Epimedium Grandiflorum

Czym jest Epimedium grandiflorum i jakie substancje aktywne zawiera?

Epimedium grandiflorum to jeden z ponad 50 gatunków rodzaju Epimedium (Berberidaceae), znanych w tradycyjnej medycynie chińskiej pod nazwą yin yang huo. W suplementach diety spotyka się zarówno sam gatunek grandiflorum, jak i inne gatunki – brevicornum, koreanum, sagittatum czy pubescens – oraz ich wyciągi, w tym wyciąg z kwiatów Epimedium grandiflorum⁸. Roślina zawiera ponad 200 różnych związków chemicznych⁹.

Najważniejszą grupą składników aktywnych są prenylowane flawonoidy: ikaryna (icariin), epimedin A, epimedin B i epimedin C. Obok nich w roślinie występują lignany, jonony, glikozyd fenolowe, glikozydy alkoholu fenyloetylowego oraz seskwiterpeny⁸¹⁰. Niektóre gatunki zawierają dodatkowo fitoestrogeny – daidzein i genisteina – oraz alkaloid magnoflorynę¹¹. Profil fitochemiczny różni się między gatunkami, dlatego skład konkretnego suplementu zależy od użytego surowca.

Ikaryna jest uważana za główny marker aktywności biologicznej. W samej roślinie jej stężenie wynosi jedynie 0,5–1%, dlatego większość dostępnych preparatów to standaryzowane ekstrakty o zawartości ikaryny 10%, 20% lub nawet 50%¹. Standardową metodą kontroli jakości ekstraktów jest oznaczenie zawartości ikaryny metodą HPLC¹².

Jak działa ikaryna – mechanizm działania Epimedium grandiflorum

Ikaryna działa w organizmie kilkoma drogami jednocześnie. Najlepiej poznany mechanizm to hamowanie fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) – enzymu, który rozkłada cGMP (cykliczny guanozynomonofosforan) w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Wzrost cGMP prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i rozszerzenia naczyń, co zwiększa przepływ krwi – m.in. do ciał jamistych prącia. To ten sam mechanizm, który wykorzystują leki stosowane w zaburzeniach erekcji, choć ikaryna działa znacznie słabiej niż sildenafil²³.

Ikaryna zwiększa również syntezę tlenku azotu (NO) przez komórki śródbłonka naczyniowego, co wzmacnia efekt rozszerzający naczynia i może mieć znaczenie dla zdrowia układu sercowo-naczyniowego¹³. W badaniach laboratoryjnych wykazano, że działa ona jako fitoestrogen – wiąże receptory estrogenowe α i β, stymuluje osteoblasty (komórki budujące kość) i hamuje osteoklastogenezę (rozpad kości), modulując szlaki MAPK i Wnt/β-kateniny¹⁴.

W badaniach na zwierzętach ikaryna wykazywała ponadto właściwości przeciwzapalne, przeciwutleniające i modulujące gospodarkę lipidową¹⁵. Badania in vitro sugerowały działanie przeciwwirusowe wobec wirusa opryszczki (HSV), ochronę komórek wątroby i działanie hamujące wzrost komórek nowotworowych – jednak żadnego z tych efektów nie potwierdzono dotąd w rzetelnych badaniach klinicznych z udziałem ludzi¹⁶¹⁷.

Co mówią badania kliniczne – zdrowie seksualne i erekcja

Badania kliniczne dotyczące epimedium w kontekście zdrowia seksualnego są nieliczne i obarczone ograniczeniami metodologicznymi. Przeprowadzono dwa małe randomizowane badania z podwójnie ślepą próbą z użyciem wieloskładnikowych preparatów zawierających ekstrakt z epimedium. W pierwszym z nich (78 mężczyzn z łagodną lub umiarkowaną dysfunkcją erekcji) preparat wieloskładnikowy z ekstraktem z liścia Epimedium sagittatum poprawił wynik w skali IIEF (International Index of Erectile Function) istotnie statystycznie w porównaniu z placebo (20,10 vs 1,0; p < 0,001). W drugim badaniu (63 mężczyzn) mieszanka ziołowa zawierająca gatunek Epimedium przyniosła statystycznie istotną poprawę w domenie funkcji erekcji IIEF (4,87 vs 3,44; p = 0,032)¹⁹.

Oba badania dotyczyły jednak preparatów wieloskładnikowych – nie można z nich wyciągać wniosków na temat samego epimedium. Nie istnieją wysokiej jakości randomizowane badania kliniczne potwierdzające skuteczność epimedium w monoterapii zaburzeń erekcji u ludzi²⁰. Badania in vitro i na zwierzętach wskazują na obiecujący mechanizm działania ikaryny jako inhibitora PDE5, lecz wymagają potwierdzenia w badaniach klinicznych²¹.

W badaniu na pacjentach dializowanych odnotowano poprawę libido po stosowaniu epimedium w porównaniu z grupą kontrolną, jednak próba była mała i nie można tych wyników uogólniać²².

Epimedium a zdrowie kości – osteoporoza u kobiet po menopauzie

Obszar zdrowia kości jest najlepiej udokumentowany klinicznie spośród wszystkich badanych zastosowań epimedium. Meta-analiza 12 randomizowanych badań kontrolowanych (łącznie 1017 pacjentów z osteoporozą w średnim i starszym wieku) wykazała istotną statystycznie poprawę gęstości mineralnej kości w grupie stosującej preparaty z epimedium (SMD = 0,83; 95% CI 0,27–1,40; p = 0,004). Korzyść była widoczna zarówno przy stosowaniu epimedium w połączeniu z konwencjonalną farmakoterapią (SMD = 1,26; p = 0,03), jak i przy stosowaniu samego epimedium (SMD = 0,42; p = 0,009)⁴. Autorzy podkreślają jednak, że jakość włączonych badań była niska, a opisy stosowanych preparatów – niekompletne.

W 24-miesięcznym randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą specyficzny ekstrakt zawierający 60 mg ikaryny, 15 mg daidzeiny i 3 mg genisteiny zmniejszył utratę masy kostnej kręgosłupa i biodra u kobiet po menopauzie bez wywoływania przerostu endometrium²³. Inne badanie wykazało, że 730 mg/dobę ekstraktu z epimedium przez 6 tygodni zwiększyło poziom prenylowanych metabolitów flawonoidowych i markerów anabolizmu kostnego (BSAP) u kobiet po menopauzie²⁴.

Epimedium może być rozważane jako uzupełnienie standardowego leczenia osteoporozy, ale nie zastępuje leków o udowodnionej skuteczności. Wszelkie decyzje terapeutyczne powinny być konsultowane z lekarzem.

Działania niepożądane i bezpieczeństwo stosowania

Krótkotrwałe stosowanie wyciągu z epimedium przy typowych dawkach nie jest dotychczas wiązane z poważnymi działaniami niepożądanymi²⁶. Ekstrakt zawierający fitoestrogeny był przyjmowany przez uczestników badań przez okres do 2 lat, a ekstrakt bogaty w ikarynę – do 6 miesięcy²⁷.

Zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, suchość w ustach⁵²⁸
• Sercowo-naczyniowe: tachykardia (szybkie bicie serca), kołatanie serca, nieregularny rytm serca, duszność²⁵²⁷
• Neurologiczne/behawioralne: zawroty głowy, drażliwość, stany hipomaniakalne, agresja²⁵²⁹
• Inne: krwawienie z nosa, skurcze mięśni, bolesna wysypka skórna, gorączka²⁵

Opisano przypadek kliniczny 33-letniego mężczyzny, u którego po miesięcznym stosowaniu suplementu z epimedium rozwinęły się silne skurcze mięśni i wzrost stężenia kinazy kreatynowej (CK) do 1201 U/L przy normie 20–30 U/L – wskaźnika uszkodzenia mięśni. Stan poprawił się po odstawieniu preparatu³⁰. Przy wysokich dawkach ikaryny (powyżej ok. 1680 mg/dobę) w badaniu bezpieczeństwa odnotowano dolegliwości żołądkowo-jelitowe i wzrost objawów depresyjnych⁵. Długotrwałe stosowanie dużych dawek w badaniach na zwierzętach wiązało się ze zmniejszoną aktywnością tarczycy³¹.

Interakcje z lekami – co jest ważne dla pacjenta?

Epimedium może wchodzić w istotne klinicznie interakcje z kilkoma grupami leków. Poniższa tabela podsumowuje najważniejsze z nich:

Kiedy skontaktować się z lekarzem?

Przed rozpoczęciem stosowania suplementów z epimedium lub wyciągiem z kwiatów Epimedium grandiflorum skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą, jeśli:

• przyjmujesz jakiekolwiek leki na receptę – szczególnie na nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia erekcji, zaburzenia krzepnięcia lub leki hormonalne³²³³
• chorujesz lub chorowałeś/aś na nowotwór hormonozależny (rak piersi, jajnika, macicy, prostaty) – aktywność estrogenowa epimedium może być niebezpieczna³⁵
• masz zaburzenia krzepnięcia lub planujesz zabieg operacyjny³⁶
• masz niskie ciśnienie krwi lub choroby serca³⁴
• jesteś w ciąży lub karmisz piersią – stosowanie epimedium jest w tych przypadkach przeciwwskazane⁶

Natychmiast przerwij stosowanie i skontaktuj się z lekarzem lub udaj się na izbę przyjęć, jeśli po zażyciu suplementu z epimedium wystąpią:

• silne skurcze mięśni lub znaczne osłabienie siły mięśniowej³⁰
• duszność, ból w klatce piersiowej lub szybkie/nieregularne bicie serca²⁵
• nagłe zawroty głowy lub omdlenie
• silna wysypka skórna lub objawy reakcji alergicznej³⁷
• wyraźne zmiany nastroju: drażliwość, agresja, stany hipomaniakalne²⁹

Epimedium to suplement diety, nie lek – nie zastępuje farmakoterapii zaburzeń erekcji, osteoporozy ani innych schorzeń. Decyzję o jego stosowaniu warto zawsze omówić ze specjalistą, który zna twój stan zdrowia i listę przyjmowanych leków.