Kwas fusydowy – porównanie substancji czynnych

Kwas fusydynowy, mupirocyna i bacytracyna to miejscowe antybiotyki, ale różnią się mechanizmem działania, wskazaniami i bezpieczeństwem u dzieci oraz kobiet w ciąży.

Podobieństwa i grupa terapeutyczna porównywanych substancji czynnych

Kwas fusydynowy, mupirocyna i bacytracyna to antybiotyki przeznaczone głównie do stosowania miejscowego na skórę. Wszystkie należą do grupy leków dermatologicznych i są wykorzystywane w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na te substancje¹²³. Ich główną cechą wspólną jest hamowanie namnażania się bakterii w miejscu aplikacji, co pomaga ograniczyć rozwój infekcji. Każda z tych substancji wykazuje jednak inne spektrum działania i różni się szczegółami dotyczącymi mechanizmu działania czy stosowania u dzieci oraz kobiet w ciąży⁴⁵⁶.

Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się daną substancję?

Wskazania do stosowania kwasu fusydynowego, mupirocyny i bacytracyny są podobne, ale nie identyczne.

• Kwas fusydynowy stosuje się przede wszystkim w leczeniu miejscowym zakażeń skóry wywołanych przez bakterie wrażliwe, zwłaszcza gronkowce (Staphylococcus aureus), jak liszajec zakaźny, powierzchowne zapalenie mieszków włosowych czy zanokcica¹⁷. W połączeniu ze steroidami jest zalecany w stanach zapalnych skóry z wtórnym nadkażeniem bakteryjnym, np. w atopowym zapaleniu skóry⁸.
• Mupirocyna jest przeznaczona do leczenia pierwotnych i wtórnych zakażeń skóry, takich jak liszajec, zakażenia mieszków włosowych, czyraczność, a także w profilaktyce zakażeń niewielkich ran oraz do eliminacji nosicielstwa gronkowców (w tym MRSA) z przewodów nosowych²⁹¹⁰.
• Bacytracyna (często w połączeniu z neomycyną i polimyksyną B) jest używana głównie do zapobiegania rozwojowi zakażeń bakteryjnych w przypadku drobnych ran, zadrapań i oparzeń oraz w leczeniu zakażeń niewielkich powierzchni skóry³¹¹¹².

Wszystkie trzy substancje stosuje się miejscowo, jednak mupirocyna jako jedyna ma rejestrację także do stosowania w nosie. Wskazania do stosowania mogą różnić się w zależności od postaci leku i grupy wiekowej pacjenta¹³¹⁴.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Wszystkie omawiane substancje wykazują działanie przeciwbakteryjne, jednak różnią się sposobem działania na bakterie:

• Kwas fusydynowy należy do grupy fusydanów. Jego mechanizm polega na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych przez blokowanie czynnika wydłużania G, co uniemożliwia dalszy wzrost bakterii¹⁸¹⁹. Działa głównie na bakterie Gram-dodatnie, szczególnie gronkowce.
• Mupirocyna blokuje syntezę białka bakteryjnego poprzez hamowanie syntetazy izoleucynowej t-RNA. To działanie jest inne niż u większości antybiotyków, dzięki czemu mupirocyna nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi lekami przeciwbakteryjnymi⁵²⁰.
• Bacytracyna hamuje syntezę ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do ich śmierci. Jej zakres działania obejmuje głównie bakterie Gram-dodatnie, a skuteczność jest zwiększana przez połączenie z innymi antybiotykami, np. neomycyną i polimyksyną B⁶²¹.

Jeśli chodzi o farmakokinetykę, wszystkie te substancje po zastosowaniu na nieuszkodzoną skórę praktycznie nie przenikają do krwiobiegu, co zmniejsza ryzyko działań ogólnoustrojowych²²²³²⁴. Wchłanianie może być większe, gdy lek nakłada się na uszkodzoną skórę lub pod opatrunkiem.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – co je łączy, co różni?

Najważniejszym przeciwwskazaniem dla wszystkich porównywanych substancji jest nadwrażliwość na dany antybiotyk lub substancje pomocnicze obecne w preparacie²⁵²⁶²⁷. Istnieją jednak różnice:

• Kwas fusydynowy nie powinien być stosowany w zakażeniach wywołanych przez drobnoustroje niewrażliwe na tę substancję, szczególnie przez Pseudomonas aeruginosa²⁵.
• Mupirocyna nie jest zalecana do stosowania w okolicach oczu, na błony śluzowe (poza specjalistyczną maścią do nosa), ani na rozległe rany u osób z niewydolnością nerek (ze względu na obecność makrogolu w niektórych preparatach)²⁸.
• Bacytracyna (w połączeniach) jest przeciwwskazana do stosowania u dzieci poniżej 12 lat, na duże powierzchnie uszkodzonej skóry, głębokie rany, oparzenia oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek lub słuchu²⁷²⁹.

We wszystkich przypadkach długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju oporności bakterii oraz wystąpienia reakcji alergicznych. Szczególną ostrożność należy zachować podczas aplikacji w okolicy oczu oraz przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry³⁰³¹³².

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Wybór substancji czynnej zależy również od wieku pacjenta, stanu zdrowia oraz sytuacji takich jak ciąża czy karmienie piersią:

• Dzieci: Kwas fusydynowy (poza preparatami ze steroidami) może być stosowany już u niemowląt, natomiast bacytracyna (i jej połączenia) są przeciwwskazane poniżej 12 roku życia ze względu na ryzyko uszkodzenia nerek i słuchu. Mupirocyna do nosa nie jest zalecana u niemowląt poniżej 1 roku¹⁵¹⁶¹³.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Kwas fusydynowy stosowany miejscowo nie powinien wpływać negatywnie na ciążę, jednak niektóre produkty z dodatkiem steroidów są niewskazane w tym okresie, chyba że korzyści przeważają nad ryzykiem³³³⁴. Mupirocyna powinna być stosowana tylko wtedy, gdy jest to konieczne, a bacytracyna i jej połączenia są przeciwwskazane ze względu na możliwe szkodliwe działanie na płód³⁵³⁶.
• Osoby z zaburzeniami czynności nerek: Mupirocyna i preparaty z bacytracyną mogą być niebezpieczne, jeśli są stosowane na rozległe uszkodzenia skóry u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ substancje pomocnicze mogą się wchłaniać i wywoływać działania niepożądane²⁸³².
• Kierowcy i osoby obsługujące maszyny: Wszystkie omawiane substancje nie mają wpływu lub wpływ ten jest nieistotny na zdolność prowadzenia pojazdów³⁷³⁸³⁹.

Podsumowanie: miejscowe antybiotyki w leczeniu zakażeń skóry