Tramadol – porównanie substancji czynnych

Tramadol, petydyna i metadon to silne opioidy, stosowane w leczeniu bólu. Różnią się wskazaniami, bezpieczeństwem i profilem działań niepożądanych.

Tramadol, petydyna i metadon – podobieństwa i grupa terapeutyczna

Tramadol, petydyna i metadon to substancje należące do grupy opioidowych leków przeciwbólowych. Wszystkie działają na receptory opioidowe w ośrodkowym układzie nerwowym, wykazując silne działanie przeciwbólowe. Są stosowane przede wszystkim w leczeniu bólu o dużym nasileniu, jednak różnią się między sobą profilem działania, wskazaniami i bezpieczeństwem stosowania¹²³.

• Wszystkie substancje są silnymi lekami przeciwbólowymi o działaniu ośrodkowym¹²³.
• Wykazują potencjał uzależniający oraz mogą prowadzić do rozwoju tolerancji⁴⁵⁶.
• Stosowane są pod kontrolą lekarza, szczególnie w terapii bólu, a także (w przypadku metadonu) w leczeniu uzależnień od opioidów⁷.

Kiedy stosuje się tramadol, petydynę i metadon?

Tramadol stosowany jest w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego, zarówno przewlekłego, jak i ostrego. Dostępny jest w różnych postaciach: tabletki, kapsułki, krople, czopki oraz roztwory do wstrzykiwań⁸. Można go stosować u dorosłych oraz dzieci powyżej 1 roku życia (w odpowiedniej formie i dawce)⁹.

Petydyna wykorzystywana jest głównie w leczeniu bólu ostrego o dużym nasileniu, np. po operacjach, w zawale serca czy kolce nerkowej lub wątrobowej. Podawana jest głównie w postaci roztworu do wstrzykiwań (domięśniowo, podskórnie lub dożylnie). U dzieci podaje się ją od 1 roku życia, a u osób starszych konieczne jest dostosowanie dawki¹⁰¹¹.

Metadon ma szczególne miejsce w terapii uzależnienia od opioidów – stosuje się go jako lek substytucyjny w programach leczenia osób uzależnionych od heroiny czy morfiny. Ponadto bywa używany jako lek drugiego rzutu w zwalczaniu silnego bólu, zwłaszcza w chorobach nowotworowych lub po operacjach. Dostępny jest głównie w postaci syropu lub koncentratu do sporządzania roztworu doustnego⁷¹².

• Tramadol: ból umiarkowany do silnego, różne drogi podania, szerokie zastosowanie wiekowe⁹.
• Petydyna: ból ostry, szczególnie pooperacyjny, wyłącznie parenteralnie¹⁰.
• Metadon: leczenie uzależnień od opioidów, silny ból – lek drugiego rzutu⁷.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Tramadol działa jako agonista receptorów opioidowych (głównie typu μ), ale dodatkowo hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i nasila uwalnianie serotoniny. Dzięki temu jego działanie przeciwbólowe jest wynikiem kilku mechanizmów, co odróżnia go od klasycznych opioidów¹. W zalecanych dawkach tramadol rzadko powoduje depresję oddechową i w mniejszym stopniu wpływa na perystaltykę jelit niż np. morfina czy petydyna¹. Po podaniu doustnym wchłania się szybko, a efekt przeciwbólowy pojawia się w ciągu 15-60 minut i utrzymuje się do kilku godzin. Ulega metabolizmowi w wątrobie (CYP2D6), a jego aktywny metabolit jest odpowiedzialny za dużą część działania przeciwbólowego¹⁴.

Petydyna jest klasycznym opioidowym agonistą receptorów μ, o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwkaszlowym i uspokajającym, ale też wyraźnie hamującym ośrodek oddechowy². Po podaniu parenteralnym działa szybko, ale stosunkowo krótko. Jest metabolizowana do norpetydyny, która może się kumulować i prowadzić do działań niepożądanych, zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek¹⁵.

Metadon jest silnym agonistą receptorów opioidowych, działa podobnie do morfiny, ale ma znacznie dłuższy czas działania. Po podaniu doustnym dobrze się wchłania, osiąga szczytowe stężenie po kilku godzinach, a efekt przeciwbólowy utrzymuje się długo – nawet do 24 godzin. Jest metabolizowany głównie przez wątrobę, a jego okres półtrwania może wynosić od 15 do 25 godzin, co sprzyja kumulacji i wymaga ostrożności podczas dawkowania¹⁶¹⁷.

• Tramadol: działa przez receptory opioidowe i wpływ na neuroprzekaźniki; szybki początek działania¹.
• Petydyna: klasyczny opioid, szybkie i krótkotrwałe działanie, ryzyko kumulacji metabolitu¹⁵.
• Metadon: silny, długo działający opioid; powolna eliminacja, ryzyko kumulacji¹⁶.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co uważać?

Wszystkie te substancje mają przeciwwskazania wspólne i specyficzne. Przede wszystkim nie powinny być stosowane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną, ciężkiej niewydolności oddechowej, zatrucia alkoholem lub innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy oraz w leczeniu uzależnienia od opioidów (z wyjątkiem metadonu, który jest właśnie do tego przeznaczony)¹⁸¹⁹²⁰.

• Tramadol nie powinien być stosowany u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO oraz u osób z niekontrolowaną padaczką¹⁸.
• Petydyna jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 1 roku życia, w ciężkiej niewydolności oddechowej, u osób leczonych inhibitorami MAO oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek¹⁹.
• Metadon nie powinien być stosowany u dzieci, osób z ciężkimi chorobami serca, niewydolnością wątroby lub nerek oraz w przypadku przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Jest też przeciwwskazany do stosowania w znieczuleniu położniczym²⁰.

Bezpieczeństwo u dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz kierowców

Stosowanie u dzieci: Tramadol w niektórych postaciach można stosować u dzieci powyżej 1 roku życia, petydyna również od 1 roku życia, jednak metadon nie jest zalecany do stosowania przeciwbólowego u dzieci, a w leczeniu uzależnienia używa się go wyłącznie u dorosłych⁹¹¹²⁰.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Wszystkie trzy substancje mogą przenikać przez łożysko i do mleka matki. Tramadol i petydyna nie są zalecane w ciąży, a długotrwałe stosowanie może prowadzić do objawów odstawienia u noworodka. Metadon bywa stosowany u kobiet w ciąży w programach leczenia uzależnień, ale wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego. U wszystkich tych leków należy rozważyć ryzyko depresji oddechowej u noworodka oraz możliwość wystąpienia objawów odstawienia po urodzeniu²³²⁴²⁵.

Kierowcy i obsługa maszyn: Zarówno tramadol, petydyna, jak i metadon mogą wywoływać senność, zawroty głowy, a nawet splątanie, co może znacznie zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W przypadku stosowania tych leków nie należy prowadzić pojazdów ani wykonywać prac wymagających pełnej koncentracji²⁶²⁷²⁸.

• Tramadol: dzieci powyżej 1 roku życia (w odpowiedniej postaci), niezalecany w ciąży i laktacji, może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów²⁶.
• Petydyna: dzieci powyżej 1 roku życia, niezalecana w ciąży i laktacji, zaburza świadomość i zdolność prowadzenia pojazdów²⁷.
• Metadon: niezalecany u dzieci, ostrożnie w ciąży (głównie leczenie uzależnień), nie należy prowadzić pojazdów²⁸.

Podsumowanie: Opioidowe leki przeciwbólowe w praktyce