Tianeptyna – porównanie substancji czynnych

Tianeptyna, mianseryna i mirtazapina to leki przeciwdepresyjne, różniące się mechanizmem działania, wskazaniami i bezpieczeństwem stosowania w szczególnych grupach pacjentów.

Podobieństwa i różnice – jakie substancje są porównywane?

W tym opisie porównujemy trzy substancje czynne: tianeptynę, mianserynę oraz mirtazapinę. Wszystkie należą do grupy leków przeciwdepresyjnych, stosowanych w leczeniu różnych postaci depresji¹²³. Ich działanie polega na wpływie na przekaźniki w mózgu, co poprawia nastrój i funkcjonowanie psychiczne. Leki te zaliczane są do tzw. „innych leków przeciwdepresyjnych” i nie należą do klasycznych trójpierścieniowych czy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, choć czasem wykazują podobne efekty⁴⁵⁶.

Podstawowym podobieństwem jest zastosowanie w leczeniu depresji oraz działanie na układ nerwowy. Różnią się jednak mechanizmem działania, profilem bezpieczeństwa i możliwością stosowania u określonych grup pacjentów¹²³.

Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się daną substancję?

Wszystkie trzy substancje są przeznaczone do leczenia depresji, ale istnieją istotne różnice w szczegółowych wskazaniach:

• Tianeptyna stosowana jest w leczeniu zespołów depresyjnych o różnym nasileniu – od lekkiej do ciężkiej depresji¹⁷.
• Mianseryna zalecana jest w objawach depresyjnych o różnym podłożu, tam gdzie potrzebne jest leczenie farmakologiczne².
• Mirtazapina wskazana jest do leczenia epizodów dużej depresji u dorosłych³⁸.

Jeśli chodzi o grupy wiekowe, tianeptyna nie jest zalecana dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, a jej stosowanie jest przeciwwskazane u osób poniżej 15 roku życia⁹. Mianseryna oraz mirtazapina również nie powinny być stosowane u osób poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa oraz ryzyko działań niepożądanych w tej grupie wiekowej¹⁰¹¹. U osób starszych dawki tych leków są często niższe lub wymagają indywidualnego dostosowania¹²¹³¹⁴.

Mechanizm działania – jak różnią się tianeptyna, mianseryna i mirtazapina?

Choć wszystkie omawiane substancje mają działanie przeciwdepresyjne, ich mechanizm działania jest różny:

• Tianeptyna zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny w mózgu, co jest nietypowe dla leków przeciwdepresyjnych, i może wpływać na neuroprzekaźnictwo glutaminergiczne. Nie wykazuje powinowactwa do klasycznych receptorów monoaminowych⁴.
• Mianseryna działa poprzez blokowanie receptorów alfa2-adrenergicznych, co zwiększa ilość noradrenaliny i serotoniny w mózgu. Działa również uspokajająco poprzez blokowanie receptorów histaminowych⁵.
• Mirtazapina blokuje presynaptyczne receptory alfa2 oraz receptory serotoninowe 5-HT2 i 5-HT3, co prowadzi do wzrostu poziomu noradrenaliny i serotoniny. Również wykazuje działanie uspokajające dzięki blokadzie receptorów histaminowych⁶.

Jeśli chodzi o właściwości farmakokinetyczne (czyli to, jak lek zachowuje się w organizmie), tianeptyna jest szybko wchłaniana i szybko wydalana, z okresem półtrwania około 3 godzin¹⁵. Mianseryna i mirtazapina mają dłuższy okres półtrwania – mianseryna od 21 do 61 godzin, a mirtazapina od 20 do 40 godzin, co pozwala na stosowanie ich raz na dobę¹⁶¹⁷.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – co różni te leki?

Każda z omawianych substancji ma swoje przeciwwskazania i sytuacje, w których jej stosowanie wymaga szczególnej ostrożności:

• Tianeptyna nie powinna być stosowana u osób z nadwrażliwością na substancję czynną, u dzieci poniżej 15 lat, a także w połączeniu z niektórymi lekami (np. inhibitorami MAO). Należy zachować ostrożność u osób z uzależnieniem od leków lub alkoholu oraz u pacjentów z ciężkimi chorobami nerek czy wątroby⁹¹².
• Mianseryna jest przeciwwskazana u osób z nadwrażliwością na tę substancję, w manii, ciężkiej niewydolności wątroby oraz przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO¹⁸.
• Mirtazapina nie powinna być stosowana przy nadwrażliwości, równoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO, a także u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Zachować należy ostrożność przy zaburzeniach wątroby, nerek, padaczce, chorobach serca czy cukrzycy¹⁹²⁰.

Wszystkie trzy leki wymagają ścisłej obserwacji pacjenta na początku leczenia i podczas zmiany dawki, ze względu na zwiększone ryzyko myśli i prób samobójczych, szczególnie u młodych dorosłych²¹²²²³.

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci, kobiet w ciąży, kierowców i osób z chorobami nerek lub wątroby

Stosowanie leków przeciwdepresyjnych wymaga szczególnej ostrożności w pewnych grupach pacjentów:

• Dzieci i młodzież: Wszystkie trzy substancje są przeciwwskazane lub niezalecane w tej grupie wiekowej. Brak jest danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność ich stosowania u osób poniżej 18 roku życia⁹¹⁰¹¹.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Tianeptyna nie powinna być stosowana w ciąży i podczas karmienia piersią z powodu braku wystarczających danych na temat bezpieczeństwa²⁴. Mianseryna, według ograniczonych danych, nie wydaje się szkodliwa, ale lekarz powinien zawsze ocenić ryzyko i korzyść²⁵. Mirtazapina również nie powinna być stosowana rutynowo w ciąży i laktacji, choć dostępne dane nie wskazują na wyraźne ryzyko wad wrodzonych²⁶.
• Kierowcy: Każda z tych substancji może powodować senność, spowolnienie reakcji lub zaburzenia koncentracji, szczególnie na początku leczenia. Zaleca się zachowanie ostrożności przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn²⁷²⁸²⁹.
• Osoby z chorobami nerek lub wątroby: U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby konieczna jest modyfikacja dawki tianeptyny, natomiast w przypadku mianseryny i mirtazapiny również zaleca się ostrożność i indywidualne dostosowanie dawki¹²¹³¹⁴.

Podsumowanie – porównanie tianeptyny, mianseryny i mirtazapiny w praktyce