Menu

Flunaryzyna – działania niepożądane i skutki uboczne

Flunaryzyna to substancja czynna stosowana głównie w leczeniu migreny i zaburzeń krążenia mózgowego. Działania niepożądane flunaryzyny mogą mieć różny charakter – od łagodnych, takich jak senność czy wzrost masy ciała, po bardziej poważne, jak objawy pozapiramidowe czy depresja. Poznaj najczęstsze i rzadsze działania niepożądane związane z jej stosowaniem oraz dowiedz się, na co zwrócić szczególną uwagę podczas terapii.

Spis treści

Flunaryzyna – ogólna charakterystyka działań niepożądanych

Flunaryzyna (Flunarizinum) jest substancją czynną, która stosowana jest głównie w leczeniu migreny oraz zaburzeń krążenia mózgowego. Jak każda substancja lecznicza, także flunaryzyna może powodować działania niepożądane, choć nie u każdego pacjenta muszą one wystąpić¹. W większości przypadków działania te są łagodne lub umiarkowane, jednak u niektórych osób mogą przybrać poważniejszy charakter, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu lub u osób starszych¹.

Częstość oraz nasilenie działań niepożądanych zależy od wielu czynników, takich jak droga podania, dawka, czas trwania terapii oraz indywidualne predyspozycje pacjenta, w tym wiek czy obecność innych chorób¹. Istotne jest, aby decyzja o rozpoczęciu leczenia flunaryzyną była poprzedzona oceną potencjalnych korzyści i ryzyka, a podczas terapii należy zachować ostrożność i regularnie kontrolować stan zdrowia pacjenta².

Profil działań niepożądanych flunaryzyny może się różnić w zależności od długości stosowania, wieku pacjenta oraz występowania innych schorzeń, szczególnie u osób starszych i pacjentów z zaburzeniami psychicznymi¹.

Ważne: Działania niepożądane flunaryzyny mogą mieć charakter przemijający lub utrzymywać się przez dłuższy czas. W przypadku pojawienia się objawów takich jak nadmierna senność, depresja, objawy pozapiramidowe (np. drżenie, sztywność), wzrost masy ciała czy wysypki skórne, należy niezwłocznie poinformować o tym lekarza. U osób starszych i przy długotrwałym stosowaniu ryzyko wystąpienia poważniejszych działań niepożądanych jest wyższe¹.

Działania niepożądane według częstości występowania

Działania niepożądane występujące często

Zwiększenie łaknienia i masy ciała – może prowadzić do przyrostu wagi, co jest szczególnie istotne dla osób dbających o linię lub z chorobami metabolicznymi¹.
Nadmierna senność i/lub zmęczenie – objawy te są zazwyczaj przemijające i mogą pojawiać się na początku leczenia¹.

Działania niepożądane występujące niezbyt często

Mlekotok – nieprawidłowe wydzielanie mleka z piersi, niezależnie od karmienia¹.
Depresja – szczególnie narażone są kobiety, które wcześniej miały objawy depresji¹.
Objawy pozapiramidowe – drżenie, sztywność, dyskineza (niekontrolowane ruchy, np. w obrębie ust), zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu oraz u osób w podeszłym wieku¹.
Bezsenność, niepokój – mogą wpływać na codzienne funkcjonowanie¹.
Zgaga, nudności, ból żołądka, suchość w ustach – dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego mogą być uciążliwe, choć zwykle mają łagodny charakter¹.
Wysypki skórne – mogą pojawić się w postaci różnego rodzaju zmian na skórze¹.
Bóle mięśniowe – uczucie bólu lub dyskomfortu w mięśniach¹.

Rzadziej występujące działania niepożądane oraz działania o nieznanej częstości

W dostępnych danych nie odnotowano działań niepożądanych sklasyfikowanych jako rzadkie, bardzo rzadkie ani o nieznanej częstości dla flunaryzyny, jednak warto pamiętać, że indywidualna reakcja na lek może być różna¹.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Każde działanie niepożądane należy zgłaszać do odpowiednich instytucji, takich jak Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (URPL) lub bezpośrednio do producenta leku. Zgłaszanie takich przypadków jest bardzo ważne, ponieważ pozwala na bieżąco monitorować bezpieczeństwo stosowania flunaryzyny oraz innych produktów leczniczych².

Ważne: Regularne badania kontrolne podczas stosowania flunaryzyny pozwalają na szybkie wykrycie ewentualnych działań niepożądanych. W przypadku pojawienia się niepokojących objawów, takich jak zaburzenia nastroju, trudności w poruszaniu się, zmiany skórne lub inne nietypowe symptomy, należy rozważyć przerwanie terapii i skonsultować się z lekarzem. Nigdy nie należy przekraczać zalecanej dawki flunaryzyny².

Podsumowanie – flunaryzyna a bezpieczeństwo stosowania

Flunaryzyna jest substancją o udowodnionej skuteczności, jednak jej stosowanie może wiązać się z występowaniem różnych działań niepożądanych, które najczęściej mają charakter łagodny i ustępują po pewnym czasie. Do najczęstszych należą senność, zmęczenie oraz przyrost masy ciała, jednak przy dłuższym stosowaniu lub u osób starszych mogą pojawić się również objawy pozapiramidowe czy zaburzenia nastroju¹. Istotne jest, aby pacjent był świadomy potencjalnych działań niepożądanych i wiedział, kiedy należy skontaktować się z lekarzem. Regularne badania kontrolne i przestrzeganie zaleceń terapeutycznych są kluczowe dla bezpieczeństwa terapii flunaryzyną².

Tabela – działania niepożądane flunaryzyny według układów narządowych i częstości

Układ narządowy	Często	Niezbyt często
Endokrynologiczny		Mlekotok
Metabolizm i odżywianie	Zwiększenie łaknienia, przyrost masy ciała
Psychiczne		Depresja (szczególnie u kobiet z wywiadem depresyjnym), objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, dyskineza)
Układ nerwowy	Nadmierna senność, zmęczenie	Bezsenność, niepokój
Żołądek i jelita		Zgaga, nudności, ból żołądka, suchość w ustach
Skóra i tkanka podskórna		Wysypki skórne
Mięśniowo-szkieletowy		Bóle mięśniowe

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze działania niepożądane flunaryzyny?

Najczęstsze działania niepożądane to zwiększenie łaknienia, przyrost masy ciała oraz nadmierna senność lub zmęczenie¹.

Czy działania niepożądane flunaryzyny są groźne?

Większość działań niepożądanych jest łagodna, ale mogą wystąpić poważniejsze objawy, takie jak depresja czy objawy pozapiramidowe, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu¹.

Czy działania niepożądane ustępują po odstawieniu flunaryzyny?

Wiele działań niepożądanych ustępuje po odstawieniu leku, jednak decyzję o przerwaniu leczenia należy zawsze skonsultować z lekarzem².

Gdzie zgłaszać działania niepożądane po flunaryzynie?

Działania niepożądane należy zgłaszać do Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych lub producenta leku².

Różnice w działaniach niepożądanych w zależności od czasu stosowania

Działania niepożądane flunaryzyny mogą częściej występować przy długotrwałym stosowaniu, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Objawy takie jak drżenie, sztywność czy dyskineza pojawiają się zwykle po dłuższym okresie terapii i wymagają regularnej kontroli stanu zdrowia pacjenta¹.

Jak postępować w przypadku wystąpienia działań niepożądanych?

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych zaleca się natychmiastowe poinformowanie lekarza oraz zaprzestanie przyjmowania flunaryzyny do czasu uzyskania dalszych wskazówek. Regularne badania kontrolne zwiększają bezpieczeństwo terapii².

Znaczenie zgłaszania działań niepożądanych

Zgłaszanie wszelkich działań niepożądanych pozwala na lepsze monitorowanie bezpieczeństwa leków. Każda zgłoszona reakcja niepożądana jest analizowana przez odpowiednie instytucje, co pomaga chronić innych pacjentów².

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Flunaryzyna jest lekiem stosowanym przede wszystkim w zapobieganiu migrenie oraz łagodzeniu zawrotów głowy. Schematy dawkowania zależą od wieku pacjenta i wskazania, a także wymagają przestrzegania określonych przerw w leczeniu. Dowiedz się, jak prawidłowo stosować flunaryzynę i w jakich przypadkach należy zachować szczególną ostrożność.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Flunaryzyna to substancja czynna stosowana głównie w profilaktyce migreny oraz leczeniu zawrotów głowy. Jej działanie polega na wpływie na komórki naczyń krwionośnych i układu nerwowego, dzięki czemu łagodzi objawy związane z zaburzeniami krążenia i niedotlenieniem. Wyróżnia się długim czasem działania i dobrą tolerancją, a jej mechanizm opiera się na blokowaniu napływu wapnia do komórek. Poznaj, jak flunaryzyna działa w organizmie i dlaczego jest skuteczna w zapobieganiu migrenie.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Flunaryzyna, cynaryzyna i betahistyna to leki wykorzystywane w leczeniu zawrotów głowy oraz zaburzeń równowagi, choć każdy z nich ma nieco inne zastosowania i profil bezpieczeństwa. W porównaniu tych trzech substancji czynnych przyjrzymy się nie tylko ich podobieństwom, ale także kluczowym różnicom dotyczącym wskazań, mechanizmu działania, bezpieczeństwa oraz możliwości stosowania u dzieci, kobiet w ciąży czy osób z chorobami przewlekłymi. Dzięki temu łatwiej będzie zrozumieć, który lek w danej sytuacji może być najwłaściwszy.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Flunaryzyna to substancja czynna wykorzystywana przede wszystkim w profilaktyce migreny oraz leczeniu zawrotów głowy. Jej stosowanie wymaga jednak zachowania ostrożności u wybranych grup pacjentów, w tym kobiet w ciąży, osób starszych oraz pacjentów z chorobami neurologicznymi. Warto wiedzieć, jak flunaryzyna wpływa na codzienne funkcjonowanie i jakie środki ostrożności należy zachować podczas jej stosowania.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Flunaryzyna to substancja czynna stosowana głównie w profilaktyce migreny oraz leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego. Chociaż jej działanie może przynieść znaczną ulgę wielu pacjentom, istnieją sytuacje, w których jej stosowanie jest przeciwwskazane lub wymaga szczególnej ostrożności. Poznaj, w jakich przypadkach należy unikać flunaryzyny, a kiedy jej przyjmowanie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą specjalisty.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie leków u dzieci wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ młody organizm różni się od dorosłego pod względem działania i metabolizmu leków. Flunaryzyna, znana głównie jako lek stosowany w profilaktyce migreny oraz leczeniu zawrotów głowy, nie jest zalecana dla pacjentów pediatrycznych. Poznaj szczegółowe informacje na temat bezpieczeństwa jej stosowania u dzieci i młodzieży, aby podejmować świadome decyzje dotyczące zdrowia najmłodszych.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Flunaryzyna to substancja czynna wykorzystywana w leczeniu zaburzeń krążenia i zawrotów głowy. Może jednak wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania. Poznaj, jak jej działanie może wpłynąć na Twoje bezpieczeństwo w codziennych sytuacjach wymagających skupienia i szybkiego reagowania.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie leków w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ wiele substancji czynnych może mieć wpływ na rozwijające się dziecko lub noworodka. Flunaryzyna to lek należący do grupy antagonistów wapnia, który wykazuje działanie na układ nerwowy oraz układ krążenia. Poznaj, dlaczego nie jest zalecany dla kobiet w ciąży i matek karmiących piersią oraz jakie mogą być tego konsekwencje.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Flunaryzyna to substancja stosowana głównie w profilaktyce migreny oraz w leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego. Jej działanie opiera się na ochronie komórek nerwowych oraz poprawie krążenia w naczyniach, co pomaga zmniejszyć częstość i nasilenie objawów. Wskazania do stosowania tej substancji różnią się w zależności od wieku pacjenta, a jej stosowanie u dzieci nie jest zalecane.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Flunaryzyna to substancja czynna stosowana głównie w leczeniu zaburzeń neurologicznych, takich jak migrena czy zawroty głowy. Przedawkowanie flunaryzyny może prowadzić do różnych objawów, które zależą od przyjętej dawki i indywidualnych predyspozycji pacjenta. Warto wiedzieć, jakie sygnały mogą świadczyć o przedawkowaniu oraz jak wygląda postępowanie w takiej sytuacji.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO FLUNARIZINUM WZF, 5 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg flunaryzyny (Flunarizinum) w postaci flunaryzyny dichlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda tabletka zawiera 45,3 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Białe lub prawie białe tabletki, obustronnie płaskie, ze ściętymi krawędziami.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Profilaktyka migreny klasycznej (z aurą) lub zwykłej (bez aury). Leczenie objawowe zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego (spowodowanych rozpoznanymi zaburzeniami przedsionkowymi).
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Profilaktyka migreny dorośli poniżej 65 lat: 2 tabletki (10 mg) na dobę wieczorem przed snem; dorośli powyżej 65 lat: 1 tabletka (5 mg) na dobę wieczorem przed snem. Dawki podtrzymujące: U pacjentów dobrze tolerujących produkt leczniczy, wymagających kontynuacji leczenia – w ciągu tygodnia przez 5 dni stosować zwykłe dawki, przez kolejne 2 dni odstawić produkt. Czas leczenia nie powinien przekraczać 6 miesięcy. W przypadku nawrotu choroby, leczenie można powtórzyć. Zawroty głowy Stosować dawki, takie jak w profilaktyce migreny, jednak czas leczenia nie powinien być dłuższy niż 2 miesiące. Jeśli po miesiącu stosowania flunaryzyny w przewlekłych zawrotach głowy albo po 2 miesiącach zapobiegania napadowym zawrotom głowy lub nagłym napadom migreny nie obserwuje się poprawy, należy uznać, że pacjent nie odpowiada na leczenie flunaryzyną i zaprzestać stosowania.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat) Produkt leczniczy Flunarizinum WZF nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Choroba Parkinsona. Objawy pozapiramidowe w wywiadzie. Zaburzenia depresyjne w wywiadzie. Okres ciąży i laktacji.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Flunaryzyna może wywołać senność, która nasila się podczas jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Możliwość wystąpienia napadu migreny nie stanowi powodu do zwiększenia dawki produktu leczniczego. Flunarizinum WZF nie przerywa napadów migreny. Osobom w podeszłym wieku należy zalecić ścisłe przestrzeganie zalecanego dawkowania, ponieważ istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia objawów pozapiramidowych. Może dojść nawet do ujawnienia się choroby Parkinsona. Flunaryzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów stosujących inne leki, takie jak pochodne fenotiazyny, ponieważ mogą wystąpić objawy pozapiramidowe. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe lub depresja, produkt leczniczy należy odstawić.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeżeli podczas leczenia podtrzymującego efekt terapeutyczny ulegnie osłabieniu lub po długotrwałym stosowaniu flunaryzyny pojawi się u pacjenta uczucie wyczerpania lub zmęczenia, produkt leczniczy należy odstawić. Nie należy przekraczać zaleconego dawkowania. Pacjent powinien podlegać regularnej kontroli, zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego, a także przestrzegać przerw w stosowaniu produktu Flunarizinum WZF (patrz punkt 4.2), aby wykluczyć możliwość pojawienia się objawów pozapiramidowych. Jeśli objawy te ujawnią się, należy zaprzestać stosowania produktu Flunarizinum WZF. Ze względu na zawartość laktozy, produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Flunarizinum WZF nie należy stosować u dzieci i młodzieży ze względu na wątpliwości dotyczące bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji U kobiet przyjmujących flunaryzynę i hormony żeńskie (estrogeny, progestageny) odnotowano mlekotok. Karbamazepina i fenytoina stosowane z flunaryzyną mogą przyspieszać jej metabolizm. W takim przypadku należy zwiększyć dawkę flunaryzyny. Jednoczesne stosowanie flunaryzyny z alkoholem, lekami nasennymi, a także innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy może spowodować wystąpienie nadmiernej sedacji.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie flunaryzyny w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Flunaryzyna może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane uszeregowano zgodnie z konwencją MedDRA, w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: mlekotok Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: zwiększenie łaknienia i masy ciała Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: depresja (szczególnie u kobiet z uprzednio występującą depresją) objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, dyskineza, w tym dyskineza w obrębie ust), odnotowywane zwłaszcza u osób długotrwale stosujących flunaryzynę oraz pacjentów w podeszłym wieku Zaburzenia układu nerwowego Często: nadmierna senność i (lub) zmęczenie (zazwyczaj przemijające) Niezbyt często: bezsenność, niepokój Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: zgaga, nudności, ból żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypki skórne Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: bóle mięśniowe Należy poinformować pacjenta, aby nie przekraczał zalecanych dawek produktu Flunarizinum WZF.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zaleca się przeprowadzanie regularnych badań kontrolnych w celu zapewnienia bezpiecznej terapii produktem leczniczym. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Biorąc pod uwagę właściwości farmakologiczne flunaryzyny, po przedawkowaniu należy spodziewać się sedacji i astenii. Ostre przedawkowanie (po zażyciu jednorazowej dawki wynoszącej 600 mg) charakteryzuje się uspokojeniem, pobudzeniem i tachykardią. Leczenie ostrego przedawkowania – można podać węgiel, sprowokować wymioty, rozważyć przeprowadzenie płukania żołądka oraz zastosować leczenie podtrzymujące. Nie ma specyficznej odtrutki.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki działające na układ nerwowy; produkty przeciw zawrotom głowy, kod ATC: N07CA03 Flunaryzyna – fluorowa pochodna cynaryzyny, mająca większą od leku macierzystego aktywność farmakologiczną, jest zaliczana do grupy antagonistów wapnia. Hamuje napływ jonów wapniowych do wnętrza komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Wykazuje działanie spazmolityczne przede wszystkim w obrębie mięśni gładkich ścian drobnych naczyń. Zapobiega skurczom mięśni gładkich naczyń, chroni komórki nabłonka naczyniowego przed uszkodzeniem spowodowanym jonami wapniowymi. Chroni również komórki układu nerwowego przed niedotlenieniem. Flunaryzyna działa przeciwhistaminowo, uspokajająco i przeciwwymiotnie. Poprawia przepływ krwi w naczyniach obwodowych. Flunaryzyna charakteryzuje się silnym i długotrwałym działaniem. Przewlekłe stosowanie flunaryzyny nie powoduje kumulacji.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Flunaryzyna wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2-4 godzin. Podczas długotrwałego stosowania doustnego dawki 10 mg, stężenie w osoczu stopniowo wzrasta, osiągając stan stacjonarny po 5-6 tygodniach stosowania produktu leczniczego, aczkolwiek odnotowano różnice osobnicze. Stężenie flunaryzyny w osoczu wynosi od 39 do 115 ng/ml. Okres półtrwania wynosi około 19 dni. Flunaryzyna w około 90% wiąże się białkami osocza. Metabolizm flunaryzyny przebiega w wątrobie, wydzielana jest głównie do żółci i wydalana w kale, w minimalnych ilościach w moczu.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma istotnych dodatkowych danych przedklinicznych ponad te zamieszczone w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Flunarizinum WZF, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Powidon K-25 Kwas stearynowy Krzemionka koloidalna uwodniona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać blistry w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PCV, w tekturowym pudełku. 30 szt. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CINNARIZINUM WZF, 25 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 25 mg cynaryzyny (Cinnarizinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna i sacharoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Białe tabletki, ze ściętymi krawędziami, obustronnie płaskie, z wytłoczonym oznakowaniem ‘25’ po jednej stronie.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zaburzenia krążenia obwodowego (zespół Raynauda, chromanie przestankowe, kurcze mięśniowe) Zaburzenia naczyniowe w obrębie ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia krążenia w układzie kręgowo-podstawnym) Zespoły niedokrwienne w okulistyce Zapobiegawczo w chorobie lokomocyjnej (kinetozach) Pomocniczo w zaburzeniach błędnikowych (zawroty głowy, szum w uszach, nudności, wymioty), np. w zespole Meniere’a
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Podanie doustne. Produkt należy przyjmować po posiłku. Dawkowanie W zawrotach głowy i innych zaburzeniach o charakterze niedokrwiennym: 1 tabletka (25 mg) trzy razy na dobę (75 mg). W początkowym okresie leczenia można stosować dawki dwukrotnie większe. Zapobiegawczo w chorobie lokomocyjnej: 1 tabletka (25 mg) na 2 godziny przed podróżą, a następnie w miarę potrzeby 1 tabletka (25 mg) co 8 godzin w czasie podróży.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na cynaryzynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak inne produkty przeciwhistaminowe, cynaryzyna może powodować dyskomfort w nadbrzuszu. Przyjmowanie produktu po posiłku zmniejsza te dolegliwości. Nie stwierdzono, aby cynaryzyna znacząco zmniejszała ciśnienie tętnicze. Mimo to, produkt należy stosować rozważnie u pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym. U osób z chorobą Parkinsona produkt powinien być stosowany tylko w przypadku, jeżeli korzyści są większe niż ryzyko pogorszenia stanu pacjenta. Należy unikać stosowania cynaryzyny u pacjentów z porfirią. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania cynaryzyny u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dlatego u tych pacjentów produkt należy stosować ostrożnie. Ze względu na zawartość laktozy, produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu „Lapp” lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Ze względu na zawartość sacharozy, produktu nie powinni stosować pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Cynaryzyna nasila działanie leków wpływających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz alkoholu. Produkt należy odstawić na 4 dni przed wykonaniem testów alergicznych.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania cynaryzyny w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na działanie teratogenne. Nie zaleca się stosowania leku w ciąży. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy cynaryzyna przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania produktu u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Cynaryzyna może powodować senność, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpią takie objawy nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane pogrupowano według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1 /10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje alergiczne Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często: zwiększenie masy ciała (może wystąpić w przypadku długotrwałego leczenia) Zaburzenia układu nerwowego Często: senność Częstość nieznana: ból głowy objawy pozapiramidowe (czasami związane z depresją) – opisano ich wystąpienie lub pogorszenie, szczególnie u osób w podeszłym wieku w czasie długotrwałej terapii. W razie wystąpienia takich objawów, należy przerwać stosowanie produktu.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwykle przemijające Rzadko: suche usta Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: żółtaczka cholestatyczna Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: zmiany skórne (liszaj płaski, zmiany toczniopodobne); mogą wystąpić w podczas długotrwałej terapii. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: nadmierne wydzielanie potu Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania: wymioty, senność, śpiączka, drżenia, hipotonia. Jeżeli od spożycia dawki kilkakrotnie przekraczającej dawkę leczniczą upłynęło nie więcej niż jedna godzina, można rozważyć płukanie żołądka z podaniem węgla aktywowanego. Jeżeli od przedawkowania upłynęło więcej niż godzina, należy wdrożyć leczenie objawowe. Nie ma specyficznego antidotum.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw zawrotom głowy Kod ATC: N07CA02 Cynaryzyna jest zaliczona do grupy antagonistów wapnia. Mechanizm działania polega na hamowaniu napływu jonów wapnia do wnętrza komórek, głównie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Cynaryzyna działa również przeciwhistaminowo i słabo cholinolitycznie. Wykazuje działanie spazmolityczne, przede wszystkim w obrębie drobnych naczyń, działa przeciwwymiotnie i słabo uspokajająco. Cynaryzyna poprawia przepływy w naczyniach ucha wewnętrznego, siatkówki, a także w naczyniach obwodowych. Zapobiega objawom choroby lokomocyjnej (np. choroby morskiej) i innych kinetoz. Stwierdzono, że cynaryzyna hamuje oczopląs.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Stwierdzono, że u zwierząt cynaryzyna jest metabolizowana przede wszystkim w procesie N-dealkilacji. Około 2/3 metabolitów wydalane jest w kale, pozostała część w moczu, głównie w ciągu pierwszych pięciu dni po podaniu jednorazowej dawki. U ludzi po podaniu doustnym, cynaryzyna wchłaniana jest powoli, a maksymalne stężenie w surowicy występuje po 2,5 do 4 godzinach. Metabolizm cynaryzyny cechuje duża zmienność osobnicza. Jest wydalana w moczu w postaci niezmienionej oraz w postaci glukuronianów. Okres półtrwania wynosi około 3 godziny.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma innych danych, niż zamieszczone w poprzednich punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Cinnarizinum WZF, tabletki, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Sacharoza Talk Powidon K-25 Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać blistry w opakowaniu zewnętrznym, w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 50 szt. (2 blistry po 25 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Arlevert 20 mg + 40 mg tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 20 mg cynaryzyny i 40 mg dimenhydraminy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Okrągłe, obustronnie wypukłe, białe do jasnożółtych tabletki o średnicy 8 mm, z wytłoczoną po jednej stronie literą „A”.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawów zawrotów głowy różnego pochodzenia. Arlevert jest wskazany do stosowania u dorosłych.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 1 tabletka stosowana trzy razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: Dawka taka jak dla dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Arlevert u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym < 25ml/min. (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku Arlevert u dzieci w wieku do 18 lat. Nie ma dostępnych danych. Generalnie okres leczenia nie powinien być dłuższy niż cztery tygodnie. Decyzję o konieczności przedłużenia okresu leczenia podejmuje lekarz.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletki Arlevert należy przyjmować po posiłku, połykając w całości, bez rozgryzania i żucia, popijając niewielką ilością płynu.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Difenhydramina jest całkowicie usuwana przez nerki i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zostali wyłączeni z programu badań klinicznych. Leku Arlevert nie należy podawać pacjentom z klirensem kreatyniny ≤ 25 ml/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Ponieważ obie substancje czynne leku Arlevert są intensywnie metabolizowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, stężenia w osoczu ich postaci niezmienionych i okresy półtrwania wydłużą się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Wykazano to w przypadku difenhydraminy u pacjentów z marskością wątroby. Dlatego też nie należy stosować leku Arlevert u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
Leku Arlevert nie należy stosować u pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, drgawkami, podejrzeniem podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, nadużywających alkohol lub, u których występuje zatrzymywanie moczu w związku z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek Arlevert nie zmniejsza znacznie ciśnienia tętniczego, niemniej jednak u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym należy go stosować ostrożnie. Aby zminimalizować podrażnienia żołądka, lek Arlevert należy przyjmować po posiłku. Lek Arlevert należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami, które mogą ulec zaostrzeniu w związku z podawaniem leków przeciwcholinergicznych, np. podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy lub ciężka choroba wieńcowa. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Arlevert u pacjentów z chorobą Parkinsona. Sód: Lek Arlevert zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Inhibitory oksydazy monoaminowej mogą nasilać działanie przeciwcholinergiczne i uspokajające leku Arlevert. Prokarbazyna może zwiększać działanie leku Arlevert. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych lek Arlevert może nasilać działanie uspokajające leków o działaniu depresyjnym na OUN m.in. alkoholu, barbituranów, opioidów i środków uspokajających. Pacjenci powinni być poinformowani o zakazie spożywania napojów alkoholowych. Lek Arlevert może również nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, efedryny i leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Lek Arlevert może maskować objawy ototoksyczne związane z antybiotykami aminoglikozydowymi i maskować reakcje skórne na alergeny podczas wykonywania testów skórnych.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Interakcje
Należy unikać jednoczesnego podawania leków powodujących wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG (takich jak leki należące do Klasy Ia i Klasy III leków przeciwarytmicznych). Informacje dotyczące potencjalnych interakcji farmakologicznych cynaryzyny i difenhydraminy z innymi lekami są ograniczone. Difenhydramina hamuje metabolizm, w którym pośredniczy CYP2D6, w związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania leku Arlevert w leczeniu skojarzonym z substratami tego enzymu, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Arlevert u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Ryzyko teratogenne pojedynczych substancji czynnych dimenhydraminy/difenhydraminy i cynaryzyny jest małe. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano żadnego działania teratogennego. Brak danych dotyczących stosowania leku Arlevert u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi istnieje podejrzenie że dimenhydramina może wywierać działanie oksytotyczne i skracać czas porodu. Lek Arlevert nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Karmienie piersi? Dimenhydramina i cynyrazyna przenikają do mleka kobiecego. Lek Arlevert nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak danych.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lek Arlevert może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek Arlevert może powodować senność, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpi taki objaw, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Do najczęściej występujących działań niepożądanych należy senność (w tym ospałość, zmęczenie, męczliwość, oszołomienie), która występuje u około 8% pacjentów i suchość w jamie ustnej występująca u około 5% pacjentów podczas badań klinicznych. Takie reakcje mają zwykle łagodny charakter i ustępują w ciągu kilku dni nawet, jeśli leczenie jest kontynuowane. Częstość występowania działań niepożądanych związanych z lekiem Arlevert w badaniach klinicznych i zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu przedstawiono w poniższej tabeli. Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym: Częstość występowania Często ≥1/100 do Niezbyt często ≥1/1 000 do Rzadko Bardzo rzadko <1/10 000 Klasa układów i narządów: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Leukopenia Małopłytkowość Niedokrwistość aplastyczna Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości (np.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
reakcje skórne) Zaburzenia układu nerwowego Senność Ból głowy Parestezje Amnezja Szum w uszach Drżenia Nerwowość Drgawki Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej Ból brzucha Dyspepsja Nudności Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Pocenie się Wysypka Nadwrażliwość na światło Zaburzenia nerek i dróg moczowych Trudności w oddawaniu moczu Ponadto ze stosowaniem dimenhydraminy i cynaryzyny wiążą się następujące reakcje niepożądane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Dimenhydramina: paradoksalna pobudliwość (szczególnie u dzieci), pogorszenie istniejącej jaskry zamykającego się kąta, odwracalna agranulocytoza. Cynaryzyna: zaparcie, zwiększenie masy ciała, uczucie ucisku w klatce piersiowej, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia pozapiramidowe, reakcje skórne rumieniowatopodobne, liszaj płaski.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania leku Arlevert obejmują ospałość, zawroty głowy, ataksję z działaniem przeciwcholinergicznym, takim jak suchość w jamie ustnej, nagłe zaczerwienienie twarzy, rozszerzone źrenice, częstoskurcz, ból głowy i zatrzymanie moczu. Mogą wystąpić drgawki, omamy, pobudzenie, depresja oddechowa, nadciśnienie tętnicze, drgawki i śpiączka, szczególnie w przypadku silnego przedawkowania. Leczenie przedawkowania: W leczeniu niewydolności oddechowej lub krążeniowej należy zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Zaleca się płukanie żołądka izotonicznym roztworem chlorku sodu. Należy ściśle obserwować temperaturę ciała, ponieważ może wystąpić gorączka w wyniku zatrucia lekami przeciwhistaminowymi, szczególnie u dzieci. Objawy podobne do skurczy można leczyć za pomocą ostrożnego podawania krótko działającego barbituranu.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedawkowanie
W przypadku znacznego działania ośrodkowo-przeciwcholinergicznego należy powoli podać fizostygminę (po wykonaniu testu na fizostygminę) dożylnie (lub jeśli konieczne domięśniowo): 0,03 mg/kg masy ciała (dorośli maksymalnie 2 mg, dzieci maksymalnie 0,5 mg). Dimenhydramina może być usuwana podczas dializy, jednak leczenie przedawkowania tą metodą jest uważane za niewystarczające. Odpowiednią eliminację można uzyskać za pomocą hemoperfuzji stosując aktywowany węgiel. Brak dostępnych danych dotyczących usuwania cynaryzyny za pomocą dializy.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy, kod ATC: N07CA52. Dimenhydramina, sól chloroteofilinowa difenhydraminy działa przeciwhistaminowo wykazując właściwości przeciwcholinergiczne (przeciwmuskarynowe), wywierając działanie parasympatykolityczne i depresyjne na OUN. Substancja wykazuje działanie przeciwwymiotne i przeciw zawrotom głowy poprzez wpływanie na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie 4 przedsionka. W ten sposób dimenhydramina działa przede wszystkim na ośrodkową część układu równowagi. Poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek układu przedsionkowego w związku z działaniem antagonistycznym cynaryzyny w stosunku do wapnia wywiera ona głównie działanie uspokajające na komórki czuciowe narządu przedsionkowego. W ten sposób cynaryzyna działa przede wszystkim na obwodową część narządu równowagi (błędnik). Wiadomo, że zarówno cynaryzyna jak i dimenhydramina są skuteczne w leczeniu zawrotów głowy.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Lek zawierający obie substancje był bardziej skuteczny niż substancje czynne stosowane pojedynczo u badanej populacji. Leku nie oceniano w leczeniu kinetozy.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja: Dimenhydramina szybko uwalnia cząsteczkę difenhydraminy po podaniu doustnym. Difenhydramina i cynaryzyna są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Cynaryzyna i difenhydramina osiągają maksymalne stężenia w ludzkim osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania obu substancji wynosi 4-5 godzin, po podaniu pojedynczym lub łącznie w jednym leku. Metabolizm: Cynaryzyna i difenhydramina są intensywnie metabolizowane w wątrobie. Metabolizm cynaryzyny obejmuje reakcje hydroksylacji pierścieniowej, które są częściowo katalizowane przez CYP2D6 i reakcje N-dealkilacji o małej swoistości enzymu CYP. Główny szlak metabolizmu difenhydraminy następuje na drodze sekwencyjnej N-demetylacji trzeciorzędowej aminy. Badania prowadzone in vitro na ludzkich mikrosomach wskazują na udział różnych enzymów CYP, w tym CYP2D6.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja: Cynaryzyna jest głównie wydalana z kałem (40-60 %) i w mniejszym zakresie z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. Difenhydramina jest przede wszystkim wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, ze związkiem z oddzieloną grupą aminową, kwasem difenylometoksyoctowym jako głównym metabolitem (40-60 %).
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym dawek cynaryzyny i dimenhydraminy łącznie, wpływu cynaryzyny lub dimenhydraminy na płodność, wpływu dimenhydraminy na rozwój zarodka/płodu i teratogenności cynaryzyny nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W jednym badaniu prowadzonym na szczurach cynaryzyna wpłynęła na zmniejszenie wielkości miotów, zwiększenie liczby resorpcji płodów i zmniejszenie masy urodzeniowej. Możliwe działanie genotoksyczne i rakotwórcze połączenia cynaryzyny i dimenhydraminy nie zostało całkowicie ocenione.
CHPL leku Arlevert, tabletki, 20 mg + 40 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna skrobia kukurydziana talk hypromeloza krzemionka koloidalna bezwodna magnezu stearynian kroskarmeloza sodowa. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń ostrożności dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pudełko tekturowe zawierające 20, 50 lub 100 tabletek. Tabletki są pakowane w blistry z PVC/PVDC/Aluminium odpowiednio po 20 lub 25 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lavistina, 16 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 16 mg betahistyny dichlorowodorku (Betahistini dihydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 140 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Biała do białawej, okrągła tabletka z wytłoczonym napisem „B16” po jednej stronie i z linią podziału po drugiej stronie, o średnicy około 9 mm. Tabletka może być podzielona na połowy.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Betahistyna wskazana jest w leczeniu choroby Meniere’a, charakteryzującej się następującymi objawami: zawrotami głowy, szumami usznymi, utratą słuchu, nudnościami oraz w objawowym leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku): Początkowo doustnie 8 do 16 mg trzy razy na dobę, przyjmowane podczas posiłku. Dawki podtrzymujące mieszczą się zwykle w przedziale 24 do 48 mg na dobę. Dawkę można dostosować indywidualnie w zależności od zapotrzebowania pacjenta. Czasami poprawę stanu pacjenta można zaobserwować dopiero po kilku tygodniach leczenia. Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania betahistyny w postaci tabletek u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Guz chromochłonny nadnerczy, ponieważ betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy może indukować uwalnianie amin katecholowych z guza, powodując ciężkie nadciśnienie tętnicze.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas leczenia u pacjentów: z czynną lub przebytą chorobą wrzodową, ze względu na sporadyczne występowanie dyspepsji u pacjentów leczonych betahistyną. Chorych tych należy uważnie kontrolować; z astmą oskrzelową. Chorych tych należy uważnie kontrolować; z pokrzywką, wysypkami lub alergicznym nieżytem nosa, ze względu na możliwość zaostrzenia tych objawów; z ciężkim niedociśnieniem tętniczym. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych: Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, z niedoborem laktazy typu „Lapp” lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu leczniczego.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie ma udowodnionych przypadków niebezpiecznych interakcji. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktów leczniczych in vivo. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania enzymów cytochromu P 450 in vivo. Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp MAO-B (np. selegilina). Zaleca się zachowanie ostrożności w czasie równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych MAO-B). Istnieją doniesienia dotyczące interakcji z etanolem oraz produktem zawierającym pirymetaminę i dapson, a także nasilenia działania betahistyny przez salbutamol. Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie mogą wystąpić interakcje z produktami leczniczymi przeciwhistaminowymi, wpływające na skuteczność jednego z produktów leczniczych. Jednak dotychczas nie zaobserwowano takich interakcji.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak dostatecznych danych odnośnie stosowania betahistyny w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające do określenia wpływu na przebieg ciąży i rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniowy (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko u człowieka nie jest znane. Produktu Lavistina nie należy stosować u kobiet w ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących. Brak badań na zwierzętach dotyczących przenikania betahistyny do mleka. Decyzję o karmieniu piersią i leczeniu betahistyną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią oraz potencjalnego ryzyka dla dziecka.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Betahistyna jest wskazana w leczeniu choroby Meniere’a, charakteryzującej się następującymi objawami: zawrotami głowy, szumami usznymi, utratą słuchu oraz nudnościami. Wszystkie te objawy mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W badaniach klinicznych prowadzonych w celu zbadania wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, betahistyna nie miała wpływu na tę zdolność lub wpływ ten był nieistotny. Rzadko zgłaszano występowanie senności związanej ze stosowaniem betahistyny. Pacjentów, u których występują te objawy należy poinformować o konieczności unikania czynności wymagających koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W trakcie kontrolowanych badań klinicznych z zastosowaniem betahistyny w porównaniu do placebo obserwowano występowanie działań niepożądanych z następującą częstotliwością: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności i niestrawność. Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy. Oprócz działań niepożądanych, zgłaszanych w trakcie badań klinicznych odnotowano również spontaniczne zgłoszenia działań niepożądanych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz w literaturze naukowej. Częstość tych działań nie może być określona na podstawie dostępnych danych i określa się ją jako „częstość nieznana”. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja. Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana: bóle głowy, sporadycznie senność.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Częstość nieznana: łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy). Podawanie produktu leczniczego podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Częstość nieznana: skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Istnieją doniesienia o kilku przypadkach przedawkowania produktu leczniczego. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne lub umiarkowane objawy przedawkowania po przyjęciu dawek do 640 mg (np. nudności, senność, bóle brzucha). Poważniejsze objawy (np. drgawki, powikłania płucne lub sercowe) obserwowano w przypadku zamierzonego przedawkowania betahistyny, zwłaszcza w połączeniu z przedawkowaniem innych produktów leczniczych. Po spożyciu większych dawek obserwowano następujące objawy: wymioty, dyspepsja, ataksja i drgawki. Brak specyficznego antidotum. W przypadku przedawkowania produktu leczniczego zaleca się rutynowe postępowanie podtrzymujące, takie jak płukanie żołądka, oraz leczenie objawowe.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty stosowane w zawrotach głowy, kod ATC: N07C A01 Działanie agonistyczne betahistyny w stosunku do receptorów histaminowych H1 w obwodowych naczyniach krwionośnych wykazano u ludzi poprzez zniesienie przez difenhydraminę, antagonistę receptora histaminowego, indukowanego przez betahistynę rozszerzenia naczyń. Betahistyna ma minimalny wpływ na kwas solny w żołądku (reakcja z udziałem receptora H2). Mechanizm działania betahistyny nie jest do końca wyjaśniony. Skuteczność betahistyny może być związana z jej zdolnością do modyfikacji krążenia krwi w uchu wewnętrznym lub bezpośrednim działaniem na neurony w jądrach przedsionkowych. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez, potwierdzonych danymi z badań na zwierzętach i ludziach: Betahistyna wpływa na układ histaminowy: Betahistyna działa zarówno jako częściowy agonista receptora histaminowego H1, jak i antagonista receptora histaminowego H3, również w tkance nerwowej oraz wykazuje nieistotny wpływ na aktywność receptora H2.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”. Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w całym mózgu: Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, prawdopodobnie wskutek relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Betahistyna wykazywała również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi. Betahistyna ułatwia kompensację przedsionkową: Betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu u zwierząt, poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten, charakteryzujący się wzmożeniem obrotu i uwalniania histaminy, zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego na receptor H3. Czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego u ludzi był również krótszy w trakcie leczenia betahistyną.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Betahistyna zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych: Stwierdzono, że betahistyna ma również zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Jak wykazano na zwierzętach, właściwości farmakodynamiczne betahistyny mogą mieć korzystny wpływ terapeutyczny w układzie przedsionkowym. Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Meniere’a, poprzez wykazanie poprawy w zakresie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy. Pojedyncze, doustne dawki betahistyny do 32 mg, u zdrowych ochotników powodują maksymalne zahamowanie indukowanego oczopląsu w ciągu 3-4 godzin od podania dawki, a większe dawki są bardziej skuteczne w skróceniu czasu trwania oczopląsu. Betahistyna zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego u ludzi. Udowodniono to na podstawie skrócenia czasu klirensu radioaktywnego znacznika z płuc do krwi.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Działaniu temu zapobiega wstępne leczenie terfenadyną, znanym blokerem receptora H1. Pomimo, iż histamina ma dodatnie inotropowe działanie na serce, betahistyna nie zwiększa rzutu serca, a jej działanie rozszerzające naczynia może powodować niewielkie spadki ciśnienia tętniczego u niektórych pacjentów. Betahistyna wykazuje niewielki wpływ na gruczoły zewnątrz wydzielnicze u ludzi.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym u zdrowych ochotników na czczo, betahistyna wchłania się całkowicie, a maksymalne stężenie betahistyny znakowanej węglem 14C w osoczu jest osiągane po około 1 godzinie. Eliminacja betahistyny zachodzi głównie drogą metabolizmu, a metabolity usuwane są następnie przez nerki. 85-90% radioaktywności w przypadku dawki 8 mg występuje w moczu w ciągu 56 godzin, z maksymalną szybkością wydalania po 2 godzinach od podania produktu. Po podaniu doustnym, stężenie betahistyny w osoczu jest bardzo małe. W związku z powyższym, ocena farmakokinetyki betahistyny jest oparta na stężeniu jedynego metabolitu, kwasu 2-pirydylooctowego w osoczu. Nie ma dowodów na przedukładowy metabolizm i wydalanie z żółcią nie wydaje się być istotną drogą eliminacji produktu i jego metabolitów. Wiązanie z ludzkimi białkami osocza jest małe lub nie występuje, chociaż betahistyna metabolizowana jest w wątrobie. Około 80-90 % podanej dawki jest wydalane z moczem.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym przez 6 miesięcy u psów i 18 miesięcy u szczurów albinosów nie ujawniły klinicznie istotnego działania uszkadzającego w zakresie dawek od 2,5 mg/kg mc. do 120 mg/kg mc. Betahistyna nie ma właściwości mutagennych i nie było dowodów na działanie rakotwórcze u szczurów. Badania prowadzone na ciężarnych samicach królików nie wykazały dowodów działania teratogennego.
CHPL leku Lavistina, tabletki, 16 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Powidon K90 Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Krzemionka koloidalna bezwodna Krospowidon (typ A) Kwas stearynowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 30 szt. (3 blistry po 10 szt.) 60 szt. (6 blistrów po 10 szt.) 100 szt. (10 blistrów po 10 szt.) Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Histigen, 8 mg, tabletki Histigen, 16 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Histigen: jedna tabletka zawiera 8 mg dichlorowodorku betahistyny (Betahistini dihydrochloridum). Histigen: jedna tabletka zawiera 16 mg dichlorowodorku betahistyny (Betahistini dihydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Histigen, 8 mg: białe lub prawie białe, okrągłe tabletki o średnicy około 7 mm, ze ściętymi krawędziami i oznaczeniem „256” po jednej stronie tabletki. Histigen, 16 mg: białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału, oznaczone „267” po obu stronach linii podziału na jednej stronie tabletki. Średnica tabletki wynosi około 8,5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Betahistyna jest wskazana w leczeniu zespołu Ménière’a, charakteryzującego się następującymi objawami: zawroty głowy, szumy uszne, utrata słuchu i nudnościami.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Zwykle stosowana dawka to od 1 do 2 tabletek trzy razy na dobę, najlepiej podczas posiłków. Nie należy przyjmować więcej niż 6 tabletek na dobę, tj. nie należy przekraczać dawki 48 mg betahistyny na dobę. Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania betahistyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku. Pacjenci w podeszłym wieku: Należy zachować ostrożność podczas stosowania betahistyny u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ograniczoną ilość danych. Niewydolność nerek: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z niewydolnością nerek. Niewydolność wątroby: Brak dostępnych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z niewydolnością wątroby.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Dawkowanie
Okres leczenia: Zalecany czas leczenia jest od 2 do 3 miesięcy, możliwy do przedłużenia w zależności od rozwoju choroby w cyklach ciągłych lub przerywanych. Sposób podawania: Tabletki należy połykać, popijając szklanką wody podczas posiłków. Nie należy ich rozgryzać.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Guz chromochłonny nadnerczy.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia: Pacjentów z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia. Zaleca się zachowanie ostrożności w stosowaniu betahistyny u pacjentów, u których występuje pokrzywka, wysypki skórne, alergiczny nieżyt nosa z powodu możliwości nasilenia tych objawów. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania betahistyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia nie zostały zbadane. Nie należy stosować betahistyny w leczeniu następujących zaburzeń: łagodne napadowe zawroty głowy, zawroty głowy związane z zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego. Środki ostrożności dotyczące stosowania: Przyjmowanie produktu leczniczego podczas posiłku pomaga zapobiegać bólom żołądka.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie wykonano badań in vivo dotyczących interakcji. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania in vivo enzymów cytochromu P450. Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym inhibitory MAO B (np. seleglina). Zaleca się ostrożność w czasie równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych MAO-B). Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, interakcje betahistyny z lekami antyhistaminowymi mogą teoretycznie wpłynąć na skuteczność jednego z nich.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Brak danych odnośnie stosowania betahistyny u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach są niewystarczające, aby stwierdzić wpływ na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Betahistyny nie należy stosować u kobiet w ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią: Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących. Betahistyna przenika do mleka u szczurów. Wpływ betahistyny po porodzie w badaniach na zwierzętach obserwowano jedynie w przypadku podawania jej w bardzo wysokich dawkach. Możliwość rozpoczęcia leczenia u kobiet karmiących piersią należy określić na podstawie korzyści dla kobiety karmiącej i ewentualnego ryzyka dla dziecka. Płodność: W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu na płodność u szczurów.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Betahistyna jest wskazana w objawowym leczeniu zawrotów głowy pochodzenia ślimakowego lub o innym podłożu. Choroby te mogą mieć negatywny wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Badania kliniczne wykazały, że betahistyna nie wywiera wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W trakcie badań klinicznych kontrolowanych placebo obserwowano następujące działania niepożądane u pacjentów stosujących betahistynę z częstością: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000). Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności i zaburzenia trawienia Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy. Oprócz działań niepożądanych, zgłaszanych w trakcie badań klinicznych zgłaszano działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w literaturze naukowej. Częstość tych działań nie może być określana na podstawie dostępnych danych i określa się ją jako „nieznana”. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, np. odnotowano przypadki anafilaksji Zaburzenia żołądka i jelit Obserwowano łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Działania niepożądane
wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy). Podawanie leku podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości. Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy, senność Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Istnieją doniesienia o kilku przypadkach przedawkowania leku. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne lub umiarkowane objawy przedawkowania po dawkach do 640 mg (np. nudności, senność, bóle brzucha). Poważniejsze objawy (np. drgawki, powikłania płucne lub sercowe) obserwowano w przypadku zamierzonego przedawkowania betahistyny, zwłaszcza w połączeniu z przedawkowaniem innych leków. W przypadku przedawkowania leku zaleca się rutynowe postępowanie zgodnie z przyjętymi standardami.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: lek przeciw zawrotom głowy. Kod ATC: N 07 CA 01 Aktywność H1-agonistyczna betahistyny względem receptorów histaminowych w naczyniach obwodowych została potwierdzona u ludzi poprzez zniesienie wywołanego betahistyną rozszerzenia naczyń w wyniku podania antagonisty histaminy – difenhydraminy. Betahistyna ma minimalny wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku (reakcja z udziałem receptora H2). Skuteczność działania betahistyny w leczeniu zawrotów głowy może być spowodowana zdolnością do modyfikacji krążenia w uchu wewnętrznym oraz bezpośrednim wpływem na neurony jądra przedsionkowego. Pojedyncze dawki doustne do 32 mg betahistyny powodowały u zdrowych osób minimalne hamowanie wywoływanego oczopląsu przedsionkowego 3-4 godziny po podaniu leku, większe dawki były bardziej skuteczne w skracaniu czasu trwania oczopląsu. Betahistyna zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego u człowieka.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wynika to ze skrócenia czasu oczyszczania płuc (klirensu) z przechodzącego do krwi radioaktywnego markera. Działaniu temu zapobiega uprzednie doustne podanie terfenadyny, znanego blokera receptora H1. Podczas gdy histamina wywiera dodatnie działanie inotropowe na serce, nie wiadomo, czy betahistyna zwiększa pojemność minutową serca, a jej działanie rozszerzające naczynia może wywoływać niewielki spadek ciśnienia krwi u niektórych pacjentów. U ludzi betahistyna ma niewielki wpływ na wydzielanie hormonów.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Betahistyna jest całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie betahistyny znakowanej 14C jest osiągane po około jednej godzinie po podaniu na czczo. Eliminacja betahistyny odbywa się głównie drogą metaboliczną, a metabolity są następnie usuwane głównie przez nerki. 85-90% radioaktywności po podaniu dawki 8 mg pojawia się w moczu w ciągu 56 godzin, zaś maksymalna szybkość wydalania jest osiągana w ciągu 2 godzin po podaniu leku. Ponieważ stężenie betahistyny w osoczu jest poniżej progu wykrywalności, dostępność biologiczną ocenia się na podstawie stężenia w moczu jej głównego metabolitu, kwasu 2-pirydylooctowego. Brak dowodów istnienia metabolizmu przedogólnoustrojowego, uważa się, że wydalanie z żółcią nie stanowi istotnej drogi usuwania leku i jego metabolitów z organizmu. Betahistyna nie wiąże się z białkami surowicy lub wiąże się tylko w niewielkim stopniu. Betahistyna jest metabolizowana w wątrobie.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Około 80-90% podanej dawki jest wydalane w moczu.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność przewlekła U psów i pawianów, którym dożylnie podawano dawki wynoszące co najmniej 120 mg/kg mc., obserwowano działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Badania toksyczności przewlekłej po podaniu doustnym prowadzono u szczurów przez 18 miesięcy i psów przez 6 miesięcy. Wykazano, że betahistyna podawana odpowiednio w dawkach 500 mg/kg mc. i 25 mg/kg mc. była dobrze tolerowana i nie powodowała objawów toksyczności. Działanie mutagenne i rakotwórcze Betahistyna nie posiada działania mutagennego. W 18-miesięcznym badaniu toksyczności przewlekłej na szczurach nie potwierdzono potencjalnego działania rakotwórczego betahistyny podawanej w dawkach nieprzekraczających 500 mg/kg mc. Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję wpływ betahistyny zaobserwowano jedynie w przypadku ekspozycji na dawki uważane za wystarczająco wyższe niż maksymalne dawki stosowane u ludzi, co ma niewielkie znaczenie kliniczne.
CHPL leku Histigen, tabletki, 8 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Mannitol Kwas cytrynowy jednowodny Krzemionka koloidalna bezwodna Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC-Aluminium w tekturowym pudełku. Dostępne opakowania: 30 tabletek 60 tabletek 100 tabletek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO BETASERC, 24 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Betahistini dihydrochloridum Każda tabletka zawiera 24 mg dichlorowodorku betahistyny równoważne 15,63 betahistyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Okrągłe, obustronnie wypukłe, podzielne, białe do prawie białych tabletki, ze ściętymi krawędziami. Wymiar tabletki: 10 mm, waga: około 375 mg. Na jednej stronie tabletki wytłoczone jest „289” po obu stronach linii podziału. Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu połknięcia, a nie podział na równe dawki.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Choroba Meniere’a charakteryzująca się triadą następujących, zasadniczych objawów: zawroty głowy (z nudnościami, wymiotami) postępująca utrata słuchu szumy uszne. Objawowe leczenie zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawka dobowa dla dorosłych wynosi 48 mg w dawkach podzielonych. Tabletki zawierające 24 mg dichlorowodorku betahistyny: 1 tabletka 2 razy na dobę. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na lek. Poprawę można zaobserwować czasami po kilku tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki terapeutyczne uzyskuje się niekiedy po kilku miesiącach leczenia. Dzieci i młodzież Betaserc nie jest wskazany u dzieci poniżej 18 lat z powodu niewystarczajacych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku Chociaż dane z badań klinicznych w tej grupie pacjentów są ograniczone, na podstawie dużego doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu można stwierdzić, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Dawkowanie
Zaburzenia czynności nerek Brak dostępnych specyficznych badań klinicznych w tej grupie pacjentów, ale na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u tych chorych. Zaburzenia czynności wątroby Brak dostępnych specyficznych badań klinicznych w tej grupie pacjentów, ale na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u tych chorych.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Guz chromochłonny nadnerczy.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Pacjentów z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie wykonano żadnych badań in vivo dotyczących interakcji. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania in vivo enzymów cytochromu P450. Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp MAO B (np. selegilina). Zaleca się ostrożność w czasie równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych MAO-B). Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy interakcje betahistyny z lekami antyhistaminowymi mogą teoretycznie wpływać na skuteczność jednego z nich.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych odnośnie stosowania betahistyny u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję przy narażeniu na kliniczne dawki teraputyczne. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania betahistyny w czasie ciąży. Karmienie piersi? Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Betahistyna przenika do mleka samic szczurów. W badaniach na zwierzętach zaobserwowany wpływ w okresie pourodzeniowym był ograniczony do bardzo dużych dawek. Należy ocenić korzyści dla kobiety karmiącej piersią i potencjalne ryzyko dla dziecka. Płodność Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność u szczurów.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Betahistyna jest wskazana w chorobie Meniere’a i zawrotach głowy. Obie choroby mogą mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W badaniach klinicznych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn betahistyna nie wpływała na powyższą zdolność lub wpływ ten był nieistotny.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane W trakcie badań klinicznych kontrolowanych placebo obserwowano następujące działania niepożądane u pacjentów stosujących betahistynę z częstością: bardzo częste (≥ 1/10), częste (≥1/100 do <1/10), niezbyt częste (≥1/1000 do <1/100), rzadkie (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadkie (<1/10000). Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności i zaburzenia trawienia. Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy. Oprócz działań niepożądanych, zgłaszanych w trakcie badań klinicznych zgłaszano działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w literaturze naukowej. Częstość tych działań nie może być określona na podstawie dostępnych danych i określa się ją jako „nieznana”. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja. Zaburzenia żołądka i jelit Łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy).
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Działania niepożądane
Podawanie leku podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Istnieją doniesienia o kilku przypadkach przedawkowania leku. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne lub umiarkowane objawy przedawkowania po dawkach do 640 mg (np. nudności, senność, bóle brzucha). Poważniejsze objawy (np. drgawki, powikłania płucne lub sercowe) obserwowano w przypadku zamierzonego przedawkowania betahistyny, zwłaszcza w połączeniu z przedawkowaniem innych leków. W przypadku przedawkowania leku zaleca się rutynowe postępowanie podtrzymujące.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki działające na układ nerwowy; preparaty stosowane przeciw zawrotom głowy. Kod ATC: N 07 CA 01 Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych danymi z badań na zwierzętach i ludziach: Betahistyna wpływa na układ histaminowy: Betahistyna działa zarówno, jako częściowy agonista receptora histaminowego H1 jak i antagonista receptora histaminowego H3 również w tkance nerwowej oraz wykazuje nieistotny wpływ na aktywność receptora H2. Betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”. Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w całym mózgu: Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, prawdopodobnie wskutek relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Betahistyna wykazywała również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi. Betahistyna ułatwia kompensację przedsionkową: Betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu u zwierząt, poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Efekt ten charakteryzujący się wzmożeniem obrotu i uwalniania histaminy zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego na receptor H3. Czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego u ludzi był również krótszy w trakcie leczenia betahistyną. Betahistyna zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych: Stwierdzono, że betahistyna ma również zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Jak wykazano na zwierzętach właściwości farmakodynamiczne betahistyny mogą mieć korzystny wpływ terapeutyczny w układzie przedsionkowym.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Meniere’a, poprzez wykazanie poprawy w zakresie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie: Po podaniu doustnym betahistyna jest łatwo i prawie całkowicie wchłaniana z każdego odcinka przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu produkt jest szybko i prawie całkowicie metabolizowany do kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA). Stężenie betahistyny w osoczu krwi jest bardzo małe. Z tego powodu analizy farmakokinetyczne oparte są na pomiarach 2-PAA w osoczu i moczu. Cmax jest mniejsze po przyjęciu leku w trakcie posiłku niż na czczo. Jednakże całkowite wchłanianie betahistyny jest podobne w obu przypadkach, co wskazuje, że pokarm opóźnia absorbcję betahistyny. Dystrybucja: Odsetek betahistyny związanej z białkami osocza jest mniejszy niż 5%. Biotransformacja: Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i prawie całkowicie metabolizowana do kwasu 2-PAA, który nie ma działania farmakologicznego.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym betahistyny stężenie 2-PAA w osoczu (i moczu) osiąga wartość maksymalną po godzinie i zmniejsza się z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny. Wydalanie: 2-PAA jest łatwo wydalany z moczem. W przedziale dawek od 8 mg do 48 mg około 85% dawki początkowej wydalane jest z moczem. Wydalanie z moczem lub kałem samej betahistyny jest nieznaczne. Liniowość: Poziom wydalania jest stały w przedziale doustnych dawek od 8 mg do 48 mg, co wskazuje na liniową farmakokinetykę betahistyny i sugeruje, że szlak metaboliczny nie jest wysycony.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność przewlekła: Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego obserwowano u psów i pawianów po dożylnym podaniu dawek 120 mg/kg i większych. Badanie toksyczności przewlekłej po podaniu doustnym betahistyny stosowanej przez 18 miesięcy w dawce 500 mg/kg u szczurów i 6 miesięcy w dawce 25 mg/kg u psów podawanej doustnie, wykazały dobrą tolerancję, bez działania toksycznego. Potencjał mutagenny i karcynogenny: Betahistyna nie ma działania mutagennego. W 18-miesięcznym badaniu toksyczności przewlekłej u szczurów nie uzyskano żadnych dowodów na potencjał karcynogenny betahistyny w dawce do 500 mg/kg. Toksyczny wpływ na reprodukcję: W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję zaobserwowano wpływ tylko w dawkach przekraczajcych maksymalne dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co ma niewielkie znaczenie dla zastosowania klinicznego.
CHPL leku Betaserc, tabletki, 24 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas cytrynowy jednowodny, talk. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze do 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Al/ PVC/ PVDC umieszczone w tekturowym pudełku. Opakowania po 20, 50, 60, 100 i 120 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.