Efedryna – przeciwwskazania

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EFRINOL 1%, 10 mg/g, krople do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g roztworu zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 10 g roztworu zawiera 100 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 1 kropla roztworu zawiera 0,5 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do nosa, roztwór Bezbarwny, przezroczysty roztwór.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ostre stany zapalne błony śluzowej nosa i zatok przynosowych lub uczuleniowe stany zapalne błony śluzowej nosa.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt stosuje się donosowo. Wkraplać 1-3 krople do każdego otworu nosowego 2 do 5 razy na dobę. Produktu nie stosować dłużej niż 5 dni.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na efedrynę, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza częstoskurcz napadowy), ostra niewydolność wieńcowa. Nadczynność tarczycy. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Znieczulenie ogólne cyklopropanem lub halotanem.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą, z rozrostem gruczołu krokowego, z chorobami układu krążenia, dławicą piersiową. Należy unikać długiego stosowania produktu u pacjentów nadpobudliwych. Tachyfilaksja może wystąpić w ciągu kilku dni po rozpoczęciu stosowania produktu. Po długotrwałym stosowaniu produktu obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (nialamid, selegilina, furazolidon) hamując rozkład noradrenaliny nasilają działanie efedryny, może to doprowadzić do znacznego zwiększenia ciśnienia tętniczego. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny w układzie krążenia i nie powinny być stosowane jednocześnie. Dopuszcza się ostrożne stosowanie efedryny z małymi dawkami salbutamolu i leków pobudzających układ współczulny, jakie znajdują się w produktach w postaciach wziewnych. Metylodopa osłabia działanie efedryny. Rezerpina hamując magazynowanie noradrenaliny hamuje działanie efedryny, przyspiesza jej eliminację, podobny skutek może spowodować zakwaszenie moczu. Acetazolamid i inne związki alkalizujące mocz mogą nasilać toksyczne działanie efedryny, ponieważ prowadzą do zwiększenia jej stężenia we krwi. Efedryna działa przeciwstawnie do leków obniżających ciśnienie krwi.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Interakcje

Efedryna podawana jednocześnie z teofiliną nasila ośrodkowe objawy niepożądane teofiliny (nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość). Guanetydyna hamując uwalnianie noradrenaliny może spowodować obrzęk błony śluzowej nosa, co utrudnia wchłanianie efedryny. Efedryna może osłabiać działanie obniżające ciśnienie krwi guanetydyny. Jednoczesne stosowanie efedryny z glikozydami nasercowymi (np. digoksyna) lub lekami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Efedryna łatwo przenika przez barierę łożyskową. Powoduje zaburzenia rytmu serca zarówno u matki, jak i u dziecka. Efedryna przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące efedrynę występują objawy pobudzenia i zaburzenia snu.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Dotychczas nie jest znany wpływ produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Działania niepożądane

4.8 Działanie niepożądane Przyspieszone tętno, zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia i inne zaburzenia rytmu serca, wzrost pobudliwości, lęk, niepokój, drżenia, bóle głowy, trudności z zasypianiem, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej nosa i gardła. Po długim stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie, które wiąże się ze wzrostem agresywności o charakterze psychozy. Trudności w oddawaniu moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego oraz rzadkie przypadki alergii skórnej w postaci wysypki. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działanie niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Nie są znane przypadki przedawkowania po miejscowym stosowaniu leku w zalecanych dawkach. Po dawkach znacznie większych niż zalecane lub u osób szczególnie wrażliwych efedryna może wywołać nadmierną pobudliwość nerwową, a także wzrost ciśnienia tętniczego krwi, przyspieszenie czynności serca, niepokój i bezsenność, drgawki, zatrzymanie moczu, zawroty głowy. Długotrwałe donosowe stosowanie efedryny może powodować przewlekłe przekrwienie błony śluzowej nosa. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie produktu. Podać leki uspokajające oraz leki rozszerzające naczynia krwionośne.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczne: leki do nosa; sympatykomimetyki, leki proste; kod ATC: R 01 AA 03 Efedryna, substancja czynna produktu Efrinol 1%, należy do grupy pośrednio działających amin sympatykomimetycznych. Wywiera słaby bezpośredni wpływ na receptory α- i β-adrenergiczne. Zwiększa uwalnianie endogennej noradrenaliny z zakończeń presynaptycznych nerwów współczulnych oraz hamuje jej wchłanianie zwrotne. Efedryna przenika przez barierę krew-mózg, powoduje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie, rozszerza oskrzela, wywołuje wzrost ciśnienia krwi, zwęża naczynia obwodowe, przyspiesza czynność serca, zwiększa siłę skurczu mięśnia sercowego oraz zmniejsza perystaltykę jelit. Stosowana miejscowo na błonę śluzową nosa zwęża obwodowe naczynia krwionośne i zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

Zawarta w produkcie metyloceluloza przedłuża kontakt chlorowodorku efedryny z błoną śluzową nosa, nie hamując aktywności nabłonka migawkowego.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Efedryna stosowana miejscowo wchłania się w 64%. Substancja czynna szybko jest rozprowadzana po organizmie, gromadzi się w wątrobie, nerkach, śledzionie i mózgu. Objętość dystrybucji wynosi od 122 do 320 l. Okres półtrwania efedryny wynosi od 3 do 11 godzin. Klirens wynosi 13,6 – 44,3 l/h-1. Efedryna jest w niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie. W wyniku demetylacji powstaje norefedryna. Efedryna jest również dezaminowana do kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego i 1-fenylopropano-1,2-diolu. Małe ilości efedryny i norefedryny ulegają hydroksylacji do p-hydroksyefedryny, p-hydroksynorefedryny i sprzężonych z nimi związków. Z moczem jest wydalane około 95% wchłoniętej dawki leku w czasie 24 godzin, głównie w postaci niezmienionej (55 – 75%), tylko 10% jako norefedryna. Ilość wydalanej efedryny i jej metabolitów zależy od pH moczu.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

Zwiększa się w kwaśnym moczu, natomiast w alkalicznym ilość substancji czynnej jest zmniejszona do 20-35% wchłoniętej dawki. Okres półtrwania leku wynosi 3 godziny przy pH moczu =5, a 6 godzin, gdy pH wynosi 6,3.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach przedklinicznych na myszach i szczurach wykazano nadmierną pobudliwość nerwową po podaniu efedryny. Dotychczas nie wykazano mutagennego, teratogennego oraz rakotwórczego działania efedryny.

CHPL leku Efrinol 1%, krople do nosa, roztwór, 10 mg/g

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Metyloceluloza Sodu chlorek Chlorobutanol Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Roztworu efedryny nie należy mieszać z alkaliami i substancjami o odczynie zasadowym – wydzielenie wolnej zasady; z jodkami. 6.3 Okres ważności 1 rok 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w zamkniętym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik polietylenowy PE w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 g roztworu. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO RUBITAL COMPOSITUM 6,5 mg/5 ml 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH 100 g syropu zawiera 100 mg chlorowodorku efedryny Ephedrini hydrochloridum. Wykaz substancji pomocniczych — patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Sy’°P

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Choroby górnych dróg oddechowych przebiegające z obrzękiem błony śluzowej nosa.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Młodzież od 13 roku życia i dorośli: 10 ml 3 -4 razy dziennie.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Rozpoznana nadwrażliwość na efedryny lub benzoesan sodowy. Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu. Nie stosować w nadciśnieniu tętniczym, chorobie niedokrwiennej serca i w innych chorobach układu krążenia, jaskrze z zamkniętym kątem przesączania z uwagi na obecność chlorowodorku efedryny. Nie stosować w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy z uwagi na obecność benzoesanu sodu.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W związku z zawartością w leku chlorowodorku efedryny ostrożnie stosować u osób z nadczynnością tarczycy oraz niewydolnością wątroby lub nerek. Ze względu na zawartość benzoesanu sodu zaleca się zachowanie ostrożności u chorych z astmą. Produkt zawiera sacharozę, w związku z tym należy go ostrożnie stosować u chorych na cukrzycę. 10 ml syropu zawiera 8,2 g sacharozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy, galaktozy lub niedoborem sacharazy, izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Preparat zawiera efedrynę, środek niedopuszczony do stosowania w czasie zawodów sportowych. Przyjęcie preparatu w godzinach wieczornych może spowodować trudności z zaśnięciem.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować efedryny jednocześnie z inhibitorami MAO, z uwagi na możliwość wzrostu ciśnienia krwi (z przełomem nadciśnieniowym włącznie) — działanie to utrzymuje się przez 2 tygodnie po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. Efedryna stosowana z glikozydami naparstnicy lub środkami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Acetazolamid i inne związki alkilujące mocz powodują zwiększenie stężenia efedryny we krwi i mogą nasilać jej działanie. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny mogą nasilać działania niepożądane efedryny na układ krążenia — nie powinny być stosowane jednocześnie.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Ciąża i laktacja Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie przeprowadzono odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży, dlatego nie wiadomo, czy lek może powodować zagrożenie dla płodu człowieka. Dane dotyczące przenikania chlorowodorku efedryny do mleka nie zostały dostatecznie udokumentowane.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń Wpływ efedryny na zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Z uwagi na zawartość w preparacie efedryny, po przyjęciu leku odnotowano występowanie objawów ze strony układu krążenia – podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca oraz objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego: pobudzenie, bezsenność, drżenie mięśniowe.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie preparatu może spowodować nasilenie objawów niepożądanych: ze strony o.u.n.: wzrost pobudliwości, niepokój, lęk, drżenie mięśni, bóle głowy, trudności z zaśnięciem, ze strony układu krążenia: przyspieszenie tętna, wzrost ciśnienia, kołatanie serca, tachykardia i inne zaburzenia rytmu serca.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Brak kodu ATC. RUBITAL COMPOSITUM przeznaczony jest do stosowania przez młodzież od 13 roku życia i osoby dorosłe. Jako substancji czynnej syrop zawiera chlorowodorek efedryny. Brak danych farmakodynamicznych dla produktu leczniczego Rubital Compositum. Chlorowodorek efedryny działa bezpośrednio, pobudzająco na układ współczulny (na receptory α- i β-adrenergiczne) i pośrednio przez nasilanie uwalniania noradrenaliny z zakończeń neuronów i hamowanie jej wchłaniania zwrotnego. Efedryna efektywnie rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli oraz obkurcza naczynia krwionośne zmniejszając przekrwienie błony śluzowej nosa.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Brak danych farmakokinetycznych dla produktu leczniczego Rubital Compositum. Efedryna po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 2 godzinach. W ciągu 24 godzin po podaniu doustnym chlorowodorku efedryny 88 % podanej dawki wydalane jest z moczem, głównie w postaci niezmienionej. W niewielkim stopniu wydalana jest w postaci norefedryny, kwasu benzoesowego i kwasu hipurowego. Wydalanie efedryny z moczem zależy od pH moczu. Wydalanie efedryny w postaci niezmienionej wzrasta w moczu o pH kwaśnym i spada w moczu o pH zasadowym. Aktywacja receptorów β-adrenergicznych w płucach przez efedrynę powoduje rozszerzenie oskrzeli. Po godzinie od momentu podania 25 mg efedryny następuje rozszerzenie oskrzeli utrzymujące się 4 godziny, maksymalne podniesione tętno utrzymuje się 2 — 5 godzin.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dla produktu nie prowadzono badań przedklinicznych.

CHPL leku Rubital Compositum, syrop, 6,5 mg/5 ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Syrop prawoślazowy skład: Macerat z korzenia prawoślazu Sacharoza Syrop malinowy skład: Sok z malin Sacharoza Sodu benzoesan. 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie zaobserwowano. 6.3. Okres ważności 2 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w zamkniętym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Chronić od światła. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła barwnego z zakrętką aluminiową lub butelka z brunatnego politereftalanu etylenu (PET) z zakrętką aluminiową lub polietylenową (HDPE) w pudełku tekturowym. Do opakowania bezpośredniego dołączona jest miarka polipropylenowa o poj. 10 ml lub 15 ml. Wielkość opakowania: 125 g. 6.6. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwanie jego pozostałości Preparat stosuje się doustnie. Sposób użycia w punkcie 4.2.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tussipect (622 mg + 4,35 mg + 1,43 mg)/5 ml syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera: 622 mg wyciągu tymiankowego (Thymi extractum), DER 1 : 3-5; ekstrahent: mieszanina etanolu 96% (v/v), wody i glicerolu; substancja pomocnicza: amonu wodorotlenek stężony – 0,1%, 4,35 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum), 1,43 mg saponiny (Saponinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza – 3,25 g, etylu parahydroksybenzoesan – 6,3 mg, kwas benzoesowy 12,43 mg. Produkt zawiera etanol: 3,8% (v/v). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Tussipect w postaci syropu działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli, zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, prowadząc do zmniejszenia obrzęku i ilości powstającej wydzieliny. Tussipect syrop stosuje się w stanach przebiegających z trudnością w odkrztuszaniu (np. w trakcie przeziębień).

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 2 – 3 razy na dobę co 6 do 8 godzin po 5 ml. Sposób podawania: Podanie doustne.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w pkt. 6.1. Ze względu na zawartość efedryny nie należy stosować leku w nadciśnieniu tętniczym, chorobie niedokrwiennej mięśnia sercowego, zaburzeniach rytmu serca, nadczynności tarczycy, cukrzycy, jaskrze z zamkniętym kątem przesączania, przeroście gruczołu krokowego, padaczce.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zachować ostrożność przy stosowaniu preparatu u osób ze schorzeniami układu krążenia, schorzeniami psychicznymi oraz z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby. Nie należy stosować równocześnie innych leków zawierających substancje o podobnym mechanizmie działania, np. leków zawierających efedrynę, pseudoefedrynę lub środków przeciwastmatycznych bez konsultacji z lekarzem. Nie należy przyjmować leku w godzinach wieczornych, gdyż może powodować trudności w zasypianiu. Syrop zawiera efedrynę i nie może być stosowany w czasie zawodów sportowych. Ze względu na zawartość saponin ostrożnie stosować u osób z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy. Ostrożnie stosować u osób z alergią na rośliny z rodziny Lamiaceae (Labiatae). Pacjenci z alergią na pyłki brzozy lub na seler mogą posiadać nadwrażliwość krzyżową na tymianek. Lek zawiera sacharozę.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Lek zawiera także etylu parahydroksybenzoesan i w związku z tym może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Lek zawiera 3,8 % v/v etanolu (alkoholu), tzn. do 151 mg na dawkę, co jest równoważne 3,8 ml piwa, 1,6 ml wina na dawkę. Należy wziąć pod uwagę podczas stosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką. Lek szkodliwy dla osób z chorobą alkoholową. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Nie stosować leku Tussipect u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie efedryny może spowodować powstanie interakcji z: glikozydami nasercowymi lub halotanem, zwiększając ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, lekami hipotensyjnymi (efedryna zmniejsza ich skuteczność działania), inhibitorami MAO (nie należy stosować z uwagi na możliwość wzrostu ciśnienia krwi, z przełomem nadciśnieniowym włącznie; działanie to utrzymuje się przez dwa tygodnie po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO), pochodnymi alkaloidów sporyszu lub oksytocyną (efedryna powoduje nasilenie ich działania), acetazolamidem i innymi związkami alkalizującymi mocz (powodują one zwiększenie stężenia efedryny we krwi i mogą nasilać jej działanie), salbutamolem i innymi lekami pobudzającymi układ współczulny, które mogą nasilać działania niepożądane efedryny na układ krążenia, dlatego nie powinny być stosowane jednocześnie.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na możliwość wystąpienia znacznego pobudzenia psychoruchowego, nie stosować przed i w trakcie prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu. Po zastosowaniu leku nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać urządzeń do czasu ustąpienia objawów ze strony układu nerwowego.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Jak każdy lek, Tussipect syrop może powodować działania niepożądane. Ze względu na obecność efedryny mogą wystąpić następujące objawy: ze strony układu nerwowego: pobudzenie, zawroty głowy, rozdrażnienie, niepokój, drżenie rąk, zaburzenia snu, ze strony układu krążenia: kołatanie serca, wzrost ciśnienia krwi. Ze względu na obecność w syropie saponin istnieje możliwość podrażnienia błony śluzowej żołądka, objawiająca się wystąpieniem mdłości, wymiotów, bólów brzusznych. U niektórych osób w czasie stosowania leku mogą wystąpić inne działania niepożądane. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Ze względu na zawartość efedryny przedawkowanie może powodować pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, ból głowy, osłabienie, kołatanie serca, zawroty głowy, drżenie, przejściowe zaparcia oraz może przedłużać zaleganie treści pokarmowej w żołądku.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: brak, kod ATC: jeszcze nie przydzielony. Nie prowadzono badań nad aktywnością farmakologiczną produktu leczniczego Tussipect syrop, jednakże dostępne wyniki badań potwierdzają rozkurczające działanie efedryny chlorowodorku na mięśnie gładkie oskrzeli i zmniejszające przekrwienie błony śluzowej. Efedryna pobudza receptory w drzewie oskrzelowym, powodując w rezultacie rozkurcz oskrzeli i zahamowanie czynności wydzielniczej błony śluzowej. Wyciąg tymiankowy wzmaga samoistny ruch nabłonka rzęskowego górnych dróg oddechowych. Powoduje zwiększenie ilości wydzielanego śluzu i ułatwia odkrztuszanie. Jego składniki posiadają także aktywność przeciwbakteryjną, przeciwskurczową i przeciwzapalną. Natomiast saponiny, drażniąc błonę śluzową żołądka, powodują odruchowe zwiększenie wydzielania gruczołów oskrzelowych.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dla produktu leczniczego Tussipect syrop nie prowadzono badań farmakokinetyki, dlatego też farmakokinetykę oszacowano na podstawie wyników badań dla poszczególnych substancji czynnych produktu. Wyniki klinicznych badań farmakokinetycznych efedryny dowodzą, że zarówno w formie chlorowodorku, siarczanu lub wyciągów z surowca roślinnego posiada zbliżone właściwości farmakokinetyczne i farmakologiczne. Wyniki dostępnych badań wskazują, że całkowita absorpcja po podaniu doustnym zachodzi w ciągu 2-2,5 godziny, maksymalny poziom w surowicy krwi po podaniu doustnym osiągany jest w ciągu około 3 godzin. Czas półtrwania w surowicy krwi t1/2 wynosi około 6 godzin, efedryna nie wiąże się z białkami osocza – cała frakcja we krwi występuje w stanie wolnym, a metabolity wydalane są z moczem. Parametry farmakokinetyczne efedryny nie ulegają zmianie po podaniu wielokrotnym.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono badań dotyczących profilu toksykologicznego produktu leczniczego Tussipect syrop. Toksyczność oszacowano na podstawie charakterystyki toksykologicznej substancji czynnych produktu. Analiza danych przedklinicznych, uwzględniająca wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz możliwego działania rakotwórczego, nie ujawnia zagrożenia dla pacjenta pod warunkiem, że produkt jest stosowany zgodnie z zaleconym dawkowaniem i zachowaniem zaleconych środków ostrożności. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano przypadki wystąpienia reprotoksyczności związanej z przyjęciem efedryny.

CHPL leku Tussipect, syrop, (4,35 mg + 622 mg + 1,43 mg)/5 ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas benzoesowy Sacharoza Kwas primulowy Amonu wodorotlenek stężony Etylu parahydroksybenzoesan Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 1 miesiąc – po pierwszym otwarciu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w suchych pomieszczeniach, w temperaturze poniżej 25°C, chronić od światła. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła brunatnego, zawierająca 140 g syropu, zamykana zakrętką aluminiową lub polietylenową wraz z dołączoną miarką polipropylenową, umieszczona w kartoniku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Lek wstrząsnąć przed użyciem. Do butelki zawierającej 140 g syropu dołączona jest miarka ułatwiająca właściwe odmierzenie dawki.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO TABCIN TREND, 250 mg + 30 mg + 2 mg, kapsułki miękkie 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna kapsułka miękka zawiera: paracetamol (Paracetamolum) – 250 mg pseudoefedryny chlorowodorek (Pseudoephedrini hydrochloridum) – 30 mg chlorfenyraminy maleinian (Chlorpheniramini maleas) – 2 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitol (54,88 – 64,42 mg), glikol propylenowy (46 mg). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka miękka

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów grypy i przeziębienia przebiegających z gorączką, katarem, bólem gardła i drapaniem w gardle, kichaniem, bólem głowy, obrzękiem błony śluzowej nosa i zatok oraz uczuciem ogólnego rozbicia. Opis działania Produkt leczniczy złożony o skojarzonym działaniu składników. Chlorfenyramina, substancja przeciwhistaminowa, łagodzi objawy nieżytu nosa (katar i kichanie) w przebiegu grypy i przeziębienia. Pseudoefedryna, substancja zwężająca naczynia krwionośne, zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa i zatok powstający w przebiegu kataru lub grypy, a tym samym ułatwia swobodne oddychanie. Paracetamol, substancja o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, łagodzi bóle towarzyszące infekcji, np. ból głowy, gardła, oraz ogólne dolegliwości towarzyszące grypie i przeziębieniu.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież (w wieku 15 lat i powyżej): połknąć dwie kapsułki popijając niewielką ilością wody. W razie konieczności powyższą dawkę można powtarzać lecz nie częściej niż co 4 godziny ani nie więcej niż 3 razy na dobę. Nie przyjmować leku dłużej niż przez 5 dni. Jeżeli gorączka utrzymuje się dłużej niż 3 dni od początku przyjmowania leku, pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Sposób podawania Podanie doustne

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Produktu leczniczego nie stosować: u dzieci w wieku poniżej 15 lat; u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z chorobami układu oddechowego, takimi jak chroniczne zapalenie oskrzeli czy rozedma; u pacjentów z jaskrą, przerostem prostaty, chorobami serca, nadciśnieniem, cukrzycą i nadczynnością tarczycy; u pacjentów przyjmujących leki przeciwdepresyjne z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) i przez dwa tygodnie po ich odstawieniu oraz u pacjentów leczonych AZT (zydowudyna); u pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko wystąpienia anemii hemolitycznej); u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh>9); u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym; u pacjentów z ciężką, ostrą lub przewlekłą, chorobą nerek lub niewydolnością nerek.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie należy stosować jednocześnie innych leków zawierających paracetamol i (lub) sympatykomimetyki (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy). W razie przedawkowania natychmiast skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli nie wystąpiły żadne objawy, ponieważ może dojść do zagrażającego życiu uszkodzenia wątroby. Przekroczenie zalecanej dawki może spowodować trudności w zasypianiu, zawroty głowy oraz zwiększoną pobudliwość nerwową. Tabcin Trend nie należy stosować dłużej niż przez 5 dni, a w przypadku gorączki – dłużej niż przez 3 dni. Produkt leczniczy może powodować nadpobudliwość, szczególnie u dzieci. Produkt leczniczy może wywoływać senność potęgowaną przez jednoczesne spożywanie alkoholu lub środków uspokajających. W czasie stosowania Tabcin Trend nie należy spożywać alkoholu.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących środki uspokajające. Ze względu na hepatotoksyczność paracetamol nie może być przyjmowany w większych dawkach i dłużej niż jest to zalecane. Przyjmowanie paracetamolu dłużej niż jest to zalecane może prowadzić do ciężkiej niewydolności wątroby, takiej jak marskość wątroby. Natomiast ostre i chroniczne przedawkowanie może prowadzić do ciężkiej hepatotoksyczności, czasami ze skutkiem śmiertelnym. Pacjenci z chorobami wątroby lub zakażeniami wpływającymi na funkcje wątroby (np. takimi jak wirusowe zapalenie wątroby), przed przyjęciem paracetamolu powinni skonsultować się z lekarzem. U tych pacjentów, a zwłaszcza u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, w trakcie przyjmowania wysokich dawek lub długotrwałego leczenia paracetamolem powinny być prowadzone oznaczenia funkcji wątroby w regularnych odstępach czasowych. Pacjenci z niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh<9) powinni stosować paracetamol ostrożnie.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Umiarkowane spożywanie alkoholu i jednoczesne przyjmowanie paracetamolu potencjalnie może prowadzić do zwiększonego działania toksycznego na wątrobę. Bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych w związku ze stosowaniem paracetamolu. W przypadku wystąpienia zaczerwienienia, wysypki, pęcherzy lub łuszczącej się skóry, należy przerwać stosowanie paracetamolu i natychmiast skontaktować się z lekarzem (patrz punkt 4.8).

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Opóźnione opróżnianie żołądka, np. po zastosowaniu propanteliny, może prowadzić do spowolnienia wchłaniania paracetamolu i w związku z tym do opóźnienia wystąpienia efektu terapeutycznego. Przyspieszone opróżnianie żołądka, np. po zażyciu metoklopramidu, prowadzi do szybszego wchłaniania leku. Jednoczesne stosowanie Tabcin Trend i leków indukujących enzymy mikrosomalne wątroby, np. niektórych leków nasennych i przeciwpadaczkowych (glutetimid, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina i inne) lub rifampicyny może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet po dawkach paracetamolu uznawanych za bezpieczne. Ostrzeżenie to dotyczy także osób nadużywających alkoholu. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) mogą potęgować działanie chlorfenyraminy i pseudoefedryny. Znaczenie kliniczne interakcji pomiędzy paracetamolem a warfaryną i pochodnymi kumaryny nie zostały dotychczas poznane.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Interakcje

Dlatego też pacjenci przyjmujący doustne środki przeciwzakrzepowe nie powinni stosować paracetamolu przez dłuższy czas. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4). Tabcin Trend może nasilać działanie następujących leków: Jednoczesne zastosowanie chloramfenikolu może wydłużyć jego okres półtrwania. Jednoczesne stosowanie paracetamolu i AZT (zydowudyny) może powodować zmniejszenie ilości białych krwinek krwi (neutropenia).

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produktu leczniczego Tabcin Trend nie należy stosować w okresie ciąży, a szczególnie w jej pierwszym trymestrze ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania chlorfenyraminy i pseudoefedryny w okresie ciąży. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Karmienie piersi? Produktu leczniczego Tabcin Trend nie należy stosować w okresie karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania chlorfenyraminy i pseudoefedryny w okresie karmienia piersią. Paracetamol przechodzi przez łożysko oraz do mleka kobiet karmiących piersią w stężeniach odpowiadających stężeniu we krwi u kobiety. Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia. Ponieważ paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn, można przypuszczać, że również niekorzystnie wpływa na płodność, chociaż nie zostało to wykazane.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych jest określona jako częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych), chyba że zaznaczono inaczej: rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia układu nerwowego: senność, suchość w jamie ustnej, pobudliwość, niepokój, zawroty głowy, bezsenność, strach, drżenia, halucynacje, napady padaczki, zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia oka: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: problemy z oddychaniem (skurcz oskrzeli); u pacjentów z nadwrażliwością na leki przeciwbólowe i przeciwreumatyczne może czasami dochodzić do nasilenia się objawów astmy (“astma analgetyczna”).

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, niepokój w żołądku, biegunka, ból brzucha, niedokrwienne zapalnie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: ciężkie reakcje skórne (w przypadku paracetamolu występujące bardzo rzadko): ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, w przypadku pseudoefedryny z częstością nieznaną), zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (w tym zakończona zgonem); ostre uogólnione wysypki; rumień; bardzo rzadko reakcje alergiczne z zapalnymi zmianami skórnymi; wysypka; świąd, pokrzywka; obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy; wysypka polekowa; rumień wielopostaciowy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia w składzie krwi, takie jak: agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia, leukopenia związane ze stosowaniem paracetamolu oraz anemia aplastyczna. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: bóle głowy. Zaburzenia serca: odruchowe spowolnienie czynności serca (bradykardia), nadciśnienie, tachykardia, kołatanie serca.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: trudności z oddawaniem moczu, uszkodzenie nerek zwłaszcza w przypadku przedawkowania. Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko opisywano reakcje nadwrażliwości (obrzęk Quinck’ego, zespół zaburzeń oddechowych, zwiększona potliwość, nudności, spadek ciśnienia tętniczego lub wstrząs). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, jak również zależna od dawki niewydolność wątroby, martwica wątroby (w tym ze skutkiem śmiertelnym). Przewlekłe niekontrolowane stosowanie może prowadzić do zwłóknienia wątroby, marskości wątroby (w tym zakończonej zgonem).

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Chlorfenyramina Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych przedawkowanie chlorfenyraminy może prowadzić do pobudzenia i (lub) zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego. Objawy pojawiają się w ciągu 30-120 minut od zażycia. U dorosłych dominują objawy depresji ośrodkowego układu nerwowego objawiające się sennością lub śpiączką, po których może pojawić się pobudzenie lub napad padaczkowy. U dzieci zwykle dochodzi do pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, co objawia się nieruchomymi rozszerzonymi źrenicami, suchością w jamie ustnej, nagłym zaczerwienieniem twarzy, pobudzeniem psychoruchowym, gorączką, niezbornością lub napadem padaczkowym. Postępowanie jest objawowe. W ciągu pierwszych 6 godzin można zastosować płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. Pseudoefedryna Objawy przedawkowania pseudoefedryny nie zostały jeszcze dostatecznie opisane.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

Podobnie jak wszystkie sympatykomimetyki może ona pobudzać układ współczulny, wywołując nadciśnienie, tachykardię, kołatanie serca, pobudliwość, niepokój, zawroty głowy i bezsenność. Może pojawić się senność, nudności, wymioty, odruchowe spowolnienie czynności serca (bradykardia) oraz bóle głowy. Nie można wykluczyć prawdopodobieństwa pojawienia się innych objawów niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z tej grupy, takich jak: strach, drżenia, halucynacje, napady padaczki, problemy z oddychaniem, trudności z oddawaniem moczu. Powyższe objawy mogą być szczególnie wyraźnie zaznaczone po przyjęciu dużych dawek. W pojedynczych przypadkach u dzieci opisywano drgawki. Postępowanie jest objawowe. Paracetamol W przypadku ostrego przedawkowania najważniejszym objawem jest hepatotoksyczność: do uszkodzenia komórek wątrobowych dochodzi na skutek wiązania reaktywnych metabolitów paracetamolu z białkami hepatocytów.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

Przy dawkach terapeutycznych metabolity te są wiązane przez glutation, który tworzy nietoksyczne związki. W przypadku znacznego przedawkowania wyczerpują się możliwości wątroby jako donora grup -SH (które nasilają powstawanie glutationu), w wątrobie gromadzą się toksyczne metabolity i dochodzi do obumarcia komórek wątrobowych. W konsekwencji osłabiona zostaje funkcja wątroby, co prowadzi do śpiączki wątrobowej. Niezależnie opisano uszkodzenie nerek powstające w wyniku martwicy cewek nerkowych. Pierwszymi objawami ostrego zatrucia są: nudności, wymioty, nadmierna potliwość oraz ogólne złe samopoczucie. Stan pacjenta poprawia się w ciągu 24 do 48 godzin, jednak objawy nie ustępują całkowicie. Dochodzi do szybkiego powiększenia wątroby, podwyższenia stężenia bilirubiny i aminotransferaz w surowicy krwi, patologicznych wyników wskaźników protrombiny, spada diureza, może dochodzić do podwyższenia poziomu amoniaku we krwi.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedawkowanie

W przypadku ostrego i (lub) przewlekłego przedawkowania może dojść do hipokaliemii i kwasicy metabolicznej (włączając kwasicę mleczanową). Częstymi objawami klinicznymi pojawiającymi się po 3 do 5 dniach są: żółtaczka, gorączka, fetor wątrobowy, skaza krwotoczna, hipoglikemia oraz objawy towarzyszące poszczególnym etapom encefalopatii wątrobowej. Postępowanie: pacjent powinien być pod opieką Oddziału Intensywnej Opieki Medycznej, gdzie będą monitorowane podstawowe parametry życiowe. Należy pobrać krew do badań laboratoryjnych oraz ocenić stan krążenia. W celu usunięcia paracetamolu z krwioobiegu można zastosować płukanie żołądka (w ciągu pierwszych 6 godzin), hemodializę i hemoperfuzję. W ciągu pierwszych 10 godzin od zażycia skuteczne jest również podanie dożylne donorów grup -SH (np. metionina, cystamina lub N-acetylocysteina), które wiążąc aktywne metabolity paracetamolu, umożliwią ich detoksykację.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków); kod ATC: N 02 BE 51 Chlorfenyraminy maleinian Chlorfenyramina jest antagonistą receptora histaminowego H1, substancją z grupy amin alkilowych, znajdujących zastosowanie w leczeniu kataru i kichania, występujących w przebiegu przeziębienia i alergii. Pseudoefedryny chlorowodorek Pseudoefedryna jest substancją o działaniu sympatykomimetycznym, działającą przede wszystkim pośrednio przez uwalnianie noradrenaliny z pozazwojowych zakończeń nerwów układu współczulnego. Substancja powoduje skurcz naczyń w obrębie błony śluzowej nosa, co prowadzi do zmniejszenia przekrwienia i obrzęku. Paracetamol Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, hamując syntetazę prostaglandyn. Posiada również słabe działanie przeciwzapalne.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Chlorfenyramina Zwykle stosowana jest w dawce 4 mg, co 4 do 6 godzin, maksymalnie 24 mg na dobę. Bardzo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, wykazując działanie farmakologiczne po 15 do 30 minutach. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest w ciągu 1 do 2 godzin, a całkowity czas działania wynosi od 4 do 6 godzin. Okres półtrwania wynosi około 20 godzin przy znacznych różnicach indywidualnych. Chlorfenyramina podlega efektowi pierwszego przejścia. Pseudoefedryna Zwykle stosowana jest w dawce 60 mg, co 4 do 6 godzin, maksymalnie 240 mg na dobę. Pseudoefedryna łatwo i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia we krwi osiąga w ciągu 0,5 do 2 godzin, okres półtrwania wynosi około 4 godzin. Działanie przeciwobrzękowe rozpoczyna się po 30 minutach od podania doustnego i trwa 4 do 6 godzin. Pseudoefedryna w większości wydala się z moczem w postaci niezmienionej.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Paracetamol Zwykle stosowany jest w dawce od 0,5 do 1 g co 4 do 6 godzin, maksymalnie 4 g na dobę. Okres półtrwania w osoczu po podaniu doustnym wynosi 1,5 do 2,5 godziny. Paracetamol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Ponad 80% paracetamolu ulega eliminacji z organizmu w ciągu 24 godzin. Proces ten ulega wydłużeniu u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Po zmetabolizowaniu w wątrobie paracetamol jest wydalany wyłącznie przez nerki, głównie w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym i siarkowym. Zaledwie około 1 do 3% paracetamolu wydala się w postaci niezmienionej.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Chlorfenyramina Brak dostępnych informacji. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Paracetamol stosowany doustnie okazał się w niewielkim stopniu toksyczny dla dorosłych szczurów i świnek morskich. Jego znacznie większa toksyczność u myszy i nowo narodzonych szczurów wynika prawdopodobnie z różnic w metabolizmie tej substancji u myszy oraz związana jest z nie w pełni wykształconym układem enzymatycznym wątroby u nowo narodzonych szczurów. Podanie wyższych dawek psom i kotom powodowało wymioty, dlatego ustalenie dla tych gatunków LD50 po podaniu doustnym było niemożliwe. Toksyczność przewlekła Chlorfenyramina Brak dostępnych informacji. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Przewlekłe stosowanie dawek toksycznych wywołało u zwierząt doświadczalnych zmniejszenie przyrostu masy ciała, częstsze oddawanie moczu, acydurię (zmniejszenie pH moczu), odwodnienie i zwiększoną podatność na zakażenia.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach sekcyjnych stwierdzono zwiększone przekrwienie narządów jamy brzusznej, podrażnienie błony śluzowej jelit oraz zanik jąder z zahamowaniem spermatogenezy u samców. Narządami, które zostały poddane badaniom toksykologicznym w czasie trwających sto dni testów, były nerki i wątroba u szczurów. Wskaźnik bezpieczeństwa zastosowania paracetamolu u ludzi, wyliczony na podstawie danych z badań na zwierzętach leczonych nie dłużej niż 10 dni, wynosi około 7 w stosunku do dawki dobowej oraz 43 w przypadku dawki pojedynczej. Właściwości mutagenne i guzotwórcze Chlorfenyramina Pomimo działania rozrostowego zaobserwowanego u samic myszy, nie stwierdzono procesu nowotworzenia ani u myszy, ani u szczurów, u których stosowano chlorfenyraminę doustnie w dawce do 200 mg (lub 60 mg/kg mc. na dobę) przez 2 lata. Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Paracetamol Stosując u szczurów dawki działające hepatotoksycznie, zaobserwowano możliwość toksycznego wpływu na geny, co tłumaczono jako pośrednio wynikające z działania toksycznego w stosunku do szpiku czy wątroby, a nie jako bezpośrednie uszkodzenie DNA. Dlatego właśnie można przyjąć istnienie dawek progowych. Nie zaobserwowano działania karcynogennego paracetamolu w czasie trwających 2 lata badań na samcach szczurów, u których zastosowano dietę z wysokim stężeniem tej substancji (do 6000 ppm). U samic szczurów wnioskowano o działaniu karcynogennym na podstawie częstszego występowania białaczki z komórek jednojądrzastych. Nie wykazano działania rakotwórczego u myszy otrzymujących do 6000 ppm paracetamolu w czasie prowadzonych przez 2 lata badań. Toksyczny wpływ na reprodukcję Chlorfenyramina Nie wykazano działania mutagennego ani karcynogennego w przeprowadzonych testach komórkowych (z zastosowaniem lub bez stymulacji metabolicznej) poza niewielkim, ale odtwarzalnym zwiększeniem częstości wymiany chromatyd siostrzanych w komórkach jajowych chomików chińskich.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Pseudoefedryna Brak dostępnych informacji. Paracetamol Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Glikol polietylenowy 400 Glikol propylenowy Woda oczyszczona Powidon K30 Skład otoczki: Sorbitol 70% Glicerol 85% Żelatyna Czerwień koszenilowa A (E 124) Błękit brylantowy FCF (E 133) Szelak Tytanu dwutlenek (E 171) Glikol propylenowy Skład tuszu Edible Ink White S-1-18086: Tytanu dwutlenek Szelak zmodyfikowany Alkohol N-butylowy Alkohol izopropylowy Glikol propylenowy 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3. Okres ważności 2 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przed zastosowaniem leku należy sprawdzić datę ważności podaną na opakowaniu. Nie stosować leku po upływie terminu ważności. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC/PE/Aclar oraz papier/PET/Aluminium w tekturowym pudełku. W blistrze znajduje się 6, 12, 20 lub 24 kapsułki miękkie.

CHPL leku Tabcin Trend, kapsułki miękkie, 250 mg + 30 mg + 2 mg

Dane farmaceutyczne

Wielkość opakowania: 12 kapsułek – 1 blister po 12 szt. 20 kapsułek – 2 blistry po 10 szt. 6 kapsułek – 1 blister po 6 szt. 24 kapsułki – 2 blistry po 12 szt. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO GRYPOLEK, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera: 325 mg paracetamolu (Paracetamolum), 200 mg gwajfenezyny (Guaifenesinum), 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny (Pseudoephedrini hydrochloridum), 15 mg bromowodorku dekstrometorfanu (Dextromethorphani hydrobromidum) oraz substancje pomocnicze w tym barwnik azowy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ogólny stan przeziębienia, bóle głowy i mięśni, gorączka, ból gardła, nieżyt nosa, kaszel spowodowany przeziębieniem.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 2 tabletki co 6 do 8 godzin, nie więcej niż 8 tabletek na dobę, lub wg przepisu lekarza. Dzieci od 6 do 12 lat: 1 tabletka co 6 do 8 godzin, nie więcej niż 4 tabletki na dobę, lub wg przepisu lekarza. Dorośli nie powinni przyjmować leku przez okres dłuższy niż 10 dni, a dzieci 5 dni.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci do lat 6. Nadciśnienie, choroby serca, cukrzyca, nadczynność tarczycy, utrudnione oddawanie moczu związane z chorobami prostaty, ciężka niewydolność nerek i wątroby, niedokrwistość. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych, zawierających inhibitor monoaminooksydazy lub środków przeciw chorobie Parkinsona. Nie należy stosować preparatu przez okres dwóch tygodni po zaprzestaniu zażywania inhibitorów monoaminooksydazy.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nie stosować dawek większych niż zalecane. Należy zasięgnąć porady lekarza jeśli kaszel utrzymuje się ponad 7 dni, a gorączka dłużej niż 3 dni. W przypadku gdy wystąpi nerwowość, zawroty głowy, bezsenność, należy poinstruować pacjenta, aby odstawił preparat i skonsultował się z lekarzem. Stosowanie preparatu u pacjentów z niewydolnością wątroby, nadużywających alkoholu oraz niedożywionych zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Podczas stosowania preparatu nie należy spożywać alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania preparatu u osób ze zwolnionym metabolizmem, np. u osób w podeszłym wieku, ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem dekstrometorfanu. Lek zawiera barwniki azowe, które mogą powodować reakcje alergiczne.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Paracetamol Preparatu nie należy stosować z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Leki przyśpieszające opróżnianie żołądka, np. metyklopramid przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki opóźniające jego opróżnianie np. propantelina, a także cholestyramina i wszystkie cholinolityki mogą opóźniać jego wchłanianie. Stosowany razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami oraz lekami indukującymi enzymy mikrosomalne zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu oraz nasila jego toksyczność. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (kumaryny). Stosowanie paracetamolu z lekami z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu dwóch tygodni od zakończenia leczenia może wywołać stan pobudzenia i gorączkę.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Pseudoefedryna Równoczesne stosowanie pseudoefedryny i inhibitorów MAO jest przeciwskazane a czas między zaprzestaniem stosowania inhibitorów, a podaniem pseudoefedryny powinien wynosić co najmniej 14 dni. Skojarzenie obu leków powoduje wzrost ciśnienia tętniczego krwi oraz zaburzenia rytmu serca i wzrost ciepłoty ciała. Obserwacje interakcji między symaptykomimetykami (efedryna, noradenalina) i lekami hipotensyjnymi o działaniu ośrodkowym (gwanetydyna, metyldopa) wskazują, że stosowanie pseudoefedryny może powodować wzrost ciśnienia tętczniczego i zaburzenia rytmu serca. Równoczesne stosowanie preparatów zawierających pseudoefedrynę oraz niektórych środków dietetycznych zawierających pochodne efedryny zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dekstrometorfan Nasila działanie inhibitorów MAO. Łączne stosowanie dekstrometorfanu z inhibitorami monoaminooksydazy oraz inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny może wywołać objawy zespołu serotoninowego.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Leki hamujące funkcjonowanie cytochromu CYP2D6 np. fluoksetyna, haloperidol, chinidyna, wenlafaksyna mogą powodować hamowanie metabolizmu dekstometorfanu. Gwajafenezyna Nie odnotowano interakcji.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Ciąża i laktacja Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu, przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy (patrz 5.3) są niewystarczające. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu GRYPOLEK nie należy stosować u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu W czasie stosowania preparatu GRYPOLEK należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Substancje czynne wchodzące w skład preparatu GRYPOLEK charakteryzują się niską częstością występowania zdarzeń niepożądanych. Zaburzenia naczyniowe i serca: zaburzenia rytmu serca, zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: niedokrwistość, methemoglobinemia, agranulocytoza. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: zaburzenia czucia i smaku, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, senność, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, halucynacje, zaburzenia osobowości, pobudzenie psychomotoryczne, omamy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: napad astmy oskrzelowej. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, zgaga. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, kamicy moczowa, zatrzymanie moczu.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Działania niepożądane

Zwiększone ryzyko rozwoju niewydolności nerek związane jest z przedłużonym stosowaniem leku, szczególnie u chorych ze współistniejącymi schorzeniami nerek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, zapalenie skóry, wykwity skórne. Zaburzenia układu immunologicznego: uogólnione reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych leków.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Preparat zawiera 4 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Przedawkowanie paracetamolu: Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie paracetamolu w ciągu pierwszych 24 godzin często przebiega bezobjawowo. Objawy przedawkowania, takie jak nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, złe samopoczucie, ból w prawym podżebrzu, żółtaczka, powiększenie wątroby mogą pojawić się w ciągu następnych kilku dni. Po 4-6 dniach po przedawkowaniu występują jawne objawy niewydolności wątroby (np. encefalopatia wątrobowa, depresja oddychania, śpiączka, obrzęk mózgu, zaburzenia krzepnięcia, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapaść naczyniowa). Przedawkowanie paracetamolu może także prowadzić do hipokalemii. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu preparatu z przewodu pokarmowego. W tym celu należy podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia leku).

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia leku we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego (do 24 godzin po przedawkowaniu). Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Przedawkowanie pseudoefedryny: Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego m.in. zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego, krwawień śródczaszkowych oraz zawału mięśnia sercowego. Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Przedawkowanie dekstrometorfanu: Przedawkowanie dekstrometorfanu przebiega z następującymi objawami: zaburzenia psychiczne, senność, tachykardia, letarg, nadciśnienia oraz zaburzenia ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, biegunkę, wymioty.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

Leczenie przedawkowania dekstrometorfanu ma charakter objawowy.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: układ oddechowy leki stosowane w kaszlu i przeziębieniu, inne leki złożone, kod ATC: R 05 X Paracetamol Skutki farmakologiczne paracetamolu wykorzystywane w lecznictwie obejmują działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe i słabe działanie przeciwzapalne. Czas wystąpienia działania przeciwbólowego po podaniu doustnym wynosi około 30 min i utrzymuje się przez około 4-6 godzin. Mechanizm działania paracetamolu związany jest głównie z hamowaniem aktywności cyklooksygenazy 2 i 1, co zmniejsza syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym oraz w niewielkim stopniu w tkankach obwodowych. Zmniejszenie syntezy prostaglandyn w podwzgórzu jest odpowiedzialne za działanie przeciwgorączkowe. Inne proponowane mechanizmy działania paracetamolu obejmują również hamowanie powstawania impulsów nocyceptywnych w obrębie obwodowych chemoreceptorów oraz antagonizm z kwasem N-metylo-D-asparaginowym (NMDA) i substancją P w rdzeniu kręgowym.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Paracetamol nie hamuje agregacji płytek krwi. Pseudoefedryna Pseudoefedryna jest izomerem efedryny o sile działania stymulującego około czterokrotnie słabszej niż efedryna. W dawkach o podobnym działaniu obkurczającym na naczynia krwionośne jej działanie rozszerzające oskrzela jest o połowę słabsze od efedryny. Będąc agonistą receptorów α – adrenergicznych, powoduje skurcz drobnych tętniczek błony śluzowej nosa zmniejszając przekrwienie i obrzęk. Początek działania pojawia się w ciągu 15-30 minut po podaniu doustnym, osiągając maksymalny efekt po 30-60 minutach. Działanie utrzymuje się przez okres 3-4 godzin. Dekstrometorfan Dekstrometorfan jest pochodną morfiny o ośrodkowym działaniu przeciwkaszlowym. Dodatkowo jest antagonistą receptora NMDA w obrębie ośrodkowego układu nerwowego i w ten sposób wykazuje niewielkie działanie przeciwbólowe. Początek działania pojawia się w ciągu 15-30 minut po podaniu doustnym i działanie to utrzymuje się przez okres 5-6 godzin.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Gwajafenezyna Wykazuje działanie wykrztuśne. Pobudzają błonę śluzową oskrzeli do produkcji śluzu. Powoduje rozrzedzenie i upłynnienie wydzieliny, co ułatwia jej odkrztuszanie.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po około 1 godzinie. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym sięga 90%. W odróżnieniu od niesteroidowych leków przeciwzapalnych jedynie około 20-30% paracetamolu wiąże się z białkami osocza. Fakt ten powoduje, że nie wypiera innych leków z połączeń z białkami. Lek ulega szybkiej dystrybucji zarówno w tkankach obwodowych jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, co zapewnia mu skuteczne działanie. Metabolizowany jest w wątrobie, a produkty metabolizmu wydalane są wraz z moczem. Głównymi metabolitami są produkty sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Mniej niż 5% paracetamolu metabolizowane jest na drodze utleniania do wysoce aktywnego i toksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Związek ten w prawidłowych warunkach ulega redukcji przy udziale glutationu z wytworzeniem nietoksycznej pochodnej.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Stany prowadzące do obniżenia zasobów glutationu, takie jak: niedożywienie, współistniejące choroby, alkoholizm, predyspozycje genetyczne oraz przyjmowanie innych leków mogą nasilać działanie hepatotoksyczne paracetamolu. Jedynie około 2,1 % paracetamolu wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Pseudoefedryna Jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2 godzinach. Ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Jest w niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie do aktywnego metabolitu, norpseudoefedryny. Około 70-90% podanej dawki wydalane jest z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania pseudoefedryny zależy od pH moczu. Przy alkalicznym odczynie może się wydłużać, a przy odczynie kwaśnym skracać. Dekstrometorfan Wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie występuje po ok. 2 godzinach po podaniu doustnym. Dekstrometorfan metabolizowany jest poprzez N- i O-demetylację.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Wydalany jest przez nerki w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów z moczem. Okres półtrwania wynosi 1,4 do 3,9 godzin. Gwajafenezyna Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem, głównie w postaci metabolitów.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych literaturowych dla produktu złożonego. Paracetamol: w badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie w przypadku narażenia przekraczającego w stopniu wystarczającym maksymalne narażenie człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Zaobserwowano, iż paracetamol podawany w wyższych dawkach powoduje hamowanie syntezy DNA, co prowadzi do zaniku jąder u myszy i szczurów oraz zaburzeń spermatogenezy. Pseudoefedryny chlorowodorek: brak wystarczających danych literaturowych. Dekstrometorfanu bromowodorek: brak wystarczających danych literaturowych. Gwajafenezyna: brak wystarczających danych literaturowych.

CHPL leku Grypolek, tabletki powlekane, 325 mg + 200 mg + 30 mg + 15 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia żelowana Karboksymetyloskrobia sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Opadry Yellow Y-5-12821 Hypromeloza Hydroksypropyloceluloza (E 463) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol D&C Yellow # 10 Al.Lake FD&C Yellow # 6 Al.Lake Wosk Carnauba (E 903) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres trwałości 4 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w suchym miejscu, w zamkniętym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister (PVC/PVDC/Al) zawierający 6, 12 lub 24 tabletek powlekanych, w pudełku tekturowym. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania. Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Actifed, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 1,25 mg triprolidyny chlorowodorku (Triprolidini hydrochloridum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) oraz 10 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Etanol …………………………………..207,8 mg Sacharoza ………………………………2835 mg Sorbitol roztwór 70% ……………… 1000 mg Sodu benzoesan ………………………….. 5 mg Metylu hydroksybenzoesan…………… 5 mg Czerwień koszenilowa ………………. 0,8 mg Aldehyd cynamonowy D-limonen Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop. Przejrzysty roztwór o barwie czerwonej i smaku jeżynowym.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Actifed wskazany jest w celu łagodzenia objawów towarzyszących stanom zapalnym górnych dróg oddechowych, w których korzystne jest podanie leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa, antagonisty receptora histaminowego H1 oraz leku przeciwkaszlowego. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku od 7 lat.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy do stosowania doustnego. Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 10 ml syropu trzy lub cztery razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 ml. Dawkowanie u dzieci w wieku 7 do 12 lat: 5 ml syropu trzy lub cztery razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 ml. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących stosowania produktu Actifed u pacjentów w podeszłym wieku, ale doświadczenie wskazuje, że stosowanie dawkowania zalecanego dorosłym jest również odpowiednie u takich pacjentów. Zaleca się zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby (patrz poniżej punkty „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby”, „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek” oraz punkty 4.3 i 4.4).

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Dawkowanie

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby: Doświadczenie wskazuje, że dawkowanie zalecane dorosłym jest również odpowiednie u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby, patrz punkt 4.3. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego. W przypadku poważnych zaburzeń czynności nerek, patrz punkt 4.3.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze lub ciężka choroba wieńcowa. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny lub dekstrometorfanu i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego podczas stosowania razem z dekstrometorfanem. Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przeciwwskazania

Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem pseudoefedryny i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy należy przyjmować pod nadzorem lekarza u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową i pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Bez zalecenia lekarza nie należy stosować produktu Actifed u pacjentów z cukrzycą, chorobą tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, jaskrą lub mających trudności z oddawaniem moczu wywołane powiększeniem gruczołu krokowego. Pacjenci z następującymi chorobami układu oddechowego powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu Actifed: rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ostra lub przewlekła astma oskrzelowa, kaszel z dużą ilością wydzieliny. Może powodować senność. Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Podczas stosowania produktu leczniczego Actifed nie należy spożywać alkoholu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu Actifed w przypadku stosowania leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub z umiarkowaną niewydolnością nerek. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS) zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Zgłaszano przypadki niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. W przypadku wystąpienia nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów rozwijającego się zapalenia jelita grubego należy odstawić produkt Actifed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Ciężkie reakcje skórne: Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis).

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Actifed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego: Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Możliwość wystąpienia uzależnienia od leku: Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). Zespół serotoninowy: Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem Actifed.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) Dekstrometorfan nie powinien być stosowany u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Pseudoefedryna zwęża naczynia poprzez pobudzenie receptorów adrenergicznych i wypieranie noradrenaliny zmagazynowanej w neuronach. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie pseudoefedryny, powodujące zwiększenie ciśnienia krwi, ponieważ hamują metabolizm amin sympatykomimetycznych i zwiększają zapasy uwalnianej noradrenaliny w adrenergicznej tkance nerwowej. W literaturze medycznej zgłaszano przypadki wystąpienia ostrego przełomu nadciśnieniowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO oraz amin sympatykomimetycznych.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Środki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Metoprolol Metoprolol jest substratem CYP2D6, wykazano, że metabolizm dekstrometorfanu ulega wydłużeniu, gdy oba leki są podawane jednocześnie. Izawukonazol Izawukonazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 i łagodnym induktorem CYP2B6. Podczas jednoczesnego podawania z dekstrometorfanem obserwowano zwiększenie AUC i Cmax dekstrometorfanu odpowiednio o 18% i 17%. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z lekami z grupy SSRI może prowadzić do zespołu serotoninowego.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Jednoczesne stosowanie produktu Actifed oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub leków sympatykomimetycznych (takich jak leki obkurczające naczynia krwionośne błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na zawartość pseudoefedryny produkt Actifed może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność Brak danych dotyczących wpływu dekstrometorfanu, pseudoefedryny czy triprolidyny na płodność u ludzi. Ciąża Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet w ciąży.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet karmiących piersią. Brak danych dotyczących przenikania dekstrometorfanu lub jego metabolitów do mleka matki. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 godzin od zażycia. Stężenie pseudoefedryny w mleku jest od 2 do 3 razy większe niż w osoczu. Taki profil stężenia leku w osoczu/mleku sugeruje małą zdolność wiązania z białkami, jednak brak jest dostępnych danych dotyczących wiązania z białkami ludzkiego osocza. Dane uzyskane podczas badania grupy karmiących piersią matek, które zażywały 60 mg pseudoefedryny co 6 godzin, wskazują, że wraz z mlekiem matki dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej tego produktu leczniczego (240 mg).

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Triprolidyna przenika do mleka matki, szacuje się, że ok. 0,06 do 0,2% pojedynczej 2,5 mg dawki triprolidyny przyjętej przez matkę może przedostać się do mleka w ciągu 24 godzin. Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla karmionego piersią dziecka. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Actifed może powodować senność, dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w okresie podawania produktu. 4.8 Działania niepożądane Nie są dostępne wystarczające dane dotyczące działań niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych z użyciem dekstrometorfanu, pseudoefedryny i triprolidyny w połączeniu. Działania niepożądane zgłaszane z częstotliwością ≥1% z badań klinicznych z użyciem samej pseudoefedryny to: suchość w jamie ustnej, nudności, zawroty głowy, bezsenność i nerwowość.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudofedryny i dekstrometorfanu przedstawiono w poniższej tabeli. Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Tabela 1: Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudoefedryny i dekstrometorfanu według kategorii częstości występowania, oszacowane na podstawie spontanicznych zgłoszeń: Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Pobudzenie Bardzo rzadko: Niepokój Bardzo rzadko: Euforia Bardzo rzadko: Omamy Bardzo rzadko: Omamy wzrokowe Bardzo rzadko: Drażliwość Bardzo rzadko: Niepokój ruchowy Bardzo rzadko: Bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: Udar naczyniowy mózgu Bardzo rzadko: Ból głowy Bardzo rzadko: Zawroty głowy Bardzo rzadko: Parestezja Bardzo rzadko: Nadmierna aktywność psychoruchowa Bardzo rzadko: Senność Bardzo rzadko: Drżenie Częstość nieznana: Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia serca Bardzo rzadko: Arytmia Bardzo rzadko: Zawał mięśnia sercowego Bardzo rzadko: Kołatanie serca Bardzo rzadko: Tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: Krwawienie z nosa Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: Dyskomfort w jamie brzusznej Bardzo rzadko: Ból brzucha Bardzo rzadko: Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Bardzo rzadko: Biegunka Bardzo rzadko: Wymioty Bardzo rzadko: Nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko: Wysypka Bardzo rzadko: Wysypka rumieniowata Bardzo rzadko: Świąd Bardzo rzadko: Pokrzywka Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Dysuria Bardzo rzadko: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadko: Zmęczenie Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: Nadwrażliwość na lek Bardzo rzadko: Nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko: Zmniejszenie apetytu Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Zwiększenie ciśnienia krwi Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21- 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dekstrometorfan Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Przedawkowanie może powodować również nadciśnienie, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, zaburzenia konwersyjne, omamy (różne), nieporadność, obniżony poziom świadomości, dyzartrię, letarg, zespół serotoninowy, drżenie, zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic i zatrzymanie moczu. Pseudoefedryna Przedawkowanie może powodować nudności, wymioty, objawy sympatykomimetyczne, w tym pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, bezsenność, drżenie, rozszerzenie źrenic, niepokój, pobudzenie, omamy, drgawki, kołatanie serca, tachykardię, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Inne objawy to zaburzenia rytmu serca, przełom nadciśnieniowy, krwawienie wewnątrzczaszkowe, zawał mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, hipokaliemia oraz zawał niedokrwienny jelit. W przypadku przedawkowania u dzieci zgłaszano senność.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Triprolidyna Przedawkowanie może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, hipertermię, zespół antycholinergiczny (rozszerzenie źrenic, wypieki, gorączkę, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, osłabienie odgłosów perystaltyki jelit), tachykardię, niedociśnienie, nadciśnienie, nudności, wymioty, pobudzenie, zmieszanie, omamy, psychozę, drgawki lub arytmię. Rabdomioliza i niewydolność nerek może wystąpić rzadko u pacjentów długotrwale pobudzonych, w śpiączce lub z napadami drgawek. Postępowanie po przedawkowaniu Należy podjąć odpowiednie działania wspomagające oddychanie i zastosować leczenie przeciwdrgawkowe. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego. Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Leczenie w przypadku przedawkowania dekstrometorfanu: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność Brak danych dotyczących wpływu dekstrometorfanu, pseudoefedryny czy triprolidyny na płodność u ludzi. Ciąża Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet w ciąży. Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet karmiących piersią. Brak danych dotyczących przenikania dekstrometorfanu lub jego metabolitów do mleka matki. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 godzin od zażycia. Stężenie pseudoefedryny w mleku jest od 2 do 3 razy większe niż w osoczu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Taki profil stężenia leku w osoczu/mleku sugeruje małą zdolność wiązania z białkami, jednak brak jest dostępnych danych dotyczących wiązania z białkami ludzkiego osocza. Dane uzyskane podczas badania grupy karmiących piersią matek, które zażywały 60 mg pseudoefedryny co 6 godzin, wskazują, że wraz z mlekiem matki dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej tego produktu leczniczego (240 mg). Triprolidyna przenika do mleka matki, szacuje się, że ok. 0,06 do 0,2% pojedynczej 2,5 mg dawki triprolidyny przyjętej przez matkę może przedostać się do mleka w ciągu 24 godzin. Produkt leczniczy Actifed może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla karmionego piersią dziecka.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt Actifed może powodować senność, dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w okresie podawania produktu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Nie są dostępne wystarczające dane dotyczące działań niepożądanych zgłaszanych podczas badań klinicznych z użyciem dekstrometorfanu, pseudoefedryny i triprolidyny w połączeniu. Działania niepożądane zgłaszane z częstotliwością ≥1% z badań klinicznych z użyciem samej pseudoefedryny to: suchość w jamie ustnej, nudności, zawroty głowy, bezsenność i nerwowość. Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudofedryny i dekstrometorfanu przedstawiono w poniższej tabeli. Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Tabela 1: Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudoefedryny i dekstrometorfanu według kategorii częstości występowania, oszacowane na podstawie spontanicznych zgłoszeń: Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: Pobudzenie Bardzo rzadko: Niepokój Bardzo rzadko: Euforia Bardzo rzadko: Omamy Bardzo rzadko: Omamy wzrokowe Bardzo rzadko: Drażliwość Bardzo rzadko: Niepokój ruchowy Bardzo rzadko: Bezsenność Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: Udar naczyniowy mózgu Bardzo rzadko: Ból głowy Bardzo rzadko: Zawroty głowy Bardzo rzadko: Parestezja Bardzo rzadko: Nadmierna aktywność psychoruchowa Bardzo rzadko: Senność Bardzo rzadko: Drżenie Częstość nieznana: Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia serca Bardzo rzadko: Arytmia Bardzo rzadko: Zawał mięśnia sercowego Bardzo rzadko: Kołatanie serca Bardzo rzadko: Tachykardia Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: Krwawienie z nosa Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: Dyskomfort w jamie brzusznej Bardzo rzadko: Ból brzucha Bardzo rzadko: Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Bardzo rzadko: Biegunka Bardzo rzadko: Wymioty Bardzo rzadko: Nudności Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko: Wysypka Bardzo rzadko: Wysypka rumieniowata Bardzo rzadko: Świąd Bardzo rzadko: Pokrzywka Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Dysuria Bardzo rzadko: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo rzadko: Zmęczenie Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: Nadwrażliwość na lek Bardzo rzadko: Nadwrażliwość Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko: Zmniejszenie apetytu Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Zwiększenie ciśnienia krwi Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21- 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania pacjent powinien natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. Objawy przedmiotowe i podmiotowe Dekstrometorfan Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Przedawkowanie może powodować również nadciśnienie, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, zaburzenia konwersyjne, omamy (różne), nieporadność, obniżony poziom świadomości, dyzartrię, letarg, zespół serotoninowy, drżenie, zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic i zatrzymanie moczu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedawkowanie

Pseudoefedryna Przedawkowanie może powodować nudności, wymioty, objawy sympatykomimetyczne, w tym pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, bezsenność, drżenie, rozszerzenie źrenic, niepokój, pobudzenie, omamy, drgawki, kołatanie serca, tachykardię, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Inne objawy to zaburzenia rytmu serca, przełom nadciśnieniowy, krwawienie wewnątrzczaszkowe, zawał mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, hipokaliemia oraz zawał niedokrwienny jelit. W przypadku przedawkowania u dzieci zgłaszano senność. Triprolidyna Przedawkowanie może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, hipertermię, zespół antycholinergiczny (rozszerzenie źrenic, wypieki, gorączkę, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, osłabienie odgłosów perystaltyki jelit), tachykardię, niedociśnienie, nadciśnienie, nudności, wymioty, pobudzenie, zmieszanie, omamy, psychozę, drgawki lub arytmię.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedawkowanie

Rabdomioliza i niewydolność nerek może wystąpić rzadko u pacjentów długotrwale pobudzonych, w śpiączce lub z napadami drgawek. Postępowanie po przedawkowaniu Należy podjąć odpowiednie działania wspomagające oddychanie i zastosować leczenie przeciwdrgawkowe. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego. Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie. Leczenie w przypadku przedawkowania dekstrometorfanu: Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedawkowanie

Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach układu oddechowego. Kod ATC: nienadany przez WHO. Mechanizm działania Triprolidyna należy do grupy pochodnych pyrolidyny i jest silnym antagonistą receptora histaminowego typu H1 działającym konkurencyjnie. Triprolidyna wywiera niewielki wpływ depresyjny na ośrodkowy układ nerwowy, co może powodować wystąpienie senności. Pseudoefedryna jest sympatykomimetykiem, wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny i jest skutecznym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną, pseudoefedryna charakteryzuje się znacznie mniejszą zdolnością wywoływania tachykardii i zwiększania skurczowego ciśnienia krwi oraz wyraźnie słabiej pobudza ośrodkowy układ nerwowy. Dekstrometorfan jest pochodną opioidową, działa przeciwkaszlowo wywierając hamujący wpływ na ośrodek kaszlowy w rdzeniu przedłużonym.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne

Po doustnym podaniu 2,5 mg triprolidyny osobom dorosłym, działanie leku rozpoczynało się w ciągu 1 do 2 godzin i było określane zdolnością hamowania bąbli i zaczerwienienia skóry, wywołanych działaniem histaminy. Najsilniejsze działanie leku występuje po około 3 godzinach, stopniowo zmniejsza się. Jednak po 8 godzinach od podania leku nadal obserwuje się znaczne działanie przeciwhistaminowe triprolidyny. Działanie zmniejszające przekrwienie błon śluzowych występuje w ciągu 30 minut po podaniu pseudoefedryny i utrzymuje się przez co najmniej 4 godziny. Przeciwkaszlowe działanie dekstrometorfanu, podanego doustnie w dawce od 10 do 20 mg, występuje w ciągu 1 godziny i utrzymuje się przez co najmniej 4 godziny po podaniu leku.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu zdrowym osobom dorosłym 2,5 mg triprolidyny chlorowodorku i 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku, maksymalne stężenie triprolidyny w osoczu (Cmax) wynosi 5,5 – 6,0 ng/ml i występuje 1,5 – 2,0 godz. po podaniu leku, okres półtrwania triprolidyny w osoczu wynosi około 3,2 godz., natomiast maksymalne stężenie pseudoefedryny w osoczu (Cmax) wynosi 180 ng/ml i występuje 1,5 – 2,0 godz. po podaniu leku, a okres półtrwania pseudoefedryny w osoczu wynosi około 5,5 godz. (przy pH moczu 5,0 – 7,0). Okres półtrwania pseudoefedryny w osoczu jest wyraźnie zmniejszony przy zakwaszeniu moczu i zwiększony w przypadku alkalizacji moczu. Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne

Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N -metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Mutagenność i rakotwórczość Ze względu na brak wystarczającej liczby danych nie można określić właściwości mutagennych i rakotwórczych triprolidyny, pseudoefedryny i dekstrometorfanu. Teratogenność Triprolidyna nie wykazywała właściwości teratogennych w badaniach przeprowadzonych na szczurach i królikach, w których lek podawano ogólnoustrojowo w dobowych dawkach nawet 75-krotnie większych niż stosowane u człowieka. Pseudoefedryna nie wykazywała właściwości teratogennych w badaniach, w których lek podawano ogólnoustrojowo szczurom oraz królikom w dawce przekraczającej odpowiednio 50-krotnie oraz 35-krotnie dobową dawkę stosowaną u ludzi. Ze względu na brak wystarczających danych nie można określić, czy dekstrometorfan działa teratogennie. Toksyczny wpływ na płodność Nie przeprowadzono badań na zwierzętach w celu ustalenia wpływu triprolidyny, pseudoefedryny i dekstrometorfanu na płodność.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak danych dotyczących wpływu preparatu Actifed na płodność człowieka.

CHPL leku Actifed, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sorbitol roztwór 70% Sacharoza Sodu benzoesan Metylu hydroksybenzoesan Ponceau 4R (czerwień koszenilowa) Etanol 96% Zapach jeżynowy (zawiera etanol 96%, aldehyd cynamonowy, d-limonen) Lewomentol Wanilina Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od światła. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła, zawierająca 100 ml syropu, zamknięta metalową zakrętką, umieszczona w tekturowym pudełku wraz z dwustronną łyżką miarową o pojemności 2,5 ml i 5 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sudafed, 60 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o brązowo-czerwonej barwie, z napisem “SUDAFED” po jednej stronie.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Sudafed stosuje się w objawowym leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (katar, zatkany nos) w przebiegu: przeziębienia, grypy, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy do stosowania doustnego. Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Jedna tabletka 3 do 4 razy na dobę, u dzieci maksymalnie przez 4 dni. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących działania produktu leczniczego Sudafed u pacjentów w podeszłym wieku. Zaleca się stosowanie dawkowania jak u dorosłych oraz zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby (patrz poniżej punkty „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby”, „Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek” oraz punkty 4.3 i 4.4). Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek: Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Dawkowanie

Nie stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami czynności nerek.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze lub ciężka choroba wieńcowa. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sudafed i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi lub przełomu nadciśnieniowego. Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy. Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem produktu leczniczego Sudafed i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Sudafed należy przyjmować pod nadzorem lekarza u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową i pacjentów z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym (patrz punkty 4.3 i 4.5). Bez zalecenia lekarza nie należy stosować produktu leczniczego Sudafed u pacjentów z cukrzycą, chorobą tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym lub mających trudności w oddawaniu moczu wywołane powiększeniem gruczołu krokowego. Pomimo braku obiektywnych danych, dotyczących jednoczesnego przyjmowania produktu leczniczego Sudafed i alkoholu lub innych działających ośrodkowo leków uspokajających, zaleca się unikać jednoczesnego ich przyjmowania (patrz punkt 4.5). Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 5.1).

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Specjalne środki ostrozności

Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS): Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Zgłaszano przypadki niedokrwiennego zapalenia jelita grubego.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Specjalne środki ostrozności

W przypadku wystąpienia nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów rozwijającego się zapalenia jelita grubego należy odstawić produkt Sudafed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Ciężkie reakcje skórne: Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Sudafed i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Specjalne środki ostrozności

Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego: Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Jeśli objawy nie ustępują, nasilają się lub jeśli pojawiają się nowe objawy, należy skonsultować się z lekarzem. Produkt leczniczy Sudafed zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) Pseudoefedryna zwęża naczynia poprzez pobudzenie receptorów adrenergicznych i wypieranie noradrenaliny zmagazynowanej w neuronach. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie pseudoefedryny, powodujące zwiększenie ciśnienia krwi, ponieważ hamują metabolizm amin sympatykomimetycznych i zwiększają zapasy uwalnianej noradrenaliny w adrenergicznej tkance nerwowej. W literaturze medycznej zgłaszano przypadki wystąpienia ostrego przełomu nadciśnieniowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO oraz amin sympatykomimetycznych. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sudafed oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub leków sympatykomimetycznych (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Interakcje

Ze względu na zawartość pseudoefedryny produkt leczniczy Sudafed może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak danych dotyczących wpływu pseudoefedryny na płodność u ludzi. Nie przeprowadzono adekwatnych i odpowiednio kontrolowanych badań na grupie kobiet w ciąży. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 godzin od zażycia. Stężenie pseudoefedryny w mleku jest od 2 do 3 razy większe niż w osoczu. Taki profil stężenia leku w osoczu/mleku sugeruje małą zdolność wiązania z białkami, jednak nie ma danych dotyczących wiązania z białkami ludzkiego osocza. Dane uzyskane z badania z udziałem karmiących piersią matek, które zażywały 60 mg pseudoefedryny co 6 godzin, wskazują, że wraz z mlekiem matki dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej tego produktu leczniczego (240 mg).

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Produkt leczniczy Sudafed może być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub karmionego piersią dziecka. U kobiet w ciąży lub karmiących piersią produkt leczniczy może być stosowany wyłącznie po konsultacji z lekarzem.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie wiadomo, czy pseudoefedryna ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane związane z stosowaniem pseudoefedryny zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu przedstawiono w poniższej tabeli. Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu do obrotu oszacowano na podstawie spontanicznych zgłoszeń. Częstość występowania określono zgodnie z następującym schematem: Często ≥1/100 do <1/10 Bardzo rzadko <1/10 000 Częstość nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Klasyfikacja układów i narządów: Zaburzenia żołądka i jelit Często: Suchość w jamie ustnej Często: Nudności Bardzo rzadko: Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Bardzo rzadko: Wymioty Zaburzenia serca Bardzo rzadko: Arytmia Bardzo rzadko: Zawał mięśnia sercowego Bardzo rzadko: Kołatanie serca Bardzo rzadko: Tachykardia Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: Nadwrażliwość Badania diagnostyczne Bardzo rzadko: Zwiększenie ciśnienia krwi Zaburzenia układu nerwowego Często: Zawroty głowy Bardzo rzadko: Udar naczyniowy mózgu Bardzo rzadko: Ból głowy Bardzo rzadko: Parestezja Bardzo rzadko: Nadmierna aktywność psychoruchowa Bardzo rzadko: Senność Bardzo rzadko: Drżenie Częstość nieznana: Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4) Częstość nieznana: Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia psychiczne Często: Bezsenność Często: Nerwowość Bardzo rzadko: Niepokój Bardzo rzadko: Euforia Bardzo rzadko: Omamy Bardzo rzadko: Omamy wzrokowe Bardzo rzadko: Niepokój, zwłaszcza ruchowy Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: Dyzuria Bardzo rzadko: Zatrzymanie moczu Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Obrzęk naczynioruchowy Bardzo rzadko: Świąd Bardzo rzadko: Wysypka Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. W przypadku przedawkowania należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną. Objawy Przedawkowanie może powodować nudności, wymioty, objawy sympatykomimetyczne, w tym pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, bezsenność, drżenie, rozszerzenie źrenic, niepokój, pobudzenie, omamy, drgawki, kołatanie serca, tachykardię, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Inne objawy to zaburzenia rytmu serca, przełom nadciśnieniowy, krwawienie wewnątrzczaszkowe, zawał mięśnia sercowego, psychoza, rabdomioliza, hipokaliemia oraz zawał niedokrwienny jelit. W przypadku przedawkowania u dzieci zgłaszano senność. Postępowanie w razie przedawkowania Należy podjąć odpowiednie działania, jak wspomaganie oddychania i podawanie leków przeciwdrgawkowych, jeśli to konieczne. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Przedawkowanie

Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa do stosowania ogólnego, sympatykomimetyki. Kod ATC: R01 BA 02 Pseudoefedryna jest lekiem sympatomimetycznym, który wywiera słabe działanie agonistyczne na receptory α- i β-adrenergiczne. Jej główny mechanizm działania polega na pośrednim oddziaływaniu na układ receptorów adrenergicznych, w którym pseudoefedryna wypiera norepinefrynę z pęcherzyków magazynujących w neuronach presynaptycznych. Wyparta norepinefryna jest uwalniana do synapsy neuronalnej, gdzie może aktywować postsynaptyczne receptory α-adrenergiczne. Pobudzenie receptorów α1-adrenergicznych znajdujących się na pojemnościowych naczyniach krwionośnych błony śluzowej nosa (żyłkach zawłośniczkowych) prowadzi do skurczu naczyń, zmniejszenia objętości krwi i zmniejszenia objętości błony śluzowej nosa (zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa).

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Obkurczone naczynia krwionośne umożliwiają przedostawanie mniejszej ilości płynu do błony śluzowej nosa, gardła i zatok, co prowadzi do zmniejszenia zapalenia błony śluzowej nosa oraz zmniejszonego wytwarzania wydzieliny. W ten sposób pseudoefedryna, kurcząc naczynia krwionośne, głównie te znajdujące się w jamie nosowej, prowadzi do zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa. Pseudoefedryna wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny i jest doustnym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną pseudoefedryna charakteryzuje się znacznie mniejszą zdolnością wywoływania tachykardii i zwiększania skurczowego ciśnienia krwi oraz wyraźnie słabiej pobudza ośrodkowy układ nerwowy. Pseudoefedryna w dawce 60 mg nie wpływa znacznie na zmianę ciśnienia krwi i częstość akcji serca.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Pseudoefedryna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Dostępność biologiczna pseudoefedryny jest wysoka, co określono na podstawie uzyskania ponad 96% podanej dawki w moczu. W przypadku przyjęcia pseudoefedryny po posiłku wysokotłuszczowym szybkość wchłaniania ulega zmniejszeniu, co prowadzi do opóźnienia wystąpienia maksymalnych stężeń o ok. jedną godzinę. Po podaniu doustnym jednej 60 mg dawki w postaci tabletek średnie maksymalne stężenia w osoczu równe 180 ± 30 i 232 ± 30 ng/ml występują odpowiednio po upływie 1,94 ± 0,86 i 1,96 ± 0,62 godzin. Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji pseudoefedryny wynosi od 2,3 do 3,3 l/kg. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może ulec dystrybucji do mleka matki w okresie 24 godzin. Stężenia pseudoefedryny w mleku są 2- do 3-krotnie wyższe niż w osoczu.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Profil stężeń leku w mleku/osoczu sugeruje słabe wiązanie z białkami, chociaż brak danych dotyczących wiązania z białkami osocza u ludzi. Dane uzyskane z badania z udziałem karmiących piersią matek przyjmujących 60 mg pseudoefedryny co 6 godzin sugerują, że od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej (240 mg) może być dostępne dla dziecka karmionego piersią. Metabolizm U dorosłych jedynie niewielka część pseudoefedryny jest eliminowana w wątrobie. Około 1% do 6,2% dawki ulega N-demetylacji do metabolitu, norpseudoefedryny, który wydalany jest z moczem. Eliminacja Pseudoefedryna jest głównie eliminowana przez wydalanie przez nerki niezmienionego leku. Większość z dawki podanej doustnie (43% do 96%) jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. U osób dorosłych okres półtrwania eliminacji (t½) dla pseudoefedryny o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu jest równy od 5,5 do 7,0 godzin.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Klirens pseudoefedryny po podaniu doustnym jest równy około 7,3 do 7,6 ml/min/kg. pH moczu wpływa na t½ eliminacji i klirens pseudoefedryny w związku z intensywnym wchłanianiem zwrotnym pseudoefedryny w kanalikach nerkowych przy zasadowym pH; wchłanianie zwrotne w nerce jest nieistotne przy kwaśnym pH. Zaburzenia czynności nerek Brak danych dotyczących farmakokinetyki pseudoefedryny u pacjentów z chorobami nerek. Natomiast zaburzenia czynności nerek mogą prowadzić do zmniejszenia klirensu po podaniu doustnym, gdyż pseudoefedryna jest głównie wydalana w postaci niezmienionej w moczu. Zaburzenia czynności wątroby Brak danych dotyczących farmakokinetyki pseudoefedryny u pacjentów z chorobami wątroby.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Przeprowadzono szereg badań po podaniu pojedynczej dawki i wielu dawek pseudoefedryny u zwierząt. Działania niepożądane przypisywano nasilonym działaniom farmakologicznym (działaniu sympatykomimetycznemu). Działanie genotoksyczne Następująca grupa testów genotoksyczności nie ujawniła działań genotoksycznych pseudoefedryny: mutacji genetycznych na komórkach bakterii (test Amesa), mutacji genetycznych na komórkach ssaków (linii komórkowej V79), klastogenności in vitro (test na limfocytach ludzkich) i klastogenności in vivo (test mikrojądrowy u myszy). Ogólnie pseudoefedryna jest uznawana za związek niegenotoksyczny. Rakotwórczość Nie ma znanych doniesień o badaniach rakotwórczości pseudoefedryny u zwierząt. Teratogenność U szczurów i królików nie stwierdzono działań teratogennych. Płodność Nie ma znanych doniesień o badaniach wpływu pseudoefedryny na płodność u zwierząt.

CHPL leku Sudafed, tabletki powlekane, 60 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza Celuloza mikrokrystaliczna Żelowana skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna Magnezu stearynian Skład otoczki Opadry OY-S- 9473: Hypromeloza Żelaza tlenek czerwony Talk Makrogol 400 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, chronić od wilgoci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 blister z folii Al/ PVC/PVDC, zawierający 12 tabletek, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Grypostop, 325 mg + 30 mg + 15 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka powlekana zawiera: 325 mg paracetamolu (Paracetamolum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) i 15 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież powyżej 12 roku życia: 2 tabletki, w razie konieczności 3 do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 4 godziny. Nie zażywać więcej niż 8 tabletek w ciągu doby. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Dzieci i młodzież: Grypostop nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Sposób podawania Podanie doustne.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, niedokrwistość, ciężka niewydolność wątroby lub nerek, u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze zawierające paracetamol, dekstrometrofan lub pseudoefedrynę lub inne sympatykomimetyki (takie jak produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub produkty lecznicze psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), obecnie lub w ciągu dwóch ostatnich tygodni, u dzieci w wieku poniżej 12 lat, kaszel z dużą ilością wydzieliny, astma oskrzelowa i kaszel związany z astmą oskrzelową, ciężkie nadciśnienie, ciężka choroba niedokrwienna serca, mukowiscydoza, ciąża i okres karmienia piersią.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Podczas stosowania produktu leczniczego nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Nie należy stosować równocześnie innych produktów leczniczych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Produktu nie należy stosować bez porozumienia z lekarzem, jeśli wystąpią trudności w oddychaniu, w przypadku rozedmy płuc, przewlekłego zapalenia oskrzeli, przerostu gruczołu krokowego, nadczynności tarczycy, cukrzycy, nadciśnienia, choroby niedokrwiennej serca, choroby tętnic, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, guza chromochłonnego nadnerczy.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku, ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących produkty lecznicze uspokajające, osłabionych lub unieruchomionych przez dłuższy czas. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Specjalne środki ostrozności

W przypadku, gdy wystąpi nerwowość, zawroty głowy, bezsenność, należy poinstruować pacjenta, aby odstawił produkt i skonsultował się z lekarzem. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5).

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol: Produktu leczniczego Grypostop, nie należy stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol. Metoklopramid i domperidon zwiększają szybkość wchłaniania paracetamolu, natomiast cholestyramina, wszystkie cholinolityki oraz petydyna, pentazocyna i dimorfina obniżają jego wchłanianie. Salicylamid wydłuża działanie paracetamolu. Produkty lecznicze uspokajające i nasenne nasilają przeciwbólowe działanie paracetamolu. Propranolol zwiększa szybkość absorpcji paracetamolu, natomiast salbutamol podawany doustnie zmniejsza szybkość absorpcji paracetamolu. Nizatydyna oraz zydowudyna mogą zwiększać stężenie paracetamolu w osoczu. Probenecid zmniejsza wydalanie paracetamolu z ustroju. Produkty lecznicze o antagonistycznym działaniu na receptory 5-HT3 (np. tropisetron, granisetron) mogą zmniejszać przeciwbólowe działanie paracetamolu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Paracetamol nasila działanie doustnych produktów leczniczych przeciwcukrzycowych, warfaryny i innych produktów leczniczych przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn oraz ośrodkowe działanie kofeiny. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu oraz nasila jego toksyczność. Stosowany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia, wysoką gorączkę, wzrost ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca. Podawany z innymi produktami leczniczymi z grupy NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Stosowany razem z ryfampicyną, produktami leczniczymi przeciwpadaczkowymi, barbituranami oraz innymi produktami leczniczymi indukującymi enzymy mikrosomalne zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Pseudoefedryna: Nasila działanie innych produktów leczniczych sympatykomimetycznych. Może osłabiać działanie metyldopy, guanetydyny i rezerpiny. Trójpierścieniowe produkty lecznicze przeciwdepresyjne nasilają działanie pseudoefedryny. Przy stosowaniu anestetyków wziewnych mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca. Propranolol oraz inhibitory MAO mogą potęgować działanie produktów leczniczych sympatykomimetycznych m.in. pseudoefedryny i mogą powodować przełomy nadciśnieniowe; równoczesne stosowanie pseudoefedryny i inhibitorów MAO jest przeciwskazane a czas między zaprzestaniem stosowania inhibitorów, a podaniem pseudoefedryny powinien wynosić co najmniej 14 dni. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny i tramadolu może powodować niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Wodorotlenek glinu zwiększa, natomiast kaolin zmniejsza absorpcję pseudoefedryny.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Dekstrometorfan (patrz też punkt 4.4): Wzmacnia działanie inhibitorów MAO, produktów leczniczych działających depresyjnie na OUN, alkoholu oraz produktów leczniczych zapierających. Inhibitory CYP2D6: Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Produkty lecznicze: inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyna, rysperidon hamujące enzymy mikrosomalne, głównie izoenzym CYP2D6, mogą hamować metabolizm dekstromorfanu. Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z lidokainą lub z produktami z grupy NLPZ może nasilać ich działanie przeciwbólowe. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka (płodu) i (lub) przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Grypostop może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z tego względu, w trakcie stosowania produktu leczniczego Grypostop należy zachować ostrożność podczas obsługiwania maszyn oraz w trakcie prowadzenia pojazdów. 4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Grypostop mogą wystąpić: Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: spłycenie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd. Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Niektóre objawy (np. nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 3 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np. zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Interakcje

U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka (płodu) i (lub) przebieg porodu i (lub) rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3) są niewystarczające. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produkt leczniczy Grypostop jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Grypostop może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z tego względu, w trakcie stosowania produktu leczniczego Grypostop należy zachować ostrożność podczas obsługiwania maszyn oraz w trakcie prowadzenia pojazdów. 4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Grypostop mogą wystąpić: Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: spłycenie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd. Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Niektóre objawy (np.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 3 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Grypostop mogą wystąpić: Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: spłycenie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Działania niepożądane

Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Niektóre objawy (np. nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 3 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania dekstrometorfanu mogą się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Przedawkowanie

Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków) kod ATC: N02B E51. Paracetamol: Działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Hamuje syntezę prostaglandyn w OUN poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Tylko w niewielkim stopniu hamuje obwodowo cyklooksygenazę, dzięki czemu nie powoduje uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Nie wpływa na agregację płytek krwi. Pseudoefedryna: Amina sympatykomimetyczna działająca obwodowo. Rozszerza oskrzela, zwiększa ciśnienie śródgałkowe. Podana doustnie zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan: Pochodna morfiny niewykazująca działania przeciwbólowego. Działa przeciwkaszlowo. Grypostop jest produktem leczniczym wieloskładnikowym o kompleksowym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwkaszlowym, udrożniającym przewody nosowe i ujścia zatok obocznych nosa, zmniejszającym ilość wydzieliny śluzowej oraz przekrwienie i obrzęk śluzówki przewodów nosowych.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po około 40 do 60 minut po podaniu. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym, na czczo sięga 62-89%. Pokarm może zmniejszać absorpcję paracetamolu. Jedynie około 20-25% paracetamolu wiąże się z białkami osocza. Ulega on szybkiej dystrybucji zarówno w tkankach obwodowych jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, co zapewnia mu skuteczne działanie. Metabolizowany jest w wątrobie, a produkty metabolizmu wydalane są wraz z moczem. Głównymi metabolitami są produkty sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Mniej niż 10% paracetamolu metabolizowane jest na drodze utleniania do wysoce aktywnego i hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Związek ten w prawidłowych warunkach ulega redukcji przy udziale glutationu z wytworzeniem nietoksycznej pochodnej.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Stany prowadzące do obniżenia zasobów glutationu, takie jak: niedożywienie, współistniejące choroby, alkoholizm, predyspozycje genetyczne oraz przyjmowanie innych produktów leczniczych mogą nasilać działanie hepatotoksyczne paracetamolu. Pseudoefedryna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-2 h. Działanie pojawia się w ciągu 30 min. i utrzymuje się przez 4-6 h. T0,5 wynosi 9-16 h. Wydalanie następuje przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. Przy podaniu doustnym co 12 godzin stan wysycenia osiągany jest w ciągu 6 dni. Dekstrometorfan szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 2-3 h. Działanie pojawia się po 15-30 min. i utrzymuje się przez 3-6 h. T0,5 wynosi 3-4 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie. Wydalany z moczem w stanie niezmienionym oraz w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin. Działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się 6 godzin.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Metabolizm Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Brak danych dla produktu złożonego.

CHPL leku Grypostop, tabletki powlekane, 325 mg + 30 mg + 15 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Magnezu stearynian Celuloza mikrokrystaliczna Powidon Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Skrobia ziemniaczana Otoczka: Hydroksypropylometyloceluloza Glikol polietylenowy Polisorbat 80 Tytanu dwutlenek 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister Al/PVC zawierający 12 tabletek. Blistry pakowane są do tekturowych pudełek. Jedno pudełko zawiera 12 tabletek (1 blister) lub 24 tabletki (2 blistry). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania. Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Hot ZATOKI, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera: 650 mg paracetamolu (Paracetamolum), 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum), 20 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphanum hydrobromidum) i 4 mg chlorofenaminy maleinianu (Chlorphenamini maleas). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 saszetka zawiera 15 g sacharozy oraz glukozę (składnik maltodekstryny z aromatu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych, zapalenia zatok obocznych nosa (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Należy rozpuścić zawartość saszetki w szklance gorącej wody. Wypić gorący płyn małymi łykami. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 saszetka, w razie konieczności co 4-6 godzin. Nie stosować więcej niż 4 saszetki w ciągu doby. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Dzieci Gripex Hot ZATOKI nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Sposób podawania Podanie doustne.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, niedokrwistość, ciężka niewydolność wątroby, u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze zawierające paracetamol, dekstrometorfan, pseudoefedrynę lub inne sympatykomimetyki (takie jak produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub produkty lecznicze psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy), chlorofenaminę lub inne produkty lecznicze przeciwhistaminowe, u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), obecnie lub w ciągu dwóch ostatnich tygodni, u dzieci w wieku poniżej 12 lat, kaszel z dużą ilością wydzieliny, astma oskrzelowa i kaszel związany z astmą oskrzelową, ciężkie nadciśnienie, ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek, ciężka choroba niedokrwienna serca, mukowiscydoza, ciąża i okres karmienia piersią.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni. Podczas stosowania produktu leczniczego nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Nie należy stosować równocześnie innych produktów leczniczych działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Produktu leczniczego nie należy stosować bez porozumienia z lekarzem: jeśli wystąpią objawy trudności w oddychaniu, w przypadku rozedmy płuc, astmy, przewlekłego zapalenia oskrzeli, przerostu gruczołu krokowego, nadczynności tarczycy, cukrzycy, nadciśnienia, choroby niedokrwiennej serca, choroby tętnic, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, guza chromochłonnego nadnerczy.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku, ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Zespół serotoninowy. Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących produkty lecznicze uspokajające, osłabionych lub unieruchomionych przez dłuższy czas. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. Ciężkie reakcje skórne. Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis). Niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS).

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis). Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Sacharoza i glukoza Lek zawiera 15 g sacharozy w 1 saszetce oraz glukozę (składnik maltodekstryny z aromatu). Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 saszetce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Paracetamol: Produktu leczniczego Gripex Hot ZATOKI nie należy stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol. Metoklopramid i domperidon zwiększają szybkość wchłaniania paracetamolu, natomiast cholestyramina, wszystkie cholinolityki oraz petydyna, pentazocyna i dimorfina obniżają jego wchłanianie. Salicylamid wydłuża działanie paracetamolu. Produkty lecznicze uspokajające i nasenne nasilają przeciwbólowe działanie paracetamolu. Propranolol zwiększa szybkość absorpcji paracetamolu, natomiast salbutamol podawany doustnie zmniejsza szybkość absorpcji paracetamolu. Nizatydyna oraz zydowudyna mogą zwiększać stężenie paracetamolu w osoczu. Probenecyd zmniejsza wydalanie paracetamolu z ustroju. Produkty lecznicze o antagonistycznym działaniu na receptory 5-HT3 (np. tropisetron, granisetron) mogą zmniejszać przeciwbólowe działanie paracetamolu.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

Paracetamol nasila działanie doustnych produktów leczniczych przeciwcukrzycowych, warfaryny i innych produktów leczniczych przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn oraz ośrodkowe działanie kofeiny. Paracetamol wydłuża okres półtrwania chloramfenikolu oraz nasila jego toksyczność. Stosowany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia, wysoką gorączkę, wzrost ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca. Podawany z innymi produktami leczniczymi z grupy NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Stosowany razem z ryfampicyną, produktami leczniczymi przeciwpadaczkowymi, barbituranami oraz innymi produktami leczniczymi indukującymi enzymy mikrosomalne zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

Pseudoefedryna: Nasila działanie innych produktów leczniczych sympatykomimetycznych. Może osłabiać działanie metyldopy, guanetydyny i rezerpiny. Trójpierścieniowe produkty lecznicze przeciwdepresyjne nasilają działanie pseudoefedryny. Przy stosowaniu anestetyków wziewnych mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca. Propranolol oraz inhibitory MAO mogą potęgować działanie produktów leczniczych sympatykomimetycznych m.in. pseudoefedryny i mogą powodować przełomy nadciśnieniowe; równoczesne stosowanie pseudoefedryny i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane a czas między zaprzestaniem stosowania inhibitorów, a podaniem pseudoefedryny powinien wynosić co najmniej 14 dni. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny i tramadolu może powodować niedokrwienne zapalenie okrężnicy. Wodorotlenek glinu zwiększa, natomiast kaolin zmniejsza absorpcję pseudoefedryny.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

Dekstrometorfan: Wzmacnia działanie inhibitorów MAO, produktów leczniczych działających depresyjnie na OUN, alkoholu oraz produktów leczniczych zapierających. Produkty lecznicze hamujące enzymy mikrosomalne, głównie i zoenzym CYP2D6 (amiodaron, haloperidol, propafenon, chinidyna, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyna, risperidon) mogą hamować metabolizm dekstrometorfanu. Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu z lidokainą lub z produktami leczniczymi z grupy NLPZ może nasilać ich działanie przeciwbólowe. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Chlorofenamina: Nasila działanie inhibitorów MAO, produktów leczniczych nasennych i przeciwlękowych z grupy benzodiazepin, produktów leczniczych przeciwdepresyjnych oraz innych produktów leczniczych działających ośrodkowo, a także alkoholu.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Interakcje

Przy stosowaniu innych produktów leczniczych przeciwhistaminowych lub nasennych może dojść do objawów przedawkowania. Zwiększa aktywność produktów leczniczych przeciwmalarycznych (np. chlorochiny).

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania pseudoefedryny chlorowodorku, dekstrometorfanu bromowodorku oraz chlorofenaminy maleinianu u kobiet w ciąży. Stosowanie pseudoefedryny chlorowodorku oraz dekstrometorfanu bromowodorku u ciężarnych samic zwierząt może powodować wady rozwojowe płodu. Nie dowiedziono podobnego działania u ludzi. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Produktu leczniczego Gripex Hot ZATOKI nie wolno stosować w okresie ciąży. Karmienie piersi? Produktu leczniczego Gripex Hot ZATOKI nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Gripex Hot ZATOKI może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z tego względu, w trakcie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność podczas obsługiwania maszyn oraz w trakcie prowadzenia pojazdów.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określa się następująco: Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Podczas leczenia produktem leczniczym Gripex Hot ZATOKI mogą wystąpić: Zaburzenia serca: Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia. Zaburzenia układu nerwowego: Rzadko: senność, zawroty głowy, euforia, nadmierne uspokojenie, uczucie pustki w głowie, niepokój, nerwowość, rozdrażnienie, zaburzenia nastroju, pobudzenie psychomotoryczne. Częstość nieznana: Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Częstość nieznana: spłycenie oddechu.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: wysypka, świąd, ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia naczyniowe: Częstość nieznana: zmiany ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje alergiczne. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Częstość nieznana: objawy o różnym nasileniu od nieistotnego klinicznie podwyższenia enzymów wątrobowych aż do uszkodzenia wątroby. Działanie hepatotoksyczne jest nasilone szczególnie w przypadkach niedożywienia, alkoholizmu oraz współistniejących chorób, a także podczas jednoczesnego przyjmowania niektórych produktów leczniczych. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Niektóre objawy (np.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Działania niepożądane

nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, spłycenie oddechu) mogą występować częściej i w większym nasileniu u pacjentów unieruchomionych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Produkt zawiera 4 substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji. Paracetamol Po przedawkowaniu paracetamolu mogą wystąpić objawy niewydolności wątroby i rzadziej nerek. Postępowanie w przypadku przedawkowania polega na usunięciu produktu leczniczego z przewodu pokarmowego. W tym celu należy wykonać płukanie żołądka lub podać węgiel aktywny (w ciągu 1 godziny od spożycia produktu). Odtrutkę dla paracetamolu – N-acetylocysteinę lub metioninę – należy podać po przeprowadzeniu pomiaru stężenia produktu leczniczego we krwi oraz w każdym przypadku, gdy nie można uzyskać takich danych, a istnieje ryzyko działania toksycznego. Zależnie od objawów, należy wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Pseudoefedryna Do najczęstszych objawów po przedawkowaniu pseudoefedryny należą zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. zaburzenia psychiczne) oraz układu sercowo-naczyniowego (np.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Przedawkowanie

zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego, który może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego). Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć stosując diurezę forsowaną lub dializoterapię. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe: Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z następującymi objawami: dystonia, zaburzenia psychiczne, psychoza toksyczna z omamami wzrokowymi, pobudzenie, splątanie, osłupienie, ataksja, senność, zaburzenia widzenia, oczopląs, rozszerzenie źrenic, bezwład, nadmierne pocenie się, spłycenie oddechu, zatrzymanie moczu, napady padaczkowe, wzmożona pobudliwość, tachykardia, upośledzenie koordynacji, nadciśnienie, kardiotoksyczność (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), oraz zaburzenia ze strony układu pokarmowego: nudności, bóle brzucha, biegunka, wymioty. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Przedawkowanie

Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie. Chlorofenamina Objawy przedawkowania są głównie związane z depresyjnym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i mogą obejmować senność i śpiączkę, a następnie pobudzenie i napady padaczkowe. Inne objawy przedawkowania to: zaburzenia rytmu serca oraz układu oddechowego. Leczenie przedawkowania chlorofenaminy ma charakter objawowy.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków) kod ATC: N02B E51. Paracetamol: Działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Hamuje syntezę prostaglandyn w OUN poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Tylko w niewielkim stopniu hamuje obwodowo cyklooksygenazę, dzięki czemu nie powoduje uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Nie wpływa na agregację płytek krwi. Pseudoefedryna: Amina sympatykomimetyczna działająca obwodowo. Rozszerza oskrzela, zwiększa ciśnienie śródgałkowe. Podana doustnie zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan: Pochodna morfiny niewykazująca działania przeciwbólowego. Nie uzależnia. Działa przeciwkaszlowo. Chlorofenamina: Działa przeciwhistaminowo (I generacja produktów leczniczych przeciwhistaminowych) i przeciwalergicznie.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Gripex Hot ZATOKI jest produktem leczniczym wieloskładnikowym o kompleksowym działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwkaszlowym, udrożniającym przewody nosowe i ujścia zatok obocznych nosa, zmniejszającym ilość wydzieliny śluzowej oraz przekrwienie i obrzęk śluzówki przewodów nosowych.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po około 40 do 60 minut po podaniu. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym, na czczo sięga 62-89%. Pokarm może zmniejszać absorpcję paracetamolu. Jedynie około 20-25% paracetamolu wiąże się z białkami osocza. Ulega on szybkiej dystrybucji zarówno w tkankach obwodowych jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, co zapewnia mu skuteczne działanie. Metabolizowany jest w wątrobie, a produkty metabolizmu wydalane są wraz z moczem. Głównymi metabolitami są produkty sprzęgania z kwasem glukuronowym i siarkowym. Mniej niż 10% paracetamolu metabolizowane jest na drodze utleniania do wysoce aktywnego i hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy. Związek ten w prawidłowych warunkach ulega redukcji przy udziale glutationu z wytworzeniem nietoksycznej pochodnej.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Stany prowadzące do obniżenia zasobów glutationu, takie jak: niedożywienie, współistniejące choroby, alkoholizm, predyspozycje genetyczne oraz przyjmowanie innych produktów leczniczych mogą nasilać działanie hepatotoksyczne paracetamolu. Pseudoefedryna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-2 h. Działanie pojawia się w ciągu 30 min. i utrzymuje się przez 4-6 h. T0,5 wynosi 9-16 h. Wydalanie następuje przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. Przy podaniu doustnym co 12 godzin stan wysycenia osiągany jest w ciągu 6 dni. Dekstrometorfan szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 2-3 h. Działanie pojawia się po 15-30 min. i utrzymuje się przez 3-6 h. T0,5 wynosi 3-4 h. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Wydalana jest z organizmu przede wszystkim w postaci metabolitów. Okres półtrwania jest wydłużony u dzieci oraz pacjentów z niewydolnością nerek. Okres półtrwania wynosi 5-8 godzin. Działanie przeciwkaszlowe utrzymuje się 6 godzin.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Działanie chlorofenaminy rozpoczyna się 10-30 minut po podaniu i trwa 3-6 godzin. Okres półtrwania wynosi ok. 20 godzin u dorosłych. Wydalana jest z organizmu przede wszystkim w postaci metabolitów. Okres półtrwania jest wydłużony u dzieci oraz pacjentów z niewydolnością nerek.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych dla produktu złożonego. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku Gripex Hot Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 60 mg + 20 mg + 4 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas askorbowy Kwas cytrynowy Aromat cytrynowy, w tym: Olejek cytrynowy (w tym: limonen, cytral, linalol) Maltodekstryna (zawiera glukozę) Guma arabska (E 414) Powidon Sodu cytrynian Skrobia kukurydziana Kwas stearynowy Sacharoza Tytanu dwutlenek Wapnia fosforan Żółcień chinolinowa (E 104) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25 ˚C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 6, 8 lub 12 saszetek z laminatu Papier/Polietylen/Aluminium/Surlyn, umieszczonych w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania. Brak szczególnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z krajowymi przepisami.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Noc, produkt złożony, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera jako substancje czynne: Paracetamolum (paracetamol) 500 mg Pseudoephedrini hydrochloridum (chlorowodorek pseudoefedryny) 30 mg Dextromethorphani hydrobromidum (bromowodorek dekstrometorfanu) 15 mg Chlorpheniramini maleas (maleinian chlorfeniraminy) 2 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Okrągłe tabletki powlekane barwy niebieskiej, z czarnym napisem „Gripex N” po jednej stronie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych takich jak: gorączka, katar, kichanie, obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, suchy kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 lub 2 tabletki przed snem (nie stosować więcej niż 8 tabletek na dobę). Sposób podawania Podanie doustne

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ciężka niewydolność wątroby. Wirusowe zapalenie wątroby. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Niestabilna choroba wieńcowa. Choroba alkoholowa. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) lub zydowudyny. Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób: z niewydolnością wątroby; z niewydolnością nerek; przyjmujących leki przeciwzakrzepowe – wskazane jest zmniejszenie dawki terapeutycznej o połowę; z chorobą wieńcową, arytmią, nadciśnieniem tętniczym, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym (jaskrą), padaczką, przerostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, cukrzycą; z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem oskrzeli, rozedmą płuc. W okresie przyjmowania produktu leczniczego Gripex Noc nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób niedożywionych i regularnie pijących alkohol. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5). W przypadku utrzymywania się kaszlu dłużej niż 7 dni, a gorączki dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia przyjmowania tego leku, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Zawarty w produkcie leczniczym chlorowodorek chlorfeniraminy wywołuje senność, w związku z czym lek należy przyjmować wyłącznie przed snem.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje występujące pomiędzy produktem leczniczym Gripex Noc a innymi lekami wynikają z interakcji właściwych dla jego substancji czynnych, czyli paracetamolu, pseudoefedryny, dekstrometorfanu i chlorfeniraminy. Produktu leczniczego Gripex Noc nie należy stosować: z innymi lekami zawierającymi paracetamol, dekstrometorfan, pseudoefedrynę lub chlorfeniraminę; z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami (możliwość nasilenia działania wszystkich substancji czynnych zawartych w produkcie, poprzez hamowanie ich metabolizmu w wątrobie); w trakcie terapii zydowudyną (leukopenia); z alkoholem. W okresie przyjmowania produktu leczniczego Gripex Noc nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób niedożywionych i regularnie pijących alkohol (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Gripex Noc może modyfikować także działanie: leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny) i prowadzić do nasilenia ich działania przeciwzakrzepowego (pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe podawane doustnie mogą przyjmować paracetamol w dawce nie większej niż 2 g na dobę – połowa zalecanej dawki terapeutycznej – nie dłużej niż kilka dni); leków hipotensyjnych i glikozydów naparstnicy (zmniejszenie działania hipotensyjnego, możliwość wystąpienia arytmii); doustnych leków przeciwcukrzycowych (nasilenie ich działania); środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) takich jak leki nasenne, leki przeciwbólowe z grupy opioidów (nasilenie ich działania); leków neuroleptycznych (haloperydolu i innych pochodnych butyrofenonu), leków przeciwdepresyjnych (fluoksetyna, paroksetyna) i innych leków hamujących aktywność cytochromu P450IID6 (nasilenie ich działania i zwiększenie toksyczności); leków indukujących enzymy wątrobowe (np.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital), (zwiększenie ryzyka hepatotoksyczności); dihydroergotaminy, leku blokującego receptory α-adrenergiczne (wzrost ciśnienia tętniczego krwi). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4). 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu leczniczego Gripex Noc nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. 4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Paracetamol: Rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie funkcji szpiku kostnego, małopłytkowość; Zaburzenia serca / Zaburzenia naczyniowe: obrzęki; Zaburzenia przewodu pokarmowego: ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nefropatie i tubulopatie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem. Obserwowano pojedyncze przypadki nekrolizy naskórka, zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku. Pseudoefedryna: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, omamy, trombocytopenia.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

Dekstrometorfan: Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości; Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy; Bardzo rzadko: senność, omamy, rozwój uzależnienia, w razie nadużywania; Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności, problemy żołądkowo-jelitowe, wymioty. Maleinian chlorfeniraminy: Często: Zaburzenia układu nerwowego: depresja ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje; Zaburzenia oka: widzenie nieostre, podwójne widzenie; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych; Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu łącznie z pokarmem; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nasilone pocenie; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddawaniem moczu; Niezbyt często lub rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia), z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie; Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki; Zaburzenia układu nerwowego: niekiedy pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca a także drgawkami; Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne, ostre zapalenie błędnika; Zaburzenia serca: na ogół przy przedawkowaniu; zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia; Zaburzenia naczyniowe: hipotensja, nadciśnienie, obrzęki; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: ucisk w klatce piersiowej, sapanie; Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzuchu, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.); Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: impotencja, krwawienia między-miesiączkowe.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

4.9 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie – 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie – 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc. co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Interakcje

Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu leczniczego Gripex Noc nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. 4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Paracetamol: Rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie funkcji szpiku kostnego, małopłytkowość; Zaburzenia serca / Zaburzenia naczyniowe: obrzęki; Zaburzenia przewodu pokarmowego: ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nefropatie i tubulopatie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem. Obserwowano pojedyncze przypadki nekrolizy naskórka, zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku. Pseudoefedryna: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, omamy, trombocytopenia.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Dekstrometorfan: Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości; Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy; Bardzo rzadko: senność, omamy, rozwój uzależnienia, w razie nadużywania; Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności, problemy żołądkowo-jelitowe, wymioty. Maleinian chlorfeniraminy: Często: Zaburzenia układu nerwowego: depresja ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje; Zaburzenia oka: widzenie nieostre, podwójne widzenie; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych; Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu łącznie z pokarmem; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nasilone pocenie; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddawaniem moczu; Niezbyt często lub rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia), z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie; Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki; Zaburzenia układu nerwowego: niekiedy pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca a także drgawkami; Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne, ostre zapalenie błędnika; Zaburzenia serca: na ogół przy przedawkowaniu; zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia; Zaburzenia naczyniowe: hipotensja, nadciśnienie, obrzęki; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: ucisk w klatce piersiowej, sapanie; Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzuchu, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.); Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: impotencja, krwawienia między-miesiączkowe.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.9 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie – 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie – 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc. co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) nie znana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Paracetamol: Rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie funkcji szpiku kostnego, małopłytkowość; Zaburzenia serca / Zaburzenia naczyniowe: obrzęki; Zaburzenia przewodu pokarmowego: ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nefropatie i tubulopatie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem. Obserwowano pojedyncze przypadki nekrolizy naskórka, zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku. Pseudoefedryna: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4) Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, omamy, trombocytopenia.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Dekstrometorfan: Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości; Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy; Bardzo rzadko: senność, omamy, rozwój uzależnienia, w razie nadużywania; Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności, problemy żołądkowo-jelitowe, wymioty. Maleinian chlorfeniraminy: Często: Zaburzenia układu nerwowego: depresja ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje; Zaburzenia oka: widzenie nieostre, podwójne widzenie; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych; Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu łącznie z pokarmem; Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: nasilone pocenie; Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddawaniem moczu; Niezbyt często lub rzadko: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia), z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie; Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki; Zaburzenia układu nerwowego: niekiedy pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca a także drgawkami; Zaburzenia ucha i błędnika: szumy uszne, ostre zapalenie błędnika; Zaburzenia serca: na ogół przy przedawkowaniu; zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia; Zaburzenia naczyniowe: hipotensja, nadciśnienie, obrzęki; Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: ucisk w klatce piersiowej, sapanie; Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzuchu, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.); Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: impotencja, krwawienia między-miesiączkowe.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

4.9 Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie – 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie – 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc. co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Działania niepożądane

Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, bladość, bóle w obrębie jamy brzusznej, nadmierna senność, uszkodzenie nerek i wątroby. Konsekwencje przedawkowania produktu leczniczego Gripex Noc wiążą się przede wszystkim z hepatotoksycznością paracetamolu mogącą wystąpić po jednorazowym przyjęciu powyżej 7,5 g substancji (15 tabletek). Pomoc doraźna polega na płukaniu żołądka, lub chociaż na wywołaniu wymiotów (do 1 godziny po przedawkowaniu). Dalsze leczenie polega na podaniu N-acetylocysteiny jako antidotum. Należy wykonać następujące badania laboratoryjne: pomiar stężenia w surowicy paracetamolu, AspAT, AlAT, bilirubiny, kreatyniny, mocznika, glukozy i elektrolitów. Dawkowanie N-acetylocysteiny: dożylnie – 150 mg/kg mc. (w 200 ml 5% roztworu glukozy w ciągu 15 minut), następnie 50 mg/kg mc. (w 500 ml w ciągu 4 godzin) i 100 mg/kg mc. (w 1000 ml w ciągu 16 godzin). doustnie – 140 mg/kg mc. jednorazowo, następnie 70 mg/kg mc.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Przedawkowanie

co 4 godziny (w sumie 72 godziny). W przypadkach bardzo ciężkich zatruć może zachodzić konieczność zastosowania dializy. Dekstrometorfan Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Leczenie Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Przedawkowanie

Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: paracetamol w mieszaninach, kod ATC: N 02 BE 51. W skład produktu leczniczego Gripex Noc wchodzą cztery substancje czynne, których skojarzone działanie zapewnia złagodzenie typowych objawów przeziębienia i grypy. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się zmniejszeniem wrażliwości na ból. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. W przeciwieństwie do leków przeciwbólowych z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Pseudoefedryna jest sympatykomimetykiem, dekstroizomerem efedryny.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Pobudza receptory α-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniówce gładkiej tętniczek oporowych i zatok żylnych śluzówki nosa i zatok przynosowych. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej. Chlorfeniramina pochodna propyloaminy, hamuje działanie endogennej histaminy przez blokowanie receptorów histaminowych H1. Łagodzi to objawy histaminozależne takie jak: wyciek wydzieliny śluzowej z nosa, świąd, kichanie, łzawienie oczu. Wykazuje również działanie antycholinergiczne hamując odpowiedź na acetylocholinę, która wywołana jest poprzez aktywację receptora muskarynowego. Stanowi to dodatkowy czynnik zmniejszający wydzielanie śluzu przez gruczoły śluzowe śluzówki nosa. Chlorfeniramina, jak większość leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, działa uspokajająco i nasennie.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Działanie to wynika z łatwego przechodzenia substancji przez barierę krew-mózg oraz wysokiego powinowactwa do receptorów histaminowych H1 i serotoninergicznych zlokalizowanych w OUN. Dekstrometorfan to izomer D analogu kodeiny leworfanolu. Zmniejsza wrażliwość na bodziec kaszlowy oddziałując na grupę neuronów zlokalizowanych w rdzeniu przedłużonym (tzw. „ośrodek kaszlu”), najprawdopodobniej poprzez receptory opioidowe σ. Łagodzi przez to podrażnienie dróg oddechowych nadmiernym odruchem kaszlowym. Mimo budowy podobnej do opioidów, dekstrometorfan w dawkach terapeutycznych nie wywiera działania przeciwbólowego ani nie powoduje uzależnień.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie ok. 1 godziny. Jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25%-50%). Biologiczny okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godzin, a przeciwgorączkowego na 6-8 godzin. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, (ok. 5%) wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem. Pseudoefedryna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Działanie terapeutyczne występuje 15-30 minut po podaniu i utrzymuje się przez około 4 godzin. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 2 godzin. Biologiczny okres półtrwania wynosi dla pseudoefedry 9-16 godzin i zależy od pH moczu (w odczynie kwaśnym skraca się, w zasadowym wydłuża nawet do 50 godzin). Aktywnym metabolitem pseudoefedryny wykazującym również działanie sympatykomimetyczne jest norpseudoefedryna. Pseudoefedryna wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej (70-90%) i jako norpseudoefedryna (1-6%). Chlorfeniramina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie terapeutyczne występuje 15-30 minut po podaniu i utrzymuje się przez 4-6 godzin. Biologiczny okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach. Chlorfeniramina ulega biotransformacji w wątrobie do nieaktywnych pochodnych demetylowanych.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Około 50% przyjętej dawki wydalane jest przez nerki w ciągu 12 godzin od przyjęcia leku, w postaci metabolitów i w niewielkim stopniu w postaci niezmienionej. Dekstrometorfan szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie przeciwkaszlowe występuje w ciągu 15-30 minut po podaniu i utrzymuje się przez 4 do 6 godzin. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Wydalany jest z moczem w połączeniu z kwasem glukuronowym lub siarkowym. Biologiczny okres półtrwania wynosi 3-4 godziny.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Literaturowe dane przedkliniczne odnośnie składników produktu leczniczego nie ujawniają szczególnego ryzyka dla człowieka. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu paracetamolu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Skrobia żelowana Powidon Kwas stearynowy Celuloza mikrokrystaliczna Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Błękit brylantowy, lak (E 133) Indygotyna, lak (E 132) Skład otoczki: Polidekstroza Tytanu dwutlenek (E 171) Hypromeloza Błękit brylantowy (E 133) Triacetyna Makrogol 8000 Makrogol 400 Tusz do nadruku: Opacode Black S-1-17823: Szelak Żelaza tlenek czarny (E 172) Alkohol n-butylowy Alkohol izopropylowy Amonu wodorotlenek Glikol propylenowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata dla produktu zapakowanego w saszetki z laminatu papier/PE/Aluminium/PE oraz blister z folii PVC250/PVDC40/Aluminium. 3 lata dla produktu zapakowanego w blistry z folii PVC250/PVDC90/Aluminium, PVC250/PVDC120/Aluminium, PVC250/PVDC135/Aluminium.

CHPL leku Gripex Noc, tabletki powlekane, 500 mg + 30 mg + 15 mg + 2 mg

Dane farmaceutyczne

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC250/PVDC40/Aluminium, PVC250/PVDC90/Aluminium, PVC250/PVDC120/Aluminium, PVC250/PVDC135/Aluminium w tekturowym pudełku. Saszetki z laminatu papier/PE/Aluminium/PE w tekturowym pudełku. 6 tabletek (3 saszetki po 2 szt.) 6 tabletek (1 blister po 6 szt.) 12 tabletek (1 blister po 12 szt.) 12 tabletek (2 blistry po 6 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak specjalnych wymagań.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO MODAFEN EXTRA GRIP, 200 mg + 30 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) i 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna tabletka zawiera 155,3 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe lub białawe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Modafen Extra Grip stosuje się doraźnie w celu złagodzenia objawów grypy i przeziębienia, takich jak: gorączka, ból głowy, niedrożność nosa i zatok obocznych nosa, bóle stawowo-mięśniowe.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy wyłącznie do podawania doraźnego. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: dawka początkowa to 2 tabletki, następnie, w przypadku konieczności 1 do 2 tabletek co 4 do 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa to 6 tabletek. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, o ile nie występuje zaburzenie czynności wątroby lub nerek. U tych pacjentów dawkowanie należy ustalić indywidualnie. Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Jeżeli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż przez 3 dni lub gdy objawy nasilą się, należy skonsultować się z lekarzem. Tabletki powlekane należy połykać w całości, bez rozgryzania i popijać odpowiednią ilością wody.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dawkowanie

Jeśli w czasie leczenia wystąpią dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, zgaga), produkt leczniczy można przyjmować razem z posiłkami.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen, pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, oraz na kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), objawiająca się w postaci zapalenia błony śluzowej nosa, pokrzywki lub astmy lub innych reakcji alergicznych. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy czynna lub w wywiadzie, perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ (patrz punkt 4.4). Ciężka choroba układu krążenia taka, jak choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność serca (klasa IV wg. NYHA), ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz; nadczynność tarczycy; skaza krwotoczna; jaskra z wąskim kątem przesączania; zatrzymanie moczu. Krwotoczny udar mózgu w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka, które mogą zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia krwotocznego udaru mózgu, takich jak przyjmowanie leków zwężających naczynia krwionośne lub innych leków zmniejszających przekrwienie, stosowanych doustnie lub donosowo (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przeciwwskazania

Jednoczesne stosowanie innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym inhibitorów COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych – patrz punkt 4.5). Ciężka niewydolność wątroby, ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek (patrz punkt 4.4). Ciąża i karmienie piersią (patrz punkt 4.6). Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niewystarczającym spożyciem płynów).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u których występują: toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej (istnieje zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych, lub zapalenia wątroby, patrz punkt 4.8), wrodzone zaburzenie metabolizmu porfiryn (np. ostra porfiria przerywana), choroba przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna – możliwe jest zaostrzenie choroby, patrz punkt 4.8), zaburzenia czynności nerek – istnieje ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8), zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 4.3 i punkt 4.8), zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego lub niewydolność serca w wywiadzie, zaburzenia krzepnięcia krwi (ibuprofen może wydłużyć czas krwawienia), objawy zaburzeń neurologicznych (nudności, bóle głowy), cukrzyca, niedrożność szyi pęcherza moczowego, zwężenie odźwiernika, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedokrwienne zapalenie jelita grubego.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów z czynną lub przebytą astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zażycie produktu leczniczego może wywołać skurcz oskrzeli. U pacjentów z astmą związaną z przewlekłym zapaleniem błony śluzowej nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i (lub) polipami nosa istnieje większe ryzyko reakcji alergicznych podczas przyjmowania kwasu acetylosalicylowego i (lub) NLPZ. Mogą one występować jako obrzęk Quinckego lub pokrzywka. Podanie Modafen Extra Grip może przyspieszyć ostry napad astmy; szczególnie u niektórych pacjentów uczulonych na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem produktu leczniczego niż u młodszych pacjentów. Częstość występowania oraz nasilenie działań niepożądanych można zmniejszyć, stosując najmniejszą dawkę terapeutyczną przez możliwie najkrótszy okres. Ciężkie ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny) obserwowano bardzo rzadko. Po pierwszych oznakach reakcji nadwrażliwości po przyjęciu lub podaniu Modafenu Extra Grip należy zaprzestać stosowania produktu oraz podjąć specjalistyczne leczenie uzasadnione objawami. Ibuprofen, substancja czynna produktu leczniczego Modafen Extra Grip, może tymczasowo hamować czynność płytek krwi (agregacja trombocytów). Dlatego pacjenci z zaburzeniami liczby płytek krwi powinni być regularnie monitorowani. W przypadku długotrwałego leczenia ibuprofenem należy regularnie kontrolować parametry czynności wątroby i nerek oraz obraz krwi.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

Długotrwałe stosowanie dowolnego rodzaju leków przeciwbólowych w przypadku leczenia bólu głowy może je nasilić. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia takiej sytuacji należy zasięgnąć porady lekarskiej i przerwać leczenie. Diagnozę bólu głowy spowodowanego nadużywaniem leków należy podejrzewać u pacjentów, którzy często lub codziennie odczuwają ból głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych. Przyjmowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza w połączeniu z kilkoma substancjami czynnymi przeciwbólowymi, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia przeciwbólowa). Ryzyko to może wzrosnąć w przypadku wysiłku fizycznego związanego z utratą soli i odwodnieniem, dlatego należy tego unikać.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ze względu na zawartość pseudoefedryny, produktu leczniczego Modafen Extra Grip nie należy stosować w skojarzeniu z inhibitorami monoaminooksydazy oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu ich podawania (mogą wystąpić przełomy nadciśnieniowe). Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Modafen Extra Grip (ze względu na obecność pseudoefedryny w składzie produktu) z następującymi lekami: agoniści receptora dopaminowego, pochodne alkaloidów sporyszu – bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid, dopaminergiczne leki zwężające naczynia – dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna, linezolid, leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej jamy nosowej (stosowane doustnie lub donosowo) – fenylefryna, efedryna, fenylopropanolamina.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Ponadto nie zaleca się jednoczesnego stosowania z pseudoefedryną następujących leków: leki hamujące łaknienie (pseudoefedryna może nasilać ich działanie), leki psychostymulujące typu amfetaminy (pseudoefedryna może nasilać ich działanie), leki przeciwnadciśnieniowe, alfa-metylodopa, mekamilamina, rezerpina, alkaloidy ciemierzycy, guanetydyna (pseudoefedryna może zmniejszać ich działanie przeciwnadciśnieniowe), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (pseudoefedryna może teoretycznie zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu serca). Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Modafen Extra Grip z następującymi lekami: Kwasem acetylosalicylowym: wyłączając kwas acetylosalicylowy w małych dawkach (nie większych niż 75 mg na dobę) z przepisu lekarza – ze względu na zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1). innymi nie steroidowymi lekami przeciwzapalnymi – ze względu na zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych, lekami przeciwnadciśnieniowymi – leki z grupy NLPZ mogą powodować mniejszą skuteczność działania leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi, lekami moczopędnymi – istnieją nieliczne dowody na zmniejszenie skuteczności działania leków moczopędnych, lekami przeciwzakrzepowymi – z nielicznych danych klinicznych wynika, że NLPZ mogą nasilać działanie leków zmniejszających krzepliwość krwi, takich jak np.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

warfaryna (acenokumarol) (patrz punkt 4.4), litem i metotreksatem – niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą powodować zwiększenie stężenia w osoczu zarówno litu, jak i metotreksatu; zaleca się kontrolę stężenia litu w surowicy, zydowudyną – istnieją dowody na wydłużenie czasu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną, z kortykosteroidami – ze względu na zwiększenie ryzyka działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego, m.in. krwawienia z przewodu pokarmowego i zwiększenie ryzyka rozwoju choroby wrzodowej. Fenobarbital przyspiesza metabolizm ibuprofenu. Ibuprofen zwiększa stężenie digoksyny i fenytoiny w osoczu, zwiększa toksyczność baklofenu. Ibuprofen zmniejsza wydalanie z moczem kwasu moczowego pod wpływem probenecydu i sulfinpirazonu. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas może doprowadzić do hiperkaliemii.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, a kaolin zmniejsza szybkość wchłaniania pseudoefedryny. Podczas jednoczesnego stosowania z pseudoefedryną gazów halogenopochodnych, wziewnych leków do znieczulenia ogólnego może wystąpić ostra reakcja nadciśnieniowa w okresie okołooperacyjnym, podobnie jak w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym. Z tego względu zalecane jest odstawienie produktu leczniczego Modafen Extra Grip na 24 godziny przed planowanym znieczuleniem ogólnym. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny z lekami beta-adrenolitycznymi może zmniejszyć działanie hipotensyjne tych leków. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie produktu leczniczego Modafen Extra Grip w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w następstwie leczenia w drugim trymestrze, które w większości przypadków ustępowały po zaprzestaniu leczenia. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać ibuprofenu, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli ibuprofen jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania ibuprofenu.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); U matki i noworodka pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym ibuprofen przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3). Zastosowanie pseudoefedryny zmniejsza przepływ krwi w macicy. Karmienie piersi? Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkim stężeniu (0,0008% zastosowanej dawki). Pseudoefedryna w znacznych ilościach przenika do mleka kobiet karmiących piersią.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Podczas stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. 4.8 Działania niepożądane Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane podczas krótkotrwałego stosowania produktu leczniczego, w dawkach dostępnych bez recepty. Podczas długotrwałego stosowania produktu mogą wystąpić także inne działania niepożądane. Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania jest określona jako bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000) lub bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia w morfologii krwi (niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia – zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli; u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: objawy maniakalne, takie jak bezsenność, podwyższony nastrój lub rozdrażnienie, zawyżona samoocena, wzmożona aktywność lub niepokój, gonitwa myśli, przyspieszone tempo mówienia, zaburzenia koncentracji. Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, zawroty głowy. Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS). W pojedynczych przypadkach opisywano depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne. Zaburzenia oka Rzadko: nieostre widzenie, zaburzenia wydzielania łez. Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia serca i naczyń Niezbyt często: kołatanie serca. Bardzo rzadko: obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w dużych dawkach; rozszerzenie naczyń. Częstość nieznana: tachykardia.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Zaburzenia żołądka i jelit Często: zgaga. Niezbyt często: niestrawność, nudności, ból brzucha. Rzadko: biegunka, zaparcia, wzdęcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smołowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku), perforacja. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), nadwrażliwość na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki. Bardzo rzadko: dyzuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy, zwiększenie stężenia sodu w osoczu krwi (retencja sodu). Częstość nieznana: zatrzymanie moczu. W związku ze stosowaniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Pseudoefedryna może powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, niestrawność, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardię, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, zaczerwienienia i wysypki.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Rzadko zaburzenia w oddawaniu moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia. Częstość nieznana: zatrzymanie moczu, głównie u mężczyzn z rozrostem gruczołu krokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

4.9 Przedawkowanie Objawy Działanie toksyczne pseudoefedryny może nie być związane z przyjętą dawką, ponieważ u niektórych osób występuje szczególna wrażliwość na jej działanie sympatykomimetyczne. Działanie kliniczne produktu leczniczego wynika w większym stopniu z działania pseudoefedryny, niż ibuprofenu. Objawy działania sympatykomimetycznego mogą być różne. Może wystąpić działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (działanie sedatywne, bezdech, zmniejszenie zdolności do koncentracji, sinica, śpiączka, zapaść krążeniowa) albo działanie pobudzające na OUN (bezsenność, omamy, drżenie, drgawki). Może nastąpić zgon. Występowały także następujące objawy: ból głowy, lęk, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie i napięcie mięśni, euforia, pobudzenie, częstoskurcz, kołatanie serca, zwiększone pragnienie, pocenie się, nudności, wymioty, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, szumy uszne, niezborność, nieostre widzenie, podwyższone lub obniżone ciśnienie tętnicze krwi.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Pobudzenie OUN częściej występuje u dzieci (suchość błony śluzowej jamy ustnej, szerokie i sztywne źrenice, uderzenia gorąca, gorączka i zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego). U większości pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ w dawkach znaczących klinicznie mogą wystąpić objawy takie jak nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub, rzadziej, biegunka, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, oczopląs. Mogą także wystąpić szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie może powodować wystąpienie zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego obejmujących senność, bardzo rzadko także pobudzenie i dezorientację lub śpiączkę. Bardzo rzadko mogą wystąpić drgawki, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, niewydolność nerek, kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Podczas ciężkich zatruć czas protrombinowy (INR) może być zwiększony. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Nie ma swoistego antidotum. W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci: od 6 do 12 lat: >120 mg, od 2 do 5 lat: >60 mg, poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywowanego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Stosuje się leczenie podtrzymujące i objawowe. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy kontrolować stężenia elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie występowania zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

śpiączka, drgawki) należy monitorować czynność serca przez okres od 12 do 24 godzin. W przypadku wystąpienia drgawek można podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać preparaty rozszerzające oskrzela.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤ 1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg na dobę).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na skórę Bardzo rzadko, u pacjentów leczonych lekami z grupy NLPZ odnotowano występowanie ciężkich reakcji skórnych, niektórych nawet śmiertelnych, w tym pęcherzowe i złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Ryzyko wystąpienia opisanych reakcji wydaje się być największe na początku leczenia, w większości przypadków objawy występowały w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Produkt leczniczy należy odstawić w przypadku wystąpienia pierwszych objawów: wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Wyjątkowo ospa wietrzna może być przyczyną poważnych powikłań infekcyjnych skóry i tkanek miękkich. Zaleca się unikanie stosowania produktu Modafen Extra Grip w przypadku ospy wietrznej.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane podczas krótkotrwałego stosowania produktu leczniczego, w dawkach dostępnych bez recepty. Podczas długotrwałego stosowania produktu mogą wystąpić także inne działania niepożądane. Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania jest określona jako bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000) lub bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia w morfologii krwi (niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości, jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia – zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli; u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia psychiczne Częstość nieznana: objawy maniakalne, takie jak bezsenność, podwyższony nastrój lub rozdrażnienie, zawyżona samoocena, wzmożona aktywność lub niepokój, gonitwa myśli, przyspieszone tempo mówienia, zaburzenia koncentracji.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia układu nerwowego Często: senność, zawroty głowy. Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS). W pojedynczych przypadkach opisywano depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne. Zaburzenia oka Rzadko: nieostre widzenie, zaburzenia wydzielania łez. Częstość nieznana: Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia serca i naczyń Niezbyt często: kołatanie serca. Bardzo rzadko: obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w dużych dawkach; rozszerzenie naczyń. Częstość nieznana: tachykardia. Zaburzenia żołądka i jelit Często: zgaga. Niezbyt często: niestrawność, nudności, ból brzucha. Rzadko: biegunka, zaparcia, wzdęcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Bardzo rzadko: smołowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku), perforacja. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Częstość nieznana: Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP). Reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), nadwrażliwość na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Bardzo rzadko: dyzuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy, zwiększenie stężenia sodu w osoczu krwi (retencja sodu). Częstość nieznana: zatrzymanie moczu. W związku ze stosowaniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Pseudoefedryna może powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, niestrawność, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardię, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, zaczerwienienia i wysypki. Rzadko zaburzenia w oddawaniu moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Częstość nieznana: zatrzymanie moczu, głównie u mężczyzn z rozrostem gruczołu krokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

4.9 Przedawkowanie Objawy Działanie toksyczne pseudoefedryny może nie być związane z przyjętą dawką, ponieważ u niektórych osób występuje szczególna wrażliwość na jej działanie sympatykomimetyczne. Działanie kliniczne produktu leczniczego wynika w większym stopniu z działania pseudoefedryny, niż ibuprofenu. Objawy działania sympatykomimetycznego mogą być różne. Może wystąpić działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (działanie sedatywne, bezdech, zmniejszenie zdolności do koncentracji, sinica, śpiączka, zapaść krążeniowa) albo działanie pobudzające na OUN (bezsenność, omamy, drżenie, drgawki). Może nastąpić zgon. Występowały także następujące objawy: ból głowy, lęk, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie i napięcie mięśni, euforia, pobudzenie, częstoskurcz, kołatanie serca, zwiększone pragnienie, pocenie się, nudności, wymioty, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, szumy uszne, niezborność, nieostre widzenie, podwyższone lub obniżone ciśnienie tętnicze krwi.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Pobudzenie OUN częściej występuje u dzieci (suchość błony śluzowej jamy ustnej, szerokie i sztywne źrenice, uderzenia gorąca, gorączka i zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego). U większości pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ w dawkach znaczących klinicznie mogą wystąpić objawy takie jak nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub, rzadziej, biegunka, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, oczopląs. Mogą także wystąpić szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie może powodować wystąpienie zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego obejmujących senność, bardzo rzadko także pobudzenie i dezorientację lub śpiączkę. Bardzo rzadko mogą wystąpić drgawki, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, niewydolność nerek, kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Podczas ciężkich zatruć czas protrombinowy (INR) może być zwiększony. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Nie ma swoistego antidotum. W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci: od 6 do 12 lat: >120 mg, od 2 do 5 lat: >60 mg, poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywowanego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Stosuje się leczenie podtrzymujące i objawowe. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy kontrolować stężenia elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie występowania zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

śpiączka, drgawki) należy monitorować czynność serca przez okres od 12 do 24 godzin. W przypadku wystąpienia drgawek można podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać preparaty rozszerzające oskrzela.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy Działanie toksyczne pseudoefedryny może nie być związane z przyjętą dawką, ponieważ u niektórych osób występuje szczególna wrażliwość na jej działanie sympatykomimetyczne. Działanie kliniczne produktu leczniczego wynika w większym stopniu z działania pseudoefedryny, niż ibuprofenu. Objawy działania sympatykomimetycznego mogą być różne. Może wystąpić działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (działanie sedatywne, bezdech, zmniejszenie zdolności do koncentracji, sinica, śpiączka, zapaść krążeniowa) albo działanie pobudzające na OUN (bezsenność, omamy, drżenie, drgawki). Może nastąpić zgon. Występowały także następujące objawy: ból głowy, lęk, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie i napięcie mięśni, euforia, pobudzenie, częstoskurcz, kołatanie serca, zwiększone pragnienie, pocenie się, nudności, wymioty, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, szumy uszne, niezborność, nieostre widzenie, podwyższone lub obniżone ciśnienie tętnicze krwi.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

Pobudzenie OUN częściej występuje u dzieci (suchość błony śluzowej jamy ustnej, szerokie i sztywne źrenice, uderzenia gorąca, gorączka i zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego). U większości pacjentów przyjmujących leki z grupy NLPZ w dawkach znaczących klinicznie mogą wystąpić objawy takie jak nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub, rzadziej, biegunka, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, oczopląs. Mogą także wystąpić szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie może powodować wystąpienie zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego obejmujących senność, bardzo rzadko także pobudzenie i dezorientację lub śpiączkę. Bardzo rzadko mogą wystąpić drgawki, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, niewydolność nerek, kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Podczas ciężkich zatruć czas protrombinowy (INR) może być zwiększony. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. Leczenie Nie ma swoistego antidotum. W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci: od 6 do 12 lat: >120 mg, od 2 do 5 lat: >60 mg, poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywowanego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Stosuje się leczenie podtrzymujące i objawowe. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy kontrolować stężenia elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie występowania zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

śpiączka, drgawki) należy monitorować czynność serca przez okres od 12 do 24 godzin. W przypadku wystąpienia drgawek można podać dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku pacjentów z astmą należy podać preparaty rozszerzające oskrzela.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego, ibuprofen w połączeniach. kod ATC: M 01 AE 51 Ibuprofen, pochodna kwasu propionowego, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Działanie przeciwzapalne jest wynikiem hamowania syntezy prostaglandyn. Ibuprofen odwracalnie zmniejsza agregację płytek krwi. Wykazano skuteczność kliniczną ibuprofenu w leczeniu bólu i gorączki związanych z przeziębieniem i grypą oraz w leczeniu bólu głowy, bólu gardła, bólu mięśni i (lub) stanów po urazie tkanek miękkich. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5). Pseudoefedryna jest lekiem sympatykomimetycznym, który aktywuje receptory alfa-adrenergiczne w mięśniówce gładkiej tętniczek oporowych i zatok żylnych błony śluzowej, w tym nosa i zatok przynosowych, powodując ich skurcz i zmniejszenie przekrwienia.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

W wyniku tego działania następuje poprawa drożności jamy nosowej oraz drenaż wydzieliny z zatok. Ponadto, pseudoefedryna wykazuje małe działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym ibuprofen jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 1 do 2 godzin po podaniu. Okres półtrwania wynosi około 2 godzin. Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do dwóch głównych nieaktywnych metabolitów, które w tej postaci lub jako koniugaty wydalane są przez nerki razem z ibuprofenem w postaci niezmienionej. Wydalanie przez nerki jest szybkie i całkowite. Ibuprofen wiąże się z białkami osocza w 99%. Ibuprofen przenika do płynu maziowego. Po podaniu doustnym pseudoefedryna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 1 do 3 godzin po podaniu. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi 5 do 8 godzin, może zostać zmniejszony przez zakwaszenie moczu. Pseudoefedryna wydalana jest głównie w moczu w postaci niezmienionej wraz z niewielkimi ilościami metabolitów powstałych w wątrobie.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych na zwierzętach działanie toksyczne ibuprofenu powodowało występowanie objawów takich, jak nadżerki i choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. W badaniach in vitro nie stwierdzono działania mutagennego ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie obserwowano działania rakotwórczego. Badania doświadczalne wykazały, że ibuprofen przenika przez łożysko, jednak nie ma dowodów na działanie teratogenne. Dane przedkliniczne dotyczące pseudoefedryny są ograniczone. Badania dotyczące działania toksycznego podczas stosowania dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi. Obserwowane działanie produktu leczniczego odpowiadało na ogół zwiększonemu działaniu farmakologicznemu związanemu z aktywnością sympatykomimetyczną.

CHPL leku Modafen Extra Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Skrobia żelowana Sodu laurylosiarczan Powidon 25 Kwas stearynowy Karboksymetyloskrobia sodowa (typ C) Krzemionka koloidalna bezwodna Skład otoczki: Hypromeloza Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 6000 Emulsja symetykonowa SE4 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30° C, w oryginalnym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry Al/PVC, zawierające 10 lub 12 tabletek w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 12, 24 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Cirrus Duo, 5 mg + 120 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 5 mg cetyryzyny dichlorowodorku (Cetirizini dihydrochloridum) o natychmiastowym uwalnianiu oraz 120 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) o przedłużonym uwalnianiu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 43,23 mg laktozy jednowodnej i mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o przedłużonym uwalnianiu. Biała lub biaława, okrągła, dwuwypukła tabletka.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Cirrus Duo jest wskazany w leczeniu objawów sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak: przekrwienie błony śluzowej nosa, kichanie, wodnista wydzielina z nosa (katar) oraz świąd nosa i spojówek. Cirrus Duo jest przeznaczony do stosowania w przypadkach, gdy pożądane jest zarówno działanie przeciwalergiczne cetyryzyny dichlorowodorku, jak i zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa działanie pseudoefedryny chlorowodorku.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Jedna tabletka dwa razy na dobę (rano i wieczorem), w czasie posiłków lub między posiłkami. Specjalne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Należy dostosować dawkowanie w zależności od czynności nerek. Dawkę należy ustalić korzystając z poniższej tabeli: Dostosowanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Prawidłowa czynność nerek  90: 1 tabletka dwa razy na dobę Łagodne zaburzenia czynności nerek 60 do < 90: 1 tabletka dwa razy na dobę Umiarkowane zaburzenia czynności nerek 30 do < 60: 1 tabletka raz na dobę Ciężkie zaburzenia czynności nerek 15 do < 30, pacjenci nie wymagający dializy: 1 tabletka co drugi dzień Schyłkowa niewydolność nerek < 15, pacjenci wymagający dializy: Stosowanie przeciwwskazane *GFR – Glomerular Filtration Rate, wskaźnik przesączania kłębuszkowego Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę do jednej tabletki na dobę.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Dawkowanie

Dzieci i młodzież Młodzież (osoby w wieku 12 lat do poniżej 18 lat): jedna tabletka dwa razy na dobę (rano i wieczorem), w czasie posiłków lub między posiłkami. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: stosowanie produktu jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 i 4.4). Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać okresu występowania objawów i nie powinien być dłuższy niż 2 do 3 tygodni. Po zmniejszeniu nasilenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, można kontynuować leczenie samą cetyryzyną, jeśli to konieczne. Sposób podawania Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania i popijać odpowiednią ilością płynu. Tabletek nie wolno przełamywać, żuć ani kruszyć.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Cirrus Duo jest przeciwwskazany u pacjentów z: nadwrażliwością na substancje czynne, efedrynę, piperazynę lub jej pochodne, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub ciężką postacią choroby niedokrwiennej serca, ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek / niewydolnością nerek / schyłkową niewydolnością nerek (pacjenci z GRF mniejszym niż 15 ml/min) (patrz punkt 4.2 Zaburzenia czynności nerek), niewyrównaną nadczynnością tarczycy, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy, jaskrą lub zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym, zatrzymaniem moczu, udarem mózgu w wywiadzie, grupą wysokiego ryzyka wystąpienia udaru krwotocznego mózgu.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przeciwwskazania

Cirrus Duo jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących jednocześnie: dihydroergotaminę, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), a także w ciągu dwóch tygodni po przerwaniu leczenia takimi produktami. Produkt leczniczy Cirrus Duo jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkty 4.2 i 4.4).

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na zawartość pseudoefedryny należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Cirrus Duo u pacjentów z cukrzycą, nadczynnością tarczycy, nadciśnieniem tętniczym, tachykardią, zaburzeniami rytmu serca, chorobą niedokrwienną serca, umiarkowaną niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Produkt leczniczy Cirrus Duo jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkty 4.2 i 4.3), ponieważ połączenia substancji czynnych produktu Cirrus Duo nie badano w tej grupie wiekowej oraz ze względu na zawartość pseudoefedryny. Należy także zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów przyjmujących: leki sympatykomimetyczne, takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, zmniejszające łaknienie oraz psychostymulujące, jak np.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

amfetamina i jej pochodne (nasilenie działania na układ krążenia), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwnadciśnieniowe (osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego) (patrz punkt 4.5), alkohol lub leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego (nasilenie działania hamującego czynność ośrodkowego układu nerwowego oraz pogorszenie sprawności psychofizycznej), glikozydy nasercowe, takie jak digoksyna lub digitoksyna (ryzyko zaburzeń rytmu serca). Szczególną ostrożność należy także zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru krwotocznego mózgu (takimi jak jednoczesne stosowanie leków zwężających naczynia krwionośne (np. bromokryptyny, pergolidu, lizurydu, kabergoliny, ergotaminy) lub jakiegokolwiek innego leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej (np. fenylopropanolaminy, fenylefryny, efedryny), podawanego doustnie lub donosowo), ponieważ skurcz naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia tętniczego zwiększają ryzyko udaru krwotocznego mózgu.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

W związku z naczyniozwężającym działaniem pseudoefedryny zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ryzykiem występowania stanów nadkrzepliwości, na przykład w przebiegu chorób zapalnych jelit. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić produkt leczniczy, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy przyjmują jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), ponieważ zarówno NLPZ, jak i pseudoefedryna mogą zwiększać ciśnienie tętnicze. Stwierdzano przypadki nadużywania pseudoefedryny, podobnie jak w przypadku innych substancji działających pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność u pacjentów ze stanami, w których działanie przeciwcholinergiczne jest niepożądane, szczególnie dotyczy to pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia zatrzymania moczu (np. urazy rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego, rozrost gruczołu krokowego lub niedrożność pęcherza), ponieważ produkt leczniczy Cirrus Duo może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Ciężkie reakcje skórne Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis).

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych, niewielkich krostek, należy odstawić produkt Cirrus Duo i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Należy poinformować sportowców, że stosowanie pseudoefedryny może prowadzić do uzyskania pozytywnego wyniku badania antydopingowego.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Specjalne środki ostrozności

Przeciwhistaminowe produkty lecznicze hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, stąd też zaleca się ich odstawienie na 3 dni przed wykonaniem testów.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji dla skojarzenia cetyryzyny z pseudoefedryną. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny oraz cymetydyny, ketokonazolu, erytromycyny, azytromycyny, antypiryny lub pseudoefedryny. W badaniu po podaniu wielokrotnym teofiliny (400 mg raz na dobę) i cetyryzyny obserwowano niewielkie (o 16%) zmniejszenie klirensu cetyryzyny; natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. Nie wykazano niepożądanych interakcji farmakodynamicznych w badaniach z cetyryzyną i cymetydyną, glipizydem, diazepamem i pseudoefedryną. Nie wykazano występowania niepożądanych interakcji klinicznych w badaniach z cetyryzyną i azytromycyną, erytromycyną, ketokonazolem, teofiliną, antypiryną i pseudoefedryną.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Interakcje

W szczególności jednoczesne podawanie cetyryzyny i makrolidów lub ketokonazolu nie powodowało istotnych klinicznie zmian w zapisie elektrokardiograficznym (EKG). W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) ekspozycja organizmu na cetyryzynę uległa zwiększeniu o około 40%, podczas gdy ekspozycja organizmu na rytonawir uległa nieznacznej zmianie (-11%) podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny. Podczas równoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych i inhibitorów MAO może wystąpić przełom nadciśnieniowy. W związku z długim okresem działania inhibitorów MAO istnieje możliwość wystąpienia takiej interakcji nawet 15 dni po przerwaniu podawania tych produktów. Aminy sympatykomimetyczne mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe produktów blokujących receptory β-adrenergiczne oraz produktów działających na układ współczulny, np. metylodopy, guanetydyny i rezerpiny (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Interakcje

Jednoczesne stosowanie linezolidu z pseudoefedryną może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego u osób z prawidłowym ciśnieniem krwi. Podczas jednoczesnego stosowania pseudoefedryny z glikozydami nasercowymi, takimi jak digoksyna lub digitoksyna, może dojść do zwiększenia ekotopowej aktywności układu bodźcoprzewodzącego serca. Dlatego należy unikać stosowania produktu leczniczego Cirrus Duo u pacjentów przyjmujących glikozydy naparstnicy nasercowe. Leki zobojętniające sok żołądkowy oraz inhibitory pompy protonowej zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, natomiast kaolin zmniejsza ją. Jednoczesne stosowanie z halogenowanymi środkami do znieczulenia ogólnego może powodować lub nasilać komorowe zaburzenia rytmu. Nie stwierdzono, by posiłek wysokotłuszczowy zmieniał biodostępność obu substancji czynnych produktu leczniczego. Jednak wtedy maksymalne stężenie cetyryzyny w osoczu występuje później i jest mniejsze.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktu Cirrus Duo u kobiet w okresie ciąży. Nie należy stosować produktu Cirrus Duo w okresie ciąży. Stosowanie pseudoefedryny w pierwszym trymestrze ciąży wiąże się ze zwiększeniem częstości wrodzonego wytrzewienia (wada rozwojowa powłok jamy brzusznej z przemieszczeniem jelit na zewnątrz jamy brzusznej) oraz artrezji jelita cienkiego (wrodzona niedrożność jelita cienkiego). Ze względu na naczyniozwężające działanie pseudoefedryny nie należy jej stosować w trzecim trymestrze ciąży, ponieważ może to wywoływać zmniejszenie przepływu w krążeniu maciczno-łożyskowym. Dane otrzymane z ograniczonej liczby zastosowań cetyryzyny w okresie ciąży nie wskazują na niepożądane działanie cetyryzyny na przebieg ciąży lub stan zdrowia płodu i noworodka.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak wystarczających danych z badań na zwierzętach dotyczących wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Karmienie piersi? Cetyryzyna i pseudoefedryna przenikają do mleka matki. Dlatego produktu Cirrus Duo nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Płodność Badanie na szczurach nie wykazało wpływu na płodność po podaniu doustnym dawki 160 mg/kg mc. (cetyryzyny w dawce 6,4 mg/kg mc. oraz pseudoefedryny w dawce 153,6 mg/kg mc.), co odpowiadało 2-krotnie większej ogólnoustrojowej ekspozycji na cetyryzynę niż po podaniu dawek terapeutycznych u ludzi. Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie maszyn nie powinni przekraczać zalecanej dawki oraz powinni zwrócić uwagę na indywidualną reakcję organizmu na produkt leczniczy. Pacjenci, u których występuje senność, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów, wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności i obsługiwania maszyn. U pacjentów przyjmujących cetyryzynę w zalecanej dawce 10 mg na dobę, obiektywne badania wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności i sprawność psychofizyczną nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na oceniane parametry. Niemniej jednak, jednoczesne stosowanie cetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może dodatkowo osłabiać zdolność reagowania i koncentrację.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Nie odnotowano ani nie oczekuje się negatywnego wpływu pseudoefedryny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zaznaczyć, że występują różnice osobnicze w reakcji na produkty lecznicze: u niektórych osób biorących udział w badaniach klinicznych występowała senność. Cetyryzyna w dawkach większych niż zalecane może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne W kontrolowanych badaniach klinicznych działania niepożądane, występujące u więcej niż 1% pacjentów przyjmujących cetyryzynę w skojarzeniu z pseudoefedryną, nie różniły się od tych obserwowanych u pacjentów przyjmujących jedynie cetyryzynę lub pseudoefedrynę. Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu Objawy niepożądane wywoływane przez cetyryzynę są związane głównie z hamującym lub paradoksalnie, pobudzającym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy, działaniem przeciwcholinergicznym i reakcjami nadwrażliwości (włączając wstrząs anafilaktyczny). Podczas stosowania wyłącznie cetyryzyny zgłaszano pojedyncze przypadki zapalenia wątroby. Objawy niepożądane wywoływane przez pseudoefedrynę są najprawdopodobniej związane z pobudzającym działaniem na ośrodkowy układ nerwowy i zaburzeniami czynności układu sercowo-naczyniowego.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Działania niepożądane

Opisywano pojedyncze przypadki udaru mózgu i niedokrwiennego zapalenia okrężnicy związane ze stosowaniem pseudoefedryny. Działania niepożądane opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA, a ich częstość oszacowano na podstawie danych uzyskanych w badaniach klinicznych i (lub) po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Częstość występowania działań niepożądanych uporządkowano w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) i nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Często: Zaburzenia układu immunologicznego – reakcje nadwrażliwości (w tym wstrząs anafilaktyczny) Niezbyt często: Zaburzenia psychiczne – nerwowość, bezsenność, niepokój, pobudzenie, omamy, zaburzenia psychotyczne, agresja, stan splątania, depresja, tiki, euforia, myśli samobójcze Rzadko: Zaburzenia układu nerwowego – zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), bóle głowy, senność, drgawki, drżenie, zaburzenia smaku, incydenty mózgowo-naczyniowe (udar mózgu) Bardzo rzadko: Zaburzenia oka – zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic, ból oka, osłabienie widzenia, światłowstręt, kryzys okulogiryczny, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Nieznana: Zaburzenia serca – tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, zawał serca Często: Zaburzenia naczyniowe – bladość, nadciśnienie tętnicze, zapaść krążeniowa, niedociśnienie Często: Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia – duszność Często: Zaburzenia żołądka i jelit – suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, biegunka, dyskomfort w podbrzuszu Bardzo rzadko: Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych – zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, gamma-glutamylotransferazy, zwiększenie stężenia bilirubiny) Bardzo rzadko: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej – suchość skóry, wysypka, zwiększona potliwość, pokrzywka, wysypka polekowa, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), świąd Bardzo rzadko: Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej – ból stawów, ból mięśni Bardzo rzadko: Zaburzenia nerek i dróg moczowych – dyzuria (bolesne lub utrudnione oddawanie moczu), zatrzymanie moczu, moczenie Bardzo rzadko: Zaburzenia układu rozrodczego i piersi – zaburzenia erekcji Bardzo rzadko: Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania – astenia, obrzęk, złe samopoczucie Opis wybranych działań niepożądanych Po zakończeniu leczenia u niektórych pacjentów wystąpił świąd.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) lub z objawami mogącymi wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne. Produkty sympatykomimetyczne w dużych dawkach mogą powodować psychozę toksyczną z urojeniami i omamami. U niektórych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, drgawki, śpiączka i niewydolność oddechowa. Objawy te mogą doprowadzić do zgonu. Objawy ostrego przedawkowania produktu leczniczego Cirrus Duo to: biegunka, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenicy, zatrzymanie moczu, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, objawy hamowania OUN (uspokojenie, bezdech, utrata przytomności, sinica i zapaść sercowo-naczyniowa) lub objawy pobudzenia OUN (bezsenność, omamy, drżenie, drgawki), które mogą prowadzić do zgonu.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przedawkowanie

Leczenie przedawkowania (objawowe i podtrzymujące) powinno być prowadzone w warunkach szpitalnych. Należy wziąć pod uwagę inne równocześnie przyjmowane produkty lecznicze. Należy wywołać wymioty, jeżeli nie wystąpią samoistnie. Zaleca się wykonanie płukania żołądka. Nie jest znane antidotum. Nie należy podawać amin sympatykomimetycznych. W przypadku wysokiego ciśnienia tętniczego krwi i tachykardii należy stosować leki blokujące receptory α–adrenergiczne i (lub) leki blokujące receptory β-adrenergiczne. Jeśli wystąpią drgawki, należy podać dożylnie diazepam (doodbytniczo u dzieci). Hemodializa w niewielkim stopniu usuwa cetyryzynę i pseudoefedrynę z organizmu.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki udrożniające nos do stosowania wewnętrznego, sympatykomimetyki, kod ATC: R01B A52. Właściwości farmakodynamiczne produktu leczniczego Cirrus Duo są bezpośrednio związane z sumującym się działaniem każdego ze składników. Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny u ludzi, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Oprócz aktywności przeciw H1, cetyryzyna ma działanie przeciwalergiczne. W dawce 10 mg raz lub dwa razy na dobę cetyryzyna hamuje późną fazę rekrutacji komórek zapalnych, zwłaszcza eozynofili, w skórze i spojówkach pacjentów z chorobami atopowymi, poddanych ekspozycji na alergen. W dawce 30 mg na dobę hamuje napływ eozynofili w płynie z płukania oskrzelowo-pęcherzykowego podczas późnej fazy skurczu oskrzeli wywołanego ekspozycją na alergeny wziewne u pacjentów z astmą.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Zmniejsza również ekspresję cząsteczek adhezyjnych, takich jak ICAM-1 oraz VCAM-1, które są markerami zapalenia alergicznego. Pseudoefedryna to amina sympatykomimetyczna stosowana doustnie, silniej pobudzająca receptory α- niż β-adrenergiczne. Pseudoefedryna zwęża naczynia krwionośne w błonie śluzowej nosa i w wyniku tego zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i wydalanie cetyryzyny nie zależą od dawki. Zmienność tych parametrów u danego pacjenta i u różnych pacjentów jest niewielka. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych między cetyryzyną i pseudoefedryną. Wchłanianie Po podaniu doustnym cetyryzyna wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zazwyczaj w ciągu 1 godziny po podaniu produktu na czczo. Pseudoefedryna podawana w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 do 6 godzin po podaniu wielokrotnym. Nie stwierdzono, by posiłek wysokotłuszczowy zmieniał biodostępność obu substancji czynnych produktu leczniczego. Jednak wtedy maksymalne stężenie cetyryzyny w osoczu występuje później i jest mniejsze. Dystrybucja Cetyryzyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (93%). Objętość dystrybucji jest niewielka: około 0,5 l/kg mc.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Nie ma dostępnych danych dotyczących dystrybucji pseudoefedryny. Metabolizm Cetyryzyna nie podlega w istotnym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Nie ma dostępnych danych dotyczących metabolizmu pseudoefedryny. Eliminacja Po wielokrotnym podaniu doustnym około 65% dawki cetyryzyny wydala się w postaci niezmienionej z moczem w ciągu doby. Okres półtrwania cetyryzyny w osoczu wynosi około 9 godzin i wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pseudoefedryna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z moczem. Wydalanie przez nerki jest szybsze przy zmniejszonym pH moczu, a wolniejsze, gdy mocz ma odczyn zasadowy. Oceniono, że po wielokrotnym podaniu doustnym (co 12 godzin) w stanie stacjonarnym okres półtrwania leku wynosi około 9 godzin. Specjalne grupy pacjentów Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek niezbędne jest dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania toksycznego podczas podawania produktu w dawkach ≥30 mg/kg mc./dobę u szczurów i 40 mg/kg mc./dobę u małp z gatunku Cynomolgus (tzn. odpowiednio 8- i 11-krotnie większych niż zalecane u ludzi). Ogólnoustrojowe narażenie na te dawki produktu u małp było większe, a u szczurów mniejsze niż u ludzi. W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję u szczurów ustalono, że dawka 40 mg/kg mc./dobę nie powodowała działań niepożądanych związanych z toksycznością. Jednak, ze względu na małe narażenie na produkt leczniczy u szczura, wyniki badań nie mogą być brane pod uwagę jako dowód bezpieczeństwa stosowania produktu u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości cetyryzyny stosowanej w skojarzeniu z pseudoefedryną.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Skojarzenie cetyryzyny i pseudoefedryny nie ma działania mutagennego ani klastogennego i dlatego prawdopodobnie nie wykazuje działania rakotwórczego u ludzi. W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazano wpływu na płodność samców i samic szczura po zastosowaniu doustnych dawek wynoszących do 160 mg/kg mc. na dobę (1:24), co odpowiada ogólnoustrojowej ekspozycji na cetyryzynę 2-krotnie większej od występującej po zastosowaniu dawek leczniczych u ludzi. W istotnych klinicznie dawkach połączenie cetyryzyny z pseudoefedryną nie wykazywało negatywnego wpływu na parametry życiowe zarodka i płodu oraz rozwój potomstwa.

CHPL leku Cirrus Duo, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 5 mg + 120 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Warstwa o natychmiastowym uwalnianiu: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Warstwa o przedłużonym uwalnianiu: Hypromeloza Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Skład otoczki Opadry Y-1-7000 white: Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E171) Makrogol 400 6. Niezgodności farmaceutyczne 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister PVC-Aclar/Rx160/Al w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 6 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ACTI-trin, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu zawiera 1,25 mg triprolidyny chlorowodorku (Triprolidini hydrochloridum), 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) i 10 mg dekstrometorfanu bromowodorku (Dextromethorphani hydrobromidum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: metylu parahydroksybenzoesan (6,05 mg w 5 ml), etanol (181,51 mg w 5 ml), maltitol ciekły, sodu benzoesan (3,02 mg w 5 ml). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe w stanach zapalnych górnych dróg oddechowych (grypa, przeziębienie i inne infekcje górnych dróg oddechowych) przebiegających z kaszlem, obrzękiem błony śluzowej nosa i wodnistym wysiękiem z nosa.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 10 ml syropu 3 do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 godzin. Dzieci od 7 do 12 lat: 5 ml syropu 3 do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 godzin. Do opakowania dołączona jest łyżeczka lub kieliszek do podawania leków. Sposób podawania Podanie doustne.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Równoczesne leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) oraz przez 2 tygodnie po odstawieniu inhibitorów MAO. Astma oskrzelowa. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia. Kaszel z dużą ilością wydzieliny oraz kaszel związany z astmą oskrzelową. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka choroba niedokrwienna serca. Mukowiscydoza. Produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz u dzieci w wieku poniżej 7 lat.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Jeżeli pomimo stosowania produktu objawy utrzymują się ponad 3 dni, albo infekcja przebiega z gorączką, bólem głowy, wysypką, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem w celu zastosowania odpowiedniego leczenia. Nie należy przyjmować produktu przed upływem 14 dni od zaprzestania leczenia inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO). Podczas stosowania produktu ACTI-trin nie należy stosować leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy – nasennych i uspokajających, pić alkoholu ani spożywać produktów zawierających alkohol. Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadczynnością tarczycy, przerostem gruczołu krokowego, jaskrą, chorobą serca, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym, chorobą wątroby. Produktu ACTI-trin nie należy stosować z innymi lekami zawierającymi w składzie dekstrometorfan, pseudoefedrynę, triprolidynę lub inne środki przeciwhistaminowe.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania tego produktu u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i (lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6 (patrz także punkt 4.5).

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Zespół serotoninowy Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie produktem ACTI-trin. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS) Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8).

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Dzieci W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne. Należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana. Produkt zawiera maltitol ciekły, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Produkt zawiera 4,58% (v/v) alkoholu: 5 ml produktu zawiera 181 mg alkoholu, co jest równoważne z 4,58 ml piwa lub 1,91 ml wina.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Specjalne środki ostrozności

Może to powodować szkodliwe działanie w przypadku chorób wątroby, alkoholizmu, padaczki, uszkodzeń mózgu, w chorobach psychicznych, a także u dzieci. Produkt zawiera metylu parahydroksybenzoesan i może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produkt stosowany jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy nasila ich działanie i może spowodować wystąpienie zapaści, śpiączki, wysokiej gorączki oraz podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi (patrz punkt. 4.3 i 4.4). Jednoczesne stosowanie produktu ACTI-trin i leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, leków przeciwcholinergicznych lub o działaniu przeciwcholinergicznym może nasilać ich działanie. Działanie leków zmniejszających ciśnienie krwi takich jak: bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leków blokujących receptory α- i β-adrenergiczne może być osłabione przez działanie pseudoefedryny zawartej w produkcie ACTI-trin. Równoczesne podawanie produktu ACTI-trin i chinidyny może hamować wątrobowy metabolizm dekstrometorfanu zawartego w produkcie, zwiększając jego stężenie w surowicy krwi i w związku z tym może nasilać działania niepożądane.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

Jednoczesne stosowanie produktu ACTI-trin z lekami pobudzającymi układ współczulny, takimi jak: leki zwężające naczynia krwionośne błon śluzowych, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy, może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi (patrz punkt. 4.3 i 4.4). Inhibitory CYP2D6 Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Interakcje

W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego produktu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania łącznie substancji czynnych u kobiet w okresie ciąży. ACTI-trin nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji. Karmienie piersi? Substancje czynne przenikają do mleka ludzkiego i stwierdzono ich wpływ na organizm noworodków karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Substancje te mogą powodować zwiększenie ciśnienia krwi, zatrzymanie oddychania, nadmierne pobudzenie lub podrażnienie u noworodków. Podczas leczenia produktem ACTI-trin należy przerwać karmienie piersią.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt może zaburzać zdolność kierowania pojazdami ze względu na możliwość wystąpienia senności i (lub) zawrotów głowy. Podczas stosowania produktu ACTI-trin nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia serca Bardzo rzadko: zaburzenia rytmu serca (tachykardia). Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: spadek nastroju, zmęczenie, pobudzenie, zawroty głowy, zaburzenia snu, senność, niepokój, halucynacje. Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej i nosogardzieli. Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo rzadko: nudności, wymioty, zaparcia lub biegunki.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Działania niepożądane

Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zatrzymanie moczu i bolesne oddawanie moczu, zwłaszcza u mężczyzn z objawami przerostu gruczołu krokowego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: wysypka ze świądem lub bez świądu, pokrzywka. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Działania niepożądane

Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy przedmiotowe i podmiotowe Przedawkowanie dekstrometorfanu może się wiązać z nudnościami, wymiotami, dystonią, pobudzeniem, splątaniem, sennością, osłupieniem, oczopląsem, kardiotoksycznością (tachykardia, nieprawidłowe EKG z wydłużeniem odstępu QTc), ataksją, psychozą toksyczną z omamami wzrokowymi, wzmożoną pobudliwością. W razie dużego przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy: śpiączka, depresja oddechowa, drgawki. Inne objawy przedawkowania: zawroty głowy, drażliwość, dezorientacja, omamy słuchowe, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, osłabienie, obniżone napięcie mięśniowe, suchość skóry i błon śluzowych, nadciśnienie, podwyższona temperatura ciała, trudności w oddawaniu moczu. Leczenie Należy wywołać wymioty i wykonać płukanie żołądka w ciągu 3 godzin po przyjęciu produktu. W przypadku zahamowania czynności ośrodka oddechowego należy podjąć działanie wspomagające oddychanie, a w przypadku drgawek podać leki przeciwdrgawkowe.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedawkowanie

Konieczne może być wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego. Wydalanie pseudoefedryny można przyspieszyć podając leki zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie. Pacjentom bez objawów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę dekstrometorfanu w ciągu poprzedniej godziny, można podać węgiel aktywny. U pacjentów, którzy przyjęli dekstrometorfan i wystąpiło u nich uspokojenie lub śpiączka, można rozważyć zastosowanie naloksonu, w dawkach zwykle stosowanych w leczeniu przedawkowania opioidów. Jeśli wystąpią drgawki, można zastosować benzodiazepiny, a w razie wystąpienia hipertermii wynikającej z zespołu serotoninowego – benzodiazepiny i zewnętrzne ochładzanie.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: pseudoefedryna w połączeniach; kod ATC: R01BA52 Produkt leczniczy zawiera trzy substancje czynne: triprolidynę, pseudoefedrynę i dekstrometorfan. Triprolidyna jest lekiem przeciwhistaminowym. Odwracalnie hamuje receptor histaminowy typu H1, uniemożliwiając w ten sposób wiązanie się z nim histaminy. Stosowana jest w celu usunięcia objawów obejmujących zapalenie błony śluzowej nosa. W skojarzeniu z pseudoefedryną hamuje odruch kichania, zmniejsza ilość wydzieliny z nosa i inne objawy przeziębienia. Pseudoefedryna jest sympatykomimetykiem. Działając na receptory α-adrenergiczne powoduje obkurczenie naczyń krwionośnych błony śluzowej górnych dróg oddechowych. Pseudoefedryna zmniejsza obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa, przez co zwiększa jego drożność. Dekstrometorfan działa na ośrodek kaszlowy w rdzeniu przedłużonym podnosząc jego próg wrażliwości i tym samym hamując odruch kaszlowy.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakodynamiczne

Po podaniu doustnym osobie dorosłej pojedynczej dawki 2,5 mg triprolidyny, początek działania obserwuje się po 1-2 godzinach, zaś maksimum po 3 godzinach. Działanie lecznicze triprolidyny utrzymuje się do 8 godzin od podania. Pseudoefedryna wykazuje działanie po ok. 30 minutach od podania; działanie to utrzymuje się do 4 godzin. Pojedyncza, doustna dawka 10-20 mg dekstrometorfanu zaczyna działać przeciwkaszlowo w ciągu 1 godziny od podania; działanie to utrzymuje się do 4 godzin.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Triprolidyna podana doustnie dobrze się wchłania. Osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2 godzinach. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin w ilości 0,3%-2,3% podanej dawki. Początek działania pseudoefedryny obserwuje się po 15-30 minutach, a maksymalny efekt terapeutyczny po 30-60 minutach od podania dawki doustnej. Czas działania wynosi 3-4 godziny. Pseudoefedryna tylko częściowo metabolizowana jest w wątrobie. 55%-75% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. Dekstrometorfan podany doustnie wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Działanie, którego początek obserwuje się po 15-30 min. od podania leku, utrzymuje się przez około 5-6 godzin. W badaniach na zwierzętach wykazano, że dekstrometorfan rozmieszczany jest w korze mózgowej. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Właściwości farmakokinetyczne

Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYD2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi – dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanem i 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, a w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Wydalany jest z moczem w postaci metabolitów. Okres półtrwania postaci niezmienionej dekstrometorfanu wynosi 1,4-3,9 godzin, a jego metabolitu dekstrorfanu 3,4-5,6 godzin.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Substancje czynne produktu ACTI-trin, syrop, są dobrze poznanymi substancjami leczniczymi i ich profil bezpieczeństwa jest dobrze udokumentowany. Wyniki badań nieklinicznych nie wskazują na znaczące zagrożenie dla ludzi.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Maltitol ciekły Sodu benzoesan Metylu parahydroksybenzoesan Sacharyna sodowa Lewomentol Wanilina Substancja poprawiająca smak i zapach „cola” (substancje aromatyczne naturalne, triacetyna, etanol) Etanol 96% (v/v) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Brak danych. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła brunatnego z aluminiową lub polietylenową zakrętką w tekturowym pudełku wraz z łyżeczką lub kieliszkiem do podawania leków. 1 butelka po 100 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku ACTI-trin, syrop, (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml

Dane farmaceutyczne

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO IBUM GRIP, 200 mg + 30 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera: 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) + 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 84 mg, lak żółcieni chinolinowej (E 104), lak żółcieni pomarańczowej (E 110). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane – obustronnie wypukłe krążki o średnicy 11 mm i pomarańczowej barwie.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt stosuje się doraźnie w celu złagodzenia objawów grypy i przeziębienia, takich jak: niedrożność nosa i zatok obocznych nosa, ból głowy, gorączka, bóle stawowo-mięśniowe.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 1 do 2 tabletek doustnie co 4 godziny po posiłkach. Nie należy stosować dawki większej niż 6 tabletek na dobę (maksymalna dawka dobowa 1200 mg ibuprofenu i 180 mg pseudoefedryny chlorowodorku w dawkach podzielonych). Dzieci: Produktu leczniczego IBUM GRIP nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność nerek lub wątroby. Jeśli występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby u pacjenta lekarz powinien ustalić dawkowanie indywidualnie. Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Jeśli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dawkowanie

Sposób podawania Produkt przeznaczony jest do podawania doustnego.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen, pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, Nie stosować u osób, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały w wywiadzie objawy alergii w postaci nieżytu nosa, pokrzywki lub astmy oskrzelowej, Czynna lub stwierdzona w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również te występujące po zastosowaniu NLPZ, Skaza krwotoczna, Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA), Ciąża lub okres karmienia piersią, Jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie inne niesteroidowe leki przeciwzapalne w tym inhibitory COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych), Ciężkie zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, dławica piersiowa, Zatrzymanie moczu, Nadczynność tarczycy, Jaskra z wąskim kątem, Krwotoczny udar mózgu w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka, które mogą zwiększać ryzyko krwotocznego udaru mózgu, na przykład w wyniku przyjmowania leków zwężających naczynia krwionośne lub innych leków zmniejszających przekrwienie, stosowanych doustnie lub donosowo (patrz część 4.5).

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność u pacjentów: u których występuje toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych, u których występują choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) – ze względu na możliwość zaostrzenia choroby, u których występuje zaburzenie czynności nerek – ze względu na ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek, u których występują zaburzenia czynności wątroby, z zaburzeniami rytmu serca, z nadciśnieniem tętniczym, zawałem mięśnia sercowego lub niewydolnością serca w wywiadzie, u których występuje czynna lub stwierdzona w wywiadzie astma oskrzelowa oraz choroby alergiczne – ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli, w podeszłym wieku – ze względu na ryzyko zwiększenia działań niepożądanych, przyjmujących leki wymienione w punkcie 4.5, z cukrzycą, z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, z jaskrą, ze zwężeniem odźwiernika, z niedrożnością szyi pęcherza moczowego.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produktu Ibum Grip nie należy stosować w skojarzeniu z: inhibitorem oksydazy monoaminowej oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu przyjmowania tego inhibitora. Podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitora oksydazy monoaminowej oraz leków sympatykomimetycznych mogą wystąpić przełomy nadciśnieniowe. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i zwiększenia ciśnienia krwi nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu Ibum Grip (z powodu zawartości pseudoefedryny) z poniżej wymienionymi lekami: agoniści receptora dopaminowego, pochodne alkaloidów sporyszu – bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid; dopaminergiczne leki zwężające naczynia – dihydroergotamina, ergotamina, metylergometryna; linezolid; leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej jamy nosowej (stosowane doustnie lub donosowo) – fenylefryna, efedryna, fenylopropanolamina.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Ibum Grip z poniższymi lekami: kwasem acetylosalicylowym, innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub kortykosteroidami; stosowanie tych leków w skojarzeniu z ibuprofenem może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego; lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami moczopędnymi: ibuprofen (podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne) może zmniejszać działanie tych leków; litem: istnieją dowody na potencjalne zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi podczas jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); metotreksatem: istnieje ryzyko zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); zydowudyną: istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoków do stawów i krwiaków u pacjentów z hemofilią, HIV-dodatnich, przyjmujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1). Nie zaleca się stosowania niżej wymienionych leków jednocześnie z pseudoefedryną: leki hamujące łaknienie (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki psychostymulujące typu amfetaminy (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki przeciwnadciśnieniowe, alfa-metyldopa, mekamilamina, rezerpina, alkaloidy ciemierzycy, guanetydyna (pseudoefedryna może zmniejszać ich działanie przeciwnadciśnieniowe); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (pseudoefedryna może teoretycznie zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu).

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, a kaolin zmniejsza szybkość wchłaniania pseudoefedryny. Podczas stosowania gazów halogenopochodnych i wziewnych leków znieczulających ogólnie, w skojarzeniu z pseudoefedryną może wystąpić ostra reakcja nadciśnieniowa w okresie okołooperacyjnym, podobnie jak w przypadku stosowania tych leków w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym. Dlatego zaleca się odstawienie produktu leczniczego Ibum Grip na 24 godziny przed planowanym znieczuleniem ogólnym. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie produktu leczniczego Ibum Grip u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ciąża Istniejące dane są niewystarczające dla potwierdzenia bezpieczeństwa stosowania ibuprofenu w okresie pierwszych sześciu miesięcy ciąży.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Nie należy stosować ibuprofenu w ostatnim trymestrze ciąży, ponieważ lek ten może hamować skurcze macicy, powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, nadciśnienie tętnicze u noworodka, zwiększać skłonność do krwawienia u matki i dziecka oraz nasilać powstawanie obrzęków u matki. Zastosowanie pseudoefedryny zmniejsza przepływ krwi w macicy. Karmienie piersi? Zarówno ibuprofen jak i pseudoefedryna przenikają do mleka kobiet karmiących piersią. Nie należy stosować produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Płodność Wpływ produktu leczniczego na płodność – patrz punkt 4.4. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych będących w ruchu. 4.8 Działania niepożądane Jak każdy produkt leczniczy, Ibum Grip może powodować działania niepożądane.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (1/10), często (1/100, <1/10), niezbyt często (1/1000, <1/100), rzadko (1/10 000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwiste wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie w populacji osób z chorobami autoimmunologicznymi: toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej). Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki. Bardzo rzadko: dysuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli. U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Zaburzenia serca Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4). Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku ostrego przedawkowania, objawy zależą od przyjętej ilości produktu leczniczego oraz od czasu, jaki upłynął od chwili przyjęcia. Pierwszymi objawami, jakie zwykle występują, są: nasilone nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, bóle w nadbrzuszu, zwiększona wartość ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie częstości skurczów serca.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

W przypadku znacznego przedawkowania (dla ibuprofenu powyżej 400 mg/kg mc.), może wystąpić śpiączka, częstoskurcz, hiperkaliemia z zaburzeniami rytmu serca, gorączka, zaburzenia ze strony układu oddechowego i zaburzenia czynności nerek. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Po długotrwałym stosowaniu sporadycznie może wystąpić niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość. Nie istnieje specyficzne antidotum. W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci: 6-12 lat: >120 mg, 2-5 lat: >60 mg, poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywnego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Należy zastosować leczenia objawowe i podtrzymujące.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Interakcje

We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy sprawdzić stężenie elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie wystąpienia zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np. śpiączka, drgawki) należy zastosować monitoring czynności serca przez okres 12-24 godzin. Drgawki można leczyć diazepamem. Ciężkie nadciśnienie tętnicze można leczyć lekami alfa-adrenolitycznymi. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub przypadkowego spożycia produktu leczniczego pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie produktu leczniczego Ibum Grip u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ciąża Istniejące dane są niewystarczające dla potwierdzenia bezpieczeństwa stosowania ibuprofenu w okresie pierwszych sześciu miesięcy ciąży. Nie należy stosować ibuprofenu w ostatnim trymestrze ciąży, ponieważ lek ten może hamować skurcze macicy, powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, nadciśnienie tętnicze u noworodka, zwiększać skłonność do krwawienia u matki i dziecka oraz nasilać powstawanie obrzęków u matki. Zastosowanie pseudoefedryny zmniejsza przepływ krwi w macicy. Karmienie piersi? Zarówno ibuprofen jak i pseudoefedryna przenikają do mleka kobiet karmiących piersią. Nie należy stosować produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Płodność Wpływ produktu leczniczego na płodność – patrz punkt 4.4.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych będących w ruchu. 4.8 Działania niepożądane Jak każdy produkt leczniczy, Ibum Grip może powodować działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (1/10), często (1/100, <1/10), niezbyt często (1/1000, <1/100), rzadko (1/10 000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwiste wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie w populacji osób z chorobami autoimmunologicznymi: toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej). Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki. Bardzo rzadko: dysuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia serca Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4). Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku ostrego przedawkowania, objawy zależą od przyjętej ilości produktu leczniczego oraz od czasu, jaki upłynął od chwili przyjęcia.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Pierwszymi objawami, jakie zwykle występują, są: nasilone nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, bóle w nadbrzuszu, zwiększona wartość ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie częstości skurczów serca. W przypadku znacznego przedawkowania (dla ibuprofenu powyżej 400 mg/kg mc.), może wystąpić śpiączka, częstoskurcz, hiperkaliemia z zaburzeniami rytmu serca, gorączka, zaburzenia ze strony układu oddechowego i zaburzenia czynności nerek. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Po długotrwałym stosowaniu sporadycznie może wystąpić niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość. Nie istnieje specyficzne antidotum. W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci: 6-12 lat: >120 mg, 2-5 lat: >60 mg, poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywnego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Należy zastosować leczenia objawowe i podtrzymujące. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy sprawdzić stężenie elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie wystąpienia zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np. śpiączka, drgawki) należy zastosować monitoring czynności serca przez okres 12-24 godzin. Drgawki można leczyć diazepamem. Ciężkie nadciśnienie tętnicze można leczyć lekami alfa-adrenolitycznymi. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub przypadkowego spożycia produktu leczniczego pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤ 1200 mg/dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę).

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). Należy zachować szczególną ostrożność (pacjent powinien skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą) przed zastosowaniem produktu leczniczego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) niewydolnością serca gdyż w związku z leczeniem NLPZ opisywano zatrzymywanie płynów, nadciśnienie tętnicze oraz obrzęki.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Jak każdy produkt leczniczy, Ibum Grip może powodować działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (1/10), często (1/100, <1/10), niezbyt często (1/1000, <1/100), rzadko (1/10 000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwiste wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie w populacji osób z chorobami autoimmunologicznymi: toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej). Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki. Bardzo rzadko: dysuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza).

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Pierwszymi objawami są: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS). Ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli. U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia serca Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4). Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W przypadku ostrego przedawkowania, objawy zależą od przyjętej ilości produktu leczniczego oraz od czasu, jaki upłynął od chwili przyjęcia. Pierwszymi objawami, jakie zwykle występują, są: nasilone nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, bóle w nadbrzuszu, zwiększona wartość ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie częstości skurczów serca.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

W przypadku znacznego przedawkowania (dla ibuprofenu powyżej 400 mg/kg mc.), może wystąpić śpiączka, częstoskurcz, hiperkaliemia z zaburzeniami rytmu serca, gorączka, zaburzenia ze strony układu oddechowego i zaburzenia czynności nerek. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Po długotrwałym stosowaniu sporadycznie może wystąpić niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość. Nie istnieje specyficzne antidotum. W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci: 6-12 lat: >120 mg, 2-5 lat: >60 mg, poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywnego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Należy zastosować leczenia objawowe i podtrzymujące.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy sprawdzić stężenie elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie wystąpienia zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np. śpiączka, drgawki) należy zastosować monitoring czynności serca przez okres 12-24 godzin. Drgawki można leczyć diazepamem. Ciężkie nadciśnienie tętnicze można leczyć lekami alfa-adrenolitycznymi. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub przypadkowego spożycia produktu leczniczego pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W przypadku ostrego przedawkowania, objawy zależą od przyjętej ilości produktu leczniczego oraz od czasu, jaki upłynął od chwili przyjęcia. Pierwszymi objawami, jakie zwykle występują, są: nasilone nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, bóle w nadbrzuszu, zwiększona wartość ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie częstości skurczów serca. W przypadku znacznego przedawkowania (dla ibuprofenu powyżej 400 mg/kg mc.), może wystąpić śpiączka, częstoskurcz, hiperkaliemia z zaburzeniami rytmu serca, gorączka, zaburzenia ze strony układu oddechowego i zaburzenia czynności nerek. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Po długotrwałym stosowaniu sporadycznie może wystąpić niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość. Nie istnieje specyficzne antidotum.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci: 6-12 lat: >120 mg, 2-5 lat: >60 mg, poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywnego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Należy zastosować leczenia objawowe i podtrzymujące. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy sprawdzić stężenie elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie wystąpienia zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np. śpiączka, drgawki) należy zastosować monitoring czynności serca przez okres 12-24 godzin. Drgawki można leczyć diazepamem. Ciężkie nadciśnienie tętnicze można leczyć lekami alfa-adrenolitycznymi.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub przypadkowego spożycia produktu leczniczego pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne; pochodne kwasu propionowego w połączeniach. Kod ATC: M01AE51 Ibum Grip to produkt leczniczy o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Wykazuje skojarzone działanie dwóch składników: ibuprofenu, należącego do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i pseudoefedryny będącej α-sympatykomimetykiem. Ibuprofen działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo, natomiast pseudoefedryna (dekstroizomer efedryny o słabszym o 75% niż efedryna działaniu presyjnym) stosowana jest w celu zmniejszenia obrzęku błony śluzowej dróg oddechowych. Mechanizm działania Działanie leku wynika z jego zdolności do: 1) hamowania syntezy prostaglandyn; 2) pobudzania receptorów α-adrenergicznych mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Zmniejszenie syntezy prostaglandyn następuje w wyniku hamowania enzymu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-2) indukowanej w przebiegu procesu zapalnego, co prowadzi do zahamowania syntezy cyklicznych nadtlenków, bezpośrednich prekursorów prostaglandyn. Niewybiórcze równoczesne hamowanie drugiej formy cyklooksygenazy – izoenzymu COX-1 (tzw. postaci konstytutywnej), powoduje występowanie działań niepożądanych leku, takich jak: zmniejszenie syntezy prostaglandyn chroniących błonę śluzową przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek oraz zmniejszenie syntezy tromboksanu. Na skutek oddziaływania pseudoefedryny na receptory adrenergiczne mięśniówki naczyń dochodzi do skurczu tętniczek oporowych śluzówki nosa, ograniczenia przepływu przez łożysko włośniczkowe i redukcji ilości krwi zalegającej w zatokach żylnych.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym ibuprofen dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego – częściowo w żołądku, częściowo w jelicie cienkim. Dystrybucja Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), R(-) ibuprofen stanowi prolek in vivo przekształcany częściowo (ok. 60%) do czynnego związku. Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%. Działanie sympatykomimetyczne wykazuje pseudoefedryna oraz jej aktywny metabolit norpseudoefedryna. Metabolizm Lek metabolizowany jest w wątrobie – ibuprofen do karboksylowanych i hydroksylowanych pochodnych, a pseudoefedryna do norpseudoefedryny (10%-30%). Eliminacja Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, a pseudoefedryny 5 do 8 godzin, przy czym okres półtrwania pseudoefedryny bardzo zależy od pH moczu (w przypadku alkalizacji moczu może zwiększyć się do 50 godzin). Lek w 70%-90% wydalany jest w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Ibuprofen w ponad 75% wydalany jest przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów – pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl) ok. 37%), pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) ok. 25%), oraz w postaci niezmienionej (ok. 34%). Pseudoefedryna wydalana jest w moczu w 55-90% w postaci niezmienionej. Ibuprofen i pseudoefedryna nie wpływają nawzajem na swoją biodostępność ani nie modyfikują innych parametrów farmakokinetycznych.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach prowadzonych na szczurach i królikach, podawanie ciężarnym samicom ibuprofenu w dawkach kilkakrotnie większych niż dawki stosowane u ludzi nie powodowało znamiennego statystycznie, w stosunku do grupy kontrolnej, zwiększenia liczby deformacji płodów. Brak działania teratogennego obserwowano w grupie myszy szczepu C57BL/6J, którym podawano ibuprofen w dawce ponad 100 razy większej niż dawki stosowane u ludzi. Brak literaturowych danych dotyczących badań działania teratogennego pseudoefedryny u zwierząt.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Celuloza mikrokrystaliczna krzemowana Karboksymetyloskrobia sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka (Opadry II High Performance 85 F 23 368 orange): Alkohol poliwinylowy Makrogol 3350 Talk Lak żółcieni pomarańczowej (E 110) Tytanu dwutlenek (E 171) Lak żółcieni chinolinowej (E 104) 6. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 sztuk – 1 blister zawierający 10 tabletek 20 sztuk – 2 blistry zawierające po 10 tabletek Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium w pudełku tekturowym. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Ibum Grip, tabletki powlekane, 200 mg + 30 mg

Dane farmaceutyczne

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metafen ZATOKI, 200 mg + 30 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 200 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) i 30 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód. Każda tabletka zawiera 2,1 mg (0,09 mmol) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe dolegliwości związanych z chorobami zatok, takich jak: gorączka, ból głowy, niedrożność zatok i nosa przebiegająca z bólem oraz objawami przekrwienia i obrzęku błony śluzowej.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie U osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat zwykle stosuje się: dawka początkowa – 2 tabletki, następnie w razie potrzeby od 1 do 2 tabletek co 4 godziny w ciągu doby. Maksymalna dobowa dawka – 6 tabletek. Pacjenci w wieku powyżej 65 lat: nie jest konieczna modyfikacja dawki, o ile nie jest zaburzona czynność nerek lub wątroby; wtedy dawkowanie powinno być ustalone indywidualnie. Produktu leczniczego nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat, bez zalecenia lekarza. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów oraz ograniczenia działań niepożądanych (patrz punkt 4.4). Jeśli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż przez 3 dni lub stan pacjenta pogarsza się, należy poinformować pacjenta o konieczności skontaktowania się z lekarzem. Sposób podawania Podanie doustne.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na leki z grupy NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy; występowanie w przeszłości astmy aspirynowej, obrzęku naczynioruchowego, skurczu oskrzeli, nieżytu nosa lub pokrzywki, związanych z przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (czynna lub w wywiadzie); perforacja lub krwawienia, również te występujące po zastosowaniu NLPZ. Jaskra, nadczynność tarczycy, rozrost gruczołu krokowego, guz chromochłonny, polipy nosa. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, tachykardia, dławica piersiowa. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA).

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Przeciwwskazania

Krwotoczny udar mózgu w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka, które mogą zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia krwotocznego udaru mózgu, na przykład przyjmowanie leków zwężających naczynia krwionośne lub innych leków zmniejszających przekrwienie, stosowanych doustnie lub donosowo. Ciężarna i karmienie piersią. Skaza krwotoczna oraz przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych. Zatrzymanie moczu. Jednoczesne przyjmowanie innych leków z grupy NLPZ, w tym inhibitorów COX-2.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u których występują: zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek oraz układu krążenia; u pacjentów, u których występują zaburzenia czynności nerek należy stosować dawki skuteczne, możliwie jak najmniejsze, z jednoczesnym monitorowaniem ich czynności, astma oskrzelowa lub alergia – zażycie produktu leczniczego może spowodować skurcz oskrzeli, toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – występuje zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych, choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna) – może dojść do nasilenia objawów, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego lub niewydolność serca w wywiadzie – może dojść do zatrzymania płynów w organizmie, zaburzenia krzepnięcia krwi – ibuprofen może przedłużyć czas krwawienia, objawy zaburzeń neurologicznych (nudności, bóle głowy), cukrzyca, niedrożność szyi pęcherza moczowego, zwężenie odźwiernika, łagodny rozrost gruczołu krokowego.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, niż u pacjentów młodszych. Stosując najmniejszą możliwą dawkę terapeutyczną produktu leczniczego przez najkrótszy możliwy okres można zmniejszyć ryzyko i (lub) nasilenie działań niepożądanych. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek u odwodnionych dzieci i młodzieży. Wpływ na układ pokarmowy Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które może zagrażać życiu i które niekoniecznie musi być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub może wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, produkt leczniczy należy natychmiast odstawić.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w wieku powyżej 65 lat powinni być poinformowani, że należy powiadomić lekarza o wszelkich nietypowych objawach ze strony układu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu) zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego lub mogą zwiększać ryzyko krwawień, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe jak warfaryna (acenokumarol), lub leki antyagregacyjne jak kwas acetylosalicylowy. Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres, konieczny do łagodzenia objawów, zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na układ pokarmowy i układ krążenia). Niedokrwienne zapalenie jelita grubego Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg na dobę).

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę). Występowanie zespołu Kounisa notowano u pacjentów leczonych produktami zawierającymi ibuprofen, takimi jak Metafen ZATOKI. Zespół Kounisa został zdefiniowany jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, wtórne do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Ciężkie reakcje skórne Podczas stosowania produktów zawierających ibuprofen i pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. Acute Generalized Exanthematous Pustulosis).

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Metafen ZATOKI i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich zagrażające życiu, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka były bardzo rzadko raportowane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji jest na początku leczenia. Należy zaprzestać stosowania produktu po wystąpieniu pierwszych objawów, takich jak: wysypka skórna, uszkodzenia śluzówki lub inne objawy nadwrażliwości.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

Maskowanie objawów zakażenia podstawowego Metafen ZATOKI może maskować objawy podmiotowe zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli produkt Metafen ZATOKI stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Należy poinformować sportowców, że podczas stosowania pseudoefedryny może wystąpić dodatni wynik testów na przyjmowanie substancji dopingowych. Należy poinformować pacjenta, aby skontaktował się z lekarzem lub farmaceutą w przypadku wystąpienia nowych lub nasilenia wyżej wymienionych objawów.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Wpływ na płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES, ang. posterior reversible encephalopathy syndrome) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS, ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome) Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8).

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Specjalne środki ostrozności

Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Każda tabletka zawiera 2,1 mg (0,09 mmol) sodu, tj. mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Ibuprofenu (podobnie jak innych leków z grupy NLPZ) nie należy stosować jednocześnie z: innymi lekami z grupy NLPZ – ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, kwasem acetylosalicylowym – Jednoczesne podawanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1).

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Interakcje

lekami przeciwnadciśnieniowymi i moczopędnymi – leki z grupy NLPZ mogą powodować zmniejszenie skuteczności ich działania, lekami przeciwzakrzepowymi – nieliczne dane kliniczne wskazują, że leki z grupy NLPZ mogą zwiększać działanie leków zmniejszających krzepliwość krwi, takich jak np. warfaryna (acenokumarol), litem i metotreksatem – istnieją dane kliniczne, że leki z grupy NLPZ mogą zwiększać stężenia w osoczu zarówno litu, jak i metotreksatu, zaleca się kontrolę litu w surowicy, zydowudyną – istnieją dane kliniczne wskazujące na wydłużenie czasu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną, kortykosteroidami – zwiększa się ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego. Pseudoefedryna: może zwiększać działanie leków sympatykomimetycznych np. leków zmniejszających przekrwienie i apetyt, nie powinna być podawana pacjentom otrzymującym inhibitory monoaminooksydazy (MAO) ani w ciągu 14 dni od ich odstawienia.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitora MAO oraz leków sympatykomimetycznych mogą wystąpić przełomy nadciśnieniowe, może zmniejszać działanie guanetydyny i zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń rytmu serca u pacjentów stosujących glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Działanie pseudoefedryny: może zostać zwiększone lub zmniejszone przez stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, mogą zmniejszać guanetydyna, rezerpina i metyldopa. Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, a kaolin zmniejsza szybkość wchłaniania pseudoefedryny. Podczas stosowania gazów halogenopochodnych, wziewnych leków znieczulających ogólnie, w skojarzeniu z pseudoefedryną może wystąpić ostra reakcja nadciśnieniowa w okresie okołooperacyjnym, podobnie jak w przypadku stosowania tych leków w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Interakcje

Dlatego zaleca się odstawienie produktu leczniczego Metafen ZATOKI na 24 godziny przed planowanym znieczuleniem ogólnym.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Stosowanie produktu leczniczego Metafen ZATOKI u kobiet w okresie ciąży jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Ibuprofen hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu. Z przeprowadzonych badań epidemiologicznych wynika, że podczas przyjmowania inhibitorów syntezy prostaglandyn w początkowym okresie ciąży, zwiększa się ryzyko poronienia, wystąpienia wad rozwojowych serca i przewodu pokarmowego płodu. Bezwzględne ryzyko wystąpienia wad układu sercowo-naczyniowego z <1% wzrosło do około 1,5%. Ryzyko to wzrasta wraz z dawką i okresem leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie częstości przed- i poimplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu. Przyjmowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w trakcie organogenezy płodu zwiększa częstość występowania różnych wad rozwojowych, wliczając w to wady układu krążenia. Od 20.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu: toksyczne działanie na płuca i serce (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); pod koniec ciąży u matki i noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub przedłużeniem porodu.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Pseudoefedryna Ze względu na możliwość występowania związku między powstawaniem wad rozwojowych płodu a ekspozycją na pseudoefedrynę w pierwszym trymestrze ciąży, nie należy stosować produktu leczniczego Metafen ZATOKI u kobiet w okresie ciąży. Karmienie piersi? Ibuprofen przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkim stężeniu. Do mleka kobiet karmiących piersią przenikają znaczne ilości pseudoefedryny, dlatego nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią. Płodność Patrz punkt 4.4.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Osoby, u których produkt leczniczy Metafen ZATOKI wywołuje działania niepożądane i wpływa na sprawność psychofizyczną, nie powinny prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Poniższy wykaz działań niepożądanych dotyczy produktu leczniczego stosowanego krótkotrwale, w dawkach dostępnych bez recepty. Podczas stosowania produktu długotrwale mogą wystąpić także inne działania niepożądane. Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania, stosując następujące określenia: bardzo często: ≥1/10 często: ≥1/100 do <1/10 niezbyt często: ≥1/1 000 do <1/100 rzadko: ≥1/10 000 do <1/1 000 bardzo rzadko: <1/10 000 częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Jak każdy produkt, Metafen ZATOKI może powodować działania niepożądane. Działania niepożądane wynikające z obecności ibuprofenu w produkcie leczniczym: Klasyfikacja układów i narządów wg MedDRA Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza).

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często pokrzywka i świąd. Bardzo rzadko ciężkie reakcje nadwrażliwości, jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, hipotensja – nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli; u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często bóle głowy. Rzadko zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne. Zaburzenia serca Bardzo rzadko obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związana ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w dużych dawkach. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg/dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4). Częstość nieznana zespół Kounisa. Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często niestrawność, ból brzucha, nudności. Rzadko biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko smołowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego i perforacja, czasem zagrażające życiu, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Częstość nieznana polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko obrzęki. Bardzo rzadko dysuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy, zwiększenie stężenia sodu w osoczu krwi (retencja sodu).

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym: Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Rzadko: trombocytopenia. Zaburzenia endokrynologiczne: Nadmierne pocenie się. Zaburzenia psychiczne: Rzadko: lęk, dezorientacja, omamy. Niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy, bezsenność. Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia serca: Tachykardia, zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia żołądka i jelit: Niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, wzmożone pragnienie. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Zaczerwienienia i wysypki. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Rzadko: osłabienie mięśni, drżenia.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Rzadko: niekontrolowane wydalanie moczu. Działania niepożądane wynikające z połączenia pseudoefedryny i ibuprofenu w produkcie leczniczym: Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Działania niepożądane

Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W przypadku przedawkowania obserwowano, różnego stopnia nasilenie działań niepożądanych. Najwcześniej mogą wystąpić objawy przedawkowania pseudoefedryny: ból głowy, nudności, wymioty, pragnienie, lęk, niepokój, drażliwość, gorączka, tachykardia, bezsenność, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, urojenia, omamy, osłabienie mięśni, trudności w oddawaniu moczu, drżenie, nadmierne pocenie, arytmie komorowe i nadkomorowe, zapaść krążeniowa. U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić szumy uszne, ból głowy i krwawienie z żołądka lub jelit. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a bardzo rzadko także pobudzeniem i dezorientacją lub śpiączką. Bardzo rzadko mogą wystąpić napady drgawkowe. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Podczas ciężkiego zatrucia czas protrombinowy może być zwiększony.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

Mogą wystąpić: ostra niewydolność nerek i (lub) uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy. W razie wystąpienia objawów przedawkowania, stosowanie produktu leczniczego Metafen ZATOKI należy natychmiast przerwać i zgłosić się do lekarza. Nie istnieje specyficzne antidotum. Jeśli pacjent zgłosi się w ciągu 1 godziny od zażycia leku, należy podać węgiel aktywny w ilości: 50 g; dzieci 1g/kg masy ciała. Należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Kontrolę stężenia elektrolitów oraz monitoring czynności serca prowadzić we wszystkich przypadkach z objawami zatrucia. Drgawki powinno się leczyć dożylnym podaniem diazepamu. W celu zmniejszenia znacznego pobudzenia i omamów można podać chloropromazynę. Podczas wystąpienia ciężkiego nadciśnienia tętniczego może być konieczne zastosowanie leków blokujących receptory α-adrenergiczne takich, jak fentolamina.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Przedawkowanie

W przypadku wystąpienia arytmii serca może być konieczne zastosowanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Ibuprofen, leki złożone, kod ATC: M01AE51 Metafen ZATOKI jest produktem leczniczym o skojarzonym działaniu składników ibuprofenu i pseudoefedryny. Ibuprofen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jest pochodną kwasu propionowego o działaniu leczniczym: przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Odwracalnie hamuje agregację płytek. Jego działanie polega na hamowaniu aktywności syntetazy prostaglandyn. Wynik terapeutyczny zależy od hamowania aktywności izoenzymów cyklooksygenazy: COX-1 i COX-2 oraz syntezy prostanoidów: prostaglandyn i tromboksanu, które pośredniczą w wielu procesach fizjologicznych i patologicznych. COX-1 poprzez wytwarzanie prostaglandyn bierze udział w zapewnieniu homeostazy w obrębie układu krążenia, przewodu pokarmowego i nerek.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

COX-2 powstaje w komórkach śródbłonka, makrofagach, fibroblastach, tkankach uszkodzonych i związana jest z procesem zapalnym. Wysoki stopień hamowania COX-1 przez niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) związany jest z blokowaniem ochronnej czynności tego izoenzymu i występowaniem działań niepożądanych. Siła hamowania COX-2 natomiast, określa działanie przeciwbólowe leku. Ibuprofen poprzez hamowanie cyklooksygenazy, zwłaszcza jej izoenzymu COX-2, powoduje zmniejszenie syntezy cyklicznych nadtlenków, będących bezpośrednimi prekursorami prostaglandyn, które są odpowiedzialne za procesy zapalne oraz biorą udział w powstawaniu i przekaźnictwie czucia bólu. Zablokowanie COX-2 zmniejsza ból, przyczynia się do zmniejszenia obrzęku i objawów zapalnych. Jest to obwodowy mechanizm działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego ibuprofenu.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Wykazano skuteczność kliniczną ibuprofenu w leczeniu bólu i gorączki związanej z przeziębieniem i grypą oraz w leczeniu bólu głowy, bólu gardła, bólu mięśni lub stanu po urazie tkanek miękkich. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5). Pseudoefedryna jest aminą sympatykomimetyczną wywierającą bezpośredni i pośredni wpływ na receptory adrenergiczne. Jest lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną, w znacznie mniejszym stopniu wywołuje tachykardię i zwiększa skurczowe ciśnienie tętnicze krwi oraz wywiera mniejszy wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Podana doustnie wywołuje skurcz naczyń krwionośnych, zmniejsza obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa oraz zatok, poprawia drożność jamy nosowej oraz drenaż wydzieliny z zatok. Dzięki skojarzeniu ibuprofenu i pseudoefedryny produkt leczniczy Metafen ZATOKI działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo. Łagodzi zapalenia błony śluzowej nosa, zatok i oskrzeli.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Substancje czynne produktu leczniczego są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Ibuprofen z przewodu pokarmowego wchłania się w ponad 80%. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po 1 do 2 godzinach od podania na czczo. Z białkami osocza krwi (głównie albuminami) wiąże się w ponad 90%. Objętość dystrybucji wynosi średnio 0,16 l/kg. Powoli przenika do jam stawowych, maksymalne stężenie w płynie maziowym występuje po 5 do 6 godzinach od podania doustnego, następnie powoli zmniejsza się. Ibuprofen jest głównie metabolizowany w wątrobie. Od 50% do 60% podanej doustnej dawki ibuprofenu wydalane jest w moczu, w postaci metabolitów i produktów ich sprzęgania z kwasem glukuronowym. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi 1,5 do 2 godzin. Wydalany jest całkowicie w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki, nie kumuluje się w ustroju. Pseudoefedryna działa obkurczająco na błonę śluzową nosa już po 15 do 30 minutach od podania.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1,5 do 3 godzinach po podaniu doustnym. Okres półtrwania wynosi od 5 do 8 godzin. Pseudoefedryna wydalana jest głównie w moczu, w postaci niezmienionej wraz z niewielkimi ilościami metabolitów powstałych w wątrobie.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na zwierzętach działanie toksyczne ibuprofenu wywoływało objawy takie jak nadżerki i choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. W badaniach in vitro nie stwierdzono działania mutagennego ibuprofenu. Nie zaobserwowano działania rakotwórczego w badaniach na myszach i szczurach. Badania doświadczalne wykazały, że ibuprofen przenika przez łożysko, jednak nie ma dowodów na działanie teratogenne. Dane przedkliniczne dotyczące pseudoefedryny są ograniczone. Badania dotyczące działania toksycznego nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi. Obserwowano zwiększone działanie farmakologiczne związane z aktywnością sympatykomimetyczną produktu.

CHPL leku Metafen Zatoki, tabletki, 200 mg + 30 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Powidon Skrobia żelowana Celuloza mikrokrystaliczna z krzemionką koloidalną bezwodn? Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Mannitol Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności – produktu leczniczego Metafen ZATOKI nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki w blistrach z folii Aluminium/PVC, w tekturowym pudełku: 6 tabletek 10 tabletek 20 tabletek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Acatar Acti-Tabs, 60 mg + 2,5 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera: Pseudoephedrini hydrochloridum (pseudoefedryny chlorowodorek) 60,0 mg Triprolidini hydrochloridum (triprolidyny chlorowodorek) 2,5 mg Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak: obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, wyciek wydzieliny z nosa (katar), uczucie zatkanego nosa oraz kichanie, występujących w przeziębieniu i grypie. Produkt leczniczy może być także stosowany doraźnie w przypadkach alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (katar sienny) oraz w naczynioruchowym obrzęku błony śluzowej nosa.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Stosować doustnie. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 1 tabletka co 6 do 8 godzin. Nie należy stosować dawki większej niż 4 tabletki na dobę. Produktu leczniczego nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Jeżeli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub pogarsza się stan pacjenta, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. oraz aminy sympatykomimetyczne. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres do 2 tygodni po ich odstawieniu. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Niestabilna choroba niedokrwienna serca. Stosowanie innych leków zawierających pseudoefedrynę lub leki antyhistaminowe. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ciężka niewydolność wątroby. Ciąża i okres karmienia piersią. Wiadomo, że lek przeciwbakteryjny furazolidon powoduje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO). Chociaż nie opisano przypadków przełomu nadciśnieniowego po jednoczesnym zastosowaniu furazolidonu i produktu leczniczego Acatar Acti-Tabs, tych dwóch leków nie należy stosować razem.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas stosowania produktu leczniczego Acatar Acti-Tabs należy unikać spożywania alkoholu lub przyjmowania leków działających sedatywnie. Ze względu na zawartość pseudoefedryny, produktu leczniczego nie należy stosować bez porozumienia z lekarzem u osób z cukrzycą, zaburzeniami rytmu serca, nadczynnością tarczycy, chorobą serca, z nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym nadnerczy, ze zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym, z zaburzeniami odpływu moczu, np. spowodowanymi przerostem gruczołu krokowego lub zwężeniem szyi pęcherza moczowego. Ze względu na zawartość triprolidyny, produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u osób ze zwężeniem odźwiernika, jaskrą ostrą zamykającego się kąta, padaczką, astmą oskrzelową, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Zachowania ostrożności wymaga też stosowanie triprolidyny u pacjentów z niewydolnością nerek, niewydolnością wątroby.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Specjalne środki ostrozności

Osoby w podeszłym wieku mogą wykazywać większą wrażliwość na sedacyjne działanie triprolidyny. Ze względu na zawartość laktozy, produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Mimo że u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem krwi pseudoefedryna praktycznie nie wykazuje działania hipertensyjnego, nie należy stosować produktu leczniczego bez porozumienia z lekarzem u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki pobudzające układ współczulny, takie jak: leki zwężające naczynia krwionośne błon śluzowych, leki hamujące łaknienie oraz leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy. W takich przypadkach przed zaleceniem stosowania produktu leczniczego Acatar Acti-Tabs należy ocenić wpływ pojedynczej dawki produktu na ciśnienie tętnicze krwi. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Specjalne środki ostrozności

posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3). Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Ciężkie reakcje skórne. Po zastosowaniu produktów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Specjalne środki ostrozności

acute generalized exanthematous pustulosis). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić produkt Acatar Acti-Tabs i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Specjalne środki ostrozności

Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Acatar Acti-Tabs z lekami pobudzającymi układ współczulny, takimi jak: leki zwężające naczynia krwionośne błon śluzowych, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy, lub z inhibitorami monoaminooksydazy, które zaburzają przemianę amin pobudzających układ współczulny, może niekiedy powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (patrz punkt 4.3 i 4.4). Triprolidyna może nasilać działanie alkoholu etylowego. Pseudoefedryna może częściowo zmniejszyć działanie hipotensyjne leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak: bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa, leki blokujące receptory alfa- i beta-adrenergiczne.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu leczniczego Acatar Acti-Tabs nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjenci stosujący Acatar Acti-Tabs nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, ponieważ preparat może powodować senność.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Ze względu na niewielką ilość doniesień dotyczących działań niepożądanych, określenie dokładnej częstości ich występowania jest niemożliwe, jednak wydaje się, że reakcje te występują rzadko lub bardzo rzadko. Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: Zaburzenia psychiczne: Częstość nieznana: omamy. Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), Zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), senność, zaburzenia snu. Zaburzenia serca: Częstość nieznana: przyspieszona czynność serca (tachykardia).

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia naczyniowe: Częstość nieznana: nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: uczucie suchości w jamie ustnej, nosie i gardle, niedokrwienne zapalenie jelita grubego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Częstość nieznana: wysypka, niekiedy ze świądem, ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Częstość nieznana: zatrzymanie moczu (głównie u mężczyzn, którzy otrzymywali pseudoefedrynę; w takich przypadkach ważnym czynnikiem predysponującym może być powiększenie gruczołu krokowego). Zaburzenia oka: Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W przypadku ostrego przedawkowania najczęściej obserwowano: senność, letarg, zawroty głowy, niezborność ruchową, osłabienie, obniżone napięcie mięśniowe, niewydolność oddechową, suchość skóry i błon śluzowych, tachykardię, nadciśnienie tętnicze, wysoką gorączkę, pobudzenie, drażliwość, drgawki, trudności w oddawaniu moczu. W przypadku przedawkowania należy podjąć działania podtrzymujące oddychanie i jeśli konieczne, zastosować leczenie przeciwdrgawkowe. Jeśli to możliwe, należy wywołać wymioty i wykonać płukanie żołądka, aby zapobiec wchłonięciu przyjętej dawki leku. Pacjenci nieprzytomni powinni być chronieni przed możliwością zachłyśnięcia, np. poprzez zaintubowanie. Płukanie żołądka można rozważać, jeśli od przyjęcia leku upłynęła nie więcej niż 1 godzina. Pacjent powinien pozostać pod obserwacją. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Przedawkowanie

Eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki udrożniające nos do stosowania wewnętrznego, pseudoefedryna w połączeniach, kod ATC: R 01 BA 52 Acatar Acti-Tabs zawiera dwie substancje czynne: pseudoefedrynę i triprolidynę. Triprolidyna jest pochodną pirolidyny, która w sposób kompetycyjny i odwracalny blokuje receptory histaminowe. Powoduje to zahamowanie działania histaminy na receptor typu H1 i w rezultacie zmniejszenie objawów alergii. Triprolidyna zmniejsza kichanie, świąd. Ponadto wykazuje aktywność cholinolityczną, i tak jak inne leki z tej grupy przenika przez barierę krew-mózg, przez co wywiera działanie hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego, choć działanie to jest słabsze niż w przypadku pochodnych etanolaminy, fenotiazyny czy etylenodiaminy. Pseudoefedryna ma działanie sympatykomimetyczne. Pobudza receptory α-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniach gładkich tętniczek oporowych i zatok żylnych błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Właściwości farmakodynamiczne

W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie przekrwienia błony śluzowej, co w rezultacie powoduje zmniejszenie jej obrzęku i zmniejszenie uczucia zatkanego nosa. Działanie terapeutyczne pseudoefedryny występuje 15-30 minut po podaniu doustnym i utrzymuje się przez przynajmniej 4 godziny.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Pseudoefedryna szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 2 godzinach (od 1,5 do 2,4 godziny) od podania. Od 10% do 30% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie do norpseudoefedryny, która wykazuje również działanie sympatykomimetyczne. Pozostała część dawki jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania pseudoefedryny zależy od pH moczu i wynosi 9-16 godzin dla pH wynoszącego od 5,5 do 6,0. Jeśli mocz jest zasadowy, okres półtrwania pseudoefedryny może ulec wydłużeniu do 50 godzin, natomiast w przypadkach znacznego zakwaszenia moczu okres ten może ulec skróceniu do 1,5 godziny. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Metabolitem pseudoefedryny jest norpseudoefedryna. Triprolidyna po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po około 2 godzinach. Brak danych o biodostępności triprolidyny.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Triprolidyna jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie w postaci metabolitów z moczem. Około 0,3% do 2,3% podanej dawki triprolidyny wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Okres półtrwania wynosi od 2,1 do 5 godzin (średnio około 3,2 godzin). W ciągu 24 godzin do mleka matek przenika tylko znikoma część dawki (od 0,06% do 0,2%).

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie w przypadku narażenia przekraczającego w stopniu wystarczającym maksymalne narażenie człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej.

CHPL leku Acatar Acti-Tabs, tabletki, 60 mg + 2,5 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna skrobia żelowana laktoza kwas stearynowy (50) krzemionka koloidalna bezwodna magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta. 2 szt. (1 blister po 2 szt.) 4 szt. (1 blister po 4 szt.) 6 szt. (1 blister po 6 szt.) 12 szt. (1 blister po 12 szt.) 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EPHEDRINUM HYDROCHLORICUM WZF , 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 25 mg Ephedrini hydrochloridum (efedryny chlorowodorku). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Klarowny, bezbarwny płyn

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Stany skurczowe dróg oddechowych. Hipotensja podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Stany skurczowe dróg oddechowych Dorośli: Domięśniowo lub podskórnie od 12,5 mg do 25 mg. Maksymalnie do 150 mg w ciągu 24 godzin, w dawkach podzielonych. Dzieci: Podskórnie 3 mg/kg mc. na dobę lub 25 do 100 mg/m2 pc. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych. Zwalczanie hipotensji Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Dożylnie, wyłącznie po rozcieńczeniu (sposób rozcieńczenia patrz pkt. 6.6). Podawać powoli, najczęściej w dawce od 2,5 mg do 5 mg (maksymalnie 10 mg). W zależności od osiąganego efektu dawki można powtarzać co 3-4 minuty, maksymalnie do osiągnięcia dawki 30 mg. Jeśli podanie 30 mg efedryny nie przynosi oczekiwanego efektu należy rozważyć wybór innego leku. Nie należy przekraczać maksymalnej dobowej dawki 150 mg w dawkach podzielonych. Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Dożylnie, wyłącznie po rozcieńczeniu (sposób rozcieńczenia patrz pkt. 6.6). Podawać produkt powoli w dawce od 0,5 do 0,75 mg/kg mc.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dawkowanie

lub 17-25 mg/m2 pc., w razie konieczności dawki można powtarzać co 3-4 minuty w zależności od osiąganego efektu. Osoby w podeszłym wieku: Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania. W uzasadnionych przypadkach u osób dorosłych, przed wykonaniem blokady centralnej, efedryna może zostać podana profilaktycznie, domięśniowo bez rozcieńczenia w dawce od 12,5 mg do 25 mg. Sposób podawania Przed podaniem dożylnym produkt leczniczy musi zostać rozcieńczony. Efedryna może być stosowana dożylnie wyłącznie pod nadzorem lekarza. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na efedrynę, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Choroba niedokrwienna serca Nadciśnienie tętnicze Nadczynność tarczycy Przerost prostaty

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z dławicą piersiową ze względu na dodatnie działanie chronotropowe i inotropowe. Leki sympatykomimetyczne, w tym Ephedrinum hydrochloricum WZF, mogą wpływać na działanie układu sercowo-naczyniowego. Dane pochodzące z badań przeprowadzonych po wprowadzeniu efedryny do obrotu oraz opublikowane w literaturze wskazują na rzadko występujące przypadki niedokrwienia mięśnia sercowego, związanego ze stosowaniem leków z grupy beta-agonistów. Pacjentów z ciężką chorobą serca (np. arytmią, tachykardią, ciężką niewydolnością serca), którzy otrzymują produkt Ephedrinum hydrochloricum WZF należy poinformować, aby zasięgnęli porady lekarskiej, jeżeli wystąpią u nich ból w klatce piersiowej lub inne objawy świadczące o zaostrzeniu choroby serca.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy zwrócić uwagę na takie objawy jak duszność i ból w klatce piersiowej, ponieważ mogą pochodzić zarówno od układu oddechowego, jak i od serca. Szczególną uwagę należy również zachować stosując efedrynę u pacjentów ze stwardnieniem tętnic, nadciśnieniem i tętniakiem oraz innymi zaburzeniami przebiegającymi ze zwężeniem naczyń. U pacjentów otrzymujących efedrynę i jednocześnie przyjmujących glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii. Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą, efedryna zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta. U pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, w wyniku skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego, efedryna może powodować trudności w oddawaniu moczu aż do zatrzymania moczu włącznie. Długotrwałe stosowanie efedryny może powodować wystąpienie niepokoju.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy unikać długotrwałego stosowania efedryny u pacjentów z nerwicą. Dzieci są mniej podatne na pobudzający wpływ efedryny. Po długotrwałym podawaniu produktu nie dochodzi do jego kumulacji, jednak obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia. Efedryna może dawać pozytywne wyniki testów antydopingowych u sportowców. Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować efedryny łącznie z lekami sympatykomimetycznymi (np. pseudoefedryna, fenylefryna, metylofenidat, fenylopropanolamina) ze względu na ryzyko wystąpienia ostrego nadciśnienia. Nie należy stosować efedryny jednocześnie z inhibitorami MAO, ani wcześniej niż po 14 dniach od zaprzestania ich stosowania. Jednoczesne stosowanie efedryny z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (SNRI) może spowodować wystąpienie napadowego nadciśnienia i arytmii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne hamują działanie podwyższające ciśnienie wywoływane przez efedrynę. Jednocześnie stosowane z efedryną mogą również powodować wystąpienie napadowego nadciśnienia i arytmii. Jednoczesne stosowanie z linezolidem może nasilać działania hipertensyjne. Efedryna działa przeciwstawnie do leków obniżających ciśnienie tętnicze.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z guanidyną i jej pochodnymi może prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi. Acetazolamid i inne związki alkalizujące mocz powodują zwiększenie stężenia leku we krwi i mogą nasilać jego działanie toksyczne. Jednoczesne stosowanie efedryny z glikozydami nasercowymi lub środkami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym takimi jak: cyklopropan, halotan i inne anestetyki halogenowe może spowodować wystąpienie zaburzeń rytmu serca. Jednoczesne stosowanie z doksapramem może prowadzić do wystąpienia nadciśnienia. Oksytocyna nasila działanie hipertensyjne efedryny. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny na układ krążenia i nie należy stosować ich jednocześnie z efedryną. Dopuszcza się jednoczesne ostrożne stosowanie w małych dawkach salbutamolu lub leków pobudzających układ współczulny w postaciach do inhalacji.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z teofiliną może powodować wystąpienie bezsenności, nadmiernej nerwowości i dyskomfortu ze strony przewodu pokarmowego. Efedryna zwiększa klirens deksametazonu. Efedryna zwiększa stężenie fenytoiny w krwi, przypuszczalnie może również zwiększać stężenie barbituranów i prymidonu w osoczu.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Efedryna przenika przez barierę łożyska powodując u płodu przyspieszenie akcji serca. Efedryna może być stosowana u kobiet w ciąży, jeżeli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Efedryna przenika do mleka karmiących matek. Istnieją doniesienia o objawach pobudzenia u dzieci karmionych piersią przez matki stosujące efedrynę. Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po dawkach znacznie większych niż zalecane lub u ludzi szczególnie wrażliwych, efedryna może wywołać nadmierną pobudliwość nerwową i może wpływać niekorzystnie na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku stosowania efedryny w celu zwalczania hipotensji, prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn wykluczone jest w związku z zaburzeniem, które było wskazaniem do zastosowania leku (hipotensja podczas znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego).

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość zdefiniowano w następujący sposób: często (≥1/100 do <1/10); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia serca Często: zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia. Rzadko: zaburzenia rytmu serca. Częstość nieznana: ból dławicowy, odruchowa bradykardia, zatrzymanie akcji serca, hipotensja. Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana: krwotok mózgowy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: modyfikacja hemostazy pierwotnej. Zaburzenia układu nerwowego Często: nerwowość, drażliwość, niepokój, osłabienie, bóle głowy, nadmierne pocenie się, trudności z zaśnięciem. Częstość nieznana: drżenia, nadmierne ślinienie się. Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Często: splątanie, lęk, depresja. Częstość nieznana: strach, zaburzenia o charakterze psychotycznym jak paranoja i omamy.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia oka Częstość nieznana: epizody jaskry zamkniętego kąta. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często: duszność. Częstość nieznana: obrzęk płuc. Zaburzenia żołądka i jelit Często: nudności, wymioty. Częstość nieznana: zmniejszenie apetytu, biegunka, ból brzucha. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: ostre zatrzymanie moczu. Badania diagnostyczne Częstość nieznana: hipokaliemia, zmiany w stężeniu glukozy w krwi. Po długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie, które wiąże się ze wzrostem agresywności i zaburzeniami o charakterze psychozy schizofrenicznej. Po zastosowaniu dawek efedryny większych niż zalecane mogą wystąpić drgawki. Ponadto mogą wystąpić trudności w oddawaniu moczu aż do zatrzymania moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego, oraz rzadkie przypadki alergii skórnej w postaci wysypki.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Po ostrym przedawkowaniu mogą wystąpić: nudności, wymioty, podwyższona temperatura ciała, kołatanie serca, tachykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze, objawy podobne do psychoz paranoidalnych, urojenia i omamy, spadek ciśnienia tętniczego i anuria. Znaczne przedawkowanie może powodować zahamowanie czynności oddechowej, drgawki i śpiączkę. Dawka śmiertelna u ludzi wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu efedryny we krwi od 3,5 do 20 mg/l. W przypadku przedawkowania produktu należy dokładnie obserwować pacjenta, zapewnić drożność dróg oddechowych i prawidłowe nawodnienie. Należy zastosować leczenie objawowe. Jeżeli wystąpi tachykardia nadkomorowa można podać labetalol lub propranolol, monitorując czynność serca za pomocą EKG. W przypadku wystąpienia hipokaliemii należy zastosować wlew soli potasu jednocześnie z propranololem i dokonać korekty ewentualnej zasadowicy oddechowej. W przypadku drgawek można zastosować diazepam, fenytoinę lub fenobarbital.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przedawkowanie

Wymuszona diureza, dializa otrzewnowa i hemodializa są nieskuteczne. Po długotrwałym podawaniu produktu nie dochodzi do jego kumulacji, jednak obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych, adrenomimetyki do stosowania ogólnego; agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych. Kod ATC: R03CA02 Grupa farmakoterapeutyczna: Leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC: C01CA26 Efedryna jest nieselektywnym lekiem sympatykomimetycznym. Działa głównie pośrednio, przez nasilanie uwalniania noradrenaliny z zakończeń neuronów i hamowanie jej wchłaniania zwrotnego. Rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli. Przyspiesza zwolnioną czynność serca i zwiększa siłę jego skurczu. Zwęża naczynia obwodowe (także błony śluzowej nosa), przez co może prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego. Zatrzymywanie moczu po podaniu efedryny jest wynikiem skurczu zwieracza i jednoczesnego zwiotczenia pęcherza moczowego. Lek zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego, może hamować perystaltykę.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Efedryna przenika przez barierę krew-mózg, po jej podaniu obserwuje się objawy słabego pobudzenia ośrodkowego. Efedryna pobudza ośrodek oddechowy. Rozszerza źrenice, jednak nie wpływa na odruchy źrenic na światło. Efedryna jest inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO). Po kilkakrotnym podaniu występuje zjawisko tachyfilaksji.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dostępność biologiczna efedryny podanej dożylnie wynosi 100%. Działanie zwężające naczynia wywołane po wstrzyknięciu domięśniowym efedryny pojawia się po około 10 do 20 minut i utrzymuje się do 1 godziny. Po podaniu podskórnym efedryna zaczyna działać nieco później. Efedryna jest metabolizowana częściowo w wątrobie i wydalana z moczem głównie w postaci niezmienionej (tylko w 10% jako norefedryna). Wydalanie nerkowe zależy od pH moczu: przy pH 5 okres półtrwania wynosi 3 godziny, natomiast przy pH 6,3 ulega wydłużeniu do 6 godzin.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego lek, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas solny 10% (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Roztworu efedryny nie należy mieszać z innymi lekami, gdyż istnieje możliwość wystąpienia niezgodności. Przed podaniem dożylnym produkt leczniczy musi zostać rozcieńczony w 0,9% roztworze NaCl. Instrukcja dotycząca rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6. 6.3 Okres ważności 3 lata po rozcieńczeniu: 24 godziny w temperaturze poniżej 25°C 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 ampułek ze szkła bezbarwnego o pojemności 1 ml w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Dożylnie produkt może być podawany wyłącznie po rozcieńczeniu.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Zawartość ampułki (1 ml) należy rozcieńczyć w: 0,9% roztworze NaCl do objętości 5 ml roztworu, uzyskując roztwór zawierający 5 mg efedryny w 1 ml, 0,9% roztworze NaCl do objętości 10 ml roztworu, uzyskując roztwór zawierający 2,5 mg efedryny w 1 ml. Wykazano, że pod względem chemicznym i fizycznym stabilność roztworów przygotowanych według ww. schematów wynosi 24 godziny w temperaturze poniżej 25°C. Ze względów mikrobiologicznych roztwór do infuzji dożylnej należy przygotować bezpośrednio przed podaniem. W razie konieczności, na odpowiedzialność użytkownika, sporządzony roztwór można przechowywać maksymalnie przez 24 godziny w temperaturze poniżej 25°C, pod warunkiem, że rozcieńczenie przygotowuje się w kontrolowanych i zwalidowanych aseptycznych warunkach. Niewykorzystane pozostałości należy usunąć. Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki.

CHPL leku Ephedrinum hydrochloricum WZF, roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie – patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EFRINOL 2%, 20 mg/g, krople do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 g roztworu zawiera 20 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 10 g roztworu zawiera 200 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). 1 kropla roztworu zawiera 1,0 mg efedryny chlorowodorku (Ephedrini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do nosa, roztwór Bezbarwny, przezroczysty roztwór.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ostre stany zapalne błony śluzowej nosa i zatok przynosowych lub uczuleniowe stany zapalne błony śluzowej nosa.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt stosuje się donosowo. Wkraplać 1-2 krople do każdego otworu nosowego 2 do 5 razy na dobę. Produktu nie stosować dłużej niż 5 dni.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na efedrynę, inne aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza częstoskurcz napadowy), ostra niewydolność wieńcowa. Nadczynność tarczycy. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Znieczulenie ogólne cyklopropanem lub halotanem.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów z cukrzycą, z rozrostem gruczołu krokowego, z chorobami układu krążenia, dławicą piersiową. Należy unikać długiego stosowania produktu u pacjentów nadpobudliwych. Tachyfilaksja może wystąpić w ciągu kilku dni po rozpoczęciu stosowania produktu. Po długotrwałym stosowaniu produktu obserwowano wystąpienie tolerancji i uzależnienia.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Inhibitory monoaminooksydazy (nialamid, selegilina, furazolidon) hamując rozkład noradrenaliny nasilają działanie efedryny, może to doprowadzić do znacznego zwiększenia ciśnienia tętniczego. Salbutamol i inne leki pobudzające układ współczulny nasilają działanie niepożądane efedryny w układzie krążenia i nie powinny być stosowane jednocześnie. Dopuszcza się ostrożne stosowanie efedryny z małymi dawkami salbutamolu i leków pobudzających układ współczulny, jakie znajdują się w produktach w postaciach wziewnych. Metylodopa osłabia działanie efedryny. Rezerpina hamując magazynowanie noradrenaliny hamuje działanie efedryny, przyspiesza jej eliminację, podobny skutek może spowodować zakwaszenie moczu. Acetazolamid i inne związki alkalizujące mocz mogą nasilać toksyczne działanie efedryny, ponieważ prowadzą do zwiększenia jej stężenia we krwi. Efedryna działa przeciwstawnie do leków obniżających ciśnienie krwi.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Interakcje

Efedryna podawana jednocześnie z teofiliną nasila ośrodkowe objawy niepożądane teofiliny (nudności, wymioty, zwiększona pobudliwość). Guanetydyna hamując uwalnianie noradrenaliny może spowodować obrzęk błony śluzowej nosa, co utrudnia wchłanianie efedryny. Efedryna może osłabiać działanie obniżające ciśnienie krwi guanetydyny. Jednoczesne stosowanie efedryny z glikozydami nasercowymi (np. digoksyna) lub lekami stosowanymi w znieczuleniu ogólnym może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produktu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Efedryna łatwo przenika przez barierę łożyskową. Powoduje zaburzenia rytmu serca zarówno u matki, jak i u dziecka. Efedryna przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące efedrynę występują objawy pobudzenia i zaburzenia snu.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Dotychczas nie jest znany wpływ produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Działania niepożądane

4.8 Działanie niepożądane Przyspieszone tętno, zwiększenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia i inne zaburzenia rytmu serca, wzrost pobudliwości, lęk, niepokój, drżenia, bóle głowy, trudności z zasypianiem, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej nosa i gardła. Po długim stosowaniu może rozwinąć się uzależnienie, które wiąże się ze wzrostem agresywności o charakterze psychozy. Trudności w oddawaniu moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego oraz rzadkie przypadki alergii skórnej w postaci wysypki. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działanie niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Nie są znane przypadki przedawkowania po miejscowym stosowaniu leku w zalecanych dawkach. Po dawkach znacznie większych niż zalecane lub u osób szczególnie wrażliwych efedryna może wywołać nadmierną pobudliwość nerwową, a także wzrost ciśnienia tętniczego krwi, przyspieszenie czynności serca, niepokój i bezsenność, drgawki, zatrzymanie moczu, zawroty głowy. Długotrwałe donosowe stosowanie efedryny może powodować przewlekłe przekrwienie błony śluzowej nosa. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie produktu. Podać leki uspokajające oraz leki rozszerzające naczynia krwionośne.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczne: leki do nosa; sympatykomimetyki, leki proste, kod ATC: R 01 AA 03 Efedryna, substancja czynna produktu Efrinol 2%, należy do grupy pośrednio działających amin sympatykomimetycznych. Wywiera słaby bezpośredni wpływ na receptory α- i β-adrenergiczne. Zwiększa uwalnianie endogennej noradrenaliny z zakończeń presynaptycznych nerwów współczulnych oraz hamuje jej wchłanianie zwrotne. Efedryna przenika przez barierę krew-mózg, powoduje pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie, rozszerza oskrzela, wywołuje wzrost ciśnienia krwi, zwęża naczynia obwodowe, przyspiesza czynność serca, zwiększa siłę skurczu mięśnia sercowego oraz zmniejsza perystaltykę jelit. Stosowana miejscowo na błonę śluzową nosa zwęża obwodowe naczynia krwionośne i zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Właściwości farmakodynamiczne

Zawarta w produkcie metyloceluloza przedłuża kontakt chlorowodorku efedryny z błoną śluzową nosa, nie hamując aktywności nabłonka migawkowego.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Efedryna stosowana miejscowo wchłania się w 64%. Substancja czynna szybko jest rozprowadzana po organizmie, gromadzi się w wątrobie, nerkach, śledzionie i mózgu. Objętość dystrybucji wynosi od 122 do 320 l. Okres półtrwania efedryny wynosi od 3 do 11 godzin. Klirens wynosi 13,6 – 44,3 l/h-1. Efedryna jest w niewielkim stopniu metabolizowana w wątrobie. W wyniku demetylacji powstaje norefedryna. Efedryna jest również dezaminowana do kwasu benzoesowego, kwasu hipurowego i 1-fenylopropano-1,2-diolu. Małe ilości efedryny i norefedryny ulegają hydroksylacji do p-hydroksyefedryny, p-hydroksynorefedryny i sprzężonych z nimi związków. Z moczem jest wydalane około 95% wchłoniętej dawki leku w czasie 24 godzin, głównie w postaci niezmienionej (55 – 75%), tylko 10% jako norefedryna. Ilość wydalanej efedryny i jej metabolitów zależy od pH moczu.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne

Zwiększa się w kwaśnym moczu, natomiast w alkalicznym ilość substancji czynnej jest zmniejszona do 20-35 % wchłoniętej dawki. Okres półtrwania leku wynosi 3 godziny przy pH moczu =5, a 6 godzin, gdy pH wynosi 6,3.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach przedklinicznych na myszach i szczurach wykazano nadmierną pobudliwość nerwową po podaniu efedryny. Dotychczas nie wykazano mutagennego, teratogennego oraz rakotwórczego działania efedryny.

CHPL leku Efrinol 2%, krople do nosa, roztwór, 20 mg/g

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Metyloceluloza Sodu chlorek Chlorobutanol Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Roztworu efedryny nie należy mieszać z alkaliami i substancjami o odczynie zasadowym – wydzielenie wolnej zasady; z jodkami. 6.3 Okres ważności 1 rok 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w zamkniętym opakowaniu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik polietylenowy PE w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 g roztworu. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sudafed, 60 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum) . Substancje pomocnicze: Jedna tabletka zawiera 112 mg laktozy jednowodnej (patrz także punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o brązowo-czerwonej barwie, z napisem "SUDAFED" po jednej stronie.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Sudafed stosuje się w objawowym leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (katar, zatkany nos) w przebiegu: • przeziębienia • grypy • alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy do stosowania doustnego. Dawkowanie u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat Jedna tabletka 3 do 4 razy na dobę, u dzieci maksymalnie przez 4 dni. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących działania produktu leczniczego Sudafed u pacjentów w podeszłym wieku. Zaleca się stosowanie dawkowania jak u dorosłych oraz zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby. Jeśli występuje ciężkie zaburzenie czynności tych narządów, lek należy stosować ostrożnie. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Stosowanie produktu leczniczego Sudafed jest przeciwwskazane:  u pacjentów z nadwrażliwością na pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;  u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką chorobą wieńcową;  u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie dwa tygodnie leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sudafed i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi;  u pacjentów przyjmujących furazolidon. Przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy. Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem produktu leczniczego Sudafed i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi pseudoefedryna nie wykazuje praktycznie żadnego działania hipertensyjnego. Jednakże należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Sudafed u pacjentów z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym (patrz punkty 4.3 i 4.5). Tak jak w przypadku innych leków pobudzających układ współczulny, należy zachować ostrożność stosując Sudafed u osób z nadciśnieniem tętniczym, chorobą serca, cukrzycą, nadczynnością tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym lub z powiększeniem gruczołu krokowego. Pomimo braku obiektywnych danych, dotyczących jednoczesnego przyjmowania produktu leczniczego Sudafed i alkoholu lub innych działających ośrodkowo leków uspokajających, zaleca się unikać jednoczesnego ich przyjmowania (patrz punkt 4.5).

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania leku u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 5.1). Produkt leczniczy Sudafed zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sudafed oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków sympatykomimetycznych (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) lub inhibitorów monoaminooksydazy, które zaburzają przemianę amin sympatykomimetycznych, może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na zawartość pseudoefedryny produkt leczniczy Sudafed może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak: bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Chociaż pseudoefedryna jest powszechnie stosowana od wielu lat bez widocznych negatywnych następstw, brak jest szczegółowych danych dotyczących jej stosowania podczas ciąży. Produkt leczniczy Sudafed może być stosowany podczas ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Pseudoefedryna nie wykazywała właściwości teratogennych w badaniach, w których lek podawano ogólnoustrojowo szczurom oraz królikom w dawce przekraczającej odpowiednio 50- krotnie oraz 35-krotnie dobową dawkę stosowaną u ludzi. Pseudoefedryna przenika do mleka matki w niewielkich ilościach, lecz jej wpływ na niemowlę karmione piersią nie jest znany. Ocenia się, że od 0,5 do 0,7% pojedynczej dawki pseudoefedryny przyjętej doustnie przenika do mleka matki w ciągu 24 godzin.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Ciężkie działania niepożądane związane ze stosowaniem produktu leczniczego Sudafed występują rzadko. Mogą wystąpić objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, w tym zaburzenia snu oraz rzadko omamy. Istnieją nieliczne doniesienia o występowaniu wysypki skórnej, niekiedy z towarzyszącym uczuciem swędzenia. Sporadycznie opisywano zatrzymanie moczu u mężczyzn przyjmujących pseudoefedrynę. W takich przypadkach ważnym czynnikiem predysponującym mógł być rozrost gruczołu krokowego.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy Tak jak w przypadku innych leków pobudzających układ współczulny, objawy przedawkowania obejmują: drażliwość, niepokój, zwłaszcza ruchowy, drżenie, drgawki, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze oraz trudności w oddawaniu moczu. Postępowanie w razie przedawkowania Należy podjąć odpowiednie działania jak wspomaganie oddychania i podawanie leków przeciwdrgawkowych, jeśli to konieczne. W uzasadnionych przypadkach należy wykonać płukanie żołądka. Może być konieczne wykonanie cewnikowania pęcherza moczowego. Jeśli uzna się to za stosowne, eliminację pseudoefedryny można przyspieszyć podając preparaty zakwaszające mocz lub poddając pacjenta dializie.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa do stosowania ogólnego, sympatykomimetyki. Kod ATC: R01 BA 02 Produkt leczniczy Sudafed zmniejsza przekrwienie błony śluzowej górnych dróg oddechowych, szczególnie błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, co prowadzi do zmniejszenia obrzęku i ilości wydzieliny. Mechanizm działania Pseudoefedryna wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny i jest doustnym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną, pseudoefedryna charakteryzuje się znacznie mniejszą zdolnością wywoływania tachykardii i zwiększania skurczowego ciśnienia krwi oraz wyraźnie słabiej pobudza ośrodkowy układ nerwowy.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym pseudoefedryna szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po doustnym podaniu zdrowym dorosłym ochotnikom dawki 180 mg maksymalne stężenie leku w osoczu (C max ) wynoszące 500 – 900 ng/ml występuje po około 2 godzinach od podania leku. Okres półtrwania wynosi około 5,5 godz. i wydłuża się u pacjentów z alkalicznym odczynem moczu, a skraca się w przypadku kwaśnego odczynu moczu.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak innych istotnych danych poza wymienionymi w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku o rpl_id: 100276762

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza Celuloza mikrokrystaliczna Żelowana skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna Magnezu stearynian Skład otoczki Opadry OY-S-9473: Hypromeloza Żelaza tlenek czerwony Talk Makrogol 400 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, chronić od wilgoci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 1 blister z folii Al/PVC/PVDC, zawierający 12 tabletek, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ibum Zatoki Max, 400 mg + 60 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 400 mg ibuprofenu (Ibuprofenum) + 60 mg pseudoefedryny chlorowodorku (Pseudoephedrini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Jedna tabletka zawiera 168 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki białe, owalne, obustronnie wypukłe o wymiarach 16,7 x 8,4 mm z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Stosować doraźnie w celu złagodzenia objawów niedrożności nosa i zatok obocznych nosa z towarzyszącym bólem głowy, bólów związanych z niedrożnością zatok oraz gorączką w przebiegu grypy lub przeziębienia.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 tabletka co 4 godziny po posiłku. Nie należy stosować dawki większej niż 3 tabletki na dobę (maksymalna dawka dobowa 1200 mg ibuprofenu i 180 mg pseudoefedryny chlorowodorku w dawkach podzielonych). Dawkę jednorazową należy zmniejszyć do ½ tabletki, jeśli jest wystarczająca do złagodzenia objawów. Dzieci: Produktu leczniczego Ibum Zatoki Max nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, o ile nie jest zaburzona czynność nerek lub wątroby. Jeśli występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby u pacjenta, lekarz powinien ustalić dawkowanie indywidualnie. Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4). Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dawkowanie

Jeśli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Sposób podawania Podanie doustne.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na ibuprofen, pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u osób, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występowały w wywiadzie objawy alergii w postaci nieżytu błony śluzowej nosa, pokrzywki lub astmy oskrzelowej. Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie, również te występujące po zastosowaniu NLPZ. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Ciąża lub okres karmienia piersią. Ciężkie zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, tachykardia, dławica piersiowa. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Zatrzymanie moczu. Nadczynność tarczycy. Jaskra z wąskim kątem.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przeciwwskazania

Krwotoczny udar mózgu w wywiadzie lub występowanie czynników ryzyka, które mogą zwiększać ryzyko krwotocznego udaru mózgu, na przykład w wyniku przyjmowania leków zwężających naczynia krwionośne lub innych leków zmniejszających przekrwienie, stosowanych doustnie lub donosowo (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność u pacjentów: u których występuje toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych, u których występują choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) – ze względu na możliwość zaostrzenia choroby, u których występuje zaburzenie czynności nerek – ze względu na ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek, u których występują zaburzenia czynności wątroby, z zaburzeniami rytmu serca, z nadciśnieniem tętniczym, zawałem mięśnia sercowego lub niewydolnością serca w wywiadzie, u których występuje czynna lub stwierdzona w wywiadzie astma oskrzelowa oraz choroby alergiczne – ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli, w podeszłym wieku – ze względu na ryzyko zwiększenia działań niepożądanych, przyjmujących leki wymienione w punkcie 4.5, z cukrzycą, z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, z jaskrą, ze zwężeniem odźwiernika, z niedrożnością szyi pęcherza moczowego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Specjalne środki ostrozności

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym inhibitorami COX-2, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej). Dzieci i młodzież: U pacjentów odwodnionych – młodzieży w wieku 12 – 18 lat, istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na skutek stosowania produktu leczniczego jest większe niż u pacjentów młodszych.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produktu Ibum Zatoki Max nie należy stosować w skojarzeniu z: inhibitorem oksydazy monoaminowej oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu przyjmowania tego inhibitora. Podczas jednoczesnego przyjmowania inhibitora oksydazy monoaminowej oraz leków sympatykomimetycznych mogą wystąpić przełomy nadciśnieniowe. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i zwiększenia ciśnienia krwi nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu Ibum Zatoki Max (z powodu zawartości pseudoefedryny) z poniżej wymienionymi lekami: agoniści receptora dopaminowego, pochodne alkaloidów sporyszu – bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid; dopaminergiczne leki zwężające naczynia – dihydroergotamina, ergotamina, metylergometryna; linezolid; leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej jamy nosowej (stosowane doustnie lub donosowo) – fenylefryna, efedryna, fenylopropanolamina.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Ibum Zatoki Max z poniższymi lekami: lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami moczopędnymi: ibuprofen (podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne) może zmniejszać działanie tych leków; litem: istnieją dowody na potencjalne zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi podczas jednoczesnego przyjmowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); metotreksatem: istnieje ryzyko zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu (podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych); zydowudyną: istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoków do stawów i krwiaków u pacjentów z hemofilią, HIV-dodatnich, przyjmujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen; z kortykosteroidami – ze względu na zwiększenie ryzyka działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego, m.in.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

krwawienia z przewodu pokarmowego i zwiększenie ryzyka rozwoju choroby wrzodowej. Kwas acetylosalicylowy Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1). Nie zaleca się stosowania niżej wymienionych leków jednocześnie z pseudoefedryną: leki hamujące łaknienie (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki psychostymulujące typu amfetaminy (pseudoefedryna może zwiększać ich działanie); leki przeciwnadciśnieniowe, alfa-metyldopa, mekamilamina, rezerpina, alkaloidy ciemierzycy, guanetydyna (pseudoefedryna może zmniejszać ich działanie przeciwnadciśnieniowe); trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (pseudoefedryna może teoretycznie zwiększać ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Interakcje

Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny, a kaolin zmniejsza szybkość wchłaniania pseudoefedryny. Podczas stosowania gazów halogenopochodnych i wziewnych leków znieczulających ogólnie, w skojarzeniu z pseudoefedryną może wystąpić ostra reakcja nadciśnieniowa w okresie okołooperacyjnym, podobnie jak w przypadku stosowania tych leków w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym. Dlatego zaleca się odstawienie produktu leczniczego Ibum Zatoki Max na 24 godziny przed planowanym znieczuleniem ogólnym.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie produktu leczniczego Ibum Zatoki Max u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ciąża Istniejące dane są niewystarczające dla potwierdzenia bezpieczeństwa stosowania ibuprofenu w okresie pierwszych sześciu miesięcy ciąży. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia. Ponadto, zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze. Nie stosować ibuprofenu w ostatnim trymestrze ciąży, ponieważ może hamować skurcze macicy, powodować przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego, zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej) oraz nadciśnienie płucne u noworodka, zwiększać skłonność do krwawienia u matki i dziecka oraz nasilać powstawanie obrzęków u matki. Zastosowanie pseudoefedryny zmniejsza przepływ krwi w macicy. Karmienie piersi?

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Zarówno ibuprofen jak i pseudoefedryna przenikają do mleka kobiet karmiących piersią. Nie stosować produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią. Płodność Patrz punkt 4.4. U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn wykazało zwiększony wpływ na poronienia przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodka i płodu. Ponadto, u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zgłaszano zwiększone występowanie różnych wad rozwojowych, w tym układu krążenia. Brak danych dotyczących wpływu pseudoefedryny na płodność.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Jak każdy produkt leczniczy, Ibum Zatoki Max może powodować działania niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: niestrawność, ból brzucha, nudności. Rzadko: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka. Bardzo rzadko: smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna. Częstość nieznana: niedokrwienne zapalenie jelita grubego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Może wystąpić choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: bóle głowy. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia. W pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (szczególnie w populacji osób z chorobami autoimmunologicznymi: toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej). Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4). Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: obrzęki. Bardzo rzadko: dysuria, zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania. Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Częstość nieznana: polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: pokrzywka i świąd.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs. Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli. U pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja. Zaburzenia oka Częstość nieznana: niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zaburzenia serca Podczas stosowania leków z grupy NLPZ w dużych dawkach odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Częstość nieznana: zespół Kounisa. Działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w produkcie leczniczym zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) (patrz punkt 4.4), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) (patrz punkt 4.4), niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, dezorientacja, trombocytopenia, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie W przypadku ostrego przedawkowania, objawy zależą od przyjętej ilości produktu leczniczego oraz od czasu, jaki upłynął od chwili przyjęcia. Pierwszymi objawami, jakie zwykle występują, są: nasilone nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, bóle w nadbrzuszu, zwiększona wartość ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie częstości skurczów serca. W przypadku znacznego przedawkowania (dla ibuprofenu powyżej 400 mg/kg mc.), może wystąpić śpiączka, częstoskurcz, hiperkaliemia z zaburzeniami rytmu serca, gorączka, zaburzenia ze strony układu oddechowego i zaburzenia czynności nerek. W ciężkim zatruciu może wystąpić kwasica metaboliczna. Po długotrwałym stosowaniu sporadycznie może wystąpić niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość. Nie istnieje specyficzne antidotum.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedawkowanie

W razie przyjęcia pseudoefedryny w dawce większej od maksymalnej dawki dobowej (dorośli: >240 mg; dzieci w wieku: 6-12 lat: >120 mg, w wieku 2-5 lat: >60 mg, w wieku poniżej 2 lat każda ilość) zaleca się obserwację w szpitalu przez okres minimum 4 godzin. Nie zaleca się płukania żołądka, ponieważ ryzyko ciężkiego działania toksycznego jest małe. W przypadku zgłoszenia się pacjenta w ciągu jednej godziny od spożycia produktu leczniczego zaleca się podanie węgla aktywnego (dorośli: 50 g; dzieci: 1 g/kg mc.). Należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. We wszystkich przypadkach z objawami przedawkowania należy sprawdzić stężenie elektrolitów oraz wykonać badanie elektrokardiograficzne. W razie wystąpienia zmian w elektrokardiogramie, niestabilności układu krążenia lub ciężkich objawów klinicznych (np. śpiączka, drgawki) należy zastosować monitoring czynności serca przez okres 12-24 godzin. Drgawki można leczyć diazepamem.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedawkowanie

Ciężkie nadciśnienie tętnicze można leczyć lekami alfa-adrenolitycznymi. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania lub przypadkowego spożycia produktu leczniczego pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne; pochodne kwasu propionowego, ibuprofen w połączeniach. Kod ATC: M01AE51 Ibum Zatoki Max to produkt leczniczy o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Wykazuje skojarzone działanie dwóch składników: ibuprofenu, należącego do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i pseudoefedryny będącej α-sympatykomimetykiem. Ibuprofen działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo, natomiast pseudoefedryna (dekstroizomer efedryny o słabszym o 75% niż efedryna działaniu presyjnym) stosowana jest w celu zmniejszenia obrzęku błony śluzowej dróg oddechowych. Mechanizm działania Działanie leku wynika z jego zdolności do: 1) hamowania syntezy prostaglandyn; 2) pobudzania receptorów α-adrenergicznych mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Zmniejszenie syntezy prostaglandyn następuje w wyniku hamowania enzymu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-2) indukowanej w przebiegu procesu zapalnego, co prowadzi do zahamowania syntezy cyklicznych nadtlenków, bezpośrednich prekursorów prostaglandyn. Niewybiórcze równoczesne hamowanie drugiej formy cyklooksygenazy – izoenzymu COX-1 (tzw. postaci konstytutywnej), powoduje występowanie działań niepożądanych leku, takich jak: zmniejszenie syntezy prostaglandyn chroniących błonę śluzową przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek oraz zmniejszenie syntezy tromboksanu. Na skutek oddziaływania pseudoefedryny na receptory adrenergiczne mięśniówki naczyń dochodzi do skurczu tętniczek oporowych błony śluzowej nosa, ograniczenia przepływu przez łożysko włośniczkowe i redukcji ilości krwi zalegającej w zatokach żylnych. Dzięki temu poprawia się drożność jamy nosowej oraz drenaż wydzieliny z zatok.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym ibuprofen dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego – częściowo w żołądku, częściowo w jelicie cienkim. Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), R(-) ibuprofen stanowi prolek in vivo przekształcany częściowo (ok. 60%) do czynnego związku. Dystrybucja Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%. Działanie sympatykomimetyczne wykazuje pseudoefedryna oraz jej aktywny metabolit norpseudoefedryna. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godzin, a pseudoefedryny 5 do 8 godzin, przy czym okres półtrwania pseudoefedryny bardzo zależy od pH moczu (w przypadku alkalizacji moczu może zwiększyć się do 50 godzin). Początek działania pseudoefedryny obserwuje się po 15-30 minutach, a maksymalny efekt terapeutyczny po 30-60 minutach od podania dawki doustnej. Czas działania wynosi 4-6 godzin.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Metabolizm Produkt metabolizowany jest w wątrobie – ibuprofen do karboksylowanych i hydroksylowanych pochodnych, a pseudoefedryna do norpseudoefedryny (10%-30%). Eliminacja Produkt w 70%-90% wydalany jest w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki. Ibuprofen w ponad 75% wydalany jest przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów – pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl) ok. 37%), pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) ok. 25%), oraz w postaci niezmienionej (ok. 34%). Pseudoefedryna wydalana jest w moczu w 55-90% w postaci niezmienionej. Ibuprofen i pseudoefedryna nie wpływają nawzajem na swoją biodostępność ani nie modyfikują innych parametrów farmakokinetycznych.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Subchroniczne i przewlekłe działanie toksyczne ibuprofenu obserwowane w badaniach prowadzonych na zwierzętach powodowało głównie uszkodzenie i owrzodzenie przewodu pokarmowego. Badania in vitro i in vivo nie wykazały potencjalnej mutagenności ibuprofenu. W badaniach na szczurach i myszach nie wykazano rakotwórczego wpływu ibuprofenu. Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji oraz zaburzenia implantacji zarodka u kilku gatunków zwierząt. Badania eksperymentalne przeprowadzone na szczurach i królikach wykazały, że ibuprofen przenika przez barierę łożyska. Po podaniu dawki toksycznej dla samicy zwiększyła się częstość występowania wad rozwojowych (uszkodzenia przegrody międzykomorowej) u potomstwa szczurów. Literaturowe dane przedkliniczne dotyczące pseudoefedryny są ograniczone: brak danych w zakresie wpływu pseudoefedryny na reprodukcję i rozwój potomstwa, działania mutagennego czy karcinogennego.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Celuloza mikrokrystaliczna krzemowana (ProSolv SMCC90): Celuloza mikrokrystaliczna Krzemionka koloidalna bezwodna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka (Opadry II White 85F18422): Alkohol poliwinylowy Makrogol 3350 Talk Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie stanowią blistry PVC/PVDC/Aluminium w pudełku tekturowym. Opakowanie jednostkowe może zawierać 6 lub 12 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Ibum Zatoki Max, tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg

Dane farmaceutyczne

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrini hydrochloridum Sintetica, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku. 1 ampułka po 5 ml roztworu zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu Ephedrini hydrochloridum Sintetica 10 mg/ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 2,37 mg (0,103 mmol) sodu na 1 ml roztworu (11,85 mg lub 0,515 mmol sodu zawiera ampułka po 5 ml). Ta ilość musi być brana pod uwagę przez pacjentów na diecie ubogosodowej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Przejrzysty, bezbarwny płyn, bez cząstek stałych. pH roztworu w granicach 5,0-6,5. Osmolalność w granicach 270 – 300 mOsm/kg.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia wywołanego znieczuleniem podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym oraz podczas znieczulenia ogólnego u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Efedrynę należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas. Dorośli i młodzież: Powolne wstrzyknięcie dożylne 5 mg (maksymalnie 10 mg), w razie konieczności powtarzane co 3-4 minuty. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin nie może być większa niż 150 mg. Dzieci : Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak dorośli, rozpoczynając od 5 ml w bolusie. Osobom w bardzo podeszłym wieku konieczne może być podanie większej dawki. Sposób podawania Efedryna musi być stosowana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem we wstrzyknięciu drogą dożylną.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Efedryny nie należy stosować w następujących przypadkach:  nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;  nadpobudliwość, guz chromochłonny nadnerczy  W skojarzeniu z fenylopropanolaminą, fenylefryną, pseudoefedryną, metylofenidatem (inne pośrednie sympatykomimetyki). Podawanie efedryny pacjentom, którzy są leczeni lub byli leczeni nieselektywnymi inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni jest przeciwwskazane, ponieważ takie połączenie może spowodować ciężkie, być może prowadzące do zgonu, nadciśnienie tętnicze.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Efedrynę należy stosować ostrożnie w przypadku:  Cukrzycy  Nadciśnienia tętniczego  Rozrostu gruczołu krokowego  Niekontrolowanej nadczynności tarczycy  Jaskry z zamkniętym kątem przesączania  Przewlekłych zaburzeń lękowych/psychiatrycznych Szczególna ostrożność wymagana jest też u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub częstoskurcz oraz z zarostowymi chorobami naczyń krwionośnych takimi jak miażdżyca tętnic lub tętniaki. U pacjentów z dusznicą bolesną możliwe jest wywołanie bólu dusznicowego. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą być narażeni na ryzyko wystąpienia toksyczności i powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności minimalną skuteczną dawką.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność przy doborze dawki u pacjentów w podeszłym wieku, zwykle rozpoczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co wynika z większej częstości występowania zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub stosowania innych leków. Ten produkt leczniczy zawiera 2,37 mg sodu na ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,1% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca. Zakłócenia badań serologicznych: Sportowcy: należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może dawać dodatni wynik w testach antydopingowych.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazne skojarzenia: + Pośrednie leki sympatykomimetyczne (fenylopropanoloamina, pseudoefedryna, fenylefryna, metylofenidat): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) ostrych epizodów nadciśnienia tętniczego. + Nieselektywne inhibitory MAO : podawanie efedryny pacjentom, którzy są leczeni lub byli leczeni nieselektywnymi inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni jest przeciwwskazane, ponieważ takie połączenie może spowodować ciężkie, być może prowadzące do zgonu, nadciśnienie tętnicze. Niezalecane skojarzenia: + Halogenowe anestetyki wziewne: Poważne komorowe zaburzenia rytmu (wzrost pobudliwości serca). Niemniej jednak nowe anestetyki wziewne, takie jak sewofluran i desfluran, wykazują mniej działań niepożądanych dotyczących serca, co pozwala na możliwe jednoczesne stosowanie efedryny. + Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

imipramina) : Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Leki przeciwdepresyjne noradrenergiczne-serotoninergiczne (minalcypran, wenlafaksyna): Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Guanetydyna i produkty pokrewne: Znaczące zwiększenie ciśnienia krwi (hiperreaktywność powiązana ze zmniejszeniem napięcia współczulnego i (lub) hamowaniem przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). Jeśli skojarzenia nie można uniknąć, stosować z zachowaniem ostrożności niższe dawki środków sympatykomimetycznych. + Sybutramina: Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Selektywne inhibitory MAO-A (moklobemid, toloksaton): Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

+ Linezolid: Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego. + Alkaloidy sporyszu : Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego. Skojarzenia wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania: + Antagoniści alfa- i beta- adrenergiczni: Alfa-adrenolityki (np.: fentolamina) obniżąją działanie wazpresyjne efedryny. Beta-adrenolityki mogą blokować nasercowe i bronchodylatacyjne właściwości efedryny. + Rezerpina i metylodopa zmniejszają działanie wazopresyjne efedryny. + Teofilina i jej pochodne (aminofilina) . Równoczesne podawanie efedryny i teofiliny może prowadzić do bezsenności, nerwowości i zaburzeń żołądka i jelit. + Leki zmieniające pH moczu (alkalizujące, np. acetazolamid lub wodorowęglan sodu, hamują wydalanie efedryny przez nerki) + Kortykosteroidy: Wykazano, że efedryna zwiększa klirens deksametazonu. + Leki przeciwpadaczkowe: zwiększone stężenie fenytoiny oraz potencjalnie fenobarbitalu i prymidonu.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

+ Klonidyna, atropina: zwiększają presyjne działanie efedryny + Oksytocyna i leki oksytocynowe : opisywano ciężkie nadciśnienie poporodowe u pacjentek, które otrzymały zarówno lek wazopresyjny (tj. metoksamina, fenylefryna, efedryna), jak i oksytocynę (tj. metyloergonowina, ergonowina). U niektórych z tych pacjentek wystąpił udar mózgu. + Glikozydy nasercowe: efedryna z glikozydami nasercowymi, takimi jak naparstnica, może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii. + Aminofilina lub inne ksantyny , leczenie diuretykami: jednoczesne podawanie może powodować hipokaliemię.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania efedryny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Należy unikać stosowania efedryny w ciąży, ponieważ efedryna przenikała przez łożysko, co wiąże się z przyspieszonym biciem serca płodu i zmiennością rytmu serca. Karmienie piersią Chociaż brakuje szczegółowych danych w tym zakresie, zakłada się, że efedryna przenika przez łożysko i do mleka matki. Należy przerwać karmienie piersią na dwa dni po podaniu. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano rozdrażnienie i zaburzenia cyklu snu. Płodność Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na płodność są niewystarczające (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

CZĘSTOŚĆ	Bardzo często (≥1/10)	Często (≥1/100do<1/10)	Niezbytczęsto (≥1/1,000do <1/100)	Rzadko(≥1/10,000 do<1/1,000)	Bardzo rzadko (<1/10,000)	częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnychdanych.
Układy i narządy
Zaburzenia krwi i układu chłonnego						modyfikacje hemostazy pierwotnej
Zaburzenia układu immunologicznego						nadwrażliwość
Zaburzeniapsychiczne				niepokój		Splątanie, depresja

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

CZĘSTOŚĆ	Bardzo często (≥1/10)	Często (≥1/100do<1/10)	Niezbytczęsto (≥1/1,000do <1/100)	Rzadko(≥1/10,000 do<1/1,000)	Bardzo rzadko (<1/10,000)	częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnychdanych.
Układy i narządy
Zaburzenia układu nerwowego		bezsenność, nerwowość	drżenie, pocenie się,migrena			drażliwość
Zaburzenia oka	epizody jaskry z zamkniętym kątem przesączania u pacjentów z anatomicznymipredyspozycjami
Zaburzenia serca			tachykardia, kołatanie serca	arytmia serca, nadciśnienie tętnicze,ból w okolicy przedsercowej
Zaburzenia żołądka i jelit			nudności, wymioty
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe itkanki łącznej						Osłabieniemięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych			ostre zatrzymanie moczu
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej						wysypka na skórze

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania obserwuje się: migreny, nudności, wymioty, nadciśnienie tętnicze, tachykardię, gorączkę, psychozę paranoidalną, omamy, arytmię komorową i nadkomorową, zahamowanie czynności oddechowej, drgawki i śpiączkę. Dawka śmiertelna dla ludzi wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu we krwi wynoszącemu od około 3,5 do 20 mg/l. Leczenie W celu leczenia przedawkowania i kontroli stymulacji ośrodkowego układu nerwowego i drgawek można podawać diazepam w dawkach od 0,1 do 0,2 mg / kg. Dawkę od 10 do 20 mg można podać jednorazowo, w powolnym podaniu dożylnym. W leczeniu pobudzenia, omamów i nadciśnienia tętniczego należy podać chloropromazynę. W leczeniu ciężkiego nadciśnienia tętniczego można podać fentolaminę lub innego antagonistę receptora alfa- adrenergicznego. W leczeniu nadciśnienia tętniczego lub ciężkiej tachyarytmii korzystne może okazać się zastosowanie beta- antagonisty, takiego jak propranolol.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC: C01CA26 Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną działającą bezpośrednio na receptory alfa i beta oraz pośrednio przez zwiększenie uwalniania noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych. Jako lek sympatykomimetyczny efedryna stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy, układ oddechowy oraz zwieracze układu pokarmowego i moczowego. Efedryna może powodować wzrost glikemii. Po podaniu dożylnym dawki od 10 do 25 mg, działanie nasercowe utrzymuje się przez 1 godzinę.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Efedryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym, domięśniowym lub podskórnym. Chlorowodorek efedryny krąży w postaci niezwiązanej w osoczu. Dystrybucja Chociaż brak jest szczegółowych informacji, przypuszcza się, że efedryna przenika przez łożysko i przenika do mleka. Po podaniu jest szybko dystrybuowana w organizmie i gromadzi się w wątrobie, nerkach, płucach, śledzionie i mózgu. Kumulacja ta skutkuje dużymi objętościami dystrybucji w zakresie od 122 do 320 litrów. Metabolizm Niewielka część efedryny jest powoli metabolizowana w wątrobie na drodze oksydacyjnej deaminacji, demetylacji, aromatycznej hydroksylacji i koniugacji. Metabolity te są identyfikowane jako p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, norefedryna i koniugaty tych związków. Eliminacja Wydalanie zależy od pH moczu: Od 73 do 99% (średnia: 88%) w moczu kwaśnym, Od 22 do 35% (średnia: 27%) w moczu zasadowym.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym lub pozajelitowym 77% efedryny jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu. Okres półtrwania zależy od pH moczu. Przy moczu zakwaszonym na poziomie pH = 5, okres półtrwania wynosi 3 godziny, przy moczu zasadowym o pH = 6,3, okres półtrwania wynosi około 6 godzin.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono badań dotyczących płodności zgodnie z obowiązującymi standardami. Jednakże stwierdzono działanie antyestrogenne efedryny u niedojrzałych szczurów, którym podawano efedrynę w dawce 5 mg/kg doustnie, co wskazuje na możliwość wpływu na płodność samic. Badania teratogenności u zwierząt wykazały, że efedryna może powodować wady układu sercowo- naczyniowego, zmniejszenie płodności, utratę płodu i uszkodzenie ścian brzucha w linii środkowej.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Kwas solny (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 3 lata. Po otwarciu: produkt należy zużyć natychmiast. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z bezbarwnego szkła typu I o pojemności 5 ml, z puntem przełamywania (OPC) w tekturowym pudełku. Opakowanie tekturowe zawiera 10 ampułek po 5 ml roztworu do wstrzykiwań. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja stosowania: Ampułka jest przeznaczona wyłącznie do jednorazowego użytku. Wyrzucić ampułkę po użyciu. NIE UŻYWAĆ PONOWNIE.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Zawartość nieotwartej i nieuszkodzonej ampułki jest sterylna i nie wolno jej otwierać przed użyciem. Produkt należy przed podaniem skontrolować wizualnie w celu wykrycia cząstek stałych i przebarwień. Należy stosować wyłącznie przejrzysty bezbarwny roztwór bez cząstek stałych lub osadów. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrini hydrochloridum Sintetica, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. 1 ampułka po 1 ml roztworu zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, bezbarwny płyn, bez cząstek stałych. pH roztworu w granicach 5,0-6,5. Osmolalność w granicach 440 – 480 mOsm/kg.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia wywołanego znieczuleniem podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym oraz podczas znieczulenia ogólnego u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Efedrynę należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas. Dorośli i młodzież: Powolne wstrzyknięcie dożylne 5 mg (maksymalnie 10 mg), w razie konieczności powtarzane co 3-4 minuty. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin nie może być większa niż 150 mg. Dzieci : Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak dorośli, rozpoczynając od 5 ml w bolusie. Osobom w bardzo podeszłym wieku konieczne może być podanie większej dawki. Sposób podawania Efedryna musi być stosowana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem we wstrzyknięciu drogą dożylną.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Efedryny nie należy stosować w następujących przypadkach:  nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;  nadpobudliwość, guz chromochłonny nadnerczy  W skojarzeniu z fenylopropanolaminą, fenylefryną, pseudoefedryną, metylofenidatem (inne pośrednie sympatykomimetyki). Podawanie efedryny pacjentom, którzy są leczeni lub byli leczeni nieselektywnymi inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni jest przeciwwskazane, ponieważ takie połączenie może spowodować ciężkie, być może prowadzące do zgonu, nadciśnienie tętnicze.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia Efedrynę należy stosować ostrożnie w przypadku:  Cukrzycy  Nadciśnienia tętniczego  Rozrostu gruczołu krokowego  Niekontrolowanej nadczynności tarczycy  Jaskry z zamkniętym kątem przesączania  Przewlekłych zaburzeń lękowych/psychiatrycznych Szczególna ostrożność wymagana jest też u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub częstoskurcz oraz z zarostowymi chorobami naczyń krwionośnych takimi jak miażdżyca tętnic lub tętniaki. U pacjentów z dusznicą bolesną możliwe jest wywołanie bólu dusznicowego. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą być narażeni na ryzyko wystąpienia toksyczności i powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności minimalną skuteczną dawką.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy zachować ostrożność przy doborze dawki u pacjentów w podeszłym wieku, zwykle rozpoczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co wynika z większej częstości występowania zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejących chorób lub stosowania innych leków. Środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca. Zakłócenia badań serologicznych: Sportowcy: należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może dawać dodatni wynik w testach antydopingowych.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane skojarzenia: + Pośrednie leki sympatykomimetyczne (fenylopropanoloamina, pseudoefedryna, fenylefryna, metylofenidat): ryzyko zwężenia naczyń i (lub) ostrych epizodów nadciśnienia tętniczego. + Nieselektywne inhibitory MAO : podawanie efedryny pacjentom, którzy są leczeni lub byli leczeni nieselektywnymi inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni jest przeciwwskazane, ponieważ takie połączenie może spowodować ciężkie, być może prowadzące do zgonu, nadciśnienie tętnicze. Niezalecane skojarzenia: + Halogenowe anestetyki wziewne: Poważne komorowe zaburzenia rytmu (wzrost pobudliwości serca). Niemniej jednak nowe anestetyki wziewne, takie jak sewofluran i desfluran, wykazują mniej działań niepożądanych dotyczących serca, co pozwala na możliwe jednoczesne stosowanie efedryny. + Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Interakcje

imipramina) : Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Leki przeciwdepresyjne noradrenergiczne-serotoninergiczne (minalcypran, wenlafaksyna): Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Guanetydyna i produkty pokrewne: Znaczące zwiększenie ciśnienia krwi (hiperreaktywność powiązana ze zmniejszeniem napięcia współczulnego i (lub) hamowaniem przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). Jeśli skojarzenia nie można uniknąć, stosować z zachowaniem ostrożności niższe dawki środków sympatykomimetycznych. + Sybutramina: Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych). + Selektywne inhibitory MAO-A (moklobemid, toloksaton): Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Interakcje

+ Linezolid: Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego. + Alkaloidy sporyszu : Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego. Skojarzenia wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania: +  Antagoniści  alfa-  i  beta-  adrenergiczni:  Alfa-adrenolityki (np.: fentolamina) obniżają działanie wazopresyjne efedryny. Beta adrenolityki mogą blokować nasercowe i bronchodylatacyjne właściwości efedryny. + Rezerpina i metylodopa zmniejszają działanie wazopresyjne efedryny. + Teofilina i jej pochodne (aminofilina) . Równoczesne podawanie efedryny i teofiliny może prowadzić do bezsenności, nerwowości i zaburzeń żołądka i jelit. + Leki zmieniające pH moczu : alkalizujące, np. acetazolamid lub wodorowęglan sodu, hamują wydalanie efedryny przez nerki + Kortykosteroidy: Wykazano, że efedryna zwiększa klirens deksametazonu. + Leki przeciwpadaczkowe: zwiększone stężenie fenytoiny oraz potencjalnie fenobarbitalu i prymidonu.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Interakcje

+ Klonidyna, atropina: zwiększają presyjne działanie efedryny + Oksytocyna i leki oksytocynowe : opisywano ciężkie nadciśnienie poporodowe u pacjentek, które otrzymały zarówno lek wazopresyjny (tj. metoksamina, fenylefryna, efedryna), jak i oksytocynę (tj. metyloergonowina, ergonowina). U niektórych z tych pacjentek wystąpił udar mózgu. + Glikozydy nasercowe: efedryna z glikozydami nasercowymi, takimi jak naparstnica, może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia arytmii. + Aminofilina lub inne ksantyny , leczenie diuretykami: jednoczesne podawanie może powodować hipokaliemię.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania efedryny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Należy unikać stosowania efedryny w ciąży, ponieważ efedryna przenikała przez łożysko, co wiąże się z przyspieszonym biciem serca płodu i zmiennością rytmu serca. Karmienie piersią Chociaż brakuje szczegółowych danych w tym zakresie, zakłada się, że efedryna przenika przez łożysko i do mleka matki. Należy przerwać karmienie piersią na dwa dni po podaniu. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano rozdrażnienie i zaburzenia cyklu snu. Płodność Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na płodność są niewystarczające (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Działania niepożądane

CZĘSTOŚĆ	Bardzo często (≥1/10)	Często (≥1/100 do<1/10)	Niezbytczęsto (≥1/1,000 do<1/100)	Rzadko (≥1/10,000 do<1/1,000)	Bardzo rzadko (<1/10,000)	częstość nieznana: nie może byćokreślona na podstawie dostępnychdanych.
Układy i narządy
Zaburzenia krwi i układu chłonnego						modyfikacje hemostazy pierwotnej
Zaburzenia układu immunologicznego						nadwrażliwość
Zaburzeniapsychiczne				niepokój		Splątanie, depresja
Zaburzenia układu nerwowego		bezsenność, nerwowość	drżenie, pocenie się, migrena			drażliwość

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Działania niepożądane

CZĘSTOŚĆ	Bardzo często (≥1/10)	Często (≥1/100 do<1/10)	Niezbytczęsto (≥1/1,000 do<1/100)	Rzadko (≥1/10,000 do<1/1,000)	Bardzo rzadko (<1/10,000)	częstość nieznana: nie może byćokreślona na podstawie dostępnychdanych.
Układy i narządy
Zaburzenia oka	epizody jaskry z zamkniętym kątem przesączania u pacjentów z anatomicznymipredyspozycjami
Zaburzenia serca			tachykardia, kołatanie serca	arytmia serca, nadciśnienie tętnicze, ból w okolicyprzedsercowej
Zaburzenia żołądka ijelit			nudności, wymioty
Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkankiłącznej						osłabieniemięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych			ostre zatrzymaniemoczu
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej						wysypka na skórze

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy W przypadku przedawkowania obserwuje się: migreny, nudności, wymioty, nadciśnienie tętnicze, tachykardię, gorączkę, psychozę paranoidalną, omamy, arytmię komorową i nadkomorową, zahamowanie czynności oddechowej, drgawki i śpiączkę. Dawka śmiertelna dla ludzi wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu we krwi wynoszącemu od około 3,5 do 20 mg/l. Leczenie W celu leczenia przedawkowania i kontroli stymulacji ośrodkowego układu nerwowego i drgawek można podawać diazepam w dawkach od 0,1 do 0,2 mg / kg. Dawkę od 10 do 20 mg można podać jednorazowo, w powolnym podaniu dożylnym. W leczeniu pobudzenia, omamów i nadciśnienia tętniczego należy podać chloropromazynę. W leczeniu ciężkiego nadciśnienia tętniczego można podać fentolaminę lub innego antagonistę receptora alfa-adrenergicznego. W leczeniu nadciśnienia tętniczego lub ciężkiej tachyarytmii korzystne może okazać się zastosowanie beta- antagonisty, takiego jak propranolol.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC: C01CA26 Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną działającą bezpośrednio na receptory alfa i beta oraz pośrednio przez zwiększenie uwalniania noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych. Jako lek sympatykomimetyczny efedryna stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo- naczyniowy, układ oddechowy oraz zwieracze układu pokarmowego i moczowego. Efedryna może powodować wzrost glikemii. Po podaniu dożylnym dawki od 10 do 25 mg, działanie nasercowe utrzymuje się przez 1 godzinę.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Efedryna jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym, domięśniowym lub podskórnym. Chlorowodorek efedryny krąży w postaci niezwiązanej w osoczu. Dystrybucja Chociaż brak jest szczegółowych informacji, przypuszcza się, że efedryna przenika przez łożysko i przenika do mleka. Po podaniu jest szybko dystrybuowana w organizmie i gromadzi się w wątrobie, nerkach, płucach, śledzionie i mózgu. Kumulacja ta skutkuje dużymi objętościami dystrybucji w zakresie od 122 do 320 litrów. Metabolizm Niewielka część efedryny jest powoli metabolizowana w wątrobie na drodze oksydacyjnej deaminacji, demetylacji, aromatycznej hydroksylacji i koniugacji. Metabolity te są identyfikowane jako p-hydroksyefedryna, p-hydroksynorefedryna, norefedryna i koniugaty tych związków. Eliminacja Wydalanie zależy od pH moczu: Od 73 do 99% (średnia: 88%) w moczu kwaśnym, Od 22 do 35% (średnia: 27%) w moczu zasadowym.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym lub pozajelitowym 77% efedryny jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu. Okres półtrwania zależy od pH moczu. Przy moczu zakwaszonym na poziomie pH = 5, okres półtrwania wynosi 3 godziny, przy moczu zasadowym o pH = 6,3, okres półtrwania wynosi około 6 godzin.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono badań dotyczących płodności zgodnie z obowiązującymi standardami. Jednakże stwierdzono działanie antyestrogenne efedryny u niedojrzałych szczurów, którym podawano efedrynę w dawce 5 mg/kg doustnie, co wskazuje na możliwość wpływu na płodność samic. Badania teratogenności u zwierząt wykazały, że efedryna może powodować wady układu sercowo- naczyniowego, zmniejszenie płodności, utratę płodu i uszkodzenie ścian brzucha w linni środkowej.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Kwas solny (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 2 lata. Po otwarciu: produkt należy zużyć natychmiast. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie zamrażać. Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z bezbarwnego szkła typu I o pojemności 2 ml, z puntem przełamywania (OPC) w tekturowym pudełku. Opakowanie tekturowe zawiera 10 ampułek po 1 ml roztworu do wstrzykiwań. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja stosowania: Ampułka jest przeznaczona wyłącznie do jednorazowego użytku. Wyrzucić ampułkę po użyciu. NIE UŻYWAĆ PONOWNIE.

CHPL leku Ephedrini hydrochloridum Sintetica, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Zawartość nieotwartej i nieuszkodzonej ampułki jest sterylna i nie wolno jej otwierać przed użyciem. Produkt należy przed podaniem skontrolować wizualnie w celu wykrycia cząstek stałych i przebarwień. Należy stosować wyłącznie przejrzysty bezbarwny roztwór bez cząstek stałych lub osadów. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 10 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 3,21 mg co odpowiada 0,139 mmol sodu. Każda ampułka 10 ml zawiera 32,1 mg co odpowiada 1,39 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 5 ml zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 2,36 mg co odpowiada 0,103 mmol sodu. Każda ampułka 5 ml zawiera 11,8 mg co odpowiada 0,515 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Każda szklana ampułka 1 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny do bladożółtego roztwór do wstrzykiwań. pH 3 mg/ml: 5,0-6,0 pH 10 mg/ml: 5,4-6,8 pH 30 mg/ml: 5,4-7,0 Osmolalność: 270 – 330 mOsm/kg

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ephedrine Kabi jest wskazany do leczenia niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego oraz ogólnego u dorosłych i dzieci (w wieku od 12 lat).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie 3 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 10 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki 5 mg (maksymalnie 10 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 30 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dawkowanie

Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dzieci Ephedrine Kabi zasadniczo nie jest zalecany do stosowania u dzieci, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności, bezpieczeństwa stosowania i zalecanej dawki. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Dzieci w wieku od 12 lat Dawkowanie i sposób podawania są takie same, jak w przypadku pacjentów dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku Tak jak w przypadku pozostałych pacjentów dorosłych. Sposób podawania Efedryna we wstrzyknięciu dożylnym może być podawana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem. Produkt leczniczy należy rozcieńczyć bezpośrednio przed użyciem (patrz punkt 6.6). Podanie dożylne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nie należy stosować produktu leczniczego Ephedrine Kabi w następujących przypadkach: – nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; – w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym, takimi jak fenylopropanoloamina, fenylefryna, pseudoefedryna i metylofenidat ( patrz punkt 4.5 ); – w skojarzeniu z lekami alfa-sympatykomimetycznymi ( patrz punkt 4.5 ); – w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO lub przed upływem co najmniej 14 dni od ich odstawienia ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy mogą być szczególnie podatni na jej działanie, np. pacjenci z nadczynnością tarczycy. Szczególną ostrożność należy zachować także u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub tachykardia oraz z zarostowymi chorobami naczyń krwionośnych takimi jak stwardnienie tętnic, nadciśnienie tętnicze lub tętniaki. U pacjentów z dławicą piersiową możliwe jest wywołanie bólu w klatce piersiowej. Należy zachować ostrożność również w przypadku podawania efedryny pacjentom z cukrzycą, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub rozrostem gruczołu krokowego. Należy unikać efedryny lub stosować ją z zachowaniem ostrożności u pacjentów poddawanych znieczuleniu cyklopropanem, halotanem lub innymi halogenowymi lekami znieczulającymi, ponieważ mogą one indukować migotanie komór.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Możliwe jest także zwiększenie ryzyka wystąpienia arytmii, jeśli efedryna będzie podawana pacjentom przyjmującym glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne ( patrz punkt 4.5 ). Wiele sympatykomimetyków wchodzi w interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy i nie należy ich podawać pacjentom otrzymującym takie leczenie lub w ciągu 14 dni od jego zakończenia. Zaleca się unikanie stosowania sympatykomimetyków podczas przyjmowania selektywnych inhibitorów MAO ( patrz punkt 4.5 ). Ponieważ efedryna powoduje podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, zaleca się szczególną ostrożność podczas podawania pacjentom leczonym na nadciśnienie tętnicze. Interakcje efedryny z inhibitorami receptora alfa- i beta-adrenergicznego mogą być złożone. Propranolol i inne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mają działanie antagonistyczne względem leków pobudzających receptor beta2-adrenergiczny (agoniści receptora beta2), takich jak salbutamol ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

W razie jednoczesnego podawania dużych dawek kortykosteroidów niepożądane działania metaboliczne po zastosowaniu dużych dawek agonistów receptora beta2-adrenergicznego mogą się nasilić, w związku z tym należy starannie monitorować stan pacjentów, gdy te dwa typy leczenia stosowane są jednocześnie, choć ten środek ostrożności nie dotyczy wziewnego leczenia kortykosteroidami. Hipokaliemia związana z dużymi dawkami agonistów receptora beta2 może zwiększać podatność na wystąpienie arytmii serca indukowanej przez naparstnicę. Jednoczesne podawanie aminofiliny lub innych ksantyn, kortykosteroidów lub leczenie lekami moczopędnymi może nasilać hipokaliemię ( patrz punkt 4.5 ). Środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy podawać z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca. Sportowców należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może dawać dodatni wynik w testach antydopingowych.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Przed podaniem należy sprawdzić, czy roztwór jest klarowny i nie zawiera widocznych cząstek stałych. Substancje pomocnicze: Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera 3,21 mg sodu w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,16% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ten produkt leczniczy zawiera 32,1 mg sodu w ampułce z roztworem do wstrzykiwań 10 ml, co odpowiada 1,6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera 2,36 mg sodu w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,12% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ten produkt leczniczy zawiera 11,8 mg sodu w ampułce z roztworem do wstrzykiwań 5 ml, co odpowiada 0,59% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1 ml roztworu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane połączenia produktów leczniczych Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym (fenylopropanoloamina, pseudoefedryna fenylefryna, metylofenidat) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) napadowego nadciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.3). Alfa-sympatykomimetyki (podawane doustnie i (lub) donosowo) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) napadowego nadciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.3). Nieselektywne inhibitory MAO Napadowe nadciśnienie tętnicze, hipertermia, która może prowadzić do zgonu pacjenta (patrz punkt 4.3). Niezalecane skojarzenia produktów leczniczych: Alkaloidy sporyszu (działanie dopaminergiczne) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Alkaloidy sporyszu (zwężające naczynia krwionośne) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Interakcje

Selektywne inhibitory MAO-A (podawane równocześnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Linezolid Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina) Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Leki przeciwdepresyjne, inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (milnacypran, wenlafaksyna) Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Guanetydyna i jej pochodne Znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (hiperaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia układu współczulnego i (lub) hamowaniem przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Interakcje

Jeśli nie można uniknąć połączenia tych leków, należy podać mniejsze dawki leków sympatykomimetycznych pod warunkiem zachowania ostrożności. Sybutramina Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Halogenowe anestetyki wziewne Ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego i ciężkiej arytmii komorowej w okresie okołooperacyjnym. Skojarzenia produktów leczniczych wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania Teofilina Jednoczesne podawanie efedryny i teofiliny może prowadzić do bezsenności, nerwowości i zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Kortykosteroidy Wykazano, że efedryna zwiększa klirens deksametazonu. Leki przeciwpadaczkowe Zwiększone stężenie fenytoiny oraz potencjalnie fenobarbitalu i prymidonu. Doksapram Ryzyko nadciśnienia tętniczego. Oksytocyna Nadciśnienie tętnicze z sympatykomimetykami zwężającymi naczynia krwionośne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Interakcje

Leki hipotensyjne Rezerpina i metylodopa mogą osłabić działanie wazopresyjne efedryny.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne. Dane kliniczne pochodzące z badań epidemiologicznych na ograniczonej liczbie kobiet wskazują na brak określonego działania efedryny w zakresie wad rozwojowych. Opisano pojedyncze przypadki nadciśnienia tętniczego u kobiet po nadużyciu lub przedłużonym stosowaniu amin zwężających naczynia krwionośne. Efedryna przenika przez łożysko co wiąże się z przyspieszonym biciem serca płodu oraz zmiennością pomiędzy kolejnymi uderzeniami. W związku z tym, w ciąży należy unikać podawania efedryny lub podawać z zachowaniem ostrożności i wyłącznie, gdy jest to konieczne. Karmienie piersią Efedryna przenika do mleka kobiecego. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano rozdrażnienie i zaburzenia cyklu snu. Istnieją dowody wskazujące, że efedryna ulega eliminacji w ciągu od 21 do 42 godzin po podaniu, a w związku z tym konieczne jest podjęcie decyzji, czy unikać leczenia efedryną, czy wstrzymać karmienie piersią na 2 dni po podaniu produktu leczniczego, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność Dane nie są dostępne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Bardzo często : ≥1/10; często: ≥1/100 do <1/10; niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100 ; rzadko: ≥1/10000 do <1/1000; bardzo rzadko : <1/10000; częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów	Częstość występowania
Bardzo często	Często	Niezbyt często	Rzadko	Częstość nieznana
Zaburzenia krwii układu chłonnego					modyfikacje hemostazy pierwotnej
Zaburzenia układu immunologicznego					nadwrażliwość
Zaburzenia psychiczne		splątanie, niepokój,depresja			stany psychotyczne,lęk
Zaburzenia układu nerwowego		nerwowość, rodrażnienie, niepokój, osłabienie, bezsenność,ból głowy, pocenie się			drżenie, nadmierne ślinienie się
Zaburzenia oka					epizody jaskry z zamkniętym kątemprzesączania
Zaburzenia serca		kołatania, nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz		arytmia serca	ból dławicowy, bradykardia odruchowa, nagłe zatrzymanie krążenia,obniżone ciśnienie krwi
Zaburzenia naczyniowe					krwotok mózgowy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia		duszność			obrzęk płuc
Zaburzenia żołądka i jelit		nudności, wymioty			zmniejszone łaknienie
Zaburzenia nerek i dróg moczowych				ostre zatrzymanie moczu
Badania diagnostyczne					hipokalemia, zmiany stężenia glukozy we krwi

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie może prowadzić do wystąpenia nudności, wymiotów, gorączki, psychozy paranoidalnej, arytmii komorowej i nadkomorowej, nadciśnienia tętniczego, zachamowania czynności oddechowej, drgawek i śpiączki. Dawka śmiertelna dla dorosłego człowieka wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu we krwi wynoszącemu od około 3,5 do 20 mg/l. Leczenie Leczenie przedawkowania efedryny może wymagać intensywnego leczenia wspomagającego. W celu leczenia częstoskurczu nadkomorowego można podawać labetalol w dawce 50 do 200 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, z monitorowaniem elektrokardiograficznym. Znaczna hipokalemia (<2,8 mmol/l) w wyniku przesunięcia potasu w przestrzeniach organizmu, jest czynnikiem predysponującym do arytmii serca i można ją skorygować przez infuzję chlorku potasu wraz z propranololem i wyrównanie zasadowicy oddechowej, jeśli występuje. Do opanowania objawów pobudzenia OUN może być konieczne podanie benzodiazepiny i (lub) leku neuroleptycznego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Przedawkowanie

W celu przeciwdziałania ciężkiemu nadciśnieniu tętniczemu można podać drogą pozajelitową (dożylnie) azotany, antagonistów wapnia, nitroprusydek sodu, labetalol lub fentolaminę. Wybór leku przeciwnadciśnieniowego zależny jest od dostępności, chorób współistniejących oraz stanu klinicznego pacjenta.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA26 Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną, działającą bezpośrednio na receptory alfa i beta oraz pośrednio przez zwiększenie uwalniania noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych. Jako lek sympatykomimetyczny efedryna stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo- naczyniowy, układ oddechowy oraz zwieracze układu pokarmowego i moczowego. Efedryna jest także inhibitorem monoaminooksydazy (MAO).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu dożylnym efedryna jest całkowicie biodostępna, a biodostępność efedryny po podaniu doustnym wynosi powyżej 90%. Metabolizm i eliminacja Wydalanie zależy od pH moczu: Od 73 do 99% (średnia: 88%) w moczu kwaśnym, Od 22 do 35% (średnia: 27%) w moczu zasadowym. Po podaniu doustnym lub pozajelitowym 77% efedryny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania zależy od pH moczu. Przy moczu zakwaszonym na poziomie pH = 5, okres półtrwania wynosi 3 godziny, przy moczu zasadowym o pH = 6,3, okres półtrwania wynosi około 6 godzin.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych przedklinicznych istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu chlorek sodu cytrynian dwuwodny kwas cytrynowy jednowodny sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu chlorek sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności 30 miesięcy Okres ważności po otwarciu ampułki: Produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Okres ważności nierozcieńczonego roztworu, przechowywanego w strzykawce: Wykazano fizyko-chemiczną stabilność przez 72 godziny w 25°C i przez 72 godziny w temperaturze od 2 do 8°C.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Okres ważności po rozcieńczeniu dla 10 mg/ml i 30 mg/ml Wykazano fizyko-chemiczną stabilność przez 72 godziny w 25°C i przez 72 godziny w temperaturze od 2 do 8°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania po przygotowaniu odpowiedzialny jest użytkownik. Okres przechowywania nie powinien być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2°C do 8°C, chyba że rozcieńczenie miało miejsce w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 10 ml Wielkość opakowań: 5 lub 10 ampułek Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 5 ml Wielkość opakowań: 5 lub 10 ampułek Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 1 ml Wielkość opakowań: 5, 10 lub 50 ampułek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 3 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wyłącznie do jednorazowego użycia. Przed użyciem należy obejrzeć roztwór. Nie należy stosować roztworu, jeśli zawiera widoczne cząstki. Instrukcje dotyczące rozcieńczania roztworu 10 mg/ml: Rozcieńczyć roztwór do wstrzykiwań osiągając stężenie końcowe 5 mg/ml (patrz punkt 4.2). Instrukcje dotyczące rozcieńczania roztworu 30 mg/ml: Rozcieńczyć roztwór do wstrzykiwań osiągając stężenie końcowe 3 mg/ml lub 5 mg/ml (patrz punkt 4.2). Ephedrine Kabi wykazuje zgodność z następującymi produktami leczniczymi: – 9 mg/ml (0,9% w/v) roztwór chlorku sodu – 50 mg/ml (5% w/v) roztwór glukozy do infuzji – roztwór Ringera z mleczanami. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 10 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 3,21 mg co odpowiada 0,139 mmol sodu. Każda ampułka 10 ml zawiera 32,1 mg co odpowiada 1,39 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 5 ml zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 2,36 mg co odpowiada 0,103 mmol sodu. Każda ampułka 5 ml zawiera 11,8 mg co odpowiada 0,515 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Każda szklana ampułka 1 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny do bladożółtego roztwór do wstrzykiwań. pH 3 mg/ml: 5,0-6,0 pH 10 mg/ml: 5,4-6,8 pH 30 mg/ml: 5,4-7,0 Osmolalność: 270 – 330 mOsm/kg

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ephedrine Kabi jest wskazany do leczenia niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego oraz ogólnego u dorosłych i dzieci (w wieku od 12 lat).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie 3 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 10 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki 5 mg (maksymalnie 10 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 30 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dawkowanie

Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dzieci Ephedrine Kabi zasadniczo nie jest zalecany do stosowania u dzieci, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności, bezpieczeństwa stosowania i zalecanej dawki. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Dzieci w wieku od 12 lat Dawkowanie i sposób podawania są takie same, jak w przypadku pacjentów dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku Tak jak w przypadku pozostałych pacjentów dorosłych. Sposób podawania Efedryna we wstrzyknięciu dożylnym może być podawana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem. Produkt leczniczy należy rozcieńczyć bezpośrednio przed użyciem (patrz punkt 6.6). Podanie dożylne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nie należy stosować produktu leczniczego Ephedrine Kabi w następujących przypadkach: – nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; – w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym, takimi jak fenylopropanoloamina, fenylefryna, pseudoefedryna i metylofenidat ( patrz punkt 4.5 ); – w skojarzeniu z lekami alfa-sympatykomimetycznymi ( patrz punkt 4.5 ); – w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO lub przed upływem co najmniej 14 dni od ich odstawienia ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy mogą być szczególnie podatni na jej działanie, np. pacjenci z nadczynnością tarczycy. Szczególną ostrożność należy zachować także u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub tachykardia oraz z zarostowymi chorobami naczyń krwionośnych takimi jak stwardnienie tętnic, nadciśnienie tętnicze lub tętniaki. U pacjentów z dławicą piersiową możliwe jest wywołanie bólu w klatce piersiowej. Należy zachować ostrożność również w przypadku podawania efedryny pacjentom z cukrzycą, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub rozrostem gruczołu krokowego. Należy unikać efedryny lub stosować ją z zachowaniem ostrożności u pacjentów poddawanych znieczuleniu cyklopropanem, halotanem lub innymi halogenowymi lekami znieczulającymi, ponieważ mogą one indukować migotanie komór.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Możliwe jest także zwiększenie ryzyka wystąpienia arytmii, jeśli efedryna będzie podawana pacjentom przyjmującym glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne ( patrz punkt 4.5 ). Wiele sympatykomimetyków wchodzi w interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy i nie należy ich podawać pacjentom otrzymującym takie leczenie lub w ciągu 14 dni od jego zakończenia. Zaleca się unikanie stosowania sympatykomimetyków podczas przyjmowania selektywnych inhibitorów MAO ( patrz punkt 4.5 ). Ponieważ efedryna powoduje podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, zaleca się szczególną ostrożność podczas podawania pacjentom leczonym na nadciśnienie tętnicze. Interakcje efedryny z inhibitorami receptora alfa- i beta-adrenergicznego mogą być złożone. Propranolol i inne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mają działanie antagonistyczne względem leków pobudzających receptor beta2-adrenergiczny (agoniści receptora beta2), takich jak salbutamol ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

W razie jednoczesnego podawania dużych dawek kortykosteroidów niepożądane działania metaboliczne po zastosowaniu dużych dawek agonistów receptora beta2-adrenergicznego mogą się nasilić, w związku z tym należy starannie monitorować stan pacjentów, gdy te dwa typy leczenia stosowane są jednocześnie, choć ten środek ostrożności nie dotyczy wziewnego leczenia kortykosteroidami. Hipokaliemia związana z dużymi dawkami agonistów receptora beta2 może zwiększać podatność na wystąpienie arytmii serca indukowanej przez naparstnicę. Jednoczesne podawanie aminofiliny lub innych ksantyn, kortykosteroidów lub leczenie lekami moczopędnymi może nasilać hipokaliemię ( patrz punkt 4.5 ). Środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy podawać z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca. Sportowców należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może dawać dodatni wynik w testach antydopingowych.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Przed podaniem należy sprawdzić, czy roztwór jest klarowny i nie zawiera widocznych cząstek stałych. Substancje pomocnicze: Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera 3,21 mg sodu w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,16% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ten produkt leczniczy zawiera 32,1 mg sodu w ampułce z roztworem do wstrzykiwań 10 ml, co odpowiada 1,6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera 2,36 mg sodu w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,12% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ten produkt leczniczy zawiera 11,8 mg sodu w ampułce z roztworem do wstrzykiwań 5 ml, co odpowiada 0,59% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1 ml roztworu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane połączenia produktów leczniczych Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym (fenylopropanoloamina, pseudoefedryna fenylefryna, metylofenidat) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) napadowego nadciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.3). Alfa-sympatykomimetyki (podawane doustnie i (lub) donosowo) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) napadowego nadciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.3). Nieselektywne inhibitory MAO Napadowe nadciśnienie tętnicze, hipertermia, która może prowadzić do zgonu pacjenta (patrz punkt 4.3). Niezalecane skojarzenia produktów leczniczych: Alkaloidy sporyszu (działanie dopaminergiczne) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Alkaloidy sporyszu (zwężające naczynia krwionośne) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

Selektywne inhibitory MAO-A (podawane równocześnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Linezolid Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina) Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Leki przeciwdepresyjne, inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (milnacypran, wenlafaksyna) Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Guanetydyna i jej pochodne Znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (hiperaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia układu współczulnego i (lub) hamowaniem przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

Jeśli nie można uniknąć połączenia tych leków, należy podać mniejsze dawki leków sympatykomimetycznych pod warunkiem zachowania ostrożności. Sybutramina Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Halogenowe anestetyki wziewne Ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego i ciężkiej arytmii komorowej w okresie okołooperacyjnym. Skojarzenia produktów leczniczych wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania Teofilina Jednoczesne podawanie efedryny i teofiliny może prowadzić do bezsenności, nerwowości i zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Kortykosteroidy Wykazano, że efedryna zwiększa klirens deksametazonu. Leki przeciwpadaczkowe Zwiększone stężenie fenytoiny oraz potencjalnie fenobarbitalu i prymidonu. Doksapram Ryzyko nadciśnienia tętniczego. Oksytocyna Nadciśnienie tętnicze z sympatykomimetykami zwężającymi naczynia krwionośne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Interakcje

Leki hipotensyjne Rezerpina i metylodopa mogą osłabić działanie wazopresyjne efedryny.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne. Dane kliniczne pochodzące z badań epidemiologicznych na ograniczonej liczbie kobiet wskazują na brak określonego działania efedryny w zakresie wad rozwojowych. Opisano pojedyncze przypadki nadciśnienia tętniczego u kobiet po nadużyciu lub przedłużonym stosowaniu amin zwężających naczynia krwionośne. Efedryna przenika przez łożysko co wiąże się z przyspieszonym biciem serca płodu oraz zmiennością pomiędzy kolejnymi uderzeniami. W związku z tym, w ciąży należy unikać podawania efedryny lub podawać z zachowaniem ostrożności i wyłącznie, gdy jest to konieczne. Karmienie piersią Efedryna przenika do mleka kobiecego. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano rozdrażnienie i zaburzenia cyklu snu. Istnieją dowody wskazujące, że efedryna ulega eliminacji w ciągu od 21 do 42 godzin po podaniu, a w związku z tym konieczne jest podjęcie decyzji, czy unikać leczenia efedryną, czy wstrzymać karmienie piersią na 2 dni po podaniu produktu leczniczego, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność Dane nie są dostępne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Bardzo często : ≥1/10; często: ≥1/100 do <1/10; niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100 ; rzadko: ≥1/10000 do <1/1000; bardzo rzadko : <1/10000; częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów	Częstość występowania
Bardzo często	Często	Niezbyt często	Rzadko	Częstość nieznana
Zaburzenia krwii układu chłonnego					modyfikacje hemostazy pierwotnej
Zaburzenia układu immunologicznego					nadwrażliwość
Zaburzenia psychiczne		splątanie, niepokój,depresja			stany psychotyczne,lęk
Zaburzenia układu nerwowego		nerwowość, rodrażnienie, niepokój, osłabienie, bezsenność,ból głowy, pocenie się			drżenie, nadmierne ślinienie się
Zaburzenia oka					epizody jaskry z zamkniętym kątemprzesączania
Zaburzenia serca		kołatania, nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz		arytmia serca	ból dławicowy, bradykardia odruchowa, nagłe zatrzymanie krążenia,obniżone ciśnienie krwi
Zaburzenia naczyniowe					krwotok mózgowy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia		duszność			obrzęk płuc
Zaburzenia żołądka i jelit		nudności, wymioty			zmniejszone łaknienie
Zaburzenia nerek i dróg moczowych				ostre zatrzymanie moczu
Badania diagnostyczne					hipokalemia, zmiany stężenia glukozy we krwi

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie może prowadzić do wystąpenia nudności, wymiotów, gorączki, psychozy paranoidalnej, arytmii komorowej i nadkomorowej, nadciśnienia tętniczego, zachamowania czynności oddechowej, drgawek i śpiączki. Dawka śmiertelna dla dorosłego człowieka wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu we krwi wynoszącemu od około 3,5 do 20 mg/l. Leczenie Leczenie przedawkowania efedryny może wymagać intensywnego leczenia wspomagającego. W celu leczenia częstoskurczu nadkomorowego można podawać labetalol w dawce 50 do 200 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, z monitorowaniem elektrokardiograficznym. Znaczna hipokalemia (<2,8 mmol/l) w wyniku przesunięcia potasu w przestrzeniach organizmu, jest czynnikiem predysponującym do arytmii serca i można ją skorygować przez infuzję chlorku potasu wraz z propranololem i wyrównanie zasadowicy oddechowej, jeśli występuje. Do opanowania objawów pobudzenia OUN może być konieczne podanie benzodiazepiny i (lub) leku neuroleptycznego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przedawkowanie

W celu przeciwdziałania ciężkiemu nadciśnieniu tętniczemu można podać drogą pozajelitową (dożylnie) azotany, antagonistów wapnia, nitroprusydek sodu, labetalol lub fentolaminę. Wybór leku przeciwnadciśnieniowego zależny jest od dostępności, chorób współistniejących oraz stanu klinicznego pacjenta.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA26 Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną, działającą bezpośrednio na receptory alfa i beta oraz pośrednio przez zwiększenie uwalniania noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych. Jako lek sympatykomimetyczny efedryna stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo- naczyniowy, układ oddechowy oraz zwieracze układu pokarmowego i moczowego. Efedryna jest także inhibitorem monoaminooksydazy (MAO).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu dożylnym efedryna jest całkowicie biodostępna, a biodostępność efedryny po podaniu doustnym wynosi powyżej 90%. Metabolizm i eliminacja Wydalanie zależy od pH moczu: Od 73 do 99% (średnia: 88%) w moczu kwaśnym, Od 22 do 35% (średnia: 27%) w moczu zasadowym. Po podaniu doustnym lub pozajelitowym 77% efedryny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania zależy od pH moczu. Przy moczu zakwaszonym na poziomie pH = 5, okres półtrwania wynosi 3 godziny, przy moczu zasadowym o pH = 6,3, okres półtrwania wynosi około 6 godzin.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych przedklinicznych istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu chlorek sodu cytrynian dwuwodny kwas cytrynowy jednowodny sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu chlorek sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności 30 miesięcy Okres ważności po otwarciu ampułki: Produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Okres ważności nierozcieńczonego roztworu, przechowywanego w strzykawce: Wykazano fizyko-chemiczną stabilność przez 72 godziny w 25°C i przez 72 godziny w temperaturze od 2 do 8°C.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Okres ważności po rozcieńczeniu dla 10 mg/ml i 30 mg/ml Wykazano fizyko-chemiczną stabilność przez 72 godziny w 25°C i przez 72 godziny w temperaturze od 2 do 8°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania po przygotowaniu odpowiedzialny jest użytkownik. Okres przechowywania nie powinien być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2°C do 8°C, chyba że rozcieńczenie miało miejsce w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 10 ml Wielkość opakowań: 5 lub 10 ampułek Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 5 ml Wielkość opakowań: 5 lub 10 ampułek Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 1 ml Wielkość opakowań: 5, 10 lub 50 ampułek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 10 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wyłącznie do jednorazowego użycia. Przed użyciem należy obejrzeć roztwór. Nie należy stosować roztworu, jeśli zawiera widoczne cząstki. Instrukcje dotyczące rozcieńczania roztworu 10 mg/ml: Rozcieńczyć roztwór do wstrzykiwań osiągając stężenie końcowe 5 mg/ml (patrz punkt 4.2). Instrukcje dotyczące rozcieńczania roztworu 30 mg/ml: Rozcieńczyć roztwór do wstrzykiwań osiągając stężenie końcowe 3 mg/ml lub 5 mg/ml (patrz punkt 4.2). Ephedrine Kabi wykazuje zgodność z następującymi produktami leczniczymi: – 9 mg/ml (0,9% w/v) roztwór chlorku sodu – 50 mg/ml (5% w/v) roztwór glukozy do infuzji – roztwór Ringera z mleczanami. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 10 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 3,21 mg co odpowiada 0,139 mmol sodu. Każda ampułka 10 ml zawiera 32,1 mg co odpowiada 1,39 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 10 mg efedryny chlorowodorku. Każda szklana ampułka 5 ml zawiera 50 mg efedryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: produkt leczniczy zawiera sód. Jeden ml roztworu zawiera 2,36 mg co odpowiada 0,103 mmol sodu. Każda ampułka 5 ml zawiera 11,8 mg co odpowiada 0,515 mmol sodu. 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Każda szklana ampułka 1 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny do bladożółtego roztwór do wstrzykiwań. pH 3 mg/ml: 5,0-6,0 pH 10 mg/ml: 5,4-6,8 pH 30 mg/ml: 5,4-7,0 Osmolalność: 270 – 330 mOsm/kg

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Ephedrine Kabi jest wskazany do leczenia niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego oraz ogólnego u dorosłych i dzieci (w wieku od 12 lat).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie 3 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 10 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki 5 mg (maksymalnie 10 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego. Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dawkowanie 30 mg/ml Dorośli Powolne dożylne wstrzyknięcie dawki od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), powtarzane w razie konieczności co 3-4 min do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po dawce 30 mg powinien skłonić do ponownego rozważenia wyboru produktu leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dawkowanie

Całkowita dawka podana w ciągu 24 godzin musi być mniejsza niż 150 mg. Dzieci Ephedrine Kabi zasadniczo nie jest zalecany do stosowania u dzieci, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności, bezpieczeństwa stosowania i zalecanej dawki. Dzieci w wieku poniżej 12 lat Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne. Dzieci w wieku od 12 lat Dawkowanie i sposób podawania są takie same, jak w przypadku pacjentów dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Pacjenci w podeszłym wieku Tak jak w przypadku pozostałych pacjentów dorosłych. Sposób podawania Efedryna we wstrzyknięciu dożylnym może być podawana wyłącznie przez anestezjologa lub pod jego nadzorem. Produkt leczniczy należy rozcieńczyć bezpośrednio przed użyciem (patrz punkt 6.6). Podanie dożylne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nie należy stosować produktu leczniczego Ephedrine Kabi w następujących przypadkach: – nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; – w skojarzeniu z innymi lekami o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym, takimi jak fenylopropanoloamina, fenylefryna, pseudoefedryna i metylofenidat ( patrz punkt 4.5 ); – w skojarzeniu z lekami alfa-sympatykomimetycznymi ( patrz punkt 4.5 ); – w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO lub przed upływem co najmniej 14 dni od ich odstawienia ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrzeżenia Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy mogą być szczególnie podatni na jej działanie, np. pacjenci z nadczynnością tarczycy. Szczególną ostrożność należy zachować także u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub tachykardia oraz z zarostowymi chorobami naczyń krwionośnych takimi jak stwardnienie tętnic, nadciśnienie tętnicze lub tętniaki. U pacjentów z dławicą piersiową możliwe jest wywołanie bólu w klatce piersiowej. Należy zachować ostrożność również w przypadku podawania efedryny pacjentom z cukrzycą, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub rozrostem gruczołu krokowego. Należy unikać efedryny lub stosować ją z zachowaniem ostrożności u pacjentów poddawanych znieczuleniu cyklopropanem, halotanem lub innymi halogenowymi lekami znieczulającymi, ponieważ mogą one indukować migotanie komór.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Możliwe jest także zwiększenie ryzyka wystąpienia arytmii, jeśli efedryna będzie podawana pacjentom przyjmującym glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne ( patrz punkt 4.5 ). Wiele sympatykomimetyków wchodzi w interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy i nie należy ich podawać pacjentom otrzymującym takie leczenie lub w ciągu 14 dni od jego zakończenia. Zaleca się unikanie stosowania sympatykomimetyków podczas przyjmowania selektywnych inhibitorów MAO ( patrz punkt 4.5 ). Ponieważ efedryna powoduje podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi, zaleca się szczególną ostrożność podczas podawania pacjentom leczonym na nadciśnienie tętnicze. Interakcje efedryny z inhibitorami receptora alfa- i beta-adrenergicznego mogą być złożone. Propranolol i inne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mają działanie antagonistyczne względem leków pobudzających receptor beta2-adrenergiczny (agoniści receptora beta2), takich jak salbutamol ( patrz punkt 4.5 ).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

W razie jednoczesnego podawania dużych dawek kortykosteroidów niepożądane działania metaboliczne po zastosowaniu dużych dawek agonistów receptora beta2-adrenergicznego mogą się nasilić, w związku z tym należy starannie monitorować stan pacjentów, gdy te dwa typy leczenia stosowane są jednocześnie, choć ten środek ostrożności nie dotyczy wziewnego leczenia kortykosteroidami. Hipokaliemia związana z dużymi dawkami agonistów receptora beta2 może zwiększać podatność na wystąpienie arytmii serca indukowanej przez naparstnicę. Jednoczesne podawanie aminofiliny lub innych ksantyn, kortykosteroidów lub leczenie lekami moczopędnymi może nasilać hipokaliemię ( patrz punkt 4.5 ). Środki ostrożności dotyczące stosowania Efedrynę należy podawać z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca. Sportowców należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może dawać dodatni wynik w testach antydopingowych.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Przed podaniem należy sprawdzić, czy roztwór jest klarowny i nie zawiera widocznych cząstek stałych. Substancje pomocnicze: Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera 3,21 mg sodu w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,16% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ten produkt leczniczy zawiera 32,1 mg sodu w ampułce z roztworem do wstrzykiwań 10 ml, co odpowiada 1,6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera 2,36 mg sodu w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada 0,12% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Ten produkt leczniczy zawiera 11,8 mg sodu w ampułce z roztworem do wstrzykiwań 5 ml, co odpowiada 0,59% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1 ml roztworu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane połączenia produktów leczniczych Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym (fenylopropanoloamina, pseudoefedryna fenylefryna, metylofenidat) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) napadowego nadciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.3). Alfa-sympatykomimetyki (podawane doustnie i (lub) donosowo) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) napadowego nadciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.3). Nieselektywne inhibitory MAO Napadowe nadciśnienie tętnicze, hipertermia, która może prowadzić do zgonu pacjenta (patrz punkt 4.3). Niezalecane skojarzenia produktów leczniczych: Alkaloidy sporyszu (działanie dopaminergiczne) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Alkaloidy sporyszu (zwężające naczynia krwionośne) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Interakcje

Selektywne inhibitory MAO-A (podawane równocześnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni) Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Linezolid Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina) Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Leki przeciwdepresyjne, inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (milnacypran, wenlafaksyna) Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Guanetydyna i jej pochodne Znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi (hiperaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia układu współczulnego i (lub) hamowaniem przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Interakcje

Jeśli nie można uniknąć połączenia tych leków, należy podać mniejsze dawki leków sympatykomimetycznych pod warunkiem zachowania ostrożności. Sybutramina Wystąpienie napadowego nadciśnienia tętniczego z możliwością arytmii (hamowanie przenikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Halogenowe anestetyki wziewne Ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego i ciężkiej arytmii komorowej w okresie okołooperacyjnym. Skojarzenia produktów leczniczych wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania Teofilina Jednoczesne podawanie efedryny i teofiliny może prowadzić do bezsenności, nerwowości i zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Kortykosteroidy Wykazano, że efedryna zwiększa klirens deksametazonu. Leki przeciwpadaczkowe Zwiększone stężenie fenytoiny oraz potencjalnie fenobarbitalu i prymidonu. Doksapram Ryzyko nadciśnienia tętniczego. Oksytocyna Nadciśnienie tętnicze z sympatykomimetykami zwężającymi naczynia krwionośne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Interakcje

Leki hipotensyjne Rezerpina i metylodopa mogą osłabić działanie wazopresyjne efedryny.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne. Dane kliniczne pochodzące z badań epidemiologicznych na ograniczonej liczbie kobiet wskazują na brak określonego działania efedryny w zakresie wad rozwojowych. Opisano pojedyncze przypadki nadciśnienia tętniczego u kobiet po nadużyciu lub przedłużonym stosowaniu amin zwężających naczynia krwionośne. Efedryna przenika przez łożysko co wiąże się z przyspieszonym biciem serca płodu oraz zmiennością pomiędzy kolejnymi uderzeniami. W związku z tym, w ciąży należy unikać podawania efedryny lub podawać z zachowaniem ostrożności i wyłącznie, gdy jest to konieczne. Karmienie piersią Efedryna przenika do mleka kobiecego. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano rozdrażnienie i zaburzenia cyklu snu. Istnieją dowody wskazujące, że efedryna ulega eliminacji w ciągu od 21 do 42 godzin po podaniu, a w związku z tym konieczne jest podjęcie decyzji, czy unikać leczenia efedryną, czy wstrzymać karmienie piersią na 2 dni po podaniu produktu leczniczego, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność Dane nie są dostępne.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Bardzo często : ≥1/10; często: ≥1/100 do <1/10; niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100 ; rzadko: ≥1/10000 do <1/1000; bardzo rzadko : <1/10000; częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja układówi narządów	Częstość występowania
Bardzo często	Często	Niezbyt często	Rzadko	Częstość nieznana
Zaburzenia krwii układu chłonnego					modyfikacje hemostazy pierwotnej
Zaburzenia układu immunologicznego					nadwrażliwość
Zaburzenia psychiczne		splątanie, niepokój,depresja			stany psychotyczne,lęk
Zaburzenia układu nerwowego		nerwowość, rodrażnienie, niepokój, osłabienie, bezsenność,ból głowy, pocenie się			drżenie, nadmierne ślinienie się
Zaburzenia oka					epizody jaskry z zamkniętym kątemprzesączania
Zaburzenia serca		kołatania, nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz		arytmia serca	ból dławicowy, bradykardia odruchowa, nagłe zatrzymanie krążenia,obniżone ciśnienie krwi
Zaburzenia naczyniowe					krwotok mózgowy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia		duszność			obrzęk płuc
Zaburzenia żołądka i jelit		nudności, wymioty			zmniejszone łaknienie
Zaburzenia nerek i dróg moczowych				ostre zatrzymanie moczu
Badania diagnostyczne					hipokalemia, zmiany stężenia glukozy we krwi

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie może prowadzić do wystąpenia nudności, wymiotów, gorączki, psychozy paranoidalnej, arytmii komorowej i nadkomorowej, nadciśnienia tętniczego, zachamowania czynności oddechowej, drgawek i śpiączki. Dawka śmiertelna dla dorosłego człowieka wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu we krwi wynoszącemu od około 3,5 do 20 mg/l. Leczenie Leczenie przedawkowania efedryny może wymagać intensywnego leczenia wspomagającego. W celu leczenia częstoskurczu nadkomorowego można podawać labetalol w dawce 50 do 200 mg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, z monitorowaniem elektrokardiograficznym. Znaczna hipokalemia (<2,8 mmol/l) w wyniku przesunięcia potasu w przestrzeniach organizmu, jest czynnikiem predysponującym do arytmii serca i można ją skorygować przez infuzję chlorku potasu wraz z propranololem i wyrównanie zasadowicy oddechowej, jeśli występuje. Do opanowania objawów pobudzenia OUN może być konieczne podanie benzodiazepiny i (lub) leku neuroleptycznego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Przedawkowanie

W celu przeciwdziałania ciężkiemu nadciśnieniu tętniczemu można podać drogą pozajelitową (dożylnie) azotany, antagonistów wapnia, nitroprusydek sodu, labetalol lub fentolaminę. Wybór leku przeciwnadciśnieniowego zależny jest od dostępności, chorób współistniejących oraz stanu klinicznego pacjenta.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA26 Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną, działającą bezpośrednio na receptory alfa i beta oraz pośrednio przez zwiększenie uwalniania noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych. Jako lek sympatykomimetyczny efedryna stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo- naczyniowy, układ oddechowy oraz zwieracze układu pokarmowego i moczowego. Efedryna jest także inhibitorem monoaminooksydazy (MAO).

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu dożylnym efedryna jest całkowicie biodostępna, a biodostępność efedryny po podaniu doustnym wynosi powyżej 90%. Metabolizm i eliminacja Wydalanie zależy od pH moczu: Od 73 do 99% (średnia: 88%) w moczu kwaśnym, Od 22 do 35% (średnia: 27%) w moczu zasadowym. Po podaniu doustnym lub pozajelitowym 77% efedryny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Okres półtrwania zależy od pH moczu. Przy moczu zakwaszonym na poziomie pH = 5, okres półtrwania wynosi 3 godziny, przy moczu zasadowym o pH = 6,3, okres półtrwania wynosi około 6 godzin.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych przedklinicznych istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu chlorek sodu cytrynian dwuwodny kwas cytrynowy jednowodny sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu chlorek sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) kwas solny (do ustalenia pH) woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6. 6.3 Okres ważności 30 miesięcy Okres ważności po otwarciu ampułki: Produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Okres ważności nierozcieńczonego roztworu, przechowywanego w strzykawce: Wykazano fizyko-chemiczną stabilność przez 72 godziny w 25°C i przez 72 godziny w temperaturze od 2 do 8°C.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Okres ważności po rozcieńczeniu dla 10 mg/ml i 30 mg/ml Wykazano fizyko-chemiczną stabilność przez 72 godziny w 25°C i przez 72 godziny w temperaturze od 2 do 8°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt leczniczy należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania po przygotowaniu odpowiedzialny jest użytkownik. Okres przechowywania nie powinien być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2°C do 8°C, chyba że rozcieńczenie miało miejsce w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ephedrine Kabi, 3 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 10 ml Wielkość opakowań: 5 lub 10 ampułek Ephedrine Kabi, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 5 ml Wielkość opakowań: 5 lub 10 ampułek Ephedrine Kabi, 30 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Ampułka z przezroczystego szkła (typ I) o pojemności 1 ml Wielkość opakowań: 5, 10 lub 50 ampułek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Ephedrine Kabi, roztwór do wstrzykiwań, 30 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wyłącznie do jednorazowego użycia. Przed użyciem należy obejrzeć roztwór. Nie należy stosować roztworu, jeśli zawiera widoczne cząstki. Instrukcje dotyczące rozcieńczania roztworu 10 mg/ml: Rozcieńczyć roztwór do wstrzykiwań osiągając stężenie końcowe 5 mg/ml (patrz punkt 4.2). Instrukcje dotyczące rozcieńczania roztworu 30 mg/ml: Rozcieńczyć roztwór do wstrzykiwań osiągając stężenie końcowe 3 mg/ml lub 5 mg/ml (patrz punkt 4.2). Ephedrine Kabi wykazuje zgodność z następującymi produktami leczniczymi: – 9 mg/ml (0,9% w/v) roztwór chlorku sodu – 50 mg/ml (5% w/v) roztwór glukozy do infuzji – roztwór Ringera z mleczanami. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CITOCARTIN 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań CITOCARTIN 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,005 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,0085 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,01 miligramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,017 miligramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu chlorek, sodu pirosiarczyn. Citocartin zawiera 0,514 mg sodu na 1 ml roztworu, tzn.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

0,874 mg/ 1,7 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty i bezbarwny roztwór.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. Citocartin jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta: U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 – 280 – 0,035 – 7,0 (4,1 wkładu) 50 – 350 – 0,044 – 8,8 (5,2 wkładu) 60 – 420 – 0,053 – 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej – 490 – 0,061 – 12,3 (7,0 wkładów) Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 – 280 – 0,070 – 7,0 (4,1 wkładu) 50 – 350 – 0,088 – 8,8 (5,2 wkładu) 60 – 420 – 0,105 – 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej – 490 – 0,123 – 12,3 (7,0 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania Citocartin u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

Brak dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 – 140 – 0,018 – 3,5 (2,1 wkładu) 30 – 210 – 0,026 – 5,3 (3,1 wkładu) 40 – 280 – 0,035 – 7,0 (4,1 wkładu) 55 – 385 – 0,048 – 9,6 (5,6 wkładu) Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 – 140 – 0,035 – 3,5 (2,1 wkładu) 30 – 210 – 0,053 – 5,3 (3,1 wkładu) 40 – 280 – 0,070 – 7,0 (4,1 wkładu) 55 – 385 – 0,096 – 9,6 (5,6 wkładu) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek: Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkt 4.4 i 5.2).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej: U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylocholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkt 4.4 i 5.2.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego: Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy. Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując Citocartin do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na adrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed użyciem tego produktu leczniczego należy: zapytać pacjenta o obecnie stosowane leczenie oraz przeprowadzić wywiad medyczny, utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem, dysponować przygotowanym sprzętem do resuscytacji (patrz punkt 4.4). 5. Specjalne ostrzeżenia Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami, a w sytuacji, gdy choroba jest ciężka lub niestabilna, należy rozważyć odsunięcie w czasie zabiegu stomatologicznego. Pacjenci z chorobami układu krążenia: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie w przypadkach: zaburzeń tworzenia i przewodzenia impulsów w sercu (np. blok przedsionkowo-komorowy stopnia II i III, znacząca bradykardia), ostrej, zdekompensowanej niewydolności serca (ostrej zastoinowej niewydolności serca), niedociśnienia, pacjentów z napadową tachykardią lub utrwalonymi zaburzeniami rytmu z szybką czynnością serca, pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną lub wywiadem wskazującym na niedawny (mniej niż 6 miesięcy wcześniej) zawał mięśnia sercowego, pacjentów po niedawnym (3 miesiące wcześniej) pomostowaniem aortalno-wieńcowym, pacjentów przyjmujących niekardioselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

propranolol) (ryzyko przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii), (patrz punkt 4.5), pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ ich substancje czynne mogą nasilać wpływ adrenaliny na układ krążenia (patrz punkt 4.5). Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami: Pacjenci z padaczką: Wszelkie miejscowe środki znieczulające należy stosować bardzo ostrożnie ze względu na ich działanie drgawkowe. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej: Niedobór cholinesterazy osoczowej można podejrzewać, gdy po typowym dawkowaniu środka znieczulającego występują kliniczne objawy przedawkowania i gdy wykluczono wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego. W takim przypadku należy zachować ostrożność przy następnym wstrzyknięciu i zastosować mniejszą dawkę.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci z chorobą nerek: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z ciężką chorobą wątroby: Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie ze względu na występowanie choroby wątroby, chociaż 90% artykainy ulega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z miastenią leczeni inhibitorami acetylocholinoesterazy: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. 6. Pacjenci z porfirią: Citocartin należy stosować u pacjentów z ostrą porfirią wyłącznie w sytuacji, gdy nie ma żadnej bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku wszystkich pacjentów z porfirią należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, ponieważ ten produkt leczniczy może wyzwolić porfirię. Pacjenci otrzymujący jednocześnie halotenowe wziewne środki znieczulające: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci leczeni środkami przeciwpłytkowymi / przeciwkrzepliwymi: Citocartin należy podawać ostrożnie pacjentom, którzy stosują leki przeciwpłytkowe/przeciwkrzepliwe lub mają zaburzenia krzepnięcia ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Zwiększone ryzyko krwawienia jest bardziej związane z zabiegiem niż z lekiem. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić podwyższone stężenia produktu w osoczu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Dlatego też należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Należy rozważyć zastosowanie raczej Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań niż Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny wynoszącą 5 mikrogramów/ml w następujących przypadkach: Pacjenci z chorobami układu krążenia (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

niewydolnością serca, chorobą wieńcową, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem w wywiadzie). Pacjenci z zaburzeniami krążenia mózgowego, udarami w wywiadzie: Zaleca się odsunięcie w czasie leczenia stomatologicznego z zastosowaniem artykainy i adrenaliny na sześć miesięcy po udarze z powodu podwyższonego ryzyka nawrotu udaru. Pacjenci z niekontrolowaną cukrzycą: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu działania hiperglikemizującego adrenaliny. Pacjenci z nadczynnością tarczycy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z guzem chromochłonnym nadnerczy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z podatnością na ostrą jaskrę z zamkniętym kątem przesączania: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy należy stosować bezpiecznie i skutecznie w odpowiednich warunkach: Adrenalina upośledza przepływ krwi w dziąsłach, co może doprowadzić do miejscowej martwicy tkanek. Po znieczuleniu przewodowym żuchwy zgłaszano bardzo rzadkie przypadki przedłużającego się lub nieodwracalnego uszkodzenia nerwu i utraty smaku. W razie wstrzyknięcia w miejsce, gdzie występuje stan zapalny lub zakażenie, miejscowe działanie znieczulające tego produktu leczniczego może być osłabione. 7 Dawkę należy też zmniejszyć w przypadku niedotlenienia, hiperkaliemii i kwasicy metabolicznej. Istnieje ryzyko obrażeń spowodowanych ugryzieniem (warg, policzków, błony śluzowej i języka), szczególnie w przypadku dzieci. Należy poinformować pacjentów, że powinni unikać żucia gumy i jedzenia do czasu powrotu prawidłowego czucia. Ten produkt leczniczy zawiera sodu pirosiarczyn, czyli siarczyn, który w rzadkich przypadkach może spowodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na wkład, tzn. jest uważany za praktycznie „wolny od sodu”. W razie jakiegokolwiek ryzyka wystąpienia reakcji alergicznej należy wybrać do znieczulenia inny lek (patrz punkt 4.3). Środki ostrożności dotyczące stosowania Zagrożenia związane z przypadkowym wstrzyknięciem do naczynia krwionośnego: Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego może spowodować nagłe wystąpienie wysokich stężeń adrenaliny i artykainy w krążeniu ogólnoustrojowym. Może to wiązać się z ciężkimi działaniami niepożądanymi, takimi jak drgawki, a następnie depresja ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia i oddechowego i śpiączka, postępująca do zatrzymania czynności oddechowej i krążenia. Z tego powodu, aby upewnić się, że przy wstrzyknięciu igła nie penetruje do naczynia krwionośnego, należy wykonać aspirację przed podaniem produktu leczniczego o działaniu miejscowo znieczulającym.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Jednak brak krwi w strzykawce nie stanowi gwarancji uniknięcia wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego. Zagrożenia związane ze wstrzyknięciem do nerwu: Przypadkowe wstrzyknięcie do nerwu może doprowadzić do wstecznego przemieszczenia leku wzdłuż nerwu. Aby uniknąć wstrzyknięcia do nerwu oraz zapobiec obrażeniom nerwów związanym z ich blokadą, należy zawsze delikatnie wycofać igłę, w razie wystąpienia u pacjenta uczucia podobnego do porażenia prądem elektrycznym podczas wkłucia lub jeśli wkłucie jest szczególnie bolesne. Jeśli dojdzie do obrażeń nerwu, działanie neurotoksyczne może się nasilić z powodu potencjalnej neurotoksyczności chemicznej artykainy oraz obecności adrenaliny, gdyż może ona upośledzać okołonerwowy dopływ krwi i zapobiegać miejscowemu wypłukiwaniu artykainy.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje z artykain? Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Inne miejscowo działające środki znieczulające Działanie toksyczne miejscowych środków znieczulających ma charakter addycyjny. Łączna dawka wszystkich podawanych działających miejscowo środków znieczulających nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki zastosowanych leków. Środki uspokajające (środki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy np. benzodiazepiny, opioidy): W razie włączenia środków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta należy stosować zmniejszone dawki środków znieczulających, ponieważ miejscowo działające środki znieczulające, podobnie jak środki uspokajające, działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, co w skojarzeniu może mieć efekt addycyjny (patrz punkt 4.2). Interakcje z adrenalin?

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Interakcje

Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Halotenowe wziewne środki znieczulające (np. halotan): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego z powodu uwrażliwienia serca na arytmogenne działanie katecholamin: ryzyko ciężkiej arytmii komorowej. Zaleca się przedyskutowanie postępowania z anestezjologiem przed podaniem miejscowego środka znieczulającego podczas znieczulenia ogólnego. Środki blokujące postganglionowe neurony adrenergiczne (np. guanadrel, guanetydyna i alkaloidy rauwolfii): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego pod ścisłym nadzorem medycznym oraz z uważną aspiracją ze względu na możliwe nasilenie odpowiedzi na adrenergiczne środki zwężające naczynia krwionośne: ryzyko nadciśnienia oraz innych działań na układ krążenia. Nieselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Interakcje

propranolol, nadolol): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego ze względu na możliwe zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie ryzyka bradykardii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, dezypramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina i protryptylina): Dawkę i częstość stosowania tego produktu leczniczego należy zmniejszyć z powodu zwiększonego ryzyka ciężkiego nadciśnienia. Inhibitory COMT (inhibitory metylotransferazy katecholowej) (np. entakapon, tolkapon): Mogą wystąpić zaburzenia rytmu, przyspieszenie czynności serca i wahania ciśnienia krwi. Pacjentom przyjmującym inhibitory COMT należy podawać zmniejszoną ilość adrenaliny w znieczuleniu stomatologicznym. Inhibitory MAO (zarówno A-selektywne (np. moklobemid), jak i nieselektywne (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Interakcje

fenelzyna, tranylcypromina, linezolid): Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych środków, należy zmniejszyć dawkę i częstość podawania tego produktu leczniczego; produkt należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym z powodu możliwego nasilenia działań adrenaliny, co prowadzi do ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Leki powodujące zaburzenia rytmu serca (np. leki przeciwarytmiczne, jak digitalina, chinidyna): Podawaną dawkę tego produktu leczniczego należy zmniejszyć ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca przy jednoczesnym podawaniu pacjentom adrenaliny i glikozydów naparstnicy. Zaleca się uważną aspirację przed podaniem produktu leczniczego. Środki kurczące macicę typu pochodnych sporyszu (np. metysergid, ergotamina, ergonowina): Ten produkt leczniczy należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na addycyjne lub synergistyczne wzrosty ciśnienia krwi i (lub) odpowiedź niedokrwienną.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Interakcje

Sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia krwionośne (głównie kokaina, ale też amfetamina, fenylefryna, pseudoefedryna, oksymetazolina): Istnieje ryzyko toksycznego działania adrenergicznego. Jeśli w ciągu ostatnich 24 godzin stosowano jakikolwiek sympatykomimetyczny lek obkurczający naczynia krwionośne, należy odłożyć planowane leczenie stomatologiczne. Fenotiazyny (i inne neuroleptyki): Należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących fenotiazyny, biorąc pod uwagę ryzyko niedociśnienia tętniczego z powodu możliwego zahamowania działania adrenaliny.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach, w których stosowano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, jak również samą artykainę, nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu/zarodka, poród ani rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Badania na zwierzętach wykazały, że adrenalina ma działanie toksyczne na reprodukcję w dawkach wyższych niż maksymalna zalecana dawka (patrz punkt 5.3). Brak doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w okresie ciąży, z wyjątkiem porodu. Adrenalina i artykaina przenikają przez barierę łożyskową, chociaż artykaina przenika w stopniu mniejszym niż inne miejscowo działające środki znieczulające. Stężenia artykainy w surowicy zmierzone u noworodków wynosiły mniej więcej 30% stężenia u matki. W razie niezamierzonego podania do naczynia krwionośnego u matki adrenalina może zmniejszyć przepływ krwi w łożysku.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W okresie ciąży Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml można stosować tylko po dokładnym przeanalizowaniu korzyści i zagrożeń. Ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny należy rozważyć zastosowanie raczej Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań niż Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań. Karmienie piersi? W wyniku gwałtownego spadku stężeń w surowicy i gwałtownej eliminacji nie stwierdza się występowania znaczących ilości artykainy w mleku ludzkim. Adrenalina przenika do mleka ludzkiego, ale też ma krótki okres półtrwania. Zazwyczaj przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma konieczności przerywania karmienia piersią na dłużej niż 5 godzin po znieczuleniu. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, nie wykazały wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). W dawkach leczniczych nie należy się spodziewać niepożądanego wpływu na płodność u ludzi.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Skojarzenie artykainy chlorowodorku i adrenaliny winianu roztwór do wstrzykiwań może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu Citocartin mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie (punkt 4.8 ChPL). Pacjenci nie powinni więc opuszczać poczekalni u stomatologa po zabiegu stomatologicznym do czasu powrotu prawidłowego samopoczucia (na ogół w ciągu 30 minut).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane a) Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Reakcje niepożądane po podaniu artykainy i adrenaliny są podobne do reakcji obserwowanych po stosowaniu innych miejscowo działających amidowych środków znieczulających i obkurczających naczynia. Te reakcje niepożądane są na ogół zależne od dawki. Mogą być również wynikiem nadwrażliwości, idiosynkrazji lub obniżonej tolerancji u danego pacjenta. Zaburzenia układu nerwowego, miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość, zaburzenia serca i zaburzenia naczyń to najczęściej występujące działania niepożądane. Poważne działania niepożądane mają na ogół charakter ogólnoustrojowy. b) Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Przedstawione działania niepożądane pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń, badań klinicznych oraz piśmiennictwa.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja częstości odpowiada następującej konwencji: Bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10); niezbyt często (od ≥1/1 000 do <1/100), rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Częstość Reakcje niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często Zapalenie dziąseł Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Reakcje alergiczne, anafilaktyczne / anafilaktoidalne Zaburzenia psychiczne Rzadko Nerwowość / lęk Częstość nieznana Euforia Zaburzenia układu nerwowego Często Neuropatia: Neuralgia (ból neuropatyczny) Niedoczulica / zdrętwienie (ust i okolic ust) Przeczulica Zaburzenia czucia (ust i okolic ust), w tym Zaburzenia smaku (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Działania niepożądane

metaliczny smak, zaburzenia smaku) Brak odczuwania smaku Alodynia Przeczulica w zakresie odczuwania temperatury Ból głowy Niezbyt często Uczucie pieczenia Rzadko Zaburzenia nerwu twarzowego (porażenie, paraliż, niedowład) Zespół Hornera (opadanie powieki, enoftalmia, zwężenie źrenicy) Senność Oczopląs Bardzo rzadko Parestezje (uporczywa niedoczulica i utrata smaku) po znieczuleniach nerwu żuchwowego i zębodołowego dolnego Zaburzenia oka Rzadko Podwójne widzenie (porażenie mięśni okoruchowych) Upośledzenie widzenia (czasowa ślepota) Rozszerzenie źrenicy Zwężenie źrenicy Enoftalmia Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko Przeczulica słuchowa Szum w uszach Zaburzenia serca Często Bradykardia Tachykardia Rzadko Kołatania serca Częstość nieznana Zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy) Zaburzenia naczyń Często Niedociśnienie tętnicze (z możliwą zapaścią krążeniową) Niezbyt często Nadciśnienie tętnicze Rzadko Uderzenia gorąca Częstość nieznana Miejscowe/regionalne przekrwienie Rozszerzenie naczyń krwionośnych Zwężenie naczyń krwionośnych Choroby układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Skurcz oskrzeli / astma Duszność Częstość nieznana Dysfonia (chrypka) Zaburzenia żołądka i jelit Często Obrzęk języka, warg, dziąseł Niezbyt często Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka Nudności, wymioty, biegunka Rzadko Złuszczanie / owrzodzenia błony śluzowej dziąseł i jamy ustnej Częstość nieznana Dysfagia Obrzęk policzków Bolesność języka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wysypka Świąd Rzadko Obrzęk naczyniowy (twarz / język / warga / gardło / krtań / obrzęk okołooczny) Pokrzywka Częstość nieznana Rumień Nadmierna potliwość Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Ból szyi Rzadko Drobne skurcze mięśni Częstość nieznana Nasilenie nerwowo-mięśniowych objawów zespołu Kearns-Sayre Szczękościsk Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Ból w miejscu iniekcji Rzadko Złuszczanie / martwica w miejscu wstrzyknięcia Zmęczenie, osłabienie, dreszcze Częstość nieznana Miejscowy obrzęk Uczucie gorąca Uczucie zimna c) Opis wybranych działań niepożądanych Reakcji alergicznych nie należy mylić z incydentami omdlenia (kołatania serca spowodowanego adrenaliną).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Działania niepożądane

Opisywano opóźnione o 2 tygodnie wystąpienie porażenia twarzy po podaniu artykainy w skojarzeniu z adrenaliną, a po upływie 6 miesięcy stan nie uległ zmianie. Te patologiczne objawy neurologiczne mogą wystąpić wraz z różnymi objawami nieprawidłowych odczuć. Parestezje można zdefiniować jako samoistne, nieprawidłowe, zazwyczaj niebolesne odczucia (np. pieczenie, uczucie kłucia, mrowienie lub swędzenie) znacznie przekraczające spodziewany czas trwania znieczulenia. Większość przypadków parestezji zgłaszanych po leczeniu stomatologicznym ma charakter przejściowy i ustępuje w ciągu dni, tygodni lub miesięcy. Uporczywe parestezje, w większości po blokadzie nerwu w obrębie żuchwy, charakteryzuje ustępowanie powolne, niecałkowite lub brak ustępowania. Niektóre zdarzenia niepożądane, takie jak pobudzenie, lęk / nerwowość, drżenie, zaburzenia mówienia mogą stanowić objawy ostrzegawcze przed depresją OUN.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Działania niepożądane

W razie wystąpienia tych objawów pacjenta należy poprosić o hiperwentylowanie się oraz należy wdrożyć nadzór (patrz punkt).

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Rodzaje przedawkowania Określenie „przedawkowanie miejscowo działającego środka znieczulającego” w najszerszym znaczeniu często jest używane do opisania: bezwzględnego przedawkowania, względnego przedawkowania, takiego jak: niezamierzonego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego lub nieprawidłowo szybkiego wchłonięcia do krążenia układowego lub opóźnionego metabolizmu i eliminacji leku. W przypadku przedawkowania względnego u pacjenta na ogół występują objawy w ciągu pierwszych minut. Natomiast w przypadku bezwzględnego przedawkowania objawy działania toksycznego, w zależności od miejsca wstrzyknięcia, występują później po wstrzyknięciu. Objawy podmiotowe W razie przedawkowania (bezwzględnego lub względnego), ponieważ pobudzenie może być przejściowe lub nieobecne, pierwszymi objawami może być senność przechodząca w utratę przytomności i zatrzymanie oddechu.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane artykainą: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (stan przedomdleniowy, omdlenie, ból głowy, niepokój, pobudzenie, stan splątania, dezorientacja, zawroty głowy (uczucie oszołomienia), drżenie, stupor, głęboka depresja OUN, utrata przytomności, śpiączka, drgawki (w tym napad toniczno-kloniczny), zaburzenia mowy (np. dyzartria, słowotok), zawroty głowy, zaburzenia równowagi, objawy oczne (rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji), po których dochodzi do objawów naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, ziewanie, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Kwasica powoduje zaostrzenie działań toksycznych miejscowego znieczulenia.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane adrenaliną: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (niepokój, pobudzenie, stan przedomdleniowy, omdlenie), a następnie naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Leczenie przedawkowania Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie jakichkolwiek stanów nagłych dróg oddechowych i układu krążenia. Stopień ciężkości objawów przedawkowania powinien skłonić lekarzy/stomatologów do wdrożenia protokołów, które przewidują konieczność zabezpieczenia w odpowiednim czasie dróg oddechowych i zapewnienia wspomagania oddychania.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. W razie wystąpienia ostrego układowego działania toksycznego należy niezwłocznie przerwać wstrzykiwanie środka miejscowo znieczulającego. W razie konieczności należy zmienić położenie pacjenta do pozycji na plecach. Objawy ze strony OUN (drgawki, depresja OUN) należy niezwłocznie leczyć za pomocą odpowiedniego udrożnienia dróg oddechowych i wspomagania oddechu oraz podania leków przeciwdrgawkowych. Zapewnienie optymalnej podaży tlenu oraz wspomaganie oddechu i krążenia, jak również leczenie kwasicy może zapobiec zatrzymaniu akcji serca. W razie wystąpienia depresji układu krążenia (niedociśnienie tętnicze, bradykardia) należy rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą płynów dożylnych, środków obkurczających naczynia krwionośne i (lub) środków inotropowych. Dzieciom należy podawać dawki odpowiednie do wieku i masy ciała.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedawkowanie

W razie zatrzymania krążenia należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Układ nerwowy / leki znieczulające miejscowo / amidy / artykaina, skojarzenia kod ATC: N01BB58 Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne: Artykaina, miejscowo działający amidowy środek znieczulający, odwracalnie blokuje przewodnictwo impulsów nerwowych poprzez dobrze poznany mechanizm często obserwowany w przypadku innych amidowych środków miejscowo znieczulających. Obejmuje on zmniejszanie lub zapobieganie wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla sodu (Na+), co zazwyczaj występuje w wyniku niewielkiej depolaryzacji błony. W ten sposób dochodzi do działania znieczulającego. W miarę jak działanie znieczulające postępująco rozwija się w nerwie, próg pobudliwości elektrycznej stopniowo się zwiększa, ulega spowolnieniu tempo wzrostu potencjału i spowalnia się przewodzenie impulsu. pKa artykainy oszacowano na 7,8.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Adrenalina, jako środek obkurczający naczynia krwionośne, działa bezpośrednio zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne; działanie na receptory β-adrenergiczne ma znaczenie dominujące. Adrenalina powoduje wydłużenie czasu trwania działania artykainy i zmniejsza ryzyko nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania: Citocartin wykazuje początek działania 1,5 – 1,8 min przy podaniu nasiękowym i 1,4 – 3,6 min przy znieczuleniu przewodowym. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:100 000 wynosi 60 – 75 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 180 – 360 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:200 000 wynosi 45 – 60 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 120 – 300 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Nie obserwowano żadnej różnicy w zakresie właściwości farmakodynamicznych pomiędzy populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Artykaina Wchłanianie: W trzech opublikowanych badaniach klinicznych, w których opisywano profil farmakokinetyczny skojarzenia artykainy chlorowodorku 40 mg/ml z adrenaliną w dawce 10 lub 5 mikrogramów/ml, wartości Tmax wynosiły 10 – 12 minut, natomiast wartości Cmax wahały się od 400 do 2100 ng/ml. W badaniach klinicznych przeprowadzanych z udziałem dzieci Cmax wynosiło 1382 ng/ml, a Tmax 7,78 min po znieczuleniu nasiękowym w dawce 2 mg/kg masy ciała. Dystrybucja: Obserwowano wysoki stopień wiązania się artykainy z białkami w odniesieniu do albumin (68,5 – 80,8%) i ∝/β-globulin (62,5 – 73,4%) ludzkiej surowicy. Wiązanie z γ-globulinami (8,6 – 23,7%) było znacznie mniejsze. Adrenalina jest środkiem obkurczającym naczynia krwionośne, który dodaje się do artykainy w celu spowolnienia wchłaniania do krążenia układowego i tym samym wydłużenia utrzymywania się aktywnego stężenia artykainy w tkankach.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Objętość dystrybucji w osoczu wynosiła około 4 l/kg. Metabolizm: Artykaina podlega hydrolizie jej grupy karboksylowej przez nieswoiste esterazy w tkankach i we krwi. Ze względu na to, że ta hydroliza przebiega bardzo szybko, około 90% artykainy ulega inaktywacji w ten sposób. Artykaina jest dodatkowo metabolizowana w mikrosomach wątroby. Głównym produktem metabolizmu artykainy indukowanym przez cytochrom P450 jest kwas artykainowy metabolizowany następnie do glukuronidu kwasu artykainowego. Eliminacja: Po wstrzyknięciu w okolicę zęba okres półtrwania artykainy w fazie eliminacji wynosił około 20–40 min. W badaniu klinicznym wykazano, że stężenia artykainy i kwasu artykainowego w osoczu gwałtownie się zmniejszały po wstrzyknięciu podśluzówkowym. Po upływie 12 do 24 godzin po wstrzyknięciu w osoczu wykrywano bardzo niewielkie ilości artykainy. Ponad 50% dawki było wydalane z moczem, w 95% w postaci kwasu artykainowego, w ciągu 8 godzin od podania.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W ciągu 24 godzin około 57% (68 mg) i 53% (204 mg) dawki ulegało eliminacji z moczem. Eliminacja nerkowa niezmienionej artykainy odpowiadała za jedynie 2% całkowitej eliminacji.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności przewlekłej, toksycznego wpływu na rozród i genotoksyczności nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek leczniczych. W dawkach supraterapeutycznych artykaina wykazuje właściwości kardiodepresyjne i może wywierać działanie rozszerzające na naczynia krwionośne. Adrenalina wykazuje działanie sympatykomimetyczne. Podskórne wstrzyknięcie artykainy w skojarzeniu z adrenaliną powodowało wystąpienie działań niepożądanych począwszy od dawki 50 mg/kg mc./dobę u szczurów oraz 80 mg/kg mc./dobę u psów po 4 tygodniach codziennego powtarzanego podawania. Jednak te wyniki mają niewielkie znaczenie w odniesieniu do stosowania w warunkach klinicznych przy podaniu doraźnym.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach embriotoksyczności artykainy nie zaobserwowano wzrostu wskaźników śmiertelności płodowej ani wad po codziennym podawaniu dawek dożylnych do 20 mg/kg mc. u szczurów oraz 12,5 mg/kg mc. u królików. Teratogenność obserwowano u zwierząt otrzymujących adrenalinę jedynie w przypadku narażenia uznanego za przekraczające maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzone z zastosowaniem artykainy 40 mg/ml + adrenaliny 10 mikrogramów/ml podawanych podskórnie w dawkach do 80 mg/kg mc. na dobę nie wykazały działań niepożądanych na płodność, rozwój zarodka/płodu ani na rozwój przed i pourodzeniowy. Nie obserwowano działania genotoksycznego podczas badań in vitro ani in vivo przeprowadzanych z samą artykainą ani podczas badań in vivo przeprowadzanych z artykainą w skojarzeniu z adrenaliną.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Sprzeczne wyniki uzyskano w badaniach genotoksyczności in vitro i in vivo adrenaliny.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Wkłady przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Jednorazowy, cylindryczny wkład z bezbarwnego szkła silikonowego, z zamknięciem wykonanym z elastomeru w postaci tłoczka z jednej strony oraz korka (z jednowarstwowej lub dwuwarstwowej gumy) zabezpieczonego aluminiowym kapslem z drugiej strony, umieszczone w blistrach aluminium/PVC lub papier/PVC w tekturowym pudełku. Pudełko zawierające szklane wkłady 50 x 1,7 ml. Pudełko zawierające szklane wkłady 10 x 1,7 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np.

CHPL leku Citocartin 100, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 10 mcg)/ml

Dane farmaceutyczne

przeniesienia zapalenia wątroby), strzykawki i igły używane do pobrania roztworu muszą być zawsze świeże i sterylne. Nie stosować tego produktu leczniczego, jeśli roztwór jest mętny lub odbarwiony. Wkłady są przeznaczone do jednorazowego użytku. Jeśli zużyto tylko część zawartości wkładu, resztę należy wyrzucić. Należy zużyć bezpośrednio po otwarciu wkładu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, (20 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, (20 mg + 0,0125 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, (20 mg + 0,02 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,01 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,018 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0125 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0225 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,02 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,036 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn. Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Wkład zawierający 1,8 ml roztworu do użytku stomatologicznego

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,01 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie miejscowe (nasiękowe i blokady nerwów) do wszelkich zabiegów zachowawczych i chirurgicznych w stomatologii. Xylodont z adrenaliną 1:100 000 wskazany jest w przypadku, gdy pożądane jest osiągnięcie znieczulenia miejscowego o przedłużonym czasie. Xylodont z adrenaliną 1:80 000 i 1:50 000 należy stosować wyłącznie w sytuacji gdy konieczne jest osiągnięcie stanu miejscowej anemizacji w celu redukcji krwawienia.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 do 2 ml lub więcej w zależności od potrzeb związanych z zabiegiem, nasiękowo lub jako blokada nerwu obwodowego. Roztwór znieczulający należy wstrzykiwać małymi dawkami z szybkością ok. 1 ml/min., po uprzedniej aspiracji. U zdrowej osoby dorosłej, która nie otrzymała środków uspokajających, maksymalna dawka podana jednorazowo albo w kilku kolejnych wstrzyknięciach przez okres nie dłuższy niż 120 minut wynosi 300 mg chlorowodorku lidokainy oraz 0,2 mg adrenaliny. W przeliczeniu na masę ciała maksymalna dawka lidokainy nie powinna przekraczać 4,4 mg/kg, przy maksymalnej dawce całkowitej 300 mg. Nie podawać więcej niż zawartość 8,3 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:100 000 i XYLODONT 2% 1:80 000, oraz nie więcej niż zawartość 5,5 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:50 000. U dzieci podane dawki należy zmniejszyć w zależności od masy ciała i wieku.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:100.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,01 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąś z substancji pomocniczych. Stosowanie produktu zawierającego środek obkurczający naczynia krwionośne jest niewskazane u osób z poważnymi chorobami serca i tętnic obwodowych, nadciśnieniem, migreną, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, przerostem prostaty, jaskrą wąskiego kąta przesączania oraz nefropatią.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,02 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, (20 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, (20 mg + 0,0125 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, (20 mg + 0,02 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,01 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,018 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0125 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0225 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,02 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,02 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,036 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn. Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Wkład zawierający 1,8 ml roztworu do użytku stomatologicznego

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,02 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie miejscowe (nasiękowe i blokady nerwów) do wszelkich zabiegów zachowawczych i chirurgicznych w stomatologii. Xylodont z adrenaliną 1:100 000 wskazany jest w przypadku, gdy pożądane jest osiągnięcie znieczulenia miejscowego o przedłużonym czasie. Xylodont z adrenaliną 1:80 000 i 1:50 000 należy stosować wyłącznie w sytuacji gdy konieczne jest osiągnięcie stanu miejscowej anemizacji w celu redukcji krwawienia.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,02 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 do 2 ml lub więcej w zależności od potrzeb związanych z zabiegiem, nasiękowo lub jako blokada nerwu obwodowego. Roztwór znieczulający należy wstrzykiwać małymi dawkami z szybkością ok. 1 ml/min., po uprzedniej aspiracji. U zdrowej osoby dorosłej, która nie otrzymała środków uspokajających, maksymalna dawka podana jednorazowo albo w kilku kolejnych wstrzyknięciach przez okres nie dłuższy niż 120 minut wynosi 300 mg chlorowodorku lidokainy oraz 0,2 mg adrenaliny. W przeliczeniu na masę ciała maksymalna dawka lidokainy nie powinna przekraczać 4,4 mg/kg, przy maksymalnej dawce całkowitej 300 mg. Nie podawać więcej niż zawartość 8,3 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:100 000 i XYLODONT 2% 1:80 000, oraz nie więcej niż zawartość 5,5 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:50 000. U dzieci podane dawki należy zmniejszyć w zależności od masy ciała i wieku.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,02 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąś z substancji pomocniczych. Stosowanie produktu zawierającego środek obkurczający naczynia krwionośne jest niewskazane u osób z poważnymi chorobami serca i tętnic obwodowych, nadciśnieniem, migreną, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, przerostem prostaty, jaskrą wąskiego kąta przesączania oraz nefropatią.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,0125 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, (20 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, (20 mg + 0,0125 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, (20 mg + 0,02 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY XYLODONT 2% z adrenaliną 1:100 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,01 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,018 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. XYLODONT 2% z adrenaliną 1:80 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0125 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,0225 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,0125 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

XYLODONT 2% z adrenaliną 1:50 000, 1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,02 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. 1,8 ml roztworu (1 wkład) zawiera 36 mg lidokainy chlorowodorku (Lidocaini hydrochloridum) i 0,036 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn. Pełny wykaz substancji pomocniczych: patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Wkład zawierający 1,8 ml roztworu do użytku stomatologicznego

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,0125 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie miejscowe (nasiękowe i blokady nerwów) do wszelkich zabiegów zachowawczych i chirurgicznych w stomatologii. Xylodont z adrenaliną 1:100 000 wskazany jest w przypadku, gdy pożądane jest osiągnięcie znieczulenia miejscowego o przedłużonym czasie. Xylodont z adrenaliną 1:80 000 i 1:50 000 należy stosować wyłącznie w sytuacji gdy konieczne jest osiągnięcie stanu miejscowej anemizacji w celu redukcji krwawienia.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,0125 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania 1 do 2 ml lub więcej w zależności od potrzeb związanych z zabiegiem, nasiękowo lub jako blokada nerwu obwodowego. Roztwór znieczulający należy wstrzykiwać małymi dawkami z szybkością ok. 1 ml/min., po uprzedniej aspiracji. U zdrowej osoby dorosłej, która nie otrzymała środków uspokajających, maksymalna dawka podana jednorazowo albo w kilku kolejnych wstrzyknięciach przez okres nie dłuższy niż 120 minut wynosi 300 mg chlorowodorku lidokainy oraz 0,2 mg adrenaliny. W przeliczeniu na masę ciała maksymalna dawka lidokainy nie powinna przekraczać 4,4 mg/kg, przy maksymalnej dawce całkowitej 300 mg. Nie podawać więcej niż zawartość 8,3 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:100 000 i XYLODONT 2% 1:80 000, oraz nie więcej niż zawartość 5,5 wkładu produktu XYLODONT 2% 1:50 000. U dzieci podane dawki należy zmniejszyć w zależności od masy ciała i wieku.

CHPL leku Xylodont 2% z adrenaliną 1:80.000, roztwór do wstrzykiwań, (20 mg + 0,0125 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąś z substancji pomocniczych. Stosowanie produktu zawierającego środek obkurczający naczynia krwionośne jest niewskazane u osób z poważnymi chorobami serca i tętnic obwodowych, nadciśnieniem, migreną, nadczynnością tarczycy, cukrzycą, przerostem prostaty, jaskrą wąskiego kąta przesączania oraz nefropatią.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO CITOCARTIN 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań CITOCARTIN 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,005 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,0085 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,01 miligramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,017 miligramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu chlorek, sodu pirosiarczyn. Citocartin zawiera 0,514 mg sodu na 1 ml roztworu, tzn.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

0,874 mg/ 1,7 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty i bezbarwny roztwór.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. Citocartin jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta: U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 – 280 – 0,035 – 7,0 (4,1 wkładu) 50 – 350 – 0,044 – 8,8 (5,2 wkładu) 60 – 420 – 0,053 – 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej – 490 – 0,061 – 12,3 (7,0 wkładów) Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 – 280 – 0,070 – 7,0 (4,1 wkładu) 50 – 350 – 0,088 – 8,8 (5,2 wkładu) 60 – 420 – 0,105 – 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej – 490 – 0,123 – 12,3 (7,0 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania Citocartin u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

Brak dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Citocartin 200, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 – 140 – 0,018 – 3,5 (2,1 wkładu) 30 – 210 – 0,026 – 5,3 (3,1 wkładu) 40 – 280 – 0,035 – 7,0 (4,1 wkładu) 55 – 385 – 0,048 – 9,6 (5,6 wkładu) Citocartin 100, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 – 140 – 0,035 – 3,5 (2,1 wkładu) 30 – 210 – 0,053 – 5,3 (3,1 wkładu) 40 – 280 – 0,070 – 7,0 (4,1 wkładu) 55 – 385 – 0,096 – 9,6 (5,6 wkładu) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek: Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkt 4.4 i 5.2).

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej: U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylocholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkt 4.4 i 5.2.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego: Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy. Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Dawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując Citocartin do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Citocartin 200, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 5 mcg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na adrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ADRENALINA WZF 0,1%, 1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 1 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każdy ml roztworu zawiera 1 mg sodu pirosiarczynu (E 223) oraz 3,39 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Bezbarwny lub prawie bezbarwny, przezroczysty roztwór

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Nagłe zatrzymanie krążenia – resuscytacja krążeniowo-oddechowa. Wstrząs anafilaktyczny oraz inne ostre reakcje alergiczne. Napad astmy oskrzelowej – w celu przerwania skurczu oskrzeli. Ciężka bradykardia. Wstrząs kardiogenny – jako wazopresor.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt można podawać podskórnie, domięśniowo, dożylnie. Dorośli: Nagłe zatrzymanie krążenia – resuscytacja krążeniowo-oddechowa: Dożylnie 1 mg adrenaliny po 10-krotnym rozcieńczeniu albo bez rozcieńczania podając następnie bolus 10 ml 0,9% roztworu NaCl. W razie potrzeby dawki można powtarzać co 3 do 5 minut. Po przywróceniu rytmu serca, który zapewnia perfuzję, jeżeli stosowanie adrenaliny nadal jest konieczne należy ją podawać powoli dożylnie w małych dawkach (bolusy 50 do 100 µg), aż do uzyskania właściwego ciśnienia tętniczego krwi. Wstrząs anafilaktyczny oraz inne ostre reakcje alergiczne: Domięśniowo lub podskórnie 0,3 do 0,5 mg. W ciężkich przypadkach nawet 1 mg w dawce jednorazowej. We wstrząsie anafilaktycznym preferowana jest domięśniowa droga podania. W razie potrzeby dawki mogą być powtarzane co 10-15 minut, a w uzasadnionych przypadkach nawet co 5 min. Powoli dożylnie 0,3 do 1 mg po rozcieńczeniu (10-krotnym lub większym).

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dawkowanie

Podanie dożylne jest zarezerwowane wyłącznie dla pacjentów w ciężkim, zagrażającym życiu wstrząsie lub w sytuacjach szczególnych, np. w trakcie znieczulenia ogólnego. Napad astmy oskrzelowej – w celu przerwania skurczu oskrzeli: Podskórnie lub domięśniowo 0,3 mg. Dawki można powtarzać trzykrotnie co 20 minut. Ciężka bradykardia: Jeżeli atropina jest nieskuteczna należy rozważyć podanie adrenaliny we wlewie dożylnym z szybkością 2 do 10 µg/min. Produkt podawać do uzyskania oczekiwanego efektu. Wstrząs kardiogenny – jako wazopresor: Jako lek drugiego rzutu – we wlewie dożylnym 0,05 µg do 0,5 µg/kg mc./min. Dzieci: Nagłe zatrzymanie krążenia – resuscytacja krążeniowo-oddechowa: Dożylnie 10 µg/kg mc. W razie potrzeby dawki można powtarzać co 3 do 5 minut. Po przywróceniu spontanicznego krążenia, jeśli jest to konieczne, adrenalinę można podać we wlewie dożylnym 0,05 do 1,0 µg/kg mc./min. Wlew podawać do uzyskania oczekiwanego efektu.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dawkowanie

U dzieci występują znaczące różnice osobnicze w odpowiedzi na adrenalinę. Wstrząs anafilaktyczny i inne ostre reakcje alergiczne: Domięśniowo lub podskórnie 10 µg/kg mc., maksymalnie jednorazowo do 0,5 mg. We wstrząsie anafilaktycznym preferowana jest domięśniowa droga podania. Wiek Dawka adrenaliny 1 mg/ml (roztwór 1:1000 ) Powyżej 12 lat: 0,5 mg im. (0,5 ml roztworu 1:1000) 6 do 12 lat: 0,3 mg im. (0,3 ml roztworu 1:1000) 6 miesięcy do 6 lat: 0,15 mg im. (0,15 ml roztworu 1:1000) Poniżej 6 miesięcy: 0,01 mg/kg mc. im. (0,01 ml/kg mc. roztworu 1:1000) Jeśli to konieczne, dawki podane powyżej można powtarzać kilkakrotnie, zachowując 5 do 15 minut przerwy, biorąc pod uwagę ciśnienie tętnicze, tętno oraz czynność oddechową. Zaleca się stosowanie strzykawek o małej pojemności. Powoli dożylnie 10 µg/kg mc. po rozcieńczeniu (10-krotnym lub większym).

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dawkowanie

Podanie dożylne jest zarezerwowane wyłącznie dla pacjentów w ciężkim, zagrażającym życiu wstrząsie lub w sytuacjach szczególnych – np. w trakcie znieczulenia ogólnego. Napad astmy oskrzelowej – w celu przerwania skurczu oskrzeli: Podskórnie lub domięśniowo 10 µg/kg mc., maksymalnie jednorazowo do 0,5 mg. Dawki można powtarzać dwukrotnie co 20 minut, a następnie w razie potrzeby co 4 godziny. Ciężka bradykardia: Wlew dożylny 0,05 do 1,0 µg/kg mc./min. Wstrząs kardiogenny – jako wazopresor: Jako lek drugiego rzutu we wlewie dożylnym 0,05 do 1,0 µg/kg mc./min. W STANACH ZAGROŻENIA ŻYCIA! Dorośli Jeżeli uzyskanie dostępu do żyły jest niemożliwe produkt można podać śródkostnie (doszpikowo) w dawkach stosowanych dożylnie. Dotchawiczo 3 mg po rozcieńczeniu. W tym celu należy rozcieńczyć 3 ml adrenaliny do 10 ml 0,9% roztworem NaCl lub wodą do wstrzykiwań i podać przez rurkę intubacyjną. Rozcieńczenie wodą do wstrzykiwań powoduje lepszą absorpcję produktu.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dawkowanie

Dzieci Jeżeli uzyskanie dostępu do żyły jest niemożliwe produkt można podać śródkostnie (doszpikowo) w dawkach stosowanych dożylnie lub dotchawiczo w dawce 100 µg/kg mc. po uprzednim rozcieńczeniu w 5 ml 0,9% roztworu NaCl. UWAGA: należy stosować tylko świeżo przygotowane roztwory.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania UWAGA: w stanach zagrożenia życia nie ma bezwzględnych przeciwwskazań do zastosowania adrenaliny. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W sytuacjach innych niż konieczność ratowania życia adrenalinę należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą serca, np. chorobą wieńcową oraz chorobami mięśnia sercowego (może wywołać napad dławicy piersiowej), przerostem prawej komory serca, zaburzeniami rytmu serca lub tachykardią. U pacjentów z nadczynnością tarczycy, chorobami układu krążenia (dławicą piersiową o ciężkim przebiegu, kardiomiopatią zaporową i arytmią komorową i nadciśnieniem tętniczym), guzem chromochłonnym nadnerczy, wysokim ciśnieniem śródgałkowym, ciężką niewydolnością nerek, gruczolakiem gruczołu krokowego prowadzącym do zalegania moczu, hiperkalcemią, hipokaliemią, cukrzycą, a także u pacjentów w podeszłym wieku lub u kobiet w okresie ciąży istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych po podaniu adrenaliny.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Przypadkowe wstrzyknięcie w dłonie lub stopy (i inne obwodowe części ciała) może wywołać nagłe zahamowanie przepływu krwi do przylegających tkanek. W przypadkach innych niż resuscytacja krążeniowo-oddechowa dożylne podanie adrenaliny jest związane z większym ryzykiem wystąpieniem powikłań, dlatego zarezerwowane jest wyłącznie dla pacjentów z zagrożeniem życia. Odpowiednie rozcieńczenie i dożylne powolne podawanie produktu zwiększa bezpieczeństwo terapii i minimalizuje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W początkowym leczeniu anafilaksji, zalecana jest domięśniowa droga podania adrenaliny. Dożylna droga podania adrenaliny jest przeznaczona do stosowania na oddziałach intensywnej terapii lub oddziałach ratunkowych. Roztwór adrenaliny o mocy 1 mg/ml (1:1000) nie jest odpowiedni do stosowania dożylnego.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Jeśli nie ma dostępnej adrenaliny w roztworze 1:10 000 (0,1 mg/ml) w postaci roztworu do wstrzykiwań, roztwór 1:1000, przed dożylnym podaniem musi zostać rozcieńczony do roztworu 1:10 000 – przygotowanie rozcieńczenia patrz p. 6.6. W przypadku dożylnego podawania adrenaliny należy zachować najwyższą ostrożność, dożylna droga podania zarezerwowana jest wyłącznie dla specjalistów doświadczonych w dożylnym podawaniu adrenaliny. Adrenalina WZF 0,1% zawiera sodu pirosiarczyn (E 223) – produkt rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Produkt leczniczy zawiera 3,39 mg sodu w 1 ml roztworu (jedna ampułka), co odpowiada 0,17% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt może być rozcieńczany – patrz punkt 6.6. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Szczególnej ostrożności wymaga podawanie adrenaliny pacjentom, u których zatrzymanie krążenia skojarzone jest z nadużyciem kokainy lub innych środków sympatykomimetycznych. Działanie adrenaliny mogą nasilać trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi noradrenergiczno-serotonicznymi, takimi jak wenlafaksyna lub milnacypran oraz inhibitory monoaminooksydazy (mogą wywołać nagłe zwiększenie ciśnienia tętniczego i zaburzenia rytmu serca), preparaty blokujące COMT (katecholo-O-metylotransferazę), hormony tarczycy, teofilina, oksytocyna, parasympatykolityki, niektóre leki przeciwhistaminowe (difenhydramina, chlorfeniramina), lewodopa i alkohol. Podczas podawania adrenaliny i nieselektywnych β-adrenolityków może wystąpić ciężkie nadciśnienie tętnicze i bradykardia. Jednoczesne stosowanie sympatykomimetyków i adrenaliny może nasilać działanie adrenaliny.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Interakcje

Produkt należy stosować ostrożnie u osób przyjmujących produkty, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, np. glikozydy naparstnicy, chinidyna, chlorowcowane środki znieczulające. Działaniu hipertensyjnemu adrenaliny można przeciwdziałać przez podanie szybko działających leków rozszerzających naczynia krwionośne lub preparatów blokujących receptory α-adrenergiczne. Działanie adrenaliny może być antagonizowane przez leki β-adrenolityczne, szczególnie nieselektywne. Adrenalina hamuje wydzielanie insuliny, dlatego u osób z cukrzycą może być konieczne zwiększenie dawki insuliny lub innych leków hipoglikemicznych.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Nie przeprowadzono kontrolowanych badań dotyczących stosowania adrenaliny u kobiet w ciąży. Adrenalina przenika przez łożysko, może być stosowana w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza spodziewana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Ze względu na śladowe przenikanie adrenaliny do mleka kobiecego, jest mało prawdopodobne, aby wywierała wpływ na dziecko karmione piersią.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Po zastosowaniu adrenaliny, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, przede wszystkim z uwagi na zaburzenie, które było wskazaniem do zastosowania adrenaliny.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Wystąpienie działań niepożądanych zależy od wrażliwości pacjenta na adrenalinę oraz od podanej dawki. Poniżej przedstawiono działania niepożądane związane ze stosowaniem adrenaliny: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne lub reakcje zagrażające życiu lub mniej ciężkie napady astmy u osób nadwrażliwych na sodu pirosiarczyn znajdujący się w produkcie. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Rzadko: hiperglikemia, hipokaliemia, kwasica metaboliczna. Zaburzenia psychiczne: Często: nerwowość, lęk, niepokój (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Rzadko: omamy. Zaburzenia układu nerwowego: Często: zawroty głowy, drżenie, ból głowy (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny).

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Rzadko: drżenia mięśniowe (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Zaburzenia oka: Rzadko: rozszerzenie źrenic. Zaburzenia serca: Często: kołatanie serca, tachykardia (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Zaburzenia rytmu serca (migotanie przedsionków lub zatrzymanie czynności serca) – te działania niepożądane występowały po zastosowaniu dużych dawek adrenaliny lub u osób wrażliwych. Zaburzenia naczyniowe: Nagły wzrost ciśnienia tętniczego (czasami prowadzący do wylewu krwi do mózgu) oraz zwężenie naczyń krwionośnych (np. w skórze, błonie śluzowej, nerkach) – te działania niepożądane występowały po zastosowaniu dużych dawek adrenaliny lub u osób wrażliwych. Rzadko: omdlenia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Często: trudności w oddychaniu (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Zaburzenia żołądka i jelit: Często: nudności, wymioty (występują nawet po podaniu małych dawek adrenaliny).

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Często: bladość (występuje nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Rzadko: trudności w oddawaniu moczu z zatrzymaniem moczu włącznie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: osłabienie, pocenie się, uczucie zimna w obrębie dłoni i stóp (występuje nawet po podaniu małych dawek adrenaliny). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie adrenaliny na skutek nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego może wywołać wylew krwi do mózgu. Zwężenie naczyń obwodowych, pobudzenie serca może prowadzić do ciężkiego obrzęku płuc i w konsekwencji do zgonu. W przypadku ciężkiego obrzęku płuc z trudnościami w oddychaniu, który występuje po przedawkowaniu adrenaliny, należy podać szybko działający lek blokujący receptory α-adrenergiczne, np. fentolaminę i (lub) zastosować wentylację przerywanym ciśnieniem dodatnim. Działaniu hipertensyjnemu można przeciwdziałać przez podanie szybko działających leków rozszerzających naczynia krwionośne lub blokujących receptory α-adrenergiczne. Jeżeli wystąpi długo trwające niedociśnienie tętnicze, konieczne może być podanie innego produktu zwiększającego ciśnienie tętnicze, np. noradrenaliny. Po przedawkowaniu adrenaliny może wystąpić przemijająca bradykardia, a następnie tachykardia.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Przedawkowanie

Mogą wystąpić potencjalnie zagrażające życiu ciężkie zaburzenia rytmu serca, które można leczyć preparatami blokującymi receptory β-adrenergiczne. Przed ich podaniem lub jednocześnie z nimi należy podać produkt blokujący receptory α-adrenergiczne, aby zapewnić kontrolę krążenia obwodowego.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01 CA24 Adrenalina to naturalnie występująca katecholamina, wydzielana przez rdzeń nadnerczy w odpowiedzi na wysiłek lub stres. Jest to sympatykomimetyczna amina, która silnie pobudza receptory alfa- i beta-adrenergiczne i działa na narządy, w których umiejscowione są te receptory. Jest to lek z wyboru w resuscytacji krążeniowo oddechowej oraz do szybkiego łagodzenia reakcji nadwrażliwości – alergicznej, idiopatycznej lub wywołanej anafilaksją. Adrenalina powoduje również szybkie rozszerzenie oskrzeli w przypadku napadu astmy oskrzelowej. Adrenalina działa silnie inotropowo dodatnio, podwyższa skurczowe ciśnienie krwi i obniża rozkurczowe ciśnienie krwi (w dużych dawkach podwyższa), przyspiesza częstość akcji serca. Adrenalina silnie zwęża naczynia krwionośne w wyniku pobudzenia receptorów alfa.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Przeciwdziała rozszerzaniu naczyń krwionośnych oraz zwiększeniu przepuszczalności naczyń krwionośnych, prowadzących do utraty międzykomórkowego płynu i niedociśnienia, które są głównymi cechami wstrząsu anafilaktycznego. Poprzez pobudzenie receptorów beta znajdujących się w oskrzelach, adrenalina silnie rozszerza oskrzela, co łagodzi świszczący oddech i duszność. Adrenalina łagodzi również świąd, pokrzywkę oraz obrzęk naczynioruchowy związany z anafilaksją i innymi reakcjami alergicznymi.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Adrenalina podana parenteralnie ulega szybkiej inaktywacji w organizmie, głównie w wątrobie przez enzymy COMT (katecholo-O-metylotransferazę) i MAO (oksydazę monoaminową). Duża część dawki adrenaliny jest wydalana w postaci metabolitów w moczu. Okres półtrwania wynosi około 2 do 3 minut. Adrenalina po podaniu dożylnym bardzo szybko dystrybuowana jest do serca. Jest w około 50% wiązana przez białka osocza. Adrenalina wstrzykiwana podskórnie lub domięśniowo może powodować miejscowe zwężenie naczyń krwionośnych, co może opóźniać wchłanianie i w efekcie może wydłużyć okres półtrwania podany powyżej.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Adrenalina jest stosowana jako lek z wyboru w reakcjach alergicznych i w resuscytacji krążeniowo-oddechowej od wielu lat. Brak jest innych istotnych z klinicznego punktu widzenia danych, niż zamieszczone w poprzednich punktach ChPL.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu pirosiarczyn (E 223) Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Adrenalina ulega przyspieszonemu rozkładowi w środowisku zasadowym. Produktu nie należy łączyć z wodorowęglanami. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2°C – 8°C). Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać. Dopuszcza się przechowywanie produktu przez okres 6 miesięcy w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 ampułek po 1 ml (dwie wkładki po 5 ampułek) w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Adrenalinę najczęściej stosuje się w następujących stężeniach: 1: 1000 (1 mg adrenaliny/1 ml roztworu) – gotowy produkt leczniczy 1: 10 000 (1 mg adrenaliny/10 ml roztworu) 1: 100 000 (1 mg adrenaliny/100 ml roztworu) Produkt można rozcieńczać w następujących roztworach do infuzji: 0,9% roztwór NaCl, woda do wstrzykiwań lub 5% roztwór glukozy.

CHPL leku Adrenalina WZF 0,1%, roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Roztwory należy przygotować bezpośrednio przed podaniem. Nie używać produktu w przypadku stwierdzenia zmiany zabarwienia. Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę należy trzymać ją pionowo, w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie – patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO LEVONOR, 1 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml koncentratu zawiera 1 mg noradrenaliny (Noradrenalinum) w postaci noradrenaliny winianu. Ampułka o pojemności 1 ml zawiera 1 mg noradrenaliny. Ampułka o pojemności 4 ml zawiera 4 mg noradrenaliny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sód – produkt leczniczy zawiera 0,147 mmol (3,39 mg) sodu w 1 ml koncentratu; sodu pirosiarczyn – produkt leczniczy zawiera 1 mg sodu pirosiarczynu w 1 ml koncentratu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji Bezbarwny koncentrat

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Levonor stosuje się w groźnych stanach niedociśnienia tętniczego w celu przywrócenia prawidłowego ciśnienia tętniczego.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do podania dożylnego, po uprzednim rozcieńczeniu, za pośrednictwem cewnika wprowadzonego do żyły centralnej. Sposób podawania Produkt leczniczy podawać dożylnie we wlewie, po uprzednim rozcieńczeniu (sposób rozcieńczania – patrz poniżej) poprzez centralny cewnik żylny. Szybkość wlewu należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Sposób rozcieńczania Produkt leczniczy można rozcieńczać następującymi roztworami do infuzji: 5% roztwór glukozy, 0,9% roztwór NaCl, izotoniczny roztwór glukozy w soli fizjologicznej (5% roztwór glukozy i 0,9% roztwór NaCl 1:1). 1. Jeśli noradrenalina ma być podawana przy użyciu pompy strzykawkowej: 2 mg noradrenaliny (2 ml produktu Levonor 1 mg/ml) dodać do 48 ml rozcieńczalnika. 2. Jeśli noradrenalina ma być podawana przy użyciu licznika kropli: 20 mg noradrenaliny (20 ml produktu Levonor 1 mg/ml) dodać do 480 ml rozcieńczalnika.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

Stężenie noradrenaliny uzyskane po rozcieńczeniu w obu przypadkach wynosi 40 mg/l. Jeśli zachodzi konieczność zastosowania innego rozcieńczenia, należy dokładnie przeliczyć dawki. Rozcieńczenie należy przygotowywać w kontrolowanych i zwalidowanych aseptycznych warunkach. Przygotowany roztwór jest stabilny pod względem chemicznym i fizycznym przez 24 godziny w temperaturze poniżej 30°C, nie wymaga ochrony przed światłem. Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. UWAGA: Produkt leczniczy o zmienionym zabarwieniu nie nadaje się do stosowania. Dawkowanie Dorośli Dawkowanie określa się indywidualnie, zależnie od stanu pacjenta. Podczas podawania obowiązuje stała kontrola ciśnienia tętniczego. Początkowo 10 ml/godz. do 20 ml/godz. (0,16 ml/min do 0,33 ml/min), co odpowiada 0,4 mg/godz. do 0,8 mg/godz. noradrenaliny. Dawki podtrzymujące – szybkość wlewu jest zależna od wartości ciśnienia tętniczego.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dawkowanie

Celem leczenia jest uzyskanie wartości skurczowego ciśnienia krwi na dolnej granicy normy (100-120 mm Hg) lub uzyskanie odpowiedniej wartości średniego ciśnienia tętniczego krwi (ponad 80 mm Hg). Czas trwania leczenia: noradrenalinę należy podawać do momentu uzyskania poprawy stanu pacjenta. Podczas podawania produktu pacjent powinien być monitorowany. Pacjenci w podeszłym wieku Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania. Dzieci Nie zaleca się stosowania.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Uwaga: w stanach zagrożenia życia nie ma bezwzględnych przeciwwskazań do zastosowania noradrenaliny. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Hipotensja po zawale mięśnia sercowego. Dławica Prinzmetala. Choroby zakrzepowe (szczególnie zakrzepica naczyń wieńcowych, krezkowych oraz obwodowych). Jednoczesne stosowanie niektórych wziewnych anestetyków (halotan, cyklopropan) oraz innych leków zwiększających wrażliwość serca. Znacznego stopnia hipoksja lub hiperkapnia.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Noradrenalinę należy podawać wyłącznie pacjentom odpowiednio nawodnionym (z odpowiednio wypełnionym łożyskiem naczyniowym). Podczas stosowania noradrenaliny zaleca się częste pomiary ciśnienia tętniczego oraz tempa wlewu, aby uniknąć nadciśnienia tętniczego. Należy często kontrolować miejsce infuzji. Podanie produktu poza naczynie może prowadzić do lokalnej martwicy tkanek. Miejsce, w którym nastąpiło wstrzyknięcie poza żyłę, należy natychmiast ostrzyknąć roztworem fentolaminy. Sugerowano, że fentolaminę można dodać bezpośrednio do butelki z roztworem do wlewu, przez co może przeciwdziałać martwicy tkanek, nie wpływając na aktywność wazopresyjną noradrenaliny. Noradrenalinę należy podawać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku, ponieważ osoby te są szczególnie wrażliwe na działanie tej substancji. Produkt zawiera sodu pirosiarczyn, który rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Ampułka o pojemności 1 ml: Produkt leczniczy zawiera 3,39 mg sodu w 1 ml, co odpowiada 0,17% maksymalnej zalecanej przez WHO dawki dobowej, wynoszącej u osób dorosłych 2 g sodu. Ampułka o pojemności 4 ml: Produkt leczniczy zawiera 13,56 mg sodu w 4 ml co odpowiada 0,68% maksymalnej zalecanej przez WHO dawki dobowej, wynoszącej u osób dorosłych 2 g sodu. Produkt może być rozcieńczany w: 0,9% roztworze NaCl, 5% roztworze glukozy lub izotonicznym roztworze glukozy w soli fizjologicznej (5% roztwór glukozy i 0,9% roztwór NaCl 1:1). Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji Stosowanie noradrenaliny w czasie ogólnego znieczulenia cyklopropanem lub halotanem może prowadzić do wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca. Noradrenalinę należy bardzo ostrożnie podawać pacjentom przyjmującym inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ może wystąpić długotrwałe ciężkie nadciśnienie tętnicze.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Noradrenalina zastosowana u kobiet w ciąży może zaburzać przepływ krwi przez łożysko oraz powodować bradykardię u płodu. Może również wywoływać skurcze macicy, a w końcowym okresie ciąży doprowadzić do niedotlenienia płodu. Stosowanie noradrenaliny w ciąży jest dopuszczalne tylko w przypadku, jeśli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy noradrenalina przenika do mleka kobiecego. Nie jest to istotne, ponieważ stan wymagający stosowania noradrenaliny i tak nie pozwala na karmienie piersią.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy – produkt jest stosowany w stanach zagrożenia życia.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania wymienionych działań niepożądanych nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy. Zaburzenia serca Bradykardia. Zaburzenia rytmu serca (podczas stosowania z lekami zwiększającymi wrażliwość mięśnia sercowego zwłaszcza u pacjentów z niedotlenieniem lub hiperkapnią). Kardiomiopatia indukowana stresem. Zaburzenia naczyniowe Nadmierne zwiększenie ciśnienia tętniczego, któremu może towarzyszyć obwodowe niedokrwienie tkanek, w tym zgorzel kończyn. Zmniejszenie objętości osocza po dłuższym stosowaniu produktu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia ciężkiego nadciśnienia tętniczego, odruchowej bradykardii, znacznego zwiększenia oporu obwodowego, zmniejszenia pojemności minutowej. Objawom tym może towarzyszyć nasilony ból głowy, światłowstręt, wymioty, ból zamostkowy, bladość, nadmierne wydzielanie potu. Jeśli dojdzie do przedawkowania, należy przerwać podawanie produktu i zastosować odpowiednie leczenie objawowe.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach serca; leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA03. Działanie noradrenaliny, podawanej w typowych dawkach terapeutycznych, na naczynia wynika z jednoczesnego pobudzania receptorów alfa- i beta-adrenergicznych w sercu i w układzie naczyniowym. Poza sercem, noradrenalina działa przede wszystkim na receptory alfa. Powoduje zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego (przy braku hamowania poprzez nerw błędny). Zwiększa się opór obwodowy prowadząc do zwiększenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Do 16% podanej dożylnie dawki noradrenaliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem wraz z metylowanymi i deaminowanymi metabolitami w postaci wolnej i sprzężonej.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn (E223) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu nie należy mieszać ze środkami o odczynie zasadowym lub właściwościach utleniających, barbituranami, chlorfeniraminą, chlorotiazydem, nitrofurantoiną, nowobiocyną, fenytoiną, wodorowęglanem sodu, jodkiem sodu, streptomycyną. 6.3 Okres ważności 2 lata Okres ważności po rozcieńczeniu: Przygotowany roztwór jest stabilny pod względem chemicznym i fizycznym przez 24 godziny w temperaturze poniżej 30°C, nie wymaga ochrony przed światłem. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2°C-8°C). Chronić od światła. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki ze szkła bezbarwnego we wkładkach folii z PVC w tekturowym pudełku.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

10 ampułek po 1 ml 5 ampułek po 4 ml 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego Dostosowania Produkt podawać dożylnie we wlewie, po uprzednim rozcieńczeniu w 5% roztworze glukozy lub 0,9% roztworze NaCl, lub izotonicznym roztworze glukozy w soli fizjologicznej (5% roztwór glukozy i 0,9% roztwór NaCl 1:1) poprzez centralny cewnik żylny. Rozcieńczenie należy przygotowywać w kontrolowanych i zwalidowanych aseptycznych warunkach. Przygotowany roztwór jest stabilny pod względem chemicznym i fizycznym przez 24 godziny w temperaturze poniżej 30°C, nie wymaga ochrony przed światłem. Z mikrobiologicznego punktu widzenia roztwór należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. Szybkość wlewu należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Szczegółowe informacje – patrz punkt 4.2.

CHPL leku Levonor, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, 1 mg/ml

Dane farmaceutyczne

Instrukcja otwierania ampułki Przed otwarciem ampułki należy upewnić się, że cały roztwór znajduje się w dolnej części ampułki. Można delikatnie potrząsnąć ampułką lub postukać w nią palcem, aby ułatwić spłynięcie roztworu. Na każdej ampułce umieszczono kolorową kropkę (patrz rysunek 1.) jako oznaczenie znajdującego się poniżej niej punktu nacięcia. Aby otworzyć ampułkę, należy trzymać ją pionowo w obu dłoniach, kolorową kropką do siebie – patrz rysunek 2. Górną część ampułki należy uchwycić w taki sposób, aby kciuk znajdował się powyżej kolorowej kropki. Nacisnąć zgodnie ze strzałką umieszczoną na rysunku 3. Ampułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku, należy je otwierać bezpośrednio przed użyciem. Pozostałą zawartość niezużytego produktu należy zniszczyć zgodnie z obowiązującymi przepisami. Rysunki Rysunek 1 Rysunek 2 Rysunek 3

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sinora, 0,1 mg/ml, roztwór do infuzji. Sinora, 0,2 mg/ml, roztwór do infuzji. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Sinora 0,1 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,2 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,1 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda fiolka 50 ml roztworu do infuzji zawiera 10 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 5 mg noradrenaliny. Sinora 0,2 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,4 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,2 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda 50 ml fiolka zawiera 20 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 10 mg noradrenaliny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,14 mmol (lub 3,3 mg) sodu. Każda 50 ml fiolka zawiera 7,19 mmol (lub 165,3 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji. Przejrzysty, bezbarwny roztwór. pH 3,0-4,5.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Lek wskazany do stosowania jako działanie ratunkowe w przywracaniu ciśnienia tętniczego krwi w przypadku ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Droga podania: Podanie dożylne. Sposób podawania: Produkt leczniczy Sinora, roztwór do infuzji podaje się w infuzji dożylnej. W celu uniknięcia martwicy niedokrwiennej (skóry, kończyn) do infuzji należy zastosować kaniulę umieszczaną w wystarczająco dużej żyle lub centralny dostęp dożylny. Szybkość infuzji należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Roztworu do infuzji nie należy rozcieńczać przed użyciem: jest dostarczany w formie gotowej do użycia. Dawkowanie: Dorośli Dawka początkowa: Dawka początkowa w przypadku pacjenta o masie ciała 70 kg powinna wynosić od 0,4 mg/godzinę do 0,8 mg/godzinę noradrenaliny (0,8 mg/godzinę do 1,6 mg/godzinę noradrenaliny winianu). Lekarz może zdecydować o rozpoczęciu od mniejszej dawki wynoszącej 0,2 mg/godzinę noradrenaliny (0,4 mg/godzinę noradrenaliny winianu).

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

Odmierzanie dawki: Po rozpoczęciu infuzji noradrenaliny dawkę należy stopniowo zwiększać o 0,05-0,1 µg/kg/min noradrenaliny zgodnie z obserwowanym działaniem presyjnym. Istnieje duże zróżnicowanie międzyosobnicze w zakresie dawki wymaganej do uzyskania i utrzymania prawidłowego ciśnienia tętniczego. Celem leczenia powinno być ustalenie niskiej prawidłowej wartości skurczowego ciśnienia krwi (100-120 mm Hg) lub uzyskanie odpowiedniej średniej wartości ciśnienia tętniczego (powyżej 65-80 mm Hg w zależności od stanu pacjenta). Noradrenalina 0,1 mg/ml roztwór do infuzji 50 ml fiolka zawierająca 5 mg noradrenaliny Masa ciała pacjenta Dawkowanie (µg/kg/min) noradrenaliny w formie zasady Dawkowanie (mg/godzinę) noradrenaliny w formie zasady Szybkość infuzji (ml/godz.) 50 kg 0,05 0,15 1,5 0,1 0,3 3 0,25 0,75 7,5 0,5 1,5 15 1 3 30 60 kg 0,05 0,18 1,8 0,1 0,36 3,6 0,25 0,9 9 0,5 1,8 18 1 3,6 36 70 kg 0,05 0,21 2,1 0,1 0,42 4,2 0,25 1,05 10,5 0,5 2,1 21 1 4,2 42 80 kg 0,05 0,24 2,4 0,1 0,48 4,8 0,25 1,2 12 0,5 2,4 24 1 4,8 48 90 kg 0,05 0,27 2,7 0,1 0,54 5,4 0,25 1,35 13,5 0,5 2,7 27 1 5,4 54 Noradrenalina 0,2 mg/ml roztwór do infuzji 50 ml fiolka zawierająca 10 mg noradrenaliny Masa ciała pacjenta Dawkowanie (µg/kg/min) noradrenaliny w formie zasady Dawkowanie (mg/godzinę) noradrenaliny w formie zasady Szybkość infuzji (ml/godz.) 50 kg 0,05 0,15 0,75 0,1 0,3 1,5 0,25 0,75 3,75 0,5 1,5 7,5 1 3 15 60 kg 0,05 0,18 0,9 0,1 0,36 1,8 0,25 0,9 4,5 0,5 1,8 9 1 3,6 18 70 kg 0,05 0,21 1,05 0,1 0,42 2,1 0,25 1,05 5,25 0,5 2,1 10,5 1 4,2 21 80 kg 0,05 0,24 1,2 0,1 0,48 2,4 0,25 1,2 6 0,5 2,4 12 1 4,8 24 90 kg 0,05 0,27 1,35 0,1 0,54 2,7 0,25 1,35 6,75 0,5 2,7 13,5 1 5,4 27 Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: Brak doświadczenia w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak w przypadku dorosłych pacjentów, patrz punkt 4.4. Dzieci i młodzież: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Sinora u dzieci i młodzieży. Czas trwania leczenia i monitorowanie: Produkt leczniczy Sinora należy stosować tak długo jak wskazane jest jego działanie wazoaktywne. W czasie leczenia należy ściśle monitorować pacjenta. W czasie leczenia należy ściśle monitorować ciśnienie krwi. Przerwanie leczenia: Infuzję produktu leczniczego Sinora należy stopniowo zmniejszać, ponieważ nagłe przerwanie może prowadzić do ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania – Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. – Niedociśnienie tętnicze spowodowane zmniejszeniem objętości krwi (hipowolemia). – Stosowanie amin presyjnych podczas znieczulenia cyklopropanem lub halotanem może spowodować poważne zaburzenia rytmu serca. Ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia migotania komór, noradrenalinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy otrzymują te lub jakiekolwiek inne produkty lecznicze zwiększające wrażliwość serca lub u których występuje znacznego stopnia hipoksja lub hiperkarbia.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sinora, 0,1 mg/ml, roztwór do infuzji. Sinora, 0,2 mg/ml, roztwór do infuzji. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Sinora 0,1 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,2 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,1 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda fiolka 50 ml roztworu do infuzji zawiera 10 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 5 mg noradrenaliny. Sinora 0,2 mg/ml 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,4 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 0,2 mg noradrenaliny (Noradrenalinum). Każda 50 ml fiolka zawiera 20 mg noradrenaliny winianu, co odpowiada 10 mg noradrenaliny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,14 mmol (lub 3,3 mg) sodu. Każda 50 ml fiolka zawiera 7,19 mmol (lub 165,3 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji. Przejrzysty, bezbarwny roztwór. pH 3,0-4,5.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Lek wskazany do stosowania jako działanie ratunkowe w przywracaniu ciśnienia tętniczego krwi w przypadku ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Droga podania: Podanie dożylne. Sposób podawania: Produkt leczniczy Sinora, roztwór do infuzji podaje się w infuzji dożylnej. W celu uniknięcia martwicy niedokrwiennej (skóry, kończyn) do infuzji należy zastosować kaniulę umieszczaną w wystarczająco dużej żyle lub centralny dostęp dożylny. Szybkość infuzji należy kontrolować za pomocą pompy strzykawkowej, infuzyjnej lub licznika kropli. Roztworu do infuzji nie należy rozcieńczać przed użyciem: jest dostarczany w formie gotowej do użycia. Dawkowanie: Dorośli Dawka początkowa: Dawka początkowa w przypadku pacjenta o masie ciała 70 kg powinna wynosić od 0,4 mg/godzinę do 0,8 mg/godzinę noradrenaliny (0,8 mg/godzinę do 1,6 mg/godzinę noradrenaliny winianu). Lekarz może zdecydować o rozpoczęciu od mniejszej dawki wynoszącej 0,2 mg/godzinę noradrenaliny (0,4 mg/godzinę noradrenaliny winianu).

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dawkowanie

Odmierzanie dawki: Po rozpoczęciu infuzji noradrenaliny dawkę należy stopniowo zwiększać o 0,05-0,1 µg/kg/min noradrenaliny zgodnie z obserwowanym działaniem presyjnym. Istnieje duże zróżnicowanie międzyosobnicze w zakresie dawki wymaganej do uzyskania i utrzymania prawidłowego ciśnienia tętniczego. Celem leczenia powinno być ustalenie niskiej prawidłowej wartości skurczowego ciśnienia krwi (100-120 mm Hg) lub uzyskanie odpowiedniej średniej wartości ciśnienia tętniczego (powyżej 65-80 mm Hg w zależności od stanu pacjenta). Noradrenalina 0,1 mg/ml roztwór do infuzji 50 ml fiolka zawierająca 5 mg noradrenaliny Masa ciała pacjenta Dawkowanie (µg/kg/min) noradrenaliny w formie zasady Dawkowanie (mg/godzinę) noradrenaliny w formie zasady Szybkość infuzji (ml/godz.) 50 kg 0,05 0,15 1,5 0,1 0,3 3 0,25 0,75 7,5 0,5 1,5 15 1 3 30 60 kg 0,05 0,18 1,8 0,1 0,36 3,6 0,25 0,9 9 0,5 1,8 18 1 3,6 36 70 kg 0,05 0,21 2,1 0,1 0,42 4,2 0,25 1,05 10,5 0,5 2,1 21 1 4,2 42 80 kg 0,05 0,24 2,4 0,1 0,48 4,8 0,25 1,2 12 0,5 2,4 24 1 4,8 48 90 kg 0,05 0,27 2,7 Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: Brak doświadczenia w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Dawkowanie

Pacjenci w podeszłym wieku: Tak jak w przypadku dorosłych pacjentów, patrz punkt 4.4. Dzieci i młodzież: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Sinora u dzieci i młodzieży. Czas trwania leczenia i monitorowanie: Produkt leczniczy Sinora należy stosować tak długo jak wskazane jest jego działanie wazoaktywne. W czasie leczenia należy ściśle monitorować pacjenta. W czasie leczenia należy ściśle monitorować ciśnienie krwi. Przerwanie leczenia: Infuzję produktu leczniczego Sinora należy stopniowo zmniejszać, ponieważ nagłe przerwanie może prowadzić do ostrego niedociśnienia tętniczego.

CHPL leku Sinora, roztwór do infuzji, 0,2 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niedociśnienie tętnicze spowodowane zmniejszeniem objętości krwi (hipowolemia). Stosowanie amin presyjnych podczas znieczulenia cyklopropanem lub halotanem może spowodować poważne zaburzenia rytmu serca. Ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia migotania komór, noradrenalinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy otrzymują te lub jakiekolwiek inne produkty lecznicze zwiększające wrażliwość serca lub u których występuje znacznego stopnia hipoksja lub hiperkarbia.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Phenylephrine Unimedic, 10 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml koncentratu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/do infuzji zawiera 10 mg fenylefryny (w postaci fenylefryny chlorowodorku). Każda ampułka o pojemności 2 ml (zawierająca 1 ml koncentratu) zawiera 10 mg fenylefryny (w postaci fenylefryny chlorowodorku). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda ampułka o pojemności 2 ml (zawierająca 1 ml koncentratu) zawiera 0,2 mmol (3,7 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań/do infuzji, (koncentrat jałowy) Klarowny i bezbarwny roztwór. pH 4,5-6,5.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego i ogólnego.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Do podania w dożylnym wstrzyknięciu lub infuzji. Każdorazowo gdy pojemnik i roztwór umożliwiają to, produkty lecznicze do podawania pozajelitowego należy ocenić wzrokowo w celu wykrycia cząstek stałych i zmian zabarwienia. Ten lek należy podawać po odpowiednim rozcieńczeniu. Patrz punkt 6.6 Instrukcja przygotowania produktu leczniczego. Dorośli Dożylne wstrzyknięcia w bolusie: Początkowo podaje się powtarzane dawki od 50 do 100 mikrogramów w bolusie (1 do 2 ml rozcieńczonego roztworu o stężeniu 50 mikrogramów/ml, lub 0,5 do 1 ml rozcieńczonego roztworu o stężeniu 100 mikrogramów/ml), do uzyskania pożądanego efektu i przed rozpoczęciem ciągłego wlewu. Patrz punkt 6.6 Instrukcja przygotowania produktu leczniczego. Kontynuowanie infuzji: Występują znaczące różnice w dawkowaniu. Dawka początkowa mieści się przeważnie w przedziale od 25 do 50 mikrogramów/min.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Dawkowanie

Dawki można następnie zwiększać lub zmniejszać, w celu utrzymania ciśnienia skurczowego krwi zbliżonego do wartości (docelowej) normalnej. Dawki pomiędzy 25 a 100 mikrogramów/min ocenia się jako skuteczne. Jeśli wymagane są dawki większe niż 50 mikrogramów/min lub występuje tendencja do bradykardii odruchowej, należy przejść na inny lek wazopresyjny. Ciśnienie krwi należy regularnie kontrolować. Instrukcja przygotowania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6 Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek mogą być konieczne mniejsze dawki fenylefryny. Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z marskością wątroby mogą być konieczne większe dawki fenylefryny. Osoby w podeszłym wieku: Leczenie osób w podeszłym wieku należy prowadzić z zachowaniem ostrożności. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności fenylefryny u dzieci. Dane nie są dostępne. Sposób podawania: Podawanie pozajelitowe.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Dawkowanie

10 mg/ml: koncentrat należy rozcieńczyć w celu wstrzyknięcia lub infuzji. Fenylefryna, 10 mg/ml, powinna być podawana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia z odpowiednim przeszkoleniem i doświadczeniem. Należy upewnić się, że igła jest prawidłowo wkłuta i unikać wynaczynienia z powodu uszkodzenia tkanki/niedokrwienia.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, koncentrat do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, 10 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Fenylefryny nie wolno stosować u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem lub chorobą naczyń obwodowych, z powodu ryzyka niedokrwiennej zgorzeli lub zakrzepicy naczyniowej; w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od zaprzestania ich podawania), ze względu na ryzyko napadowego nadciśnienia i możliwą hipertermią prowadzącą do zgonu (patrz punkt 4.5); u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Phenylephrine Aguettant, 100 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań/ do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml roztworu do wstrzykiwań zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 100 mikrogramom (0,1 mg) fenylefryny (Phenylephrinum). Każda 20 ml fiolka zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 2000 mikrogramów (2 mg) fenylefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jeden ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3,9 mg (0,17 mmol) sodu. Każda 20 ml fiolka zawiera 78 mg (3,4 mmol) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań/ do infuzji Przejrzysty, bezbarwny roztwór pH: 4,5–5,5 Osmolalność: 270–330 mOsm/kg

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnętrzoponowego lub ogólnego.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dożylne wstrzyknięcie w bolusie: Zazwyczaj stosowana dawka wynosi od 50 do 100 mikrogramów i może być powtarzana, aż zostanie osiągnięte pożądane działanie. Pojedyncza dawka podawana w bolusie nie powinna być większa niż 100 mikrogramów. Kontynuowanie infuzji: Dawka początkowa wynosi od 25 do 50 mikrogramów/min. Dawki można zwiększać do 100 mikrogramów/min lub zmniejszać, w celu utrzymania ciśnienia skurczowego krwi zbliżonego do wartości normalnej. Dawki pomiędzy 25 a 100 mikrogramów/min ocenia się jako skuteczne. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne może być stosowanie mniejszych dawek fenylefryny. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby konieczne może być stosowanie większych dawek fenylefryny. Osoby w podeszłym wieku Należy zachować ostrożność podczas leczenia osób w podeszłym wieku.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Dawkowanie

Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności fenylefryny u dzieci. Dane nie są dostępne. Sposób podawania Dożylne wstrzyknięcie w bolusie lub wlew dożylny. Ten lek może być podawany wyłącznie przez personel medyczny po odpowiednim przeszkoleniu i z wystarczającym doświadczeniem.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 100 mikrogramów/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Fenylefryny nie wolno stosować: w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od zaprzestania ich podawania) ze względu na ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia tętniczego i hipertermii potencjalnie zakończonej zgonem (patrz punkt 4.5); u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem lub chorobą naczyń obwodowych, z powodu ryzyka zgorzeli niedokrwiennej lub zakrzepicy naczyń; u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Phenylephrine Aguettant, 50 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu do wstrzykiwań zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 50 mikrogramom (0,05 mg) fenylefryny. Każda 10 ml ampułko-strzykawka zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 500 mikrogramom (0,5 mg) fenylefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Ten produkt leczniczy zawiera sód. Każdy ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3,72 mg (0,162 mmol) sodu. Każda 10 ml ampułko-strzykawka zawiera 37,2 mg (1,62 mmol) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce (Płyn do wstrzykiwań). Przezroczysty, bezbarwny roztwór. pH: 4,7–5,3 Osmolalność: 270–300 mOsm/kg

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego lub ogólnego.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Zazwyczaj stosowana dawka wynosi od 50 do 100 mikrogramów i może być powtarzana, aż zostanie osiągnięte pożądane działanie. Pojedyncza dawka podawana w bolusie nie powinna być większa niż 100 mikrogramów. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne może być stosowanie mniejszych dawek fenylefryny. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby konieczne może być stosowanie większych dawek fenylefryny. Osoby w podeszłym wieku Należy zachować ostrożność podczas leczenia osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności fenylefryny u dzieci. Dane nie są dostępne. Sposób podawania Dożylne wstrzyknięcie w bolusie. Fenylefryna w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 50 mikrogramów/ml może być podawana wyłącznie przez personel medyczny po odpowiednim przeszkoleniu i z wystarczającym doświadczeniem.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Dawkowanie

Ampułko-strzykawka nie nadaje się do użycia w pompach infuzyjnych.

CHPL leku Phenylephrine Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 50 mikrogramów/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Fenylefryny nie wolno stosować: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem lub chorobą naczyń obwodowych, z powodu ryzyka zgorzeli niedokrwiennej lub zakrzepicy naczyń; w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od zaprzestania ich podawania) ze względu na ryzyko wystąpienia napadowego nadciśnienia tętniczego i hipertermii potencjalnie zakończonej zgonem (patrz punkt 4.5); u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Marcaine-Adrenaline 0,5%, (5 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 5 mg chlorowodorku bupiwakainy (Bupivacaini hydrochloridum) oraz winian adrenaliny w ilości odpowiadającej 5 µg adrenaliny (Epinephrinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 3,3 mg/ml sodu i 0,5 mg/ml sodu pirosiarczanu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt Marcaine-Adrenaline 0,5% można stosować w następujących wskazaniach, szczególnie jeśli wymagany jest długi czas trwania znieczulenia: znieczulenie nasiękowe, znieczulenie nerwów obwodowych, znieczulenie zewnątrzoponowe. Produkt Marcaine-Adrenaline 0,5% jest szczególnie zalecany w leczeniu bólu, gdyż po jego zastosowaniu blokada czuciowa jest silniejsza niż blokada ruchowa. Produkt Marcaine-Adrenaline 0,5% jest wskazany: w znieczuleniach podczas zabiegów chirurgicznych u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, w leczeniu ostrego bólu u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. UWAGA: Dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania roztworu do wstrzykiwań o mocy 5 mg/ml u dzieci i młodzieży niezależnie od techniki znieczulenia. Tak, jak w przypadku innych miejscowych anestetyków zalecenia dotyczące młodzieży w wieku powyżej 12 lat są zawarte w informacji o stosowaniu dla dorosłych.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Sposób podania Podanie nadtwardówkowe lub okołonerwowe. Dawkowanie Dzieci Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Marcaine-Adrenaline 0,5% u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dostępne są wyłącznie ograniczone dane. Do stosowania u pacjentów w wieku 1-12 lat może być bardziej odpowiednie zastosowanie produktu o mniejszym stężeniu. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat W poniższej tabeli znajdują się zalecenia dotyczące dawkowania produktu w najczęściej stosowanych technikach znieczulenia. Dawka indywidualna powinna być wyliczona z uwzględnieniem doświadczenia lekarza oraz stanu ogólnego pacjenta. W przypadku stosowania przedłużonego znieczulenia poprzez wykorzystanie techniki znieczulenia ciągłego lub powtarzanych dawek należy rozważyć możliwość osiągnięcia toksycznego stężenia w osoczu lub wystąpienia miejscowego uszkodzenia nerwów.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Zalecane dawkowanie chlorowodorku bupiwakainy z adrenaliną u dorosłych …

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na leki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub inne składniki produktu. Nadwrażliwość na metylo- i (lub) propyloparahydroksybenzoesan (metylo-/propyloparaben) lub jego metabolit, kwas paraaminobenzoesowy (PABA). Pacjenci z nadwrażliwością na estry miejscowych środków znieczulających lub ich metabolitów, PABA, powinni unikać stosowania leków zawierających bupiwakainę i parabeny. Nadwrażliwość na pirosiarczan sodu. Nie należy stosować bupiwakainy w odcinkowym znieczuleniu dożylnym (blokada Bier’a), ponieważ nieumyślne przedostanie się do krwiobiegu może powodować ostrą toksyczność układową. Podawanie roztworów bupiwakainy zawierających adrenalinę w obszarach zaopatrywanych przez tętnice końcowe (np. blokada prącia, blokada Obersta) może powodować niedokrwienną martwicę tkanek. UWAGA: Nie zidentyfikowano specyficznych przeciwwskazań dla dzieci i młodzieży.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zanotowano przypadki zatrzymania akcji serca i śmierci podczas stosowania bupiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub obwodowej blokady nerwów. W niektórych przypadkach powrót wydolnego hemodynamicznie rytmu serca następował po długo trwającym postępowaniu resuscytacyjnym. Opisywano również przypadki nieskutecznej resuscytacji, mimo prawidłowego sposobu jej wykonania. Tak jak inne leki miejscowo znieczulające, bupiwakaina stosowana w znieczuleniach związanych z wystąpieniem dużych stężeń leku we krwi, może dawać objawy toksyczności ostrej ze strony układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Dzieje się tak, szczególnie po niezamierzonym donaczyniowym podaniu leku. W przypadku dużych stężeń ogólnoustrojowych bupiwakainy obserwowano komorowe zaburzenia rytmu, migotanie komór, nagłe zatrzymanie akcji serca i zgon.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Techniki znieczulenia regionalnego powinny być stosowane w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel i odpowiednio wyposażonych. Powinny być dostępne: wyposażenie i leki konieczne do monitorowania i resuscytacji pacjenta. Pacjenci powinni być w jak najlepszym stanie ogólnym i mieć zapewniony przed zabiegiem dostęp do żyły. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien postępować tak, aby uniknąć niezamierzonego donaczyniowego podania leku, powinien być odpowiednio wyszkolony oraz znać metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, ostrych objawów toksyczności lub innych komplikacji (patrz punkt 4.8 i 4.9). Do wykonania znieczulenia dużych pni nerwowych wymagane jest użycie dużych objętości leku miejscowo znieczulającego. Często obszary, w których wykonuje się ten rodzaj znieczulenia są dobrze unaczynione lub znieczulenie wykonuje się w okolicy dużych naczyń.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

W związku z tym zwiększa się ryzyko podania donaczyniowego leku lub wchłonięcia się dużej dawki leku do krążenia ogólnego i zwiększenia jego stężenia w osoczu. Pacjenci w złym stanie ogólnym, wynikającym z wieku lub innych schorzeń np. ciężkiej choroby wątroby lub ciężkiej niewydolności nerek wymagają szczególnej uwagi, chociaż często u tej grupy pacjentów jest wskazane wykonanie znieczulenia regionalnego. Należy zachować szczególne środki ostrożności stosując leki miejscowo znieczulające u pacjentów z częściowym lub całkowitym blokiem przewodzenia w mięśniu sercowym ze względu na możliwość zahamowania przewodzenia. U pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) należy zachować szczególną ostrożność i wdrożyć monitorowanie EKG, ze względu na możliwość sumowania się wpływu tych leków na serce.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

5 Po dopuszczeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów otrzymujących miejscowe środki znieczulające w ciągłej infuzji do stawu, w okresie pooperacyjnym. Większość przypadków chondrolizy dotyczyła stawu barkowego. Z powodu wielokrotnie złożonych czynników i niekonsekwencji w literaturze naukowej dotyczącej mechanizmu działania, częstość występowania nie została ustalona. Dostawowa ciągła infuzja nie jest zatwierdzonym sposobem podania leku Marcaine-Adrenaline 0,5%. W czasie trwania znieczulenia zewnątrzoponowego może wystąpić hipotensja oraz bradykardia. Ryzyko wystąpienia takich objawów można zmniejszyć, np. przez wstrzyknięcie leku wywołującego skurcz naczyń. Niedociśnienie tętnicze należy leczyć niezwłocznie, podając dożylnie sympatykomimetyk, z powtórzeniem w razie potrzeby. Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może dojść do zahamowania układu sercowo-naczyniowego, szczególnie narażeni są pacjenci z hipowolemią.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Znieczulenie zewnątrzoponowe należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami układu krążenia. Znieczulenia regionalne wykonywane w okolicy głowy i szyi, niezależnie od zastosowanego leku znieczulenia miejscowego, związane są z większą częstością ciężkich działań niepożądanych. Niezamierzone dotętnicze podanie leku może powodować objawy toksyczności ze strony mózgu, nawet po podaniu małych dawek leku. Lek podany pozagałkowo, może w bardzo rzadkich przypadkach przeniknąć do przestrzeni podpajęczynówkowej mózgu powodując czasową ślepotę, zatrzymanie czynności serca, bezdech, drgawki itp. Sytuacje te powinny być jak najszybciej rozpoznane i powinno być wdrożone odpowiednie leczenie. W przypadku znieczulenia okołogałkowego i pozagałkowego istnieje ryzyko przetrwałej dysfunkcji mięśni oka. Jest to związane przede wszystkim z uszkodzeniem i (lub) miejscowym działaniem toksycznym na nerw i (lub) mięśnie.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ciężkość reakcji tkankowej zależy od stopnia uszkodzenia, stężenia zastosowanego leku miejscowo znieczulającego i czasu ekspozycji tkanek na lek znieczulający. Dlatego tak, jak w przypadku innych leków miejscowo znieczulających, należy stosować najmniejsze skuteczne stężenie i dawkę. Leki obkurczające naczynia i inne środki mogą nasilać to działanie, dlatego należy je stosować tylko wtedy, gdy jest to niezbędne. Znieczulenie okołoszyjkowe może doprowadzić do bradykardii lub tachykardii u płodu, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie częstości pracy serca płodu. Należy zachować ostrożność, gdy bupiwakaina jest podawana dostawowo, jeśli występuje podejrzenie niedawno przebytego urazu stawu lub staw był poddawany zabiegowi chirurgicznemu, który mógł doprowadzić do powstania rozległego naruszenia powierzchni stawowej. W tych sytuacjach bupiwakaina szybciej wchłania się z miejsca podania i osiąga większe stężenia w osoczu.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Po wielokrotnych wstrzyknięciach lub długotrwałych infuzjach bupiwakainy obserwowano zaburzenia czynności wątroby, z odwracalnym zwiększeniem aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT), fosfatazy zasadowej (ALP) i stężenia bilirubiny. W nielicznych doniesieniach literaturowych zgłaszano związek między stosowaniem bupiwakainy a rozwojem polekowego uszkodzenia wątroby, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania. Chociaż patofizjologa tej reakcji pozostaje nieznana, natychmiastowe odstawienie bupiwakainy wiązało się z szybką poprawą stanu klinicznego. W razie wystąpienia objawów zaburzeń czynności wątroby podczas podawania bupiwakainy, produkt leczniczy należy odstawić. Roztwory zawierające adrenalinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim lub nieleczonym nadciśnieniem, źle kontrolowaną nadczynnością tarczycy, chorobą wieńcową, blokiem przewodnictwa mięśnia sercowego, niewydolnością naczyń mózgowych, zaawansowaną cukrzycą i innymi schorzeniami, w których może dochodzić do pogorszenia po zastosowaniu epinefryny.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Roztwory zawierające adrenalinę powinny być stosowane ze szczególną ostrożnością i w ściśle odmierzonych dawkach w obszarach zaopatrywanych przez tętnice końcowe np. palce lub w obszarach o zmniejszonym ukrwieniu z innych powodów. 6 Produkt Marcaine-Adrenaline 0,5% zawiera pirosiarczan sodu. U osób z nadwrażliwością na pirosiarczan sodu mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym anafilaksja i zagrażający życiu lub mniej ciężki napad astmy. Częstość występowania nadwrażliwości na pirosiarczan sodu w populacji nie jest znana i najprawdopodobniej nie jest duża. Nadwrażliwość na pirosiarczany obserwuje się częściej u osób z astmą. Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Marcaine-Adrenaline 0,5% u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

W przypadku znieczulenia zewnątrzoponowego u dzieci dawkę należy podawać stopniowo proporcjonalnie do wieku i masy ciała, ponieważ szczególnie znieczulenie zewnątrzoponowe piersiowe może powodować ciężkie niedociśnienie i zaburzenia oddychania.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zachować szczególne środki ostrożności, jeżeli bupiwakaina jest stosowana u pacjentów, u których stosowane są równocześnie inne miejscowe środki znieczulające lub leki, których budowa jest podobna do amidowych leków znieczulających np. leki przeciwarytmiczne takie, jak lidokaina lub meksyletyna i tokainid. Działania toksyczne tych leków mogą się sumować. Nie prowadzono badań dotyczących interakcji bupiwakainy i leków przeciwarytmicznych klasy III np. amiodaronu, jednak zaleca się ostrożność podczas ich jednoczesnego stosowania. Należy unikać podawania lub zachować szczególną ostrożność podając roztwory zawierające adrenalinę pacjentom leczonym trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiego, przedłużonego nadciśnienia.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Interakcje

Dodatkowo jednoczesne stosowanie roztworów zawierających adrenalinę i pochodnych oksytocyny z grupy ergotaminy może powodować ciężkie, przetrwałe nadciśnienie, jak również powikłania ze strony serca i naczyń mózgowych. Leki neuroleptyczne, takie jak fenotiazyny, mogą wywoływać efekt odwrotny do adrenaliny, powodując obniżenie ciśnienia i tachykardię. Należy zachować ostrożność podczas podawania roztworów zawierających adrenalinę pacjentom znieczulanym ogólnie halotanem lub enfluranem, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca. Nieselektywne beta-adrenolityki takie, jak propranolol nasilają wpływ adrenaliny na ciśnienie krwi, może to prowadzić do ciężkiego nadciśnienia i bradykardii.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie zaobserwowano, aby bupiwakaina miała wpływ na proces rozrodu u ludzi. W badaniach na szczurach bupiwakaina podawana w dużych dawkach miała wpływ na przeżywalność szczurów w okresie tuż po porodzie i miała wpływ na embriogenezę jeżeli była podawana szczurom w okresie ciąży. Produkt Marcaine-Adrenaline 0,5% nie powinien być stosowany we wczesnej ciąży, chyba że korzyści wynikające z jego zastosowania przewyższają ryzyko związane z jego stosowaniem. Karmienie piersi? Bupiwakaina stosowana w dawkach terapeutycznych przenika do mleka matki, jednak w ilościach tak małych, że nie stwarza to ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Nie wiadomo czy adrenalina przenika do mleka matki, wydaje się jednak, że nie stwarza to ryzyka dla dziecka karmionego piersią.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W zależności od wielkości dawki leki miejscowo znieczulające mogą wywierać nieznaczny wpływ na funkcje psychiczne, jak również mogą wpływać na funkcje motoryczne i koordynację ruchową.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Profil działań niepożądanych produktu Marcaine-Adrenaline 0,5% jest podobny do innych długo działających leków miejscowo znieczulających. Działania niepożądane wywołane bezpośrednio przez lek są niekiedy trudne do odróżnienia od fizjologicznych skutków blokady nerwów (np. spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia), bezpośredniego skutku nakłucia igłą (np. uszkodzenie nerwu) lub stanowią pośredni skutek nakłucia (np. krwiak podtwardówkowy). Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstość występowania ((bardzo często 10, często 1/100 do <1/10; niezbyt często 1/1 000 do <1/100; rzadko 1/10 000 do <1/1 000; bardzo rzadko <1/10 000). Zaburzenia naczyniowe Bardzo często: niedociśnienie tętnicze Często: nadciśnienie tętnicze Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: nudności Często: wymioty. Zaburzenia układu nerwowego Często: parestezje, zawroty głowy.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Działania niepożądane

Niezbyt często: objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, uczucie drętwienia wokół ust, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenia mięśniowe, zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia mowy). Rzadko: neuropatia, uszkodzenia nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki. Zaburzenia serca Często: bradykardia Rzadko: zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: depresja oddechowa. Zaburzenia oka Rzadko: podwójne widzenie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często: zatrzymanie moczu. Dzieci Działania niepożądane obserwowane u dzieci są podobne do tych występujących u dorosłych, jednak u dzieci wczesne objawy działania toksycznego miejscowych anastetyków mogą być trudne do wykrycia, jeśli znieczulenie wykonuje się podczas sedacji lub znieczulenia ogólnego.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania dotyczą przede wszystkim układu krążenia oraz ośrodkowego układu nerwowego. Wystąpienie działań toksycznych wiąże się z dużym stężeniem bupiwakainy w osoczu, co może być spowodowane podaniem bardzo dużej dawki leku, szybkim wchłonięciem się leku do krążenia ogólnoustrojowego lub niezamierzonym podaniem donaczyniowym (patrz punkt 4.4). Objawy ze strony układu nerwowego są podobne dla wszystkich środków miejscowo znieczulających o budowie amidowej, przy czym zależnie od zastosowanego leku różne jest nasilenie objawów (zarówno ilościowe, jak i jakościowe) ze strony układu krążenia. Przypadkowe podanie donaczyniowe może wywołać natychmiastowe wystąpienie objawów zatrucia (w ciągu kilku sekund do kilku minut od podania). W razie przedawkowania leku objawy zatrucia występują później (15 do 60 minut od podania), gdyż w takiej sytuacji stężenie leku we krwi zwiększa się wolniej.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przedawkowanie

Objawy zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego narastają stopniowo. Początkowo obserwuje się takie objawy, jak drętwienie ust i wokół ust, drętwienie języka, zawroty głowy, szumy w uszach i przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia. Następnie występują zaburzenia artykulacji i skurcze mięśni, które mogą poprzedzać wystąpienie uogólnionych drgawek. Do kolejnych objawów należą: utrata przytomności i drgawki typu grand mal, które trwają od kilku sekund do kilku minut. Ze względu na zwiększoną aktywność mięśniową oraz zaburzenia oddychania podczas drgawek szybko dochodzi do hipoksji i hiperkapnii. W ciężkich przypadkach może nawet dojść do zatrzymania oddechu. Kwasica, hipokaliemia i hipoksja nasilają działanie toksyczne środków miejscowo znieczulających. Objawy ustępują po redystrybucji leku z ośrodkowego układu nerwowego oraz w wyniku jego metabolizmu i wydalania. Powrót do stanu sprzed podania leku następuje szybko, o ile nie podano bardzo dużych dawek leku.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przedawkowanie

Bardzo rzadko mogą wystąpić ciężkie objawy zatrucia ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zazwyczaj są one poprzedzone objawami zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Jeśli pacjent otrzymuje leki znieczulające ogólnie lub duże dawki leków uspokajających to objawy zatrucia ze strony układu sercowo-naczyniowego mogą wystąpić bez poprzedzających objawów zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. W razie dużego ogólnoustrojowego stężenia bupiwakainy może wystąpić znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca oraz zatrzymanie czynności serca. W rzadkich przypadkach zatrzymanie czynności serca występowało bez objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego. U dzieci znieczulanych ogólnie wczesne objawy toksyczności mogą być trudne do wykrycia. Postępowanie w razie wystąpienia objawów toksyczności ostrej W razie wystąpienia objawów toksyczności ostrej należy natychmiast przerwać podawanie leku.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przedawkowanie

Należy natychmiast podjąć leczenie objawów ze strony OUN (drgawki, zahamowanie czynności OUN) poprzez wspomaganie oddychania i podanie leków przeciwdrgawkowych. W razie wystąpienia depresji układu sercowo-naczyniowego (hipotensja i bradykardia) należy rozważyć podjęcie właściwego leczenia polegającego na podaniu dożylnym płynów, środków obkurczających naczynia, środków inotropowych i (lub) emulsji lipidowej. U dzieci należy zastosować dawki ustalone w oparciu o wiek i masę ciała. W razie zatrzymania czynności serca, należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację. Bardzo ważne jest, aby zapewnić właściwe utlenowanie krwi, wentylację i zabezpieczenie krążenia. Należy zapewnić optymalne natlenienie i wentylację oraz wspomaganie krążenia, jak również podjąć właściwe leczenie kwasicy. Zatrzymanie pracy serca może wymagać przedłużonej resuscytacji.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: środki znieczulające działające miejscowo, amidy kod ATC: N01B B51 Bupiwakaina jest długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Wykazuje działanie znieczulające i przeciwbólowe. W dużych dawkach powoduje znieczulenie chirurgiczne, w mniejszych powoduje blokadę czuciową i mniej nasilona blokadę ruchową. Początek i czas działania bupiwakainy zależą od dawki i miejsca podania. Obecna w produkcie adrenalina w przypadku znieczulenie nasiękowego i znieczulenia nerwów obwodowych wydłuża czas działania. W przypadku znieczulenia zewnątrzoponowego wydłużenie czasu działania jest mniejsze. Bupiwakaina, tak jak inne leki miejscowo znieczulające powoduje odwracalne zahamowanie przewodzenia impulsów nerwowych na skutek zmniejszenia przepuszczalności błony komórkowej neuronu dla jonów sodowych. Uważa się, że kanały sodowe błony komórkowej neuronu są receptorami dla leków miejscowo znieczulających.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Podobne działanie wywołuje bupiwakaina w pobudliwych błonach komórek mózgu i mięśnia sercowego. Jeśli bupiwakaina w dużych dawkach znajdzie się w układzie krążenia mogą wystąpić objawy jej toksycznego działania. Dotyczą one przede wszystkim układu nerwowego i krążenia. Objawy toksyczności ze strony ukladu nerwowego pojawiają się jako pierwsze, ponieważ do ich wystąpienia wystarczy mniejsze stężenie bupiwakainy w osoczu. Do objawów bezpośredniego działania na mięsień serca należą zwolnienie przewodnictwa, ujemny wpływ inotropowy, zatrzymanie akcji serca. Pośredni wpływ na układ sercowo-naczyniowy tj. hipotensja i bradykardia może wystąpić podczas znieczulenia zewnątrzoponowego i zależy od rozległości współistniejącej blokady współczulnej.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne pKa dla bupiwakainy wynosi 8,2, a współczynnik podziału olej-woda 346 (25C w buforze n-oktanolo-fosforowym o pH 7,4). Metabolity bupiwakainy wykazują mniejszą aktywność niż bupiwakaina. Stężenie bupiwakainy w osoczu zależy od podanej dawki, drogi podania i unaczynienia miejsca podania. Dodanie adrenaliny do roztworu bupiwakainy może zmniejszać jej maksymalne stężenie w osoczu, natomiast zazwyczaj ma to niewielki wpływ na czas do wystąpienia stężenia maksymalnego. Działanie to różni się w zależności od rodzaju znieczulenia, dawki i stężenia. U dorosłych, adrenalina obniża maksymalne stężenia w osoczu do 50 % przy znieczuleniu splotu ramiennego i do 5-25% przy znieczuleniu zewnątrzoponowym. Bupiwakaina wchłania się z przestrzeni zewnątrzoponowej dwufazowo i całkowicie, a okresy półtrwania wynoszą odpowiednio 7 minut i 6 godzin. Mała szybkość wchłaniania wpływa na szybkość eliminacji bupiwakainy.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W związku z tym czas półtrwania bupiwakainy po podaniu zewnątrzoponowym jest mniejszy niż po podaniu dożylnym. Klirens bupiwakainy wynosi 0,58 l/min, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 73 l, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2,7 godziny, a współczynnik ekstrakcji wątrobowej po podaniu dożylnym 0,38. Bupiwakaina wiąże się z białkami osocza w 96% (głównie z kwaśną alfa-1-glikoproteiną). Metabolizm bupiwakainy zachodzi przede wszystkim w wątrobie i zależy głównie od zmian aktywności enzymów wątrobowych, w mniejszym stopniu od perfuzji wątrobowej. U dzieci w wieku od 1. roku do 7 lat farmakokinetyka jest podobna jak u dorosłych. Po podawaniu ciągłym w znieczuleniu zewnątrzoponowym obserwowano zwiększenie całkowitego stężenia w osoczu. Wynika to ze zwiększenia stężenia kwaśnej alfa-1-glikoproteiny w okresie pooperacyjnym. Stężenie niezwiązanej, farmakologicznie czynnej bupiwakainy jest podobne przed operacją i po operacji.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Bupiwakaina łatwo przenika przez łożysko, a stężenie niezwiązanej bupiwakainy jest takie samo u matki jak u płodu. Jednak całkowite stężenie w osoczu jest niższe u płodu, ponieważ stopień wiązania się bupiwakainy z białkami osocza jest mniejszy u płodu. Bupiwakaina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, przede wszystkim na drodze aromatycznego uwodnienia do 4-hydroksy-bupiwakainy i N-dealkilacji do PPX, przy udziale P4503A4. Około 1% bupiwakainy jest wydalany w moczu w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin i mniej więcej 5% jako PPX. Stężenie PPX i 4-hydroksy-bupiwakainy podczas i po podawaniu ciągłym jest małe w porównaniu do stężenia bupiwakainy. U dzieci farmakokinetyka jest podobna do tej u dorosłych.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka poza działaniem farmakologicznym obserwowanym po podaniu dużych dawek bupiwakainy (np. działanie na ośrodkowy układ nerwowy i kardiotoksyczność).

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczan Kwas solny i (lub) sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Rozpuszczalność bupiwakainy zmniejsza się przy pH 6,5. Należy uważać w przypadku dodawania do produktu Marcaine-Adrenaline 0,5% roztworów o odczynie zasadowym np. wodorowęglanów, gdyż może spowodować to wytrącenie się osadu. W przypadku użycia produktu Marcaine-Adrenaline 0,5% w połączeniu z roztworami alkalicznymi może dojść do gwałtownego rozkładu adrenaliny. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2C – 8C). Nie zamrażać. Przechowywać fiolkę w opakowaniu zewnętrznym. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka typu I ze szkła bezbarwnego, zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym kapslem, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 5 fiolek po 20 ml.

CHPL leku Marcaine – Adrenaline 0,5%, roztwór do wstrzykiwań, (5 mg + 0,005 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Roztwór należy zużyć natychmiast po otwarciu fiolki. Niewykorzystana część roztworu nie może być użyta ponownie. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 5 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 8,5 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 10 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 17 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E223), sodu chlorek, sodu wodorotlenek. SEPTANEST Z ADRENALINĄ zawiera 0,76 mg sodu na 1 ml roztworu, tzn. 1,29 mg/ 1,7 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty i bezbarwny roztwór.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. SEPTANEST Z ADRENALINĄ jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg) /ml. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg) /ml.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta: U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. Maksymalne zalecane dawki: SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 280 0,035 7,0 (4,1 wkładu) 50 350 0,044 8,8 (5,2 wkładu) 60 420 0,053 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej 490 0,061 12,3 (7,0 wkładów) SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 40 280 0,070 7,0 (4,1 wkładu) 50 350 0,088 8,8 (5,2 wkładu) 60 420 0,105 10,5 (6,2 wkładu) 70 lub więcej 490 0,123 12,3 (7,0 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania SEPTANEST Z ADRENALINĄ u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Nie ma dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. Maksymalne zalecane dawki: SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 140 0,018 3,5 (2,1 wkładu) 30 210 0,026 5,3 (3,1 wkładu) 40 280 0,035 7,0 (4,1 wkładu) 55 385 0,048 9,6 (5,6 wkładu) SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg) /ml, roztwór do wstrzykiwań Masa ciała pacjenta (kg) Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg) Dawka adrenaliny (mg) Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml) 20 140 0,035 3,5 (2,1 wkładu) 30 210 0,053 5,3 (3,1 wkładu) 40 280 0,070 7,0 (4,1 wkładu) 55 385 0,096 9,6 (5,6 wkładu) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek: Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkt 4.4 i 5.2).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej: U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylocholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkt 4.4 i 5.2.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy. Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując SEPTANEST Z ADRENALINĄ do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na adrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed użyciem tego produktu leczniczego należy: zapytać pacjenta o obecnie stosowane leczenie oraz przeprowadzić wywiad medyczny, utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem, dysponować przygotowanym sprzętem do resuscytacji (patrz punkt 4.4). Specjalne ostrzeżenia Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami, a w sytuacji, gdy choroba jest ciężka lub niestabilna, należy rozważyć odsunięcie w czasie zabiegu stomatologicznego. Pacjenci z chorobami układu krążenia: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie w przypadkach: zaburzeń tworzenia i przewodzenia impulsów w sercu (np. blok przedsionkowo-komorowy stopnia II i III, znacząca bradykardia), ostrej, zdekompensowanej niewydolności serca (ostrej zastoinowej niewydolności serca), niedociśnienia, pacjentów z napadową tachykardią lub utrwalonymi zaburzeniami rytmu z szybką czynnością serca, pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną lub wywiadem wskazującym na niedawny (mniej niż 6 miesięcy wcześniej) zawał mięśnia sercowego, pacjentów po niedawnym (3 miesiące wcześniej) pomostowaniem aortalno-wieńcowym, pacjentów przyjmujących niekardioselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

propranolol) (ryzyko przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii), (patrz punkt 4.5), pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ ich substancje czynne mogą nasilać wpływ adrenaliny na układ krążenia. (patrz punkt 4.5). Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami: Pacjenci z padaczką: Wszelkie miejscowe środki znieczulające należy stosować bardzo ostrożnie ze względu na ich działanie drgawkowe. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej Niedobór cholinesterazy osoczowej można podejrzewać, gdy po typowym dawkowania środka znieczulającego występują kliniczne objawy przedawkowania i gdy wykluczono wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego. W takim przypadku należy zachować ostrożność przy następnym wstrzyknięciu i zastosować mniejszą dawkę.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci z chorobą nerek: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z ciężką chorobą wątroby: Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie ze względu na występowanie choroby wątroby, chociaż 90% artykainy ulega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z miastenią leczeni inhibitorami acetylocholinoesterazy: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z porfiri? SEPTANEST Z ADRENALINĄ należy stosować u pacjentów z ostrą porfirią wyłącznie w sytuacji, gdy nie ma żadnej bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku wszystkich pacjentów z porfirią należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, ponieważ ten produkt leczniczy może wyzwolić porfirię. Pacjenci otrzymujący jednocześnie halotenowe wziewne środki znieczulające Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci leczeni środkami przeciwpłytkowymi / przeciwkrzepliwymi: SEPTANEST Z ADRENALINĄ należy podawać ostrożnie pacjentom, którzy stosują leki przeciwpłytkowe/przeciwkrzepliwe lub mają zaburzenia krzepnięcia ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Zwiększone ryzyko krwawienia jest bardziej związane z zabiegiem niż z lekiem. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić podwyższone stężenia produktu w osoczu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Dlatego też należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Należy rozważyć zastosowanie raczej SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań niż SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01mg)/ml ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny wynoszącą 5 mikrogramów/ml w następujących przypadkach: Pacjenci z chorobami układu krążenia (np.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

niewydolnością serca, chorobą wieńcową, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem w wywiadzie) Pacjenci z zaburzeniami krążenia mózgowego, udarami w wywiadzie Zaleca się odsunięcie w czasie leczenia stomatologicznego z zastosowaniem artykainy i adrenaliny na sześć miesięcy po udarze z powodu podwyższonego ryzyka nawrotu udaru. Pacjenci z niekontrolowaną cukrzycą: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu działania hiperglikemizującego adrenaliny. Pacjenci z nadczynnością tarczycy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z guzem chromochłonnym nadnerczy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z podatnością na ostrą jaskrę z zamkniętym kątem przesączania: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy należy stosować bezpiecznie i skutecznie w odpowiednich warunkach: Adrenalina upośledza przepływ krwi w dziąsłach, co może doprowadzić do miejscowej martwicy tkanek. Po znieczuleniu przewodowym żuchwy zgłaszano bardzo rzadkie przypadki przedłużającego się lub nieodwracalnego uszkodzenia nerwu i utraty smaku. W razie wstrzyknięcia w miejsce, gdzie występuje stan zapalny lub zakażenie, miejscowe działanie znieczulające tego produktu leczniczego może być osłabione. Dawkę należy też zmniejszyć w przypadku niedotlenienia, hiperkaliemii i kwasicy metabolicznej. Istnieje ryzyko obrażeń spowodowanych ugryzieniem (warg, policzków, błony śluzowej i języka), szczególnie w przypadku dzieci. Należy poinformować pacjentów, że powinni unikać żucia gumy i jedzenia do czasu powrotu prawidłowego czucia. Ten produkt leczniczy zawiera sodu pirosiarczyn, czyli siarczyn, który w rzadkich przypadkach może spowodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na wkład, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. W razie jakiegokolwiek ryzyka wystąpienia reakcji alergicznej należy wybrać do znieczulenia inny lek (patrz punkt 4.3).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje z artykain? Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Inne miejscowo działające środki znieczulające Działanie toksyczne miejscowych środków znieczulających ma charakter addycyjny. Łączna dawka wszystkich podawanych działających miejscowo środków znieczulających nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki zastosowanych leków. Środki uspokajające (środki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy np. benzodiazepiny, opioidy): W razie włączenia środków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta należy stosować zmniejszone dawki środków znieczulających, ponieważ miejscowo działające środki znieczulające, podobnie jak środki uspokajające, działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, co w skojarzeniu może mieć efekt addycyjny (patrz punkt 4.2). Interakcje z adrenalin?

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Halotenowe wziewne środki znieczulające (np. halotan): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego z powodu uwrażliwienia serca na arytmogenne działanie katecholamin: ryzyko ciężkiej arytmii komorowej. Zaleca się przedyskutowanie postępowania z anestezjologiem przed podaniem miejscowego środka znieczulającego podczas znieczulenia ogólnego. Środki blokujące postganglionowe neurony adrenergiczne (np. guanadrel, guanetydyna i alkaloidy rauwolfii): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego pod ścisłym nadzorem medycznym oraz z uważną aspiracją ze względu na możliwe nasilenie odpowiedzi na adrenergiczne środki zwężające naczynia krwionośne: ryzyko nadciśnienia oraz innych działań na układ krążenia. Nieselektywne beta-adrenolityki (np. propranolol, nadolol): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego ze względu na możliwe zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie ryzyka bradykardii.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, dezypramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina i protryptylina): Dawkę i częstość stosowania tego produktu leczniczego należy zmniejszyć z powodu zwiększonego ryzyka ciężkiego nadciśnienia. Inhibitory COMT (inhibitory metylotransferazy katecholowej) (np. entakapon, tolkapon): Mogą wystąpić zaburzenia rytmu, przyspieszenie czynności serca i wahania ciśnienia krwi. Pacjentom przyjmującym inhibitory COMT należy podawać zmniejszoną ilość adrenaliny w znieczuleniu stomatologicznym. Inhibitory MAO (zarówno A-selektywne (np. moklobemid), jak i nieselektywne (np. fenelzyna, tranylcypromina, linezolid): Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych środków, należy zmniejszyć dawkę i częstość podawania tego produktu leczniczego; produkt należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym z powodu możliwego nasilenia działań adrenaliny, co prowadzi do ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Leki powodujące zaburzenia rytmu serca (np.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

leki przeciwarytmiczne, jak digitalina, chinidyna): Podawaną dawkę tego produktu leczniczego należy zmniejszyć ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca przy jednoczesnym podawaniu pacjentom adrenaliny i glikozydów naparstnicy. Zaleca się uważną aspirację przed podaniem produktu leczniczego. Środki kurczące macicę typu pochodnych sporyszu (np. metysergid, ergotamina, ergonowina): Ten produkt leczniczy należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na addycyjne lub synergistyczne wzrosty ciśnienia krwi i (lub) odpowiedź niedokrwienną. Sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia krwionośne (głównie kokaina, ale też amfetamina, fenylefryna, pseudoefedryna, oksymetazolina): Istnieje ryzyko toksycznego działania adrenergicznego. Jeśli w ciągu ostatnich 24 godzin stosowano jakikolwiek sympatykomimetyczny lek obkurczający naczynia krwionośne, należy odłożyć planowane leczenie stomatologiczne.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

Fenotiazyny (i inne neuroleptyki): Należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących fenotiazyny, biorąc pod uwagę ryzyko niedociśnienia tętniczego z powodu możliwego zahamowania działania adrenaliny.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach, w których stosowano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, jak również samą artykainę, nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu/zarodka, poród ani rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Badania na zwierzętach wykazały, że adrenalina ma działanie toksyczne na reprodukcję w dawkach wyższych niż maksymalna zalecana dawka (patrz punkt 5.3). Brak doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w okresie ciąży, z wyjątkiem porodu. Adrenalina i artykaina przenikają przez barierę łożyskową, chociaż artykaina przenika w stopniu mniejszym niż inne miejscowo działające środki znieczulające. Stężenia artykainy w surowicy zmierzone u noworodków wynosiły mniej więcej 30% stężenia u matki. W razie niezamierzonego podania do naczynia krwionośnego u matki adrenalina może zmniejszyć przepływ krwi w łożysku.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W okresie ciąży SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,010 mg)/ml można stosować tylko po dokładnym przeanalizowaniu korzyści i zagrożeń. Ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny należy rozważyć zastosowanie raczej SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 200 000 (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań niż SEPTANEST Z ADRENALINĄ 1: 100 000 (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań. Karmienie piersi? W wyniku gwałtownego spadku stężeń w surowicy i gwałtownej eliminacji nie stwierdza się występowania znaczących ilości artykainy w mleku ludzkim. Adrenalina przenika do mleka ludzkiego, ale też ma krótki okres półtrwania. Zazwyczaj przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma konieczności zawieszania karmienia piersią na dłużej niż 5 godzin po znieczuleniu. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, nie wykazały wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). W dawkach leczniczych nie należy się spodziewać niepożądanego wpływu na płodność ludzi.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Skojarzenie artykainy chlorowodorku i adrenaliny winianu roztwór do wstrzykiwań może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu SEPTANEST Z ADRENALINĄ mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie (punkt 4.8 ChPL). Pacjenci nie powinni więc opuszczać poczekalni u stomatologa po zabiegu stomatologicznym do czasu powrotu prawidłowego samopoczucia (na ogół w ciągu 30 minut).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane a) Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Reakcje niepożądane po podaniu artykainy i adrenaliny są podobne do reakcji obserwowanych po stosowaniu innych miejscowo działających amidowych środków znieczulających i obkurczających naczynia. Te reakcje niepożądane są na ogół zależne od dawki. Mogą być również wynikiem nadwrażliwości, idiosynkrazji lub obniżonej tolerancji u danego pacjenta. Zaburzenia układu nerwowego, miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość, zaburzenia serca i zaburzenia naczyń to najczęściej występujące działania niepożądane. Poważne działania niepożądane mają na ogół charakter ogólnoustrojowy. b) Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Przedstawione działania niepożądane pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń, badań klinicznych oraz piśmiennictwa.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja częstości odpowiada następującej konwencji: Bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10); niezbyt często (od ≥1/1 000 do <1/100), rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Częstość Reakcje niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często Zapalenie dziąseł Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Reakcje alergiczne, anafilaktyczne / anafilaktoidalne Zaburzenia psychiczne Rzadko Nerwowość / lęk Częstość nieznana: Euforia Zaburzenia układu nerwowego Często Neuropatia: Neuralgia (ból neuropatyczny), Niedoczulica / zdrętwienie (ust i okolic ust), Przeczulica, Zaburzenia czucia (ust i okolic ust), w tym Zaburzenia smaku (np.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

metaliczny smak, zaburzenia smaku), Brak odczuwania smaku, Alodynia, Przeczulica w zakresie odczuwania temperatury, Ból głowy Niezbyt często Uczucie pieczenia Rzadko Zaburzenia nerwu twarzowego (porażenie, paraliż, niedowład), Zespół Hornera (opadanie powieki, enoftalmia, zwężenie źrenicy), Senność, Oczopląs Bardzo rzadko Parestezje (uporczywa niedoczulica i utrata smaku) po znieczuleniach nerwu żuchwowego i zębodołowego dolnego Zaburzenia oka Rzadko Podwójne widzenie (porażenie mięśni okoruchowych), Upośledzenie widzenia (czasowa ślepota), Rozszerzenie źrenicy, Zwężenie źrenicy, Enoftalmia Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko Przeczulica słuchowa, Szum w uszach Zaburzenia serca Często Bradykardia, Tachykardia Rzadko Kołatania serca Częstość nieznana: Zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy) Zaburzenia naczyń Często Niedociśnienie tętnicze (z możliwą zapaścią krążeniową) Niezbyt często Nadciśnienie tętnicze Rzadko Uderzenia gorąca Częstość nieznana Miejscowe/regionalne przekrwienie, Rozszerzenie naczyń krwionośnych, Zwężenie naczyń krwionośnych Choroby układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Skurcz oskrzeli / astma, Duszność Częstość nieznana Dysfonia (chrypka) Zaburzenia żołądka i jelit Często Obrzęk języka, warg, dziąseł Niezbyt często Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, Nudności, wymioty, biegunka Rzadko Złuszczanie / owrzodzenia błony śluzowej dziąseł i jamy ustnej Częstość nieznana Dysfagia, Obrzęk policzków, Bolesność języka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wysypka, Świąd Rzadko Obrzęk naczyniowy (twarz / język / warga / gardło / krtań / obrzęk okołooczny), Pokrzywka Częstość nieznana Rumień, Nadmierna potliwość Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Ból szyi Rzadko Drobne skurcze mięśni Częstość nieznana Nasilenie nerwowo-mięśniowych objawów zespołu Kearns-Sayre, Szczękościsk Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Ból w miejscu iniekcji Rzadko Złuszczanie / martwica w miejscu wstrzyknięcia, Zmęczenie, osłabienie, dreszcze Częstość nieznana Miejscowy obrzęk, Uczucie gorąca, Uczucie zimna c) Opis wybranych działań niepożądanych Reakcji alergicznych nie należy mylić z incydentami omdlenia (kołatania serca spowodowanego adrenaliną).

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Opisywano opóźnione o 2 tygodnie wystąpienie porażenia twarzy po podaniu artykainy w skojarzeniu z adrenaliną, a po upływie 6 miesięcy stan nie uległ zmianie. Te patologiczne objawy neurologiczne mogą wystąpić wraz z różnymi objawami nieprawidłowych odczuć. Parestezje można zdefiniować jako samoistne, nieprawidłowe, zazwyczaj niebolesne odczucia (np. pieczenie, uczucie kłucia, mrowienie lub swędzenie) znacznie przekraczające spodziewany czas trwania znieczulenia. Większość przypadków parestezji zgłaszanych po leczeniu stomatologicznym ma charakter przejściowy i ustępuje w ciągu dni, tygodni lub miesięcy. Uporczywe parestezje, w większości po blokadzie nerwu w obrębie żuchwy, charakteryzuje ustępowanie powolne, niecałkowite lub brak ustępowania. Niektóre zdarzenie niepożądane, takie jak pobudzenie, lęk / nerwowość, drżenie, zaburzenia mówienia mogą stanowić objawy ostrzegawcze przed depresją OUN.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

W razie wystąpienia tych objawów pacjenta należy poprosić o hiperwentylowanie się oraz należy wdrożyć nadzór (patrz punkt 4.9 ChPL). d) Dzieci i młodzież Profil bezpieczeństwa w przypadku dzieci i młodzieży w wieku 4–18 lat był podobny, jak u dorosłych. Jednak częściej obserwowano obrażenia tkanek miękkich, szczególnie w przypadku dzieci w wieku 3–7 lat, spowodowane przedłużającym się znieczuleniem tkanek miękkich. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Rodzaje przedawkowania Określenie „przedawkowanie miejscowo działającego środka znieczulającego” w najszerszym znaczeniu często jest używane do opisania: bezwzględnego przedawkowania, względnego przedawkowania, takiego jak: niezamierzonego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego lub nieprawidłowo szybkiego wchłonięcia do krążenia układowego lub opóźnionego metabolizmu i eliminacji leku. W przypadku przedawkowania względnego u pacjenta na ogół występują objawy w ciągu pierwszych minut. Natomiast w przypadku bezwzględnego przedawkowania objawy działania toksycznego, w zależności od miejsca wstrzyknięcia, występują później po wstrzyknięciu. Objawy podmiotowe W razie przedawkowania (bezwzględnego lub względnego), ponieważ pobudzenie może być przejściowe lub nieobecne, pierwszymi objawami może być senność przechodząca w utratę przytomności i zatrzymanie oddechu.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane artykainą: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (stan przedomdleniowy, omdlenie, ból głowy, niepokój, pobudzenie, stan splątania, dezorientacja, zawroty głowy (uczucie oszołomienia), drżenie, stupor, głęboka depresja OUN, utrata przytomności, śpiączka, drgawki (w tym napad toniczno-kloniczny), zaburzenia mowy (np. dyzartria, słowotok), zawroty głowy, zaburzenia równowagi, objawy ocularne (rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji), po których dochodzi do objawów naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, ziewanie, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Kwasica powoduje zaostrzenie działań toksycznych miejscowego znieczulenia.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane adrenaliną: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (niepokój, pobudzenie, stan przedomdleniowy, omdlenie), a następnie naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Leczenie przedawkowania Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie jakichkolwiek stanów nagłych dróg oddechowych i układu krążenia. Stopień ciężkości objawów przedawkowania powinien skłonić lekarzy/stomatologów do wdrożenia protokołów, które przewidują konieczność zabezpieczenia w odpowiednim czasie dróg oddechowych i zapewnienia wspomagania oddychania.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. W razie wystąpienia ostrego układowego działania toksycznego należy niezwłocznie przerwać wstrzykiwanie środka miejscowo znieczulającego. W razie konieczności należy zmienić położenie pacjenta do pozycji na plecach. Objawy ze strony OUN (drgawki, depresja OUN) należy niezwłocznie leczyć za pomocą odpowiedniego udrożnienia dróg oddechowych i wspomagania oddechu oraz podania leków przeciwdrgawkowych. Zapewnienie optymalnej podaży tlenu oraz wspomaganie oddechu i krążenia, jak również leczenie kwasicy może zapobiec zatrzymaniu akcji serca. W razie wystąpienia depresji układu krążenia (niedociśnienie tętnicze, bradykardia) należy rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą płynów dożylnych, środków obkurczających naczynia krwionośne i (lub) środków inotropowych. Dzieciom należy podawać dawki odpowiednie do wieku i masy ciała.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

W razie zatrzymania krążenia należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Układ nerwowy / leki znieczulające miejscowo / amidy / artykaina, skojarzenia kod ATC: N01BB58 Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne: Artykaina, miejscowo działający amidowy środek znieczulający, odwracalnie blokuje przewodnictwo impulsów nerwowych poprzez dobrze poznany mechanizm często obserwowany w przypadku innych amidowych środków miejscowo znieczulających. Obejmuje on zmniejszanie lub zapobieganie wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla sodu (Na+), co zazwyczaj występuje w wyniku niewielkiej depolaryzacji błony. W ten sposób dochodzi do działania znieczulającego. W miarę jak działanie znieczulające postępująco rozwija się w nerwie, próg pobudliwości elektrycznej stopniowo się zwiększa, ulega spowolnieniu tempo wzrostu potencjału i spowalnia się przewodzenie impulsu. pKa artykainy oszacowano na 7,8.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Adrenalina, jako środek obkurczający naczynia krwionośne, działa bezpośrednio zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne; działanie na receptory β-adrenergiczne ma znaczenie dominujące. Adrenalina powoduje wydłużenie czasu trwania działania artykainy i zmniejsza ryzyko nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania: SEPTANEST Z ADRENALINĄ wykazuje początek działania 1,5 – 1,8 min przy podaniu nasiękowym i 1,4 – 3,6 min przy znieczuleniu przewodowym. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:100 000 wynosi 60 – 75 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 180 – 360 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:200 000 wynosi 45 – 60 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 120 – 300 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Nie obserwowano żadnej różnicy w zakresie właściwości farmakodynamicznych pomiędzy populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Artykaina Wchłanianie: W trzech opublikowanych badaniach klinicznych, w których opisywano profil farmakokinetyczny skojarzenia artykainy chlorowodorku 40 mg/ml z adrenaliną w dawce 10 lub 5 mikrogramów/ml, wartości Tmax wynosiły 10 – 12 minut, natomiast wartości Cmax wahały się od 400 do 2100 ng/ml. W badaniach klinicznych przeprowadzanych z udziałem dzieci Cmax wynosiło 1382 ng/ml, a Tmax 7,78 min po znieczuleniu nasiękowym w dawce 2 mg/kg masy ciała. Dystrybucja: Obserwowano wysoki stopień wiązania się artykainy z białkami w odniesieniu do albumin (68,5 – 80,8%) i µ/b-globulin (62,5 – 73,4%) ludzkiej surowicy. Wiązanie z g-globulinami (8,6 – 23,7%) było znacznie mniejsze. Adrenalina jest środkiem obkurczającym naczynia krwionośne, który dodaje się do artykainy w celu spowolnienia wchłaniania do krążenia układowego i tym samym wydłużenia utrzymywania się aktywnego stężenia artykainy w tkankach. Objętość dystrybucji w osoczu wynosiła około 4 l/kg.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Metabolizm: Artykaina podlega hydrolizie jej grupy karboksylowej przez nieswoiste esterazy w tkankach i we krwi. Ze względu na to, że ta hydroliza przebiega bardzo szybko, około 90% artykainy ulega inaktywacji w ten sposób. Artykaina jest dodatkowo metabolizowana w mikrosomach wątroby. Głównym produktem metabolizmu artykainy indukowanym przez cytochrom P450 jest kwas artykainowy metabolizowany następnie do glukuronidu kwasu artykainowego. Eliminacja: Po wstrzyknięciu w okolicę zęba okres półtrwania artykainy w fazie eliminacji wynosił około 20 –40 min. W badaniu klinicznym wykazano, że stężenia artykainy i kwasu artykainowego w osoczu gwałtownie się zmniejszały po wstrzyknięciu podśluzówkowym. Po upływie 12 do 24 godzin po wstrzyknięciu w osoczu wykrywano bardzo niewielkie ilości artykainy. Ponad 50% dawki było wydalane z moczem, w 95% w postaci kwasu artykainowego, w ciągu 8 godzin od podania. W ciągu 24 godzin około 57% (68 mg) i 53% (204 mg) dawki ulegało eliminacji z moczem.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Eliminacja nerkowa niezmienionej artykainy odpowiadała za jedynie 2% całkowitej eliminacji.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności przewlekłej, toksycznego wpływu na rozród i genotoksyczności nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek leczniczych. W dawkach supraterapeutycznych artykaina wykazuje właściwości kardiodepresyjne i może wywierać działanie rozszerzające na naczynia krwionośne. Adrenalina wykazuje działanie sympatykomimetyczne. Podskórne wstrzyknięcie artykainy w skojarzeniu z adrenaliną powodowało wystąpienie działań niepożądanych począwszy od dawki 50 mg/kg mc./dobę u szczurów oraz 80 mg/kg mc./dobę u psów po 4 tygodniach codziennego powtarzanego podawania. Jednak te wyniki mają niewielkie znaczenie w odniesieniu do stosowania w warunkach klinicznych przy podaniu doraźnym.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach embriotoksyczności artykainy nie zaobserwowano wzrostu wskaźników śmiertelności płodowej ani wad po codziennym podawaniu dawek dożylnych do 20 mg/kg mc. u szczurów oraz 12,5 mg/kg mc. u królików. Teratogenność obserwowano u zwierząt otrzymujących adrenalinę jedynie w przypadku narażenia uznanego za przekraczające maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzone z zastosowaniem artykainy 40 mg/ml + adrenaliny 10 mikrogramów/ml podawanych podskórnie w dawkach do 80 mg/kg mc./dobę nie wykazały działań niepożądanych na płodność, rozwój zarodka/płodu ani na rozwój przed i pourodzeniowy. Nie obserwowano działania genotoksycznego podczas badań in vitro ani in vivo przeprowadzanych z samą artykainą ani podczas badań in vivo przeprowadzanych z artykainą w skojarzeniu z adrenaliną. Sprzeczne wyniki uzyskano w badaniach genotoksyczności in vitro i in vivo adrenaliny.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn (E223) Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Nie zamrażać. Wkłady przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Jednorazowy, cylindryczny wkład ze szkła klasy I, zamknięty na podstawie ruchomym korkiem gumowym, a na górze – gumową zatyczką przytrzymywaną kapslem aluminiowym. Pudełko zawierające szklane wkłady 50 x 1,7 ml. Pudełko zawierające szklane wkłady z autoaspiracją 50 x 1,7 ml. Opakowanie z 4 pudełkami zawierającymi szklane wkłady 50 x 1,7 ml. Opakowanie z 8 pudełkami zawierającymi szklane wkłady 50 x 1,7 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Septanest z adrenaliną 1:100 000, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np. przeniesienia zapalenia wątroby), strzykawki i igły używane do pobrania roztworu muszą być zawsze świeże i sterylne. Nie stosować tego produktu leczniczego, jeśli roztwór jest mętny lub odbarwiony. Wkłady są przeznaczone do jednorazowego użytku. Jeśli zużyto tylko część zawartości wkładu, resztę należy wyrzucić. Należy zużyć bezpośrednio po otwarciu wkładu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ubistesin forte, (40 mg + 0,012 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,012 mg epinefryny chlorowodorku (co odpowiada 0,01 mg epinefryny). Każdy wkład zawierający 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,0204 mg epinefryny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: siarczyn sodu (E 221) Ubistesin forte zawiera 0,6 mg siarczynu sodu na 1 ml roztworu, tzn. 1,02 mg/ 1,7 ml roztworu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, bezbarwny roztwór o wartości pH 3,6-4.4.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. Ubistesin forte jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie produktu leczniczego Ubistesin. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie produktu leczniczego Ubistesin forte. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. Maksymalne zalecane dawki produktu leczniczego Ubistesin forte: Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka epinefryny (mg): 0,070, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 7,0 (4,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 50, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 350, Dawka epinefryny (mg): 0,088, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 8,8 (5,2 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 60, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 420, Dawka epinefryny (mg): 0,105, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 10,5 (6,2 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 70 lub więcej, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 490, Dawka epinefryny (mg): 0,123, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 12,3 (7,0 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Ubistesin forte u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

Nie ma dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. Maksymalne zalecane dawki produktu leczniczego Ubistesin forte: Masa ciała pacjenta (kg): 20, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 140, Dawka epinefryny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 3,5 (2,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 30, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 210, Dawka epinefryny (mg): 0,053, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 5,3 (3,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka epinefryny (mg): 0,070, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 7,0 (4,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 55, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 385, Dawka epinefryny (mg): 0,096, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,7 ml): 9,6 (5,6 wkładu) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkty 4.4 i 5.2). W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu leczniczego (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylcholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt leczniczy podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkty 4.4 i 5.2. Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego. Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dawkowanie

Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia. Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując produkt leczniczy Ubistesin forte do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na epinefrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed użyciem tego produktu leczniczego należy: zapytać pacjenta o obecnie stosowane leczenie oraz przeprowadzić wywiad medyczny, utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem, dysponować przygotowanym sprzętem do resuscytacji (patrz punkt 4.9). Specjalne ostrzeżenia Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami, a w sytuacji, gdy choroba jest ciężka lub niestabilna, należy rozważyć odsunięcie w czasie zabiegu stomatologicznego. Pacjenci z chorobami układu krążenia Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie w przypadkach: zaburzeń tworzenia i przewodzenia impulsów w sercu (np. blok przedsionkowo-komorowy stopnia II i III, znacząca bradykardia), ostrej, zdekompensowanej niewydolności serca (ostrej zastoinowej niewydolności serca), niedociśnienia, pacjentów z napadową tachykardią lub utrwalonymi zaburzeniami rytmu z szybką czynnością serca, pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną lub wywiadem wskazującym na niedawny (mniej niż 6 miesięcy wcześniej) zawał mięśnia sercowego, pacjentów po niedawnym (3 miesiące wcześniej) pomostowaniem aortalno-wieńcowym, pacjentów przyjmujących niekardioselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

propranolol) (ryzyko przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii), (patrz punkt 4.5), pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ ich substancje czynne mogą nasilać wpływ epinefryny na układ krążenia. (patrz punkt 4.5). Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami: Pacjenci z padaczk? Wszelkie miejscowe środki znieczulające należy stosować bardzo ostrożnie ze względu na ich działanie drgawkowe. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej Niedobór cholinesterazy osoczowej można podejrzewać, gdy po typowym dawkowaniu środka znieczulającego występują kliniczne objawy przedawkowania i gdy wykluczono wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego. W takim przypadku należy zachować ostrożność przy następnym wstrzyknięciu i zastosować mniejszą dawkę.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci z chorobą nerek Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z ciężką chorobą wątroby Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie ze względu na występowanie choroby wątroby, chociaż 90% artykainy ulega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z miastenią leczeni inhibitorami acetylocholinoesterazy Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z porfiri? Ubistesin forte należy stosować u pacjentów z ostrą porfirią wyłącznie w sytuacji, gdy nie ma żadnej bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku wszystkich pacjentów z porfirią należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, ponieważ ten produkt leczniczy może wyzwolić porfirię. Pacjenci otrzymujący jednocześnie halotenowe wziewne środki znieczulające Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci leczeni środkami przeciwpłytkowymi / przeciwzakrzepowymi Ubistesin forte należy podawać ostrożnie pacjentom, którzy stosują leki przeciwpłytkowe/przeciwzakrzepowe lub mają zaburzenia krzepnięcia ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Zwiększone ryzyko krwawienia jest bardziej związane z zabiegiem niż z lekiem. Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić podwyższone stężenia produktu w osoczu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Dlatego też należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Należy rozważyć zastosowanie raczej produktu leczniczego Ubistesin niż produktu leczniczego Ubistesin forte ze względu na mniejszą zawartość epinefryny wynoszącą 5 mikrogramów/ml w następujących przypadkach: Pacjenci z chorobami układu krążenia (np.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

niewydolnością serca, chorobą wieńcową, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem w wywiadzie). Pacjenci z zaburzeniami krążenia mózgowego, udarami w wywiadzie. Zaleca się odsunięcie w czasie leczenia stomatologicznego z zastosowaniem artykainy i epinefryny na sześć miesięcy po udarze z powodu podwyższonego ryzyka nawrotu udaru. Pacjenci z niekontrolowaną cukrzycą. Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu działania hiperglikemizującego epinefryny. Pacjenci z nadczynnością tarczycy. Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości epinefryny. Pacjenci z guzem chromochłonnym nadnerczy. Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości epinefryny. Pacjenci z podatnością na ostrą jaskrę z zamkniętym kątem przesączania. Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości epinefryny. Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy należy stosować bezpiecznie i skutecznie w odpowiednich warunkach. Epinefryna upośledza przepływ krwi w dziąsłach, co może doprowadzić do miejscowej martwicy tkanek. Po znieczuleniu przewodowym żuchwy zgłaszano bardzo rzadkie przypadki przedłużającego się lub nieodwracalnego uszkodzenia nerwu i utraty smaku. W razie wstrzyknięcia w miejsce, gdzie występuje stan zapalny lub zakażenie, miejscowe działanie znieczulające tego produktu leczniczego może być osłabione. Dawkę należy też zmniejszyć w przypadku niedotlenienia, hiperkaliemii i kwasicy metabolicznej. Istnieje ryzyko obrażeń spowodowanych ugryzieniem (warg, policzków, błony śluzowej i języka), szczególnie w przypadku dzieci. Należy poinformować pacjentów, że powinni unikać żucia gumy i jedzenia do czasu powrotu prawidłowego czucia. Ten produkt leczniczy zawiera siarczyn sodu (E221), który w rzadkich przypadkach może spowodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na wkład, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. W razie jakiegokolwiek ryzyka wystąpienia reakcji alergicznej należy wybrać do znieczulenia inny lek (patrz punkt 4.3).

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje z artykain? Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności Inne miejscowo działające środki znieczulające Działanie toksyczne miejscowych środków znieczulających ma charakter addycyjny. Łączna dawka wszystkich podawanych działających miejscowo środków znieczulających nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki zastosowanych leków. Środki uspokajające (środki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy np. benzodiazepiny, opioidy) W razie włączenia środków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta należy stosować zmniejszone dawki środków znieczulających, ponieważ miejscowo działające środki znieczulające, podobnie jak środki uspokajające, działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, co w skojarzeniu może mieć efekt addycyjny (patrz punkt 4.2). Interakcje z epinefryn?

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Interakcje

Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności Halotenowe wziewne środki znieczulające (np. halotan) Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego z powodu uwrażliwienia serca na arytmogenne działanie katecholamin: ryzyko ciężkiej arytmii komorowej. Zaleca się przedyskutowanie postępowania z anestezjologiem przed podaniem miejscowego środka znieczulającego podczas znieczulenia ogólnego. Środki blokujące postganglionowe neurony adrenergiczne (np. guanadrel, guanetydyna i alkaloidy rauwolfii) Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego pod ścisłym nadzorem medycznym oraz z uważną aspiracją ze względu na możliwe nasilenie odpowiedzi na adrenergiczne środki zwężające naczynia krwionośne: ryzyko nadciśnienia oraz innych działań na układ krążenia. Nieselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Interakcje

propranolol, nadolol) Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego ze względu na możliwe zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie ryzyka bradykardii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, dezypramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina i protryptylina) Dawkę i częstość stosowania tego produktu leczniczego należy zmniejszyć z powodu zwiększonego ryzyka ciężkiego nadciśnienia. Inhibitory COMT (inhibitory metylotransferazy katecholowej) (np. entakapon, tolkapon) Mogą wystąpić zaburzenia rytmu, przyspieszenie czynności serca i wahania ciśnienia krwi. Pacjentom przyjmującym inhibitory COMT należy podawać zmniejszoną ilość epinefryny w znieczuleniu stomatologicznym. Inhibitory MAO (zarówno A-selektywne (np. moklobemid), jak i nieselektywne (np. fenelzyna, tranylcypromina, linezolid) Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych środków, należy zmniejszyć dawkę i częstość podawania tego produktu leczniczego; produkt należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym z powodu możliwego nasilenia działań epinefryny, co prowadzi do ryzyka przełomu nadciśnieniowego.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Interakcje

Leki powodujące zaburzenia rytmu serca (np. leki przeciwarytmiczne, jak digitalina, chinidyna) Podawaną dawkę tego produktu leczniczego należy zmniejszyć ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca przy jednoczesnym podawaniu pacjentom epinefryny i glikozydów naparstnicy. Zaleca się uważną aspirację przed podaniem produktu leczniczego. Środki kurczące macicę typu pochodnych sporyszu (np. metysergid, ergotamina, ergonowina) Ten produkt leczniczy należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na addycyjne lub synergistyczne wzrosty ciśnienia krwi i (lub) odpowiedź niedokrwienną. Sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia krwionośne (głównie kokaina, ale też amfetamina, fenylefryna, pseudoefedryna, oksymetazolina) Istnieje ryzyko toksycznego działania adrenergicznego. Jeśli w ciągu ostatnich 24 godzin stosowano jakikolwiek sympatykomimetyczny lek obkurczający naczynia krwionośne, należy odłożyć planowane leczenie stomatologiczne.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Interakcje

Fenotiazyny (i inne neuroleptyki) Należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących fenotiazyny, biorąc pod uwagę ryzyko niedociśnienia tętniczego z powodu możliwego zahamowania działania epinefryny.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach, w których stosowano artykainę 40 mg/ml + epinefrynę 10 mikrogramów/ml, jak również samą artykainę, nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu/zarodka, poród ani rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Badania na zwierzętach wykazały, że epinefryna ma działanie toksyczne na reprodukcję w dawkach wyższych niż maksymalna zalecana dawka (patrz punkt 5.3). Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w okresie ciąży, z wyjątkiem porodu. Epinefryna i artykaina przenikają przez barierę łożyskową, chociaż artykaina przenika w stopniu mniejszym niż inne miejscowo działające środki znieczulające. Stężenia artykainy w surowicy zmierzone u noworodków wynosiły mniej więcej 30% stężenia u matki. W razie niezamierzonego podania do naczynia krwionośnego u matki epinefryna może zmniejszyć przepływ krwi w łożysku.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W okresie ciąży Ubistesin forte można stosować tylko po dokładnym przeanalizowaniu korzyści i zagrożeń. Ze względu na mniejszą zawartość epinefryny należy rozważyć zastosowanie raczej produktu leczniczego Ubistesin niż produktu leczniczego Ubistesin forte. Karmienie piersi? W wyniku gwałtownego spadku stężeń w surowicy i gwałtownej eliminacji nie stwierdza się występowania znaczących ilości artykainy w mleku ludzkim. Epinefryna przenika do mleka ludzkiego, ale też ma krótki okres półtrwania. Zazwyczaj przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma konieczności zawieszania karmienia piersią na dłużej niż 5 godzin po znieczuleniu. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano artykainę 40 mg/ml + epinefrynę 10 mikrogramów/ml, nie wykazały wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). W dawkach leczniczych nie należy się spodziewać niepożądanego wpływu na płodność ludzi.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Skojarzenie artykainy chlorowodorku i epinefryny chlorowodorku roztwór do wstrzykiwań może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu produktu leczniczego Ubistesin forte mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie (patrz punkt 4.8). Pacjenci nie powinni więc opuszczać poczekalni u stomatologa po zabiegu stomatologicznym do czasu powrotu prawidłowego samopoczucia (na ogół w ciągu 30 minut).

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane a) Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Reakcje niepożądane po podaniu artykainy i epinefryny są podobne do reakcji obserwowanych po stosowaniu innych miejscowo działających amidowych środków znieczulających i obkurczających naczynia. Te reakcje niepożądane są na ogół zależne od dawki. Mogą być również wynikiem nadwrażliwości, idiosynkrazji lub obniżonej tolerancji u danego pacjenta. Zaburzenia układu nerwowego, miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość, zaburzenia serca i zaburzenia naczyń to najczęściej występujące działania niepożądane. Poważne działania niepożądane mają na ogół charakter ogólnoustrojowy. b) Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Przedstawione działania niepożądane pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń, badań klinicznych oraz piśmiennictwa.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja częstości odpowiada następującej konwencji: Bardzo często (≥1/10) Często (od ≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (od ≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA: Częstość Reakcje niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często Zapalenie dziąseł Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Reakcje alergiczne, anafilaktyczne / anafilaktoidalne Zaburzenia psychiczne Rzadko Nerwowość (niepokój) / lęk Częstość nieznana: Euforia Zaburzenia układu nerwowego Często Neuropatia: Neuralgia (ból neuropatyczny), Niedoczulica / zdrętwienie (ust i okolic ust, twarzy) Niezbyt często Uczucie pieczenia Rzadko Zaburzenia nerwu twarzowego (porażenie, paraliż, niedowład), Zespół Hornera (opadanie powieki, enoftalmia, zwężenie źrenicy), Senność, Oczopląs Bardzo rzadko Parestezje (uporczywa niedoczulica i utrata smaku, przemijające parastezje) po znieczuleniach nerwu żuchwowego i zębodołowego dolnego Częstość nieznana: Stan przedomdleniowy / omdlenie (osłabienie lub utrata przytomności, zawroty głowy), Drgawki / drgawki grand mal Zaburzenia oka Rzadko Podwójne widzenie (porażenie mięśni okoruchowych), Upośledzenie widzenia (czasowa ślepota, zmniejszenie ostrości wzroku), Opadanie powieki, Zwężenie źrenicy, Enoftalmia, Rozszerzenie źrenicy, Ból oka Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko Przeczulica słuchowa, Szum w uszach Zaburzenia serca Często Bradykardia, Tachykardia Rzadko Kołatania serca Częstość nieznana: Zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca) Zaburzenia naczyń Często Niedociśnienie tętnicze (z możliwą zapaścią krążeniową) Niezbyt często Nadciśnienie tętnicze Rzadko Uderzenia gorąca, bladość Częstość nieznana Miejscowe/regionalne przekrwienie, Rozszerzenie naczyń krwionośnych, Zwężenie naczyń krwionośnych Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Skurcz oskrzeli / astma, Duszność Częstość nieznana Dysfonia (chrypka) Zaburzenia żołądka i jelit Często Obrzęk języka, warg, dziąseł Niezbyt często Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, Nudności, wymioty, biegunka Rzadko Złuszczanie / owrzodzenia błony śluzowej dziąseł i jamy ustnej Częstość nieznana Dysfagia, Obrzęk policzków, Bolesność języka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wysypka, Świąd Rzadko Obrzęk naczyniowy (twarz / język / warga / gardło / krtań / obrzęk okołooczny), Pokrzywka Częstość nieznana Rumień, Nadmierna potliwość Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Ból szyi Rzadko Drobne skurcze mięśni Częstość nieznana Nasilenie nerwowo-mięśniowych objawów zespołu Kearns-Sayre, Szczękościsk Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Reakcje w miejscu iniekcji Rzadko Złuszczanie / martwica w miejscu wstrzyknięcia, Zmęczenie, osłabienie, dreszcze Częstość nieznana Miejscowy obrzęk, Uczucie gorąca, Uczucie zimna c) Opis wybranych działań niepożądanych Reakcji alergicznych nie należy mylić z incydentami omdlenia (kołatania serca spowodowanego epinefryną).

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Działania niepożądane

Określenie „reakcje alergiczne” obejmuje również następujące preferowane określenia: nadwrażliwość, w tym reakcja nadwrażliwości typu IV, oraz dodatni wynik testu na alergię. Opisywano opóźnione o 2 tygodnie wystąpienie porażenia twarzy po podaniu artykainy w skojarzeniu z epinefryną, a po upływie 6 miesięcy stan nie uległ zmianie. Te patologiczne objawy neurologiczne mogą wystąpić wraz z różnymi objawami nieprawidłowych odczuć. Parestezje można zdefiniować jako samoistne, nieprawidłowe, zazwyczaj niebolesne odczucia (np. pieczenie, uczucie kłucia, mrowienie lub swędzenie) znacznie przekraczające spodziewany czas trwania znieczulenia. Większość przypadków parestezji zgłaszanych po leczeniu stomatologicznym ma charakter przejściowy i ustępuje w ciągu dni, tygodni lub miesięcy. Uporczywe parestezje, w większości po blokadzie nerwu w obrębie żuchwy, charakteryzuje ustępowanie powolne, niecałkowite lub brak ustępowania.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Działania niepożądane

Niektóre zdarzenie niepożądane, takie jak pobudzenie, lęk / nerwowość, drżenie, zaburzenia mówienia mogą stanowić objawy ostrzegawcze przed depresją OUN. W razie wystąpienia tych objawów pacjenta należy poprosić o hiperwentylowanie się oraz należy wdrożyć nadzór (patrz punkt 4.9 ChPL). Określenie „reakcja anafilaktyczna” obejmuje następujące preferowane określenia: wstrząs anafilaktyczny i nadwrażliwość typu I. d) Dzieci i młodzież Profil bezpieczeństwa w przypadku dzieci i młodzieży w wieku 4–18 lat był podobny, jak u dorosłych. Jednak częściej obserwowano obrażenia tkanek miękkich, szczególnie w przypadku dzieci w wieku 3–7 lat, spowodowane przedłużającym się znieczuleniem tkanek miękkich. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49-21-301 Faks: + 48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Rodzaje przedawkowania Określenie „przedawkowanie miejscowo działającego środka znieczulającego” w najszerszym znaczeniu często jest używane do opisania: bezwzględnego przedawkowania, względnego przedawkowania, takiego jak: niezamierzonego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego lub nieprawidłowo szybkiego wchłonięcia do krążenia układowego lub opóźnionego metabolizmu i eliminacji leku. W przypadku przedawkowania względnego u pacjenta na ogół występują objawy w ciągu pierwszych minut. Natomiast w przypadku bezwzględnego przedawkowania objawy działania toksycznego, w zależności od miejsca wstrzyknięcia, występują później po wstrzyknięciu. Objawy podmiotowe W razie przedawkowania (bezwzględnego lub względnego), ponieważ pobudzenie może być przejściowe lub nieobecne, pierwszymi objawami może być senność przechodząca w utratę przytomności i zatrzymanie oddechu. Spowodowane artykain?

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedawkowanie

Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (stan przedomdleniowy, omdlenie, ból głowy, niepokój, pobudzenie, stan splątania, dezorientacja, zawroty głowy (uczucie oszołomienia), drżenie, stupor, głęboka depresja OUN, utrata przytomności, śpiączka, drgawki (w tym napad toniczno-kloniczny), zaburzenia mowy (np. dyzartria, słowotok), zawroty głowy, zaburzenia równowagi, objawy oczne (rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji), po których dochodzi do objawów naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, ziewanie, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Kwasica powoduje zaostrzenie działań toksycznych miejscowego znieczulenia. Spowodowane epinefryn?

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedawkowanie

Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (niepokój, pobudzenie, stan przedomdleniowy, omdlenie), a następnie naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Leczenie przedawkowania Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie jakichkolwiek stanów nagłych dróg oddechowych i układu krążenia. Stopień ciężkości objawów przedawkowania powinien skłonić lekarzy/stomatologów do wdrożenia protokołów, które przewidują konieczność zabezpieczenia w odpowiednim czasie dróg oddechowych i zapewnienia wspomagania oddychania.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. W razie wystąpienia ostrego układowego działania toksycznego należy niezwłocznie przerwać wstrzykiwanie środka miejscowo znieczulającego. W razie konieczności należy zmienić położenie pacjenta do pozycji na plecach. Objawy ze strony OUN (drgawki, depresja OUN) należy niezwłocznie leczyć za pomocą odpowiedniego udrożnienia dróg oddechowych i wspomagania oddechu oraz podania leków przeciwdrgawkowych. Zapewnienie optymalnej podaży tlenu oraz wspomaganie oddechu i krążenia, jak również leczenie kwasicy może zapobiec zatrzymaniu akcji serca. W razie wystąpienia depresji układu krążenia (niedociśnienie tętnicze, bradykardia) należy rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą płynów dożylnych, środków obkurczających naczynia krwionośne i (lub) środków inotropowych. Dzieciom należy podawać dawki odpowiednie do wieku i masy ciała.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedawkowanie

W razie zatrzymania krążenia należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Układ nerwowy / leki znieczulające miejscowo / amidy / artykaina, skojarzenia kod ATC: N01BB58 Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne: Artykaina, miejscowo działający amidowy środek znieczulający, odwracalnie blokuje przewodnictwo impulsów nerwowych poprzez dobrze poznany mechanizm często obserwowany w przypadku innych amidowych środków miejscowo znieczulających. Obejmuje on zmniejszanie lub zapobieganie wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla sodu (Na+), co zazwyczaj występuje w wyniku niewielkiej depolaryzacji błony. W ten sposób dochodzi do działania znieczulającego. W miarę jak działanie znieczulające postępująco rozwija się w nerwie, próg pobudliwości elektrycznej stopniowo się zwiększa, ulega spowolnieniu tempo wzrostu potencjału i spowalnia się przewodzenie impulsu. pKa artykainy oszacowano na 7,8.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Epinefryna, jako środek obkurczający naczynia krwionośne, działa bezpośrednio zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne; działanie na receptory β-adrenergiczne ma znaczenie dominujące. Epinefryna powoduje wydłużenie czasu trwania działania artykainy i zmniejsza ryzyko nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Ubistesin forte wykazuje początek działania 1,5 – 1,8 min przy podaniu nasiękowym i 1,4 – 3,6 min przy znieczuleniu przewodowym. Czas trwania znieczulenia wywołanego przez Ubistesin forte wynosi 60 – 75 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 180 – 360 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich. Nie obserwowano żadnej różnicy w zakresie właściwości farmakodynamicznych pomiędzy populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Artykaina Wchłanianie: W trzech opublikowanych badaniach klinicznych, w których opisywano profil farmakokinetyczny skojarzenia artykainy chlorowodorku 40 mg/ml z epinefryną w dawce 10 lub 5 mikrogramów/ml, wartości Tmax wynosiły 10 – 12 minut, natomiast wartości Cmax wahały się od 400 do 2100 ng/ml. W badaniach klinicznych przeprowadzanych z udziałem dzieci Cmax wynosiło 1382 ng/ml, a Tmax 7,78 min po znieczuleniu nasiękowym w dawce 2 mg/kg masy ciała. Dystrybucja: Obserwowano wysoki stopień wiązania się artykainy z białkami w odniesieniu do albumin (68,5 – 80,8%) i /-globulin (62,5 – 73,4%) ludzkiej surowicy. Wiązanie z -globulinami (8,6 – 23,7%) było znacznie mniejsze. Epinefryna jest środkiem obkurczającym naczynia krwionośne, który dodaje się do artykainy w celu spowolnienia wchłaniania do krążenia układowego i tym samym wydłużenia utrzymywania się aktywnego stężenia artykainy w tkankach.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Objętość dystrybucji w osoczu wynosiła około 4 l/kg. Metabolizm: Artykaina podlega hydrolizie jej grupy karboksylowej przez nieswoiste esterazy w tkankach i we krwi. Ze względu na to, że ta hydroliza przebiega bardzo szybko, około 90% artykainy ulega inaktywacji w ten sposób. Artykaina jest dodatkowo metabolizowana w mikrosomach wątroby. Głównym produktem metabolizmu artykainy indukowanym przez cytochrom P450 jest kwas artykainowy metabolizowany następnie do glukuronidu kwasu artykainowego. Eliminacja: Po wstrzyknięciu w okolicę zęba okres półtrwania artykainy w fazie eliminacji wynosił około 20 –40 min. W badaniu klinicznym wykazano, że stężenia artykainy i kwasu artykainowego w osoczu gwałtownie się zmniejszały po wstrzyknięciu podśluzówkowym. Po upływie 12 do 24 godzin po wstrzyknięciu w osoczu wykrywano bardzo niewielkie ilości artykainy. Ponad 50% dawki było wydalane z moczem, w 95% w postaci kwasu artykainowego, w ciągu 8 godzin od podania.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W ciągu 24 godzin około 57% (68 mg) i 53% (204 mg) dawki ulegało eliminacji z moczem. Eliminacja nerkowa niezmienionej artykainy odpowiadała za jedynie 2% całkowitej eliminacji.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności przewlekłej, toksycznego wpływu na rozród i genotoksyczności nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek leczniczych. W dawkach supraterapeutycznych artykaina wykazuje właściwości kardiodepresyjne i może wywierać działanie rozszerzające na naczynia krwionośne. Epinefryna wykazuje działanie sympatykomimetyczne. Podskórne wstrzyknięcie artykainy w skojarzeniu z epinefryną powodowało wystąpienie działań niepożądanych począwszy od dawki 50 mg/kg mc. na dobę u szczurów oraz 80 mg/kg mc. na dobę u psów po 4 tygodniach codziennego powtarzanego podawania. Jednak te wyniki mają niewielkie znaczenie w odniesieniu do stosowania w warunkach klinicznych przy podaniu doraźnym.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach embriotoksyczności artykainy nie zaobserwowano wzrostu wskaźników śmiertelności płodowej ani wad po codziennym podawaniu dawek dożylnych do 20 mg/kg mc. u szczurów oraz 12,5 mg/kg mc. u królików. Teratogenność obserwowano u zwierząt otrzymujących epinefrynę jedynie w przypadku narażenia uznanego za przekraczające maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzone z zastosowaniem artykainy 40 mg/ml + epinefryny 10 mikrogramów/ml podawanych podskórnie w dawkach do 80 mg/kg mc. na dobę nie wykazały działań niepożądanych na płodność, rozwój zarodka/płodu ani na rozwój przed i pourodzeniowy. Nie obserwowano działania genotoksycznego podczas badań in vitro ani in vivo przeprowadzanych z samą artykainą ani podczas badań in vivo przeprowadzanych z artykainą w skojarzeniu z epinefryną.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Sprzeczne wyniki uzyskano w badaniach genotoksyczności in vitro i in vivo epinefryny.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Siarczyn sodu (E221) Sodu chlorek Kwas solny 14% (do ustalenia pH) Sodu wodorotlenek roztwór 9% (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od światła. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wkład z bezbarwnego, neutralnego szkła typu I. Korek i gumowy krążek wykonane z gumy bromobutylowej. Wieczko aluminiowe. Metalowa puszka zawiera 50 wkładów po 1,7 ml każdy. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np. przeniesienia zapalenia wątroby), strzykawki i igły używane do pobrania roztworu muszą być zawsze świeże i sterylne.

CHPL leku Ubistesin Forte, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,012 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Nie stosować tego produktu leczniczego, jeśli roztwór jest mętny lub odbarwiony. Aby uniknąć skaleczeń wkłady należy ostrożnie wyjmować z puszki. Wkłady są przeznaczone do jednorazowego użytku. Jeśli zużyto tylko część zawartości wkładu, resztę należy wyrzucić. Należy zużyć bezpośrednio po otwarciu wkładu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Ubistesin, (40 mg + 0,006 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 0,006 mg epinefryny chlorowodorku (co odpowiada 0,005 mg epinefryny). Każdy wkład zawierający 1,7 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 68 mg artykainy chlorowodorku i 0,0102 mg epinefryny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: siarczyn sodu (E 221). Ubistesin zawiera 0,6 mg siarczynu sodu na 1 ml roztworu, tzn. 1,02 mg/ 1,7 ml roztworu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, bezbarwny roztwór o wartości pH 3,6-4,4.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. Ubistesin jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie produktu leczniczego Ubistesin. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie produktu leczniczego Ubistesin forte. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. Maksymalne zalecane dawki produktu leczniczego Ubistesin: Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka epinefryny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml): 7,0 (4,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 50, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 350, Dawka epinefryny (mg): 0,044, Całkowita objętość (ml): 8,8 (5,2 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 60, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 420, Dawka epinefryny (mg): 0,053, Całkowita objętość (ml): 10,5 (6,2 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 70 lub więcej, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 490, Dawka epinefryny (mg): 0,061, Całkowita objętość (ml): 12,3 (7,0 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Ubistesin u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

Nie ma dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. Maksymalne zalecane dawki produktu leczniczego Ubistesin: Masa ciała pacjenta (kg): 20, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 140, Dawka epinefryny (mg): 0,018, Całkowita objętość (ml): 3,5 (2,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 30, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 210, Dawka epinefryny (mg): 0,026, Całkowita objętość (ml): 5,3 (3,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka epinefryny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml): 7,0 (4,1 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 55, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 385, Dawka epinefryny (mg): 0,048, Całkowita objętość (ml): 9,6 (5,6 wkładu) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkty 4.4 i 5.2). W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu leczniczego (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylcholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt leczniczy podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkty 4.4 i 5.2. Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Dawkowanie

Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia. Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując produkt leczniczy Ubistesin do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Ubistesin, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 6 mcg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na epinefrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ADRENALINA WZF, 300 mikrogramów/0,3 ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 1 mg adrenaliny (Adrenalinum) w postaci adrenaliny winianu. Jedna dawka 0,3 ml zawiera 300 mikrogramów adrenaliny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E 223) 1 mg/1 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Bezbarwny lub prawie bezbarwny, przezroczysty płyn

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie doraźne w nagłych przypadkach ostrych reakcji alergicznych (anafilaksji), wywołanych przez pokarmy, leki, ukąszenia i użądlenia owadów oraz inne alergeny, jak również w przypadku anafilaksji samoistnej.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zazwyczaj stosuje się od 0,005 mg/kg mc. do 0,01 mg/kg mc., jednak w niektórych przypadkach może być konieczne zastosowanie większej dawki. Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg: zazwyczaj stosuje się 300 mikrogramów (0,3 ml). W przypadku braku poprawy stanu klinicznego lub jego pogorszenia, 5-15 minut po pierwszym zastrzyku można podać drugi zastrzyk z dodatkową dawką produktu Adrenalina WZF. Zaleca się przepisywanie pacjentom dwóch ampułko-strzykawek produktu Adrenalina WZF, które powinni mieć zawsze przy sobie. Dzieciom o masie ciała poniżej 30 kg nie można podać dawki mniejszej niż 300 mikrogramów z odpowiednią dokładnością ze względu na konstrukcję ampułko-strzykawki. Dlatego też mniejsze dawki mogą być stosowane wyłącznie w sytuacjach zagrażających życiu i pod kontrolą lekarza. Sposób podawania Produkt należy wstrzykiwać wyłącznie domięśniowo.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Dawkowanie

Ampułko-strzykawka ma blokadę umożliwiającą podanie jednorazowej dawki 300 mikrogramów adrenaliny. Ze względu na stabilność produktu ampułko-strzykawka zawiera 1 ml roztworu. Po podaniu dawki leku w ampułko-strzykawce pozostaje 0,7 ml roztworu, ale ampułko-strzykawka nie nadaje się do ponownego użytku i należy ją w bezpieczny sposób usunąć. Produkt należy podawać natychmiast po wystąpieniu objawów ciężkiej reakcji alergicznej (w tym wstrząsu anafilaktycznego). Mogą one wystąpić w ciągu kilku minut od zetknięcia się z alergenem i zazwyczaj są to: pokrzywka, zaczerwienienie lub obrzęk naczynioruchowy. Objawy o ciężkim przebiegu obejmują układ oddechowy i krążenia. Produkt należy wstrzykiwać tylko w mięsień w przednio-bocznej części uda, nie wstrzykiwać w mięśnie pośladka. Miejsce, w które wstrzyknięto produkt należy lekko masować przez 10 sekund po wykonaniu iniekcji.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Dawkowanie

Pacjenta/opiekuna należy poinformować, że po każdorazowym użyciu produktu Adrenalina WZF: należy zadzwonić po natychmiastową pomoc medyczną, wezwać karetkę pogotowia oraz powiedzieć, że jest to „anafilaksja”, nawet jeśli objawy ulegną poprawie (patrz punkt 4.4). w przypadku pacjentów przytomnych korzystne jest ułożenie płasko z uniesionymi nogami, jeżeli jednak występują trudności z oddychaniem, powinni oni usiąść. Nieprzytomnych pacjentów należy ułożyć na boku w pozycji bezpiecznej. pacjent powinien w miarę możliwości pozostać z inną osobą, do momentu przybycia pomocy medycznej.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania UWAGA: w stanach zagrożenia życia nie ma bezwzględnych przeciwwskazań do zastosowania adrenaliny. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Wszystkich pacjentów, którym przepisuje się produkt Adrenalina WZF, należy dokładnie poinformować o wskazaniach do stosowania oraz właściwym sposobie podawania (patrz punkt 6.6). Usilnie zaleca się przeszkolenie osób z najbliższego otoczenia pacjenta (np. rodziców, opiekunów, nauczycieli) w zakresie poprawnego stosowania produktu Adrenalina WZF w przypadku konieczności udzielenia pomocy w nagłej sytuacji. Adrenalina WZF jest przeznaczona do stosowania w sytuacjach zagrożenia życia, wynikającego z wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej, w tym wstrząsu anafilaktycznego powinni nosić przy sobie produkt (w obowiązującym terminie ważności dopuszcza się jego przechowywanie przez okres 6 miesięcy w temperaturze poniżej 25°C). Po zastosowaniu produktu pacjent powinien natychmiast uzyskać pomoc lekarską.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjent/opiekun powinien być poinformowany o możliwości wystąpienia dwufazowej anafilaksji, która charakteryzuje się początkową poprawą, a następnie, po kilku godzinach, nawrotem objawów. U pacjentów ze współistniejącą astmą może być zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiej reakcji anafilaktycznej. Pacjentów należy dokładnie poinstruować odnośnie okoliczności, w których mogą stosować produkt. Należy zachować ostrożność u osób z chorobą serca, np. chorobą wieńcową oraz chorobami mięśnia sercowego (lek może wywołać napad dławicy piersiowej), sercem płucnym, zaburzeniami rytmu serca lub tachykardią. U pacjentów z nadczynnością tarczycy, schorzeniami sercowo-naczyniowymi (ciężka dławica piersiowa, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory i komorowe zaburzenia rytmu lub nadciśnienie tętnicze), guzem chromochłonnym, wysokim ciśnieniem śródgałkowym, ciężką niewydolnością nerek, gruczolakiem gruczołu krokowego prowadzącym do zalegania moczu, hiperkalcemią, hipokaliemią, cukrzycą, a także u pacjentów w podeszłym wieku oraz u kobiet w ciąży istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych po podaniu adrenaliny.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Działanie adrenaliny mogą nasilać trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mieszane selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, takie jak wenlafaksyna, sybutramina lub milnacypran oraz inhibitory monoaminooksydazy (nagłe zwiększenie ciśnienia tętniczego i zaburzenia rytmu serca), inhibitory COMT, hormony tarczycy, teofilina, oksytocyna, leki parasympatykolityczne, niektóre leki przeciwhistaminowe (difenhydramina, chlorofeniramina), lewodopa i alkohol. Podczas podawania adrenaliny i nieselektywnych β-adrenolityków może wystąpić ciężkie nadciśnienie tętnicze i bradykardia. Jednoczesne stosowanie leków sympatykomimetycznych i adrenaliny może nasilać działanie adrenaliny. Produkt należy stosować ostrożnie u osób przyjmujących leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, np. glikozydy naparstnicy, chinidyna, chlorowcowane środki znieczulające.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Interakcje

Działaniu hipertensyjnemu adrenaliny można przeciwdziałać przez podanie szybko działających leków rozszerzających naczynia krwionośne lub leków blokujących receptory α-adrenergiczne. Działanie przeciwanafilaktyczne może być antagonizowane przez leki β-adrenolityczne, szczególnie niewybiórcze. Adrenalina hamuje wydzielanie insuliny, dlatego u osób z cukrzycą może być konieczne zwiększenie dawki insuliny lub innych leków hipoglikemicznych.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie przeprowadzono kontrolowanych badań dotyczących stosowania adrenaliny u kobiet w ciąży. Adrenalina może być stosowana w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza spodziewana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Adrenalina może znacznie zmniejszyć przepływ krwi łożyskowej, aczkolwiek wstrząs anafilaktyczny również wywiera takie działanie. Karmienie piersi? Adrenalina nie wchłania się po podaniu doustnym; przypuszcza się, że adrenalina wydzielana z mlekiem matki nie będzie oddziaływała na niemowlę karmione piersią.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Po zastosowaniu adrenaliny, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, przede wszystkim z uwagi na objawy ciężkiej reakcji alergicznej.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Wystąpienie działań niepożądanych zależy od wrażliwości pacjenta na adrenalinę oraz od podanej dawki. Działania niepożądane występujące często, nawet po podaniu małych dawek adrenaliny to: Zaburzenia psychiczne: stan lękowy, pobudliwość nerwowa, niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, drżenie. Zaburzenia serca: kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia naczyń: zimne kończyny. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: trudności w oddychaniu. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: bladość. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: nadmierna potliwość. Działania niepożądane występujące rzadko: Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: hiperglikemia, hipokaliemia, kwasica metaboliczna. Zaburzenia psychiczne: omamy. Zaburzenia układu nerwowego: omdlenia. Zaburzenia oka: rozszerzenie źrenic.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Działania niepożądane

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: trudności w oddawaniu moczu z zatrzymaniem moczu włącznie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: drżenia mięśniowe. Działania niepożądane, które występowały po zastosowaniu większych dawek adrenaliny lub u osób wrażliwych: zaburzenia rytmu serca (migotanie przedsionków lub zatrzymanie czynności serca), nagły wzrost ciśnienia tętniczego (czasami prowadzący do krwotoku mózgowego) oraz skurcz naczyń (np. skóry, błon śluzowych, nerek). Produkt zawiera sodu pirosiarczyn, który może powodować reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne lub reakcje zagrażające życiu lub mniej ciężkie napady astmy u osób wrażliwych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie lub przypadkowe podanie donaczyniowe adrenaliny, na skutek nagłego zwiększenia ciśnienia tętniczego, może wywołać krwotok mózgowy. Zwężenie naczyń obwodowych i pobudzenie serca może prowadzić do ostrego obrzęku płuc i w konsekwencji do zgonu. Działaniu hipertensyjnemu można przeciwdziałać przez podanie szybko działających leków rozszerzających naczynia krwionośne lub blokujących receptory α-adrenergiczne. Jeżeli w wyniku tego nastąpi długotrwałe niedociśnienie tętnicze, konieczne może być podanie innego leku zwiększającego ciśnienie tętnicze, np. noradrenaliny. W przypadku ostrego obrzęku płucnego z zaburzeniami oddechowymi, który występuje po przedawkowaniu adrenaliny, należy podać szybko działający lek blokujący receptory α-adrenergiczne, np. fentolaminę i (lub) zastosować wentylację przerywanym ciśnieniem dodatnim. Po przedawkowaniu adrenaliny może wystąpić przemijająca bradykardia, a następnie tachykardia.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Przedawkowanie

Po nich mogą wystąpić potencjalnie zagrażające życiu ciężkie zaburzenia rytmu serca, które można leczyć lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne. Przed ich podaniem lub jednocześnie z nimi należy podać lek blokujący receptory α-adrenergiczne w celu utrzymania pod kontrolą działań na krążenie obwodowe zachodzących za pośrednictwem receptorów alfa.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki adrenergiczne i dopaminergiczne, kod ATC: C01CA24 Adrenalina to naturalnie występująca katecholamina wydzielana przez rdzeń nadnerczy w odpowiedzi na wysiłek lub stres. Jest to sympatykomimetyczna amina, która silnie pobudza receptory alfa-, jak i beta-adrenergiczne i dlatego jej działanie na narządy docelowe jest złożone. Jest to lek z wyboru w przypadku szybkiego łagodzenia reakcji nadwrażliwości (na alergeny) lub w przypadku anafilaksji idiopatycznej lub powysiłkowej. Adrenalina silnie zwęża naczynia krwionośne w wyniku pobudzenia receptorów alfa. Przeciwdziała to rozszerzaniu naczyń krwionośnych i zwiększonej przepuszczalności naczyń, prowadzącej do utraty płynu wewnątrznaczyniowego i niedociśnieniu, które są głównymi cechami farmakotoksycznymi wstrząsu anafilaktycznego.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Właściwości farmakodynamiczne

Poprzez pobudzenie receptorów beta-adrenergicznych znajdujących się w oskrzelach, adrenalina silnie rozszerza oskrzela, co łagodzi świszczący oddech i duszności. Adrenalina łagodzi również świąd, pokrzywkę i obrzęk naczynioruchowy związane z anafilaksją.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Adrenalina ulega szybkiej inaktywacji w organizmie, głównie w wątrobie przez enzymy COMT (katecholo-O-metylotransferazę) i MAO (oksydazę monoaminową). Duża część dawki adrenaliny jest wydalana w postaci metabolitów w moczu. Okres półtrwania wynosi około 2 do 3 minut. Jednakże po wstrzyknięciu podskórnym lub domięśniowym miejscowe zwężenie naczyń może opóźnić wchłanianie, przez co działanie może być dłuższe niż wynika to z okresu półtrwania.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Adrenalina jest szeroko stosowana jako lek z wyboru w doraźnym leczeniu nagłych reakcji alergicznych od wielu lat. Nie ma przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego lek, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu pirosiarczyn (E 223) Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w lodówce (2°C – 8°C). W obowiązującym terminie ważności dopuszcza się przechowywanie leku przez okres 6 miesięcy w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułko-strzykawka szklana zawierająca 1 ml roztworu, z igłą o długości 1,27 cm, zamknięta korkiem gumowym z zamontowanym popychaczem i blokadą umożliwiającą podanie jednorazowej dawki 300 mikrogramów adrenaliny. Ampułko-strzykawka jest pakowana w blister z folii PVC i papieru. Tekturowe pudełko zawiera 1 lub 2 ampułko-strzykawki.

CHPL leku Adrenalina WZF, roztwór do wstrzykiwań, 300 mcg/0,3 ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Ampułko-strzykawka jest przeznaczona do jednorazowego użycia. Roztwór, który po podaniu dawki leku zawsze pozostaje w ampułko-strzykawce (nadmiar) nie nadaje się do ponownego użycia i powinien być usunięty w sposób zgodny z lokalnymi przepisami. Zdjąć osłonkę zabezpieczającą z igły. Nie zdejmować blokady umieszczonej na tłoku ampułko-strzykawki. Wbić igłę w mięsień w przednio-bocznej części uda i nacisnąć tłok do oporu. W razie potrzeby wstrzyknięcie można wykonać przez lekką odzież. Po użyciu ampułko-strzykawki na igłę nałożyć osłonkę zabezpieczającą. Nie używać produktu w przypadku stwierdzenia zmiany zabarwienia. Patrz punkt 4.2 – wskazówki, jak informować pacjenta/opiekuna odnośnie postępowania po każdorazowym użyciu produktu Adrenalina WZF.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EpiPen Jr., 150 mikrogramów, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml zawiera 500 mikrogramów epinefryny (adrenaliny). Pojedyncza dawka (0,3 ml) zawiera 150 mikrogramów (0,15 mg) epinefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E223) 0,5 mg/dawkę, chlorek sodu 1,8 mg/dawkę. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu (wstrzykiwacz automatyczny). Przejrzysty i bezbarwny roztwór.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Wstrzykiwacze automatyczne EpiPen Jr. (epinefryna) wskazane są w leczeniu nagłych przypadków ciężkich reakcji alergicznych (anafilaksji) na użądlenia lub ukąszenia owadów, pożywienie, leki lub inne alergeny, a także w anafilaksji idiopatycznej lub wywołanej wysiłkiem fizycznym.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci i młodzież: Dawka u dzieci wynosi zazwyczaj 0,01 mg/kg masy ciała. Jednakże lekarz może zalecić większą lub mniejszą dawkę produktu, w oparciu o dokładną ocenę każdego pacjenta i rozpoznanie ryzyka wystąpienia reakcji zagrażających życiu, które są wskazaniem do podania produktu. Przy użyciu wstrzykiwacza automatycznego EpiPen Jr. nie można podać dawki mniejszej niż 150 mikrogramów. Lekarz powinien rozważyć zastosowanie innych postaci farmaceutycznych epinefryny do wstrzykiwań u małych dzieci, jeśli konieczne będzie podawanie mniejszych dawek. Dzieci i młodzież o masie ciała powyżej 30 kg*: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 300 mikrogramów. *Dla tych pacjentów dostępny jest EpiPen Senior zawierający 300 mikrogramów epinefryny w jednej dawce. Dzieci o masie ciała od 15 kg do 30 kg: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 150 mikrogramów. Dzieci o masie ciała poniżej 15 kg: To czy EpiPen Jr.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Dawkowanie

jest odpowiedni, należy ocenić indywidualnie dla każdego pacjenta. Zastosowanie produktu u dzieci o masie ciała mniejszej niż 7,5 kg nie jest zalecane, chyba że w stanach zagrożenia życia i na wyraźne zalecenie lekarza. Dorośli: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 300 mikrogramów. Pierwszą dawkę należy podać możliwie najszybciej po rozpoznaniu objawów anafilaksji. W przypadku braku poprawy stanu klinicznego lub jego pogorszenia, może być podane drugie wstrzyknięcie dodatkowym wstrzykiwaczem automatycznym EpiPen Jr., 5 do 15 minut po pierwszej iniekcji. Zaleca się przepisywanie pacjentom dwóch wstrzykiwaczy EpiPen Jr., które powinni mieć zawsze przy sobie. Lekarz przepisujący EpiPen Jr. powinien upewnić się, że pacjent zna wskazania do stosowania i wie, jak należy prawidłowo podawać lek. Dlatego lekarz powinien dokładnie omówić z pacjentem treść ulotki informacyjnej, sposób obchodzenia się ze wstrzykiwaczem automatycznym oraz możliwe objawy wstrząsu anafilaktycznego.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Dawkowanie

Sposób podawania Wstrzykiwacze automatyczne EpiPen Jr. przeznaczone są do natychmiastowego podania epinefryny pacjentom ze stwierdzonym zwiększonym ryzykiem wystąpienia anafilaksji, w tym osobom z reakcjami anafilaktycznymi w wywiadzie. Lek ten należy wstrzykiwać domięśniowo w przednio-boczną część uda, a nie w pośladki. Może być podawany przez ubranie lub bezpośrednio przez skórę. Patrz punkt 6.6 „Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania”. Należy poinformować pacjenta i (lub) opiekuna, że po każdym użyciu automatycznego wstrzykiwacza EpiPen Jr.: należy natychmiast zadzwonić po pomoc medyczną, wezwać karetkę i zgłosić wystąpienie reakcji anafilaktycznej, nawet jeśli objawy ustępują (patrz punkt 4.4). przytomnych pacjentów należy ułożyć płasko z uniesionymi nogami albo w pozycji siedzącej, jeśli mają trudności z oddychaniem. Pacjentów nieprzytomnych należy położyć na boku w bezpiecznej pozycji.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Dawkowanie

Jeśli to możliwe, pacjent powinien pozostać z inną osobą aż do nadejścia pomocy medycznej.

CHPL leku EpiPen Jr., roztwór do wstrzykiwań, 0,15 mg/dawkę

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nie są znane bezwzględne przeciwwskazania do stosowania produktu leczniczego EpiPen Jr. w nagłych reakcjach alergicznych.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EpiPen Senior, 300 mikrogramów, roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml zawiera 1 mg epinefryny (adrenaliny). Pojedyncza dawka (0,3 ml) zawiera 300 mikrogramów (0,3 mg) epinefryny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E223) 0,5 mg/dawkę, chlorek sodu 1,8 mg/dawkę. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu (wstrzykiwacz automatyczny). Przejrzysty i bezbarwny roztwór.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Wstrzykiwacze automatyczne EpiPen Senior (epinefryna) są wskazane w leczeniu nagłych przypadków ciężkich reakcji alergicznych (anafilaksji) na użądlenia lub ukąszenia owadów, pożywienie, leki lub inne alergeny, a także w anafilaksji idiopatycznej lub wywołanej wysiłkiem fizycznym.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dzieci i młodzież: Dawka u dzieci wynosi zazwyczaj 0,01 mg/kg masy ciała. Jednakże lekarz może zalecić większą lub mniejszą dawkę produktu, w oparciu o dokładną ocenę każdego pacjenta i rozpoznanie ryzyka wystąpienia reakcji zagrażających życiu, które są wskazaniem do podania produktu. Przy użyciu wstrzykiwacza automatycznego EpiPen Senior nie można podać dawki mniejszej niż 150 mikrogramów. Lekarz powinien rozważyć zastosowanie innych postaci farmaceutycznych epinefryny do wstrzykiwań u małych dzieci, jeśli konieczne będzie podawanie mniejszych dawek. Dzieci i młodzież o masie ciała powyżej 30 kg: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 300 mikrogramów. Dzieci o masie ciała od 15 kg do 30 kg*: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 150 mikrogramów. *Dla tych pacjentów dostępny jest produkt EpiPen Jr. zawierający 150 mikrogramów epinefryny w jednej dawce. Dzieci o masie ciała poniżej 15 kg: To czy EpiPen Jr.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Dawkowanie

jest odpowiedni, należy ocenić indywidualnie dla każdego pacjenta. Zastosowanie produktu u dzieci o masie ciała mniejszej niż 7,5 kg nie jest zalecane, chyba że w stanach zagrożenia życia i na wyraźne zalecenie lekarza. Dorośli: Zazwyczaj dawka podawana domięśniowo wynosi 300 mikrogramów. Pierwszą dawkę należy podać możliwie najszybciej po rozpoznaniu objawów anafilaksji. W przypadku braku poprawy stanu klinicznego lub jego pogorszenia, może być podane drugie wstrzyknięcie dodatkowym wstrzykiwaczem automatycznym EpiPen Senior, 5 do 15 minut po pierwszej iniekcji. Zaleca się przepisywanie pacjentom dwóch wstrzykiwaczy EpiPen Senior, które powinni mieć zawsze przy sobie. Lekarz przepisujący EpiPen Senior powinien upewnić się, że pacjent zna wskazania do stosowania i wie, jak należy prawidłowo podawać lek. Dlatego lekarz powinien dokładnie omówić z pacjentem treść ulotki informacyjnej, sposób obchodzenia się ze wstrzykiwaczem automatycznym oraz możliwe objawy wstrząsu anafilaktycznego.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Dawkowanie

Sposób podawania Wstrzykiwacze automatyczne EpiPen Senior przeznaczone są do natychmiastowego podania epinefryny pacjentom ze stwierdzonym zwiększonym ryzykiem wystąpienia anafilaksji, w tym osobom z reakcjami anafilaktycznymi w wywiadzie. Lek ten należy wstrzykiwać domięśniowo w przednio-boczną część uda, a nie w pośladki. Może być podawany przez ubranie lub bezpośrednio przez skórę. Patrz punkt 6.6 „Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania”. Należy poinformować pacjenta i (lub) opiekuna, że po każdym użyciu automatycznego wstrzykiwacza EpiPen Senior: należy natychmiast zadzwonić po pomoc medyczną, wezwać karetkę i zgłosić wystąpienie reakcji anafilaktycznej, nawet jeśli objawy ustępują (patrz punkt 4.4). przytomnych pacjentów należy ułożyć płasko z uniesionymi nogami albo w pozycji siedzącej, jeśli mają trudności z oddychaniem. Pacjentów nieprzytomnych należy położyć na boku w bezpiecznej pozycji.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Dawkowanie

Jeśli to możliwe, pacjent powinien pozostać z inną osobą aż do nadejścia pomocy medycznej.

CHPL leku EpiPen Senior, roztwór do wstrzykiwań, 0,3 mg/dawkę

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nie są znane bezwzględne przeciwwskazania do stosowania produktu leczniczego EpiPen Senior w nagłych reakcjach alergicznych.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AVENOC, maść 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 100 g maści zawiera: Substancje czynne: Ficaria verna TM 0,01 g Paeonia officinalis TM 0,01 g Adrenalinum 3DH 0,05 g Chlorowodorek amyleiny 0,50 g Substancja pomocnicza o znanym działaniu: lanolina. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Maść.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Wspomagająco w dolegliwościach towarzyszących żylakom odbytu (hemoroidom), takich, jak: ból, pieczenie i świąd.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: stosować niewielką ilość maści 2 – 3 razy dziennie na zmienione chorobowo miejsca okolicy odbytu, po dokonaniu miejscowej toalety. Leczenie kontynuować jeszcze przez kilka dni po ustąpieniu objawów. Sposób podawania Podanie na skórę wokół odbytu lub na żylaki zewnętrzne. Nie stosować do odbytnicy.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ze względu na zawartość lanoliny lek może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

CHPL leku Avenoc, maść, –

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Brak.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Brak danych dotyczących wpływu tego leku na płodność i karmienie piersią. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania w okresie ciąży.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn Avenoc maść nie ma wpływu na zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Brak znanych działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 492 13 01, fax: + 48 22 492 13 09, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również krajowemu przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Brak danych.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Brak danych.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych.

CHPL leku Avenoc, maść, –

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Lanolina wazelina biała 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nieznane. 6.3. Okres ważności 5 lat. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Tuba aluminiowa 30 g, w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Santaherba, krople doustne, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 100 ml kropli zawiera: Substancje czynne: Yerba santa D3 3,33 ml Ipeca D4 3,33 ml Lobelia inflata D3 3,33 ml Adrenalinum D6 3,33 ml Belladonna D4 3,33 ml Stramonium D4 3,33 ml Solidago virga aurea D3 3,33 ml Ephedra vulgaris D4 3,33 ml Galeopsis ochroleuca TM 3,33 ml Sambucus nigra TM 3,33 ml Crataegus oxyacantha TM 3,33 ml Produkt zawiera 39,5% (v/v) etanolu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople doustne, roztwór

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Wspomagająco w katarze siennym.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli: 3 razy dziennie po 30 kropli. Młodzież od 12 do 18 lat: 3 razy dziennie po 15 kropli. Dzieci od 6 do 11 lat: po konsultacji z lekarzem. Zwykle u dzieci stosuje się ½ – ¼ dawki dla dorosłych. Jeśli lekarz nie zaleci inaczej: 10 kropli 3 razy dziennie. Stosowanie u dzieci poniżej 2 lat: nie stosować. U dzieci stosować nie częściej, niż co 4 godziny i w możliwie najkrótszym czasie. Sposób podawania Odpowiednią ilość kropli rozpuścić w niewielkiej ilości przegotowanej, chłodnej wody. Lek należy stosować między posiłkami, z zachowaniem odstępów ½ godziny przed lub 1 godziny po posiłku. Przed połknięciem, lek należy przetrzymać chwilę pod językiem. Czas stosowania: Nie zaleca się stosowania dłużej niż 5 dni bez konsultacji lekarskiej.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nie stosować u dzieci poniżej 2 lat.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Specjalne środki ostrozności

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Lek zawiera 39,5% v/v etanolu, tzn. do 234 mg na dawkę dla dorosłych (30 kropli), co jest równoważne 5,8 ml piwa lub 2,3 ml wina. Szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową. Należy wziąć pod uwagę podczas stosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką. Dzieci: Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 6 lat. Stosowanie produktu u dzieci poniżej 2 lat jest przeciwwskazane.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Interakcje

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nieznane.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa leku u kobiet w ciąży. Przed zastosowaniem należy skonsultować się z lekarzem. Karmienie piersi? Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa leku u kobiet karmiących piersią. Przed zastosowaniem należy skonsultować się z lekarzem. Płodność Brak danych.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ze względu na zawartość etanolu, preparat zwłaszcza przyjęty w dawce większej niż zalecana, może ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Działania niepożądane

4.8. Działania niepożądane Do chwili opracowania tekstu Charakterystyki Produktu Leczniczego nie odnotowano żadnych działań niepożądanych leku.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Przedawkowanie

4.9. Przedawkowanie Do chwili opracowania tekstu Charakterystyki Produktu Leczniczego nie było zgłoszonych przypadków przedawkowania leku.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Właściwości farmakodynamiczne

5.1. Właściwości farmakodynamiczne Brak danych.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Właściwości farmakokinetyczne

5.2. Właściwości farmakokinetyczne Brak danych.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie badano.

CHPL leku Santaherba, krople doustne, roztwór, –

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Etanol, woda oczyszczona. 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nieznane. 6.3. Okres ważności 4 lata. 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Lek należy przechowywać w oryginalnym, zamkniętym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła barwnego z kroplomierzem, zawierająca 30 ml kropli w pudełku tekturowym. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Acatar Acti Form, 12,2 mg, kapsułki, twarde. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 kapsułka twarda zawiera: 12,2 mg fenylefryny chlorowodorku (Phenylephrini hydrochloridum) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka, twarda. Podłużne, żółte kapsułki do stosowania doustnego.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Doraźne łagodzenie objawów obrzęku błony śluzowej nosa występujących w przeziębieniu, grypie lub w alergicznym nieżycie nosa (katar sienny).

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podania Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 kapsułka co 4-6 godzin (maksymalnie 4 kapsułki na dobę). Osoby w podeszłym wieku: Nie ma konieczności redukcji dawek u osób w podeszłym wieku. Produktu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie należy stosować dłużej niż 7 dni bez porady lekarskiej.

CHPL leku Acatar Acti Form, kapsułki twarde, 12,2 mg

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku: nadwrażliwości na substancję czynną lub inne aminy sympatykomimetyczne, lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzeń rytmu serca, nadciśnienia tętniczego, cukrzycy, guza chromochłonnego nadnerczy, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, nadczynności tarczycy, rozrostu gruczołu krokowego, stosowania inhibitorów monoaminooksygenazy (IMAO) i w okresie 14 dni od zaprzestania ich stosowania; ciąży lub karmienia piersią. Leku nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Coldrex o smaku cytrynowym, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera 750 mg Paracetamolum (paracetamolu), 10 mg Phenylephrini hydrochloridum (chlorowodorek fenylefryny), 60 mg Acidum ascorbicum (kwas askorbowy). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz: pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Leczenie objawów grypy, przeziębienia takich jak: bóle głowy, dreszcze, bóle gardła, niedrożność przewodów nosowych i zatok przebiegająca z bólem.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Do podania doustnego. Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Jedna saszetka co 4 do 6 godzin. Nie stosować częściej niż co 4 godziny ani nie więcej niż 4 saszetki na dobę. Sposób podawania Przed podaniem proszek należy rozpuścić w ciepłej wodzie. Wsypać zawartość jednej saszetki do szklanki, uzupełnić do połowy ciepłą wodą, dobrze wymieszać i wypić. W razie konieczności dodać zimnej wody lub dosłodzić. Dzieci: Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Jeżeli objawy choroby utrzymują się pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Jeżeli lekarz nie zaleci inaczej, produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż 3 dni.

CHPL leku Coldrex o smaku cytrynowym, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol, fenylefrynę, kwas askorbowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek, choroba alkoholowa. Przyjmowanie zydowudyny, stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres 2 tygodni po ich ostatnim zastosowaniu.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Coldrex MaxGrip, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/saszetkę, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera 1000 mg paracetamolu (Paracetamolum), 10 mg chlorowodorku fenylefryny (Phenylephrini hydrochloridum), 40 mg kwasu askorbowego (Acidum ascorbicum) Substancje o znanym działaniu 1 saszetka zawiera: 3,73 g sacharozy i 129,15 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Krótkotrwałe, objawowe leczenie grypy lub przeziębienia, przebiegających z gorączką, dreszczami, bólem głowy, bólem gardła, nieżytem nosa (katarem).

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Do podania doustnego. Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: Jedna saszetka co 4 do 6 godzin. Nie stosować częściej niż co 4 godziny ani nie więcej niż 4 saszetki na dobę. Sposób podawania Przed podaniem proszek należy rozpuścić w gorącej wodzie. Wsypać zawartość jednej saszetki do szklanki, uzupełnić do połowy gorącą wodą, dobrze wymieszać i wypić. W razie konieczności dodać zimnej wody lub dosłodzić. Dzieci: Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Nie stosować częściej, niż co 4 godziny. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku. Jeżeli objawy choroby utrzymują się pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Jeżeli lekarz nie zaleci inaczej, produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż 3 dni.

CHPL leku Coldrex MaxGrip, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 10 mg + 40 mg)/sasz.

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na paracetamol, fenylefrynę, kwas askorbowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek, choroba alkoholowa. Przyjmowanie zydowudyny, stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres 2 tygodni po ich ostatnim zastosowaniu.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Hot, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/ saszetkę, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera: Paracetamolum (paracetamol) 650 mg Acidum ascorbicum (kwas askorobowy) 50 mg Phenylephrini hydrochloridum (fenylefryny chlorowodorek) 10 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 saszetka zawiera: 1,981 g sacharozy, 20 mg aspartamu (E951) oraz 78,13 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów przeziębienia, grypy i zakażeń grypopodobnych takich jak: gorączka, bóle głowy, gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe oraz objawów zapalenia błony śluzowej nosa występujących w przeziębieniu, grypie.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 saszetka, w razie konieczności dawkę powtarzać nie częściej niż co 4-6 godzin (maksymalnie 6 saszetek na dobę). Zawartość saszetki należy rozpuścić w szklance gorącej wody. Pacjent nie powinien stosować leku dłużej niż 3 do 5 dni bez porady lekarskiej.

CHPL leku Gripex Hot, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (650 mg + 50 mg + 10 mg)/sasz.

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą lub na aminy sympatykomimetyczne wymienioną w punkcie 6.1. Niestabilna choroba wieńcowa. Zaburzenia rytmu serca. Wysokie ciśnienie tętnicze. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Wirusowe zapalenie wątroby. Choroba alkoholowa. Fenyloketonuria (ze względu na zawartość aspartamu). Podczas leczenia inhibitorami MAO i w okresie do 2 tygodni od zaprzestania ich stosowania. W okresie leczenia zydowudyną. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Anatomicznie wąski kąt przesączania.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Febrisan, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g, proszek musujący 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna saszetka (5 g proszku musującego) zawiera 750 mg paracetamolu (Paracetamolum), 60 mg kwasu askorbowego (Acidum ascorbicum) i 10 mg fenylefryny chlorowodorku (Phenylephrini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna saszetka zawiera 2458 mg sacharozy (w tym sacharoza pochodząca z aromatu), 110 mg aspartamu (E 951), 85 mg glukozy (składnik aromatu), oraz 166 mg sodu (w tym sód pochodzący z sodu wodorowęglanu, żółcieni chinolinowej i aromatu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek musujący Proszek o barwie lekko żółtej i smaku cytrynowym.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe leczenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak: gorączka, dreszcze, ból głowy, ból mięśni, ból gardła, katar, ból zatok.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 saszetka co 4-6 godzin. Na dobę nie stosować więcej niż 4 saszetki, czyli 3 g paracetamolu, 240 mg kwasu askorbowego i 40 mg fenylefryny chlorowodorku. Bez zalecenia lekarza nie stosować dłużej niż 3 dni w przypadku gorączki lub 5 dni w przypadku bólu. Sposób podawania Podanie doustne. Przed zastosowaniem proszek należy rozpuścić w szklance gorącej wody.

CHPL leku Febrisan, proszek musujący, (750 mg + 60 mg + 10 mg)/5 g

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadciśnienie tętnicze, choroby serca. Ciężka niewydolność wątroby. Leczenie inhibitorami MAO oraz okres do 2 tygodni po ich odstawieniu. Ciąża: ze względu na zawartość fenylefryny nie stosować produktu w okresie ciąży. Fenyloketonuria: Produkt zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex SinuCaps, 300 mg + 25 mg + 5 mg, kapsułki twarde 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna kapsułka twarda zawiera: Paracetamolum (paracetamol) 300 mg Coffeinum (kofeina) 25 mg Phenylephrini hydrochloridum (chlorowodorek fenylefryny) 5 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka twarda.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Łagodzenie objawów występujących podczas przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych, takich jak: gorączka dreszcze bóle głowy bóle gardła bóle mięśniowe bóle kostno-stawowe obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych katar kichanie uczucie ogólnego rozbicia

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież dzieci w wieku powyżej 12 lat: 2 kapsułki co 4-6 godz. (maksymalnie 12 kapsułek w ciągu doby). Produktu leczniczego nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Sposób podawania Podanie doustne. Czas stosowania Pacjent nie powinien stosować leku dłużej niż kilka dni 3 dni w przypadku gorączki lub 5 dni w przypadku bólu bez konsultacji z lekarzem.

CHPL leku Gripex SinuCaps, kapsułki twarde, 300 mg + 25 mg + 5 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niestabilna choroba wieńcowa. Zaburzenia rytmu serca. Wysokie ciśnienie tętnicze. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Wirusowe zapalenie wątroby. Choroba alkoholowa. Nie należy stosować leku podczas leczenia inhibitorami MAO i w okresie do 2 tygodni po zaprzestaniu ich stosowania. Nie należy stosować leku w skojarzeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Nie stosować w czasie leczenia zydowudyną. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Nadczynność tarczycy. Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gripex Hot Max (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/ saszetkę, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 saszetka zawiera: Paracetamolum (paracetamol) 1000 mg Acidum ascorbicum (kwas askorbowy) 100 mg Phenylephrini hydrochloridum (chlorowodorek fenylefryny) 12,2 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 1 saszetka zawiera: 1,936 g sacharozy, 117,54 mg sodu i 25 mg aspartamu (E951). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Krótkotrwałe łagodzenie objawów przeziębienia, grypy i zakażeń grypopodobnych, takich jak: gorączka, bóle głowy, gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe oraz objawów obrzęku błony śluzowej nosa występujących w przeziębieniu, grypie.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 saszetka co 4-6 godzin (maksymalnie 4 saszetki na dobę). Zawartość saszetki należy rozpuścić w szklance gorącej wody. Pacjent nie powinien stosować leku dłużej niż 3 do 5 dni bez porady lekarskiej.

CHPL leku Gripex Hot Max, proszek do sporządzania roztworu doustnego, (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na aminy sympatykomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Niestabilna choroba wieńcowa. Zaburzenia rytmu serca. Wysokie ciśnienie tętnicze. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Wirusowe zapalenie wątroby. Choroba alkoholowa. Fenyloketonuria (ze względu na zawartość aspartamu). Nie należy stosować leku podczas leczenia inhibitorami MAO i w okresie do 2 tygodni po zaprzestaniu ich stosowania. Nie należy stosować leku w skojarzeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Nie stosować w czasie leczenia zydowudyną. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Nadczynność tarczycy. Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Theraflu ExtraGRIP 650 mg + 10 mg + 20 mg, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna saszetka zawiera: paracetamol (Paracetamolum) 650 mg fenylefryny chlorowodorek (Phenylephrini hydrochloridum) 10 mg feniraminy maleinian (Pheniramini maleas) 20 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda saszetka zawiera: 12,8 g sacharozy, 0,035 mg żółcieni pomarańczowej (E110), 42,3 mg sodu, olej sojowy oraz glukozę (składnik maltodekstryny). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Leczenie objawów grypy i przeziębienia, takich jak: gorączka, dreszcze, bóle mięśni, bóle kostno – stawowe, bóle głowy, obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa, nadmierna wydzielina śluzowa z nosa, kichanie.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku) i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: Zawartość jednej saszetki (co odpowiada 650 mg paracetamolu, 10 mg fenylefryny chlorowodorku i 20 mg feniraminy maleinianu) należy rozpuścić w 1 szklance gorącej wody. W razie konieczności dawkę można powtarzać, lecz nie częściej niż co 4-6 godzin. Nie należy stosować więcej niż 3-4 saszetki w ciągu doby (co odpowiada 2600 mg paracetamolu, 40 mg fenylefryny chlorowodorku i 80 mg feniraminy maleinianu). Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę produktu leczniczego, przez możliwie najkrótszy okres czasu. Zgodnie z przedstawionym schematem dawkowania produkt można stosować nieprzerwanie wyłącznie przez 5 kolejnych dni. W przypadku objawów utrzymujących się przez ponad 5 dni lub gorączki trwającej ponad 3 dni pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Dzieci: Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Dawkowanie

Dawkowanie u szczególnych grup pacjentów: Niewydolność wątroby: W przypadku dorosłych ważących poniżej 50 kg, osób z niską lub średnią niewydolnością wątroby, zespołem Gilberta (hiperbilirubinemia rodzinna), odwodnionych, przewlekle niedożywionych, osób z chorobą alkoholową, nie należy stosować dobowej dawki paracetamolu większej niż 60 mg/kg/dobę (do 2 g/dobę, czyli maksymalnie zawartość 3 saszetek na dobę). Niewydolność nerek: W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek jednorazowo należy przyjąć zawartość jednej saszetki (co odpowiada 650 mg paracetamolu, 10 mg fenylefryny chlorowodorku i 20 mg feniraminy maleinianu). Odstępy pomiędzy dawkami powinny wynosić: Klirens kreatyniny (ml/min) 80 – 50: Odstęp między dawkami (godziny) 4 Klirens kreatyniny (ml/min) 50 – 30: Odstęp między dawkami (godziny) 6 Klirens kreatyniny (ml/min) 30 – 10: Odstęp między dawkami (godziny) 6 Klirens kreatyniny (ml/min) < 10: Odstęp między dawkami (godziny) 8 Sposób podawania: Podanie doustne.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Dawkowanie

Zawartość jednej saszetki należy rozpuścić w 1 szklance (około 250 ml) gorącej, ale nie wrzącej wody. Wypić po wystygnięciu do odpowiedniej temperatury.

CHPL leku Theraflu ExtraGRIP, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg + 20 mg

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku: nadwrażliwości na paracetamol, feniraminy maleinian lub fenylefryny chlorowodorek lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, stosowania inhibitorów IMAO i okres do 2 tygodni po ich odstawieniu (patrz punkt 4.5) ciężkich schorzeń układu krwionośnego, nadciśnienia tętniczego, nadczynności tarczycy, jaskry z wąskim kątem przesączania, guza chromochłonnego, pacjentów stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (patrz punkt 4.5), pacjentów stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne (patrz punkt 4.5), pacjentów stosujących inne leki sympatykomimetyczne (patrz punkt 4.5), nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję. Produktu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Theraflu Zatoki 650 mg + 10 mg, proszek do sporządzania roztworu doustnego 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna saszetka zawiera: paracetamol (Paracetamolum) 650 mg fenylefryny chlorowodorek (Phenylephrini hydrochloridum) 10 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna saszetka zawiera: 12,6 g sacharozy, 0,035 mg żółcieni pomarańczowej, 42,5 mg sodu, glukozę (składnik maltodekstryny) oraz siarczyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu doustnego. Białawy proszek, w proszku mogą pojawić się żółte cząstki.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Leczenie objawowe dolegliwości związanych z chorobami zatok takich jak: ból głowy, niedrożność zatok i nosa przebiegająca z bólem oraz objawami przekrwienia i obrzęku błony śluzowej. Działa przeciwgorączkowo, łagodzi objawy przeziębienia i grypy (dreszcze, bóle mięśni i głowy).

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: zawartość jednej saszetki (co odpowiada 650 mg paracetamolu i 10 mg fenylefryny chlorowodorku) należy rozpuścić w 1 szklance gorącej, ale nie wrzącej wody. Wypić po wystygnięciu do odpowiedniej temperatury. W razie konieczności dawkę można powtarzać, lecz nie częściej niż co 4-6 godzin i nie więcej niż 3-4 razy w ciągu doby (co odpowiada 2600 mg paracetamolu i 40 mg fenylefryny chlorowodorku na dobę). Nie stosować większej niż zalecana dawka. Maksymalna dawka dobowa to 4 saszetki na 24 godziny. Zgodnie z przedstawionym schematem dawkowania produkt można stosować nieprzerwanie wyłącznie przez 5 kolejnych dni. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas. W przypadku objawów utrzymujących się przez ponad 5 dni lub gorączki trwającej ponad 3 dni pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Dawkowanie

Dzieci: Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dawkowanie u szczególnych grup pacjentów: Niewydolność wątroby W przypadku dorosłych ważących poniżej 50 kg, osób z niską lub średnią niewydolnością wątroby, zespołem Gilberta (hiperbilirubinemia rodzinna), odwodnionych, przewlekle niedożywionych, osób z chorobą alkoholową, nie należy stosować dobowej skutecznej dawki paracetamolu większej niż 60 mg/kg/dobę (do 2 g/dobę, czyli maksymalnie zawartość 3 saszetek na dobę). Niewydolność nerek W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek jednorazowo należy przyjąć zawartość jednej saszetki (co odpowiada 650 mg paracetamolu i 10 mg fenylefryny chlorowodorku). Odstępy pomiędzy dawkami powinny wynosić: Klirens kreatyniny (ml/min) 80 – 50: Odstęp między dawkami (godziny) 4 Klirens kreatyniny (ml/min) 50 – 30: Odstęp między dawkami (godziny) 6 Klirens kreatyniny (ml/min) 30 – 10: Odstęp między dawkami (godziny) 6 Klirens kreatyniny (ml/min) < 10: Odstęp między dawkami (godziny) 8 Sposób podawania: Podanie doustne.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Dawkowanie

Zawartość jednej saszetki należy rozpuścić w 1 szklance (około 250 ml) gorącej, ale nie wrzącej wody. Wypić po wystygnięciu do odpowiedniej temperatury.

CHPL leku Theraflu Zatoki, proszek do sporządzania roztworu doustnego, 650 mg + 10 mg

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Stosowanie produktu jest przeciwwskazane w przypadku: znanej nadwrażliwości na paracetamol, fenylefryny chlorowodorek lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, stosowania inhibitorów IMAO i okres do 2 tygodni po ich odstawieniu (patrz punkt 4.5), ciężkich schorzeń układu krwionośnego, nadciśnienia tętniczego, nadczynności tarczycy, jaskry z wąskim kątem przesączania, guza chromochłonnego, pacjentów stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (patrz punkt 4.5), pacjentów stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne (patrz punkt 4.5), pacjentów stosujących inne leki sympatykomimetyczne (patrz punkt 4.5), Produktu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią oraz u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 10 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,8 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 72 mg artykainy chlorowodorku i 18 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E223), sodu chlorek, monohydrat kwasu cytrynowego. DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml zawiera 0,83 mg sodu na 1 ml roztworu, tzn. 1,5 mg/1,8 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Roztwór jest przezroczystym, nieopalizującym, bezbarwnym płynem o odczynie pH 3,0-5,0. Osmolalność roztworu wynosi około 290 mOsm/kg. Roztwór nie zawiera widocznych cząstek.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta: U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka adrenaliny (mg): 0,070, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 7,0 (3,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 50, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 350, Dawka adrenaliny (mg): 0,088, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 8,8 (4,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 60, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 420, Dawka adrenaliny (mg): 0,105, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 10,5 (5,8 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 70 lub więcej, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 490, Dawka adrenaliny (mg): 0,123, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 12,3 (6,8 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Brak dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Masa ciała pacjenta (kg): 20, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 140, Dawka adrenaliny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 3,5 (1,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 30, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 210, Dawka adrenaliny (mg): 0,053, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 5,3 (2,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka adrenaliny (mg): 0,070, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 7,0 (3,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 55, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 385, Dawka adrenaliny (mg): 0,096, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 9,6 (5,3 wkładów) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek: Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkt 4.4 i 5.2).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej: U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylcholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkt 4.4 i 5.2.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy. Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na adrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed użyciem tego produktu leczniczego należy: zapytać pacjenta o obecnie stosowane leczenie oraz przeprowadzić wywiad medyczny, utrzymywać kontakt werbalny z pacjentem, dysponować przygotowanym sprzętem do resuscytacji (patrz punkt 4.4). Specjalne ostrzeżenia Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami, a w sytuacji, gdy choroba jest ciężka lub niestabilna, należy rozważyć odsunięcie w czasie zabiegu stomatologicznego. Pacjenci z chorobami układu krążenia: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie w przypadkach: zaburzeń tworzenia i przewodzenia impulsów w sercu (np. blok przedsionkowo-komorowy stopnia II i III, znacząca bradykardia), ostrej, zdekompensowanej niewydolności serca (ostrej zastoinowej niewydolności serca), niedociśnienia, pacjentów z napadową tachykardią lub utrwalonymi zaburzeniami rytmu z szybką czynnością serca, pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną lub wywiadem wskazującym na niedawny (mniej niż 6 miesięcy wcześniej) zawał mięśnia sercowego, pacjentów po niedawnym (3 miesiące wcześniej) pomostowaniem aortalno-wieńcowym, pacjentów przyjmujących niekardioselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

propranolol) (ryzyko przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii), (patrz punkt 4.5), pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem, jednoczesnego stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ ich substancje czynne mogą nasilać wpływ adrenaliny na układ krążenia. (patrz punkt 4.5). Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z wymienionymi poniżej chorobami: Pacjenci z padaczką: Wszelkie miejscowe środki znieczulające należy stosować bardzo ostrożnie ze względu na ich działanie drgawkowe. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej Niedobór cholinesterazy osoczowej można podejrzewać, gdy po typowym dawkowaniu środka znieczulającego występują kliniczne objawy przedawkowania i gdy wykluczono wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego. W takim przypadku należy zachować ostrożność przy następnym wstrzyknięciu i zastosować mniejszą dawkę.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci z chorobą nerek: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z ciężką chorobą wątroby: Niniejszy produkt leczniczy należy stosować ostrożnie ze względu na występowanie choroby wątroby, chociaż 90% artykainy ulega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z miastenią leczeni inhibitorami acetylocholinoesterazy: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Pacjenci z porfiri? DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml należy stosować u pacjentów z ostrą porfirią wyłącznie w sytuacji, gdy nie ma żadnej bezpieczniejszej alternatywy. W przypadku wszystkich pacjentów z porfirią należy podjąć odpowiednie środki ostrożności, ponieważ ten produkt leczniczy może wyzwolić porfirię. Pacjenci otrzymujący jednocześnie halotenowe wziewne środki znieczulające: Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie (patrz punkt 4.5).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Pacjenci leczeni środkami przeciwpłytkowymi / przeciwkrzepliwymi: DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml należy podawać ostrożnie pacjentom, którzy stosują leki przeciwpłytkowe/przeciwkrzepliwe lub mają zaburzenia krzepnięcia ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Zwiększone ryzyko krwawienia jest bardziej związane z zabiegiem niż z lekiem. Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić podwyższone stężenia produktu w osoczu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Dlatego też należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Należy rozważyć zastosowanie raczej DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań niż DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny wynoszącą 5 mikrogramów/ml w następujących przypadkach: Pacjenci z chorobami układu krążenia (np.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

niewydolnością serca, chorobą wieńcową, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem w wywiadzie) Pacjenci z zaburzeniami krążenia mózgowego, udarami w wywiadzie. Zaleca się odsunięcie w czasie leczenia stomatologicznego z zastosowaniem artykainy i adrenaliny na sześć miesięcy po udarze z powodu podwyższonego ryzyka nawrotu udaru. Pacjenci z niekontrolowaną cukrzycą: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu działania hiperglikemizującego adrenaliny. Pacjenci z nadczynnością tarczycy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z guzem chromochłonnym nadnerczy: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Pacjenci z podatnością na ostrą jaskrę z zamkniętym kątem przesączania: Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie z powodu zawartości adrenaliny. Należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy należy stosować bezpiecznie i skutecznie w odpowiednich warunkach: Adrenalina upośledza przepływ krwi w dziąsłach, co może doprowadzić do miejscowej martwicy tkanek. Po znieczuleniu przewodowym żuchwy zgłaszano bardzo rzadkie przypadki przedłużającego się lub nieodwracalnego uszkodzenia nerwu i utraty smaku. W razie wstrzyknięcia w miejsce, gdzie występuje stan zapalny lub zakażenie, miejscowe działanie znieczulające tego produktu leczniczego może być osłabione. Dawkę należy też zmniejszyć w przypadku niedotlenienia, hiperkaliemii i kwasicy metabolicznej. Istnieje ryzyko obrażeń spowodowanych ugryzieniem (warg, policzków, błony śluzowej i języka), szczególnie w przypadku dzieci. Należy poinformować pacjentów, że powinni unikać żucia gumy i jedzenia do czasu powrotu prawidłowego czucia. Ten produkt leczniczy zawiera sodu pirosiarczyn, czyli siarczyn, który w rzadkich przypadkach może spowodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Ten produkt leczniczy zawiera sód w ilości mniejszej niż 1 mmol (23 mg) na wkład, tzn. jest uważany za praktycznie „wolny od sodu”. W razie jakiegokolwiek ryzyka wystąpienia reakcji alergicznej należy wybrać do znieczulenia inny lek (patrz punkt 4.3). Środki ostrożności dotyczące stosowania Zagrożenia związane z przypadkowym wstrzyknięciem do naczynia krwionośnego: Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego może spowodować nagłe wystąpienie wysokich stężeń adrenaliny i artykainy w krążeniu ogólnoustrojowym. Może to wiązać się z ciężkimi działaniami niepożądanymi, takimi jak drgawki, a następnie depresja ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia i oddechowego i śpiączka, postępująca do zatrzymania czynności oddechowej i krążenia. Z tego powodu, aby upewnić się, że przy wstrzyknięciu igła nie penetruje do naczynia krwionośnego, należy wykonać aspirację przed podaniem produktu leczniczego o działaniu miejscowo znieczulającym.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Jednak brak krwi w strzykawce nie stanowi gwarancji uniknięcia wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego. Zagrożenia związane ze wstrzyknięciem do nerwu: Przypadkowe wstrzyknięcie do nerwu może doprowadzić do wstecznego przemieszczenia leku wzdłuż nerwu. Aby uniknąć wstrzyknięcia do nerwu oraz zapobiec obrażeniom nerwów związanym z ich blokadą, należy zawsze delikatnie wycofać igłę, w razie wystąpienia u pacjenta uczucia podobnego do porażenia prądem elektrycznym podczas wkłucia lub jeśli wkłucie jest szczególnie bolesne. Jeśli dojdzie do obrażeń nerwu, działanie neurotoksyczne może się nasilić z powodu potencjalnej neurotoksyczności chemicznej artykainy oraz obecności adrenaliny, gdyż może ona upośledzać okołonerwowy dopływ krwi i zapobiegać miejscowemu wypłukiwaniu artykainy.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Interakcje z artykain? Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Inne miejscowo działające środki znieczulające Działanie toksyczne miejscowych środków znieczulających ma charakter addycyjny. Łączna dawka wszystkich podawanych działających miejscowo środków znieczulających nie powinna przekraczać maksymalnej zalecanej dawki zastosowanych leków. Środki uspokajające (środki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy np. benzodiazepiny, opioidy): W razie włączenia środków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta należy stosować zmniejszone dawki środków znieczulających, ponieważ miejscowo działające środki znieczulające, podobnie jak środki uspokajające, działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, co w skojarzeniu może mieć efekt addycyjny (patrz punkt 4.2). Interakcje z adrenalin? Interakcje wymagające zastosowania środków ostrożności: Halotenowe wziewne środki znieczulające (np.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

halotan): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego z powodu uwrażliwienia serca na arytmogenne działanie katecholamin: ryzyko ciężkiej arytmii komorowej. Zaleca się przedyskutowanie postępowania z anestezjologiem przed podaniem miejscowego środka znieczulającego podczas znieczulenia ogólnego. Środki blokujące postganglionowe neurony adrenergiczne (np. guanadrel, guanetydyna i alkaloidy rauwolfii): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego pod ścisłym nadzorem medycznym oraz z uważną aspiracją ze względu na możliwe nasilenie odpowiedzi na adrenergiczne środki zwężające naczynia krwionośne: ryzyko nadciśnienia oraz innych działań na układ krążenia. Nieselektywne beta-adrenolityki (np. propranolol, nadolol): Należy stosować zmniejszone dawki tego produktu leczniczego ze względu na możliwe zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie ryzyka bradykardii. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

amitryptylina, dezypramina, imipramina, nortryptylina, maprotylina i protryptylina): Dawkę i częstość stosowania tego produktu leczniczego należy zmniejszyć z powodu zwiększonego ryzyka ciężkiego nadciśnienia. Inhibitory COMT (inhibitory metylotransferazy katecholowej) (np. entakapon, tolkapon): Mogą wystąpić zaburzenia rytmu, przyspieszenie czynności serca i wahania ciśnienia krwi. Pacjentom przyjmującym inhibitory COMT należy podawać zmniejszoną ilość adrenaliny w znieczuleniu stomatologicznym. Inhibitory MAO (zarówno A-selektywne (np. moklobemid), jak i nieselektywne (np. fenelzyna, tranylcypromina, linezolid): Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania tych środków, należy zmniejszyć dawkę i częstość podawania tego produktu leczniczego; produkt należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym z powodu możliwego nasilenia działań adrenaliny, co prowadzi do ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Leki powodujące zaburzenia rytmu serca (np.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

leki przeciwarytmiczne, jak digitalina, chinidyna): Podawaną dawkę tego produktu leczniczego należy zmniejszyć ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca przy jednoczesnym podawaniu pacjentom adrenaliny i glikozydów naparstnicy. Zaleca się uważną aspirację przed podaniem produktu leczniczego. Środki kurczące macicę typu pochodnych sporyszu (np. metysergid, ergotamina, ergonowina): Ten produkt leczniczy należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na addycyjne lub synergistyczne wzrosty ciśnienia krwi i (lub) odpowiedź niedokrwienną. Sympatykomimetyczne leki obkurczające naczynia krwionośne (głównie kokaina, ale też amfetamina, fenylefryna, pseudoefedryna, oksymetazolina): Istnieje ryzyko toksycznego działania adrenergicznego. Jeśli w ciągu ostatnich 24 godzin stosowano jakikolwiek sympatykomimetyczny lek obkurczający naczynia krwionośne, należy odłożyć planowane leczenie stomatologiczne.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

Fenotiazyny (i inne neuroleptyki): Należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących fenotiazyny, biorąc pod uwagę ryzyko niedociśnienia tętniczego z powodu możliwego zahamowania działania adrenaliny.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach, w których stosowano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, jak również samą artykainę, nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu/zarodka, poród ani rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Badania na zwierzętach wykazały, że adrenalina ma działanie toksyczne na reprodukcję w dawkach wyższych niż maksymalna zalecana dawka (patrz punkt 5.3). Brak doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w okresie ciąży, z wyjątkiem porodu. Adrenalina i artykaina przenikają przez barierę łożyskową, chociaż artykaina przenika w stopniu mniejszym niż inne miejscowo działające środki znieczulające. Stężenia artykainy w surowicy zmierzone u noworodków wynosiły mniej więcej 30% stężenia u matki. W razie niezamierzonego podania do naczynia krwionośnego u matki adrenalina może zmniejszyć przepływ krwi w łożysku.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

W okresie ciąży DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml można stosować tylko po dokładnym przeanalizowaniu korzyści i zagrożeń. Ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny należy rozważyć zastosowanie raczej DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań niż DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań. Karmienie piersi? W wyniku gwałtownego spadku stężeń w surowicy i gwałtownej eliminacji nie stwierdza się występowania znaczących ilości artykainy w mleku ludzkim. Adrenalina przenika do mleka ludzkiego, ale też ma krótki okres półtrwania. Zazwyczaj przy krótkotrwałym stosowaniu nie ma konieczności zawieszania karmienia piersią na dłużej niż 5 godzin po znieczuleniu. Płodność Badania na zwierzętach, którym podawano artykainę 40 mg/ml + adrenalinę 10 mikrogramów/ml, nie wykazały wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). W dawkach leczniczych nie należy się spodziewać niepożądanego wpływu na płodność ludzi.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Skojarzenie artykainy chlorowodorku i adrenaliny winianu roztwór do wstrzykiwań może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po podaniu DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie (punkt 4.8 ChPL). Pacjenci nie powinni więc opuszczać poczekalni u stomatologa po zabiegu stomatologicznym do czasu powrotu prawidłowego samopoczucia (na ogół w ciągu 30 minut).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane a) Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Reakcje niepożądane po podaniu artykainy i adrenaliny są podobne do reakcji obserwowanych po stosowaniu innych miejscowo działających amidowych środków znieczulających i obkurczających naczynia. Te reakcje niepożądane są na ogół zależne od dawki. Mogą być również wynikiem nadwrażliwości, idiosynkrazji lub obniżonej tolerancji u danego pacjenta. Zaburzenia układu nerwowego, miejscowe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, nadwrażliwość, zaburzenia serca i zaburzenia naczyń to najczęściej występujące działania niepożądane. Poważne działania niepożądane mają na ogół charakter ogólnoustrojowy. b) Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych Przedstawione działania niepożądane pochodzą ze spontanicznych zgłoszeń, badań klinicznych oraz piśmiennictwa.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Klasyfikacja częstości odpowiada następującej konwencji: Bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10); niezbyt często (od ≥1 000 do <1/100), rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Częstość Reakcje niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często Zapalenie dziąseł Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Reakcje alergiczne, anafilaktyczne / anafilaktoidalne Zaburzenia psychiczne Rzadko Nerwowość / lęk Zaburzenia układu nerwowego Często Neuropatia: Neuralgia (ból neuropatyczny), Niedoczulica / zdrętwienie (ust i okolic ust), Przeczulica, Zaburzenia czucia (ust i okolic ust), w tym Zaburzenia smaku (np. metaliczny smak, zaburzenia smaku), Brak odczuwania smaku, Alodynia, Przeczulica w zakresie odczuwania temperatury, Ból głowy Niezbyt często Uczucie pieczenia Rzadko Zaburzenia nerwu twarzowego (porażenie, paraliż, niedowład), Zespół Hornera (opadanie powieki, enoftalmia, zwężenie źrenicy), Senność, Oczopląs Bardzo rzadko Parestezje (uporczywa niedoczulica i utrata smaku) po znieczuleniach nerwu żuchwowego i zębodołowego dolnego Zaburzenia oka Rzadko Podwójne widzenie (porażenie mięśni okoruchowych), Upośledzenie widzenia (czasowa ślepota), Rozszerzenie źrenicy, Zwężenie źrenicy, Enoftalmia Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko Przeczulica słuchowa, Szum w uszach Zaburzenia serca Często Bradykardia, Tachykardia Rzadko Kołatania serca Częstość nieznana Zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy) Zaburzenia naczyń Często Niedociśnienie tętnicze (z możliwą zapaścią krążeniową) Niezbyt często Nadciśnienie tętnicze Rzadko Uderzenia gorąca Częstość nieznana Miejscowe/regionalne przekrwienie, Rozszerzenie naczyń krwionośnych, Zwężenie naczyń krwionośnych Choroby układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Skurcz oskrzeli / astma, Duszność Częstość nieznana Dysfonia (chrypka) Zaburzenia żołądka i jelit Często Obrzęk języka, warg, dziąseł Niezbyt często Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, Nudności, wymioty, biegunka Rzadko Złuszczanie / owrzodzenia błony śluzowej dziąseł i jamy ustnej Częstość nieznana Dysfagia, Obrzęk policzków, Bolesność języka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wysypka, Świąd Rzadko Obrzęk naczyniowy (twarz / język / warga / gardło / krtań / obrzęk okołooczny), Pokrzywka Częstość nieznana Rumień, Nadmierna potliwość Musculoskeletal and connective tissue disorders Niezbyt często Ból szyi Rzadko Drobne skurcze mięśni Częstość nieznana Nasilenie nerwowo-mięśniowych objawów zespołu Kearns- Sayre, Szczękościsk Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Ból w miejscu iniekcji Rzadko Złuszczanie / martwica w miejscu wstrzyknięcia, Zmęczenie, osłabienie, dreszcze Częstość nieznana Miejscowy obrzęk, Uczucie gorąca, Uczucie zimna c) Opis wybranych działań niepożądanych Reakcji alergicznych nie należy mylić z incydentami omdlenia (kołatania serca spowodowanego adrenaliną).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Opisywano opóźnione o 2 tygodnie wystąpienie porażenia twarzy po podaniu artykainy w skojarzeniu z adrenaliną, a po upływie 6 miesięcy stan nie uległ zmianie. Te patologiczne objawy neurologiczne mogą wystąpić wraz z różnymi objawami nieprawidłowych odczuć. Parestezje można zdefiniować jako samoistne, nieprawidłowe, zazwyczaj niebolesne odczucia (np. pieczenie, uczucie kłucia, mrowienie lub swędzenie) znacznie przekraczające spodziewany czas trwania znieczulenia. Większość przypadków parestezji zgłaszanych po leczeniu stomatologicznym ma charakter przejściowy i ustępuje w ciągu dni, tygodni lub miesięcy. Uporczywe parestezje, w większości po blokadzie nerwu w obrębie żuchwy, charakteryzuje ustępowanie powolne, niecałkowite lub brak ustępowania. Niektóre zdarzenie niepożądane, takie jak pobudzenie, lęk / nerwowość, drżenie, zaburzenia mówienia mogą stanowić objawy ostrzegawcze przed depresją OUN.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

W razie wystąpienia tych objawów pacjenta należy poprosić o hiperwentylowanie się oraz należy wdrożyć nadzór (patrz punkt 4.9 ChPL). d) Dzieci i młodzież Profil bezpieczeństwa w przypadku dzieci i młodzieży w wieku 4–18 lat był podobny, jak u dorosłych. Jednak częściej obserwowano obrażenia tkanek miękkich, szczególnie w przypadku dzieci w wieku 3–7 lat, spowodowane przedłużającym się znieczuleniem tkanek miękkich. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Rodzaje przedawkowania Określenie „przedawkowanie miejscowo działającego środka znieczulającego” w najszerszym znaczeniu często jest używane do opisania: bezwzględnego przedawkowania, względnego przedawkowania, takiego jak: niezamierzonego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego lub nieprawidłowo szybkiego wchłonięcia do krążenia układowego lub opóźnionego metabolizmu i eliminacji leku. W przypadku przedawkowania względnego u pacjenta na ogół występują objawy w ciągu pierwszych minut. Natomiast w przypadku bezwzględnego przedawkowania objawy działania toksycznego, w zależności od miejsca wstrzyknięcia, występują później po wstrzyknięciu. Objawy podmiotowe W razie przedawkowania (bezwzględnego lub względnego), ponieważ pobudzenie może być przejściowe lub nieobecne, pierwszymi objawami może być senność przechodząca w utratę przytomności i zatrzymanie oddechu.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane artykainą: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (stan przedomdleniowy, omdlenie, ból głowy, niepokój, pobudzenie, stan splątania, dezorientacja, zawroty głowy (uczucie oszołomienia), drżenie, stupor, głęboka depresja OUN, utrata przytomności, śpiączka, drgawki (w tym napad toniczno-kloniczny), zaburzenia mowy (np. dyzartria, słowotok), zawroty głowy, zaburzenia równowagi, objawy oczne (rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji), po których dochodzi do objawów naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, ziewanie, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Kwasica powoduje zaostrzenie działań toksycznych miejscowego znieczulenia.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Spowodowane adrenaliną: Te objawy zależą od dawki i mają postępujący stopień nasilenia w odniesieniu do objawów neurologicznych (niepokój, pobudzenie, stan przedomdleniowy, omdlenie), a następnie naczyniowych (bladość (miejscowa, regionalna, uogólniona)), oddechowych (bezdech (zatrzymanie oddechu), spowolnienie oddechu, przyspieszenie oddechu, depresja oddechowa) i na końcu działania toksycznego na serce (zatrzymanie krążenia, depresja mięśnia sercowego). Leczenie przedawkowania Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie jakichkolwiek stanów nagłych dróg oddechowych i układu krążenia. Stopień ciężkości objawów przedawkowania powinien skłonić lekarzy/stomatologów do wdrożenia protokołów, które przewidują konieczność zabezpieczenia w odpowiednim czasie dróg oddechowych i zapewnienia wspomagania oddychania.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. W razie wystąpienia ostrego układowego działania toksycznego należy niezwłocznie przerwać wstrzykiwanie środka miejscowo znieczulającego. W razie konieczności należy zmienić położenie pacjenta do pozycji na plecach. Objawy ze strony OUN (drgawki, depresja OUN) należy niezwłocznie leczyć za pomocą odpowiedniego udrożnienia dróg oddechowych i wspomagania oddechu oraz podania leków przeciwdrgawkowych. Zapewnienie optymalnej podaży tlenu oraz wspomaganie oddechu i krążenia, jak również leczenie kwasicy może zapobiec zatrzymaniu akcji serca. W razie wystąpienia depresji układu krążenia (niedociśnienie tętnicze, bradykardia) należy rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą płynów dożylnych, środków obkurczających naczynia krwionośne i (lub) środków inotropowych. Dzieciom należy podawać dawki odpowiednie do wieku i masy ciała.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

W razie zatrzymania krążenia należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Układ nerwowy / leki znieczulające miejscowo / amidy / artykaina, skojarzenia Kod ATC kod N01B B58 Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne: Artykaina, miejscowo działający amidowy środek znieczulający, odwracalnie blokuje przewodnictwo impulsów nerwowych poprzez dobrze poznany mechanizm często obserwowany w przypadku innych amidowych środków miejscowo znieczulających. Obejmuje on zmniejszanie lub zapobieganie wystąpieniu dużego, przejściowego zwiększenia przepuszczalności pobudliwych błon dla sodu (Na+), co zazwyczaj występuje w wyniku niewielkiej depolaryzacji błony. W ten sposób dochodzi do działania znieczulającego. W miarę jak działanie znieczulające postępująco rozwija się w nerwie, próg pobudliwości elektrycznej stopniowo się zwiększa, ulega spowolnieniu tempo wzrostu potencjału i spowalnia się przewodzenie impulsu. pKa artykainy oszacowano na 7,8.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Adrenalina Adrenalina, jako środek obkurczający naczynia krwionośne, działa bezpośrednio zarówno na receptory α-, jak i β-adrenergiczne; działanie na receptory β-adrenergiczne ma znaczenie dominujące. Adrenalina powoduje wydłużenie czasu trwania działania artykainy i zmniejsza ryzyko nadmiernego wychwytu artykainy do krążenia ogólnoustrojowego. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania: DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml wykazuje początek działania 1,5 – 1,8 min przy podaniu nasiękowym i 1,4 – 3,6 min przy znieczuleniu przewodowym. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:100 000 wynosi 60 – 75 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 180 – 360 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich. Czas trwania znieczulenia wywołanego artykainą 40 mg/ml z adrenaliną w stężeniu 1:200 000 wynosi 45 – 60 minut w odniesieniu do znieczulenia miazgi oraz 120 – 300 minut w odniesieniu do znieczulenia tkanek miękkich.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Nie obserwowano żadnej różnicy w zakresie właściwości farmakodynamicznych pomiędzy populacją dorosłych a populacją dzieci i młodzieży.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Artykaina Wchłanianie: W trzech opublikowanych badaniach klinicznych, w których opisywano profil farmakokinetyczny skojarzenia artykainy chlorowodorku 40 mg/ml z adrenaliną w dawce 10 lub 5 mikrogramów/ml, wartości Tmax wynosiły 10 – 12 minut, natomiast wartości Cmax wahały się od 400 do 2100 ng/ml. W badaniach klinicznych przeprowadzanych z udziałem dzieci Cmax wynosiło 1382 ng/ml, a Tmax 7,78 min po znieczuleniu nasiękowym w dawce 2 mg/kg masy ciała. Dystrybucja: Obserwowano wysoki stopień wiązania się artykainy z białkami w odniesieniu do albumin (68,5 – 80,8%) i ∝/β-globulin (62,5 – 73,4%) ludzkiej surowicy. Wiązanie z γ-globulinami (8,6 – 23,7%) było znacznie mniejsze. Adrenalina jest środkiem obkurczającym naczynia krwionośne, który dodaje się do artykainy w celu spowolnienia wchłaniania do krążenia układowego i tym samym wydłużenia utrzymywania się aktywnego stężenia artykainy w tkankach.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Objętość dystrybucji w osoczu wynosiła około 4 l/kg. Metabolizm: Artykaina podlega hydrolizie jej grupy karboksylowej przez nieswoiste esterazy w tkankach i we krwi. Ze względu na to, że ta hydroliza przebiega bardzo szybko, około 90% artykainy ulega inaktywacji w ten sposób. Artykaina jest dodatkowo metabolizowana w mikrosomach wątroby. Głównym produktem metabolizmu artykainy indukowanym przez cytochrom P450 jest kwas artykainowy metabolizowany następnie do glukuronidu kwasu artykainowego. Eliminacja: Po wstrzyknięciu w okolicę zęba okres półtrwania artykainy w fazie eliminacji wynosił około 20 –40 min. W badaniu klinicznym wykazano, że stężenia artykainy i kwasu artykainowego w osoczu gwałtownie się zmniejszały po wstrzyknięciu podśluzówkowym. Po upływie 12 do 24 godzin po wstrzyknięciu w osoczu wykrywano bardzo niewielkie ilości artykainy. Ponad 50% dawki było wydalane z moczem, w 95% w postaci kwasu artykainowego, w ciągu 8 godzin od podania.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W ciągu 24 godzin około 57% (68 mg) i 53% (204 mg) dawki ulegało eliminacji z moczem. Eliminacja nerkowa niezmienionej artykainy odpowiadała za jedynie 2% całkowitej eliminacji.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności przewlekłej, toksycznego wpływu na rozród i genotoksyczności nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka przy stosowaniu dawek leczniczych. W dawkach supraterapeutycznych artykaina wykazuje właściwości kardiodepresyjne i może wywierać działanie rozszerzające na naczynia krwionośne. Adrenalina wykazuje działanie sympatykomimetyczne. Podskórne wstrzyknięcie artykainy w skojarzeniu z adrenaliną powodowało wystąpienie działań niepożądanych począwszy od dawki 50 mg/kg mc./dobę u szczurów oraz 80 mg/kg mc./dobę u psów po 4 tygodniach codziennego powtarzanego podawania. Jednak te wyniki mają niewielkie znaczenie w odniesieniu do stosowania w warunkach klinicznych przy podaniu doraźnym.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach embriotoksyczności artykainy nie zaobserwowano wzrostu wskaźników śmiertelności płodowej ani wad po codziennym podawaniu dawek dożylnych do 20 mg/kg mc. u szczurów oraz 12,5 mg/kg mc. u królików. Teratogenność obserwowano u zwierząt otrzymujących adrenalinę jedynie w przypadku narażenia uznanego za przekraczające maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzone z zastosowaniem artykainy 40 mg/ml + adrenaliny 10 mikrogramów/ml podawanych podskórnie w dawkach do 80 mg/kg mc./dobę nie wykazały działań niepożądanych na płodność, rozwój zarodka/płodu ani na rozwój przed i pourodzeniowy. Nie obserwowano działania genotoksycznego podczas badań in vitro ani in vivo przeprowadzanych z samą artykainą ani podczas badań in vivo przeprowadzanych z artykainą w skojarzeniu z adrenaliną. Sprzeczne wyniki uzyskano w badaniach genotoksyczności in vitro i in vivo adrenaliny.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn (E223) Monohydrat kwasu cytrynowego Kwas solny (do regulacji pH) Sodu wodorotlenek (do regulacji pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Z powodu braku badań zgodności nie należy podawać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 24 miesięcy. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wkład z bezbarwnego szkła typu I z korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym uszczelnieniem oraz tłokiem z gumy bromobutylowej. Opakowania zawierające 50 wkładów po 1,8 ml do strzykawek samoaspirujących z płaskim tłokiem. Opakowania zawierające 50 wkładów po 1,8 ml do strzykawek z odciąganym tłokiem do aspiracji manualnej.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Opakowania zawierające 100 wkładów po 1,8 ml do strzykawek samoaspirujących z płaskim tłokiem. Opakowania zawierające 100 wkładów po 1,8 ml do strzykawek z odciąganym tłokiem do aspiracji manualnej. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np. przeniesienia zapalenia wątroby), strzykawki i igły używane do pobrania roztworu muszą być zawsze świeże i sterylne. Nie stosować tego produktu leczniczego, jeśli roztwór jest mętny lub odbarwiony. Wkłady są przeznaczone do jednorazowego użytku. Jeśli zużyto tylko część zawartości wkładu, resztę należy wyrzucić. Należy zużyć bezpośrednio po otwarciu wkładu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku i 5 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każdy wkład z 1,8 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 72 mg artykainy chlorowodorku i 9 mikrogramów adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E223), sodu chlorek, monohydrat kwasu cytrynowego. DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml zawiera 0,83 mg sodu na 1 ml roztworu, tzn. 1,5 mg/1,8 ml. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Roztwór jest przezroczystym, nieopalizującym, bezbarwnym płynem o odczynie pH 3,0-5,0. Osmolalność roztworu wynosi około 290 mOsm/kg. Roztwór nie zawiera widocznych cząstek.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie nasiękowe i przewodowe w zabiegach stomatologicznych. DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat (lub o masie ciała powyżej 20 kg).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania przez wykwalifikowany personel, przez lekarzy lub lekarzy stomatologów. Dawkowanie W przypadku wszystkich populacji należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Potrzebną dawkę należy ustalać indywidualnie. W przypadku rutynowego zabiegu u dorosłych stosuje się zazwyczaj 1 wkład, ale do uzyskania skutecznego znieczulenia może wystarczyć mniej niż zawartość jednego wkładu. Podczas rozleglejszych zabiegów konieczne może być podanie większej liczby wkładów, bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki; decyzję podejmuje stomatolog. W przypadku większości rutynowych zabiegów stomatologicznych preferuje się stosowanie DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml. W bardziej złożonych zabiegach stomatologicznych, takich jak zabiegi wymagające intensywnej hemostazy, preferuje się stosowanie DENTOCAINE 40 mg/ml + 10 mikrogramów/ml.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Jednoczesne stosowanie leków uspokajających w celu zmniejszenia lęku pacjenta: U pacjentów, którym podano lek uspokajający, maksymalna bezpieczna dawka miejscowego leku znieczulającego może być zmniejszona ze względu na addycyjne działanie tych leków powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież (w wieku od 12 do 18 lat) U dorosłych i młodzieży maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki artykainy 500 mg. Maksymalna dawka artykainy 500 mg odpowiada dawce dla zdrowej osoby dorosłej o masie ciała wynoszącej ponad 70 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka adrenaliny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 7,0 (3,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 50, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 350, Dawka adrenaliny (mg): 0,044, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 8,8 (4,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 60, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 420, Dawka adrenaliny (mg): 0,053, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 10,5 (5,8 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 70 lub więcej, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 490, Dawka adrenaliny (mg): 0,061, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 12,3 (6,8 wkładów) Dzieci (w wieku od 4 do 11 lat) Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml u dzieci w wieku 4 lat i poniżej.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Brak dostępnych danych. Ilość leku do wstrzyknięcia należy określić na podstawie wieku i masy ciała dziecka oraz zakresu zabiegu. Przeciętna skuteczna dawka artykainy wynosi 2 mg/kg mc. i 4 mg/kg mc. w przypadku odpowiednio zabiegów prostych i złożonych. Należy zastosować najmniejszą dawkę, która zapewni skuteczne znieczulenie stomatologiczne. U dzieci w wieku 4 lat i powyżej (lub od 20 kg masy ciała) maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg/kg mc., przy czym bezwzględnie nie należy przekraczać dawki 385 mg artykainy w przypadku zdrowego dziecka o masie ciała 55 kg. W poniższej tabeli przedstawiono maksymalne zalecane dawki: Masa ciała pacjenta (kg): 20, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 140, Dawka adrenaliny (mg): 0,018, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 3,5 (1,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 30, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 210, Dawka adrenaliny (mg): 0,026, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 5,3 (2,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 40, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 280, Dawka adrenaliny (mg): 0,035, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 7,0 (3,9 wkładu) Masa ciała pacjenta (kg): 55, Maksymalna dawka artykainy chlorowodorku (mg): 385, Dawka adrenaliny (mg): 0,048, Całkowita objętość (ml) i odpowiadająca jej liczba wkładów (1,8 ml): 9,6 (5,3 wkładów) Specjalne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami nerek: Ze względu na brak danych klinicznych należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami nerek (punkt 4.4 i 5.2).

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

W osoczu tych pacjentów mogą wystąpić zwiększone stężenia produktu, zwłaszcza po wielokrotnym podaniu. W razie konieczności powtórzenia wstrzyknięcia produktu leczniczego, pacjenta należy uważnie monitorować w celu rozpoznania wszelkich objawów względnego przedawkowania produktu (patrz punkt 4.9). Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Należy stosować szczególne środki ostrożności w celu podania najmniejszej dawki pozwalającej na uzyskanie skutecznego znieczulenia u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie po podaniu wielokrotnym, mimo że 90% artykainy podlega pierwszej inaktywacji przez nieswoiste esterazy osoczowe w tkankach i krwi. Pacjenci z niedoborem cholinesterazy osoczowej U pacjentów z niedoborem cholinesterazy osoczowej lub poddawanych leczeniu inhibitorami acetylcholinoesterazy mogą występować podwyższone stężenia produktu w osoczu, ponieważ produkt podlega w 90% inaktywacji przez esterazy osoczowe, patrz punkt 4.4 i 5.2.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Dlatego należy stosować najmniejszą dawkę, która pozwala uzyskać skuteczne znieczulenie. Sposób podawania Nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Środki miejscowo znieczulające należy wstrzykiwać ostrożnie w razie występowania stanu zapalnego i (lub) zakażenia w miejscu wstrzyknięcia. Tempo wstrzyknięcia powinno być bardzo wolne (1 ml/min). Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego Niniejszy produkt leczniczy powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy lub lekarzy stomatologów mających wystarczające przeszkolenie i zaznajomionych z rozpoznawaniem i leczeniem układowego działania toksycznego albo pod nadzorem takich lekarzy. Przed wywołaniem znieczulenia miejscowego za pomocą środka miejscowo znieczulającego należy upewnić się, że dostępny jest odpowiedni sprzęt do resuscytacji i leki, aby możliwe było niezwłoczne leczenie wszelkich stanów nagłych dotyczących dróg oddechowych i układu krążenia.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Po każdym wstrzyknięciu miejscowo działającego środka znieczulającego należy monitorować stan przytomności pacjenta. Stosując DENTOCAINE 40 mg/ml + 5 mikrogramów/ml do znieczulenia nasiękowego lub przewodowego wstrzyknięcie należy zawsze wykonywać powoli i z wcześniejszą aspiracją. Instrukcja dotycząca postępowania z produktem leczniczym przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Dentocaine, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na artykainę (oraz jakikolwiek amidowy środek miejscowo znieczulający), na adrenalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Pacjenci z padaczką niekontrolowaną leczeniem.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Orabloc, (40 mg + 0,01 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,01 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. Jeden wkład o pojemności 1,8 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 72 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,018 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Zawiera 0,5 mg/ml pirosiarczynu sodu (E223). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, bezbarwny roztwór do wstrzykiwań. pH roztworu waha się od 3,0 do 4,5. Osmolarność: 270 mOsm/KG

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Orabloc jest wskazany u pacjentów dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 4 lat, oraz osób starszych w celu miejscowego znieczulenia (znieczulenie nasiękowe oraz zniesienie napięcia mięśni) w stomatologii. chirurgia kości i błon śluzowych wymagająca ograniczenia przepływu krwi, chirurgia miazgi zęba (amputacja i ekstyrpacja), ekstrakcja złamanych zębów (osteotomia), długotrwałe interwencje chirurgiczne, osteosynteza przezskórna, cystektomia, interwencje śluzówkowo-dziąsłowe, apikoektomia (resekcja wierzchołka korzenia zębowego).

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie W przypadku prostych ekstrakcji zębów górnych bez obecności stanu zapalnego wystarcza zazwyczaj iniekcja od strony przedsionka jamy ustnej 1,8 ml roztworu na ząb. W pojedynczych przypadkach w celu uzyskania całkowitego znieczulenia może być konieczna dodatkowa iniekcja 1–1,8 ml roztworu od strony przedsionka jamy ustnej. Bolesna iniekcja od strony podniebiennej nie jest zwykle konieczna. W przypadku nacinania lub zszywania tkanek podniebienia wystarczające jest wykonanie iniekcji o objętości ok. 0,1 ml roztworu na wkłucie. W razie konieczności wykonania mnogich ekstrakcji przyległych zębów, w większości przypadków możliwe jest zmniejszenie liczby wymaganych iniekcji od strony przedsionka jamy ustnej. W przypadku prostych ekstrakcji dolnych przedtrzonowców bez obecności stanu zapalnego, wystarcza zazwyczaj iniekcja 1,8 ml roztworu na ząb.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Jeżeli nie uzyskano całkowitego znieczulenia zaleca się wykonanie dodatkowej iniekcji 1–1,8 ml roztworu od strony przedsionka jamy ustnej. Jeśli powyższe procedury nie dają całkowitego znieczulenia, wskazane jest wykonanie iniekcji do otworu żuchwowego. We wszystkich zabiegach chirurgicznych zaleca się indywidualne dostosowywanie dawki produktu leczniczego Orabloc w zależności od złożoności zabiegu i czasu jego trwania. U dorosłych maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg na kilogram masy ciała. W przypadku znieczulenia nasiękowego dawki do 500 mg (co odpowiada 12,5 ml roztworu do wstrzykiwań) były dobrze tolerowane. Pacjenci w podeszłym wieku oraz z pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek stężenie artykainy w osoczu może ulec podwyższeniu. U osób tych zaleca się zastosowanie najmniejszej dawki potrzebnej do uzyskania całkowitego znieczulenia. Dzieci i młodzież.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

U dzieci i młodzieży zalecane jest stosowanie najmniejszej dawki produktu Orabloc potrzebnej do uzyskania odpowiedniego znieczulenia; objętość iniekcji powinna być indywidualnie dostosowana do wieku i masy ciała dziecka i osoby młodocianej. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 5 mg artykainy na kilogram masy ciała. Produktu nie badano u dzieci poniżej pierwszego roku życia. Sposób podawania Do stosowania wyłącznie w znieczuleniach w stomatologii. W celu uniknięcia podania produktu do naczynia krwionośnego, przed wstrzyknięciem zaleca się wykonanie aspiracji w dwóch etapach, np. po obrocie igły o 90°, lub jeszcze lepiej o 180°. W większości przypadków można uniknąć cięższych reakcji ogólnych związanych z przypadkowym wstrzyknięciem do naczynia krwionośnego poprzez zastosowanie odpowiedniej techniki iniekcji: po wykonaniu aspiracji należy powoli wstrzyknąć 0,1 – 0,2 ml roztworu, a pozostałą część – również powoli i nie wcześniej niż po upływie 20 – 30 sekund.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dawkowanie

Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np. wirusem zapalenia wątroby) strzykawki i igły wykorzystywane do sporządzania roztworu zawsze powinny być nowe i jałowe. Do jednorazowego użytku. Niewykorzystaną ilość roztworu należy zutylizować. Nie należy stosować produktu leczniczego, jeśli jest mętny lub ma zmienioną barwę.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Z uwagi na zawartość artykainy, produktu Orabloc nie należy stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na inne środki znieczulające miejscowo z grupy amidów, ciężkie zaburzenia czynności węzła zatokowego i przewodzenia (np. blok przedsionkowo-komorowy drugiego i trzeciego stopnia, znaczna bradykardia), ostra niewyrównana niewydolność serca (ostra zastoinowa niewydolność serca), ciężkie niedociśnienie, u dzieci poniżej 4 roku życia. Z uwagi na zawartość adrenaliny produktu leczniczego Orabloc nie należy stosować w następujących przypadkach: znieczulenie zakończeń nerwowych, pacjenci z jaskrą z wąskim kątem przesączania, pacjenci z nadczynnością tarczycy, pacjenci z napadowym częstoskurczem lub migotaniem przedsionków z szybką akcją serca, pacjenci po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego (3 do 6 miesięcy), pacjenci po niedawno przebytym (3 miesiące) zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (by-passów), pacjenci, u których jednocześnie stosuje się nieselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przeciwwskazania

propranolol) – ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii, pacjenci z guzem chromochłonnym, pacjenci z ciężkim nadciśnieniem, jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO, ponieważ leki te mogą nasilać działania sercowo-naczyniowe adrenaliny. Działanie to może to utrzymywać się do 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO. Podawanie drogą dożylną jest przeciwwskazane. Produktu leczniczego Orabloc nie wolno stosować u osób chorych na astmę oskrzelową z nadwrażliwością na siarczyny. U osób tych produkt Orabloc może spowodować ostrą reakcję alergiczną z objawami anafilaksji, takimi, jak skurcz oskrzeli.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U osób z niedoborem cholinoesterazy produkt Orabloc należy stosować tylko w przypadkach istotnych wskazań, ponieważ jego działanie może ulec wydłużeniu lub być intensywniejsze. W poniższych przypadkach należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Orabloc: zaburzenia krzepnięcia krwi, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby, jednoczesne stosowanie halogenowych anestetyków wziewnych (patrz punkt 4.5), padaczka w wywiadzie (patrz punkt 4.8). Ze względu na mniejszą zawartość adrenaliny należy stosować produkt leczniczy Orabloc 40 mg/ml + 0,005 mg/ml zamiast Orabloc 40 mg/ml + 0,01 mg/ml u pacjentów: z chorobami sercowo-naczyniowymi (np. niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego w wywiadzie, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze), z miażdżycą, z zaburzeniami krążenia mózgowego, udarem mózgu w wywiadzie, z przewlekłym zapaleniem oskrzeli, rozedmą płuc, z cukrzycą, z ciężkimi zaburzeniami lękowymi.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Nie zaleca się wykonywania iniekcji w miejsca objęte stanem zapalnym (zwiększony wychwyt produktu leczniczego Orabloc oraz jego zmniejszona skuteczność). Przed zastosowaniem produktu należy zebrać od pacjenta wywiad dotyczący przebytych chorób i stosowanego leczenia. Należy również utrzymywać z pacjentem kontakt słowny, a w przypadku występowania ryzyka uczulenia wykonać próbną iniekcję z zastosowaniem 5 lub 10% przewidzianej dawki. W celu uniknięcia działań niepożądanych należy: wybierać możliwie najmniejszą dawkę, przed wstrzyknięciem roztworu zastosować dwuetapową aspirację (w celu uniknięcia przypadkowego podania roztworu do naczynia krwionośnego). Powinny być dostępne urządzenia i leki niezbędne do kontroli oraz do resuscytacji (tlen, leki przeciwdrgawkowe, jak benzodiazepiny lub barbiturany, środki zwiotczające mięśnie, atropina i wazopresyna lub adrenalina w razie silnych reakcji alergicznych lub anafilaktycznych).

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Zaleca się, aby pacjent powstrzymywał się od przyjmowania pokarmów aż do ustąpienia znieczulenia. Dzieci i młodzież Opiekunowie małych dzieci powinni być świadomi ryzyka wystąpienia przypadkowych urazów tkanek miękkich na skutek ugryzienia z powodu ich przedłużonego zdrętwienia. Ten produkt leczniczy zawiera pirosiarczyn sodu (E223), który niekiedy może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce, to znaczy, lek uznaje się za “wolny od sodu”.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia różnych środków znieczulających mogą wywierać dodatkowe działanie na układ sercowo-naczyniowy oraz na ośrodkowy układ nerwowy (CNS). Działanie sympatykomimetyków (takich jak adrenalina) zwiększających ciśnienie tętnicze krwi może ulec wzmocnieniu przy jednoczesnym stosowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO, w związku z czym istnieje przeciwwskazanie do ich stosowania (patrz punkt 4.3). W celu uzyskania informacji dotyczących jednoczesnego stosowania nieselektywnych beta-adrenolityków patrz punkt 4.3. Adrenalina może hamować uwalnianie insuliny z trzustki, osłabiając działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Niektóre wziewne środki znieczulające (jak halotan) mogą zwiększać wrażliwość mięśnia sercowego na aminy katecholowe i w związku z tym powodować zaburzenia rytmu serca po podaniu produktu leczniczego Orabloc.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Interakcje

Fenotiazyny mogą wpływać na wzrost ciśnienia krwi spowodowany działaniem epinefryny. Dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania. Jeśli jednoczesne przyjmowanie fenotiazyn jest niezbędne, pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą. Należy pamiętać, że u pacjentów stosujących leczenie przeciwzakrzepowe (np. heparynę lub kwas acetylosalicylowy) występuje zwiększona tendencja do krwawień, a przypadkowe wstrzyknięcie produktu do naczynia krwionośnego może spowodować poważne krwawienie.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak doświadczenia dotyczącego stosowania artykainy u kobiet w ciąży, z wyjątkiem kobiet podczas porodu. Badania na zwierzętach nie wskazują, by artykaina miała bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Wykazały one jednak, że adrenalina w dawkach wyższych od maksymalnej zalecanej dawki ma toksyczne działanie na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Adrenalina i artykaina przechodzą przez barierę łożyskową, choć w przypadku artykainy zachodzi to w mniejszym stopniu niż w przypadku innych środków znieczulających miejscowo. Stężenie artykainy w surowicy krwi noworodków wynosiło ok. 30% stężenia w surowicy krwi matki. W przypadku omyłkowego podania produktu do naczynia krwionośnego u matki, adrenalina może zmniejszyć maciczny przepływ krwi. Produkt leczniczy Orabloc można stosować w okresie ciąży jedynie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Z uwagi na mniejszą zawartość adrenaliny, zaleca się stosowanie produktu leczniczego Orabloc, 40 mg/ml + 0,005 mg/ml, zamiast produktu Orabloc 40 mg/ml + 0,01 mg/ml. Karmienie piersi? Ze względu na szybki spadek stężenia w surowicy krwi oraz szybką eliminację, w mleku nie występują klinicznie znaczące ilości artykainy. Adrenalina przenika do mleka, ale jej okres półtrwania jest krótki. W przypadku krótkotrwałego stosowania produktu, przerywanie karmienia piersią zwykle nie jest konieczne. Płodność Badania na zwierzętach z zastosowaniem artykainy 40 mg/ml oraz adrenaliny 0,01 mg/ml nie wykazały ich wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). Ryzyko wystąpienia zdarzeń niepożądanych dotyczących ludzkiej płodności jest mało prawdopodobne podczas stosowania dawek leczniczych.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Po zastosowaniu produktu leczniczego Orabloc lekarz stomatolog powinien indywidualnie zdecydować, kiedy pacjent jest ponownie w stanie kierować pojazdem lub obsługiwać urządzenia mechaniczne. Obawa oraz stres związany z zabiegiem mogą wpływać na sprawność pacjenta, jednak odpowiednie testy nie wykazały dostrzegalnego upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów po znieczuleniu z zastosowaniem artykainy.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1.000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 to <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Alergie lub reakcje nadwrażliwości typu alergicznego. Mogą się one przejawiać w postaci obrzęku i (lub) stanu zapalnego w miejscu wstrzyknięcia lub mogą występować niezależnie od miejsca wstrzyknięcia w postaci zaczerwienienia skóry, świądu, zapalenia spojówek, nieżytu nosa, obrzęku twarzy (obrzęk naczynioruchowy) z obrzękiem górnej i (lub) dolnej wargi i (lub) policzków, obrzęku głośni z uczuciem ściskania w gardle oraz trudnościami w połykaniu, pokrzywki, a także trudności w oddychaniu, które mogą przejść we wstrząs anafilaktyczny.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia układu nerwowego Często: parestezja, hipoestezja, bóle głowy – prawdopodobnie jako skutek zawartości adrenaliny w produkcie; Niezbyt często: zawroty głowy; Częstość nieznana: Mogą występować reakcje ośrodkowego układu nerwowego związane z dawką (w szczególności w przypadku bardzo wysokich dawek lub przypadkowego wstrzyknięcia do naczynia krwionośnego): pobudzenie, nerwowość, zamroczenie przechodzące czasem w utratę przytomności, śpiączka, zaburzenia oddychania prowadzące niekiedy do zatrzymania oddechu, drżenia mięśniowe i kurcze mięśniowe, uogólnione drgawki. Uszkodzenia nerwów (np. porażenie nerwu twarzowego) oraz zmniejszenie wrażliwości smakowej nie są specyficzne dla artykainy. Wystąpienie takich reakcji jest jednak możliwe podczas zabiegów stomatologicznych, ze względu na przebieg nerwów w obszarze wykonywania wstrzyknięcia lub nieprawidłową technikę wstrzyknięcia.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia oka Częstość nieznana: przejściowe zaburzenia widzenia (zamazane widzenie, utrata widzenia, podwójne widzenie) występujące podczas lub wkrótce po iniekcji środka znieczulającego miejscowo w obszarze głowy. Zaburzenia serca Niezbyt często: częstoskurcz Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, hipotensja, bradykardia, niewydolność serca oraz wstrząs (mogący zagrażać życiu). Zaburzenia dróg oddechowych, klatki piersiowej oraz śródpiersia Częstość nieznana: zaburzenia oddychania (przyspieszony oddech, spowolnienie oddechu), które mogą prowadzić do bezdechu. Zaburzenia układu pokarmowego Często: nudności, wymioty. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego mogące prowadzić do powstania obszarów niedokrwienia w miejscu wstrzyknięcia, czasem przechodzących w martwicę tkanki (patrz również punkt 4.2).

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Ze względu na zawartość pirosiarczynu sodu produkt może wywoływać reakcje nadwrażliwości, szczególnie u pacjentów z astmą oskrzelową. Reakcje te mogą mieć postać wymiotów, biegunki, świstów, ostrych napadów astmy, zaburzeń przytomności lub wstrząsu. Dzieci i młodzież: W opublikowanych badaniach profil bezpieczeństwa dzieci w wieku od 4 do 18 lat był zbliżony do tego u dorosłych. Jednak, z powodu przedłużonego znieczulenia tkanek miękkich obserwowano w tej grupie częstsze występowanie przypadkowych urazów tkanek miękkich (do 16% dzieci) zwłaszcza w wieku od 3 do 7 lat. W badaniu retrospektywnym obejmującym 211 dzieci w wieku od 1 roku do 4 lat, u których leczenie stomatologiczne prowadzono z zastosowaniem 4,2 ml 4% artykainy z 0,005 mg/ml lub 0,01 mg/ml adrenaliny, nie odnotowano działań niepożądanych. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Działania niepożądane

Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie a) Objawy przedawkowania Pobudzenie OUN: niepokój, lęk, splątanie, pogłębienie oddechu, częstoskurcz, wzrost ciśnienia tętniczego krwi wraz z zaczerwienieniem skóry twarzy, nudnościami, wymiotami, drżeniem, skurczami, toniczno-klonicznymi napadami drgawek. Depresja OUN: zawroty głowy, upośledzenie słuchu, utrata zdolności mówienia, utrata przytomności, atonia mięśniowa, porażenie naczynioruchowe (osłabienie, bladość), duszność, zgon z powodu porażenia układu nerwowego. Depresja układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, zaburzenia rytmu serca, migotanie komór, spadek ciśnienia tętniczego krwi, sinica, zatrzymanie akcji serca. b) Środki zaradcze oraz antidotum W przypadku pojawienia się pierwszych oznak działań niepożądanych lub objawów zatrucia, np. zawrotów głowy, niepokoju ruchowego lub stuporu, należy przerwać wykonywanie iniekcji i ułożyć pacjenta w pozycji poziomej.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Należy zabezpieczyć drożność dróg oddechowych pacjenta oraz monitorować tętno oraz ciśnienie tętnicze krwi. Zaleca się, nawet, jeśli objawy zatrucia nie wydają się ciężkie, założenie pacjentowi cewnika dożylnego, by w razie konieczności możliwe było wykonanie natychmiastowej iniekcji dożylnej. W przypadku występowania zaburzeń oddychania, w zależności od ich nasilenia, zaleca się podawanie tlenu, a jeśli to konieczne – wykonanie sztucznego oddychania, oraz w razie konieczności intubacji dotchawiczej i sztucznej wentylacji. W razie wystąpienia kurczów mięśni lub uogólnionych drgawek należy zastosować dożylną iniekcję krótko działającego leku przeciwdrgawkowego (np. chlorek suksametonium, diazepam). Zalecane jest również zastosowanie wspomaganego oddechu (podawanie tlenu). Spadek ciśnienia tętniczego krwi, częstoskurcz lub bradykardię można opanować poprzez ułożenie pacjenta w pozycji poziomej, z głową nieco poniżej tułowia.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

W przypadku wystąpienia ciężkich zaburzeń krążenia oraz wstrząsu – bez względu na ich przyczynę – należy po przerwaniu iniekcji wykonać następujące czynności: ułożyć pacjenta w pozycji poziomej lub z głową nieco poniżej tułowia oraz utrzymywać drożność dróg oddechowych (podanie tlenu), wykonać wlew dożylny (izotoniczny roztwór elektrolitów), podać drogą dożylną glukokortykosteroid (np. 250-1000 mg prednizolonu lub odpowiednią ilość jego pochodnej, np. metylprednizolonu), przetaczać płyny (dodatkowo, jeśli zachodzi taka konieczność, płyn zwiększający objętość osocza, ludzkie albuminy). W przypadku zagrażającej zapaści oraz nasilającej się bradykardii należy natychmiast podać dożylnie adrenalinę (epinefrynę). Po rozcieńczeniu 1 ml roztworu adrenaliny 1:1 000 do objętości 10 ml (zamiast tego można użyć gotowego roztworu adrenaliny 1:10 000), wstrzykuje się powoli 0,25 – 1 ml otrzymanego roztworu (= 0,025 – 0,1 mg adrenaliny) monitorując tętno oraz ciśnienie tętnicze krwi (ostrzeżenie: występowanie zaburzeń rytmu serca).

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedawkowanie

Nie należy przekraczać objętości 1 ml (0,1 mg adrenaliny) na iniekcję. W przypadku konieczności zastosowania większej ilości adrenaliny, należy podawać ją razem z roztworem do infuzji i dostosować szybkość podawania do częstotliwości tętna oraz wartości ciśnienia tętniczego krwi. Jeżeli wystąpi znaczna tachykardia lub tachyarytmia można stosować leki antyarytmiczne, z wyjątkiem nieselektywnych beta-adrenolityków, np. propranololu (patrz punkt 4.3). W takich przypadkach należy podać tlen i monitorować parametry krążenia. Wzrost ciśnienia tętniczego krwi u osób z nadciśnieniem można w razie konieczności kontrolować podając leki rozszerzające obwodowe naczynia krwionośne.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: środki znieczulające miejscowo, amidy. Kod ATC: N01BB58 Produkt leczniczy Orabloc jest środkiem znieczulającym miejscowo z grupy amidów, stosowanym do znieczuleń w stomatologii. Jest środkiem szybko działającym (początek działania po 1-3 minutach) i silnie znieczulającym, oraz dobrze tolerowanym. Czas trwania skutecznego znieczulenia wynosi ok. 45 minut dla produktu Orabloc 0,005 mg/ml i ok. 75 min dla produktu Orabloc 0,01 mg/ml. Mechanizm działania artykainy polega prawdopodobnie na hamowaniu przewodnictwa we włóknach nerwowych poprzez blokadę zależnych od napięcia kanałów Na+ w błonie komórkowej. Ze względu na bardzo niewielkie stężenie adrenaliny oraz silne działanie produkt leczniczy Orabloc 0,005 mg/ml nadaje się do stosowania u pacjentów z chorobami serca i naczyń.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Dzieci i młodzież Badania kliniczne obejmujące populację do 210 dzieci w wieku od 3,5 roku do 16 lat wykazały, że 4% artykaina + 0,005 mg/ml adrenaliny w dawkach do 5 mg/kg masy ciała, a także 4% artykaina + 0,010 mg/ml adrenaliny w dawkach do 7 mg/kg masy ciała zapewnia skuteczne znieczulenie miejscowe, jeśli jest podawana nasiękowo (żuchwowo) lub poprzez blok nerwu (szczękowo). Czas trwania znieczulenia był zbliżony we wszystkich grupach wiekowych i zależał od podanej ilości.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Artykaina wiąże się z białkami osocza w około 95%. Okres półtrwania po podśluzówkowej iniekcji w jamie ustnej wynosi 25,3 ± 3,3 min. Artykaina jest w 10% metabolizowana w wątrobie, głównie przez esterazy osoczowe i tkankowe, oraz wydalana z moczem, głównie w postaci kwasu artykainowego. U dzieci ekspozycja po nasiękowym znieczuleniu w przedsionkowej części jamy ustnej jest podobna jak u dorosłych, lecz maksymalne stężenie w surowicy jest osiągane szybciej.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Artykaina w dawkach większych niż terapeutyczne ma właściwości kardiodepresyjne i może rozszerzać naczynia krwionośne. Adrenalina wykazuje działanie sympatykomimetyczne. W badaniach dotyczących embriotoksyczności artykainy nie odnotowano zwiększenia śmiertelności płodów ani częstości występowania wad rozwojowych przy dożylnym stosowaniu dawek do 20 mg/kg (szczur) i 12,5 mg/kg (królik). Adrenalina w dawkach 0,1 do 5 mg/kg (wielokrotność dawki maksymalnej osiągalnej podczas stosowania produktu leczniczego złożonego z artykainy oraz adrenaliny) wykazała w badaniach na zwierzętach toksyczny wpływ na reprodukcję, w postaci wrodzonych wad rozwojowych oraz upośledzenia przepływu maciczno-łożyskowego.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach embriotoksyczności artykainy i adrenaliny nie odnotowano zwiększenia częstości występowania wad wrodzonych przy podskórnym stosowaniu artykainy w dawkach do 80 mg/kg (szczur) i 40 mg/kg (królik). W badaniach nad płodnością i wczesnym rozwojem embrionalnym u szczurów nie odnotowano niepożądanego wpływu na płodność samców i samic podczas stosowania dawek wywołujących objawy toksyczne u rodziców.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu pirosiarczyn (E223) Kwas solny 2% (do korekty pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Wkład z bezbarwnego szkła typu I, zamknięty z obu stron korkiem z gumy bromobutylowej (z których jeden pełni funkcję tłoka) oraz aluminiowym uszczelnieniem. Wkłady pakowane w blistry z PVC (10 wkładów/blister). Blistry pakowane są w kartonowe pudełka zawierające 5 x 10 lub 10 x 10 wkładów. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,01 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bezpośrednio przed użyciem uszczelkę gumową należy zdezynfekować za pomocą alkoholu etylowego do dezynfekcji (70%) lub alkoholem izopropylowym do dezynfekcji (90%). Nie należy zanurzać fiolek w w/w roztworach. Nie należy mieszać roztworu do wstrzykiwań z innymi produktami w tej samej strzykawce. Wszelkie niezużyte ilości roztworu oraz odpady należy zutylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Orabloc, (40 mg + 0,005 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 40 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,005 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. Jeden wkład o pojemności 1,8 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 72 mg artykainy chlorowodorku oraz 0,009 mg adrenaliny (epinefryny) w postaci adrenaliny winianu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Zawiera 0,5 mg/ml pirosiarczynu sodu (E223). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przejrzysty, bezbarwny roztwór do wstrzykiwań. pH roztworu waha się od 3,0 do 4,5. Osmolarność: 270 mOsm/KG

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Orabloc jest wskazany u pacjentów dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 4 lat, oraz osób starszych w celu miejscowego znieczulenia (znieczulenie nasiękowe oraz zniesienie napięcia mięśni) w stomatologii. Rutynowe zabiegi, takie jak nieskomplikowane pojedyncze lub seryjne ekstrakcje zębów, usuwanie kamienia nazębnego i przygotowanie do koronek zębowych.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie W przypadku prostych ekstrakcji zębów górnych bez obecności stanu zapalnego wystarcza zazwyczaj iniekcja od strony przedsionka jamy ustnej 1,8 ml roztworu na ząb. W pojedynczych przypadkach w celu uzyskania całkowitego znieczulenia może być konieczna dodatkowa iniekcja 1–1,8 ml roztworu od strony przedsionka jamy ustnej. Bolesna iniekcja od strony podniebiennej nie jest zwykle konieczna. W przypadku nacinania lub zszywania tkanek podniebienia wystarczające jest wykonanie iniekcji o objętości ok. 0,1 ml roztworu na wkłucie. W razie konieczności wykonania mnogich ekstrakcji przyległych zębów, w większości przypadków możliwe jest zmniejszenie liczby wymaganych iniekcji od strony przedsionka jamy ustnej. W przypadku prostych ekstrakcji dolnych przedtrzonowców bez obecności stanu zapalnego, wystarcza zazwyczaj iniekcja 1,8 ml roztworu na ząb.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Jeżeli nie uzyskano całkowitego znieczulenia zaleca się wykonanie dodatkowej iniekcji 1–1,8 ml roztworu od strony przedsionka jamy ustnej. Jeśli powyższe procedury nie dają całkowitego znieczulenia, wskazane jest wykonanie iniekcji do otworu żuchwowego. W wypełnieniach oraz szlifowaniu kikutów zęba – z wyjątkiem dolnych przedtrzonowców – zalecane wstrzyknięcie od strony przedsionka jamy ustnej roztworu Orabloc 0,5-1,8 ml na ząb, dawkowanie zależy od zakresu i czasu trwania zabiegu. U dorosłych maksymalna dawka artykainy wynosi 7 mg na kilogram masy ciała. W przypadku znieczulenia nasiękowego dawki do 500 mg (co odpowiada 12,5 ml roztworu do wstrzykiwań) były dobrze tolerowane. Pacjenci w podeszłym wieku oraz z pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek: U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek stężenie artykainy w osoczu może ulec podwyższeniu.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

U osób tych zaleca się zastosowanie najmniejszej dawki potrzebnej do uzyskania całkowitego znieczulenia. Dzieci i młodzież: U dzieci i młodzieży zalecane jest stosowanie najmniejszej dawki produktu Orabloc potrzebnej do uzyskania odpowiedniego znieczulenia; objętość iniekcji powinna być indywidualnie dostosowana do wieku i masy ciała dziecka i osoby młodocianej. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 5 mg artykainy na kilogram masy ciała. Produktu nie badano u dzieci poniżej pierwszego roku życia. Sposób podawania Do stosowania wyłącznie w znieczuleniach w stomatologii. W celu uniknięcia podania produktu do naczynia krwionośnego, przed wstrzyknięciem zaleca się wykonanie aspiracji w dwóch etapach, np. po obrocie igły o 90°, lub jeszcze lepiej o 180°. W większości przypadków można uniknąć cięższych reakcji ogólnych związanych z przypadkowym wstrzyknięciem do naczynia krwionośnego poprzez zastosowanie odpowiedniej techniki iniekcji: po wykonaniu aspiracji należy powoli wstrzyknąć 0,1 – 0,2 ml roztworu, a pozostałą część – również powoli i nie wcześniej niż po upływie 20 – 30 sekund.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Dawkowanie

Aby uniknąć ryzyka zakażenia (np. wirusem zapalenia wątroby) strzykawki i igły wykorzystywane do sporządzania roztworu zawsze powinny być nowe i jałowe. Do jednorazowego użytku. Niewykorzystaną ilość roztworu należy zutylizować. Nie należy stosować produktu leczniczego, jeśli jest mętny lub ma zmienioną barwę.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Z uwagi na zawartość artykainy, produktu Orabloc nie należy stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na inne środki znieczulające miejscowo z grupy amidów, ciężkie zaburzenia czynności węzła zatokowego i przewodzenia (np. blok przedsionkowo-komorowy drugiego i trzeciego stopnia, znaczna bradykardia), ostra niewyrównana niewydolność serca (ostra zastoinowa niewydolność serca), ciężkie niedociśnienie, u dzieci poniżej 4 roku życia. Z uwagi na zawartość adrenaliny produktu leczniczego Orabloc nie należy stosować w następujących przypadkach: znieczulenie zakończeń nerwowych, pacjenci z jaskrą z wąskim kątem przesączania, pacjenci z nadczynnością tarczycy, pacjenci z napadowym częstoskurczem lub migotaniem przedsionków z szybką akcją serca, pacjenci po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego (3 do 6 miesięcy), pacjenci po niedawno przebytym (3 miesiące) zabiegu wszczepienia pomostów aortalno-wieńcowych (by-passów), pacjenci, u których jednocześnie stosuje się nieselektywne beta-adrenolityki (np.

CHPL leku Orabloc, roztwór do wstrzykiwań, (40 mg + 0,005 mg)/ml

Przeciwwskazania

propranolol) – ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego lub ciężkiej bradykardii, pacjenci z guzem chromochłonnym, pacjenci z ciężkim nadciśnieniem, jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO, ponieważ leki te mogą nasilać działania sercowo-naczyniowe adrenaliny. Działanie to może to utrzymywać się do 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO. Podawanie drogą dożylną jest przeciwwskazane. Produktu leczniczego Orabloc nie wolno stosować u osób chorych na astmę oskrzelową z nadwrażliwością na siarczyny. U osób tych produkt Orabloc może spowodować ostrą reakcję alergiczną z objawami anafilaksji, takimi, jak skurcz oskrzeli.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Adrenalina Aguettant, 1 mg/10 ml, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 0,1 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Każda 10 ml ampułko-strzykawka zawiera 1 mg adrenaliny (w postaci adrenaliny winianu). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód Każdy ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 3,54 mg sodu, co odpowiada 0,154 mmol sodu. Każda 10 ml ampułko-strzykawka zawiera 35,4 mg sodu, co odpowiada 1,54 mmol sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce Przezroczysty i bezbarwny roztwór w 10 ml ampułko-strzykawce pH = 3,0 do 3,4 Osmolarność: 270-300 mOsm/l

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Resuscytacja krążeniowo-oddechowa. Ostra reakcja anafilaktyczna u osób dorosłych.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Adrenalina dożylnie powinna być podawana wyłącznie przez osoby mające doświadczenie w jej stosowaniu oraz w dostosowywaniu dawek substancji zwiększających ciśnienie krwi w wyniku działania obkurczającego naczynia krwionośne, w trakcie standardowej praktyki klinicznej. Resuscytacja krążeniowo-oddechowa: 10 ml roztworu 1:10 000 (1 mg) adrenaliny podawane drogą dożylną lub śródkostnie, powtarzane co 3-5 minut do powrotu spontanicznego krążenia. Podanie dotchawicze powinno być stosowane jedynie jako ostateczność, jeżeli nie ma dostępu do żadnej z pozostałych dróg podania, w dawce 20 ml do 25 ml roztworu 1:10 000 (2 mg do 2,5 mg). Jeśli nagłe zatrzymanie krążenia poprzedzone jest zabiegiem chirurgicznym na sercu, adrenalinę należy podawać dożylnie bardzo ostrożnie, w dawkach 0,5 ml lub 1 ml roztworu 1:10 000 (50 mikrogramów lub 100 mikrogramów), w zależności od wykazywanego działania.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dawkowanie

Ostra reakcja anafilaktyczna Podawać dożylnie (bolusy) 0,5 ml roztworu 1:10 000 (0,05 mg), dostosowując dawkę w zależności od reakcji na leczenie. Produkt Adrenalina Aguettant, 1 mg/10 ml (1:10 000), roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, nie jest zalecany do stosowania domięśniowego w leczeniu ostrej reakcji anafilaktycznej. Do podania domięśniowego należy stosować roztwór 1 mg/ml (1:1000). Populacja dzieci i młodzieży Ten produkt leczniczy nie jest dostosowany do podawania dawki mniejszej niż 0,5 ml, dlatego nie należy go stosować dożylnie lub śródkostnie u noworodków i niemowląt o masie ciała poniżej 5 kg. Nagłe zatrzymanie krążenia u dzieci: Dożylnie lub śródkostnie (tylko u dzieci o masie powyżej 5 kg): 0,1 ml/kg mc. roztworu 1:10 000 (10 mikrogramów/kg mc.) adrenaliny do maksymalnej dawki pojedynczej 10 ml roztworu 1:10 000 (1 mg), powtarzane co 3-5 minut do powrotu spontanicznego krążenia.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dawkowanie

Podanie dotchawicze powinno być stosowane jedynie jako ostateczność, niezależnie od wagi dziecka, jeżeli nie ma dostępu do żadnej z pozostałych dróg podania, w dawce 1 ml/kg mc. roztworu 1:10 000 (100 mikrogramów/kg mc.) do maksymalnie 25 ml roztworu 1:10 000 (2,5 mg).

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. jeśli dostępne są alternatywne formy adrenaliny lub substancji obkurczających naczynia krwionośne.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt Adrenalina Aguettant, 1 mg/10 ml (1:10 000), roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, jest wskazany do stosowania w nagłych przypadkach. Niezbędny jest nadzór lekarza po jego podaniu. Do podania domięśniowego należy stosować roztwór 1 mg/ml (1:1000). W leczeniu reakcji anafilaktycznej oraz u innych pacjentów z zachowanym spontanicznym krążeniem krwi, adrenalina podawana dożylnie może spowodować nadciśnienie zagrażające życiu, tachykardię, arytmie oraz niedokrwienie mięśnia sercowego. Adrenalina podawana dożylnie powinna być stosowana wyłącznie przez osoby mające doświadczenie w jej stosowaniu, oraz w dostosowywaniu dawek substancji obkurczających naczynia w trakcie standardowej praktyki klinicznej. Pacjenci, którym podaje się adrenalinę drogą dożylną wymagają co najmniej stałego monitorowania EKG, monitorowania za pomocą pulsoksymetrii oraz częstych pomiarów ciśnienia krwi.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Specjalne środki ostrozności

Występuje zwiększone ryzyko toksycznego działania, jeżeli u pacjenta stwierdzono następujące choroby: Nadczynność tarczycy Nadciśnienie krwi Organiczne choroby serca, arytmie serca, ostra kardiomiopatia z zawężaniem drogi odpływu Niewydolność wieńcowa Guz chromochłonny Hipokalemia Hiperkalcemia Ciężkie zaburzenia czynności nerek Choroba naczyń mózgowych, organiczne uszkodzenia mózgu lub miażdżyca Pacjenci przyjmujący inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (patrz sekcja 4.5) Pacjenci przyjmujący jednocześnie inne leki, które mają działanie addytywne lub które uwrażliwiają mięsień sercowy na działanie środków sympatykomimetycznych (patrz punkt 4.5) Długotrwałe stosowanie adrenaliny może skutkować rozwinięciem się ostrej kwasicy metabolicznej spowodowanej zwiększonym stężeniem kwasu mlekowego we krwi. Adrenalina może zwiększać ciśnienie śródgałkowe u pacjentów z jaskrą wąskiego kąta przesączania.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego z zatrzymywaniem moczu adrenalinę należy stosować z zachowaniem środków ostrożności. Adrenalina może powodować lub pogarszać hiperglikemię; należy monitorować stężenie cukru we krwi, w szczególności u pacjentów z cukrzycą. U pacjentów w podeszłym wieku, adrenalinę należy stosować z zachowaniem zasad ostrożności. Adrenalina nie należy stosować podczas drugiej fazy porodu (patrz punkt 4.6). Produkt leczniczy zawiera 35,4 mg sodu w ampułko-strzykawce, co odpowiada 1,77% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Wziewne anestetyki halogenowe: ostra arytmia komorowa (zwiększenie pobudliwości serca). Leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy: napadowe nadciśnienie z możliwością wystąpienia arytmii (zahamowanie przenikania leków sympatomimetycznych do włókien współczulnych). Serotoninergiczno-adrenergiczne leki przeciwdepresyjne: napadowe nadciśnienie z możliwością wystąpienia arytmii (zahamowanie przenikania leków sympatomimetycznych do włókien współczulnych). Leki sympatomimetyczne: jednoczesne podawanie innych leków sympatomimetycznych może zwiększać toksyczność z powodu możliwych działań addytywnych. Nieselektywne inhibitory MAO: wzmocnienie działania adrenaliny zwiększającego ciśnienia krwi, zwykle o umiarkowanym natężeniu. Selektywne inhibitory MAO-A, linezolid (ekstrapolacja z nieselektywnych inhibitorów MAO): ryzyko nasilenia działania adrenaliny zwiększającego ciśnienia krwi.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Interakcje

Inhibitory receptorów alfa-adrenergicznych: leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne antagonizują działanie adrenaliny obkurczające naczynia krwionośne oraz podwyższające ciśnienie, zwiększając ryzyko niedociśnienia oraz tachykardii. Inhibitory receptorów beta-adrenergicznych: może wystąpić ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz bradykardia odruchowa podczas przyjmowania niekardioselektywnych beta-adrenolityków. Beta-adrenolityki, w szczególności niekardioselektywne, również antagonizują działanie adrenaliny nasercowe oraz rozszerzające oskrzela. Insulina lub przyjmowane doustnie leki przeciwcukrzycowe: hiperglikemia spowodowana działaniem adrenaliny może prowadzić do utraty kontroli stężenia cukru we krwi u pacjentów z cukrzycą, leczonych insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Działanie teratogenne zostało udowodnione w doświadczeniach na zwierzętach. Adrenalina może być stosowana w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści są większe niż możliwe ryzyko dla płodu. Adrenalina stosowana w czasie ciąży może spowodować niedotlenienie płodu. Adrenalina zwykle hamuje spontaniczne bądź indukowane oksytocyną skurcze macicy u kobiety w ciąży oraz może opóźnić drugą fazę porodu. W dawce wystarczającej, by zmniejszyć skurcze macicy, adrenalina może spowodować przedłużający się okres atonii macicy z krwotokiem. Z tego powodu nie należy podawać adrenaliny pozajelitowo w drugiej fazie porodu. Karmienie piersią: Adrenalina przenika do mleka matki. Należy unikać karmienia piersią podczas przyjmowania adrenaliny. Matki stosujące adrenalinę nie powinny karmić piersią. Płodność: Brak dostępnych informacji na temat wpływu adrenaliny na płodność.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy w prawidłowych warunkach stosowania.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Częstość nieznana: hiperglikemia, hipokaliemia, kwasica metaboliczna. Zaburzenia psychiczne: Częstość nieznana: niepokój, nerwowość, lęk, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: ból głowy, dreszcze, zawroty głowy, omdlenia. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: nadmierne rozszerzenie źrenicy. Zaburzenia serca: Częstość nieznana: kołatanie serca, tachykardia. Może wystąpić kardiomiopatia indukowana stresem (zespół Takotsubo). W dużych dawkach bądź u pacjentów wrażliwych na adrenalinę: arytmia serca (częstoskurcz zatokowy, migotanie komór/zatrzymanie akcji serca), ataki ostrej dławicy piersiowej oraz ryzyko ostrego zawału mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: Częstość nieznana: bladość, zimne kończyny.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Działania niepożądane

W wysokich dawkach lub u pacjentów wrażliwych na adrenalinę: nadciśnienie (z ryzykiem wystąpienia wylewu krwi do mózgu), zwężenie światła naczyń (na przykład skórnych, w kończynach lub nerkach). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Częstość nieznana: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: nudności, wymioty. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Częstość nieznana: pocenie, osłabienie. Wielokrotne miejscowe wstrzykiwania mogą spowodować martwicę w miejscach wstrzykiwań, w wyniku zwężenia światła naczyń. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail:ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do podmiotu odpowiedzialnego.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie lub nieumyślne podanie dożylne adrenaliny może spowodować ciężkie nadciśnienie. W wyniku takiego użycia mogą wystąpić zdarzenia mózgowe, sercowe i naczyniowe, które mogą być potencjalnie śmiertelne (wylew krwi do mózgu, przemijająca bradykardia, po której następuje tachykardia mogące powodować arytmie, martwicę mięśnia sercowego, ostry obrzęk płucny, niewydolność nerek). Działanie adrenaliny może być neutralizowane, w zależności od stanu pacjenta, poprzez podanie szybko działających środków rozszerzających naczynia, szybko działających leków blokujących receptory adrenergiczne alfa (np. fentolamina) lub receptory adrenergiczne beta (np. propanolol). Jednak z powodu krótkiego okresu półtrwania adrenaliny, leczenie tymi lekami może nie być konieczne. W razie wystąpienia długotrwałego niedociśnienia, może być konieczne podanie kolejnego leku zwężającego światło naczyń krwionośnych, takiego jak noradrenalina.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki adrenergiczne, dopaminergiczne, adrenalina. Kod ATC: C01 CA 24 Adrenalina jest bezpośrednio działającym lekiem sympatykomimetycznym, który ma wpływ zarówno na receptory adrenergiczne α, jak i β. Adrenalina silniej działa na receptory adrenergiczne β niż α, chociaż jej działanie na receptory α adrenergiczne jest dominujące po podaniu w dużych dawkach. Działanie adrenaliny obejmuje zwiększenie częstości oraz siły skurczy serca, zwężenie światła naczyń skórnych oraz rozszerzenie oskrzeli. Przy podawaniu dużych dawek adrenaliny, stymulacja obwodowych receptorów α powoduje zwiększenie oporu obwodowego oraz wzrost ciśnienia krwi.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Farmakologicznie czynne stężenia adrenaliny nie występują po podaniu doustnym, ponieważ szybko ulega ona utlenieniu oraz sprzężeniu w błonie śluzowej żołądka, jelit oraz wątroby. Absorpcja z tkanki podskórnej jest powolna z powodu lokalnego zwężenia światła naczyń krwionośnych, czego skutki są widoczne w ciągu 5 minut. Absorpcja następuje szybciej po podaniu we wstrzyknięciu domięśniowym niż po podaniu we wstrzyknięciu podskórnym. Adrenalina jest szybko dystrybuowana do serca, śledziony, wielu tkanek gruczołowych oraz nerwów adrenergicznych. Łatwo przenika przez łożysko oraz wiąże się w około 50% z białkami osocza. Adrenalina jest szybko dezaktywowana w organizmie, przede wszystkim w wątrobie, przez enzymy katecholo-O-metylotransferazy (COMT) oraz monoaminooksydazy (MAO). Większość dawki adrenaliny jest wydalana w postaci metabolitów z moczem. Po podaniu dożylnym, okres półtrwania w osoczu wynosi około 2-3 minuty.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma dodatkowych danych przedklinicznych o bezpieczeństwie, istotnych dla lekarza przepisującego, poza tymi uwzględnionymi w innych punktach charakterystyki produktu leczniczego.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Kwas solny Sodu wodorotlenek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu leczniczego nie należy mieszać z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności. 6.3 Okres ważności Przed otwarciem: 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25˚C. Nie zamrażać. Przechowywać w aluminiowej saszetce w celu ochrony przed światłem i tlenem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 ml roztworu w polipropylenowej ampułko-strzykawce bez igły, pakowanej pojedynczo w przezroczystych blistrach oraz zamkniętej w aluminiowej saszetce zawierającej środek pochłaniający tlen. Dostępne opakowania: 1 lub 10 sztuk w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dane farmaceutyczne

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Aluminiowa saszetka oraz blister strzykawki powinny zostać otwarte dopiero bezpośrednio przed podaniem. Produkt leczniczy musi zostać użyty bezpośrednio po otwarciu saszetki. Zewnętrzna powierzchnia strzykawki oraz jej zawartość są sterylne, jeśli blister nie jest otwarty oraz nie został uszkodzony. Należy bezwzględnie stosować się do poniższych zasad: Ampułko-strzykawka jest przeznaczona do jednorazowego użytku, tylko u jednego pacjenta. Należy wyrzucić strzykawkę po zużyciu. Nie używać ponownie. Bezpośrednio przed podaniem produkt leczniczy należy zbadać wzrokowo, czy nie zawiera cząsteczek stałych i nie ma przebarwień. Użyty może zostać jedynie przezroczysty, bezbarwny roztwór bez cząsteczek bądź osadów.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dane farmaceutyczne

Produktu leczniczego nie należy używać, jeśli saszetka lub blister zostały otwarte lub jeśli zabezpieczenie uwidaczniające ślady ewentualnej manipulacji na strzykawce (plastikowa folia u podstawy osłonki) jest uszkodzone. 1) Otworzyć aluminiową saszetkę wyłącznie ręcznie, rozdzierając nacięcie/-a. Nie używać ostrych przedmiotów do otwarcia saszetki. 2) Wyjąć ampułko-strzykawkę ze sterylnego blistra. 3) Wcisnąć tłok strzykawki, aby uwolnić zatyczkę. Proces sterylizacji może spowodować przyleganie zatyczki do strzykawki. 4) Przekręcić osłonkę na końcówce, aby przerwać zabezpieczenie. Nie dotykać końcówki strzykawki typu luer, aby uniknąć zanieczyszczenia. 5) Sprawdzić, czy zabezpieczenie końcówki strzykawki zostało całkowicie usunięte. W przeciwnym razie, należy ponownie umieścić osłonkę i ponownie ją przekręcić. 6) Usunąć powietrze, delikatnie naciskając tłok. 7) Strzykawkę należy podłączyć do urządzenia z dostępem do żyły lub do igły. Wcisnąć tłok, aby wstrzyknąć wymaganą objętość.

CHPL leku Adrenalina Aguettant, roztwór do wstrzykiwań w ampułko-strzykawce, 1 mg/10 ml

Dane farmaceutyczne

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO EURneffy 2 mg, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy pojemnik jednodawkowy zawiera adrenalinę (epinefrynę) w dawce 2 mg w 100 mikrolitrach Substancje pomocnicze o znanym działaniu Chlorek benzalkoniowy, 40 mikrogramów w jednym pojemniku jednodawkowym. Sodu pirosiarczyn, 5 mikrogramów w jednym pojemniku jednodawkowym. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór Roztwór jest zawarty w jednodawkowym aplikatorze aerozolu do nosa. Roztwór o pH 3,0–5,5 i osmolalności 325–560 mOsm/kg.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Lek EURneffy jest wskazany w leczeniu ratunkowym reakcji alergicznych (anafilaksji) wywołanych przez użądlenia lub ugryzienia owadów, żywność, produkty lecznicze i inne alergeny, a także anafilaksji idiopatycznej lub wysiłkowej. Leczenie jest wskazane u osób dorosłych i dzieci o masie ciała  30 kg.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy należy podać przy pierwszych objawach ciężkiej reakcji alergicznej typu I. Zalecana dawka początkowa to pojedyncze podanie 2 mg adrenaliny drogą donosową. Pacjenta należy pouczyć, aby natychmiast zwrócił się o pilną pomoc medyczną w celu dokładnego monitorowania epizodu anafilaktycznego i na wypadek konieczności dalszego leczenia. W przypadku braku poprawy klinicznej po około 10 minutach lub w razie pogorszenia lub nawrotu objawów po początkowym leczeniu należy podać drugą dawkę do tego samego nozdrza i jednocześnie udzielić medycznej pomocy ratunkowej. Można podać maksymalnie 4 mg (dwie dawki), chyba że fachowy personel medyczny zaleci podanie kolejnych dawek. Zaleca się, aby pacjenci zawsze mieli przy sobie dwa aplikatory z aerozolem do nosa na wypadek reakcji alergicznej. Osoby w podeszłym wieku Nie są dostępne dane farmakokinetyczne dotyczące podania adrenaliny drogą donosową u pacjentów w wieku 65 lat i starszych.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dawkowanie

Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież Zalecane dawkowanie u dzieci o masie ciała ≥30 kg jest takie samo jak u dorosłych. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego EURneffy u dzieci o masie ciała poniżej 30 kg. Dane nie są dostępne. Sposób podawania Wyłącznie do stosowania donosowego. Ten produkt leczniczy to gotowy do użycia aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym. Po aktywacji uwalnia całą dawkę. Nie należy rozpylać aerozolu na próbę ani w kierunku oczu lub ust. Ten produkt leczniczy jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użytku i należy go wyrzucić oraz wymienić na nowy natychmiast po zastosowaniu, ponieważ dostarcza tylko jedną dawkę. Instrukcje dotyczące podawania Pacjentów i opiekunów należy pouczyć, aby uważnie zapoznali się z instrukcją używania zawartą w ulotce dla pacjenta w celu uzyskania pełnych wskazówek dotyczących właściwego podawania produktu leczniczego (patrz punkt 4.4).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dawkowanie

Pacjenta/opiekuna należy poinformować o potrzebie natychmiastowego zwrócenia się o pilną pomoc medyczną w celu dokładnego monitorowania epizodu anafilaktycznego i na wypadek konieczności dalszego leczenia.  W przypadku nasilenia się objawów, ich nawrotu po około 10 minutach lub podejrzenia błędu w dawkowaniu należy zastosować nowe opakowanie aerozolu do nosa w celu podania drugiej dawki do tego samego nozdrza.  Jeśli potrzebna jest druga dawka, ale nie jest ona dostępna, należy natychmiast zwrócić się o pilną pomoc medyczną.  Najlepiej, aby pacjenci leżeli płasko z uniesionymi nogami, ale w przypadku trudności z oddychaniem powinni usiąść. Nieprzytomnego pacjenta należy położyć na boku w pozycji bocznej ustalonej. Pełna instrukcja dotycząca stosowania produktu leczniczego, patrz punkt 6.6.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Brak.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zalecenia dla pacjentów w momencie przepisywania leku Lekarz przepisujący ten produkt leczniczy powinien zadbać, aby pacjent dobrze zrozumiał wskazanie i sposób stosowania aerozolu do nosa. Lekarz powinien razem z pacjentem przeanalizować treść ulotki informacyjnej dla pacjenta i instrukcji użycia aerozolu do nosa. Wszyscy pacjenci, którym przepisano ten produkt leczniczy, powinni otrzymać jasne instrukcje dotyczące tego, jak i kiedy go stosować (patrz punkt 4.2). Zdecydowanie zaleca się również poinstruowanie osób z najbliższego otoczenia pacjenta (np. rodziców, opiekunów, nauczycieli), jak prawidłowo stosować produkt leczniczy, na wypadek gdyby potrzebna była pomoc w sytuacji nagłej. W przypadku dzieci w wieku poniżej 12 lat opiekun powinien sam podać produkt leczniczy EURneffy lub upewnić się, że dziecko zostało odpowiednio przeszkolone w zakresie stosowania produktu i potrafi samodzielnie go sobie podać.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Produkt leczniczy można stosować nawet w przypadku przeziębienia lub niedrożnego nosa, choć profil farmakokinetyczny może być wówczas inny (patrz punkt 5.2). Ostrzeżenia dla pacjentów dotyczące anafilaksji Pacjentów należy pouczyć, jak rozpoznawać objawy ogólnoustrojowych reakcji alergicznych i anafilaksji, które mogą wystąpić w ciągu kilku minut po ekspozycji i obejmować: uderzenia gorąca, niepokój, omdlenie, tachykardię, nitkowate lub niewyczuwalne tętno wskutek spadku ciśnienia krwi, drgawki, wymioty, biegunkę i skurcze w jamie brzusznej, mimowolne oddawanie moczu, świszczący oddech, duszność wskutek skurczu krtani, świąd, wysypki, pokrzywkę lub obrzęk naczynioruchowy. Pacjenci ze współwystępującą astmą mogą być narażeni na większe ryzyko ciężkiej reakcji anafilaktycznej. Zaleca się stosowanie adrenaliny przy pierwszych przedmiotowych lub podmiotowych objawach ciężkich zdarzeń alergicznych prowadzących do anafilaksji.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Pacjentów należy poinstruować, aby zawsze mieli adrenalinę przy sobie w sytuacjach potencjalnego ryzyka. Pacjenta/opiekuna należy poinformować o możliwości wystąpienia anafilaksji dwufazowej, w której objawy najpierw ustępują, po czym kilka godzin później następuje nawrót. Należy zalecić pacjentowi, aby po każdym wystąpieniu ciężkiej reakcji alergicznej niezwłocznie zwracał się o pomoc medyczną. Populacje narażone na zwiększone ryzyko związane ze stosowaniem adrenaliny Należy zachować szczególną ostrożność, podając adrenalinę pacjentom z chorobami serca. Zazwyczaj nie zaleca się stosowania adrenaliny z produktami leczniczymi mogącymi uwrażliwiać serce na arytmie, np. digoksyną, diuretykami rtęciowymi lub chinidyną (patrz punkt 4.5). Adrenalina może wywoływać ból dławicowy u pacjentów z niewydolnością wieńcową.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych po podaniu adrenaliny pacjentom z wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, gruczolakiem gruczołu krokowego prowadzącym do zalegania moczu, hiperkalcemią i hipokaliemią. U pacjentów z chorobą Parkinsona adrenalina może wywołać przejściowe nasilenie objawów choroby, takich jak sztywność i drżenie. Osoby z nadczynnością tarczycy, chorobami układu krążenia, nadciśnieniem lub cukrzycą, osoby w podeszłym wieku i kobiety w ciąży mogą być narażone na większe ryzyko działań niepożądanych po podaniu adrenaliny (patrz punkty 4.6 i 4.8). Pacjentów z wyżej wymienionymi chorobami lub inne osoby, które mogą odpowiadać za podanie produktu pacjentowi z ciężką reakcją alergiczną lub anafilaksją, należy starannie poinstruować co do okoliczności, w których ten ratujący życie produkt leczniczy powinien być stosowany.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Specjalne środki ostrozności

Substancje pomocnicze o znanym działaniu Chlorek benzalkoniowy Ten produkt leczniczy zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie lub obrzęk wewnątrz nosa, zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania. Sodu pirosiarczyn Ten produkt leczniczy zawiera pirosiarczyn, który rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Adrenalina a inne produkty lecznicze Zaleca się ostrożność u pacjentów otrzymujących produkty lecznicze, które mogą uwrażliwiać serce na arytmie, takie jak digoksyna, diuretyki rtęciowe (np. chlormerodryna, merbafen, kwas mersalilowy, meraluryd, merkaptomeryna, merkurofilina, meretoksylina prokainowa) lub chinidyna. Działanie adrenaliny mogą nasilać trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina), inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO; np. izokarboksazyd, fenelzyna, selegilina, tranylcypromina), inhibitory katecholo-O-metylotransferazy (inhibitory COMT; np. entakapon, tolkapon, karbidopa-lewodopa-entakapon, opikapon), hormony tarczycy, teofilina, oksytocyna, parasympatykolityki (np. atropina, cyklopentolat, homatropina, hioscyna, tropikamid), niektóre leki przeciwhistaminowe (difenhydramina, chlorfeniramina), lewodopa i alkohol.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Interakcje

Działanie hipertensyjne adrenaliny Hipertensyjnemu działaniu adrenaliny można przeciwdziałać za pomocą szybko działających leków rozszerzających naczynia lub blokujących receptory alfa-adrenergiczne, takich jak fentolamina. Adrenalina a insulina Adrenalina hamuje wydzielanie insuliny, a zatem zwiększa stężenie glukozy we krwi. Jest mało prawdopodobne, aby adrenalina podana w sytuacji nagłej miała trwały wpływ na stężenie glukozy we krwi, ale u pacjentów z cukrzycą otrzymujących adrenalinę może być konieczne zwiększenie dawki insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących. Adrenalina a beta-adrenolityki Stymulacja receptorów beta przez adrenalinę może być hamowana w przypadku jednoczesnego podawania beta-adrenolityków, np. propranololu.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego EURneffy u kobiet w okresie ciąży. Dane otrzymane z ograniczonej liczby (300–1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wskazują, że adrenalina wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód/noworodka. Choć jest ona substancją endogenną, a jej stężenie we krwi po podaniu produktu leczniczego EURneffy mieści się w prawidłowym zakresie fizjologicznym, adrenalina zwiększa ciśnienie krwi i częstość akcji serca, co może wpływać na płód. Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Można rozważyć stosowanie tego produktu leczniczego w okresie ciąży, jeśli to konieczne. Karmienie piersią Brak danych dotyczących działania adrenaliny u kobiet karmiących piersią. Niemniej produkt leczniczy EURneffy można stosować u matek karmiących. Nie wiadomo, czy adrenalina/metabolity przenikają do mleka ludzkiego.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci. Jednak ze względu na niewielką biodostępność po podaniu doustnym i krótki okres półtrwania narażenie niemowląt karmionych piersią najprawdopodobniej jest bardzo małe. Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego EURneffy na płodność u ludzi. Adrenalina jest substancją endogenną, a jej stężenie we krwi po podaniu produktu leczniczego EURneffy mieści się w prawidłowym zakresie fizjologicznym, dlatego jest mało prawdopodobne, aby miała ona jakikolwiek szkodliwy wpływ na płodność.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy EURneffy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie zaleca się, aby pacjenci z reakcją anafilaktyczną prowadzili pojazdy lub obsługiwali maszyny, ze względu na charakter reakcji anafilaktycznej.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęściej występujące działania niepożądane (zdarzenia bardzo częste, ≥10%) zaobserwowane w badaniach klinicznych produktu leczniczego EURneffy zgłoszono wyłącznie po podaniu drugiej dawki 2 mg (łącznie 4 mg); są to: podrażnienie gardła (18,8%), ból głowy (17,6%), dyskomfort w nosie (12,9%) oraz uczucie roztrzęsienia (10,6%). Żadne z działań niepożądanych leku zaobserwowanych w badaniach klinicznych nie miało charakteru ciężkiego. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Działania niepożądane podsumowano na podstawie analizy zbiorczych danych dotyczących bezpieczeństwa uzyskanych w podstawowych badaniach PK/PD z wykorzystaniem produktu leczniczego EURneffy 2 mg u dorosłych zdrowych ochotników, u pacjentów z alergiami typu 1 i u pacjentów z alergicznym nieżytem nosa.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

Te działania niepożądane są uszeregowane według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania zgodnie z następującą konwencją:  bardzo często (≥1/10)  często (od ≥1/100 do <1/10)  niezbyt często (od ≥1/1000 do <1/100)  rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1000)  bardzo rzadko (<1/10 000)  nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Tabela 1: Działania niepożądane produktu leczniczego EURneffy

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów	Częstość	Działanie niepożądane
Zaburzenia psychiczne	Często	Lęk
Niezbyt często	Nastrój euforycznyNerwowość
Częstośćnieznana	Dezorientacja1 Zaburzenia pamięci1 Reakcja paniczna1
Zaburzenia układu nerwowego	Bardzo często	Ból głowy
Często	Drżenie
Niezbyt często	Zawroty głowyParestezja

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

Klasyfikacja układów i narządów	Częstość	Działanie niepożądane
		Dyskomfort w głowieStan przedomdleniowy
Częstośćnieznana	Nadpobudliwość psychoruchowa1Senność1
Zaburzenia oka	Niezbyt często	Zwiększone łzawienie
Zaburzenia serca	Często	Kołatanie serca
Częstośćnieznana	Dławica piersiowa1 Arytmie serca1,2 Kardiomiopatia stresowa1 Tachyarytmia1 Tachykardia1Ektopia komorowa1
Zaburzenia naczyniowe	Częstośćnieznana	Nadciśnienie tętnicze1Wazokonstrykcja1
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia	Bardzo często	Dyskomfort w nosiePodrażnienie gardła
Często	Wyciek z nosa Obrzęk nosa Ból nosaNiedrożność nosa
Niezbyt często	Ból jamy ustnej i gardła Świąd nosaKichanieParestezja wewnątrz nosaDyskomfort w zatokach przynosowych Krwawienie z nosaSuchość błony śluzowej nosa Zaburzenia dotyczące błony śluzowejnosa
Zaburzenia żołądka i jelit	Niezbyt często	NudnościParestezja w jamie ustnej Nadmierne wydzielanie śliny Ból zębaDyskomfort dziąseł
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej	Niezbyt często	Świąd
Częstośćnieznana	Parestezja1
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania	Bardzo często	Uczucie roztrzęsienia
Niezbyt często	Uczucie dyskomfortu w klatce piersiowejZwiększona energiaZmęczenieUczucie gorąca
Badania diagnostyczne	Często	Podwyższone ciśnienie krwiZwiększona częstość akcji serca
Niezbyt często	Podwyższona temperatura ciała

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

1 Działania niepożądane, których nie obserwowano w badaniach klinicznych produktu leczniczego EURneffy, ale które stwierdza się w przypadku innych postaci użytkowych adrenaliny, w tym dożylnej, domięśniowej i podskórnej. 2. Arytmie serca mogą być obserwowane po podaniu adrenaliny (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież W badaniu klinicznym z udziałem dzieci 16 uczestników w wieku 8–17 lat o masie ciała powyżej 30 kg otrzymało produkt leczniczy EURneffy 2 mg. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były: dyskomfort w nosie i parestezja wewnątrz nosa (25,0%); kichanie (18,8%); zmęczenie, uczucie roztrzęsienia, parestezja, ból nosa i wyciek z nosa (12,5%); krwawienie z nosa, zwiększone łzawienie, ból jamy ustnej i gardła oraz parestezja gardła (6,3%). Nie stwierdzono klinicznie istotnych różnic pod względem bezpieczeństwa u dzieci i osób dorosłych leczonych produktem leczniczym EURneffy 2 mg.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Działania niepożądane

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V .

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy Przedawkowanie adrenaliny może powodować silne bóle głowy, ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, nudności i niewyraźne widzenie. Znaczne przedawkowanie lub wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego mogą również spowodować krwotok mózgowy wynikający z gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi. Obrzęk płuc z powodu skurczu naczyń obwodowych w połączeniu ze stymulacją serca może także prowadzić do zgonu. Postępowanie Hipertensyjnemu działaniu adrenaliny można przeciwdziałać za pomocą szybko działających leków rozszerzających naczynia lub blokujących receptory alfa-adrenergiczne. Jeżeli przedawkowanie adrenaliny wywołuje obrzęk płuc, który zaburza oddychanie, leczenie obejmuje podanie szybko działającego produktu leczniczego blokującego receptory alfa- adrenergiczne, takiego jak fentolamina, i (lub) okresową wentylację mechaniczną z dodatnim ciśnieniem.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Przedawkowanie

Przedawkowanie adrenaliny może spowodować przejściową bradykardię, a następnie tachykardię, którym mogą towarzyszyć potencjalnie śmiertelne arytmie serca. Leczenie arytmii może polegać na podawaniu produktów leczniczych blokujących receptory beta-adrenergiczne.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach serca; leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne Kod ATC: C01CA24 Mechanizm działania Adrenalina jest nieselektywnym agonistą wszystkich receptorów adrenergicznych, w tym receptorów alfa- i beta-adrenergicznych. Przyłączanie się do tych receptorów powoduje wiele działań w obrębie współczulnego układu nerwowego. Działanie farmakodynamiczne Oddziałując na receptory alfa-adrenergiczne, adrenalina zmniejsza rozszerzenie naczyń wywoływane przez histaminę. Adrenalina zmniejsza również przepuszczalność naczyń indukowaną przez histaminę, która występuje podczas anafilaksji. Oddziałując na receptory beta-adrenergiczne w mięśniach gładkich oskrzeli, adrenalina powoduje rozkurcz tych mięśni. Ponadto adrenalina łagodzi świąd, pokrzywkę i obrzęk naczynioruchowy, a także może skutecznie redukować objawy ze strony przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego związane z anafilaksją.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Skuteczność kliniczna Poniżej opisano cztery kliniczne badania farmakologiczne produktu leczniczego EURneffy z udziałem osób dorosłych oraz jedno z udziałem dzieci o masie ciała co najmniej 30 kg. Skurczowe ciśnienie krwi i częstość tętna u zdrowych osób dorosłych (badanie EPI 15) Badanie EPI 15 przeprowadzono z udziałem zdrowych osób dorosłych (N = 42), u których porównano farmakokinetykę (PK) i farmakodynamikę (PD) adrenaliny (tj. częstość tętna (PR) i skurczowe ciśnienie krwi (SBP)) w następstwie podania:  jednej dawki donosowej produktu leczniczego EURneffy 2 mg w porównaniu z jedną dawką adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu produktu podawanego za pomocą strzykawki i igły oraz produktu we wstrzykiwaczu automatycznym);  dwóch dawek donosowych produktu leczniczego EURneffy 2 mg podanych w odstępie 10 minut w to samo nozdrze lub w oba nozdrza w porównaniu z dwoma dawkami adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym podanymi w odstępie 10 minut (za pomocą wstrzykiwacza automatycznego).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Po podaniu jednej dawki wszystkich produktów z adrenaliną zaobserwowano wzrost SBP i PR w stosunku do wartości wyjściowych, co przedstawiono na rysunku 1. Rysunek 1 Mediana zmian częstości tętna (PR) i skurczowego ciśnienia krwi (SBP) w porównaniu z wartościami wyjściowymi po podaniu jednej dawki adrenaliny u osób zdrowych [badanie EPI 15] EURneffy 2 mg EURneffy 2 mg Adrenalina 0,3 mg (strzykawka i igła Adrenalina 0,3 mg (wstrzykiwacz automatyczny) Adrenalina 0,3 mg (strzykawka i igła) Adrenalina 0,3 mg (wstrzykiwacz automatyczny)

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Mediana zmian PR w stosunku do wartości wyjściowej (ud./min) Mediana zmian SBP w stosunku do wartości wyjściowej (mmHg) Czas (minuty) Czas (minuty) Po podaniu dwóch dawek donosowych produktu leczniczego EURneffy (w to samo nozdrze lub w oba nozdrza) w porównaniu z dwoma dawkami adrenaliny we wstrzyknięciu domięśniowym (za pomocą wstrzykiwacza automatycznego) stwierdzono podobny trend w zakresie mediany/średniej SBP i PR. Skurczowe ciśnienie krwi i częstość tętna u dorosłych pacjentów z alergią typu I bez anafilaksji (badanie EPI 17) Badanie EPI 17 przeprowadzono z udziałem dorosłych pacjentów z alergią typu I bez anafilaksji (N = 42), u których porównywano PK i PD adrenaliny po samodzielnym podaniu jednej dawki donosowej produktu leczniczego EURneffy 2 mg oraz po podaniu przez personel medyczny jednej dawki adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu produktu do podawania za pomocą strzykawki i igły).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

W badaniu EPI 17 odpowiedzi w zakresie SBP i PR oceniano jako zmianę w stosunku do wartości wyjściowej w ciągu 60 minut. Wyniki dotyczące odpowiedzi w zakresie SBP i PR w badaniu EPI 17 były podobne jak w badaniu EPI 15. Skurczowe ciśnienie krwi i częstość tętna u dorosłych pacjentów z alergicznym nieżytem nosa (badania EPI 16 i EPI 18) Badania EPI 16 i EPI 18 przeprowadzono u dorosłych pacjentów z sezonowym alergicznym nieżytem nosa poza sezonem alergicznym. Warunkiem uczestnictwa był sezonowy alergiczny nieżyt nosa potwierdzony podczas badań przesiewowych donosową próbą prowokacyjną z alergenem (ang. nasal allergen challenge , NAC) i brak objawów alergii przed leczeniem. Objawy alergicznego nieżytu nosa wywoływano za pomocą rozpylania znanego alergenu w nozdrzach uczestników, przy czym należało osiągnąć minimalną punktację w skali całościowej oceny objawów nosowych (ang. Total Nasal Symptom Score , TNSS) wynoszącą ≥5 na 12, z elementem niedrożności wynoszącym ≥2 na 3.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Do badania EPI 16 włączono 36 uczestników. W tym badaniu w układzie naprzemiennym uczestnicy otrzymywali adrenalinę w każdym z poniższych trybów:  jedna dawka donosowa produktu leczniczego EURneffy 2 mg bez donosowej próby prowokacyjnej z alergenem (NAC);  jedna dawka donosowa produktu leczniczego EURneffy 2 mg po zastosowaniu NAC w celu wywołania nieżytu/niedrożności nosa;  jedna dawka adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu strzykawki i igły) bez NAC;  jedna dawka adrenaliny 0,5 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu strzykawki i igły) bez NAC. W badaniu EPI 16 odpowiedzi w zakresie SBP i PR oceniano jako zmianę w stosunku do wartości wyjściowej w ciągu 60 minut. Wyniki wykazały, co następuje:  Mediana SBP i PR dla produktu leczniczego EURneffy z NAC początkowo wzrosła względem wartości wyjściowej, ale po 5–15 minutach od podania mediany odpowiedzi były mniejsze niż w przypadku użycia EURneffy bez NAC.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

 Mediana odpowiedzi w zakresie SBP była początkowo wyższa dla produktu leczniczego EURneffy z NAC niż dla domięśniowego wstrzyknięcia adrenaliny bez NAC przez 20 minut, po czym osiągnęła poziom porównywalny ze wstrzyknięciem bez NAC w ciągu 60 minut od podania.  Mediana odpowiedzi w zakresie PR była początkowo wyższa dla produktu leczniczego EURneffy z NAC niż dla wstrzyknięcia adrenaliny bez NAC przez pierwsze 5 minut od podania, po czym osiągnęła poziom liczbowo niższy w ciągu 60 minut od podania. Do badania EPI 18 włączono 43 uczestników. W tym badaniu w układzie naprzemiennym uczestnicy otrzymywali dwie dawki adrenaliny w odstępie 10 minut w każdym z poniższych trybów:  dwie dawki donosowe produktu leczniczego EURneffy 2 mg (do obu nozdrzy — prawego (P) i lewego (L)) bez NAC;  dwie dawki adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (IM; przy użyciu strzykawki i igły, w oba uda (P/L)) bez NAC;  dwie dawki donosowe produktu leczniczego EURneffy 2 mg (do tego samego nozdrza (P/P) lub obu nozdrzy (P/L)) po zastosowaniu NAC w celu wywołania alergicznego nieżytu/ niedrożności nosa;  dwie dawki adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu strzykawki i igły, w oba uda (P/L)) po zastosowaniu NAC w celu wywołania alergicznego nieżytu/ niedrożności nosa.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

W badaniu EPI 18 odpowiedzi w zakresie SBP i PR oceniano jako zmianę w stosunku do wartości wyjściowej w ciągu 60 minut. Wyniki wykazały, co następuje: Rysunek 2: Mediana zmiany w stosunku do wartości wyjściowych skurczowego ciśnienia krwi (SBP) i częstości tętna (ang. pulse rate , PR) po podaniu dwóch dawek adrenaliny w odstępie 10 minut w prawe i lewe nozdrze (P/L) lub prawe i prawe nozdrze (P/P) u uczestników z alergicznym nieżytem nosa z zastosowaniem lub bez zastosowania donosowej próby prowokacyjnej z alergenem (NAC) [badanie EPI 18]

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Mediana zmiany PR (ud./min) Mediana zmiany SBP (mmHg) EURneffy 2 mg dwukrotnie P/L (bez NAC) EURneffy 2 mg dwukrotnie P/P (z NAC) Adrenalina IM 0,3 mg dwukrotnie P/L (z NAC) EURneffy 2 mg dwukrotnie P/L (bez NAC) EURneffy 2 mg dwukrotnie P/P (z NAC) Adrenalina IM 0,3 mg dwukrotnie P/L (z NAC) Czas (minuty) Czas (minuty) Dzieci i młodzież Skurczowe ciśnienie krwi i częstość tętna u dzieci z alergią typu I bez anafilaksji (badanie EPI 10) Badanie EPI 10 prowadzono w jednej grupie dzieci o masie ciała co najmniej 30 kg (zakres wieku: 8–17 lat) z alergią typu I bez anafilaksji (N = 21), u których oceniano PK i PD adrenaliny po podaniu jednej dawki donosowej produktu leczniczego EURneffy 2 mg. Mediana zmiany SBP i PR w stosunku do wartości wyjściowych w ciągu 60 minut po podaniu była liczbowo niższa niż u zdrowych osób dorosłych, które otrzymały taką samą dawkę produktu leczniczego EURneffy w badaniu EPI 15.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne

Europejska Agencja Leków wstrzymała obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego EURneffy w jednej lub kilku podgrupach populacji dzieci i młodzieży w leczeniu reakcji alergicznych (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu jednej dawki donosowej produktu leczniczego EURneffy 2 mg profil średnich geometrycznych stężenia adrenaliny w osoczu w czasie mieścił się zasadniczo w zakresie wartości po podaniu jednej dawki adrenaliny 0,3 mg we wstrzyknięciu domięśniowym (przy użyciu produktu ze strzykawką i igłą oraz produktu we wstrzykiwaczu automatycznym) po 60 minutach od podania. Zintegrowane parametry farmakokinetyczne adrenaliny podsumowano w tabeli 2. Tabela 2: Średnie (CV%) i średnie geometryczne parametrów PK w osoczu po podaniu jednej lub dwóch dawek adrenaliny (analiza zintegrowana)

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Parametry podania	N	tmax (min) mediana (zakres)	Cmax (pg/ml)	AUClast (min*pg/ml)
Średnia(%CV)	Śr. geom.	Średnia(%CV)	Śr. geom.
EURneffy 2 mg IN(podanie przez fachowy personel medyczny)	78	20,5 (2–150)	485 (70,6)	361	40 900 (67,5)	32600
EURneffy 2 mg IN (podanie samodzielne)	32	30 (10 – 240)	448 (67.1)	342	50365 (55.5)	41077
EURneffy 2 mg IN (dzieci i młodzież)	16	25.0 (2.5 – 120)	540 (70.7)	433	35500 (76.3)	27800
EURneffy 2 mg dwukrotnie (L/P)	39	30 (6–150)	1000 (93,1)	706	86 000 (77)	66700
EURneffy 2 mg dwukrotnie (P/P)	39	30 (4–150)	992 (75,3)	729	86 500 (60,5)	69900
Adrenalina 0,3 mg IM	178	45 (3.9 -360)	277 (65.4)	234	27900 (38.7)	26100
Adrenalina 0,3 mg IM dwukrotnie	70	45 (6–180)	436 (48,8)	386	47 500 (32,6)	45300
EpiPen 0,3 mg	77	10 (2–45)	581 (75,6)	447	31 600 (39,3)	29200
EpiPen 0,3 mg dwukrotnie	78	20 (4–360)	754 (64,7)	630	55 000 (47,9)	29200

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

IN: donosowo; IM: domięśniowo Adrenalina wykazuje szybki początek działania po podaniu. Podana donosowo zdrowym ochotnikom adrenalina podlega szybkiemu wchłanianiu po podaniu zarówno jednorazowym, jak i wielokrotnym, przy czym czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi 20–30 minut. U osób z nieżytem nosa (niedrożnością i obrzękiem nosa) adrenalina wchłania się szybciej, osiągając maksymalne stężenie w ciągu około 10 minut. Metabolizm Adrenalina jest szybko inaktywowana w organizmie, głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów katecholo-O-metylotransferazy (COMT) i monoaminooksydazy (MAO). Eliminacja Znaczna część dawki adrenaliny jest wydalana w postaci metabolitów z moczem. Eliminacja odbywa się głównie w wyniku metabolizmu zachodzącego w wątrobie i zakończeniach nerwów współczulnych, a niewielka ilość jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w osoczu po podaniu donosowym wynosi około 2–3 minut.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Dzieci i młodzież Dzieci z alergiami typu I bez anafilaksji (badanie EPI 10) U dzieci z alergiami typu I o masie ciała co najmniej 30 kg (zakres wieku: 8–17 lat) po podaniu jednej donosowej dawki 2 mg produktu leczniczego EURneffy profil średnich geometrycznych stężenia adrenaliny w osoczu w czasie był podobny jak u zdrowych osób dorosłych po otrzymaniu tej samej dawki w ciągu około 15 minut po podaniu (w innym badaniu), a następnie stawał się nieco wyższy niż u zdrowych osób dorosłych (patrz tabela 2).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne z literatury naukowej na temat postaci farmaceutycznej produktu leczniczego EURneffy oraz adrenaliny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Dodecylomaltozyd Disodu edetynian Chlorek benzalkoniowy Sodu pirosiarczyn (E 223) Kwas chlorowodorowy, stężony (do regulacji pH) Sodu wodorotlenek (do regulacji pH) Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. W razie przypadkowego zamrożenia aplikator z aerozolem do nosa nie będzie działał. Pozostawić aerozol do nosa do rozmrożenia na co najmniej godzinę; nie stosować, jeżeli zawartość jest nadal zamrożona lub nie rozmroziła się całkowicie. Zamrożenie nie wpływa na okres ważności produktu. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Roztwór do nosa w pojemniku zawierającym pojedynczą dawkę umieszczonym w jednorazowym aplikatorze z aerozolem do nosa.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

Wielkość opakowania: Opakowanie zawierające 2 aplikatory z aerozolem do nosa Opakowanie zawierające 1 aplikator z aerozolem do nosa Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Instrukcja używania A: W celu podania wyjąć aerozol do nosa z opakowania, rozrywając opakowanie (patrz rysunek 1A).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

(Rysunek 1A) B: Trzymać aerozol do nosa kciukiem przyłożonym od spodu do tłoka i dwoma palcami po obu stronach dyszy (patrz rysunek 1B).  Nie pociągać ani nie naciskać tłoka.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

 Nie rozpylać produktu testowo ani na próbę; aplikator zawiera tylko jedną dawkę aerozolu do nosa. (Rysunek 1B) C: Wprowadzić końcówkę aplikatora do nozdrza, aż palce dotkną nosa (patrz rysunek 1C).  Trzymać dyszę prosto wewnątrz nosa, skierowaną ku czołu.  Nie pochylać aplikatora ku wewnętrznej ani zewnętrznej ścianie nosa.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

(Rysunek 1C) D: Mocno popchnąć tłok, aż ruszy do góry, rozpylając lek w nozdrzu (patrz rysunek 1D).

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

(Rysunek 1D) Czego nie robić: Nie pochylać aplikatora ku wewnętrznej ani zewnętrznej ścianie nosa.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

Niezwłocznie zwrócić się o pilną pomoc medyczną w celu dokładnego monitorowania epizodu anafilaktycznego i na wypadek konieczności dalszego leczenia. W przypadku dalszego nasilania się lub nawrotu objawów po około 10 minutach lub błędnego podania użyć nowego aplikatora produktu leczniczego EURneffy w celu podania drugiej dawki aerozolu do nosa do tego samego nozdrza co za pierwszym razem, a następnie zwrócić się o pilną pomoc medyczną.

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

CHPL leku EURneffy, aerozol do nosa, roztwór w pojemniku jednodawkowym, 2 mg

Dane farmaceutyczne

W razie przypadkowego zamrożenia aplikator z aerozolem do nosa nie będzie działał. Pozostawić aerozol do nosa do rozmrożenia na co najmniej godzinę; nie stosować, jeżeli zawartość jest nadal zamrożona lub nie rozmroziła się całkowicie. Zamrożenie nie wpływa na okres ważności produktu. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sinumedin, (1,5 mg + 2,5 mg)/mL, aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mL aerozolu do nosa zawiera 1,5 mg mepiraminy maleinianu (Mepyramini maleas) i 2,5 mg fenylefryny chlorowodorku (Phenylephrini hydrochloridum). Pojedyncza dawka rozpylona zawiera 0,15 mg mepiraminy maleinianu oraz 0,25 mg fenylefryny chlorowodorku. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Nieżyt nosa (katar), także alergiczny, zapalenie zatok.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli, młodzież i dzieci w wieku powyżej 6 lat: 2 dawki rozpylone do każdego przewodu nosowego co 4 do 6 godzin. Nie należy stosować produktu leczniczego częściej niż 5 razy na dobę ani dłużej niż przez 3 dni. Dzieci w wieku poniżej 6 lat: Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Sposób podawania Podanie donosowe.

CHPL leku Sinumedin, aerozol do nosa, roztwór, (1,5 mg + 2,5 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat i u osób z astmą lub nieżytem nosa wysychającym. Produktu leczniczego nie należy stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Otrivin Allergy, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml, aerozol do nosa, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml roztworu zawiera 2,5 mg fenylefryny (Phenylephrinum) oraz 0,25 mg dimetyndenu maleinianu (Dimetindeni maleas). Jedna dawka zawiera 0,3536 mg fenylefryny i 0,0354 mg dimetyndenu maleinianu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Roztwór zawiera 0,1 mg chlorku benzalkoniowego w każdym ml roztworu oraz olejek lawendowy deterpenowany zawierający: geraniol, linalol, kumarynę oraz limonen. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Aerozol do nosa, roztwór

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1. Wskazania do stosowania Leczenie objawów przeziębienia, przekrwienia błony śluzowej nosa, ostrego i przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa, sezonowego (katar sienny) oraz niesezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, naczynioruchowego zapalenia błony śluzowej nosa. Wspomagająco w ostrym i przewlekłym zapaleniu zatok oraz w zapaleniu ucha środkowego. Pielęgnacja przed- i pooperacyjna w chirurgii nosa. Produkt jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Dawkowanie

4.2. Dawkowanie i sposób podawania Nie należy przekraczać podanej dawki lub dopuszczalnej częstości dawkowania. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas. Produktu Otrivin Allergy nie należy stosować dłużej niż przez 7 kolejnych dni. Dawkowanie Dzieci w wieku poniżej 6 lat: nie zaleca się stosowania produktu Dzieci w wieku od 6 do 12 lat (pod nadzorem dorosłych): 1 do 2 aplikacji do każdego otworu nosowego 3 do 4 razy na dobę. Dorośli oraz dzieci w wieku powyżej 12 lat: 1 do 2 aplikacji do każdego otworu nosowego 3 do 4 razy na dobę; ostatnią dawkę zaleca się przyjmować krótko przed snem. Sposób podawania Zdjąć nasadkę ochronną. Przed pierwszym użyciem należy nacisnąć pompkę kilka razy, aż do zadziałania dozownika. Tak przygotowany aerozol jest gotowy do użycia. Umieścić końcówkę dozownika w otworze nosowym i zdecydowanie nacisnąć pompkę. Następnie końcówkę dozownika należy usunąć z otworu nosowego bez zwalniania nacisku.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Dawkowanie

Optymalna dystrybucja aerozolu następuje, gdy rozpylanie wykonywane jest w trakcie niewielkiego wdechu przez nos. Po użyciu założyć nasadkę ochronną. Sposób dozowania aerozolu zapewnia, że roztwór jest dobrze rozprowadzany po powierzchni błony śluzowej nosa. Umieszczony w dozowniku standaryzowany zawór umożliwia dozowanie dokładnych dawek (140 mikrolitrów na aplikację) i wyklucza możliwość niezamierzonego przedawkowania. Stosowanie u dzieci Produktu Otrivin Allergy nie zaleca się stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. U dzieci w wieku od 6 do 12 lat, produkt należy stosować pod nadzorem dorosłych. Ze względów higienicznych oraz, aby ograniczyć potencjalne rozprzestrzenianie się infekcji, opakowanie produktu powinno być stosowane tylko przez jednego pacjenta.

CHPL leku Otrivin Allergy, aerozol do nosa, roztwór, (2,5 mg + 0,25 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3. Przeciwwskazania Nadwrażliwość na fenylefrynę, dimetyndenu maleinian lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) obecnie lub w ciągu ostatnich 14 dni (patrz punkt 4.5). Zanikowe zapalenie błony śluzowej nosa. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Neosynephrin-POS 10 %, 100 mg/ml, krople do oczu, roztwór 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 100 mg chlorowodorku fenylefryny (Phenylephrini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 ml roztworu zawiera 0,05 mg benzalkoniowego chlorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Krople do oczu, roztwór

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania uzyskanie krótkotrwałego rozszerzenia źrenicy w celu wykonania badania dna oka, szczególnie obwodowej jego części oraz po operacjach okulistycznych, zapobieganie i zrywanie tylnych zrostów tęczówki przy zapaleniach jagodówki, podanie w celu zdiagnozowania zapalenia spojówki i występującego równocześnie zapalenia tęczówki i ciała rzęskowego.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Zazwyczaj stosowana dawka leku to 1 do 2 razy na dobę 1 kropla leku do każdego oka. Podawanie przez okres dłuższy niż 5 dni może odbywać się wyłącznie pod kontrolą lekarza. Dzieci i młodzież: Lek Neosynephrin-POS 10 % jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3). Brak danych dotyczących dzieci w wieku od 12 do 18 lat. Stosowanie leku Neosynephrin-POS 10 % nie jest zalecane u tych pacjentów.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania w następujących przypadkach: nadwrażliwość na fenylefrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, suche zapalenie błon śluzowych nosa, ciąża i karmienie piersią, dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.4).

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować szczególną ostrożność stosując Neosynephrin-POS 10% w przypadku jaskry, ponieważ rozszerzenie źrenicy może być szkodliwe, szczególnie przy jaskrze z wąskim kątem przesączania, również w przypadku nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu serca, ciężkich zmian chorobowych serca i naczyń. Istnieje ryzyko, że krople mogą przedostać się do układu krążenia. Dlatego należy stosować je bardzo ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca i innymi chorobami serca, nadciśnieniem tętniczym, tętniakiem, zaawansowanym stwardnieniem tętnic, nadczynnością tarczycy. Uwaga powyższa dotyczy również pacjentów w podeszłym wieku, dzieci w wieku od 12 do 18 lat. Produkt leczniczy zawiera benzalkoniowy chlorek. Benzalkoniowy chlorek może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Z powodu niewielkiej liczby danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi. Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Sercowo-naczyniowe działanie podanych jednocześnie inhibitorów MAO, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, jak również insuliny, atropiny i propranololu może ulec nasileniu. W przypadku leczenia nadciśnienia guanetydyną i rezerpiną może nastąpić znaczne podwyższenie ciśnienia krwi.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Stosowanie podczas ciąży lub laktacji jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn Neosynephrin-POS 10% hamuje akomodację i rozszerza źrenicę. Zdolność widzenia jest upośledzona na kilka godzin. W tym okresie pacjent nie może prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Bardzo często: ≥ 1/10 Często: ≥ 1/100 do < 1/10 Niezbyt często: ≥ 1/1000 do <1/100 Rzadko: ≥ 1/10000 do < 1/1.000 Bardzo rzadko: <1/10000 Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych Przekrwienie; piekący ból oczu. Rzadko może wystąpić utrzymujące się przez kilka godzin zaburzenie ostrości widzenia połączone z zamazanym obrazem (w pojedynczych przypadkach może wystąpić amplituda akomodacji do 3 dioptrii). Rzadko może wystąpić podwyższenie ciśnienia krwi. W pojedynczych przypadkach stwierdzono podwyższenie ciśnienia krwi połączone z kołataniem serca, częstoskurczem i silnymi bólami głowy. Objawy te występowały przede wszystkim pacjentów z przekrwieniem i krwawieniem spojówek oraz uszkodzeniami nabłonka gałki ocznej. Długotrwałe stosowanie może powodować zaczerwienienie i obrzęk oka, a u starszych pacjentów występowanie działania przeciwnego, polegającego na zwężeniu źrenicy.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Działania niepożądane

W pojedynczych przypadkach, długotrwałe stosowanie może wywołać zrogowacenie spojówki z zamknięciem punkcików łzowych i łzotokiem. Benzalkoniowy chlorek może wywoływać podrażnienie oczu.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Można spodziewać się następujących objawów po przedawkowaniu: nadciśnienia połączonego z kołataniem serca, bólów głowy, wymiotów, wystąpienia uczucia strachu, drżenia, z początku częstoskurczu potem, z powodu stymulacji kłębka szyjnego, spowolnienia czynności serca. W pojedynczych przypadkach może wystąpić, także po podaniu miejscowym większej ilości fenylefryny 10 %, niebezpieczne podwyższenie ciśnienia krwi. Dawka toksyczna dla dzieci wynosi 3 mg, a dla dorosłych 300 mg na kilogram masy ciała. Po przyjęciu doustnym, należy podać węgiel aktywowany i ewentualnie wykonać płukanie żołądka. Po miejscowym przedawkowaniu należy oczy natychmiast przepłukać wodą. Jeśli wystąpi odruchowa bradykardia należy podać atropinę (dzieciom 0,01 do 0,02 mg/kg masy ciała), przy niebezpiecznym podwyższeniu ciśnienia fentolaminę, jako obwodowy bloker receptorów.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Preparaty sympatykomimetyczne, kod ATC: S 01 FB 01 Chlorowodorek fenylefryny jest stosowany miejscowo do oka w stężeniu od 0,06 % do 10 %, a jako środek obkurczający naczynia, w podrażnieniach spojówek w stężeniu od 0,1 % do 0,25 %. Chlorowodorek fenylefryny należy do grupy α-sympatykomimetyków (agonistów receptorów α1) z wyraźnymi właściwościami zapobiegającymi przekrwieniom. Selektywne działanie fenylefryny na receptory α1 zostało potwierdzone licznymi badaniami na zwierzętach. I tak np. bunazozyna, jako silny bloker receptorów α1 antagonizuje obkurczanie tętnic w oku królika wywołane przez chlorowodorek fenylefryny. Efekt rozszerzający źrenice i obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe chlorowodorku fenylefryny przy większym jego stężeniu (2,5 %-10 %) polega na działaniu na mięśnie oka.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Przy niższych stężeniach chlorowodorku fenylefryny wykorzystywane jest działanie, zapobiegające przekrwieniom, towarzyszące stanom podrażnień oka i błony śluzowej nosa. Po stosowaniu 10% roztworu chlorowodorku fenylefryny obserwowano, równoległe do rozszerzenia źrenicy, zjawisko porażenia akomodacji. Rozszerzenie źrenicy utrzymuje się przez okres około 5 godzin. Badania zależności występowania odpowiednio, efektu rozszerzającego źrenicę, bądź porażającego akomodację, w zależności od wielkości podanej dawki, potwierdza wzrost siły działania w zakresie stężeń od 0,1 % do 10 %.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Właściwości farmakokinetyczne po miejscowym podaniu do oka. Prowadzono badania in-vivo i in-vitro z użyciem oczu królików. Nabłonek rogówki odgrywa istotną rolę w przenikaniu chlorowodorku fenylefryny, jak również bierze udział w procesach metabolicznych. Usunięcie nabłonka prowadzi do 10 krotnego zwiększenia przenikania fenylefryny i jej metabolitów. Zgadza się to z obserwacją, że fenylefryna słabo rozpuszcza się w lipidach i w zakresie fizjologicznego pH tworzy słabą zasadę. Po 3 krotnym podaniu 0,1% roztworu fenylefryny, 56 % substancji czynnej stwierdzono w cieczy wodnistej. Stężenie fenylefryny wzrasta 10 do 13 krotnie w przypadku usunięcia nabłonka (badania na zwierzętach). Stężenie substancji czynnej w rogówce wzrasta 3,5 krotnie. W przypadku nieuszkodzonego nabłonka stężenie w cieczy wodnistej wynosiło 25µM, zaś w przypadku nabłonka uszkodzonego 340 µM. Metabolizm fenylefryny zachodzi częściowo już w rogówce.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W przypadku podania roztworu o stężeniu poniżej 0,1 % ilość metabolizowanej fenylefryny wewnątrz gałki ocznej wyraźnie się obniża. Chlorowodorek fenylefryny szybko opuszcza przednią komorę oka. Po podaniu 1,5% roztworu chlorowodorku fenylefryny ilość wydalana wynosi 1,3 ± 0,2 h-1. Fenylefryna jest substratem dla monoaminooksydazy (MAO), enzymu występującego w nabłonku rogówki. Nie jest jednak, jak dotąd, wyjaśnione czy MAO odpowiedzialna jest za biotransformację fenylefryny. Farmakokinetyka ośrodkowa. U dorosłych pacjentów obserwuje się wymierne podwyższenie ciśnienia krwi w przypadku dożylnego podania 0,75 mg chlorowodorku fenylefryny stężenie maksymalne występuje po 1 minucie. Skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi powraca do poziomu wyjściowego po około 5 minutach. Po miejscowym podaniu 2 kropli do oka zawierających po 0,66 mg chlorowodorku fenylefryny, stwierdza się, że działanie sercowo-naczyniowe występuje z pewnym opóźnieniem, odpowiadającym podanej dawce.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie ośrodkowe po miejscowym podaniu jest więc znaczne.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Ostra toksyczność miejscowa. Istnieją badania dotyczące podawania miejscowego wysokich dawek chlorowodorku fenylefryny (roztwór 2,5 %), które dowodzą, że u ludzi w wyniku działania obkurczającego, częściowe ciśnienie tlenu może być obniżone, przy czym przepływ krwi przez plamkę po zastosowaniu zgodnym z przepisanym nie ulega istotnej zmianie. U królików, po usunięciu nabłonka rogówki i podaniu 2,5 % i 10 % roztworu fenylefryny, stwierdzono działanie cytotoksyczne na śródbłonek rogówki i nadmierne rogowacenie. Obserwowano szczególnie zgrubienie rogówki w wyniku powstania obrzęku. Podobne wyniki obserwowano przy podaniu 10 % roztworu chlorowodorku fenylefryny kotom. Po zastosowaniu roztworu chlorowodorku fenylefryny o niższym stężeniu (0,125%), nie obserwowano wystąpienia podobnego zjawiska. Toksyczność przewlekła Brak badań, dotyczących toksyczności przewlekłej u zwierząt.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Potencjał mutagenny i rakotwórczy Badania in-vitro nie dają istotnych wskazówek, dotyczących działania mutagennego. Badania potencjału rakotwórczego przeprowadzono na myszach i szczurach przez okres 2 lat. Nie znaleziono dowodów potwierdzających występowanie zmian neoplastycznych. U szczurów stwierdzano, zależną od dawki, zwiększoną skłonność do występowania przewlekłych ogniskowych zapaleń wątroby i prostaty. Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach na szczurach stwierdzono, zależne od podanej dawki fenylefryny, silne zmniejszenie ukrwienia macicy, co należy łączyć ze wzrostem oporu w obwodowych naczyniach macicy oraz wzrostem kurczliwości błony mięśniowej macicy, co prowadziło do zaburzeń wzrostu płodowego. W badaniach zarodków szczurów, fenylefryna prowadziła do wyraźnego wzrostu częstości występowania położenia odwrotnego. U ludzi nie stwierdzono znaczącego wzrostu liczby uszkodzeń płodu na skutek podawania fenylefryny.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Fenylefryna, w badaniach na szczurach, prowadzi do wzrostu teratogennego potencjału inhibitorów anhydrazy acetazolamidu. Brak danych dotyczących stosowania fenylefryny podczas laktacji.

CHPL leku Neosynephrin-Pos 10%, krople do oczu, roztwór, 100 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Benzalkoniowy chlorek (środek konserwujący) Sodu edetynian Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Dotychczas nieznane 6.3 Okres ważności 2 lata Po pierwszym otwarciu lek może być używany przez 4 tygodnie. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Plastikowa butelka o pojemności 10 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml roztworu do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,05 mg fenylefryny. Każda ampułka po 10 ml produktu leczniczego Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,5 mg fenylefryny. Jeden ml roztworu do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,1 mg fenylefryny. Każda ampułka po 5 ml produktu Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,5 mg fenylefryny. Każda ampułka po 10 ml produktu Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 1,0 mg fenylefryny.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda ampułka po 10 ml zawiera 1,6 mmol (36,8 mg) sodu. Każda ampułka po 5 ml zawiera 0,8 mmol (18,4 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny roztwór o osmolalności 270-300 mOsm/kg. pH: 4,5-6,5.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego i ogólnego.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dożylne wstrzyknięcie w bolusie: Dawka normalna wynosi od 50 do 100 mikrogramów, która może być powtarzana, aż zostanie osiągnięte pożądane działanie. Jedna dawka w postaci bolusu nie powinna być większa niż 100 mikrogramów. Kontynuowanie infuzji: Dawka początkowa wynosi od 25 do 50 mikrogramów/min. Dawki można zwiększać lub zmniejszać, w celu utrzymania ciśnienia skurczowego krwi zbliżonego do wartości normalnej. Dawki pomiędzy 25 a 100 mikrogramów/min ocenia się jako skuteczne. Zaburzenia czynności nerek: Mniejsze dawki fenylefryny mogą być konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: Większe dawki fenylefryny mogą być konieczne u pacjentów z marskością wątroby. Osoby w podeszłym wieku: Leczenie osób w podeszłym wieku powinno odbywać się pod kontrolą. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności fenylefryny u dzieci. Dane nie są dostępne.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Dawkowanie

Sposób podawania Podanie pozajelitowe. Dożylne wstrzyknięcie w bolusie lub wlew dożylny. Fenylefryna w roztworze do wstrzykiwań, 50 mikrogramów/ml i 100 mikrogramów/ml, powinna być podawana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia z odpowiednim przeszkoleniem i doświadczeniem.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Fenylefryny nie wolno stosować: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem lub chorobą naczyń obwodowych, z powodu ryzyka niedokrwiennej zgorzeli lub zakrzepicy naczyniowej; w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od zaprzestania ich podawania) ze względu na ryzyko napadowego nadciśnienia i możliwą hipertermią prowadzącą do zgonu (patrz punkt 4.5); u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas leczenia należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi. Fenylefrynę należy podawać z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z: cukrzycą; nadciśnieniem tętniczym; niekontrolowaną nadczynnością tarczycy; chorobą niedokrwienną serca i przewlekłymi chorobami serca; nieciężką niewydolnością naczyń obwodowych; bradykardią; częściowym blokiem serca; tachykardią; zaburzeniami rytmu serca; dławicą piersiową (fenylefryna może wywoływać lub nasilać dławicę piersiową u pacjentów z chorobą wieńcową i dławicą piersiową w wywiadzie); tętniakiem; jaskrą zamkniętego kąta. Fenylefryna indukuje zmniejszenie pojemności minutowej serca. Dlatego, należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z miażdżycą, osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami przepływów mózgowych lub naczyniowych.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Specjalne środki ostrozności

U pacjentów ze zmniejszoną pojemnością minutową serca lub z chorobą naczyń wieńcowych, należy ściśle kontrolować funkcje życiowe narządów i należy roważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego, jeśli ogólnoustrojowe ciśnienie krwi jest zbliżone do dolnej granicy zakresu docelowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub wstrząsem kardiogennym, fenylefryna może powodować zwiększenie niewydolności serca, w wyniku zwężenia naczyń (wzrost obciążenia następczego). Szczególną uwagę należy zwrócić na fenylefrynę we wstrzyknięciu, należy unikać wynaczynienia, ponieważ może to spowodować martwicę tkanek. Produkt leczniczy zawiera 36,8 mg (1,6 mmol) sodu w każdej ampułce po 10 ml, co odpowiada 1,8% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Każda ampułka po 5 ml zawiera 0,8 mmol (18,4 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia przeciwwskazane (patrz punkt 4.3): Nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (iproniazyd, nialamid): Napadowe nadciśnienie tętnicze, możliwa hipertermia prowadząca do zgonu. Ze względu na długi czas działania inhibitorów MAO, ta interakcja jest możliwa nawet 15 dni po odstawieniu inhibitorów MAO. Skojarzenia niezalecane: Dopaminergiczne alkaloidy sporyszu (bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid): Ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Zwężające naczynia krwionośne alkaloidy sporyszu (dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna, metysergid): ryzyko wystąpienia zwężenia naczyń i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina): Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych).

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Interakcje

Noradrenergiczno-serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne (minalcypram, wenlafaksyna): Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością zaburzeń rytmu serca (hamowanie wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych). Selektywne inhibitory monoaminooksydazy typu A (MAO) (moklobemid, toloksaton): Ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Linezolid: Ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i (lub) przełomu nadciśnieniowego. Guanetydyna i produkty pokrewne: Znaczny wzrost ciśnienia krwi (hiperreaktywność) wiąże się ze zmniejszeniem napięcia układu współczulnego i (lub) hamowaniem wnikania adrenaliny lub noradrenaliny do włókien współczulnych. Jeśli nie da się uniknąć tego skojarzenia, należy ostrożnie zmniejszać dawki sympatykomimetyków. Glikozydy nasercowe, chinidyna: Wzrost ryzyka arytmii.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Interakcje

Halogenowe wziewne środki znieczulające (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksyfluran, sewofluran): Ryzyko okołooperacyjnego przełomu nadciśnieniowego i arytmii. Skojarzenia leków wymagające zachowania ostrożności podczas stosowania: Leki pobudzające skurcze macicy: Działanie zwiększające ciśnienie krwi amin sympatykomimetycznych może być nasilone. Dlatego niektóre leki pobudzające skurcze macicy mogą powodować ciężkie trwałe nadciśnienie tętnicze i może wystąpić udar w okresie po porodzie.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję i teratogenności są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Podawanie fenylefryny w późnym okresie ciąży lub w czasie porodu może potencjalnie spowodować niedotlenienie płodu i bradykardię. Zastosowanie fenylefryny we wstrzyknięciu jest możliwe w okresie ciąży, zgodnie ze wskazaniami. Zastosowanie z lekami wywołującymi skurcze macicy może spowodować ciężkie nadciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.5). Karmienie piersi? Niewielka ilości fenylefryny przenika do mleka matki i biodostępność po podaniu doustnym może być mała. Podanie mające na celu zwężenie naczyń krwionośnych u matki teoretycznie naraża dziecko na ryzyko wpływu na układ sercowo-naczyniowy i neurologiczny. Jednakże, w przypadku podania w pojedynczym bolusie podczas porodu, karmienie piersią jest możliwe. Płodność Nie ma dostępnych danych dotyczących płodności po podaniu fenylefryny (patrz punkt 5.3).

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie dotyczy.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęstszymi działaniami niepożądanymi fenylefryny są bradykardia, epizody nadciśnienia tętniczego krwi, nudności i wymioty. Nadciśnienie tętnicze krwi występuje częściej podczas podawania dużych dawek. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym dotyczącym układu krążenia jest bradykardia, prawdopodobnie ze względu na stymulację nerwu błędnego za pośrednictwem baroreceptorów i zgodne z działaniem farmakologicznym fenylefryny. Lista działań niepożądanych Częstość: nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Nieznana: Nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: Nieznana: Lęk, drażliwość, niepokój, stany psychotyczne, dezorientacja. Zaburzenia układu nerwowego: Nieznana: Ból głowy, nerwowość, bezsenność, parestezje, drżenia. Zaburzenia oka: Nieznana: Rozszerzenie źrenic, zaostrzenie wcześniej występującej jaskry kąta zamkniętego.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Działania niepożądane

Zaburzenia serca: Nieznana: Odruchowa bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa, niedokrwienie mięśnia sercowego. Zaburzenia naczyniowe: Nieznana: Krwotok mózgowy, przełom nadciśnieniowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Nieznana: Duszność, obrzęk płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: Nieznana: Nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Nieznana: Pocenie się, bladość skóry, gęsia skórka, martwica skóry z wynaczynieniem. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Nieznana: Osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Nieznana: Trudności w oddawaniu moczu i zatrzymywanie moczu. Opis wybranych działań niepożądanych Fenylefryna jest często stosowana w warunkach intensywnej terapii u pacjentów z niedociśnieniem i wstrząsem, niektóre ze zgłoszonych ciężkich działań niepożądanych i zgonów są prawdopodobnie związane z chorobą podstawową i nie są związane z zastosowaniem fenylefryny.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Działania niepożądane

Inne szczególne grupy pacjentów: Osoby w podeszłym wieku: ryzyko toksyczności fenylefryny zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania mogą obejmować ból głowy, nudności, wymioty, psychozy paranoidalne, omamy, nadciśnienie i odruchową bradykardię. Mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, takie jak dodatkowe skurcze komorowe i krótkie epizody napadowego częstoskurczu komorowego. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Nadciśnienie można leczyć lekami blokującymi receptory alfa-adrenergiczne, takimi jak fentolamina.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki adrenergiczne i dopaminergiczne. Kod ATC: C01C A06 Mechanizm działania Fenylefryna jest silnym lekiem zwężającym naczynia krwionośne, który działa prawie wyłącznie przez pobudzenie receptorów alfa-1-adrenergicznych. Zwężenie naczyń tętniczych towarzyszy zwężeniu naczyń żylnych, co powoduje wzrost ciśnienia krwi i odruchową bradykardię. Duże zwężanie naczyń tętniczych powoduje wzrost oporu, co powoduje zmniejszenie pojemności minutowej serca. Jest to mało widoczne u osób zdrowych, ale może się nasilić w przypadku wcześniej występującej niewydolności serca.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Działanie utrzymuje się 20 minut po podaniu dożylnym. Wiązanie z białkami osocza jest nieznane. Dystrybucja Objętość dystrybucji po podaniu pojedynczej dawki wynosi 340 litrów. Eliminacja i metabolizm Fenylefryna jest wydalana głównie przez nerki w postaci m-hydroksy kwasu migdałowego i sprzężonych fenoli. Szczególne grupy pacjentów Brak danych farmakokinetycznych w poszczególnych grupach pacjentów.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma istotnych danych przedklinicznych dla oceny bezpieczeństwa, oprócz już przedstawionych w tej Charakterystyce Produktu Leczniczego. Badania na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na płodność i reprodukcję.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,05 mg/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek sodu cytrynian kwas cytrynowy bezwodny woda do wstrzykiwań kwas solny (do ustalenia pH) sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml: szklane ampułki po 10 ml w opakowaniach po 5, 10, 20, 50 lub 100 ampułek. Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml: szklane ampułki po 5 ml i 10 ml w opakowaniach po 5, 10, 20, 50 lub 100 ampułek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden ml roztworu do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,05 mg fenylefryny. Każda ampułka po 10 ml produktu leczniczego Phenylephrine Unimedic, 0,05 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,5 mg fenylefryny. Jeden ml roztworu do wstrzykiwań Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,1 mg fenylefryny. Każda ampułka po 5 ml produktu Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 0,5 mg fenylefryny. Każda ampułka po 10 ml produktu Phenylephrine Unimedic, 0,1 mg/ml zawiera fenylefryny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 1,0 mg fenylefryny.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda ampułka po 10 ml zawiera 1,6 mmol (36,8 mg) sodu. Każda ampułka po 5 ml zawiera 0,8 mmol (18,4 mg) sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Klarowny, bezbarwny roztwór o osmolalności 270-300 mOsm/kg. pH: 4,5-6,5.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Leczenie niedociśnienia tętniczego podczas znieczulenia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego i ogólnego.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dożylne wstrzyknięcie w bolusie: Dawka normalna wynosi od 50 do 100 mikrogramów, która może być powtarzana, aż zostanie osiągnięte pożądane działanie. Jedna dawka w postaci bolusu nie powinna być większa niż 100 mikrogramów. Kontynuowanie infuzji: Dawka początkowa wynosi od 25 do 50 mikrogramów/min. Dawki można zwiększać lub zmniejszać, w celu utrzymania ciśnienia skurczowego krwi zbliżonego do wartości normalnej. Dawki pomiędzy 25 a 100 mikrogramów/min ocenia się jako skuteczne. Zaburzenia czynności nerek: Mniejsze dawki fenylefryny mogą być konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: Większe dawki fenylefryny mogą być konieczne u pacjentów z marskością wątroby. Osoby w podeszłym wieku: Leczenie osób w podeszłym wieku powinno odbywać się pod kontrolą. Dzieci i młodzież: Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności fenylefryny u dzieci. Dane nie są dostępne.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Dawkowanie

Sposób podawania Podanie pozajelitowe. Dożylne wstrzyknięcie w bolusie lub wlew dożylny. Fenylefryna w roztworze do wstrzykiwań, 50 mikrogramów/ml i 100 mikrogramów/ml, powinna być podawana wyłącznie przez pracowników służby zdrowia z odpowiednim przeszkoleniem i doświadczeniem.

CHPL leku Phenylephrine Unimedic, roztwór do wstrzykiwań, 0,1 mg/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Fenylefryny nie wolno stosować: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem lub chorobą naczyń obwodowych, z powodu ryzyka niedokrwiennej zgorzeli lub zakrzepicy naczyniowej; w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 2 tygodni od zaprzestania ich podawania) ze względu na ryzyko napadowego nadciśnienia i możliwą hipertermią prowadzącą do zgonu (patrz punkt 4.5); u pacjentów z ciężką nadczynnością tarczycy.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Mydrane, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 0,2 mg tropikamidu, 3,1 mg fenylefryny chlorowodorku i 10 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Jedna dawka 0,2 ml roztworu zawiera 0,04 mg tropikamidu, 0,62 mg fenylefryny chlorowodorku i 2 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód (0,59 mg na dawkę; patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Klarowny, nieznacznie brązowawo-żółty roztwór, praktycznie wolny od widocznych cząstek pH: 6,9 – 7,5 Osmolalność: 290 – 350 mOsmol/kg

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Wskazania do stosowania

4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Mydrane jest przeznaczony do stosowania podczas operacji zaćmy w celu uzyskania rozszerzenia źrenicy (mydriazy) i wewnątrzgałkowego znieczulenia w trakcie zabiegu operacyjnego. Mydrane jest wskazany do stosowania wyłącznie u dorosłych.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dawkowanie

4.2 Dawkowanie i sposób podawania Podanie do komory przedniej oka (dokomorowe). Zawartość jednej ampułki podaje się do jednego oka. Produkt leczniczy Mydrane musi być podawany przez chirurga okulistę. Dawkowanie Mydrane należy stosować tylko u pacjentów, u których podczas badania przedoperacyjnego uzyskano dostateczne rozszerzenie źrenicy po zastosowaniu kropli do oczu rozszerzających źrenicę. Dorośli: Na początku zabiegu operacyjnego podać 0,2 ml Mydrane do komory przedniej oka w powolnym jednorazowym wstrzyknięciu. Szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież: Bezpieczeństwo i skuteczność produktu leczniczego Mydrane u dzieci i młodzieży w wieku od urodzenia do 18 lat nie zostały określone. Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek: Ze względu na małą dawkę i bardzo niską ekspozycję ogólnoustrojową (patrz punkt 5.2) nie jest wymagane dostosowanie dawki.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dawkowanie

Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby: Ze względu na małą dawkę i bardzo niską ekspozycję ogólnoustrojową (patrz punkt 5.2) nie jest wymagane dostosowanie dawki. Sposób podawania Stosowanie do komory przedniej oka (dokomorowe) Należy postępować zgodnie z poniższą procedurą: Pięć minut przed wykonaniem przedoperacyjnej procedury antyseptycznej i przed pierwszym cięciem należy podać do worka spojówkowego jedną do dwóch kropli środka znieczulającego do oczu. Na początku operacji chirurg okulista wykonuje powoli iniekcję dokomorową (do komory przedniej oka) 0,2 ml Mydrane w jednorazowym wstrzyknięciu przez nacięcie boczne lub nacięcie główne. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Przeciwwskazania

4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancje czynne (tropikamid, fenylefryny chlorowodorek i lidokainy chlorowodorek jednowodny) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Znana nadwrażliwość na środki znieczulające typu amidowego. Znana nadwrażliwość na pochodne atropiny.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Specjalne ostrzeżenia: Zalecana dawka wynosi 0,2 ml Mydrane; nie należy wstrzykiwać dodatkowej dawki, ponieważ nie wykazano znaczącego działania dodatkowego i zaobserwowano zwiększoną utratę komórek śródbłonka (patrz też punkt 4.9). Nie obserwowano działania toksycznego na śródbłonek rogówki podczas stosowania zalecanej dawki Mydrane; jednakże z powodu ograniczonych danych nie można wykluczyć tego ryzyka. Brak danych klinicznych związanych ze stosowaniem Mydrane: u pacjentów stosujących insulinę lub pacjentów z niekontrolowaną cukrzycą, u pacjentów z chorobą rogówki, zwłaszcza u pacjentów z współwystępującą zmniejszoną liczbą komórek śródbłonka, u pacjentów z zapaleniem błony naczyniowej oka w wywiadzie, u pacjentów z nieprawidłowościami źrenicy lub po urazach narządu wzroku, u pacjentów z bardzo ciemnymi tęczówkami, w przypadku operacji zaćmy połączonej z przeszczepem rogówki.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Brak doświadczeń związanych ze stosowaniem Mydrane u pacjentów zagrożonych zespołem wiotkiej tęczówki. U tych pacjentów korzystne może być stopniowe rozszerzanie źrenicy, rozpoczynające się od podawania kropli rozszerzających źrenice. Brak doświadczeń klinicznych ze stosowaniem Mydrane w czasie operacji usunięcia zaćmy u pacjentów leczonych miejscowo działającymi preparatami rozszerzającymi źrenice, u których w czasie operacji występuje zwężenie źrenicy (lub nawet mioza). Mydrane nie jest zalecany do stosowania podczas operacji zaćmy, która jest połączona z witrektomią, z powodu zwężającego naczynia działania fenylefryny. Mydrane nie jest zalecany u osób z płytką komorą przednią i u pacjentów z jaskrą z ostrym zamknięciem kąta przesączania w wywiadzie. Stosowanie produktu Mydrane u pacjentów z płytką komorą przednią, pacjentów z jaskrą z ostrym zamknięciem kąta przesączania w wywiadzie i (lub) niewystarczającym rozszerzeniem źrenic może zwiększać ryzyko zarówno wypadnięcia tęczówki, jak i zespołu wiotkiej tęczówki.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania: Po podaniu Mydrane w organizmie nie wykrywa się zupełnie albo wykrywa się bardzo niskie stężenia substancji czynnych (patrz punkt 5.2). Ponieważ działanie ogólnoustrojowe fenylefryny i lidokainy zależy od dawki, jest mało prawdopodobne, aby działania takie wystąpiły podczas stosowania Mydrane. Jednakże, ponieważ nie można tego ryzyka wykluczyć, należy pamiętać, że: Fenylefryna ma działanie sympatykomimetyczne, które mogłoby mieć wpływ na pacjentów z nadciśnieniem, zaburzeniami rytmu serca, nadczynnością tarczycy, miażdżycą tętnic lub zaburzeniami gruczołu krokowego oraz na wszystkie osoby z przeciwwskazaniami do ogólnoustrojowego stosowania amin presyjnych. Lidokaina powinna być stosowana ostrożnie u osób z epilepsją, miastenią, zaburzeniami przewodzenia w sercu, zastoinową niewydolnością serca, bradykardią, ciężkim wstrząsem, zaburzeniem czynności oddechowej lub zaburzeniem czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Specjalne środki ostrozności

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Interakcje

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Mydrane. Ponieważ oczekuje się, że ekspozycja układowa jest bardzo niska (patrz punkt 5.2), wystąpienie interakcji ogólnoustrojowych jest mało prawdopodobne.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania fenylefryny i tropikamidu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania na płód, to lidokaina przenika przez łożysko i nie powinna być podawana w czasie ciąży. Mimo iż przewiduje się, że wchłanianie ogólnoustrojowe jest nieistotne, nie można wykluczyć niewielkiej ekspozycji ogólnoustrojowej. Dlatego nie należy stosować produktu leczniczego Mydrane w okresie ciąży. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących przenikania fenylefryny lub tropikamidu do mleka matki. Fenylefryna jest słabo wchłaniana po podaniu doustnym, co oznacza, że wchłanianie u niemowląt byłoby nieistotne.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Jednak niemowlęta mogą być bardzo wrażliwe na środki antycholinergiczne, dlatego stosowanie tropikamidu nie jest zalecane w czasie karmienia piersią, pomimo nieistotnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Niewielkie ilości lidokainy przenikają do mleka ludzkiego i istnieje możliwość wystąpienia reakcji alergicznych u niemowląt. Dlatego nie należy stosować produktu leczniczego Mydrane w czasie karmienia piersią. Płodność Brak informacji o tym, czy Mydrane może wpływać na płodność u mężczyzn i kobiet.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Mydrane ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn z powodu działania rozszerzającego źrenice. Dlatego też po wykonaniu operacji zaćmy z zastosowaniem jednej iniekcji Mydrane należy poinformować pacjenta, aby nie kierował pojazdem i (lub) nie obsługiwał maszyn, jeśli utrzymują się zaburzenia widzenia.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Działania niepożądane

4.8 Działania niepożądane W badaniach klinicznych podczas stosowania produktu leczniczego Mydrane zgłaszano działania niepożądane (patrz punkt 5.1). Większość z nich dotyczyła oczu i miała nasilenie od łagodnego do umiarkowanego. Podsumowanie profilu bezpieczeństwa: Przerwanie tylnej torebki i torbielowaty obrzęk plamki to dobrze znane powikłania występujące w czasie lub po operacji usunięcia zaćmy. Mogą one wystąpić niezbyt często (mniej niż 1 przypadek na 100 pacjentów). Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych: Działania niepożądane są skategoryzowane na podstawie częstości występowania w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Działania niepożądane

Działania niepożądane zgłoszone podczas badań klinicznych przedstawione są zgodnie z Klasyfikacją układów i narządów (System Organ Class) w poniższej tabeli i są uporządkowane według malejącego nasilenia w każdej grupie częstości. Klasyfikacja układów i narządów Częstość: niezbyt częste Reakcja niepożądana: Ból głowy Częstość: niezbyt częste Reakcja niepożądana: Zapalenie rogówki, torbielowaty obrzęk plamki, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, przerwanie tylnej torebki, przekrwienie oka Częstość: niezbyt częste Reakcja niepożądana: Nadciśnienie Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Działania niepożądane

Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301 faks: +48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Przedawkowanie

4.9 Przedawkowanie Działanie ogólnoustrojowe Ze względu na jednorazowe podawanie i przewidywany niski pasaż ogólnoustrojowy produktu leczniczego Mydrane, ryzyko skutków ogólnoustrojowych spowodowanych przedawkowaniem uważa się za minimalne. Objawy przedawkowania fenylefryny w oku prawdopodobnie wynikają z absorpcji ogólnoustrojowej i obejmują bardzo duże zmęczenie, pocenie się, zawroty głowy, zwolnienie akcji serca i śpiączkę. Ponieważ ostra reakcja toksyczna na fenylefrynę ma szybki początek i trwa krótko, stosuje się głównie leczenie podtrzymujące. Zalecane było natychmiastowe wstrzyknięcie szybko działającego środka blokującego receptory alfa-adrenergiczne, takiego jak fentolamina (dawka 2 do 5 mg podana dożylnie). Objawy przedawkowania tropikamidu w oku obejmują ból głowy, szybką pracę serca, suchość ust i skóry, nietypowe zawroty głowy i zaczerwienienie twarzy. Nie przewiduje się działania ogólnoustrojowego tropikamidu.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Przedawkowanie

W przypadku wystąpienia przedawkowania powodującego skutki miejscowe, np. utrzymujące się rozszerzenie źrenic, należy podać pilokarpinę lub fizostygminę o stężeniu 0,25% wag./obj. W przypadku nadmiernej absorpcji lidokainy do krwiobiegu objawy mogą obejmować działanie na ośrodkowy układ nerwowy (takie jak drgawki, utrata przytomności i możliwe zatrzymanie oddychania) oraz reakcje sercowo-naczyniowe (takie jak obniżenie ciśnienia, depresja mięśnia sercowego, bradykardia i możliwe zatrzymanie pracy serca). Leczenie pacjenta w przypadku wystąpienia ogólnoustrojowego toksycznego działania lidokainy polega na powstrzymaniu drgawek i zapewnieniu odpowiedniej wentylacji tlenem, a w razie potrzeby na wspomaganej lub kontrolowanej wentylacji (oddychanie). Działanie miejscowe Przedawkowanie może powodować utratę komórek śródbłonka (patrz punkt 4.4 i 5.1).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: ŚRODKI ROZSZERZAJĄCE ŹRENICE i PORAŻAJĄCE AKOMODACJĘ, tropikamid w połączeniach, kod ATC: S01FA56. Produkt leczniczy Mydrane jest roztworem do wstrzykiwania dokomorowego (do komory przedniej oka), w skład którego wchodzą dwie syntetyczne substancje rozszerzające źrenice (tropikamid – o działaniu antycholinergicznym i fenylefryna – o działaniu alfa-sympatykomimetycznym) i jedna substancja znieczulająca o działaniu miejscowym (lidokainy chlorowodorek jednowodny). Mechanizm działania: Fenylefryna jest działającym bezpośrednio środkiem sympatykomimetycznym. Powoduje rozszerzenie źrenic poprzez stymulację receptorów alfa-adrenergicznych rozwieracza źrenicy (skurcz rozwieracza źrenicy powoduje rozszerzenie źrenicy). Nie ma prawie żadnego wpływu na porażenie akomodacji. Tropikamid jest środkiem parasympatykolitycznym, który działa poprzez wiązanie się do receptorów muskarynowych M4 oraz ich blokowanie.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Powoduje to brak odpowiedzi na stymulację cholinergiczną mięśnia zwieracza źrenicy i mięśnia ciała rzęskowego, czego rezultatem jest rozszerzenie źrenicy i porażenie mięśnia rzęskowego (cykloplegia). Lidokaina jest miejscowym środkiem znieczulającym typu amidowego. Działa na drodze hamowania przewodnictwa impulsów we włóknach nerwowych poprzez zahamowanie przepuszczalności błony neuronu, zwłaszcza dla jonów sodu. Działanie farmakodynamiczne Chociaż tropikamid stosowany w monoterapii powoduje rozszerzenie źrenicy i porażenie akomodacji, dodatkowe rozszerzenie źrenicy występuje, gdy równocześnie stosowane są substancje sympatykomimetyczne, takie jak fenylefryna. Takie działające synergistycznie połączenia są często zalecane w celu osiągnięcia maksymalnego rozszerzenia źrenicy podczas operacji usuwania zaćmy. W badaniach klinicznych II fazy osiągnięto średnio rozszerzenie na poziomie 95% w ciągu 30 sekund po pojedynczym wstrzyknięciu dokomorowym 200 µl Mydrane.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Pomiar był dokonany przed podaniem wiskoelastyku. W badaniach klinicznych II i III fazy odnotowano następujące pomiary wielkości źrenicy (pacjenci, u których wykonano pojedyncze wstrzyknięcie dokomorowe 200 µl Mydrane): Badanie II Fazy, n=24 Badanie III Fazy, n=181 W ciągu 30 sekund po wstrzyknięciu Mydrane: Po wstrzyknięciu Mydrane i wykonanej następnie iniekcji wiskoelastyku Tuż przed wszczepieniem implantu wewnątrzgałkowego Pomiary wielkości źrenicy (mm): Średnia (odchylenie standardowe) Mediana 6,7 (0,7) 6,7 7,7 (0,7) 7,7 7,8 (0,8) 7,8 7,9 (0,9) 7,9 W badaniu III fazy, po wykonaniu pojedynczego wstrzyknięcia 200 µl Mydrane i wstrzyknięciu wiskoelastyku (tuż przed kapsuloreksją), szerokość źrenicy wynosiła co najmniej 7 mm u 86,7% pacjentów. W badaniach II i III fazy wykazano, że rozszerzenie źrenicy przy zastosowaniu produktu leczniczego Mydrane było stabilne do końca zabiegu chirurgicznego.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Wiadomo, że powrót do normalnej szerokości źrenicy osiągany jest po 5-7 godzinach. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo Skuteczność kliniczna: Działanie rozszerzające źrenice i znieczulające produktu leczniczego Mydrane oceniono w porównaniu do standardowego podawania kropli (fenylefryna i tropikamid) u 555 pacjentów ze źrenicami o szerokości ≥7 mm, u których wykonano operację usunięcia zaćmy po zastosowaniu miejscowego środka rozszerzającego źrenice, w wieloośrodkowym, randomizowanym, otwartym badaniu III fazy. Krople do oczu zawierające 1% tetrakainę podano na 5 minut i na 1 minutę przed rozpoczęciem operacji u obydwu grup. Rozszerzenie źrenic: Produkt leczniczy Mydrane wykazał podobną skuteczność jak leczenie referencyjne (krople do oczu z 0,5% tropikamidu i krople do oczu z 10% fenylefryny, podawanie jednej kropli każdego produktu 3 razy przed operacją) dla głównych i równorzędnych głównych kryteriów skuteczności w zmodyfikowanej populacji ITT (patrz poniższa tabela).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Zmodyfikowana populacja ITT Mydrane Leczenie referencyjne Różnica (%) pomiędzy grupami (Mydrane – leczenie referencyjne) [Przedział ufności 95%] Główne kryterium skuteczności: Liczba (%) osób reagujących* Przedział ufności 95% N=268 265 (98,9) [96,8 ; 99,8] N=281 266 (94,7) [91,3 ; 97,0] 4,2 [-4,2 ; 12,6] Główne równorzędne kryterium skuteczności: Liczba (%) osób reagujących** Przedział ufności 95% N=250 246 (98,4) [96,0 ; 99,6] N=261 246 (94,3) [90,7 ; 96,7] 4,1 [-4,5 ; 12,8] * Osoba reagująca była zdefiniowana jako pacjent, u którego wykonano kapsuloreksję bez zastosowania jakiegokolwiek dodatkowego środka rozszerzającego źrenice. ** Osoba reagująca była zdefiniowana jako pacjent, u którego wykonano kapsuloreksję bez zastosowania jakiegokolwiek dodatkowego środka rozszerzającego źrenice, i u którego szerokość źrenicy tuż przed kapsuloreksją wynosiła ≥ 5,5 mm.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakodynamiczne

W trakcie badania III fazy w grupie otrzymującej Mydrane (N=268) u 197 pacjentów wykonano pojedyncze wstrzyknięcie dokomorowe 200 µl, a u 71 pacjentów dodatkowe wstrzyknięcie dokomorowe o objętości 100 µl, które nie wykazało istotnego dodatkowego wpływu, ale zaobserwowano zwiększoną utratę komórek śródbłonka w tej grupie (patrz też punkt 4.9). Analiza danych pacjentów, którzy otrzymali pojedyncze wstrzyknięcie dokomorowe 200 µl, u których wykonano kapsuloreksję bez zastosowania jakiegokolwiek dodatkowego środka rozszerzającego źrenicę, i u których szerokość źrenic tuż przed kapsuloreksją wynosiła >6 mm, jest przedstawiona w poniższej tabeli. Znieczulenie: Przed wszczepieniem implantu wewnątrzgałkowego komfort pacjentów był statystycznie istotnie lepszy przy zastosowaniu Mydrane (p=0,034). Nie obserwowano statystycznie istotnej różnicy pomiędzy grupami na innych etapach zabiegu chirurgicznego (przed wstrzyknięciem wiskoelastyku, kapsuloreksją i wstrzyknięciem cefuroksymu).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

5.2 Właściwości farmakokinetyczne Brak danych farmakokinetycznych dotyczących oczu przy stosowaniu produktu leczniczego Mydrane. Mydrane 200 µl Leczenie referencyjne Różnica (%) pomiędzy grupami (200 µl Mydrane – leki referencyjne) [Przedział ufności 95%] N Liczba (%) pacjentów bez zastosowania dodatkowego środka rozszerzającego źrenice i z szerokością źrenic tuż przed kapsuloreksją >6 mm Przedział ufności 95% N=181 180 (99,4) [97,0; 100,0] N=261 246 (94,3) [90,7; 96,7] 5,2 [-4,3; 14,6] Po wykonaniu dokomorowej iniekcji Mydrane u 15 pacjentów operowanych z powodu zaćmy porównano stężenia substancji czynnych oznaczonych w osoczu 2, 12 i 30 min. po wstrzyknięciu ze stężeniami w przypadku zastosowania leków o działaniu miejscowym (krople do oczu zawierające 10% fenylefryny i krople do oczu zawierające 0,5% tropikamidu).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Właściwości farmakokinetyczne

W odniesieniu do tropikamidu u wszystkich pacjentów w grupie stosującej Mydrane stężenia były poniżej granicy oznaczalności (<0,1 ng/ml), natomiast u wszystkich pacjentów w grupie referencyjnej stężenie było powyżej tego poziomu. Poziom fenylefryny (granica oznaczania ilościowego <0,1 ng/ml) był praktycznie niewykrywalny u pacjentów w grupie Mydrane z wyjątkiem dwóch pacjentów (maksimum 0,59 ng/ml) w porównaniu do wszystkich pacjentów w grupie referencyjnej z poziomem powyżej granicy oznaczenia ilościowego (maksimum 1,42 ng/ml). Stężenie lidokainy w osoczu było mierzone u wszystkich pacjentów, którym podano Mydrane, z najwyższym stężeniem o wartości 1,45 ng/ml (znacznie poniżej wartości mających pewne działanie ogólnoustrojowe: pomiędzy 1500 i 5000 µg/ml).

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie U królików tolerancja oczna (przeprowadzono badanie w lampie szczelinowej, ocenę tyndalizacji w przedniej komorze, ocenę grubości rogówki, gęstości komórek śródbłonka, elektroretinografię i badanie histologiczne) po pojedynczym podaniu dokomorowym 200 µl Mydrane, z płukaniem lub bez, była bardzo dobra w okresie siedmiu dni po podaniu. Miejscowe objawy nietolerancji były obserwowane jedynie w przypadku produktów z większymi stężeniami tych trzech substancji czynnych (o wartościach będących pięciokrotnością (lub wyższych) stężenia w Mydrane). Najwyższe badane stężenie (dziesięciokrotność) wykazało zwiększenie grubości rogówki i ostre zmiany oczne, które wystąpiły u jednego zwierzęcia, które zostało uśmiercone w 3. dniu. Toksyczność ogólnoustrojowa roztworu zawierającego ustalone stężenia fenylefryny, tropikamidu i lidokainy nie była badana.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Jednakże nie przewiduje się szczególnego ryzyka dla tego połączenia, ponieważ profil bezpieczeństwa w przypadku narządu wzroku tych trzech pojedynczych substancji uważa się za ustalony, a produkt leczniczy Mydrane jest podawany tylko w postaci pojedynczego dokomorowego wstrzyknięcia. Podobnie bezpieczeństwo farmakologiczne, genotoksyczność i toksyczność reprodukcyjna pojedynczych substancji tego leku złożonego nie były oceniane. U szczurów podanie fenylefryny (12,5 mg/kg podskórnie) powodowało zmniejszenie szybkości przepływu krwi w macicy (zmniejszenie o 86,8% po około 15 min.), przez co wykazało właściwości toksyczne dla płodu i współwystępujące właściwości teratogenne. Nie obserwowano żadnego działania teratogennego lidokainy w badaniach nad rozwojem zarodka/płodu u szczurów i królików. Toksyczność dla zarodka i zmniejszenie przeżywalności pourodzeniowej były obserwowane tylko przy dawkach toksycznych dla matek. Lidokaina również nie była genotoksyczna.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Disodu fosforan dwunastowodny Disodu fosforan dwuwodny Disodu edetynian Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie podano w literaturze oraz nie stwierdzono w trakcie badań klinicznych żadnej niezgodności z substancjami czynnymi większości produktów powszechnie stosowanych podczas operacji zaćmy. Zostało to również potwierdzone dla zwykle stosowanych materiałów wiskoelastycznych, przez badanie interakcji farmaceutycznych. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Jeden blister Papier/PVC zawierający jedną jałową ampułkę o objętości 1 ml z brunatnego szkła (typ I) napełnioną 0,6 ml roztworu do wstrzykiwań, w tekturowym pudełku.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Oddzielnie dostarczane są jałowe igły z filtrem o średnicy 5 mikrometrów zapakowane w pojedyncze blistry. Pudełko z 20 i 100 jałowymi ampułkami razem z, odpowiednio, 20 i 100 jałowymi igłami z filtrem o średnicy 5 mikrometrów. Zestaw złożony z blistra Papier/PVC zawierającego jedną jałową ampułkę o objętości 1 ml z brunatnego szkła (typ I) napełnioną 0,6 ml roztworu do wstrzykiwań i jedną jałową igłę z filtrem o średnicy 5 mikrometrów. Pudełko z 20 i 100 zestawami (tj. blistrami zawierającymi każdy po jednej jałowej ampułce i jednej jałowej igle z filtrem 5 mikrometrów). Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Tylko do jednorazowego użytku. Użyć niezwłocznie po pierwszym otwarciu ampułki. Tylko w przypadku zestawu (tj. blistra zawierającego ampułkę i igłę): przykleić banderolę (etykietę blistra) w dokumentacji pacjenta.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Ostrzeżenie: Nie używać, jeżeli blister lub zrywalna podklejka są uszkodzone lub rozerwane. Otwierać wyłącznie w warunkach jałowych. Gwarantuje się, że zawartość blistra jest jałowa. Roztwór należy skontrolować wzrokowo i można go zastosować wyłącznie wtedy, gdy jest klarowny i nieznacznie brązowawo-żółty; roztwór powinien być praktycznie wolny od widocznych cząstek. Produkt leczniczy Mydrane musi być podawany we wstrzyknięciu dokomorowym (do komory przedniej oka) przez chirurga okulistę w zalecanych jałowych warunkach podczas operacji zaćmy. Aby przygotować produkt do podania do komory przedniej oka, należy stosować się do następujących instrukcji: Skontrolować nieotwarty blister, aby upewnić się, że jest nienaruszony. Otworzyć blister przez zerwanie folii w warunkach aseptycznych gwarantujących zachowanie sterylności zawartości. Otworzyć jałową ampułkę zawierającą produkt leczniczy przez złamanie.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dane farmaceutyczne

Ampułka z nacięciem jednopunktowym musi być otwarta w następujący sposób: Przytrzymać dolną część ampułki przy pomocy kciuka skierowanego w stronę barwnego punktu. Uchwycić górę ampułki przy pomocy drugiej ręki umieszczając kciuk przy barwnym punkcie i nacisnąć do tyłu, aby przełamać istniejące nacięcie pod tym punktem. Zamontować jałową igłę z filtrem 5 mikrometrów (dostarczona w zestawie) na jałowej strzykawce. Zdjąć zabezpieczenie jałowej igły z filtrem o średnicy 5 mikrometrów i pobrać co najmniej 0,2 ml roztworu do wstrzykiwań z ampułki. Odłączyć igłę od strzykawki i nałożyć na strzykawkę odpowiednią kaniulę przeznaczoną do podawania do przedniej komory oka. Ostrożnie usunąć powietrze ze strzykawki. Wyregulować objętość do 0,2 ml. Strzykawka jest gotowa do wstrzyknięcia. Powoli wstrzyknąć zawartość strzykawki o objętości 0,2 ml do przedniej komory oka, wykonując pojedynczą iniekcję przez nacięcie boczne lub nacięcie główne.

CHPL leku Mydrane, roztwór do wstrzykiwań, (0,2 mg + 3,1 mg + 10 mg)/ml

Dane farmaceutyczne