lub lękiem, jednoczesne podawanie eszopiklonu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) przez 8 tygodni wykazało znaczącą poprawę w pomiarach snu, jak również w niektórych klinicznie istotnych pomiarach odpowiedzi na leczenie antydepresyjne i anksjolityczne (np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
skala depresji i oceny lęku Hamiltona), w porównaniu do podawania SSRI w monoterapii. W 4-tygodniowym badaniu bezsenności współistniejącej z reumatoidalnym zapaleniem stawów lub objawami okołomenopauzalnymi, eszopiklon wykazywał znaczącą poprawę w zakresie parametrów snu (zasypianie i trwanie snu) w czasie trwania badania. W tym badaniu odnotowano również poprawę w odczuwaniu bólu u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz poprawę objawów związanych z nastrojem u kobiet w okresie okołomenopauzalnym i menopauzalnym leczonych eszopiklonem. Osoby w podeszłym wieku Ekspozycja na eszopiklon jest zwiększona u pacjentów starszych, w wieku 65 lat i więcej (patrz punkt 5.2), a więc całkowita dawka dobowa eszopiklonu u tych pacjentów nie powinna przekraczać 2 mg. W randomizowanych badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą bezsennością do 12 tygodni, dawka 2 mg eszopiklonu raz na dobę przed snem wykazała znaczną poprawę w zakresie snu (zasypianie i utrzymanie snu) w czasie trwania badania.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek dołączania wyników badań eszopiklonu dotyczących leczenia bezsenności we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży. Informacje na temat stosowania u dzieci i młodzieży – patrz punkt 4.2.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Eszopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Dystrybucja Eszopiklon słabo wiąże się z białkami osocza (52-59%). Dlatego jest mało prawdopodobne, żeby na dystrybucję eszopiklonu miały wpływ interakcje lek-lek spowodowane wiązaniem z białkami. Stosunek krew/osocze dla eszopiklonu jest mniejszy niż 1, co wskazuje na brak selektywnego wychwytu przez czerwone krwinki. Metabolizm Po podaniu doustnym eszopiklon jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie i demetylację. Głównymi metabolitami osocza są (S)-zopiklonu N-tlenek i (S)-N-demetylo zopiklon. Badania in vitro wykazały, że enzym CYP3A4 i CYP2E1 biorą udział w metabolizmie eszopiklonu. Wyniki badań in vitro ludzkich hepatocytów z eszopiklonem wykazały, że nie zaobserwowano hamowania enzymów CYP450, 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U ludzi jednoczesne podawanie z ketokonazolem powodowało zwiększoną ekspozycję na eszopiklon. Oczekuje się, że silne induktory CYP3A4 zmniejszą ogólnoustrojową ekspozycję na eszopiklon. Eliminacja Po podaniu doustnym, eszopiklon wydalany jest ze średnim okresem półtrwania (t 1/2) wynoszącym około 6 godzin. Do 75% doustnej dawki racemicznego zopiklonu wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów. Podobny profil wydalania spodziewany jest dla eszopiklonu, izomeru S racemicznego zopiklonu. Mniej niż 10% podanej doustnie dawki eszopiklonu wydalane jest z moczem jako lek macierzysty. Wpływ pożywienia U zdrowych dorosłych, podanie eszopiklonu po wysokotłuszczowym posiłku nie powodowało zmiany w AUC, zmniejszyło średnie Cmax o 21% i opóźniło tmax o około 1 godzinę. Okres półtrwania pozostał niezmieniony, około 6 godzin.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie eszopiklonu na sen może być nieznacznie zmniejszone, jeśli zostanie przyjęty z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku o dużej zawartości tłuszczu lub obfitym posiłku. Liniowość lub nieliniowość U zdrowych dorosłych eszopiklon nie kumuluje się po podaniu raz na dobę, a ekspozycja na niego jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 1 do 6 mg. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku W porównaniu z dorosłymi nie będącymi w podeszłym wieku, u osób w wieku 65 lat i starszych ekspozycja zwiększyła się o 41% (AUC), a eliminacja eszopiklonu była nieznacznie wydłużona (t 1/2 około 9 godzin). Cmax pozostał bez zmiany. Z tego względu dawka eszopiklonu u pacjentów w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 2 mg. Płeć Farmakokinetyka eszopiklonu u mężczyzn i kobiet jest podobna. Pochodzenie etniczne Farmakokinetyka eszopiklonu dla wszystkich grup etnicznych wydaje się być podobna.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby Oceniono farmakokinetykę dawki 2 mg u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką chorobą wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Ekspozycja na eszopiklon zwiększyła się dwukrotnie u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Obserwowane maksymalne stężenie (Cmax) i czas jego występowania nie uległy zmianie. Eszopiklon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek Zbadano farmakokinetykę eszopiklonu u osób z łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek. W porównaniu z osobami zdrowymi, u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek stwierdzono wzrost ekspozycji (AUC) o 47%. Maksymalna zalecana dawka eszopiklonu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek wynosi 2 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie w badaniach nieklinicznych obserwowano jedynie przy ekspozycji na tyle przewyższającej maksymalną ekspozycję u ludzi, że wyniki te można uznać za nieistotne klinicznie. Genotoksyczność i rakotwórczość Eszopiklon i farmakologicznie aktywny metabolit (S)-DMZ nie stanowią mutagennego ani rakotwórczego ryzyka w badaniach na zwierzętach. Toksyczny wpływ na reprodukcję i rozwój Eszopiklon nie wykazywał działania teratogennego w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz w badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych przeprowadzonych odpowiednio u myszy, szczurów, królików i psów. Eszopiklon i aktywny farmakologicznie metabolit (S)-N-demetylo zopiklon wykazywały degeneratywny wpływ na męskie narządy płciowe (jądra, nadjądrza), zmniejszenie wskaźników płodności u obu płci, zakłócenie cykliczności rui (szczury) i przyspieszenie czasu do wystąpienia starzenia reprodukcyjnego (szczury), w dawkach przewyższających maksymalną dawkę kliniczną (16 x dla samców i 13 x dla samic na podstawie powierzchni ciała).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wszystkie ustalenia wykazują odwracalność. Zaobserwowano opóźnienie w wewnątrzmacicznym rozwoju płodu u szczurów i królików oraz zmniejszony współczynnik przeżywalności poporodowej u szczurów w okresie przed zakończeniem karmienia z towarzyszącą toksycznością u matki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Indygotyna, (E 132), lak aluminiowy (tylko w tabletkach 1 mg i 3 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PCTFE/Aluminium i blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium oraz 2 mg i 3 mg pakowanych w blistry PVC/PCTFE/Aluminium, OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i PVC/PVdC/PVC/Aluminium. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PVdC/PVC-Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVdC/PVC/Aluminium, blister PVC/PCTFE/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Esogno, 3 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg eszopiklonu. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg eszopiklonu. Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 3 mg eszopiklonu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym oznakowaniem „1” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „2” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „3” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Esogno przeznaczony jest do leczenia bezsenności u dorosłych, zazwyczaj przez krótki okres. Benzodiazepiny lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko, jeśli zaburzenie snu jest ciężkie, powodujące pogorszenie jakości życia lub narażające pacjenta na skrajne cierpienie.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg. Dawkę można zwiększyć do 2 mg lub 3 mg, jeśli jest to klinicznie wskazane. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dla pacjenta dawki eszopiklonu. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 3 mg. Eszopiklon należy przyjmować jednorazowo bezpośrednio przed snem. Nie należy powtarzać dawki w ciągu tej samej nocy. Okres stosowania powinien być najkrótszy jak to możliwe do skutecznego leczenia i nie powinien przekraczać czterech tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. W niektórych przypadkach, np. w przypadku pacjentów z przewlekłą bezsennością, może być konieczne wydłużenie okresu stosowania do maksimum sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Wymaga to regularnego monitorowania i oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia rośnie wraz z wydłużającym się okresem stosowania (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dawkowanie
Interakcje z innymi lekami Dawka nie może przekraczać 2 mg u pacjentów dorosłych przyjmujących ketokonazol lub inne silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Dodatkowo, zmniejszenie dawki eszopiklonu może być konieczne podczas jednoczesnego stosowania z produktami leczniczymi o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w wieku 65 lat i więcej: Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 1 mg bezpośrednio przed snem. U tych pacjentów dawkę można zwiększyć do 2 mg, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie należy przekraczać zalecanych dawek (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dawkowanie
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany, ponieważ może wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3 i 5.2). Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2). U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 2 mg. Dzieci i młodzież: Nie należy stosować eszopiklonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3). Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Produkt Esogno przeznaczony jest do podawania doustnego. Nie należy rozkruszać ani łamać tabletek przed połknięciem z uwagi na gorzki smak substancji czynnej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis Ciężka niewydolność oddechowa Zespół ciężkiego bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby Pacjenci w podeszłym wieku przyjmujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 (patrz punkt 4.5) Dzieci i młodzież poniżej 18 lat
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ogólne Należy w miarę możliwości zidentyfikować przyczynę bezsenności. Czynniki leżące u podstaw bezsenności powinny być leczone przed przepisaniem leku nasennego. Brak remisji bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia psychicznego lub fizycznego, co wymaga ponownej oceny stanu pacjenta w regularnych odstępach czasu. Przewlekłe zaburzenia oddychania Należy zachować ostrożność przepisując eszopiklon pacjentom z niewydolnością oddechową, ponieważ wykazano, że benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin upośledzają czynność układu oddechowego. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie eszopiklonu i opioidów może wywołać uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z uwagi na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
eszopiklon, z opioidami należy zarezerwować jedynie dla pacjentów, dla których inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu eszopiklonu razem z opioidami, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres (patrz również ogólne zasady dawkowania w punkcie 4.2). Należy dokładnie monitorować pacjenta w celu wykrycia oznak i objawów depresji oddechowej i uspokojenia polekowego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby zdawali sobie sprawę z tych objawów (patrz punkt 4.5). Ryzyko uzależnienia Stosowanie benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin takich jak eszopiklon może prowadzić do fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia wzrasta: razem z dawką i czasem trwania leczenia, u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie i (lub) nadużywaniem alkoholu, leków lub innych substancji, u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli występuje uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienne. Mogą one obejmować ból głowy, ból mięśni, skrajny niepokój, napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania i rozdrażnienie. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Pacjenci wymagający przedłużonego leczenia (patrz punkt 4.2) powinni być regularnie monitorowani i oceniani pod kątem potencjalnych oznak uzależnienia (np. przyjmowanie większych dawek produktu leczniczego lub przez okres dłuższy niż zamierzony, uporczywe pragnienie lub nieudane wysiłki w celu ograniczenia lub kontroli przyjmowania produktu leczniczego) i leczeni adekwatnie do potrzeby klinicznej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Odstawienie produktu leczniczego Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych (w tym ból brzucha, ból głowy, zwiększenie apetytu i bezsenność). Bezsenność z odbicia Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem obserwowano bezsenność z odbicia objawiającą się opóźnieniem zasypiania przez jedną lub dwie noce. Objawy te znikają bez interwencji. Jest ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska bezsenności z odbicia, a tym samym zminimalizować jego lęk przed nawrotem bezsenności po odstawieniu produktu leczniczego. Tolerancja W badaniach klinicznych z eszopiklonem nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na jakikolwiek parametr pomiarów snu w okresie leczenia trwającym do sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Zaburzenia pamięci i funkcji psychomotorycznych Benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin, takie jak eszopiklon, mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia psychoruchowe, w tym przypadkowe obrażenia i upadki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na upadki powodujące urazy takie jak złamanie biodra. Amnezja występuje zazwyczaj kilka godzin po przyjęciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjenci powinni mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego snu przez co najmniej 8 godzin (patrz punkt 4.8). Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia, w tym upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów, zwiększa się: jeżeli eszopiklon przyjmowany jest w ciągu mniej niż 12 godzin przed podjęciem aktywności wymagającej czujności intelektualnej (patrz punkt 4.7); jeżeli zastosuje się dawkę większą niż zalecana; jeżeli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z innymi lekami mającymi depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy lub z innymi lekami zwiększającymi stężenie eszopiklonu we krwi, alkoholem lub narkotykami (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Eszopiklon należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować drugiej dawki w ciągu tej samej nocy. Depresja i samobójstwa Eszopiklon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z objawami depresji. Benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon, nie należy stosować bez odpowiedniego leczenia depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Ponieważ zaburzenia te mogą być związane z tendencjami samobójczymi, pacjentom należy podawać najmniejszą możliwą dawkę eszopiklonu z uwagi na możliwość zamierzonego przedawkowania (patrz punkt 5.1). Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania eszopiklonu. Kilka badań epidemiologicznych wykazało zwiększoną częstość występowania samobójstw i prób samobójczych wśród pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami lub innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Nadużywanie i (lub) uzależnienie od alkoholu, innych substancji i leków Eszopiklon należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem lub uzależnieniem od alkoholu, innych substancji lub leków. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin znane jest występowanie takich reakcji jak niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, parasomnia, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niekorzystne działania wpływające na zachowanie. Mogą one być wywołane stosowaniem leku, spontaniczne, lub być wynikiem istniejących zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Każda nowa oznaka lub każdy nowy objaw behawioralny wymaga natychmiastowej dokładnej oceny i ewentualnego rozważenia odstawienia eszopiklonu. Somnambulizm i powiązane zachowania U pacjentów, którzy przyjęli eszopiklon i nie byli całkowicie przytomni odnotowano chodzenie podczas snu i inne powiązane zachowania z amnezją wsteczną takie, jak prowadzenie pojazdu w półśnie (ang. sleep driving), przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych lub współżycie płciowe. Spożywanie alkoholu i innych substancji wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy razem z eszopiklonem oraz stosowanie dawek eszopiklonu przewyższających największe zalecane dawki powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia takich zachowań. U pacjentów, u których wystąpiły takie zachowania zaleca się stanowczo odstawienie eszopiklonu z uwagi na niebezpieczeństwo dla pacjentów i ich otoczenia (patrz punkt 4.5 i 4.8).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Esogno zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, dlatego można powiedzieć, że jest „wolny od sodu”.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ uspokajające działanie eszopiklonu może zostać wzmocnione (patrz punkt 4.7). W skojarzeniu z innymi substancjami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, leki przeciwpadaczkowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej. Jeśli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z lekami o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy jak olanzapina, może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu. CYP3A4 jest głównym szlakiem metabolicznym eliminacji eszopiklonu, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Ekspozycja na eszopiklon była zwiększona około dwukrotnie przez jednoczesne podawanie ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A4 w dawce 400 mg na dobę przez 5 dni.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Interakcje
Oczekuje się, że inne silne inhibitory CYP3A4 (takie jak inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy) będą miały podobne działanie. W konsekwencji nasenne działanie eszopiklonu może zostać nasilone (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu (patrz punkt 4.2). U osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Ekspozycja na racemiczny zopiklon była zmniejszona o 80% przez jednoczesne stosowanie ryfampicyny, silnego induktora CYP3A4. Podobnego działania można oczekiwać podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450 takimi jak karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca. Eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny paroksetyny, digoksyny, warfaryny, czy na farmakodynamiczny profil lorazepamu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Interakcje
U pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z fluoksetyną lub escitalopramem nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub przeciwdepresyjnego produktu leczniczego (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon z opioidami może zwiększyć ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania eszopiklonu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Produkt leczniczy Esogno nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji. Jeśli racemiczny zopiklon stosowany jest o późnym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. W ostatnim trymestrze ciąży istnieje ryzyko niekorzystnego działania farmakologicznego na płód i (lub) noworodka, takiego jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. Karmienie piersi? Nie jest wiadomo, czy eszopiklon lub jego metabolit (S)-N-demetylozopiklon przenikają do mleka kobiecego. Badania na ludziach i zwierzętach z zastosowaniem racemicznego zopiklonu wykazały przenikanie do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować produktu leczniczego Esogno w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniach klinicznych na ludziach nie zaobserwowano oznak upośledzenia płodności u mężczyzn i kobiet po leczeniu przez okres 6 miesięcy. Jednak badania na zwierzętach dotyczące eszopiklonu wykazały upośledzenie płodności samców i samic różnych gatunków (patrz punkt 5.3). Wpływ eszopiklonu na płodność mężczyzn i kobiet po długotrwałym (> 6 miesięcy) podawaniu jest nieznany.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Eszopiklon ma duży wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ciągu kilku godzin po podaniu. Sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą mieć niekorzystny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli sen nie będzie trwał wystarczająco długo, prawdopodobieństwo zaburzenia czujności może się zwiększać. Należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów następnego dnia po zastosowaniu eszopiklonu. Zaleca się zachowanie co najmniej 12-godzinnego odstępu czasu pomiędzy zastosowaniem eszopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługiwaniem maszyn lub pracami na wysokości, aby zminimalizować ryzyko.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W przypadku stosowania tylko eszopiklonu w dawkach terapeutycznych występowały zaburzenia zdolności do prowadzenia pojazdów i zaburzenia zachowania takiej jak prowadzenie pojazdu w półśnie (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, jednoczesne stosowanie eszopiklonu z alkoholem lub lekami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkt 4.4 i 4.5). Należy uprzedzić pacjentów, żeby nie spożywali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas stosowania eszopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Informacje na temat działań niepożądanych opierają się na doświadczeniach z badań klinicznych trwających do 6 miesięcy, prowadzonych z dawką 1 do 3 mg eszopiklonu lub placebo w grupie dorosłych nie w podeszłym wieku. W tych badaniach klinicznych całkowita liczba pacjentów przyjmujących eszopiklon wynosiła 1626, a pacjentów przyjmujących placebo – 858. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak). Ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności również były często obserwowane (<10% pacjentów). W poniższej tabeli, działania niepożądane występujące z częstością większą niż przy placebo i u co najmniej 2 pacjentów wymieniono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem). Zakażenia i infestacje Niezbyt często: Zakażenia, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często: niedokrwistość hipochromowa, niedokrwistość, leukopenia, eozynofilia Zaburzenia układu odpornościowego Niezbyt często: reakcje alergiczne Rzadko: obrzęk naczynioruchowy*, reakcje anafilaktyczne* Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: nadczynność tarczycy Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: obrzęk obwodowy, anoreksja, pragnienie, zwiększony apetyt, hipokaliemia Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość, depresja, lęk Niezbyt często: niestabilność emocjonalna, obniżone libido, stan splątania, pobudzenie, omamy, bezsenność, apatia, euforia Rzadko: drażliwość*, agresja*, niepokój*, przywidzenia*, złość*, nieprawidłowe zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją)* i somnambulizm (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: uzależnienie (patrz punkt 4.4), objawy odstawienne*, stłumione emocje* Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak) Często: ból głowy, senność, zawroty głowy, nieprawidłowe sny, zaburzenia pamięci, nieprawidłowe myślenie Niezbyt często: zawroty głowy, ataksja, nieprawidłowy chód, brak koordynacji, hipokinezja, parestezje, otępienie, drżenie Częstość nieznana: zaburzenia węchu, zaburzenia uwagi*, wydłużony czas reakcji* Zaburzenia oka Często: zamglone widzenie (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) Niezbyt często: suche oko Częstość nieznana: podwójne widzenie* Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: szumy uszne, ból ucha Zaburzenia naczyniowe Często: migrena Niezbyt często: nadciśnienie, omdlenia Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia Często: zapalenie gardła Niezbyt często: duszność, nieżyt nosa, czkawka Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4)* Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: suchość w ustach, biegunka, nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty Niezbyt często: cuchnący oddech, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jelita grubego, zapalenie żołądka i jelit, obrzęk języka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: łagodny do umiarkowanego wzrost aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej we krwi* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Niezbyt często: reakcja nadwrażliwości na światło, pocenie się, trądzik, sucha skóra, wyprysk Rzadko: świąd (często u pacjentów w podeszłym wieku) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból pleców, ból mięśni Niezbyt często: kurcze nóg, drgania mięśni, miastenia, zaburzenia stawów Częstość nieznana: osłabienie mięśni* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: zwiększona częstość oddawania moczu, zakażenie dróg moczowych, ból nerek, nietrzymanie moczu, kamień nerkowy, albuminuria Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: bolesne miesiączkowanie, krwawienie międzymiesiączkowe, ból piersi, skąpe miesiączkowanie, impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, ból Niezbyt często: gorączka, zmęczenie* Badania diagnostyczne Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, utrata masy ciała Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: upadki (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku)* *Działania niepożądane, które zgłaszano nie dla eszopiklonu, ale dla zopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
Amnezja Amnezja wsteczna może wystąpić podczas stosowania zaleconych dawek terapeutycznych, ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem (patrz punkt 4.4). Depresja Poprzez stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu mogą wystąpić takie reakcje jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, brak zahamowań, agresywność, nieprawidłowe myślenie, urojenia, wściekłość, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieprawidłowe zachowanie, ekstrawersja, która wydaje się być niezgodna z charakterem oraz inne niepożądane reakcje behawioralne. Działania te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
Uzależnienie Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może powodować wystąpienie objawów odstawiennych lub zjawiska odbicia (patrz punkt 4.4). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu. Osoby w podeszłym wieku Profil działań niepożądanych w badaniach klinicznych wśród osób w podeszłym wieku z bezsennością jest zasadniczo podobny do profilu obserwowanego wśród dorosłych pacjentów z bezsennością. Dodatkowym działaniem niepożądanych zgłaszanym u osób w podeszłym wieku było zamglone widzenie (często). Często występował też świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się zazwyczaj różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego od senności do śpiączki w zależności od ilości przyjętej substancji. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednich warunkach szpitalnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Płukanie żołądka jest przydatne jedynie wtedy, gdy zostanie wykonane wkrótce po przyjęciu substancji. Mimo, że nie była poddana ocenie, hemodializa nie powinna przynosić korzyści z uwagi na dużą objętość dystrybucji eszopiklonu. Użytecznym antidotum może być flumazenil. W badaniach klinicznych z eszopiklonem odnotowano jeden przypadek przedawkowania do 36 mg eszopiklonu, w którym pacjent wyzdrowiał całkowicie. Od wprowadzenia do obrotu odnotowano spontaniczne przypadki przedawkowania do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedawkowanie
Śmiertelne przedawkowanie jest bardziej prawdopodobne, gdy eszopiklon jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem. Odnotowano przypadki całkowitego wyzdrowienia po przedawkowaniu samego eszopiklonu do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy; leki psycholeptyczne; leki nasenne i uspokajające; pochodne benzodiazepin Kod ATC: N05CF04 Mechanizm działania Eszopiklon jest niebenzodiazepinową substancją nasenną, która jest pochodną pirolopirazyny z grupy cyklopirolonu, o strukturze chemicznej niezwiązanej z pirazolopirymidynami, imidazopirymidami, benzodiazepinami ani barbituranami. Dokładny mechanizm działania eszopiklonu jest nieznany, ale uważa się, że jego działanie wynika z modulacji makromolekularnych kompleksów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)-A zawierających podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3 i alfa-5. Uważa się, że zwiększa przewodnictwo chlorkowe wywołane przez GABA, co powoduje hiperpolaryzację neuronową, a tym samym hamuje transmisję neuronów i powoduje sen.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przemijająca bezsenność W pojedynczym nocnym modelu przemijającej bezsenności u zdrowych dorosłych ochotników, dawka 3 mg eszopiklonu przewyższała placebo w pomiarach zapadania w sen i utrzymania snu przy użyciu obiektywnej polisomnografii. Ponadto samoocena jakości snu i głębokości snu była znacząco lepsza dla eszopiklonu w porównaniu z placebo. Pierwotna bezsenność W badaniach kontrolowanych placebo trwających do 6 miesięcy u pacjentów z przewlekłą bezsennością, eszopiklon wykazywał trwałą poprawę w zasypianiu oraz w pomiarach nocnych przebudzeń, poprawę całkowitego czasu snu i jakości snu (sen regeneracyjny) przez cały okres leczenia w pomiarach obiektywnej polisomnografii i subiektywnych parametrów. Funkcjonowanie w następnym dniu uległo poprawie po podaniu eszopiklonu, co oceniono w kilku pomiarach.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach kontrolowanych placebo nie zaobserwowano tolerancji u pacjentów z przewlekłą bezsennością leczonych eszopiklonem przez okres do 6 miesięcy oraz u pacjentów z bezsennością lub współistniejącymi stanami depresji, lęku lub bólu leczonych eszopiklonem przez okres do 8 tygodni. Należy zauważyć, że dawka 1 mg u dorosłych wykazywała niespójną skuteczność w poprawianiu zasypiania lub pomiarów nocnego przebudzania i nie poprawiła całkowitego czasu snu w żadnym z badań. W związku z tym, oczekuje się że zwykle stosowana skuteczna dawka dla dorosłych będzie wynosić 2 lub 3 mg. Współwystępująca bezsenność U pacjentów z bezsennością współistniejącą z depresją lub lękiem, jednoczesne podawanie eszopiklonu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) przez 8 tygodni wykazało znaczącą poprawę w pomiarach snu, jak również w niektórych klinicznie istotnych pomiarach odpowiedzi na leczenie antydepresyjne i anksjolityczne (np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
skala depresji i oceny lęku Hamiltona), w porównaniu do podawania SSRI w monoterapii. W 4-tygodniowym badaniu bezsenności współistniejącej z reumatoidalnym zapaleniem stawów lub objawami okołomenopauzalnymi, eszopiklon wykazywał znaczącą poprawę w zakresie parametrów snu (zasypianie i trwanie snu) w czasie trwania badania. W tym badaniu odnotowano również poprawę w odczuwaniu bólu u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz poprawę objawów związanych z nastrojem u kobiet w okresie okołomenopauzalnym i menopauzalnym leczonych eszopiklonem. Osoby w podeszłym wieku Ekspozycja na eszopiklon jest zwiększona u pacjentów starszych, w wieku 65 lat i więcej (patrz punkt 5.2), a więc całkowita dawka dobowa eszopiklonu u tych pacjentów nie powinna przekraczać 2 mg. W randomizowanych badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą bezsennością do 12 tygodni, dawka 2 mg eszopiklonu raz na dobę przed snem wykazała znaczną poprawę w zakresie snu (zasypianie i utrzymanie snu) w czasie trwania badania.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek dołączania wyników badań eszopiklonu dotyczących leczenia bezsenności we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży. Informacje na temat stosowania u dzieci i młodzieży – patrz punkt 4.2.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Eszopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Dystrybucja Eszopiklon słabo wiąże się z białkami osocza (52-59%). Dlatego jest mało prawdopodobne, żeby na dystrybucję eszopiklonu miały wpływ interakcje lek-lek spowodowane wiązaniem z białkami. Stosunek krew/osocze dla eszopiklonu jest mniejszy niż 1, co wskazuje na brak selektywnego wychwytu przez czerwone krwinki. Metabolizm Po podaniu doustnym eszopiklon jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie i demetylację. Głównymi metabolitami osocza są (S)-zopiklonu N-tlenek i (S)-N-demetylo zopiklon. Badania in vitro wykazały, że enzym CYP3A4 i CYP2E1 biorą udział w metabolizmie eszopiklonu. Wyniki badań in vitro ludzkich hepatocytów z eszopiklonem wykazały, że nie zaobserwowano hamowania enzymów CYP450, 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U ludzi jednoczesne podawanie z ketokonazolem powodowało zwiększoną ekspozycję na eszopiklon. Oczekuje się, że silne induktory CYP3A4 zmniejszą ogólnoustrojową ekspozycję na eszopiklon. Eliminacja Po podaniu doustnym, eszopiklon wydalany jest ze średnim okresem półtrwania (t 1/2) wynoszącym około 6 godzin. Do 75% doustnej dawki racemicznego zopiklonu wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów. Podobny profil wydalania spodziewany jest dla eszopiklonu, izomeru S racemicznego zopiklonu. Mniej niż 10% podanej doustnie dawki eszopiklonu wydalane jest z moczem jako lek macierzysty. Wpływ pożywienia U zdrowych dorosłych, podanie eszopiklonu po wysokotłuszczowym posiłku nie powodowało zmiany w AUC, zmniejszyło średnie Cmax o 21% i opóźniło tmax o około 1 godzinę. Okres półtrwania pozostał niezmieniony, około 6 godzin.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie eszopiklonu na sen może być nieznacznie zmniejszone, jeśli zostanie przyjęty z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku o dużej zawartości tłuszczu lub obfitym posiłku. Liniowość lub nieliniowość U zdrowych dorosłych eszopiklon nie kumuluje się po podaniu raz na dobę, a ekspozycja na niego jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 1 do 6 mg. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku W porównaniu z dorosłymi nie będącymi w podeszłym wieku, u osób w wieku 65 lat i starszych ekspozycja zwiększyła się o 41% (AUC), a eliminacja eszopiklonu była nieznacznie wydłużona (t 1/2 około 9 godzin). Cmax pozostał bez zmiany. Z tego względu dawka eszopiklonu u pacjentów w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 2 mg. Płeć Farmakokinetyka eszopiklonu u mężczyzn i kobiet jest podobna. Pochodzenie etniczne Farmakokinetyka eszopiklonu dla wszystkich grup etnicznych wydaje się być podobna.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby Oceniono farmakokinetykę dawki 2 mg u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką chorobą wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Ekspozycja na eszopiklon zwiększyła się dwukrotnie u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Obserwowane maksymalne stężenie (Cmax) i czas jego występowania nie uległy zmianie. Eszopiklon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek Zbadano farmakokinetykę eszopiklonu u osób z łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek. W porównaniu z osobami zdrowymi, u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek stwierdzono wzrost ekspozycji (AUC) o 47%. Maksymalna zalecana dawka eszopiklonu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek wynosi 2 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie w badaniach nieklinicznych obserwowano jedynie przy ekspozycji na tyle przewyższającej maksymalną ekspozycję u ludzi, że wyniki te można uznać za nieistotne klinicznie. Genotoksyczność i rakotwórczość Eszopiklon i farmakologicznie aktywny metabolit (S)-DMZ nie stanowią mutagennego ani rakotwórczego ryzyka w badaniach na zwierzętach. Toksyczny wpływ na reprodukcję i rozwój Eszopiklon nie wykazywał działania teratogennego w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz w badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych przeprowadzonych odpowiednio u myszy, szczurów, królików i psów. Eszopiklon i aktywny farmakologicznie metabolit (S)-N-demetylo zopiklon wykazywały degeneratywny wpływ na męskie narządy płciowe (jądra, nadjądrza), zmniejszenie wskaźników płodności u obu płci, zakłócenie cykliczności rui (szczury) i przyspieszenie czasu do wystąpienia starzenia reprodukcyjnego (szczury), w dawkach przewyższających maksymalną dawkę kliniczną (16 x dla samców i 13 x dla samic na podstawie powierzchni ciała).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wszystkie ustalenia wykazują odwracalność. Zaobserwowano opóźnienie w wewnątrzmacicznym rozwoju płodu u szczurów i królików oraz zmniejszony współczynnik przeżywalności poporodowej u szczurów w okresie przed zakończeniem karmienia z towarzyszącą toksycznością u matki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Indygotyna (E 132), lak aluminiowy (tylko w tabletkach 1 mg i 3 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PCTFE/Aluminium i blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium oraz 2 mg i 3 mg pakowanych w blistry PVC/PCTFE/Aluminium, OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i PVC/PVdC/PVC/Aluminium. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PVdC/PVC-Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVdC/PVC/Aluminium, blister PVC/PCTFE/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zopiclone Baltijos Bitė, 3,75 mg, tabletki powlekane Zopiclone Baltijos Bitė, 5 mg, tabletki powlekane Zopiclone Baltijos Bitė, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera odpowiednio 3,75 mg, 5 mg i 7,5 mg zopiklonu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka powlekana 5 mg zawiera 0,0017 mg czerwieni koszenilowej A (E 124). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana (tabletka). Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 3,75 mg to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 5 mm. Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 5 mg to to niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 6 mm.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 7,5 mg to białe, okrągłe tabletki powlekane, wypukłe z jednej strony i wgłębieniem z linią podziału z drugiej, o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 7 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zopiklon jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bezsenności u osób dorosłych. Benzodiazepiny i substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, występuje niezdolność do prawidłowego funkcjonowania lub stan powodujący silne wyczerpanie pacjenta.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg w pojedynczej dawce przed snem i nie należy jej przyjmować ponownie tej samej nocy. U pacjentów, którzy nie reagują na tę dawkę, można ją zwiększyć do 7,5 mg. Nie należy przekraczać dawki 7,5 mg na dobę. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (od kilku dni do 2 tygodni) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas; jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na ryzyko uzależnienia lub nadużywania, które wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia (patrz także punkt 4.4).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dawkowanie
Szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u osób w podeszłym wieku wynosi 3,75 mg. Dawkę można później zwiększyć do 5 mg, a w razie potrzeby do 7,5 mg. Zaburzenia czynności nerek Chociaż nie stwierdzono kumulacji zopiklonu lub jego metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, zaleca się rozpoczęcie leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek od dawki 3,75 mg. Zaburzenia czynności wątroby lub przewlekła niewydolność oddechowa Leczenie należy rozpocząć od dawki 3,75 mg. Dawkę można później zwiększyć do 5 mg, a w razie potrzeby do 7,5 mg. Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Sposób podawania  Do stosowania doustnego.  Tabletkę należy przyjmować tuż przed wieczornym spoczynkiem.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dawkowanie
 Tabletki należy przyjmować w pozycji pionowej, ponieważ wchłanianie może być spowolnione w pozycji leżącej.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. – Ciężka niewydolność wątroby. – Zespół bezdechu sennego. – Myasthenia gravis . – Ciężka niewydolność oddechowa. – Wcześniejsze złożone zachowania w czasie snu po przyjęciu zopiklonu (patrz punkt 4.4)
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed rozpoczęciem leczenia zopiklonem należy dokładnie zbadać przyczynę bezsenności. Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė należy również stosować ostrożnie u pacjentów nadużywających alkoholu lub narkotyków w przeszłości. Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu. Uzależnienie Leczenie środkami uspokajającymi/nasennymi, takimi jak zopiklon, może prowadzić do fizycznego lub psychicznego uzależnienia lub nadużywania tych środków. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania jest również większe u pacjentów, którzy nadużywali alkoholu lub leków w przeszłości oraz jeśli zopiklon jest przyjmowany w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami psychotropowymi.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli wystąpi uzależnienie fizyczne, nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do objawów odstawienia, które mogą obejmować bezsenność, bóle głowy, bóle mięśni, silny niepokój, napięcie, pobudzenie, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: depersonalizacja, derealizacja, hiperakuzja, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Objawy odstawienia mogą rozwinąć się w ciągu kilku dni po zaprzestaniu leczenia. W przypadku krótko działających benzodiazepin, a zwłaszcza podawanych w dużych dawkach, objawy mogą wystąpić nawet w przerwie między dawkami. Bezsenność z odbicia Przejściowy zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia środkami uspokajającymi/nasennymi, powracają w nasilonej formie po przerwaniu terapii. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest większe w przypadku nagłego odstawienia produktu leczniczego, zwłaszcza po długotrwałym leczeniu lekami nasennymi.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Dlatego wskazane jest poinformowanie o tym pacjenta i zalecenia mu stopniowego zmniejszania dawki (patrz także punkt 4.8 Działania niepożądane). Leczenie lekami nasennymi powinno być tymczasowe lub przerywane, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia problemów związanych z odstawieniem produktu leczniczego. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (patrz punkt 4.2) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. Okres ten powinien zostać przedłużony dopiero po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Korzystne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe, oraz dokładne wyjaśnienie sposobu stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest również zwrócenie uwagi na możliwość wystąpienia efektu z odbicia, aby pacjent nie martwił się nadmiernie tymi objawami podczas odstawiania produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaburzenia psychoruchowe Jak każdy inny uspokajający/nasenny produkt leczniczy, zopiklon ma działanie depresyjne na OUN. Zmiany w funkcjach psychomotorycznych mogą pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. Ryzyko zaburzenia funkcji psychoruchowych, w tym zdolności prowadzenia pojazdów, wzrasta w następujących sytuacjach: – przyjęcie produktu leczniczego na mniej niż 12 godzin przed wykonywaniem czynności wymagających koncentracji uwagi (patrz punkt 4.7), – przekroczenie zalecanej dawki, – jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem lub z innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi (patrz punkt 4.5). Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, (np. obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdów) po podaniu zopiklonu, w szczególności w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Niepamięć następcza Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė. Niepamięć następcza może pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: – przyjmowania tabletki bezpośrednio przed snem lub już w łóżku, – stworzenia najkorzystniejszych warunków do całonocnego snu (7-8 godzin). Tolerancja Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po kilku tygodniach podawania. Jednakże w przypadku zopiklonu nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjęli pierwszą lub kolejną dawkę zopiklonu i nie obudzili się całkowicie, zgłaszano przypadki lunatykowania i innych powiązanych złożonych zachowań w czasie snu, takich jak „prowadzenie pojazdu podczas snu”, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, stosunki seksualne lub rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci zazwyczaj nie pamiętają tych zdarzeń. Pacjenci mogą odnieść poważne obrażenia lub zranić inne osoby podczas złożonych zachowań w czasie snu. Takie obrażenia mogą zakończyć się zgonem. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych produktów leczniczych o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. Należy zdecydowanie rozważyć przerwanie leczenia u pacjentów zgłaszających takie zachowania (patrz punkt 4.5). Inne reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas leczenia benzodiazepinami i substancjami o podobnym działaniu do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje , takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy odstawić produkt leczniczy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku Samobójstwo / depresja / epizod dużej depresji Niektóre badania epidemiologiczne wskazują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi nasennymi produktami leczniczymi, w tym zopiklonem. Jednakże, związek przyczynowo- skutkowy nie został ustalony. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, zopiklon nie jest środkiem leczącym depresję, a nawet może maskować jej objawy (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). U osób z dużym epizodem depresyjnym: Benzodiazepiny i produkty lecznicze podobne do benzodiazepin nie powinny być przepisywane jako monoterapia, ponieważ może to pozwolić na rozwój i utrzymanie się depresji, co prowadzi do zwiększonego ryzyka samobójstwa.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na ryzyko samobójstwa u tych pacjentów, należy stosować u nich najniższą możliwą dawkę zopiklonu, aby uniknąć możliwości celowego przedawkowania. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Ze względu na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė, z opioidami powinno być dostępne wyłącznie dla pacjentów, dla których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė jednocześnie z opioidami, należy stosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności wątroby Zaleca się zmniejszenie dawki, patrz punkt 4.2. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3). Zaburzenia czynności układu oddechowego Zaleca się stosowanie mniejszej dawki u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Zaburzenia czynności nerek Zaleca się zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku Osobom w podeszłym wieku należy podawać zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Ze względu na rozluźniające mięśnie działanie zopiklonu istnieje ryzyko upadku, szczególnie u osób w podeszłym wieku wstających w nocy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Specjalne środki ostrozności
Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Tabletka powlekana 5 mg zawiera czerwień koszenilową A (E 124), która może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia niezalecane Alkohol Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Działanie uspokajające produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė może być nasilone w połączeniu z alkoholem. Wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność w przypadku interakcji Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Należy starannie rozważyć łączenie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak neuroleptyki, leki nasenne, anksjolityki / leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki stosowane do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, ponieważ w połączeniu z tymi środkami działanie zopiklonu na ośrodkowy układ nerwowy może być nasilone.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu addytywnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy. Należy ograniczyć dawkowanie i czas trwania jednoczesnego stosowania (patrz punkt 4.4). Inhibitory CYP3A4 / induktory CYP3A4 Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, azole, inhibitory proteazy HIV i sok grejpfrutowy. Podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
I odwrotnie, stężenie zopiklonu w osoczu może ulec zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego podawania z produktami leczniczymi indukującymi CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego. Konieczne może być zwiększenie dawki zopiklonu. Erytromycyna Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u zdrowych osób. Wartość AUC zopiklonu wzrasta o 80% w obecności erytromycyny, prawdopodobnie z powodu hamowania przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP 3A4. W konsekwencji działanie nasenne zopiklonu może zostać wzmocnione. Itrakonazol W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem (który hamuje metabolizm zależny od CYP 3A4) biodostępność zopiklonu zwiększa się o około 70%. Ryfampicyna Ryfampicyna silnie indukuje metabolizm zopiklonu, prawdopodobnie za pośrednictwem CYP 3A4.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Interakcje
Jego stężenie w osoczu zmniejsza się o około 80% oraz znacznemu zmniejszeniu ulega jego działanie w testach psychomotorycznych.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie zopiklonu w ciąży nie jest zalecane. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję Zopiklon przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin, w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach z kontrolą obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin, w tym zopiklonu, w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u noworodka takich objawów, jak hipotermia, hipotonia, trudności w karmieniu („zespół wiotkiego dziecka”) i depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem produktu leczniczego. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające/nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na ryzyko wystąpienia objawów odstawienia w okresie poporodowym. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersią Zopiklon przenika do mleka ludzkiego, chociaż stężenie zopiklonu w mleku ludzkim jest bardzo małe, należy unikać stosowania u matek karmiących piersią.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zopiklon może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia zopiklonem zdolność reagowania może być zmniejszona. Należy wziąć to pod uwagę, gdy wymagana jest koncentracja uwagi, np. podczas prowadzenia pojazdu lub wykonywania precyzyjnych czynności, zwłaszcza w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu zopiklonu. Aby zminimalizować to ryzyko, zaleca się nieprzerwany okres odpoczynku trwający co najmniej 12 godzin między przyjęciem zopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn lub pracą na wysokości. Ponadto, ryzyko wzrasta w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu lub innych środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Około 10% leczonych pacjentów doświadcza pewnych działań niepożądanych. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest gorzki smak, często przemijający, który występuje u około 4% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych, a następnie senność, która jest zależna od dawki. Tabelaryczny spis działań niepożądanych Częstości występowania działań niepożądanych uszeregowano w poniższej tabeli według następujących kryteriów: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Te działania są związane zarówno z przyjętą dawką, jak i indywidualną wrażliwością pacjenta.

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
Zaburzenia układu Obrzęk
immunologicznego naczynioruchowy,reakcje
anafilaktyczne
Zaburzenia Pobudzenie, Stan Niepokój,
psychiczne koszmarysenne, splątania,zaburzenia urojenia, gniew,nieadekwatne
libido, zachowanie
drażliwość, (prawdopodobnie
agresywność, związane
omamy, z niepamięcią)
depresja* oraz złożone
zachowania
w czasie snu
w tym
somnambulizm
(patrz punkt 4.4),
psychozy,
uzależnienie
fizyczne
i psychiczne,
zespół
odstawienia**
Zaburzenia układu Zaburzenia Zmniejszona Niepamięć Ataksja,
nerwowego smaku(gorzki/ czujność, bólgłowy, następcza parestezje,zaburzenia
metaliczny zawroty funkcji

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
smak), senność głowy poznawczych, takie jak zaburzeniapamięci, zaburzenia koncentracji,zaburzenia mowy
Zaburzenia oka Podwójnewidzenie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia Duszność Depresja oddechowa
Zaburzenia żołądka i jelit Suchośćw jamie ustnej Nudności, złesamopoczucie, ból brzucha Niestrawność, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i (lub) fosfatazy zasadowej we krwi (niewielkielub umiarkowane)
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Alergiczne reakcje skórne(w tym wysypka, swędzenie,pokrzywka)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowei tkanki łącznej Osłabienie mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Trudności ze wstawaniem rano,zmęczenie(astenia)
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Upadki(przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku, patrzpunkt 4.4)

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
* Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin. ** Stosowanie zopiklonu może prowadzić do uzależnienia fizycznego nawet w dawkach terapeutycznych, a przerwanie leczenia może powodować wystąpienie zespołu odstawienia lub efektu z odbicia (patrz punkt 4.4). Może również wystąpić uzależnienie psychiczne. Występowały przypadki nadużywania. Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano występowanie zespołu odstawienia po przerwaniu stosowania zopiklonu (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Objawy odstawienia są różne i obejmują trudności ze snem, niepokój, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, tachykardię, majaczenie, koszmary senne, omamy i drażliwość. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Toksyczność Duże różnice indywidualne. 5 mg powodowało łagodne zatrucie u 1,5-letnich dzieci. Około 30 mg powodowało umiarkowane zatrucie u 6-letnich dzieci.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
22,5-50 mg u dorosłych i 40 mg u osób starszych powodowało łagodne zatrucie. Dawka powyżej 50 mg, a poniżej100 mg powodowała łagodne lub umiarkowane zatrucie u dorosłych. 100 mg powodowało głęboką utratę przytomności u dorosłych. 187 mg i alkohol powodowały ciężkie zatrucie u osób dorosłych. Objawy Objawem przedawkowania jest zwykle różnego stopnia hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (u osób starszych czasami bardzo długotrwałe), od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują zmęczenie, senność, ospałość, splątanie, letarg, utratę przytomności, które czasami są poprzedzone lub następują po nich pobudzenie i omamy; w cięższych przypadkach objawy obejmują ataksję, osłabienie mięśni (hipotonię), niedociśnienie tętnicze, methemoglobinemię, depresję oddechową (głównie w połączeniu z alkoholem lub produktami leczniczymi działającymi hamująco na OUN) i śpiączkę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejące choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów, a bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednim środowisku klinicznym, należy zwrócić uwagę na funkcje układu oddechowego i krążenia. Płukanie żołądka lub węgiel aktywny są przydatne tylko wtedy, gdy są wykonywane wkrótce po trawieniu. Flumazenil jako antidotum może być przydatny w łagodzeniu depresji ośrodkowego układu nerwowego oraz oddechowego i jest wskazany głównie w ciężkich zatruciach, aby uniknąć intubacji i wentylacji mechanicznej. Należy pamiętać, że czas działania flumazenilu jest krótszy niż zopiklonu. Hemodializa nie jest przydatna w leczeniu przedawkowania ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane). Leczenie lekami nasennymi powinno być tymczasowe lub przerywane, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia problemów związanych z odstawieniem produktu leczniczego. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (patrz punkt 4.2) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. Okres ten powinien zostać przedłużony dopiero po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Korzystne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe, oraz dokładne wyjaśnienie sposobu stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest również zwrócenie uwagi na możliwość wystąpienia efektu z odbicia, aby pacjent nie martwił się nadmiernie tymi objawami podczas odstawiania produktu leczniczego. Zaburzenia psychoruchowe Jak każdy inny uspokajający/nasenny produkt leczniczy, zopiklon ma działanie depresyjne na OUN.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Zmiany w funkcjach psychomotorycznych mogą pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. Ryzyko zaburzenia funkcji psychoruchowych, w tym zdolności prowadzenia pojazdów, wzrasta w następujących sytuacjach: – przyjęcie produktu leczniczego na mniej niż 12 godzin przed wykonywaniem czynności wymagających koncentracji uwagi (patrz punkt 4.7), – przekroczenie zalecanej dawki, – jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem lub z innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi (patrz punkt 4.5). Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, (np. obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdów) po podaniu zopiklonu, w szczególności w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Niepamięć następcza Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė. Niepamięć następcza może pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: – przyjmowania tabletki bezpośrednio przed snem lub już w łóżku, – stworzenia najkorzystniejszych warunków do całonocnego snu (7-8 godzin). Tolerancja Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po kilku tygodniach podawania. Jednakże w przypadku zopiklonu nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjęli pierwszą lub kolejną dawkę zopiklonu i nie obudzili się całkowicie, zgłaszano przypadki lunatykowania i innych powiązanych złożonych zachowań w czasie snu, takich jak „prowadzenie pojazdu podczas snu”, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, stosunki seksualne lub rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Pacjenci zazwyczaj nie pamiętają tych zdarzeń. Pacjenci mogą odnieść poważne obrażenia lub zranić inne osoby podczas złożonych zachowań w czasie snu. Takie obrażenia mogą zakończyć się zgonem. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych produktów leczniczych o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. Należy zdecydowanie rozważyć przerwanie leczenia u pacjentów zgłaszających takie zachowania (patrz punkt 4.5). Inne reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas leczenia benzodiazepinami i substancjami o podobnym działaniu do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje , takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy odstawić produkt leczniczy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku Samobójstwo / depresja / epizod dużej depresji Niektóre badania epidemiologiczne wskazują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi nasennymi produktami leczniczymi, w tym zopiklonem. Jednakże, związek przyczynowo- skutkowy nie został ustalony. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, zopiklon nie jest środkiem leczącym depresję, a nawet może maskować jej objawy (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). U osób z dużym epizodem depresyjnym: Benzodiazepiny i produkty lecznicze podobne do benzodiazepin nie powinny być przepisywane jako monoterapia, ponieważ może to pozwolić na rozwój i utrzymanie się depresji, co prowadzi do zwiększonego ryzyka samobójstwa.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Ze względu na ryzyko samobójstwa u tych pacjentów, należy stosować u nich najniższą możliwą dawkę zopiklonu, aby uniknąć możliwości celowego przedawkowania. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Ze względu na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė, z opioidami powinno być dostępne wyłącznie dla pacjentów, dla których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė jednocześnie z opioidami, należy stosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności wątroby Zaleca się zmniejszenie dawki, patrz punkt 4.2. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3). Zaburzenia czynności układu oddechowego Zaleca się stosowanie mniejszej dawki u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Zaburzenia czynności nerek Zaleca się zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku Osobom w podeszłym wieku należy podawać zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Ze względu na rozluźniające mięśnie działanie zopiklonu istnieje ryzyko upadku, szczególnie u osób w podeszłym wieku wstających w nocy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Tabletka powlekana 5 mg zawiera czerwień koszenilową A (E 124), która może powodować reakcje alergiczne. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia niezalecane Alkohol Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Działanie uspokajające produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė może być nasilone w połączeniu z alkoholem. Wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Należy zachować ostrożność w przypadku interakcji Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Należy starannie rozważyć łączenie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak neuroleptyki, leki nasenne, anksjolityki / leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki stosowane do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, ponieważ w połączeniu z tymi środkami działanie zopiklonu na ośrodkowy układ nerwowy może być nasilone. W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu addytywnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Należy ograniczyć dawkowanie i czas trwania jednoczesnego stosowania (patrz punkt 4.4). Inhibitory CYP3A4 / induktory CYP3A4 Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, azole, inhibitory proteazy HIV i sok grejpfrutowy. Podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki zopiklonu. I odwrotnie, stężenie zopiklonu w osoczu może ulec zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego podawania z produktami leczniczymi indukującymi CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego. Konieczne może być zwiększenie dawki zopiklonu. Erytromycyna Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u zdrowych osób.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Wartość AUC zopiklonu wzrasta o 80% w obecności erytromycyny, prawdopodobnie z powodu hamowania przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP 3A4. W konsekwencji działanie nasenne zopiklonu może zostać wzmocnione. Itrakonazol W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem (który hamuje metabolizm zależny od CYP 3A4) biodostępność zopiklonu zwiększa się o około 70%. Ryfampicyna Ryfampicyna silnie indukuje metabolizm zopiklonu, prawdopodobnie za pośrednictwem CYP 3A4. Jego stężenie w osoczu zmniejsza się o około 80% oraz znacznemu zmniejszeniu ulega jego działanie w testach psychomotorycznych. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie zopiklonu w ciąży nie jest zalecane. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję Zopiklon przenika przez łożysko.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin, w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach z kontrolą obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. Stosowanie benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin, w tym zopiklonu, w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u noworodka takich objawów, jak hipotermia, hipotonia, trudności w karmieniu („zespół wiotkiego dziecka”) i depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające/nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na ryzyko wystąpienia objawów odstawienia w okresie poporodowym. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Karmienie piersią Zopiklon przenika do mleka ludzkiego, chociaż stężenie zopiklonu w mleku ludzkim jest bardzo małe, należy unikać stosowania u matek karmiących piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zopiklon może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Podczas leczenia zopiklonem zdolność reagowania może być zmniejszona. Należy wziąć to pod uwagę, gdy wymagana jest koncentracja uwagi, np. podczas prowadzenia pojazdu lub wykonywania precyzyjnych czynności, zwłaszcza w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu zopiklonu. Aby zminimalizować to ryzyko, zaleca się nieprzerwany okres odpoczynku trwający co najmniej 12 godzin między przyjęciem zopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn lub pracą na wysokości. Ponadto, ryzyko wzrasta w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu lub innych środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zopiklonu. 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Około 10% leczonych pacjentów doświadcza pewnych działań niepożądanych.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym jest gorzki smak, często przemijający, który występuje u około 4% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych, a następnie senność, która jest zależna od dawki. Tabelaryczny spis działań niepożądanych Częstości występowania działań niepożądanych uszeregowano w poniższej tabeli według następujących kryteriów: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Te działania są związane zarówno z przyjętą dawką, jak i indywidualną wrażliwością pacjenta.

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
Zaburzenia układu Obrzęk
immunologicznego naczynioruchowy,reakcje
anafilaktyczne
Zaburzenia Pobudzenie, Stan Niepokój,
psychiczne koszmarysenne, splątania,zaburzenia urojenia, gniew,nieadekwatne
libido, zachowanie
drażliwość, (prawdopodobnie
agresywność, związane
omamy, z niepamięcią)
depresja* oraz złożone
zachowania
w czasie snu
w tym
somnambulizm
(patrz punkt 4.4),
psychozy,
uzależnienie
fizyczne
i psychiczne,
zespół
odstawienia**
Zaburzenia układu Zaburzenia Zmniejszona Niepamięć Ataksja,
nerwowego smaku(gorzki/ czujność, bólgłowy, następcza parestezje,zaburzenia
metaliczny zawroty funkcji

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
smak), senność głowy poznawczych, takie jak zaburzeniapamięci, zaburzenia koncentracji,zaburzenia mowy
Zaburzenia oka Podwójnewidzenie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia Duszność Depresja oddechowa
Zaburzenia żołądka i jelit Suchośćw jamie ustnej Nudności, złesamopoczucie, ból brzucha Niestrawność, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i (lub) fosfatazy zasadowej we krwi (niewielkielub umiarkowane)
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Alergiczne reakcje skórne(w tym wysypka, swędzenie,pokrzywka)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowei tkanki łącznej Osłabienie mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Trudności ze wstawaniem rano,zmęczenie(astenia)
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Upadki(przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku, patrzpunkt 4.4)

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
* Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin. ** Stosowanie zopiklonu może prowadzić do uzależnienia fizycznego nawet w dawkach terapeutycznych, a przerwanie leczenia może powodować wystąpienie zespołu odstawienia lub efektu z odbicia (patrz punkt 4.4). Może również wystąpić uzależnienie psychiczne. Występowały przypadki nadużywania. Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano występowanie zespołu odstawienia po przerwaniu stosowania zopiklonu (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Objawy odstawienia są różne i obejmują trudności ze snem, niepokój, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, tachykardię, majaczenie, koszmary senne, omamy i drażliwość. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Toksyczność Duże różnice indywidualne. 5 mg powodowało łagodne zatrucie u 1,5-letnich dzieci. Około 30 mg powodowało umiarkowane zatrucie u 6-letnich dzieci. 22,5-50 mg u dorosłych i 40 mg u osób starszych powodowało łagodne zatrucie. Dawka powyżej 50 mg, a poniżej100 mg powodowała łagodne lub umiarkowane zatrucie u dorosłych. 100 mg powodowało głęboką utratę przytomności u dorosłych. 187 mg i alkohol powodowały ciężkie zatrucie u osób dorosłych. Objawy Objawem przedawkowania jest zwykle różnego stopnia hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (u osób starszych czasami bardzo długotrwałe), od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują zmęczenie, senność, ospałość, splątanie, letarg, utratę przytomności, które czasami są poprzedzone lub następują po nich pobudzenie i omamy; w cięższych przypadkach objawy obejmują ataksję, osłabienie mięśni (hipotonię), niedociśnienie tętnicze, methemoglobinemię, depresję oddechową (głównie w połączeniu z alkoholem lub produktami leczniczymi działającymi hamująco na OUN) i śpiączkę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przedawkowanie
Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejące choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów, a bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednim środowisku klinicznym, należy zwrócić uwagę na funkcje układu oddechowego i krążenia. Płukanie żołądka lub węgiel aktywny są przydatne tylko wtedy, gdy są wykonywane wkrótce po trawieniu. Flumazenil jako antidotum może być przydatny w łagodzeniu depresji ośrodkowego układu nerwowego oraz oddechowego i jest wskazany głównie w ciężkich zatruciach, aby uniknąć intubacji i wentylacji mechanicznej. Należy pamiętać, że czas działania flumazenilu jest krótszy niż zopiklonu. Hemodializa nie jest przydatna w leczeniu przedawkowania ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki nasenne i uspokajające; leki działające podobnie do benzodiazepin, kod ATC: N05CF01 Zopiklon jest benzodiazepinopodobnym środkiem nasennym należącym do grupy cyklopirolonów. Właściwości farmakologiczne obejmują: działanie nasenne, sedatywne, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Zopiklon ma wysokie powinowactwo do miejsca wiązania w makromolekularnym kompleksie receptora GABA A , gdzie indukuje specyficzne zmiany konformacyjne i wzmacnia normalną transmisję neuroprzekaźnika GABA w OUN. Zopiklon ma szybki początek działania (w ciągu około 30 minut), skraca czas zasypiania, wydłuża czas trwania snu i zmniejsza liczbę przebudzeń w ciągu nocy. Ilość snu REM i snu głębokiego (etapy III i IV) jest utrzymywana przy zalecanej dawce.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Biodostępność zopiklonu wynosi około 80%. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 1,5 – 2 godz. i wynoszą około 30 ng/mL lub 60 ng/mL po dawkach odpowiednio 3,5 mg i 7,5 mg. Wchłanianie przebiega podobnie u mężczyzn i kobiet, i nie zmienia się pod wpływem pokarmu. Wchłanianie może być spowolnione, jeśli zopiklon zostanie przyjęty w pozycji poziomej. Dystrybucja Zopiklon ulega szybkiej dystrybucji z kompartmentu naczyniowego. Objętość dystrybucji wynosi 1,3 L/kg mc., a poziom wiązania z białkami wynosi około 45% i nie występuje zjawisko wysycenia. Ocenia się, że mniej niż 1% dawki przyjętej przez matkę przedostanie się do organizmu niemowlęcia karmionego piersią wraz z mlekiem ludzkim. Metabolizm Po wielokrotnym podaniu nie dochodzi do kumulacji, a różnice międzyosobnicze wydają się być niewielkie. Zopiklon jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez dekarboksylację.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 11% jest przekształcane w N-tlenek zopiklonu, który jest mniej aktywny niż substancja macierzysta i nie ma znaczenia klinicznego, a około 15% jest przekształcane w nieaktywny N-demetylozopiklon. Obserwowane okresy półtrwania wynoszą odpowiednio około 4,5 i 7,4 godziny. Eliminacja Klirens nerkowy zopiklonu jest niewielki (średnio 8,4 mL/min) w porównaniu z klirensem osoczowym (232 mL/min), co wskazuje, że eliminacja zopiklonu odbywa się głównie w wyniku biotransformacji. Okres półtrwania wynosi 5 godzin i wydłuża się do 7 godzin u osób w podeszłym wieku. W różnych badaniach z udziałem pacjentów w podeszłym wieku nie obserwowano kumulacji zopiklonu w osoczu po podaniu wielokrotnych dawek. U pacjentów z marskością wątroby zwolnienie procesu metylacji powoduje spowolnienie klirensu osoczowego o około 40%, w związku z czym u tych pacjentów należy dostosować dawkę. U chorych z niewydolnością nerek, po przedłużonym podawaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zopiklon przenika przez błonę dializacyjną. U pacjentów z niewydolnością nerek po długotrwałym podawaniu nie stwierdzono kumulacji zopiklonu, który przenika również przez błonę dializacyjną, ani jego metabolitów. Około 80% zopiklonu jest wydalane z moczem, głównie w postaci niesprzężonych metabolitów (N-tlenku i N-dimetylowych pochodnych). Około 16% jest wydalane z kałem.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie istnieją dane przedkliniczne istotne dla osoby przepisującej produkt leczniczy, które uzupełniałyby informacje zawarte w innych sekcjach ChPL.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Skrobia kukurydziana Hypromeloza (typ 2910) (E 464) Wapnia wodorofosforan (E 341) Glikolan sodowy skrobi (typ A) Celuloza mikrokrystaliczna (E 460) Magnezu stearynian (E 572) Otoczka tabletki Tabletki 5 mg: Makrogol kopolimer szczepiony poli(alkoholem winylowym) (E 1209) Talk (E 553b) Tytanu dwutlenek (E 171) Monokaprylokaprynian glicerolu (E 471) Poli(alkohol winylowy) (E 1203) Indygotyna (E 132) Czerwień koszenilowa A (E 124) Żółcień chinolinowa (E 104) Tabletki 3,75 mg i 7,5 mg: Makrogol kopolimer szczepiony poli(alkoholem winylowym) (E 1209) Talk (E 553b) Tytanu dwutlenek (E 171) Monokaprylokapronian glicerolu (E 471) Poli(alkohol winylowy) (E 1203) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 3,75 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10, 20, 30 lub 100 tabletek powlekanych w blistrach z folii PVC/PVDC//Aluminium. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zopiclone Baltijos Bitė, 3,75 mg, tabletki powlekane Zopiclone Baltijos Bitė, 5 mg, tabletki powlekane Zopiclone Baltijos Bitė, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera odpowiednio 3,75 mg, 5 mg i 7,5 mg zopiklonu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka powlekana 5 mg zawiera 0,0017 mg czerwieni koszenilowej A (E 124). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana (tabletka). Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 3,75 mg to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 5 mm. Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 5 mg to to niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 6 mm.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 7,5 mg to białe, okrągłe tabletki powlekane, wypukłe z jednej strony i wgłębieniem z linią podziału z drugiej, o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 7 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zopiklon jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bezsenności u osób dorosłych. Benzodiazepiny i substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, występuje niezdolność do prawidłowego funkcjonowania lub stan powodujący silne wyczerpanie pacjenta.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg w pojedynczej dawce przed snem i nie należy jej przyjmować ponownie tej samej nocy. U pacjentów, którzy nie reagują na tę dawkę, można ją zwiększyć do 7,5 mg. Nie należy przekraczać dawki 7,5 mg na dobę. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (od kilku dni do 2 tygodni) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas; jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na ryzyko uzależnienia lub nadużywania, które wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia (patrz także punkt 4.4).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u osób w podeszłym wieku wynosi 3,75 mg. Dawkę można później zwiększyć do 5 mg, a w razie potrzeby do 7,5 mg. Zaburzenia czynności nerek Chociaż nie stwierdzono kumulacji zopiklonu lub jego metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, zaleca się rozpoczęcie leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek od dawki 3,75 mg. Zaburzenia czynności wątroby lub przewlekła niewydolność oddechowa Leczenie należy rozpocząć od dawki 3,75 mg. Dawkę można później zwiększyć do 5 mg, a w razie potrzeby do 7,5 mg. Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Sposób podawania  Do stosowania doustnego.  Tabletkę należy przyjmować tuż przed wieczornym spoczynkiem.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
 Tabletki należy przyjmować w pozycji pionowej, ponieważ wchłanianie może być spowolnione w pozycji leżącej.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. – Ciężka niewydolność wątroby. – Zespół bezdechu sennego. – Myasthenia gravis . – Ciężka niewydolność oddechowa. – Wcześniejsze złożone zachowania w czasie snu po przyjęciu zopiklonu (patrz punkt 4.4)
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed rozpoczęciem leczenia zopiklonem należy dokładnie zbadać przyczynę bezsenności. Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė należy również stosować ostrożnie u pacjentów nadużywających alkoholu lub narkotyków w przeszłości. Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu. Uzależnienie Leczenie środkami uspokajającymi/nasennymi, takimi jak zopiklon, może prowadzić do fizycznego lub psychicznego uzależnienia lub nadużywania tych środków. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania jest również większe u pacjentów, którzy nadużywali alkoholu lub leków w przeszłości oraz jeśli zopiklon jest przyjmowany w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami psychotropowymi.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli wystąpi uzależnienie fizyczne, nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do objawów odstawienia, które mogą obejmować bezsenność, bóle głowy, bóle mięśni, silny niepokój, napięcie, pobudzenie, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: depersonalizacja, derealizacja, hiperakuzja, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Objawy odstawienia mogą rozwinąć się w ciągu kilku dni po zaprzestaniu leczenia. W przypadku krótko działających benzodiazepin, a zwłaszcza podawanych w dużych dawkach, objawy mogą wystąpić nawet w przerwie między dawkami. Bezsenność z odbicia Przejściowy zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia środkami uspokajającymi/nasennymi, powracają w nasilonej formie po przerwaniu terapii. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest większe w przypadku nagłego odstawienia produktu leczniczego, zwłaszcza po długotrwałym leczeniu lekami nasennymi.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Dlatego wskazane jest poinformowanie o tym pacjenta i zalecenia mu stopniowego zmniejszania dawki (patrz także punkt 4.8 Działania niepożądane). Leczenie lekami nasennymi powinno być tymczasowe lub przerywane, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia problemów związanych z odstawieniem produktu leczniczego. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (patrz punkt 4.2) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. Okres ten powinien zostać przedłużony dopiero po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Korzystne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe, oraz dokładne wyjaśnienie sposobu stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest również zwrócenie uwagi na możliwość wystąpienia efektu z odbicia, aby pacjent nie martwił się nadmiernie tymi objawami podczas odstawiania produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaburzenia psychoruchowe Jak każdy inny uspokajający/nasenny produkt leczniczy, zopiklon ma działanie depresyjne na OUN. Zmiany w funkcjach psychomotorycznych mogą pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. Ryzyko zaburzenia funkcji psychoruchowych, w tym zdolności prowadzenia pojazdów, wzrasta w następujących sytuacjach: – przyjęcie produktu leczniczego na mniej niż 12 godzin przed wykonywaniem czynności wymagających koncentracji uwagi (patrz punkt 4.7), – przekroczenie zalecanej dawki, – jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem lub z innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi (patrz punkt 4.5). Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, (np. obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdów) po podaniu zopiklonu, w szczególności w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Niepamięć następcza Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė. Niepamięć następcza może pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: – przyjmowania tabletki bezpośrednio przed snem lub już w łóżku, – stworzenia najkorzystniejszych warunków do całonocnego snu (7-8 godzin). Tolerancja Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po kilku tygodniach podawania. Jednakże w przypadku zopiklonu nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjęli pierwszą lub kolejną dawkę zopiklonu i nie obudzili się całkowicie, zgłaszano przypadki lunatykowania i innych powiązanych złożonych zachowań w czasie snu, takich jak „prowadzenie pojazdu podczas snu”, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, stosunki seksualne lub rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci zazwyczaj nie pamiętają tych zdarzeń. Pacjenci mogą odnieść poważne obrażenia lub zranić inne osoby podczas złożonych zachowań w czasie snu. Takie obrażenia mogą zakończyć się zgonem. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych produktów leczniczych o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. Należy zdecydowanie rozważyć przerwanie leczenia u pacjentów zgłaszających takie zachowania (patrz punkt 4.5). Inne reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas leczenia benzodiazepinami i substancjami o podobnym działaniu do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje , takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy odstawić produkt leczniczy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku Samobójstwo / depresja / epizod dużej depresji Niektóre badania epidemiologiczne wskazują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi nasennymi produktami leczniczymi, w tym zopiklonem. Jednakże, związek przyczynowo- skutkowy nie został ustalony. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, zopiklon nie jest środkiem leczącym depresję, a nawet może maskować jej objawy (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). U osób z dużym epizodem depresyjnym: Benzodiazepiny i produkty lecznicze podobne do benzodiazepin nie powinny być przepisywane jako monoterapia, ponieważ może to pozwolić na rozwój i utrzymanie się depresji, co prowadzi do zwiększonego ryzyka samobójstwa.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na ryzyko samobójstwa u tych pacjentów, należy stosować u nich najniższą możliwą dawkę zopiklonu, aby uniknąć możliwości celowego przedawkowania. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Ze względu na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė, z opioidami powinno być dostępne wyłącznie dla pacjentów, dla których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė jednocześnie z opioidami, należy stosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności wątroby Zaleca się zmniejszenie dawki, patrz punkt 4.2. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3). Zaburzenia czynności układu oddechowego Zaleca się stosowanie mniejszej dawki u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Zaburzenia czynności nerek Zaleca się zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku Osobom w podeszłym wieku należy podawać zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Ze względu na rozluźniające mięśnie działanie zopiklonu istnieje ryzyko upadku, szczególnie u osób w podeszłym wieku wstających w nocy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Tabletka powlekana 5 mg zawiera czerwień koszenilową A (E 124), która może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia niezalecane Alkohol Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Działanie uspokajające produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė może być nasilone w połączeniu z alkoholem. Wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność w przypadku interakcji Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Należy starannie rozważyć łączenie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak neuroleptyki, leki nasenne, anksjolityki / leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki stosowane do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, ponieważ w połączeniu z tymi środkami działanie zopiklonu na ośrodkowy układ nerwowy może być nasilone.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu addytywnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy. Należy ograniczyć dawkowanie i czas trwania jednoczesnego stosowania (patrz punkt 4.4). Inhibitory CYP3A4 / induktory CYP3A4 Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, azole, inhibitory proteazy HIV i sok grejpfrutowy. Podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
I odwrotnie, stężenie zopiklonu w osoczu może ulec zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego podawania z produktami leczniczymi indukującymi CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego. Konieczne może być zwiększenie dawki zopiklonu. Erytromycyna Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u zdrowych osób. Wartość AUC zopiklonu wzrasta o 80% w obecności erytromycyny, prawdopodobnie z powodu hamowania przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP 3A4. W konsekwencji działanie nasenne zopiklonu może zostać wzmocnione. Itrakonazol W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem (który hamuje metabolizm zależny od CYP 3A4) biodostępność zopiklonu zwiększa się o około 70%. Ryfampicyna Ryfampicyna silnie indukuje metabolizm zopiklonu, prawdopodobnie za pośrednictwem CYP 3A4.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Jego stężenie w osoczu zmniejsza się o około 80% oraz znacznemu zmniejszeniu ulega jego działanie w testach psychomotorycznych.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie zopiklonu w ciąży nie jest zalecane. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję Zopiklon przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin, w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach z kontrolą obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin, w tym zopiklonu, w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u noworodka takich objawów, jak hipotermia, hipotonia, trudności w karmieniu („zespół wiotkiego dziecka”) i depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem produktu leczniczego. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające/nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na ryzyko wystąpienia objawów odstawienia w okresie poporodowym. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersią Zopiklon przenika do mleka ludzkiego, chociaż stężenie zopiklonu w mleku ludzkim jest bardzo małe, należy unikać stosowania u matek karmiących piersią.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zopiklon może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia zopiklonem zdolność reagowania może być zmniejszona. Należy wziąć to pod uwagę, gdy wymagana jest koncentracja uwagi, np. podczas prowadzenia pojazdu lub wykonywania precyzyjnych czynności, zwłaszcza w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu zopiklonu. Aby zminimalizować to ryzyko, zaleca się nieprzerwany okres odpoczynku trwający co najmniej 12 godzin między przyjęciem zopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn lub pracą na wysokości. Ponadto, ryzyko wzrasta w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu lub innych środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Około 10% leczonych pacjentów doświadcza pewnych działań niepożądanych. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest gorzki smak, często przemijający, który występuje u około 4% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych, a następnie senność, która jest zależna od dawki. Tabelaryczny spis działań niepożądanych Częstości występowania działań niepożądanych uszeregowano w poniższej tabeli według następujących kryteriów: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Te działania są związane zarówno z przyjętą dawką, jak i indywidualną wrażliwością pacjenta.

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
Zaburzenia układu Obrzęk
immunologicznego naczynioruchowy,reakcje
anafilaktyczne
Zaburzenia Pobudzenie, Stan Niepokój,
psychiczne koszmarysenne, splątania,zaburzenia urojenia, gniew,nieadekwatne
libido, zachowanie
drażliwość, (prawdopodobnie
agresywność, związane
omamy, z niepamięcią)
depresja* oraz złożone
zachowania
w czasie snu
w tym
somnambulizm
(patrz punkt 4.4),
psychozy,
uzależnienie
fizyczne
i psychiczne,
zespół
odstawienia**
Zaburzenia układu Zaburzenia Zmniejszona Niepamięć Ataksja,
nerwowego smaku(gorzki/ czujność, bólgłowy, następcza parestezje,zaburzenia
metaliczny zawroty funkcji

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
smak), senność głowy poznawczych, takie jak zaburzeniapamięci, zaburzenia koncentracji,zaburzenia mowy
Zaburzenia oka Podwójnewidzenie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia Duszność Depresja oddechowa
Zaburzenia żołądka i jelit Suchośćw jamie ustnej Nudności, złesamopoczucie, ból brzucha Niestrawność, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i (lub) fosfatazy zasadowej we krwi (niewielkielub umiarkowane)
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Alergiczne reakcje skórne(w tym wysypka, swędzenie,pokrzywka)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowei tkanki łącznej Osłabienie mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Trudności ze wstawaniem rano,zmęczenie(astenia)
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Upadki(przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku, patrzpunkt 4.4)

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
* Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin. ** Stosowanie zopiklonu może prowadzić do uzależnienia fizycznego nawet w dawkach terapeutycznych, a przerwanie leczenia może powodować wystąpienie zespołu odstawienia lub efektu z odbicia (patrz punkt 4.4). Może również wystąpić uzależnienie psychiczne. Występowały przypadki nadużywania. Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano występowanie zespołu odstawienia po przerwaniu stosowania zopiklonu (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Objawy odstawienia są różne i obejmują trudności ze snem, niepokój, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, tachykardię, majaczenie, koszmary senne, omamy i drażliwość. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Toksyczność Duże różnice indywidualne. 5 mg powodowało łagodne zatrucie u 1,5-letnich dzieci. Około 30 mg powodowało umiarkowane zatrucie u 6-letnich dzieci.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
22,5-50 mg u dorosłych i 40 mg u osób starszych powodowało łagodne zatrucie. Dawka powyżej 50 mg, a poniżej100 mg powodowała łagodne lub umiarkowane zatrucie u dorosłych. 100 mg powodowało głęboką utratę przytomności u dorosłych. 187 mg i alkohol powodowały ciężkie zatrucie u osób dorosłych. Objawy Objawem przedawkowania jest zwykle różnego stopnia hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (u osób starszych czasami bardzo długotrwałe), od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują zmęczenie, senność, ospałość, splątanie, letarg, utratę przytomności, które czasami są poprzedzone lub następują po nich pobudzenie i omamy; w cięższych przypadkach objawy obejmują ataksję, osłabienie mięśni (hipotonię), niedociśnienie tętnicze, methemoglobinemię, depresję oddechową (głównie w połączeniu z alkoholem lub produktami leczniczymi działającymi hamująco na OUN) i śpiączkę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejące choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów, a bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednim środowisku klinicznym, należy zwrócić uwagę na funkcje układu oddechowego i krążenia. Płukanie żołądka lub węgiel aktywny są przydatne tylko wtedy, gdy są wykonywane wkrótce po trawieniu. Flumazenil jako antidotum może być przydatny w łagodzeniu depresji ośrodkowego układu nerwowego oraz oddechowego i jest wskazany głównie w ciężkich zatruciach, aby uniknąć intubacji i wentylacji mechanicznej. Należy pamiętać, że czas działania flumazenilu jest krótszy niż zopiklonu. Hemodializa nie jest przydatna w leczeniu przedawkowania ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane). Leczenie lekami nasennymi powinno być tymczasowe lub przerywane, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia problemów związanych z odstawieniem produktu leczniczego. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (patrz punkt 4.2) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. Okres ten powinien zostać przedłużony dopiero po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Korzystne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe, oraz dokładne wyjaśnienie sposobu stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest również zwrócenie uwagi na możliwość wystąpienia efektu z odbicia, aby pacjent nie martwił się nadmiernie tymi objawami podczas odstawiania produktu leczniczego. Zaburzenia psychoruchowe Jak każdy inny uspokajający/nasenny produkt leczniczy, zopiklon ma działanie depresyjne na OUN.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zmiany w funkcjach psychomotorycznych mogą pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. Ryzyko zaburzenia funkcji psychoruchowych, w tym zdolności prowadzenia pojazdów, wzrasta w następujących sytuacjach: – przyjęcie produktu leczniczego na mniej niż 12 godzin przed wykonywaniem czynności wymagających koncentracji uwagi (patrz punkt 4.7), – przekroczenie zalecanej dawki, – jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem lub z innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi (patrz punkt 4.5). Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, (np. obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdów) po podaniu zopiklonu, w szczególności w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Niepamięć następcza Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė. Niepamięć następcza może pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: – przyjmowania tabletki bezpośrednio przed snem lub już w łóżku, – stworzenia najkorzystniejszych warunków do całonocnego snu (7-8 godzin). Tolerancja Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po kilku tygodniach podawania. Jednakże w przypadku zopiklonu nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjęli pierwszą lub kolejną dawkę zopiklonu i nie obudzili się całkowicie, zgłaszano przypadki lunatykowania i innych powiązanych złożonych zachowań w czasie snu, takich jak „prowadzenie pojazdu podczas snu”, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, stosunki seksualne lub rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Pacjenci zazwyczaj nie pamiętają tych zdarzeń. Pacjenci mogą odnieść poważne obrażenia lub zranić inne osoby podczas złożonych zachowań w czasie snu. Takie obrażenia mogą zakończyć się zgonem. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych produktów leczniczych o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. Należy zdecydowanie rozważyć przerwanie leczenia u pacjentów zgłaszających takie zachowania (patrz punkt 4.5). Inne reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas leczenia benzodiazepinami i substancjami o podobnym działaniu do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje , takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy odstawić produkt leczniczy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku Samobójstwo / depresja / epizod dużej depresji Niektóre badania epidemiologiczne wskazują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi nasennymi produktami leczniczymi, w tym zopiklonem. Jednakże, związek przyczynowo- skutkowy nie został ustalony. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, zopiklon nie jest środkiem leczącym depresję, a nawet może maskować jej objawy (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). U osób z dużym epizodem depresyjnym: Benzodiazepiny i produkty lecznicze podobne do benzodiazepin nie powinny być przepisywane jako monoterapia, ponieważ może to pozwolić na rozwój i utrzymanie się depresji, co prowadzi do zwiększonego ryzyka samobójstwa.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Ze względu na ryzyko samobójstwa u tych pacjentów, należy stosować u nich najniższą możliwą dawkę zopiklonu, aby uniknąć możliwości celowego przedawkowania. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Ze względu na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė, z opioidami powinno być dostępne wyłącznie dla pacjentów, dla których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė jednocześnie z opioidami, należy stosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności wątroby Zaleca się zmniejszenie dawki, patrz punkt 4.2. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3). Zaburzenia czynności układu oddechowego Zaleca się stosowanie mniejszej dawki u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Zaburzenia czynności nerek Zaleca się zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku Osobom w podeszłym wieku należy podawać zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Ze względu na rozluźniające mięśnie działanie zopiklonu istnieje ryzyko upadku, szczególnie u osób w podeszłym wieku wstających w nocy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Tabletka powlekana 5 mg zawiera czerwień koszenilową A (E 124), która może powodować reakcje alergiczne. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia niezalecane Alkohol Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Działanie uspokajające produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė może być nasilone w połączeniu z alkoholem. Wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Należy zachować ostrożność w przypadku interakcji Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Należy starannie rozważyć łączenie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak neuroleptyki, leki nasenne, anksjolityki / leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki stosowane do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, ponieważ w połączeniu z tymi środkami działanie zopiklonu na ośrodkowy układ nerwowy może być nasilone. W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu addytywnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Należy ograniczyć dawkowanie i czas trwania jednoczesnego stosowania (patrz punkt 4.4). Inhibitory CYP3A4 / induktory CYP3A4 Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, azole, inhibitory proteazy HIV i sok grejpfrutowy. Podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki zopiklonu. I odwrotnie, stężenie zopiklonu w osoczu może ulec zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego podawania z produktami leczniczymi indukującymi CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego. Konieczne może być zwiększenie dawki zopiklonu. Erytromycyna Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u zdrowych osób.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Wartość AUC zopiklonu wzrasta o 80% w obecności erytromycyny, prawdopodobnie z powodu hamowania przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP 3A4. W konsekwencji działanie nasenne zopiklonu może zostać wzmocnione. Itrakonazol W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem (który hamuje metabolizm zależny od CYP 3A4) biodostępność zopiklonu zwiększa się o około 70%. Ryfampicyna Ryfampicyna silnie indukuje metabolizm zopiklonu, prawdopodobnie za pośrednictwem CYP 3A4. Jego stężenie w osoczu zmniejsza się o około 80% oraz znacznemu zmniejszeniu ulega jego działanie w testach psychomotorycznych. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie zopiklonu w ciąży nie jest zalecane. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję Zopiklon przenika przez łożysko.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin, w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach z kontrolą obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. Stosowanie benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin, w tym zopiklonu, w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u noworodka takich objawów, jak hipotermia, hipotonia, trudności w karmieniu („zespół wiotkiego dziecka”) i depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające/nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na ryzyko wystąpienia objawów odstawienia w okresie poporodowym. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Karmienie piersią Zopiklon przenika do mleka ludzkiego, chociaż stężenie zopiklonu w mleku ludzkim jest bardzo małe, należy unikać stosowania u matek karmiących piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zopiklon może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Podczas leczenia zopiklonem zdolność reagowania może być zmniejszona. Należy wziąć to pod uwagę, gdy wymagana jest koncentracja uwagi, np. podczas prowadzenia pojazdu lub wykonywania precyzyjnych czynności, zwłaszcza w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu zopiklonu. Aby zminimalizować to ryzyko, zaleca się nieprzerwany okres odpoczynku trwający co najmniej 12 godzin między przyjęciem zopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn lub pracą na wysokości. Ponadto, ryzyko wzrasta w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu lub innych środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zopiklonu. 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Około 10% leczonych pacjentów doświadcza pewnych działań niepożądanych.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym jest gorzki smak, często przemijający, który występuje u około 4% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych, a następnie senność, która jest zależna od dawki. Tabelaryczny spis działań niepożądanych Częstości występowania działań niepożądanych uszeregowano w poniższej tabeli według następujących kryteriów: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Te działania są związane zarówno z przyjętą dawką, jak i indywidualną wrażliwością pacjenta.

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
Zaburzenia układu Obrzęk
immunologicznego naczynioruchowy,reakcje
anafilaktyczne
Zaburzenia Pobudzenie, Stan Niepokój,
psychiczne koszmarysenne, splątania,zaburzenia urojenia, gniew,nieadekwatne
libido, zachowanie
drażliwość, (prawdopodobnie
agresywność, związane
omamy, z niepamięcią)
depresja* oraz złożone
zachowania
w czasie snu
w tym
somnambulizm
(patrz punkt 4.4),
psychozy,
uzależnienie
fizyczne
i psychiczne,
zespół
odstawienia**
Zaburzenia układu Zaburzenia Zmniejszona Niepamięć Ataksja,
nerwowego smaku(gorzki/ czujność, bólgłowy, następcza parestezje,zaburzenia
metaliczny zawroty funkcji

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
smak), senność głowy poznawczych, takie jak zaburzeniapamięci, zaburzenia koncentracji,zaburzenia mowy
Zaburzenia oka Podwójnewidzenie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia Duszność Depresja oddechowa
Zaburzenia żołądka i jelit Suchośćw jamie ustnej Nudności, złesamopoczucie, ból brzucha Niestrawność, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i (lub) fosfatazy zasadowej we krwi (niewielkielub umiarkowane)
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Alergiczne reakcje skórne(w tym wysypka, swędzenie,pokrzywka)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowei tkanki łącznej Osłabienie mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Trudności ze wstawaniem rano,zmęczenie(astenia)
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Upadki(przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku, patrzpunkt 4.4)

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
* Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin. ** Stosowanie zopiklonu może prowadzić do uzależnienia fizycznego nawet w dawkach terapeutycznych, a przerwanie leczenia może powodować wystąpienie zespołu odstawienia lub efektu z odbicia (patrz punkt 4.4). Może również wystąpić uzależnienie psychiczne. Występowały przypadki nadużywania. Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano występowanie zespołu odstawienia po przerwaniu stosowania zopiklonu (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Objawy odstawienia są różne i obejmują trudności ze snem, niepokój, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, tachykardię, majaczenie, koszmary senne, omamy i drażliwość. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Toksyczność Duże różnice indywidualne. 5 mg powodowało łagodne zatrucie u 1,5-letnich dzieci. Około 30 mg powodowało umiarkowane zatrucie u 6-letnich dzieci. 22,5-50 mg u dorosłych i 40 mg u osób starszych powodowało łagodne zatrucie. Dawka powyżej 50 mg, a poniżej100 mg powodowała łagodne lub umiarkowane zatrucie u dorosłych. 100 mg powodowało głęboką utratę przytomności u dorosłych. 187 mg i alkohol powodowały ciężkie zatrucie u osób dorosłych. Objawy Objawem przedawkowania jest zwykle różnego stopnia hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (u osób starszych czasami bardzo długotrwałe), od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują zmęczenie, senność, ospałość, splątanie, letarg, utratę przytomności, które czasami są poprzedzone lub następują po nich pobudzenie i omamy; w cięższych przypadkach objawy obejmują ataksję, osłabienie mięśni (hipotonię), niedociśnienie tętnicze, methemoglobinemię, depresję oddechową (głównie w połączeniu z alkoholem lub produktami leczniczymi działającymi hamująco na OUN) i śpiączkę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejące choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów, a bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednim środowisku klinicznym, należy zwrócić uwagę na funkcje układu oddechowego i krążenia. Płukanie żołądka lub węgiel aktywny są przydatne tylko wtedy, gdy są wykonywane wkrótce po trawieniu. Flumazenil jako antidotum może być przydatny w łagodzeniu depresji ośrodkowego układu nerwowego oraz oddechowego i jest wskazany głównie w ciężkich zatruciach, aby uniknąć intubacji i wentylacji mechanicznej. Należy pamiętać, że czas działania flumazenilu jest krótszy niż zopiklonu. Hemodializa nie jest przydatna w leczeniu przedawkowania ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki nasenne i uspokajające; leki działające podobnie do benzodiazepin, kod ATC: N05CF01 Zopiklon jest benzodiazepinopodobnym środkiem nasennym należącym do grupy cyklopirolonów. Właściwości farmakologiczne obejmują: działanie nasenne, sedatywne, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Zopiklon ma wysokie powinowactwo do miejsca wiązania w makromolekularnym kompleksie receptora GABA A , gdzie indukuje specyficzne zmiany konformacyjne i wzmacnia normalną transmisję neuroprzekaźnika GABA w OUN. Zopiklon ma szybki początek działania (w ciągu około 30 minut), skraca czas zasypiania, wydłuża czas trwania snu i zmniejsza liczbę przebudzeń w ciągu nocy. Ilość snu REM i snu głębokiego (etapy III i IV) jest utrzymywana przy zalecanej dawce.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Biodostępność zopiklonu wynosi około 80%. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 1,5 – 2 godz. i wynoszą około 30 ng/mL lub 60 ng/mL po dawkach odpowiednio 3,5 mg i 7,5 mg. Wchłanianie przebiega podobnie u mężczyzn i kobiet, i nie zmienia się pod wpływem pokarmu. Wchłanianie może być spowolnione, jeśli zopiklon zostanie przyjęty w pozycji poziomej. Dystrybucja Zopiklon ulega szybkiej dystrybucji z kompartmentu naczyniowego. Objętość dystrybucji wynosi 1,3 L/kg mc., a poziom wiązania z białkami wynosi około 45% i nie występuje zjawisko wysycenia. Ocenia się, że mniej niż 1% dawki przyjętej przez matkę przedostanie się do organizmu niemowlęcia karmionego piersią wraz z mlekiem ludzkim. Metabolizm Po wielokrotnym podaniu nie dochodzi do kumulacji, a różnice międzyosobnicze wydają się być niewielkie. Zopiklon jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez dekarboksylację.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 11% jest przekształcane w N-tlenek zopiklonu, który jest mniej aktywny niż substancja macierzysta i nie ma znaczenia klinicznego, a około 15% jest przekształcane w nieaktywny N-demetylozopiklon. Obserwowane okresy półtrwania wynoszą odpowiednio około 4,5 i 7,4 godziny. Eliminacja Klirens nerkowy zopiklonu jest niewielki (średnio 8,4 mL/min) w porównaniu z klirensem osoczowym (232 mL/min), co wskazuje, że eliminacja zopiklonu odbywa się głównie w wyniku biotransformacji. Okres półtrwania wynosi 5 godzin i wydłuża się do 7 godzin u osób w podeszłym wieku. W różnych badaniach z udziałem pacjentów w podeszłym wieku nie obserwowano kumulacji zopiklonu w osoczu po podaniu wielokrotnych dawek. U pacjentów z marskością wątroby zwolnienie procesu metylacji powoduje spowolnienie klirensu osoczowego o około 40%, w związku z czym u tych pacjentów należy dostosować dawkę. U chorych z niewydolnością nerek, po przedłużonym podawaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zopiklon przenika przez błonę dializacyjną. U pacjentów z niewydolnością nerek po długotrwałym podawaniu nie stwierdzono kumulacji zopiklonu, który przenika również przez błonę dializacyjną, ani jego metabolitów. Około 80% zopiklonu jest wydalane z moczem, głównie w postaci niesprzężonych metabolitów (N-tlenku i N-dimetylowych pochodnych). Około 16% jest wydalane z kałem.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie istnieją dane przedkliniczne istotne dla osoby przepisującej produkt leczniczy, które uzupełniałyby informacje zawarte w innych sekcjach ChPL.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Skrobia kukurydziana Hypromeloza (typ 2910) (E 464) Wapnia wodorofosforan (E 341) Glikolan sodowy skrobi (typ A) Celuloza mikrokrystaliczna (E 460) Magnezu stearynian (E 572) Otoczka tabletki Tabletki 5 mg: Makrogol kopolimer szczepiony poli(alkoholem winylowym) (E 1209) Talk (E 553b) Tytanu dwutlenek (E 171) Monokaprylokaprynian glicerolu (E 471) Poli(alkohol winylowy) (E 1203) Indygotyna (E 132) Czerwień koszenilowa A (E 124) Żółcień chinolinowa (E 104) Tabletki 3,75 mg i 7,5 mg: Makrogol kopolimer szczepiony poli(alkoholem winylowym) (E 1209) Talk (E 553b) Tytanu dwutlenek (E 171) Monokaprylokapronian glicerolu (E 471) Poli(alkohol winylowy) (E 1203) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10, 20, 30 lub 100 tabletek powlekanych w blistrach z folii PVC/PVDC//Aluminium. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zopiclone Baltijos Bitė, 3,75 mg, tabletki powlekane Zopiclone Baltijos Bitė, 5 mg, tabletki powlekane Zopiclone Baltijos Bitė, 7,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera odpowiednio 3,75 mg, 5 mg i 7,5 mg zopiklonu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka powlekana 5 mg zawiera 0,0017 mg czerwieni koszenilowej A (E 124). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana (tabletka). Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 3,75 mg to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 5 mm. Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 5 mg to to niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 6 mm.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė 7,5 mg to białe, okrągłe tabletki powlekane, wypukłe z jednej strony i wgłębieniem z linią podziału z drugiej, o gładkiej powierzchni; średnica tabletki wynosi około 7 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zopiklon jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bezsenności u osób dorosłych. Benzodiazepiny i substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, występuje niezdolność do prawidłowego funkcjonowania lub stan powodujący silne wyczerpanie pacjenta.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg w pojedynczej dawce przed snem i nie należy jej przyjmować ponownie tej samej nocy. U pacjentów, którzy nie reagują na tę dawkę, można ją zwiększyć do 7,5 mg. Nie należy przekraczać dawki 7,5 mg na dobę. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (od kilku dni do 2 tygodni) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas; jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na ryzyko uzależnienia lub nadużywania, które wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia (patrz także punkt 4.4).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
Szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u osób w podeszłym wieku wynosi 3,75 mg. Dawkę można później zwiększyć do 5 mg, a w razie potrzeby do 7,5 mg. Zaburzenia czynności nerek Chociaż nie stwierdzono kumulacji zopiklonu lub jego metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, zaleca się rozpoczęcie leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek od dawki 3,75 mg. Zaburzenia czynności wątroby lub przewlekła niewydolność oddechowa Leczenie należy rozpocząć od dawki 3,75 mg. Dawkę można później zwiększyć do 5 mg, a w razie potrzeby do 7,5 mg. Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Sposób podawania  Do stosowania doustnego.  Tabletkę należy przyjmować tuż przed wieczornym spoczynkiem.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie
 Tabletki należy przyjmować w pozycji pionowej, ponieważ wchłanianie może być spowolnione w pozycji leżącej.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. – Ciężka niewydolność wątroby. – Zespół bezdechu sennego. – Myasthenia gravis . – Ciężka niewydolność oddechowa. – Wcześniejsze złożone zachowania w czasie snu po przyjęciu zopiklonu (patrz punkt 4.4)
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed rozpoczęciem leczenia zopiklonem należy dokładnie zbadać przyczynę bezsenności. Produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė należy również stosować ostrożnie u pacjentów nadużywających alkoholu lub narkotyków w przeszłości. Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu. Uzależnienie Leczenie środkami uspokajającymi/nasennymi, takimi jak zopiklon, może prowadzić do fizycznego lub psychicznego uzależnienia lub nadużywania tych środków. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Ryzyko uzależnienia lub nadużywania jest również większe u pacjentów, którzy nadużywali alkoholu lub leków w przeszłości oraz jeśli zopiklon jest przyjmowany w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami psychotropowymi.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli wystąpi uzależnienie fizyczne, nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do objawów odstawienia, które mogą obejmować bezsenność, bóle głowy, bóle mięśni, silny niepokój, napięcie, pobudzenie, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: depersonalizacja, derealizacja, hiperakuzja, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Objawy odstawienia mogą rozwinąć się w ciągu kilku dni po zaprzestaniu leczenia. W przypadku krótko działających benzodiazepin, a zwłaszcza podawanych w dużych dawkach, objawy mogą wystąpić nawet w przerwie między dawkami. Bezsenność z odbicia Przejściowy zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia środkami uspokajającymi/nasennymi, powracają w nasilonej formie po przerwaniu terapii. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest większe w przypadku nagłego odstawienia produktu leczniczego, zwłaszcza po długotrwałym leczeniu lekami nasennymi.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Dlatego wskazane jest poinformowanie o tym pacjenta i zalecenia mu stopniowego zmniejszania dawki (patrz także punkt 4.8 Działania niepożądane). Leczenie lekami nasennymi powinno być tymczasowe lub przerywane, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia problemów związanych z odstawieniem produktu leczniczego. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (patrz punkt 4.2) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. Okres ten powinien zostać przedłużony dopiero po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Korzystne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe, oraz dokładne wyjaśnienie sposobu stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest również zwrócenie uwagi na możliwość wystąpienia efektu z odbicia, aby pacjent nie martwił się nadmiernie tymi objawami podczas odstawiania produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaburzenia psychoruchowe Jak każdy inny uspokajający/nasenny produkt leczniczy, zopiklon ma działanie depresyjne na OUN. Zmiany w funkcjach psychomotorycznych mogą pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. Ryzyko zaburzenia funkcji psychoruchowych, w tym zdolności prowadzenia pojazdów, wzrasta w następujących sytuacjach: – przyjęcie produktu leczniczego na mniej niż 12 godzin przed wykonywaniem czynności wymagających koncentracji uwagi (patrz punkt 4.7), – przekroczenie zalecanej dawki, – jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem lub z innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi (patrz punkt 4.5). Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, (np. obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdów) po podaniu zopiklonu, w szczególności w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Niepamięć następcza Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė. Niepamięć następcza może pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: – przyjmowania tabletki bezpośrednio przed snem lub już w łóżku, – stworzenia najkorzystniejszych warunków do całonocnego snu (7-8 godzin). Tolerancja Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po kilku tygodniach podawania. Jednakże w przypadku zopiklonu nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjęli pierwszą lub kolejną dawkę zopiklonu i nie obudzili się całkowicie, zgłaszano przypadki lunatykowania i innych powiązanych złożonych zachowań w czasie snu, takich jak „prowadzenie pojazdu podczas snu”, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, stosunki seksualne lub rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci zazwyczaj nie pamiętają tych zdarzeń. Pacjenci mogą odnieść poważne obrażenia lub zranić inne osoby podczas złożonych zachowań w czasie snu. Takie obrażenia mogą zakończyć się zgonem. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych produktów leczniczych o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. Należy zdecydowanie rozważyć przerwanie leczenia u pacjentów zgłaszających takie zachowania (patrz punkt 4.5). Inne reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas leczenia benzodiazepinami i substancjami o podobnym działaniu do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje , takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy odstawić produkt leczniczy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku Samobójstwo / depresja / epizod dużej depresji Niektóre badania epidemiologiczne wskazują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi nasennymi produktami leczniczymi, w tym zopiklonem. Jednakże, związek przyczynowo- skutkowy nie został ustalony. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, zopiklon nie jest środkiem leczącym depresję, a nawet może maskować jej objawy (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). U osób z dużym epizodem depresyjnym: Benzodiazepiny i produkty lecznicze podobne do benzodiazepin nie powinny być przepisywane jako monoterapia, ponieważ może to pozwolić na rozwój i utrzymanie się depresji, co prowadzi do zwiększonego ryzyka samobójstwa.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na ryzyko samobójstwa u tych pacjentów, należy stosować u nich najniższą możliwą dawkę zopiklonu, aby uniknąć możliwości celowego przedawkowania. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Ze względu na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė, z opioidami powinno być dostępne wyłącznie dla pacjentów, dla których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė jednocześnie z opioidami, należy stosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności wątroby Zaleca się zmniejszenie dawki, patrz punkt 4.2. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3). Zaburzenia czynności układu oddechowego Zaleca się stosowanie mniejszej dawki u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Zaburzenia czynności nerek Zaleca się zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku Osobom w podeszłym wieku należy podawać zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Ze względu na rozluźniające mięśnie działanie zopiklonu istnieje ryzyko upadku, szczególnie u osób w podeszłym wieku wstających w nocy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności
Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Tabletka powlekana 5 mg zawiera czerwień koszenilową A (E 124), która może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia niezalecane Alkohol Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Działanie uspokajające produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė może być nasilone w połączeniu z alkoholem. Wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność w przypadku interakcji Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Należy starannie rozważyć łączenie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak neuroleptyki, leki nasenne, anksjolityki / leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki stosowane do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, ponieważ w połączeniu z tymi środkami działanie zopiklonu na ośrodkowy układ nerwowy może być nasilone.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu addytywnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy. Należy ograniczyć dawkowanie i czas trwania jednoczesnego stosowania (patrz punkt 4.4). Inhibitory CYP3A4 / induktory CYP3A4 Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, azole, inhibitory proteazy HIV i sok grejpfrutowy. Podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
I odwrotnie, stężenie zopiklonu w osoczu może ulec zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego podawania z produktami leczniczymi indukującymi CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego. Konieczne może być zwiększenie dawki zopiklonu. Erytromycyna Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u zdrowych osób. Wartość AUC zopiklonu wzrasta o 80% w obecności erytromycyny, prawdopodobnie z powodu hamowania przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP 3A4. W konsekwencji działanie nasenne zopiklonu może zostać wzmocnione. Itrakonazol W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem (który hamuje metabolizm zależny od CYP 3A4) biodostępność zopiklonu zwiększa się o około 70%. Ryfampicyna Ryfampicyna silnie indukuje metabolizm zopiklonu, prawdopodobnie za pośrednictwem CYP 3A4.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje
Jego stężenie w osoczu zmniejsza się o około 80% oraz znacznemu zmniejszeniu ulega jego działanie w testach psychomotorycznych.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie zopiklonu w ciąży nie jest zalecane. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję Zopiklon przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin, w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach z kontrolą obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin, w tym zopiklonu, w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u noworodka takich objawów, jak hipotermia, hipotonia, trudności w karmieniu („zespół wiotkiego dziecka”) i depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem produktu leczniczego. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające/nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na ryzyko wystąpienia objawów odstawienia w okresie poporodowym. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karmienie piersią Zopiklon przenika do mleka ludzkiego, chociaż stężenie zopiklonu w mleku ludzkim jest bardzo małe, należy unikać stosowania u matek karmiących piersią.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zopiklon może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia zopiklonem zdolność reagowania może być zmniejszona. Należy wziąć to pod uwagę, gdy wymagana jest koncentracja uwagi, np. podczas prowadzenia pojazdu lub wykonywania precyzyjnych czynności, zwłaszcza w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu zopiklonu. Aby zminimalizować to ryzyko, zaleca się nieprzerwany okres odpoczynku trwający co najmniej 12 godzin między przyjęciem zopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn lub pracą na wysokości. Ponadto, ryzyko wzrasta w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu lub innych środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Około 10% leczonych pacjentów doświadcza pewnych działań niepożądanych. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest gorzki smak, często przemijający, który występuje u około 4% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych, a następnie senność, która jest zależna od dawki. Tabelaryczny spis działań niepożądanych Częstości występowania działań niepożądanych uszeregowano w poniższej tabeli według następujących kryteriów: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Te działania są związane zarówno z przyjętą dawką, jak i indywidualną wrażliwością pacjenta.

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
Zaburzenia układu Obrzęk
immunologicznego naczynioruchowy,reakcje
anafilaktyczne
Zaburzenia Pobudzenie, Stan Niepokój,
psychiczne koszmarysenne, splątania,zaburzenia urojenia, gniew,nieadekwatne
libido, zachowanie
drażliwość, (prawdopodobnie
agresywność, związane
omamy, z niepamięcią)
depresja* oraz złożone
zachowania
w czasie snu
w tym
somnambulizm
(patrz punkt 4.4),
psychozy,
uzależnienie
fizyczne
i psychiczne,
zespół
odstawienia**
Zaburzenia układu Zaburzenia Zmniejszona Niepamięć Ataksja,
nerwowego smaku(gorzki/ czujność, bólgłowy, następcza parestezje,zaburzenia
metaliczny zawroty funkcji

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
smak), senność głowy poznawczych, takie jak zaburzeniapamięci, zaburzenia koncentracji,zaburzenia mowy
Zaburzenia oka Podwójnewidzenie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia Duszność Depresja oddechowa
Zaburzenia żołądka i jelit Suchośćw jamie ustnej Nudności, złesamopoczucie, ból brzucha Niestrawność, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i (lub) fosfatazy zasadowej we krwi (niewielkielub umiarkowane)
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Alergiczne reakcje skórne(w tym wysypka, swędzenie,pokrzywka)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowei tkanki łącznej Osłabienie mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Trudności ze wstawaniem rano,zmęczenie(astenia)
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Upadki(przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku, patrzpunkt 4.4)

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
* Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin. ** Stosowanie zopiklonu może prowadzić do uzależnienia fizycznego nawet w dawkach terapeutycznych, a przerwanie leczenia może powodować wystąpienie zespołu odstawienia lub efektu z odbicia (patrz punkt 4.4). Może również wystąpić uzależnienie psychiczne. Występowały przypadki nadużywania. Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano występowanie zespołu odstawienia po przerwaniu stosowania zopiklonu (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Objawy odstawienia są różne i obejmują trudności ze snem, niepokój, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, tachykardię, majaczenie, koszmary senne, omamy i drażliwość. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Toksyczność Duże różnice indywidualne. 5 mg powodowało łagodne zatrucie u 1,5-letnich dzieci. Około 30 mg powodowało umiarkowane zatrucie u 6-letnich dzieci.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
22,5-50 mg u dorosłych i 40 mg u osób starszych powodowało łagodne zatrucie. Dawka powyżej 50 mg, a poniżej100 mg powodowała łagodne lub umiarkowane zatrucie u dorosłych. 100 mg powodowało głęboką utratę przytomności u dorosłych. 187 mg i alkohol powodowały ciężkie zatrucie u osób dorosłych. Objawy Objawem przedawkowania jest zwykle różnego stopnia hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (u osób starszych czasami bardzo długotrwałe), od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują zmęczenie, senność, ospałość, splątanie, letarg, utratę przytomności, które czasami są poprzedzone lub następują po nich pobudzenie i omamy; w cięższych przypadkach objawy obejmują ataksję, osłabienie mięśni (hipotonię), niedociśnienie tętnicze, methemoglobinemię, depresję oddechową (głównie w połączeniu z alkoholem lub produktami leczniczymi działającymi hamująco na OUN) i śpiączkę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejące choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów, a bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednim środowisku klinicznym, należy zwrócić uwagę na funkcje układu oddechowego i krążenia. Płukanie żołądka lub węgiel aktywny są przydatne tylko wtedy, gdy są wykonywane wkrótce po trawieniu. Flumazenil jako antidotum może być przydatny w łagodzeniu depresji ośrodkowego układu nerwowego oraz oddechowego i jest wskazany głównie w ciężkich zatruciach, aby uniknąć intubacji i wentylacji mechanicznej. Należy pamiętać, że czas działania flumazenilu jest krótszy niż zopiklonu. Hemodializa nie jest przydatna w leczeniu przedawkowania ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane). Leczenie lekami nasennymi powinno być tymczasowe lub przerywane, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia problemów związanych z odstawieniem produktu leczniczego. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej (patrz punkt 4.2) i nie dłużej niż 4 tygodnie, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. Okres ten powinien zostać przedłużony dopiero po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Korzystne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe, oraz dokładne wyjaśnienie sposobu stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest również zwrócenie uwagi na możliwość wystąpienia efektu z odbicia, aby pacjent nie martwił się nadmiernie tymi objawami podczas odstawiania produktu leczniczego. Zaburzenia psychoruchowe Jak każdy inny uspokajający/nasenny produkt leczniczy, zopiklon ma działanie depresyjne na OUN.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Zmiany w funkcjach psychomotorycznych mogą pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. Ryzyko zaburzenia funkcji psychoruchowych, w tym zdolności prowadzenia pojazdów, wzrasta w następujących sytuacjach: – przyjęcie produktu leczniczego na mniej niż 12 godzin przed wykonywaniem czynności wymagających koncentracji uwagi (patrz punkt 4.7), – przekroczenie zalecanej dawki, – jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, z alkoholem lub z innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zopiklonu we krwi (patrz punkt 4.5). Pacjentów należy ostrzec przed angażowaniem się w aktywność wymagającą znacznej koncentracji uwagi lub koordynacji ruchowej, (np. obsługa maszyn lub prowadzenie pojazdów) po podaniu zopiklonu, w szczególności w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Niepamięć następcza Może wystąpić niepamięć następcza, szczególnie, jeżeli sen jest przerwany albo pacjent nie położy się spać bezpośrednio po przyjęciu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė. Niepamięć następcza może pojawić się w ciągu kilku godzin od podania. W celu zmniejszenia ryzyka niepamięci następczej, pacjenci powinni upewnić się co do: – przyjmowania tabletki bezpośrednio przed snem lub już w łóżku, – stworzenia najkorzystniejszych warunków do całonocnego snu (7-8 godzin). Tolerancja Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po kilku tygodniach podawania. Jednakże w przypadku zopiklonu nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjęli pierwszą lub kolejną dawkę zopiklonu i nie obudzili się całkowicie, zgłaszano przypadki lunatykowania i innych powiązanych złożonych zachowań w czasie snu, takich jak „prowadzenie pojazdu podczas snu”, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, stosunki seksualne lub rozmowy telefoniczne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Pacjenci zazwyczaj nie pamiętają tych zdarzeń. Pacjenci mogą odnieść poważne obrażenia lub zranić inne osoby podczas złożonych zachowań w czasie snu. Takie obrażenia mogą zakończyć się zgonem. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych produktów leczniczych o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zopiklonem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. Należy zdecydowanie rozważyć przerwanie leczenia u pacjentów zgłaszających takie zachowania (patrz punkt 4.5). Inne reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas leczenia benzodiazepinami i substancjami o podobnym działaniu do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje , takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie, i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy odstawić produkt leczniczy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku Samobójstwo / depresja / epizod dużej depresji Niektóre badania epidemiologiczne wskazują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi nasennymi produktami leczniczymi, w tym zopiklonem. Jednakże, związek przyczynowo- skutkowy nie został ustalony. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, zopiklon nie jest środkiem leczącym depresję, a nawet może maskować jej objawy (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). U osób z dużym epizodem depresyjnym: Benzodiazepiny i produkty lecznicze podobne do benzodiazepin nie powinny być przepisywane jako monoterapia, ponieważ może to pozwolić na rozwój i utrzymanie się depresji, co prowadzi do zwiększonego ryzyka samobójstwa.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Ze względu na ryzyko samobójstwa u tych pacjentów, należy stosować u nich najniższą możliwą dawkę zopiklonu, aby uniknąć możliwości celowego przedawkowania. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė i opioidów może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Ze względu na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė, z opioidami powinno być dostępne wyłącznie dla pacjentów, dla których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė jednocześnie z opioidami, należy stosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz także ogólne zalecenia dotyczące dawkowania w punkcie 4.2).
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach), aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności wątroby Zaleca się zmniejszenie dawki, patrz punkt 4.2. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3). Zaburzenia czynności układu oddechowego Zaleca się stosowanie mniejszej dawki u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Zaburzenia czynności nerek Zaleca się zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Osoby w podeszłym wieku Osobom w podeszłym wieku należy podawać zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.2). Ze względu na rozluźniające mięśnie działanie zopiklonu istnieje ryzyko upadku, szczególnie u osób w podeszłym wieku wstających w nocy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania zopiklonu w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Tabletka powlekana 5 mg zawiera czerwień koszenilową A (E 124), która może powodować reakcje alergiczne. 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia niezalecane Alkohol Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z alkoholem. Działanie uspokajające produktu leczniczego Zopiclone Baltijos Bitė może być nasilone w połączeniu z alkoholem. Wpływa to na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Należy zachować ostrożność w przypadku interakcji Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Należy starannie rozważyć łączenie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak neuroleptyki, leki nasenne, anksjolityki / leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki stosowane do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, ponieważ w połączeniu z tymi środkami działanie zopiklonu na ośrodkowy układ nerwowy może być nasilone. W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub produkty lecznicze o podobnym działaniu, takie jak produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu addytywnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Należy ograniczyć dawkowanie i czas trwania jednoczesnego stosowania (patrz punkt 4.4). Inhibitory CYP3A4 / induktory CYP3A4 Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, azole, inhibitory proteazy HIV i sok grejpfrutowy. Podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki zopiklonu. I odwrotnie, stężenie zopiklonu w osoczu może ulec zmniejszeniu w przypadku jednoczesnego podawania z produktami leczniczymi indukującymi CYP3A4, takimi jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna i produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego. Konieczne może być zwiększenie dawki zopiklonu. Erytromycyna Wpływ erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u zdrowych osób.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Wartość AUC zopiklonu wzrasta o 80% w obecności erytromycyny, prawdopodobnie z powodu hamowania przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP 3A4. W konsekwencji działanie nasenne zopiklonu może zostać wzmocnione. Itrakonazol W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem (który hamuje metabolizm zależny od CYP 3A4) biodostępność zopiklonu zwiększa się o około 70%. Ryfampicyna Ryfampicyna silnie indukuje metabolizm zopiklonu, prawdopodobnie za pośrednictwem CYP 3A4. Jego stężenie w osoczu zmniejsza się o około 80% oraz znacznemu zmniejszeniu ulega jego działanie w testach psychomotorycznych. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie zopiklonu w ciąży nie jest zalecane. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję Zopiklon przenika przez łożysko.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin, w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach z kontrolą obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. Po podaniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. Stosowanie benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin, w tym zopiklonu, w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u noworodka takich objawów, jak hipotermia, hipotonia, trudności w karmieniu („zespół wiotkiego dziecka”) i depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające/nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na ryzyko wystąpienia objawów odstawienia w okresie poporodowym. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Zopiclone Baltijos Bitė jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Karmienie piersią Zopiklon przenika do mleka ludzkiego, chociaż stężenie zopiklonu w mleku ludzkim jest bardzo małe, należy unikać stosowania u matek karmiących piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zopiklon może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Podczas leczenia zopiklonem zdolność reagowania może być zmniejszona. Należy wziąć to pod uwagę, gdy wymagana jest koncentracja uwagi, np. podczas prowadzenia pojazdu lub wykonywania precyzyjnych czynności, zwłaszcza w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu zopiklonu. Aby zminimalizować to ryzyko, zaleca się nieprzerwany okres odpoczynku trwający co najmniej 12 godzin między przyjęciem zopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn lub pracą na wysokości. Ponadto, ryzyko wzrasta w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu lub innych środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko jest jeszcze większe w przypadku niedostatecznie długiego snu. Pacjentów należy ostrzec, aby unikali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zopiklonu. 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Około 10% leczonych pacjentów doświadcza pewnych działań niepożądanych.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym jest gorzki smak, często przemijający, który występuje u około 4% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych, a następnie senność, która jest zależna od dawki. Tabelaryczny spis działań niepożądanych Częstości występowania działań niepożądanych uszeregowano w poniższej tabeli według następujących kryteriów: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Te działania są związane zarówno z przyjętą dawką, jak i indywidualną wrażliwością pacjenta.

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
Zaburzenia układu Obrzęk
immunologicznego naczynioruchowy,reakcje
anafilaktyczne
Zaburzenia Pobudzenie, Stan Niepokój,
psychiczne koszmarysenne, splątania,zaburzenia urojenia, gniew,nieadekwatne
libido, zachowanie
drażliwość, (prawdopodobnie
agresywność, związane
omamy, z niepamięcią)
depresja* oraz złożone
zachowania
w czasie snu
w tym
somnambulizm
(patrz punkt 4.4),
psychozy,
uzależnienie
fizyczne
i psychiczne,
zespół
odstawienia**
Zaburzenia układu Zaburzenia Zmniejszona Niepamięć Ataksja,
nerwowego smaku(gorzki/ czujność, bólgłowy, następcza parestezje,zaburzenia
metaliczny zawroty funkcji

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość nieznana
smak), senność głowy poznawczych, takie jak zaburzeniapamięci, zaburzenia koncentracji,zaburzenia mowy
Zaburzenia oka Podwójnewidzenie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia Duszność Depresja oddechowa
Zaburzenia żołądka i jelit Suchośćw jamie ustnej Nudności, złesamopoczucie, ból brzucha Niestrawność, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i (lub) fosfatazy zasadowej we krwi (niewielkielub umiarkowane)
Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej Alergiczne reakcje skórne(w tym wysypka, swędzenie,pokrzywka)
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowei tkanki łącznej Osłabienie mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Trudności ze wstawaniem rano,zmęczenie(astenia)
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Upadki(przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku, patrzpunkt 4.4)

CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
* Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin. ** Stosowanie zopiklonu może prowadzić do uzależnienia fizycznego nawet w dawkach terapeutycznych, a przerwanie leczenia może powodować wystąpienie zespołu odstawienia lub efektu z odbicia (patrz punkt 4.4). Może również wystąpić uzależnienie psychiczne. Występowały przypadki nadużywania. Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano występowanie zespołu odstawienia po przerwaniu stosowania zopiklonu (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania). Objawy odstawienia są różne i obejmują trudności ze snem, niepokój, drżenie, pocenie się, pobudzenie, splątanie, ból głowy, kołatanie serca, tachykardię, majaczenie, koszmary senne, omamy i drażliwość. W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić drgawki.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Toksyczność Duże różnice indywidualne. 5 mg powodowało łagodne zatrucie u 1,5-letnich dzieci. Około 30 mg powodowało umiarkowane zatrucie u 6-letnich dzieci. 22,5-50 mg u dorosłych i 40 mg u osób starszych powodowało łagodne zatrucie. Dawka powyżej 50 mg, a poniżej100 mg powodowała łagodne lub umiarkowane zatrucie u dorosłych. 100 mg powodowało głęboką utratę przytomności u dorosłych. 187 mg i alkohol powodowały ciężkie zatrucie u osób dorosłych. Objawy Objawem przedawkowania jest zwykle różnego stopnia hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (u osób starszych czasami bardzo długotrwałe), od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują zmęczenie, senność, ospałość, splątanie, letarg, utratę przytomności, które czasami są poprzedzone lub następują po nich pobudzenie i omamy; w cięższych przypadkach objawy obejmują ataksję, osłabienie mięśni (hipotonię), niedociśnienie tętnicze, methemoglobinemię, depresję oddechową (głównie w połączeniu z alkoholem lub produktami leczniczymi działającymi hamująco na OUN) i śpiączkę.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie
Inne czynniki ryzyka, takie jak współistniejące choroby albo zły stan ogólny pacjenta, mogą przyczyniać się do nasilenia objawów, a bardzo rzadko mogą one prowadzić do zgonu. Leczenie Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednim środowisku klinicznym, należy zwrócić uwagę na funkcje układu oddechowego i krążenia. Płukanie żołądka lub węgiel aktywny są przydatne tylko wtedy, gdy są wykonywane wkrótce po trawieniu. Flumazenil jako antidotum może być przydatny w łagodzeniu depresji ośrodkowego układu nerwowego oraz oddechowego i jest wskazany głównie w ciężkich zatruciach, aby uniknąć intubacji i wentylacji mechanicznej. Należy pamiętać, że czas działania flumazenilu jest krótszy niż zopiklonu. Hemodializa nie jest przydatna w leczeniu przedawkowania ze względu na dużą objętość dystrybucji zopiklonu.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki nasenne i uspokajające; leki działające podobnie do benzodiazepin, kod ATC: N05CF01 Zopiklon jest benzodiazepinopodobnym środkiem nasennym należącym do grupy cyklopirolonów. Właściwości farmakologiczne obejmują: działanie nasenne, sedatywne, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie. Zopiklon ma wysokie powinowactwo do miejsca wiązania w makromolekularnym kompleksie receptora GABA A , gdzie indukuje specyficzne zmiany konformacyjne i wzmacnia normalną transmisję neuroprzekaźnika GABA w OUN. Zopiklon ma szybki początek działania (w ciągu około 30 minut), skraca czas zasypiania, wydłuża czas trwania snu i zmniejsza liczbę przebudzeń w ciągu nocy. Ilość snu REM i snu głębokiego (etapy III i IV) jest utrzymywana przy zalecanej dawce.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Biodostępność zopiklonu wynosi około 80%. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 1,5 – 2 godz. i wynoszą około 30 ng/mL lub 60 ng/mL po dawkach odpowiednio 3,5 mg i 7,5 mg. Wchłanianie przebiega podobnie u mężczyzn i kobiet, i nie zmienia się pod wpływem pokarmu. Wchłanianie może być spowolnione, jeśli zopiklon zostanie przyjęty w pozycji poziomej. Dystrybucja Zopiklon ulega szybkiej dystrybucji z kompartmentu naczyniowego. Objętość dystrybucji wynosi 1,3 L/kg mc., a poziom wiązania z białkami wynosi około 45% i nie występuje zjawisko wysycenia. Ocenia się, że mniej niż 1% dawki przyjętej przez matkę przedostanie się do organizmu niemowlęcia karmionego piersią wraz z mlekiem ludzkim. Metabolizm Po wielokrotnym podaniu nie dochodzi do kumulacji, a różnice międzyosobnicze wydają się być niewielkie. Zopiklon jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez dekarboksylację.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 11% jest przekształcane w N-tlenek zopiklonu, który jest mniej aktywny niż substancja macierzysta i nie ma znaczenia klinicznego, a około 15% jest przekształcane w nieaktywny N-demetylozopiklon. Obserwowane okresy półtrwania wynoszą odpowiednio około 4,5 i 7,4 godziny. Eliminacja Klirens nerkowy zopiklonu jest niewielki (średnio 8,4 mL/min) w porównaniu z klirensem osoczowym (232 mL/min), co wskazuje, że eliminacja zopiklonu odbywa się głównie w wyniku biotransformacji. Okres półtrwania wynosi 5 godzin i wydłuża się do 7 godzin u osób w podeszłym wieku. W różnych badaniach z udziałem pacjentów w podeszłym wieku nie obserwowano kumulacji zopiklonu w osoczu po podaniu wielokrotnych dawek. U pacjentów z marskością wątroby zwolnienie procesu metylacji powoduje spowolnienie klirensu osoczowego o około 40%, w związku z czym u tych pacjentów należy dostosować dawkę. U chorych z niewydolnością nerek, po przedłużonym podawaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zopiklon przenika przez błonę dializacyjną. U pacjentów z niewydolnością nerek po długotrwałym podawaniu nie stwierdzono kumulacji zopiklonu, który przenika również przez błonę dializacyjną, ani jego metabolitów. Około 80% zopiklonu jest wydalane z moczem, głównie w postaci niesprzężonych metabolitów (N-tlenku i N-dimetylowych pochodnych). Około 16% jest wydalane z kałem.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie istnieją dane przedkliniczne istotne dla osoby przepisującej produkt leczniczy, które uzupełniałyby informacje zawarte w innych sekcjach ChPL.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Skrobia kukurydziana Hypromeloza (typ 2910) (E 464) Wapnia wodorofosforan (E 341) Glikolan sodowy skrobi (typ A) Celuloza mikrokrystaliczna (E 460) Magnezu stearynian (E 572) Otoczka tabletki Tabletki 5 mg: Makrogol kopolimer szczepiony poli(alkoholem winylowym) (E 1209) Talk (E 553b) Tytanu dwutlenek (E 171) Monokaprylokaprynian glicerolu (E 471) Poli(alkohol winylowy) (E 1203) Indygotyna (E 132) Czerwień koszenilowa A (E 124) Żółcień chinolinowa (E 104) Tabletki 3,75 mg i 7,5 mg: Makrogol kopolimer szczepiony poli(alkoholem winylowym) (E 1209) Talk (E 553b) Tytanu dwutlenek (E 171) Monokaprylokapronian glicerolu (E 471) Poli(alkohol winylowy) (E 1203) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
CHPL leku Zopiclone Baltijos Bitė, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10, 20, 30 lub 100 tabletek powlekanych w blistrach z folii PVC/PVDC//Aluminium. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Esogno, 3 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg eszopiklonu. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg eszopiklonu. Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 3 mg eszopiklonu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym oznakowaniem „1” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „2” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „3” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Esogno przeznaczony jest do leczenia bezsenności u dorosłych, zazwyczaj przez krótki okres. Benzodiazepiny lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko, jeśli zaburzenie snu jest ciężkie, powodujące pogorszenie jakości życia lub narażające pacjenta na skrajne cierpienie.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg. Dawkę można zwiększyć do 2 mg lub 3 mg, jeśli jest to klinicznie wskazane. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dla pacjenta dawki eszopiklonu. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 3 mg. Eszopiklon należy przyjmować jednorazowo bezpośrednio przed snem. Nie należy powtarzać dawki w ciągu tej samej nocy. Okres stosowania powinien być najkrótszy jak to możliwe do skutecznego leczenia i nie powinien przekraczać czterech tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. W niektórych przypadkach, np. w przypadku pacjentów z przewlekłą bezsennością, może być konieczne wydłużenie okresu stosowania do maksimum sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Wymaga to regularnego monitorowania i oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia rośnie wraz z wydłużającym się okresem stosowania (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
Interakcje z innymi lekami Dawka nie może przekraczać 2 mg u pacjentów dorosłych przyjmujących ketokonazol lub inne silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Dodatkowo, zmniejszenie dawki eszopiklonu może być konieczne podczas jednoczesnego stosowania z produktami leczniczymi o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w wieku 65 lat i więcej: Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 1 mg bezpośrednio przed snem. U tych pacjentów dawkę można zwiększyć do 2 mg, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie należy przekraczać zalecanych dawek (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dawkowanie
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany, ponieważ może wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3 i 5.2). Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2). U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 2 mg. Dzieci i młodzież: Nie należy stosować eszopiklonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3). Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Produkt Esogno przeznaczony jest do podawania doustnego. Nie należy rozkruszać ani łamać tabletek przed połknięciem z uwagi na gorzki smak substancji czynnej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis Ciężka niewydolność oddechowa Zespół ciężkiego bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby Pacjenci w podeszłym wieku przyjmujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 (patrz punkt 4.5) Dzieci i młodzież poniżej 18 lat
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ogólne Należy w miarę możliwości zidentyfikować przyczynę bezsenności. Czynniki leżące u podstaw bezsenności powinny być leczone przed przepisaniem leku nasennego. Brak remisji bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia psychicznego lub fizycznego, co wymaga ponownej oceny stanu pacjenta w regularnych odstępach czasu. Przewlekłe zaburzenia oddychania Należy zachować ostrożność przepisując eszopiklon pacjentom z niewydolnością oddechową, ponieważ wykazano, że benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin upośledzają czynność układu oddechowego. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie eszopiklonu i opioidów może wywołać uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z uwagi na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
eszopiklon, z opioidami należy zarezerwować jedynie dla pacjentów, dla których inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu eszopiklonu razem z opioidami, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres (patrz również ogólne zasady dawkowania w punkcie 4.2). Należy dokładnie monitorować pacjenta w celu wykrycia oznak i objawów depresji oddechowej i uspokojenia polekowego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby zdawali sobie sprawę z tych objawów (patrz punkt 4.5). Ryzyko uzależnienia Stosowanie benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin takich jak eszopiklon może prowadzić do fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia wzrasta: razem z dawką i czasem trwania leczenia, u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie i (lub) nadużywaniem alkoholu, leków lub innych substancji, u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli występuje uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienne. Mogą one obejmować ból głowy, ból mięśni, skrajny niepokój, napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania i rozdrażnienie. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Pacjenci wymagający przedłużonego leczenia (patrz punkt 4.2) powinni być regularnie monitorowani i oceniani pod kątem potencjalnych oznak uzależnienia (np. przyjmowanie większych dawek produktu leczniczego lub przez okres dłuższy niż zamierzony, uporczywe pragnienie lub nieudane wysiłki w celu ograniczenia lub kontroli przyjmowania produktu leczniczego) i leczeni adekwatnie do potrzeby klinicznej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Odstawienie produktu leczniczego Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych (w tym ból brzucha, ból głowy, zwiększenie apetytu i bezsenność). Bezsenność z odbicia Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem obserwowano bezsenność z odbicia objawiającą się opóźnieniem zasypiania przez jedną lub dwie noce. Objawy te znikają bez interwencji. Jest ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska bezsenności z odbicia, a tym samym zminimalizować jego lęk przed nawrotem bezsenności po odstawieniu produktu leczniczego. Tolerancja W badaniach klinicznych z eszopiklonem nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na jakikolwiek parametr pomiarów snu w okresie leczenia trwającym do sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Zaburzenia pamięci i funkcji psychomotorycznych Benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin, takie jak eszopiklon, mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia psychoruchowe, w tym przypadkowe obrażenia i upadki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na upadki powodujące urazy takie jak złamanie biodra. Amnezja występuje zazwyczaj kilka godzin po przyjęciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjenci powinni mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego snu przez co najmniej 8 godzin (patrz punkt 4.8). Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia, w tym upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów, zwiększa się: jeżeli eszopiklon przyjmowany jest w ciągu mniej niż 12 godzin przed podjęciem aktywności wymagającej czujności intelektualnej (patrz punkt 4.7); jeżeli zastosuje się dawkę większą niż zalecana; jeżeli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z innymi lekami mającymi depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy lub z innymi lekami zwiększającymi stężenie eszopiklonu we krwi, alkoholem lub narkotykami (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Eszopiklon należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować drugiej dawki w ciągu tej samej nocy. Depresja i samobójstwa Eszopiklon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z objawami depresji. Benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon, nie należy stosować bez odpowiedniego leczenia depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Ponieważ zaburzenia te mogą być związane z tendencjami samobójczymi, pacjentom należy podawać najmniejszą możliwą dawkę eszopiklonu z uwagi na możliwość zamierzonego przedawkowania (patrz punkt 5.1). Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania eszopiklonu. Kilka badań epidemiologicznych wykazało zwiększoną częstość występowania samobójstw i prób samobójczych wśród pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami lub innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Nadużywanie i (lub) uzależnienie od alkoholu, innych substancji i leków Eszopiklon należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem lub uzależnieniem od alkoholu, innych substancji lub leków. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin znane jest występowanie takich reakcji jak niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, parasomnia, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niekorzystne działania wpływające na zachowanie. Mogą one być wywołane stosowaniem leku, spontaniczne, lub być wynikiem istniejących zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Każda nowa oznaka lub każdy nowy objaw behawioralny wymaga natychmiastowej dokładnej oceny i ewentualnego rozważenia odstawienia eszopiklonu. Somnambulizm i powiązane zachowania U pacjentów, którzy przyjęli eszopiklon i nie byli całkowicie przytomni odnotowano chodzenie podczas snu i inne powiązane zachowania z amnezją wsteczną takie, jak prowadzenie pojazdu w półśnie (ang. sleep driving), przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych lub współżycie płciowe. Spożywanie alkoholu i innych substancji wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy razem z eszopiklonem oraz stosowanie dawek eszopiklonu przewyższających największe zalecane dawki powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia takich zachowań. U pacjentów, u których wystąpiły takie zachowania zaleca się stanowczo odstawienie eszopiklonu z uwagi na niebezpieczeństwo dla pacjentów i ich otoczenia (patrz punkt 4.5 i 4.8).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Esogno zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, dlatego można powiedzieć, że jest „wolny od sodu”.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ uspokajające działanie eszopiklonu może zostać wzmocnione (patrz punkt 4.7). W skojarzeniu z innymi substancjami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, leki przeciwpadaczkowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej. Jeśli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z lekami o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy jak olanzapina, może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu. CYP3A4 jest głównym szlakiem metabolicznym eliminacji eszopiklonu, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Ekspozycja na eszopiklon była zwiększona około dwukrotnie przez jednoczesne podawanie ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A4 w dawce 400 mg na dobę przez 5 dni.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
Oczekuje się, że inne silne inhibitory CYP3A4 (takie jak inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy) będą miały podobne działanie. W konsekwencji nasenne działanie eszopiklonu może zostać nasilone (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu (patrz punkt 4.2). U osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Ekspozycja na racemiczny zopiklon była zmniejszona o 80% przez jednoczesne stosowanie ryfampicyny, silnego induktora CYP3A4. Podobnego działania można oczekiwać podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450 takimi jak karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca. Eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny paroksetyny, digoksyny, warfaryny, czy na farmakodynamiczny profil lorazepamu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Interakcje
U pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z fluoksetyną lub escitalopramem nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub przeciwdepresyjnego produktu leczniczego (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon z opioidami może zwiększyć ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania eszopiklonu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Produkt leczniczy Esogno nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji. Jeśli racemiczny zopiklon stosowany jest o późnym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. W ostatnim trymestrze ciąży istnieje ryzyko niekorzystnego działania farmakologicznego na płód i (lub) noworodka, takiego jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. Karmienie piersi? Nie jest wiadomo, czy eszopiklon lub jego metabolit (S)-N-demetylozopiklon przenikają do mleka kobiecego. Badania na ludziach i zwierzętach z zastosowaniem racemicznego zopiklonu wykazały przenikanie do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować produktu leczniczego Esogno w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniach klinicznych na ludziach nie zaobserwowano oznak upośledzenia płodności u mężczyzn i kobiet po leczeniu przez okres 6 miesięcy. Jednak badania na zwierzętach dotyczące eszopiklonu wykazały upośledzenie płodności samców i samic różnych gatunków (patrz punkt 5.3). Wpływ eszopiklonu na płodność mężczyzn i kobiet po długotrwałym (> 6 miesięcy) podawaniu jest nieznany.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Eszopiklon ma duży wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ciągu kilku godzin po podaniu. Sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą mieć niekorzystny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli sen nie będzie trwał wystarczająco długo, prawdopodobieństwo zaburzenia czujności może się zwiększać. Należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów następnego dnia po zastosowaniu eszopiklonu. Zaleca się zachowanie co najmniej 12-godzinnego odstępu czasu pomiędzy zastosowaniem eszopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługiwaniem maszyn lub pracami na wysokości, aby zminimalizować ryzyko.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W przypadku stosowania tylko eszopiklonu w dawkach terapeutycznych występowały zaburzenia zdolności do prowadzenia pojazdów i zaburzenia zachowania takiej jak prowadzenie pojazdu w półśnie (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, jednoczesne stosowanie eszopiklonu z alkoholem lub lekami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkt 4.4 i 4.5). Należy uprzedzić pacjentów, żeby nie spożywali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas stosowania eszopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Informacje na temat działań niepożądanych opierają się na doświadczeniach z badań klinicznych trwających do 6 miesięcy, prowadzonych z dawką 1 do 3 mg eszopiklonu lub placebo w grupie dorosłych nie w podeszłym wieku. W tych badaniach klinicznych całkowita liczba pacjentów przyjmujących eszopiklon wynosiła 1626, a pacjentów przyjmujących placebo – 858. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak). Ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności również były często obserwowane (<10% pacjentów). W poniższej tabeli, działania niepożądane występujące z częstością większą niż przy placebo i u co najmniej 2 pacjentów wymieniono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem). Zakażenia i infestacje Niezbyt często: Zakażenia, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często: niedokrwistość hipochromowa, niedokrwistość, leukopenia, eozynofilia Zaburzenia układu odpornościowego Niezbyt często: reakcje alergiczne Rzadko: obrzęk naczynioruchowy*, reakcje anafilaktyczne* Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: nadczynność tarczycy Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: obrzęk obwodowy, anoreksja, pragnienie, zwiększony apetyt, hipokaliemia Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość, depresja, lęk Niezbyt często: niestabilność emocjonalna, obniżone libido, stan splątania, pobudzenie, omamy, bezsenność, apatia, euforia Rzadko: drażliwość*, agresja*, niepokój*, przywidzenia*, złość*, nieprawidłowe zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją)* i somnambulizm (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: uzależnienie (patrz punkt 4.4), objawy odstawienne*, stłumione emocje* Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak) Często: ból głowy, senność, zawroty głowy, nieprawidłowe sny, zaburzenia pamięci, nieprawidłowe myślenie Niezbyt często: zawroty głowy, ataksja, nieprawidłowy chód, brak koordynacji, hipokinezja, parestezje, otępienie, drżenie Częstość nieznana: zaburzenia węchu, zaburzenia uwagi*, wydłużony czas reakcji* Zaburzenia oka Często: zamglone widzenie (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) Niezbyt często: suche oko Częstość nieznana: podwójne widzenie* Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: szumy uszne, ból ucha Zaburzenia naczyniowe Często: migrena Niezbyt często: nadciśnienie, omdlenia Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia Często: zapalenie gardła Niezbyt często: duszność, nieżyt nosa, czkawka Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4)* Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: suchość w ustach, biegunka, nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty Niezbyt często: cuchnący oddech, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jelita grubego, zapalenie żołądka i jelit, obrzęk języka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: łagodny do umiarkowanego wzrost aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej we krwi* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Niezbyt często: reakcja nadwrażliwości na światło, pocenie się, trądzik, sucha skóra, wyprysk Rzadko: świąd (często u pacjentów w podeszłym wieku) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból pleców, ból mięśni Niezbyt często: kurcze nóg, drgania mięśni, miastenia, zaburzenia stawów Częstość nieznana: osłabienie mięśni* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: zwiększona częstość oddawania moczu, zakażenie dróg moczowych, ból nerek, nietrzymanie moczu, kamień nerkowy, albuminuria Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: bolesne miesiączkowanie, krwawienie międzymiesiączkowe, ból piersi, skąpe miesiączkowanie, impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, ból Niezbyt często: gorączka, zmęczenie* Badania diagnostyczne Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, utrata masy ciała Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: upadki (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku)* *Działania niepożądane, które zgłaszano nie dla eszopiklonu, ale dla zopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
Amnezja Amnezja wsteczna może wystąpić podczas stosowania zaleconych dawek terapeutycznych, ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem (patrz punkt 4.4). Depresja Poprzez stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu mogą wystąpić takie reakcje jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, brak zahamowań, agresywność, nieprawidłowe myślenie, urojenia, wściekłość, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieprawidłowe zachowanie, ekstrawersja, która wydaje się być niezgodna z charakterem oraz inne niepożądane reakcje behawioralne. Działania te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
Uzależnienie Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może powodować wystąpienie objawów odstawiennych lub zjawiska odbicia (patrz punkt 4.4). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu. Osoby w podeszłym wieku Profil działań niepożądanych w badaniach klinicznych wśród osób w podeszłym wieku z bezsennością jest zasadniczo podobny do profilu obserwowanego wśród dorosłych pacjentów z bezsennością. Dodatkowym działaniem niepożądanych zgłaszanym u osób w podeszłym wieku było zamglone widzenie (często). Często występował też świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się zazwyczaj różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego od senności do śpiączki w zależności od ilości przyjętej substancji. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednich warunkach szpitalnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Płukanie żołądka jest przydatne jedynie wtedy, gdy zostanie wykonane wkrótce po przyjęciu substancji. Mimo, że nie była poddana ocenie, hemodializa nie powinna przynosić korzyści z uwagi na dużą objętość dystrybucji eszopiklonu. Użytecznym antidotum może być flumazenil. W badaniach klinicznych z eszopiklonem odnotowano jeden przypadek przedawkowania do 36 mg eszopiklonu, w którym pacjent wyzdrowiał całkowicie. Od wprowadzenia do obrotu odnotowano spontaniczne przypadki przedawkowania do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedawkowanie
Śmiertelne przedawkowanie jest bardziej prawdopodobne, gdy eszopiklon jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem. Odnotowano przypadki całkowitego wyzdrowienia po przedawkowaniu samego eszopiklonu do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy; leki psycholeptyczne; leki nasenne i uspokajające; pochodne benzodiazepin Kod ATC: N05CF04 Mechanizm działania Eszopiklon jest niebenzodiazepinową substancją nasenną, która jest pochodną pirolopirazyny z grupy cyklopirolonu, o strukturze chemicznej niezwiązanej z pirazolopirymidynami, imidazopirymidami, benzodiazepinami ani barbituranami. Dokładny mechanizm działania eszopiklonu jest nieznany, ale uważa się, że jego działanie wynika z modulacji makromolekularnych kompleksów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)-A zawierających podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3 i alfa-5. Uważa się, że zwiększa przewodnictwo chlorkowe wywołane przez GABA, co powoduje hiperpolaryzację neuronową, a tym samym hamuje transmisję neuronów i powoduje sen.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przemijająca bezsenność W pojedynczym nocnym modelu przemijającej bezsenności u zdrowych dorosłych ochotników, dawka 3 mg eszopiklonu przewyższała placebo w pomiarach zapadania w sen i utrzymania snu przy użyciu obiektywnej polisomnografii. Ponadto samoocena jakości snu i głębokości snu była znacząco lepsza dla eszopiklonu w porównaniu z placebo. Pierwotna bezsenność W badaniach kontrolowanych placebo trwających do 6 miesięcy u pacjentów z przewlekłą bezsennością, eszopiklon wykazywał trwałą poprawę w zasypianiu oraz w pomiarach nocnych przebudzeń, poprawę całkowitego czasu snu i jakości snu (sen regeneracyjny) przez cały okres leczenia w pomiarach obiektywnej polisomnografii i subiektywnych parametrów. Funkcjonowanie w następnym dniu uległo poprawie po podaniu eszopiklonu, co oceniono w kilku pomiarach.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach kontrolowanych placebo nie zaobserwowano tolerancji u pacjentów z przewlekłą bezsennością leczonych eszopiklonem przez okres do 6 miesięcy oraz u pacjentów z bezsennością lub współistniejącymi stanami depresji, lęku lub bólu leczonych eszopiklonem przez okres do 8 tygodni. Należy zauważyć, że dawka 1 mg u dorosłych wykazywała niespójną skuteczność w poprawianiu zasypiania lub pomiarów nocnego przebudzania i nie poprawiła całkowitego czasu snu w żadnym z badań. W związku z tym, oczekuje się że zwykle stosowana skuteczna dawka dla dorosłych będzie wynosić 2 lub 3 mg. Współwystępująca bezsenność U pacjentów z bezsennością współistniejącą z depresją lub lękiem, jednoczesne podawanie eszopiklonu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) przez 8 tygodni wykazało znaczącą poprawę w pomiarach snu, jak również w niektórych klinicznie istotnych pomiarach odpowiedzi na leczenie antydepresyjne i anksjolityczne (np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
skala depresji i oceny lęku Hamiltona), w porównaniu do podawania SSRI w monoterapii. W 4-tygodniowym badaniu bezsenności współistniejącej z reumatoidalnym zapaleniem stawów lub objawami okołomenopauzalnymi, eszopiklon wykazywał znaczącą poprawę w zakresie parametrów snu (zasypianie i trwanie snu) w czasie trwania badania. W tym badaniu odnotowano również poprawę w odczuwaniu bólu u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz poprawę objawów związanych z nastrojem u kobiet w okresie okołomenopauzalnym i menopauzalnym leczonych eszopiklonem. Osoby w podeszłym wieku Ekspozycja na eszopiklon jest zwiększona u pacjentów starszych, w wieku 65 lat i więcej (patrz punkt 5.2), a więc całkowita dawka dobowa eszopiklonu u tych pacjentów nie powinna przekraczać 2 mg. W randomizowanych badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą bezsennością do 12 tygodni, dawka 2 mg eszopiklonu raz na dobę przed snem wykazała znaczną poprawę w zakresie snu (zasypianie i utrzymanie snu) w czasie trwania badania.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek dołączania wyników badań eszopiklonu dotyczących leczenia bezsenności we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży. Informacje na temat stosowania u dzieci i młodzieży – patrz punkt 4.2.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Eszopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Dystrybucja Eszopiklon słabo wiąże się z białkami osocza (52-59%). Dlatego jest mało prawdopodobne, żeby na dystrybucję eszopiklonu miały wpływ interakcje lek-lek spowodowane wiązaniem z białkami. Stosunek krew/osocze dla eszopiklonu jest mniejszy niż 1, co wskazuje na brak selektywnego wychwytu przez czerwone krwinki. Metabolizm Po podaniu doustnym eszopiklon jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie i demetylację. Głównymi metabolitami osocza są (S)-zopiklonu N-tlenek i (S)-N-demetylo zopiklon. Badania in vitro wykazały, że enzym CYP3A4 i CYP2E1 biorą udział w metabolizmie eszopiklonu. Wyniki badań in vitro ludzkich hepatocytów z eszopiklonem wykazały, że nie zaobserwowano hamowania enzymów CYP450, 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U ludzi jednoczesne podawanie z ketokonazolem powodowało zwiększoną ekspozycję na eszopiklon. Oczekuje się, że silne induktory CYP3A4 zmniejszą ogólnoustrojową ekspozycję na eszopiklon. Eliminacja Po podaniu doustnym, eszopiklon wydalany jest ze średnim okresem półtrwania (t 1/2) wynoszącym około 6 godzin. Do 75% doustnej dawki racemicznego zopiklonu wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów. Podobny profil wydalania spodziewany jest dla eszopiklonu, izomeru S racemicznego zopiklonu. Mniej niż 10% podanej doustnie dawki eszopiklonu wydalane jest z moczem jako lek macierzysty. Wpływ pożywienia U zdrowych dorosłych, podanie eszopiklonu po wysokotłuszczowym posiłku nie powodowało zmiany w AUC, zmniejszyło średnie Cmax o 21% i opóźniło tmax o około 1 godzinę. Okres półtrwania pozostał niezmieniony, około 6 godzin.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie eszopiklonu na sen może być nieznacznie zmniejszone, jeśli zostanie przyjęty z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku o dużej zawartości tłuszczu lub obfitym posiłku. Liniowość lub nieliniowość U zdrowych dorosłych eszopiklon nie kumuluje się po podaniu raz na dobę, a ekspozycja na niego jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 1 do 6 mg. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku W porównaniu z dorosłymi nie będącymi w podeszłym wieku, u osób w wieku 65 lat i starszych ekspozycja zwiększyła się o 41% (AUC), a eliminacja eszopiklonu była nieznacznie wydłużona (t 1/2 około 9 godzin). Cmax pozostał bez zmiany. Z tego względu dawka eszopiklonu u pacjentów w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 2 mg. Płeć Farmakokinetyka eszopiklonu u mężczyzn i kobiet jest podobna. Pochodzenie etniczne Farmakokinetyka eszopiklonu dla wszystkich grup etnicznych wydaje się być podobna.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby Oceniono farmakokinetykę dawki 2 mg u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką chorobą wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Ekspozycja na eszopiklon zwiększyła się dwukrotnie u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Obserwowane maksymalne stężenie (Cmax) i czas jego występowania nie uległy zmianie. Eszopiklon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek Zbadano farmakokinetykę eszopiklonu u osób z łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek. W porównaniu z osobami zdrowymi, u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek stwierdzono wzrost ekspozycji (AUC) o 47%. Maksymalna zalecana dawka eszopiklonu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek wynosi 2 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie w badaniach nieklinicznych obserwowano jedynie przy ekspozycji na tyle przewyższającej maksymalną ekspozycję u ludzi, że wyniki te można uznać za nieistotne klinicznie. Genotoksyczność i rakotwórczość Eszopiklon i farmakologicznie aktywny metabolit (S)-DMZ nie stanowią mutagennego ani rakotwórczego ryzyka w badaniach na zwierzętach. Toksyczny wpływ na reprodukcję i rozwój Eszopiklon nie wykazywał działania teratogennego w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz w badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych przeprowadzonych odpowiednio u myszy, szczurów, królików i psów. Eszopiklon i aktywny farmakologicznie metabolit (S)-N-demetylo zopiklon wykazywały degeneratywny wpływ na męskie narządy płciowe (jądra, nadjądrza), zmniejszenie wskaźników płodności u obu płci, zakłócenie cykliczności rui (szczury) i przyspieszenie czasu do wystąpienia starzenia reprodukcyjnego (szczury), w dawkach przewyższających maksymalną dawkę kliniczną (16 x dla samców i 13 x dla samic na podstawie powierzchni ciała).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wszystkie ustalenia wykazują odwracalność. Zaobserwowano opóźnienie w wewnątrzmacicznym rozwoju płodu u szczurów i królików oraz zmniejszony współczynnik przeżywalności poporodowej u szczurów w okresie przed zakończeniem karmienia z towarzyszącą toksycznością u matki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Indygotyna (E 132), lak aluminiowy (tylko w tabletkach 1 mg i 3 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PCTFE/Aluminium i blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium oraz 2 mg i 3 mg pakowanych w blistry PVC/PCTFE/Aluminium, OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i PVC/PVdC/PVC/Aluminium. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PVdC/PVC-Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 1 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVdC/PVC/Aluminium, blister PVC/PCTFE/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Esogno, 3 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg eszopiklonu. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg eszopiklonu. Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 3 mg eszopiklonu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym oznakowaniem „1” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „2” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „3” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Esogno przeznaczony jest do leczenia bezsenności u dorosłych, zazwyczaj przez krótki okres. Benzodiazepiny lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko, jeśli zaburzenie snu jest ciężkie, powodujące pogorszenie jakości życia lub narażające pacjenta na skrajne cierpienie.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg. Dawkę można zwiększyć do 2 mg lub 3 mg, jeśli jest to klinicznie wskazane. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dla pacjenta dawki eszopiklonu. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 3 mg. Eszopiklon należy przyjmować jednorazowo bezpośrednio przed snem. Nie należy powtarzać dawki w ciągu tej samej nocy. Okres stosowania powinien być najkrótszy jak to możliwe do skutecznego leczenia i nie powinien przekraczać czterech tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. W niektórych przypadkach, np. w przypadku pacjentów z przewlekłą bezsennością, może być konieczne wydłużenie okresu stosowania do maksimum sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Wymaga to regularnego monitorowania i oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia rośnie wraz z wydłużającym się okresem stosowania (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dawkowanie
Interakcje z innymi lekami Dawka nie może przekraczać 2 mg u pacjentów dorosłych przyjmujących ketokonazol lub inne silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Dodatkowo, zmniejszenie dawki eszopiklonu może być konieczne podczas jednoczesnego stosowania z produktami leczniczymi o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w wieku 65 lat i więcej: Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 1 mg bezpośrednio przed snem. U tych pacjentów dawkę można zwiększyć do 2 mg, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie należy przekraczać zalecanych dawek (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dawkowanie
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany, ponieważ może wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3 i 5.2). Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2). U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 2 mg. Dzieci i młodzież: Nie należy stosować eszopiklonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3). Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Produkt Esogno przeznaczony jest do podawania doustnego. Nie należy rozkruszać ani łamać tabletek przed połknięciem z uwagi na gorzki smak substancji czynnej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis Ciężka niewydolność oddechowa Zespół ciężkiego bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby Pacjenci w podeszłym wieku przyjmujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 (patrz punkt 4.5) Dzieci i młodzież poniżej 18 lat
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ogólne Należy w miarę możliwości zidentyfikować przyczynę bezsenności. Czynniki leżące u podstaw bezsenności powinny być leczone przed przepisaniem leku nasennego. Brak remisji bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia psychicznego lub fizycznego, co wymaga ponownej oceny stanu pacjenta w regularnych odstępach czasu. Przewlekłe zaburzenia oddychania Należy zachować ostrożność przepisując eszopiklon pacjentom z niewydolnością oddechową, ponieważ wykazano, że benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin upośledzają czynność układu oddechowego. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie eszopiklonu i opioidów może wywołać uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z uwagi na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
eszopiklon, z opioidami należy zarezerwować jedynie dla pacjentów, dla których inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu eszopiklonu razem z opioidami, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres (patrz również ogólne zasady dawkowania w punkcie 4.2). Należy dokładnie monitorować pacjenta w celu wykrycia oznak i objawów depresji oddechowej i uspokojenia polekowego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby zdawali sobie sprawę z tych objawów (patrz punkt 4.5). Ryzyko uzależnienia Stosowanie benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin takich jak eszopiklon może prowadzić do fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia wzrasta: razem z dawką i czasem trwania leczenia, u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie i (lub) nadużywaniem alkoholu, leków lub innych substancji, u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli występuje uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienne. Mogą one obejmować ból głowy, ból mięśni, skrajny niepokój, napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania i rozdrażnienie. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Pacjenci wymagający przedłużonego leczenia (patrz punkt 4.2) powinni być regularnie monitorowani i oceniani pod kątem potencjalnych oznak uzależnienia (np. przyjmowanie większych dawek produktu leczniczego lub przez okres dłuższy niż zamierzony, uporczywe pragnienie lub nieudane wysiłki w celu ograniczenia lub kontroli przyjmowania produktu leczniczego) i leczeni adekwatnie do potrzeby klinicznej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Odstawienie produktu leczniczego Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych (w tym ból brzucha, ból głowy, zwiększenie apetytu i bezsenność). Bezsenność z odbicia Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem obserwowano bezsenność z odbicia objawiającą się opóźnieniem zasypiania przez jedną lub dwie noce. Objawy te znikają bez interwencji. Jest ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska bezsenności z odbicia, a tym samym zminimalizować jego lęk przed nawrotem bezsenności po odstawieniu produktu leczniczego. Tolerancja W badaniach klinicznych z eszopiklonem nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na jakikolwiek parametr pomiarów snu w okresie leczenia trwającym do sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Zaburzenia pamięci i funkcji psychomotorycznych Benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin, takie jak eszopiklon, mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia psychoruchowe, w tym przypadkowe obrażenia i upadki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na upadki powodujące urazy takie jak złamanie biodra. Amnezja występuje zazwyczaj kilka godzin po przyjęciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjenci powinni mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego snu przez co najmniej 8 godzin (patrz punkt 4.8). Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia, w tym upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów, zwiększa się: jeżeli eszopiklon przyjmowany jest w ciągu mniej niż 12 godzin przed podjęciem aktywności wymagającej czujności intelektualnej (patrz punkt 4.7); jeżeli zastosuje się dawkę większą niż zalecana; jeżeli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z innymi lekami mającymi depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy lub z innymi lekami zwiększającymi stężenie eszopiklonu we krwi, alkoholem lub narkotykami (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Eszopiklon należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować drugiej dawki w ciągu tej samej nocy. Depresja i samobójstwa Eszopiklon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z objawami depresji. Benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon, nie należy stosować bez odpowiedniego leczenia depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Ponieważ zaburzenia te mogą być związane z tendencjami samobójczymi, pacjentom należy podawać najmniejszą możliwą dawkę eszopiklonu z uwagi na możliwość zamierzonego przedawkowania (patrz punkt 5.1). Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania eszopiklonu. Kilka badań epidemiologicznych wykazało zwiększoną częstość występowania samobójstw i prób samobójczych wśród pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami lub innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Nadużywanie i (lub) uzależnienie od alkoholu, innych substancji i leków Eszopiklon należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem lub uzależnieniem od alkoholu, innych substancji lub leków. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin znane jest występowanie takich reakcji jak niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, parasomnia, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niekorzystne działania wpływające na zachowanie. Mogą one być wywołane stosowaniem leku, spontaniczne, lub być wynikiem istniejących zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Każda nowa oznaka lub każdy nowy objaw behawioralny wymaga natychmiastowej dokładnej oceny i ewentualnego rozważenia odstawienia eszopiklonu. Somnambulizm i powiązane zachowania U pacjentów, którzy przyjęli eszopiklon i nie byli całkowicie przytomni odnotowano chodzenie podczas snu i inne powiązane zachowania z amnezją wsteczną takie, jak prowadzenie pojazdu w półśnie (ang. sleep driving), przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych lub współżycie płciowe. Spożywanie alkoholu i innych substancji wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy razem z eszopiklonem oraz stosowanie dawek eszopiklonu przewyższających największe zalecane dawki powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia takich zachowań. U pacjentów, u których wystąpiły takie zachowania zaleca się stanowczo odstawienie eszopiklonu z uwagi na niebezpieczeństwo dla pacjentów i ich otoczenia (patrz punkt 4.5 i 4.8).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Esogno zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, dlatego można powiedzieć, że jest „wolny od sodu”.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ uspokajające działanie eszopiklonu może zostać wzmocnione (patrz punkt 4.7). W skojarzeniu z innymi substancjami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, leki przeciwpadaczkowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej. Jeśli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z lekami o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy jak olanzapina, może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu. CYP3A4 jest głównym szlakiem metabolicznym eliminacji eszopiklonu, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Ekspozycja na eszopiklon była zwiększona około dwukrotnie przez jednoczesne podawanie ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A4 w dawce 400 mg na dobę przez 5 dni.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Interakcje
Oczekuje się, że inne silne inhibitory CYP3A4 (takie jak inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy) będą miały podobne działanie. W konsekwencji nasenne działanie eszopiklonu może zostać nasilone (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu (patrz punkt 4.2). U osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Ekspozycja na racemiczny zopiklon była zmniejszona o 80% przez jednoczesne stosowanie ryfampicyny, silnego induktora CYP3A4. Podobnego działania można oczekiwać podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450 takimi jak karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca. Eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny paroksetyny, digoksyny, warfaryny, czy na farmakodynamiczny profil lorazepamu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Interakcje
U pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z fluoksetyną lub escitalopramem nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub przeciwdepresyjnego produktu leczniczego (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon z opioidami może zwiększyć ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania eszopiklonu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Produkt leczniczy Esogno nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji. Jeśli racemiczny zopiklon stosowany jest o późnym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. W ostatnim trymestrze ciąży istnieje ryzyko niekorzystnego działania farmakologicznego na płód i (lub) noworodka, takiego jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. Karmienie piersi? Nie jest wiadomo, czy eszopiklon lub jego metabolit (S)-N-demetylozopiklon przenikają do mleka kobiecego. Badania na ludziach i zwierzętach z zastosowaniem racemicznego zopiklonu wykazały przenikanie do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować produktu leczniczego Esogno w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniach klinicznych na ludziach nie zaobserwowano oznak upośledzenia płodności u mężczyzn i kobiet po leczeniu przez okres 6 miesięcy. Jednak badania na zwierzętach dotyczące eszopiklonu wykazały upośledzenie płodności samców i samic różnych gatunków (patrz punkt 5.3). Wpływ eszopiklonu na płodność mężczyzn i kobiet po długotrwałym (> 6 miesięcy) podawaniu jest nieznany.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Eszopiklon ma duży wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ciągu kilku godzin po podaniu. Sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą mieć niekorzystny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli sen nie będzie trwał wystarczająco długo, prawdopodobieństwo zaburzenia czujności może się zwiększać. Należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów następnego dnia po zastosowaniu eszopiklonu. Zaleca się zachowanie co najmniej 12-godzinnego odstępu czasu pomiędzy zastosowaniem eszopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługiwaniem maszyn lub pracami na wysokości, aby zminimalizować ryzyko.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W przypadku stosowania tylko eszopiklonu w dawkach terapeutycznych występowały zaburzenia zdolności do prowadzenia pojazdów i zaburzenia zachowania takiej jak prowadzenie pojazdu w półśnie (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, jednoczesne stosowanie eszopiklonu z alkoholem lub lekami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkt 4.4 i 4.5). Należy uprzedzić pacjentów, żeby nie spożywali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas stosowania eszopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Informacje na temat działań niepożądanych opierają się na doświadczeniach z badań klinicznych trwających do 6 miesięcy, prowadzonych z dawką 1 do 3 mg eszopiklonu lub placebo w grupie dorosłych nie w podeszłym wieku. W tych badaniach klinicznych całkowita liczba pacjentów przyjmujących eszopiklon wynosiła 1626, a pacjentów przyjmujących placebo – 858. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak). Ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności również były często obserwowane (<10% pacjentów). W poniższej tabeli, działania niepożądane występujące z częstością większą niż przy placebo i u co najmniej 2 pacjentów wymieniono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem). Zakażenia i infestacje Niezbyt często: Zakażenia, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często: niedokrwistość hipochromowa, niedokrwistość, leukopenia, eozynofilia Zaburzenia układu odpornościowego Niezbyt często: reakcje alergiczne Rzadko: obrzęk naczynioruchowy*, reakcje anafilaktyczne* Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: nadczynność tarczycy Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: obrzęk obwodowy, anoreksja, pragnienie, zwiększony apetyt, hipokaliemia Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość, depresja, lęk Niezbyt często: niestabilność emocjonalna, obniżone libido, stan splątania, pobudzenie, omamy, bezsenność, apatia, euforia Rzadko: drażliwość*, agresja*, niepokój*, przywidzenia*, złość*, nieprawidłowe zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją)* i somnambulizm (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: uzależnienie (patrz punkt 4.4), objawy odstawienne*, stłumione emocje* Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak) Często: ból głowy, senność, zawroty głowy, nieprawidłowe sny, zaburzenia pamięci, nieprawidłowe myślenie Niezbyt często: zawroty głowy, ataksja, nieprawidłowy chód, brak koordynacji, hipokinezja, parestezje, otępienie, drżenie Częstość nieznana: zaburzenia węchu, zaburzenia uwagi*, wydłużony czas reakcji* Zaburzenia oka Często: zamglone widzenie (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) Niezbyt często: suche oko Częstość nieznana: podwójne widzenie* Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: szumy uszne, ból ucha Zaburzenia naczyniowe Często: migrena Niezbyt często: nadciśnienie, omdlenia Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia Często: zapalenie gardła Niezbyt często: duszność, nieżyt nosa, czkawka Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4)* Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: suchość w ustach, biegunka, nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty Niezbyt często: cuchnący oddech, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jelita grubego, zapalenie żołądka i jelit, obrzęk języka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: łagodny do umiarkowanego wzrost aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej we krwi* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Niezbyt często: reakcja nadwrażliwości na światło, pocenie się, trądzik, sucha skóra, wyprysk Rzadko: świąd (często u pacjentów w podeszłym wieku) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból pleców, ból mięśni Niezbyt często: kurcze nóg, drgania mięśni, miastenia, zaburzenia stawów Częstość nieznana: osłabienie mięśni* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: zwiększona częstość oddawania moczu, zakażenie dróg moczowych, ból nerek, nietrzymanie moczu, kamień nerkowy, albuminuria Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: bolesne miesiączkowanie, krwawienie międzymiesiączkowe, ból piersi, skąpe miesiączkowanie, impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, ból Niezbyt często: gorączka, zmęczenie* Badania diagnostyczne Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, utrata masy ciała Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: upadki (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku)* *Działania niepożądane, które zgłaszano nie dla eszopiklonu, ale dla zopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
Amnezja Amnezja wsteczna może wystąpić podczas stosowania zaleconych dawek terapeutycznych, ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem (patrz punkt 4.4). Depresja Poprzez stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu mogą wystąpić takie reakcje jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, brak zahamowań, agresywność, nieprawidłowe myślenie, urojenia, wściekłość, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieprawidłowe zachowanie, ekstrawersja, która wydaje się być niezgodna z charakterem oraz inne niepożądane reakcje behawioralne. Działania te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
Uzależnienie Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może powodować wystąpienie objawów odstawiennych lub zjawiska odbicia (patrz punkt 4.4). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu. Osoby w podeszłym wieku Profil działań niepożądanych w badaniach klinicznych wśród osób w podeszłym wieku z bezsennością jest zasadniczo podobny do profilu obserwowanego wśród dorosłych pacjentów z bezsennością. Dodatkowym działaniem niepożądanych zgłaszanym u osób w podeszłym wieku było zamglone widzenie (często). Często występował też świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się zazwyczaj różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego od senności do śpiączki w zależności od ilości przyjętej substancji. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednich warunkach szpitalnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Płukanie żołądka jest przydatne jedynie wtedy, gdy zostanie wykonane wkrótce po przyjęciu substancji. Mimo, że nie była poddana ocenie, hemodializa nie powinna przynosić korzyści z uwagi na dużą objętość dystrybucji eszopiklonu. Użytecznym antidotum może być flumazenil. W badaniach klinicznych z eszopiklonem odnotowano jeden przypadek przedawkowania do 36 mg eszopiklonu, w którym pacjent wyzdrowiał całkowicie. Od wprowadzenia do obrotu odnotowano spontaniczne przypadki przedawkowania do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedawkowanie
Śmiertelne przedawkowanie jest bardziej prawdopodobne, gdy eszopiklon jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem. Odnotowano przypadki całkowitego wyzdrowienia po przedawkowaniu samego eszopiklonu do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy; leki psycholeptyczne; leki nasenne i uspokajające; pochodne benzodiazepin Kod ATC: N05CF04 Mechanizm działania Eszopiklon jest niebenzodiazepinową substancją nasenną, która jest pochodną pirolopirazyny z grupy cyklopirolonu, o strukturze chemicznej niezwiązanej z pirazolopirymidynami, imidazopirymidami, benzodiazepinami ani barbituranami. Dokładny mechanizm działania eszopiklonu jest nieznany, ale uważa się, że jego działanie wynika z modulacji makromolekularnych kompleksów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)-A zawierających podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3 i alfa-5. Uważa się, że zwiększa przewodnictwo chlorkowe wywołane przez GABA, co powoduje hiperpolaryzację neuronową, a tym samym hamuje transmisję neuronów i powoduje sen.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przemijająca bezsenność W pojedynczym nocnym modelu przemijającej bezsenności u zdrowych dorosłych ochotników, dawka 3 mg eszopiklonu przewyższała placebo w pomiarach zapadania w sen i utrzymania snu przy użyciu obiektywnej polisomnografii. Ponadto samoocena jakości snu i głębokości snu była znacząco lepsza dla eszopiklonu w porównaniu z placebo. Pierwotna bezsenność W badaniach kontrolowanych placebo trwających do 6 miesięcy u pacjentów z przewlekłą bezsennością, eszopiklon wykazywał trwałą poprawę w zasypianiu oraz w pomiarach nocnych przebudzeń, poprawę całkowitego czasu snu i jakości snu (sen regeneracyjny) przez cały okres leczenia w pomiarach obiektywnej polisomnografii i subiektywnych parametrów. Funkcjonowanie w następnym dniu uległo poprawie po podaniu eszopiklonu, co oceniono w kilku pomiarach.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach kontrolowanych placebo nie zaobserwowano tolerancji u pacjentów z przewlekłą bezsennością leczonych eszopiklonem przez okres do 6 miesięcy oraz u pacjentów z bezsennością lub współistniejącymi stanami depresji, lęku lub bólu leczonych eszopiklonem przez okres do 8 tygodni. Należy zauważyć, że dawka 1 mg u dorosłych wykazywała niespójną skuteczność w poprawianiu zasypiania lub pomiarów nocnego przebudzania i nie poprawiła całkowitego czasu snu w żadnym z badań. W związku z tym, oczekuje się że zwykle stosowana skuteczna dawka dla dorosłych będzie wynosić 2 lub 3 mg. Współwystępująca bezsenność U pacjentów z bezsennością współistniejącą z depresją lub lękiem, jednoczesne podawanie eszopiklonu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) przez 8 tygodni wykazało znaczącą poprawę w pomiarach snu, jak również w niektórych klinicznie istotnych pomiarach odpowiedzi na leczenie antydepresyjne i anksjolityczne (np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
skala depresji i oceny lęku Hamiltona), w porównaniu do podawania SSRI w monoterapii. W 4-tygodniowym badaniu bezsenności współistniejącej z reumatoidalnym zapaleniem stawów lub objawami okołomenopauzalnymi, eszopiklon wykazywał znaczącą poprawę w zakresie parametrów snu (zasypianie i trwanie snu) w czasie trwania badania. W tym badaniu odnotowano również poprawę w odczuwaniu bólu u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz poprawę objawów związanych z nastrojem u kobiet w okresie okołomenopauzalnym i menopauzalnym leczonych eszopiklonem. Osoby w podeszłym wieku Ekspozycja na eszopiklon jest zwiększona u pacjentów starszych, w wieku 65 lat i więcej (patrz punkt 5.2), a więc całkowita dawka dobowa eszopiklonu u tych pacjentów nie powinna przekraczać 2 mg. W randomizowanych badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą bezsennością do 12 tygodni, dawka 2 mg eszopiklonu raz na dobę przed snem wykazała znaczną poprawę w zakresie snu (zasypianie i utrzymanie snu) w czasie trwania badania.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek dołączania wyników badań eszopiklonu dotyczących leczenia bezsenności we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży. Informacje na temat stosowania u dzieci i młodzieży – patrz punkt 4.2.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Eszopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Dystrybucja Eszopiklon słabo wiąże się z białkami osocza (52-59%). Dlatego jest mało prawdopodobne, żeby na dystrybucję eszopiklonu miały wpływ interakcje lek-lek spowodowane wiązaniem z białkami. Stosunek krew/osocze dla eszopiklonu jest mniejszy niż 1, co wskazuje na brak selektywnego wychwytu przez czerwone krwinki. Metabolizm Po podaniu doustnym eszopiklon jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie i demetylację. Głównymi metabolitami osocza są (S)-zopiklonu N-tlenek i (S)-N-demetylo zopiklon. Badania in vitro wykazały, że enzym CYP3A4 i CYP2E1 biorą udział w metabolizmie eszopiklonu. Wyniki badań in vitro ludzkich hepatocytów z eszopiklonem wykazały, że nie zaobserwowano hamowania enzymów CYP450, 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U ludzi jednoczesne podawanie z ketokonazolem powodowało zwiększoną ekspozycję na eszopiklon. Oczekuje się, że silne induktory CYP3A4 zmniejszą ogólnoustrojową ekspozycję na eszopiklon. Eliminacja Po podaniu doustnym, eszopiklon wydalany jest ze średnim okresem półtrwania (t 1/2) wynoszącym około 6 godzin. Do 75% doustnej dawki racemicznego zopiklonu wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów. Podobny profil wydalania spodziewany jest dla eszopiklonu, izomeru S racemicznego zopiklonu. Mniej niż 10% podanej doustnie dawki eszopiklonu wydalane jest z moczem jako lek macierzysty. Wpływ pożywienia U zdrowych dorosłych, podanie eszopiklonu po wysokotłuszczowym posiłku nie powodowało zmiany w AUC, zmniejszyło średnie Cmax o 21% i opóźniło tmax o około 1 godzinę. Okres półtrwania pozostał niezmieniony, około 6 godzin.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie eszopiklonu na sen może być nieznacznie zmniejszone, jeśli zostanie przyjęty z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku o dużej zawartości tłuszczu lub obfitym posiłku. Liniowość lub nieliniowość U zdrowych dorosłych eszopiklon nie kumuluje się po podaniu raz na dobę, a ekspozycja na niego jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 1 do 6 mg. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku W porównaniu z dorosłymi nie będącymi w podeszłym wieku, u osób w wieku 65 lat i starszych ekspozycja zwiększyła się o 41% (AUC), a eliminacja eszopiklonu była nieznacznie wydłużona (t 1/2 około 9 godzin). Cmax pozostał bez zmiany. Z tego względu dawka eszopiklonu u pacjentów w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 2 mg. Płeć Farmakokinetyka eszopiklonu u mężczyzn i kobiet jest podobna. Pochodzenie etniczne Farmakokinetyka eszopiklonu dla wszystkich grup etnicznych wydaje się być podobna.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby Oceniono farmakokinetykę dawki 2 mg u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką chorobą wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Ekspozycja na eszopiklon zwiększyła się dwukrotnie u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Obserwowane maksymalne stężenie (Cmax) i czas jego występowania nie uległy zmianie. Eszopiklon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek Zbadano farmakokinetykę eszopiklonu u osób z łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek. W porównaniu z osobami zdrowymi, u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek stwierdzono wzrost ekspozycji (AUC) o 47%. Maksymalna zalecana dawka eszopiklonu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek wynosi 2 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie w badaniach nieklinicznych obserwowano jedynie przy ekspozycji na tyle przewyższającej maksymalną ekspozycję u ludzi, że wyniki te można uznać za nieistotne klinicznie. Genotoksyczność i rakotwórczość Eszopiklon i farmakologicznie aktywny metabolit (S)-DMZ nie stanowią mutagennego ani rakotwórczego ryzyka w badaniach na zwierzętach. Toksyczny wpływ na reprodukcję i rozwój Eszopiklon nie wykazywał działania teratogennego w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz w badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych przeprowadzonych odpowiednio u myszy, szczurów, królików i psów. Eszopiklon i aktywny farmakologicznie metabolit (S)-N-demetylo zopiklon wykazywały degeneratywny wpływ na męskie narządy płciowe (jądra, nadjądrza), zmniejszenie wskaźników płodności u obu płci, zakłócenie cykliczności rui (szczury) i przyspieszenie czasu do wystąpienia starzenia reprodukcyjnego (szczury), w dawkach przewyższających maksymalną dawkę kliniczną (16 x dla samców i 13 x dla samic na podstawie powierzchni ciała).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wszystkie ustalenia wykazują odwracalność. Zaobserwowano opóźnienie w wewnątrzmacicznym rozwoju płodu u szczurów i królików oraz zmniejszony współczynnik przeżywalności poporodowej u szczurów w okresie przed zakończeniem karmienia z towarzyszącą toksycznością u matki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Indygotyna, (E 132), lak aluminiowy (tylko w tabletkach 1 mg i 3 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PCTFE/Aluminium i blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium oraz 2 mg i 3 mg pakowanych w blistry PVC/PCTFE/Aluminium, OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i PVC/PVdC/PVC/Aluminium. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PVdC/PVC-Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 2 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVdC/PVC/Aluminium, blister PVC/PCTFE/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Esogno, 3 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg eszopiklonu. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 2 mg eszopiklonu. Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 3 mg eszopiklonu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane Esogno, 1 mg, tabletki powlekane Jasnoniebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym oznakowaniem „1” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm. Esogno, 2 mg, tabletki powlekane Białe, okrągłe obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „2” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Esogno, 3 mg, tabletki powlekane Niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym oznakowaniem „3” po jednej stronie i o średnicy około 6,5 mm.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Esogno przeznaczony jest do leczenia bezsenności u dorosłych, zazwyczaj przez krótki okres. Benzodiazepiny lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko, jeśli zaburzenie snu jest ciężkie, powodujące pogorszenie jakości życia lub narażające pacjenta na skrajne cierpienie.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg. Dawkę można zwiększyć do 2 mg lub 3 mg, jeśli jest to klinicznie wskazane. Zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dla pacjenta dawki eszopiklonu. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 3 mg. Eszopiklon należy przyjmować jednorazowo bezpośrednio przed snem. Nie należy powtarzać dawki w ciągu tej samej nocy. Okres stosowania powinien być najkrótszy jak to możliwe do skutecznego leczenia i nie powinien przekraczać czterech tygodni, włączając w to okres zmniejszania dawki. W niektórych przypadkach, np. w przypadku pacjentów z przewlekłą bezsennością, może być konieczne wydłużenie okresu stosowania do maksimum sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Wymaga to regularnego monitorowania i oceny stanu pacjenta, ponieważ ryzyko nadużywania i uzależnienia rośnie wraz z wydłużającym się okresem stosowania (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dawkowanie
Interakcje z innymi lekami Dawka nie może przekraczać 2 mg u pacjentów dorosłych przyjmujących ketokonazol lub inne silne inhibitory CYP3A4. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Dodatkowo, zmniejszenie dawki eszopiklonu może być konieczne podczas jednoczesnego stosowania z produktami leczniczymi o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5). Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w wieku 65 lat i więcej: Zalecana dawka początkowa dla pacjentów w podeszłym wieku wynosi 1 mg bezpośrednio przed snem. U tych pacjentów dawkę można zwiększyć do 2 mg, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie należy przekraczać zalecanych dawek (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dawkowanie
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eszopiklon jest przeciwwskazany, ponieważ może wywołać encefalopatię (patrz punkt 4.3 i 5.2). Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane zmniejszenie dawki (patrz punkt 5.2). U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 2 mg. Dzieci i młodzież: Nie należy stosować eszopiklonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (patrz punkt 4.3). Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Produkt Esogno przeznaczony jest do podawania doustnego. Nie należy rozkruszać ani łamać tabletek przed połknięciem z uwagi na gorzki smak substancji czynnej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na zopiklon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Myasthenia gravis Ciężka niewydolność oddechowa Zespół ciężkiego bezdechu sennego Ciężka niewydolność wątroby Pacjenci w podeszłym wieku przyjmujący jednocześnie silne inhibitory CYP3A4 (patrz punkt 4.5) Dzieci i młodzież poniżej 18 lat
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ogólne Należy w miarę możliwości zidentyfikować przyczynę bezsenności. Czynniki leżące u podstaw bezsenności powinny być leczone przed przepisaniem leku nasennego. Brak remisji bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia psychicznego lub fizycznego, co wymaga ponownej oceny stanu pacjenta w regularnych odstępach czasu. Przewlekłe zaburzenia oddychania Należy zachować ostrożność przepisując eszopiklon pacjentom z niewydolnością oddechową, ponieważ wykazano, że benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin upośledzają czynność układu oddechowego. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów Jednoczesne stosowanie eszopiklonu i opioidów może wywołać uspokojenie polekowe, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z uwagi na to ryzyko, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub ich pochodne, np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
eszopiklon, z opioidami należy zarezerwować jedynie dla pacjentów, dla których inne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu eszopiklonu razem z opioidami, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres (patrz również ogólne zasady dawkowania w punkcie 4.2). Należy dokładnie monitorować pacjenta w celu wykrycia oznak i objawów depresji oddechowej i uspokojenia polekowego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby zdawali sobie sprawę z tych objawów (patrz punkt 4.5). Ryzyko uzależnienia Stosowanie benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin takich jak eszopiklon może prowadzić do fizycznego i psychicznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia wzrasta: razem z dawką i czasem trwania leczenia, u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie i (lub) nadużywaniem alkoholu, leków lub innych substancji, u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli występuje uzależnienie fizyczne, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienne. Mogą one obejmować ból głowy, ból mięśni, skrajny niepokój, napięcie, niepokój ruchowy, stan splątania i rozdrażnienie. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Pacjenci wymagający przedłużonego leczenia (patrz punkt 4.2) powinni być regularnie monitorowani i oceniani pod kątem potencjalnych oznak uzależnienia (np. przyjmowanie większych dawek produktu leczniczego lub przez okres dłuższy niż zamierzony, uporczywe pragnienie lub nieudane wysiłki w celu ograniczenia lub kontroli przyjmowania produktu leczniczego) i leczeni adekwatnie do potrzeby klinicznej.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Odstawienie produktu leczniczego Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem zgłaszano wystąpienie objawów odstawiennych (w tym ból brzucha, ból głowy, zwiększenie apetytu i bezsenność). Bezsenność z odbicia Po zaprzestaniu leczenia eszopiklonem obserwowano bezsenność z odbicia objawiającą się opóźnieniem zasypiania przez jedną lub dwie noce. Objawy te znikają bez interwencji. Jest ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska bezsenności z odbicia, a tym samym zminimalizować jego lęk przed nawrotem bezsenności po odstawieniu produktu leczniczego. Tolerancja W badaniach klinicznych z eszopiklonem nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na jakikolwiek parametr pomiarów snu w okresie leczenia trwającym do sześciu miesięcy (patrz punkt 5.1). Zaburzenia pamięci i funkcji psychomotorycznych Benzodiazepiny i substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin, takie jak eszopiklon, mogą wywoływać amnezję następczą i zaburzenia psychoruchowe, w tym przypadkowe obrażenia i upadki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Szczególnie pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na upadki powodujące urazy takie jak złamanie biodra. Amnezja występuje zazwyczaj kilka godzin po przyjęciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjenci powinni mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego snu przez co najmniej 8 godzin (patrz punkt 4.8). Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych występujących następnego dnia, w tym upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów, zwiększa się: jeżeli eszopiklon przyjmowany jest w ciągu mniej niż 12 godzin przed podjęciem aktywności wymagającej czujności intelektualnej (patrz punkt 4.7); jeżeli zastosuje się dawkę większą niż zalecana; jeżeli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z innymi lekami mającymi depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy lub z innymi lekami zwiększającymi stężenie eszopiklonu we krwi, alkoholem lub narkotykami (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Eszopiklon należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować drugiej dawki w ciągu tej samej nocy. Depresja i samobójstwa Eszopiklon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z objawami depresji. Benzodiazepin i substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon, nie należy stosować bez odpowiedniego leczenia depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa). Ponieważ zaburzenia te mogą być związane z tendencjami samobójczymi, pacjentom należy podawać najmniejszą możliwą dawkę eszopiklonu z uwagi na możliwość zamierzonego przedawkowania (patrz punkt 5.1). Istniejąca depresja może ujawnić się podczas stosowania eszopiklonu. Kilka badań epidemiologicznych wykazało zwiększoną częstość występowania samobójstw i prób samobójczych wśród pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami lub innymi lekami nasennymi, w tym zopiklonem.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Nadużywanie i (lub) uzależnienie od alkoholu, innych substancji i leków Eszopiklon należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem lub uzależnieniem od alkoholu, innych substancji lub leków. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancje o działaniu podobnym do benzodiazepin znane jest występowanie takich reakcji jak niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wściekłość, koszmary senne, parasomnia, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niekorzystne działania wpływające na zachowanie. Mogą one być wywołane stosowaniem leku, spontaniczne, lub być wynikiem istniejących zaburzeń psychicznych czy fizycznych. Reakcje te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Każda nowa oznaka lub każdy nowy objaw behawioralny wymaga natychmiastowej dokładnej oceny i ewentualnego rozważenia odstawienia eszopiklonu. Somnambulizm i powiązane zachowania U pacjentów, którzy przyjęli eszopiklon i nie byli całkowicie przytomni odnotowano chodzenie podczas snu i inne powiązane zachowania z amnezją wsteczną takie, jak prowadzenie pojazdu w półśnie (ang. sleep driving), przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych lub współżycie płciowe. Spożywanie alkoholu i innych substancji wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy razem z eszopiklonem oraz stosowanie dawek eszopiklonu przewyższających największe zalecane dawki powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia takich zachowań. U pacjentów, u których wystąpiły takie zachowania zaleca się stanowczo odstawienie eszopiklonu z uwagi na niebezpieczeństwo dla pacjentów i ich otoczenia (patrz punkt 4.5 i 4.8).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy Esogno zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, dlatego można powiedzieć, że jest „wolny od sodu”.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania eszopiklonu, ponieważ uspokajające działanie eszopiklonu może zostać wzmocnione (patrz punkt 4.7). W skojarzeniu z innymi substancjami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, leki przeciwpadaczkowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) może wystąpić nasilenie sedacji ośrodkowej. Jeśli eszopiklon stosowany jest jednocześnie z lekami o znanym działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy jak olanzapina, może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu. CYP3A4 jest głównym szlakiem metabolicznym eliminacji eszopiklonu, z dodatkowym udziałem CYP2E1. Ekspozycja na eszopiklon była zwiększona około dwukrotnie przez jednoczesne podawanie ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A4 w dawce 400 mg na dobę przez 5 dni.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Interakcje
Oczekuje się, że inne silne inhibitory CYP3A4 (takie jak inne azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy) będą miały podobne działanie. W konsekwencji nasenne działanie eszopiklonu może zostać nasilone (patrz punkt 4.4). Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 może być konieczne zmniejszenie dawki eszopiklonu (patrz punkt 4.2). U osób w podeszłym wieku stosujących silne inhibitory CYP3A4, eszopiklon jest przeciwwskazany (patrz punkt 4.3). Ekspozycja na racemiczny zopiklon była zmniejszona o 80% przez jednoczesne stosowanie ryfampicyny, silnego induktora CYP3A4. Podobnego działania można oczekiwać podczas jednoczesnego stosowania eszopiklonu z innymi silnymi induktorami enzymów cytochromu P450 takimi jak karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca. Eszopiklon nie wpływa na profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny paroksetyny, digoksyny, warfaryny, czy na farmakodynamiczny profil lorazepamu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Interakcje
U pacjentów z zaburzeniami nastroju jednoczesne podawanie eszopiklonu z fluoksetyną lub escitalopramem nie miało niekorzystnego wpływu na farmakodynamikę eszopiklonu lub przeciwdepresyjnego produktu leczniczego (patrz punkt 5.1). Jednoczesne stosowanie z benzodiazepinami lub substancjami o działaniu podobnym do benzodiazepin w tym z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może nasilać ich działanie euforyczne i prowadzić do zwiększenia uzależnienia fizycznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin, takich jak eszopiklon z opioidami może zwiększyć ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Dawkowanie i okres jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania eszopiklonu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Produkt leczniczy Esogno nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji. Jeśli racemiczny zopiklon stosowany jest o późnym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. W ostatnim trymestrze ciąży istnieje ryzyko niekorzystnego działania farmakologicznego na płód i (lub) noworodka, takiego jak hipotonia, depresja oddechowa i hipotermia. Karmienie piersi? Nie jest wiadomo, czy eszopiklon lub jego metabolit (S)-N-demetylozopiklon przenikają do mleka kobiecego. Badania na ludziach i zwierzętach z zastosowaniem racemicznego zopiklonu wykazały przenikanie do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie należy stosować produktu leczniczego Esogno w okresie karmienia piersią. Płodność W badaniach klinicznych na ludziach nie zaobserwowano oznak upośledzenia płodności u mężczyzn i kobiet po leczeniu przez okres 6 miesięcy. Jednak badania na zwierzętach dotyczące eszopiklonu wykazały upośledzenie płodności samców i samic różnych gatunków (patrz punkt 5.3). Wpływ eszopiklonu na płodność mężczyzn i kobiet po długotrwałym (> 6 miesięcy) podawaniu jest nieznany.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Eszopiklon ma duży wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ciągu kilku godzin po podaniu. Sedacja, amnezja, niewyraźne widzenie, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą mieć niekorzystny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli sen nie będzie trwał wystarczająco długo, prawdopodobieństwo zaburzenia czujności może się zwiększać. Należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów następnego dnia po zastosowaniu eszopiklonu. Zaleca się zachowanie co najmniej 12-godzinnego odstępu czasu pomiędzy zastosowaniem eszopiklonu a prowadzeniem pojazdu, obsługiwaniem maszyn lub pracami na wysokości, aby zminimalizować ryzyko.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W przypadku stosowania tylko eszopiklonu w dawkach terapeutycznych występowały zaburzenia zdolności do prowadzenia pojazdów i zaburzenia zachowania takiej jak prowadzenie pojazdu w półśnie (patrz punkt 4.4). Dodatkowo, jednoczesne stosowanie eszopiklonu z alkoholem lub lekami wpływającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkt 4.4 i 4.5). Należy uprzedzić pacjentów, żeby nie spożywali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas stosowania eszopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Informacje na temat działań niepożądanych opierają się na doświadczeniach z badań klinicznych trwających do 6 miesięcy, prowadzonych z dawką 1 do 3 mg eszopiklonu lub placebo w grupie dorosłych nie w podeszłym wieku. W tych badaniach klinicznych całkowita liczba pacjentów przyjmujących eszopiklon wynosiła 1626, a pacjentów przyjmujących placebo – 858. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak). Ból głowy, senność, suchość w ustach, zawroty głowy i nudności również były często obserwowane (<10% pacjentów). W poniższej tabeli, działania niepożądane występujące z częstością większą niż przy placebo i u co najmniej 2 pacjentów wymieniono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz częstość nieznana (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem). Zakażenia i infestacje Niezbyt często: Zakażenia, zakażenia wirusowe Zaburzenia krwi i układu limfatycznego Niezbyt często: niedokrwistość hipochromowa, niedokrwistość, leukopenia, eozynofilia Zaburzenia układu odpornościowego Niezbyt często: reakcje alergiczne Rzadko: obrzęk naczynioruchowy*, reakcje anafilaktyczne* Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: nadczynność tarczycy Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często: obrzęk obwodowy, anoreksja, pragnienie, zwiększony apetyt, hipokaliemia Zaburzenia psychiczne Często: nerwowość, depresja, lęk Niezbyt często: niestabilność emocjonalna, obniżone libido, stan splątania, pobudzenie, omamy, bezsenność, apatia, euforia Rzadko: drażliwość*, agresja*, niepokój*, przywidzenia*, złość*, nieprawidłowe zachowanie (prawdopodobnie związane z amnezją)* i somnambulizm (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: uzależnienie (patrz punkt 4.4), objawy odstawienne*, stłumione emocje* Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: zaburzenia smaku (nieprzyjemny smak) Często: ból głowy, senność, zawroty głowy, nieprawidłowe sny, zaburzenia pamięci, nieprawidłowe myślenie Niezbyt często: zawroty głowy, ataksja, nieprawidłowy chód, brak koordynacji, hipokinezja, parestezje, otępienie, drżenie Częstość nieznana: zaburzenia węchu, zaburzenia uwagi*, wydłużony czas reakcji* Zaburzenia oka Często: zamglone widzenie (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) Niezbyt często: suche oko Częstość nieznana: podwójne widzenie* Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: szumy uszne, ból ucha Zaburzenia naczyniowe Często: migrena Niezbyt często: nadciśnienie, omdlenia Zaburzenia oddychania, klatki piersiowej i śródpiersia Często: zapalenie gardła Niezbyt często: duszność, nieżyt nosa, czkawka Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4)* Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: suchość w ustach, biegunka, nudności, niestrawność, ból brzucha, wymioty Niezbyt często: cuchnący oddech, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jelita grubego, zapalenie żołądka i jelit, obrzęk języka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: łagodny do umiarkowanego wzrost aktywności aminotransferaz i (lub) fosfatazy alkalicznej we krwi* Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: wysypka Niezbyt często: reakcja nadwrażliwości na światło, pocenie się, trądzik, sucha skóra, wyprysk Rzadko: świąd (często u pacjentów w podeszłym wieku) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: ból pleców, ból mięśni Niezbyt często: kurcze nóg, drgania mięśni, miastenia, zaburzenia stawów Częstość nieznana: osłabienie mięśni* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: zwiększona częstość oddawania moczu, zakażenie dróg moczowych, ból nerek, nietrzymanie moczu, kamień nerkowy, albuminuria Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: bolesne miesiączkowanie, krwawienie międzymiesiączkowe, ból piersi, skąpe miesiączkowanie, impotencja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: astenia, ból Niezbyt często: gorączka, zmęczenie* Badania diagnostyczne Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, utrata masy ciała Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: upadki (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku)* *Działania niepożądane, które zgłaszano nie dla eszopiklonu, ale dla zopiklonu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
Amnezja Amnezja wsteczna może wystąpić podczas stosowania zaleconych dawek terapeutycznych, ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki. Wystąpienie amnezji może być powiązane z niewłaściwym zachowaniem (patrz punkt 4.4). Depresja Poprzez stosowanie benzodiazepin lub substancji o działaniu podobnym do benzodiazepin może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Reakcje psychiczne i „paradoksalne” Podczas stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu mogą wystąpić takie reakcje jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, brak zahamowań, agresywność, nieprawidłowe myślenie, urojenia, wściekłość, koszmary senne, depersonalizacja, omamy, psychozy, nieprawidłowe zachowanie, ekstrawersja, która wydaje się być niezgodna z charakterem oraz inne niepożądane reakcje behawioralne. Działania te są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
Uzależnienie Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może powodować wystąpienie objawów odstawiennych lub zjawiska odbicia (patrz punkt 4.4). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin i substancji o podobnym działaniu. Osoby w podeszłym wieku Profil działań niepożądanych w badaniach klinicznych wśród osób w podeszłym wieku z bezsennością jest zasadniczo podobny do profilu obserwowanego wśród dorosłych pacjentów z bezsennością. Dodatkowym działaniem niepożądanych zgłaszanym u osób w podeszłym wieku było zamglone widzenie (często). Często występował też świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 fax: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie objawia się zazwyczaj różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego od senności do śpiączki w zależności od ilości przyjętej substancji. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące w odpowiednich warunkach szpitalnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na czynności układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Płukanie żołądka jest przydatne jedynie wtedy, gdy zostanie wykonane wkrótce po przyjęciu substancji. Mimo, że nie była poddana ocenie, hemodializa nie powinna przynosić korzyści z uwagi na dużą objętość dystrybucji eszopiklonu. Użytecznym antidotum może być flumazenil. W badaniach klinicznych z eszopiklonem odnotowano jeden przypadek przedawkowania do 36 mg eszopiklonu, w którym pacjent wyzdrowiał całkowicie. Od wprowadzenia do obrotu odnotowano spontaniczne przypadki przedawkowania do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedawkowanie
Śmiertelne przedawkowanie jest bardziej prawdopodobne, gdy eszopiklon jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem. Odnotowano przypadki całkowitego wyzdrowienia po przedawkowaniu samego eszopiklonu do 270 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy; leki psycholeptyczne; leki nasenne i uspokajające; pochodne benzodiazepin Kod ATC: N05CF04 Mechanizm działania Eszopiklon jest niebenzodiazepinową substancją nasenną, która jest pochodną pirolopirazyny z grupy cyklopirolonu, o strukturze chemicznej niezwiązanej z pirazolopirymidynami, imidazopirymidami, benzodiazepinami ani barbituranami. Dokładny mechanizm działania eszopiklonu jest nieznany, ale uważa się, że jego działanie wynika z modulacji makromolekularnych kompleksów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)-A zawierających podjednostki alfa-1, alfa-2, alfa-3 i alfa-5. Uważa się, że zwiększa przewodnictwo chlorkowe wywołane przez GABA, co powoduje hiperpolaryzację neuronową, a tym samym hamuje transmisję neuronów i powoduje sen.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przemijająca bezsenność W pojedynczym nocnym modelu przemijającej bezsenności u zdrowych dorosłych ochotników, dawka 3 mg eszopiklonu przewyższała placebo w pomiarach zapadania w sen i utrzymania snu przy użyciu obiektywnej polisomnografii. Ponadto samoocena jakości snu i głębokości snu była znacząco lepsza dla eszopiklonu w porównaniu z placebo. Pierwotna bezsenność W badaniach kontrolowanych placebo trwających do 6 miesięcy u pacjentów z przewlekłą bezsennością, eszopiklon wykazywał trwałą poprawę w zasypianiu oraz w pomiarach nocnych przebudzeń, poprawę całkowitego czasu snu i jakości snu (sen regeneracyjny) przez cały okres leczenia w pomiarach obiektywnej polisomnografii i subiektywnych parametrów. Funkcjonowanie w następnym dniu uległo poprawie po podaniu eszopiklonu, co oceniono w kilku pomiarach.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach kontrolowanych placebo nie zaobserwowano tolerancji u pacjentów z przewlekłą bezsennością leczonych eszopiklonem przez okres do 6 miesięcy oraz u pacjentów z bezsennością lub współistniejącymi stanami depresji, lęku lub bólu leczonych eszopiklonem przez okres do 8 tygodni. Należy zauważyć, że dawka 1 mg u dorosłych wykazywała niespójną skuteczność w poprawianiu zasypiania lub pomiarów nocnego przebudzania i nie poprawiła całkowitego czasu snu w żadnym z badań. W związku z tym, oczekuje się że zwykle stosowana skuteczna dawka dla dorosłych będzie wynosić 2 lub 3 mg. Współwystępująca bezsenność U pacjentów z bezsennością współistniejącą z depresją lub lękiem, jednoczesne podawanie eszopiklonu z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) przez 8 tygodni wykazało znaczącą poprawę w pomiarach snu, jak również w niektórych klinicznie istotnych pomiarach odpowiedzi na leczenie antydepresyjne i anksjolityczne (np.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
skala depresji i oceny lęku Hamiltona), w porównaniu do podawania SSRI w monoterapii. W 4-tygodniowym badaniu bezsenności współistniejącej z reumatoidalnym zapaleniem stawów lub objawami okołomenopauzalnymi, eszopiklon wykazywał znaczącą poprawę w zakresie parametrów snu (zasypianie i trwanie snu) w czasie trwania badania. W tym badaniu odnotowano również poprawę w odczuwaniu bólu u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów oraz poprawę objawów związanych z nastrojem u kobiet w okresie okołomenopauzalnym i menopauzalnym leczonych eszopiklonem. Osoby w podeszłym wieku Ekspozycja na eszopiklon jest zwiększona u pacjentów starszych, w wieku 65 lat i więcej (patrz punkt 5.2), a więc całkowita dawka dobowa eszopiklonu u tych pacjentów nie powinna przekraczać 2 mg. W randomizowanych badaniach z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanych placebo u pacjentów w podeszłym wieku z przewlekłą bezsennością do 12 tygodni, dawka 2 mg eszopiklonu raz na dobę przed snem wykazała znaczną poprawę w zakresie snu (zasypianie i utrzymanie snu) w czasie trwania badania.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Dzieci i młodzież Europejska Agencja Leków odroczyła obowiązek dołączania wyników badań eszopiklonu dotyczących leczenia bezsenności we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży. Informacje na temat stosowania u dzieci i młodzieży – patrz punkt 4.2.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Eszopiklon jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Dystrybucja Eszopiklon słabo wiąże się z białkami osocza (52-59%). Dlatego jest mało prawdopodobne, żeby na dystrybucję eszopiklonu miały wpływ interakcje lek-lek spowodowane wiązaniem z białkami. Stosunek krew/osocze dla eszopiklonu jest mniejszy niż 1, co wskazuje na brak selektywnego wychwytu przez czerwone krwinki. Metabolizm Po podaniu doustnym eszopiklon jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie i demetylację. Głównymi metabolitami osocza są (S)-zopiklonu N-tlenek i (S)-N-demetylo zopiklon. Badania in vitro wykazały, że enzym CYP3A4 i CYP2E1 biorą udział w metabolizmie eszopiklonu. Wyniki badań in vitro ludzkich hepatocytów z eszopiklonem wykazały, że nie zaobserwowano hamowania enzymów CYP450, 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U ludzi jednoczesne podawanie z ketokonazolem powodowało zwiększoną ekspozycję na eszopiklon. Oczekuje się, że silne induktory CYP3A4 zmniejszą ogólnoustrojową ekspozycję na eszopiklon. Eliminacja Po podaniu doustnym, eszopiklon wydalany jest ze średnim okresem półtrwania (t 1/2) wynoszącym około 6 godzin. Do 75% doustnej dawki racemicznego zopiklonu wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów. Podobny profil wydalania spodziewany jest dla eszopiklonu, izomeru S racemicznego zopiklonu. Mniej niż 10% podanej doustnie dawki eszopiklonu wydalane jest z moczem jako lek macierzysty. Wpływ pożywienia U zdrowych dorosłych, podanie eszopiklonu po wysokotłuszczowym posiłku nie powodowało zmiany w AUC, zmniejszyło średnie Cmax o 21% i opóźniło tmax o około 1 godzinę. Okres półtrwania pozostał niezmieniony, około 6 godzin.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie eszopiklonu na sen może być nieznacznie zmniejszone, jeśli zostanie przyjęty z posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku o dużej zawartości tłuszczu lub obfitym posiłku. Liniowość lub nieliniowość U zdrowych dorosłych eszopiklon nie kumuluje się po podaniu raz na dobę, a ekspozycja na niego jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 1 do 6 mg. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku W porównaniu z dorosłymi nie będącymi w podeszłym wieku, u osób w wieku 65 lat i starszych ekspozycja zwiększyła się o 41% (AUC), a eliminacja eszopiklonu była nieznacznie wydłużona (t 1/2 około 9 godzin). Cmax pozostał bez zmiany. Z tego względu dawka eszopiklonu u pacjentów w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 2 mg. Płeć Farmakokinetyka eszopiklonu u mężczyzn i kobiet jest podobna. Pochodzenie etniczne Farmakokinetyka eszopiklonu dla wszystkich grup etnicznych wydaje się być podobna.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby Oceniono farmakokinetykę dawki 2 mg u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką chorobą wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Ekspozycja na eszopiklon zwiększyła się dwukrotnie u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Obserwowane maksymalne stężenie (Cmax) i czas jego występowania nie uległy zmianie. Eszopiklon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności nerek Zbadano farmakokinetykę eszopiklonu u osób z łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek. W porównaniu z osobami zdrowymi, u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek stwierdzono wzrost ekspozycji (AUC) o 47%. Maksymalna zalecana dawka eszopiklonu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek wynosi 2 mg.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie w badaniach nieklinicznych obserwowano jedynie przy ekspozycji na tyle przewyższającej maksymalną ekspozycję u ludzi, że wyniki te można uznać za nieistotne klinicznie. Genotoksyczność i rakotwórczość Eszopiklon i farmakologicznie aktywny metabolit (S)-DMZ nie stanowią mutagennego ani rakotwórczego ryzyka w badaniach na zwierzętach. Toksyczny wpływ na reprodukcję i rozwój Eszopiklon nie wykazywał działania teratogennego w badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz w badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych przeprowadzonych odpowiednio u myszy, szczurów, królików i psów. Eszopiklon i aktywny farmakologicznie metabolit (S)-N-demetylo zopiklon wykazywały degeneratywny wpływ na męskie narządy płciowe (jądra, nadjądrza), zmniejszenie wskaźników płodności u obu płci, zakłócenie cykliczności rui (szczury) i przyspieszenie czasu do wystąpienia starzenia reprodukcyjnego (szczury), w dawkach przewyższających maksymalną dawkę kliniczną (16 x dla samców i 13 x dla samic na podstawie powierzchni ciała).
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wszystkie ustalenia wykazują odwracalność. Zaobserwowano opóźnienie w wewnątrzmacicznym rozwoju płodu u szczurów i królików oraz zmniejszony współczynnik przeżywalności poporodowej u szczurów w okresie przed zakończeniem karmienia z towarzyszącą toksycznością u matki.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Wapnia wodorofosforan Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 Indygotyna (E 132), lak aluminiowy (tylko w tabletkach 1 mg i 3 mg) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PCTFE/Aluminium i blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium oraz 2 mg i 3 mg pakowanych w blistry PVC/PCTFE/Aluminium, OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i PVC/PVdC/PVC/Aluminium. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Dla 1 mg pakowanego w blister PVC/PVdC/PVC-Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
CHPL leku Esogno, tabletki powlekane, 3 mg
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVdC/PVC/Aluminium, blister PVC/PCTFE/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO STILNOX, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg zolpidemu w postaci zolpidemu winianu (Zolpidemi tartras). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 90,4 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletkę można podzielić na połowy.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Stilnox jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych w przypadkach, gdy bezsenność powoduje u pacjenta uniemożliwiające funkcjonowanie osłabienie lub dotkliwe cierpienie.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Stilnox działa natychmiast, dlatego należy go przyjąć bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu się. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków nasennych, nie zaleca się długotrwałego stosowania produktu leczniczego Stilnox. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania produktu leczniczego nie powinien przekraczać 4 tygodni, włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania produktu i rozwoju uzależnienia wraz z długością leczenia (patrz punkt 4.4). Dawkowanie Dorośli: Produkt leczniczy należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. U osób dorosłych zaleca się stosowanie 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na zolpidem, zaleca się podawanie 5 mg produktu leczniczego Stilnox (połowa tabletki). W tej grupie pacjentów dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na zmniejszony klirens i metabolizm zolpidemu, należy zmniejszyć dawkę do 5 mg zachowując przy tym szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku. U dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) istnieje możliwość zwiększenia dawki do 10 mg gdy stan pacjenta jest dobry oraz gdy produkt leczniczy jest dobrze tolerowany, wyłącznie w przypadku niewystarczającej skuteczności klinicznej.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
Dzieci i młodzież: Nie należy stosować zolpidemu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, z uwagi na to, iż bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostały określone w tej grupie pacjentów. Dostępne dowody z badań klinicznych kontrolowanych placebo, zostały przedstawione w punkcie 5.1. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na zolpidem lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężka niewydolność wątroby, zespół bezdechu sennego, ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa, myasthenia gravis. pacjenci, o których wiadomo, że doświadczyli wcześniej złożonych zachowań w czasie snu po zażyciu zolpidemu, patrz punkt 4.4.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W każdym przypadku należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i w miarę możliwości wyeliminować wywołujące ją czynniki, zanim zaleci się stosowanie leku nasennego. Utrzymywanie się bezsenności po 7 – 14 dniach leczenia może wskazywać na istnienie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych, które wymagają rozpoznania i oceny w regularnych odstępach czasu. Niewydolność oddechowa: Ze względu na to, że leki nasenne mogą hamować czynność ośrodka oddechowego, należy zachować ostrożność w przypadku stosowania zolpidemu u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej (patrz punkt 4.8). Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów: Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Stilnox z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobne leki takie jak produkt leczniczy Stilnox z opioidami należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu leczniczego Stilnox jednocześnie z opioidami, należy przepisać leki w najmniejszych skutecznych dawkach oraz na możliwie najkrótszy czas jednoczesnego stosowania (patrz również punkt 4.2 „Dawkowanie i sposób podawania”). Należy monitorować pacjentów czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym zdecydowanie zaleca się, by informować pacjentów i ich otoczenie, aby byli świadomi tych objawów (patrz punkt 4.5). Zaburzenia czynności wątroby Zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 4.2). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować zolpidemu.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie zolpidemu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby może prowadzić do encefalopatii (patrz punkt 4.3). Stosowanie u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat): Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności stosowania zolpidemu u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Z uwagi na to, nie należy stosować zolpidemu w tej grupie pacjentów. W badaniach prowadzonych przez 8 tygodni u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat z objawami bezsenności związanymi z występowaniem zespołu nadpobudliwości psychoruchowej (ADHD), zaburzeniami psychicznymi i zaburzeniami układu nerwowego w grupie stosującej zolpidem obserwowano zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu do grupy stosującej placebo. Dotyczyło to następujących działań niepożądanych: zawroty głowy (23,5% w stosunku do 1,5%), bóle głowy (12,5% w stosunku do 9,2%) i omamy (7,4% w stosunku do 0%).
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci osłabieni: Powinni stosować mniejszą dawkę leku, patrz punkt 4.2. Choroby psychiczne: Nie zaleca się stosowania leków nasennych, takich jak zolpidem w początkowym leczeniu chorób psychicznych. Zaburzenia psychoruchowe dnia następnego Tak jak inne leki nasenne, zolpidem wykazuje działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 godzin przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu (patrz punkt 4.7); zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Niepamięć: Leki uspokajające i nasenne mogą powodować niepamięć następczą. Występuje ona najczęściej kilka godzin po zażyciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8 godzinnego snu (patrz punkt 4.8). Myśli samobójcze/próby samobójcze/samobójstwa i depresja: Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym zolpidemem. Jednakże, związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Chociaż nie stwierdzono klinicznie istotnych farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji zolpidemu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (patrz punkt 4.5) i z innymi lekami uspokajającymi i nasennymi, należy zachować ostrożność podczas stosowania zolpidemu jak również innych leków uspokajających i nasennych u pacjentów z objawami depresji.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
W tej grupie pacjentów mogą występować skłonności samobójcze, dlatego też lekarz powinien przepisywać najmniejszą dawkę zolpidemu, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu. Występująca wcześniej depresja może ujawnić się podczas stosowania zolpidemu. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, należy pacjenta ponownie zbadać w przypadku utrzymywania się bezsenności. Inne reakcje psychiczne i “paradoksalne” Stosowaniu leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem mogą towarzyszyć inne reakcje psychiczne i paradoksalne takie, jak: niepokój, nasilona bezsenność, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, wybuchy złości, koszmary senne, omamy, nieadekwatne zachowanie, delirium i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać leczenie. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące złożone zachowania w czasie snu: chodzenie we śnie i podobne zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Zdarzenia te mogą wystąpić po pierwszym lub każdym późniejszym przyjęciu zolpidemu. Należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpią złożone zachowania w czasie snu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia (patrz punkt 4.3). Wydaje się, że spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Tolerancja W przypadku stosowania leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem dłużej niż przez kilka tygodni, może wystąpić zmniejszenie ich działania nasennego. Uzależnienie Stosowanie zolpidemu może prowadzić do rozwoju nadużywania i uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku oraz czasem trwania leczenia. Przypadki uzależnienia zgłaszano częściej, gdy Stilnox był stosowany dłużej niż przez 4 tygodnie. Ryzyko nadużywania i rozwoju uzależnienia jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych lub leków w wywiadzie. Stilnox należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych obecnie lub w wywiadzie. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia towarzyszyć będą objawy z odstawienia.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Mogą wystąpić bóle głowy i mięśni, nasilony lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach występują takie objawy jak: derealizacja, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy, delirium lub napady drgawkowe. Nawrót bezsenności (bezsenność z odbicia) Po odstawieniu leczenia nasennego może dojść do przemijającego zespołu, w którym objawy, które doprowadziły do podjęcia leczenia uspokajającego i nasennego nawracają w nasilonej postaci. Objawom mogą towarzyszyć inne reakcje, takie jak zmiany nastroju, niepokój i lęk. Ważne jest, żeby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia i zastosować odpowiednie środki w celu minimalizowania możliwości wystąpienia lęku i innych objawów, jeśli pojawią się w czasie odstawiania produktu leczniczego.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku stosowania krótko działających leków uspokajających i nasennych zespół z odstawienia może występować w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami. Ciężkie obrażenia Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, zolpidem może powodować senność i zaburzenia świadomości, co może prowadzić do upadków i w konsekwencji do ciężkich obrażeń. Pacjenci z zespołem wydłużonego odstępu QT W elektrofizjologicznym badaniu serca in vitro wykazano, że w warunkach eksperymentalnych z zastosowaniem pluripotencjalnych komórek macierzystych i bardzo dużego stężenia zolpidemu, może on redukować prądy potasowe przepływające przez kanały jonowe typu hERG. Potencjalne konsekwencje takiego działania dla pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT nie są znane. Jako środek ostrożności, lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia zolpidemem u pacjentów z rozpoznanym, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Produkt leczniczy Stilnox zawiera laktozę.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Alkohol: Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie jest zalecane. Może wystąpić nasilenie uspokajającego działania zolpidemu podczas jednoczesnego spożywania alkoholu. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednoczesne stosowanie z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów (patrz punkt 4.4 oraz punkt 4.7).
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego. Opioidy Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobnych leków takich jak produkt leczniczy Stilnox z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinien być ograniczony (patrz punkt 4.4.). Inhibitory oraz induktory cytochromu P450 Niektóre leki, które hamują enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą nasilać działanie niektórych leków nasennych takich jak zolpidem.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Zolpidem jest metabolizowany przez różne enzymy wątrobowe cytochromu P450; głównie CYP3A4 i CYP1A2. Jednocześnie podawane induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca zwyczajnego, zmniejszają farmakodynamiczne działanie zolpidemu. Wykazano, że pomiędzy zielem dziurawca zwyczajnego a zolpidemem występują interakcje farmakokinetyczne. Średnia wartość Cmax oraz AUC uległy zmniejszeniu (odpowiednio o 33,7% oraz o 30,0 %) dla zolpidemu podawanego z zielem dziurawca zwyczajnego, w porównaniu do ich wartości dla zolpidemu podawanego w monoterapii. Jednoczesne podawanie z zolpidemem ziela dziurawca zwyczajnego, może zmniejszyć stężenie zolpidemu we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Jednakże, kiedy podawano zolpidem jednocześnie z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) nie stwierdzono znaczącej modyfikacji farmakodynamiki i farmakokinetyki zolpidemu. Kliniczne znaczenie tych doniesień nie jest znane.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), silnie działającym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego pola pod krzywą AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać jego działanie sedatywne. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, nie zaleca się jednoczesnego stosowania.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Inne leki Nie obserwowano znaczących farmakokinetycznych interakcji podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i warfaryny, digoksyny, ranitydyny.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie zolpidemu w ciąży nie jest zalecane. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na reprodukcję. Zolpidem przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin w pierwszym trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach kontrolnych obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. W przypadku stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie zolpidemu w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u płodu, takich objawów jak hipotermia, zmniejszenie napięcia mięśni („zespół wiotkiego dziecka”), trudności z karmieniem oraz depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające i (lub) nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne. U tych noworodków w okresie pourodzeniowym mogą wystąpić objawy z odstawienia. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli produkt leczniczy Stilnox jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu zakończenia leczenia produktem leczniczym, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Karmienie piersi?
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie zaleca się stosowania zolpidemu w okresie laktacji, ponieważ stwierdzono, że w niewielkich ilościach przenika on do mleka ludzkiego.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Stilnox ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku senności, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, ospałości, niewyraźnym i (lub) podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku (patrz punkt 4.8). W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8-godzinny czas odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach. Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak „zaśnięcie za kierownicą” występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Ponadto, jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkty 4.4 i 4.5). Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W poniższej tabeli uszeregowano możliwe działania niepożądane zgodnie z częstością ich występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Istnieją dowody na to, że działania niepożądane związane ze stosowaniem zolpidemu, zwłaszcza objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zależą od dawki leku. Działania niepożądane są mniej nasilone, jeżeli lek jest zażywany bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu się (patrz punkt 4.2). Obserwuje się je najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku. Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Zakażenia i zarażenia pasożytnicze często zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dolnych dróg oddechowych Zaburzenia układu immunologicznego częstość nieznana obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne często omamy, pobudzenie, koszmary senne, depresja (patrz punkt 4.4) niezbyt często stan splątania, drażliwość, niepokój, agresja, somnambulizm (patrz punkt 4.4.), euforia, złożone zachowania w czasie snu (patrz punkt 4.4.) rzadko zaburzenia libido bardzo rzadko urojenia, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia lub zjawiska „z odbicia”) częstość nieznana gniew, zaburzenia zachowania, delirium (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Większość psychicznych działań niepożądanych związana jest z reakcjami paradoksalnymi. Zaburzenia układu nerwowego często senność, ból głowy, zawroty głowy, nasilenie bezsenności, zaburzenia poznawcze takie jak niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nietypowym zachowaniem). niezbyt często parestezja, drżenie, zaburzenia uwagi (koncentracji), zaburzenia mowy rzadko zaburzenia świadomości Zaburzenia oka niezbyt często podwójne widzenie, niewyraźne widzenie rzadko zaburzenia widzenia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia bardzo rzadko depresja oddechowa (patrz punkt 4.4.) Zaburzenia żołądka i jelit często biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych niezbyt często zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych rzadko wątrobowokomórkowe, cholestatyczne lub mieszane uszkodzenie wątroby (patrz punkt 4.2, 4.3, 4.4) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania niezbyt często zaburzenia łaknienia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej niezbyt często wysypka, świąd, nadmierne pocenie się rzadko pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej często ból pleców niezbyt często artralgia (ból stawów), mialgia (ból mięśni), skurcze mięśni, ból karku, osłabienie mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania często zmęczenie rzadko zaburzenia chodu, upadek (głównie u pacjentów w wieku podeszłym oraz w przypadkach, kiedy zolpidem nie był przyjmowany zgodnie z zaleceniami – patrz punkt 4.4) częstość nieznana tolerancja na lek Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadkach przedawkowania zolpidemu jako jedynego leku lub jednocześnie wielu leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (również spożycie alkoholu), obserwowano zaburzenia świadomości o różnym stopniu nasilenia – od wzmożonej senności do śpiączki oraz cięższe objawy, włącznie z przypadkami śmiertelnymi. Po przedawkowaniu zolpidemu zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Można przeprowadzić płukanie żołądka lub podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. Należy odstawić leki uspokajające, nawet w przypadku występującego pobudzenia. W przypadku wystąpienia ciężkich objawów można rozważyć podanie flumazenilu. Zastosowanie flumazenilu może jednak spowodować wystąpienie objawów neurologicznych (drgawki). Zolpidem nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki nasenne i uspokajające. Leki działające podobnie do benzodiazepin. Kod ATC N05C F02 Zolpidem jest imidazopirydyną, selektywnie wiążącą się z podtypem receptora omega-1 (znanego również jako podtyp benzodiazepinowy-1), który stanowi jednostkę alfa kompleksu receptora GABA-A. Podczas, gdy benzodiazepiny wiążą się nieselektywnie ze wszystkimi trzema podtypami receptora omega, zolpidem wykazuje zdolność selektywnego wiązania z podtypem omega-1. Modulacja działania kanału dla jonów chlorkowych poprzez ten receptor prowadzi do wystąpienia specyficznego sedatywnego działania zolpidemu. Badania wykazały, że uspokajające działanie zolpidemu występuje w dawkach mniejszych niż dawki, które są konieczne do wystąpienia działania przeciwdrgawkowego, zmniejszającego napięcie mięśni szkieletowych i przeciwlękowego.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U ludzi, zolpidem skraca fazę snu utajonego, zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu i poprawia jego jakość. Efekty te są związane z charakterystycznym profilem elektroencefalograficznym, który różni się od profilu benzodiazepin. Badania wykazały, że zolpidem wydłuża zarówno fazę II i fazę snu głębokiego (faza III i IV). W zalecanych dawkach zolpidem nie wpływa na czas trwania fazy REM. Randomizowane badania dostarczyły przekonujących dowodów na skuteczność zolpidemu jedynie w dawce 10 mg. W randomizowanym podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 462 młodych zdrowych ochotników z przemijającą bezsennością, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 10 minut w porównaniu z placebo, podczas gdy dla dawki 5 mg zolpidemu były to 3 minuty. W randomizowanym podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 114 pacjentów (bez osób w podeszłym wieku) z przewlekłą bezsennością, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 30 minut w porównaniu z placebo; dla dawki 5 mg zolpidemu było to 15 minut.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U niektórych pacjentów może być skuteczna mniejsza dawka, wynosząca 5 mg. Dzieci i młodzież: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostały ustalone u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Randomizowane badanie kontrolowane placebo u 201 dzieci w wieku od 6 do 17 lat, z bezsennością związaną z ADHD (ang. Attention Deficit Hyperactivity Disorder) nie wykazało skuteczności zolpidemu w dawce 0,25 mg /kg mc./ dobę (maksymalnie 10 mg/dobę) w porównaniu do placebo. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi pojawiającymi się w trakcie leczenia zolpidemem, w porównaniu z placebo były zaburzenia psychiczne i nerwowe, w tym zawroty głowy (235% w porównaniu z 1,5%), ból głowy (12,5% w porównaniu z 9,2%) i omamy (7,4% w porównaniu z 0%) – patrz punkt 4.2 i 4.3.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym biodostępność leku wynosi około 70%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 0,5 do 3 godzin. W dawkach terapeutycznych zolpidem wykazuje liniową farmakokinetykę. Wiązanie z białkami wynosi około 92%. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,54 0,02 l/kg. Zolpidem jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów, głównie w moczu (około 60%) i kale (około 40%). Zolpidem nie indukuje enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny (w zakresie od 0,7 do 3,5 godziny). U pacjentów w podeszłym wieku klirens wątrobowy ulega zmniejszeniu i maksymalne stężenie leku we krwi jest większe o około 50%. Okres półtrwania nie ulega znaczącemu wydłużeniu (około 3 godziny). Objętość dystrybucji ulega zmniejszeniu do 0,34 0,05 l/kg. U pacjentów z niewydolnością nerek, niezależnie czy dializowanych, czy nie, klirens nerkowy ulega umiarkowanemu zmniejszeniu.
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Inne parametry farmakokinetyczne są niezmienione. Zolpidem nie może być usuwany z organizmu za pomocą dializy. U pacjentów z niewydolnością wątroby biodostępność zolpidemu zwiększa się; okres półtrwania ulega wydłużeniu (do około 10 godzin).
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak dodatkowych danych
CHPL leku Stilnox, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Laktoza Celuloza mikrokrystaliczna Hypromeloza Karboksymetyloskrobia sodowa Magnezu stearynian Skład otoczki: Hypromeloza Tytanu dwutlenek Makrogol 400 6. Niezgodności farmaceutyczne 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych wymagań. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 7, 14 lub 28 tabletek powlekanych w blistrach Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań, oprócz podanych w punkcie 4.2.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zolpidem Genoptim 5 mg, tabletki powlekane. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Zolpidemu winian (Zolpidemi tartras) 5 mg. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 29,50 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Zolpidem Genoptim, 5 mg, tabletki powlekane ma postać białych do prawie białych, okrągłych, dwuwypukłych tabletek powlekanych z wytłoczoną cyfrą „5″ po jednej stronie i gładką drugą stroną.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zolpidem jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych, w sytuacjach, gdy bezsenność powoduje osłabienie lub znaczne wyczerpanie u pacjenta.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Czas leczenia powinien być tak krótki jak to możliwe. Leczenie zwykle trwa od kilku dni do dwóch tygodni, a maksymalnie cztery tygodnie, włączając w to okres stopniowego odstawiania leku. Schemat stopniowego odstawiania leku powinien być odpowiednio dostosowany dla każdego pacjenta. W niektórych przypadkach konieczne może być wydłużenie okresu leczenia powyżej maksymalnie zalecanego, jednak w takim przypadku wydłużenie okresu leczenia może nastąpić jedynie po ponownej ocenie stanu pacjenta. Zolpidem działa szybko, dlatego należy go przyjmować bezpośrednio przed pójściem spać lub podczas leżenia. Produkt leczniczy należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. U osób dorosłych zaleca się stosowanie 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież Zolpidemu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na brak danych uzasadniających stosowanie w tej grupie wiekowej. Dostępne dane z przeprowadzonych badań klinicznych kontrolowanych placebo przedstawiono w punkcie 5.1. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności zolpidemu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego zolpidem nie powinien być przepisywany dla tej grupy wiekowej pacjentów (patrz punkt 4.4). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na działanie zolpidemu zaleca się stosowanie dawki 5 mg. Tylko w wyjątkowych sytuacjach dawka może być zwiększona, jednak nie powinno się przekraczać dawki całkowitej 10 mg.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens i metabolizm zolpidemu winianu są zmniejszone, dlatego stosowanie produktu leczniczego powinno się rozpocząć od dawki 5 mg, z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku. U dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) dawkę można zwiększyć do 10 mg tylko wtedy, gdy odpowiedź kliniczna jest niewystarczająca a lek jest dobrze tolerowany. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Stosowanie produktu leczniczego Zolpidem Genoptim jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego Zolpidem Genoptim nie wolno stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ostrą lub ciężką niewydolnością oddechową oraz u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zolpidem należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem bezdechu sennego i miastenią. Niewydolność oddechowa: jeśli zolpidem jest przepisywany pacjentom z zaburzeniami czynności układu oddechowego, należy podjąć środki ostrożności, ponieważ leki nasenne mogą działać depresyjnie na układ oddechowy. Zaburzenia czynności wątroby: patrz zalecenia w punkcie dotyczącym dawkowania i sposobu podawania. Jeśli jest to możliwe, należy zidentyfikować przyczynę bezsenności i należy ją leczyć przed przepisaniem leku nasennego. Utrzymywanie się bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na pierwotne zaburzenie psychiczne lub fizyczne, a stan pacjenta należy starannie oceniać w regularnych odstępach czasu. Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt 4.2), ale nie powinien przekraczać czterech tygodni, wliczając w to stopniowe zmniejszanie dawki.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Kontynuacja po tym okresie nie powinna mieć miejsca bez ponownej oceny sytuacji. Na początku leczenia należy poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia jest ograniczony i dokładnie wyjaśnić, w jaki sposób dawka będzie stopniowo zmniejszana. Ponadto ważne jest, aby pacjent był informowany o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, co zmniejsza niepokój pacjenta związany z takimi objawami, jeśli wystąpią podczas odstawiania leku. Choroba psychotyczna Środki nasenne, takie jak Zolpidem, nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych. Depresja Chociaż nie wykazano istotnych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z SSRI (selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny), tak jak w przypadku innych substancji uspokajających/nasennych, Zolpidem należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji. Mogą występować myśli samobójcze i dlatego należy odpowiednio dostosować dawkę zolpidemu, aby uniknąć możliwości przedawkowania przez pacjenta.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Istniejąca wcześniej depresja może zostać ujawniona podczas stosowania zolpidemu. Jeśli bezsenność utrzymuje się nadal, należy ponownie ocenić stan pacjenta, ponieważ bezsenność może być objawem depresji. Poniżej podano ogólne informacje dotyczące wyników działania benzodiazepin i innych leków nasennych, które lekarz powinien wziąć pod uwagę. Zaburzenia psychoruchowe dnia następnego Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi (patrz punkt 4.5). Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Niepamięć Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin mogą wywoływać niepamięć następczą. Stan ten zwykle występuje w pierwszych godzinach po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8 godzinnego snu (patrz punkt 4.8). Inne reakcje psychiczne i „paradoksalne” W trakcie stosowania benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin mogą występować inne reakcje psychiczne i paradoksalne, takie jak pobudzenie, niepokój ruchowy, drażliwość, agresywność, urojenia, napady szału, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm oraz inne nieświadomie wykonywane czynności, czy inne niepożądane zachowania. W przypadku wystąpienia opisanych reakcji należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego. Reakcje te z większym prawdopodobieństwem mogą występować u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, zgłaszano chodzenie we śnie i inne podobne rodzaje zachowań, takie jak prowadzenie pojazdów, przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych czy stosunki seksualne we śnie, z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań (np. prowadzenie pojazdu we śnie), podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających zalecaną dawkę maksymalną. U pacjentów zgłaszających takie zachowania, zaleca się przerwanie stosowania zolpidemu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia (patrz punkty 4.5 i 4.8).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Alkohol: Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z alkoholem. Działanie sedacyjne zolpidemu może ulec nasileniu, jeśli jednocześnie spożywany jest alkohol. Ma to wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednoczesne stosowanie z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego też, jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów (patrz punkt 4.4 oraz punkt 4.7).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Inhibitory i induktory cytochromu CYP450: Związki hamujące aktywność niektórych enzymów wątrobowych (szczególnie CYP3A4) mogą prowadzić do zwiększenia aktywności benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin. Zolpidem jest metabolizowany przez kilka enzymów wątrobowych cytochromu P450; głównie CYP3A4 z udziałem CYP1A2. Działanie farmakodynamiczne zolpidemu zmniejsza się, gdy podawany jest z ryfampicyną (induktor CYP3A4). Jednoczesne podawanie zolpidemu z itrakonazolem (inhibitorem CYP3A4) nie miało istotnego wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę zolpidemu. Znaczenie kliniczne tych wyników nie jest znane.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg dwa razy na dobę), który jest silnym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Nie ma konieczności rutynowego modyfikowania dawki zolpidemu, jednak pacjenta powinno się poinformować, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać działanie sedacyjne zolpidemu. Jednoczesne podawanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Inne leki: Nie obserwowano istotniejszych interakcji farmakokinetycznych, kiedy zolpidem stosowano jednocześnie z warfaryną, digoksyną czy ranitydyną.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Jak w przypadku wszystkich leków, należy unikać stosowania produktu leczniczego Zolpidem Genoptim w okresie ciąży. Brak wystarczających danych dotyczących zolpidemu, aby zapewnić jego bezpieczeństwo stosowania podczas ciąży i laktacji. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na reprodukcję. Jeśli zolpidem ma być przepisany kobiecie w wieku rozrodczym, wówczas powinno się ją pouczyć o konieczności skontaktowania się z lekarzem prowadzącym w celu odstawienia produktu leczniczego, jeśli zamierza ona zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków, gdy zolpidem był stosowany wraz z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy w późnym okresie ciąży.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Ponadto noworodki urodzone przez matki, które w końcowym okresie ciąży długotrwale przyjmowały benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin, mogą być uzależnione fizycznie i w związku z tym mogą być narażone na większe lub mniejsze ryzyko rozwoju objawów z odstawienia w okresie poporodowym. Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Zolpidem Genoptim u kobiet karmiących piersią, ponieważ niewielkie ilości zolpidemu przenikają do mleka kobiecego. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Zolpidem Genoptim ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku letargu, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, senności, niewyraźnym i (lub) podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8-godzinny czas odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach. Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak „zaśnięcie za kierownicą” występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko wystąpienia tych zachowań (patrz punkty 4.4 i 4.5). Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu. 4.8 Działania niepożądane Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych według MedDRA: Bardzo często: (≥1/10) Często: (≥1/100, <1/10) Niezbyt często: (≥1/100, <1/10) Rzadko: (≥1/10 000, <1/1000) Bardzo rzadko: (<1/10 000) Częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Istnieją dowody na zależność między nasileniem działań niepożądanych zolpidemu a zastosowaną dawką, szczególnie w przypadku niektórych objawów niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Zgodnie z zaleceniem zawartym w punkcie 4.2, wspomniane działania niepożądane powinny przynajmniej teoretycznie być mniej nasilone, gdy zolpidem jest przyjmowany bezpośrednio przed pójściem spać albo już po położeniu się do łóżka. Najczęściej występują one u pacjentów w podeszłym wieku. Infekcje i infestacje Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dolnych dróg oddechowych. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia psychiczne Często: omamy, pobudzenie psychoruchowe, koszmary senne. Niezbyt często: stan splątania, drażliwość. Częstość nieznana: niepokój ruchowy, agresja, urojenia, gniew, psychoza, nietypowe zachowania, chodzenie we śnie, uzależnienie (objawy z odstawienia bądź objawy z odbicia mogą występować po zaprzestaniu leczenia), zaburzenia libido, depresja (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Większość wymienionych działań niepożądanych o charakterze zaburzeń psychicznych ma związek z reakcjami paradoksalnymi. Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, ból głowy, układowe zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nieodpowiednimi zachowaniami). Częstość nieznana: obniżony poziom świadomości. Zaburzenia oka Niezbyt często: podwójne widzenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4). Zaburzenia żołądka i jelit Często: biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: osłabienie siły mięśniowej.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie. Częstość nieznana: zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku i jeśli zolpidem nie jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Po przedawkowaniu zolpidemu lub innych leków wywierających działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkoholu) zgłaszano zaburzenia świadomości od senności aż do śpiączki, w tym przypadki zgonu. Leczenie: Należy zastosować ogólne leczenie objawowe i wspomagające podstawowe czynności życiowe. Jeśli płukanie żołądka nie przynosi efektów, należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia ilości wchłoniętego leku. Należy wstrzymać podawanie leków o działaniu uspokajającym, nawet jeśli występują objawy pobudzenia. Jeśli objawy są poważne, można rozważyć podanie flumazenilu. Jednak podawanie flumazenilu może przyczynić się do wystąpienia objawów neurologicznych (drgawek). Zolpidem nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Jak w przypadku wszystkich leków, należy unikać stosowania produktu leczniczego Zolpidem Genoptim w okresie ciąży. Brak wystarczających danych dotyczących zolpidemu, aby zapewnić jego bezpieczeństwo stosowania podczas ciąży i laktacji. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na reprodukcję. Jeśli zolpidem ma być przepisany kobiecie w wieku rozrodczym, wówczas powinno się ją pouczyć o konieczności skontaktowania się z lekarzem prowadzącym w celu odstawienia produktu leczniczego, jeśli zamierza ona zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków, gdy zolpidem był stosowany wraz z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy w późnym okresie ciąży.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ponadto noworodki urodzone przez matki, które w końcowym okresie ciąży długotrwale przyjmowały benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin, mogą być uzależnione fizycznie i w związku z tym mogą być narażone na większe lub mniejsze ryzyko rozwoju objawów z odstawienia w okresie poporodowym. Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Zolpidem Genoptim u kobiet karmiących piersią, ponieważ niewielkie ilości zolpidemu przenikają do mleka kobiecego.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Zolpidem Genoptim ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Podobnie jak w przypadku innych leków nasennych, należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku letargu, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, senności, niewyraźnym i (lub) podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku (patrz punkt 4.8). W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8-godzinny czas odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach. Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak „zaśnięcie za kierownicą” występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Ponadto, jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko wystąpienia tych zachowań (patrz punkty 4.4 i 4.5). Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu. 4.8 Działania niepożądane Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych według MedDRA: Bardzo często: (≥1/10) Często: (≥1/100, <1/10) Niezbyt często: (≥1/100, <1/10) Rzadko: (≥1/10 000, <1/1000) Bardzo rzadko: (<1/10 000) Częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Istnieją dowody na zależność między nasileniem działań niepożądanych zolpidemu a zastosowaną dawką, szczególnie w przypadku niektórych objawów niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zgodnie z zaleceniem zawartym w punkcie 4.2, wspomniane działania niepożądane powinny przynajmniej teoretycznie być mniej nasilone, gdy zolpidem jest przyjmowany bezpośrednio przed pójściem spać albo już po położeniu się do łóżka. Najczęściej występują one u pacjentów w podeszłym wieku. Infekcje i infestacje Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dolnych dróg oddechowych. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia psychiczne Często: omamy, pobudzenie psychoruchowe, koszmary senne. Niezbyt często: stan splątania, drażliwość. Częstość nieznana: niepokój ruchowy, agresja, urojenia, gniew, psychoza, nietypowe zachowania, chodzenie we śnie, uzależnienie (objawy z odstawienia bądź objawy z odbicia mogą występować po zaprzestaniu leczenia), zaburzenia libido, depresja (patrz punkt 4.4). Większość wymienionych działań niepożądanych o charakterze zaburzeń psychicznych ma związek z reakcjami paradoksalnymi.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, ból głowy, układowe zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nieodpowiednimi zachowaniami). Częstość nieznana: obniżony poziom świadomości. Zaburzenia oka Niezbyt często: podwójne widzenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4). Zaburzenia żołądka i jelit Często: biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: osłabienie siły mięśniowej. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Częstość nieznana: zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku i jeśli zolpidem nie jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Po przedawkowaniu zolpidemu lub innych leków wywierających działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkoholu) zgłaszano zaburzenia świadomości od senności aż do śpiączki, w tym przypadki zgonu. Leczenie: Należy zastosować ogólne leczenie objawowe i wspomagające podstawowe czynności życiowe. Jeśli płukanie żołądka nie przynosi efektów, należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia ilości wchłoniętego leku. Należy wstrzymać podawanie leków o działaniu uspokajającym, nawet jeśli występują objawy pobudzenia. Jeśli objawy są poważne, można rozważyć podanie flumazenilu. Jednak podawanie flumazenilu może przyczynić się do wystąpienia objawów neurologicznych (drgawek). Zolpidem nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych według MedDRA: Bardzo często: (≥1/10) Często: (≥1/100, <1/10) Niezbyt często: (≥1/100, <1/10) Rzadko: (≥1/10 000, <1/1000) Bardzo rzadko: (<1/10 000) Częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Istnieją dowody na zależność między nasileniem działań niepożądanych zolpidemu a zastosowaną dawką, szczególnie w przypadku niektórych objawów niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Zgodnie z zaleceniem zawartym w punkcie 4.2, wspomniane działania niepożądane powinny przynajmniej teoretycznie być mniej nasilone, gdy zolpidem jest przyjmowany bezpośrednio przed pójściem spać albo już po położeniu się do łóżka. Najczęściej występują one u pacjentów w podeszłym wieku. Infekcje i infestacje Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dolnych dróg oddechowych.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia psychiczne Często: omamy, pobudzenie psychoruchowe, koszmary senne. Niezbyt często: stan splątania, drażliwość. Częstość nieznana: niepokój ruchowy, agresja, urojenia, gniew, psychoza, nietypowe zachowania, chodzenie we śnie, uzależnienie (objawy z odstawienia bądź objawy z odbicia mogą występować po zaprzestaniu leczenia), zaburzenia libido, depresja (patrz punkt 4.4). Większość wymienionych działań niepożądanych o charakterze zaburzeń psychicznych ma związek z reakcjami paradoksalnymi. Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, ból głowy, układowe zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nieodpowiednimi zachowaniami). Częstość nieznana: obniżony poziom świadomości. Zaburzenia oka Niezbyt często: podwójne widzenie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Często: biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: osłabienie siły mięśniowej. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie. Częstość nieznana: zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku i jeśli zolpidem nie jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Po przedawkowaniu zolpidemu lub innych leków wywierających działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkoholu) zgłaszano zaburzenia świadomości od senności aż do śpiączki, w tym przypadki zgonu. Leczenie: Należy zastosować ogólne leczenie objawowe i wspomagające podstawowe czynności życiowe. Jeśli płukanie żołądka nie przynosi efektów, należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia ilości wchłoniętego leku. Należy wstrzymać podawanie leków o działaniu uspokajającym, nawet jeśli występują objawy pobudzenia. Jeśli objawy są poważne, można rozważyć podanie flumazenilu. Jednak podawanie flumazenilu może przyczynić się do wystąpienia objawów neurologicznych (drgawek). Zolpidem nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: 2.9.1 – Ośrodkowy układ nerwowy. Psychofarmaceutyki. Leki przeciwlękowe, uspokajające i nasenne, kod ATC: N05CF02. Zolpidemu winian, jest imidazopirydyną, lekiem nasennym o działaniu podobnym do działania benzodiazepin. W badaniach doświadczalnych wykazywał działanie sedatywne w dawkach mniejszych niż wymagane do wywołania działania przeciwdrgawkowego, zwiotczającego mięśnie czy przeciwlękowego. Działanie to jest związane ze swoistym działaniem agonistycznym na receptory ośrodkowe należące do kompleksu wielkocząsteczkowego receptora „GABA- omega”, (BZ1 i BZ2) modulującego otwarcie kanału dla jonu chlorkowego. Zolpidem działa głównie na podtypy receptora omega 1 (BZ1). Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest jeszcze znane. Randomizowane badania dostarczyły przekonujących dowodów na skuteczność zolpidemu jedynie w dawce 10 mg.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W randomizowanym podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 462 młodych zdrowych ochotników z przemijającą bezsennością, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 10 minut w porównaniu z placebo, podczas gdy dla dawki 5 mg zolpidemu były to 3 minuty. W randomizowanym podwójnie zaślepionym badaniu z udziałem 114 pacjentów (bez osób w podeszłym wieku) z przewlekłą bezsennością, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 30 minut w porównaniu z placebo; dla dawki 5 mg zolpidemu było to 15 minut. U niektórych pacjentów może być skuteczna mniejsza dawka, wynosząca 5 mg. Dzieci i młodzież: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostało określone u dzieci w wieku poniżej 18 lat. W randomizowanym zaślepionym badaniu z udziałem 201 dzieci w wieku 6-17 lat z bezsennością związaną z Zespołem Nadpobudliwości Psychoruchowej z Deficytem Uwagi (ang.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
ADHD), nie wykazało skuteczności zolpidemu w porównaniu z placebo w dawce 0,25 mg / kg / dobę (maksymalnie 10 mg / dobę). Najczęściej zaobserwowanymi działaniami niepożądanymi w grupach zarówno przyjmujących zolpidem, jak i placebo były zaburzenia układu nerwowego oraz zaburzenia psychiczne, takie jak: zawroty głowy (23,5% w porównaniu z 1,5%), ból głowy (12,5% w porównaniu z 9,2%) i omamy (7,4% w porównaniu do 0%) (patrz punkt 4.2 i 4.3).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 70% i w zakresie dawek leczniczych wykazuje kinetykę liniową. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu pół godziny do trzech godzin po podaniu. Dystrybucja W zakresie dawek terapeutycznych farmakokinetyka jest liniowa, a stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 92%. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wynosi około 2,4 godziny (0,7-3,5 godziny). Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,54 ± 0,02 l/kg. Eliminacja Zolpidem jest wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów (metabolizm wątrobowy) głównie z moczem (56%) i kałem (37%). Nie działa indukująco na enzymy wątrobowe. U pacjentów w podeszłym wieku klirens leku ulega zmniejszeniu. Stężenie maksymalne zwiększa się o około 50%, bez znaczącego wydłużenia okresu półtrwania (wynosi około 3 godziny). Objętość dystrybucji zmniejsza się do 0,34 ± 0,05 l/kg.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z niewydolnością nerek, dializowanych lub niedializowanych, klirens ulega umiarkowanemu zmniejszeniu. Pozostałe parametry farmakokinetyczne pozostają bez zmian. Zależności farmakokinetyczne/farmakodynamiczne U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby biodostępność zolpidemu jest zwiększona. Klirens jest zmniejszony i okres półtrwania w fazie eliminacji jest wydłużony (wynosi około 10 godzin).
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Bezpieczeństwo stosowania zolpidemu zostało ocenione w kilku grupach toksykologii eksperymentalnej, tj. toksykologii ogólnej, reprodukcji, mutagenezy i kancerogenezy. Do badań zostały wykorzystane cztery gatunki zwierząt: szczur, mysz, królik i małpa. Możliwą toksyczność zolpidemu badano przy wielokrotnym podawaniu doustnym u dwóch gatunków zwierząt, szczura i małpy, w różnym schemacie leczenia (od 4 do 52 tygodni). Tolerancja kliniczna i parametry laboratoryjne u tych gatunków były dostatecznie zadowalające dla wszystkich dawek. Zolpidem nie wykazywał działania toksycznego, mutagennego ani onkogennego w badaniach przedklinicznych we wszystkich podanych dawkach u wszystkich badanych zwierząt.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna celuloza mikrokrystaliczna skrobia żelowana kukurydziana karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) krzemionka koloidalna bezwodna magnezu stearynian Otoczka: hypromeloza tytanu dwutlenek (E171) makrogol 6000 talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym 7, 14, 20, 28, 30, 56 lub 84 tabletki powlekane. Pojemnik HDPE z zakrętką HDPE zawierający 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Zolpidem Genoptim, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Enterol

lek probiotyczny

Biegunka

Poznaj działanie

Wyrób medyczny

FEMINUM FIT

żel dopochwowy

Infekcje intymne

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Kosmetyk

L3 Prurigo

maść

Ukąszenia i świąd

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Kosmetyk

Ginexid

pianka ginekologiczna

Higiena intymna

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Klasyfikacja układówi narządów	Często	Niezbyt często	Rzadko	Bardzo rzadko	Częstość nieznana
Zaburzenia układu				Obrzęk
immunologicznego	naczynioruchowy,reakcje
	anafilaktyczne
Zaburzenia		Pobudzenie,	Stan		Niepokój,
psychiczne	koszmarysenne,	splątania,zaburzenia	urojenia, gniew,nieadekwatne
		libido,	zachowanie
		drażliwość,	(prawdopodobnie
		agresywność,	związane
		omamy,	z niepamięcią)
		depresja*	oraz złożone
			zachowania
			w czasie snu
			w tym
			somnambulizm
			(patrz punkt 4.4),
			psychozy,
			uzależnienie
			fizyczne
			i psychiczne,
			zespół
			odstawienia**
Zaburzenia układu	Zaburzenia	Zmniejszona	Niepamięć		Ataksja,
nerwowego	smaku(gorzki/	czujność, bólgłowy,	następcza	parestezje,zaburzenia
	metaliczny	zawroty		funkcji

Zopiklon – działania niepożądane i skutki uboczne

Spis treści

Zopiklon – działania niepożądane

Działania niepożądane – bardzo często (≥1/10)

Działania niepożądane – często (≥1/100 do <1/10)

Działania niepożądane – niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)

Działania niepożądane – rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)

Działania niepożądane – bardzo rzadko (<1/10 000)

Działania niepożądane – częstość nieznana

Objawy odstawienia i uzależnienie

Możliwość zgłaszania działań niepożądanych

Podsumowanie – zopiklon a bezpieczeństwo stosowania

Tabela: Działania niepożądane zopiklonu według układów narządowych i częstości występowania

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze działania niepożądane po zopiklonie?

Czy zopiklon może uzależniać?

Co zrobić, gdy wystąpią nietypowe objawy po zopiklonie?

Jak zgłosić działania niepożądane po zopiklonie?

Działania niepożądane u osób starszych

Jak minimalizować ryzyko działań niepożądanych?

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgDawkowanie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgDawkowanie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgDawkowanie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgInterakcje

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgInterakcje

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgInterakcje

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgDawkowanie

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgDawkowanie

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgInterakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgInterakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgInterakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgInterakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgInterakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgInterakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgInterakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Imovane, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Senzop, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Dawkowanie

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Interakcje

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Sonlax, tabletki powlekane, 7,5 mg
Działania niepożądane