Menu

Feksofenadyna – działania niepożądane i skutki uboczne

Feksofenadyna to popularna substancja przeciwalergiczna, ceniona za łagodny profil działań niepożądanych. U większości pacjentów działania te są łagodne i mają charakter przejściowy, choć – jak w przypadku każdego leku – mogą pojawić się poważniejsze reakcje, zwłaszcza u osób predysponowanych lub przy dłuższym stosowaniu. W zależności od dawki, postaci leku i indywidualnych cech pacjenta, niektóre działania niepożądane mogą występować częściej. Poznaj szczegółowy opis możliwych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem feksofenadyny oraz dowiedz się, jak je rozpoznać i kiedy warto je zgłosić.

Spis treści

Feksofenadyna – charakterystyka działań niepożądanych

Feksofenadyna, znana również jako Fexofenadini hydrochloridum, jest nowoczesną substancją przeciwhistaminową stosowaną w łagodzeniu objawów alergii. W porównaniu do starszych leków przeciwhistaminowych, wykazuje stosunkowo mało działań niepożądanych, a większość z nich jest łagodna i przemijająca¹²³. Należy jednak pamiętać, że u niektórych osób mogą pojawić się poważniejsze reakcje, zwłaszcza jeśli przyjmują one większe dawki, stosują lek przez dłuższy czas lub mają współistniejące schorzenia.

Działania niepożądane mogą się różnić w zależności od dawki (np. 30 mg, 120 mg, 180 mg), postaci leku (tabletki powlekane), a także wieku i stanu zdrowia pacjenta⁴¹. Występowanie działań niepożądanych nie jest regułą – nie u każdego pacjenta muszą się pojawić. Zawsze warto rozważyć korzyści i ryzyko związane ze stosowaniem feksofenadyny.

Profil działań niepożądanych feksofenadyny jest podobny zarówno u dzieci, jak i dorosłych, a objawy są zbliżone do tych obserwowanych przy stosowaniu placebo⁵. Jednak niektóre objawy mogą występować częściej u osób szczególnie wrażliwych lub przy przewlekłym stosowaniu.

Ważne dla pacjentów:

Najczęstsze działania niepożądane feksofenadyny to bóle głowy, senność, zawroty głowy i nudności, które zwykle ustępują samoistnie i nie wymagają odstawienia leku.
Rzadziej mogą wystąpić objawy takie jak zmęczenie, bezsenność, wysypka czy świąd skóry.
U niektórych osób możliwe są reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy czy objawy anafilaksji – w takim przypadku należy natychmiast zwrócić się po pomoc medyczną.
Działania niepożądane mogą się różnić w zależności od indywidualnych predyspozycji i innych przyjmowanych leków.

Podział działań niepożądanych według częstości występowania

Działania niepożądane feksofenadyny są pogrupowane według częstości występowania – od tych występujących najczęściej, do bardzo rzadkich i o nieznanej częstotliwości¹³. Poniżej znajdziesz szczegółowe zestawienie możliwych objawów, wraz z krótkim opisem i wskazówkami, jak postępować w przypadku ich pojawienia się.

Często (≥1/100 do <1/10)

Bóle głowy – najczęściej łagodne, przemijające; niekiedy można wspomóc się nawodnieniem i odpoczynkiem²³⁴.
Senność – zwykle umiarkowana, rzadko wpływa na codzienne funkcjonowanie¹⁶.
Zawroty głowy – mogą pojawić się szczególnie przy nagłej zmianie pozycji ciała³².
Nudności – zwykle łagodne, mogą ustąpić po jedzeniu lub po przyjęciu leku z posiłkiem¹².

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)

Zmęczenie – uczucie osłabienia lub braku energii, zwykle nie wymaga odstawienia leku¹².

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Reakcje alergiczne – mogą objawiać się obrzękiem twarzy, języka, gardła, dusznością, uczuciem ucisku w klatce piersiowej, nagłym zaczerwienieniem skóry, a nawet reakcją anafilaktyczną. W takim przypadku konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna⁷⁸.
Bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne – mogą pojawić się zwłaszcza przy dłuższym stosowaniu lub u osób szczególnie wrażliwych⁷⁸.
Kołatanie serca, tachykardia – uczucie szybkiego bicia serca lub nieregularnego rytmu; zazwyczaj przemijające, ale w przypadku nasilenia należy skonsultować się z lekarzem⁷⁸.
Biegunka – łagodna, przemijająca, zwykle nie wymaga odstawienia leku⁷⁸.
Wysypka, pokrzywka, świąd skóry – objawy skórne mogące wskazywać na reakcję alergiczną⁷⁸.
Nieostre widzenie – przemijające zaburzenia wzroku⁷⁸.

Rzadkość lub brak innych działań niepożądanych

W badaniach klinicznych oraz obserwacjach po wprowadzeniu leku do obrotu nie odnotowano innych poważnych działań niepożądanych związanych bezpośrednio ze stosowaniem feksofenadyny, które wymagałyby specjalnych zaleceń. U dzieci działania niepożądane są podobne jak u dorosłych i najczęściej ograniczają się do łagodnych objawów, takich jak ból głowy⁵.

Uwaga na objawy alarmowe:

Jeśli po przyjęciu feksofenadyny pojawi się obrzęk twarzy, gardła, trudności w oddychaniu, silna wysypka lub omdlenia, należy natychmiast szukać pomocy medycznej – mogą to być objawy poważnej reakcji alergicznej.
W przypadku nasilonego kołatania serca, utrzymujących się zaburzeń widzenia lub objawów ze strony układu nerwowego (np. silna senność, zaburzenia świadomości), niezwłocznie poinformuj o tym lekarza.
Nie należy samodzielnie przerywać stosowania leku bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem, chyba że wystąpią poważne objawy niepożądane.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Każde działanie niepożądane, które pojawi się podczas stosowania feksofenadyny, warto zgłosić odpowiednim instytucjom, takim jak Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (URPL) lub producentowi leku. Pozwala to na ciągłe monitorowanie bezpieczeństwa stosowania leku i szybką reakcję w przypadku wykrycia nowych zagrożeń⁹¹⁰. Zgłoszenia można dokonać przez stronę internetową https://smz.ezdrowie.gov.pl, telefonicznie lub faksem.

Podsumowanie: Feksofenadyna – łagodny profil bezpieczeństwa, ale warto znać możliwe działania niepożądane

Feksofenadyna jest substancją czynną o korzystnym profilu bezpieczeństwa – najczęściej działania niepożądane są łagodne i szybko ustępują, a poważniejsze reakcje zdarzają się bardzo rzadko. Jednak – jak w przypadku każdego leku – mogą wystąpić indywidualne reakcje, w tym groźne dla zdrowia. Ważne jest, aby być świadomym możliwych objawów, znać objawy alarmowe i wiedzieć, jak postępować w razie ich wystąpienia. Regularne zgłaszanie działań niepożądanych przez pacjentów i personel medyczny pomaga zapewnić bezpieczeństwo wszystkim stosującym feksofenadynę⁹¹⁰.

Tabela: Działania niepożądane feksofenadyny według układów narządowych i częstości

Układ narządowy	Bardzo często	Często	Niezbyt często	Rzadko	Bardzo rzadko	Częstość nieznana
Układ nerwowy	–	Ból głowy, senność, zawroty głowy	–	–	–	Bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu, koszmary senne
Układ żołądkowo-jelitowy	–	Nudności	–	–	–	Biegunka
Układ immunologiczny	–	–	–	–	–	Reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, ucisk w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry)
Układ sercowo-naczyniowy	–	–	–	–	–	Tachykardia, kołatanie serca
Skóra i tkanka podskórna	–	–	–	–	–	Wysypka, pokrzywka, świąd
Oczy	–	–	–	–	–	Nieostre widzenie
Ogólne i w miejscu podania	–	–	Zmęczenie	–	–	–

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze działania niepożądane feksofenadyny?

Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy, senność, zawroty głowy i nudności.

Czy feksofenadyna może powodować reakcje alergiczne?

Tak, możliwe są reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, ucisk w klatce piersiowej, duszność, anafilaksja.

Czy feksofenadyna powoduje senność?

Może wystąpić senność, ale zwykle jest ona łagodna i przejściowa.

Co zrobić, gdy pojawią się objawy niepożądane po feksofenadynie?

W przypadku łagodnych objawów można je obserwować. W razie poważnych objawów (np. obrzęk, duszność) należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Czy działania niepożądane feksofenadyny są częstsze u dzieci?

Nie, działania niepożądane u dzieci są podobne jak u dorosłych i zwykle mają łagodny charakter.

Działania niepożądane a dawka i postać leku

Feksofenadyna dostępna jest w różnych dawkach (np. 30 mg, 120 mg, 180 mg) oraz w postaci tabletek powlekanych. Większość działań niepożądanych pojawia się niezależnie od dawki, choć u niektórych osób przy wyższych dawkach mogą być nieco bardziej nasilone. W badaniach nie wykazano wyraźnych różnic w profilu działań niepożądanych pomiędzy różnymi dawkami u dorosłych i dzieci.

Reakcje alergiczne po feksofenadynie

Choć feksofenadyna jest lekiem przeciwhistaminowym, w rzadkich przypadkach może sama wywołać reakcje alergiczne. Objawy takie jak obrzęk twarzy, języka, trudności w oddychaniu czy nagłe zaczerwienienie skóry powinny być natychmiast zgłoszone lekarzowi, ponieważ mogą stanowić zagrożenie dla życia.

Czy feksofenadyna wpływa na codzienne funkcjonowanie?

U większości osób feksofenadyna nie powoduje senności ani zaburzeń koncentracji, dlatego może być stosowana przez osoby prowadzące aktywny tryb życia. Jednak u niektórych pacjentów może pojawić się uczucie zmęczenia lub senności, zwłaszcza na początku terapii.

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Feksofenadyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy, który skutecznie łagodzi objawy alergii i pokrzywki. Dawkowanie tej substancji zależy od wieku pacjenta oraz rodzaju schorzenia, a także od postaci leku. Stosowanie feksofenadyny jest wygodne – najczęściej przyjmuje się ją raz dziennie, co ułatwia regularność terapii. Poznaj szczegóły dotyczące dawkowania feksofenadyny w różnych grupach wiekowych oraz u osób z dodatkowymi schorzeniami.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Feksofenadyna to nowoczesna substancja czynna, która skutecznie łagodzi objawy alergii, nie powodując senności. Mechanizm jej działania opiera się na blokowaniu receptorów histaminowych, co przynosi ulgę w takich dolegliwościach jak katar sienny czy przewlekła pokrzywka. Działanie leku rozpoczyna się szybko, a jego efekt utrzymuje się przez całą dobę. Poznaj prostym językiem, jak feksofenadyna działa w organizmie i dlaczego jest uznawana za jeden z najbezpieczniejszych leków przeciwhistaminowych.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Feksofenadyna, cetyryzyna i loratadyna to jedne z najczęściej wybieranych leków przeciwhistaminowych nowej generacji, stosowanych w łagodzeniu objawów alergii. Każda z tych substancji ma swoje unikalne cechy – różnią się nie tylko wskazaniami, ale także możliwością stosowania u dzieci czy profilem działań niepożądanych. Sprawdź, czym różnią się te leki, jakie mają zastosowanie i dla kogo są przeznaczone. Poznaj ich zalety, ograniczenia oraz bezpieczeństwo stosowania w różnych grupach pacjentów.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Feksofenadyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy, który wyróżnia się wysokim profilem bezpieczeństwa u większości pacjentów. Stosowana głównie w leczeniu objawów alergii, nie wywołuje senności i jest dobrze tolerowana także przez osoby starsze oraz osoby z zaburzeniami pracy nerek lub wątroby. Dowiedz się, w jakich sytuacjach należy zachować szczególną ostrożność i kiedy stosowanie feksofenadyny nie jest zalecane.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Feksofenadyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy, który skutecznie łagodzi objawy alergii, takie jak katar sienny czy przewlekła pokrzywka. Choć jest dobrze tolerowany przez większość pacjentów, istnieją sytuacje, w których jego stosowanie jest przeciwwskazane lub wymaga szczególnej ostrożności. Poznaj najważniejsze przeciwwskazania i zasady bezpieczeństwa przy stosowaniu feksofenadyny w różnych postaciach i dawkach.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Stosowanie feksofenadyny u dzieci wymaga dokładnej znajomości wskazań, dawki oraz ograniczeń wiekowych, które różnią się w zależności od postaci leku. Substancja ta jest dostępna w różnych dawkach, a jej bezpieczeństwo oraz skuteczność zostały potwierdzone jedynie w określonych grupach wiekowych. Dowiedz się, kiedy i jak można bezpiecznie podawać feksofenadynę dzieciom, na co zwrócić szczególną uwagę oraz w jakich sytuacjach jej stosowanie nie jest zalecane.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Feksofenadyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy, który pozwala skutecznie łagodzić objawy alergii, nie powodując przy tym typowego dla wielu leków uczucia senności. Dzięki temu osoby stosujące feksofenadynę zwykle mogą bezpiecznie prowadzić samochód i obsługiwać maszyny. Jednak każdy organizm może reagować inaczej, dlatego warto poznać zasady bezpiecznego stosowania tej substancji, szczególnie jeśli planujesz wykonywać czynności wymagające pełnej koncentracji.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Stosowanie leków w czasie ciąży i karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ substancje czynne mogą wpływać na rozwijające się dziecko. Feksofenadyna, znana jako nowoczesny lek przeciwhistaminowy, jest często wybierana w leczeniu objawów alergii. Zanim jednak zdecydujesz się na jej przyjmowanie w tym szczególnym okresie, warto poznać, jakie są zalecenia dotyczące bezpieczeństwa jej stosowania u kobiet w ciąży i matek karmiących.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Feksofenadyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy, który skutecznie łagodzi objawy alergii i pokrzywki. Nie powoduje senności, dzięki czemu jest chętnie stosowana zarówno przez dorosłych, jak i dzieci. Sprawdź, w jakich sytuacjach jej stosowanie jest wskazane oraz dla kogo jest przeznaczona.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Przedawkowanie feksofenadyny, popularnej substancji przeciwhistaminowej, zwykle nie prowadzi do ciężkich powikłań, jednak może wywołać nieprzyjemne objawy, takie jak zawroty głowy czy senność. Warto wiedzieć, jak rozpoznać sygnały przedawkowania oraz jakie kroki należy podjąć w razie podejrzenia spożycia zbyt dużej ilości leku. Poznaj najważniejsze informacje na temat bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny i dowiedz się, jakie działania są zalecane w sytuacji przedawkowania tej substancji.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Allegra Telfast 180, 180 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 180 mg feksofenadyny chlorowodorku (Fexofenadini hydrochloridum), co odpowiada 168 mg feksofenadyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat wynosi 180 mg raz na dobę, przed posiłkiem. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 180 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Grupy zwiększonego ryzyka Badania przeprowadzone w grupach zwiększonego ryzyka (osoby w podeszłym wieku, osoby z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wykazały, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dane dotyczące stosowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby są ograniczone. W tych grupach pacjentów feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ze szczególną ostrożnością (patrz punkt 4.2). Pacjentów z chorobą układu krążenia obecnie lub w wywiadzie należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z wystąpieniem takich działań niepożądanych, jak: tachykardia i kołatanie serca (patrz punkt 4.8). Allegra Telfast 180 zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, tak więc nie wchodzi w interakcje z innymi lekami z udziałem mechanizmów wątrobowych. Feksofenadyna jest substratem glikoproteiny P (P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP). Jednoczesne podawanie feksofenadyny i inhibitorów lub induktorów P-gp może wpływać na ogólny wpływ feksofenadyny na organizm. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku z inhibitorami P-gp: erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Nie miało to wpływu na odstęp QT i nie powodowało zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z sytuacją, gdy każdy z tych leków podawany był oddzielnie.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
W badaniu klinicznym interakcji wykazano, że jednoczesne podanie apalutamidu (słabego induktora P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg feksofenadyny powodowało zmniejszenie AUC feksofenadyny o 30%. Nie stwierdzono interakcji feksofenadyny z omeprazolem. Podanie leków zobojętniających sok żołądkowy, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu na 15 minut przed podaniem feksofenadyny chlorowodorku powodowało zmniejszenie biodostępności feksofenadyny, najprawdopodobniej w wyniku wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między podaniem feksofenadyny chlorowodorku i leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone dane z badań na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorku nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Nie ma danych dotyczących stężenia feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednak podczas stosowania terfenadyny stwierdzono obecność feksofenadyny w mleku matki. Dlatego nie zaleca się stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że Allegra Telfast 180 nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy mechaniczne i wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże w celu identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt zanim pacjent będzie prowadził pojazd lub wykonywał skomplikowane zadania.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania jest określona jako bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000) lub bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). U dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane w badaniach klinicznych z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo: Zaburzenia układu nerwowego Często (≥1/100 do <1/10): bóle głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia oka Częstość nieznana: nieostre widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często (≥1/100 do <1/10): nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): zmęczenie U dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane zebrane z obserwacji w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
Częstość ich występowania jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji Zaburzenia psychiczne bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny Zaburzenia serca tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia żołądka i jelit biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka, świąd
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku występowały: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej. Podczas stosowania pojedynczych dawek do 800 mg oraz dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez jeden miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez jeden rok, u zdrowych osób, nie występowały klinicznie istotne działania niepożądane, w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki chlorowodorku feksofenadyny. W przypadku przedawkowania leku należy zastosować standardowe postępowanie mające na celu usunięcie niewchłoniętego leku. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26 Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H1, nie wywierającym działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe leku rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na lek po 28 dniach stosowania leku. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie leku w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%. U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc. Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którym podawano chlorowodorek feksofenadyny w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia i 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku w porównaniu do placebo. Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe sklonowane z komórek mięśnia sercowego człowieka.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Feksofenadyny chlorowodorek (5–10 mg/kg, podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż lecznicze (10-100 μM) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Chlorowodorek feksofenadyny jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, Tmax osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu. Podczas podawania dawki 180 mg raz na dobę, średnia wartość Cmax wyniosła około 494 ng/ml. Feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza i w minimalnym stopniu jest metabolizowana (w wątrobie i poza wątrobą); jest jedynym związkiem stwierdzanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi. Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek do 180 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
To wskazuje, że w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa. Główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, a do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu. Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny. Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu).
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc./dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego. W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kroskarmeloza sodowa Skrobia kukurydziana żelowana Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry Al/PVC/PE/PVDC zawierające po 10 tabletek, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowań: 20, 50 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Telfexo 120 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 120 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 112 mg feksofenadyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Podłużna, dwuwypukła tabletka powlekana barwy brzoskwiniowej; po obu stronach gładka, o wymiarach 14,9-15,3 mm x 6,4-6,8 mm.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt Telfexo 120 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych w celu łagodzenia objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych to 120 mg raz na dobę, przyjmowana przed posiłkiem. Feksofenadyna jest czynnym farmakologicznie metabolitem terfenadyny. Dzieci i młodzież Dzieci w wieku 12 lat i powyżej Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dzieci w wieku 12 lat i starszych to 120 mg raz na dobę, przyjmowana przed posiłkiem. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie określono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 120 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dzieci w wieku od lat 6 do 11 lat: w tej grupie wiekowej odpowiedni produkt do podawania i dawkowania to tabletka zawierająca 30 mg feksofenadyny chlorowodorku. Szczególne grupy pacjentów Dostępne dane dotyczące stosowania produktu w szczególnych grupach pacjentów zwiększonego ryzyka (u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby) wykazały, że dostosowanie dawki feksofenadyny chlorowodorku u tych pacjentów nie jest konieczne.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak w przypadku większości nowych produktów leczniczych są dostępne jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. W tych grupach pacjentów feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie. Pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie należy ostrzec, że leki przeciwhistaminowe z tej grupy mogą mieć związek z występowaniem działań niepożądanych takich jak tachykardia i kołatanie serca (patrz punkt 4.8). Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie i z tego powodu nie występują interakcje z lekami metabolizowanymi w wątrobie. Feksofenadyna jest substratem glikoproteiny P (P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP). Jednoczesne podawanie feksofenadyny i inhibitorów lub induktorów P-gp może wpływać na ogólny wpływ feksofenadyny na organizm. Stwierdzono, że równoczesne podawanie feksofenadyny chlorowodorku z inhibitorami P-gp: erytromycyną lub ketokonazolem powodowało 2 – 3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Zmianom tym nie towarzyszył żaden wpływ na odstęp QT i nie było to związane ze zwiększeniem występowania działań niepożądanych w porównaniu z tymi produktami leczniczymi podawanymi w monoterapii.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
W badaniu klinicznym interakcji wykazano, że jednoczesne podanie apalutamidu (słabego induktora P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg feksofenadyny powodowało zmniejszenie AUC feksofenadyny o 30%. Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy feksofenadyną i omeprazolem. Jednakże podawanie leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i magnezu 15 minut przed przyjęciem feksofenadyny chlorowodorku powodowało zmniejszenie biodostępności, najprawdopodobniej z powodu jej wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się odczekać 2 godziny między przyjęciem feksofenadyny chlorowodorku a leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone badania prowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorek nie może być stosowany u kobiet w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Nie są dostępne dane dotyczące zawartości feksofenadyny chlorowodorku w mleku kobiecym po podaniu produktu. Jednakże, gdy podawano terfenadynę kobietom karmiącym piersią, stwierdzono przenikanie feksofenadyny do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się podawania feksofenadyny chlorowodorku kobietom karmiącym piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku na płodność u ludzi.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania przeprowadzone na myszach nie wykazały szkodliwego wpływu feksofenadyny chlorowodorku na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie danych farmakodynamicznych i zgłaszanych działań niepożądanych jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wywierał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. W obiektywnych badaniach wykazano, że Telfexo nie wywiera znaczącego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy lub wykonywać czynności wymagające koncentracji. Jednakże w celu określenia nadwrażliwości u osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt przed prowadzeniem pojazdu lub wykonywaniem skomplikowanych zadań.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstości występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy określającej częstość występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych była podobna do obserwowanej w grupie placebo. Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie Następujące działania niepożądane były zgłaszane u osób dorosłych w ramach nadzoru po wprowadzeniu feksofenadyny chlorowodorku do obrotu.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
Częstość ich występowania nie jest znana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji Zaburzenia psychiczne bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/nieprawidłowe sny Zaburzenia serca tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia żołądka i jelit biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka, świąd Zaburzenia oka nieostre widzenie Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku zgłaszano: zawroty głowy, senność, zmęczenie i suchość w jamie ustnej. Podawanie zdrowym osobom pojedynczych dawek do 800 mg i dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez miesiąc lub dawki 240 mg raz na dobę przez rok nie powodowało istotnych klinicznie działań niepożądanych w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki feksofenadyny chlorowodorku. W przypadku przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowych środków w celu usunięcia niewchłoniętego produktu leczniczego. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie usuwa skutecznie feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26 Mechanizm działania Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym blokującym receptory H1, nie wywołującym uspokojenia. Feksofenadyna jest czynnym farmakologicznie metabolitem terfenadyny. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono że działanie przeciwhistaminowe produktu rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na produkt po 28 dniach stosowania. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie produktu w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%. Badania kliniczne dotyczące leczenia sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa wykazały, że dawka 120 mg jest wystarczająca do zapewnienia skutecznego działania przez 24 godziny. Nie obserwowano, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa leczonych feksofenadyny chlorowodorkiem podawanym w dawce 240 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie. Nie obserwowano również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którzy otrzymywali dawki feksofenadyny chlorowodorku do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg raz na dobę przez rok, w porównaniu do placebo.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenie terapeutyczne u ludzi nie wywiera wpływu na wolne kanały K+, sklonowane z ludzkiego serca. Feksofenadyny chlorowodorek (5-10 mg/kg mc., podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż leczone (10-100 µM) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, Tmax osiągane jest po około 1–3 godzinach po podaniu. Średnia wartość Cmax wynosiła około 427 ng/ml po podaniu dawki 120 mg raz na dobę. Dystrybucja Feksofenadyna w 60% do 70% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna jest metabolizowana tylko w nieznacznym stopniu (w wątrobie lub poza wątrobą) i jest jedynym związkiem wykrywanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi. Stężenie feksofenadyny w osoczu zmniejsza się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym lub wielokrotnym jest liniowa dla dawek doustnych do 120 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (8,8 %) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
To wskazuje, że farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa w zakresie dawek od 40 do 240 mg na dobę. Główną drogą eliminacji produktu z organizmu jest wydalanie z żółcią, podczas gdy do 10% podanej dawki leku wydala się w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Psy tolerowały dawki wynoszące 450 mg/kg mc. podawane dwa razy na dobę przez 6 miesięcy i nie stwierdzono u nich objawów toksyczności innych, niż sporadycznie występujące wymioty. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu. W badaniach dotyczących dystrybucji tkankowej znakowanego radioaktywnie feksofenadyny chlorowodorku, przeprowadzonych na szczurach wykazano, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew-mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny chlorowodorku. Potencjalne działanie rakotwórcze feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny, oceniając pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu).
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (do 150 mg/kg mc./dobę) nie obserwowano działania rakotwórczego. W badaniu prowadzonym na myszach dotyczącym toksycznego wpływu na reprodukcję, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny i nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Skrobia kukurydziana Powidon PVP Magnezu stearynian Otoczka: Hypromeloza 6cP (E 464) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol PEG 400 Makrogol PEG 4000 Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelaza tlenek czerwony (E 172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC/Aluminium pakowane są w pudełko tekturowe. 2, 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 lub 200 (10 x 20) tabletek w opakowaniu. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Telfexo 180 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 180 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 168 mg feksofenadyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Dwuwypukła, podłużna tabletka powlekana barwy żółtej o wymiarach 16,9-17,3 mm x 7,9-8,3 mm; po jednej stronie gładka, po drugiej z linią podziału w części centralnej. Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podzielenia na równe dawki.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt Telfexo 180 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych w celu łagodzenia objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych to 180 mg raz na dobę, przyjmowana przed posiłkiem. Feksofenadyna jest czynnym farmakologicznie metabolitem terfenadyny. Dzieci i młodzież Dzieci w wieku 12 lat i powyżej Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dzieci w wieku 12 lat i starszych to 180 mg raz na dobę, przyjmowana przed posiłkiem. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie określono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 180 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Szczególne grupy pacjentów Dostępne dane dotyczące stosowania produktu w szczególnych grupach pacjentów zwiększonego ryzyka (u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby) wykazały, że dostosowanie dawki feksofenadyny chlorowodorku u tych pacjentów nie jest konieczne.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak w przypadku większości nowych produktów leczniczych są dostępne jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. W tych grupach pacjentów feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie. Pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie należy ostrzec, że leki przeciwhistaminowe z tej grupy mogą mieć związek z występowaniem działań niepożądanych takich jak tachykardia i kołatanie serca (patrz punkt 4.8). Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie i z tego powodu nie występują interakcje z lekami metabolizowanymi w wątrobie. Feksofenadyna jest substratem glikoproteiny P (P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP). Jednoczesne podawanie feksofenadyny i inhibitorów lub induktorów P-gp może wpływać na ogólny wpływ feksofenadyny na organizm. Stwierdzono, że równoczesne podawanie feksofenadyny chlorowodorku z inhibitorami P-gp: erytromycyną lub ketokonazolem powodowało 2 – 3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Zmianom tym nie towarzyszył żaden wpływ na odstęp QT i nie było to związane ze zwiększeniem występowania działań niepożądanych w porównaniu z tymi produktami leczniczymi podawanymi w monoterapii.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
W badaniu klinicznym interakcji wykazano, że jednoczesne podanie apalutamidu (słabego induktora P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg feksofenadyny powodowało zmniejszenie AUC feksofenadyny o 30%. Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy feksofenadyną i omeprazolem. Jednakże podawanie leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i magnezu 15 minut przed przyjęciem feksofenadyny chlorowodorku powodowało zmniejszenie biodostępności, najprawdopodobniej z powodu jej wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się odczekać 2 godziny między przyjęciem feksofenadyny chlorowodorku a leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone badania prowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorek nie może być stosowany u kobiet w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Nie są dostępne dane dotyczące zawartości feksofenadyny chlorowodorku w mleku kobiecym po podaniu produktu. Jednakże, gdy podawano terfenadynę kobietom karmiącym piersią, stwierdzono przenikanie feksofenadyny do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się podawania feksofenadyny chlorowodorku kobietom karmiącym piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku na płodność u ludzi.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania przeprowadzone na myszach nie wykazały szkodliwego wpływu feksofenadyny chlorowodorku na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie danych farmakodynamicznych i zgłaszanych działań niepożądanych jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wywierał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. W obiektywnych badaniach wykazano, że Telfexo nie wywiera znaczącego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy lub wykonywać czynności wymagające koncentracji. Jednakże w celu określenia nadwrażliwości u osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt przed prowadzeniem pojazdu lub wykonywaniem skomplikowanych zadań.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstości występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy określającej częstość występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych była podobna do obserwowanej w grupie placebo. Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie Następujące działania niepożądane były zgłaszane u osób dorosłych w ramach nadzoru po wprowadzeniu feksofenadyny chlorowodorku do obrotu.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
Częstość ich występowania nie jest znana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji Zaburzenia psychiczne bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/nieprawidłowe sny Zaburzenia serca tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia żołądka i jelit biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka, świąd Zaburzenia oka nieostre widzenie Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku zgłaszano: zawroty głowy, senność, zmęczenie i suchość w jamie ustnej. Podawanie zdrowym osobom pojedynczych dawek do 800 mg i dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez miesiąc lub dawki 240 mg raz na dobę przez rok nie powodowało istotnych klinicznie działań niepożądanych w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki feksofenadyny chlorowodorku. W przypadku przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowych środków w celu usunięcia niewchłoniętego produktu leczniczego. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie usuwa skutecznie feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26 Mechanizm działania Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym blokującym receptory H1, nie wywołującym uspokojenia. Feksofenadyna jest czynnym farmakologicznie metabolitem terfenadyny. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono że działanie przeciwhistaminowe produktu rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na produkt po 28 dniach stosowania. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie produktu w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%. Nie obserwowano, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa leczonych feksofenadyny chlorowodorkiem podawanym w dawce 240 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie. Nie obserwowano również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którzy otrzymywali dawki feksofenadyny chlorowodorku do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg raz na dobę przez rok, w porównaniu do placebo. Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenie terapeutyczne u ludzi nie wywiera wpływu na wolne kanały K+, sklonowane z ludzkiego serca.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Feksofenadyny chlorowodorek (5-10 mg/kg mc., podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż leczone (10-100 µM) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, Tmax osiągane jest po około 1–3 godzinach po podaniu. Średnia wartość Cmax wynosiła około 494 ng/ml po podaniu dawki 180 mg raz na dobę. Dystrybucja Feksofenadyna w 60% do 70% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna jest metabolizowana tylko w nieznacznym stopniu (w wątrobie lub poza wątrobą) i jest jedynym związkiem wykrywanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi. Stężenie feksofenadyny w osoczu zmniejsza się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym lub wielokrotnym jest liniowa dla dawek doustnych do 120 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
To wskazuje, że farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa w zakresie dawek od 40 do 240 mg na dobę. Główną drogą eliminacji produktu z organizmu jest wydalanie z żółcią, podczas gdy do 10% podanej dawki leku wydala się w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Psy tolerowały dawki wynoszące 450 mg/kg mc. podawane dwa razy na dobę przez 6 miesięcy i nie stwierdzono u nich objawów toksyczności innych, niż sporadycznie występujące wymioty. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu. W badaniach dotyczących dystrybucji tkankowej znakowanego radioaktywnie feksofenadyny chlorowodorku przeprowadzonych na szczurach wykazano, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny chlorowodorku. Potencjalne działanie rakotwórcze feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny, oceniając pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu).
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (do 150 mg/kg mc./dobę) nie obserwowano działania rakotwórczego. W badaniu prowadzonym na myszach dotyczącym toksycznego wpływu na reprodukcję, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny i nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Skrobia kukurydziana Powidon PVP Magnezu stearynian Otoczka: Hypromeloza 6cP (E 464) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol PEG 400 Makrogol PEG 4000 Żelaza tlenek żółty (E 172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC/Aluminium pakowane są w pudełko tekturowe. 2, 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 lub 200 (10 x 20) tabletek w opakowaniu. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Fexofast 120 mg, 120 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 120 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 112 mg feksofenadyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Podłużna, dwuwypukła tabletka powlekana koloru brzoskwiniowego, o wymiarach 14,9-15,3 mm x 6,4-6,8 mm, gładka po obu stronach.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Fexofast 120 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka to 120 mg feksofenadyny chlorowodorku raz na dobę, przed posiłkiem. Dzieci i młodzież: Dzieci w wieku 12 lat i starsze: Zalecana dawka to 120 mg feksofenadyny chlorowodorku raz na dobę, przed posiłkiem. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania 120 mg feksofenadyny chlorowodorku nie były badane u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dzieci w wieku od lat 6 do 11 lat: tabletki zawierające 30 mg feksofenadyny chlorowodorku są odpowiednią postacią do podawania i dawkowania w tej grupie pacjentów. Pacjenci z niewydolnością wątroby, nerek lub pacjenci w podeszłym wieku: Badania dotyczące stosowania produktu leczniczego w specjalnych grupach pacjentów jak: pacjenci w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek dowodzą, że nie jest konieczne dostosowywanie dawki feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Jak dla większości nowych produktów leczniczych, dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w tych grupach pacjentów. Pacjenci z chorobą układu sercowo-naczyniowego występującą obecnie lub w wywiadzie powinni zostać ostrzeżeni, że leki antyhistaminowe mogą wywoływać niepożądane działania takie jak tachykardia i zaburzenia rytmu serca (patrz punkt 4.8). Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce powlekanej Fexofast 120 mg, to znaczy, że produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie ulega biotransformacji wątrobowej i dlatego nie wchodzi w interakcję z innymi produktami leczniczymi metabolizowanymi w wątrobie. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku i erytromycyny lub ketokonazolu powoduje 2-3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Zmiany te nie wpływały na długość odcinka QT w zapisie EKG ani nie wywoływały większej ilości działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią. Badania na zwierzętach wykazały, że wzrost stężenia feksofenadyny w osoczu przy jednoczesnym podaniu erytromycyny lub ketokonazolu, wydaje się być spowodowany zwiększeniem wchłaniania w przewodzie pokarmowym oraz odpowiednio spadkiem wydalania z żółcią lub spadkiem wydzielania żołądkowo-jelitowego. Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy feksofenadyną i omeprazolem.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
Jednakże podawanie leków zobojętniających kwas solny w żołądku, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu 15 minut przed przyjęciem feksofenadyny chlorowodorku, powodowało zmniejszenie biodostępności feksofenadyny, najprawdopodobniej z powodu jej wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie 2 godzin przerwy między zażyciem leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i magnezu, a podaniem feksofenadyny chlorowodorku.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących stężenia w mleku kobiecym po przyjęciu feksofenadyny chlorowodorku. Jednakże po podaniu terfenadyny matkom karmiącym piersią stwierdzono, że feksofenadyna przenika do mleka kobiecego. Dlatego też nie zaleca się podawania feksofenadyny chlorowodorku matkom karmiącym piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na myszach nie wykazują szkodliwego wpływu feksofenadyny chlorowodorku na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie profilu farmakodynamicznego oraz zgłoszonych działań niepożądanych wydaje się mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wywierał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przeprowadzonych testach Fexofast 120 mg nie wykazywał znaczącego wpływu na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy lub wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże przed prowadzeniem pojazdów i wykonywaniem skomplikowanych zadań zaleca się ustalenie indywidualnej reakcji na produkt leczniczy, w celu zidentyfikowania osób wrażliwych, u których występuje nietypowa reakcja na produkty lecznicze.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy dotyczącej częstości występowania, działania niepożądane zostały uszeregowane od najcięższych do najlżejszych. W trakcie badań klinicznych z udziałem dorosłych zgłaszano następujące działania niepożądane, występujące z częstością podobną do grupy placebo: Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: nudności Zaburzenia ogólne i w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie U pacjentów dorosłych w trakcie badań po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane (częstość występowania nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji Zaburzenia psychiczne bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego tachykardia, zaburzenia rytmu serca Zaburzenia żołądkowo-jelitowe biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka, świąd Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku zgłaszano działania niepożądane takie jak: zawroty głowy, senność, zmęczenie i suchość w jamie ustnej. W porównaniu z grupą placebo podawanie zdrowym dorosłym ochotnikom pojedynczych dawek do 800 mg i dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez rok, nie powodowało klinicznie istotnych działań niepożądanych. Nie określono maksymalnej tolerowanej dawki feksofenadyny chlorowodorku. W przypadku przedawkowania, należy rozważyć zastosowanie standardowych środków, w celu usunięcia niewchłoniętego produktu leczniczego. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie usuwa skutecznie feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26 Mechanizm działania Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H1, nie wywołującym działania uspokajającego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo W badaniach przeprowadzonych na modelu reakcji skórnej u ludzi, wywołanej przez histaminę (pęcherze i zaczerwienienia), podawano raz lub dwa razy na dobę dawkę feksofenadyny chlorowodorku. Badania te wykazały, że działanie przeciwhistaminowe produktu leczniczego rozpoczyna się w ciągu 1 godziny od podania, osiąga maksimum działania w ciągu 6 godzin i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie stwierdzono przypadków rozwoju tolerancji na produkt leczniczy po 28 dniach leczenia.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stwierdzono również pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją podczas stosowania dawek, podawanych doustnie, z zakresu od 10 mg do 130 mg feksofenadyny chlorowodorku. W tym modelu działania antyhistaminowego wykazano, że dla uzyskania stałego działania utrzymującego się dłużej niż 24 godziny, niezbędne było podanie dawki wynoszącej przynajmniej 130 mg feksofenadyny chlorowodorku. Maksymalne hamowanie reakcji skórnej wynosiło więcej niż 80%. W badaniach klinicznych dotyczących leczenia sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa wykazano, że dawka 120 mg była wystarczająca do zapewnienia skutecznego działania przez 24 godziny. W porównaniu z grupą placebo, u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, leczonych feksofenadyny chlorowodorkiem w dawce do 240 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie, nie zaobserwowano znaczących zmian odstępu QTC.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W porównaniu z grupą placebo, nie stwierdzono również żadnych istotnych zmian odstępu QTC u zdrowych ochotników, którzy otrzymywali do 60 mg feksofenadyny chlorowodorku dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg raz na dobę przez rok. Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe, sklonowane z ludzkiego mięśnia sercowego. Feksofenadyny chlorowodorek po podaniu doustnym (5-10 mg/kg masy ciała), hamował indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich. W stężeniach większych niż terapeutyczne (10-100 μM) feksofenadyny chlorowodorek hamował uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Tmax osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu dawki produktu leczniczego. Po podaniu dawki 120 mg raz na dobę średnia wartość Cmax wynosiła około 427 ng/ml. Dystrybucja Feksofenadyna wiąże się z białkami osocza w 60-70%. Metabolizm Feksofenadyna metabolizowana jest tylko w znikomym stopniu (w wątrobie lub poza wątrobą) i jest jedynym głównym związkiem wykrywanym w moczu i w kale zwierząt i ludzi. Stężenie feksofenadyny w osoczu zmniejsza się w sposób dwuwykładniczy, z końcowym okresem półtrwania wynoszącym 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po jednorazowym lub wielokrotnym podaniu jest liniowa w zakresie dawek doustnych do 120 mg dwa razy na dobę.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przy dawce 240 mg podawanej dwa razy na dobę zaobserwowano nieco większe (8,8%) niż proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą w stanie stacjonarnym, co może wskazywać na to, że farmakokinetyka feksofenadyny jest liniowa w zakresie dawek 40-240 mg na dobę. Eliminacja Przypuszcza się, że główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią, natomiast do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Psy tolerowały dawki 450 mg/kg podawane dwa razy na dobę przez 6 miesięcy i nie stwierdzono u nich objawów toksyczności, z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów. Sekcje psów i gryzoni nie wykazały zmian związanych z podawaniem pojedynczej dawki leku. W badaniach dotyczących dystrybucji tkankowej znakowanego radioaktywnie feksofenadyny chlorowodorku przeprowadzonych na szczurach wykazano, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew-mózg. Feksofenadyny chlorowodorek nie wykazał działania mutagennego w różnych testach mutagenności in vitro i in vivo. Potencjalne działanie rakotwórcze feksofenadyny chlorowodorku oceniano w badaniach nad terfenadyną z zastosowaniem testów farmakokinetycznych, w których określono narażenie na feksofenadyne chlorowodorek (na podstawie wartości AUC w osoczu). Nie stwierdzono działania rakotwórczego u szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (do 150 mg/kg/dobę).
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie wykazywał działania teratogennego i nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Skrobia kukurydziana Powidon Magnezu stearynian Otoczka: Opadry 03C54667 Pink o składzie: Hypromeloza 6 cP (E 464) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400 Makrogol 4 000 Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelaza tlenek czerwony (E 172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 7, 10, 20, 30 tabletek w opakowaniu. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Fexofast 180 mg, 180 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 180 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 168 mg feksofenadyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Podłużna, dwuwypukła tabletka powlekana koloru żółtego, o wymiarach 16,9-17,3 mm x 7,9-8,3 mm, gładka po jednej stronie, z linią podziału pośrodku drugiej strony. Linia podziału na tabletce tylko ułatwia przełamanie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podzielenia na równe dawki.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Fexofast 180 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Dawkowanie Dorośli: Zalecana dawka to 180 mg feksofenadyny chlorowodorku raz na dobę, przed posiłkiem. Dzieci i młodzież: Dzieci w wieku 12 lat i starsze: Zalecana dawka to 180 mg feksofenadyny chlorowodorku raz na dobę, przed posiłkiem. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania 180 mg feksofenadyny chlorowodorku nie były badane u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Pacjenci z niewydolnością wątroby, nerek lub pacjenci w podeszłym wieku: Badania dotyczące stosowania produktu leczniczego w specjalnych grupach pacjentów jak: pacjenci w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek dowodzą, że nie jest konieczne dostosowywanie dawki feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Jak dla większości nowych produktów leczniczych, dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w tych grupach pacjentów. Pacjenci z chorobą układu sercowo-naczyniowego występującą obecnie lub w wywiadzie powinni zostać ostrzeżeni, że leki antyhistaminowe mogą wywoływać niepożądane działania takie jak tachykardia i zaburzenia rytmu serca (patrz punkt 4.8). Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce powlekanej Fexofast 180 mg, to znaczy, że produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie ulega biotransformacji wątrobowej i dlatego nie wchodzi w interakcję z innymi produktami leczniczymi metabolizowanymi w wątrobie. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku i erytromycyny lub ketokonazolu powoduje 2-3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Zmiany te nie wpływały na długość odcinka QT w zapisie EKG ani nie wywoływały większej ilości działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią. Badania na zwierzętach wykazały, że wzrost stężenia feksofenadyny w osoczu przy jednoczesnym podaniu erytromycyny lub ketokonazolu, wydaje się być spowodowany zwiększeniem wchłaniania w przewodzie pokarmowym oraz odpowiednio spadkiem wydalania z żółcią lub spadkiem wydzielania żołądkowo-jelitowego. Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy feksofenadyną i omeprazolem.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
Jednakże podawanie leków zobojętniających kwas solny w żołądku, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu 15 minut przed przyjęciem feksofenadyny chlorowodorku, powodowało zmniejszenie biodostępności feksofenadyny, najprawdopodobniej z powodu jej wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie 2 godzin przerwy między zażyciem leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i magnezu, a podaniem feksofenadyny chlorowodorku.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących stężenia w mleku kobiecym po przyjęciu feksofenadyny chlorowodorku. Jednakże po podaniu terfenadyny matkom karmiącym piersią stwierdzono, że feksofenadyna przenika do mleka kobiecego. Dlatego też nie zaleca się podawania feksofenadyny chlorowodorku matkom karmiącym piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na myszach nie wykazują szkodliwego wpływu feksofenadyny chlorowodorku na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie profilu farmakodynamicznego oraz zgłoszonych działań niepożądanych wydaje się mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wywierał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przeprowadzonych testach Fexofast 180 mg nie wykazywał znaczącego wpływu na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy lub wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże przed prowadzeniem pojazdów i wykonywaniem skomplikowanych zadań zaleca się ustalenie indywidualnej reakcji na produkt leczniczy, w celu zidentyfikowania osób wrażliwych, u których występuje nietypowa reakcja na produkty lecznicze.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy dotyczącej częstości występowania, działania niepożądane zostały uszeregowane od najcięższych do najlżejszych. W trakcie badań klinicznych z udziałem dorosłych zgłaszano następujące działania niepożądane, występujące z częstością podobną do grupy placebo: Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Często: nudności Zaburzenia ogólne i w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie U pacjentów dorosłych w trakcie badań po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane (częstość występowania nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji Zaburzenia psychiczne bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego tachykardia, zaburzenia rytmu serca Zaburzenia żołądkowo-jelitowe biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka, świąd Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku zgłaszano działania niepożądane takie jak: zawroty głowy, senność, zmęczenie i suchość w jamie ustnej. W porównaniu z grupą placebo podawanie zdrowym dorosłym ochotnikom pojedynczych dawek do 800 mg i dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez rok, nie powodowało klinicznie istotnych działań niepożądanych. Nie określono maksymalnej tolerowanej dawki feksofenadyny chlorowodorku. W przypadku przedawkowania, należy rozważyć zastosowanie standardowych środków, w celu usunięcia niewchłoniętego produktu leczniczego. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie usuwa skutecznie feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26 Mechanizm działania Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H1, nie wywołującym działania uspokajającego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo W badaniach przeprowadzonych na modelu reakcji skórnej u ludzi, wywołanej przez histaminę (pęcherze i zaczerwienienia), podawano raz lub dwa razy na dobę dawkę feksofenadyny chlorowodorku. Badania te wykazały, że działanie przeciwhistaminowe produktu leczniczego rozpoczyna się w ciągu 1 godziny od podania, osiąga maksimum działania w ciągu 6 godzin i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie stwierdzono przypadków rozwoju tolerancji na produkt leczniczy po 28 dniach leczenia.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stwierdzono również pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją podczas stosowania dawek, podawanych doustnie, z zakresu od 10 mg do 130 mg feksofenadyny chlorowodorku. W tym modelu działania antyhistaminowego wykazano, że dla uzyskania stałego działania utrzymującego się dłużej niż 24 godziny, niezbędne było podanie dawki wynoszącej przynajmniej 130 mg feksofenadyny chlorowodorku. Maksymalne hamowanie reakcji skórnej wynosiło więcej niż 80%. W porównaniu z grupą placebo, u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, leczonych feksofenadyny chlorowodorkiem w dawce do 240 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie, nie zaobserwowano znaczących zmian odstępu QTC. W porównaniu z grupą placebo, nie stwierdzono również żadnych istotnych zmian odstępu QTC u zdrowych ochotników, którzy otrzymywali do 60 mg feksofenadyny chlorowodorku dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg raz na dobę przez rok.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe, sklonowane z ludzkiego mięśnia sercowego. Feksofenadyny chlorowodorek po podaniu doustnym (5-10 mg/kg masy ciała), hamował indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich. W stężeniach większych niż terapeutyczne (10-100 μM) feksofenadyny chlorowodorek hamował uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Tmax osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu dawki produktu leczniczego. Po podaniu dawki 180 mg raz na dobę średnia wartość Cmax wynosiła około 494 ng/ml. Dystrybucja Feksofenadyna wiąże się z białkami osocza w 60-70%. Metabolizm Feksofenadyna metabolizowana jest tylko w znikomym stopniu (w wątrobie lub poza wątrobą) i jest jedynym głównym związkiem wykrywanym w moczu i w kale zwierząt i ludzi. Stężenie feksofenadyny w osoczu zmniejsza się w sposób dwuwykładniczy, z końcowym okresem półtrwania wynoszącym 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po jednorazowym lub wielokrotnym podaniu jest liniowa w zakresie dawek doustnych do 120 mg dwa razy na dobę.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przy dawce 240 mg podawanej dwa razy na dobę zaobserwowano nieco większe (8,8%) niż proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą w stanie stacjonarnym, co może wskazywać na to, że farmakokinetyka feksofenadyny jest liniowa w zakresie dawek 40-240 mg na dobę. Eliminacja Przypuszcza się, że główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią, natomiast do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Psy tolerowały dawki 450 mg/kg podawane dwa razy na dobę przez 6 miesięcy i nie stwierdzono u nich objawów toksyczności, z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów. Sekcje psów i gryzoni nie wykazały zmian związanych z podawaniem pojedynczej dawki leku. W badaniach dotyczących dystrybucji tkankowej znakowanego radioaktywnie feksofenadyny chlorowodorku przeprowadzonych na szczurach wykazano, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew-mózg. Feksofenadyny chlorowodorek nie wykazał działania mutagennego w różnych testach mutagenności in vitro i in vivo. Potencjalne działanie rakotwórcze feksofenadyny chlorowodorku oceniano w badaniach nad terfenadyną z zastosowaniem testów farmakokinetycznych, w których określono narażenie na feksofenadyny chlorowodorek (na podstawie wartości AUC w osoczu). Nie stwierdzono działania rakotwórczego u szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (do 150 mg/kg/dobę).
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie wykazywał działania teratogennego i nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
CHPL leku Fexofast 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Skrobia kukurydziana Powidon Magnezu stearynian Otoczka: Opadry 03C52662 Yellow o składzie: Hypromeloza 6 cP (E 464) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400 Makrogol 4000 Żelaza tlenek żółty (E 172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 7, 10, 20, 30 tabletek w opakowaniu. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Telfast 30, 30 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 30 mg feksofenadyny chlorowodorku (Fexofenadini hydrochloridum), co odpowiada 28 mg feksofenadyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Okrągła tabletka powlekana koloru brzoskwiniowego z oznakowaniem „03” na jednej stronie i „e” na drugiej stronie.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Telfast 30 jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 11 lat w leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci Dzieci w wieku 6 do 11 lat: Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku u dzieci w wieku 6 do 11 lat wynosi 30 mg dwa razy na dobę. Dzieci w wieku poniżej 6 lat: Nie określono skuteczności feksofenadyny chlorowodorku u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Grupy zwiększonego ryzyka: Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności feksofenadyny chlorowodorku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (patrz punkt 4.4). Badania przeprowadzone u dorosłych z grup zwiększonego ryzyka (pacjenci z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wykazały, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania feksofenadyny chlorowodorku u dorosłych. Sposób podawania: Podanie doustne.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności feksofenadyny chlorowodorku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (patrz punkt 4.2). Feksofenadyny chlorowodorek należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów. Pacjentów z chorobą układu krążenia występującą obecnie lub w przeszłości należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z występowaniem takich działań niepożądanych, jak: tachykardia i kołatanie serca (patrz punkt 4.8). Telfast 30 zawiera sód: Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, dlatego nie wchodzi w interakcje z innymi lekami z udziałem mechanizmów wątrobowych. Feksofenadyna jest substratem glikoproteiny P (P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP). Jednoczesne podawanie feksofenadyny i inhibitorów lub induktorów P-gp może wpływać na ogólny wpływ feksofenadyny na organizm. Wykazano, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku z inhibitorami P-gp: erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2–3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Zmiany te nie miały wpływu na odstęp QT i nie powodowały zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z sytuacją, gdy każdy z tych leków podawany był oddzielnie.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Interakcje
W badaniu klinicznym interakcji wykazano, że jednoczesne podanie apalutamidu (słabego induktora P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg feksofenadyny powodowało zmniejszenie AUC feksofenadyny o 30%. Nie stwierdzono interakcji feksofenadyny chlorowodorku z omeprazolem. Podanie leku zobojętniającego kwas solny w żołądku, zawierającego wodorotlenek glinu i magnezu na 15 minut przed podaniem feksofenadyny chlorowodorku powodowało zmniejszenie biodostępności, najprawdopodobniej w wyniku wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie 2-godzinnej przerwy między podaniem feksofenadyny chlorowodorku i leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone dane z badań na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorku nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących stężenia feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednak podczas podawania terfenadyny kobietom karmiącym piersią stwierdzono obecność feksofenadyny w mleku matki. Dlatego nie zaleca się stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet karmiących piersią. Wpływ na płodność Brak danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku na płodność u ludzi.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania przeprowadzone na myszach nie wykazują szkodliwego wpływu feksofenadyny chlorowodorku na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek w postaci tabletek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że Telfast 30 nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy i wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże, w celu identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub wykonywania skomplikowanych zadań.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Klasyfikacja spodziewanej częstości występowania: Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. W kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem dzieci w wieku 6 do 11 lat, najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym, uznanym przez badacza za co najmniej potencjalnie związane z podawaniem feksofenadyny chlorowodorku, był ból głowy. Częstość występowania bólu głowy w połączonych danych z badań klinicznych wynosiła 1,0% wśród pacjentów przyjmujących feksofenadyny chlorowodorek w dawce 30 mg (673 dzieci) i wśród pacjentów przyjmujących placebo (700 dzieci).
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Działania niepożądane
Brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci leczonych feksofenadyny chlorowodorkiem przez okres dłuższy niż dwa tygodnie. W kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem 845 dzieci w wieku 6 miesięcy do 5 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, 415 dzieci otrzymywało feksofenadyny chlorowodorek w dawce 15 mg lub 30 mg (zawartość kapsułki rozpryskiwano na podłożu farmaceutycznym), a 430 dzieci otrzymywało placebo. Nie zaobserwowano niespodziewanych działań niepożądanych u dzieci leczonych feksofenadyną, a profil działań niepożądanych był podobny do tego, jaki obserwowano u starszych dzieci i u osób dorosłych (patrz punkt 4.2). U dorosłych opisywano w badaniach klinicznych następujące działania niepożądane, z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo: Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia oka Częstość nieznana: nieostre widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie U dorosłych były zgłaszane następujące działania niepożądane, zebrane z obserwacji w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Działania niepożądane
Częstość ich występowania jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, ucisk w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji Zaburzenia psychiczne bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne i (lub) wyraziste sny Zaburzenia serca tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia żołądka i jelit biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka, świąd Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Po przedawkowaniu feksofenadyny chlorowodorku opisywano: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej. Podczas stosowania u dzieci dawek do 60 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie i stosowania u zdrowych osób dorosłych pojedynczych dawek do 800 mg i dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez jeden miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez jeden rok, nie odnotowano klinicznie istotnych działań niepożądanych, w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki feksofenadyny chlorowodorku. W celu usunięcia niewchłoniętego leku należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26 Mechanizm działania Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H1, pozbawionym działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania U dzieci w wieku 6 do 11 lat hamujące działanie feksofenadyny chlorowodorku na wywołane przez histaminę pęcherze i zaczerwienie skóry było porównywalne do działania u osób dorosłych po zastosowaniu podobnej dawki. Hamowanie indukowanych histaminą pęcherzy i zaczerwienienia skóry obserwowano jedną godzinę po podaniu pojedynczej dawki 30 i 60 mg feksofenadyny chlorowodorku. Maksymalne działanie hamujące występowało zazwyczaj po 3-6 godzinach po podaniu dawki.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W połączonej analizie danych zebranych z trzech badań klinicznych fazy III, kontrolowanych placebo, z podwójnie ślepą próbą, z udziałem 1369 dzieci w wieku 6 do 11 lat z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, feksofenadyny chlorowodorek podawany w dawce 30 mg dwa razy na dobę był znacznie skuteczniejszy niż placebo pod względem zmniejszania łącznego wyniku oceny nasilenia objawów (p=0,0001). Wszystkie pojedyncze objawy składowe, w tym: wodnisty wyciek z nosa (p=0,0058), kichanie (p=0,0001), swędzące, zaczerwienione, łzawiące oczy (p=0,0001), swędzenie nosa, podniebienia i gardła (p=0,0001) oraz uczucie zatkania nosa (p=0,0334) uległy znacznemu zmniejszeniu po zastosowaniu feksofenadyny chlorowodorku. U dzieci w wieku 6 do 11 lat, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie nie obserwowano istotnych, w porównaniu z placebo, zmian odstępu QTc.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Właściwości farmakodynamiczne
U dorosłych i młodzieży z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc. Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych dorosłych ochotników, którym podawano chlorowodorek feksofenadyny w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia oraz 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku, w porównaniu do placebo. Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na czynność wolnego kanału potasowego sklonowanego z komórek mięśnia sercowego człowieka.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, Tmax osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu dawki. U dzieci po podaniu feksofenadyny chlorowodorku doustnie w pojedynczej dawce 30 mg, średnia wartość Cmax wynosiła około 128 ng/ml. Zaobserwowano, że dawka 30 mg podawana dwa razy na dobę zapewnia u dzieci stężenie leku w surowicy krwi (AUC) porównywalne do oznaczanego u osób dorosłych, którym podawano dopuszczony do stosowania u dorosłych schemat stosowania leku w dawce 120 mg raz na dobę. Dystrybucja Po podaniu doustnym osobom dorosłym feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza. Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna jest metabolizowana w minimalnym stopniu (w wątrobie i poza wątrobą), gdyż jest jedynym, głównym związkiem wykrywanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek doustnych do 120 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powodowała nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym, co wskazuje, że farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa w zakresie przyjmowanych codziennie dawek od 40 do 240 mg. Uważa się, że główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, natomiast do 10% przyjętej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu. Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym feksofenadyny chlorowodorku u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny chlorowodorku. Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny, oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu).
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
U szczurów i myszy otrzymujących terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc./dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego. W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skład rdzenia tabletki Kroskarmeloza sodowa Skrobia żelowana Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian Skład otoczki Hypromeloza E-15 Hypromeloza E-5 Powidon Tytanu dwutlenek (E171) Krzemionka koloidalna bezwodna Makrogol 400 Mieszanina barwiąca różowa [żelaza tlenek czerwony (E172), tytanu dwutlenek (E171)] Mieszanina barwiąca żółta [żelaza tlenek żółty (E172), tytanu dwutlenek (E171)] 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 1, 2, 4, 8, 10 lub 15 tabletek powlekanych (tylko próbki); 20, 30, 40, 50, 60 lub 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Telfast 30, tabletki powlekane, 30 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Allegra, 120 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 120 mg feksofenadyny chlorowodorku (Fexofenadini hydrochloridum), co odpowiada 112 mg feksofenadyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Tabletki powlekane koloru brzoskwiniowego, w kształcie kapsułki o wymiarach 6,1 mm x 15,8 mm oznakowane „012” na jednej stronie i „e” na drugiej stronie.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej wynosi 120 mg raz na dobę, przed posiłkiem. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 120 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Grupy zwiększonego ryzyka Badania przeprowadzone w grupach zwiększonego ryzyka (osoby w podeszłym wieku, osoby z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wykazały, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dane dotyczące stosowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby są ograniczone. W tych grupach pacjentów feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ze szczególną ostrożnością (patrz punkt 4.2). Pacjentów z chorobą układu krążenia występującą obecnie lub w wywiadzie należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z wystąpieniem takich działań niepożądanych, jak: tachykardia i kołatanie serca (patrz punkt 4.8). Allegra zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, tak więc nie wchodzi w interakcje z innymi lekami z udziałem mechanizmów wątrobowych. Feksofenadyna jest substratem glikoproteiny P (P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP). Jednoczesne podawanie feksofenadyny i inhibitorów lub induktorów P-gp może wpływać na ogólny wpływ feksofenadyny na organizm. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku z inhibitorami P-gp: erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Nie miało to wpływu na odstęp QT i nie powodowało zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z sytuacją, gdy każdy z tych leków podawany był oddzielnie.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
W badaniu klinicznym interakcji wykazano, że jednoczesne podanie apalutamidu (słabego induktora P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg feksofenadyny powodowało zmniejszenie AUC feksofenadyny o 30%. Nie stwierdzono interakcji feksofenadyny z omeprazolem. Podanie leków zobojętniających sok żołądkowy, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu na 15 minut przed podaniem feksofenadyny chlorowodorku powodowało zmniejszenie biodostępności feksofenadyny, najprawdopodobniej w wyniku wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie około 2-godzinnego odstępu między podaniem feksofenadyny chlorowodorku i leków zobojętniających sok żołądkowy, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone dane z badań na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorku nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Nie ma danych dotyczących stężenia feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednak podczas stosowania terfenadyny stwierdzono obecność feksofenadyny w mleku matki. Dlatego nie zaleca się stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet karmiących piersią. Wpływ na płodność Brak danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na myszach nie wykazują szkodliwego wpływu feksofenadyny chlorowodorku na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że Allegra nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy mechaniczne i wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże w celu identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt, zanim pacjent będzie prowadził pojazd lub wykonywał skomplikowane zadania.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania jest określona jako bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000) lub bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W badaniach klinicznych u dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo: Zaburzenia układu nerwowego Często (≥1/100 do <1/10): bóle głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia oka Częstość nieznana: nieostre widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często (≥1/100 do <1/10): nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): zmęczenie U dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane zebrane z obserwacji w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
Częstość ich występowania jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji Zaburzenia psychiczne bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny Zaburzenia serca tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia żołądka i jelit biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka, świąd Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku występowały: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej. Podczas stosowania pojedynczych dawek do 800 mg oraz dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez jeden miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez jeden rok, u zdrowych osób, nie występowały klinicznie istotne działania niepożądane, w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki chlorowodorku feksofenadyny. W przypadku przedawkowania leku należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie nie wchłoniętego leku. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26 Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H1, nie wywierającym działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe leku rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na lek po 28 dniach stosowania leku. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie leku w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%. Badania kliniczne przeprowadzone u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa wykazały, że dawka 120 mg jest wystarczająca do zapewnienia skutecznego działania przez 24 godziny. U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc. Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którym podawano chlorowodorek feksofenadyny w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia i 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku, w porównaniu do placebo.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe sklonowane z komórek mięśnia sercowego człowieka. Feksofenadyny chlorowodorek (5–10 mg/kg, podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż lecznicze (10-100 μM) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Chlorowodorek feksofenadyny jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, Tmax osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu dawki. Podczas podawania dawki 120 mg raz na dobę średnia wartość Cmax wyniosła około 427 ng/ml. Feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza. Feksofenadyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana (w wątrobie i poza wątrobą), gdyż jest jedynym związkiem stwierdzanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi. Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek do 120 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
To wskazuje, że w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa. Główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, a do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu. Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny. Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny, oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu).
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc./dobę), nie stwierdzono działania rakotwórczego. W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
CHPL leku Allegra, tabletki powlekane, 120 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kroskarmeloza sodowa Skrobia kukurydziana żelowana Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian Skład otoczki Hypromeloza E-15 Hypromeloza E-5 Powidon K30 Tytanu dwutlenek (E 171) Krzemionka koloidalna bezwodna Makrogol 400 Tlenek żelaza czerwony (E 172) Tlenek żelaza żółty (E172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry Al/PVC/PE/PVDC zawierające po 10 lub 20 tabletek, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 lub 20 tabletek powlekanych. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Fexofenadine hydrochloride Cipla, 120 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 120 mg feksofenadyny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane w kolorze brzoskwiniowym, gładkie z obu stron. Wymiary: 15,00 mm x 6,5 mm
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Fexofenadine hydrochloride Cipla 120 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i więcej w celu zmniejszenia objawów sezonowego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych wynosi 120 mg raz na dobę przed posiłkiem. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Dzieci i młodzież Młodzież w wieku 12 i więcej Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla młodzieży w wieku 12 lat i więcej wynosi 120 mg raz na dobę przed posiłkiem. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 120 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Szczególne grupy pacjentów Badania obejmujące grupy szczególnego ryzyka (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wskazują, że nie ma konieczności dostosowania dawki feksofenadyny chlorowodorku u takich pacjentów. Sposób podawania Tabletka chlorowodorku feksofenadyny służy do podawania doustnego.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak w przypadku większości nowych produktów leczniczych, dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby. W takich grupach pacjentów feksofenadyny chlorowodorek należy stosować z ostrożnością. Należy ostrzec pacjentów z przebytą lub trwającą chorobą układu krążenia, że leki przeciwhistaminowe jako klasa związane są z działaniami niepożądanymi, częstoskurczem i kołataniem serca (patrz punkt 4.8). Substancja pomocnicza Zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie podlega metabolizmowi wątrobowemu, w związku z czym nie wchodzi w interakcje z innymi produktami leczniczymi na drodze mechanizmów wątrobowych. Stwierdzono, że podawanie feksofenadyny chlorowodorku jednocześnie z erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Zmianom tym nie towarzyszył żaden wpływ na odstęp QT ani też zwiększenie częstości występowania ani nasilenia działań niepożądanych w porównaniu do podawania tego produktu leczniczego w monoterapii. Badania na zwierzętach wykazały, że zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu obserwowane po podawaniu jednocześnie z erytromycyną lub ketokonazolem wydaje się wynikać ze zwiększenia wchłaniania z przewodu pokarmowego oraz, odpowiednio, zmniejszenia wydalania z żółcią lub wydzielania do przewodu pokarmowego. Nie zaobserwowano żadnych interakcji pomiędzy feksofenadyną a omeprazolem.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
Jednakże podanie leku zobojętniającego, zawierającego wodorotlenek glinu i magnezu w postaci żelu 15 minut przed podaniem feksofenadyny chlorowodorku powoduje zmniejszenie dostępności biologicznej, najprawdopodobniej z powodu wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie dwugodzinnego odstępu pomiędzy podaniem feksofenadyny chlorowodorku a podaniem leków zobojętniających, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w okresie ciąży. Ograniczone badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu ani rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorku nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Nie ma danych dotyczących składu mleka ludzkiego po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednakże w razie podawania terfenadyny karmiącym matkom stwierdzono obecność feksofenadyny w mleku matki. W związku z tym nie zaleca się podawania feksofenadyny chlorowodorku kobietom karmiącym piersią. Płodność Nie ma danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku w tabletkach na płodność u ludzi. W badaniach na myszach, którym podawano feksofenadynę, nie wykazano zaburzenia płodności (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie profilu farmakodynamicznego i zgłaszanych działań niepożądanych jest praktycznie niemożliwe, aby feksofenadyny chlorowodorek w postaci tabletek wywierał jakikolwiek wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że feksofenadyny chlorowodorek nie ma znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy i wykonywać inne czynności wymagające koncentracji. Jednakże zaleca się sprawdzić indywidulaną reakcję danego pacjenta przed prowadzeniem pojazdu lub wykonywaniem innych skomplikowanych działań, aby zidentyfikować wrażliwych pacjentów z nietypową reakcją na produkty lecznicze.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane zostały zestawione według częstości ich występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); oraz nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającą się ciężkością. U dorosłych biorących udział w badaniach klinicznych następujące działania niepożądane występowały z częstością podobną do obserwowanej u pacjentów otrzymujących placebo. Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: uczucie zmęczenia Następujące działanie niepożądane zaobserwowano u dorosłych po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
Częstość występowania tych działań jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości objawiające się w postaci obrzęku naczynioruchowego, ucisku w klatce piersiowej, duszności, uderzeń gorąca i ogólnoustrojowej reakcji anafilaktycznej Zaburzenia psychiczne Bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne i (lub) intensywne sny (paroniria) Zaburzenia serca Częstoskurcz, kołatanie serca Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka, pokrzywka, świąd
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Po przedawkowaniu feksofenadyny chlorowodorku zgłaszano zawroty głowy, senność, zmęczenie i suchość w jamie ustnej. Zdrowym ochotnikom podawano pojedyncze dawki do 800 mg oraz dawki do 690 mg dwa razy na dobę przez 1 miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez 1 rok bez wystąpienia klinicznie znaczących działań niepożądanych w porównaniu do podawania placebo. Nie określono maksymalnej tolerowanej dawki feksofenadyny chlorowodorku. Należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania w celu usunięcia niewchłoniętego produktu leczniczego. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie usuwa skutecznie feksofenadyny chlorowodorku z krwi. Nie ma znanej swoistej odtrutki.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Kod ATC: R06A X26. Mechanizm działania Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, działającym na receptory H1 pozbawionym działania uspokajającego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badanie dermografizmu z użyciem histaminy po podawaniu feksofenadyny chlorowodorku raz i dwa razy na dobę wykazały, że ten produkt leczniczy wykazuje działanie przeciwhistaminowe rozpoczynające się w ciągu jednej godziny od podania, osiągające maksimum po 6 godzinach i utrzymujące się 24 godziny. Nie stwierdzono objawów tolerancji na to działanie po 28 dniach podawania produktu. Stwierdzono istnienie dodatniej zależności reakcji od dawki dla zakresu dawek doustnych do 10 mg do 130 mg.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stwierdzono, że w tym modelu działania przeciwhistaminowego do osiągnięcia stałego działania utrzymującego się przez 24 godzin wymagana jest dawka co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie reakcji dermografizmu przekraczało 80%. Badania kliniczne dotyczące sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa wykazały, że dawka 120 mg zapewnia działanie utrzymujące się przez 24 godziny. Nie zaobserwowano znaczących zmian odstępu QTc u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawce do 240 mg dwa razy na dobę przez 2 tygodnie w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Nie zaobserwowano znaczących zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawce do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia i 240 mg raz na dobę przez 1 rok w porównaniu do osób otrzymujących placebo.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Feksofenadyna w stężeniu 32 razy większym od stężenia terapeutycznego u człowieka nie miała żadnego wpływu na opóźniony prostowniczy kanał potasowy sklonowany z ludzkiego serca. Feksofenadyny chlorowodorek (5-10 mg/kg mc. doustnie) hamował wywołany antygenem skurcz oskrzeli u uwrażliwionych świnek morskich, a w stężeniu większym od terapeutycznego (10-100 μM) hamował wydzielanie histaminy przez komórki tuczne otrzewnej.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany przez organizm po podaniu doustnym, z wartością Tmax wynoszącą około 1-3 godzin od podania. Średnia wartość Cmax po podawaniu dawki 120 mg raz na dobę wynosiła około 427 ng/ml. Dystrybucja Feksofenadyna wiąże się z białkami osocza w 60-70%. Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna podlega tylko w niewielkim stopniu metabolizmowi (wątrobowemu, jak i pozawątrobowemu), jako że jest jedynym związkiem wykrywanym w większych ilościach w moczu i kale zwierząt i ludzi. Wykres stężenia feksofenadyny w osoczu maleje w sposób dwuwykładniczy, z końcowym okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednokrotnej dawki i wielu dawek jest liniowa dla dawek doustnych do 120 mg dwa razy na dobę.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dawka 240 mg dwa razy na dobę powoduje nieco większe od proporcjonalnego zwiększenie (8,8%) pola pod krzywą w stanie stacjonarnym, co wskazuje, że farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa w zakresie dawek od 40 mg do 240 mg na dobę. Uważa się, że główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią, natomiast maksymalnie 10% przyjętej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Psy tolerowały dawkę 450 mg/kg podawaną dwa razy na dobę przez 6 miesięcy i nie wykazały żadnych objawów działania toksycznego poza sporadycznymi wymiotami. Ponadto w badaniach na psach i szczurach obejmujących podanie pojedynczej dawki w badaniu pośmiertnym nie stwierdzono żadnych znaczących obserwacji związanych z leczeniem. Badania dystrybucji feksofenadyny chlorowodorku znakowanego radioizotopem w tkankach szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika bariery krew-mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo wykazano, że feksofenadyny chlorowodorek nie ma działania mutagennego. Możliwe rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku oceniono na podstawie badań terfenadyny oraz dodatkowo badań farmakokinetycznych określających ekspozycję na feksofenadyny chlorowodorek (na podstawie wartości AUC w osoczu).
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie zaobserwowano żadnych dowodów działania rakotwórczego u szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (w dawce do 150 mg/kg/dobę). W badaniu toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa obejmującego myszy feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie miał działania teratogennego i nie wpływał na rozwój przed- i pourodzeniowy.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 120 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Powidon Magnezu stearynian Otoczka tabletki Hypromeloza 6 cP Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 Makrogol 4000 Żelaza tlenek żółty (E172) Żelaza tlenek czerwony (E172) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących warunków przechowywania produktu leczniczego. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 lub 200 (10 x 20) tabletek w opakowaniu. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Fexofenadine hydrochloride Cipla, 180 mg tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 180 mg feksofenadyny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane w kolorze żółtym, gładkie z jednej strony i ze znajdującą się po środku linią podziału po drugiej stronie. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki. Wymiary: 17,00 x 8,00 mm
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Wskazania do stosowania
4.1. Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Fexofenadine hydrochloride Cipla 180 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i więcej w celu zmniejszenia objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Dawkowanie
4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych wynosi 180 mg raz na dobę przed posiłkiem. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Dzieci i młodzież Młodzież w wieku 12 i więcej lat Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla młodzieży w wieku 12 lat i więcej wynosi 180 mg raz na dobę przed posiłkiem. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 180 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Szczególne grupy pacjentów Badania obejmujące grupy szczególnego ryzyka (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wskazują, że nie ma konieczności dostosowania dawki feksofenadyny chlorowodorku u takich pacjentów. Sposób podawania Tabletka chlorowodorku feksofenadyny służy do podawania doustnego.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Przeciwwskazania
4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4. Specjalne ostrzeżenia i specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania Podobnie jak w przypadku większości nowych produktów leczniczych, dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby. W takich grupach pacjentów feksofenadyny chlorowodorek należy stosować z ostrożnością. Należy ostrzec pacjentów z przebytą lub trwającą chorobą układu krążenia, że leki przeciwhistaminowe jako klasa związane są z działaniami niepożądanymi, częstoskurczem i kołataniem serca (patrz punkt 4.8). Substancja pomocnicza Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie podlega metabolizmowi wątrobowemu, w związku z czym nie wchodzi w interakcje z innymi produktami leczniczymi na drodze mechanizmów wątrobowych. Stwierdzono, że podawanie feksofenadyny chlorowodorku jednocześnie z erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Zmianom tym nie towarzyszył żaden wpływ na odstęp QT ani też zwiększenie częstości występowania ani nasilenia działań niepożądanych w porównaniu do podawania tego produktu leczniczego w monoterapii. Badania na zwierzętach wykazały, że zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu obserwowane po podawaniu jednocześnie z erytromycyną lub ketokonazolem wydaje się wynikać ze zwiększenia wchłaniania z przewodu pokarmowego oraz, odpowiednio, zmniejszenia wydalania z żółcią lub wydzielania do przewodu pokarmowego. Nie zaobserwowano żadnych interakcji pomiędzy feksofenadyną a omeprazolem.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
Jednakże podanie leku zobojętniającego zawierającego wodorotlenek glinu i magnezu w postaci żelu 15 minut przed podaniem feksofenadyny chlorowodorku powoduje zmniejszenie dostępności biologicznej, najprawdopodobniej z powodu wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie dwugodzinnego odstępu pomiędzy podaniem feksofenadyny chlorowodorku a podaniem leków zobojętniających zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w okresie ciąży. Ograniczone badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i(lub) płodu, przebieg porodu ani rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorku nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Nie ma danych dotyczących składu mleka ludzkiego po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednakże w razie podawania terfenadyny karmiącym matkom stwierdzono obecność feksofenadyny w mleku matki. W związku z tym nie zaleca się podawania feksofenadyny chlorowodorku kobietom karmiącym piersią. Płodność Nie ma danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku w tabletkach na płodność u ludzi. W badaniach na myszach, którym podawano feksofenadynę, nie wykazano zaburzenia płodności (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie profilu farmakodynamicznego i zgłaszanych działań niepożądanych jest praktycznie niemożliwe, aby feksofenadyny chlorowodorek w postaci tabletek wywierał jakikolwiek wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że feksofenadyny chlorowodorek nie ma znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy i wykonywać inne czynności wymagające koncentracji. Jednakże zaleca się sprawdzić indywidulaną reakcję danego pacjenta przed prowadzeniem pojazdu lub wykonywaniem innych skomplikowanych działań, aby zidentyfikować wrażliwych pacjentów z nietypową reakcją na produkty lecznicze.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
4.8. Działania niepożądane Działania niepożądane zostały zestawione według częstości ich występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającą się ciężkością. U dorosłych biorących udział w badaniach klinicznych następujące działania niepożądane występowały z częstością podobną do obserwowanej u pacjentów otrzymujących placebo. Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: uczucie zmęczenia Następujące działanie niepożądane zaobserwowano u dorosłych po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
Częstość występowania tych działań jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości objawiające się w postaci obrzęku naczynioruchowego, ucisku w klatce piersiowej, duszności, uderzeń gorąca i ogólnoustrojowej reakcji anafilaktycznej Zaburzenia psychiczne Bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne i (lub) intensywne sny (paroniria) Zaburzenia serca Częstoskurcz, kołatanie serca Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka, pokrzywka, świąd Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Przedawkowanie
4.9. Przedawkowanie Po przedawkowaniu feksofenadyny chlorowodorku zgłaszano zawroty głowy, senność, zmęczenie i suchość w jamie ustnej. Zdrowym ochotnikom podawano pojedyncze dawki do 800 mg oraz dawki do 690 mg dwa razy na dobę przez 1 miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez 1 rok bez wystąpienia klinicznie znaczących działań niepożądanych w porównaniu do podawania placebo. Nie określono maksymalnej tolerowanej dawki feksofenadyny chlorowodorku. Należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania w celu usunięcia niewchłoniętego produktu leczniczego. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie usuwa skutecznie feksofenadyny chlorowodorku z krwi. Nie ma znanej swoistej odtrutki.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Kod ATC: R06A X26. Mechanizm działania Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym działającym na receptory H1 pozbawionym działania uspokajającego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badanie dermografizmu z użyciem histaminy po podawaniu feksofenadyny chlorowodorku raz i dwa razy na dobę wykazały, że ten produkt leczniczy wykazuje działanie przeciwhistaminowe rozpoczynające się w ciągu jednej godziny od podania, osiągające maksimum po 6 godzinach i utrzymujące się 24 godziny. Nie stwierdzono objawów tolerancji na to działanie po 28 dniach podawania produktu. Stwierdzono istnienie dodatniej zależności reakcji od dawki dla zakresu dawek doustnych do 10 mg do 130 mg.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stwierdzono, że w tym modelu działania przeciwhistaminowego do osiągnięcia stałego działania utrzymującego się przez 24 godzin wymagana jest dawka co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie reakcji dermografizmu przekraczało 80%. Nie zaobserwowano znaczących zmian odstępu QTc u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawce do 240 mg dwa razy na dobę przez 2 tygodnie w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Nie zaobserwowano znaczących zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawce do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia i 240 mg raz na dobę przez 1 rok w porównaniu do osób otrzymujących placebo. Feksofenadyna w stężeniu 32 razy większym od stężenia terapeutycznego u człowieka nie miała żadnego wpływu na opóźniony prostowniczy kanał potasowy sklonowany z ludzkiego serca. Feksofenadyny chlorowodorek (5-10 mg/kg mc.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
doustnie) hamował wywołany antygenem skurcz oskrzeli u uwrażliwionych świnek morskich, a w stężeniu większym od terapeutycznego (10-100 μM) hamował wydzielanie histaminy przez komórki tuczne otrzewnej.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2. Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, z wartością Tmaks wynoszącą około 1-3 godzin od podania. Średnia wartość Cmaks po podawaniu dawki 180 mg raz na dobę wynosiła około 494 ng/ml. Dystrybucja Feksofenadyna wiąże się z białkami osocza w 60-70%. Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna podlega tylko w niewielkim stopniu metabolizmowi (wątrobowemu, jak i pozawątrobowemu), jako że jest jedynym związkiem wykrywanym w większych ilościach w moczu i kale zwierząt i ludzi. Wykres stężenia feksofenadyny w osoczu maleje w sposób dwuwykładniczy, z końcowym okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowej dawki i wielu dawek jest liniowa dla dawek doustnych do 120 mg dwa razy na dobę.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dawka 240 mg dwa razy na dobę powoduje nieco większe od proporcjonalnego zwiększenie (8,8%) pola pod krzywą w stanie stacjonarnym, co wskazuje, że farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa w zakresie dawek od 40 mg do 240 mg na dobę. Uważa się, że główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią, natomiast maksymalnie 10% przyjętej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Psy tolerowały dawkę 450 mg/kg podawaną dwa razy na dobę przez 6 miesięcy i nie wykazały żadnych objawów działania toksycznego poza sporadycznymi wymiotami. Ponadto w badaniach na psach i szczurach obejmujących podanie pojedynczej dawki w badaniu pośmiertnym nie stwierdzono żadnych znaczących obserwacji związanych z leczeniem. Badania dystrybucji feksofenadyny chlorowodorku znakowanego radioizotopem w tkankach szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika bariery krew-mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo wykazano, że feksofenadyny chlorowodorek nie ma działania mutagennego. Możliwe rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku oceniono na podstawie badań terfenadyny oraz dodatkowo badań farmakokinetycznych określających ekspozycję na feksofenadyny chlorowodorek (na podstawie wartości AUC w osoczu).
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nie zaobserwowano żadnych dowodów działania rakotwórczego u szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (w dawce do 150 mg/kg/dobę). W badaniu toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa obejmującego myszy feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie miał działania teratogennego i nie wpływał na rozwój przed- i pourodzeniowy.
CHPL leku Fexofenadine hydrochloride Cipla, tabletki powlekane, 180 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Powidon Magnezu stearynian Otoczka tabletki Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 Makrogol 4000 Żelaza tlenek żółty (E172) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących warunków przechowywania produktu leczniczego. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. 10, 15, 20, 30, 50, 100 lub 200 tabletek w opakowaniu. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ALLERTEC FEXO, 120 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 120 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 112 mg feksofenadyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane koloru brzoskwiniowego; gładkie po obu stronach, o wymiarach 15 mm x 6,6 mm.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i dzieci w wieku 12 lat i starsze Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych wynosi 120 mg raz na dobę, przed posiłkiem. Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością wody. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 120 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Grupy zwiększonego ryzyka Badania przeprowadzone w grupach zwiększonego ryzyka (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wykazały, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące podawania produktu pacjentom w wieku podeszłym oraz pacjentom z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ze szczególną ostrożnością w tych grupach pacjentów. Pacjentów z chorobą układu krążenia występującą obecnie lub w wywiadzie należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z wystąpieniem takich działań niepożądanych, jak: tachykardia i kołatanie serca (patrz punkt 4.8). Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, tak więc nie wchodzi w interakcje z innymi lekami z udziałem mechanizmów wątrobowych. Feksofenadyna jest substratem glikoproteiny P (P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP). Jednoczesne podawanie feksofenadyny i inhibitorów lub induktorów P-gp może wpływać na ogólny wpływ feksofenadyny na organizm. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku z inhibitorami P-gp: erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Jednocześnie z tymi zmianami nie obserwowano żadnych zmian w odstępie QT i nie wiązało się to ze zwiększeniem działań niepożądanych w porównaniu z podaniem tych produktów leczniczych pojedynczo.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
W badaniu klinicznym interakcji wykazano, że jednoczesne podanie apalutamidu (słabego induktora P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg feksofenadyny powodowało zmniejszenie AUC feksofenadyny o 30%. Nie zaobserwowano interakcji między feksofenadyną i omeprazolem. Podanie leków zobojętniających sok żołądkowy, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu, na 15 minut przed podaniem feksofenadyny chlorowodorku powodowało jednak zmniejszenie biodostępności feksofenadyny, najprawdopodobniej w wyniku wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie około 2-godzinnego odstępu między podaniem feksofenadyny chlorowodorku, a podaniem leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i wodorotlenek magnezu.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone dane z badań na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorku nie powinno się stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Nie ma danych dotyczących stężenia feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednak podczas stosowania terfenadyny stwierdzono obecność feksofenadyny w mleku matki. Dlatego feksofenadyny chlorowodorku nie powinno się stosować u kobiet karmiących piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na myszach nie wykazują szkodliwego wpływu feksofenadyny chlorowodorku na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane, jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że feksofenadyna nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy mechaniczne i wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże w celu identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt zanim pacjent będzie prowadził pojazd lub wykonywał skomplikowane zadania.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określona jest następująco: Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W badaniach klinicznych u dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo: Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie U dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane zebrane z obserwacji w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
Częstość ich występowania jest nieznana: Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji Zaburzenia psychiczne bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny Zaburzenia oka nieostre widzenie Zaburzenia serca tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia żołądka i jelit biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka, świąd Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku występowały: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej. Podczas stosowania pojedynczych dawek do 800 mg oraz dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez jeden miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez jeden rok, u zdrowych osób, nie występowały klinicznie istotne działania niepożądane, w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki feksofenadyny chlorowodorku. W przypadku przedawkowania leku należy zastosować standardowe postępowanie mające na celu usunięcie niewchłoniętego leku. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26 Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H1, nie wywierającym działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe leku rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na lek po 28 dniach stosowania leku. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie leku w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%. Badania kliniczne przeprowadzone u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa wykazały, że dawka 120 mg jest wystarczająca do zapewnienia skutecznego działania przez 24 godziny. U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc. Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6½ dnia i 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku w porównaniu do placebo.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe sklonowane z komórek mięśnia sercowego człowieka. Feksofenadyny chlorowodorek (5–10 mg/kg, podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż lecznicze (10-100 μM) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych. 5.2 W łaściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Chlorowodorek feksofenadyny jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, Tmax osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu. Podczas podawania dawki 120 mg raz na dobę średnia wartość Cmax wyniosła około 427 ng/ml. Dystrybucja Feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza. Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana (w wątrobie i poza wątrobą); jest jedynym związkiem stwierdzanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek do 120 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym. To wskazuje, że w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa. Główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, a do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu. Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny. Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu). U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc. na dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego. W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26 Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H1, nie wywierającym działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe leku rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na lek po 28 dniach stosowania leku. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie leku w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%. Badania kliniczne przeprowadzone u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa wykazały, że dawka 120 mg jest wystarczająca do zapewnienia skutecznego działania przez 24 godziny. U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc. Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6½ dnia i 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku w porównaniu do placebo.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe sklonowane z komórek mięśnia sercowego człowieka. Feksofenadyny chlorowodorek (5–10 mg/kg, podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż lecznicze (10-100 μM) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych. 5.2 W łaściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Chlorowodorek feksofenadyny jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, Tmax osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu. Podczas podawania dawki 120 mg raz na dobę średnia wartość Cmax wyniosła około 427 ng/ml. Dystrybucja Feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza. Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana (w wątrobie i poza wątrobą); jest jedynym związkiem stwierdzanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek do 120 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym. To wskazuje, że w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa. Główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, a do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu. Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny. Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu). U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc. na dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego. W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu. Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny. Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu). U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
na dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego. W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
CHPL leku ALLERTEC Fexo, tabletki powlekane, 120 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Powidon K 30 Magnezu stearynian Skład otoczki Opadry Pink 03C54667: Hypromeloza 6 cP Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400 Makrogol 4000 Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelaza tlenek czerwony (E 172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC/Aluminium zawierające po 7, 10 lub 20 tabletek powlekanych, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, 180 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 180 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 168 mg feksofenadyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane koloru żółtego; gładkie po jednej stronie, z linią podziału pośrodku drugiej strony, o wymiarach 17 mm x 8 mm. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat wynosi 180 mg raz na dobę, przed posiłkiem. Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością wody. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 180 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Grupy zwiększonego ryzyka Badania przeprowadzone w grupach zwiększonego ryzyka (osoby w podeszłym wieku, osoby z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wykazały, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące podawania produktu pacjentom w wieku podeszłym oraz pacjentom z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ze szczególną ostrożnością w tych grupach pacjentów. Pacjentów z chorobą układu krążenia występującą obecnie lub w wywiadzie należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z wystąpieniem takich działań niepożądanych, jak: tachykardia i kołatanie serca. (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, tak więc nie wchodzi w interakcje z innymi lekami z udziałem mechanizmów wątrobowych. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku z erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Nie miało to wpływu na odstęp QT i nie powodowało zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z sytuacją, gdy każdy z tych leków podawany był oddzielnie. Badania na zwierzętach wykazały, że zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu obserwowane po podaniu leku równocześnie z erytromycyną lub ketokonazolem spowodowane jest prawdopodobnie zwiększonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i odpowiednio, zmniejszoną szybkością wydalania leku z żółcią lub zmniejszonym wydzielaniem do przewodu pokarmowego. Nie stwierdzono interakcji feksofenadyny z omeprazolem.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
Podanie leków zobojętniających sok żołądkowy, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu na 15 minut przed podaniem feksofenadyny chlorowodorku powodowało zmniejszenie biodostępności feksofenadyny, najprawdopodobniej w wyniku wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między podaniem feksofenadyny chlorowodorku i leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone dane z badań na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorku nie powinno się stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersi? Nie ma danych dotyczących stężenia feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednak podczas stosowania terfenadyny stwierdzono obecność feksofenadyny w mleku matki. Dlatego nie powinno się stosować feksofenadyny chlorowodorku u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że feksofenadyna nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy i wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże w celu identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt zanim pacjent będzie prowadził pojazd lub wykonywał skomplikowane zadania.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określona jest następująco: Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W badaniach klinicznych u dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo: Zaburzenia układu nerwowego Często: bóle głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: zmęczenie U dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane zebrane z obserwacji w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
Częstość ich występowania jest nieznana: Zaburzenia układu immunologicznego reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji Zaburzenia psychiczne bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny Zaburzenia serca tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia żołądka i jelit biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej wysypka, pokrzywka, świąd Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku występowały: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej. Podczas stosowania pojedynczych dawek do 800 mg oraz dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez jeden miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez jeden rok, u zdrowych osób, nie występowały klinicznie istotne działania niepożądane, w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki chlorowodorku feksofenadyny. W przypadku przedawkowania leku należy zastosować standardowe postępowanie mające na celu usunięcie niewchłoniętego leku. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26 Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H1, nie wywierającym działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe leku rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na lek po 28 dniach stosowania leku. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie leku w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%. U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc. Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6½ dnia i 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku w porównaniu do placebo. Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe sklonowane z komórek mięśnia sercowego człowieka.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Feksofenadyny chlorowodorek (5–10 mg/kg, podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż lecznicze (10-100 μM) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, Tmax osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu. Podczas podawania dawki 180 mg raz na dobę średnia wartość Cmax wyniosła około 494 ng/ml. Dystrybucja Feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza. Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana (w wątrobie i poza wątrobą); jest jedynym związkiem stwierdzanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi. Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek do 180 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
To wskazuje, że w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa. Główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, a do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu. Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny. Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu). U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
na dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego. W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed- i pourodzeniowego.
CHPL leku Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma, tabletki powlekane, 180 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Powidon (K 30) Magnezu stearynian Skład otoczki Opadry Yellow 03C52662: Hypromeloza 6 cP Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 Makrogol 4000 Żelaza tlenek żółty (E172) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC/Aluminium zawierające po 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 tabletek, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Fexofenadine Aurovitas, 120 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 120 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 112 mg feksofenadyny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 80,68 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane koloru brzoskwiniowego, w kształcie kapsułki, ze ściętymi krawędziami, o wymiarach około 15 x 6,5 mm, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym oznaczeniem „FE” po jednej stronie i „120” po drugiej stronie.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Fexofenadine Aurovitas, 120 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych i u młodzieży w wieku 12 lat i starszych w celu łagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych to 120 mg raz na dobę, przyjmowana przed posiłkiem. Dzieci i młodzież  Młodzież w wieku 12 lat i powyżej Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla młodzieży w wieku 12 lat i starszych to 120 mg raz na dobę, przyjmowana przed posiłkiem.  Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 120 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Produkt leczniczy Fexofenadine Aurovitas nie powinien być podawany tej grupie pacjentów. Dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat: chlorowodorek feksofenadyny w postaci tabletek 30 mg jest właściwą postacią do podawania i dawkowania w tej grupie pacjentów. Produkt leczniczy Fexofenadine Aurovitas nie jest dostępny w tabletkach o mocy 30 mg. Należy zapoznać się z innymi dostępnymi na rynku produktami leczniczymi o tej mocy.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Dawkowanie
Szczególne grupy pacjentów Nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, jednak ze względu na ograniczone dane, feksofenadynę należy podawać ostrożnie w tych szczególnych grupach pacjentów.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dane dotyczące stosowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby są ograniczone. W tych grupach pacjentów feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ze szczególną ostrożnością (patrz punkt 4.2). Pacjentów z chorobą układu krążenia występującą obecnie lub w wywiadzie należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z wystąpieniem działań niepożądanych, takich jak tachykardia i kołatanie serca (patrz punkt 4.8). Substancje pomocnicze: Produkt leczniczy Fexofenadine Aurovitas zawiera laktozę Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Fexofenadine Aurovitas zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, tak więc nie wchodzi w interakcje z innymi lekami z udziałem mechanizmów wątrobowych. Feksofenadyna jest substratem glikoproteiny P (ang. P-glycoprotein , P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (ang. Organic-Anion-Transporting Polypeptide , OATP). Jednoczesne podawanie feksofenadyny i inhibitorów lub induktorów P-gp może wpływać na ogólny wpływ feksofenadyny na organizm. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku z inhibitorami P-gp: erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Nie miało to wpływu na odstęp QT i nie powodowało zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z sytuacją, gdy każdy z tych leków podawany był oddzielnie.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje
W badaniu klinicznym interakcji wykazano, że jednoczesne podanie apalutamidu (słabego induktora P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg feksofenadyny powodowało zmniejszenie AUC feksofenadyny o 30%. Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy feksofenadyną i omeprazolem. Jednakże podawanie leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i magnezu 15 minut przed przyjęciem feksofenadyny chlorowodorku powodowało zmniejszenie biodostępności, najprawdopodobniej z powodu jej wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się odczekać 2 godziny między przyjęciem feksofenadyny chlorowodorku a leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone badania prowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorek nie może być stosowany u kobiet w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią Nie ma danych dotyczących zawartości feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednak po podaniu terfenadyny kobietom karmiącym piersią, stwierdzono przenikanie feksofenadyny do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się podawania feksofenadyny chlorowodorku kobietom karmiącym piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku na płodność u ludzi.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania przeprowadzone na myszach nie wykazały szkodliwego wpływu feksofenadyny chlorowodorku na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wywierał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych badaniach wykazano, że feksofenadyny chlorowodorek nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy lub wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże w celu identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt, zanim pacjent będzie prowadził pojazd lub wykonywał skomplikowane zadania.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione poniżej według następującej częstości ich występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000) i częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy określającej częstość występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. W badaniach klinicznych u dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo: Zaburzenia układu nerwowego: Często: ból głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit: Często: nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Niezbyt często: zmęczenie U osób dorosłych zgłaszano następujące działania niepożądane po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
Częstość ich występowania jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i ogólnoustrojowa reakcja anafilaktyczna Zaburzenia psychiczne: Bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/nadmierna intensywność snów (paroniria) Zaburzenia oka: Niewyraźne widzenie Zaburzenia serca: Tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia żołądka i jelit: Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Wysypka, pokrzywka, świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku występowały: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej. Podczas stosowania pojedynczych dawek do 800 mg oraz dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez jeden miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez jeden rok, u zdrowych osób, nie występowały klinicznie istotne działania niepożądane, w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki chlorowodorku feksofenadyny. W przypadku przedawkowania leku należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętego leku. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26. Mechanizm działania Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H 1 , który w zalecanych dawkach nie wywiera działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe leku rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na lek po 28 dniach stosowania leku. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie leku w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%. Badania kliniczne przeprowadzone u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa wykazały, że dawka 120 mg jest wystarczająca do zapewnienia skutecznego działania przez 24 godziny. U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc. Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którym podawano chlorowodorek feksofenadyny w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia i 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku, w porównaniu do placebo.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe sklonowane z komórek mięśnia sercowego człowieka. Feksofenadyny chlorowodorek (5-10 mg/kg, podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż lecznicze (10-100  M) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany do organizmu po podaniu doustnym, T max osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu. Podczas podawania dawki 120 mg raz na dobę średnia wartość C max wyniosła około 427 ng/mL. Dystrybucja Feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza. Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana (w wątrobie i poza wątrobą); jest jedynym związkiem stwierdzanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi. Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu doustnym jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek do 120 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
To wskazuje, że w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa. Główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, a do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg mc. dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu. Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew-mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny. Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu). U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
na dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego. W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed i pourodzeniowego.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Kroskarmeloza sodowa Laktoza Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Skrobia żelowana Kwas stearynowy Otoczka tabletki Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek żółty (E 172) Hypromeloza typ 2910 6 mPas (E 464) Makrogol 400 (E 1521) Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Fexofenadine Aurovitas, 120 mg, tabletki powlekane dostępny jest w białych, nieprzezroczystych blistrach z folii PVC/PVdC/Aluminium, w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 7, 10, 15, 20, 30, 50, 60 i 100 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Fexahist Allergy, tabletki powlekane, 120 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Fexofenadine Aurovitas, 180 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 180 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 168 mg feksofenadyny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 121,02 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki powlekane koloru brzoskwiniowego, w kształcie kapsułki, ze ściętymi krawędziami, o wymiarach około 17,3 x 7,6 mm, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym oznaczeniem „FE” po jednej stronie i „180” po drugiej stronie.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Fexofenadine Aurovitas, 180 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych i u młodzieży w wieku 12 lat i starszych w celu łagodzenia objawów związanych z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych to 180 mg raz na dobę, przyjmowana przed posiłkiem. Dzieci i młodzież  Młodzież w wieku 12 lat i powyżej Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla młodzieży w wieku 12 lat i starszych to 180 mg raz na dobę, przyjmowana przed posiłkiem.  Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 180 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Produkt leczniczy Fexofenadine Aurovitas nie powinien być podawany tej grupie pacjentów. Szczególne grupy pacjentów Nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, jednak ze względu na ograniczone dane, feksofenadynę należy podawać ostrożnie w tych szczególnych grupach pacjentów.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dane dotyczące stosowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby są ograniczone. W tych grupach pacjentów feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ze szczególną ostrożnością (patrz punkt 4.2). Pacjentów z chorobą układu krążenia występującą obecnie lub w wywiadzie należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z wystąpieniem działań niepożądanych, takich jak tachykardia i kołatanie serca (patrz punkt 4.8). Substancje pomocnicze: Produkt leczniczy Fexofenadine Aurovitas zawiera laktozę Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Fexofenadine Aurovitas zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, tak więc nie wchodzi w interakcje z innymi lekami z udziałem mechanizmów wątrobowych. Feksofenadyna jest substratem glikoproteiny P (ang. P-glycoprotein , P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (ang. Organic-Anion-Transporting Polypeptide , OATP). Jednoczesne podawanie feksofenadyny i inhibitorów lub induktorów P-gp może wpływać na ogólny wpływ feksofenadyny na organizm. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku z inhibitorami P-gp: erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Nie miało to wpływu na odstęp QT i nie powodowało zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z sytuacją, gdy każdy z tych leków podawany był oddzielnie.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje
W badaniu klinicznym interakcji wykazano, że jednoczesne podanie apalutamidu (słabego induktora P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg feksofenadyny powodowało zmniejszenie AUC feksofenadyny o 30%. Nie zaobserwowano interakcji pomiędzy feksofenadyną i omeprazolem. Jednakże podawanie leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i magnezu 15 minut przed przyjęciem feksofenadyny chlorowodorku powodowało zmniejszenie biodostępności, najprawdopodobniej z powodu jej wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się odczekać 2 godziny między przyjęciem feksofenadyny chlorowodorku a leków zobojętniających kwas solny w żołądku zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży. Ograniczone badania prowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorek nie może być stosowany u kobiet w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Karmienie piersią Nie ma danych dotyczących zawartości feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednak po podaniu terfenadyny kobietom karmiącym piersią, stwierdzono przenikanie feksofenadyny do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się podawania feksofenadyny chlorowodorku kobietom karmiącym piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku na płodność u ludzi.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania przeprowadzone na myszach nie wykazały szkodliwego wpływu feksofenadyny chlorowodorku na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wywierał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych badaniach wykazano, że feksofenadyny chlorowodorek nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy lub wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże w celu identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt, zanim pacjent będzie prowadził pojazd lub wykonywał skomplikowane zadania.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane zostały wymienione poniżej według następującej częstości ich występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000) i częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy określającej częstość występowania, działania niepożądane wymieniono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. W badaniach klinicznych u dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo: Zaburzenia układu nerwowego: Często: ból głowy, senność, zawroty głowy Zaburzenia żołądka i jelit: Często: nudności Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Niezbyt często: zmęczenie U osób dorosłych zgłaszano następujące działania niepożądane po wprowadzeniu produktu do obrotu.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
Częstość ich występowania jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i ogólnoustrojowa reakcja anafilaktyczna Zaburzenia psychiczne: Bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/nadmierna intensywność snów (paroniria) Zaburzenia oka : Niewyraźne widzenie Zaburzenia serca: Tachykardia, kołatanie serca Zaburzenia żołądka i jelit: Biegunka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Wysypka, pokrzywka, świąd. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane
Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku występowały: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej. Podczas stosowania pojedynczych dawek do 800 mg oraz dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez jeden miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez jeden rok, u zdrowych osób, nie występowały klinicznie istotne działania niepożądane, w porównaniu z placebo. Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki chlorowodorku feksofenadyny. W przypadku przedawkowania leku należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętego leku. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania feksofenadyny chlorowodorku z krwi.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX26. Mechanizm działania Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H 1 , który w zalecanych dawkach nie wywiera działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe leku rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na lek po 28 dniach stosowania leku. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie leku w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%. U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc. Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którym podawano chlorowodorek feksofenadyny w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia i 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku, w porównaniu do placebo.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na wolne kanały potasowe sklonowane z komórek mięśnia sercowego człowieka. Feksofenadyny chlorowodorek (5-10 mg/kg, podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż lecznicze (10-100  M) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Feksofenadyny chlorowodorek jest szybko wchłaniany do organizmu po podaniu doustnym, T max osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu. Podczas podawania dawki 180 mg raz na dobę średnia wartość C max wyniosła około 494 ng/mL. Dystrybucja Feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza. Metabolizm i eliminacja Feksofenadyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana (w wątrobie i poza wątrobą); jest jedynym związkiem stwierdzanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi. Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu doustnym jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek do 120 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne
To wskazuje, że w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa. Główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, a do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg mc. dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu. Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew-mózg. W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny. Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu). U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
na dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego. W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed i pourodzeniowego.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki Kroskarmeloza sodowa Laktoza Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Skrobia żelowana Kwas stearynowy Otoczka tabletki Żelaza tlenek czerwony (E 172) Żelaza tlenek żółty (E 172) Hypromeloza typ 2910 6 mPas (E 464) Makrogol 400 (E 1521) Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Fexofenadine Aurovitas, 180 mg, tabletki powlekane dostępny jest w białych, nieprzezroczystych blistrach z folii PVC/PVdC/Aluminium, a także w białych, nieprzezroczystych, okrągłych butelkach z HDPE zamykanych białym, nieprzezroczystym zamknięciem z polipropylenu z wkładką z uszczelnieniem indukcyjnym, w tekturowym pudełku.
CHPL leku Fexahist, tabletki powlekane, 180 mg
Dane farmaceutyczne
Wielkości opakowań: Blister: 7, 15, 20, 30, 50, 60 i 100 tabletek powlekanych Butelka z HDPE: 500 tabletek powlekanych Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zyrtec, 1 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 1 mg cetyryzyny dichlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: jeden ml roztworu zawiera 315 mg sorbitolu (E 420) jeden ml roztworu zawiera 1,35 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E 218) jeden ml roztworu zawiera 0,15 mg propylu parahydroksybenzoesanu (E 216) jeden ml roztworu zawiera 50 mg glikolu propylenowego (E 1520) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny Przezroczysty i bezbarwny płyn o słodkawym smaku i aromacie bananowym.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zyrtec, 1 mg/ml, roztwór doustny jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku 2 lat i starszych: w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 10 mg raz na dobę [10 ml roztworu doustnego (2 pełne łyżki miarowe)]. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa. Zaburzenia czynności nerek: Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Prawidłowa czynność nerek: eGFR ≥ 90 ml/min – 10 mg raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek: eGFR 60 – < 90 ml/min – 10 mg raz na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: eGFR 30 – < 60 ml/min – 5 mg raz na dobę Ciężkie zaburzenia czynności nerek: eGFR 15 – <30 ml/min, pacjent nie wymagający dializy – 5 mg co drugi dzień Schyłkowa choroba nerek: eGFR <15 ml/min, pacjent wymagający dializy – Stosowanie przeciwwskazane * Szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej (ang.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Dawkowanie
estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) Zaburzenia czynności wątroby: Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej: „Zaburzenia czynności nerek”). Dzieci i młodzież: Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: 2,5 mg dwa razy na dobę [2,5 ml roztworu doustnego dwa razy na dobę (pół łyżki miarowej dwa razy na dobę)]. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 mg dwa razy na dobę [5 ml roztworu doustnego dwa razy na dobę (pełna łyżka miarowa dwa razy na dobę)]. Młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg raz na dobę [10 ml roztworu doustnego (2 pełne łyżki miarowe)]. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz masy ciała pacjenta. Sposób podawania Roztwór można przyjmować doustnie bez rozcieńczania.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z szacowanym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) poniżej 15 ml/min.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzony rdzeń kręgowy, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstąpienie od stosowania leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. W przypadku przerwania stosowania cetyryzyny może wystąpić świąd i (lub) pokrzywka, nawet, jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W niektórych przypadkach objawy te mogą być nasilone i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach interakcji lekowych nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne stosowanie z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może dodatkowo zmniejszać zdolność reagowania i koncentrację. Cetyryzyna nie nasila jednak działania alkoholu (w stężeniu 0,5 g/l we krwi).
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Prospektywnie zebrane dane dotyczące stosowania cetyryzyny w okresie ciąży nie wskazują na zwiększone działanie toksyczne w stosunku do matki, płodu lub zarodka. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny kobietom w ciąży. Karmienie piersi? Cetyryzyna przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią nie można wykluczyć zagrożenia wystąpienia działań niepożądanych. Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących 25 do 90% stężenia leku w osoczu (w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu). Dlatego należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi są ograniczone, nie stwierdzono jednak zagrożenia dla bezpieczeństwa. Dane z badań na zwierzętach nie wskazują na zagrożenie dla bezpieczeństwa w zakresie rozrodczości u ludzi.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną. Pacjenci, u których wystąpiła senność powinni jednak unikać prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności oraz obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Mimo iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i jest praktycznie pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości błony śluzowej jamy ustnej. Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Działania niepożądane
Zestawienie działań niepożądanych Dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny). W badaniach uczestniczyło ponad 3 200 pacjentów leczonych cetyryzyną. W badaniach kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna 10 mg (n=3260) Placebo (n=3061) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,63% (Cetyryzyna), 0,95% (Placebo) Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy: 1,10% (Cetyryzyna), 0,98% (Placebo) Ból głowy: 7,42% (Cetyryzyna), 8,07% (Placebo) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha: 0,98% (Cetyryzyna), 1,08% (Placebo) Suchość błony śluzowej jamy ustnej: 2,09% (Cetyryzyna), 0,82% (Placebo) Nudności: 1,07% (Cetyryzyna), 1,14% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 9,63% (Cetyryzyna), 5,00% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie gardła: 1,29% (Cetyryzyna), 1,34% (Placebo) Mimo iż senność występowała statystycznie częściej u pacjentów stosujących cetyryzynę niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Działania niepożądane
Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na zwykłą, codzienną aktywność młodych, zdrowych ochotników. Dzieci i młodzież Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, stwierdzone w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, to: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna (n=1656) Placebo (n=1294) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka: 1,0% (Cetyryzyna), 0,6% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 1,8% (Cetyryzyna), 1,4% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie błony śluzowej nosa: 1,4% (Cetyryzyna), 1,1% (Placebo) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,0% (Cetyryzyna), 0,3% (Placebo) Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych, po wprowadzeniu leku do obrotu, zgłaszano następujące przypadki działań niepożądanych.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Działania niepożądane
Działania niepożądane opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA, a ich częstość oszacowano na podstawie danych dostępnych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: zwiększenie apetytu Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: pobudzenie Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność Bardzo rzadko: tiki Częstość nieznana: myśli samobójcze, koszmary senne Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: parestezja Rzadko: drgawki Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza Częstość nieznana: amnezja, osłabienie pamięci Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, napad mimowolnego patrzenia w górę z rotacją gałek Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, GGTP i zwiększone stężenie bilirubiny) Częstość nieznana: zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: świąd, wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: bóle stawów, bóle mięśni Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu Częstość nieznana: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie Rzadko: obrzęki Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie masy ciała Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano przypadki świądu (intensywnego swędzenia) i (lub) pokrzywki po przerwaniu stosowania cetyryzyny.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój ruchowy, sedację, senność, osłupienie, tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu. Postępowanie po przedawkowaniu Nie jest znane swoiste antidotum dla cetyryzyny. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia dawki leku upłynęło niewiele czasu, można rozważyć wykonanie płukania żołądka. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą hemodializy.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny, kod ATC: R06A E07 Mechanizm działania Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1. Działanie farmakodynamiczne Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę hamuje napływ do skóry i spojówek komórek późnej fazy reakcji zapalnej (eozynofili). Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badania u zdrowych ochotników wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, wywołaną śródskórnym podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach, ale nie ustalono związku tego działania ze skutecznością.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W sześciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą, łagodną lub umiarkowaną astmą, cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa i nie wpływała na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i z łagodną lub umiarkowaną astmą. W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT. Stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach poprawia jakość życia pacjentów z przewlekłym i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Dzieci i młodzież W trwającym 35 dni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat, nie stwierdzono tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny (hamowanie powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia).
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 300 ng/ml i występuje w ciągu 1,0 ± 0,5 h. Rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak stężenie maksymalne (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednoznacznie zdefiniowany. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. W przypadku podawania cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek i tabletek, biodostępność jest podobna. Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%. Cetyryzyna nie wpływa na stopień wiązania warfaryny z białkami. Metabolizm Cetyryzyna nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. Eliminacja Końcowy okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Nie zaobserwowano kumulacji cetyryzyny podczas stosowania dawek dobowych 10 mg przez 10 dni. Około dwie trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Liniowość lub nieliniowość Cetyryzyna wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek od 5 do 60 mg. Zaburzenia czynności nerek: Farmakokinetyka leku była podobna u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) oraz u zdrowych ochotników. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u zdrowych ochotników. U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 7 ml/min), którym podano doustnie cetyryzynę w pojedynczej dawce 10 mg, okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u osób zdrowych. Podczas hemodializy cetyryzyna była usuwana z osocza w niewielkim stopniu. Konieczne jest dostosowanie dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (marskość żółciowa, choroby dotyczące miąższu wątroby, choroby związane z zastojem żółci), którym podano 10 lub 20 mg cetyryzyny w pojedynczej dawce, okres półtrwania wydłużył się o 50%, a klirens zmniejszył o 40% w porównaniu do osób zdrowych. Dostosowanie dawkowania jest konieczne tylko u tych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u których jednocześnie występują zaburzenia czynności nerek. Osoby w podeszłym wieku U 16 ochotników w podeszłym wieku po podaniu doustnie pojedynczej dawki 10 mg okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a klirens zmniejszył się o 40% w porównaniu z młodszymi pacjentami. Wydaje się, że zmniejszenie klirensu cetyryzyny u ochotników w podeszłym wieku jest związane z występującym w tej grupie osłabieniem czynności nerek. Dzieci i młodzież U dzieci w wieku od 6 do 12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosił około 6 godzin, a u dzieci w wieku od 2 do 6 lat – 5 godzin.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy okres półtrwania jest zmniejszony do 3,1 godziny.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol ciekły 70% (niekrystalizujący) (E 420) Glicerol (E 422) Glikol propylenowy (E 1520) Sacharyna sodowa Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Propylu parahydroksybenzoesan (E 216) Aromat bananowy 54.330/A (Firmenich) Sodu octan Kwas octowy lodowaty Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat Po pierwszym otwarciu opakowania: 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła oranżowego (typ III wg Ph. Eur.) zawierająca: 60, 75, 100, 150 lub 200 ml roztworu, zamknięta białym polipropylenowym wieczkiem zabezpieczającym przed dostępem dzieci, umieszczona w tekturowym pudełku. W opakowaniu znajduje się 5 ml łyżka miarowa z podziałką wyznaczającą objętość 2,5 ml.
CHPL leku Zyrtec, roztwór doustny, 1 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zyrtec, 10 mg/ml, krople doustne, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml kropli doustnych, roztworu zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku, jedna kropla roztworu zawiera 0,5 mg cetyryzyny dichlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: jeden ml roztworu zawiera 1,35 mg metylu parahydroksybenzoesanu. jeden ml roztworu zawiera 0,15 mg propylu parahydroksybenzoesanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople doustne, roztwór. Przezroczysty i bezbarwny płyn o słodkawym smaku i gorzkim aromacie.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zyrtec, 10 mg/ml, krople doustne, roztwór jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku 2 lat i starszych: w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 10 mg raz na dobę (20 kropli). Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku: Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa. Zaburzenia czynności nerek: Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Prawidłowa czynność nerek: eGFR ≥ 90 ml/min – 10 mg raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek: eGFR 60 – < 90 ml/min – 10 mg raz na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: eGFR 30 – < 60 ml/min – 5 mg raz na dobę Ciężkie zaburzenia czynności nerek: eGFR 15 – <30 ml/min, pacjent nie wymagający dializy – 5 mg co drugi dzień Schyłkowa choroba nerek: eGFR <15 ml/min, pacjent wymagający dializy – Stosowanie przeciwwskazane * Szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej (ang.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Dawkowanie
estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) Zaburzenia czynności wątroby: Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej: „Zaburzenia czynności nerek”). Dzieci i młodzież: Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: 2,5 mg dwa razy na dobę (5 kropli dwa razy na dobę). Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 mg dwa razy na dobę (10 kropli dwa razy na dobę). Młodzież w wieku 12 lat i powyżej: 10 mg raz na dobę (20 kropli). U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz masy ciała pacjenta. Sposób podawania Krople należy wlać na łyżkę lub rozcieńczyć w wodzie i przyjąć doustnie.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Dawkowanie
W przypadku rozcieńczania należy wziąć pod uwagę, że objętość wody, do której dodaje się krople, musi być dostosowana do objętości, jaką pacjent (w szczególności dziecko) jest w stanie połknąć. Rozcieńczony roztwór należy przyjąć bezpośrednio po jego przygotowaniu.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, hydroksyzynę lub pochodne piperyzyny. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z szacowanym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) poniżej 15 ml/min.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzony rdzeń kręgowy, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawić leki przeciwhistaminowe na 3 dni przed wykonaniem testów.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
W przypadku przerwania stosowania cetyryzyny może wystąpić świąd i (lub) pokrzywka, nawet, jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. W niektórych przypadkach objawy te mogą być nasilone i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach interakcji lekowych nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne stosowanie z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może dodatkowo zmniejszać zdolność reagowania i koncentrację. Cetyryzyna nie nasila jednak działania alkoholu (w stężeniu 0,5 g/l we krwi).
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Prospektywnie zebrane dane dotyczące stosowania cetyryzyny w okresie ciąży nie wskazują na zwiększone działanie toksyczne w stosunku do matki, płodu lub zarodka. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny kobietom w ciąży. Karmienie piersi? Cetyryzyna przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią nie można wykluczyć zagrożenia wystąpienia działań niepożądanych. Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących od 25 do 90% stężenia leku w osoczu (w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu). Dlatego należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi są ograniczone, nie stwierdzono jednak zagrożenia dla bezpieczeństwa. Dane z badań na zwierzętach nie wskazują na zagrożenie dla bezpieczeństwa w zakresie rozrodczości u ludzi.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną. Pacjenci, u których wystąpiła senność, powinni jednak unikać prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności oraz obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Mimo iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i jest praktycznie pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości błony śluzowej jamy ustnej. Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Zestawienie działań niepożądanych Dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny). W badaniach uczestniczyło ponad 3 200 pacjentów leczonych cetyryzyną. W badaniach kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna 10 mg (n = 3 260) Placebo (n = 3 061) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,63% (Cetyryzyna), 0,95% (Placebo) Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy: 1,10% (Cetyryzyna), 0,98% (Placebo) Ból głowy: 7,42% (Cetyryzyna), 8,07% (Placebo) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha: 0,98% (Cetyryzyna), 1,08% (Placebo) Suchość błony śluzowej jamy ustnej: 2,09% (Cetyryzyna), 0,82% (Placebo) Nudności: 1,07% (Cetyryzyna), 1,14% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 9,63% (Cetyryzyna), 5,00% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie gardła: 1,29% (Cetyryzyna), 1,34% (Placebo) Mimo iż senność występowała statystycznie częściej u pacjentów stosujących cetyryzynę niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na zwykłą, codzienną aktywność młodych, zdrowych ochotników. Dzieci i młodzież Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, stwierdzone w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, to: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna (n = 1 656) Placebo (n = 1 294) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka: 1,0% (Cetyryzyna), 0,6% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 1,8% (Cetyryzyna), 1,4% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie błony śluzowej nosa: 1,4% (Cetyryzyna), 1,1% (Placebo) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,0% (Cetyryzyna), 0,3% (Placebo) Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych, po wprowadzeniu leku do obrotu, zgłaszano następujące przypadki działań niepożądanych. Działania niepożądane opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA, a ich częstość oszacowano na podstawie danych dostępnych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: zwiększenie apetytu Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: pobudzenie Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność Bardzo rzadko: tiki Częstość nieznana: myśli samobójcze, koszmary senne Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: parestezja Rzadko: drgawki Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza Częstość nieznana: amnezja, osłabienie pamięci Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, napad mimowolnego patrzenia w górę z rotacją gałek Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, GGTP i zwiększone stężenie bilirubiny) Częstość nieznana: zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: świąd, wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: bóle stawów, bóle mięśni Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu Częstość nieznana: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie Rzadko: obrzęki Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie masy ciała Opis wybranych działań niepożądanych: Zgłaszano przypadki świądu (intensywnego swędzenia) i (lub) pokrzywki po przerwaniu stosowania cetyryzyny.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój ruchowy, sedację, senność, osłupienie, tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu. Postępowanie po przedawkowaniu Nie jest znane swoiste antidotum dla cetyryzyny. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia dawki leku upłynęło niewiele czasu, można rozważyć wykonanie płukania żołądka. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą hemodializy.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny, kod ATC: R06A E07 Mechanizm działania Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1. Działanie farmakodynamiczne Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę hamuje napływ do skóry i spojówek komórek późnej fazy reakcji zapalnej (eozynofili). Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badania u zdrowych ochotników wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, wywołaną śródskórnym podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach, ale nie ustalono związku tego działania ze skutecznością.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W sześciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą, łagodną lub umiarkowaną astmą, cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa i nie wpływała na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i z łagodną lub umiarkowaną astmą. W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT. Stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach poprawia jakość życia pacjentów z przewlekłym i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Dzieci i młodzież W trwającym 35 dni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat, nie stwierdzono tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny (hamowanie powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia).
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 300 ng/ml i występuje w ciągu 1,0 ± 0,5 h. Rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak stężenie maksymalne (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednoznacznie zdefiniowany. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. W przypadku podawania cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek i tabletek, biodostępność jest podobna. Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%. Cetyryzyna nie wpływa na stopień wiązania warfaryny z białkami. Metabolizm Cetyryzyna nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. Eliminacja Końcowy okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Nie zaobserwowano kumulacji cetyryzyny podczas stosowania dawek dobowych 10 mg przez 10 dni. Około dwie trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Liniowość lub nieliniowość Cetyryzyna wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek od 5 do 60 mg. Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetyka leku była podobna u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) oraz u zdrowych ochotników. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u zdrowych ochotników. U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 7 ml/min), którym podano doustnie cetyryzynę w pojedynczej dawce 10 mg, okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u osób zdrowych. Podczas hemodializy cetyryzyna była usuwana z osocza w niewielkim stopniu. Konieczne jest dostosowanie dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (marskość żółciowa, choroby dotyczące miąższu wątroby, choroby związane z zastojem żółci), którym podano 10 lub 20 mg cetyryzyny w pojedynczej dawce, okres półtrwania wydłużył się o 50%, a klirens zmniejszył o 40% w porównaniu do osób zdrowych. Dostosowanie dawkowania jest konieczne tylko u tych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u których jednocześnie występują zaburzenia czynności nerek. Osoby w podeszłym wieku U 16 ochotników w podeszłym wieku po podaniu doustnie pojedynczej dawki 10 mg okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a klirens zmniejszył się o 40% w porównaniu z młodszymi pacjentami. Wydaje się, że zmniejszenie klirensu cetyryzyny u ochotników w podeszłym wieku jest związane z występującym w tej grupie osłabieniem czynności nerek. Dzieci i młodzież U dzieci w wieku od 6 do 12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosił około 6 godzin, a u dzieci w wieku od 2 do 6 lat – 5 godzin.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy okres półtrwania jest zmniejszony do 3,1 godziny.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glicerol Glikol propylenowy Sacharyna sodowa Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Propylu parahydroksybenzoesan (E 216) Sodu octan Kwas octowy lodowaty Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. Po pierwszym otwarciu opakowania: 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła oranżowego (typ III wg Ph. Eur.) zawierająca: 10, 15 lub 20 ml roztworu, wraz z białym kroplomierzem z polietylenu o niskiej gęstości, zamknięta białym, polipropylenowym wieczkiem zabezpieczającym przed dostępem dzieci, umieszczona w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Zyrtec, krople doustne, roztwór, 10 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZ NICZEGO Zyrtec, 10 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka powlekana zawiera 66,40 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Biała, podłużna tabletka powlekana z rowkiem dzielącym i logo Y-Y. Tabletki można podzielić na 2 równe dawki.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zyrtec, 10 mg, tabletki powlekane jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych: w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Dorośli: 10 mg (1 tabletka) raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów: Pacjenci w podeszłym wieku: Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa. Zaburzenia czynności nerek: Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Prawidłowa czynność nerek: eGFR ≥ 90 ml/min – 10 mg raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek: eGFR 60 – < 90 ml/min – 10 mg raz na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: eGFR 30 – < 60 ml/min – 5 mg raz na dobę Ciężkie zaburzenia czynności nerek: eGFR 15 – <30 ml/min, pacjent nie wymagający dializy – 5 mg co drugi dzień Schyłkowa choroba nerek: eGFR <15 ml/min, pacjent wymagający dializy – Stosowanie przeciwwskazane * Szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej (ang.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) Zaburzenia czynności wątroby: Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej: „Zaburzenia czynności nerek”). Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w postaci tabletek u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 mg dwa razy na dobę (pół tabletki dwa razy na dobę). Młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg raz na dobę (1 tabletka). U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz masy ciała pacjenta. Sposób podawania: Tabletki należy połykać popijając szklanką płynu.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z szacowanym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR) poniżej 15 ml/min.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzony rdzeń kręgowy, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstąpienie od stosowania leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku przerwania stosowania cetyryzyny może wystąpić świąd i (lub) pokrzywka, nawet, jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. W niektórych przypadkach objawy te mogą być nasilone i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach interakcji lekowych nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne stosowanie z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może dodatkowo zmniejszać zdolność reagowania i koncentrację. Cetyryzyna nie nasila jednak działania alkoholu (w stężeniu 0,5 g/l we krwi).
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Prospektywnie zebrane dane dotyczące stosowania cetyryzyny w okresie ciąży nie wskazują na zwiększone działanie toksyczne w stosunku do matki, płodu lub zarodka. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny kobietom w ciąży. Karmienie piersi? Cetyryzyna przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią nie można wykluczyć zagrożenia wystąpienia działań niepożądanych. Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących 25 do 90% stężenia leku w osoczu (w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu). Dlatego należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny u kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi są ograniczone, nie stwierdzono jednak zagrożenia dla bezpieczeństwa. Dane z badań na zwierzętach nie wskazują na zagrożenie dla bezpieczeństwa w zakresie rozrodczości u ludzi.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną. Pacjenci, u których wystąpiła senność, powinni jednak unikać prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności oraz obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Podsumowanie W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Mimo iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i jest praktycznie pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości błony śluzowej jamy ustnej. Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Zestawienie działań niepożądanych Dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny). W badaniach uczestniczyło ponad 3 200 pacjentów leczonych cetyryzyną. W badaniach kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna 10 mg (n = 3 260) Placebo (n = 3 061) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,63% (Cetyryzyna), 0,95% (Placebo) Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy: 1,10% (Cetyryzyna), 0,98% (Placebo) Ból głowy: 7,42% (Cetyryzyna), 8,07% (Placebo) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha: 0,98% (Cetyryzyna), 1,08% (Placebo) Suchość błony śluzowej jamy ustnej: 2,09% (Cetyryzyna), 0,82% (Placebo) Nudności: 1,07% (Cetyryzyna), 1,14% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 9,63% (Cetyryzyna), 5,00% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie gardła: 1,29% (Cetyryzyna), 1,34% (Placebo) Mimo iż senność występowała statystycznie częściej u pacjentów stosujących cetyryzynę niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na zwykłą, codzienną aktywność młodych, zdrowych ochotników. Dzieci i młodzież Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, stwierdzone w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, to: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna (n = 1 656) Placebo (n = 1 294) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka: 1,0% (Cetyryzyna), 0,6% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 1,8% (Cetyryzyna), 1,4% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie błony śluzowej nosa: 1,4% (Cetyryzyna), 1,1% (Placebo) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,0% (Cetyryzyna), 0,3% (Placebo) Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych, po wprowadzeniu leku do obrotu, zgłaszano następujące przypadki działań niepożądanych.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA, a ich częstość oszacowano na podstawie danych dostępnych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: zwiększenie apetytu Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: pobudzenie Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność Bardzo rzadko: tiki Częstość nieznana: myśli samobójcze, koszmary senne Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: parestezja Rzadko: drgawki Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza Częstość nieznana: amnezja, osłabienie pamięci Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, napad mimowolnego patrzenia w górę z rotacją gałek Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, GGTP i zwiększone stężenie bilirubiny) Częstość nieznana: zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: świąd, wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: bóle stawów, bóle mięśni Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu Częstość nieznana: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie Rzadko: obrzęki Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie masy ciała Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano przypadki świądu (intensywnego swędzenia) i (lub) pokrzywki po przerwaniu stosowania cetyryzyny.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 1 81 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój ruchowy, sedację, senność, osłupienie, tachykardię, drżenie i zatrzymanie moczu. Postępowanie po przedawkowaniu Nie jest znane swoiste antidotum dla cetyryzyny. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia dawki leku upłynęło niewiele czasu, można rozważyć wykonanie płukania żołądka. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą hemodializy.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny, kod ATC: R06A E07 Mechanizm działania Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1. Działanie farmakodynamiczne Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę hamuje napływ do skóry i spojówek komórek późnej fazy reakcji zapalnej (eozynofili). Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badania u zdrowych ochotników wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, wywołaną śródskórnym podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach, ale nie ustalono związku tego działania ze skutecznością.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W sześciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą, łagodną lub umiarkowaną astmą, cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa i nie wpływała na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i z łagodną lub umiarkowaną astmą. W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT. Stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach poprawia jakość życia pacjentów z przewlekłym i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Dzieci i młodzież W trwającym 35 dni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat, nie stwierdzono tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny (hamowanie powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia).
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 300 ng/ml i występuje w ciągu 1,0 ± 0,5 h. Rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak stężenie maksymalne (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednoznacznie zdefiniowany. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. W przypadku podawania cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek i tabletek, biodostępność jest podobna. Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%. Cetyryzyna nie wpływa na stopień wiązania warfaryny z białkami. Metabolizm Cetyryzyna nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. Eliminacja Końcowy okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Nie zaobserwowano kumulacji cetyryzyny podczas stosowania dawek dobowych 10 mg przez 10 dni. Około dwie trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Liniowość lub nieliniowość Cetyryzyna wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek od 5 do 60 mg. Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetyka leku była podobna u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) oraz u zdrowych ochotników. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u zdrowych ochotników. U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 7 ml/min), którym podano doustnie cetyryzynę w pojedynczej dawce 10 mg, okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u osób zdrowych. Podczas hemodializy cetyryzyna była usuwana z osocza w niewielkim stopniu. Konieczne jest dostosowanie dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (marskość żółciowa, choroby dotyczące miąższu wątroby, choroby związane z zastojem żółci), którym podano 10 lub 20 mg cetyryzyny w pojedynczej dawce, okres półtrwania wydłużył się o 50%, a klirens zmniejszył o 40% w porównaniu do osób zdrowych. Dostosowanie dawkowania jest konieczne tylko u tych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u których jednocześnie występują zaburzenia czynności nerek. Osoby w podeszłym wieku U 16 ochotników w podeszłym wieku po podaniu doustnie pojedynczej dawki 10 mg okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a klirens zmniejszył się o 40% w porównaniu z młodszymi pacjentami. Wydaje się, że zmniejszenie klirensu cetyryzyny u ochotników w podeszłym wieku jest związane z występującym w tej grupie osłabieniem czynności nerek. Dzieci i młodzież U dzieci w wieku od 6 do 12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosił około 6 godzin, a u dzieci w wieku od 2 do 6 lat – 5 godzin.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy okres półtrwania jest zmniejszony do 3,1 godziny.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Opadry Y-1-7000, w skład którego wchodzą: Hypromeloza (E 464) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Termozgrzewalne, przezroczyste, bezbarwne, fizjologicznie obojętne blistry z folii PVC zgrzane z folią aluminiową, pokrytą warstwą lakieru, umieszczone w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera: 1, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 45, 50, 60, 90, 100 lub 100 (10×10) tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Zyrtec, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Nossin, 5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Lewocetyryzyny dichlorowodorek Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku co odpowiada 4,2 mg lewocetyryzyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka powlekana zawiera 64,0 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARМACEUТYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki powlekane białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym oznakowaniem ‘L9CZ’ po jednej stronie i ‘5’ po drugiej stronie.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Nossin, tabletki powlekane jest wskazany w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana). Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki produktu (patrz punkt „Zaburzenia czynności nerek”). Zaburzenia czynności nerek Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. W celu skorzystania z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Klirens kreatyniny (ml/min) można obliczyć, oznaczając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) Clkr = (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Prawidłowa czynność nerek: ≥ 80 – 1 tabletka raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek: 50 – 79 – 1 tabletka raz na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: 30 – 49 – 1 tabletka co drugi dzień Ciężkie zaburzenia czynności nerek: < 30 – 1 tabletka co trzeci dzień Schyłkowa niewydolność nerek – pacjenci dializowani: < 10 – Produkt przeciwwskazany U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Zaburzenia czynności nerek”). Dzieci i młodzież Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana). U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki produktu w postaci tabletek powlekanych. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Sposób podawania Tabletkę powlekaną należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Czas trwania leczenia Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż 4 tygodnie w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergeny. Dostępne obecnie dane kliniczne dotyczą 6-miesięcznego okresu leczenia 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabletek powlekanych. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa dotyczy okresu do 1 roku.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie zaburzenia czynności nerek u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania produktu leczniczego jednocześnie z alkoholem (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), gdyż lewocetyryzyna może nasilać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstąpienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z fenaz onem, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) obserwowano w badaniu, w którym stosowano dawki wielokrotne teofiliny (400 mg raz na dobę), natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. Stosowanie rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) w dawkach wielokrotnych zwiększało o ok. 40% całkowity wpływ cetyryzyny na organizm, podczas gdy w odniesieniu do rytonawiru był on w niewielkim stopniu zmniejszony (o 11%) podczas jednoczesnego stosowania z cetyryzyną.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Stosowanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Karmienie piersi? Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka kobiecego. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka kobiecego. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane wynikające z zastosowania lewocetyryzyny przez matkę.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią. Płodność Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat. W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat, w grupie przyjmującej 5 mg lewocetyryzyny u 15,1% pacjentów wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy przyjmującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało łagodne lub umiarkowane nasilenie. W badaniach klinicznych, odsetek pacjentów, którzy przerywali leczenie z powodu działań niepożądanych, wynosił 1,0% (9/935) w grupie stosującej 5 mg lewocetyryzyny i 1,8% (14/771) w grupie przyjmującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie, po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo, zgłaszano występowanie następujących działań niepożądanych z częstością 1% lub większą (często; ≥1/100 do <1/10): Ból głowy: Placebo 25 (3,2%), Lewocetyryzyna 24 (2,6%) Senność: Placebo 11 (1,4%), Lewocetyryzyna 49 (5,2%) Suchość w jamie ustnej: Placebo 12 (1,6%), Lewocetyryzyna 24 (2,6%) Zmęczenie: Placebo 9 (1,2%), Lewocetyryzyna 23 (2,5%) Zgłaszano także inne działania niepożądane występujące niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), takie jak osłabienie lub ból brzucha.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Częstość występowania sedatywnych działań niepożądanych, takich jak senność, zmęczenie i osłabienie, była łącznie większa (8,1%) u pacjentów przyjmujących lewocetyryzynę w dawce 5 mg niż u przyjmujących placebo (3,1%). Dzieci i młodzież W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz dzieci w wieku od 1 roku do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Biegunka: Placebo 0, Lewocetyryzyna 3 (1,9%) Wymioty: Placebo 1 (1,2%), Lewocetyryzyna 1 (0,6%) Zaparcia: Placebo 0, Lewocetyryzyna 2 (1,3%) Senność: Placebo 2 (2,4%), Lewocetyryzyna 3 (1,9%) Zaburzenia snu: Placebo 0, Lewocetyryzyna 2 (1,3%) W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg na dobę przez różny okres czasu – od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Bóle głowy: Placebo 5 (2,1%), Lewocetyryzyna 2 (0,8%) Senność: Placebo 1 (0,4%), Lewocetyryzyna 7 (2,9%) Doświadczenie po wprowadzeniu produktu do obrotu Działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu produktu do obrotu przedstawiono zgodnie z klasyfikacją układowo-narządową oraz częstością występowania. Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Nadwrażliwość, w tym anafilaksja Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Zwiększenie łaknienia Zaburzenia psychiczne: Agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne Zaburzenia układu nerwowego: Drgawki, parestezje, zaburzenia równowagi, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku Zaburzenia oka: Zaburzenia widzenia, widzenie niewyraźne, rotacyjne ruchy gałek ocznych Zaburzenia ucha i błędnika: zawroty głowy Zaburzenia serca: Kołatanie serca, tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Duszność Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty, biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Obrzęk naczyniowo-ruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Ból mięśni, ból stawów Zaburzenia nerek i dróg moczowych: dyzuria, zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Obrzęk Badania diagnostyczne: Zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy przedawkowania u dorosłych mogą być następujące: senność, a u dzieci początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność. Postępowanie w razie przedawkowania Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny; kod ATC: R06A E09. Mechanizm działania Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiorczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min. Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%. Badania farmakodynamiczne u zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie farmakodynamiczne Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w badaniach randomizowanych przeprowadzonych z grupą kontrolną: W badaniu porównującym działanie lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania bąbla i rumienia – działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymywało się przez 24 godziny (p<0,001), w porównaniu z placebo i desloratadyną. W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, dotyczących objawów wywołanych narażeniem na pyłki roślin w modelu z użyciem komory do prowokacji alergenowych, początek działania lewocetyryzyny w dawce 5 mg obserwowano po 1 godzinie od podania produktu. W badaniach in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazano, że lewocetyryzyna hamuje indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika okienek skórnych) u 14 dorosłych pacjentów wykazano, w porównaniu z placebo, trzy główne działania hamujące lewocetyryzyny w dawce 5 mg zastosowanej w ciągu pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej pyłkami: hamowanie uwalniania VCAM-1, zmianę przepuszczalności naczyń i zmniejszenie napływu eozynofilów. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych przeprowadzonych z grupą kontrolną placebo, metodą podwójnie ślepej próby u dorosłych pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Lewocetyryzyna w istotnym stopniu łagodziła objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym także niedrożność nosa w niektórych badaniach.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym u 551 dorosłych pacjentów (w tym 276 pacjentów leczonych lewocetyryzyną) z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (objawy występowały przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg była klinicznie i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa ocenianych w skali TSS (punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych, ang. Total Symptom Score – TSS) przez cały czas trwania badania, przy czym nie występowało zjawisko tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna istotnie poprawiała jakość życia pacjentów. W badaniu klinicznym z grupą kontrolną placebo, w którym uczestniczyło 166 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów przyjmowało placebo, a 81 lewocetyryzynę w dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo powodowało istotne zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu oraz w całym okresie leczenia. Stosowanie lewocetyryzyny w porównaniu z placebo powodowało także większą poprawę zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów, ocenianej na podstawie wskaźnika wpływu dolegliwości skórnych na jakość życia (ang. Dermatology Life Quality Index). Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model zaburzeń pokrzywkowych. Ponieważ uwalnianie histaminy jest przyczyną występowania pokrzywki można oczekiwać, że lewocetyryzyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej idiopatycznej pokrzywki. W zapisach EKG nie wykazano znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT. Dzieci i młodzież W dwóch badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w których uczestniczyli pacjenci w wieku od 6 do 12 lat z sezonowym lub całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, oceniano bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w postaci tabletek.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W obydwu badaniach leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne złagodzenie objawów oraz poprawę zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów. Bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny u dzieci w wieku do 6 lat oceniano w warunkach klinicznych w kilku krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych: w badaniu klinicznym u 29 dzieci w wieku 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, leczonych lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg 2 razy na dobę przez 4 tygodnie, w badaniu klinicznym u 114 dzieci w wieku od 1 roku życia do 5 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, leczonych lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg 2 razy na dobę przez 2 tygodnie, w badaniu klinicznym u 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, leczonych lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg raz na dobę przez 2 tygodnie, w długoterminowym badaniu klinicznym (18 miesięcy) u 255 dzieci z atopią, leczonych lewocetyryzyną, których wiek w chwili rozpoczęcia badania wynosił od 12 do 24 miesięcy życia.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Profil bezpieczeństwa był podobny do obserwowanego w badaniach krótkoterminowych przeprowadzonych u dzieci w wieku od 1 do 5 lat.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma przebieg liniowy i jest niezależna od dawki i czasu, oraz wykazuje małą zmienność osobniczą. Profil farmakokinetyczny w przypadku podania enancjomeru jest taki sam, jak w przypadku podania cetyryzyny. Podczas procesu wchłaniania i eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności. Wchłanianie Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Maksymalne stężenie w osoczu występuje 0,9 godziny po podaniu. Stan równowagi występuje po dwóch dniach. Stężenie maksymalne wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po jednorazowym i wielokrotnym podawaniu dawki 5 mg raz na dobę. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, natomiast maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje później. Dystrybucja Brak dostępnych danych dotyczących tkankowej dystrybucji lewocetyryzyny u ludzi i przenikania lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U szczurów i psów największe stężenia stwierdzono w wątrobie i nerkach, najmniejsze w kompartmencie ośrodkowego układu nerwowego. U ludzi lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg. Biotransformacja U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% podanej dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego stosowania inhibitorów enzymów uważa się za mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego, N- i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem CYP 3A4, natomiast utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem licznych i (lub) niezidentyfikowanych izoenzymów CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych niż stężenie maksymalne występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg, nie ma wpływu na aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Ze względu na słabo nasilony metabolizm i brak potencjalnych możliwości jego hamowania, interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne. Eliminacja Okres półtrwania w osoczu wynosi u dorosłych 7,9 ± 1,9 godziny. Średni pozorny klirens całkowity wynosi 0,63 ml/min/kg mc. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydala się zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i czynnego wydzielania kanalikowego. Specjalne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Pozorny klirens całkowity lewocetyryzyny z organizmu koreluje z klirensem kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami lewocetyryzyny w zależności od klirensu kreatyniny. U osób ze schyłkową niewydolnością nerek z bezmoczem, klirens całkowity jest zmniejszony o około 80% w porównaniu z zdrowymi.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Ilość lewocetyryzyny usunięta w czasie standardowego 4-godzinnego zabiegu hemodializy wynosiła mniej niż 10%. Dzieci i młodzież Wyniki farmakokinetycznego badania u dzieci, w którym u 14 dzieci w wieku 6 do 11 lat o masie ciała 20 kg do 40 kg zastosowano dawkę jednorazową 5 mg lewocetyryzyny doustnie, wykazały około dwukrotne zwiększenie wartości Cmax i AUC w porównaniu z dorosłymi zdrowymi uczestnikami skrzyżowanego badania porównawczego. Średnia wartość Cmax (450 ng/ml) występowała średnio po 1,2 godziny, klirens całkowity znormalizowany względem masy ciała był o 30% większy, zaś okres półtrwania w fazie eliminacji o 24% krótszy w populacji pediatrycznej niż u dorosłych. Nie prowadzono badań farmakokinetyki u dzieci w wieku do 6 lat. Dokonano retrospektywnej analizy danych z farmakokinetyki populacyjnej u 323 osób (181 dzieci w wieku od 1 do 5 lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), które otrzymały dawkę jednorazową lub dawki wielokrotne lewocetyryzyny wynoszące od 1,25 do 30 mg.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dane z analizy wykazują, że po podaniu dawki 1,25 mg raz na dobę u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat można spodziewać się stężenia w osoczu podobnego, jak u dorosłych otrzymujących dawkę 5 mg raz na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku Dane dotyczące farmakokinetyki u pacjentów w podeszłym wieku są ograniczone. Po wielokrotnym podaniu doustnym lewocetyryzyny w dawce 30 mg raz na dobę przez 6 dni, u 9 pacjentów (w wieku od 65 do 74 lat) klirens całkowity był o około 33% mniejszy w porównaniu z młodymi dorosłymi. Wykazano, że po podaniu cetyryzyny (racematu) jego wydalanie było bardziej zależne od czynności nerek niż od wieku. Dotyczy to także lewocetyryzyny, gdyż zarówno ona, jak i cetyryzyna są wydalane głównie z moczem. Dawkowanie lewocetyryzyny u pacjentów w podeszłym wieku powinno więc być dostosowane do czynności nerek. Płeć Poddano ocenie potencjalny wpływ płci na farmakokinetykę lewocetyryzyny (badanie u 77 pacjentów: 40 mężczyzn, 37 kobiet).
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Okres półtrwania był nieznacznie krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72 godziny) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godziny), jednak wydaje się, że klirens po podaniu doustnym dawki dostosowanej do masy ciała u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) jest porównywalny z klirensem u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg). U kobiet i mężczyzn z prawidłową czynnością nerek stosuje się takie same dawki dobowe i takie same odstępy między nimi. Rasa Nie badano wpływu rasy na farmakokinetykę lewocetyryzyny. Nie należy spodziewać się występowania różnic farmakokinetycznych w zależności od rasy, gdyż lewocetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, a brak jest istotnych różnic w odniesieniu do klirensu kreatyniny w zależności od rasy. Nie odnotowano występowania różnic w kinetyce cetyryzyny (racematu) w zależności od rasy. Zaburzenia czynności wątroby Nie badano farmakokinetyki lewocetyryzyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowymi, cholestatycznymi lub z żółciową marskością wątroby) po jednorazowym podaniu dawki 10 mg lub 20 mg cetyryzyny (racematu), okres półtrwania był wydłużony o 50%, a jednocześnie klirens zmniejszony o 40% w porównaniu z osobami zdrowymi. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Wpływ na reakcje skórne spowodowane przez histaminę nie zależy od stężenia produktu leczniczego w osoczu.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań dotyczących farmakologii bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Nossin, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian Otoczka (Opadry white) Hypromeloza Tytanu dwu tlenek (E 171) Makrogol 400. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PVC/PVDC/Aluminium lub blistry O PA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 70, 90, 100, 112 lub 120 tabletek powlekanych. Pojedyncze blistry zawierające 30 x 1 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ALLERTEC, 5 mg/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 5 mg Cetirizini dihydrochloridum (cetyryzyny dichlorowodorku). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitol (E420) metylu parahydroksybenzoesan (E218) propylu parahydroksybenzoesan (E216) glikol propylenowy sód Jeden ml syropu zawiera: 350 mg sorbitolu (E420) 0,333 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E218) 0,167 mg propylu parahydroksybenzoesanu (E216) 50 mg glikolu propylenowego Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Bezbarwny, przezroczysty płyn
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania U dorosłych i dzieci w wieku 2 lat i powyżej: Cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Do opakowania dołączona jest miarka o całkowitej pojemności 10 ml z podziałką pozwalającą na odmierzanie 2,5 ml, 5 ml, 10 ml syropu. Dawkowanie Dzieci i młodzież Dzieci w wieku od 2 lat do 6 lat: 2,5 mg (2,5 ml syropu) dwa razy na dobę. Dzieci w wieku od 6 lat do 12 lat: 5 mg (5 ml syropu) dwa razy na dobę. Młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg (10 ml syropu) raz na dobę. Dorośli: 10 mg (10 ml syropu) raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa. Zaburzenia czynności nerek Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. Aby skorzystać z tabeli, należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Clkr (ml/min) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), posługując się następującym wzorem: [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) Clkr = __________________________________________________ (x 0,85 dla kobiet) 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Stopień wydolności nerek Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek ≥ 80 10 mg raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek 50 do 79 10 mg raz na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek 30 do 49 5 mg raz na dobę Ciężkie zaburzenia czynności nerek < 30 5 mg co drugi dzień Schyłkowa choroba nerek, pacjenci dializowani < 10 stosowanie przeciwwskazane U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz masy ciała.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
Zaburzenia czynności wątroby Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz powyżej: „Zaburzenia czynności nerek”). Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstąpienie od stosowania leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. W przypadku przerwania stosowania cetyryzyny może wystąpić świąd i (lub) pokrzywka, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
W niektórych przypadkach objawy te mogą być nasilone i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Produkt zawiera 350 mg sorbitolu w każdym ml syropu. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. U małych dzieci (o masie ciała poniżej 12,5 kg, dla których dawka sorbitolu przyjęta z produktem Allertec przekracza 140 mg/kg mc. na dobę) sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie przeczyszczające.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typy późnego). Produkt zawiera 50 mg glikolu propylenowego w 1 ml syropu. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 10 ml syropu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne stosowanie z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może dodatkowo zmniejszać zdolność reagowania i koncentrację. Cetyryzyna nie nasila jednak działania alkoholu (w stężeniu 0,5 g/l we krwi).
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Prospektywnie zebrane dane dotyczące stosowania cetyryzyny w okresie ciąży nie wskazują na zwiększone działanie toksyczne w stosunku do matki, płodu lub zarodka. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny kobietom w ciąży. Karmienie piersi? Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących 25 do 90% stężenia leku w osoczu w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przepisywania produktu kobietom karmiącym piersią. Płodność Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi są ograniczone, nie stwierdzono jednak zagrożenia dla bezpieczeństwa. Badania na zwierzętach nie wykazały zagrożenia dla bezpieczeństwa płodności u ludzi.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną. Pacjenci, u których wystąpiła senność, powinni jednak unikać prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności oraz obsługiwania maszyn. Pacjenci powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na produkt oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne – Podsumowanie W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna podawana w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Mimo, iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1 i jest praktycznie pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka oraz suchości błony śluzowej jamy ustnej. Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zestawienie działań niepożądanych Dostępne są ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny). W badaniach uczestniczyło ponad 3200 pacjentów leczonych cetyryzyną. W badaniach kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna 10 mg (n=3260) Placebo (n=3061) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,63% (Cetyryzyna), 0,95% (Placebo) Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy: 1,10% (Cetyryzyna), 0,98% (Placebo) Ból głowy: 7,42% (Cetyryzyna), 8,07% (Placebo) Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha: 0,98% (Cetyryzyna), 1,08% (Placebo) Suchość błony śluzowej jamy ustnej: 2,09% (Cetyryzyna), 0,82% (Placebo) Nudności: 1,07% (Cetyryzyna), 1,14% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 9,63% (Cetyryzyna), 5,00% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie gardła: 1,29% (Cetyryzyna), 1,34% (Placebo) Mimo, iż senność występowała statystycznie częściej w grupie otrzymującej cetyryzynę niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na aktywność młodych, zdrowych ochotników. Dzieci i młodzież Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, pochodzące z badań klinicznych lub farmakoklinicznych kontrolowanych placebo to: Działania niepożądane (zgodnie z terminologią działań niepożądanych wg WHO) Cetyryzyna (n=1656) Placebo (n=1294) Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka: 1,0% (Cetyryzyna), 0,6% (Placebo) Zaburzenia psychiczne Senność: 1,8% (Cetyryzyna), 1,4% (Placebo) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zapalenie błony śluzowej nosa: 1,4% (Cetyryzyna), 1,1% (Placebo) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: 1,0% (Cetyryzyna), 0,3% (Placebo) Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu cetyryzyny do obrotu Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych, zgłaszano następujące działania niepożądane po wprowadzeniu cetyryzyny do obrotu.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Działania niepożądane opisano według klasyfikacji układów i narządów MedDRA, a częstość występowania określono na podstawie obserwacji z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu. Częstość występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: trombocytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: zwiększenie apetytu Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: pobudzenie Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność Bardzo rzadko: tiki Częstość nieznana: myśli samobójcze, koszmary senne Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: parestezja Rzadko: drgawki Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza Częstość nieznana: amnezja, zaburzenia pamięci Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych Zaburzenia ucha i błędnika Częstość nieznana: zawroty głowy Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: biegunka Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, γ-GT i zwiększone stężenie bilirubiny) Częstość nieznana: zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: świąd, wysypka Rzadko: pokrzywka Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Częstość nieznana: bóle stawów Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu Częstość nieznana: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie Rzadko: obrzęki Badania diagnostyczne Rzadko: zwiększenie masy ciała Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano przypadki świądu (intensywnego swędzenia) i (lub) pokrzywki po przerwaniu stosowania cetyryzyny.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny związane są przede wszystkim z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy, mogą wskazywać także na działanie przeciwcholinergiczne. Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój, zwłaszcza ruchowy, sedację, senność, osłupienie, tachykardię, drżenie, zatrzymanie moczu. Postępowanie po przedawkowaniu Specyficzne antidotum nie jest znane. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia zbyt dużej dawki produktu nie minęło zbyt wiele czasu, należy rozważyć wykonanie płukania żołądka. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą hemodializy.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny, kod ATC: R06AE07 Mechanizm działania Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u człowieka, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wiązania z receptorem in vitro nie wykazały istotnego powinowactwa do innych receptorów niż H1. Działanie farmakodynamiczne Oprócz działania antagonistycznego w stosunku do receptorów H1, cetyryzyna wykazuje działanie przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem, dawka 10 mg podawana raz lub dwa razy na dobę, hamuje napływ komórek późnej fazy reakcji zapalnej, eozynofili, do skóry i spojówek. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badania u zdrowych ochotników wykazały, że cetyryzyna w dawkach 5 i 10 mg silnie hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, wywołaną śródskórnym podawaniem histaminy w bardzo dużych stężeniach, ale nie ustalono związku tego działania ze skutecznością.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W sześciotygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz współistniejącą, łagodną lub umiarkowaną astmą, cetyryzyna stosowana w dawce 10 mg raz na dobę łagodziła objawy zapalenia błony śluzowej nosa i nie wpływała na czynność płuc. Badanie to potwierdza bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergią i z łagodną lub umiarkowaną astmą. W badaniu kontrolowanym placebo cetyryzyna podawana w dużej dawce dobowej wynoszącej 60 mg przez siedem dni nie powodowała statystycznie znamiennego wydłużenia odstępu QT. Stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach poprawia jakość życia pacjentów z przewlekłym i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Dzieci i młodzież W trwającym 35 dni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 5 do 12 lat nie stwierdzono tolerancji na przeciwhistaminowe działanie cetyryzyny (hamowanie powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia).
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
Po przerwaniu leczenia cetyryzyną podawaną wielokrotnie, skóra odzyskuje normalną reaktywność na histaminę w ciągu 3 dni.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi około 300 ng/ml i występuje w ciągu 1,0 ± 0,5 h. Rozkład parametrów farmakokinetycznych, takich jak stężenie maksymalne (Cmax) i pole pod krzywą (AUC), jest jednoznacznie zdefiniowany. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny. W przypadku podawania cetyryzyny w postaci roztworu, kapsułek i tabletek, biodostępność jest podobna. Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,50 l/kg. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w 93 ± 0,3%. Cetyryzyna nie wpływa na stopień wiązania warfaryny z białkami. Metabolizm Cetyryzyna nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. Eliminacja Końcowy okres półtrwania wynosi około 10 godzin. Nie zaobserwowano kumulacji cetyryzyny podczas stosowania dawek dobowych 10 mg przez 10 dni. Około dwie trzecie dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Liniowość lub nieliniowość Cetyryzyna wykazuje liniową kinetykę w zakresie dawek od 5 do 60 mg. Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetyka leku u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 40 ml/min) oraz u zdrowych ochotników była podobna. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u zdrowych ochotników. U pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny mniejszy niż 7 ml/min), którym podano doustnie cetyryzynę w pojedynczej dawce 10 mg, okres półtrwania był 3 razy dłuższy, a klirens o 70% mniejszy niż u osób zdrowych. Podczas hemodializy cetyryzyna była usuwana z osocza w niewielkim stopniu. Konieczna jest modyfikacja dawkowania u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (marskość żółciowa, choroby dotyczące miąższu wątroby, choroby związane z zastojem żółci), którym podano 10 lub 20 mg cetyryzyny w pojedynczej dawce, okres półtrwania wydłużył się o 50%, a klirens zmniejszył o 40% w porównaniu do osób zdrowych. Modyfikacja dawkowania jest konieczna tylko u tych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u których jednocześnie występują zaburzenia czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku U 16 pacjentów w podeszłym wieku po podaniu doustnie pojedynczej dawki 10 mg okres półtrwania wydłużył się o około 50%, a klirens zmniejszył się o 40% w porównaniu z pozostałymi, młodszymi pacjentami. Wydaje się, że zmniejszenie klirensu cetyryzyny u ochotników w podeszłym wieku jest związane z występującym w tej grupie osłabieniem czynności nerek.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Dzieci i młodzież U dzieci w wieku od 6 do 12 lat okres półtrwania cetyryzyny wynosi około 6 godzin, a u dzieci w wieku 2 do 6 lat wynosi 5 godzin. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 24 miesięcy okres półtrwania jest zmniejszony do 3,1 godziny.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne dotyczące cetyryzyny, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozrodczość, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Allertec Kids, syrop, 5 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol (E420) Glicerol Glikol propylenowy Metylu parahydroksybenzoesan (E218) Propylu parahydroksybenzoesan (E216) Sacharyna sodowa (E954) Kwas octowy lodowaty Sodu octan trójwodny Esencja owocu granatu Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. Okres ważności produktu po pierwszym otwarciu butelki wynosi 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Chronić od światła. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z brązowego PET zamknięta z akrętką z polietylenu (HDPE) z nasadzoną miarką z polipropylenu (PP), w tekturowym pudełku. 100 ml – 1 butelka po 100 ml. Miarka o całkowitej pojemności 10 ml umożliwia odmierzenie 2,5 ml, 5 ml, 10 ml syropu. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cirrus Duo, 5 mg + 120 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg cetyryzyny dichlorowodorku (Cetirizini dihydrochloridum) o natychmiastowym uwalnianiu oraz 120 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) o przedłużonym uwalnianiu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 43,23 mg laktozy jednowodnej i mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o przedłużonym uwalnianiu. Biała lub biaława, okrągła, dwuwypukła tabletka.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Cirrus Duo jest wskazany w leczeniu objawów sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak: przekrwienie błony śluzowej nosa, kichanie, wodnista wydzielina z nosa (katar) oraz świąd nosa i spojówek. Cirrus Duo jest przeznaczony do stosowania w przypadkach, gdy pożądane jest zarówno działanie przeciwalergiczne cetyryzyny dichlorowodorku, jak i zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa działanie pseudoefedryny chlorowodorku.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Jedna tabletka dwa razy na dobę (rano i wieczorem), w czasie posiłków lub między posiłkami. Specjalne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Należy dostosować dawkowanie w zależności od czynności nerek. Dawkę należy ustalić korzystając z poniższej tabeli: Dostosowanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Prawidłowa czynność nerek  90: 1 tabletka dwa razy na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek 60 do < 90: 1 tabletka dwa razy na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek 30 do < 60: 1 tabletka raz na dobę Ciężkie zaburzenia czynności nerek 15 do < 30, pacjenci nie wymagający dializy: 1 tabletka co drugi dzień Schyłkowa niewydolność nerek < 15, pacjenci wymagający dializy: Stosowanie przeciwwskazane *GFR – Glomerular Filtration Rate, wskaźnik przesączania kłębuszkowego Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę do jednej tabletki na dobę.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Młodzież (osoby w wieku 12 lat do poniżej 18 lat): jedna tabletka dwa razy na dobę (rano i wieczorem), w czasie posiłków lub między posiłkami. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: stosowanie produktu jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 i 4.4). Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać okresu występowania objawów i nie powinien być dłuższy niż 2 do 3 tygodni. Po zmniejszeniu nasilenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, można kontynuować leczenie samą cetyryzyną, jeśli to konieczne. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania i popijać odpowiednią ilością płynu. Tabletek nie wolno przełamywać, żuć ani kruszyć.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Cirrus Duo jest przeciwwskazany u pacjentów z: nadwrażliwością na substancje czynne, efedrynę, piperazynę lub jej pochodne, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub ciężką postacią choroby niedokrwiennej serca, ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek / niewydolnością nerek / schyłkową niewydolnością nerek (pacjenci z GRF mniejszym niż 15 ml/min) (patrz punkt 4.2 Zaburzenia czynności nerek), niewyrównaną nadczynnością tarczycy, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy, jaskrą lub zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym, zatrzymaniem moczu, udarem mózgu w wywiadzie, grupą wysokiego ryzyka wystąpienia udaru krwotocznego mózgu.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania
Cirrus Duo jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących jednocześnie: dihydroergotaminę, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), a także w ciągu dwóch tygodni po przerwaniu leczenia takimi produktami. Produkt leczniczy Cirrus Duo jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkty 4.2 i 4.4).
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na zawartość pseudoefedryny należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Cirrus Duo u pacjentów z cukrzycą, nadczynnością tarczycy, nadciśnieniem tętniczym, tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, chorobą niedokrwienną serca, umiarkowaną niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Produkt leczniczy Cirrus Duo jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkty 4.2 i 4.3), ponieważ połączenia substancji czynnych produktu Cirrus Duo nie badano w tej grupie wiekowej oraz ze względu na zawartość pseudoefedryny. Należy także zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów przyjmujących: leki sympatykomimetyczne, takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, zmniejszające łaknienie oraz psychostymulujące, jak np.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
amfetamina i jej pochodne (nasilenie działania na układ krążenia), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwnadciśnieniowe (osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego) (patrz punkt 4.5), alkohol lub leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego (nasilenie działania hamującego czynność ośrodkowego układu nerwowego oraz pogorszenie sprawności psychofizycznej), glikozydy nasercowe, takie jak digoksyna lub digitoksyna (ryzyko zaburzeń rytmu serca). Szczególną ostrożność należy także zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru krwotocznego mózgu (takimi jak jednoczesne stosowanie leków zwężających naczynia krwionośne (np. bromokryptyny, pergolidu, lizurydu, kabergoliny, ergotaminy) lub jakiegokolwiek innego leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej (np. fenylopropanolaminy, fenylefryny, efedryny), podawanego doustnie lub donosowo), ponieważ skurcz naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia tętniczego zwiększają ryzyko udaru krwotocznego mózgu.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
W związku z naczyniozwężającym działaniem pseudoefedryny zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ryzykiem występowania stanów nadkrzepliwości, na przykład w przebiegu chorób zapalnych jelit. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić produkt leczniczy, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy przyjmują jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), ponieważ zarówno NLPZ, jak i pseudoefedryna mogą zwiększać ciśnienie tętnicze. Stwierdzano przypadki nadużywania pseudoefedryny, podobnie jak w przypadku innych substancji działających pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy zachować ostrożność u pacjentów ze stanami, w których działanie przeciwcholinergiczne jest niepożądane, szczególnie dotyczy to pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia zatrzymania moczu (np. urazy rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego, rozrost gruczołu krokowego lub niedrożność pęcherza), ponieważ produkt leczniczy Cirrus Duo może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Ciężkie reakcje skórne Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis).
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych, niewielkich krostek, należy odstawić produkt Cirrus Duo i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Należy poinformować sportowców, że stosowanie pseudoefedryny może prowadzić do uzyskania pozytywnego wyniku badania antydopingowego.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Przeciwhistaminowe produkty lecznicze hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, stąd też zaleca się ich odstawienie na 3 dni przed wykonaniem testów.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji dla skojarzenia cetyryzyny z pseudoefedryną. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny oraz cymetydyny, ketokonazolu, erytromycyny, azytromycyny, antypiryny lub pseudoefedryny. W badaniu po podaniu wielokrotnym teofiliny (400 mg raz na dobę) i cetyryzyny obserwowano niewielkie (o 16%) zmniejszenie klirensu cetyryzyny; natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. Nie wykazano niepożądanych interakcji farmakodynamicznych w badaniach z cetyryzyną i cymetydyną, glipizydem, diazepamem i pseudoefedryną. Nie wykazano występowania niepożądanych interakcji klinicznych w badaniach z cetyryzyną i azytromycyną, erytromycyną, ketokonazolem, teofiliną, antypiryną i pseudoefedryną.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Interakcje
W szczególności jednoczesne podawanie cetyryzyny i makrolidów lub ketokonazolu nie powodowało istotnych klinicznie zmian w zapisie elektrokardiograficznym (EKG). W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) ekspozycja organizmu na cetyryzynę uległa zwiększeniu o około 40%, podczas gdy ekspozycja organizmu na rytonawir uległa nieznacznej zmianie (-11%) podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny. Podczas równoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych i inhibitorów MAO może wystąpić przełom nadciśnieniowy. W związku z długim okresem działania inhibitorów MAO istnieje możliwość wystąpienia takiej interakcji nawet 15 dni po przerwaniu podawania tych produktów. Aminy sympatykomimetyczne mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe produktów blokujących receptory β-adrenergiczne oraz produktów działających na układ współczulny, np. metylodopy, guanetydyny i rezerpiny (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie linezolidu z pseudoefedryną może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego u osób z prawidłowym ciśnieniem krwi. Podczas jednoczesnego stosowania pseudoefedryny z glikozydami nasercowymi, takimi jak digoksyna lub digitoksyna, może dojść do zwiększenia ekotopowej aktywności układu bodźcoprzewodzącego serca. Dlatego należy unikać stosowania produktu leczniczego Cirrus Duo u pacjentów przyjmujących glikozydy naparstnicy nasercowe. Leki zobojętniające sok żołądkowy oraz inhibitory pompy protonowej zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, natomiast kaolin zmniejsza ją. Jednoczesne stosowanie z halogenowanymi środkami do znieczulenia ogólnego może powodować lub nasilać komorowe zaburzenia rytmu. Nie stwierdzono, by posiłek wysokotłuszczowy zmieniał biodostępność obu substancji czynnych produktu leczniczego. Jednak wtedy maksymalne stężenie cetyryzyny w osoczu występuje później i jest mniejsze.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu Cirrus Duo u kobiet w okresie ciąży. Nie należy stosować produktu Cirrus Duo w okresie ciąży. Stosowanie pseudoefedryny w pierwszym trymestrze ciąży wiąże się ze zwiększeniem częstości wrodzonego wytrzewienia (wada rozwojowa powłok jamy brzusznej z przemieszczeniem jelit na zewnątrz jamy brzusznej) oraz artrezji jelita cienkiego (wrodzona niedrożność jelita cienkiego). Ze względu na naczyniozwężające działanie pseudoefedryny nie należy jej stosować w trzecim trymestrze ciąży, ponieważ może to wywoływać zmniejszenie przepływu w krążeniu maciczno-łożyskowym. Dane otrzymane z ograniczonej liczby zastosowań cetyryzyny w okresie ciąży nie wskazują na niepożądane działanie cetyryzyny na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu i noworodka.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Karmienie piersi? Cetyryzyna i pseudoefedryna przenikają do mleka matki. Dlatego produktu Cirrus Duo nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Płodność Badanie na szczurach nie wykazało wpływu na płodność po podaniu doustnym dawki 160 mg/kg mc. (cetyryzyny w dawce 6,4 mg/kg mc. oraz pseudoefedryny w dawce 153,6 mg/kg mc.), co odpowiadało 2-krotnie większej ogólnoustrojowej ekspozycji na cetyryzynę niż po podaniu dawek terapeutycznych u ludzi. Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie maszyn nie powinni przekraczać zalecanej dawki oraz powinni zwrócić uwagę na indywidualną reakcję organizmu na produkt leczniczy. Pacjenci, u których występuje senność, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności i obsługiwania maszyn. U pacjentów przyjmujących cetyryzynę w zalecanej dawce 10 mg na dobę, obiektywne badania wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności i sprawność psychofizyczną nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na oceniane parametry. Niemniej jednak, jednoczesne stosowanie cetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może dodatkowo osłabiać zdolność reagowania i koncentrację.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Nie odnotowano ani nie oczekuje się negatywnego wpływu pseudoefedryny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zaznaczyć, że występują różnice osobnicze w reakcji na produkty lecznicze: u niektórych osób biorących udział w badaniach klinicznych występowała senność. Cetyryzyna w dawkach większych niż zalecane może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne W kontrolowanych badaniach klinicznych działania niepożądane, występujące u więcej niż 1% pacjentów przyjmujących cetyryzynę w skojarzeniu z pseudoefedryną, nie różniły się od tych obserwowanych u pacjentów przyjmujących jedynie cetyryzynę lub pseudoefedrynę. Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu Objawy niepożądane wywoływane przez cetyryzynę są związane głównie z hamującym lub paradoksalnie, pobudzającym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy, działaniem przeciwcholinergicznym i reakcjami nadwrażliwości (włączając wstrząs anafilaktyczny). Podczas stosowania wyłącznie cetyryzyny zgłaszano pojedyncze przypadki zapalenia wątroby. Objawy niepożądane wywoływane przez pseudoefedrynę są najprawdopodobniej związane z pobudzającym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy i zaburzeniami czynności układu sercowo-naczyniowego.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
Opisywano pojedyncze przypadki udaru mózgu i niedokrwiennego zapalenia okrężnicy związane ze stosowaniem pseudoefedryny. Działania niepożądane opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA, a ich częstość oszacowano na podstawie danych uzyskanych w badaniach klinicznych i (lub) po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstość występowania działań niepożądanych uporządkowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) i nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Często: Zaburzenia układu immunologicznego – reakcje nadwrażliwości (w tym wstrząs anafilaktyczny) Niezbyt często: Zaburzenia psychiczne – nerwowość, bezsenność, niepokój, pobudzenie, omamy, zaburzenia psychotyczne, agresja, stan splątania, depresja, tiki, euforia, myśli samobójcze Rzadko: Zaburzenia układu nerwowego – zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), bóle głowy, senność, drgawki, drżenie, zaburzenia smaku, incydenty mózgowo-naczyniowe (udar mózgu) Bardzo rzadko: Zaburzenia oka – zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, ból oka, osłabienie widzenia, światłowstręt, kryzys okulogiryczny, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Nieznana: Zaburzenia serca – tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, zawał serca Często: Zaburzenia naczyniowe – bladość, nadciśnienie tętnicze, zapaść krążeniowa, niedociśnienie Często: Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia – duszność Często: Zaburzenia żołądka i jelit – suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, biegunka, dyskomfort w podbrzuszu Bardzo rzadko: Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych – zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, gamma-glutamylotransferazy, zwiększenie stężenia bilirubiny) Bardzo rzadko: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej – suchość skóry, wysypka, zwiększona potliwość, pokrzywka, wysypka polekowa, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), świąd Bardzo rzadko: Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej – ból stawów, ból mięśni Bardzo rzadko: Zaburzenia nerek i dróg moczowych – dyzuria (bolesne lub utrudnione oddawanie moczu), zatrzymanie moczu, moczenie Bardzo rzadko: Zaburzenia układu rozrodczego i piersi – zaburzenia erekcji Bardzo rzadko: Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania – astenia, obrzęk, złe samopoczucie Opis wybranych działań niepożądanych Po zakończeniu leczenia u niektórych pacjentów wystąpił świąd.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) lub z objawami mogącymi wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Produkty sympatykomimetyczne w dużych dawkach mogą powodować psychozę toksyczną z urojeniami i omamami. U niektórych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, drgawki, śpiączka i niewydolność oddechowa. Objawy te mogą doprowadzić do zgonu. Objawy ostrego przedawkowania produktu leczniczego Cirrus Duo to: biegunka, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenicy, zatrzymanie moczu, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, objawy hamowania OUN (uspokojenie, bezdech, utrata przytomności, sinica i zapaść sercowo-naczyniowa) lub objawy pobudzenia OUN (bezsenność, omamy, drżenie, drgawki), które mogą prowadzić do zgonu.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
Leczenie przedawkowania (objawowe i podtrzymujące) powinno być prowadzone w warunkach szpitalnych. Należy wziąć pod uwagę inne równocześnie przyjmowane produkty lecznicze. Należy wywołać wymioty, jeżeli nie wystąpią samoistnie. Zaleca się wykonanie płukania żołądka. Nie jest znane antidotum. Nie należy podawać amin sympatykomimetycznych. W przypadku wysokiego ciśnienia tętniczego krwi i tachykardii należy stosować leki blokujące receptory α–adrenergiczne i (lub) leki blokujące receptory β-adrenergiczne. Jeśli wystąpią drgawki, należy podać dożylnie diazepam (doodbytniczo u dzieci). Hemodializa w niewielkim stopniu usuwa cetyryzynę i pseudoefedrynę z organizmu.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki udrożniające nos do stosowania wewnętrznego, sympatykomimetyki, kod ATC: R01B A52. Właściwości farmakodynamiczne produktu leczniczego Cirrus Duo są bezpośrednio związane z sumującym się działaniem każdego ze składników. Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u ludzi, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Oprócz aktywności przeciw H1, cetyryzyna ma działanie przeciwalergiczne. W dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę cetyryzyna hamuje późną fazę rekrutacji komórek zapalnych, zwłaszcza eozynofili, w skórze i spojówkach pacjentów z chorobami atopowymi, poddanych ekspozycji na alergen. W dawce 30 mg na dobę hamuje napływ eozynofili w płynie z płukania oskrzelowo-pęcherzykowego podczas późnej fazy skurczu oskrzeli wywołanego ekspozycją na alergeny wziewne u pacjentów z astmą.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Zmniejsza również ekspresję cząsteczek adhezyjnych, takich jak ICAM-1 oraz VCAM-1, które są markerami zapalenia alergicznego. Pseudoefedryna to amina sympatykomimetyczna stosowana doustnie, silniej pobudzająca receptory α- niż β-adrenergiczne. Pseudoefedryna zwęża naczynia krwionośne w błonie śluzowej nosa i w wyniku tego zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i wydalanie cetyryzyny nie zależą od dawki. Zmienność tych parametrów u danego pacjenta i u różnych pacjentów jest niewielka. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych między cetyryzyną i pseudoefedryną. Wchłanianie Po podaniu doustnym cetyryzyna wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zazwyczaj w ciągu 1 godziny po podaniu produktu na czczo. Pseudoefedryna podawana w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 do 6 godzin po podaniu wielokrotnym. Nie stwierdzono, by posiłek wysokotłuszczowy zmieniał biodostępność obu substancji czynnych produktu leczniczego. Jednak wtedy maksymalne stężenie cetyryzyny w osoczu występuje później i jest mniejsze. Dystrybucja Cetyryzyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (93%). Objętość dystrybucji jest niewielka: około 0,5 l/kg mc.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Nie ma dostępnych danych dotyczących dystrybucji pseudoefedryny. Metabolizm Cetyryzyna nie podlega w istotnym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Nie ma dostępnych danych dotyczących metabolizmu pseudoefedryny. Eliminacja Po wielokrotnym podaniu doustnym około 65% dawki cetyryzyny wydala się w postaci niezmienionej z moczem w ciągu doby. Okres półtrwania cetyryzyny w osoczu wynosi około 9 godzin i wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pseudoefedryna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z moczem. Wydalanie przez nerki jest szybsze przy zmniejszonym pH moczu, a wolniejsze, gdy mocz ma odczyn zasadowy. Oceniono, że po wielokrotnym podaniu doustnym (co 12 godzin) w stanie stacjonarnym okres półtrwania leku wynosi około 9 godzin. Specjalne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek niezbędne jest dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania toksycznego podczas podawania produktu w dawkach ≥30 mg/kg mc./dobę u szczurów i 40 mg/kg mc./dobę u małp z gatunku Cynomolgus (tzn. odpowiednio 8- i 11-krotnie większych niż zalecane u ludzi). Ogólnoustrojowe narażenie na te dawki produktu u małp było większe, a u szczurów mniejsze niż u ludzi. W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję u szczurów ustalono, że dawka 40 mg/kg mc./dobę nie powodowała działań niepożądanych związanych z toksycznością. Jednak, ze względu na małe narażenie na produkt leczniczy u szczura, wyniki badań nie mogą być brane pod uwagę jako dowód bezpieczeństwa stosowania produktu u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości cetyryzyny stosowanej w skojarzeniu z pseudoefedryną.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Skojarzenie cetyryzyny i pseudoefedryny nie ma działania mutagennego ani klastogennego i dlatego prawdopodobnie nie wykazuje działania rakotwórczego u ludzi. W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazano wpływu na płodność samców i samic szczura po zastosowaniu doustnych dawek wynoszących do 160 mg/kg mc. na dobę (1:24), co odpowiada ogólnoustrojowej ekspozycji na cetyryzynę 2-krotnie większej od występującej po zastosowaniu dawek leczniczych u ludzi. W istotnych klinicznie dawkach połączenie cetyryzyny z pseudoefedryną nie wykazywało negatywnego wpływu na parametry życiowe zarodka i płodu oraz rozwój potomstwa.
CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Warstwa o natychmiastowym uwalnianiu: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Warstwa o przedłużonym uwalnianiu: Hypromeloza Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Skład otoczki Opadry Y-1-7000 white: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 6. Niezgodności farmaceutyczne 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC-Aclar/Rx160/Al w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 6 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Xyzal, 5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (Levocetirizini dihydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 63,50 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe lub prawie białe, owalne tabletki powlekane z logo Y na jednej stronie.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Xyzal, 5 mg, tabletki powlekane jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana). Osoby w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz punkt poniżej „Zaburzenia czynności nerek”). Zaburzenia czynności nerek: Odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek [szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej, (ang. estimated Glomerular Filtration Rate, eGFR)]. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: Grupa eGFR (ml/min) Dawka i częstość podawania Prawidłowa czynność nerek ≥ 90 1 tabletka raz na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek 60 – < 90 1 tabletka raz na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek 30 – < 60 1 tabletka co drugi dzień Ciężkie zaburzenia czynności nerek 15 – < 30 (pacjent nie wymagający dializy) 1 tabletka co trzeci dzień Schyłkowa niewydolność nerek (ang.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
End Stage Renal Disease, ESRD) < 15 (pacjent wymagający dializy) Lek przeciwwskazany U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Zaburzenia czynności nerek”). Dzieci i młodzież: Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana). U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki produktu w postaci tabletek powlekanych. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Sposób podawania Tabletkę powlekaną należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę. Czas trwania leczenia: Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż cztery tygodnie w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż cztery tygodnie w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Dawkowanie
Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z szacowanym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (eGFR) poniżej 15 ml/min (wymagający dializy).
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem (patrz punkt 4.5). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstąpienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Dzieci i młodzież: Nie zaleca się podawania produktu w postaci tabletek powlekanych dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci produktu. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). W badaniu, w którym cetyryzynę podawano wielokrotnie z teofiliną (400 mg raz na dobę), zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%).
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Interakcje
Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Karmienie piersi? Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu zdarzeń niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie zgłaszano następujące działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą (często: ≥1/100 do <1/10) po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo: Ból głowy: Placebo (n=771) 25 (3,2%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=935) 24 (2,6%) Senność: Placebo (n=771) 11 (1,4%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=935) 49 (5,2%) Suchość w jamie ustnej: Placebo (n=771) 12 (1,6%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=935) 24 (2,6%) Zmęczenie: Placebo (n=771) 9 (1,2%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=935) 23 (2,5%) Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często (niezbyt często ≥1/1000 do <1/100), takie jak osłabienie lub bóle brzucha.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%). Dzieci i młodzież W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz dzieci w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Biegunka: Placebo (n=83) 0, Lewocetyryzyna (n=159) 3 (1,9%) Wymioty: Placebo (n=83) 1 (1,2%), Lewocetyryzyna (n=159) 1 (0,6%) Zaparcia: Placebo (n=83) 0, Lewocetyryzyna (n=159) 2 (1,3%) Senność: Placebo (n=83) 2 (2,4%), Lewocetyryzyna (n=159) 3 (1,9%) Zaburzenia snu: Placebo (n=83) 0, Lewocetyryzyna (n=159) 2 (1,3%) W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg na dobę przez różny okres – od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Ból głowy: Placebo (n=240) 5 (2,1%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=243) 2 (0,8%) Senność: Placebo (n=240) 1 (0,4%), Lewocetyryzyna 5 mg (n=243) 7 (2,9%) Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Częstość nieznana: zwiększone łaknienie.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia psychiczne: Częstość nieznana: agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne. Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku. Zaburzenia ucha i błędnika: Częstość nieznana: zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego). Zaburzenia oka: Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych. Zaburzenia serca: Częstość nieznana: kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Częstość nieznana: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Częstość nieznana: zapalenie wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Częstość nieznana: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Częstość nieznana: bóle mięśni, ból stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Częstość nieznana: obrzęk. Badania diagnostyczne: Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Opis wybranych działań niepożądanych Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych. U dzieci może wystąpić początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność. Postępowanie w przypadku przedawkowania Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia produktu leczniczego upłynęło niewiele czasu, można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny; kod ATC: R06A E09. Mechanizm działania Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min. Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%. Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Działanie farmakodynamiczne Działanie farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach przeprowadzonych z grupą kontrolną. W badaniu porównującym wpływ stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania bąbla i rumienia – działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymywało się przez 24 godziny, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną. W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w modelu z użyciem komory prowokacyjnej początek działania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w łagodzeniu objawów wywołanych ekspozycją na pyłki obserwowano po 1 godzinie od przyjęcia leku. Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika okienek skórnych) u 14 dorosłych pacjentów, w porównaniu z placebo, wykazano trzy główne działania hamujące lewocetyryzyny w dawce 5 mg w ciągu pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej pyłkami: hamowanie uwalniania VCAM-1, zmianę przepuszczalności naczyń i zmniejszenie napływu eozynofilów. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych przeprowadzonych z grupą kontrolną placebo, metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem dorosłych pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W niektórych badaniach wykazano, że lewocetyryzyna w istotnym stopniu łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym 276 pacjentów leczonych lewocetyryzyną) z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (objawy występowały przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg była klinicznie i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa ocenianych w skali TSS (punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych, ang. total symptom score – TSS) przez cały czas trwania badania; nie występowało zjawisko tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna istotnie poprawiała jakość życia pacjentów. W badaniu klinicznym z grupą kontrolną placebo, w którym uczestniczyło 166 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów przyjmowało placebo, a 81 lewocetyryzynę w dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo powodowało istotne zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu oraz w całym okresie leczenia. Stosowanie lewocetyryzyny w porównaniu z placebo powodowało także większą poprawę zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów, ocenianej na podstawie wskaźnika wpływu dolegliwości skórnych na jakość życia (ang. Dermatology Life Quality Index). Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model zaburzeń pokrzywkowych. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem związanym z występowaniem pokrzywki można oczekiwać, że lewocetyryzyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej idiopatycznej pokrzywki. W zapisach EKG nie wykazano znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT. Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w postaci tabletek u dzieci oceniano w dwóch badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w których uczestniczyli pacjenci w wieku od 6 do 12 lat z sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W obydwu badaniach lewocetyryzyna znacząco łagodziła objawy i poprawiała zależną od stanu zdrowia jakość życia pacjentów. Bezpieczeństwo kliniczne u dzieci w wieku poniżej 6 lat ustalono na podstawie kilku krótko- i długoterminowych badań klinicznych: badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 4 tygodnie badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 2 tygodnie badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną raz na dobę przez 2 tygodnie długoterminowe (18-miesięczne) badanie kliniczne z udziałem 255 pacjentów z chorobą atopową leczonych lewocetyryzyną, będących w wieku od 12 do 24 miesięcy w momencie włączania do badania.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Profil bezpieczeństwa był podobny do profilu obserwowanego w badaniach krótkoterminowych prowadzonych z udziałem dzieci w wieku od 1 do 5 lat.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma przebieg liniowy i jest niezależna od dawki i czasu, oraz wykazuje małą zmienność osobniczą. Profil farmakokinetyczny w przypadku podania samego enancjomeru jest taki sam, jak w przypadku podania cetyryzyny. Podczas procesu wchłaniania i eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności. Wchłanianie Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Maksymalne stężenie w osoczu występuje 0,9 h po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po dwóch dniach. Stężenie maksymalne wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po jednorazowym i wielokrotnym doustnym podaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, natomiast maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje później. Dystrybucja Nie ma dostępnych danych dotyczących tkankowej dystrybucji lewocetyryzyny u ludzi i przenikania lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U szczurów i psów największe stężenia leku stwierdzono w wątrobie i nerkach, najmniejsze w kompartmencie ośrodkowego układu nerwowego. U ludzi lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg. Metabolizm U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymatycznych uważa się za mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego, N- i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem CYP 3A4, natomiast utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem licznych i (lub) niezidentyfikowanych izoform CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg, nie miała wpływu na aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Ze względu na słaby metabolizm i brak możliwości hamowania metabolizmu, wzajemne interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne. Eliminacja Okres półtrwania w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Okres półtrwania u małych dzieci jest krótszy. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg mc. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna jest wydalana zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego. Specjalne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Pozorny klirens lewocetyryzyny zależy od klirensu kreatyniny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami lewocetyryzyny (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
U osób ze schyłkową niewydolnością nerek z bezmoczem całkowity klirens leku z organizmu jest zmniejszony o około 80% w porównaniu z osobami zdrowymi. Ilość lewocetyryzyny usunięta w czasie standardowego czterogodzinnego zabiegu hemodializy wynosiła < 10%. Dzieci i młodzież Dane z badania oceniającego farmakokinetykę u dzieci, w którym 14 dzieciom w wieku od 6 do 11 lat, o masie ciała od 20 do 40 kg podawano doustnie lewocetyryzynę w pojedynczej dawce 5 mg, wykazały w porównaniu krzyżowym, że wartości Cmax i AUC były około 2-krotnie większe niż u zdrowych dorosłych ochotników. Średnie stężenie maksymalne (Cmax) wynosiło 450 ng/ml i było osiągane średnio po 1,2 godziny; znormalizowany względem masy ciała klirens całkowity był o 30% większy, a okres półtrwania eliminacji był o 24% krótszy u dzieci niż u osób dorosłych. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przeprowadzono retrospektywną analizę farmakokinetyczną w populacji 323 pacjentów (181 dzieci w wieku od 1 do 5 lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali lewocetyryzynę w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych od 1,25 mg do 30 mg. Uzyskane z tej analizy dane wskazują, że przewidywane stężenie w osoczu po podaniu dawki 1,25 mg raz na dobę dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat jest podobne do stężenia w osoczu osób dorosłych otrzymujących dawkę 5 mg raz na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są ograniczone. Po wielokrotnym podaniu doustnym lewocetyryzyny w dawce 30 mg raz na dobę dziewięciu pacjentom w podeszłym wieku (65– 74 lat) przez okres 6 dni, klirens całkowity był o około 33% mniejszy niż u młodszych dorosłych. Wykazano, że rozkład cetyryzyny (racematu) jest zależny raczej od czynności nerek niż od wieku.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Zależność ta dotyczy również lewocetyryzyny, ponieważ zarówno lewocetyryzyna, jak i cetyryzyna są wydalane głównie z moczem. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku dawkę lewocetyryzyny należy dostosować do czynności nerek. Płeć Poddano ocenie potencjalną zależność farmakokinetyki leku od płci (badanie z udziałem 77 pacjentów: 40 mężczyzn i 37 kobiet). Okres półtrwania był nieznacznie krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72 godziny) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godziny); jednak wydaje się, że klirens po podaniu doustnym dawki dostosowanej do masy ciała u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg mc.) jest porównywalny z klirensem u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg mc.). U mężczyzn i kobiet z prawidłową czynnością nerek stosuje się takie same dawki dobowe, z zachowaniem takich samych odstępów pomiędzy dawkami. Rasa Nie zbadano wpływu rasy na działanie lewocetyryzyny.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Ze względu na fakt, że lewocetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, a nie istnieją ważne, zależne od rasy różnice w klirensie kreatyniny, nie należy się spodziewać istnienia zależnych od rasy różnic we właściwościach farmakokinetycznych lewocetyryzyny. Nie obserwowano związanych z rasą różnic w kinetyce cetyryzyny (racematu). Zaburzenia czynności wątroby Nie badano farmakokinetyki lewocetyryzyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowymi, cholestatycznymi lub z żółciową marskością wątroby), którym podawano 10 lub 20 mg cetyryzyny (racematu) w dawce pojedynczej, obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% przy jednoczesnym zmniejszeniu klirensu o 40% w porównaniu ze zdrowymi osobami. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Wpływ na reakcje skórne wywołane przez histaminę nie jest związany ze stężeniem leku w osoczu.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.
CHPL leku Xyzal, tabletki powlekane, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Opadry Y-1-7000 w skład, której wchodzą: Hypromeloza (E 464) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 4 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister Aluminium/OPA/Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 ×10, 10 × 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aerinaze 2,5 mg/120 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 2,5 mg desloratadyny i 120 mg pseudoefedryny siarczanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu. Dwuwarstwowa niebiesko-biała, owalna tabletka z napisem „D12” na niebieskiej warstwie.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Aerinaze jest wskazany do stosowania w leczeniu objawowym sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa z towarzyszącym przekrwieniem błony śluzowej nosa u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecana dawka produktu leczniczego Aerinaze to jedna tabletka dwa razy na dobę. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy. Leczenie należy zakończyć po ustąpieniu objawów. Zaleca się ograniczenie okresu leczenia do około 10 dni, gdyż podczas długotrwałego stosowania skuteczność działania pseudoefedryny siarczanu może się zmniejszyć. Jeżeli jest to konieczne, po ustąpieniu objawów przekrwienia błony śluzowej górnych dróg oddechowych można nadal podawać samą desloratadynę. Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w wieku 60 lat lub starszych istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych po podaniu leków sympatykomimetycznych, takich jak pseudoefedryny siarczan.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie
Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Aerinaze w tej populacji pacjentów, i brak wystarczających danych potrzebnych do określenia odpowiedniego dawkowania. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów w wieku powyżej 60 lat. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, i brak wystarczających danych potrzebnych do określenia odpowiedniego dawkowania. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Aerinaze u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie ma dostępnych danych. Nie należy stosować produktu leczniczego Aerinaze u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dawkowanie
Tabletki należy połykać w całości (bez ich kruszenia, łamania czy żucia) popijając szklanką wody. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne, na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub na produkty lecznicze o działaniu adrenergicznym, lub na loratadynę. Ze względu na to, że produkt leczniczy Aerinaze zawiera pseudoefedryny siarczan, jest on również przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (MAO) lub w ciągu 2 tygodni po zakończeniu takiego leczenia. Produkt leczniczy Aerinaze jest również przeciwwskazany u pacjentów z:  jaskrą wąskiego kąta,  zastojem moczu,  chorobami układu sercowo-naczyniowymi, takimi jak: choroba niedokrwienna serca i tachyarytmia,  ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,  nadczynnością tarczycy,  udarem krwotocznym mózgu w wywiadzie lub czynnikami ryzyka, które mogłyby zwiększyć ryzyko udaru krwotocznego mózgu.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przeciwwskazania
Jest to związane z aktywnością alfa-mimetyczną pseudoefedryny siarczanu w skojarzeniu z innymi lekami zwężającymi naczynia krwionośne, takimi jak bromokryptyna, pergolid, lizuryd, kabergolina, ergotamina, dihydroergotamina lub innych leków obkurczających naczynia błony śluzowej stosowanych jako produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa doustnie lub donosowo (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna, oksymetazolina, nafazolina…),  ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i działania ogólnoustrojowe Pacjentów należy poinformować o konieczności przerwania leczenia w przypadkach wystąpienia nadciśnienia tętniczego krwi, tachykardii, kołatania serca lub arytmii serca, nudności lub innych objawów neurologicznych (takich jak ból głowy lub nasilające się bóle głowy). Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego w następujących grupach pacjentów:  pacjenci, u których występują zaburzenia rytmu serca,  pacjenci z nadciśnieniem tętniczym,  pacjenci po zawale mięśnia sercowego, z cukrzycą, zwężeniem szyi pęcherza moczowego, lub skurczem oskrzeli w wywiadzie,  pacjenci przyjmujący glikozydy naparstnicy (patrz punkt 4.5). Wpływ na układ pokarmowy i moczowo-płciowy Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z bliznowaciejącymi wrzodami żołądka, zwężeniem odźwiernikowo-dwunastniczym i niedrożnością szyi pęcherza moczowego.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy Należy również zachować ostrożność u pacjentów leczonych innymi lekami sympatykomimetycznymi (patrz punkt 4.5). Należą do nich:  leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej,  leki zmniejszające łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu amfetaminopodobnym,  leki przeciwnadciśnieniowe,  trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub inne leki przeciwhistaminowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z migreną, którzy obecnie są leczeni alkaloidami sporyszu zwężającymi naczynia krwionośne (patrz punkt 4.5). Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Stosowanie amin sympatykomimetycznych może powodować pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego z drgawkami lub zapaść sercowo-naczyniową z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym. Objawy te mogą częściej występować u młodzieży w wieku powyżej 12 lat, osób w podeszłym wieku lub w razie przedawkowania (patrz punkt 4.9). Ryzyko uzależnienia Istnieje ryzyko uzależnienia podczas stosowania pseudoefedryny siarczanu. Zwiększone dawki produktu leczniczego mają efekt toksyczny. Stałe stosowanie produktu leczniczego może prowadzić do rozwoju tolerancji na lek i w rezultacie do zwiększonego ryzyka przedawkowania. Szybkie odstawienie produktu leczniczego może powodować depresję. Inne Okołooperacyjne ciężkie nadciśnienie tętnicze może wystapić, jeśli wziewne halogenowe leki do znieczulenia ogólnego są stosowane podczas leczenia pośrednimi sympatykomimetykami. Dlatego też, jeśli planowany jest zabieg chirurgiczny, zaleca się odstawienie leku na 24 godziny przed rozpoczęciem znieczulenia.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na wyniki badań serologicznych Sportowców należy poinformować, że leczenie pseudoefedryny siarczanem może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych. Przyjmowanie produktu leczniczego Aerinaze należy przerwać na co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zahamować lub zmniejszyć dodatnią reakcję we wskaźnikach reakcji skórnych. Ciężkie reakcje skórne Po podaniu produktów leczniczych zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP, acute generalised exanthematous pustulosis ). Pacjentów należy ściśle monitorować. W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych, takich jak gorączka, rumień lub wiele drobnych krost, podawanie produktu leczniczego Aerinaze należy przerwać i, w razie potrzeby podjąć odpowiednie działania.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Aerinaze Nie zaleca się przyjmowania produktu leczniczego z następującymi lekami:  glikozydy naparstnicy (patrz punkt 4.4)  bromokryptyna,  kabergolina,  lizuryd, pergolid: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji ze skojarzeniem desloratadyny z pseudoefedryny siarczanem. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Aerinaze z alkoholem. Jednak w farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna stosowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychoruchową. Nie stwierdzono istotnych różnic w wynikach badań sprawności psychoruchowej w grupie przyjmującej desloratadynę i w grupie placebo, niezależnie od tego, czy jednocześnie podawany był alkohol, czy nie. Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje
Desloratadyna W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji ani zmian stężenia desloratadyny w osoczu. Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny i dlatego nie można całkowicie wykluczyć niektórych interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje aktywności CYP3A4 w warunkach in vivo , a w badaniach in vitro wykazano, że ten produkt leczniczy nie hamuje aktywności CYP2D6, i nie jest ani substratem ani inhibitorem glikoproteiny P. Pseudoefedryny siarczan Leki zobojętniające kwas solny w żołądku zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny siarczanu, natomiast kaolin zmniejsza ją. Sympatykomimetyki Odwracalne i nieodwracalne inhibitory MAO mogą powodować: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia tętniczego krwi.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie z innymi sympatykomimetykami (leki obkurczające naczynia krwionośne, leki zmniejszające łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu amfetaminopodobnym, leki przeciwnadciśnieniowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwhistaminowe) może powodować przełom nadciśnieniowy (patrz punkt 4.4). Dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna: ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia krwi. Inne leki zwężające naczynia krwionośne stosowane jako leki obkurczające błonę śluzową nosa, podawane doustnie lub donosowo (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna, oksymetazolina, nafazolina…): ryzyko skurczu naczyń krwionośnych. Leki o działaniu sympatykomimetycznym zmniejszają hipotensyjne działanie α-metylodopy, mekamylaminy, rezerpiny, alkaloidów ciemiężycy i guanetydyny.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub dane są ograniczone (mniej niż 300 przypadków zastosowania w czasie ciąży) dotyczących stosowania desloratadyny w skojarzeniu z pseudoefedryny siarczanem u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W ramach środków ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Aerinaze w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna i pseudoefedryny siarczan zostały wykryte w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Brak jest wystarczających informacji dotyczących wpływu desloratadyny i pseudoefedryny siarczanu na organizm noworodków/dzieci. U kobiet karmiących piersią, stosujących pseudoefedryny siarczan stwierdzono zmniejszone wydzielanie mleka. Dlatego produkt leczniczy Aerinaze nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Płodność Brak danych dotyczących wpływu na płodność u mężczyzn i kobiet.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Aerinaze nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjentów, że u większości osób nie występuje senność. Jednakże, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji indywidualnych po przyjęciu produktu leczniczego, zaleca się, by pacjenci nie wykonywali czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej (np. prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn) do czasu poznania reakcji na produkt leczniczy.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych z udziałem 414 dorosłych pacjentów, najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były: bezsenność (8,9%), suchość w jamie ustnej (7,2%) i ból głowy (3,1%). Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Poniżej wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów działania niepożądane uznane przez badaczy za związane przyczynowo ze stosowaniem produktu leczniczego Aerinaze. Częstość ich występowania określono w sposób następujący: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej z grup o określonej częstości, działania niepożądane podano zgodnie ze zmniejszającym się stopniem ciężkości.

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość występowania Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Niezbyt często Zmniejszenie apetytuPragnienie, obecność cukru w moczu, hiperglikemia
Zaburzenia psychiczne CzęstoNiezbyt często Bezsenność, senność, zaburzenia snu, nerwowośćPobudzenie, lęk, drażliwość
Zaburzenia układunerwowego CzęstoNiezbyt często Zawroty głowy, nadpobudliwość psychoruchowaHiperkineza, stan splątania
Zaburzenia oka Niezbyt często Niewyraźne widzenie, suchość oczu
Zaburzenia serca Często Niezbyt często TachykardiaKołatanie serca, dodatkowe skurcze nadkomorowe
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Niezbyt często Zapalenie gardłaZapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, krwawienia z nosa, dyskomfort w jamie nosowej, wyciek wodnistej wydzieliny z nosa, suchość błony śluzowej gardła, zaburzenia węchu
Zaburzenia żołądka i jelit Często Niezbyt często ZaparcieNiestrawność, nudności, ból brzucha, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowy stolec
Zaburzenia skóry i tkankipodskórnej Niezbyt często Świąd
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często Bolesne i utrudnione oddawanie moczu, zaburzenia mikcji
Zaburzenia ogólne i stanyw miejscu podania CzęstoNiezbyt często Ból głowy, zmęczenie, suchość w jamie ustnejDreszcze, zaczerwienienie twarzy, uderzeniagorąca
Badania diagnostyczne Niezbyt często Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
Inne działania niepożądane desloratadyny zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu, wymieniono w tabeli poniżej.

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działania niepożądane
Zaburzenia układuimmunologicznego Bardzo rzadko Nadwrażliwość (w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadkoNieznana OmamyNietypowe zachowanie, zachowanieagresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układunerwowego Bardzo rzadko Drgawki
Zaburzenia serca Nieznana Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko Wymioty, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Zapalenie wątroby
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Bóle mięśni
Badania diagnostyczne Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie stężenia bilirubiny we krwiZwiększenie masy ciała

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
Inne działania niepożądane dla produktów zawierających pseudoefedrynę zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu, wymieniono w tabeli poniżej.

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów Częstość występowania Działania niepożądane
Zaburzenia układunerwowego Nieznana Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii(PRES) (patrz punkt 4.4)Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4)

CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Działania niepożądane
W przypadku produktów leczniczych zawierających pseudoefedrynę zgłaszano występowanie przypadków ciężkich reakcji skórnych, takich jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy przedawkowania mają głównie pochodzenie sympatykomimetyczne. Można wśród nich rozróżnić objawy hamowania ośrodkowego układu nerwowego (sedacja, bezdech, zmniejszona czujność, sinica, śpiączka, zapaść sercowo-naczyniowa) i objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, omamy, drżenia, drgawki), które mogą zakończyć się zgonem. Innymi objawami mogą być: ból głowy, lęk, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie siły i napięcia mięśni, euforia, pobudzenie, niewydolność oddechowa, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, kołatania serca, pragnienie, pocenie się, nudności, wymioty, ból zamostkowy, zawroty głowy, szumy w uszach, ataksja, nieostre widzenie i nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze. Objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego są szczególnie prawdopodobne u dzieci, są to objawy atropinopodobne (suchość w jamie ustnej, sztywne lub rozszerzone źrenice, zaczerwienienie, hipertermia, i objawy żołądkowo- jelitowe).
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
U niektórych pacjentów może pojawić się toksyczna psychoza z urojeniami i omamami. Postępowanie W razie przedawkowania, należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i podtrzymujące, i stosować je tak długo, jak to konieczne. Substancję czynną, która pozostała w żołądku, można spróbować zaadsorbować podając węgiel aktywowany w postaci wodnej zawiesiny. Można przeprowadzić płukanie żołądka 0,9% roztworem chlorku sodu, w szczególności u dzieci. U osób dorosłych można stosować wodę. Należy usunąć jak największą ilość podanej wody przed następnym płukaniem. Desloratadyna nie jest usuwana w wyniku hemodializy i nie wiadomo, czy jest usuwana poprzez dializę otrzewnową. Po przeprowadzeniu czynności ratunkowych, należy kontynuować monitorowanie stanu pacjenta. Leczenie przedawkowania pseudoefedryny siarczanem jest objawowe i podtrzymujące. Nie wolno stosować leków pobudzających (analeptyków).
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedawkowanie
Nadciśnienie tętnicze może być kontrolowane za pomocą leku blokującego receptory adrenergiczne, a tachykardia za pomocą beta-adrenolityku. Krótko działające barbiturany, diazepam lub paraldehyd mogą być podawane w razie wystąpienia drgawek. W przypadku bardzo wysokiej gorączki, szczególnie u dzieci, należy zastosować kąpiel w chłodnej wodzie lub koc hipotermiczny. W przypadku bezdechu należy zastosować oddech wspomagany.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane do nosa, leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa do stosowania ogólnego, kod ATC: R01BA52. Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność wobec obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ substancja nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W kontrolowanych badaniach klinicznych, po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż w grupie placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na aktywność psychoruchową. Pseudoefedryny siarczan (d-izoefedryny siarczan) jest sympatykomimetykiem, z nasiloną aktywnością α-mimetyczną w porównaniu z aktywnością β-mimetyczną. Pseudoefedryny siarczan ma działanie zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa po podaniu doustnym spowodowane jego działaniem zwężającym naczynia krwionośne. Wykazuje pośrednie działanie sympatykomimetyczne głównie poprzez uwalnianie mediatorów adrenergicznych z zakończeń pozazwojowych nerwów.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Doustne podawanie pseudoefedryny siarczanu w zalecanej dawce może spowodować wystąpienie innych objawów sympatykomimetycznych, takich jak zwiększone ciśnienie krwi, tachykardia i objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Działanie farmakodynamiczne Rezultaty działania farmakodynamicznego produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek są bezpośrednio związane z działaniem jego składników. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek była oceniana w dwóch, trwających dwa tygodnie, wieloośrodkowych, randomizowanych próbach klinicznych, obejmujących 1248 pacjentów w wieku od 12 do 78 lat z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, z czego 414 pacjentów otrzymywało tabletki Aerinaze.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne
W obu badaniach, skuteczność przeciwhistaminowa produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek oceniana za pomocą skali nasilenia objawów, z wyłączeniem objawów przekrwienia błony śluzowej nosa, była istotnie większa w porównaniu z samym pseudoefedryny siarczanem stosowanym w okresie 2 tygodni. Ponadto skuteczność obkurczająca naczynia krwionośne produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek, oceniana według nasilenia objawów zatkania/przekrwienia błony śluzowej nosa, była istotnie większa w porównaniu z samą desloratadyną stosowaną w okresie 2 tygodni. Nie wykazano istotnych różnic w skuteczności produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek w zależności od płci, wieku i rasy.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne  Desloratadyna i pseudoefedryny siarczan Wchłanianie W badaniu farmakokinetycznym z zastosowaniem pojedynczej dawki produktu leczniczego Aerinaze, stężenie desloratadyny w osoczu krwi można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Średni czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia desloratadyny w osoczu (T max ) obserwowany był po około 4-5 godzinach od podania dawki, a maksymalne stężenie w osoczu (C max ) i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) wynosiło, odpowiednio, około 1,09 ng/ml i 31,6 ng•h/ml. Dla pseudoefedryny siarczanu, średni T max obserwowany był po 6-7 godzinach od podania dawki, a maksymalne stężenie w osoczu (C max i AUC) wynosiło, odpowiednio, około 263 ng/ml i 4588 ng•h/ml. Pokarm nie wpływa na biodostępność (C max i AUC) desloratadyny czy pseudoefedryny siarczanu. Okres półtrwania desloratadyny wynosi 27,4 godzin. Okres półtrwania pseudoefedryny siarczanu wynosi 7,9 godzin.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Po doustnym podawaniu produktu leczniczego Aerinaze przez 14 dni u normalnych, zdrowych ochotników, stan stacjonarny osiągany był w 10. dniu dla desloratadyny, 3-hydroksydesloratadyny i pseudoefedryny siarczanu. Dla desloratadyny, średnie maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym w osoczu (C max i AUC (0-12h)) wynosiło, odpowiednio, 1,7 ng/ml i 16 ng•h/ml. Dla pseudoefedryny siarczanu, średnie maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym w osoczu (C max i AUC (0-12 h)) wynosiło, odpowiednio 459 ng/ml i 4658 ng•h/ml.  Desloratadyna Wchłanianie W serii badań farmakokinetycznych i klinicznych, u 6% pacjentów występowało większe stężenie desloratadyny. Fenotyp „osób słabo metabolizujących” częściej występował wśród dorosłych rasy czarnej niż wśród dorosłych rasy Kaukaskiej (18% w porównaniu z 2%) jednak profil bezpieczeństwa stosowania leku u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
W farmakokinetycznym badaniu z zastosowaniem wielokrotnej dawki leku w postaci tabletek, przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych pacjentów, cztery osoby uznano za „słabo metabolizujące” desloratadynę. U tych pacjentów stężenie C max było około 3 razy większe po około 7 godzinach z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 89 godzin. Dystrybucja Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83%-87%).  Pseudoefedryny siarczan Wchłanianie Badanie dotyczące interakcji składnika leku wykazało, że ekspozycja (C max i AUC) na pseudoefedryny siarczan po podaniu samego pseudoefedryny siarczanu była biorównoważna z ekspozycją na pseudoefedryny siarczan po podaniu produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek. Dlatego postać produktu Aerinaze nie wpływała na wchłanianie pseudoefedryny siarczanu. Dystrybucja Przypuszcza się, że pseudoefedryny siarczan przenika barierę łożyskową i barierę krew-mózg. Substancja czynna jest wydzielana do mleka kobiet karmiących piersią.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji u ludzi wynosi od 5 do 8 godzin przy wartości pH moczu wynoszącej około 6. Substancja czynna i jej metabolit są wydalane w moczu. 55–75% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Szybkość wydalania zwiększa się, a czas działania skraca, gdy mocz jest kwaśny (pH 5). W przypadku alkalizacji moczu, ma miejsce częściowa resorpcja leku.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono przedklinicznych badań dotyczących produktu leczniczego Aerinaze. Jednak dane niekliniczne na temat desloratadyny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie wykazano działania rakotwórczego w badaniach z desloratadyną i loratadyną. Skojarzenie loratadyny i pseudoefedryny siarczanu oceniane w badaniach po jednorazowym i wielokrotnym podaniu wykazywało niski poziom toksyczności. Skojarzenie tych dwóch składników nie wykazywało większego stopnia toksyczności niż każdy składnik z osobna, a obserwowane działania były głównie związane z działaniem pseudoefedryny siarczanu.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję, skojarzenie loratadyny z pseudoefedryny siarczanem nie było teratogenne, jeśli szczurom podawano doustnie dawki do 150 mg/kg/dobę, a królikom dawki do 120 mg/kg/dobę.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Warstwa niebieska o natychmiastowym uwalnianiu skrobia kukurydziana celuloza mikrokrystaliczna disodu edetynian kwas cytrynowy kwas stearynowy barwnik (Indygokarminy E132 lak aluminiowy). Warstwa biała o opóźnionym uwalnianiu hypromeloza 2208 celuloza mikrokrystaliczna powidon K30 krzemionka magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC. Blistry przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Aerinaze dostępny jest w blistrach składających się z warstwy laminowanej oraz folii pokrywającej. Blister składa się z przezroczystej powłoki zawierającej polichlorotrifluoroetylen/poliwinylowy chlorek (PCTFE/PVC), połączonej ze zgrzewaną na gorąco powłoką winylową pokrytą folią aluminiową.
CHPL leku Aerinaze, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 2,5 mg + 120 mg
Dane farmaceutyczne
Wielkość opakowań: 2, 4, 7, 10, 14 i 20 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO LORATAN, 5 mg/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 5 mg loratadyny (Loratadinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza (3,125 g w 5 ml syropu), glikol propylenowy (250 mg w 5 ml syropu), sodu benzoesan (8,125 mg w 5 ml syropu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat – 10 mg loratadyny (10 ml syropu) raz na dobę. Dzieci w wieku od 2 do 12 lat: dzieci o masie ciała większej niż 30 kg – 10 mg loratadyny (10 ml syropu) raz na dobę, dzieci o masie ciała 30 kg lub mniejszej – 5 mg loratadyny (5 ml syropu) raz na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Loratan u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Produkt leczniczy Loratan można przyjmować niezależnie od posiłków. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy zastosować mniejszą dawkę początkową, ponieważ klirens loratadyny u tych pacjentów może być zmniejszony. W takich przypadkach dorosłym i dzieciom o masie ciała większej niż 30 kg należy podawać 10 mg loratadyny co drugi dzień, a dzieciom o masie ciała 30 kg lub mniejszej 5 mg loratadyny co drugi dzień.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Dawkowanie
Sposób podawania Podanie doustne. Do opakowania dołączona jest miarka.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować produktu Loratan w okresie ciąży.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Loratan u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2). Przyjmowanie produktu Loratan, syrop należy przerwać na około 48 godzin przed planowanym wykonywaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą powodować fałszywie ujemne wyniki tych testów (mogą zmniejszyć lub zahamować dodatnią reakcję skórną na alergeny). Produkt leczniczy zawiera 3,125 g sacharozy w 5 ml syropu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produkt Loratan podawany jednocześnie z alkoholem nie nasila jego działania w stopniu dającym się ocenić testami psychomotorycznymi. Ze względu na szeroki indeks terapeutyczny loratadyny brak jest doniesień o podejrzewanych lub potwierdzonych badaniami klinicznymi istotnych interakcjach (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża W udokumentowanym piśmiennictwie, w badaniach na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania loratadyny. Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, nie stosować loratadyny w okresie ciąży. Karmienie piersi? Loratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się przyjmowania loratadyny w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W badaniach klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, loratadyna nie powodowała zaburzenia tej zdolności. Należy jednak poinformować pacjentów, że u niektórych osób bardzo rzadko występowała senność, która mogła zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (>1/10), często (1/100, <1/10), niezbyt często (1/1000, <1/100), rzadko (1/10 000, <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Często: ból głowy, nerwowość, senność. Niezbyt często: bezsenność. Bardzo rzadko: zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: zwiększenie apetytu. Bardzo rzadko: nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: anafilaksja. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: wysypka, łysienie. Zaburzenia serca Bardzo rzadko: tachykardia, kołatanie serca. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Działania niepożądane
Badania diagnostyczne Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie loratadyny powoduje nasilenie objawów cholinolitycznych. Głównymi objawami przedawkowania są: senność, tachykardia i ból głowy. W przypadku przedawkowania należy natychmiast zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące i kontynuować je tak długo, jak to będzie konieczne. Można podawać węgiel aktywowany w postaci wodnej zawiesiny lub wykonać płukanie żołądka. Loratadyny nie można eliminować z organizmu poprzez hemodializę. Nie wiadomo, czy można ją eliminować poprzez dializę otrzewnową. Po udzieleniu pomocy, pacjenta należy nadal monitorować.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06A X13 Loratadyna jest trójpierścieniowym lekiem przeciwhistaminowym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. W zalecanych dawkach loratadyna nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego czy przeciwcholinergicznego u większości populacji. W długotrwałych badaniach nie obserwowano istotnych klinicznie zmian w zakresie ważnych dla życia parametrów, w wynikach badań laboratoryjnych, w badaniach fizykalnych czy w zapisie elektrokardiograficznym. Loratadyna nie wykazuje znaczącego wpływu na receptory H2. Nie ma wpływu na wychwyt norepinefryny i praktycznie nie wywiera wpływu na czynność układu sercowo-naczyniowego i na aktywność układu bodźcotwórczego serca.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym loratadyna łatwo i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i prawie całkowicie podlega metabolizmowi pierwszego przejścia, głównie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – desloratadyna (dekarboetoksyloratadyna), jest aktywny farmakologicznie i w dużym stopniu jest odpowiedzialny za działanie kliniczne. Maksymalne stężenie loratadyny i desloratadyny w osoczu występuje odpowiednio w ciągu 1-1,5 godziny i 1,5-3,7 godziny po podaniu. Pokarm opóźnia wchłanianie loratadyny, ale nie wpływa na efekt kliniczny. W kontrolowanych badaniach wykazano, że jednoczesne podawanie loratadyny z ketokonazolem, erytromycyną lub cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia loratadyny we krwi, jednak bez istotnych zmian klinicznych (w tym zmian w zapisie elektrokardiograficznym). Loratadyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97-99%), a jej czynny metabolit – desloratadyna w umiarkowanym stopniu (73-76%).
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
U dorosłych zdrowych osób okres półtrwania dystrybucji w osoczu wynosi około 1 godziny dla loratadyny i 2 godziny dla jej czynnego metabolitu. Średni okres półtrwania wynosi 8,4 godziny (w zakresie od 3 do 20 godzin) dla loratadyny i 28 godzin (w zakresie od 8,8 do 92 godzin) dla głównego metabolitu. Około 40% dawki wydalane jest z moczem, a 42% dawki z kałem w ciągu 10 dni, głównie w postaci sprzężonych metabolitów. Około 27% dawki wydalane jest z moczem w ciągu pierwszej doby. Biodostępność loratadyny i jej czynnego metabolitu jest proporcjonalna do zastosowanej dawki. Właściwości farmakokinetyczne loratadyny i jej metabolitu są podobne w grupie zdrowych, dorosłych ochotników i w grupie zdrowych ochotników w podeszłym wieku. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, zarówno pola powierzchni pod krzywą (AUC), jak i maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) loratadyny i jej metabolitu były większe niż AUC i Cmax u osób z prawidłową czynnością nerek.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Natomiast średnie wartości okresu półtrwania loratadyny i jej metabolitu u pacjentów z niewydolnością nerek i zdrowych osób były podobne. Hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej czynnego metabolitu. U pacjentów z przewlekłą poalkoholową chorobą wątroby pole powierzchni pod krzywą (AUC) i maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) loratadyny były dwukrotnie większe, podczas gdy profil farmakokinetyczny czynnego metabolitu nie był znacząco zmieniony w porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Okres półtrwania eliminacji loratadyny i jej metabolitu wynosił odpowiednio 24 godziny i 37 godzin, i wydłużał się wraz ze stopniem uszkodzenia wątroby. Loratadyna i jej czynny metabolit przenikają do mleka matki.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane w piśmiennictwie na temat bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, i działania rakotwórczego nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie wykazano także teratogennego działania loratadyny, jednak u szczurów, przy stężeniach w osoczu (Cmax) 10 razy większych niż stężenia występujące po podaniu dawki terapeutycznej, obserwowano wydłużenia porodu i zmniejszenie przeżywalności potomstwa.
CHPL leku Loratan, syrop, 5 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Glikol propylenowy Kwas cytrynowy jednowodny Glicerol Sacharoza Sodu benzoesan Aromat brzoskwiniowy Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z szkła brunatnego o pojemności 125 ml zawierająca 125 ml syropu, zamknięta zakrętką aluminiową z pierścieniem gwarancyjnym, z miarką lub łyżeczką do podawania leków, umieszczona w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Aerius 0,5 mg/ml, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Ten produkt leczniczy zawiera sorbitol (E420), glikol propylenowy (E1520) oraz alkohol benzylowy (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny to przejrzysty, bezbarwny roztwór.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Aerius jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia w celu łagodzenia objawów związanych z: – alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1), – pokrzywką (patrz punkt 5.1).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej) Zalecana dawka roztworu doustnego Aerius to 10 ml (5 mg) raz na dobę. Dzieci i młodzież Lekarz przepisujący powinien zdawać sobie sprawę, że większość przypadków zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest spowodowana zakażeniem (patrz punkt 4.4) i brak jest danych dotyczących leczenia infekcyjnego zapalenia błony śluzowej nosa produktem leczniczym Aerius. Dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml (1,25 mg) produktu Aerius w postaci roztworu doustnego raz na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml (2,5 mg) produktu Aerius w postaci roztworu doustnego raz na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Aerius 0,5 mg/ml w postaci roztworu doustnego u dzieci w 1. roku życia. Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku od 1.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dawkowanie
roku życia do 11 lat i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1). Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć, biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Sposób podawania Podanie doustne. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaburzenia czynności nerek Produkt leczniczy Aerius należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2) Drgawki Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci (patrz punkt 4.8), ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Aerius roztwór doustny zawiera sorbitol (E420) Ten produkt leczniczy zawiera 150 mg sorbitolu (E420) w każdym ml roztworu doustnego. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających sorbitol (E420) (lub fruktozę) oraz pokarmu zawierającego sorbitol (E420) (lub fruktozę).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Sorbitol (E420) zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych. Sorbitol jest źródłem fruktozy, pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego. Aerius roztwór doustny zawiera glikol propylenowy (E1520) Ten produkt leczniczy zawiera 100,75 mg glikolu propylenowego (E1520) w każdym ml roztworu doustnego. Aerius roztwór doustny zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Aerius roztwór doustny zawiera alkohol benzylowy Ten produkt leczniczy zawiera 0,75 mg alkoholu benzylowego w każdym ml roztworu doustnego. Alkohol benzylowy może powodować reakcje rzekomoanafilaktyczne. Zwiększone ryzyko u małych dzieci z powodu kumulacji. Nie zaleca się podawania produktu leczniczego dłużej niż przez tydzień małym dzieciom (w wieku poniżej 3 lat).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Dzieci i młodzież Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa jest szczególnie trudne u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne. Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i jest narażonych na większą ekspozycję (patrz punkt 5.2). Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku < 2 lat, które mają spowolniony metabolizm.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1). Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. W farmakologicznym badaniu klinicznym, produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek przyjmowany jednocześnie z alkoholem nie nasilał działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną (patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Aerius w okresie ciąży. Karmienie piersią Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Aerius biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że Aerius nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten produkt leczniczy.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Dzieci i młodzież W badaniach klinicznych populacji dzieci desloratadynę w postaci syropu podawano ogółem 246 dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat. Ogólna liczba działań niepożądanych u dzieci w wieku od 2 do 11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo były: biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) i bezsenność (2,3%). W dodatkowym badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 11 lat, przyjmujących dawkę pojedynczą 2,5 mg desloratadyny w postaci roztworu doustnego, nie zgłaszano działań niepożądanych. W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów leczonych desloratadyną oraz u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Dorośli i młodzież W badaniach klinicznych, w których brali udział dorośli i młodzież, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu produktu leczniczego Aerius w zalecanej dawce, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Aerius
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Nieznana OmamyNietypowe zachowanie, zachowanie agresywne,obniżony nastrój
Zaburzenia układu nerwowego CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadko Ból głowy BezsennośćZawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Nieznana Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadko Suchość w jamie ustnej BiegunkaBóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka

CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Aerius
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadkoNieznana Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężeniabilirubiny, zapalenie wątroby Żółtaczka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nieznana Nadwrażliwość na światło
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej Bardzo rzadko Ból mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadkoNieznana Zmęczenie GorączkaReakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypkai pokrzywka) Astenia
Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała

CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
Dzieci i młodzież Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne. W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19 lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny. U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Działania niepożądane
U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe. Leczenie W razie przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy. Nie wiadomo, czy jest ona wydalana podczas dializy otrzewnowej. Objawy W badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedawkowanie
Dzieci i młodzież Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H 1 , kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H 1 . Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H 1 , ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji białka adhezyjnego selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dzieci i młodzież Skuteczność stosowania produktu leczniczego Aerius w postaci roztworu doustnego nie była badana w oddzielnych badaniach klinicznych w populacji dzieci. Jednak bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropu, który zawiera takie samo stężenie desloratadyny jak produkt leczniczy Aerius w postaci roztworu doustnego, wykazano w trzech badaniach z udziałem dzieci. Dzieci w wieku od 1 roku do 11 lat, które zakwalifikowano do leczenia przeciwhistaminowego otrzymywały desloratadynę w dobowej dawce 1,25 mg (od 1 roku życia do 5 lat) lub 2,5 mg (od 6 do 11 lat). Lek był dobrze tolerowany, co potwierdziły wyniki badań laboratoryjnych, pomiary parametrów życiowych oraz zapisy EKG, w tym ocena QTc. W przypadku stosowania leku w dawkach zalecanych stężenia desloratadyny w osoczu były podobne w grupie dzieci i dorosłych (patrz punkt 5.2).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ przebieg alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, jak i profil działania desloratadyny jest podobny u dorosłych i u dzieci, dane dotyczące skuteczności stosowania desloratadyny u dorosłych mogą być ekstrapolowane na populację dziecięcą. Nie prowadzono badań dotyczących skuteczności produktu leczniczego Aerius w postaci syropu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież W badaniu klinicznym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym przeprowadzonym u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc. Działanie farmakodynamiczne Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę u dorosłych i młodzieży, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. W badaniach klinicznych produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek podawany u dorosłych i młodzieży w dawce 7,5 mg raz na dobę nie wpływał na sprawność psychoruchową. Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W farmakologicznych badaniach klinicznych u dorosłych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało wywoływanych przez alkohol zaburzeń sprawności psychoruchowej ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu. U osób dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek skutecznie łagodził takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Produkt leczniczy Aerius skutecznie łagodził objawy przez 24 godziny. W badaniach klinicznych z udziałem młodzieży w wieku od 12 do 17 lat nie wykazano jednoznacznie skuteczności produktu leczniczego Aerius w postaci tabletek. Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można również podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie. Produkt leczniczy Aerius w postaci tabletek był skuteczny w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy. Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z zaleceniami klinicznymi. W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, produkt leczniczy Aerius skutecznie łagodził świąd oraz zmniejszał rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe. Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Leczenie produktem leczniczym Aerius także znacznie zmniejszyło wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć u dorosłych i młodzieży w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania – raz na dobę. Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. W serii badań farmakokinetycznych i badań klinicznych u 6% badanych wykryto zwiększone stężenie desloratadyny. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna u dorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród pacjentów rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci).
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu tabletek zdrowym, dorosłym ochotnikom, u czterech z nich stwierdzono spowolnienie metabolizmu desloratadyny. U tych osób stężenie C max było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 89 godzin. Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono w badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu syropu dzieciom w wieku od 2 do 11 lat ze spowolnionym metabolizmem i z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Ekspozycja (AUC) na desloratadynę była około 6 razy większa, C max występowało po 3-6 godzinach i było około od 3 do 4 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około 120 godzin. Ekspozycja u dorosłych i dzieci ze spowolnionym metabolizmem była jednakowa, gdy podawano odpowiednie dla wieku dawki. Ogólny profil bezpieczeństwa nie różnił się u takich pacjentów od profilu w populacji ogólnej.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Nie badano działania desloratadyny u dzieci ze spowolnionym metabolizmem w wieku < 2 lat. W innych badaniach z zastosowaniem pojedynczej dawki podczas stosowania leku w dawkach zalecanych wykazano, że wartości AUC oraz C max u dzieci otrzymujących desloratadynę są porównywalne do obserwowanych u dorosłych, którym podawano desloratadynę w syropie w dawce 5 mg. Dystrybucja Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% – 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację substancji czynnej podawanej raz na dobę u dorosłych i młodzieży (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni. W skrzyżowanym badaniu z zastosowaniem pojedynczej dawki desloratadyny wykazano, że syrop i tabletki są biorównoważne. Jako że roztwór doustny zawiera takie samo stężenie desloratadyny, nie było wymagane przeprowadzenie badań biorównoważności i dlatego można przyjąć, że może on zastępować lek w postaci syropu czy tabletek.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Metabolizm Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP 3A4 in vivo , a badania in vitro wykazały, że ten produkt leczniczy nie hamuje CYP 2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P. Eliminacja W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu (wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny. Pacjenci z niewydolnością nerek Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI – chronic renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
W badaniu z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek. W obu badaniach, zmiany w ekspozycji (AUC i C max ) na desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Desloratadyna jest głównym czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę. Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny nie wykazano działania rakotwórczego.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych sorbitol (E420) glikol propylenowy (E1520) sukraloza (E955) hypromeloza 2910 sodu cytrynian dwuwodny naturalne i sztuczne substancje smakowe (guma balonowa zawierająca glikol propylenowy (E1520) oraz alkohol benzylowy) kwas cytrynowy bezwodny disodu edetynian woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Aerius w postaci roztworu doustnego dostępny jest w butelkach po 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 i 300 ml, ze szkła oranżowego typu III, zamykanych dokręconym wieczkiem z polipropylenu z blokadą uniemożliwiającą otwarcie ich przez dzieci. Do wszystkich wielkości opakowań, z wyjątkiem opakowania 150 ml, jest dołączona plastikowa miarka umożliwiająca dawkowanie 2,5 ml i 5 ml.
CHPL leku Aerius, roztwór doustny, 0,5 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Do opakowania zawierającego butelkę o pojemności 150 ml dołączona jest plastikowa miarka lub strzykawka doustna, umożliwiające dawkowanie 2,5 ml i 5 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.

Letnia apteczka

Sprawdź »

Co warto w niej mieć?

Wyrób medyczny

FEMINUM FIT

żel dopochwowy

Infekcje intymne

Poznaj działanie

Kosmetyk

Ginexid

pianka ginekologiczna

Higiena intymna

Poznaj działanie

Kosmetyk

L3 Prurigo

maść

Ukąszenia i świąd

Poznaj działanie

Suplement diety

Vesvein Nogi

tabletki

Krążenie żylne

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Alax

tabletki

Zaparcia

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Urosept

tabletki

Infekcje dróg moczowych

Poznaj działanie

Lek bez recepty

Enterol

lek probiotyczny

Biegunka

Poznaj działanie

Suplement diety

Osavi Kolagen & Elektrolity Witalność i Blask

pomarańcza-grejfrut

Kolagen i elektrolity

Poznaj działanie

Kosmetyk

Alantandermoline złuszczający

krem

Pielęgnacja stóp

Poznaj działanie

Klasyfikacja układówi narządów	Częstość występowania	Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania	Często Niezbyt często	Zmniejszenie apetytuPragnienie, obecność cukru w moczu, hiperglikemia
Zaburzenia psychiczne	CzęstoNiezbyt często	Bezsenność, senność, zaburzenia snu, nerwowośćPobudzenie, lęk, drażliwość
Zaburzenia układunerwowego	CzęstoNiezbyt często	Zawroty głowy, nadpobudliwość psychoruchowaHiperkineza, stan splątania
Zaburzenia oka	Niezbyt często	Niewyraźne widzenie, suchość oczu
Zaburzenia serca	Często Niezbyt często	TachykardiaKołatanie serca, dodatkowe skurcze nadkomorowe
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia	Często Niezbyt często	Zapalenie gardłaZapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, krwawienia z nosa, dyskomfort w jamie nosowej, wyciek wodnistej wydzieliny z nosa, suchość błony śluzowej gardła, zaburzenia węchu
Zaburzenia żołądka i jelit	Często Niezbyt często	ZaparcieNiestrawność, nudności, ból brzucha, zapalenie żołądka i jelit, nieprawidłowy stolec
Zaburzenia skóry i tkankipodskórnej	Niezbyt często	Świąd
Zaburzenia nerek i dróg moczowych	Niezbyt często	Bolesne i utrudnione oddawanie moczu, zaburzenia mikcji
Zaburzenia ogólne i stanyw miejscu podania	CzęstoNiezbyt często	Ból głowy, zmęczenie, suchość w jamie ustnejDreszcze, zaczerwienienie twarzy, uderzeniagorąca
Badania diagnostyczne	Niezbyt często	Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Klasyfikacja układów i narządów	Częstość występowania	Działania niepożądane
Zaburzenia układuimmunologicznego	Bardzo rzadko	Nadwrażliwość (w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania	Nieznana	Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne	Bardzo rzadkoNieznana	OmamyNietypowe zachowanie, zachowanieagresywne, obniżony nastrój
Zaburzenia układunerwowego	Bardzo rzadko	Drgawki
Zaburzenia serca	Nieznana	Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit	Bardzo rzadko	Wymioty, biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych	Bardzo rzadko	Zapalenie wątroby
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej	Bardzo rzadko	Bóle mięśni
Badania diagnostyczne	Bardzo rzadkoNieznana	Zwiększenie stężenia bilirubiny we krwiZwiększenie masy ciała

Klasyfikacja układów i narządów	Częstość	Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktuleczniczego Aerius
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania	Nieznana	Zwiększone łaknienie
Zaburzenia psychiczne	Bardzo rzadko Nieznana	OmamyNietypowe zachowanie, zachowanie agresywne,obniżony nastrój
Zaburzenia układu nerwowego	CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadko	Ból głowy BezsennośćZawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka	Nieznana	Suchość oczu
Zaburzenia serca	Bardzo rzadko Nieznana	Tachykardia, kołatanie serca Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit	CzęstoCzęsto (u dzieci w wieku poniżej 2 lat) Bardzo rzadko	Suchość w jamie ustnej BiegunkaBóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka

Feksofenadyna – działania niepożądane i skutki uboczne

Spis treści

Feksofenadyna – charakterystyka działań niepożądanych

Podział działań niepożądanych według częstości występowania

Często (≥1/100 do <1/10)

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Rzadkość lub brak innych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych

Podsumowanie: Feksofenadyna – łagodny profil bezpieczeństwa, ale warto znać możliwe działania niepożądane

Tabela: Działania niepożądane feksofenadyny według układów narządowych i częstości

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze działania niepożądane feksofenadyny?

Czy feksofenadyna może powodować reakcje alergiczne?

Czy feksofenadyna powoduje senność?

Co zrobić, gdy pojawią się objawy niepożądane po feksofenadynie?

Czy działania niepożądane feksofenadyny są częstsze u dzieci?

Działania niepożądane a dawka i postać leku

Reakcje alergiczne po feksofenadynie

Czy feksofenadyna wpływa na codzienne funkcjonowanie?

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgDawkowanie

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgInterakcje

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgInterakcje

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgDawkowanie

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgInterakcje

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgInterakcje

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgPrzedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mgDane farmaceutyczne

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgNazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgWskazania do stosowania

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgDawkowanie

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgPrzeciwwskazania

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgSpecjalne środki ostrozności

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgInterakcje

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgInterakcje

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgWpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgWpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgDziałania niepożądane

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgPrzedawkowanie

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgWłaściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mgWłaściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Dawkowanie

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Allegra Telfast 180, tabletki powlekane, 180 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Dawkowanie

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Telfexo 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Dawkowanie

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Interakcje

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Właściwości farmakokinetyczne

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

CHPL leku Telfexo 180 mg, tabletki powlekane, 180 mg
Dane farmaceutyczne

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wskazania do stosowania

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Dawkowanie

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przeciwwskazania

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Specjalne środki ostrozności

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Interakcje

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Działania niepożądane

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Przedawkowanie

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku Fexofast 120 mg, tabletki powlekane, 120 mg
Właściwości farmakokinetyczne