Benzokaina – porównanie substancji czynnych

Benzokaina, lidokaina i tetrakaina to leki miejscowo znieczulające o różnych wskazaniach i bezpieczeństwie stosowania.

Podobieństwa i różnice – benzokaina, lidokaina i tetrakaina

Benzokaina, lidokaina i tetrakaina to substancje czynne należące do grupy leków miejscowo znieczulających. Ich głównym zadaniem jest łagodzenie bólu oraz zmniejszanie uczucia dyskomfortu w miejscu zastosowania. Wszystkie trzy substancje wykazują działanie polegające na blokowaniu przewodzenia impulsów nerwowych w miejscu aplikacji, dzięki czemu znoszą uczucie bólu, pieczenia czy świądu¹²³. Stosowane są przede wszystkim na skórę, błony śluzowe oraz w formie preparatów do użytku miejscowego.

Leki te są dostępne w różnych postaciach – żelach, kremach, pudrach, sprayach, czopkach, maściach czy tabletkach do ssania. Należą do tej samej grupy terapeutycznej, a ich działanie opiera się na miejscowym znieczuleniu, dzięki czemu pomagają w łagodzeniu bólu spowodowanego podrażnieniami, stanami zapalnymi, zabiegami chirurgicznymi czy zabiegami dermatologicznymi⁴⁵.

Wskazania do stosowania – kiedy wybrać benzokainę, lidokainę lub tetrakainę?

Choć wszystkie trzy substancje są stosowane jako środki znieczulające, ich wskazania mogą się różnić w zależności od formy leku, drogi podania oraz wieku pacjenta.

• Benzokaina najczęściej stosowana jest w preparatach na stany zapalne jamy ustnej, afty, podrażnienia błony śluzowej, ale również w leczeniu objawowym hemoroidów, stanów zapalnych skóry, wysypki czy świądu. Występuje w postaci żeli, tabletek do ssania, pudrów, czopków oraz płynów do stosowania w jamie ustnej⁶⁷⁸.
• Lidokaina znajduje szerokie zastosowanie zarówno w stomatologii, dermatologii, chirurgii, jak i w leczeniu bólu, świądu, stanów zapalnych skóry czy błon śluzowych. Używana jest także do znieczuleń podczas zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych, a także jako lek przeciwarytmiczny. Występuje w postaci kremów, żeli, sprayów, roztworów do wstrzykiwań, plastrów, tabletek do ssania i innych⁹¹⁰¹¹.
• Tetrakaina bywa wykorzystywana w leczeniu objawów hemoroidów, w preparatach do znieczulenia skóry przed drobnymi zabiegami oraz do znieczulenia powierzchniowego skóry przed wkłuciem igły lub drobnym zabiegiem chirurgicznym. Często występuje w połączeniu z innymi substancjami (np. lidokainą w plastrach lub kremach)¹²¹³.

Pod względem wieku pacjentów, benzokaina i tetrakaina mają zwykle bardziej ograniczone zastosowanie u dzieci (często dopiero od 12. roku życia lub po konsultacji z lekarzem), podczas gdy lidokaina może być używana także u młodszych dzieci, choć zawsze należy przestrzegać zaleceń dotyczących wieku i dawkowania¹⁴¹⁵.

Jak działają – mechanizm i farmakokinetyka

Benzokaina, lidokaina i tetrakaina blokują przewodzenie impulsów nerwowych w miejscu zastosowania, uniemożliwiając przekazywanie bodźców bólowych do mózgu¹⁴⁵³. Mechanizm ten jest wspólny dla wszystkich trzech substancji, jednak różnią się one pod względem siły działania, szybkości początku efektu oraz czasu utrzymywania się znieczulenia.

• Benzokaina działa głównie powierzchniowo i ma szybki początek działania. Działa krócej w porównaniu z lidokainą czy tetrakainą¹.
• Lidokaina charakteryzuje się szybkim początkiem działania i umiarkowanym czasem trwania efektu znieczulającego. Może być stosowana miejscowo, podskórnie, a także dożylnie w leczeniu zaburzeń rytmu serca¹⁷¹⁸.
• Tetrakaina wykazuje silne działanie znieczulające, często dłuższe niż benzokaina i lidokaina. Działa zarówno powierzchniowo, jak i głębiej w zależności od postaci leku i miejsca podania⁵⁴.

Jeśli chodzi o farmakokinetykę, benzokaina słabo wchłania się przez skórę i błony śluzowe, przez co rzadko wywołuje działania ogólnoustrojowe¹⁹. Lidokaina i tetrakaina mogą się wchłaniać lepiej, szczególnie gdy stosowane są na uszkodzoną skórę lub błony śluzowe, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy stosowaniu na dużych powierzchniach ciała²⁰²¹.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co uważać?

Wszystkie trzy substancje mają podobne przeciwwskazania – nie należy ich stosować w przypadku uczulenia na daną substancję lub inne leki z tej samej grupy. W przypadku benzokainy należy dodatkowo uważać na ryzyko methemoglobinemii, szczególnie u dzieci oraz u osób z niedoborem enzymów biorących udział w przemianie hemoglobiny²².

• Benzokaina nie powinna być stosowana u dzieci poniżej 12 lat (chyba że lekarz zdecyduje inaczej) oraz u osób z historią methemoglobinemii¹⁴²².
• Lidokaina jest przeciwwskazana w przypadku ciężkich zaburzeń przewodnictwa sercowego, ostrych chorób wątroby, uczulenia na leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej oraz u niektórych pacjentów z padaczką lub miastenią²³²⁴.
• Tetrakaina nie powinna być stosowana u osób uczulonych na leki z tej grupy, a także u dzieci poniżej 3 lat (w plastrach lub kremach) oraz w miejscach uszkodzonej skóry lub błon śluzowych²⁵²⁶.

Każda z tych substancji wymaga ostrożności przy stosowaniu na duże powierzchnie skóry, u osób z zaburzeniami funkcji wątroby, nerek, serca oraz u osób starszych i dzieci. Tetrakaina i benzokaina mogą wchodzić w interakcje z niektórymi lekami, np. sulfonamidami czy inhibitorami cholinoesterazy²⁷²⁸.

Bezpieczeństwo u szczególnych grup pacjentów

Porównując bezpieczeństwo stosowania benzokainy, lidokainy i tetrakainy u dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz kierowców, można zauważyć istotne różnice.

• Stosowanie u dzieci: Benzokaina i tetrakaina są przeciwwskazane lub wymagają szczególnej ostrożności u małych dzieci (benzokaina – poniżej 12 lat, tetrakaina – poniżej 3 lat), natomiast lidokaina może być stosowana u dzieci, jednak dawka musi być odpowiednio dostosowana do wieku i masy ciała¹⁴¹⁵²⁹.
• Kobiety w ciąży: Brakuje danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania benzokainy i tetrakainy w ciąży, dlatego ich użycie nie jest zalecane, chyba że lekarz uzna to za konieczne. Lidokaina może być stosowana w wyjątkowych przypadkach, gdy przewidywane korzyści przewyższają ryzyko³⁰³¹³².
• Kobiety karmiące piersią: Wszystkie trzy substancje mogą w niewielkich ilościach przenikać do mleka matki, ale ryzyko dla dziecka jest zwykle niewielkie, jeśli lek stosowany jest w zalecanych dawkach³⁰³¹³³.
• Kierowcy: Benzokaina i tetrakaina nie mają wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, natomiast lidokaina – w zależności od drogi podania i dawki – może przejściowo wpływać na koordynację ruchową i zdolność prowadzenia pojazdów, zwłaszcza po zabiegach chirurgicznych lub przy zastosowaniu dużych dawek³⁴³⁵.

U osób z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, zwłaszcza przy stosowaniu lidokainy i tetrakainy, które są metabolizowane i wydalane przez te narządy³⁶³⁷. Benzokaina, ze względu na słabe wchłanianie, rzadziej powoduje ogólnoustrojowe działania niepożądane, ale i tak należy ją stosować zgodnie z zaleceniami.

Porównanie benzokainy, lidokainy i tetrakainy – najważniejsze informacje w tabeli

Benzokaina, lidokaina i tetrakaina – wybór zależny od potrzeb i bezpieczeństwa

Benzokaina, lidokaina i tetrakaina są skutecznymi środkami miejscowo znieczulającymi, które mogą być stosowane w różnych dolegliwościach bólowych, świądzie czy przed zabiegami. Wybór odpowiedniej substancji zależy od wieku pacjenta, miejsca i celu zastosowania, a także indywidualnych przeciwwskazań. Każda z nich ma swoje zalety i ograniczenia – benzokaina działa powierzchniowo i szybko, lidokaina jest wszechstronna i szeroko stosowana, a tetrakaina wykazuje silne i dłuższe działanie, ale wymaga większej ostrożności, szczególnie u dzieci i osób z chorobami wątroby czy nerek. Przed użyciem zawsze należy zapoznać się z informacjami na temat danego preparatu i skonsultować się z lekarzem w przypadku wątpliwości.