Menu

Lewodropropizyna – przeciwwskazania

Lewodropropizyna to nowoczesny lek przeciwkaszlowy o działaniu obwodowym, wykorzystywany głównie do łagodzenia suchego, nieproduktywnego kaszlu. Substancja ta dostępna jest w różnych postaciach, takich jak syrop, tabletki czy krople doustne, co pozwala na dopasowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Pomimo swojej skuteczności, nie każdy może ją stosować – istnieją bowiem sytuacje, w których lewodropropizyna jest przeciwwskazana lub wymaga szczególnej ostrożności. Warto poznać te przypadki, by zapewnić sobie bezpieczeństwo podczas leczenia.

Spis treści

Czym jest lewodropropizyna i kiedy należy zachować ostrożność?

Lewodropropizyna to substancja czynna zaliczana do grupy leków przeciwkaszlowych o działaniu obwodowym, czyli działających bezpośrednio na drogi oddechowe, a nie na mózg¹²³. Stosowana jest przede wszystkim w leczeniu suchego, męczącego kaszlu, który nie wiąże się z odkrztuszaniem wydzieliny⁴⁵. Działa poprzez łagodzenie odruchu kaszlu oraz znoszenie skurczu oskrzeli, co przynosi ulgę pacjentom z uporczywym kaszlem⁶.

Lewodropropizyna dostępna jest w postaci syropów, tabletek i kropli doustnych. Przed rozpoczęciem leczenia ważne jest poznanie przeciwwskazań, ponieważ nie w każdym przypadku można ją stosować. Część z nich to przeciwwskazania bezwzględne – oznacza to, że lek jest całkowicie zakazany w tych sytuacjach. Istnieją także przeciwwskazania względne, gdzie lek można zastosować tylko w wyjątkowych przypadkach i pod ścisłą kontrolą lekarza. Dodatkowo, są okoliczności, w których należy zachować szczególną ostrożność, nawet jeśli nie ma formalnych przeciwwskazań.

Przeciwwskazania bezwzględne – kiedy nie wolno stosować lewodropropizyny?

Nadwrażliwość na lewodropropizynę lub substancje pomocnicze – osoby, u których wystąpiła alergia na tę substancję lub inne składniki preparatu, nie mogą przyjmować lewodropropizyny, ponieważ grozi to wystąpieniem reakcji alergicznej, która może być groźna dla zdrowia lub życia⁷⁸⁹¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴.
Obfita wydzielina oskrzelowa oraz zaburzenia czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (np. zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek) – w tych przypadkach kaszel pełni ważną funkcję oczyszczania dróg oddechowych. Stosowanie lewodropropizyny może hamować ten mechanizm, prowadząc do zalegania wydzieliny i zwiększenia ryzyka powikłań, takich jak infekcje czy duszność⁷⁸⁹¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴.
Ciąża i karmienie piersią – nie wolno stosować lewodropropizyny w trakcie ciąży ani w okresie karmienia piersią, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa leku dla płodu i dziecka⁷⁸⁹¹⁰¹¹¹²¹³¹⁴.
W przypadku kropli doustnych: dzieci poniżej 2 lat – w tej grupie wiekowej nie należy stosować kropli doustnych z lewodropropizyną, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone¹⁴.
W przypadku kropli doustnych: jednoczesne przyjmowanie leków upłynniających wydzielinę – takie połączenie może prowadzić do zalegania wydzieliny i powikłań ze strony dróg oddechowych¹⁴.

Ważne:

Leki zawierające lewodropropizynę w różnych postaciach mogą mieć inne przeciwwskazania, zwłaszcza jeśli chodzi o wiek pacjenta lub obecność określonych substancji pomocniczych.
Niektóre postaci leku (np. syropy, krople, tabletki) zawierają substancje pomocnicze, takie jak sacharoza, laktoza, sorbitol, glikol propylenowy czy parahydroksybenzoesany, które same w sobie mogą być przeciwwskazane u osób z określonymi chorobami metabolicznymi lub skłonnościami do alergii.
W przypadku wątpliwości zawsze należy sprawdzić skład produktu i upewnić się, czy nie zawiera składników, na które pacjent jest uczulony lub których nie może przyjmować z innych powodów zdrowotnych.

Przeciwwskazania względne – kiedy stosować tylko w wyjątkowych sytuacjach?

Istnieją sytuacje, w których lewodropropizyna może być stosowana tylko po dokładnej ocenie ryzyka i korzyści przez lekarza. Dotyczy to przede wszystkim:

Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 35 ml/min) – lek należy stosować bardzo ostrożnie, ponieważ u osób z niewydolnością nerek może dojść do kumulacji lewodropropizyny w organizmie, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych¹⁵¹⁶¹⁷¹⁸¹⁹²⁰²¹²².
Jednoczesne stosowanie leków uspokajających – szczególnie u osób wrażliwych, ponieważ może dojść do nasilenia działania uspokajającego i zaburzeń koordynacji¹⁵¹⁶¹⁷¹⁸¹⁹²⁰²¹²².

Stosowanie lewodropropizyny – kiedy należy zachować szczególną ostrożność?

W niektórych przypadkach lewodropropizyna nie jest formalnie przeciwwskazana, ale jej stosowanie wymaga wzmożonej czujności i indywidualnego podejścia:

Pacjenci w podeszłym wieku – choć nie jest konieczna modyfikacja dawki, osoby starsze mogą być bardziej wrażliwe na działanie leku i częściej doświadczać działań niepożądanych. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania lewodropropizyny w tej grupie pacjentów¹⁵¹⁶¹⁷¹⁸¹⁹²⁰²¹²².
Pacjenci z cukrzycą – wiele postaci lewodropropizyny zawiera sacharozę lub inne cukry, co należy uwzględnić przy planowaniu leczenia u osób z cukrzycą. W takich przypadkach trzeba kontrolować poziom cukru we krwi²³²⁴²⁵²⁶²⁰.
Osoby z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy – osoby z tymi schorzeniami nie powinny stosować lewodropropizyny w postaci syropów czy tabletek zawierających cukry lub sorbitol, ponieważ może to prowadzić do poważnych zaburzeń metabolicznych²³²⁷²⁴²⁵²⁶²⁸²⁹³⁰.
Osoby z alergią na parahydroksybenzoesany, glikol propylenowy, laktozę, maltitol, sorbitol lub inne składniki pomocnicze – mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak wysypka, pokrzywka, a nawet skurcz oskrzeli. W przypadku wystąpienia takich objawów należy przerwać stosowanie leku²³²⁷²⁵²⁶³¹³⁰.

Pamiętaj:

Jeśli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni mimo stosowania lewodropropizyny, należy ponownie skonsultować się z lekarzem – być może konieczna będzie zmiana diagnozy lub leczenia²³²⁴²⁵²⁶²⁰.
Niektóre postacie leku mogą zawierać niewielkie ilości alkoholu, co może mieć znaczenie dla osób z określonymi schorzeniami lub u dzieci²⁴²⁵.
Szczególna ostrożność jest zalecana także przy stosowaniu leku u dzieci i osób z zaburzeniami metabolicznymi.

Tabela podsumowująca

Przeciwwskazanie	Typ (bezwzględne/względne)
Nadwrażliwość na lewodropropizynę lub składniki pomocnicze	Przeciwwskazane
Obfita wydzielina oskrzelowa, zaburzenia czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego	Przeciwwskazane
Ciąża i karmienie piersią	Przeciwwskazane
Dzieci poniżej 2 lat (krople doustne)	Przeciwwskazane
Jednoczesne przyjmowanie leków upłynniających wydzielinę (krople doustne)	Przeciwwskazane
Ciężka niewydolność nerek	Należy zachować ostrożność
Jednoczesne stosowanie leków uspokajających	Należy zachować ostrożność
Pacjenci w podeszłym wieku	Należy zachować ostrożność
Cukrzyca (syropy/tabletki zawierające cukry)	Należy zachować ostrożność
Dziedziczna nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór sacharazy-izomaltazy	Należy zachować ostrożność
Alergia na składniki pomocnicze (parahydroksybenzoesany, glikol propylenowy, laktoza, sorbitol, maltitol)	Należy zachować ostrożność

Lewodropropizyna – skuteczna, ale nie dla każdego

Lewodropropizyna to skuteczny lek przeciwkaszlowy, który może znacząco poprawić komfort życia osób z suchym, męczącym kaszlem. Jednak jej stosowanie wymaga znajomości przeciwwskazań i ostrożności w określonych sytuacjach. Kluczowe jest, aby nie przyjmować leku w przypadku nadwrażliwości, obecności obfitej wydzieliny w oskrzelach, zaburzeń czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego, w ciąży i podczas karmienia piersią, a także – w przypadku kropli doustnych – u dzieci poniżej 2 lat oraz przy stosowaniu leków upłynniających wydzielinę. W innych przypadkach, takich jak ciężka niewydolność nerek, podeszły wiek czy obecność chorób metabolicznych, lek można stosować jedynie po dokładnej ocenie przez lekarza i z zachowaniem szczególnej ostrożności. Zawsze warto sprawdzić skład produktu oraz omówić swoje wątpliwości z lekarzem lub farmaceutą, by zapewnić sobie bezpieczne i skuteczne leczenie⁷¹⁵⁸¹⁶⁹¹⁷¹⁰¹⁸¹¹¹⁹¹²²⁰¹³²¹¹⁴²².

Pytania i odpowiedzi

Kiedy lewodropropizyna jest przeciwwskazana?

Lewodropropizyna jest przeciwwskazana przy nadwrażliwości na lek lub jego składniki, obfitej wydzielinie oskrzelowej, zaburzeniach czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego, w ciąży, podczas karmienia piersią oraz – w przypadku kropli doustnych – u dzieci poniżej 2 lat i przy jednoczesnym stosowaniu leków upłynniających wydzielinę.

Czy lewodropropizynę można stosować u dzieci?

Kropli doustnych z lewodropropizyną nie należy stosować u dzieci poniżej 2 lat. W innych postaciach należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.

Czy osoby z cukrzycą mogą stosować lewodropropizynę?

Osoby z cukrzycą powinny zachować ostrożność, ponieważ niektóre postacie leku zawierają cukry, co może wpłynąć na poziom glukozy we krwi.

Czy lewodropropizyna jest bezpieczna dla kobiet w ciąży?

Lewodropropizyna jest przeciwwskazana w ciąży oraz podczas karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych o bezpieczeństwie.

Jakie środki ostrożności należy zachować stosując lewodropropizynę?

Szczególną ostrożność należy zachować u osób w podeszłym wieku, z ciężką niewydolnością nerek, alergią na składniki pomocnicze oraz chorobami metabolicznymi.

Lewodropropizyna a alergie na składniki pomocnicze

Wiele preparatów lewodropropizyny zawiera dodatkowe substancje, takie jak sacharoza, laktoza, sorbitol, glikol propylenowy, parahydroksybenzoesany czy alkohol benzylowy. U osób uczulonych na którykolwiek z tych składników może dojść do reakcji alergicznych, takich jak wysypka, świąd, pokrzywka, a nawet duszność czy skurcz oskrzeli. Zawsze należy sprawdzać skład leku przed jego zastosowaniem, zwłaszcza jeśli pacjent ma skłonność do alergii lub choroby metaboliczne²³²⁴³¹³⁰.

Rola kaszlu i ryzyko stosowania lewodropropizyny przy obfitej wydzielinie

Kaszel to naturalny mechanizm obronny organizmu, który pomaga oczyszczać drogi oddechowe z nadmiaru wydzieliny i zanieczyszczeń. W sytuacjach, gdy w oskrzelach gromadzi się dużo wydzieliny lub dochodzi do zaburzeń czynności rzęsek, stosowanie lewodropropizyny jest niebezpieczne. Może bowiem utrudnić usuwanie śluzu, prowadząc do poważnych powikłań, takich jak zapalenie płuc czy duszność⁷⁹¹⁴.

Lewodropropizyna u osób z chorobami metabolicznymi

Osoby z cukrzycą, nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy czy niedoborem sacharazy-izomaltazy powinny zachować szczególną ostrożność przy wyborze preparatu lewodropropizyny. Syropy i tabletki mogą zawierać duże ilości cukrów lub innych substancji, które są przeciwwskazane w tych schorzeniach²³²⁴²⁹³⁰.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Lewodropropizyna to substancja czynna o działaniu przeciwkaszlowym, stosowana u dorosłych i dzieci powyżej 2. roku życia w leczeniu suchego, męczącego kaszlu. Dostępna jest w różnych postaciach – syropie, tabletkach i kroplach doustnych – co pozwala na dopasowanie dawkowania do wieku i masy ciała pacjenta. Schematy dawkowania są jasno określone i zależą od wybranej formy leku, a leczenie zwykle nie powinno przekraczać 7 dni bez konsultacji z lekarzem.

czytaj więcej ❯❯

Działania niepożądane i skutki uboczne

Lewodropropizyna to substancja czynna, która wyróżnia się bardzo rzadkim występowaniem działań niepożądanych. Objawy niepożądane pojawiają się u nielicznych pacjentów i zwykle mają łagodny charakter, ustępując po odstawieniu leku. Wśród możliwych skutków ubocznych wymienia się między innymi reakcje alergiczne, objawy ze strony przewodu pokarmowego oraz zmiany skórne. Częstość ich występowania jest jednak bardzo niska, a poważne powikłania zdarzają się wyjątkowo rzadko.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Lewodropropizyna to substancja czynna stosowana w leczeniu suchego, męczącego kaszlu. Jej działanie polega głównie na hamowaniu odruchu kaszlowego bez wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, co oznacza, że nie powoduje uczucia senności ani uzależnienia. Mechanizm działania lewodropropizyny jest dobrze poznany i różni się od klasycznych leków przeciwkaszlowych, takich jak kodeina. Wchłanianie i wydalanie tej substancji z organizmu przebiega szybko, a jej skuteczność potwierdzają liczne badania kliniczne i przedkliniczne.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Kaszel suchy, szczególnie uciążliwy i męczący, często wymaga sięgnięcia po leki przeciwkaszlowe. Lewodropropizyna, butamirat i dekstrometorfan to substancje czynne, które choć należą do tej samej grupy leków, różnią się mechanizmem działania, wskazaniami oraz bezpieczeństwem stosowania w różnych grupach pacjentów. Dowiedz się, czym się od siebie różnią, na co zwrócić uwagę podczas ich wyboru oraz w jakich sytuacjach ich stosowanie jest szczególnie zalecane lub przeciwwskazane.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Lewodropropizyna to nowoczesna substancja o działaniu przeciwkaszlowym, dostępna głównie w postaci syropów, kropli i tabletek. Jej stosowanie wiąże się z określonymi zasadami bezpieczeństwa, które warto poznać, zwłaszcza jeśli dotyczy to kobiet w ciąży, osób starszych czy pacjentów z chorobami nerek. Dowiedz się, dla kogo lewodropropizyna jest bezpieczna, kiedy należy zachować szczególną ostrożność oraz jakie są najważniejsze przeciwwskazania.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie leków u dzieci wymaga szczególnej uwagi, ponieważ ich organizmy reagują na substancje czynne inaczej niż u dorosłych. Lewodropropizyna to substancja łagodząca suchy kaszel, która występuje w różnych postaciach i dawkach, co ma wpływ na bezpieczeństwo jej stosowania w wieku dziecięcym. W tym opisie znajdziesz szczegółowe informacje o dopuszczalności, dawkowaniu oraz środkach ostrożności przy podawaniu lewodropropizyny dzieciom.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Lewodropropizyna to substancja czynna wykorzystywana głównie w leczeniu kaszlu. Jej działanie skupia się przede wszystkim na układzie oddechowym, dzięki czemu pomaga łagodzić odruch kaszlu bez wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ważne jest, by znać potencjalne skutki uboczne tej substancji, zwłaszcza że w rzadkich przypadkach może ona powodować senność.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie leków w ciąży i podczas karmienia piersią to wyjątkowo ważny temat dla każdej kobiety. Lewodropropizyna, znana z działania przeciwkaszlowego, budzi pytania o bezpieczeństwo jej używania w tych szczególnych okresach. Poznaj, dlaczego preparaty zawierające tę substancję są przeciwwskazane dla kobiet w ciąży oraz matek karmiących i jakie mogą być potencjalne skutki jej działania na płód i dziecko.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Lewodropropizyna to substancja czynna stosowana w leczeniu suchego, męczącego kaszlu. Działa przede wszystkim na poziomie oskrzeli i tchawicy, łagodząc odruch kaszlu bez tłumienia ośrodkowego układu nerwowego. Dzięki temu jest odpowiednia zarówno dla dorosłych, jak i dzieci, oferując skuteczną pomoc przy kaszlu nieproduktywnym, bez zalegania wydzieliny. Dostępna jest w różnych postaciach, co pozwala dopasować leczenie do potrzeb pacjenta.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Lewodropropizyna to substancja czynna o działaniu przeciwkaszlowym, dostępna w różnych postaciach, takich jak syropy, tabletki czy krople doustne. Przedawkowanie tej substancji zdarza się rzadko, a objawy zazwyczaj nie są groźne i ustępują samoistnie. Jednak nawet łagodne symptomy, takie jak ból brzucha czy wymioty, wymagają uwagi. W opisie znajdziesz informacje o typowych objawach przedawkowania lewodropropizyny, możliwych konsekwencjach i zalecanym postępowaniu.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZE GO Levopront, 60 mg/10 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 10 ml syropu zawiera: 60 mg lewodropropizyny (Levodropropizinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 10 ml syropu zawiera 4 g sacharozy, 13 mg parahydroksybenzoesanu metylu, 2 mg parahydroksybenzoesanu propylu i 22,5 mg glikolu propylenowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy stosuje się 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 godzin. Dzieci poniżej 2 lat: Produktu leczniczego Levopront nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dzieci powyżej 2 lat: 10-20 kg: 3 ml syropu 3 razy na dobę; 20-30 kg: 5 ml syropu 3 razy na dobę. Dorośli: 10 ml syropu do 3 razy na dobę. Maksymalny czas trwania leczenia bez konsultacji lekarskiej wynosi 7 dni. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po siedmiu dniach stosowania produktu leczniczego Levopront, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Sposób podawania Levopront należy stosować doustnie. Do butelki z syropem dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 3, 5 i 10 ml.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu leczniczego u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek). Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenci w podeszłym wieku: Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 35 ml/min). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów (patrz punkt 4.5). Leki przeciwkaszlowe to leki objawowe, przeznaczone do stosowania tylko w oczekiwaniu na rozpoznanie przyczyny kaszlu i (lub) efekt leczenia choroby powodującej ten kaszel.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, należy zweryfikować diagnozę. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie produktu leczniczego Levopront, zaleca się jego zażywanie między posiłkami. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Levopront zawiera sacharozę: Produkt leczniczy Levopront zawiera 4 g sacharozy w 10 ml syropu. Należy o tym pamiętać stosując go u osób chorych na cukrzycę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Levopront zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan: Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Levopront zawiera glikol propylenowy: Produkt leczniczy zawiera 22,5 mg glikolu propylenowego w 10 ml syropu, co odpowiada 2,25 mg/ml.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
Levopront zawiera sód: Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 10 ml syropu to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu produktu leczniczego Levopront na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujący efekt insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi produkt leczniczy w połączeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających (patrz punkt 4.4). Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z produktami leczniczymi stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora beta-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, produkty lecznicze regulujące wydzielanie śluzu i przeciwhistaminowe.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku. Niemniej jednak, ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu masy ciała i wzrostu, a lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania leku w tym stanie nie jest udokumentowane (patrz punkt 4.3). W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 godzin po podaniu, zatem stosowanie leku w okresie laktacji również jest przeciwwskazane.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Niemniej, ponieważ w rzadkich przypadkach produkt leczniczy może powodować senność (patrz punkt 4.8), należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać urządzenia mechaniczne i poinformować ich o takiej ewentualności.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Doświadczenia wynikające z obecności na rynku – w ponad 30 krajach na całym świecie – produktów zawierających lewodropropizynę wskazują, że działania niepożądane występują bardzo rzadko. Opierając się na szacunkowych danych co do liczby pacjentów, którzy stosowali lewodropropizynę (wynikających z liczby sprzedanych opakowań) oraz biorąc pod uwagę liczbę spontanicznych zgłoszeń działań niepożądanych, można wyliczyć że częstość występowania działań niepożądanych leku jest niższa niż 1:500 000. W większości przypadków nie są to poważne powikłania, a objawy ustępują po przerwaniu leczenia, czasem tylko wymagając specyficznego leczenia farmakologicznego. Bardzo rzadko (<1/10 000) występują: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, rumień, osutka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Opisano pojedynczy przypadek epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia żołądka i jelit: bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Opisano dwa pojedyncze przypadki – odpowiednio – zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej z gorączką. U jednej osoby stwierdzono cholestatyczne zapalenie wątroby. Opisano także pojedynczy przypadek śpiączki hipoglikemicznej – u pacjentki w podeszłym wieku przyjmującej jednocześnie doustne produkty hipoglikemizujące. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: reakcje alergiczne i anafilaksja, ogólne złe samopoczucie. Zgłaszano pojedyncze przypadki uogólnionego obrzęku, omdleń i astenii. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje. Opisano pojedynczy przypadek wystąpienia drgawek kloniczno-tonicznych oraz napadu typu petit mal. Zaburzenia serca: kołatanie serca, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego. W pojedynczym przypadku opisano zaburzenia rytmu serca w postaci bigeminii przedsionkowej. Zaburzenia psychiczne: drażliwość, senność, depersonalizacja.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność, kaszel, obrzęk błony śluzowej układu oddechowego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: astenia i osłabienie kończyn dolnych. Opisano kilka przypadków obrzęku powiek, które w większości można uznać za obrzęk naczynioruchowy, biorąc pod uwagę jednoczesne wystąpienie pokrzywki. Stwierdzono pojedynczy przypadek rozszerzenia źrenic oraz utratę zdolności widzenia u jednej osoby. W obu przypadkach objawy ustąpiły po odstawieniu leku. U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią). Reakcje niepożądane miały ciężki przebieg tylko sporadycznie.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Należą do nich niektóre przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, świąd), wspomniany już przypadek zaburzeń rytmu serca, przypadek śpiączki hipoglikemicznej oraz kilka reakcji alergicznych/anafilaktycznych, w postaci obrzęku, duszności, wymiotów i biegunki. Jeden przypadek epidermolizy, który wystąpił u pacjentki w podeszłym wieku leczonej jednocześnie kilkoma lekami, zakończył się zgonem (patrz wyżej).
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki do 240 mg oraz do 120 mg, trzy razy na dobę, przez 8 kolejnych dni. Znany jest tylko jeden przypadek przedawkowania, który zdarzył się u trzyletniego dziecka, u którego dawka dobowa przyjętej lewodropropizyny wyniosła 360 mg. U pacjenta wystąpił ból brzucha o umiarkowanym nasileniu i wymioty, które ustąpiły bez dalszych konsekwencji. W przypadku przedawkowania z ewidentnymi objawami klinicznymi należy natychmiast wdrożyć leczenie objawowe oraz w razie konieczności, zastosować typowe postępowanie doraźne (płukanie żołądka, węgiel aktywny, pozajelitowa podaż płynów, itd.).
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu: inne leki przeciwkaszlowe. Kod ATC: R05DB27 Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. W badaniach na zwierzętach, skuteczność działania przeciwkaszlowego podanej doustnie lewodropropizyny okazała się równa lub wyższa niż skuteczność działania dropropizyny i kloperastyny. Efekt działania leków oceniano dla kaszlu wywołanego przez bodźce obwodowe, takie jak drażnienie substancjami chemicznymi, mechaniczne pobudzanie tchawicy oraz stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Aktywność leku w przypadku kaszlu spowodowanego bodźcami centralnymi, takimi jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około dziesięciokrotnie mniejsza od aktywności kodeiny, podczas gdy stosunek siły działania tych dwóch leków w testach stymulacji obwodowej (z kwasem cytrynowym, wodą amoniakalną, kwasem siarkowym) mieści się w przedziale 0,5-2. Lewodropropizyna nie działa po podaniu do komór mózgu u zwierząt. Sugeruje to, że u podłoża działania przeciwkaszlowego tego związku leży mechanizm obwodowy, a nie działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Porównanie skuteczności lewodropropizyny i kodeiny podawanych doustnie i w postaci aerozolu, w celu zapobiegania wystąpienia kaszlu indukowanego eksperymentalnie u świnki morskiej, dodatkowo potwierdza obwodowe działanie lewodropropizyny; jak się okazuje, lewodropropizyna jest tak samo lub bardziej skuteczna niż kodeina po podaniu w postaci aerozolu, ale w przypadku podania doustnego jej działanie jest dwukrotnie słabsze od kodeiny.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. U znieczulonych kotów lek znacząco obniża aktywację włókien C i znosi związane z tym odruchy. Lewodropropizyna wykazuje znacznie mniejszą aktywność niż dropropizyna w opanowywaniu drżenia indukowanego oksotremoryną oraz drgawek indukowanych pentametylenotetrazolem, a także znacznie mniejszy wpływ na spontaniczną ruchliwość u myszy. Lewodropropizyna nie wypiera naloksonu z receptorów opioidowych w mózgu szczura; nie wpływa modyfikująco na zespół abstynencyjny po odstawieniu morfiny, a przerwanie podawania tego leku nie wywołuje zachowań o typie uzależnienia. Lewodropropizyna nie powoduje depresji oddechowej ani istotnych objawów sercowo-naczyniowych u zwierząt; nie powoduje również zaparć.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W zakresie drzewa oskrzelowego lewodropropizyna hamuje skurcz oskrzeli wywołany histaminą, serotoniną i bradykininą. Lek nie hamuje natomiast skurczu oskrzeli indukowanego acetylocholiną, wykazując tym samym brak działania antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych ED50 dla działania znoszącego skurcz oskrzeli jest porównywalne do tej wartości dla działania przeciwkaszlowego. U zdrowych ochotników dawka 60 mg pozwalała zmniejszyć na okres co najmniej 6 godzin natężenie kaszlu indukowanego aerozolem zawierającym kwas cytrynowy. Wiele dowodów eksperymentalnych wskazuje na skuteczność kliniczną lewodropropizyny w hamowaniu kaszlu o różnej etiologii, jak np. kaszel w przebiegu raka płuca, kaszel związany z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych czy krztusiec. Działanie przeciwkaszlowe leku w zasadzie jest porównywalne z lekami o działaniu ośrodkowym, w odróżnieniu od których lewodropropizyna posiada lepszy profil tolerancji, głównie w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wpływa u ludzi na kształt krzywej EEG ani na funkcje psychomotoryczne. Nie stwierdzono zmian w zakresie parametrów układu sercowo-naczyniowego u zdrowych ochotników otrzymujących do 240 mg lewodropropizyny. U ludzi lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Badania farmakokinetyczne przeprowadzono u szczurów, psów i ludzi. Okazało się, że absorpcja, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku są bardzo podobne u tych trzech badanych gatunków, przy czym biodostępność leku po podaniu doustnym wynosiła powyżej 75%. Odzysk radioaktywności po doustnym podaniu leku osiągnął 93%. U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Podobne wartości obserwuje się u psów i szczurów. Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Czas półtrwania wynosi około 1 do 2 godzin. Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 godzin wynosi około 35% podanej dawki.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Badania z zastosowaniem dawek wielokrotnych wykazały, że ośmiodniowe leczenie (3 x na dobę) nie zmienia profilu wchłaniania i wydalania leku, co wyklucza zjawiska kumulacji leku i wzmagania własnego metabolizmu (samoindukcji). Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ostre objawy toksyczności u szczurów, myszy i świnek morskich wystąpiły po dawkach doustnych wynoszących – odpowiednio – 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg i 2492 mg/kg. Indeks terapeutyczny dla świnki morskiej, obliczony jako stosunek DL50/DE50 po doustnym podaniu leku, zawiera się między 16 a 53 (w eksperymentalnym modelu kaszlu indukowanego). Badania toksyczności doustnych dawek wielokrotnych (4-26 tygodni) wykazały, że dawka dobowa niewykazująca działania toksycznego wynosi 24 mg/kg.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza Kwas cytrynowy jednowodny Sodu wodorotlenek Substancja poprawiająca smak i zapach wiśniowa (zawiera między innymi glikol propylenowy, kumarynę, eugenol, aldehyd cynamonowy) Metylu parahydroksybenzoesan Propylu parahydroksybenzoesan Woda oczyszczona 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata Po pierwszym otwarciu: 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła oranżowego z polietylenową zakrętką z zamknięciem zabezpieczającym przed dostępem dzieci oraz miarką polipropylenową, w tekturowym pudełku. 1 butelka – 120 ml 1 butelka – 200 ml Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6.
CHPL leku Levopront, syrop, 60 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZE GO LEVOPRONT, 60 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 60 mg lewodropropizyny (Levodropropizinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 89,37 mg laktozy jednowodnej co odpowiada 84,91 mg laktozy bezwodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt. 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Okrągła, wypukła, biała tabletka o średnicy 9 mm.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg Jedna tabletka 3 razy na dobę, w odstępach co najmniej 6 godzin. Nie stosować u dzieci, które nie potrafią połykać tabletek. Maksymalny czas trwania leczenia bez konsultacji lekarskiej wynosi 7 dni. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po siedmiu dniach stosowania produktu leczniczego Levopront, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Sposób podawania Levopront należy stosować doustnie. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wodą, jeśli to konieczne. Zaleca się stosowanie tabletki pomiędzy posiłkami, na pusty żołądek.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu leczniczego u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek). Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenci w podeszłym wieku Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 35 ml/min). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów (patrz punkt 4.5). Leki przeciwkaszlowe to leki objawowe, przeznaczone do stosowania tylko w oczekiwaniu na rozpoznanie przyczyny kaszlu i (lub) efekt leczenia choroby powodującej ten kaszel.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, należy zweryfikować diagnozę. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie produktu leczniczego Levopront, zaleca się jego zażywanie między posiłkami, na pusty żołądek. Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Produkt leczniczy Levopront zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu produktu leczniczego Levopront na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujące działanie insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi produkt leczniczy w skojarzeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających (patrz punkt 4.4). Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z produktami leczniczymi stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora beta-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, produkty lecznicze regulujące wydzielanie śluzu i przeciwhistaminowe.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku. Niemniej jednak, ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu masy ciała i wzrostu, a lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania leku w tym stanie nie jest udokumentowane (patrz punkt 4.3). W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 godzin po podaniu, zatem stosowanie leku w okresie laktacji również jest przeciwwskazane.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Niemniej, ponieważ w rzadkich przypadkach produkt leczniczy może powodować senność (patrz punkt 4.8), należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać urządzenia mechaniczne i poinformować ich o takiej ewentualności.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Doświadczenia wynikające z obecności na rynku – w ponad 30 krajach na całym świecie – produktów zawierających lewodropropizynę wskazują, że działania niepożądane występują bardzo rzadko. W większości przypadków nie są to poważne powikłania, a objawy ustępują po przerwaniu leczenia, czasem tylko wymagając specyficznego leczenia farmakologicznego. Bardzo rzadko (<1/10 000) występujące działania niepożądane: Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje alergiczne i anafilaksja. Zaburzenia psychiczne: Drażliwość, senność, depersonalizacja. Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje. Zaburzenia serca: Kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: Obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Duszność, kaszel, obrzęk błony śluzowej układu oddechowego. Zaburzenia żołądka i jelit: Bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Pokrzywka, rumień, osutka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Osłabienie kończyn dolnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Ogólne złe samopoczucie, astenia. Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego: Obrzęk powiek (w większości przypadków można go uznać za obrzęk naczynioruchowy, biorąc pod uwagę jednoczesne wystąpienie pokrzywki). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Śpiączka hipoglikemiczna. Zaburzenia układu nerwowego: Omdlenie, drgawki kloniczno-toniczne oraz napady typu petit mal. Zaburzenia oka: Rozszerzenie źrenic, obustronna ślepota (objawy ustąpiły po odstawieniu leku). Zaburzenia serca: Bigeminia przedsionkowa. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Cholestatyczne zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Zapalenie języka i aftowe zapalenie jamy ustnej z gorączką, epidermoliza.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Uogólniony obrzęk. Dzieci i młodzież U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki do 240 mg oraz do 120 mg, trzy razy na dobę, przez 8 kolejnych dni. Znane są przypadki przedawkowania u dzieci w wieku od 2 do 4 lat. Są to przypadki przypadkowego przedawkowania. U pacjentów wystąpił ból brzucha o umiarkowanym nasileniu i wymioty. Objawy te ustąpiły bez dalszych konsekwencji. W przypadku przedawkowania z ewidentnymi objawami klinicznymi należy natychmiast wdrożyć leczenie objawowe oraz, w razie konieczności, zastosować typowe postępowanie doraźne (płukanie żołądka, węgiel aktywny, pozajelitowa podaż płynów, itd.).
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu: inne leki przeciwkaszlowe. Kod ATC: R05DB27 Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. W badaniach na zwierzętach, skuteczność działania przeciwkaszlowego podanej doustnie lewodropropizyny okazała się równa lub wyższa niż skuteczność działania dropropizyny i kloperastyny. Efekt działania leków oceniano dla kaszlu wywołanego przez bodźce obwodowe, takie jak drażnienie substancjami chemicznymi, mechaniczne pobudzanie tchawicy oraz stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Aktywność leku w przypadku kaszlu spowodowanego bodźcami centralnymi, takimi jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około dziesięciokrotnie mniejsza od aktywności kodeiny, podczas gdy stosunek siły działania tych dwóch leków w testach stymulacji obwodowej (z kwasem cytrynowym, wodą amoniakalną, kwasem siarkowym) mieści się w przedziale 0,5-2. Lewodropropizyna nie działa po podaniu do komór mózgu u zwierząt. Sugeruje to, że u podłoża działania przeciwkaszlowego tego związku leży mechanizm obwodowy a nie działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Porównanie skuteczności lewodropropizyny i kodeiny podawanych doustnie i w postaci aerozolu, w celu zapobiegania wystąpienia kaszlu indukowanego eksperymentalnie u świnki morskiej, dodatkowo potwierdza obwodowe działanie lewodropropizyny; jak się okazuje, lewodropropizyna jest tak samo lub bardziej skuteczna niż kodeina po podaniu w postaci aerozolu, ale w przypadku podania doustnego jej działanie jest dwukrotnie słabsze od kodeiny.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. U znieczulonych kotów lek znacząco obniża aktywację włókien C i znosi związane z tym odruchy. Lewodropropizyna wykazuje znacznie mniejszą aktywność niż dropropizyna w opanowywaniu drżenia indukowanego oksotremoryną oraz drgawek indukowanych pentametylenotetrazolem, a także znacznie mniejszy wpływ na spontaniczną ruchliwość u myszy. Lewodropropizyna nie wypiera naloksonu z receptorów opioidowych w mózgu szczura; nie wpływa modyfikująco na zespół abstynencyjny po odstawieniu morfiny, a przerwanie podawania tego leku nie wywołuje zachowań o typie uzależnienia. Lewodropropizyna nie powoduje depresji oddechowej ani istotnych objawów sercowo-naczyniowych u zwierząt; nie powoduje również zaparć.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W zakresie drzewa oskrzelowego lewodropropizyna hamuje skurcz oskrzeli wywołany histaminą, serotoniną i bradykininą. Lek nie hamuje natomiast skurczu oskrzeli indukowanego acetylocholiną, wykazując tym samym brak działania antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych ED50 dla działania znoszącego skurcz oskrzeli jest porównywalne do tej wartości dla działania przeciwkaszlowego. U zdrowych ochotników dawka 60 mg pozwalała zmniejszyć na okres co najmniej 6 godzin natężenie kaszlu indukowanego aerozolem zawierającym kwas cytrynowy. Wiele dowodów eksperymentalnych wskazuje na skuteczność kliniczną lewodropropizyny w hamowaniu kaszlu o różnej etiologii, jak np. kaszel w przebiegu raka płuca, kaszel związany z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych czy krztusiec. Działanie przeciwkaszlowe leku w zasadzie jest porównywalne z lekami o działaniu ośrodkowym, w odróżnieniu od których lewodropropizyna posiada lepszy profil tolerancji, głównie w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wpływa u ludzi na kształt krzywej EEG ani na funkcje psychomotoryczne. Nie stwierdzono zmian w zakresie parametrów układu sercowo-naczyniowego u zdrowych ochotników otrzymujących do 240 mg lewodropropizyny. U ludzi lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Badania farmakokinetyczne przeprowadzono u szczurów, psów i ludzi. Okazało się, że absorpcja, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku są bardzo podobne u tych trzech badanych gatunków, przy czym biodostępność leku po podaniu doustnym wynosiła powyżej 75%. Odzysk radioaktywności po doustnym podaniu leku osiągnął 93%. U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Podobne wartości obserwuje się u psów i szczurów. Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Czas półtrwania wynosi około 1 do 2 godzin. Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 godzin wynosi około 35% podanej dawki.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Badania z zastosowaniem dawek wielokrotnych wykazały, że ośmiodniowe leczenie (3 x na dobę) nie zmienia profilu wchłaniania i wydalania leku, co wyklucza zjawiska kumulacji leku i wzmagania własnego metabolizmu (samoindukcji). Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ostre objawy toksyczności u szczurów, myszy i świnek morskich wystąpiły po dawkach doustnych wynoszących – odpowiednio – 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg i 2492 mg/kg. Indeks terapeutyczny dla świnki morskiej, obliczony jako stosunek DL50/DE50 po doustnym podaniu leku, zawiera się między 16 a 53 (w eksperymentalnym modelu kaszlu indukowanego). Badania toksyczności doustnych dawek wielokrotnych (4-26 tygodni) wykazały, że dawka dobowa niewykazująca działania toksycznego wynosi 24 mg/kg.
CHPL leku Levopront, tabletki, 60 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 3 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 10 lub 20 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Solvetusan, 60 mg/10 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 10 ml syropu zawiera 60 mg lewodropropizyny (Levodropropizinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 10 ml syropu zawiera: 4 g sacharozy 10 ml syropu zawiera: 13,5 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E 218) 10 ml syropu zawiera: 2 mg propylu parahydroksybenzoesanu (E 216) 10 ml syropu zawiera: 0,2 mg alkoholu benzylowego 10 ml syropu zawiera: 13 mg glikolu propylowego 10 ml syropu zawiera: 4 mg etanolu Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Przezroczysta ciecz, bezbarwna do jasnożółtej, o wiśniowym smaku i zapachu.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy stosuje się 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 godzin. Dzieci w wieku poniżej 2 lat Produktu leczniczego Solvetusan nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dzieci w wieku powyżej 2 lat 10-20 kg: 3 ml syropu 3 razy na dobę; 21-30 kg: 5 ml syropu 3 razy na dobę; 31-40 kg: 8 ml syropu 3 razy na dobę. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat o masie ciała powyżej 40 kg: 10 ml syropu do 3 razy na dobę. Maksymalny czas trwania leczenia bez konsultacji lekarskiej wynosi 7 dni. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po siedmiu dniach stosowania produktu leczniczego, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Sposób podawania Produkt leczniczy Solvetusan należy stosować doustnie. Do butelki z syropem dołączona jest miarka umożliwiająca odmierzenie m.in. 3, 5 i 10 ml.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu leczniczego u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek). Ciąża i okres karmienia piersią (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 35 ml/min). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
Leki przeciwkaszlowe to leki stosowane objawowo, przeznaczone do stosowania w okresie zanim zostanie rozpoznana przyczyna kaszlu i (lub) zanim zostanie wyleczona choroba powodująca ten kaszel. Jeśli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, należy zweryfikować diagnozę. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie produktu leczniczego, zaleca się jego zażywanie między posiłkami. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Sacharoza Produkt leczniczy Solvetusan zawiera 4 g sacharozy w 10 ml. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan Produkt leczniczy Solvetusan zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego), takie jak kontaktowe zapalenie skóry, rzadko: reakcje natychmiastowe, jak pokrzywka czy skurcz oskrzeli.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
Alkohol benzylowy Produkt leczniczy zawiera 0,02 mg alkoholu benzylowego w jednym ml syropu. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Zwiększone ryzyko u małych dzieci z powodu kumulacji. Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Glikol propylenowy Produkt leczniczy zawiera 13 mg glikolu propylenowego w 10 ml syropu. Etanol Produkt leczniczy zawiera małe ilości etanolu (4 mg/10 ml syropu).
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu produktu leczniczego na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujący efekt insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi produkt leczniczy w połączeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających (patrz punkt 4.4). Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z produktami leczniczymi stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora beta-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, produkty lecznicze regulujące wydzielanie śluzu i przeciwhistaminowe.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku. Ciąża Ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu masy ciała i wzrostu, a lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów, produkt leczniczy jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży nie jest udokumentowane (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 godzin po podaniu, zatem stosowanie produktu leczniczego w okresie karmienia piersią również jest przeciwwskazane.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Niemniej, ponieważ w rzadkich przypadkach produkt leczniczy może powodować senność (patrz punkt 4.8), należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać maszyny i poinformować ich o takiej ewentualności.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Doświadczenia wynikające z obecności na rynku – w ponad 30 krajach na całym świecie – produktów zawierających lewodropropizynę wskazują, że działania niepożądane występują bardzo rzadko. Opierając się na szacunkowych danych co do liczby pacjentów, którzy stosowali lewodropropizynę (wynikających z ilości sprzedanych opakowań) oraz biorąc pod uwagę liczbę spontanicznych zgłoszeń działań niepożądanych, można wyliczyć, że częstość występowania działań niepożądanych leku jest niższa niż 1:500 000. W większości przypadków nie są to poważne powikłania, a objawy ustępują po przerwaniu leczenia. Czasem wymagane jest specyficzne leczenie farmakologiczne. Należy poinformować pacjenta, żeby w przypadku wystąpienia ciężkich, zagrażających życiu działań niepożądanych natychmiast skontaktował się z lekarzem lub zgłosił do Oddziału Ratunkowego najbliższego szpitala.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Zanotowano następujące ciężkie działania niepożądane: zaburzenia rytmu serca, śpiączka hipoglikemiczna, reakcje alergiczne/anafilaktyczne, w postaci obrzęku, duszności, obrzęku naczynioruchowego, epidermoliza, omdlenie, drgawki. Poniżej znajdują się wszystkie odnotowane działania niepożądane, pogrupowane zgodnie z następującą częstością: Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Bardzo rzadko: pokrzywka, rumień, osutka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Częstość nieznana: opisano pojedynczy przypadek epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia żołądka i jelit: Bardzo rzadko: bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Częstość nieznana: Opisano dwa pojedyncze przypadki – odpowiednio – zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej z gorączką. U jednej osoby stwierdzono cholestatyczne zapalenie wątroby.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia ogólne: Bardzo rzadko: reakcje alergiczne i anafilaksja, ogólne złe samopoczucie. Częstość nieznana: zgłaszano pojedyncze przypadki uogólnionego obrzęku, omdleń i astenii. U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły samoistnie po ominięciu kilku karmień piersią. Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo rzadko: zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje. Częstość nieznana: opisano pojedynczy przypadek wystąpienia drgawek kloniczno-tonicznych oraz napadu typu petit mal. Opisano także pojedynczy przypadek śpiączki hipoglikemicznej – u pacjentki w podeszłym wieku przyjmującej jednocześnie doustne produkty przeciwcukrzycowe. Zaburzenia serca: Bardzo rzadko: kołatanie serca, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Częstość nieznana: w pojedynczym przypadku opisano zaburzenia rytmu serca w postaci bigeminii przedsionkowej. Zaburzenia psychiczne: Bardzo rzadko: drażliwość, senność, depersonalizacja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo rzadko: duszność, kaszel, obrzęk błony śluzowej układu oddechowego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Bardzo rzadko: astenia i osłabienie kończyn dolnych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: obrzęk powiek, który w większości przypadków można było uznać za obrzęk naczynioworuchowy, biorąc pod uwagę jednoczesne wystąpienie pokrzywki. Stwierdzono pojedynczy przypadek rozszerzenia źrenic oraz utratę zdolności widzenia u jednej osoby. W obu przypadkach objawy ustąpiły po odstawieniu leku. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki do 240 mg oraz do 120 mg, trzy razy na dobę, przez 8 kolejnych dni. Znany jest tylko jeden przypadek przedawkowania, który zdarzył się u trzyletniego dziecka, u którego dawka dobowa przyjętej lewodropropizyny wyniosła 360 mg. U pacjenta wystąpił ból brzucha o umiarkowanym nasileniu i wymioty, które ustąpiły bez dalszych konsekwencji. W przypadku przedawkowania z ewidentnymi objawami klinicznymi należy natychmiast wdrożyć leczenie objawowe oraz, w razie konieczności, zastosować typowe postępowanie doraźne (płukanie żołądka, węgiel aktywny, pozajelitowa podaż płynów, itd.).
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu: inne leki przeciwkaszlowe, kod ATC: R05DB27 Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. W badaniach na zwierzętach, skuteczność działania przeciwkaszlowego podanej doustnie lewodropropizyny okazała się równa lub wyższa niż skuteczność działania dropropizyny i kloperastyny. Efekt działania leków oceniano w przypadku kaszlu wywołanego przez bodźce obwodowe, takie jak drażnienie substancjami chemicznymi, mechaniczne pobudzanie tchawicy oraz stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Aktywność leku w przypadku kaszlu spowodowanego bodźcami centralnymi, takimi jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około dziesięciokrotnie mniejsza od aktywności kodeiny, podczas gdy stosunek siły działania tych dwóch leków w testach stymulacji obwodowej (z kwasem cytrynowym, wodą amoniakalną, kwasem siarkowym) mieści się w przedziale 0,5-2. Lewodropropizyna nie działa po podaniu do komór mózgu u zwierząt. Sugeruje to, że u podłoża działania przeciwkaszlowego tego związku leży mechanizm obwodowy, a nie działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Porównanie skuteczności lewodropropizyny i kodeiny podawanych doustnie i w postaci aerozolu, w celu zapobiegania wystąpienia kaszlu indukowanego eksperymentalnie u świnki morskiej, dodatkowo potwierdza obwodowe działanie lewodropropizyny; jak się okazuje, lewodropropizyna jest tak samo lub bardziej skuteczna niż kodeina po podaniu w postaci aerozolu, ale w przypadku podania doustnego jej działanie jest dwukrotnie słabsze od kodeiny.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. U znieczulonych kotów lek znacząco obniża aktywację włókien C i znosi związane z tym odruchy. Lewodropropizyna wykazuje znacznie mniejszą aktywność niż dropropizyna w opanowywaniu drżenia indukowanego oksotremoryną oraz drgawek indukowanych pentametylenotetrazolem, a także znacznie mniejszy wpływ na spontaniczną ruchliwość u myszy. Lewodropropizyna nie wypiera naloksonu z receptorów opioidowych w mózgu szczura; nie wpływa modyfikująco na zespół abstynencyjny po odstawieniu morfiny, a przerwanie podawania tego leku nie wywołuje zachowań o typie uzależnienia. Lewodropropizyna nie powoduje depresji oddechowej ani istotnych objawów sercowo-naczyniowych u zwierząt; nie powoduje również zaparć.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W obrębie drzewa oskrzelowego lewodropropizyna hamuje skurcz oskrzeli wywołany histaminą, serotoniną i bradykininą. Lek nie hamuje natomiast skurczu oskrzeli indukowanego acetylocholiną, wykazując tym samym brak działania antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych ED50 dla działania znoszącego skurcz oskrzeli jest porównywalne do tej wartości dla działania przeciwkaszlowego. U zdrowych ochotników dawka 60 mg pozwalała zmniejszyć na okres co najmniej 6 godzin natężenie kaszlu indukowanego aerozolem zawierającym kwas cytrynowy. Wiele dowodów eksperymentalnych wskazuje na skuteczność kliniczną lewodropropizyny w hamowaniu kaszlu o różnej etiologii, jak np. kaszel w przebiegu raka płuca, kaszel związany z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych czy krztusiec. Działanie przeciwkaszlowe leku w zasadzie jest porównywalne z lekami o działaniu ośrodkowym, w odróżnieniu od których lewodropropizyna posiada lepszy profil tolerancji, głównie w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wpływa u ludzi na kształt krzywej EEG ani na funkcje psychomotoryczne. Nie stwierdzono zmian w zakresie parametrów układu sercowo-naczyniowego u zdrowych ochotników otrzymujących do 240 mg lewodropropizyny. U ludzi lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Badania farmakokinetyczne przeprowadzono u szczurów, psów i ludzi. Okazało się, że absorpcja, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku są bardzo podobne u tych trzech badanych gatunków, przy czym biodostępność leku po podaniu doustnym wynosiła powyżej 75%. Odzysk radioaktywności po doustnym podaniu leku osiągnął 93%. U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Podobne wartości obserwuje się u psów i szczurów. Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Czas półtrwania wynosi około 1 do 2 godzin. Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 godzin wynosi około 35% podanej dawki.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Badania z zastosowaniem dawek wielokrotnych wykazały, że ośmiodniowe leczenie (3 x na dobę) nie zmienia profilu wchłaniania i wydalania leku, co wyklucza zjawiska kumulacji leku i wzmagania własnego metabolizmu (samoindukcji). Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ostre objawy toksyczności u szczurów, myszy i świnek morskich wystąpiły po dawkach doustnych wynoszących – odpowiednio – 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg i 2492 mg/kg. Indeks terapeutyczny dla świnki morskiej, obliczony jako stosunek DL50/DE50 po doustnym podaniu leku, zawiera się między 12 a 53 (w eksperymentalnym modelu kaszlu indukowanego). Badania toksyczności doustnych dawek wielokrotnych (4-26 tygodni) wykazały, że dawka dobowa nie wykazująca działania toksycznego wynosi 24 mg/kg.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza Kwas cytrynowy jednowodny Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Propylu parahydroksybenzoesan (E 216) Aromat wiśniowy (octan etylu, octan izoamylu, benzaldehyd, alkohol benzylowy, eugenol, wanilina, etanol, glikol propylenowy) Sodu wodorotlenek, roztwór 32% Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 12 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła klasy III zamknięta zakrętką z LDPE/PP zabezpieczona przed dostępem dzieci oraz miarka z PP o pojemności 15 ml, skalowana 2,5 ml, 3 ml, 5 ml, 10 ml, 15 ml, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania – 150 ml, 200 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Solvetusan, syrop, 60 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Adrimax, 30 mg/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 30 mg lewodropropizyny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Sacharozę – 3 g Sód – mniej niż 23 mg Etanol – 1,2 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy stosuje się 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 godzin. Dzieci w wieku poniżej 2 lat Produktu leczniczego Adrimax nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dzieci w wieku powyżej 2 lat 10-20 kg: 3 ml syropu 3 razy na dobę; 20-30 kg: 5 ml syropu 3 razy na dobę. Dorośli 10 ml syropu do 3 razy na dobę. Maksymalny czas trwania leczenia bez konsultacji z lekarzem wynosi 7 dni. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po siedmiu dniach stosowania produktu leczniczego Adrimax, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Sposób podawania Adrimax należy stosować doustnie. Do butelki z syropem dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 3 ml, 5 ml i 10 ml. W celu otwarcia butelki należy mocno nacisnąć zakrętkę i przekręcić w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu leczniczego u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek). Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenci w podeszłym wieku Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 35 ml/min). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów (patrz punkt 4.5). Leki przeciwkaszlowe to leki objawowe, przeznaczone do stosowania tylko w oczekiwaniu na rozpoznanie przyczyny kaszlu i (lub) efekt leczenia choroby powodującej ten kaszel.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie produktu leczniczego Adrimax, zaleca się jego zażywanie między posiłkami. Jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, należy zweryfikować diagnozę. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Produkt leczniczy zawiera 6 g sacharozy w 10 ml syropu. Należy o tym pamiętać stosując go u osób chorych na cukrzycę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 10 ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Produkt zawiera małe ilości etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg na maksymalną dawkę dobową.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu lewodropropizyny na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujący efekt insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi w połączeniu z benzodiazepinami nie powodowała modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających (patrz punkt 4.4). Badania przeprowadzone z innymi produktami leczniczymi Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z produktami leczniczymi stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora beta-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, produkty lecznicze regulujące wydzielanie śluzu i produkty lecznicze przeciwhistaminowe.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku. Ciąża Niemniej jednak, ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg mc. obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu masy ciała i wzrostu, a lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania leku w tym stanie nie jest udokumentowane (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 godzin po podaniu, zatem stosowanie produktu w okresie laktacji również jest przeciwwskazane.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Niemniej, ponieważ w rzadkich przypadkach produkt leczniczy może powodować senność (patrz punkt 4.8), należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać urządzenia mechaniczne i poinformować ich o takiej ewentualności.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Doświadczenia wynikające z obecności na rynku – w ponad 30 krajach na całym świecie – produktów zawierających lewodropropizynę wskazują, że działania niepożądane występują bardzo rzadko. Opierając się na szacunkowych danych co do liczby pacjentów, którzy stosowali lewodropropizynę (wynikających z liczby sprzedanych opakowań) oraz biorąc pod uwagę liczbę spontanicznych zgłoszeń działań niepożądanych, można wyliczyć że częstość występowania działań niepożądanych leku jest niższa niż 1:500 000. W większości przypadków nie są to poważne powikłania, a objawy ustępują po przerwaniu leczenia, czasem jedynie wymagając specyficznego leczenia farmakologicznego. Bardzo rzadko (<1/10 000) mogą wystąpić: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, rumień, osutka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Opisano pojedynczy przypadek epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia żołądka i jelit: bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Działania niepożądane
Opisano dwa pojedyncze przypadki – odpowiednio – zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej z gorączką. U jednej osoby stwierdzono cholestatyczne zapalenie wątroby. Opisano także pojedynczy przypadek śpiączki hipoglikemicznej – u pacjentki w podeszłym wieku przyjmującej jednocześnie doustne produkty hipoglikemizujące. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: reakcje alergiczne i anafilaksja, ogólne złe samopoczucie. Zgłaszano pojedyncze przypadki uogólnionego obrzęku, omdleń i astenii. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia równowagi pochodzenia błędnikowego, drżenia, parestezje. Opisano pojedynczy przypadek wystąpienia drgawek kloniczno-tonicznych oraz napadu typu petit mal. Zaburzenia serca: kołatanie serca, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego. W pojedynczym przypadku opisano zaburzenia rytmu serca w postaci bigeminii przedsionkowej. Zaburzenia psychiczne: drażliwość, senność, depersonalizacja.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność, kaszel, obrzęk błony śluzowej układu oddechowego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: astenia i osłabienie kończyn dolnych. Opisano kilka przypadków obrzęku powiek, które w większości można uznać za obrzęk naczynioruchowy, biorąc pod uwagę jednoczesne wystąpienie pokrzywki. Stwierdzono pojedynczy przypadek rozszerzenia źrenic oraz utratę zdolności widzenia u jednej osoby. W obu przypadkach objawy ustąpiły po odstawieniu leku. U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią). Reakcje niepożądane miały ciężki przebieg tylko sporadycznie.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Działania niepożądane
Należą do nich niektóre przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, świąd), wspomniany już przypadek zaburzeń rytmu serca, przypadek śpiączki hipoglikemicznej oraz kilka reakcji alergicznych i anafilaktycznych, w postaci obrzęku, duszności, wymiotów i biegunki. Jeden przypadek epidermolizy, który wystąpił u pacjentki w podeszłym wieku leczonej jednocześnie kilkoma lekami, zakończył się zgonem. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki do 240 mg oraz do 120 mg, trzy razy na dobę, przez 8 kolejnych dni. Znany jest tylko jeden przypadek przedawkowania, który zdarzył się u trzyletniego dziecka, u którego dawka dobowa przyjętej lewodropropizyny wyniosła 360 mg. U pacjenta wystąpił ból brzucha o umiarkowanym nasileniu i wymioty, które ustąpiły bez dalszych konsekwencji. W przypadku przedawkowania z ewidentnymi objawami klinicznymi należy natychmiast wdrożyć leczenie objawowe oraz, w razie konieczności, zastosować typowe postępowanie doraźne (płukanie żołądka, węgiel aktywowany, pozajelitowa podaż płynów, itd.).
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu: inne leki przeciwkaszlowe. Kod ATC: R05DB27 Mechanizm działania Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. Działanie farmakodynamiczne W badaniach na zwierzętach, skuteczność działania przeciwkaszlowego podanej doustnie lewodropropizyny okazała się równa lub wyższa niż skuteczność działania dropropizyny i kloperastyny. Efekt działania leków oceniano dla kaszlu wywołanego przez bodźce obwodowe, takie jak drażnienie substancjami chemicznymi, mechaniczne pobudzanie tchawicy oraz stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Aktywność leku w przypadku kaszlu spowodowanego bodźcami centralnymi, takimi jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około dziesięciokrotnie mniejsza od aktywności kodeiny, podczas gdy stosunek siły działania tych dwóch leków w testach stymulacji obwodowej (z kwasem cytrynowym, wodą amoniakalną, kwasem siarkowym) mieści się w przedziale 0,5-2. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Lewodropropizyna nie działa po podaniu do komór mózgu u zwierząt. Sugeruje to, że u podłoża działania przeciwkaszlowego tego związku leży mechanizm obwodowy, a nie działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Porównanie skuteczności lewodropropizyny i kodeiny podawanych doustnie i w postaci aerozolu, w celu zapobiegania wystąpienia kaszlu indukowanego eksperymentalnie u świnki morskiej, dodatkowo potwierdza obwodowe działanie lewodropropizyny; jak się okazuje, lewodropropizyna jest tak samo lub bardziej skuteczna niż kodeina po podaniu w postaci aerozolu, ale w przypadku podania doustnego jej działanie jest dwukrotnie słabsze od kodeiny.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. U znieczulonych kotów lek znacząco obniża aktywację włókien C i znosi związane z tym odruchy. Lewodropropizyna wykazuje znacznie mniejszą aktywność niż dropropizyna w opanowywaniu drżenia indukowanego oksotremoryną oraz drgawek indukowanych pentametylenotetrazolem, a także znacznie mniejszy wpływ na spontaniczną ruchliwość u myszy. Lewodropropizyna nie wypiera naloksonu z receptorów opioidowych w mózgu szczura; nie wpływa modyfikująco na zespół abstynencyjny po odstawieniu morfiny, a przerwanie podawania tego leku nie wywołuje zachowań o typie uzależnienia. Lewodropropizyna nie powoduje depresji oddechowej ani istotnych objawów sercowo-naczyniowych u zwierząt; nie powoduje również zaparć.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W zakresie drzewa oskrzelowego lewodropropizyna hamuje skurcz oskrzeli wywołany histaminą, serotoniną i bradykininą. Lek nie hamuje natomiast skurczu oskrzeli indukowanego acetylocholiną, wykazując tym samym brak działania antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych ED50 dla działania znoszącego skurcz oskrzeli jest porównywalne do tej wartości dla działania przeciwkaszlowego. U zdrowych ochotników dawka 60 mg pozwalała zmniejszyć na okres co najmniej 6 godzin natężenie kaszlu indukowanego aerozolem zawierającym kwas cytrynowy. Wiele dowodów eksperymentalnych wskazuje na skuteczność kliniczną lewodropropizyny w hamowaniu kaszlu o różnej etiologii, jak np. kaszel w przebiegu raka płuc, kaszel związany z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych czy krztusiec. Działanie przeciwkaszlowe leku w zasadzie jest porównywalne z lekami o działaniu ośrodkowym, w odróżnieniu od których lewodropropizyna posiada lepszy profil tolerancji, głównie w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wpływa u ludzi na kształt krzywej EEG ani na funkcje psychomotoryczne. Nie stwierdzono zmian w zakresie parametrów układu sercowo-naczyniowego u zdrowych ochotników otrzymujących do 240 mg lewodropropizyny. U ludzi lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Badania farmakokinetyczne przeprowadzono u szczurów, psów i ludzi. Okazało się, że wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku są bardzo podobne u tych trzech badanych gatunków, przy czym biodostępność leku po podaniu doustnym wynosiła powyżej 75%. Odzysk radioaktywności po doustnym podaniu leku osiągnął 93%. Dystrybucja U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Podobne wartości obserwuje się u psów i szczurów. Metabolizm Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Okres półtrwania wynosi około 1 do 2 godzin. Eliminacja Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 godzin wynosi około 35% podanej dawki.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Badania z zastosowaniem dawek wielokrotnych wykazały, że ośmiodniowe leczenie (3 razy na dobę) nie zmienia profilu wchłaniania i wydalania leku, co wyklucza zjawiska kumulacji leku i wzmagania własnego metabolizmu (samoindukcji). Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ostre objawy toksyczności u szczurów, myszy i świnek morskich wystąpiły po dawkach doustnych wynoszących – odpowiednio – 886,5 mg/kg mc., 1287 mg/kg mc. i 2492 mg/kg mc. Indeks terapeutyczny dla świnki morskiej, obliczony jako stosunek DL50/DE50 po doustnym podaniu leku, zawiera się między 16 a 53 (w eksperymentalnym modelu kaszlu indukowanego). Badania toksyczności doustnych dawek wielokrotnych (4-26 tygodni) wykazały, że dawka dobowa nie wykazująca działania toksycznego wynosi 24 mg/kg mc.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas cytrynowy jednowodny Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Sacharoza Aromat malinowy Woda oczyszczona Azot z niską zawartością tlenu Aromat malinowy zawiera: Substancja aromatyzująca Preparat aromatyzujący Naturalna substancja aromatyzująca Glikol propylenowy (E1520) Etanol 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. Po pierwszym otwarciu: 6 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnej oranżowej butelce w celu ochrony przed światłem. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła typu III zawierająca 100 ml, 120 ml lub 200 ml roztworu z zamknięciem z PP/PE lub PP zabezpieczającym przed dostępem dzieci oraz uszczelnieniem z PE i miarką PP skalowaną 2 ml, 2,5 ml, 3 ml, 4 ml, 5 ml, 6 ml, 7 ml, 7,5 ml, 8 ml, 9 ml, 10 ml, 11 ml, 12 ml, 12,5 ml i 15 ml w tekturowym pudełku.
CHPL leku Adrimax, syrop, 30 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
Dostępne opakowania: 1 butelka – 100 ml syropu 1 butelka – 120 ml syropu 1 butelka – 200 ml syropu Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Unituss Junior, 60 mg/10 mL, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 10 mL syropu zawiera: 60 mg lewodropropizyny (Levodropropizinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 10 mL syropu zawiera: 4 g sacharozy, 13 mg parahydroksybenzoesanu metylu (E 218), 2 mg parahydroksybenzoesanu propylu (E 216), 7,5 mg glikolu propylenowego (E 1520), <0,0009 mg etanolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Przezroczysta, lepka ciecz o zapachu truskawkowym.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy stosuje się 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 godzin. Dzieci w wieku poniżej 2 lat Produktu leczniczego Unituss Junior nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dzieci w wieku powyżej 2 lat 10-20 kg: 3 mL syropu 3 razy na dobę, 20-30 kg: 5 mL syropu 3 razy na dobę. Dorośli 10 mL syropu do 3 razy na dobę. Maksymalny czas trwania leczenia bez konsultacji lekarskiej wynosi 7 dni. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po siedmiu dniach stosowania produktu leczniczego Unituss Junior, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Sposób podawania Unituss Junior należy stosować doustnie. Do butelki z syropem dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 3, 5 i 10 mL.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu leczniczego u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek). Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenci w podeszłym wieku Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 35 mL/min). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów (patrz punkt 4.5). Leki przeciwkaszlowe to leki objawowe, przeznaczone do stosowania tylko w oczekiwaniu na rozpoznanie przyczyny kaszlu i (lub) efekt leczenia choroby powodującej ten kaszel.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, należy zweryfikować diagnozę. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie produktu leczniczego Unituss Junior, zaleca się jego zażywanie między posiłkami. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Dawka produktu leczniczego Unituss Junior (10 mL syropu) zawiera 4 g sacharozy. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan i może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Produkt leczniczy zawiera 7,5 mg glikolu propylenowego w 10 mL syropu. Ten produkt leczniczy zawiera <0,0009 mg alkoholu (etanolu) w 10 mL syropu.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
Ilość alkoholu w 10 mL tego produktu leczniczego jest równoważna mniej niż 1 mL piwa lub 1 mL wina. Mała ilość alkoholu w tym produkcie nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 10 mL syropu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu produktu leczniczego zawierającego lewodropropizynę na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujący efekt insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi produkt leczniczy w połączeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających (patrz punkt 4.4). Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z produktami leczniczymi stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora beta-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, produkty lecznicze regulujące wydzielanie śluzu i przeciwhistaminowe.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku. Niemniej jednak, ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu masy ciała i wzrostu, a lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania leku w tym stanie nie jest udokumentowane (patrz punkt 4.3). W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 godzin po podaniu, zatem stosowanie leku w okresie laktacji również jest przeciwwskazane.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Niemniej, ponieważ w rzadkich przypadkach produkt leczniczy może powodować senność (patrz punkt 4.8), należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać urządzenia mechaniczne i poinformować ich o takiej ewentualności.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Doświadczenia wynikające z obecności na rynku – w ponad 30 krajach na całym świecie – produktów zawierających lewodropropizynę wskazują, że działania niepożądane występują bardzo rzadko. Opierając się na szacunkowych danych co do liczby pacjentów, którzy stosowali lewodropropizynę (wynikających z liczby sprzedanych opakowań) oraz biorąc pod uwagę liczbę spontanicznych zgłoszeń działań niepożądanych, można wyliczyć że częstość występowania działań niepożądanych leku jest niższa niż 1:500 000. W większości przypadków nie są to poważne powikłania, a objawy ustępują po przerwaniu leczenia, czasem tylko wymagając specyficznego leczenia farmakologicznego. Bardzo rzadko (<1/10 000) występują: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, rumień, osutka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Opisano pojedynczy przypadek epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia żołądka i jelit: bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Opisano dwa pojedyncze przypadki – odpowiednio – zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej z gorączką. U jednej osoby stwierdzono cholestatyczne zapalenie wątroby. Opisano także pojedynczy przypadek śpiączki hipoglikemicznej – u pacjentki w podeszłym wieku przyjmującej jednocześnie doustne produkty hipoglikemizujące. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: reakcje alergiczne i anafilaksja, ogólne złe samopoczucie. Zgłaszano pojedyncze przypadki uogólnionego obrzęku, omdleń i astenii. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje. Opisano pojedynczy przypadek wystąpienia drgawek kloniczno-tonicznych oraz napadu typu petit mal. Zaburzenia serca: kołatanie serca, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego. W pojedynczym przypadku opisano zaburzenia rytmu serca w postaci bigeminii przedsionkowej. Zaburzenia psychiczne: drażliwość, senność, depersonalizacja.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność, kaszel, obrzęk błony śluzowej układu oddechowego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: astenia i osłabienie kończyn dolnych. Opisano kilka przypadków obrzęku powiek, które w większości można uznać za obrzęk naczynioruchowy, biorąc pod uwagę jednoczesne wystąpienie pokrzywki. Stwierdzono pojedynczy przypadek rozszerzenia źrenic oraz utratę zdolności widzenia u jednej osoby. W obu przypadkach objawy ustąpiły po odstawieniu leku. U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią). Reakcje niepożądane miały ciężki przebieg tylko sporadycznie.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Należą do nich niektóre przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, świąd), wspomniany już przypadek zaburzeń rytmu serca, przypadek śpiączki hipoglikemicznej oraz kilka reakcji alergicznych i (lub) anafilaktycznych, w postaci obrzęku, duszności, wymiotów i biegunki. Jeden przypadek epidermolizy, który wystąpił u pacjentki w podeszłym wieku leczonej jednocześnie kilkoma lekami, zakończył się zgonem (patrz wyżej). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki do 240 mg oraz do 120 mg, trzy razy na dobę, przez 8 kolejnych dni. Znany jest tylko jeden przypadek przedawkowania, który zdarzył się u trzyletniego dziecka, u którego dawka dobowa przyjętej lewodropropizyny wyniosła 360 mg. U pacjenta wystąpił ból brzucha o umiarkowanym nasileniu i wymioty, które ustąpiły bez dalszych konsekwencji. W przypadku przedawkowania z ewidentnymi objawami klinicznymi należy natychmiast wdrożyć leczenie objawowe oraz, w razie konieczności, zastosować typowe postępowanie doraźne (płukanie żołądka, węgiel aktywny, pozajelitowa podaż płynów, itd.).
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu: inne leki przeciwkaszlowe, kod ATC: R05DB27 Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. W badaniach na zwierzętach, skuteczność działania przeciwkaszlowego podanej doustnie lewodropropizyny okazała się równa lub wyższa niż skuteczność działania dropropizyny i kloperastyny. Efekt działania leków oceniano dla kaszlu wywołanego przez bodźce obwodowe, takie jak drażnienie substancjami chemicznymi, mechaniczne pobudzanie tchawicy oraz stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Aktywność leku w przypadku kaszlu spowodowanego bodźcami centralnymi, takimi jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około dziesięciokrotnie mniejsza od aktywności kodeiny, podczas gdy stosunek siły działania tych dwóch leków w testach stymulacji obwodowej (z kwasem cytrynowym, wodą amoniakalną, kwasem siarkowym) mieści się w przedziale 0,5-2. Lewodropropizyna nie działa po podaniu do komór mózgu u zwierząt. Sugeruje to, że u podłoża działania przeciwkaszlowego tego związku leży mechanizm obwodowy, a nie działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Porównanie skuteczności lewodropropizyny i kodeiny podawanych doustnie i w postaci aerozolu, w celu zapobiegania wystąpienia kaszlu indukowanego eksperymentalnie u świnki morskiej, dodatkowo potwierdza obwodowe działanie lewodropropizyny; jak się okazuje, lewodropropizyna jest tak samo lub bardziej skuteczna niż kodeina po podaniu w postaci aerozolu, ale w przypadku podania doustnego jej działanie jest dwukrotnie słabsze od kodeiny.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. U znieczulonych kotów lek znacząco obniża aktywację włókien C i znosi związane z tym odruchy. Lewodropropizyna wykazuje znacznie mniejszą aktywność niż dropropizyna w opanowywaniu drżenia indukowanego oksotremoryną oraz drgawek indukowanych pentametylenotetrazolem, a także znacznie mniejszy wpływ na spontaniczną ruchliwość u myszy. Lewodropropizyna nie wypiera naloksonu z receptorów opioidowych w mózgu szczura; nie wpływa modyfikująco na zespół abstynencyjny po odstawieniu morfiny, a przerwanie podawania tego leku nie wywołuje zachowań o typie uzależnienia. Lewodropropizyna nie powoduje depresji oddechowej ani istotnych objawów sercowo-naczyniowych u zwierząt; nie powoduje również zaparć.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W zakresie drzewa oskrzelowego lewodropropizyna hamuje skurcz oskrzeli wywołany histaminą, serotoniną i bradykininą. Lek nie hamuje natomiast skurczu oskrzeli indukowanego acetylocholiną, wykazując tym samym brak działania antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych ED50 dla działania znoszącego skurcz oskrzeli jest porównywalne do tej wartości dla działania przeciwkaszlowego. U zdrowych ochotników dawka 60 mg pozwalała zmniejszyć na okres co najmniej 6 godzin natężenie kaszlu indukowanego aerozolem zawierającym kwas cytrynowy. Wiele dowodów eksperymentalnych wskazuje na skuteczność kliniczną lewodropropizyny w hamowaniu kaszlu o różnej etiologii, jak np. kaszel w przebiegu raka płuca, kaszel związany z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych czy krztusiec. Działanie przeciwkaszlowe leku w zasadzie jest porównywalne z lekami o działaniu ośrodkowym, w odróżnieniu od których lewodropropizyna posiada lepszy profil tolerancji, głównie w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wpływa u ludzi na kształt krzywej EEG ani na funkcje psychomotoryczne. Nie stwierdzono zmian w zakresie parametrów układu sercowo-naczyniowego u zdrowych ochotników otrzymujących do 240 mg lewodropropizyny. U ludzi lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Badania farmakokinetyczne przeprowadzono u szczurów, psów i ludzi. Okazało się, że absorpcja, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku są bardzo podobne u tych trzech badanych gatunków, przy czym biodostępność leku po podaniu doustnym wynosiła powyżej 75%. Odzysk radioaktywności po doustnym podaniu leku osiągnął 93%. U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Podobne wartości obserwuje się u psów i szczurów. Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Czas półtrwania wynosi około 1 do 2 godzin. Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 godzin wynosi około 35% podanej dawki.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Badania z zastosowaniem dawek wielokrotnych wykazały, że ośmiodniowe leczenie (3 razy na dobę) nie zmienia profilu wchłaniania i wydalania leku, co wyklucza zjawiska kumulacji leku i wzmagania własnego metabolizmu (samoindukcji). Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ostre objawy toksyczności u szczurów, myszy i świnek morskich wystąpiły po dawkach doustnych wynoszących – odpowiednio – 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg i 2492 mg/kg. Indeks terapeutyczny dla świnki morskiej, obliczony jako stosunek DL50/DE50 po doustnym podaniu leku, zawiera się między 16 a 53 (w eksperymentalnym modelu kaszlu indukowanego). Badania toksyczności doustnych dawek wielokrotnych (4-26 tygodni) wykazały, że dawka dobowa nie wykazująca działania toksycznego wynosi 24 mg/kg.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Propylu parahydroksybenzoesan (E 216) Sacharoza Aromat truskawkowy 502301T (zawiera glikol propylenowy (E 1520) oraz etanol) Kwas cytrynowy jednowodny (E 330) Sodu wodorotlenek Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 6 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka PET zawierająca 120 mL syropu z zakrętką z HDPE z pierścieniem gwarancyjnym oraz miarką z PP o pojemności 10 mL, wyskalowaną na 3, 5 i 10 mL, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
CHPL leku Unituss Junior, syrop, 60 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Contril, 60 mg/10 mL, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 10 mL syropu zawiera: 60 mg lewodropropizyny (Levodropropizinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza – 4 g/10 mL metylu parahydroksybenzoesan (E 218) – 13 mg/10 mL propylu parahydroksybenzoesan (E 216) – 2 mg/10 mL Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Przezroczysta ciecz, bezbarwna do jasnożółtej, o wiśniowym zapachu i smaku.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy stosuje się 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 godzin. Dzieci w wieku poniżej 2 lat Produktu leczniczego Contril nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dzieci w wieku powyżej 2 lat i dorośli. Wiek (masa ciała) Ilość syropu w dawce jednorazowej Maksymalna liczba dawek w ciągu doby Dzieci powyżej 2 lat o masie ciała 10-20 kg: 3 mL, 3 Dzieci powyżej 2 lat o masie ciała 21-30 kg: 5 mL, 3 Dorośli: 10 mL, 3 Maksymalny czas trwania leczenia bez konsultacji lekarskiej wynosi 7 dni. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po siedmiu dniach stosowania produktu leczniczego Contril, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Sposób podawania Produkt leczniczy Contril należy stosować doustnie. Do butelki z syropem dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 3, 5 i 10 mL.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu leczniczego u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek). Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenci w podeszłym wieku Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 35 mL/min). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów (patrz punkt 4.5). Leki przeciwkaszlowe to leki objawowe, przeznaczone do stosowania tylko w oczekiwaniu na rozpoznanie przyczyny kaszlu i (lub) efekt leczenia choroby powodującej ten kaszel.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, należy zweryfikować diagnozę. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie produktu leczniczego Contril, zaleca się jego zażywanie między posiłkami. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Sacharoza Produkt leczniczy Contril zawiera 4 g sacharozy w 10 mL. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan Lek może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu lewodropropizyny na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujący efekt insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi produkt leczniczy w połączeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających (patrz punkt 4.4). Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z produktami leczniczymi stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora beta-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, produkty lecznicze regulujące wydzielanie śluzu i leki przeciwhistaminowe.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku. Niemniej jednak, ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu masy ciała i wzrostu, a lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania leku w tym stanie nie jest udokumentowane (patrz punkt 4.3). W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 godzin po podaniu, zatem stosowanie leku w okresie laktacji również jest przeciwwskazane.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Niemniej, ponieważ w rzadkich przypadkach produkt leczniczy może powodować senność (patrz punkt 4.8), należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać urządzenia mechaniczne i poinformować ich o takiej ewentualności.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Doświadczenia wynikające z obecności na rynku – w ponad 30 krajach na całym świecie – produktów zawierających lewodropropizynę wskazują, że działania niepożądane występują bardzo rzadko. Opierając się na szacunkowych danych co do liczby pacjentów, którzy stosowali lewodropropizynę (wynikających z liczby sprzedanych opakowań) oraz biorąc pod uwagę liczbę spontanicznych zgłoszeń działań niepożądanych, można wyliczyć, że częstość występowania działań niepożądanych leku jest niższa niż 1:500 000. W większości przypadków nie są to poważne powikłania, a objawy ustępują po przerwaniu leczenia, czasem tylko wymagając specyficznego leczenia farmakologicznego. Bardzo rzadko (<1/10 000) występują: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, rumień, osutka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Opisano pojedynczy przypadek epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia żołądka i jelit: bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Opisano dwa pojedyncze przypadki – odpowiednio – zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej z gorączką. U jednej osoby stwierdzono cholestatyczne zapalenie wątroby. Opisano także pojedynczy przypadek śpiączki hipoglikemicznej – u pacjentki w podeszłym wieku przyjmującej jednocześnie doustne produkty hipoglikemizujące. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: reakcje alergiczne i anafilaksja, ogólne złe samopoczucie. Zgłaszano pojedyncze przypadki uogólnionego obrzęku, omdleń i astenii. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje. Opisano pojedynczy przypadek wystąpienia drgawek kloniczno-tonicznych oraz napadu typu petit mal. Zaburzenia serca: kołatanie serca, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego. W pojedynczym przypadku opisano zaburzenia rytmu serca w postaci bigeminii przedsionkowej. Zaburzenia psychiczne: drażliwość, senność, depersonalizacja.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność, kaszel, obrzęk błony śluzowej układu oddechowego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: astenia i osłabienie kończyn dolnych. Opisano kilka przypadków obrzęku powiek, które w większości można uznać za obrzęk naczynioruchowy, biorąc pod uwagę jednoczesne wystąpienie pokrzywki. Stwierdzono pojedynczy przypadek rozszerzenia źrenic oraz utratę zdolności widzenia u jednej osoby. W obu przypadkach objawy ustąpiły po odstawieniu leku. U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią). Reakcje niepożądane miały ciężki przebieg tylko sporadycznie.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Należą do nich niektóre przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, świąd), wspomniany już przypadek zaburzeń rytmu serca, przypadek śpiączki hipoglikemicznej oraz kilka reakcji alergicznych i (lub) anafilaktycznych, w postaci obrzęku, duszności, wymiotów i biegunki. Jeden przypadek epidermolizy, który wystąpił u pacjentki w podeszłym wieku leczonej jednocześnie kilkoma lekami, zakończył się zgonem (patrz wyżej). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki do 240 mg oraz do 120 mg, trzy razy na dobę, przez 8 kolejnych dni. Znany jest tylko jeden przypadek przedawkowania, który zdarzył się u trzyletniego dziecka, u którego dawka dobowa przyjętej lewodropropizyny wyniosła 360 mg. U pacjenta wystąpił ból brzucha o umiarkowanym nasileniu i wymioty, które ustąpiły bez dalszych konsekwencji. W przypadku przedawkowania z ewidentnymi objawami klinicznymi należy natychmiast wdrożyć leczenie objawowe oraz, w razie konieczności, zastosować typowe postępowanie doraźne (płukanie żołądka, węgiel aktywny, pozajelitowa podaż płynów, itd.).
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu: inne leki przeciwkaszlowe. Kod ATC: R05DB27 Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. W badaniach na zwierzętach, skuteczność działania przeciwkaszlowego podanej doustnie lewodropropizyny okazała się równa lub wyższa niż skuteczność działania dropropizyny i kloperastyny. Efekt działania leków oceniano dla kaszlu wywołanego przez bodźce obwodowe, takie jak drażnienie substancjami chemicznymi, mechaniczne pobudzanie tchawicy oraz stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Aktywność leku w przypadku kaszlu spowodowanego bodźcami centralnymi, takimi jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około dziesięciokrotnie mniejsza od aktywności kodeiny, podczas gdy stosunek siły działania tych dwóch leków w testach stymulacji obwodowej (z kwasem cytrynowym, wodą amoniakalną, kwasem siarkowym) mieści się w przedziale 0,5-2. Lewodropropizyna nie działa po podaniu do komór mózgu u zwierząt. Sugeruje to, że u podłoża działania przeciwkaszlowego tego związku leży mechanizm obwodowy, a nie działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Porównanie skuteczności lewodropropizyny i kodeiny podawanych doustnie i w postaci aerozolu, w celu zapobiegania wystąpienia kaszlu indukowanego eksperymentalnie u świnki morskiej, dodatkowo potwierdza obwodowe działanie lewodropropizyny; jak się okazuje, lewodropropizyna jest tak samo lub bardziej skuteczna niż kodeina po podaniu w postaci aerozolu, ale w przypadku podania doustnego jej działanie jest dwukrotnie słabsze od kodeiny.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. U znieczulonych kotów lek znacząco obniża aktywację włókien C i znosi związane z tym odruchy. Lewodropropizyna wykazuje znacznie mniejszą aktywność niż dropropizyna w opanowywaniu drżenia indukowanego oksotremoryną oraz drgawek indukowanych pentametylenotetrazolem, a także znacznie mniejszy wpływ na spontaniczną ruchliwość u myszy. Lewodropropizyna nie wypiera naloksonu z receptorów opioidowych w mózgu szczura; nie wpływa modyfikująco na zespół abstynencyjny po odstawieniu morfiny, a przerwanie podawania tego leku nie wywołuje zachowań o typie uzależnienia. Lewodropropizyna nie powoduje depresji oddechowej ani istotnych objawów sercowo-naczyniowych u zwierząt; nie powoduje również zaparć.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W zakresie drzewa oskrzelowego lewodropropizyna hamuje skurcz oskrzeli wywołany histaminą, serotoniną i bradykininą. Lek nie hamuje natomiast skurczu oskrzeli indukowanego acetylocholiną, wykazując tym samym brak działania antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych ED50 dla działania znoszącego skurcz oskrzeli jest porównywalne do tej wartości dla działania przeciwkaszlowego. U zdrowych ochotników dawka 60 mg pozwalała zmniejszyć na okres co najmniej 6 godzin natężenie kaszlu indukowanego aerozolem zawierającym kwas cytrynowy. Wiele dowodów eksperymentalnych wskazuje na skuteczność kliniczną lewodropropizyny w hamowaniu kaszlu o różnej etiologii, jak np. kaszel w przebiegu raka płuca, kaszel związany z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych czy krztusiec. Działanie przeciwkaszlowe leku w zasadzie jest porównywalne z lekami o działaniu ośrodkowym, w odróżnieniu od których lewodropropizyna posiada lepszy profil tolerancji, głównie w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wpływa u ludzi na kształt krzywej EEG ani na funkcje psychomotoryczne. Nie stwierdzono zmian w zakresie parametrów układu sercowo-naczyniowego u zdrowych ochotników otrzymujących do 240 mg lewodropropizyny. U ludzi lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Badania farmakokinetyczne przeprowadzono u szczurów, psów i ludzi. Okazało się, że absorpcja, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku są bardzo podobne u tych trzech badanych gatunków, przy czym biodostępność leku po podaniu doustnym wynosiła powyżej 75%. Odzysk radioaktywności po doustnym podaniu leku osiągnął 93%. Wchłanianie Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Dystrybucja U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Podobne wartości obserwuje się u psów i szczurów. Metabolizm i eliminacja Czas półtrwania wynosi około 1 do 2 godzin. Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 godzin wynosi około 35% podanej dawki.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Badania z zastosowaniem dawek wielokrotnych wykazały, że ośmiodniowe leczenie (3 razy na dobę) nie zmienia profilu wchłaniania i wydalania leku, co wyklucza zjawiska kumulacji leku i wzmagania własnego metabolizmu (samoindukcji). Dzieci, pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z niewydolnością nerek Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ostre objawy toksyczności u szczurów, myszy i świnek morskich wystąpiły po dawkach doustnych wynoszących – odpowiednio – 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg i 2492 mg/kg. Indeks terapeutyczny dla świnki morskiej, obliczony jako stosunek DL50/DE50 po doustnym podaniu leku, zawiera się między 16 a 53 (w eksperymentalnym modelu kaszlu indukowanego). Badania toksyczności doustnych dawek wielokrotnych (4-26 tygodni) wykazały, że dawka dobowa nie wykazująca działania toksycznego wynosi 24 mg/kg.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEU TYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Propylu parahydroksybenzoesan (E 216) Kwas cytrynowy jednowodny Aromat wiśniowy 0527477 (zawiera m.in. glikol propylenowy) Sodu wodorotlenek, roztwór 10% Kwas cytrynowy jednowodny, roztwór 10% Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki wynosi 6 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego PET z zakrętką z Aluminium z uszczelnieniem ze spienionego PE i pierścieniem gwarancyjnym i miarką z PP skalowaną co 1 mL, 2 mL, 2,5 mL, 3 mL, 4,5 mL, 5 mL, 7,5 mL, 9 mL, 10 mL oraz 15 mL, w tekturowym pudełku.
CHPL leku Contril, syrop, 60 mg/10 ml
Dane farmaceutyczne
Opakowanie zawiera 120 mL syropu. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Pulmopect, 30 mg/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml roztworu zawiera: 30 mg lewodropropizyny (Levodropropizinum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Sacharoza – 3 g/ 5 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop. Klarowny, jasnożółty syrop o smaku malinowym.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy stosuje się 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 godzin. Dorośli: 10 ml syropu do 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 godzin. Dzieci w wieku powyżej 2 lat: 10-20 kg: 3 ml syropu 3 razy na dobę 20-30 kg: 5 ml syropu 3 razy na dobę Dzieci w wieku poniżej 2 lat: Produktu leczniczego Pulmopect nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Maksymalny czas trwania leczenia bez konsultacji lekarskiej wynosi 7 dni. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po siedmiu dniach stosowania produktu leczniczego Pulmopect, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Sposób podawania Pulmopect należy stosować doustnie. Do butelki z syropem dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 3, 5, 10 ml.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Dawkowanie
W celu otwarcia butelki należy mocniej nacisnąć nakętkę i obrócić w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu leczniczego u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek). Ciąża i laktacja (patrz pkt. 4.6).
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenci w podeszłym wieku Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem wskazuje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 35 ml/min). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów (patrz punkt 4.5). Produkt leczniczy zawiera 3 g sacharozy na dawkę (5 ml): Należy o tym pamiętać stosując go u osób chorych na cukrzycę.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego Pulmopect. Leki przeciwkaszlowe to leki objawowe, przeznaczone do stosowania tylko w oczekiwaniu na rozpoznanie przyczyny kaszlu i (lub) efekt leczenia choroby powodującej ten kaszel. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie produktu leczniczego Pulmopect, zaleca się jego zażywanie między posiłkami. Jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, należy zweryfikować diagnozę. Sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 5 ml produktu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu produktu leczniczego Pulmopect na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujące działanie insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi produkt leczniczy w połączeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających (patrz pkt. 4.4). Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z produktami leczniczymi stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora beta-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, produkty lecznicze regulujące wydzielanie śluzu i przeciwhistaminowe.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku. Ciąża W badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu masy ciała i wzrostu. Lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów. Lewodropropizyna jest przeciwskazana u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania leku w tym stanie nie jest udokumentowane (patrz pkt. 4.3). Karmienie piersi? W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 godzin po podaniu, zatem stosowanie leku w okresie laktacji również jest przeciwskazane.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Niemniej, ponieważ w rzadkich przypadkach produkt leczniczy może powodować senność (patrz pkt. 4.8), należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać urządzenia mechaniczne i poinformować ich o takiej ewentualności.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Doświadczenia wynikające z obecności na rynku – w ponad 30 krajach na całym świecie – produktów zawierających lewodropropizynę wskazują, że działania niepożądane występują bardzo rzadko. Opierając się na szacunkowych danych co do liczby pacjentów, którzy stosowali lewodropropizynę (wynikających z liczby sprzedanych opakowań) oraz biorąc pod uwagę liczbę spontanicznych zgłoszeń działań niepożądanych, można wyliczyć że częstość występowania działań niepożądanych leku jest niższa niż 1:500 000. W większości przypadków nie są to poważne powikłania, a objawy ustępują po przerwaniu leczenia, czasem tylko wymagając specyficznego leczenia farmakologicznego. Zaobserwowano następujące bardzo rzadko występujące działania niepożądane (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000): Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, rumień, osutka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Opisano pojedynczy przypadek epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit: bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Opisano dwa pojedyncze przypadki – odpowiednio – zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej z gorączką. U jednej osoby stwierdzono cholestatyczne zapalenie wątroby. Opisano także pojedynczy przypadek śpiączki hipoglikemicznej – u pacjentki w podeszłym wieku przyjmującej jednocześnie doustne produkty hipoglikemizujące. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: reakcje alergiczne i anafilaksja, ogólne złe samopoczucie. Zgłaszano pojedyncze przypadki uogólnionego obrzęku, omdleń i astenii. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje. Opisano pojedynczy przypadek wystąpienia drgawek kloniczno-tonicznych oraz napadu typu petit mal. Zaburzenia serca: kołatanie serca, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego. W pojedynczym przypadku opisano zaburzenia rytmu serca w postaci bigeminii przedsionkowej.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne: drażliwość, senność, depersonalizacja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność, kaszel, obrzęk błony śluzowej układu oddechowego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: astenia i osłabienie kończyn dolnych. Opisano kilka przypadków obrzęku powiek, które w większości można uznać za obrzęk naczynioruchowy, biorąc pod uwagę jednoczesne wystąpienie pokrzywki. Stwierdzono pojedynczy przypadek rozszerzenia źrenic oraz utratę zdolności widzenia u jednej osoby. W obu przypadkach objawy ustąpiły po odstawieniu leku. U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią). Reakcje niepożądane miały ciężki przebieg tylko sporadycznie.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Działania niepożądane
Należą do nich niektóre przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, świąd), wspomniany już przypadek zaburzeń rytmu serca, przypadek śpiączki hipoglikemicznej oraz kilka reakcji alergicznych/anafilaktycznych, w postaci obrzęku, duszności, wymiotów i biegunki. Jeden przypadek epidermolizy, który wystąpił u pacjentki w podeszłym wieku leczonej jednocześnie kilkoma lekami, zakończył się zgonem (patrz wyżej). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301 fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki do 240 mg oraz do 120 mg, trzy razy na dobę, przez 8 kolejnych dni. Znany jest tylko jeden przypadek przedawkowania, który zdarzył się u trzyletniego dziecka, u którego dawka dobowa przyjętej lewodropropizyny wyniosła 360 mg. U pacjenta wystąpił ból brzucha o umiarkowanym nasileniu i wymioty, które ustąpiły bez dalszych konsekwencji. W przypadku przedawkowania z ewidentnymi objawami klinicznymi należy natychmiast wdrożyć leczenie objawowe oraz, w razie konieczności, zastosować typowe postępowanie doraźne (płukanie żołądka, węgiel aktywowany, pozajelitowa podaż płynów, itd.).
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu: inne leki przeciwkaszlowe, kod ATC: R05DB27 Mechanizm działania Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. Działanie farmakodynamiczne W badaniach na zwierzętach, skuteczność działania przeciwkaszlowego podanej doustnie lewodropropizyny okazała się równa lub wyższa niż skuteczność działania dropropizyny i kloperastyny. Efekt działania leków oceniano dla kaszlu wywołanego przez bodźce obwodowe, takie jak drażnienie substancjami chemicznymi, mechaniczne pobudzanie tchawicy oraz stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Aktywność leku w przypadku kaszlu spowodowanego bodźcami centralnymi, takimi jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około dziesięciokrotnie mniejsza od aktywności kodeiny, podczas gdy stosunek siły działania tych dwóch leków w testach stymulacji obwodowej (z kwasem cytrynowym, wodą amoniakalną, kwasem siarkowym) mieści się w przedziale 0,5-2. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania U zdrowych ochotników dawka 60 mg pozwalała zmniejszyć na okres co najmniej 6 godzin natężenie kaszlu indukowanego aerozolem zawierającym kwas cytrynowy. Wiele dowodów eksperymentalnych wskazuje na skuteczność kliniczną lewodropropizyny w hamowaniu kaszlu o różnej etiologii, jak np. kaszel w przebiegu raka płuca, kaszel związany z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych czy krztusiec.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie przeciwkaszlowe leku w zasadzie jest porównywalne z lekami o działaniu ośrodkowym, w odróżnieniu od których lewodropropizyna posiada lepszy profil tolerancji, głównie w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego. W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wpływa u ludzi na kształt krzywej EEG ani na funkcje psychomotoryczne. Nie stwierdzono zmian w zakresie parametrów układu sercowo-naczyniowego u zdrowych ochotników otrzymujących do 240 mg lewodropropizyny. U ludzi lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Badania farmakokinetyczne przeprowadzono u szczurów, psów i ludzi. Okazało się, że absorpcja, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku są bardzo podobne u tych trzech badanych gatunków, przy czym biodostępność leku po podaniu doustnym wynosiła powyżej 75%. Odzysk radioaktywności po doustnym podaniu leku osiągnął 93%. Dystrybucja U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Podobne wartości obserwuje się u psów i szczurów. Metabolizm Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Czas półtrwania wynosi około 1 do 2 godzin. Eliminacja Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 godzin wynosi około 35% podanej dawki.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Badania z zastosowaniem dawek wielokrotnych wykazały, że ośmiodniowe leczenie (3 x na dobę) nie zmienia profilu wchłaniania i wydalania leku, co wyklucza zjawiska kumulacji leku i wzmagania własnego metabolizmu (samoindukcji). Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ostre objawy toksyczności u szczurów, myszy i świnek morskich wystąpiły po dawkach doustnych wynoszących – odpowiednio – 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg i 2492 mg/kg. Indeks terapeutyczny dla świnki morskiej, obliczony jako stosunek DL50 /DE50 po doustnym podaniu leku, zawiera się między 16 a 53 (w eksperymentalnym modelu kaszlu indukowanego). Badania toksyczności doustnych dawek wielokrotnych (4-26 tygodni) wykazały, że dawka dobowa nie wykazująca działania toksycznego wynosi 24 mg/kg.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas cytrynowy jednowodny Sodu wodorotlenek Sacharoza Aromat malinowy A [substancje i preparaty aromatyzujące, naturalne substancje aromatyzujące, glikol propylenowy (E1520), alkohol etylowy] Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. Po pierwszym otwarciu butelki: 6 miesięcy. 6. Specjalne środki ostrożności 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła oranżowego typu III z zakrętką z PP lub PP/PE (HDPE) z zamknięciem zabezpieczającym przed dostępem dzieci, z uszczelnieniem LDPE oraz miarką z PP o pojemności 15 ml, wyskalowaną na 2/2,5/3/4/5/6/7/7,5/8/9/10/11/12/12,5/15 ml, w tekturowym pudełku. 1 butelka o pojemności 100 ml zawierająca 100 ml syropu.
CHPL leku Pulmopect, syrop, 30 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
1 butelka o pojemności 125 ml zawierająca 120 ml syropu. 1 butelka o pojemności 200 ml zawierająca 200 ml syropu. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Levosol, 6 mg/ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml syropu zawiera: 6 mg lewodropropizyny (Levodropropizinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 ml syropu zawiera 400 mg sorbitolu (E420), 15 mg glikolu propylenowego (E1520), 1,3 mg parahydroksybenzoesanu metylu (E218), 0,2 mg parahydroksybenzoesanu propylu (E216), 100 mg glicerolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop. Przejrzysty, przezroczysty do lekko żółtawego, jednorodny roztwór bez mechanicznych zanieczyszczeń.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Levosol jest wskazany do stosowania w objawowym leczeniu nieproduktywnego kaszlu.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy stosuje się 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 godzin. Dzieci i młodzież Dzieci w wieku poniżej 2 lat: Produktu leczniczego Levosol nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dzieci w wieku powyżej 2 lat: 10-20 kg: 3 ml syropu 3 razy na dobę 20-30 kg: 5 ml syropu 3 razy na dobę Dorośli: 10 ml syropu do 3 razy na dobę Maksymalny czas trwania leczenia bez konsultacji lekarskiej wynosi 7 dni. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po siedmiu dniach stosowania produktu leczniczego Levosol, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Sposób podawania Levosol należy stosować doustnie. Do butelki z syropem dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 3 ml, 5 ml i 10 ml.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu leczniczego u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek). Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenci w podeszłym wieku: Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 35 ml/min). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów (patrz punkt 4.5). Leki przeciwkaszlowe to leki objawowe, przeznaczone do stosowania tylko w oczekiwaniu na rozpoznanie przyczyny kaszlu i (lub) efekt leczenia choroby powodującej ten kaszel.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, należy zweryfikować diagnozę. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie produktu leczniczego Levosol, zaleca się jego zażywanie między posiłkami. Lek Levosol zawiera 400 mg sorbitolu w 1 ml syropu. Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Produkt leczniczy zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, o których wiadomo, że mogą wywoływać pokrzywkę. Parahydroksybenzoesany zwykle powodują opóźnione reakcje alergiczne, takie jak kontaktowe zapalenie skóry, rzadko: reakcje natychmiastowe, jak pokrzywka czy skurcz oskrzeli. Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 30 ml syropu, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu produktu leczniczego Levosol na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujący efekt insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi produkt leczniczy w połączeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających (patrz punkt 4.4). Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z produktami leczniczymi stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora beta-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, produkty lecznicze regulujące wydzielanie śluzu i przeciwhistaminowe.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania lewodropropizyny u kobiet w okresie ciąży. Niemniej jednak, ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu masy ciała i wzrostu, a lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów, produkt leczniczy Levosol jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej metody antykoncepcji. Karmienie piersi? W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 godzin po podaniu, zatem lewodropropizyna jest przeciwwskazana podczas karmienia piersią. Płodność Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Niemniej, ponieważ w rzadkich przypadkach produkt leczniczy może powodować senność (patrz punkt 4.8), należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać urządzenia mechaniczne i poinformować ich o takiej ewentualności.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Doświadczenia wynikające z obecności na rynku – w ponad 30 krajach na całym świecie – produktów zawierających lewodropropizynę wskazują, że działania niepożądane występują bardzo rzadko. Opierając się na szacunkowych danych co do liczby pacjentów, którzy stosowali lewodropropizynę (wynikających z liczby sprzedanych opakowań) oraz biorąc pod uwagę liczbę spontanicznych zgłoszeń działań niepożądanych, można wyliczyć że częstość występowania działań niepożądanych leku jest niższa niż 1:500 000. W większości przypadków nie są to poważne powikłania, a objawy ustępują po przerwaniu leczenia, czasem tylko wymagając specyficznego leczenia farmakologicznego. Działania niepożądane o częstości bardzo rzadko (<1/10 000) to: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, rumień, osutka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Opisano pojedynczy przypadek epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit: bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Opisano dwa pojedyncze przypadki – odpowiednio – zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej z gorączką. U jednej osoby stwierdzono cholestatyczne zapalenie wątroby. Opisano także pojedynczy przypadek śpiączki hipoglikemicznej – u pacjentki w podeszłym wieku przyjmującej jednocześnie doustne produkty hipoglikemizujące. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: reakcje alergiczne i anafilaksja, ogólne złe samopoczucie. Zgłaszano pojedyncze przypadki uogólnionego obrzęku, omdleń i astenii. Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje. Opisano pojedynczy przypadek wystąpienia drgawek kloniczno-tonicznych oraz napadu typu petit mal. Zaburzenia serca: kołatanie serca, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego. W pojedynczym przypadku opisano zaburzenia rytmu serca w postaci bigeminii przedsionkowej.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne: drażliwość, senność, depersonalizacja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność, kaszel, obrzęk błony śluzowej układu oddechowego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: astenia i osłabienie kończyn dolnych. Opisano kilka przypadków obrzęku powiek, które w większości można uznać za obrzęk naczynioruchowy, biorąc pod uwagę jednoczesne wystąpienie pokrzywki. Stwierdzono pojedynczy przypadek rozszerzenia źrenic oraz utratę zdolności widzenia u jednej osoby. W obu przypadkach objawy ustąpiły po odstawieniu leku. U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią). Reakcje niepożądane miały ciężki przebieg tylko sporadycznie.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Działania niepożądane
Należą do nich niektóre przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, świąd), wspomniany już przypadek zaburzeń rytmu serca, przypadek śpiączki hipoglikemicznej oraz kilka reakcji alergicznych/anafilaktycznych, w postaci obrzęku, duszności, wymiotów i biegunki. Jeden przypadek epidermolizy, który wystąpił u pacjentki w podeszłym wieku leczonej jednocześnie kilkoma lekami, zakończył się zgonem (patrz wyżej). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki do 240 mg oraz do 120 mg, trzy razy na dobę, przez 8 kolejnych dni. Znany jest tylko jeden przypadek przedawkowania, który zdarzył się u trzyletniego dziecka, u którego dawka dobowa przyjętej lewodropropizyny wyniosła 360 mg. U pacjenta wystąpił ból brzucha o umiarkowanym nasileniu i wymioty, które ustąpiły bez dalszych konsekwencji. W przypadku przedawkowania z ewidentnymi objawami klinicznymi należy natychmiast wdrożyć leczenie objawowe oraz, w razie konieczności, zastosować typowe postępowanie doraźne (płukanie żołądka, węgiel aktywny, pozajelitowa podaż płynów, itd.).
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu: inne leki przeciwkaszlowe. Kod ATC: R05DB27. Mechanizm działania Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. U znieczulonych kotów lek znacząco obniża aktywację włókien C i znosi związane z tym odruchy.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach na zwierzętach, skuteczność działania przeciwkaszlowego podanej doustnie lewodropropizyny okazała się równa lub wyższa niż skuteczność działania dropropizyny i kloperastyny. Efekt działania leków oceniano dla kaszlu wywołanego przez bodźce obwodowe, takie jak drażnienie substancjami chemicznymi, mechaniczne pobudzanie tchawicy oraz stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego. Aktywność leku w przypadku kaszlu spowodowanego bodźcami centralnymi, takimi jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około dziesięciokrotnie mniejsza od aktywności kodeiny, podczas gdy stosunek siły działania tych dwóch leków w testach stymulacji obwodowej (z kwasem cytrynowym, wodą amoniakalną, kwasem siarkowym) mieści się w przedziale 0,5-2. Lewodropropizyna nie działa po podaniu do komór mózgu u zwierząt. Sugeruje to, że u podłoża działania przeciwkaszlowego tego związku leży mechanizm obwodowy, a nie działanie na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Porównanie skuteczności lewodropropizyny i kodeiny podawanych doustnie i w postaci aerozolu, w celu zapobiegania wystąpienia kaszlu indukowanego eksperymentalnie u świnki morskiej, dodatkowo potwierdza obwodowe działanie lewodropropizyny; jak się okazuje, lewodropropizyna jest tak samo lub bardziej skuteczna niż kodeina po podaniu w postaci aerozolu, ale w przypadku podania doustnego jej działanie jest dwukrotnie słabsze od kodeiny. Lewodropropizyna wykazuje znacznie mniejszą aktywność niż dropropizyna w opanowywaniu drżenia indukowanego oksotremoryną oraz drgawek indukowanych pentametylenotetrazolem, a także znacznie mniejszy wpływ na spontaniczną ruchliwość u myszy. Lewodropropizyna nie wypiera naloksonu z receptorów opioidowych w mózgu szczura; nie wpływa modyfikująco na zespół abstynencyjny po odstawieniu morfiny, a przerwanie podawania tego leku nie wywołuje zachowań o typie uzależnienia.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Lewodropropizyna nie powoduje depresji oddechowej ani istotnych objawów sercowo-naczyniowych u zwierząt; nie powoduje również zaparć. W zakresie drzewa oskrzelowego lewodropropizyna hamuje skurcz oskrzeli wywołany histaminą, serotoniną i bradykininą. Lek nie hamuje natomiast skurczu oskrzeli indukowanego acetylocholiną, wykazując tym samym brak działania antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych ED50 dla działania znoszącego skurcz oskrzeli jest porównywalne do tej wartości dla działania przeciwkaszlowego. U zdrowych ochotników dawka 60 mg pozwalała zmniejszyć na okres co najmniej 6 godzin natężenie kaszlu indukowanego aerozolem zawierającym kwas cytrynowy. Wiele dowodów eksperymentalnych wskazuje na skuteczność kliniczną lewodropropizyny w hamowaniu kaszlu o różnej etiologii, jak np. kaszel w przebiegu raka płuca, kaszel związany z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych czy krztusiec.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie przeciwkaszlowe leku w zasadzie jest porównywalne z lekami o działaniu ośrodkowym, w odróżnieniu od których lewodropropizyna posiada lepszy profil tolerancji, głównie w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego. W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wpływa u ludzi na kształt krzywej EEG ani na funkcje psychomotoryczne. Nie stwierdzono zmian w zakresie parametrów układu sercowo-naczyniowego u zdrowych ochotników otrzymujących do 240 mg lewodropropizyny. U ludzi lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja i metabolizm Badania farmakokinetyczne przeprowadzono u szczurów, psów i ludzi. Okazało się, że absorpcja, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku są bardzo podobne u tych trzech badanych gatunków, przy czym biodostępność leku po podaniu doustnym wynosiła powyżej 75%. Odzysk radioaktywności po doustnym podaniu leku osiągnął 93%. U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Podobne wartości obserwuje się u psów i szczurów. Wchłanianie Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Czas półtrwania wynosi około 1 do 2 godzin. Eliminacja Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 godzin wynosi około 35% podanej dawki.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Badania z zastosowaniem dawek wielokrotnych wykazały, że ośmiodniowe leczenie (3 x na dobę) nie zmienia profilu wchłaniania i wydalania leku, co wyklucza zjawiska kumulacji leku i wzmagania własnego metabolizmu (samoindukcji). Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ostre objawy toksyczności u szczurów, myszy i świnek morskich wystąpiły po dawkach doustnych wynoszących – odpowiednio – 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg i 2492 mg/kg. Indeks terapeutyczny dla świnki morskiej, obliczony jako stosunek DL50/DE50 po doustnym podaniu leku, zawiera się między 16 a 53 (w eksperymentalnym modelu kaszlu indukowanego). Badania toksyczności doustnych dawek wielokrotnych (4-26 tygodni) wykazały, że dawka dobowa nie wykazująca działania toksycznego wynosi 24 mg/kg.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol (E420) Glikol propylenowy (E1520) Metylu parahydroksybenzoesan (E218) Propylu parahydroksybenzoesan (E216) Lewomentol Aromat malinowy AR0616 [składniki aromatyczne oraz glikol propylenowy (E1520)] Aromat malinowy AR2103 [składniki aromatyczne oraz triacetyna (E1518)] Glicerol Sukraloza (E955) Kwas cytrynowy bezwodny Sodu wodorotlenek Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki wynosi 28 dni. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka PET o pojemności nominalnej 125 ml zawierająca 120 ml syropu, z zakrętką z HDPE z zamknięciem gwarancyjnym oraz miarką z PP o pojemności 10 ml, wyskalowaną na 3, 5 lub 10 mL syropu, całość w tekturowym pudełku.
CHPL leku Levosol, syrop, 6 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Levosol, 60 mg/mL, krople doustne, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden mL roztworu zawiera 60 mg lewodropropizyny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu : 1 mL roztworu zawiera 490 mg maltitolu ciekłego, 14,5 mg glikolu propylowego (E 1520), 1,45 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E 218). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople doustne, roztwór. Klarowny, przezroczysty do lekko żółtawego, jednorodny roztwór bez mechanicznych zanieczyszczeń.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe kaszlu suchego.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli 20 kropli (co odpowiada 60 mg) do 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 godzin, chyba że lekarz zaleci inaczej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 kropli trzy razy na dobę. Dzieci w wieku poniżej 2 lat Produktu leczniczego Levosol nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dzieci w wieku powyżej 2 lat Do 3 dawek na dobę w odstępie co najmniej 6 godzin, zgodnie z następujący schematem:
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Dawkowanie
Masa ciała dziecka [kg] Liczba kropli
7 – 10 3
11 – 13 4
14 – 16 5
17 – 19 6
20 – 22 7
23 – 25 8
26 – 28 9
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Dawkowanie
29 – 31 10
32 – 34 11
35 – 37 12
38 – 40 13
41 – 43 14
44 – 46 15
>46 20
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Dawkowanie
Leczenie należy kontynuować aż do ustąpienia kaszlu lub zgodnie z zalecaniem lekarza. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po 7 dniach stosowania produktu leczniczego, wskazane jest przerwanie leczenia i zasięgnięcie porady lekarza. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Sposób podawania Produkt leczniczy Levosol należy stosować doustnie. Krople najlepiej rozcieńczyć w połowie szklanki wody.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie należy stosować produktu leczniczego u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek) lub przyjmujących leki o działaniu upłynniającym wydzielinę. Ciąża i okres karmienia piersią (patrz punkt 4.6). Nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 35 mL/min). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Leki przeciwkaszlowe to leki stosowane objawowo, przeznaczone do stosowania w okresie zanim zostanie rozpoznana przyczyna kaszlu i (lub) zanim zostanie wyleczona choroba powodująca ten kaszel. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie produktu leczniczego, zaleca się jego zażywanie między posiłkami. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Metylu parahydroksybenzoesan Produkt leczniczy Levosol zawiera metylu parahydroksybenzoesan, który może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego), takie jak kontaktowe zapalenie skóry, rzadko: reakcje natychmiastowe, jak pokrzywka czy skurcz oskrzeli. Maltitol Produkt leczniczy Levosol zawiera maltitol. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku. Glikol propylenowy Produkt leczniczy Levosol zawiera 14,5 mg glikolu propylenowego w jednym mililitrze roztworu.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu produktu leczniczego na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujący efekt insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi produkt leczniczy w połączeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających (patrz punkt 4.4). Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z produktami leczniczymi stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora beta-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, produkty lecznicze regulujące wydzielanie śluzu i przeciwhistaminowe.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku. Ciąża Ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu masy ciała i wzrostu, a lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów, produkt leczniczy jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży nie jest udokumentowane (patrz punkt 4.3). Karmienie piersią W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 godzin po podaniu, zatem stosowanie produktu leczniczego w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Jednakże, ponieważ w rzadkich przypadkach produkt leczniczy może powodować senność (patrz punkt 4.8), należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać maszyny i poinformować ich o takiej ewentualności.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia lewodropropizyną może wystąpić kołatanie serca, tachykardia, nudności, wymioty, biegunka i rumień. Zgłaszano pokrzywkę i reakcję anafilaktyczną jako ciężkie działania niepożądane. Większość działań niepożądanych występujących po zastosowaniu lewodropropizyny nie jest ciężkich, a objawy ustępują po przerwaniu leczenia, a w niektórych przypadkach po zastosowaniu leczenia farmakologicznego. Zgłaszane działania niepożądane (częstość nieznana – częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) są następujące: Zaburzenia oka Rozszerzenie źrenic, obustronna ślepota. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje alergiczne i rzekomoanafilaktyczne, obrzęk powiek, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Zaburzenia psychiczne Drażliwość, senność, zmiany osobowości lub zaburzenia osobowości.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Działania niepożądane
Zaburzenia układu nerwowego Omdlenia, zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje, drgawki kloniczno-toniczne, napady typu petit mal, śpiączka hipoglikemiczna. Zaburzenia serca Tachykardia i inne zaburzenia rytmu, obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Duszność, kaszel, obrzęk układu oddechowego. Zaburzenia żołądka i jelit Bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Cholestatyczne zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pokrzywka, rumień, osutka, świąd, zapalenie języka i aftowe zapalenie jamy ustnej, epidermoliza. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Osłabienie kończyn dolnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Ogólne złe samopoczucie, uogólniony obrzęk, astenia.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki do 240 mg oraz do 120 mg, trzy razy na dobę, przez 8 kolejnych dni. Znane są przypadki przedawkowania u dzieci w wieku od 2 do 4 lat. Są to przypadki przypadkowego przedawkowania, które zostały rozwiązane bez konsekwencji. W większości przypadków pacjenci doświadczali bólu brzucha i wymiotów, a w jednym przypadku po przyjęciu 600 mg lewodropropizyny pacjent doświadczył nadmiernego snu i zmniejszonej saturacji tlenem. W przypadku przedawkowania z ewidentnymi objawami klinicznymi należy natychmiast wdrożyć leczenie objawowe oraz, w razie konieczności, zastosować typowe postępowanie doraźne (płukanie żołądka, węgiel aktywowany, pozajelitowa podaż płynów, itd.).
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu: inne leki przeciwkaszlowe. Kod ATC: R05DB27 Mechanizm działania Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. Działanie farmakodynamiczne W badaniach na zwierzętach, skuteczność działania przeciwkaszlowego podanej doustnie lewodropropizyny okazała się równa lub wyższa niż skuteczność działania dropropizyny i kloperastyny. Efekt działania leków oceniano dla kaszlu wywołanego przez bodźce obwodowe, takie jak drażnienie substancjami chemicznymi, mechaniczne pobudzanie tchawicy oraz stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Aktywność leku w przypadku kaszlu spowodowanego bodźcami centralnymi, takimi jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około dziesięciokrotnie mniejsza od aktywności kodeiny, podczas gdy stosunek siły działania tych dwóch leków w testach stymulacji obwodowej (z kwasem cytrynowym, wodą amoniakalną, kwasem siarkowym) mieści się w przedziale 0,5-2. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Lewodropropizyna nie działa po podaniu do komór mózgu u zwierząt. Sugeruje to, że u podłoża działania przeciwkaszlowego tego związku leży mechanizm obwodowy, a nie działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Porównanie skuteczności lewodropropizyny i kodeiny podawanych doustnie i w postaci aerozolu, w celu zapobiegania wystąpienia kaszlu indukowanego eksperymentalnie u świnki morskiej, dodatkowo potwierdza obwodowe działanie lewodropropizyny; jak się okazuje, lewodropropizyna jest tak samo lub bardziej skuteczna niż kodeina po podaniu w postaci aerozolu, ale w przypadku podania doustnego jej działanie jest dwukrotnie słabsze od kodeiny.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. U znieczulonych kotów lek znacząco obniża aktywację włókien C i znosi związane z tym odruchy. Lewodropropizyna wykazuje znacznie mniejszą aktywność niż dropropizyna w opanowywaniu drżenia indukowanego oksotremoryną oraz drgawek indukowanych pentametylenotetrazolem, a także znacznie mniejszy wpływ na spontaniczną ruchliwość u myszy. Lewodropropizyna nie wypiera naloksonu z receptorów opioidowych w mózgu szczura; nie wpływa modyfikująco na zespół abstynencyjny po odstawieniu morfiny, a przerwanie podawania tego leku nie wywołuje zachowań o typie uzależnienia. Lewodropropizyna nie powoduje depresji oddechowej ani istotnych objawów sercowo-naczyniowych u zwierząt; nie powoduje również zaparć.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W zakresie drzewa oskrzelowego lewodropropizyna hamuje skurcz oskrzeli wywołany histaminą, serotoniną i bradykininą. Lek nie hamuje natomiast skurczu oskrzeli indukowanego acetylocholiną, wykazując tym samym brak działania antycholinergicznego. W modelach zwierzęcych ED 50 dla działania znoszącego skurcz oskrzeli jest porównywalne do tej wartości dla działania przeciwkaszlowego. U zdrowych ochotników dawka 60 mg pozwalała zmniejszyć na okres co najmniej 6 godzin natężenie kaszlu indukowanego aerozolem zawierającym kwas cytrynowy. Wiele dowodów eksperymentalnych wskazuje na skuteczność kliniczną lewodropropizyny w hamowaniu kaszlu o różnej etiologii, jak np. kaszel w przebiegu raka płuc, kaszel związany z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych czy krztusiec. Działanie przeciwkaszlowe leku w zasadzie jest porównywalne z lekami o działaniu ośrodkowym, w odróżnieniu od których lewodropropizyna posiada lepszy profil tolerancji, głównie w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wpływa u ludzi na kształt krzywej EEG ani na funkcje psychomotoryczne. Nie stwierdzono zmian w zakresie parametrów układu sercowo- naczyniowego u zdrowych ochotników otrzymujących do 240 mg lewodropropizyny. U ludzi lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Badania farmakokinetyczne przeprowadzono u szczurów, psów i ludzi. Okazało się, że wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leku są bardzo podobne u tych trzech badanych gatunków, przy czym biodostępność leku po podaniu doustnym wynosiła powyżej 75%. Odzysk radioaktywności po doustnym podaniu leku osiągnął 93%. Dystrybucja U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Podobne wartości obserwuje się u psów i szczurów. Metabolizm Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Okres półtrwania wynosi około 1 do 2 godzin. Eliminacja Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 godzin wynosi około 35% podanej dawki.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Badania z zastosowaniem dawek wielokrotnych wykazały, że ośmiodniowe leczenie (3 razy na dobę) nie zmienia profilu wchłaniania i wydalania leku, co wyklucza zjawiska kumulacji leku i wzmagania własnego metabolizmu (samoindukcji). Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Ostre objawy toksyczności u szczurów, myszy i świnek morskich wystąpiły po dawkach doustnych wynoszących – odpowiednio – 886,5 mg/kg mc., 1287 mg/kg mc. i 2492 mg/kg mc. Indeks terapeutyczny dla świnki morskiej, obliczony jako stosunek DL 50 /DE 50 po doustnym podaniu leku, zawiera się między 16 a 53 (w eksperymentalnym modelu kaszlu indukowanego). Badania toksyczności doustnych dawek wielokrotnych (4-26 tygodni) wykazały, że dawka dobowa nie wykazująca działania toksycznego wynosi 24 mg/kg mc.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Maltitol ciekły Kwas cytrynowy Glikol propylenowy (E 1520) Aromat malinowy [maltodekstryna kukurydziana, trioctan glicerolu (E 1518), substancje poprawiające smak] Sukraloza Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Aromat miętowy [mentol pochodzenia naturalnego, olejek z mięty pieprzowej Mentha piperita L., olejek z mięty kędzierzawej Mentha spicata L., maltodekstryna, guma arabska (E 414), glikol propylenowy (E 1520)] Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy Okres ważności po pierwszym otwarciu: 9 miesięcy 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z mieszaniny HDPE i LDPE, z kroplomierzem i zakrętką z pierścieniem gwarancyjnym z mieszaniny HDPE i LDPE, w tekturowym pudełku.
CHPL leku Levosol, krople doustne, roztwór, 60 mg/ml
Dane farmaceutyczne
30 mL 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sinecod, 5 mg/ml, krople doustne, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml roztworu (20 kropli) zawiera 5 mg butamiratu cytrynianu (Butamirati citras). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jeden ml roztworu zawiera 284 mg sorbitolu, 1,15 mg kwasu benzoesowego i 3 mg etanolu 96%. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople doustne, roztwór.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie kaszlu różnego pochodzenia.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Poniższe zalecenia dotyczące dawkowania oparte są na doświadczeniu; brak danych z odpowiednich badań mających na celu ustalenie dawkowania. Maksymalny czas trwania leczenia bez zalecenia lekarza wynosi 1 tydzień (patrz punkt 4.4). Dzieci w wieku od 2 miesięcy do ukończenia 1. roku życia: 10 kropli (2,5 mg butamiratu cytrynianu) 4 razy na dobę. Dzieci po ukończeniu 1. roku życia do 3 lat: 15 kropli (3,75 mg butamiratu cytrynianu) 4 razy na dobę. Dzieci w wieku powyżej 3 lat: 25 kropli (6,25 mg butamiratu cytrynianu) 4 razy na dobę. Produkt należy stosować przez najkrótszy okres potrzebny do złagodzenia objawów. U dzieci w wieku od 2 miesięcy życia do 2 lat można stosować produkt tylko na zalecenie lekarza (patrz punkt 4.4). Produktu Sinecod w postaci kropli doustnych nie należy stosować u dzieci poniżej 2. miesiąca życia. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na hamowanie odruchu kaszlu przez butamiratu cytrynian, należy unikać jednoczesnego podawania leków wykrztuśnych, ponieważ może to prowadzić do zalegania śluzu w drogach oddechowych, co zwiększa ryzyko skurczu oskrzeli i zakażenia dróg oddechowych (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji). Jeśli po upływie 7 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej i (lub) występuje u pacjenta gorączka, wysypka lub uporczywy ból głowy, należy rozważyć wykonanie dodatkowych badań w celu ustalenia możliwej przyczyny. Sinecod w postaci kropli doustnych może być stosowany u dzieci w wieku od 2 miesięcy życia do 2 lat tylko na zalecenie lekarza. Produktu leczniczego w postaci kropli doustnych nie należy stosować u dzieci poniżej 2. miesiąca życia. Produkt leczniczy należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Lek Sinecod krople doustne zawiera: sorbitol – 10 kropli produktu leczniczego zawiera 142 mg sorbitolu, 15 kropli produktu leczniczego zawiera 213 mg sorbitolu, 25 kropli produktu leczniczego zawiera 355 mg sorbitolu. Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem produktu leczniczego lub podaniem go dziecku. Sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające. Wartość kaloryczna 2,6 kcal/g sorbitolu. etanol (alkohol) – produkt leczniczy zawiera małe ilości etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg na dawkę, tj. 1,5 mg etanolu w 10 kroplach, 2,25 mg w 15 kroplach oraz 3,75 mg w 25 kroplach.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Ilość alkoholu w dawce 10 kropli, 15 kropli, 25 kropli tego produktu leczniczego jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków. sód – produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 milimol (23 mg) sodu sodu na dawkę 10 kropli, 15 kropli oraz 25 kropli, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. kwas benzoesowy – produkt leczniczy zawiera odpowiednio 0,57 mg kwasu benzoesowego w 10 kroplach, 0,86 mg w 15 kroplach oraz 1,44 mg w 25 kroplach.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na hamowanie odruchu kaszlu przez butamiratu cytrynian należy unikać jednoczesnego podawania leków wykrztuśnych (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie prowadzono specjalnych badań mających na celu określenie bezpieczeństwa stosowania produktu w okresie ciąży i laktacji. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu w stosunku do ciąży lub zdrowia płodu (patrz punkt 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie). Produkt ten powinien być stosowany w okresie ciąży wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeżeli spodziewane korzyści dla matki są większe niż możliwe ryzyko dla płodu, należy rozważyć najniższą skuteczną dawkę i najkrótszy czas trwania leczenia. Karmienie piersi? Brak wystarczających danych dotyczących przenikania produktu do mleka ludzkiego. Produkt ten powinien być stosowany w okresie karmienia piersią wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeżeli spodziewana korzyść dla matki jest większa niż możliwe ryzyko dla niemowlęcia, należy rozważyć najniższą dawkę skuteczną i najkrótszy czas trwania leczenia.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak wystarczających danych dotyczących wpływu produktu na płodność.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Sinecod w rzadkich przypadkach może wywoływać senność. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych czynności wymagających wzmożonej uwagi (np. obsługiwania maszyn).
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działanie niepożądane zostały zestawione według klasyfikacji układów i częstości ich występowania, według następującej konwencji: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy działania niepożądane zestawiono w kolejności malejącego nasilenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000): senność Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000): nudności, biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000): pokrzywka Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W wyniku przedawkowania produktu Sinecod mogą wystąpić następujące objawy: senność, nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy i niedociśnienie tętnicze. W razie przedawkowania należy zastosować typowe postępowanie doraźne, obejmujące płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, monitorowanie i w razie potrzeby podtrzymywanie czynności życiowych. Nie jest znane specyficzne antidotum. Dalsze postępowanie powinno być zgodne z zaleceniami szpitalnymi lub zgodnie z zaleceniami krajowego centrum zatruć.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwkaszlowe, butamirat; kod ATC: R05DB13 Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne. Butamiratu cytrynian, substancja czynna produktu Sinecod, jest lekiem przeciwkaszlowym, który różni się od alkaloidów opioidowych zarówno budową chemiczną, jak i działaniem farmakologicznym. Uważa się, że substancja ta ma działanie ośrodkowe, jednak nie jest znany dokładny mechanizm jej działania. Butamiratu cytrynian wykazuje nieswoiste działanie przeciwcholinergiczne i rozszerzające oskrzela, co ułatwia oddychanie. Sinecod nie wywołuje przyzwyczajenia ani uzależnienia. Butamiratu cytrynian ma szeroki indeks terapeutyczny; stąd też Sinecod jest dobrze tolerowany. Jest stosowany w celu łagodzenia kaszlu u dorosłych i dzieci.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Na podstawie dostępnych danych można przyjąć, że butamirat w postaci estru jest dobrze i szybko wchłaniany, a następnie całkowicie hydrolizowany do kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu. Nie przeprowadzono badania dotyczącego wpływu jednoczesnego przyjmowania posiłku na wchłanianie leku. Hydroliza do kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu przebiega w sposób proporcjonalny w zakresie dawek 22,5 do 90 mg. Dystrybucja Butamiratu cytrynian charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji wynoszącą od 81 do 112 litrów (zależną od masy ciała w kg). W dużym stopniu ulega także wiązaniu z białkami osocza. Kwas fenylo-2-masłowy wykazuje w zakresie dawek 22,5 do 90 mg wysoki stopień wiązania z białkami wynoszący średnio 89,3% do 91,6%. Dietyloaminoetoksyetanol jest wiązany przez białka osocza średnio w 28,8% do 45,7%. Nie wiadomo, czy butamirat przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Hydroliza butamiratu, która prowadzi głównie do powstania kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu, zachodzi całkowicie i szybko. Na podstawie badań prowadzonych na różnych gatunkach zwierząt wykazano, że obydwa te metabolity wykazują działanie przeciwkaszlowe. Brak danych dotyczących alkoholowego metabolitu (dietyloaminoetoksyetanolu) u ludzi. Kwas fenylo-2-masłowy jest w dalszym etapie częściowo metabolizowany w wyniku hydroksylacji w pozycji „para”. Eliminacja Opisane powyżej trzy metabolity wydalane są głównie przez nerki; metabolity kwasowe są wydalane w dużej ilości w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym. Stężenie sprzężonego kwasu fenylo-2-masłowego jest dużo większe w moczu niż w osoczu. Butamiratu cytrynian jest wykrywalny w moczu do 48 godzin po zażyciu. W próbkach pobranych po 96 godzinach stężenie butamiratu w moczu wynosi około 0,02; 0,02; 0,03 i 0,03% dla dawek odpowiednio 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg i 90 mg.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Butamirat w większym stopniu wydzielany jest do moczu w postaci metabolitów dietyloaminoetoksyetanolu lub niesprzężonego kwasu fenylo-2-masłowego niż w postaci niezmienionej. Średnie zmierzone wartości okresu półtrwania dla kwasu fenylo-2-masłowego, butamiratu i dietyloaminoetoksyetanolu wynoszą odpowiednio 23,26 – 24,42; 1,48 –1,93 i 2,72 – 2,90 godzin. Szczególne grupy pacjentów Nie wiadomo, czy zaburzenia czynności wątroby lub nerek mają wpływ na parametry farmakokinetyczne butamiratu.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakodynamicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rozrodczości, wpływu na rozwój zarodkowo-płodowy, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla ludzi.
CHPL leku Sinecod, krople doustne, 5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol 70% roztwór Sacharyna sodowa Wanilina Kwas benzoesowy Etanol 96% v/v Glicerol Sodu wodorotlenek 30% roztwór w/w Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła zaopatrzona w polietylenowy kroplomierz, zawierająca 20 ml roztworu, umieszczona w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sinecod; 1,5 mg/ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml syropu zawiera 1,5 mg butamiratu cytrynianu (Butamirati citras). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jeden ml syropu zawiera 284 mg sorbitolu, 2,38 mg etanolu 96% i 1,15 mg kwasu benzoesowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie kaszlu różnego pochodzenia.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Poniższe zalecenia dotyczące dawkowania oparte są na doświadczeniu; brak danych z odpowiednich badań mających na celu ustalenie dawkowania. Maksymalny czas trwania leczenia bez zalecenia lekarza wynosi 1 tydzień (patrz punkt 4.4). Dzieci w wieku od 3 do 6 lat: 5 ml syropu (7,5 mg butamiratu cytrynianu) 3 razy na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 10 ml syropu (15 mg butamiratu cytrynianu) 3 razy na dobę. Młodzież w wieku powyżej 12 lat: 15 ml syropu (22,5 mg butamiratu cytrynianu) 3 razy na dobę. Dorośli: 15 ml syropu (22,5 mg butamiratu cytrynianu) 4 razy na dobę. Produkt należy stosować przez najkrótszy okres potrzebny do złagodzenia objawów. Miarkę do dawkowania syropu należy umyć i wysuszyć po każdorazowym użyciu. Produktu Sinecod w postaci syropu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 3 lat. Sposób podawania Podanie doustne. Miarkę do dawkowania syropu należy umyć i wysuszyć po każdorazowym użyciu.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na hamowanie odruchu kaszlu przez butamiratu cytrynian, należy unikać jednoczesnego podawania leków wykrztuśnych, ponieważ może to prowadzić do zalegania śluzu w drogach oddechowych, co zwiększa ryzyko skurczu oskrzeli i zakażenia dróg oddechowych (patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji). Jeśli po upływie 7 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej i (lub) występuje u pacjenta gorączka, wysypka lub uporczywy ból głowy, należy rozważyć wykonanie dodatkowych badań w celu ustalenia możliwej przyczyny. Produkt leczniczy należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Lek Sinecod syrop zawiera: sorbitol – lek zawiera 284 mg sorbitolu w każdym ml syropu. Sorbitol jest źródłem fruktozy.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka) nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku. Sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające. Wartość kaloryczna 2,6 kcal/g sorbitolu. etanol (alkohol) – lek zawiera małe ilości etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg na dawkę, tj. 11,9 mg etanolu w 5 ml syropu, 23,7 mg w 10 ml oraz 35,6 mg w 15 ml. Ilość alkoholu w dawce 5 ml, 10 ml oraz 15 ml tego leku jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. sód – lek zawiera śladowe ilości sodu, tj. zawiera mniej niż 1 milimol sodu (23 mg) sodu na dawkę, tj.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
1,55 mg sodu w 5 ml syropu, 3,1 mg w 10 ml oraz 4,65 mg w 15 ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. kwas benzoesowy – lek zawiera odpowiednio 5,75 mg kwasu benzoesowego w 5 ml syropu, 11,5 mg w 10 ml oraz 17,25 mg w 15 ml.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na hamowanie odruchu kaszlu przez butamiratu cytrynian należy unikać jednoczesnego podawania leków wykrztuśnych (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie prowadzono specjalnych badań mających na celu określenie bezpieczeństwa stosowania produktu w okresie ciąży i laktacji. Badania na zwierzętach nie wskazują bezpośrednich lub pośrednich szkodliwych skutków w stosunku do ciąży lub zdrowia płodu (patrz punkt 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie). Produkt ten powinien być stosowany wyłącznie w okresie ciąży zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeżeli spodziewane korzyści dla matki są większe niż możliwe ryzyko dla płodu, należy rozważyć najniższą skuteczną dawkę i najkrótszy czas trwania leczenia. Karmienie piersi? Nie ma wystarczających danych, aby określić, czy produkt ten przenika do mleka kobiecego. Produkt ten powinien być stosowany wyłącznie w okresie karmienia piersią zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeżeli spodziewana korzyść dla matki jest większa niż możliwe ryzyko dla niemowlęcia, należy rozważyć najniższą skuteczną dawkę i najkrótszy czas trwania leczenia.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak wystarczających danych dotyczących wpływu produktu na płodność.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Sinecod w rzadkich przypadkach może wywoływać senność. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych czynności wymagających wzmożonej uwagi (np. obsługiwania maszyn).
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działanie niepożądane zostały zestawione według klasyfikacji układów i częstości ich występowania, według następującej konwencji: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy działania niepożądane zestawiono w kolejności malejącego nasilenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000): senność Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000): nudności, biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000): pokrzywka Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl/ Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W wyniku przedawkowania produktu Sinecod mogą wystąpić następujące objawy: senność, nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy i niedociśnienie tętnicze. W razie przedawkowania należy zastosować typowe postępowanie doraźne, obejmujące płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, monitorowanie i w razie potrzeby podtrzymywanie czynności życiowych. Nie jest znane specyficzne antidotum. Dalsze postępowanie powinno być zgodne z zaleceniami szpitalnymi lub zgodnie z zaleceniami krajowego centrum zatruć.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwkaszlowe, butamirat; kod ATC: R05DB13 Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne Butamiratu cytrynian, substancja czynna produktu Sinecod, jest lekiem przeciwkaszlowym, który różni się od alkaloidów opioidowych zarówno budową chemiczną, jak i działaniem farmakologicznym. Uważa się, że substancja ta ma działanie ośrodkowe, jednak nie jest znany dokładny mechanizm jej działania. Butamiratu cytrynian wykazuje nieswoiste działanie przeciwcholinergiczne i rozszerzające oskrzela, co ułatwia oddychanie. Sinecod nie wywołuje przyzwyczajenia ani uzależnienia. Butamiratu cytrynian ma szeroki indeks terapeutyczny; stąd też Sinecod jest dobrze tolerowany. Jest stosowany w celu łagodzenia kaszlu u dorosłych i dzieci.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Na podstawie dostępnych danych można przyjąć, że butamirat w postaci estru jest dobrze i szybko wchłaniany, a następnie całkowicie hydrolizowany do kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu. Nie przeprowadzono badania dotyczącego wpływu jednoczesnego przyjmowania posiłku na wchłanianie leku. Hydroliza do kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu przebiega w sposób proporcjonalny w zakresie dawek 22,5 do 90 mg. Po podaniu doustnym butamiratu cytrynian jest szybko wchłaniany i jego wykrywalne stężenie we krwi jest osiągane po 5-10 minutach od podania dawek 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg i 90 mg. Dla wszystkich czterech dawek maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu godziny od momentu podania, przy czym w przypadku dawki 90 mg stężenie maksymalne wynosi średnio 16,1 nanogram/ml.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Stężenie kwasu fenylo-2-masłowego w osoczu osiąga wartość maksymalną w ciągu 1,5 godziny od momentu podania butamiratu cytrynianu, przy czym jest ono największe po dawce 90 mg (3052 ng/ml). Stężenie dietyloaminoetoksyetanolu w osoczu osiąga wartość maksymalną w ciągu 0,67 godziny od momentu podania butamiratu cytrynianu, przy czym największa wartość osiągana jest po podaniu dawki 90 mg (160 ng/ml).
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane przedkliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakodynamicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rozrodczości, wpływu na rozwój zarodkowo-płodowy, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla ludzi.
CHPL leku Sinecod, syrop, 1,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol 70% roztwór Sacharyna sodowa Wanilina Kwas benzoesowy Etanol 96% v/v Glicerol Sodu wodorotlenek 30% roztwór w/w Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła zawierająca 100 ml lub 200 ml syropu, umieszczona z miarką w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO SUPREMIN, 4 mg/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml (1 łyżeczka miarowa) syropu zawiera 4 mg butamiratu cytrynianu (Butamirati citras). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 5 ml syropu zawiera 12,5 mg aspartamu, 7,5 mg kwasu benzoesowego, 7,5 mg metylu parahydroksybenzoesanu, 2,5 g maltitolu ciekłego, 3,1 mg sodu, 9,2 mg glikolu propylenowego, 6,2 mg etanolu i 0,08 mg alkoholu benzylowego (składniki aromatu karmelowo-pomarańczowego). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Supremin jest produktem leczniczym przeciwkaszlowym, wskazanym do stosowania w ostrym, suchym kaszlu.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Supremin stosuje się następująco: dzieci w wieku od 2 do 6 lat 4 mg (1 łyżeczka miarowa) 3 razy na dobę dzieci w wieku od 6 do 12 lat 8 mg (2 łyżeczki miarowe) 3 razy na dobę dzieci w wieku powyżej 12 lat 12 mg (3 łyżeczki miarowe) 3 razy na dobę dorośli 12 mg (3 łyżeczki miarowe) 4 razy na dobę. Produkt należy stosować przed posiłkami.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Fenyloketonuria.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z objawami ciężkiego zahamowania czynności ośrodka oddechowego. Produktu nie należy stosować dłużej niż przez kilka dni.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nieznane.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u kobiet w pierwszym trymestrze ciąży. W drugim i trzecim trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią, produkt może być stosowany jedynie w razie konieczności.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, w rzadkich przypadkach może dochodzić do osłabienia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Supremin jest lekiem dobrze tolerowanym. Objawy niepożądane występują niezbyt często (>1/1000 do <1/100) i dotyczą następujących układów i narządów: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, biegunka Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy. Opisane objawy ustępują zazwyczaj w trakcie leczenia i rzadko wymagają zmniejszenia dawki leku. Jeśli opisane reakcje alergiczne lub zaburzenia żołądkowo-jelitowe nie ustąpią po zmniejszeniu dawki, leczenie należy przerwać. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Butamirat ma wysoki współczynnik terapeutyczny i dlatego objawy przedawkowania występują jedynie w przypadkach zastosowania znacznych ilości leku. Objawami przedawkowania butamiratu są: senność, wymioty, bóle brzucha, biegunka, ataksja, pobudzenie i obniżenie ciśnienia krwi. W przypadku przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka, podać węgiel aktywowany i środki przeczyszczające.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwkaszlowe Kod ATC: R05D B13 Butamiratu cytrynian jest substancją przeciwkaszlową. Łagodzi kaszel poprzez ośrodkowe hamowanie odruchu kaszlu zmniejszając częstotliwość oraz natężenie kaszlu nieproduktywnego (suchego, męczącego). Butamiratu cytrynian działa obwodowo poprzez nieznaczne rozszerzenie oskrzeli w mechanizmie cholinolitycznym, co może ułatwiać oddychanie. Butamirat jest substancją nieopioidową, która nie jest chemicznie ani farmakologicznie powiązana z alkaloidami opioidowymi. Jak dotąd nie stwierdzono przypadku, w którym butamiratu cytrynian spowodowałby uzależnienie lub przyzwyczajenie.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie: Butamirat jest szybko i dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Metabolizm: W osoczu ulega metabolizmowi na drodze hydrolizy do dwóch metabolitów o działaniu przeciwkaszlowym: kwasu 2-fenylomasłowego i dietyloaminoetoksyetanolu. Metabolity są wydalane z moczem. Butamirat i jego metabolity osiągają maksymalne stężenie w osoczu po około 1,5 godziny po podaniu. Butamirat wiąże się z białkami osocza w około 95%. Eliminacja: Okres półtrwania kwasu 2-fenylomasłowego wynosi 21 godzin, a dietyloaminoetoksyetanolu 5 godzin. Metabolity są wydalane w moczu w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie LD50 u myszy po podaniu doustnym cytrynianu butamiratu wynosi 1200 mg/kg. Z powodu niewielkiego działania embriotoksycznego i teratogennego u szczurów, stosowanie butamiratu nie jest wskazane w czasie ciąży.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Metylu parahydroksybenzoesan Kwas benzoesowy Kwas cytrynowy bezwodny Sodu cytrynian Maltitol ciekły Aspartam Aromat karmelowo-pomarańczowy (E 34493) (zawiera m.in. glikol propylenowy, etanol, alkohol benzylowy) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Termin ważności po pierwszym otwarciu: 28 dni. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 butelka po 200 ml. Butelka z brązowego szkła z aluminiową zakrętką lub polipropylenową zakrętką wraz z łyżeczką miarową z polistyrenu, w tekturowym pudełku lub butelka z brązowego szkła zamknięta polietylenową zakrętką z HDPE (polietylen o wysokiej gęstości) i pierścieniem gwarancyjnym z PE (polietylenu), wraz z łyżeczką miarową z polistyrenu, w tekturowym pudełku.
CHPL leku Supremin, syrop, 4 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tussicalin, 1,5 mg/ ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml syropu zawiera 1,5 mg butamiratu cytrynianu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Glikol propylenowy (E 1520) 3,38 mg/ml Sorbitol (E 420) 450 mg/ml Sodu benzoesan (E 211) 1 mg/ml Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Bezbarwny lub jasnożółty płyn.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie suchego, drażniącego kaszlu różnego pochodzenia.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Masa ciała (kg) Wiek Dawka 11-16 kg 3-6 lat 5 ml (7,5 mg) 3 razy na dobę 17-39 kg 6-12 lat 10 ml (15 mg) 3 razy na dobę Młodzież 40 kg i powyżej Powyżej 12 lat 15 ml (22,5 mg) 3 razy na dobę Dorośli powyżej 61 kg Dorośli 15 ml (22,5 mg) 4 razy na dobę Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 3 lat, ponieważ miarka dozująca nie jest odpowiednia do odmierzenia właściwej dawki. Dla tej grupy wiekowej bardziej odpowiednie są inne postacie farmaceutyczne. Maksymalny czas trwania leczenia bez zalecenia lekarza wynosi 7 dni (patrz punkt 4.4). Należy zawsze stosować najmniejszą, skuteczną dawkę przez najkrótszy okres potrzebny do złagodzenia objawów. Nie należy przekraczać przepisanej dawki. Sposób podawania Produkt leczniczy Tussicalin przeznaczony jest do podawania doustnego. W celu prawidłowego odmierzenia dawki należy stosować załączoną miarkę.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Dawkowanie
Miarkę do dawkowania syropu należy umyć i wysuszyć po każdorazowym użyciu.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na hamowanie odruchu kaszlu przez butamiratu cytrynian, należy unikać jednoczesnego podawania produktów leczniczych działających wykrztuśnie, ponieważ może to prowadzić do zalegania śluzu w drogach oddechowych, co zwiększa ryzyko skurczu oskrzeli i zakażenia dróg oddechowych (patrz także punkt 4.5). Jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni (dłużej niż 3 dni u dzieci w wieku 12 lat i młodszych), należy skonsultować się z lekarzem. Ten produkt leczniczy zawiera 50,75 mg glikolu propylenowego w 15 ml syropu, co odpowiada 3,38 mg/ml. Maksymalna zalecana dawka dobowa (60 ml) zawiera 203 mg glikolu propylenowego. Ten produkt leczniczy zawiera 6750 mg sorbitolu w 15 ml syropu, co odpowiada 450 mg/ml. Maksymalna zalecana dawka dobowa (60 ml) zawiera 27 g sorbitolu.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie jednocześnie podawanych produktów leczniczych zawierających sorbitol (lub fruktozę) oraz spożycie sorbitolu (lub fruktozy) w diecie. Zawartość sorbitolu w produktach leczniczych do stosowania doustnego może wpływać na biodostępność innych, jednocześnie podawanych produktów leczniczych do stosowania doustnego. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy (ang. hereditary fructose intolerance, HFI) nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające. Ten produkt leczniczy zawiera 15 mg sodu benzoesanu w 15 ml syropu, co odpowiada 1 mg/ml. Zwiększona bilirubinemia występująca w następstwie wypierania z albuminy może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków, która może rozwinąć się w żółtaczkę jąder podkorowych mózgu (złogi niesprzężonej bilirubiny w tkance mózgowej).
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy unikać jednoczesnego podawania produktów leczniczych działających wykrztuśnie (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Informacje dotyczące podawania produktu leczniczego kobietom w ciąży są ograniczone lub niedostępne. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę lub zdrowie płodu. Ze względów ostrożności nie zaleca się stosowania butamiratu w pierwszym trymestrze ciąży. Produkt leczniczy należy stosować w okresie ciąży, jeśli jest to konieczne i wyłącznie na zalecenie lekarza, w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy czas. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy substancja czynna i (lub) jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią. Jednakże, jeśli lekarz uzna, że leczenie butamiratem jest konieczne dla matki, należy rozważyć zastosowanie najmniejszej skutecznej dawki, przez możliwie najkrótszy czas.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W rzadkich przypadkach butamirat może powodować senność. Należy zalecić pacjentom, aby w przypadku senności nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działanie niepożądane zostały zestawione według klasyfikacji układów i częstości ich występowania MedDRA, według następującej konwencji: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: pokrzywka Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49- 21-301, fax: + 48 22 49-21 -309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy: W wyniku przedawkowania butamiratu mogą wystąpić następujące objawy: senność, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niedociśnienie tętnicze. Postępowanie: Nie jest znane specyficzne antidotum. Leczenie przedawkowania powinno opierać się na leczeniu objawów klinicznych lub zaleceniach krajowego ośrodka toksykologicznego. Stan pacjenta należy odpowiednio monitorować.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwkaszlowe, kod ATC: R05DB13 Mechanizm działania i właściwości farmakodynamiczne Butamiratu cytrynian jest lekiem przeciwkaszlowym, który różni się od alkaloidów opioidowych zarówno budową chemiczną, jak i działaniem farmakologicznym. Uważa się, że substancja ta ma działanie ośrodkowe, jednak nie jest znany dokładny mechanizm jej działania. Butamiratu cytrynian wykazuje nieswoiste działanie przeciwcholinergiczne i rozszerzające oskrzela, co ułatwia oddychanie. Butamirat nie wywołuje przyzwyczajenia ani uzależnienia. Butamiratu cytrynian ma szeroki indeks terapeutyczny; jest dobrze tolerowany w dużych dawkach i jest odpowiedni w celu łagodzenia kaszlu u dorosłych, młodzieży i dzieci.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Na podstawie dostępnych danych można przyjąć, że butamirat w postaci estru jest dobrze i szybko wchłaniany, a następnie całkowicie hydrolizowany do kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu. Nie przeprowadzono badania dotyczącego wpływu jednoczesnego przyjmowania posiłku na wchłanianie leku. Hydroliza do kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu przebiega w sposób proporcjonalny w zakresie wszystkich stosowanych dawek. Po podaniu doustnym butamiratu cytrynian jest szybko wchłaniany. Jego wykrywalne stężenie we krwi jest osiągane po 5-10 minutach od podania dawek 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg i 90 mg. Dla wszystkich czterech dawek maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu godziny od momentu podania, przy czym w przypadku dawki 90 mg stężenie maksymalne wynosi średnio 16,1 ng/ml.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Stężenie kwasu fenylo-2-masłowego w osoczu osiąga wartość maksymalną w ciągu 1,5 godziny od momentu podania butamiratu cytrynianu, przy czym jest ono największe po dawce 90 mg (3052 ng/ml). Stężenie dietyloaminoetoksyetanolu w osoczu osiąga wartość maksymalną w ciągu 0,67 godziny od momentu podania butamiratu cytrynianu, przy czym największa wartość osiągana jest po podaniu dawki 90 mg (160 ng/ml). Dystrybucja Butamiratu cytrynian charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji wynoszącą od 81 do 112 litrów (zależną od masy ciała w kg). W dużym stopniu ulega także wiązaniu z białkami osocza. Kwas fenylo-2-masłowy wykazuje, w zakresie dawek 22,5 do 90 mg, duży stopień wiązania z białkami wynoszący średnio 89,3% do 91,6%. Dietyloaminoetoksyetanol jest wiązany z białkami osocza średnio w 28,8% do 45,7%. Nie wiadomo, czy butamirat przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Hydroliza butamiratu, która prowadzi głównie do powstania kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu, zachodzi całkowicie i szybko. Na podstawie badań prowadzonych na różnych gatunkach zwierząt wykazano, że obydwa te metabolity wykazują działanie przeciwkaszlowe. Brak danych dotyczących alkoholowego metabolitu (dietyloaminoetoksyetanolu) u ludzi. Kwas fenylo-2-masłowy jest w dalszym etapie częściowo metabolizowany w wyniku hydroksylacji w pozycji „para”. Eliminacja Trzy metabolity wydalane są przez nerki, jako sprzężone w wątrobie w dużej mierze z kwasem glukuronowym metabolity kwasowe butamiratu. Stężenie sprzężonego kwasu fenylo-2-masłowego jest dużo większe w moczu niż w osoczu. Butamirat jest wykrywalny w moczu do 48 godzin po zażyciu, przy czym w próbkach pobranych po 96 godzinach jego zawartość w moczu wynosi około 0,02; 0,02; 0,03 i 0,03% dla dawek odpowiednio 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg i 90 mg.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Butamirat w większym stopniu wydzielany jest do moczu w postaci swoich metabolitów dietyloaminoetoksyetanolu lub niesprzężonego kwasu fenylo-2-masłowego niż w postaci niezmienionej. Średnie zmierzone wartości okresu półtrwania dla kwasu fenylo-2-masłowego wynoszą 23,26 – 24,42 godziny, dla butamiratu 1,48 – 1,93 godziny i dla dietyloaminoetoksyetanolu 2,72 – 2,90 godziny. Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów Nie wiadomo, czy zaburzenia czynności wątroby lub nerek mają wpływ na parametry farmakokinetyczne butamiratu.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania na zwierzętach i badania in vitro dotyczące toksyczności ostrej, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, toksycznego wpływu na rozród, mutagenności, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu butamiratu w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol (E 420) Glicerol Sukraloza (E 955) Sodu benzoesan (E 211) Kwas cytrynowy jednowodny Aromat karmelowy (substancje i preparaty aromatyzujące, naturalne substancje aromatyzujące, glikol propylenowy (E 1520)) Aromat gorzkiej czekolady F 2428 (zawierający również glikol propylenowy (E 1520)) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata Po pierwszym otwarciu: 6 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła typu III lub butelka z PET z zakrętką z HDPE (warstwa wewnętrzna) i PP (warstwa zewnętrzna) z zabezpieczeniem przed dostępem dzieci z miarką z PP o pojemności 30 ml skalowaną co 5 ml w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 100 ml lub 200 ml.
CHPL leku Tussicalin, syrop, 7,5 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Maxipulmon, 3 mg/ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml syropu zawiera 3 mg butamiratu cytrynianu (Butamirati citras). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 ml syropu zawiera 406 mg sorbitolu ciekłego, niekrystalizującego (E 420). 1 ml syropu zawiera 6,21 mg sodu (0,27 mmola sodu). 1 ml syropu zawiera 2,18 mg glikolu propylenowego. 1 ml syropu zawiera 0,58 mg kwasu benzoesowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Ciecz bezbarwna do żółtej o malinowo-waniliowym smaku.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie nieproduktywnego (suchego) kaszlu różnego pochodzenia.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci w wieku od 3 do 6 lat: 2,5 ml syropu 3 razy na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 ml syropu 3 razy na dobę. Młodzież w wieku powyżej 12 lat: 7,5 ml syropu 3 razy na dobę. Dorośli: 7,5 ml syropu 4 razy na dobę. Powyższe zalecenia dotyczące dawkowania oparte są na doświadczeniu; brak danych z odpowiednich badań mających na celu ustalenie dawkowania. Maksymalny czas trwania leczenia bez zalecenia lekarza wynosi 1 tydzień. Produktu leczniczego Maxipulmon nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 3 lat. Sposób podawania Podanie doustne. Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna ułatwiająca dawkowanie.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pierwszy trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na hamowanie odruchu kaszlu przez butamiratu cytrynian, należy unikać jednoczesnego podawania leków wykrztuśnych, ponieważ może to prowadzić do zalegania śluzu w drogach oddechowych, co zwiększa ryzyko skurczu oskrzeli i zakażenia dróg oddechowych. Jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, należy zweryfikować diagnozę. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Glikol propylenowy: Produkt leczniczy zawiera 2,18 mg glikolu propylenowego w 1 ml syropu. Sorbitol: Produkt leczniczy zawiera 406 mg sorbitolu w każdym ml syropu. Wartość kaloryczna 2,6 kcal/g sorbitolu. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Sód: Produkt leczniczy zawiera 6,21 mg sodu w 1 ml syropu, co odpowiada 0,3% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Kwas beznoesowy: Produkt leczniczy zawiera 0,58 mg kwasu benzoesowego w 1 ml syropu. Kwas benzoesowy może powodować miejscowe podrażnienie.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na hamowanie odruchu kaszlu przez butamiratu cytrynian należy unikać jednoczesnego podawania leków wykrztuśnych (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych dotyczących stosowania butamiratu cytrynianu u kobiet w okresie ciąży. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania w pierwszym trymestrze ciąży. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu w drugim i trzeci trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Brak wystarczających danych dotyczących przenikania butamiratu cytrynianu i jego metabolitów do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci. Butamiratu cytrynian nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy w rzadkich przypadkach może wywoływać senność. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych czynności wymagających wzmożonej uwagi (np. obsługiwania maszyn). Dzieci stosujące lek powinny unikać jazdy na rowerze i hulajnodze.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane, które mogą wystąpić w czasie stosowania produktu leczniczego, wymieniono poniżej zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz częstością występowania. Częstość występowania określono w następujący sposób: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: pokrzywka Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W wyniku przedawkowania produktu leczniczego mogą wystąpić następujące objawy: senność, nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy i niedociśnienie tętnicze. W razie przedawkowania należy zastosować typowe postępowanie doraźne, obejmujące płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego, monitorowanie i w razie potrzeby podtrzymywanie czynności życiowych. Nie jest znane specyficzne antidotum.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwkaszlowe, butamirat. Kod ATC: R05DB13 Mechanizm działania i właściwości farmakodynamiczne Butamiratu cytrynian jest lekiem przeciwkaszlowym, który różni się od alkaloidów opioidowych zarówno budową chemiczną, jak i działaniem farmakologicznym. Uważa się, że substancja ta ma działanie ośrodkowe, jednak nie jest znany dokładny mechanizm jej działania. Butamiratu cytrynian wykazuje nieswoiste działanie przeciwcholinergiczne i rozszerzające oskrzela, co ułatwia oddychanie. Butamiratu cytrynian nie wywołuje przyzwyczajenia ani uzależnienia. Butamiratu cytrynian ma szeroki indeks terapeutyczny, stąd też jest dobrze tolerowany. Jest stosowany w celu łagodzenia kaszlu u dorosłych i dzieci.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Na podstawie dostępnych danych można przyjąć, że butamirat w postaci estru jest dobrze i szybko wchłaniany, a następnie całkowicie hydrolizowany do kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu. Nie przeprowadzono badania dotyczącego wpływu jednoczesnego przyjmowania posiłku na wchłanianie leku. Hydroliza do kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu przebiega w sposób proporcjonalny w zakresie dawek 22,5 do 90 mg. Po podaniu doustnym butamiratu cytrynian jest szybko wchłaniany i jego wykrywalne stężenie we krwi jest osiągane po 5-10 minutach od podania dawek 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg i 90 mg. Dla wszystkich czterech dawek maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu godziny od momentu podania. Stężenie kwasu fenylo-2-masłowego w osoczu osiąga wartość maksymalną w ciągu 1,5 godziny od momentu podania butamiratu cytrynianu, przy czym jest ono największe po dawce 90 mg.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Stężenie dietyloaminoetoksyetanolu w osoczu osiąga wartość maksymalną w ciągu 0,67 godziny od momentu podania butamiratu cytrynianu, przy czym największa wartość osiągana jest po podaniu dawki 90 mg. Dystrybucja Butamiratu cytrynian charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji wynoszącą od 81 do 112 litrów (zależną od masy ciała w kg). W dużym stopniu ulega także wiązaniu z białkami osocza. Kwas fenylo-2-masłowy wykazuje, w zakresie dawek 22,5 do 90 mg, wysoki stopień wiązania z białkami wynoszący średnio 89,3% do 91,6%. Dietyloaminoetoksyetanol jest wiązany z białkami osocza średnio w 28,8% do 45,7%. Nie wiadomo, czy butamirat przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Metabolizm Hydroliza butamiratu, która prowadzi głównie do powstania kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu, zachodzi całkowicie i szybko. Na podstawie badań prowadzonych na różnych gatunkach zwierząt wykazano, że obydwa te metabolity wykazują działanie przeciwkaszlowe.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Brak danych dotyczących alkoholowego metabolitu (dietyloaminoetoksyetanolu) u ludzi. Kwas fenylo-2-masłowy jest w dalszym etapie częściowo metabolizowany w wyniku hydroksylacji w pozycji „para”. Eliminacja Opisane powyżej trzy metabolity wydalane są głównie przez nerki; metabolity kwasowe są wydalane w dużej ilości w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym. Stężenie sprzężonego kwasu fenylo-2-masłowego jest dużo większe w moczu niż w osoczu. Butamirat jest wykrywalny w moczu do 48 godzin po zażyciu, przy czym w próbkach pobranych po 96 godzinach jego zawartość w moczu wynosi około 0,02, 0,02, 0,03 i 0,03% dla dawek odpowiednio 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg i 90 mg. Butamirat w większym stopniu wydzielany jest do moczu w postaci swoich metabolitów dietyloaminoetoksyetanolu lub niesprzężonego kwasu fenylo-2-masłowego niż w postaci nie zmienionej.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Średnie zmierzone wartości okresu półtrwania dla kwasu fenylo-2-masłowego, butamiratu i dietyloaminoetoksyetanolu wynoszą odpowiednio 23,26–24,42, 1,48–1,93 i 2,72-2,90 godzin. Szczególne grupy pacjentów Nie wiadomo, czy zaburzenia czynności wątroby lub nerek mają wpływ na parametry farmakokinetyczne butamiratu.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania przeprowadzone na zwierzętach, jak również doświadczenia in vitro dotyczące ostrej i przewlekłej toksyczności, toksycznego wpływu na reprodukcję oraz działania mutagennego butamiratu nie ujawniają występowania zagrożenia bezpieczeństwa, które mogłoby mieć znaczenie w praktyce klinicznej.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E 420) Sukraloza (E 955) Sodu chlorek Kwas benzoesowy (E 210) Glicerol (E 422) Sodu wodorotlenek Aromat malinowy AR 0320: Himbeere fl. (mieszanina substancji aromatycznych i rozpuszczalnika) 3-cis-hexenol wanilina glikol 1,2-propylenowy Aromat waniliowy AR 0345: dwuacetyl etylu maślan wanilina glikol 1,2-propylenowy woda Woda oczyszczona 6. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu: 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z brunatnego szkła typu III z zakrętką aluminiową z uszczelką ze spienionego LDPE oraz strzykawka doustna o pojemności 5 ml, skalowana co 0,1 ml (cylinder i końcówka tłoka z LDPE, tłok z polistyrenu) z łącznikiem z LDPE lub miarka z PP o pojemności 15 ml, skalowana co 2,5 ml, w tekturowym pudełku.
CHPL leku Maxipulmon, syrop, 3 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Opakowanie zawiera 120 ml syropu. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ACODIN 150 Junior , (7,5 mg + 50 mg)/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 7,5 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum) i 50 mg dekspantenolu (Dexpanthenolum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza, sodu benzoesan. Każde 5 ml syropu zawiera 2,625 g sacharozy oraz 12,5 mg sodu benzoesanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe suchego kaszlu różnego pochodzenia (niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych).
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Butelka syropu zaopatrzona jest w miarkę do dozowania leku. 5 ml syropu zawiera 7,5 mg dekstrometorfanu bromowodorku i 50 mg dekspantenolu. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 10 ml syropu Acodin 150 Junior do 4 razy na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 ml syropu Acodin 150 Junior do 4 razy na dobę. Pokarm nie wpływa na wchłanianie dekstrometorfanu. Syrop Acodin 150 Junior można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na dekstrometorfan, dekspantenol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u pacjentów przyjmujących leki z grupy inhibitorów MAO, a także u pacjentów, którzy przyjmowali takie leki w ciągu ostatnich 14 dni (patrz także punkt 4.5). Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia. Astma oskrzelowa.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan hamuje kaszel, lecz nie usuwa jego przyczyny. Kaszel jest objawem chorobowym i jeżeli nie ustępuje w ciągu 7 dni lub nawraca mimo stosowania leku, choroba przebiega z gorączką, bólem głowy lub wysypką, należy ustalić przyczynę kaszlu i podjąć właściwe leczenie. Nie stosować u pacjentów ze schorzeniami dróg oddechowych, związanymi z wytwarzaniem zwiększonej ilości śluzu, np. w zapaleniu oskrzeli. U pacjentów ze znaczną niewydolnością nerek lub wątroby należy zmniejszyć dawki lub zwiększyć odstępy pomiędzy nimi. Nie należy spożywać napojów alkoholowych w czasie stosowania dekstrometorfanu.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Dekstrometorfan nasila hamujący wpływ alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. Produkt leczniczy zawiera sacharozę. 5 ml syropu zawiera 2,625 g sacharozy. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dekstrometorfanu nie należy stosować równocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO, a także w ciągu 14 dni po zakończeniu leczenia takimi lekami. Jednoczesne podawanie tych leków może powodować wystąpienie objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, pobudzenie, znaczne podwyższenie temperatury ciała, nudności, drżenia mięśni, podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi). Dekstrometorfan nasila hamujący wpływ alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy (patrz także punkt 4.4). Inhibitory CYP2D6: Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Interakcje
Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak dobrze udokumentowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania. Produkt leczniczy może być stosowany jedynie w przypadku, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie wiadomo, czy produkt leczniczy przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy w dawkach terapeutycznych nie powoduje ograniczenia sprawności psychofizycznej, zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Stosowany w dawkach większych niż zalecane działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania jest określona jako bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000) lub bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: skórne reakcje alergiczne, takie jak wysypka ze świądem, pokrzywka, trwałe wykwity polekowe, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia psychiczne: Często: dezorientacja. Częstość nieznana: zaburzenia psychotyczne, w tym omamy. Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo często: senność, lekkie zawroty głowy. Często: zmęczenie.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Działania niepożądane
Częstość nieznana: zawroty głowy pochodzenia obwodowego lub ośrodkowego, niewyraźna mowa oraz oczopląs, ruchy mimowolne (dystonia), zwłaszcza u dzieci, uczucie pustki w głowie. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwkaszlowe. Alkaloidy opioidowe i ich pochodne. Kod ATC: R 05 DA 09. Dekstrometorfan wykazuje działanie przeciwkaszlowe, działa w ośrodkowym układzie nerwowym na ośrodek kaszlu zlokalizowany w rdzeniu przedłużonym; powoduje podwyższenie progu dla odruchu kaszlowego. W dawkach terapeutycznych nie wpływa hamująco na czynność oddechową i działanie aparatu rzęskowego oskrzeli. Początek działania przeciwkaszlowego dekstrometorfanu po podaniu doustnym występuje po 15-30 minutach i utrzymuje się przez 5-6 godzin. Dekspantenol w organizmie łatwo ulega utlenieniu do kwasu pantotenowego, który jest składnikiem koenzymu A. Poprzez udział w procesach acetylacji odgrywa istotną rolę w przemianie materii, w tym w regeneracji błon śluzowych dróg oddechowych.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dekstrometorfan dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Po podaniu 20 mg dekstrometorfanu maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje po około 2,5 godziny. Farmakokinetyka dekstrometorfanu charakteryzuje się dużą zmiennością osobniczą. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYP2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy- N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Dekspantenol przenika przez nabłonki: wielowarstwowy skóry i wielorzędowy dróg oddechowych, więc najprawdopodobniej jest również wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Brak szczegółowych danych na ten temat. Prawdopodobnie część dekspantenolu jest metabolizowana w erytrocytach, a reszta przedostaje się do krwi i tym samym do większości tkanek i komórek, zwłaszcza wątroby. Dekspantenol jest wewnątrzkomórkowo przekształcany w kwas pantotenowy (witaminę B5), który następnie jest włączany w skład koenzymu A, poza tym kwas pantotenowy nie jest metabolizowany. Kwas pantotenowy jest wydalany w 70% z moczem i w 30% z kałem.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne dane niekliniczne uzyskane na podstawie badań na zwierzętach dotyczących bezpieczeństwa stosowania nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Acodin 150 Junior, syrop, (50 mg + 7,5 mg)/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Karmeloza sodowa Gliceryna Sacharoza Sodu benzoesan Karmel spożywczy Kwas cytrynowy Esencja malinowa spożywcza 1: 8000 Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła brunatnego zawierająca 100 ml syropu, z nakrętką zabezpieczającą przed otwarciem przez dzieci i miarką do dozowania leku, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ACODIN Duo, (15 mg + 50 mg)/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 15 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum) i 50 mg dekspantenolu (Dexpanthenolum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza, sodu benzoesan. Każde 5 ml syropu zawiera 2,625 g sacharozy oraz 12,5 mg sodu benzoesanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe suchego kaszlu różnego pochodzenia (niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych).
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Butelka syropu zaopatrzona jest w miarkę do dozowania leku. 5 ml syropu zawiera 15 mg dekstrometorfanu bromowodorku i 50 mg dekspantenolu. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 5 ml syropu Acodin Duo do 4 razy na dobę. Pokarm nie wpływa na wchłanianie dekstrometorfanu. Syrop Acodin Duo można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na dekstrometorfan, dekspantenol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u pacjentów przyjmujących leki z grupy inhibitorów MAO, a także u pacjentów, którzy przyjmowali takie leki w ciągu ostatnich 14 dni (patrz także punkt 4.5). Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia. Astma oskrzelowa.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan hamuje kaszel, lecz nie usuwa jego przyczyny. Kaszel jest objawem chorobowym i jeżeli nie ustępuje w ciągu 7 dni lub nawraca mimo stosowania leku, choroba przebiega z gorączką, bólem głowy lub wysypką, należy ustalić przyczynę kaszlu i podjąć właściwe leczenie. Nie stosować u pacjentów ze schorzeniami dróg oddechowych, związanymi z wytwarzaniem zwiększonej ilości śluzu, np. w zapaleniu oskrzeli. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby należy zmniejszyć dawki lub zwiększyć odstępy pomiędzy nimi.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Nie należy spożywać napojów alkoholowych w czasie stosowania dekstrometorfanu. Dekstrometorfan nasila hamujący wpływ alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. Produkt leczniczy zawiera sacharozę. 5 ml syropu zawiera 2,625 g sacharozy. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Zespół serotoninowy Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Acodin Duo. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). Dzieci i młodzież W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana. Produkt leczniczy Acodin Duo zawiera 12,5 mg sodu benzoesanu w 5 ml syropu.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dekstrometorfanu nie należy stosować równocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO, a także w ciągu 14 dni po zakończeniu leczenia takimi lekami. Jednoczesne podawanie tych leków może powodować wystąpienie objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, pobudzenie, znaczne podwyższenie temperatury ciała, nudności, drżenia mięśniowe, podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi). Dekstrometorfan nasila hamujący wpływ alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy (patrz także punkt 4.4). Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Interakcje
Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak dobrze udokumentowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania. Produkt leczniczy może być stosowany jedynie w przypadku, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie wiadomo, czy produkt leczniczy przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy w dawkach terapeutycznych nie powoduje ograniczenia sprawności psychofizycznej, zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Stosowany w dawkach większych niż zalecane działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania jest określona jako bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000) lub bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: skórne reakcje alergiczne, takie jak wysypka ze świądem, pokrzywka, trwałe wykwity polekowe, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia psychiczne: Często: dezorientacja. Częstość nieznana: zaburzenia psychotyczne, w tym omamy. Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo często: senność, lekkie zawroty głowy. Często: zmęczenie.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Działania niepożądane
Częstość nieznana: zawroty głowy pochodzenia obwodowego lub ośrodkowego, niewyraźna mowa oraz oczopląs, ruchy mimowolne (dystonia), zwłaszcza u dzieci, uczucie pustki w głowie. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwkaszlowe. Alkaloidy opiodowe i ich pochodne. Kod ATC: R 05 DA 09 Dekstrometorfan wykazuje działanie przeciwkaszlowe, działa w ośrodkowym układzie nerwowym na ośrodek kaszlu zlokalizowany w rdzeniu przedłużonym; powoduje podwyższenie progu dla odruchu kaszlowego. W dawkach terapeutycznych nie wpływa hamująco na czynność oddechową i działanie aparatu rzęskowego oskrzeli. Początek działania przeciwkaszlowego dekstrometorfanu po podaniu doustnym występuje po 15-30 minutach i utrzymuje się przez 5-6 godzin. Dekspantenol w organizmie łatwo ulega utlenieniu do kwasu pantotenowego, który jest składnikiem koenzymu A. Poprzez udział w procesach acetylacji odgrywa istotną rolę w przemianie materii, w tym w regeneracji błon śluzowych dróg oddechowych.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dekstrometorfan dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Po podaniu 20 mg dekstrometorfanu maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje po około 2,5 godziny. Farmakokinetyka dekstrometorfanu charakteryzuje się dużą zmiennością osobniczą. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYP2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy- N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Dekspantenol przenika przez nabłonki: wielowarstwowy skóry i wielorzędowy dróg oddechowych, więc najprawdopodobniej jest również wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Brak szczegółowych danych na ten temat. Prawdopodobnie część dekspantenolu jest metabolizowana w erytrocytach, a reszta przedostaje się do krwi i tym samym do większości tkanek i komórek, zwłaszcza wątroby. Dekspantenol jest wewnątrzkomórkowo przekształcany w kwas pantotenowy (witaminę B5), który następnie jest włączany w skład koenzymu A, poza tym kwas pantotenowy nie jest metabolizowany. Kwas pantotenowy jest wydalany w 70% z moczem i w 30% z kałem.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne dane niekliniczne uzyskane na podstawie badań na zwierzętach dotyczących bezpieczeństwa stosowania nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Acodin Duo, syrop, (50 mg + 15 mg)/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Karmeloza sodowa Gliceryna Sacharoza Sodu benzoesan Karmel spożywczy Kwas cytrynowy Esencja malinowa spożywcza 1: 8000 Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła brunatnego zawierająca 100 ml syropu, z nakrętką zabezpieczającą przed otwarciem przez dzieci, z miarką do dozowania leku, w tekturowym pudełku. Butelka ze szkła brunatnego zawierająca 60 ml syropu, z nakrętką zabezpieczającą przed otwarciem przez dzieci, z miarką do dozowania leku, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ACODIN, 15 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 15 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza. 1 tabletka zawiera 10 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Okresowe hamowanie nieproduktywnego kaszlu o różnym pochodzeniu: przeziębienia, kaszel opłucnowy (np. urazy klatki piersiowej), kaszel wywołany wdychaniem substancji drażniących.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Maksymalna dawka dobowa: Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: nie należy przekraczać dawki dobowej 120 mg dekstrometorfanu (8 tabletek). Dawkowanie: Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 15 mg (1 tabletka) co 4 godziny lub 30 mg (2 tabletki) co 6-8 godzin. W przypadku samoleczenia, maksymalna długość leczenia nie powinna przekraczać 3 dni. Sposób podawania: Podanie doustne. Pokarm nie wpływa na wchłanianie dekstrometorfanu. Produkt leczniczy Acodin można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na dekstrometorfan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u pacjentów przyjmujących leki z grupy inhibitorów MAO, a także u pacjentów, którzy przyjmowali takie leki w ciągu ostatnich 14 dni (patrz także punkt 4.5). Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia. Astma oskrzelowa. Karmienie piersią. Przewlekła obturacyjna choroba płuc. Zapalenie płuc. Depresja oddechowa.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. U pacjentów może się rozwinąć tolerancja oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne. Pacjent nie powinien przekraczać zalecanej dawki oraz zaleconego czasu leczenia. Dekstrometorfan ma właściwości uzależniające. Zaleca się, aby nie przekraczać zalecanego czasu leczenia, ponieważ u pacjenta może rozwinąć się tolerancja na dekstrometorfan, jak również może wystąpić uzależnienie psychiczne i fizyczne. Nie należy spożywać napojów alkoholowych w czasie stosowania dekstrometorfanu. Dekstrometorfan nasila hamujący wpływ alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Specjalne środki ostrozności
Dekstrometorfan hamuje kaszel, lecz nie usuwa jego przyczyny. Kaszel jest objawem chorobowym i jeżeli nie ustępuje w ciągu 3 dni lub nawraca mimo stosowania leku, choroba przebiega z gorączką, bólem głowy lub wysypką, należy ustalić przyczynę kaszlu i podjąć właściwe leczenie. Dekstrometorfan nie jest zalecany w hamowaniu przewlekłego kaszlu. Nie stosować u pacjentów ze schorzeniami dróg oddechowych, związanymi z wytwarzaniem zwiększonej ilości śluzu, np. w zapaleniu oskrzeli, rozstrzeni oskrzeli, zwłóknieniu torbielowatym. W przypadku wystąpienia produktywnego kaszlu ze znaczną produkcją śluzu (np. u pacjentów z takimi stanami, jak rozstrzenie oskrzeli, mukowiscydoza) lub u pacjentów z chorobą neurologiczną związaną ze znacznie osłabionym odruchem kaszlowym (taką jak udar mózgu, choroba Parkinsona i otępienie), leczenie przeciwkaszlowe z użyciem dekstrometorfanu należy prowadzić z zachowaniem szczególnej ostrożności i wyłącznie po dokładnym przeanalizowaniu stosunku korzyści do ryzyka.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z mastocytozą, rzadko występującą chorobą, powinni unikać stosowania dekstrometorfanu. Dekstrometorfan może aktywować komórki tuczne, co może prowadzić do uwolnienia histaminy, czemu towarzyszą typowe objawy kliniczne. Dekstrometorfan należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów ze znaczną niewydolnością nerek lub wątroby należy zmniejszyć dawki lub wydłużyć przerwy pomiędzy podaniem dawek. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5).
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy: Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Acodin. Jedna tabletka produktu leczniczego Acodin zawiera 10 mg laktozy, dlatego produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dekstrometorfanu nie należy stosować równocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO, a także w ciągu 14 dni po zakończeniu leczenia takimi lekami. Jednoczesne podawanie dekstrometorfanu z lekami z grupy inhibitorów IMAO lub z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) może zwiększać ryzyko wystąpienia toksycznego działania serotoniny tzw. zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy (objawiający się zawrotami głowy, nadpobudliwością mięśniowo–ruchową, znacznym podwyższeniem temperatury ciała, nudnościami, drżeniem mięśni, podwyższeniem ciśnienia tętniczego krwi, innymi oznakami i objawami chorobowymi dotyczącymi funkcji poznawania i świadomości) może wystąpić w szczególności u pacjentów, u których wcześniej zastosowano lub stosują obecnie leczenie produktami leczniczymi mającymi wpływ na metabolizm serotoniny, takimi jak inhibitory monoaminooksydazy IMAO (patrz także punkty 4.3 i 4.4).
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Interakcje
Nie należy spożywać napojów alkoholowych w czasie leczenia produktem leczniczym Acodin ze względu na ryzyko nasilenia działania sedatywnego dekstrometorfanu. Jednoczesne stosowanie substancji o działaniu hamującym na OUN, w tym alkoholu, może prowadzić do wzajemnego nasilenia tego działania (patrz punkt 4.4). Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Interakcje
W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może być również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Jeżeli dekstrometorfan zostanie zastosowany w skojarzeniu z sekretolitykami u pacjentów z istniejącą chorobą płuc, taką jak mukowiscydoza i rozstrzenie oskrzeli, u których występuje nadmierne wydzielanie śluzu, osłabienie odruchu kaszlowego może doprowadzić do nasilonego zalegania śluzu (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak dobrze udokumentowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania. Produkt leczniczy może być stosowany jedynie w przypadku, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Duże dawki dekstrometorfanu mogą spowodować depresję oddechową u noworodków, nawet jeśli były stosowane przez krótki czas. Stosowanie dekstrometorfanu w okresie ciąży powinno zawsze odbywać się pod kontrolą lekarza. Karmienie piersi? Dekstrometorfan jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można wykluczyć wystąpienia depresji oddechowej u niemowląt. Płodność Dotychczasowe dane niekliniczne nie wskazują na niekorzystny wpływ na płodność.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Dekstrometorfan, nawet jeśli jest stosowany zgodnie z zaleceniami, może powodować łagodną senność lub zawroty głowy i zmienić czas reakcji w stopniu, w którym zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn jest zaburzona. Ryzyko to zwiększa się, jeśli dekstrometorfan jest stosowany w skojarzeniu z alkoholem. Stosowany w dawkach większych niż zalecane działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania jest określona jako bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000) lub bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Nieznana: nadwrażliwość, pokrzywka, trwałe wykwity polekowe, reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli. Zaburzenia psychiczne: Często: dezorientacja. Bardzo rzadko: uzależnienie od leków. Nieznana: zaburzenia psychotyczne, w tym omamy, odnotowano uzależnienie od leku u osób nadużywających dekstrometorfan. Zaburzenia układu nerwowego: Bardzo często: senność, zawroty głowy.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Działania niepożądane
Nieznana: zawroty głowy pochodzenia obwodowego lub ośrodkowego, niewyraźna mowa oraz oczopląs, ruchy mimowolne (dystonia), zwłaszcza u dzieci, uczucie pustki w głowie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: reakcje skórne, takie jak wysypka ze świądem. Zaburzenia żołądka i jelit: Często: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, zaparcie). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: zmęczenie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwkaszlowe, alkaloidy opioidowe i ich pochodne. Kod ATC: R 05 DA 09. Dekstrometorfan wykazuje działanie przeciwkaszlowe, działa w ośrodkowym układzie nerwowym na ośrodek kaszlu zlokalizowany w rdzeniu przedłużonym; powoduje podwyższenie progu dla odruchu kaszlowego. W dawkach terapeutycznych nie wpływa hamująco na czynność oddechową i działanie aparatu rzęskowego oskrzeli. Początek działania przeciwkaszlowego dekstrometorfanu po podaniu doustnym występuje po 15-30 minutach i utrzymuje się przez 5-6 godzin.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dekstrometorfan dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Po podaniu 20 mg dekstrometorfanu maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje po około 2,5 godziny. Farmakokinetyka dekstrometorfanu charakteryzuje się dużą zmiennością osobniczą. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYP2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne dane niekliniczne uzyskane na podstawie badań na zwierzętach dotyczących bezpieczeństwa stosowania nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Acodin, tabletki, 15 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza Skrobia ziemniaczana Powidon 90F Sodu laurylosiarczan Talk Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10, 20 lub 30 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO GRYPOLEK, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera: 325 mg paracetamolu (Paracetamolum), 200 mg gwajfenezyny (Guaifenesinum), 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny (Pseudoephedrini hydrochloridum), 15 mg bromowodorku dekstrometorfanu (Dextromethorphani hydrobromidum) oraz substancje pomocnicze w tym barwnik azowy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Ogólny stan przeziębienia, bóle głowy i mięśni, gorączka, ból gardła, nieżyt nosa, kaszel spowodowany przeziębieniem.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 2 tabletki co 6 do 8 godzin, nie więcej niż 8 tabletek na dobę, lub wg przepisu lekarza. Dzieci od 6 do 12 lat: 1 tabletka co 6 do 8 godzin, nie więcej niż 4 tabletki na dobę, lub wg przepisu lekarza. Dorośli nie powinni przyjmować leku przez okres dłuższy niż 10 dni, a dzieci 5 dni.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci do lat 6. Nadciśnienie, choroby serca, cukrzyca, nadczynność tarczycy, utrudnione oddawanie moczu związane z chorobami prostaty, ciężka niewydolność nerek i wątroby, niedokrwistość. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych, zawierających inhibitor monoaminooksydazy lub środków przeciw chorobie Parkinsona. Nie należy stosować preparatu przez okres dwóch tygodni po zaprzestaniu zażywania inhibitorów monoaminooksydazy.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stosować dawek większych niż zalecane. Należy zasięgnąć porady lekarza jeśli kaszel utrzymuje się ponad 7 dni, a gorączka dłużej niż 3 dni. W przypadku gdy wystąpi nerwowość, zawroty głowy, bezsenność, należy poinstruować pacjenta, aby odstawił preparat i skonsultował się z lekarzem. Stosowanie preparatu u pacjentów z niewydolnością wątroby, nadużywających alkoholu oraz niedożywionych zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Podczas stosowania preparatu nie należy spożywać alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania preparatu u osób ze zwolnionym metabolizmem, np. u osób w podeszłym wieku, ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem dekstrometorfanu. Lek zawiera barwniki azowe, które mogą powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Paracetamol Preparatu nie należy stosować z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Leki przyśpieszające opróżnianie żołądka, np. metyklopramid przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki opóźniające jego opróżnianie np. propantelina, a także cholestyramina i wszystkie cholinolityki mogą opóźniać jego wchłanianie. Stosowany razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami oraz lekami indukującymi enzymy mikrosomalne zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu oraz nasila jego toksyczność. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (kumaryny). Stosowanie paracetamolu z lekami z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu dwóch tygodni od zakończenia leczenia może wywołać stan pobudzenia i gorączkę.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Pseudoefedryna Równoczesne stosowanie pseudoefedryny i inhibitorów MAO jest przeciwskazane a czas między zaprzestaniem stosowania inhibitorów, a podaniem pseudoefedryny powinien wynosić co najmniej 14 dni. Skojarzenie obu leków powoduje wzrost ciśnienia tętniczego krwi oraz zaburzenia rytmu serca i wzrost ciepłoty ciała. Obserwacje interakcji między symaptykomimetykami (efedryna, noradenalina) i lekami hipotensyjnymi o działaniu ośrodkowym (gwanetydyna, metyldopa) wskazują, że stosowanie pseudoefedryny może powodować wzrost ciśnienia tętczniczego i zaburzenia rytmu serca. Równoczesne stosowanie preparatów zawierających pseudoefedrynę oraz niektórych środków dietetycznych zawierających pochodne efedryny zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dekstrometorfan Nasila działanie inhibitorów MAO. Łączne stosowanie dekstrometorfanu z inhibitorami monoaminooksydazy oraz inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny może wywołać objawy zespołu serotoninowego.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Leki hamujące funkcjonowanie cytochromu CYP2D6 np. fluoksetyna, haloperidol, chinidyna, wenlafaksyna mogą powodować hamowanie metabolizmu dekstometorfanu. Gwajafenezyna Nie odnotowano interakcji.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu, przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy (patrz 5.3) są niewystarczające. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu GRYPOLEK nie należy stosować u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu W czasie stosowania preparatu GRYPOLEK należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Substancje czynne wchodzące w skład preparatu GRYPOLEK charakteryzują się niską częstością występowania zdarzeń niepożądanych. Zaburzenia naczyniowe i serca: zaburzenia rytmu serca, zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: niedokrwistość, methemoglobinemia, agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: zaburzenia czucia i smaku, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, senność, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, halucynacje, zaburzenia osobowości, pobudzenie psychomotoryczne, omamy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: napad astmy oskrzelowej. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, zgaga. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, kamicy moczowa, zatrzymanie moczu.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Działania niepożądane
Zwiększone ryzyko rozwoju niewydolności nerek związane jest z przedłużonym stosowaniem leku, szczególnie u chorych ze współistniejącymi schorzeniami nerek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, zapalenie skóry, wykwity skórne. Zaburzenia układu immunologicznego: uogólnione reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych leków.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Preparat zawiera 4 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Przedawkowanie paracetamolu: Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie paracetamolu w ciągu pierwszych 24 godzin często przebiega bezobjawowo. Objawy przedawkowania, takie jak nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, złe samopoczucie, ból w prawym podżebrzu, żółtaczka, powiększenie wątroby mogą pojawić się w ciągu następnych kilku dni. Po 4-6 dniach po przedawkowaniu występują jawne objawy niewydolności wątroby (np. encefalopatia wątrobowa, depresja oddychania, śpiączka, obrzęk mózgu, zaburzenia krzepnięcia, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapaść naczyniowa). Przedawkowanie paracetamolu może także prowadzić do hipokalemii. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu preparatu z przewodu pokarmowego. W tym celu należy podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia leku).
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Przedawkowanie
Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia leku we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego (do 24 godzin po przedawkowaniu). Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Przedawkowanie pseudoefedryny: Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego m.in. zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego, krwawień śródczaszkowych oraz zawału mięśnia sercowego. Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Przedawkowanie dekstrometorfanu: Przedawkowanie dekstrometorfanu przebiega z następującymi objawami: zaburzenia psychiczne, senność, tachykardia, letarg, nadciśnienia oraz zaburzenia ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, biegunkę, wymioty.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Przedawkowanie
Leczenie przedawkowania dekstrometorfanu ma charakter objawowy.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: układ oddechowy leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu, inne leki złożone, kod ATC: R 05 X Paracetamol Skutki farmakologiczne paracetamolu wykorzystywane w lecznictwie obejmują działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe i słabe działanie przeciwzapalne. Czas wystąpienia działania przeciwbólowego po podaniu doustnym wynosi około 30 min i utrzymuje się przez około 4-6 godzin. Mechanizm działania paracetamolu związany jest głównie z hamowaniem aktywności cyklooksygenazy 2 i 1, co zmniejsza syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym oraz w niewielkim stopniu w tkankach obwodowych. Zmniejszenie syntezy prostaglandyn w podwzgórzu jest odpowiedzialne za działanie przeciwgorączkowe. Inne proponowane mechanizmy działania paracetamolu obejmują również hamowanie powstawania impulsów nocyceptywnych w obrębie obwodowych chemoreceptorów oraz antagonizm z kwasem N-metylo-D-asparaginowym (NMDA) i substancją P w rdzeniu kręgowym.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Paracetamol nie hamuje agregacji płytek krwi. Pseudoefedryna Pseudoefedryna jest izomerem efedryny o sile działania stymulującego około czterokrotnie słabszej niż efedryna. W dawkach o podobnym działaniu obkurczającym na naczynia krwionośne jej działanie rozszerzające oskrzela jest o połowę słabsze od efedryny. Będąc agonistą receptorów α – adrenergicznych, powoduje skurcz drobnych tętniczek błony śluzowej nosa zmniejszając przekrwienie i obrzęk. Początek działania pojawia się w ciągu 15-30 minut po podaniu doustnym, osiągając maksymalny efekt po 30-60 minutach. Działanie utrzymuje się przez okres 3-4 godzin. Dekstrometorfan Dekstrometorfan jest pochodną morfiny o ośrodkowym działaniu przeciwkaszlowym. Dodatkowo jest antagonistą receptora NMDA w obrębie ośrodkowego układu nerwowego i w ten sposób wykazuje niewielkie działanie przeciwbólowe. Początek działania pojawia się w ciągu 15-30 minut po podaniu doustnym i działanie to utrzymuje się przez okres 5-6 godzin.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Gwajafenezyna Wykazuje działanie wykrztuśne. Pobudzają błonę śluzową oskrzeli do produkcji śluzu. Powoduje rozrzedzenie i upłynnienie wydzieliny, co ułatwia jej odkrztuszanie.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po około 1 godzinie. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym sięga 90%. W odróżnieniu od niesteroidowych leków przeciwzapalnych jedynie około 20-30% paracetamolu wiąże się z białkami osocza. Fakt ten powoduje, że nie wypiera innych leków z połączeń z białkami. Lek ulega szybkiej dystrybucji zarówno w tkankach obwodowych jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, co zapewnia mu skuteczne działanie. Metabolizowany jest w wątrobie, a produkty metabolizmu wydalane są wraz z moczem. Głównymi metabolitami są produkty sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Mniej niż 5% paracetamolu metabolizowane jest na drodze utleniania do wysoce aktywnego i toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Związek ten w prawidłowych warunkach ulega redukcji przy udziale glutationu z wytworzeniem nietoksycznej pochodnej.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Stany prowadzące do obniżenia zasobów glutationu, takie jak: niedożywienie, współistniejące choroby, alkoholizm, predyspozycje genetyczne oraz przyjmowanie innych leków mogą nasilać działanie hepatotoksyczne paracetamolu. Jedynie około 2,1 % paracetamolu wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Pseudoefedryna Jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2 godzinach. Ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Jest w niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie do aktywnego metabolitu, norpseudoefedryny. Około 70-90% podanej dawki wydalane jest z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania pseudoefedryny zależy od pH moczu. Przy alkalicznym odczynie może się wydłużać, a przy odczynie kwaśnym skracać. Dekstrometorfan Wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie występuje po ok. 2 godzinach po podaniu doustnym. Dekstrometorfan metabolizowany jest poprzez N- i O-demetylację.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Wydalany jest przez nerki w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów z moczem. Okres półtrwania wynosi 1,4 do 3,9 godzin. Gwajafenezyna Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem, głównie w postaci metabolitów.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych literaturowych dla produktu złożonego. Paracetamol: w badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie w przypadku narażenia przekraczającego w stopniu wystarczającym maksymalne narażenie człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Zaobserwowano, iż paracetamol podawany w wyższych dawkach powoduje hamowanie syntezy DNA, co prowadzi do zaniku jąder u myszy i szczurów oraz zaburzeń spermatogenezy. Pseudoefedryny chlorowodorek: brak wystarczających danych literaturowych. Dekstrometorfanu bromowodorek: brak wystarczających danych literaturowych. Gwajafenezyna: brak wystarczających danych literaturowych.
CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia żelowana Karboksymetyloskrobia sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Opadry Yellow Y-5-12821 Hypromeloza Hydroksypropyloceluloza (E 463) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol D&C Yellow # 10 Al.Lake FD&C Yellow # 6 Al.Lake Wosk Carnauba (E 903) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres trwałości 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w suchym miejscu, w zamkniętym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister (PVC/PVDC/Al) zawierający 6, 12 lub 24 tabletek powlekanych, w pudełku tekturowym. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania. Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Actifed, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 1,25 mg triprolidyny chlorowodorku (Triprolidini hydrochloridum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) oraz 10 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Etanol …………………………………..207,8 mg Sacharoza ………………………………2835 mg Sorbitol roztwór 70% ……………… 1000 mg Sodu benzoesan ………………………….. 5 mg Metylu hydroksybenzoesan…………… 5 mg Czerwień koszenilowa ………………. 0,8 mg Aldehyd cynamonowy D-limonen Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop. Przejrzysty roztwór o barwie czerwonej i smaku jeżynowym.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Actifed wskazany jest w celu łagodzenia objawów towarzyszących stanom zapalnym górnych dróg oddechowych, w których korzystne jest podanie leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa, antagonisty receptora histaminowego H1 oraz leku przeciwkaszlowego. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku od 7 lat.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy do stosowania doustnego. Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 10 ml syropu trzy lub cztery razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 ml. Dawkowanie u dzieci w wieku 7 do 12 lat: 5 ml syropu trzy lub cztery razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 ml. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących stosowania produktu Actifed u pacjentów w podeszłym wieku, ale doświadczenie wskazuje, że stosowanie dawkowania zalecanego dorosłym jest również odpowiednie u takich pacjentów. Zaleca się zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby (patrz poniżej punkty „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby”, „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek” oraz punkty 4.3 i 4.4).
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Dawkowanie
Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby: Doświadczenie wskazuje, że dawkowanie zalecane dorosłym jest również odpowiednie u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby, patrz punkt 4.3. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego. W przypadku poważnych zaburzeń czynności nerek, patrz punkt 4.3.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze lub ciężka choroba wieńcowa. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny lub dekstrometorfanu i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego podczas stosowania razem z dekstrometorfanem. Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Przeciwwskazania
Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem pseudoefedryny i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy należy przyjmować pod nadzorem lekarza u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową i pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Bez zalecenia lekarza nie należy stosować produktu Actifed u pacjentów z cukrzycą, chorobą tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, jaskrą lub mających trudności z oddawaniem moczu wywołane powiększeniem gruczołu krokowego. Pacjenci z następującymi chorobami układu oddechowego powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu Actifed: rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ostra lub przewlekła astma oskrzelowa, kaszel z dużą ilością wydzieliny. Może powodować senność. Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Podczas stosowania produktu leczniczego Actifed nie należy spożywać alkoholu.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu Actifed w przypadku stosowania leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub z umiarkowaną niewydolnością nerek. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS) zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Zgłaszano przypadki niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. W przypadku wystąpienia nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów rozwijającego się zapalenia jelita grubego należy odstawić produkt Actifed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Ciężkie reakcje skórne: Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis).
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Actifed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego: Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Możliwość wystąpienia uzależnienia od leku: Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). Zespół serotoninowy: Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Actifed.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) Dekstrometorfan nie powinien być stosowany u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Pseudoefedryna zwęża naczynia poprzez pobudzenie receptorów adrenergicznych i wypieranie noradrenaliny zmagazynowanej w neuronach. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie pseudoefedryny, powodujące zwiększenie ciśnienia krwi, ponieważ hamują metabolizm amin sympatykomimetycznych i zwiększają zapasy uwalnianej noradrenaliny w adrenergicznej tkance nerwowej. W literaturze medycznej zgłaszano przypadki wystąpienia ostrego przełomu nadciśnieniowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO oraz amin sympatykomimetycznych.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Interakcje
Środki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Interakcje
Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Metoprolol Metoprolol jest substratem CYP2D6, wykazano, że metabolizm dekstrometorfanu ulega wydłużeniu, gdy oba leki są podawane jednocześnie. Izawukonazol Izawukonazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i łagodnym induktorem CYP2B6. Podczas jednoczesnego podawania z dekstrometorfanem obserwowano zwiększenie AUC i Cmax dekstrometorfanu odpowiednio o 18% i 17%. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z lekami z grupy SSRI może prowadzić do zespołu serotoninowego.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Interakcje
Jednoczesne stosowanie produktu Actifed oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub leków sympatykomimetycznych (takich jak leki obkurczające naczynia krwionośne błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na zawartość pseudoefedryny produkt Actifed może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność Brak danych dotyczących wpływu dekstrometorfanu, pseudoefedryny czy triprolidyny na płodność u ludzi. Ciąża Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet w ciąży.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Interakcje
Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet karmiących piersią. Brak danych dotyczących przenikania dekstrometorfanu lub jego metabolitów do mleka matki. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 godzin od zażycia. Stężenie pseudoefedryny w mleku jest od 2 do 3 razy większe niż w osoczu. Taki profil stężenia leku w osoczu/mleku sugeruje małą zdolność wiązania z białkami, jednak brak jest dostępnych danych dotyczących wiązania z białkami ludzkiego osocza. Dane uzyskane podczas badania grupy karmiących piersią matek, które zażywały 60 mg pseudoefedryny co 6 godzin, wskazują, że wraz z mlekiem matki dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej tego produktu leczniczego (240 mg).
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Interakcje
Triprolidyna przenika do mleka matki, szacuje się, że ok. 0,06 do 0,2% pojedynczej 2,5 mg dawki triprolidyny przyjętej przez matkę może przedostać się do mleka w ciągu 24 godzin. Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla karmionego piersią dziecka. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Actifed może powodować senność, dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w okresie podawania produktu. 4.8 Działania niepożądane Nie są dostępne wystarczające dane dotyczące działań niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych z użyciem dekstrometorfanu, pseudoefedryny i triprolidyny w połączeniu. Działania niepożądane zgłaszane z częstotliwością ≥1% z badań klinicznych z użyciem samej pseudoefedryny to: suchość w jamie ustnej, nudności, zawroty głowy, bezsenność i nerwowość.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Interakcje
Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudofedryny i dekstrometorfanu przedstawiono w poniższej tabeli. Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Tabela 1: Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudoefedryny i dekstrometorfanu według kategorii częstości występowania, oszacowane na podstawie spontanicznych zgłoszeń: Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Pobudzenie Bardzo rzadko: Niepokój Bardzo rzadko: Euforia Bardzo rzadko: Omamy Bardzo rzadko: Omamy wzrokowe Bardzo rzadko: Drażliwość Bardzo rzadko: Niepokój ruchowy Bardzo rzadko: Bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: Udar naczyniowy mózgu Bardzo rzadko: Ból głowy Bardzo rzadko: Zawroty głowy Bardzo rzadko: Parestezja Bardzo rzadko: Nadmierna aktywność psychoruchowa Bardzo rzadko: Senność Bardzo rzadko: Drżenie Częstość nieznana: Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia serca Bardzo rzadko: Arytmia Bardzo rzadko: Zawał mięśnia sercowego Bardzo rzadko: Kołatanie serca Bardzo rzadko: Tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: Krwawienie z nosa Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: Dyskomfort w jamie brzusznej Bardzo rzadko: Ból brzucha Bardzo rzadko: Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Bardzo rzadko: Biegunka Bardzo rzadko: Wymioty Bardzo rzadko: Nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko: Wysypka Bardzo rzadko: Wysypka rumieniowata Bardzo rzadko: Świąd Bardzo rzadko: Pokrzywka Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Dysuria Bardzo rzadko: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadko: Zmęczenie Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: Nadwrażliwość na lek Bardzo rzadko: Nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko: Zmniejszenie apetytu Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Zwiększenie ciśnienia krwi Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Interakcje
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21- 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dekstrometorfan Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Interakcje
W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Przedawkowanie może powodować również nadciśnienie, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, zaburzenia konwersyjne, omamy (różne), nieporadność, obniżony poziom świadomości, dyzartrię, letarg, zespół serotoninowy, drżenie, zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic i zatrzymanie moczu. Pseudoefedryna Przedawkowanie może powodować nudności, wymioty, objawy sympatykomimetyczne, w tym pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, bezsenność, drżenie, rozszerzenie źrenic, niepokój, pobudzenie, omamy, drgawki, kołatanie serca, tachykardię, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Inne objawy to zaburzenia rytmu serca, przełom nadciśnieniowy, krwawienie wewnątrzczaszkowe, zawał mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, hipokaliemia oraz zawał niedokrwienny jelit. W przypadku przedawkowania u dzieci zgłaszano senność.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Interakcje
Triprolidyna Przedawkowanie może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, hipertermię, zespół antycholinergiczny (rozszerzenie źrenic, wypieki, gorączkę, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, osłabienie odgłosów perystaltyki jelit), tachykardię, niedociśnienie, nadciśnienie, nudności, wymioty, pobudzenie, zmieszanie, omamy, psychozę, drgawki lub arytmię. Rabdomioliza i niewydolność nerek może wystąpić rzadko u pacjentów długotrwale pobudzonych, w śpiączce lub z napadami drgawek. Postępowanie po przedawkowaniu Należy podjąć odpowiednie działania wspomagające oddychanie i zastosować leczenie przeciwdrgawkowe. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego. Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Interakcje
Leczenie w przypadku przedawkowania dekstrometorfanu: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność Brak danych dotyczących wpływu dekstrometorfanu, pseudoefedryny czy triprolidyny na płodność u ludzi. Ciąża Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet w ciąży. Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet karmiących piersią. Brak danych dotyczących przenikania dekstrometorfanu lub jego metabolitów do mleka matki. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 godzin od zażycia. Stężenie pseudoefedryny w mleku jest od 2 do 3 razy większe niż w osoczu.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Taki profil stężenia leku w osoczu/mleku sugeruje małą zdolność wiązania z białkami, jednak brak jest dostępnych danych dotyczących wiązania z białkami ludzkiego osocza. Dane uzyskane podczas badania grupy karmiących piersią matek, które zażywały 60 mg pseudoefedryny co 6 godzin, wskazują, że wraz z mlekiem matki dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej tego produktu leczniczego (240 mg). Triprolidyna przenika do mleka matki, szacuje się, że ok. 0,06 do 0,2% pojedynczej 2,5 mg dawki triprolidyny przyjętej przez matkę może przedostać się do mleka w ciągu 24 godzin. Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla karmionego piersią dziecka.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Actifed może powodować senność, dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w okresie podawania produktu.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Nie są dostępne wystarczające dane dotyczące działań niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych z użyciem dekstrometorfanu, pseudoefedryny i triprolidyny w połączeniu. Działania niepożądane zgłaszane z częstotliwością ≥1% z badań klinicznych z użyciem samej pseudoefedryny to: suchość w jamie ustnej, nudności, zawroty głowy, bezsenność i nerwowość. Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudofedryny i dekstrometorfanu przedstawiono w poniższej tabeli. Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Tabela 1: Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudoefedryny i dekstrometorfanu według kategorii częstości występowania, oszacowane na podstawie spontanicznych zgłoszeń: Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Pobudzenie Bardzo rzadko: Niepokój Bardzo rzadko: Euforia Bardzo rzadko: Omamy Bardzo rzadko: Omamy wzrokowe Bardzo rzadko: Drażliwość Bardzo rzadko: Niepokój ruchowy Bardzo rzadko: Bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: Udar naczyniowy mózgu Bardzo rzadko: Ból głowy Bardzo rzadko: Zawroty głowy Bardzo rzadko: Parestezja Bardzo rzadko: Nadmierna aktywność psychoruchowa Bardzo rzadko: Senność Bardzo rzadko: Drżenie Częstość nieznana: Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia serca Bardzo rzadko: Arytmia Bardzo rzadko: Zawał mięśnia sercowego Bardzo rzadko: Kołatanie serca Bardzo rzadko: Tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: Krwawienie z nosa Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: Dyskomfort w jamie brzusznej Bardzo rzadko: Ból brzucha Bardzo rzadko: Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Bardzo rzadko: Biegunka Bardzo rzadko: Wymioty Bardzo rzadko: Nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko: Wysypka Bardzo rzadko: Wysypka rumieniowata Bardzo rzadko: Świąd Bardzo rzadko: Pokrzywka Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Dysuria Bardzo rzadko: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadko: Zmęczenie Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: Nadwrażliwość na lek Bardzo rzadko: Nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko: Zmniejszenie apetytu Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Zwiększenie ciśnienia krwi Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21- 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dekstrometorfan Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Przedawkowanie może powodować również nadciśnienie, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, zaburzenia konwersyjne, omamy (różne), nieporadność, obniżony poziom świadomości, dyzartrię, letarg, zespół serotoninowy, drżenie, zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic i zatrzymanie moczu.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Przedawkowanie
Pseudoefedryna Przedawkowanie może powodować nudności, wymioty, objawy sympatykomimetyczne, w tym pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, bezsenność, drżenie, rozszerzenie źrenic, niepokój, pobudzenie, omamy, drgawki, kołatanie serca, tachykardię, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Inne objawy to zaburzenia rytmu serca, przełom nadciśnieniowy, krwawienie wewnątrzczaszkowe, zawał mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, hipokaliemia oraz zawał niedokrwienny jelit. W przypadku przedawkowania u dzieci zgłaszano senność. Triprolidyna Przedawkowanie może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, hipertermię, zespół antycholinergiczny (rozszerzenie źrenic, wypieki, gorączkę, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, osłabienie odgłosów perystaltyki jelit), tachykardię, niedociśnienie, nadciśnienie, nudności, wymioty, pobudzenie, zmieszanie, omamy, psychozę, drgawki lub arytmię.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Przedawkowanie
Rabdomioliza i niewydolność nerek może wystąpić rzadko u pacjentów długotrwale pobudzonych, w śpiączce lub z napadami drgawek. Postępowanie po przedawkowaniu Należy podjąć odpowiednie działania wspomagające oddychanie i zastosować leczenie przeciwdrgawkowe. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego. Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie. Leczenie w przypadku przedawkowania dekstrometorfanu: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Przedawkowanie
Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach układu oddechowego. Kod ATC: nienadany przez WHO. Mechanizm działania Triprolidyna należy do grupy pochodnych pyrolidyny i jest silnym antagonistą receptora histaminowego typu H1 działającym konkurencyjnie. Triprolidyna wywiera niewielki wpływ depresyjny na ośrodkowy układ nerwowy, co może powodować wystąpienie senności. Pseudoefedryna jest sympatykomimetykiem, wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny i jest skutecznym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną, pseudoefedryna charakteryzuje się znacznie mniejszą zdolnością wywoływania tachykardii i zwiększania skurczowego ciśnienia krwi oraz wyraźnie słabiej pobudza ośrodkowy układ nerwowy. Dekstrometorfan jest pochodną opioidową, działa przeciwkaszlowo wywierając hamujący wpływ na ośrodek kaszlowy w rdzeniu przedłużonym.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Po doustnym podaniu 2,5 mg triprolidyny osobom dorosłym, działanie leku rozpoczynało się w ciągu 1 do 2 godzin i było określane zdolnością hamowania bąbli i zaczerwienienia skóry, wywołanych działaniem histaminy. Najsilniejsze działanie leku występuje po około 3 godzinach, stopniowo zmniejsza się. Jednak po 8 godzinach od podania leku nadal obserwuje się znaczne działanie przeciwhistaminowe triprolidyny. Działanie zmniejszające przekrwienie błon śluzowych występuje w ciągu 30 minut po podaniu pseudoefedryny i utrzymuje się przez co najmniej 4 godziny. Przeciwkaszlowe działanie dekstrometorfanu, podanego doustnie w dawce od 10 do 20 mg, występuje w ciągu 1 godziny i utrzymuje się przez co najmniej 4 godziny po podaniu leku.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu zdrowym osobom dorosłym 2,5 mg triprolidyny chlorowodorku i 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku, maksymalne stężenie triprolidyny w osoczu (Cmax) wynosi 5,5 – 6,0 ng/ml i występuje 1,5 – 2,0 godz. po podaniu leku, okres półtrwania triprolidyny w osoczu wynosi około 3,2 godz., natomiast maksymalne stężenie pseudoefedryny w osoczu (Cmax) wynosi 180 ng/ml i występuje 1,5 – 2,0 godz. po podaniu leku, a okres półtrwania pseudoefedryny w osoczu wynosi około 5,5 godz. (przy pH moczu 5,0 – 7,0). Okres półtrwania pseudoefedryny w osoczu jest wyraźnie zmniejszony przy zakwaszeniu moczu i zwiększony w przypadku alkalizacji moczu. Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N -metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Mutagenność i rakotwórczość Ze względu na brak wystarczającej liczby danych nie można określić właściwości mutagennych i rakotwórczych triprolidyny, pseudoefedryny i dekstrometorfanu. Teratogenność Triprolidyna nie wykazywała właściwości teratogennych w badaniach przeprowadzonych na szczurach i królikach, w których lek podawano ogólnoustrojowo w dobowych dawkach nawet 75-krotnie większych niż stosowane u człowieka. Pseudoefedryna nie wykazywała właściwości teratogennych w badaniach, w których lek podawano ogólnoustrojowo szczurom oraz królikom w dawce przekraczającej odpowiednio 50-krotnie oraz 35-krotnie dobową dawkę stosowaną u ludzi. Ze względu na brak wystarczających danych nie można określić, czy dekstrometorfan działa teratogennie. Toksyczny wpływ na płodność Nie przeprowadzono badań na zwierzętach w celu ustalenia wpływu triprolidyny, pseudoefedryny i dekstrometorfanu na płodność.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Brak danych dotyczących wpływu preparatu Actifed na płodność człowieka.
CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol roztwór 70% Sacharoza Sodu benzoesan Metylu hydroksybenzoesan Ponceau 4R (czerwień koszenilowa) Etanol 96% Zapach jeżynowy (zawiera etanol 96%, aldehyd cynamonowy, d-limonen) Lewomentol Wanilina Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od światła. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła, zawierająca 100 ml syropu, zamknięta metalową zakrętką, umieszczona w tekturowym pudełku wraz z dwustronną łyżką miarową o pojemności 2,5 ml i 5 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Grypostop, 325 mg + 30 mg + 15 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera: 325 mg paracetamolu (Paracetamolum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) i 15 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież powyżej 12 roku życia: 2 tabletki, w razie konieczności 3 do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 4 godziny. Nie zażywać więcej niż 8 tabletek w ciągu doby. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Dzieci i młodzież: Grypostop nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, niedokrwistość, ciężka niewydolność wątroby lub nerek, u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze zawierające paracetamol, dekstrometrofan lub pseudoefedrynę lub inne sympatykomimetyki (takie jak produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub produkty lecznicze psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), obecnie lub w ciągu dwóch ostatnich tygodni, u dzieci w wieku poniżej 12 lat, kaszel z dużą ilością wydzieliny, astma oskrzelowa i kaszel związany z astmą oskrzelową, ciężkie nadciśnienie, ciężka choroba niedokrwienna serca, mukowiscydoza, ciąża i okres karmienia piersią.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Podczas stosowania produktu leczniczego nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Nie należy stosować równocześnie innych produktów leczniczych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Produktu nie należy stosować bez porozumienia z lekarzem, jeśli wystąpią trudności w oddychaniu, w przypadku rozedmy płuc, przewlekłego zapalenia oskrzeli, przerostu gruczołu krokowego, nadczynności tarczycy, cukrzycy, nadciśnienia, choroby niedokrwiennej serca, choroby tętnic, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, guza chromochłonnego nadnerczy.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku, ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących produkty lecznicze uspokajające, osłabionych lub unieruchomionych przez dłuższy czas. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku, gdy wystąpi nerwowość, zawroty głowy, bezsenność, należy poinstruować pacjenta, aby odstawił produkt i skonsultował się z lekarzem. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5).
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol: Produktu leczniczego Grypostop, nie należy stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol. Metoklopramid i domperidon zwiększają szybkość wchłaniania paracetamolu, natomiast cholestyramina, wszystkie cholinolityki oraz petydyna, pentazocyna i dimorfina obniżają jego wchłanianie. Salicylamid wydłuża działanie paracetamolu. Produkty lecznicze uspokajające i nasenne nasilają przeciwbólowe działanie paracetamolu. Propranolol zwiększa szybkość absorpcji paracetamolu, natomiast salbutamol podawany doustnie zmniejsza szybkość absorpcji paracetamolu. Nizatydyna oraz zydowudyna mogą zwiększać stężenie paracetamolu w osoczu. Probenecid zmniejsza wydalanie paracetamolu z ustroju. Produkty lecznicze o antagonistycznym działaniu na receptory 5-HT3 (np. tropisetron, granisetron) mogą zmniejszać przeciwbólowe działanie paracetamolu.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Paracetamol nasila działanie doustnych produktów leczniczych przeciwcukrzycowych, warfaryny i innych produktów leczniczych przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn oraz ośrodkowe działanie kofeiny. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu oraz nasila jego toksyczność. Stosowany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia, wysoką gorączkę, wzrost ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca. Podawany z innymi produktami leczniczymi z grupy NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Stosowany razem z ryfampicyną, produktami leczniczymi przeciwpadaczkowymi, barbituranami oraz innymi produktami leczniczymi indukującymi enzymy mikrosomalne zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Pseudoefedryna: Nasila działanie innych produktów leczniczych sympatykomimetycznych. Może osłabiać działanie metyldopy, guanetydyny i rezerpiny. Trójpierścieniowe produkty lecznicze przeciwdepresyjne nasilają działanie pseudoefedryny. Przy stosowaniu anestetyków wziewnych mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca. Propranolol oraz inhibitory MAO mogą potęgować działanie produktów leczniczych sympatykomimetycznych m.in. pseudoefedryny i mogą powodować przełomy nadciśnieniowe; równoczesne stosowanie pseudoefedryny i inhibitorów MAO jest przeciwskazane a czas między zaprzestaniem stosowania inhibitorów, a podaniem pseudoefedryny powinien wynosić co najmniej 14 dni. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny i tramadolu może powodować niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Wodorotlenek glinu zwiększa, natomiast kaolin zmniejsza absorpcję pseudoefedryny.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Dekstrometorfan (patrz też punkt 4.4): Wzmacnia działanie inhibitorów MAO, produktów leczniczych działających depresyjnie na OUN, alkoholu oraz produktów leczniczych zapierających. Inhibitory CYP2D6: Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Produkty lecznicze: inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyna, rysperidon hamujące enzymy mikrosomalne, głównie izoenzym CYP2D6, mogą hamować metabolizm dekstromorfanu. Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z lidokainą lub z produktami z grupy NLPZ może nasilać ich działanie przeciwbólowe. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka (płodu) i (lub) przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Grypostop może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z tego względu, w trakcie stosowania produktu leczniczego Grypostop należy zachować ostrożność podczas obsługiwania maszyn oraz w trakcie prowadzenia pojazdów. 4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Grypostop mogą wystąpić: Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: spłycenie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd. Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Niektóre objawy (np. nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 3 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np. zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka (płodu) i (lub) przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Grypostop może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z tego względu, w trakcie stosowania produktu leczniczego Grypostop należy zachować ostrożność podczas obsługiwania maszyn oraz w trakcie prowadzenia pojazdów. 4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Grypostop mogą wystąpić: Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: spłycenie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd. Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Niektóre objawy (np.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 3 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Grypostop mogą wystąpić: Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: spłycenie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Działania niepożądane
Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Niektóre objawy (np. nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 3 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Przedawkowanie
zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Przedawkowanie
Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków) kod ATC: N02B E51. Paracetamol: Działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Hamuje syntezę prostaglandyn w OUN poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Tylko w niewielkim stopniu hamuje obwodowo cyklooksygenazę, dzięki czemu nie powoduje uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Nie wpływa na agregację płytek krwi. Pseudoefedryna: Amina sympatykomimetyczna działająca obwodowo. Rozszerza oskrzela, zwiększa ciśnienie śródgałkowe. Podana doustnie zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan: Pochodna morfiny niewykazująca działania przeciwbólowego. Działa przeciwkaszlowo. Grypostop jest produktem leczniczym wieloskładnikowym o kompleksowym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwkaszlowym, udrożniającym przewody nosowe i ujścia zatok obocznych nosa, zmniejszającym ilość wydzieliny śluzowej oraz przekrwienie i obrzęk śluzówki przewodów nosowych.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po około 40 do 60 minut po podaniu. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym, na czczo sięga 62-89%. Pokarm może zmniejszać absorpcję paracetamolu. Jedynie około 20-25% paracetamolu wiąże się z białkami osocza. Ulega on szybkiej dystrybucji zarówno w tkankach obwodowych jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, co zapewnia mu skuteczne działanie. Metabolizowany jest w wątrobie, a produkty metabolizmu wydalane są wraz z moczem. Głównymi metabolitami są produkty sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Mniej niż 10% paracetamolu metabolizowane jest na drodze utleniania do wysoce aktywnego i hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Związek ten w prawidłowych warunkach ulega redukcji przy udziale glutationu z wytworzeniem nietoksycznej pochodnej.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Stany prowadzące do obniżenia zasobów glutationu, takie jak: niedożywienie, współistniejące choroby, alkoholizm, predyspozycje genetyczne oraz przyjmowanie innych produktów leczniczych mogą nasilać działanie hepatotoksyczne paracetamolu. Pseudoefedryna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-2 h. Działanie pojawia się w ciągu 30 min. i utrzymuje się przez 4-6 h. T0,5 wynosi 9-16 h. Wydalanie następuje przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. Przy podaniu doustnym co 12 godzin stan wysycenia osiągany jest w ciągu 6 dni. Dekstrometorfan szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 2-3 h. Działanie pojawia się po 15-30 min. i utrzymuje się przez 3-6 h. T0,5 wynosi 3-4 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie. Wydalany z moczem w stanie niezmienionym oraz w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin. Działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się 6 godzin.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Brak danych dla produktu złożonego.
CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Magnezu stearynian Celuloza mikrokrystaliczna Powidon Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Skrobia ziemniaczana Otoczka: Hydroksypropylometyloceluloza Glikol polietylenowy Polisorbat 80 Tytanu dwutlenek 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister Al/PVC zawierający 12 tabletek. Blistry pakowane są do tekturowych pudełek. Jedno pudełko zawiera 12 tabletek (1 blister) lub 24 tabletki (2 blistry). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania. Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Hot ZATOKI, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera: 650 mg paracetamolu (Paracetamolum), 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum), 20 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphanum hydrobromidum) i 4 mg chlorofenaminy maleinianu (Chlorphenamini maleas). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 saszetka zawiera 15 g sacharozy oraz glukozę (składnik maltodekstryny z aromatu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych, zapalenia zatok obocznych nosa (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Należy rozpuścić zawartość saszetki w szklance gorącej wody. Wypić gorący płyn małymi łykami. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 saszetka, w razie konieczności co 4-6 godzin. Nie stosować więcej niż 4 saszetki w ciągu doby. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Dzieci Gripex Hot ZATOKI nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, niedokrwistość, ciężka niewydolność wątroby, u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze zawierające paracetamol, dekstrometorfan, pseudoefedrynę lub inne sympatykomimetyki (takie jak produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub produkty lecznicze psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), chlorofenaminę lub inne produkty lecznicze przeciwhistaminowe, u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), obecnie lub w ciągu dwóch ostatnich tygodni, u dzieci w wieku poniżej 12 lat, kaszel z dużą ilością wydzieliny, astma oskrzelowa i kaszel związany z astmą oskrzelową, ciężkie nadciśnienie, ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek, ciężka choroba niedokrwienna serca, mukowiscydoza, ciąża i okres karmienia piersią.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Podczas stosowania produktu leczniczego nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Nie należy stosować równocześnie innych produktów leczniczych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Produktu leczniczego nie należy stosować bez porozumienia z lekarzem: jeśli wystąpią objawy trudności w oddychaniu, w przypadku rozedmy płuc, astmy, przewlekłego zapalenia oskrzeli, przerostu gruczołu krokowego, nadczynności tarczycy, cukrzycy, nadciśnienia, choroby niedokrwiennej serca, choroby tętnic, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, guza chromochłonnego nadnerczy.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku, ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Zespół serotoninowy. Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących produkty lecznicze uspokajające, osłabionych lub unieruchomionych przez dłuższy czas. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. Ciężkie reakcje skórne. Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS).
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis). Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Sacharoza i glukoza Lek zawiera 15 g sacharozy w 1 saszetce oraz glukozę (składnik maltodekstryny z aromatu). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 saszetce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol: Produktu leczniczego Gripex Hot ZATOKI nie należy stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol. Metoklopramid i domperidon zwiększają szybkość wchłaniania paracetamolu, natomiast cholestyramina, wszystkie cholinolityki oraz petydyna, pentazocyna i dimorfina obniżają jego wchłanianie. Salicylamid wydłuża działanie paracetamolu. Produkty lecznicze uspokajające i nasenne nasilają przeciwbólowe działanie paracetamolu. Propranolol zwiększa szybkość absorpcji paracetamolu, natomiast salbutamol podawany doustnie zmniejsza szybkość absorpcji paracetamolu. Nizatydyna oraz zydowudyna mogą zwiększać stężenie paracetamolu w osoczu. Probenecyd zmniejsza wydalanie paracetamolu z ustroju. Produkty lecznicze o antagonistycznym działaniu na receptory 5-HT3 (np. tropisetron, granisetron) mogą zmniejszać przeciwbólowe działanie paracetamolu.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Interakcje
Paracetamol nasila działanie doustnych produktów leczniczych przeciwcukrzycowych, warfaryny i innych produktów leczniczych przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn oraz ośrodkowe działanie kofeiny. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu oraz nasila jego toksyczność. Stosowany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia, wysoką gorączkę, wzrost ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca. Podawany z innymi produktami leczniczymi z grupy NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Stosowany razem z ryfampicyną, produktami leczniczymi przeciwpadaczkowymi, barbituranami oraz innymi produktami leczniczymi indukującymi enzymy mikrosomalne zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Interakcje
Pseudoefedryna: Nasila działanie innych produktów leczniczych sympatykomimetycznych. Może osłabiać działanie metyldopy, guanetydyny i rezerpiny. Trójpierścieniowe produkty lecznicze przeciwdepresyjne nasilają działanie pseudoefedryny. Przy stosowaniu anestetyków wziewnych mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca. Propranolol oraz inhibitory MAO mogą potęgować działanie produktów leczniczych sympatykomimetycznych m.in. pseudoefedryny i mogą powodować przełomy nadciśnieniowe; równoczesne stosowanie pseudoefedryny i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane a czas między zaprzestaniem stosowania inhibitorów, a podaniem pseudoefedryny powinien wynosić co najmniej 14 dni. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny i tramadolu może powodować niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Wodorotlenek glinu zwiększa, natomiast kaolin zmniejsza absorpcję pseudoefedryny.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Interakcje
Dekstrometorfan: Wzmacnia działanie inhibitorów MAO, produktów leczniczych działających depresyjnie na OUN, alkoholu oraz produktów leczniczych zapierających. Produkty lecznicze hamujące enzymy mikrosomalne, głównie i zoenzym CYP2D6 (amiodaron, haloperidol, propafenon, chinidyna, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyna, risperidon) mogą hamować metabolizm dekstrometorfanu. Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z lidokainą lub z produktami leczniczymi z grupy NLPZ może nasilać ich działanie przeciwbólowe. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Interakcje
Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Chlorofenamina: Nasila działanie inhibitorów MAO, produktów leczniczych nasennych i przeciwlękowych z grupy benzodiazepin, produktów leczniczych przeciwdepresyjnych oraz innych produktów leczniczych działających ośrodkowo, a także alkoholu.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Interakcje
Przy stosowaniu innych produktów leczniczych przeciwhistaminowych lub nasennych może dojść do objawów przedawkowania. Zwiększa aktywność produktów leczniczych przeciwmalarycznych (np. chlorochiny).
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania pseudoefedryny chlorowodorku, dekstrometorfanu bromowodorku oraz chlorofenaminy maleinianu u kobiet w ciąży. Stosowanie pseudoefedryny chlorowodorku oraz dekstrometorfanu bromowodorku u ciężarnych samic zwierząt może powodować wady rozwojowe płodu. Nie dowiedziono podobnego działania u ludzi. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Produktu leczniczego Gripex Hot ZATOKI nie wolno stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produktu leczniczego Gripex Hot ZATOKI nie należy stosować w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Gripex Hot ZATOKI może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z tego względu, w trakcie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność podczas obsługiwania maszyn oraz w trakcie prowadzenia pojazdów.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Gripex Hot ZATOKI mogą wystąpić: Zaburzenia serca: Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne. Częstość nieznana: Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Częstość nieznana: spłycenie oddechu.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: wysypka, świąd, ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: Częstość nieznana: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Częstość nieznana: objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Niektóre objawy (np.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Działania niepożądane
nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 4 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Przedawkowanie
zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z następującymi objawami: dystonia, zaburzenia psychiczne, psychoza toksyczna z omamami wzrokowymi, pobudzenie, splątanie, osłupienie, ataksja, senność, zaburzenia widzenia, oczopląs, rozszerzenie źrenic, bezwład, nadmierne pocenie się, spłycenie oddechu, zatrzymanie moczu, napady padaczkowe, wzmożona pobudliwość, tachykardia, upośledzenie koordynacji, nadciśnienie, kardiotoksyczność (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), oraz zaburzenia ze strony układu pokarmowego: nudności, bóle brzucha, biegunka, wymioty. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Przedawkowanie
Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Chlorofenamina Objawy przedawkowania są głównie związane z depresyjnym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i mogą obejmować senność i śpiączkę, a następnie pobudzenie i napady padaczkowe. Inne objawy przedawkowania to: zaburzenia rytmu serca oraz układu oddechowego. Leczenie przedawkowania chlorofenaminy ma charakter objawowy.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków) kod ATC: N02B E51. Paracetamol: Działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Hamuje syntezę prostaglandyn w OUN poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Tylko w niewielkim stopniu hamuje obwodowo cyklooksygenazę, dzięki czemu nie powoduje uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Nie wpływa na agregację płytek krwi. Pseudoefedryna: Amina sympatykomimetyczna działająca obwodowo. Rozszerza oskrzela, zwiększa ciśnienie śródgałkowe. Podana doustnie zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan: Pochodna morfiny niewykazująca działania przeciwbólowego. Nie uzależnia. Działa przeciwkaszlowo. Chlorofenamina: Działa przeciwhistaminowo (I generacja produktów leczniczych przeciwhistaminowych) i przeciwalergicznie.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Gripex Hot ZATOKI jest produktem leczniczym wieloskładnikowym o kompleksowym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwkaszlowym, udrożniającym przewody nosowe i ujścia zatok obocznych nosa, zmniejszającym ilość wydzieliny śluzowej oraz przekrwienie i obrzęk śluzówki przewodów nosowych.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po około 40 do 60 minut po podaniu. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym, na czczo sięga 62-89%. Pokarm może zmniejszać absorpcję paracetamolu. Jedynie około 20-25% paracetamolu wiąże się z białkami osocza. Ulega on szybkiej dystrybucji zarówno w tkankach obwodowych jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, co zapewnia mu skuteczne działanie. Metabolizowany jest w wątrobie, a produkty metabolizmu wydalane są wraz z moczem. Głównymi metabolitami są produkty sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Mniej niż 10% paracetamolu metabolizowane jest na drodze utleniania do wysoce aktywnego i hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Związek ten w prawidłowych warunkach ulega redukcji przy udziale glutationu z wytworzeniem nietoksycznej pochodnej.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Stany prowadzące do obniżenia zasobów glutationu, takie jak: niedożywienie, współistniejące choroby, alkoholizm, predyspozycje genetyczne oraz przyjmowanie innych produktów leczniczych mogą nasilać działanie hepatotoksyczne paracetamolu. Pseudoefedryna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-2 h. Działanie pojawia się w ciągu 30 min. i utrzymuje się przez 4-6 h. T0,5 wynosi 9-16 h. Wydalanie następuje przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. Przy podaniu doustnym co 12 godzin stan wysycenia osiągany jest w ciągu 6 dni. Dekstrometorfan szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 2-3 h. Działanie pojawia się po 15-30 min. i utrzymuje się przez 3-6 h. T0,5 wynosi 3-4 h. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Wydalana jest z organizmu przede wszystkim w postaci metabolitów. Okres półtrwania jest wydłużony u dzieci oraz pacjentów z niewydolnością nerek. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin. Działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się 6 godzin.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie chlorofenaminy rozpoczyna się 10-30 minut po podaniu i trwa 3-6 godzin. Okres półtrwania wynosi ok. 20 godzin u dorosłych. Wydalana jest z organizmu przede wszystkim w postaci metabolitów. Okres półtrwania jest wydłużony u dzieci oraz pacjentów z niewydolnością nerek.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych dla produktu złożonego. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.
CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Kwas cytrynowy Aromat cytrynowy, w tym: Olejek cytrynowy (w tym: limonen, cytral, linalol) Maltodekstryna (zawiera glukozę) Guma arabska (E 414) Powidon Sodu cytrynian Skrobia kukurydziana Kwas stearynowy Sacharoza Tytanu dwutlenek Wapnia fosforan Żółcień chinolinowa (E 104) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6, 8 lub 12 saszetek z laminatu Papier/Polietylen/Aluminium/Surlyn, umieszczonych w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania. Brak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z krajowymi przepisami.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tussi Drill, 5 mg/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml (1 łyżeczka miarowa) syropu zawiera 5 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 5 ml syropu zawiera 5 g maltitolu ciekłego 4,5 mg metylu parahydroksybenzoesan u sodowego (E 219) 2,25 mg propylu parahydroksybenzoesanu sodowego 11,65 mg glukozy 18 mg etanolu 23,5 mg glikolu propylenowego (E 1520) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Lepki, przezroczysty roztwór, prawie bezbarwny.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźnie w ostrym, suchym kaszlu.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Lek przeznaczony dla dzieci w wieku powyżej 6 lat. Maksymalna dawka jednorazowa bromowodorku dekstrometorfanu u dzieci wynosi 0,25 mg/kg masy ciała. Dawkę tę można podać nie więcej niż 4 razy na dobę w odstępach nie krótszych niż 6 godzin. Np. dla dziecka o masie ciała 20 kg 1 łyżeczka miarowa 4 razy na dobę. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Nie należy przekraczać dawki dobowej wynoszącej 1 mg/kg masy ciała. Leczenie objawowe powinno być krótkotrwałe (do 5 dni). 1 łyżeczka miarowa zawiera 5 ml syropu (5 mg bromowodorku dekstrometorfanu). Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie produktu należy ograniczyć tylko do doraźnego leczenia ostrego, suchego kaszlu. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niewydolność oddechowa lub ryzyko wystąpienia niewydolności oddechowej. Ciężka obturacyjna choroba płuc lub astma. Leczenie w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu 14 dni od zakończenia stosowania inhibitorów MAO (patrz punkt 4.5). Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Okres karmienia piersią (patrz punkt 4.6). Podczas stosowania leków zmniejszających stężenie parathormonu we krwi (cynakalcet – patrz punkt 4.5).
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Kaszel wilgotny jest podstawowym mechanizmem obronnym oskrzeli i płuc, a więc nie należy go tłumić. Przed zaleceniem leczenia przeciwkaszlowego należy stwierdzić przyczynę kaszlu, który wymaga leczenia objawowego. Kaszel jest objawem chorobowym i jeśli nie nastąpiła poprawa w ciągu 5 dni lub kaszel nawraca mimo stosowania leku, należy ustalić przyczynę kaszlu i podjąć właściwe leczenie. Dekstrometorfanu bromowodorku nie należy stosować u pacjentów z przewlekłym lub uporczywym kaszlem ani u pacjentów, u których występuje kaszel z nadmierną wydzieliną. Jeśli nie ma odpowiedzi organizmu na stosowany lek przeciwkaszlowy w zalecanej dawce, nie należy zwiększać dawki, ale dokonać ponownej oceny klinicznej. Produktów leczniczych o działaniu wykrztuśnym lub mukolitycznym nie należy stosować jednocześnie z produktami leczniczymi o działaniu przeciwkaszlowym.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5).
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy: Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Tussi Drill.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego: biegunka, tachykardia, nadmierne pocenie się, drżenie, splątanie lub nawet śpiączka. selektywnymi inhibitorami MAO (moklobemid, toloksaton), przez ekstrapolację doświadczeń ze stosowania z nieselektywnymi inhibitorami MAO; istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego: biegunka, tachykardia, nadmierne pocenie się, drżenie, splątanie lub nawet śpiączka. cynakalcetem, ze względu na znaczne zwiększenie stężenia dekstrometorfanu w osoczu z objawami przedawkowania wynikającego ze spowolnionego metabolizmu wątrobowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania z: alkoholem: gdyż uspokajające działanie ośrodkowe leku przeciwkaszlowego nasila się pod wpływem alkoholu.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
Zaburzona zdolność koncentracji może stwarzać zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.7). Należy unikać stosowania alkoholu lub przyjmowania jakichkolwiek innych leków zawierających alkohol (patrz punkt 4.4). Zachować ostrożność podczas stosowania z: innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe, produkty stosowane w terapii substytucyjnej morfiny); neuroleptyki, barbiturany; benzodiazepiny, leki przeciwlękowe inne niż benzodiazepiny, leki nasenne; sedatywne leki przeciwdepresyjne; leki przeciwhistaminowe – inhibitory receptorów H1; leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym; baklofen, talidomid. Skojarzenie leków powoduje nasilenie depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Osłabiona koncentracja może stwarzać zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
innymi pochodnymi morfiny (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe, produkty stosowane w terapii substytucyjnej morfiny), następuje porażenie ośrodka oddechowego (synergizm potęgujący) wskutek działania morfiny, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. lekami atropinowymi (w tym leki pochodne imipraminy, neuroleptyki fenotiazynowe, leki przeciwskurczowe, niektóre leki przeciwhistaminowe H1, leki antycholinergiczne stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, dyzopiramid). Znaczące ryzyko akinezji okrężnicy z ciężkimi zaparciami. inhibitorami CYP2D6. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą: fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Mimo że dekstrometorfan jest w powszechnym użyciu od wielu lat, dane dotyczące stosowania tego produktu w okresie ciąży są niewystarczające. Stosowanie działających ośrodkowo produktów przeciwkaszlowych w dużych dawkach w końcowym okresie ciąży może prowadzić do hamowania czynności oddechowej u noworodka. Stosowanie dekstrometorfanu przez kobiety w ostatnim trymestrze ciąży, nawet przy krótkotrwałym leczeniu, bez względu na dawkę, może powodować powstanie zespołu odstawienia u noworodków. Produkt Tussi Drill nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji. Ze względu na zawartość alkoholu, nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego w okresie ciąży. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy dekstrometorfan lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
Opisano kilka przypadków obniżenia napięcia mięśniowego i zatrzymania oddychania u niemowląt w następstwie przyjęcia przez ich karmiące matki preparatów przeciwkaszlowych o działaniu ośrodkowym w dawkach większych niż terapeutyczne. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i dzieci. Dekstrometorfan jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.3). Płodność Nie ma danych dotyczących wpływu produktu Tussi Drill na płodność. Z powodu braku danych ryzyka nie można wykluczyć. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Substancja czynna dekstrometorfan wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po jej podaniu mogą wystąpić zawroty głowy i senność (patrz punkt 4.8). Alkohol nasila uspokajające działanie leków przeciwkaszlowych o działaniu ośrodkowym. Osłabiona czujność może spowodować, że prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn będzie niebezpieczne.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
Dlatego w trakcie leczenia należy unikać spożywania alkoholu lub przyjmowania produktów leczniczych zawierających alkohol (patrz punkty 4.4 i 4.5). 4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały sklasyfikowane w zależności od częstości ich występowania, zgodnie z następującą konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane opisane zgodnie z terminologią MedDRA Częstość występowania: nieznana Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje alergiczne: Świąd Pokrzywka Wysypka Obrzęk naczynioruchowy Skurcz oskrzeli Zaburzenia układu nerwowego Senność Zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Nudności Wymioty Zaparcie Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu w celu poprawy samopoczucia i wywołania omamów, w szczególności u młodzieży, osób młodych i pacjentów nadużywających leki lub substancje psychotropowe (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Mimo że dekstrometorfan jest w powszechnym użyciu od wielu lat, dane dotyczące stosowania tego produktu w okresie ciąży są niewystarczające. Stosowanie działających ośrodkowo produktów przeciwkaszlowych w dużych dawkach w końcowym okresie ciąży może prowadzić do hamowania czynności oddechowej u noworodka. Stosowanie dekstrometorfanu przez kobiety w ostatnim trymestrze ciąży, nawet przy krótkotrwałym leczeniu, bez względu na dawkę, może powodować powstanie zespołu odstawienia u noworodków. Produkt Tussi Drill nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji. Ze względu na zawartość alkoholu, nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego w okresie ciąży. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy dekstrometorfan lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Opisano kilka przypadków obniżenia napięcia mięśniowego i zatrzymania oddychania u niemowląt w następstwie przyjęcia przez ich karmiące matki preparatów przeciwkaszlowych o działaniu ośrodkowym w dawkach większych niż terapeutyczne. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i dzieci. Dekstrometorfan jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.3). Płodność Nie ma danych dotyczących wpływu produktu Tussi Drill na płodność. Z powodu braku danych ryzyka nie można wykluczyć.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Substancja czynna dekstrometorfan wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po jej podaniu mogą wystąpić zawroty głowy i senność (patrz punkt 4.8). Alkohol nasila uspokajające działanie leków przeciwkaszlowych o działaniu ośrodkowym. Osłabiona czujność może spowodować, że prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn będzie niebezpieczne. Dlatego w trakcie leczenia należy unikać spożywania alkoholu lub przyjmowania produktów leczniczych zawierających alkohol (patrz punkty 4.4 i 4.5).
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały sklasyfikowane w zależności od częstości ich występowania, zgodnie z następującą konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane opisane zgodnie z terminologią MedDRA Częstość występowania: nieznana Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje alergiczne: Świąd Pokrzywka Wysypka Obrzęk naczynioruchowy Skurcz oskrzeli Zaburzenia układu nerwowego Senność Zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Nudności Wymioty Zaparcie Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu w celu poprawy samopoczucia i wywołania omamów, w szczególności u młodzieży, osób młodych i pacjentów nadużywających leki lub substancje psychotropowe (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwkaszlowe (z wyłączeniem produktów złożonych zawierających leki wykrztuśne), alkaloidy opium i ich pochodne, kod ATC: R05 DA09. Produkt Tussi Drill zawiera substancję czynną: dekstrometorfan (pochodną morfiny) o działaniu ośrodkowym, która hamuje odruch kaszlowy. W dawkach terapeutycznych dekstrometorfanu bromowodorek nie działa hamująco na czynność ośrodka oddechowego. Dekstrometorfanu bromowodorek może powodować uzależnienie.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Dekstrometorfan jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po około 2 godzinach od podania doustnego w postaci syropu. Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYP2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Eliminacja Dekstrometorfan jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej oraz jako demetylowane metabolity: dekstrorfan, 3-hydroksymorfinian i 3-metoksymorfinian.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym i genotoksyczności nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi. Nie ma wiarygodnych danych dotyczących teratogenezy u zwierząt. Nie przeprowadzono żadnych innych badań nieklinicznych dla tego produktu leczniczego.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Maltitol ciekły Metylu parahydroksybenzoesan sodowy (E219) Propylu parahydroksybenzoesan sodowy Zapach karmelowy 28 A103 Naturalne preparaty zapachowe, substancje zapachowe i naturalne substancje zapachowe Syrop glukozowy Etanol Glikol propylenowy (E1520) Kofeina Woda Kwas mlekowy Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie stwierdzono. 6.3 Okres ważności 3 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 5 dni. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. Okres ważności produktu leczniczego po pierwszym otwarciu – patrz punkt 6.3. Nie stosować po upływie terminu ważności. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie bezpośrednie: butelka ze szkła oranżowego (typ III) zawierająca 150 ml syropu z zakrętką Aluminium/PE.
CHPL leku Tussi Drill, syrop, 5 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
Opakowanie zewnętrzne: tekturowe pudełko zawierające butelkę, łyżeczkę miarową o pojemności 5 ml i ulotkę informacyjną. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO TUSSIDEX, 30 mg, kapsułki miękkie 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna kapsułka miękka zawiera 30 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitol (8,26 mg w jednej kapsułce), czerwień koszenilowa (E 124), glikol propylenowy (25 mg w jednej kapsułce). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki miękkie. Kapsułka owalna, o gładkiej, lśniącej powierzchni, barwy różowej.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźnie w objawowym leczeniu ostrego, suchego kaszlu, niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat: zwykle stosuje się 30 mg (1 kapsułka) co 6–8 godzin. Nie należy zażywać więcej niż 120 mg bromowodorku dekstrometorfanu na dobę (4 kapsułki na dobę). Produkt Tussidex zawiera w pojedynczej dawce 30 mg bromowodorku dekstrometorfanu, dlatego nie należy go stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U młodzieży w wieku od 12 do 16 lat nie stosować bez wyraźnych zaleceń lekarza. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Astma oskrzelowa. Ciężka niewydolność wątroby. Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia. Produktu Tussidex nie należy stosować u pacjentów z przewlekłym kaszlem, rozedmą płuc, przewlekłym zapaleniem oskrzeli. Nie należy przyjmować dekstrometorfanu w trakcie leczenia inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ani w ciągu 14 dni po zakończeniu leczenia takimi lekami. Produktu nie stosować u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Jeżeli, mimo stosowania leku, kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, albo choroba przebiega z gorączką, bólem głowy, wysypką, należy zastosować odpowiednie leczenie. Produkt zawiera dekstrometorfan. Ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić, czy inne przyjmowane równocześnie leki nie zawierają dekstrometorfanu. Produktu nie należy stosować w przypadku kaszlu z odkrztuszaniem. Podczas leczenia dekstrometorfanem nie należy spożywać alkoholu oraz przyjmować produktów zawierających alkohol. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku niewydolności wątroby należy zachować ostrożność i zmniejszyć dawki dekstrometorfanu ze względu na możliwość zaburzenia metabolizmu leku (patrz także punkt 4.3). Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. Zespół serotoninowy Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Tussidex. Produkt zawiera czerwień koszenilową (E 124), która może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Dekstrometorfan stosowany jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy oraz w ciągu 14 dni po zakończeniu ich stosowania może spowodować wystąpienie zapaści, zawrotów głowy, pobudzenia, nudności, omamów, śpiączki, wysokiej gorączki oraz podwyższenia ciśnienia tętniczego krwi. Dlatego nie należy przyjmować dekstrometorfanu w trakcie leczenia inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ani w ciągu 14 dni po zakończeniu leczenia takimi lekami (patrz punkt 4.3). Równoczesne podawanie dekstrometorfanu z chinidyną, amiodaronem lub fluoksetyną może hamować metabolizm dekstrometorfanu w wątrobie, zwiększając jego stężenie w surowicy krwi i nasilając działania niepożądane. Jednoczesne stosowanie leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy i dekstrometorfanu może nasilać działanie hamujące tych leków i dekstrometorfanu.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Interakcje
Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Interakcje
Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie zaleca się stosowania produktu Tussidex w czasie ciąży, ze względu na brak dostatecznej liczby badań na zwierzętach, potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży, chociaż nieliczne badania retrospektywne stosowania dekstrometorfanu u kobiet w ciąży nie wykazały jego działania teratogennego ani embriotoksycznego. Stosowanie dekstrometorfanu w końcowym okresie ciąży może spowodować zaburzenia czynności oddechowej u noworodka. Karmienie piersi? Dekstrometorfan przenika do mleka, dlatego też nie należy stosować produktu u kobiet karmiących piersią. U niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące dekstrometorfan może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi i zatrzymanie oddychania.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy zachować ostrożność, gdyż produkt może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (istnieje ryzyko wystąpienia senności i zawrotów głowy).
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Podczas stosowania dekstrometorfanu mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: bóle żołądka, zaparcia lub biegunka, nudności, wymioty. Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: dezorientacja, senność, zawroty głowy, ból głowy. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje alergiczne – wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie i (lub) uzależnienie od dekstrometorfanu występują rzadko, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu dużych dawek tego leku. Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Inne objawy przedawkowania to: dezorientacja, zawroty głowy, niepokój, drażliwość. Leczenie Zaleca się leczenie objawowe. Należy wykonać płukanie żołądka. Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Przedawkowanie
U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. W przypadku zahamowania czynności ośrodka oddechowego podać dożylnie nalokson, zastosować wspomaganie oddychania.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: produkty przeciwkaszlowe (z wyjątkiem produktów zawierających leki wykrztuśne), alkaloidy opioidowe i ich pochodne. Kod ATC: R 05 DA09 Dekstrometorfan działa na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym podnosząc jego próg wrażliwości i tym samym tłumiąc odruch kaszlu.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Dekstrometorfan podany doustnie szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. Dystrybucja Działanie rozpoczyna się w ciągu 15-30 minut po podaniu leku, utrzymuje się przez około 5-6 godzin. Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Eliminacja Wydalany jest przez nerki w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów. Okres półtrwania postaci niezmienionej dekstrometorfanu wynosi 1,5 do 4 godzin, a jego metabolitu dekstrorfanu 3,5–5,5 godziny.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono nieklinicznych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Tussidex.
CHPL leku Tussidex, kapsułki miękkie, 30 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skład: Makrogol 400 Eter monoetylowy glikolu dietylenowego Glicerol Glikol propylenowy Woda oczyszczona Skład otoczki: Żelatyna Glicerol Sorbitol (sucha pozostałość z 70% roztworu sorbitolu) Czerwień koszenilowa (E 124) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku, zawierające 10 lub 15 kapsułek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Noc, produkt złożony, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera jako substancje czynne: Paracetamolum (paracetamol) 500 mg Pseudoephedrini hydrochloridum (chlorowodorek pseudoefedryny) 30 mg Dextromethorphani hydrobromidum (bromowodorek dekstrometorfanu) 15 mg Chlorpheniramini maleas (maleinian chlorfeniraminy) 2 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Okrągłe tabletki powlekane barwy niebieskiej, z czarnym napisem „Gripex N” po jednej stronie.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych takich jak: gorączka, katar, kichanie, obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, suchy kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 lub 2 tabletki przed snem (nie stosować więcej niż 8 tabletek na dobę). Sposób podawania Podanie doustne
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ciężka niewydolność wątroby. Wirusowe zapalenie wątroby. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Niestabilna choroba wieńcowa. Choroba alkoholowa. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) lub zydowudyny. Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób: z niewydolnością wątroby; z niewydolnością nerek; przyjmujących leki przeciwzakrzepowe – wskazane jest zmniejszenie dawki terapeutycznej o połowę; z chorobą wieńcową, arytmią, nadciśnieniem tętniczym, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym (jaskrą), padaczką, przerostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, cukrzycą; z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem oskrzeli, rozedmą płuc. W okresie przyjmowania produktu leczniczego Gripex Noc nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób niedożywionych i regularnie pijących alkohol. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). W przypadku utrzymywania się kaszlu dłużej niż 7 dni, a gorączki dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia przyjmowania tego leku, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Specjalne środki ostrozności
Zawarty w produkcie leczniczym chlorowodorek chlorfeniraminy wywołuje senność, w związku z czym lek należy przyjmować wyłącznie przed snem.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje występujące pomiędzy produktem leczniczym Gripex Noc a innymi lekami wynikają z interakcji właściwych dla jego substancji czynnych, czyli paracetamolu, pseudoefedryny, dekstrometorfanu i chlorfeniraminy. Produktu leczniczego Gripex Noc nie należy stosować: z innymi lekami zawierającymi paracetamol, dekstrometorfan, pseudoefedrynę lub chlorfeniraminę; z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami (możliwość nasilenia działania wszystkich substancji czynnych zawartych w produkcie, poprzez hamowanie ich metabolizmu w wątrobie); w trakcie terapii zydowudyną (leukopenia); z alkoholem. W okresie przyjmowania produktu leczniczego Gripex Noc nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób niedożywionych i regularnie pijących alkohol (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Interakcje
Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Interakcje
W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Gripex Noc może modyfikować także działanie: leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny) i prowadzić do nasilenia ich działania przeciwzakrzepowego (pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe podawane doustnie mogą przyjmować paracetamol w dawce nie większej niż 2 g na dobę – połowa zalecanej dawki terapeutycznej – nie dłużej niż kilka dni); leków hipotensyjnych i glikozydów naparstnicy (zmniejszenie działania hipotensyjnego, możliwość wystąpienia arytmii); doustnych leków przeciwcukrzycowych (nasilenie ich działania); środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) takich jak leki nasenne, leki przeciwbólowe z grupy opioidów (nasilenie ich działania); leków neuroleptycznych (haloperydolu i innych pochodnych butyrofenonu), leków przeciwdepresyjnych (fluoksetyna, paroksetyna) i innych leków hamujących aktywność cytochromu P450IID6 (nasilenie ich działania i zwiększenie toksyczności); leków indukujących enzymy wątrobowe (np.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Interakcje
fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital), (zwiększenie ryzyka hepatotoksyczności); dihydroergotaminy, leku blokującego receptory α-adrenergiczne (wzrost ciśnienia tętniczego krwi). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu leczniczego Gripex Noc nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. 4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Paracetamol: Rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie funkcji szpiku kostnego, małopłytkowość; Zaburzenia serca / Zaburzenia naczyniowe: obrzęki; Zaburzenia przewodu pokarmowego: ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nefropatie i tubulopatie.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Interakcje
Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem. Obserwowano pojedyncze przypadki nekrolizy naskórka, zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku. Pseudoefedryna: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, omamy, trombocytopenia.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Interakcje
Dekstrometorfan: Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości; Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy; Bardzo rzadko: senność, omamy, rozwój uzależnienia, w razie nadużywania; Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności, problemy żołądkowo-jelitowe, wymioty. Maleinian chlorfeniraminy: Często: Zaburzenia układu nerwowego: depresja ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje; Zaburzenia oka: widzenie nieostre, podwójne widzenie; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych; Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu łącznie z pokarmem; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nasilone pocenie; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddawaniem moczu; Niezbyt często lub rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia), z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie; Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki; Zaburzenia układu nerwowego: niekiedy pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca a także drgawkami; Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne, ostre zapalenie błędnika; Zaburzenia serca: na ogół przy przedawkowaniu; zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia; Zaburzenia naczyniowe: hipotensja, nadciśnienie, obrzęki; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: ucisk w klatce piersiowej, sapanie; Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzuchu, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.); Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: impotencja, krwawienia między-miesiączkowe.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Interakcje
4.9 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Interakcje
Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie – 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie – 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc. co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Interakcje
Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu leczniczego Gripex Noc nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. 4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Paracetamol: Rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie funkcji szpiku kostnego, małopłytkowość; Zaburzenia serca / Zaburzenia naczyniowe: obrzęki; Zaburzenia przewodu pokarmowego: ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nefropatie i tubulopatie.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem. Obserwowano pojedyncze przypadki nekrolizy naskórka, zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku. Pseudoefedryna: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, omamy, trombocytopenia.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Dekstrometorfan: Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości; Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy; Bardzo rzadko: senność, omamy, rozwój uzależnienia, w razie nadużywania; Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności, problemy żołądkowo-jelitowe, wymioty. Maleinian chlorfeniraminy: Często: Zaburzenia układu nerwowego: depresja ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje; Zaburzenia oka: widzenie nieostre, podwójne widzenie; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych; Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu łącznie z pokarmem; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nasilone pocenie; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddawaniem moczu; Niezbyt często lub rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia), z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie; Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki; Zaburzenia układu nerwowego: niekiedy pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca a także drgawkami; Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne, ostre zapalenie błędnika; Zaburzenia serca: na ogół przy przedawkowaniu; zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia; Zaburzenia naczyniowe: hipotensja, nadciśnienie, obrzęki; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: ucisk w klatce piersiowej, sapanie; Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzuchu, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.); Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: impotencja, krwawienia między-miesiączkowe.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.9 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie – 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie – 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc. co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Paracetamol: Rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie funkcji szpiku kostnego, małopłytkowość; Zaburzenia serca / Zaburzenia naczyniowe: obrzęki; Zaburzenia przewodu pokarmowego: ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nefropatie i tubulopatie.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Działania niepożądane
Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem. Obserwowano pojedyncze przypadki nekrolizy naskórka, zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku. Pseudoefedryna: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, omamy, trombocytopenia.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Działania niepożądane
Dekstrometorfan: Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości; Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy; Bardzo rzadko: senność, omamy, rozwój uzależnienia, w razie nadużywania; Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności, problemy żołądkowo-jelitowe, wymioty. Maleinian chlorfeniraminy: Często: Zaburzenia układu nerwowego: depresja ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje; Zaburzenia oka: widzenie nieostre, podwójne widzenie; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych; Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu łącznie z pokarmem; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nasilone pocenie; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddawaniem moczu; Niezbyt często lub rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia), z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie; Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki; Zaburzenia układu nerwowego: niekiedy pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca a także drgawkami; Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne, ostre zapalenie błędnika; Zaburzenia serca: na ogół przy przedawkowaniu; zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia; Zaburzenia naczyniowe: hipotensja, nadciśnienie, obrzęki; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: ucisk w klatce piersiowej, sapanie; Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzuchu, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.); Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: impotencja, krwawienia między-miesiączkowe.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Działania niepożądane
4.9 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Działania niepożądane
Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie – 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie – 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc. co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Działania niepożądane
Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby. Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie – 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie – 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Przedawkowanie
co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Przedawkowanie
Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: paracetamol w mieszaninach, kod ATC: N 02 BE 51. W skład produktu leczniczego Gripex Noc wchodzą cztery substancje czynne, których skojarzone działanie zapewnia złagodzenie typowych objawów przeziębienia i grypy. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się zmniejszeniem wrażliwości na ból. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. W przeciwieństwie do leków przeciwbólowych z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Pseudoefedryna jest sympatykomimetykiem, dekstroizomerem efedryny.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Pobudza receptory α-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniówce gładkiej tętniczek oporowych i zatok żylnych śluzówki nosa i zatok przynosowych. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej. Chlorfeniramina pochodna propyloaminy, hamuje działanie endogennej histaminy przez blokowanie receptorów histaminowych H1. Łagodzi to objawy histaminozależne takie jak: wyciek wydzieliny śluzowej z nosa, świąd, kichanie, łzawienie oczu. Wykazuje również działanie antycholinergiczne hamując odpowiedź na acetylocholinę, która wywołana jest poprzez aktywację receptora muskarynowego. Stanowi to dodatkowy czynnik zmniejszający wydzielanie śluzu przez gruczoły śluzowe śluzówki nosa. Chlorfeniramina, jak większość leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, działa uspokajająco i nasennie.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie to wynika z łatwego przechodzenia substancji przez barierę krew-mózg oraz wysokiego powinowactwa do receptorów histaminowych H1 i serotoninergicznych zlokalizowanych w OUN. Dekstrometorfan to izomer D analogu kodeiny leworfanolu. Zmniejsza wrażliwość na bodziec kaszlowy oddziałując na grupę neuronów zlokalizowanych w rdzeniu przedłużonym (tzw. „ośrodek kaszlu”), najprawdopodobniej poprzez receptory opioidowe σ. Łagodzi przez to podrażnienie dróg oddechowych nadmiernym odruchem kaszlowym. Mimo budowy podobnej do opioidów, dekstrometorfan w dawkach terapeutycznych nie wywiera działania przeciwbólowego ani nie powoduje uzależnień.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie ok. 1 godziny. Jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25%-50%). Biologiczny okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godzin, a przeciwgorączkowego na 6-8 godzin. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, (ok. 5%) wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem. Pseudoefedryna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie terapeutyczne występuje 15-30 minut po podaniu i utrzymuje się przez około 4 godzin. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 2 godzin. Biologiczny okres półtrwania wynosi dla pseudoefedry 9-16 godzin i zależy od pH moczu (w odczynie kwaśnym skraca się, w zasadowym wydłuża nawet do 50 godzin). Aktywnym metabolitem pseudoefedryny wykazującym również działanie sympatykomimetyczne jest norpseudoefedryna. Pseudoefedryna wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej (70-90%) i jako norpseudoefedryna (1-6%). Chlorfeniramina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie terapeutyczne występuje 15-30 minut po podaniu i utrzymuje się przez 4-6 godzin. Biologiczny okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach. Chlorfeniramina ulega biotransformacji w wątrobie do nieaktywnych pochodnych demetylowanych.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 50% przyjętej dawki wydalane jest przez nerki w ciągu 12 godzin od przyjęcia leku, w postaci metabolitów i w niewielkim stopniu w postaci niezmienionej. Dekstrometorfan szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie przeciwkaszlowe występuje w ciągu 15-30 minut po podaniu i utrzymuje się przez 4 do 6 godzin. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Wydalany jest z moczem w połączeniu z kwasem glukuronowym lub siarkowym. Biologiczny okres półtrwania wynosi 3-4 godziny.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Literaturowe dane przedkliniczne odnośnie składników produktu leczniczego nie ujawniają szczególnego ryzyka dla człowieka. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Skrobia żelowana Powidon Kwas stearynowy Celuloza mikrokrystaliczna Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Błękit brylantowy, lak (E 133) Indygotyna, lak (E 132) Skład otoczki: Polidekstroza Tytanu dwutlenek (E 171) Hypromeloza Błękit brylantowy (E 133) Triacetyna Makrogol 8000 Makrogol 400 Tusz do nadruku: Opacode Black S-1-17823: Szelak Żelaza tlenek czarny (E 172) Alkohol n-butylowy Alkohol izopropylowy Amonu wodorotlenek Glikol propylenowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata dla produktu zapakowanego w saszetki z laminatu papier/PE/Aluminium/PE oraz blister z folii PVC250/PVDC40/Aluminium. 3 lata dla produktu zapakowanego w blistry z folii PVC250/PVDC90/Aluminium, PVC250/PVDC120/Aluminium, PVC250/PVDC135/Aluminium.
CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg
Dane farmaceutyczne
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC250/PVDC40/Aluminium, PVC250/PVDC90/Aluminium, PVC250/PVDC120/Aluminium, PVC250/PVDC135/Aluminium w tekturowym pudełku. Saszetki z laminatu papier/PE/Aluminium/PE w tekturowym pudełku. 6 tabletek (3 saszetki po 2 szt.) 6 tabletek (1 blister po 6 szt.) 12 tabletek (1 blister po 12 szt.) 12 tabletek (2 blistry po 6 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DexaCaps, (167 mg + 50 mg + 20 mg)/kapsułkę, kapsułka twarda 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda kapsułka zawiera: Dekstrometorfanu bromowodorek (Dextromethorphani hydrobromidum) – 20,00 mg Wyciąg suchy z Tilia cordata Miller, Tilia platyphyllos Scop., Tilia x vulgaris Heyne lub ich kompozycja, (flos), kwiatostan lipy (DER 2,5-3:1) – 167,00 mg (nośnik: maltodekstryna do 30%) [(rozpuszczalnik ekstrakcyjny: etanol 70% (V/V)] Wyciąg suchy z Melissa officinalis L., (folium), liść melisy (DER 6-8 :1) – 50,00 mg, [rozpuszczalnik ekstrakcyjny: woda oczyszczona] Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka twarda
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania W stanach męczącego, suchego kaszlu różnego pochodzenia, niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Młodzież powyżej 12 lat i dorośli: 1 kapsułka (co odpowiada dawce jednorazowej 20 mg dekstrometorfanu bromowodorku) trzy razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa nie może przekroczyć 120 mg dekstrometorfanu bromowodorku. Sposób podawania Podanie doustne. Produkt należy przyjmować po posiłku, połykając kapsułkę w całości i popijając odpowiednią ilością płynu. Czas stosowania Jeżeli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Kaszel z dużą ilością wydzieliny. Astma oskrzelowa. Ciężka niewydolność wątroby. Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia. Nie stosować podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitorów MAO i w okresie do 14 dni po ich odstawieniu (patrz punkt 4.5). Pacjenci przyjmujący selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) (patrz punkt 4.5). Produktu leczniczego nie stosować jednocześnie z lekami mukolitycznymi.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W przypadku przewlekłego lub utrzymującego się kaszlu przed zastosowaniem produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem. Jeżeli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni, pacjent ma nawracający kaszel lub kaszel z towarzyszącą gorączką, wysypką lub uporczywe bóle głowy, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Mogą to być objawy poważnej choroby. Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Zespół serotoninowy Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6 i buprenorfina, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem DexaCaps. Nie przeprowadzono odrębnych badań dotyczących stosowania dekstrometorfanu bromowodorku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ze względu na intensywny metabolizm wątrobowy dekstrometorfanu bromowodorku, należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować zwiększone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Specjalne środki ostrozności
W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). Ze względu na zawartość dekstrometorfanu bromowodorku jednoczesne stosowanie produktu z alkoholem lub innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy może nasilać ich działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i działać toksycznie we względnie niższych dawkach.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory MAO Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO oraz przez 14 dni od zaprzestania leczenia inhibitorami MAO, ponieważ może wystąpić zespół serotoninowy (wysoka gorączka, nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca). Zgłaszano ciężkie działania niepożądane, a czasami przypadki śmiertelne po zastosowaniu dekstrometorfanu bromowodorku u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO (patrz punkt 4.3). Leki przeciwbakteryjne Linezolid: obserwowano wystąpienie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania z dekstrometorfanu bromowodorkiem. Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Interakcje
Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Interakcje
Buprenorfina Produkt leczniczy DexaCaps należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania buprenorfiny, ponieważ może ona zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.4). Ze względu na zawartość dekstrometorfanu bromowodorku produkt może wykazywać zwiększone działanie depresyjne na OUN podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem, lekami przeciwhistaminowymi, psychotropowymi i innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu nie należy stosować u kobiet w ciąży oraz u kobiet karmiących piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na możliwość wystąpienia senności i zawrotów głowy należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według układów i narządów zgodnie z następującą konwencją zgodnie z MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: pobudzenie, splątanie. Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: senność. Częstość nieznana: zawroty głowy, drgawki. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: wymioty, nudności, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: wysypka. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Ze względu na zawartość dekstrometorfanu bromowodorku produkt może wykazywać niską toksyczność, jednak objawy jego przedawkowania są nasilone w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu i przyjęcia leków psychotropowych. Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, zwiększoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Przedawkowanie
U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Nalokson w dawce 0,01 mg/kg masy ciała jest stosowany z powodzeniem w leczeniu przedawkowania dekstrometorfanem u dzieci.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne DexaCaps jest produktem leczniczym przeciwkaszlowym, hamującym napady suchego kaszlu różnego pochodzenia. W jego skład wchodzi: dekstrometorfanu bromowodorek [bromowodorek (+)-3-metoksy-N-metylomorfinanu] – substancja o działaniu przeciwkaszlowym oraz substancje wykazujące wspomagające działanie lecznicze: wyciąg suchy z kwiatostanu lipy i wyciąg suchy z liścia melisy. Dekstrometorfanu bromowodorek jest szeroko wykorzystywanym w lecznictwie środkiem przeciwkaszlowym. Jest on niekompetycyjnym inhibitorem receptora NMDA (N-metylo-D-asparaginian) w OUN. Jego skuteczność została potwierdzona w wielu badaniach klinicznych. Stwierdzono m. in., że dekstrometorfanu bromowodorek w dawce 5-30 mg wykazuje efekt supresyjny na sztucznie wywołane objawy kaszlu (podanie w sprayu kwasu cytrynowego), trwający 3-8 godzin. W innych badaniach u 70-90% pacjentów wykazano efekt przeciwkaszlowy dekstrometorfanu bromowodorku zbliżony skutecznością do kodeiny.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Kolejne badania potwierdziły jego skuteczność przeciwkaszlową w dawce 20 mg (88% pacjentów), trwającą 6-8 godzin w porównaniu do grupy kontrolnej oraz grupy otrzymującej kodeinę. Z powodu jego szybkiego metabolizmu uważa się, że efekt przeciwkaszlowy wywiera nie tylko sam dekstrometorfanu bromowodorek, lecz również jego główne metabolity: dekstrorfan oraz (+)-3-metoksymorfinan.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nie wykonano badań farmakokinetycznych dla produktu leczniczego, jednak na podstawie danych literaturowych można podać następujące dane dla dekstrometorfanu bromowodorku: po przyjęciu dawki jednorazowej dekstrometorfanu bromowodorku działanie występuje po 10-30 minutach. Działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się 6-8 godzin. Dekstrometorfan u bromowodorek łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego (94-97%), jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Reakcje biotransformacji obejmują: O-demetylację, N-demetylację i O-, N-demetylację. Wśród metabolitów nie stwierdzono obecności morfiny, kodeiny czy lewometorfanu. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin. Dekstrometorfan u bromowodorek jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Metabolizm: Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ludzi. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Bardzo duże dawki dekstrometorfanu bromowodorku (1,5 g na dobę) spowodowały pobudzenie, łagodną ataksję (niezborność ruchów) i trudności w mówieniu, upośledzenie oddychania. Przyjęcie 100-krotnej zwykle stosowanej dawki dekstrometorfanu bromowodorku nie spowodowało zgonu. Dawki LD50 dekstrometorfanu bromowodorku wynoszą: 165 mg/kg mc. (myszy, p.o.), 350 mg/kg mc. (szczury, p.o.), 336 mg/kg mc. (świnki morskie, p.o.). Badania toksyczności przewlekłej dekstrometorfanu bromowodorku (w dawkach 0,1; 1; 10; 100 mg/kg mc. szczura przez okres 13, 27 tygodni oraz 14 tygodni na psach) wykazały zaledwie spadek masy ciała zwierząt o 10-20% u zwierząt przyjmujących najwyższą dawkę przez okres 13 tygodni. Dane z badań in vitro oraz na zwierzętach wskazują, iż wodny wyciąg z Melissa officinalis L., folium może hamować aktywność hormonu tyreotropowego (TSH). Znaczenie kliniczne tego zjawiska jest nieznane.
CHPL leku DexaCaps, kapsułki twarde, 167 mg + 50 mg + 20 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia żelowana kukurydziana Celuloza mikrokrystaliczna (E460) Krzemionka koloidalna bezwodna (E551) Magnezu stearynian (E470b) Otoczka kapsułki Żelaza tlenek żółty (E172) Żelaza tlenek czerwony (E172) Tytanu dwutlenek (E171) Żelatyna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w szczelnie zamkniętym opakowaniu, w temperaturze do 25°C. Chronić od wilgoci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 10, 30, 60 lub 90 kapsułek Nie wszystkie wielkości opakowania muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO GRIPEX MAX, 500 mg + 30 mg + 15 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum), 15 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 0,63 mg tartrazyny, lak (E 102). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki powlekane barwy żółtej, okrągłe, z czarnym nadrukiem Gripex M po jednej stronie.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie nasilonych objawów przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych (gorączka, katar, suchy kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: od 1 do 2 tabletek, 3-4 razy na dobę. Nie stosować więcej niż 8 tabletek na dobę. Sposób podawania Podanie doustne. Czas stosowania Jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią po 3 dniach, należy skontaktować się z lekarzem.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jednoczesne stosowanie innych leków zawierających paracetamol. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres do 2 tygodni od zaprzestania ich przyjmowania. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Choroba niedokrwienna serca. Choroba alkoholowa. Astma oskrzelowa. Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Stosowanie produktu leczniczego przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, rozedmą płuc, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, rozrostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, cukrzycą oraz u stosujących leki przeciwlękowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki sympatykomimetyczne, tj. zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy. Produktu nie należy stosować w przewlekłym kaszlu z odkrztuszaniem wydzieliny. Nie stosować u pacjentów z niewydolnością oddechową, astmą oskrzelową oraz u chorych z ryzykiem wystąpienia niewydolności oddechowej. Stosować ostrożnie u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. W okresie przyjmowania nie wolno pić alkoholu.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Specjalne środki ostrozności
Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Ze względu na zawartość barwnika azowego (tartrazyna) lek może powodować reakcje alergiczne. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5).
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy poinformować pacjenta, że powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią po 3 dniach. Zespół serotoninowy Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Gripex Max. Ciężkie reakcje skórne Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Specjalne środki ostrozności
acute generalized exanthematous pustulosis). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Gripex Max i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Specjalne środki ostrozności
Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS) Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Specjalne środki ostrozności
Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Gripex Max zawiera tartrazynę, lak (E 102) – Lek może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Leki przyspieszające opróżnianie żołądka (np. metoklopramid) przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki opóźniające jego opróżnianie (np. propantelina), mogą opóźniać wchłanianie paracetamolu. Stosowanie paracetamolu jednocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami, może wywołać stan pobudzenia i gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny). Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub leki przeciwpadaczkowe, np.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, jak również ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Podawanie w skojarzeniu z chloramfenikolem może powodować zwiększenie stężenia chloramfenikolu w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4). Pseudoefedryna Stosowanie jednocześnie z albuterolem może nasilać działanie obkurczające naczynia krwionośne. Nie stosować jednocześnie z amitryptyliną oraz sympatykomimetykami. Jednoczesne stosowanie z innymi sympatykomimetykami tj.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
leki zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy może wywołać podwyższenie ciśnienia krwi. Chlorek amonu poprzez alkalizację moczu zwiększa zwrotną resorpcję metabolitów pseudoefedryny w nerkach i wydłuża czas jej działania. Leki zobojętniające mogą zwiększać wchłanianie pseudoefedryny. Inhibitory MAO powodują wolniejszą eliminację pseudoefedryny z ustroju i zwiększają jej biodostępność. Pseudoefedryna zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i może modyfikować działanie glikozydów naparstnicy. Nie stosować jednocześnie z furazolidyną. Dekstrometorfan Nie stosować z inhibitorami MAO. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Interakcje
Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktu Gripex Max nie należy stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Nie stosować w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W okresie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: granulocytopenia, agranulocytoza, małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości typu I: obrzęk alergiczny, reakcja anafilaktyczna Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: omamy (szczególnie u dzieci) Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), senność, zawroty głowy Zaburzenia serca Częstość nieznana: przyspieszenie akcji serca (tachykardia) Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: nieznaczne podwyższenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: napad astmy oskrzelowej Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, wymioty Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: uszkodzenie wątroby występujące najczęściej w wyniku przedawkowania Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: skórne reakcje alergiczne, zaczerwienienie skóry, wysypka Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek, kamica moczowa, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie Zaburzenia oka Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera trzy substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Przedawkowanie paracetamolu: Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie paracetamolu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub większej należy sprowokować wymioty, jeśli od zażycia nie upłynęło więcej niż godzina. Należy podać doustnie 60-100 g węgla aktywnego, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Przedawkowanie
Wartość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od zażycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami będzie konieczne. Jeśli oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi nie jest możliwe, a prawdopodobna przyjęta dawka paracetamolu była duża, należy wdrożyć bardziej intensywne leczenie odtrutkami: należy podać N-acetylocysteinę lub metioninę i kontynuować leczenie N-acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, a prawdopodobnie są także skuteczne po 24 godzinach. Przedawkowanie pseudoefedryny: Po przedawkowaniu pseudoefedryny mogą wystąpić objawy wynikające z nadmiernego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, drażliwość, niepokój, drżenia. Może wystąpić oczopląs, zaburzenia snu, nudności i wymioty, rzadko omamy. Obserwowano podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardię, drgawki, trudności w oddawaniu moczu oraz niewydolność oddechową.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Przedawkowanie
Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Przedawkowanie dekstrometorfanu: Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z: nudnościami, wymiotami, sennością, nadmiernym pobudzeniem, wzmożoną pobudliwością, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, zawrotami głowy, ataksją, dystonią, splątaniem, osłupieniem, oczopląsem, depresją oddechową, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc). W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Przedawkowanie
Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy, preparaty złożone zawierające paracetamol (bez psycholeptyków), kod ATC: N 02 BE 51. Paracetamol Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Skutkiem tego oddziaływania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, które zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu jest odpowiedzialne za działanie przeciwgorączkowe. Nie hamuje agregacji płytek krwi. Pseudoefedryna Pseudoefedryna jest dekstroizomerem efedryny, wykazującym ok. 1/4 jej siły działania na naczynia krwionośne. W dawkach o podobnym działaniu obkurczającym naczynia, jej działanie rozszerzające oskrzela jest około połowę słabsze od efedryny.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stymuluje receptory alfa-adrenergiczne mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych, w wyniku czego następuje skurcz tętniczek końcowych i zmniejsza się przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan Dekstrometorfan jest D-izomerem analogu kodeiny, leworfanolu. Działa na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym poprzez zmniejszenie wrażliwości receptorów na bodźce z dróg oddechowych. Ma również niewielkie właściwości przeciwbólowe. W zwykle stosowanych dawkach nie wykazuje znamiennego zmniejszenia częstości oddechów. Dekstrometorfan może powodować niewielkie podwyższenie ciśnienia krwi.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga przeciętnie po upływie 1 godz. Jest słabo wiązany z białkami osocza, w dawkach terapeutycznych w ok. 25%. okres półtrwania u dorosłych wynosi 1,6 do 3,8 godz. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godz., a przeciwgorączkowego na 6-8 godzin. Część paracetamolu, około 2 do 4%, wydalana jest w postaci nie zmienionej przez nerki. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Głównym metabolitem paracetamolu u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest z glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Mechanizm ten łatwo ulega wysyceniu w przypadku zażycia dużych dawek paracetamolu.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby. Pseudoefedryna Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w surowicy występuje po 1,5 godziny. Działanie obkurczające błonę śluzową nosa występuje po ok. 30 minutach od podania. Działanie maksymalne występuje po 30-60 min. Działanie utrzymuje się do 4 godzin. Przyjmowanie posiłków nie wykazuje większego wpływu na wchłanianie. Jest metabolizowana z udziałem monoaminooksydazy. Wydalana w 70-90% z moczem w nie zmienionej postaci. Dekstrometorfan Wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Działanie przeciwkaszlowe występuje po ok. 15-30 min. i utrzymuje się przez około 4 godziny. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3 hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych literaturowych dla produktu złożonego. Paracetamol: w dawkach od 4 do 20-krotnie większych niż maksymalna dopuszczalna dawka dobowa nie wywoływał działania teratogennego u myszy oraz u szczurów. Zaobserwowano natomiast zaburzenia spermatogenezy i zanik jąder u szczurów. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Pseudoefedryna: brak wystarczających danych literaturowych. Dekstrometorfan: brak wystarczających danych literaturowych.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Powidon Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia żelowana Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Kwas stearynowy Otoczka – system powlekający żółty: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Tartrazyna, lak (E 102) Makrogol 400 Tusz do nadruku – Opacode Black S-1-17823: Szelak Żelaza tlenek czarny (E 172) Alkohol N-butylowy Alkohol izopropylowy Amonu wodorotlenek Glikol propylenowy Wosk Carnauba 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium oraz pojemniki z HDPE z zakrętką z HDPE: 3 lata Saszetki z laminatu papier/PE/Aluminium/PE: 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium: nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
CHPL leku Gripex Max, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg
Dane farmaceutyczne
Saszetki z laminatu papier/PE/Aluminium/PE w tekturowym pudełku oraz pojemniki z HDPE z zakrętką z HDPE: brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku 6 szt. (1 blister po 6 szt.) 10 szt. (1 blister po 10 szt.) 12 szt. (1 blister po 12 szt.) 20 szt. (2 blistry po 10 szt.) Saszetki z laminatu papier/PE/Aluminium/PE w tekturowym pudełku 6 szt. (3 saszetki po 2 szt.) Pojemniki z HDPE z zakrętką z HDPE w tekturowym pudełku 20 szt. (1 pojemnik po 20 szt.) Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO GRIPEX, 325 mg + 30 mg + 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 325 mg paracetamolu (Paracetamolum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) i 10 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: żółcień pomarańczowa (E 110), Allura red AC (E 129). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane barwy pomarańczowej, okrągłe, z czarnym nadrukiem Gripex po jednej stronie.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych, zapalenia zatok przynosowych (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 2 tabletki od 3 do 4 razy na dobę. Nie należy przekraczać dawki 8 tabletek na dobę. Dzieci w wieku 6 do 12 lat: 1 tabletka 3-4 razy na dobę. Nie należy stosować dawki większej niż 4 tabletki na dobę. Sposób podawania Podanie doustne
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1. Jednoczesne stosowanie innych leków zawierających paracetamol. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres do 2 tygodni od zaprzestania ich przyjmowania. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Choroba niedokrwienna serca. Choroba alkoholowa. Astma oskrzelowa. Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Stosowanie produktu leczniczego przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, rozedmą płuc, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, rozrostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, cukrzycą oraz u stosujących leki przeciwlękowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki sympatykomimetyczne, tj. zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Nie należy stosować w przypadku przewlekłego kaszlu z odkrztuszaniem wydzieliny. Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z niewydolnością oddechową, astmą oskrzelową oraz u chorych z ryzykiem wystąpienia niewydolności oddechowej.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
W okresie przyjmowania produktu leczniczego Gripex nie wolno pić alkoholu (patrz punkt 4.5). Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5).
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Zespół serotoninowy Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Gripex. Ciężkie reakcje skórne Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Gripex i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS) Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Dzieci i młodzież W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne. Należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana. W przypadku przedawkowania tego leku – patrz punkt 4.9. Czas stosowania Należy poinformować pacjenta, że powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią po 3 dniach.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Ze względu na zawartość barwników azowych (żółcień pomarańczowa, Allura red AC (E 129) lek może powodować reakcje alergiczne.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Leki przyspieszające opróżnianie żołądka (np. metoklopramid) przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki opóźniające jego opróżnianie (np. propantelina), mogą opóźniać wchłanianie paracetamolu. Stosowanie paracetamolu jednocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami, może wywołać stan pobudzenia i gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny). Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub leki przeciwpadaczkowe, np.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, jak również ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Podawanie paracetamolu w skojarzeniu z chloramfenikolem może spowodować zwiększenie stężenia chloramfenikolu w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4). Pseudoefedryna Stosowanie jednocześnie z albuterolem może nasilać działanie obkurczające naczynia krwionośne. Nie stosować jednocześnie z amitryptyliną oraz sympatykomimetykami. Jednoczesne stosowanie z innymi sympatykomimetykami tj.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
leki zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy może wywołać podwyższenie ciśnienia krwi. Chlorek amonu poprzez alkalizację moczu zwiększa reabsorpcję metabolitów pseudoefedryny w nerkach i wydłuża czas jej działania. Leki zobojętniające mogą zwiększać wchłanianie pseudoefedryny. Inhibitory MAO powodują wolniejszą eliminację pseudoefedryny z ustroju i zwiększają jej biodostępność. Pseudoefedryna zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i może modyfikować działanie glikozydów naparstnicy. Nie stosować jednocześnie z furazolidyną. Dekstrometorfan Nie stosować z inhibitorami MAO. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktu Gripex nie należy stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Nie stosować w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W okresie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: granulocytopenia, agranulocytoza, małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości typu I: obrzęk alergiczny, reakcja anafilaktyczna Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: omamy (szczególnie u dzieci) Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), senność, zawroty głowy Zaburzenia serca Częstość nieznana: przyspieszenie akcji serca (tachykardia) Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: nieznaczne podwyższenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: napad astmy oskrzelowej Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, wymioty Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: uszkodzenie wątroby występujące najczęściej w wyniku przedawkowania Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: skórne reakcje alergiczne, zaczerwienienie skóry, wysypka Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek, kamica moczowa, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie Zaburzenia oka Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02 – 222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl/ Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Produkt leczniczy zawiera trzy substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Przedawkowanie paracetamolu: Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie paracetamolu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub większej należy sprowokować wymioty, jeśli od zażycia nie upłynęło więcej niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Należy podać doustnie 60-100 g węgla aktywnego, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Przedawkowanie
Wartość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od zażycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami będzie konieczne. Jeśli oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi nie jest możliwe, a prawdopodobna przyjęta dawka paracetamolu była duża, należy wdrożyć bardziej intensywne leczenie odtrutkami: należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie N-acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Przedawkowanie pseudoefedryny: Po przedawkowaniu pseudoefedryny mogą wystąpić objawy wynikające z nadmiernego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, drażliwość, niepokój, drżenia. Może wystąpić oczopląs, zaburzenia snu, nudności i wymioty, rzadko omamy.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Przedawkowanie
Obserwowano podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardię, drgawki, trudności w oddawaniu moczu oraz niewydolność oddechową. Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Przedawkowanie dekstrometorfanu: Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z: nudnościami, wymiotami, dystonią, splątaniem, sennością, pobudzeniem, wzmożoną pobudliwością, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, zawrotami głowy, osłupieniem, ataksją, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc). W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Przedawkowanie
U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy, preparaty złożone zawierające paracetamol (bez psycholeptyków), kod ATC: N 02 BE 51. Produkt leczniczy działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, przeciwkaszlowo, przywraca drożność przewodów nosowych i ujść zatok przynosowych. Działanie to wynika z właściwości farmakodynamicznych substancji czynnych: Paracetamol: Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Skutkiem tego oddziaływania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, które zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu jest odpowiedzialne za działanie przeciwgorączkowe. Nie hamuje agregacji płytek krwi. Pseudoefedryna: Pseudoefedryna jest dekstroizomerem efedryny, wykazującym ok.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
1/4 jej siły działania na naczynia krwionośne. W dawkach o podobnym działaniu obkurczającym naczynia, jej działanie rozszerzające oskrzela jest około połowę słabsze od efedryny. Stymuluje receptory alfa-adrenergiczne mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych, w wyniku czego następuje skurcz tętniczek końcowych i zmniejsza się przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan: Dekstrometorfan jest D-izomerem analogu kodeiny, leworfanolu. Działa na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym poprzez zmniejszenie wrażliwości receptorów na bodźce z dróg oddechowych. Ma również niewielkie właściwości przeciwbólowe. W zwykle stosowanych dawkach nie wykazuje znamiennego zmniejszenia częstości oddechów. Dekstrometorfan może powodować niewielkie podwyższenie ciśnienia krwi.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga przeciętnie po upływie 1 godz. Jest słabo wiązany z białkami osocza, w dawkach terapeutycznych w ok. 25%. Biologiczny okres półtrwania u dorosłych wynosi 1,6 do 3,8 godz. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godz., a przeciwgorączkowego na 6-8 godz. Część paracetamolu, około 2 do 4%, wydalana jest w postaci nie zmienionej przez nerki. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Głównym metabolitem paracetamolu u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest z glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Mechanizm ten łatwo ulega wysyceniu w przypadku zażycia dużych dawek paracetamolu.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby. Pseudoefedryna Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w surowicy występuje po 1,5 godziny. Działanie obkurczające błonę śluzową nosa występuje po około 30 minutach od podania. Działanie maksymalne występuje po 30-60 min. Działanie utrzymuje się do 4 godzin. Przyjmowanie posiłków nie wykazuje większego wpływu na wchłanianie. Metabolizowana z udziałem monoaminooksydazy. Wydalana w 70-90% z moczem w niezmienionej postaci. Dekstrometorfan Wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Działanie przeciwkaszlowe występuje po ok. 15-30 min. i utrzymuje się przez ok. 4 godziny. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Jest wydalany w postaci niezmienionej oraz metabolitów z moczem (do 56% podanej dawki).
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych literaturowych dla produktu złożonego. Paracetamol: w dawkach od 4 do 20-krotnie większych niż maksymalna dopuszczalna dawka dobowa nie wywoływał działania teratogennego u myszy oraz u szczurów. Zaobserwowano natomiast zaburzenia spermatogenezy i zanik jąder u szczurów. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Pseudoefedryna: brak wystarczających danych literaturowych. Dekstrometorfan: brak wystarczających danych literaturowych.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia żelowana Krzemionka koloidalna Kwas stearynowy Powidon Krospowidon Otoczka Opadry II Orange Y-22-13204: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol Polidekstroza Triacetyna Żółcień pomarańczowa (E 110) Allura red AC (E 129) Tusz do nadruku Opacode Black S-1-17823: Szelak Żelaza tlenek czarny (E 172) Alkohol N-butylowy Alkohol izopropylowy Amonu wodorotlenek Glikol propylenowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku 10 szt. (1 blister po 10 szt.) 12 szt. (1 blister po 12 szt.) 24 szt.
CHPL leku Gripex, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 10 mg
Dane farmaceutyczne
(2 blistry po 12 szt.) Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DEXAPINI, (426 mg+65 mg+6,5 mg)/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera: dekstrometorfanu bromowodorek (Dextromethorphani hydrobromidum) – 6,5 mg, wyciąg płynny z Pinus sylvestris L., turiones (pędy sosny, suche) (DER 1:1,6), [rozpuszczalnik ekstrakcyjny: etanol 90% (V/V)] – 426 mg, nalewkę z Foeniculum vulgare Miller subsp. vulgare var. vulgare, fructus (owoc kopru włoskiego odmiany gorzkiej) (DER 1:5), [rozpuszczalnik ekstrakcyjny: etanol 70% (V/V)] – 65 mg. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza 4 g w 5 ml syropu. Produkt zawiera do 7% (m/v) etanolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt.6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Suchy kaszel w przebiegu stanów zapalnych górnych dróg oddechowych np. przeziębienia, grypy, zapalenia gardła.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie dzieci od 6 do 11 lat: 5 ml syropu (co odpowiada dawce jednorazowej 6,5 mg dekstrometorfanu bromowodorku) trzy razy na dobę. Nie przekraczać maksymalnej dawki dobowej 60 mg dekstrometorfanu bromowodorku. młodzież w wieku od 12 lat oraz dorośli: 15 ml syropu (co odpowiada dawce jednorazowej 19,5 mg dekstrometorfanu bromowodorku) trzy razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa nie może przekroczyć 120 mg dekstrometorfanu bromowodorku. Dzieci U dzieci w wieku od 4 do 6 lat zaleca się podawanie leku po konsultacji z lekarzem, maksymalna dawka dobowa nie może przekroczyć 30 mg dekstrometorfanu bromowodorku. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 4 lat. Sposób podawania Podanie doustne. Czas stosowania Nie stosować dłużej niż 7 dni.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na rośliny z rodziny baldaszkowatych (Apiaceae, dawniej Umbelliferae) (anyż, kminek, seler, kolendra i koper) lub na anetol, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Kaszel z dużą ilością wydzieliny Astma oskrzelowa Ciężka niewydolność wątroby Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia Nie stosować podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitorów MAO i w okresie do 14 dni po ich odstawieniu (patrz punkt 4.5). U pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory MAO wraz z dekstrometorfanu bromowodorkiem odnotowywano ciężkie działania niepożądane, a czasami występowały przypadki śmiertelne. Pacjenci przyjmujący selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) (patrz punkt 4.5) Produktu leczniczego nie stosować jednocześnie z lekami mukolitycznymi
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na zawartość dekstrometorfanu bromowodorku produkt może uwalniać histaminę, dlatego powinien być stosowany ostrożnie u dzieci z chorobami atopowymi. W przypadku przewlekłego lub utrzymującego się kaszlu przed zastosowaniem produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem. Jeżeli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni, pacjent ma nawracający kaszel lub kaszel z towarzyszącą gorączką, wysypką lub uporczywe bóle głowy, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy: Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)], inhibitory CYP2D6 i buprenorfina, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Dexapini. Nie przeprowadzono odrębnych badań dotyczących stosowania dekstrometorfanu bromowodorku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ze względu na intensywny metabolizm wątrobowy dekstrometorfanu bromowodorku, należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). Ze względu na zawartość dekstrometorfanu bromowodorku jednoczesne stosowanie produktu z alkoholem lub innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy może nasilać ich działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i działać toksycznie w względnie niższych dawkach.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory MAO Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO oraz przez 14 dni od zaprzestania leczenia inhibitorami MAO ponieważ może wystąpić zespół serotoninowy (wysoka gorączka, nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca). Zgłaszano ciężkie działania niepożądane a czasami przypadki śmiertelne po zastosowaniu dekstrometorfanu u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO (patrz punkt 4.3). Leki przeciwbakteryjne Linezolid: obserwowano wystąpienie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania z dekstrometorfanem. Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Interakcje
Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Interakcje
Buprenorfina Produkt leczniczy Dexapini należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania buprenorfiny, ponieważ może ona zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.4). Ze względu na zawartość dekstrometorfanu bromowodorku produkt może wykazywać zwiększone działanie depresyjne na OUN podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem, lekami przeciwhistaminowymi, psychotropowymi i innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy. W trakcie leczenia nie zaleca się spożywania alkoholu.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu nie należy stosować u kobiet w ciąży oraz u kobiet karmiących piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na możliwość wystąpienia senności i zawrotów głowy należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy również uwzględnić etanol (alkohol) zawarty w produkcie, dawka jednorazowa 15 ml zawiera do 1100 mg etanolu, co odpowiada do 27 ml piwa, 11,3 ml wina.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według układów i narządów zgodnie z następującą konwencją zgodnie z MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje alergiczne ze strony skóry i układu oddechowego. Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: pobudzenie, splątanie. Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: senność. Częstość nieznana: zawroty głowy, drgawki. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: wymioty, nudności, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: wysypka.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Ze względu na zawartość dekstrometorfanu bromowodorku produkt może wykazywać niską toksyczność, jednak objawy przedawkowania będą nasilone w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu i przyjęcia leków psychotropowych. Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, zwiększoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Przedawkowanie
U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Nalokson w dawce 0,01 mg/kg masy ciała jest stosowany z powodzeniem w leczeniu przedawkowania dekstrometorfanem bromowodorku u dzieci.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Produkt Dexapini zawiera jako główny składnik dekstrometorfanu bromowodorek [bromowodorek (+)-3-metoksy-N-metylomorfinanu]. Pomocnicze znaczenie posiadają pozostałe substancje czynne: wyciąg płynny z cetyny sosnowej (gałęzie sosnowe z igliwiem) oraz nalewka z owocu kopru włoskiego. Dekstrometorfan jest produktem o działaniu przeciwkaszlowym, niekompetycyjnym inhibitorem receptora NMDA (N-metylo-D-asparaginian) w OUN. Jego skuteczność została potwierdzona w wielu badaniach klinicznych. Stwierdzono m.in., że dekstrometorfanu bromowodorek w dawce 5-30 mg wykazuje efekt supresyjny na sztucznie wywołane objawy kaszlu (podanie w sprayu kwasu cytrynowego), trwający 3-8 godzin. W innych badaniach u 70-90% pacjentów wykazano efekt przeciwkaszlowy dekstrometorfanu bromowodorku zbliżony skutecznością do kodeiny.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Kolejne badania potwierdziły jego skuteczność przeciwkaszlową w dawce 20 mg (88% pacjentów), trwającą 6-8 godzin w porównaniu do grupy kontrolnej oraz grupy otrzymującej kodeinę. Z powodu jego szybkiego metabolizmu uważa się, że efekt przeciwkaszlowy wywiera nie tylko sam dekstrometorfanu bromowodorek, lecz również jego główne metabolity: dekstrorfan oraz (+)-3-metoksymorfinan. Wyciąg z cetyny sosnowej działając łagodnie sekretolitycznie pomaga w łagodzeniu kaszlu.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nie wykonano badań farmakokinetycznych dla produktu leczniczego, jednak na podstawie danych literaturowych można podać następujące dane dla dekstrometorfanu bromowodorku: po przyjęciu dawki jednorazowej dekstrometorfanu bromowodorku działanie występuje po 10-30 minutach. Działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się 6-8 godzin. Dekstrometorfanu bromowodorek łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego (94-97%), jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Reakcje biotransformacji obejmują: O-demetylację, N-demetylację i O-, N-demetylację. Wśród metabolitów nie stwierdzono obecności morfiny, kodeiny czy lewometorfanu. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin. Dekstrometorfan bromowodorek jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ludzi. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Bardzo duże dawki dekstrometorfanu bromowodorku (1,5 g na dobę) powodowały pobudzenie, łagodną ataksję i trudności w mówieniu, upośledzenie oddychania. Przyjęcie 100-krotnej zwykle stosowanej dawki dekstrometorfanu bromowodorku nie spowodowało zgonu. Dawki LD50 dekstrometorfanu bromowodorku wynoszą: 165 mg/kg mc. (myszy, p.o.), 350 mg/kg mc. (szczury, p.o.), 336 mg/kg mc. (świnki morskie, p.o.). Badania toksyczności przewlekłej dekstrometorfanu bromowodorku (w dawkach 0,1; 1; 10; 100 mg/kg mc. szczura przez okres 13, 27 tygodni oraz 14 tygodni na psach) wykazały zaledwie spadek masy ciała zwierząt o 10-20% u zwierząt przyjmujących najwyższą dawkę przez okres 13 tygodni.
CHPL leku Dexapini, syrop, (426 mg + 65 mg + 6,5 mg)/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza Kwas fosforowy stężony Wapnia mleczan pięciowodny Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w opakowaniach szczelnie zamkniętych, w temperaturze nie wyższej niż 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła barwnego z zakrętką polietylenową oraz miarką w tekturowym pudełku. 1 butelka o pojemności 115 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DexaPico, (1625 mg + 6,5 mg)/5ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 100 g syropu zawiera: dekstrometorfanu bromowodorek (Dextromethorphani hydrobromidum) – 0,10 g wyciąg wodny z Tilia cordata Miller, Tilia platyphyllos Scop., Tilia x vulgaris Heyne lub ich kompozycja, (flos) kwiat lipy, (DER 1:5) – 25,00 g; [rozpuszczalnik ekstrakcyjny: woda] 5 ml syropu zawiera 6,5 mg dekstrometorfanu bromowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza, sodu benzoesan. Każde 5 ml syropu zawiera 3900 mg sacharozy, 6,25 mg sodu benzoesanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt.6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania W stanach męczącego suchego kaszlu różnego pochodzenia, niezwiązanego z zaleganiem wydzieliny w drogach oddechowych.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Jeśli lekarz nie zaleci inaczej: dzieci od 2 do 6 lat: 2,5 ml syropu 3 razy na dobę, co odpowiada dawce jednorazowej 3,25 mg dekstrometorfanu bromowodorku. Maksymalna dawka dobowa nie może przekroczyć 30 mg dekstrometorfanu bromowodorku. dzieci od 6 do 12 lat: 5 ml syropu 3 razy na dobę, co odpowiada dawce jednorazowej 6,5 mg dekstrometorfanu bromowodorku. Maksymalna dawka dobowa nie może przekroczyć 60 mg dekstrometorfanu bromowodorku. młodzież powyżej 12 lat i dorośli: 15 ml syropu 3 razy na dobę, co odpowiada dawce jednorazowej 19,5 mg dekstrometorfanu bromowodorku. Maksymalna dawka dobowa nie może przekroczyć 120 mg dekstrometorfanu bromowodorku. Sposób podawania Podanie doustne. Czas stosowania Jeżeli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Kaszel z dużą ilością wydzieliny Astma oskrzelowa Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia Ciężka niewydolność wątroby Nie stosować podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitorów MAO i w okresie do 14 dni po ich odstawieniu (patrz punkt 4.5). U pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory MAO wraz z dekstrometorfanem bromowodorku odnotowywano ciężkie działania niepożądane, a czasami występowały przypadki śmiertelne. Pacjenci przyjmujący selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) (patrz punkt 4.5). Produktu leczniczego nie stosować jednocześnie z lekami mukolitycznymi.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na zawartość dekstrometorfanu bromowodorku produkt może uwalniać histaminę, dlatego powinien być stosowany ostrożnie u dzieci z chorobami atopowymi. W przypadku przewlekłego lub utrzymującego się kaszlu przed zastosowaniem produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem. Jeżeli objawy utrzymują się dłużej niż 7 dni, pacjent ma nawracający kaszel lub kaszel z towarzyszącą gorączką, wysypką lub uporczywe bóle głowy, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Mogą to być objawy poważnej choroby. Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Odnotowano przypadki nadużywania i uzależnienia od dekstrometorfanu. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy: Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6 i buprenorfina, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem DexaPico. Nie przeprowadzono odrębnych badań dotyczących stosowania dekstrometorfanu bromowodorku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ze względu na intensywny metabolizm wątrobowy dekstrometorfanu bromowodorku, należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). Ze względu na zawartość dekstrometorfanu bromowodorku jednoczesne stosowanie produktu z alkoholem lub innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy może nasilać ich działanie depresyjne na OUN i działać toksycznie we względnie niższych dawkach.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory MAO Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO oraz przez 14 dni od zaprzestania leczenia inhibitorami MAO ponieważ może wystąpić zespół serotoninowy (wysoka gorączka, nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca). Zgłaszano ciężkie działania niepożądane a czasami przypadki śmiertelne po zastosowaniu dekstrometorfanu bromowodorku u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO (patrz punkt 4.3). Leki przeciwbakteryjne Linezolid: obserwowano wystąpienie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania z dekstrometorfanu bromowodorkiem. Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Interakcje
Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Interakcje
Buprenorfina Produkt leczniczy DexaPico należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania buprenorfiny, ponieważ może ona zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu (patrz punkt 4.4). Ze względu na zawartość dekstrometorfanu bromowodorku produkt może wykazywać zwiększone działanie depresyjne na OUN podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem, lekami przeciwhistaminowymi, psychotropowymi i innymi lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu nie należy stosować u kobiet w ciąży oraz u kobiet karmiących piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na możliwość wystąpienia senności i zawrotów głowy należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według układów i narządów zgodnie z MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: pobudzenie, splątanie. Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: senność. Częstość nieznana: zawroty głowy, drgawki. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersi Częstość nieznana: depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: wymioty, nudności, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: wysypka. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Ze względu na zawartość dekstrometorfanu bromowodorku produkt może wykazywać niską toksyczność, jednak objawy przedawkowania będą nasilone w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu i przyjęcia leków psychotropowych. Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Przedawkowanie
U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Nalokson w dawce 0,01 mg/kg masy ciała jest stosowany z powodzeniem w leczeniu przedawkowania dekstrometorfanem u dzieci.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Produkt DexaPico jest produktem leczniczym o działaniu przeciwkaszlowym, hamującym napady suchego kaszlu różnego pochodzenia. W jego skład wchodzi: dekstrometorfanu bromowodorek [bromowodorek (+)- 3-metoksy-N-metylomorfinanu] – substancja o działaniu przeciwkaszlowym oraz wyciąg wodny z kwiatu lipy – działający łagodząco na podrażnienia wywołane kaszlem. Dekstrometorfan jest produktem o działaniu przeciwkaszlowym, niekompetycyjnym inhibitorem receptora NMDA (N-metylo-D-asparaginian) w OUN. Jego skuteczność została potwierdzona w wielu badaniach klinicznych. Stwierdzono m.in., że dekstrometorfanu bromowodorek w dawce 5-30 mg wykazuje efekt supresyjny na sztucznie wywołane objawy kaszlu (podanie w sprayu kwasu cytrynowego), trwający 3-8 godzin. W innych badaniach u 70-90% pacjentów wykazano efekt przeciwkaszlowy dekstrometorfanu bromowodorku zbliżony skutecznością do kodeiny.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Kolejne badania potwierdziły jego skuteczność przeciwkaszlową w dawce 20 mg (88% pacjentów), trwającą 6-8 godzin w porównaniu do grupy kontrolnej oraz grupy otrzymującej kodeinę. Z powodu jego szybkiego metabolizmu uważa się, że efekt przeciwkaszlowy wywiera nie tylko sam dekstrometorfan lecz również jego główne metabolity: dekstrorfan oraz (+)-3-metoksymorfinan.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Nie prowadzono badań farmakokinetycznych dla produktu leczniczego, jednak na podstawie danych literaturowych można podać następujące dane dla dekstrometorfanu: po przyjęciu dawki jednorazowej dekstrometorfanu bromowodorku działanie występuje po 10-30 minutach, działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się 6-8 godzin. Dekstrometorfan u bromowodorek łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego (94-97%), jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Reakcje biotransformacji obejmują: O-demetylację, N-demetylację i O-, N-demetylację. Wśród metabolitów nie stwierdzono obecności morfiny, kodeiny czy lewometorfanu. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin. Jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ludzi.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Bardzo duże dawki dekstrometorfanu bromowodorku (1,5 g na dobę) spowodowały wzrost pobudzenia, łagodną ataksję (niezborność ruchów) i trudności w mowie, upośledzenie oddychania. Przyjęcie tej 100-krotnej zwykle stosowanej dawki dekstrometorfanu bromowodorku nie spowodowało zgonu. Dawki LD50 dekstrometorfanu bromowodorku wynoszą: 165 mg/kg mc. (myszy, p.o.), 350 mg/kg mc. (szczury, p.o.), 336 mg/kg mc. (świnki morskie, p.o.). Badania toksyczności przewlekłej dekstrometorfanu bromowodorku (w dawkach 0,1; 1; 10; 100 mg/kg mc. szczura przez okres 13, 27 tygodni oraz 14 tygodni na psach) wykazały zaledwie spadek masy ciała zwierząt o 10-20% u zwierząt przyjmujących najwyższą dawkę przez okres 13 tygodni.
CHPL leku DEXApico, syrop, (1625 mg + 6,5 mg)/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza Zagęszczony sok aroniowy 65% Kwas cytrynowy jednowodny Sodu benzoesan Potasu sorbinian Aromat malinowy 7111 Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w opakowaniu szczelnie zamkniętym, w temperaturze do 25°C. Opalizacja syropu oraz warstwa pianki, mogąca pojawić się na jego powierzchni, są związane z obecnością składnika pochodzenia naturalnego i nie stanowią wady produktu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła barwnego z zakrętką polietylenową z pierścieniem gwarancyjnym i załączoną miarką polipropylenową o pojemności 30 ml w tekturowym pudełku. 1 butelka o pojemności 115 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, 20 mg/15 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 15 ml syropu zawiera 20 mg dekstrometorfanu bromowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Sacharoza 5,5 g/15 ml Sód 1,215 mmol (27,9 mg)/15 ml Etanol 96% 0,592 g/15 ml Miód (cukier inwertowany) 0,075 g/15 ml Glikol propylenowy 0,850 g/15 ml Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Lepki, żółty płyn o smaku i aromacie miodu.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie suchego, drażniącego, nieproduktywnego kaszlu. Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku od 14 lat.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Młodzież w wieku powyżej 14 lat i dorośli powinni przyjmować 15 ml (zgodnie z oznaczeniem na miarce), (co odpowiada 20 mg dekstrometorfanu bromowodorku) 3 razy na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 45 ml (co odpowiada 60 mg dekstrometorfanu bromowodorku). Samodzielne leczenie powinno być ograniczone do 3 – 5 dni. Jeśli syrop z dekstrometorfanu bromowodorkiem przepisany jest przez lekarza, należy stosować go dokładnie zgodnie z zaleceniami lekarskimi. Dzieci i młodzież Syrop z dekstrometorfanu bromowodorkiem jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat. Zaburzenia czynności wątroby Dekstrometorfanu bromowodorek w syropie jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podawania Podanie doustnie. Przed użyciem wstrząsnąć.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Astma oskrzelowa. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (przewlekłe zapalenie oskrzeli i rozedma płuc). Zapalenie płuc. Niewydolność oddechowa. Depresja oddechowa. Syrop z dekstrometorfanu bromowodorkiem jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub w ciągu 14 dni po przerwaniu terapii inhibitorami MAO. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaburzenia czynności wątroby: Lek może być stosowany jedynie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka w przypadku zmniejszonej czynności wątroby. Przewlekły i produktywny kaszel: W przypadku kaszlu produktywnego ze znacznym odkrztuszaniem śluzu, leczenie przeciwkaszlowe syropem z dekstrometorfanu bromowodorkiem powinno być podjęte tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka i z zachowaniem szczególnej ostrożności. Przewlekły kaszel może być wczesnym objawem astmy oskrzelowej. Syrop z dekstrometorfanu bromowodorkiem jest zatem niewskazany w łagodzeniu takiego kaszlu, szczególnie u dzieci. Działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy: Dekstrometorfan ma niewielki potencjał uzależniający. Jednakże, w przypadku ciężkiego przedawkowania wystąpić mogą objawy przedawkowania, w tym omamy (patrz punkt 4.9).
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Specjalne środki ostrozności
Zastosowanie dekstrometorfanu z alkoholem lub innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) może nasilać wpływ na OUN i wywoływać działanie toksyczne podczas stosowania stosunkowo małych dawek. Tolerancja na lek oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas długotrwałego stosowania. Dlatego u pacjentów z tendencją do nadużywania leków lub uzależnienia od leków, leczenie produktem leczniczym zawierającym dekstrometorfan bromowodorku w syropie powinno być stosowane jedynie przez krótki okres i pod bardzo ścisłą kontrolą lekarską. Dodatkowo, u takich pacjentów należy uważnie kontrolować objawy przedmiotowe i podmiotowe sugerujące nadużywanie lub użycie pozamedyczne w celu uzyskania działania narkotycznego (ang. recreational effect). Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Specjalne środki ostrozności
Szczególną ostrożność zaleca się u młodzieży i młodych dorosłych, jak również u pacjentów, u których w wywiadzie odnotowano nadużywanie leków lub substancji psychoaktywnych. Zespół serotoninowy: Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy. Dekstrometorfan jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Specjalne środki ostrozności
U około 10% populacji ogólnej występuje słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem oraz pacjentów, u których stosuje się jednocześnie inhibitory CYP2D6, może wystąpić nasilone i (lub) przedłużone działanie dekstrometorfanu. Należy zatem zachować ostrożność u pacjentów ze spowolnionym metabolizmem CYP2D6 lub u pacjentów stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz również punkt 4.5).
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może prowadzić do wzajemnego nasilenia działania. Leki przeciwdepresyjne (inhibitory MAO): U pacjentów stosujących wcześniej lub jednocześnie leki przeciwdepresyjne z grupy inhibitorów MAO może wystąpić zespół serotoninowy z następującymi objawami: hipertermia, drgawki, zmiany psychiczne, takie jak stany pobudzenia i dezorientacji, jak również zaburzenia czynności układu oddechowego i układu krążenia. Podobne objawy obserwowano również podczas jednoczesnego stosowania antybiotyku linezolidu. Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez CYP2D6 i jest w znacznym stopniu metabolizowany w efekcie pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może spowodować zwiększenie stężenia dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie wyższego od normy.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Interakcje
Zwiększa to ryzyko narażenia pacjentów na toksyczne działanie dekstrometorfanu (pobudzenie, dezorientacja, drżenie, bezsenność, biegunka, depresja oddechowa) oraz na rozwój zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu wzrasta 20-krotnie. Powoduje to zwiększenie działań niepożądanych dekstrometorfanu na OUN. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu mają także amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu, należy monitorować stan pacjenta i jeśli konieczne zmniejszyć dawkę dekstrometorfanu.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Interakcje
Leki sekretolityczne Stosowanie produktu leczniczego Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy jednocześnie z lekami sekretolitycznymi (leki wykrztuśne) może prowadzić do niebezpiecznej kumulacji wydzieliny z powodu osłabionego odruchu kaszlu. Alkohol Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu. Leki obniżające ciśnienie tętnicze Niektóre produkty lecznicze (np. produkty lecznicze obniżające ciśnienie tętnicze, nazywane inhibitorami ACE) mogą wywoływać kaszel. W przypadku stosowania tych produktów, zgodnie z informacjami zawartymi w ulotce, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku przeciwkaszlowego.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Wyniki badań epidemiologicznych ograniczonej populacji jak dotąd nie wykazały zwiększonej liczby przypadków wad rozwojowych u dzieci narażonych na działanie dekstrometorfanu w okresie prenatalnym. Jednakże czas i okres stosowania dekstrometorfanu nie są wystarczająco udokumentowane. Eksperymentalne badania dotyczące toksycznego wpływu dekstrometorfanu na rozmnażanie u zwierząt wykazały brak potencjalnego ryzyka dla ludzi. Duże dawki dekstrometorfanu mogą powodować depresję oddechową u noworodków, nawet jeśli stosowane były przez krótki okres. Dlatego też, stosowanie produktu leczniczego podczas ciąży powinno odbywać się jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka i tylko w wyjątkowych przypadkach po wcześniejszej konsultacji lekarskiej. Karmienie piersi? Nie prowadzono badań dotyczących przenikania dekstrometorfanu do mleka matki.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ponieważ nie można wykluczyć wystąpienia depresji oddechowej u dziecka, dekstrometorfan może być stosowany podczas karmienia piersią jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. Płodność Brak jest danych dotyczących wpływu dekstrometorfanu na płodność u ludzi. Dane niekliniczne nie wskazują na niekorzystny wpływ na płodność (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nawet jeśli stosowany jest zgodnie z zaleceniami, ten produkt leczniczy może czasami powodować uczucie zmęczenia, przez co może zmieniać reakcje tak bardzo, że zaburza zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Występuje to szczególnie podczas jednoczesnego spożywania alkoholu lub stosowania innych leków mogących zaburzać reakcje.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana następująco: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne (lub) wstrząs anafilaktyczny, duszność i obrzęk jamy ustnej i gardła. Niezbyt często Zaburzenia układu nerwowego: Umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy, senność, omamy, rozwój uzależnienia w razie nadużywania. Niezbyt często, bardzo rzadko Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, problemy żołądkowo-jelitowe, wymioty. Niezbyt często Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Wysypka.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Działania niepożądane
Rzadko Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością, zawrotami głowy, obniżeniem ciśnienia krwi i zwiększeniem napięcia mięśniowego. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Zgłaszano przypadki rekreacyjnego nadużywania, szczególnie u młodzieży i młodych dorosłych oraz u pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali leki psychoaktywne (patrz punkt 4.4). Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Przedawkowanie
U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Jeśli konieczne, należy prowadzić intensywną kontrolę medyczną.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Preparaty stosowane w kaszlu i przeziębieniach; leki przeciwkaszlowe, z wyjątkiem preparatów złożonych zawierających leki wykrztuśne; alkaloidy opium i ich pochodne. Kod ATC: R05DA09 Dekstrometorfanu bromowodorek jest 3-metoksy-pochodną leworfanolu. Działa przeciwkaszlowo, ale w dawkach terapeutycznych nie wykazuje działania przeciwbólowego, depresyjnego na układ oddechowy lub psychomimetycznego i charakteryzuje się słabym potencjałem uzależniającym. Całkowicie syntetyczny D-izomer jest wolny od L-izomeru z jego działaniem zbliżonym do opioidowego. Aktywność rzęskowa nie jest hamowana przez dekstrometorfanu bromowodorek w dawkach terapeutycznych.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Dekstrometorfanu bromowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 2 godzin. Dystrybucja Objętość dystrybucji w stanie równowagi stacjonarnej po podaniu 50 mg dekstrometorfanu wynosi 7,3 l ± 4,8 l (średnia ± SD). Metabolizm Po podaniu doustnym dekstrometorfan jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie w efekcie pierwszego przejścia. U ludzi genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu. Wydaje się, że istnieją różne fenotypy tego procesu utleniania spowodowane wysoko zmienną farmakokinetyką wśród ochotników. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z 3 metabolitami: dekstrorfan (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinian), 3-hydroksymorfinian i 3-metoksymorfinian zidentyfikowano jako produkty sprzężone w moczu.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Właściwości farmakokinetyczne
Dekstrorfan jest głównym metabolitem, który także wykazuje właściwości przeciwkaszlowe. U osób, u których metabolizm przebiega wolniej, we krwi i w moczu dekstrometorfan przeważa w niezmienionej postaci. Dekstrometorfan nie jest metabolizowany do morfiny, kodeiny lub innych opioidów, brak jest też racemizacji in vitro lub in vivo do lewoskrętnego lewometorfanu z działaniem podobnym do opioidowego. Eliminacja Genetyczny polimorfizm w metabolizmie oksydacyjnym (typu debryzochiny) wynosi 5-10%. W wyniku tego frakcja wydalana przez nerki w ciągu 48 godzin po podaniu doustnym wynosi od 20 do 86% przyjętej dawki. Wolne albo sprzężone metabolity wykrywane są w moczu, a jedynie niewielka część substancji czynnej wydalana jest w postaci niezmienionej. Mniej niż 1% wykrywany jest w kale. Okres półtrwania w osoczu w fazie eliminacji wynosi 1,2-2,2 godzin, ale może wydłużyć się do 45 godzin w przypadku nieprawidłowego metabolizmu (polimorfizm).
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Właściwości farmakokinetyczne
Początek działania występuje w ciągu 15-30 minut po doustnym zastosowaniu, a działanie utrzymuje się przez około 3-6 godzin.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Przewlekła i podprzewlekła toksyczność Badania dotyczące podprzewlekłej i przewlekłej toksyczności u psów i szczurów nie wykazały działania toksycznego zależnego od substancji. Działanie mutagenne i rakotwórcze Testy bakteryjne dotyczące działania mutagennego bromowodorku dekstrometorfanu dawały wynik negatywny. Badania in vitro i in vivo ze strukturalnie analogicznymi substancjami czynnymi nie wykazały klinicznie znaczącego działania genotoksycznego. Nie są dostępne długoterminowe badania na zwierzętach dotyczące działania rakotwórczego. Toksyczny wpływ na rozrodczość Badania nad embriotoksycznością, toksycznością przed- i poporodową i płodnością u szczurów dawały wynik negatywny do dawki 50 mg/kg/dobę.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza Sacharyna sodowa Glikol propylenowy Etanol 96% Sodu cytrynian dwuwodny Kwas cytrynowy Karmeloza sodowa Makrogol Aromat miodu L-166952 (glikol propylenowy, miód, aromat miodu, karmel, disodu edetynian (EDTA), woda oczyszczona) Mentoksypropanediol (TK 10) Makrogolu stearynian Sodu benzoesan (E 211) Aromat witułki Woda oczyszczona 6. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 3 miesiące 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy jest dostępny w butelkach z brunatnego szkła z polipropylenowym zamknięciem zabezpieczającym przed otwarciem przez dzieci i polipropylenową miarką dozującą (5 ml /10 ml /15 ml /22,5 ml) w tekturowym pudełku.
CHPL leku Vicks MedDex o smaku miodu na kaszel suchy, syrop, 0,133% (w/v)
Dane farmaceutyczne
Dostępne wielkości opakowań: Syrop, butelka po 100 ml Syrop, butelka po 120 ml Syrop, butelka po 180 ml Syrop, butelka po 240 ml Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Bez szczególnych wymagań.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO GRIPBLOCKER EXPRESS, 300 mg + 30 mg + 12 mg, kapsułki miękkie 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 kapsułka zawiera substancje czynne: Paracetamolum (paracetamol) 300 mg Pseudoephedrini hydrochloridum (chlorowodorek pseudoefedryny) 30 mg Dextromethorphani hydrobromidum (bromowodorek dekstrometorfanu) 12 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna kapsułka zawiera: sorbitol ciekły niekrystalizujący (E 420) 18,0 mg czerwień koszenilowa (E124) 0,18 mg glikol propylenowy (E 1520) 55,0 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka miękka Kapsułki podłużne, o gładkiej i lśniącej powierzchni, barwy czerwonej.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych, zapalenia zatok przynosowych (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: od 1 do 2 kapsułek, 3-4 razy na dobę. Nie należy stosować więcej niż 8 kapsułek na dobę. Dzieci w wieku 6 do 12 lat: 1 kapsułka 3-4 razy na dobę. Nie należy stosować więcej niż 4 kapsułki na dobę. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jednoczesne stosowanie innych leków zawierających paracetamol. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Stosowanie inhibitorów MAO i okres do 2 tygodni od zaprzestania ich przyjmowania. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca. Choroba alkoholowa. Astma oskrzelowa. Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Dziedziczna konstytucyjna hiperbilirubinemia (np. choroba Gilberta). Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Stosowanie produktu przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, rozedmą płuc, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, rozrostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, cukrzycą oraz u stosujących leki przeciwlękowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki sympatykomimetyczne, tj. zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy. Produkt należy stosować ostrożnie u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Produktu nie należy stosować w przypadku przewlekłego kaszlu z odkrztuszaniem wydzieliny. Produktu nie należy stosować u pacjentów z niewydolnością oddechową, astmą oskrzelową oraz u chorych z ryzykiem wystąpienia niewydolności oddechowej.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Specjalne środki ostrozności
W czasie przyjmowania produktu nie wolno pić alkoholu. Długoterminowe stosowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza w kombinacji różnych leków przeciwbólowych może powodować trwałe uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Ryzyka nadużywania Pseudoefedryna niesie ryzyko nadużywania. Zwiększone dawki mogą w końcu spowodować toksyczność. Ciągłe stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji powodującej zwiększone ryzyko przedawkowania. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana dawka maksymalna ani przekraczać czasu trwania leczenia (patrz punkt 4.2). Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Specjalne środki ostrozności
Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). Zespół serotoninowy Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Gripblocker Express. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS) Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Specjalne środki ostrozności
Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Dzieci W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne. Należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana. Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Produkt zawiera 18,0 mg sorbitolu w jednej kapsułce. Produkt zawiera czerwień koszenilową, która może powodować reakcje alergiczne. Produkt zawiera 55,0 mg glikolu propylenowego w jednej kapsułce.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol Produktu nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Leki przyspieszające opróżnianie żołądka (np. metoklopramid) przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki opóźniające jego opróżnianie (np. propantelina), mogą opóźniać wchłanianie paracetamolu. Stosowanie paracetamolu jednocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami, może wywołać stan pobudzenia i gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny). Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub leki przeciwpadaczkowe, np.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Interakcje
fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, jak również ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Podawanie paracetamolu w skojarzeniu z chloramfenikolem może spowodować zwiększenie stężenia chloramfenikolu w osoczu. Pseudoefedryna Stosowanie jednocześnie z albuterolem może nasilać działanie obkurczające naczynia krwionośne. Nie stosować jednocześnie z amitryptyliną oraz sympatykomimetykami. Jednoczesne stosowanie z innymi sympatykomimetykami, tj. lekami zmniejszającymi przekrwienie, hamującymi apetyt i lekami psychostymulującymi podobnymi do amfetaminy może wywołać podwyższenie ciśnienia krwi. Chlorek amonu poprzez alkalizację moczu zwiększa zwrotną resorpcję metabolitów pseudoefedryny w nerkach i wydłuża czas jej działania.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Interakcje
Leki zobojętniające mogą zwiększać wchłanianie pseudoefedryny. Inhibitory MAO powodują wolniejszą eliminację pseudoefedryny z ustroju i zwiększają jej biodostępność. Pseudoefedryna zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i może modyfikować działanie glikozydów naparstnicy. Nie stosować jednocześnie z furazolidyną. Dekstrometorfan Nie stosować z inhibitorami MAO. Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Interakcje
W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Jednoczesne stosowanie innych leków, które mają działanie hamujące na CYP2D6 może doprowadzić do wzrostu stężenia leków i opóźnienia eliminacji. Dotyczy to w szczególności niektórych leków przeciwdepresyjnych (niektóre inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory monoaminooksydazy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) oraz antagonistów receptora H2 (cymetydyna i ranitydyna).
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu i leków serotoninergicznych może wywołać zespół serotoninowy, objawiający się pobudzeniem, wzrostem napięcia mięśniowego, skurczami mięśni (mioklonie), półśpiączką, biegunką i gorączką. Alkohol może nasilać niekorzystne skutki dekstrometorfanu.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie należy stosować produktu w ciąży, ze względu na brak danych klinicznych dotyczących stosowania mieszaniny substancji czynnych zawartych w produkcie. Dostępne wyniki badań wskazują, że paracetamol może stanowić czynnik ryzyka rozwoju astmy u dzieci, których matki stosowały paracetamol w okresie ciąży. Brak wystarczających danych dotyczących wpływu na reprodukcję chlorowodorku pseudoefedryny u zwierząt. Chlorowodorek pseudoefedryny przenika przez barierę łożyskową. Nie zaleca się stosowania dekstrometorfanu w czasie ciąży ze względu na brak dostatecznej liczby badań na zwierzętach, potwierdzających bezpieczeństwo stosowania. Nieliczne badania retrospektywne stosowania dekstrometorfanu u kobiet w ciąży nie wykazały jego działania teratogennego ani embriotoksycznego. Stosowanie dekstrometorfanu w końcowym okresie ciąży może spowodować zaburzenia czynności oddechowej u noworodka. Karmienie piersi?
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produktu nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Paracetamol i pseudoefedryna przenikają do mleka kobiecego. Stężenie paracetamolu w mleku jest podobne do stężenia w osoczu. Dostępne wyniki badań wskazują, że podawanie paracetamolu niemowlętom i małym dzieciom może stanowić czynnik ryzyka rozwoju astmy. Brak jest danych dotyczących przenikania dekstrometorfanu do mleka matki, jednak nie można wykluczyć takiej możliwości.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Przyjmując produkt Gripblocker Express należy zachować ostrożność, gdyż produkt może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Zaburzenia serca: przyspieszenie akcji serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: granulocytopenia, agranulocytoza, trombocytopenia. Zaburzenia układu nerwowego: senność, zawroty głowy; częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia żołądka i jelit: nudności i wymioty. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek, kamica moczowa, mogą wystąpić zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: skórne reakcje alergiczne, zaczerwienienie skóry, wysypka. Zaburzenia naczyniowe: nieznaczne podwyższenie ciśnienia krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości typu I: obrzęk alergiczny, reakcja anafilaktyczna.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: napad astmy oskrzelowej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: uszkodzenie wątroby. Zaburzenia psychiczne: omamy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera trzy substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Przedawkowanie paracetamolu Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie paracetamolu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub większej należy sprowokować wymioty, jeśli od zażycia nie upłynęło więcej niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Należy podać doustnie 60-100 g węgla aktywowanego, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Przedawkowanie
Wartość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od zażycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami będzie konieczne. Jeśli oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi nie jest możliwe, a prawdopodobna przyjęta dawka paracetamolu była duża, należy wdrożyć bardziej intensywne leczenie odtrutkami: należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie N-acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Przedawkowanie pseudoefedryny Po przedawkowaniu pseudoefedryny mogą wystąpić objawy wynikające z nadmiernego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, drażliwość, niepokój, drżenia. Może wystąpić oczopląs, zaburzenia snu, nudności i wymioty, rzadko omamy.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Przedawkowanie
Obserwowano podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardię, drgawki, trudności w oddawaniu moczu oraz niewydolność oddechową. Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Przedawkowanie dekstrometorfanu Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Przedawkowanie
U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy, preparaty złożone zawierające paracetamol (bez psycholeptyków). Kod ATC: N02BE51. Produkt działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, przeciwkaszlowo, przywraca drożność przewodów nosowych i ujść zatok przynosowych. Działanie to wynika z właściwości farmakodynamicznych substancji czynnych. Paracetamol Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Skutkiem tego oddziaływania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów, jak kininy i serotonina, które zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu jest odpowiedzialne za działanie przeciwgorączkowe. Nie hamuje agregacji płytek krwi. Pseudoefedryna Pseudoefedryna jest dekstroizomerem efedryny, wykazującym ok. 1/4 jej siły działania na naczynia krwionośne.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W dawkach o podobnym działaniu obkurczającym naczynia jej działanie rozszerzające oskrzela jest około połowę słabsze od efedryny. Stymuluje receptory alfa-adrenergiczne mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych, w wyniku czego następuje skurcz tętniczek końcowych i zmniejsza się przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan Dekstrometorfan jest D-izomerem analogu kodeiny, leworfanolu. Działa na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym poprzez zmniejszenie wrażliwości receptorów na bodźce z dróg oddechowych. Ma również niewielkie właściwości przeciwbólowe. W zwykle stosowanych dawkach nie wykazuje znamiennego zmniejszenia częstości oddechów. Dekstrometorfan może powodować niewielkie podwyższenie ciśnienia krwi.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol Jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga przeciętnie po upływie 1 godz. Jest słabo wiązany z białkami osocza, w dawkach terapeutycznych w ok. 25%. Biologiczny okres półtrwania u dorosłych wynosi 1,6 do 3,8 godz. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godz., a przeciwgorączkowego na 6-8 godz. Część paracetamolu, około 2 do 4 %, wydalana jest w postaci nie zmienionej przez nerki. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Głównym metabolitem paracetamolu u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest z glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Mechanizm ten łatwo ulega wysyceniu w przypadku zażycia dużych dawek paracetamolu.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby. Pseudoefedryna Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w surowicy występuje po 1,5 godziny. Działanie obkurczające błonę śluzową nosa występuje po około 30 minutach od podania. Działanie maksymalne występuje po 30-60 min. Działanie utrzymuje się do 4 godzin. Przyjmowanie posiłków nie wykazuje większego wpływu na wchłanianie. Pseudoefedryna metabolizowana z udziałem monoaminooksydazy. Wydalana w 70-90% z moczem w niezmienionej postaci. Dekstrometorfan Wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Ze względu na osobnicze różnice w metabolizmie dekstrometorfanu, osiągane maksymalne stężenia są bardzo zmienne. Stężenie maksymalne w surowicy występuje po ok. 2 godzinach od podania 30 mg dekstrometorfanu drogą doustną.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie przeciwkaszlowe występuje po ok. 15-30 min. i utrzymuje się przez około 4 godziny. Dekstrometorfan jest metabolizowany w wątrobie poprzez N- i O-demetylację, a następnie wiązany do siarczanu lub glukuronianu. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Jest wydalany w postaci niezmienionej oraz metabolitów z moczem (do 56% podanej dawki).
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych literaturowych dla produktu złożonego. Paracetamol W dawkach od 4 do 20-krotnie większych niż maksymalna dopuszczalna dawka dobowa paracetamol nie wywoływał działania teratogennego u myszy oraz u szczurów. Zaobserwowano natomiast zaburzenia spermatogenezy i zanik jąder u szczurów. Badania toksykologiczne nie wykazały wpływu na rozrodczość. Bardzo wysokie ostre dawki (> 10 g) paracetamolu są hepatotoksyczne. Liczne badania genotoksyczności nie wykazały działania mutagennego. Pseudoefedryna Brak wystarczających danych literaturowych. Dekstrometorfan Brak wystarczających danych literaturowych. W badaniach toksyczności ostrej u gryzoni obserwowano drgawki. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej u nowo narodzonych szczurów odnotowano wolniejsze tempo wzrostu.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dekstrometorfan nie został wystarczająco zbadany w zakresie skutków mutagennych, wyniki badań wpływu mutagennego wykonanych u bakterii były negatywne, co jednak nie przesądza o braku właściwości mutagennych.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skład: Makrogol 400 Glicerol Glikol propylenowy E1520 Powidon K17 Woda oczyszczona Skład otoczki żelatynowej: Żelatyna Glicerol Sorbitol ciekły niekrystalizujący E420 Czerwień koszenilowa E124 Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 blister z folii PVC/PVDC/Al zawierający 10 kapsułek w tekturowym pudełku. 2 blistry z folii PVC/PVDC/Al zawierające po 10 kapsułek (20 kapsułek) w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Gripblocker Express, kapsułki miękkie, 300 mg + 30 mg + 12 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex FORTE, 500 mg + 30 mg + 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum), 10 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: tartrazyna, lak glinowy (E 102). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki powlekane barwy żółtej, okrągłe, z czarnym nadrukiem Gripex F po jednej stronie. Wymiary każdej tabletki to w przybliżeniu 12 mm x 8 mm.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie nasilonych objawów przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych (gorączka, katar, suchy kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu dłużej niż przez 3 dni. Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 lub 2 tabletki w razie konieczności można powtarzać od 3 do 4 razy na dobę. Nie stosować więcej niż 8 tabletek na dobę. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Nie stosować. Przeciwwskazane – punkt 4.3 Sposób podawania Podanie doustne. Szczególne grupy pacjentów Niewydolność nerek (patrz też 4.3) W przypadku niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć: Współczynnik przesączania kłębuszkowego Dawka 10-50 ml/min: 1 tabletka co 6 godzin < 10 ml/min: 1 tabletka co 8 godzin Zaburzenia czynności wątroby (patrz też 4.3) U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zespołem Gilberta należy zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Dawkowanie
Skuteczna dawka dobowa paracetamolu nie powinna przekraczać 60 mg/kg na dobę (maksymalna dawka dobowa paracetamolu wynosi 2 g) w poniżej wymienionych okolicznościach: jeśli masa ciała u dorosłych jest mniejsza niż 50 kg, występowanie łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby, zespołu Gilberta (rodzinna żółtaczka niehemolityczna), odwodnienie, długotrwałe niedożywienie, przewlekły alkoholizm.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jednoczesne stosowanie innych leków zawierających paracetamol. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres do 2 tygodni od zaprzestania ich przyjmowania. Niedokrwistość hemolityczna, wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Choroba niedokrwienna serca. Choroba alkoholowa. Astma oskrzelowa. Niewydolność oddechowa lub ryzyko wystąpienia niewydolności oddechowej. Nie stosować w czasie ciąży. Nie stosować u kobiet w okresie karmienia piersią. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy poinformować pacjenta, że powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią po 3 dniach. Stosowanie produktu leczniczego przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów stosujących paracetamol w stanach obniżonego poziomu glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, cierpiących z powodu anoreksji, posiadających niski wskaźnik masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol lub chorych na posocznicę. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu (takich jak posocznica). Stosowanie paracetamolu może zwiększyć ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, cierpiących z powodu anoreksji, posiadających niski wskaźnik masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym, zaburzeniami rytmu serca, rozedmą płuc, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, rozrostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, u pacjentów z niedoborem reduktazy methemoglobinowej oraz u stosujących leki przeciwlękowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki sympatykomimetyczne, tj. zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy. Produktu nie należy stosować w przewlekłym kaszlu z odkrztuszaniem wydzieliny, towarzyszącym np. paleniu papierosów, zapaleniu oskrzeli. Stosować ostrożnie u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. W czasie przyjmowania produktu Gripex Forte nie wolno pić alkoholu.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Leki przyspieszające opróżnianie żołądka (np. metoklopramid) przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki opóźniające jego opróżnianie (np. propantelina, petydyna, pentazocyna, diamorfina), mogą opóźniać wchłanianie paracetamolu. Stosowanie paracetamolu jednocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami, może wywołać stan pobudzenia i gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodnych kumaryny, takich jak warfaryna, acenokumarol, fenprokumon czy dikumarol). Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub leki przeciwpadaczkowe, np.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
fenobarbital, fenytoina, pirymidon, karbamazepina, jak również ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Izoniazyd indukuje wątrobowy system cytochromu P450, przez co przyspiesza metabolizm paracetamolu i wytwarzanie jego toksycznych metabolitów. Probenecyd istotnie hamuje eliminację metabolitów paracetamolu (siarczanu i glukuronianu) z ustroju, podczas gdy usuwanie samego paracetamolu nie ulega zmianie. Paracetamol przyspiesza eliminację lamotryginy z organizmu. Niektóre leki działające poprzez receptory beta-adrenergiczne mogą zmniejszać (salbutamol) lub zwiększać (propranolol) absorpcję paracetamolu. Propranolol może jednak hamować metabolizm paracetamolu poprzez inhibicję szlaków utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Łączne podawanie leku przeciwhistaminowego (nizatydyny) z paracetamolem zwiększa stężenie paracetamolu w osoczu krwi, co może wynikać z hamowania glukuronylotransferazy przez antyhistaminik.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
Kofeina nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Podawanie w skojarzeniu z chloramfenikolem może powodować zwiększenie stężenia chloramfenikolu w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4). Pseudoefedryna Stosowanie jednocześnie z albuterolem może nasilać działanie obkurczające naczynia krwionośne. Nie stosować jednocześnie z amitryptyliną oraz sympatykomimetykami. Jednoczesne stosowanie z innymi sympatykomimetykami tj. leki zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy może wywołać podwyższenie ciśnienia krwi.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
Antagoniści receptorów beta-adrenergicznych mogą nasilać działanie pseudoefedryny na ciśnienie krwi. Chlorek amonu poprzez alkalizację moczu zwiększa zwrotną resorpcję metabolitów pseudoefedryny w nerkach i wydłuża czas jej działania. Leki zobojętniające (np. wodorotlenek glinu) mogą zwiększać wchłanianie pseudoefedryny. Inhibitory MAO powodują wolniejszą eliminację pseudoefedryny z ustroju i zwiększają jej biodostępność. Pseudoefedryna zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i może modyfikować działanie glikozydów naparstnicy. Nie stosować jednocześnie z furazolidyną. Dekstrometorfan Nie stosować z inhibitorami MAO. Dekstrometorfan może nasilać depresyjne działanie alkoholu, leków przeciwhistaminowych, psychotropowych na ośrodkowy układ nerwowy. Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających, np.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4). Dekstrometorfan może nasilać działanie przeciwbólowe niesteroidowych leków przeciwzapalnych takich jak ketorolak i tenoksykam. Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie produktu Gripex Forte w okresie ciąży jest przeciwwskazane (punkt 4.3). Karmienie piersi? Stosowanie produktu Gripex Forte w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane (punkt 4.3).
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W okresie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności. 4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: granulocytopenia, agranulocytoza, małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości typu I: obrzęk alergiczny, reakcja anafilaktyczna Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: omamy (szczególnie u dzieci) Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), senność, zawroty głowy Zaburzenia serca Częstość nieznana: przyspieszenie akcji serca (tachykardia) Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: nieznaczne podwyższenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: napad astmy oskrzelowej Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, wymioty Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: uszkodzenie wątroby występujące najczęściej w wyniku przedawkowania Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: skórne reakcje alergiczne, zaczerwienienie skóry, wysypka Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek, kamica moczowa, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie Zaburzenia oka Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera trzy substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Leczenie przedawkowania powinno być prowadzone w szpitalu. Przedawkowanie paracetamolu: Przedawkowanie paracetamolu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub większej należy sprowokować wymioty, jeśli od zażycia nie upłynęło więcej niż godzina. Należy podać doustnie 60-100 g węgla aktywnego, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wartość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od zażycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami będzie konieczne. Jeśli oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi nie jest możliwe, a prawdopodobna przyjęta dawka paracetamolu była duża, należy wdrożyć bardziej intensywne leczenie odtrutkami: należy podać N-acetylocysteinę lub metioninę i kontynuować leczenie N-acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, a prawdopodobnie są także skuteczne po 24 godzinach.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
Przedawkowanie pseudoefedryny: Po przedawkowaniu pseudoefedryny mogą wystąpić objawy wynikające z nadmiernego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, drażliwość, niepokój, drżenia. Może wystąpić oczopląs, zaburzenia snu, nudności i wymioty, rzadko omamy. Obserwowano podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardię, drgawki, trudności w oddawaniu moczu oraz niewydolność oddechową. Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Przedawkowanie dekstrometorfanu: Dekstrometorfan wykazuje niewielką toksyczność: przyjęcie dawek przekraczających 100-krotność dawki przeznaczonej dla osób dorosłych nie powodowało zgonu. Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Interakcje
W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące. Dla odwrócenia toksycznego wpływu dekstrometorfanu na ośrodkowy układ nerwowy można zastosować nalokson (leczenie zaburzeń oddychania) i diazepam (leczenie przeciwdrgawkowe). Może być konieczne płukanie żołądka. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie produktu Gripex Forte w okresie ciąży jest przeciwwskazane (punkt 4.3). Karmienie piersi? Stosowanie produktu Gripex Forte w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane (punkt 4.3).
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W okresie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności. 4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: granulocytopenia, agranulocytoza, małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości typu I: obrzęk alergiczny, reakcja anafilaktyczna Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: omamy (szczególnie u dzieci) Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), senność, zawroty głowy Zaburzenia serca Częstość nieznana: przyspieszenie akcji serca (tachykardia) Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: nieznaczne podwyższenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: napad astmy oskrzelowej Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, wymioty Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: uszkodzenie wątroby występujące najczęściej w wyniku przedawkowania Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: skórne reakcje alergiczne, zaczerwienienie skóry, wysypka Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek, kamica moczowa, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie Zaburzenia oka Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera trzy substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Leczenie przedawkowania powinno być prowadzone w szpitalu. Przedawkowanie paracetamolu: Przedawkowanie paracetamolu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub większej należy sprowokować wymioty, jeśli od zażycia nie upłynęło więcej niż godzina. Należy podać doustnie 60-100 g węgla aktywnego, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wartość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od zażycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami będzie konieczne. Jeśli oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi nie jest możliwe, a prawdopodobna przyjęta dawka paracetamolu była duża, należy wdrożyć bardziej intensywne leczenie odtrutkami: należy podać N-acetylocysteinę lub metioninę i kontynuować leczenie N-acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, a prawdopodobnie są także skuteczne po 24 godzinach.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Przedawkowanie pseudoefedryny: Po przedawkowaniu pseudoefedryny mogą wystąpić objawy wynikające z nadmiernego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, drażliwość, niepokój, drżenia. Może wystąpić oczopląs, zaburzenia snu, nudności i wymioty, rzadko omamy. Obserwowano podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardię, drgawki, trudności w oddawaniu moczu oraz niewydolność oddechową. Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Przedawkowanie dekstrometorfanu: Dekstrometorfan wykazuje niewielką toksyczność: przyjęcie dawek przekraczających 100-krotność dawki przeznaczonej dla osób dorosłych nie powodowało zgonu. Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące. Dla odwrócenia toksycznego wpływu dekstrometorfanu na ośrodkowy układ nerwowy można zastosować nalokson (leczenie zaburzeń oddychania) i diazepam (leczenie przeciwdrgawkowe). Może być konieczne płukanie żołądka. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: granulocytopenia, agranulocytoza, małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości typu I: obrzęk alergiczny, reakcja anafilaktyczna Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: omamy (szczególnie u dzieci) Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), senność, zawroty głowy Zaburzenia serca Częstość nieznana: przyspieszenie akcji serca (tachykardia) Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: nieznaczne podwyższenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: napad astmy oskrzelowej Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, wymioty Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: uszkodzenie wątroby występujące najczęściej w wyniku przedawkowania Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: skórne reakcje alergiczne, zaczerwienienie skóry, wysypka Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek, kamica moczowa, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie Zaburzenia oka Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera trzy substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Leczenie przedawkowania powinno być prowadzone w szpitalu. Przedawkowanie paracetamolu: Przedawkowanie paracetamolu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub większej należy sprowokować wymioty, jeśli od zażycia nie upłynęło więcej niż godzina. Należy podać doustnie 60-100 g węgla aktywnego, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Przedawkowanie
Wartość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od zażycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami będzie konieczne. Jeśli oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi nie jest możliwe, a prawdopodobna przyjęta dawka paracetamolu była duża, należy wdrożyć bardziej intensywne leczenie odtrutkami: należy podać N-acetylocysteinę lub metioninę i kontynuować leczenie N-acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, a prawdopodobnie są także skuteczne po 24 godzinach. Przedawkowanie pseudoefedryny: Po przedawkowaniu pseudoefedryny mogą wystąpić objawy wynikające z nadmiernego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, drażliwość, niepokój, drżenia. Może wystąpić oczopląs, zaburzenia snu, nudności i wymioty, rzadko omamy. Obserwowano podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardię, drgawki, trudności w oddawaniu moczu oraz niewydolność oddechową.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Przedawkowanie
Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Przedawkowanie dekstrometorfanu: Dekstrometorfan wykazuje niewielką toksyczność: przyjęcie dawek przekraczających 100-krotność dawki przeznaczonej dla osób dorosłych nie powodowało zgonu. Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Przedawkowanie
U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące. Dla odwrócenia toksycznego wpływu dekstrometorfanu na ośrodkowy układ nerwowy można zastosować nalokson (leczenie zaburzeń oddychania) i diazepam (leczenie przeciwdrgawkowe). Może być konieczne płukanie żołądka. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy, preparaty złożone zawierające paracetamol (bez psycholeptyków), kod ATC: N 02 BE 51 Paracetamol Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Skutkiem tego oddziaływania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, które zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu jest odpowiedzialne za działanie przeciwgorączkowe. Nie hamuje agregacji płytek krwi. Pseudoefedryna Pseudoefedryna jest dekstroizomerem efedryny, wykazującym ok. 1/4 jej siły działania na naczynia krwionośne. W dawkach o podobnym działaniu obkurczającym naczynia, jej działanie rozszerzające oskrzela jest około połowę słabsze od efedryny.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stymuluje receptory alfa-adrenergiczne mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych, w wyniku czego następuje skurcz tętniczek końcowych i zmniejsza się przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan Dekstrometorfan jest D-izomerem analogu kodeiny, leworfanolu. Działa na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym poprzez zmniejszenie wrażliwości receptorów na bodźce z dróg oddechowych. Ma również niewielkie właściwości przeciwbólowe. W zwykle stosowanych dawkach nie wykazuje znamiennego zmniejszenia częstości oddechów. Dekstrometorfan może powodować niewielkie podwyższenie ciśnienia krwi.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga przeciętnie po upływie 1 godz. Jest słabo wiązany z białkami osocza, w dawkach terapeutycznych w ok. 25%. okres półtrwania u dorosłych wynosi 1,6 do 3,8 godz. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godz., a przeciwgorączkowego na 6-8 godzin. Część paracetamolu, około 2 do 4%, wydalana jest w postaci nie zmienionej przez nerki. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Głównym metabolitem paracetamolu u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest z glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Mechanizm ten łatwo ulega wysyceniu w przypadku zażycia dużych dawek paracetamolu.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby. Pseudoefedryna Wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w surowicy występuje po 1,5 godziny. Działanie obkurczające błonę śluzową nosa występuje po ok. 30 minutach od podania. Działanie maksymalne występuje po 30-60 min. Działanie utrzymuje się do 4 godzin. Przyjmowanie posiłków nie wykazuje większego wpływu na wchłanianie. Jest metabolizowana z udziałem monoaminooksydazy. Wydalana w 70-90% z moczem w nie zmienionej postaci. Dekstrometorfan Wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Jest wydalany w postaci niezmienionej oraz metabolitów z moczem (do 56% podanej dawki).
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych literaturowych dla produktu złożonego. Paracetamol: w dawkach od 4 do 20-krotnie większych niż maksymalna dopuszczalna dawka dobowa nie wywoływał działania teratogennego u myszy oraz u szczurów. Zaobserwowano natomiast zaburzenia spermatogenezy i zanik jąder u szczurów. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Pseudoefedryna: brak wystarczających danych literaturowych. Dekstrometorfan: brak wystarczających danych literaturowych.
CHPL leku Gripex FORTE, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Powidon K30 Skrobia żelowana (kukurydziana) Krospowidon (typ A) Celuloza mikrokrystaliczna Kwas stearynowy 50 Krzemionka koloidalna, bezwodna Otoczka: Hypromeloza typ 2910, 6 mPas Tytanu dwutlenek (E 171) Tartrazyna, lak glinowy (E 102) Makrogol 400 Tusz do nadruku: Szelak Żelaza tlenek czarny (E 172) Alkohol N-butylowy Alkohol izopropylowy Amonu wodorotlenek Glikol propylenowy 6. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku 10 szt. (1 blister po 10 szt.); 20 szt. (2 blistry po 10 szt.). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tussifortin, 2 mg/mL, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy 1 mL roztworu doustnego zawiera: Dekstrometorfanu bromowodorek – 2 mg (co odpowiada 1,4658 mg dekstrometorfanu) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Aspartam (E 951) – 2 mg Sodu benzoesan (E 211) – 3 mg Sorbitol (E 420) – 0,575 mg Glikol propylenowy (E 1520) – 4,8 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny. Przezroczysty roztwór doustny koloru żółtego o smaku truskawkowym.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg (5 mL) – 20 mg (10 mL) co 4 godziny. Maksymalna dawka to 120 mg na dobę. Nie należy przyjmować więcej niż 6 dawek na dobę. Można także podawać 15 mL (30 mg) co 6-8 godzin. Maksymalna dawka dobowa to 60 mL (120 mg na dobę). Sposób podawania: Podanie doustne. Zaleca się popicie dawki produktu leczniczego szklanką wody. Zaleca się spożywanie dużej ilości płynów w ciągu dnia. Nie należy popijać produktu leczniczego sokiem grejpfrutowym, sokiem z gorzkiej pomarańczy czy alkoholem. Jednoczesne przyjmowanie produktu leczniczego z innymi płynami lub pokarmem nie wpływa na skuteczność produktu leczniczego. Samodzielne leczenie powinno być ograniczone do 3-5 dni. Jeżeli kaszel się utrzymuje lub stan pacjenta się pogorszy i (lub) towarzyszy temu gorączka, wysypka skórna lub uporczywy ból głowy należy skontaktować się z lekarzem celem oceny stanu klinicznego pacjenta.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na dekstrometorfan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Kaszel astmatyczny. Produktywny kaszel. Niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne leczenie lub leczenie w ostatnich dwóch tygodniach: lekami przeciwdepresyjnymi – inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) lekami przeciwdepresyjnymi – selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) bupropionem linezolidem prokarbazyn? selegiliną. (Patrz punkt 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji).
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Metabolizm dekstrometorfanu może być zaburzony u pacjentów z chorobą wątroby. Należy uwzględnić to podczas ustalania dawkowania u takich pacjentów. Przewlekły kaszel może być wczesnym objawem astmy, dlatego też dekstrometorfan nie jest wskazany w łagodzeniu przewlekłego kaszlu zwłaszcza u dzieci. Dekstrometorfanu nie należy podawać pacjentom przyjmującym leki uspokajające, osłabionym lub niewstającym z łóżka. Nie należy stosować dekstrometorfanu w przypadku uporczywego lub przewlekłego kaszlu, na przykład związanego z paleniem papierosów, ponieważ może to utrudnić odksztuszanie tym samym zwiększając opór dróg oddechowych. Ze względu na ryzyko uwolnienia histaminy, należy unikać podawania dekstrometorfanu w przypadku pacjentów z atopowym zapaleniem skóry. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). Zespół serotoninowy: Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Tussifortin.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Interakcje
Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), inhibitory COX-2 (koksyby). W badaniach farmakokinetycznych donoszono, że stężenia w osoczu mogą się zwiększać podczas podawania dekstrometorfanu z celekoksybem, parekoksybem lub waldekoksybem, z powodu hamowania metabolizmu wątrobowego dekstrometorfanu. Leki przeciwarytmiczne (amiodaron lub chinidyna) zwiększają stężenia w osoczu dekstrometorfanu do stężeń toksycznych. Może być konieczne dostosowanie dawki.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Interakcje
Przeciwdepresyjne inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) w tym: pargylina i prokarbazyna, moklobemid, selegilina, tranylcypromina, izoniazyd i linezolid; leki przeciwdepresyjne – selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI, z ang. selective serotonin reuptake inhibitor) takie jak: fluoksetyna lub paroksetyna, lub inne leki serotoninergiczne, takie jak bupropion: występowały ciężkie działania niepożądane, charakteryzujące się zespołem serotoninowym z pobudzeniem, poceniem się, sztywnością i nadciśnieniem tętniczym krwi. Profil ten może być spowodowany hamowaniem metabolizmu wątrobowego dekstrometorfanu. Dlatego też zaleca się, aby unikać jednoczesnego stosowania i nie podawać dekstrometorfanu przez co najmniej 14 dni po zakończeniu leczenia którymkolwiek z tych produktów leczniczych. Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) Leki psychotropowe, przeciwhistaminowe lub stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, mogą zwiększać działanie hamujące na OUN.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Interakcje
Leki wykrztuśne i mukolityczne Hamowanie odruchu kaszlu może powodować niedrożność płuc, ponieważ zwiększa się gęstość i objętość wydzielanego śluzu. Haloperydol Hamuje izoenzym CYP2D6 i w ten sposób zwiększa stężenia dekstrometorfanu w osoczu. Może to powodować nasilenie działań niepożądanych dekstrometorfanu. Picie alkoholu podczas leczenia dekstrometorfanem może zwiększać występowanie działań niepożądanych i spowodować wzajemne nasilenie działania, dlatego też nie wolno spożywać napojów alkoholowych podczas leczenia. Nie należy przyjmować dekstrometorfanu jednocześnie z sokiem grejpfrutowym lub sokiem z gorzkiej pomarańczy, ponieważ mogą one zwiększać stężenia dekstrometorfanu działając jak inhibitory cytochromu P-450 (CYP2D6 i CYP3A4).
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania dekstrometorfanu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Produkt Tussifortin nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej metody antykoncepcji. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy dekstrometorfan i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i dzieci. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Tussifortin, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W rzadkich przypadkach podczas stosowania może wystąpić opóźnienie czasu reakcji lub senność, dlatego należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas stosowania dekstrometorfanu donoszono o występowaniu następujących działań niepożądanych. Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania stosując następujące określenia: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: senności, zawroty głowy, uczucie wirowania Zaburzenia psychiczne: Bardzo rzadko: ból głowy, dezorientacja Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: nudności, wymioty, zaparcia, uczucie dyskomfortu w obrębie przewodu pokarmowego. 5. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania to dezorientacja, pobudzenie, niepokój, nerwowość lub rozdrażnienie. Przypadkowe połknięcie wysokich dawek może powodować u dzieci odczuwanie senności lub ospałość, omamy, histerię, obrzęk twarzy, pobudzenie, nudności, wymioty lub zaburzenia chodu. Działania te ustępują po wywołaniu wymiotów i płukaniu żołądka. W przypadku wystąpienia depresji oddechowej należy podać nalokson i zastosować wspomaganie oddychania. Nalokson (w dawce 0,01 mg/kg) był z powodzeniem stosowany w celu odwrócenia ośrodkowego lub obwodowego działania opioidowego dekstrometorfanu u dzieci. W przypadku pojawienia się drgawek, podaje się w zależności od wieku benzodiazepiny dożylnie lub doodbytniczo. Donoszono o sporadycznych przypadkach nadużywania dekstrometorfanu, zwłaszcza przez młodzież, z poważnymi działaniami niepożądanymi, takimi jak: lęk, panika, utrata pamięci, tachykardia, letarg, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, rozszerzenie źrenic, niepokój, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, omamy, zaburzenia mowy, oczopląs, gorączka, przyspieszony oddech, uszkodzenie mózgu, ataksja, drgawki, depresja oddechowa, utrata przytomności, zaburzenia rytmu serca i śmierć.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Przedawkowanie
Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: produkty przeciwkaszlowe, alkaloidy opium i ich pochodne: dekstrometorfan, kod ATC: R05DA09 Dekstrometorfan jest izomerem leworfanolu, analogu kodeiny. Dekstrometorfan działa ośrodkowo na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym, gdy zmniejsza się produkcja tachykininy, głównego neuroprzekaźnika włókien C, stanowiącego centrum kontroli. Powoduje podwyższenie progu dla odruchu kaszlowego. W dawkach terapeutycznych nie wpływa hamująco na czynność oddechową.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym dekstrometorfan wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie Cmax po 2 godzinach. Działanie to rozpoczyna się w ciągu 15-30 minut i utrzymuje się przez 6 godzin. Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYP2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Eliminacja Dekstrometorfan jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej lub jako demetylowany metabolit. Okres półtrwania dekstrometorfanu w fazie eliminacji wynosi 3,4 do 5,6 godzin. Farmakokinetyka w szczególnych populacjach pacjentów Pacjenci ze spowolnionym metabolizmem: około 6-8% populacji nie posiada genu kodującego enzymy metabolizujące dekstrometorfan, który jest dziedziczony w sposób autosomalny recesywny, wykazując stężenia w osoczu 20 razy wyższe niż normalnie. Okres półtrwania może być wydłużony do 45 godzin.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne dane niekliniczne uzyskane na podstawie badań na zwierzętach dotyczących bezpieczeństwa stosowania nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Aspartam (E 951) Sodu benzoesan (E 211) Sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E 420) Sacharyna sodowa (E 954) Powidon K-30 Kwas cytrynowy Aromat truskawkowy (glikol propylenowy 96%, 2,3-pentanodion, 2-octan heksylu, kwas 2-metylomasłowy, kwas 2-metylowalerianowy, 3-heksen-1-ol, 4- (P-hydroksyfenylo) -2-butanon, 4-hydroksy-2,5-dimetylo-3 (2H) –furanon, kwas octowy, acetoina, octan cis-3-heksen-1-ylu, maślan etylu, heksanian etylu, izowalerianian etylu, etylo-2-metylomaślan, gamma-dekalakton, alkohol heksylowy, octan izoamylu, maltol, cynamonian metylu, salicylan metylu, woda) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. Po pierwszym otwarciu opakowania: 12 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Warunki przechowywania produktu leczniczego po pierwszym otwarciu, patrz punkt 6.3.
CHPL leku Tussifortin, roztwór doustny, 2 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z PET koloru oranżowego z zakrętką z aluminium z uszczelnieniem z PE, umieszczona z miarką z PP z podziałką, w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: butelki o pojemności 125 mL i 200 mL zawierające roztwór doustny. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tussifortin, 10 mg, pastylki twarde 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda pastylka twarda zawiera 10 mg dekstrometorfanu bromowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda pastylka twarda zawiera 854,25 mg glukozy 1567,50 mg sacharozy 0,18 mg glikolu propylenowego 1,506 mg sodu Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żółte, okrągłe pastylki twarde o smaku miodowo-cytrynowym.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu (drażniącego kaszlu) u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat Kiedy pojawi się kaszel należy rozpuścić jedną pastylkę w jamie ustnej, maksymalnie dwie, co 4 do 6 godzin, według potrzeb. Nie należy stosować więcej niż 12 pastylek (120 mg) w ciągu doby ani przekraczać poszczególnych dawek. Dzieci i młodzież Ten produkt leczniczy jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ze względu na postać farmaceutyczną i dawkę dekstrometorfanu (10 mg). Sposób podawania Podanie doustne. Pastylki należy rozpuszczać w jamie ustnej, nie żuć ani nie połykać. Jednoczesne przyjmowanie produktu leczniczego z innymi płynami lub pokarmem nie wpływa na skuteczność produktu leczniczego. Nie należy popijać produktu leczniczego sokiem grejpfrutowym, sokiem z gorzkiej pomarańczy czy alkoholem. Samodzielne leczenie powinno być ograniczone do 3-5 dni.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Dawkowanie
Jeżeli kaszel się utrzymuje lub stan pacjenta się pogorszy i (lub) towarzyszy temu gorączka, wysypka skórna lub uporczywy ból głowy, należy skontaktować się z lekarzem celem oceny stanu klinicznego pacjenta.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na dekstrometorfan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Kaszel astmatyczny. Produktywny kaszel. Niewydolność oddechowa. Jednoczesne leczenie lub leczenie w ostatnich dwóch tygodniach: lekami przeciwdepresyjnymi – inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) (fenelzyna, moklobemid, nialamid, tranylcypromina) selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (ang. selective serotonin reuptake inhibitor – SSRI) (fluoksetyna, paroksetyna, sertralina) bupropionem linezolidem prokarbazyn? selegiliną.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Metabolizm dekstrometorfanu może być zaburzony u pacjentów z chorobą wątroby. Należy uwzględnić to podczas ustalania dawkowania u takich pacjentów. Dekstrometorfanu nie należy podawać pacjentom przyjmującym leki uspokajające, osłabionym lub niewstającym z łóżka. Nie należy stosować dekstrometorfanu w przypadku uporczywego lub przewlekłego kaszlu, na przykład związanego z paleniem papierosów, który z powodu astmy lub odmy, którym towarzyszy obfita wydzielina, mogą utrudnić odksztuszanie tym samym zwiększając opór dróg oddechowych. Ze względu na ryzyko uwolnienia histaminy, należy unikać podawania dekstrometorfanu w przypadku pacjentów z atopowym zapaleniem skóry. Dekstrometorfan ma niewielki potencjał uzależniający. Podczas długotrwałego stosowania u pacjentów może rozwinąć się tolerancja na lek, a także fizyczne i psychiczne uzależnienie.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z tendencją do nadużywania lub uzależnienia od leków powinni przyjmować ten produkt leczniczy tylko przez krótki okres i pod ścisłym nadzorem lekarza. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu szczególnie przez młodzież. Należy wziąć pod uwagę możliwość występowania ciężkich działań niepożądanych (patrz punkt 4.9). Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). Zespół serotoninowy Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Tussifortin. Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych U pacjentów z cukrzycą oraz zaburzonym wchłanianiem glukozy – galaktozy, należy wziąć pod uwagę, że ten produkt leczniczy zawiera 854,25 mg glukozy w jednej pastylce twardej. Ten produkt leczniczy zawiera sacharozę, dlatego pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Jedna pastylka twarda zawiera około 1,6 g sacharozy. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w pastylce twardej, to znaczy uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Interakcje
Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), inhibitory COX-2 (koksyby) W badaniach farmakokinetycznych donoszono, że stężenia w osoczu mogą się zwiększać podczas podawania dekstrometorfanu z celekoksybem, parekoksybem lub waldekoksybem, z powodu hamowania metabolizmu wątrobowego dekstrometorfanu. Leki przeciwarytmiczne (amiodaron lub chinidyna) zwiększają stężenia w osoczu dekstrometorfanu do stężeń toksycznych. Może być konieczne dostosowanie dawki.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Interakcje
Przeciwdepresyjne inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) w tym: pargylina i prokarbazyna, moklobemid, selegilina, tranylcypromina, izoniazyd i linezolid; leki przeciwdepresyjne – selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) takie jak: fluoksetyna lub paroksetyna, lub inne leki serotoninergiczne, takie jak bupropion: występowały ciężkie działania niepożądane, charakteryzujące się zespołem serotoninowym z pobudzeniem, poceniem się, sztywnością i nadciśnieniem tętniczym krwi. Profil ten może być spowodowany hamowaniem metabolizmu wątrobowego dekstrometorfanu. Dlatego też zaleca się, aby unikać jednoczesnego stosowania i nie podawać dekstrometorfanu przez co najmniej 14 dni po zakończeniu leczenia którymkolwiek z tych produktów leczniczych. Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) Leki psychotropowe, przeciwhistaminowe lub stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, mogą zwiększać działanie hamujące na OUN.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Interakcje
Leki wykrztuśne i mukolityczne Hamowanie odruchu kaszlu może powodować niedrożność płuc, ponieważ zwiększa się gęstość i objętość wydzielanego śluzu. Haloperydol Hamuje izoenzym CYP2D6 i w ten sposób zwiększa stężenia dekstrometorfanu w osoczu. Może to powodować nasilenie działań niepożądanych dekstrometorfanu. Picie alkoholu podczas leczenia dekstrometorfanem może zwiększać występowanie działań niepożądanych i spowodować wzajemne nasilenie działania, dlatego też nie wolno spożywać napojów alkoholowych podczas leczenia. Nie należy przyjmować dekstrometorfanu jednocześnie z sokiem grejpfrutowym lub sokiem z gorzkiej pomarańczy, ponieważ mogą one zwiększać stężenia dekstrometorfanu działając jak inhibitory cytochromu P-450 (CYP2D6 i CYP3A4).
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak dobrze udokumentowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania. Produkt leczniczy może być stosowany jedynie w przypadku, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania w pierwszym trymestrze ciąży. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy dekstrometorfan jest wydzielany do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego podczas karmienia piersią. Płodność Brak dostępnych danych.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W rzadkich przypadkach podczas stosowania może wystąpić opóźnienie czasu reakcji lub senność, dlatego należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas stosowania dekstrometorfanu donoszono o występowaniu następujących działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych ustalono zgodnie z następującą konwencją: często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: wymioty, rozstrój żołądkowo – jelitowy Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, pobudzenie, drgawki, dezorientacja Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo rzadko: depresja oddechowa Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: reakcje skórne w tym wysypka 5. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania to dezorientacja, pobudzenie, niepokój, nerwowość lub rozdrażnienie. Przypadkowe połknięcie wysokich dawek może powodować u dzieci odczuwanie senności lub ospałość, omamy, histerię, obrzęk twarzy, pobudzenie, nudności, wymioty lub zaburzenia chodu. Działania te ustępują po wywołaniu wymiotów i płukaniu żołądka. W przypadku wystąpienia depresji oddechowej należy podać nalokson i zastosować wspomaganie oddychania. W przypadku pojawienia się drgawek, podaje się w zależności od wieku, benzodiazepiny dożylnie lub doodbytniczo. Donoszono o sporadycznych przypadkach nadużywania dekstrometorfanu, zwłaszcza przez młodzież, z poważnymi działaniami niepożądanymi, takimi jak: lęk, panika, utrata pamięci, tachykardia, letarg, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, rozszerzenie źrenic, niepokój, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, omamy, zaburzenia mowy, oczopląs, gorączka, przyspieszony oddech, uszkodzenie mózgu, ataksja, drgawki, depresja oddechowa, utrata przytomności, zaburzenia rytmu serca i śmierć.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Przedawkowanie
Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: produkty przeciwkaszlowe, alkaloidy opium i ich pochodne: dekstrometorfan, kod ATC: R05DA09 Dekstrometorfan jest izomerem leworfanolu, analogu kodeiny. Dekstrometorfan działa ośrodkowo na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym, gdy zmniejsza się produkcja tachykininy, głównego neuroprzekaźnika włókien C, stanowiącego centrum kontroli. Powoduje podwyższenie progu dla odruchu kaszlowego. W dawkach terapeutycznych nie wpływa hamująco na czynność oddechową.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym dekstrometorfan wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie Cmax po 2 godzinach. Działanie to rozpoczyna się w ciągu 15-30 minut i utrzymuje się przez 6 godzin. Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYP2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Eliminacja Dekstrometorfan jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej lub jako demetylowany metabolit. Okres półtrwania dekstrometorfanu w fazie eliminacji wynosi 3,4 do 5,6 godzin. Farmakokinetyka w szczególnych populacjach pacjentów Pacjenci ze spowolnionym metabolizmem: około 6-8% populacji nie posiada genu kodującego enzymy metabolizujące dekstrometorfan, który jest dziedziczony w sposób autosomalny recesywny, wykazując stężenia w osoczu 20 razy wyższe niż normalnie. Okres półtrwania może być wydłużony do 45 godzin.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dostępne dane niekliniczne wynikające z badań na zwierzętach dotyczących bezpieczeństwa stosowania nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Żywica poliakrylowa (poprzecznie usieciowana) Glukoza ciekła Sacharoza Sacharyna sodowa (E 954) Kwas cytrynowy jednowodny Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Aromat cytrynowy 051416T (naturalne substancje aromatyczne, substancje aromatyczne, preparaty aromatyczne, alfa-tokoferol (E 307)) Aromat miodowy 051672A (gliceryny trioctan (E 1518), substancje aromatyczne, glikol propylenowy (E 1520), naturalne substancje aromatyczne, preparaty aromatyczne, trietylu cytrynian (E 1505)) Parafina ciekła lekka Wosk płynny 6. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
CHPL leku Inovox na kaszel smak miodowo-cytrynowy, pastylki twarde, 10 mg
Dane farmaceutyczne
Produkt leczniczy Tussifortin jest dostępny w opakowaniach 12 i 24 pastylki twarde. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.