Amoksycylina – porównanie substancji czynnych

Amoksycylina, ampicylina i kloksacylina to antybiotyki z grupy penicylin, stosowane w różnych zakażeniach, ale różnią się zakresem działania i bezpieczeństwem stosowania.

Podstawowe informacje o porównywanych substancjach czynnych

W tej analizie porównujemy trzy substancje czynne: amoksycylinę, ampicylinę oraz kloksacylinę. Wszystkie należą do grupy antybiotyków beta-laktamowych, a dokładniej do penicylin. Działają bakteriobójczo, czyli niszczą bakterie poprzez blokowanie syntezy ich ściany komórkowej¹²³. Ich zastosowanie polega na leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe na nie bakterie. Różnią się jednak zakresem działania, odpornością na niektóre enzymy bakteryjne i sposobem podania.

• Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną o szerokim spektrum działania, często łączoną z kwasem klawulanowym dla zwiększenia skuteczności wobec bakterii produkujących beta-laktamazy¹.
• Ampicylina również należy do penicylin o szerokim spektrum działania, ale jest bardziej podatna na rozkład przez enzymy bakteryjne (beta-laktamazy)².
• Kloksacylina to penicylina półsyntetyczna, która jest odporna na beta-laktamazy produkowane przez gronkowce, ale jej zakres działania jest węższy – głównie na bakterie Gram-dodatnie, szczególnie gronkowce³.

Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się daną substancję?

Choć wszystkie trzy antybiotyki leczą zakażenia bakteryjne, różnią się wskazaniami i zakresem stosowania⁴⁵⁶.

• Amoksycylina (także w połączeniu z kwasem klawulanowym) jest stosowana zarówno w zakażeniach dróg oddechowych, układu moczowego, zakażeniach skóry i tkanek miękkich, zakażeniach kości i stawów, zakażeniach przewodu pokarmowego, a także w leczeniu choroby z Lyme czy w eradykacji Helicobacter pylori⁴.
• Ampicylina stosowana jest w leczeniu zakażeń dróg moczowych, oddechowych, przewodu pokarmowego, w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, zapaleniu wsierdzia, a także w profilaktyce okołoporodowej⁵.
• Kloksacylina znajduje zastosowanie głównie w zakażeniach wywołanych przez gronkowce, takich jak zakażenia skóry, tkanek miękkich, powikłania pooperacyjne, zakażenia kości i szpiku⁶.

Wskazania do stosowania różnią się także w zależności od postaci leku i drogi podania. Amoksycylina i ampicylina dostępne są zarówno w formie doustnej, jak i dożylnej lub domięśniowej. Kloksacylina natomiast najczęściej stosowana jest doustnie, choć w ciężkich zakażeniach można podawać ją także dożylnie⁷.

Wszystkie te antybiotyki można stosować zarówno u dorosłych, jak i u dzieci, jednak zakres wskazań i dawkowanie różnią się w zależności od wieku i masy ciała pacjenta⁸⁹.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Wszystkie porównywane antybiotyki działają poprzez blokowanie budowy ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do ich śmierci¹²³. Amoksycylina i ampicylina są podatne na rozkład przez enzymy bakteryjne (beta-laktamazy), dlatego w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie produkujące te enzymy skuteczniejsze są ich połączenia z inhibitorami beta-laktamaz, np. z kwasem klawulanowym¹. Kloksacylina jest natomiast odporna na działanie penicylinaz gronkowcowych, dzięki czemu można ją stosować w zakażeniach wywołanych przez gronkowce oporne na inne penicyliny³.

• Amoksycylina i ampicylina mają bardzo zbliżone spektrum działania – obejmują wiele bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, ale amoksycylina jest lepiej wchłaniana po podaniu doustnym i rzadziej wywołuje zaburzenia żołądkowo-jelitowe¹⁰¹¹.
• Kloksacylina działa głównie na gronkowce, w tym na szczepy oporne na penicylinę benzylową, ale nie działa na gronkowce metycylinooporne oraz bakterie Gram-ujemne³.

Właściwości farmakokinetyczne, czyli to jak organizm wchłania, rozprowadza i wydala lek, są nieco różne dla każdej z tych substancji. Amoksycylina dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność wynosi ok. 70%. Ampicylina jest mniej stabilna w kwaśnym środowisku żołądka, przez co jej wchłanianie po podaniu doustnym jest gorsze. Kloksacylina natomiast wiąże się w bardzo dużym stopniu z białkami krwi i jest częściowo wydalana przez nerki oraz żółć¹⁰¹¹¹².

Przeciwwskazania i środki ostrożności – różnice i podobieństwa

Każda z omawianych substancji ma podobne przeciwwskazania – nie powinno się ich stosować w przypadku uczulenia na dany antybiotyk lub na inne leki z grupy penicylin (możliwa jest tzw. alergia krzyżowa z cefalosporynami)¹³¹⁴¹⁵. W przypadku ampicyliny i amoksycyliny przeciwwskazaniem jest również przebyta ciężka reakcja alergiczna na inne beta-laktamy (np. anafilaksja po cefalosporynie czy karbapenemie).

• Amoksycylina i ampicylina nie powinny być stosowane u osób z mononukleozą zakaźną, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia wysypki skórnej¹⁶¹⁴.
• Kloksacylina może być przeciwwskazana u osób z alergią na inne antybiotyki beta-laktamowe oraz u osób z dziedziczną nietolerancją laktozy, ze względu na obecność tej substancji pomocniczej w tabletkach¹⁵.

Długotrwałe stosowanie każdego z tych antybiotyków może prowadzić do nadmiernego rozwoju bakterii lub grzybów niewrażliwych na dany lek, dlatego zaleca się regularną ocenę stanu zdrowia podczas leczenia¹⁷¹⁸¹⁹.

U wszystkich leków możliwe są ciężkie reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne. Prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest większe u osób, które już w przeszłości miały uczulenie na penicyliny²⁰²¹²².

Różnice w szczególnych sytuacjach klinicznych

Ampicylina i amoksycylina mogą wywoływać napady drgawkowe u pacjentów z niewydolnością nerek lub przy stosowaniu dużych dawek¹⁶¹⁸. Kloksacylina wymaga ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek – może być konieczne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępu między dawkami⁷.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Stosowanie amoksycyliny, ampicyliny i kloksacyliny u dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz u osób z zaburzeniami nerek lub wątroby wymaga ostrożności.

• U dzieci – wszystkie trzy substancje mogą być stosowane, jednak dawkowanie i postać leku są dostosowywane do wieku i masy ciała. Amoksycylina i ampicylina są dostępne w wielu postaciach, w tym w zawiesinach doustnych i dożylnych, co ułatwia leczenie najmłodszych⁸⁹.
• U kobiet w ciąży – antybiotyki te można stosować tylko w razie konieczności. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na płód, ale nie ma wystarczających danych u ludzi²³²⁴²⁵.
• Karmienie piersią – leki te przenikają do mleka kobiecego, mogą powodować biegunkę, zakażenia grzybicze lub reakcje uczuleniowe u dziecka²⁶²⁴²⁵.
• U osób z niewydolnością nerek – konieczne jest dostosowanie dawki, szczególnie dla ampicyliny i kloksacyliny, ponieważ są one wydalane głównie przez nerki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może być potrzebne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępu między dawkami²⁷²⁸⁷.
• U osób z niewydolnością wątroby – amoksycylinę, ampicylinę i kloksacylinę należy stosować ostrożnie, monitorując czynność wątroby²⁹¹⁸¹⁹.

W przypadku kierowców, amoksycylina i ampicylina nie mają bezpośredniego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak mogą powodować działania niepożądane takie jak zawroty głowy czy reakcje alergiczne, które mogą wpłynąć na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów³⁰³¹³².

Amoksycylina, ampicylina i kloksacylina – podobieństwa i różnice w codziennej praktyce

Amoksycylina, ampicylina i kloksacylina – wybór leku w praktyce

Amoksycylina, ampicylina i kloksacylina to leki z tej samej grupy, ale o różnych zastosowaniach. Amoksycylina jest lekiem szeroko stosowanym w wielu infekcjach, także u dzieci i w ciąży, natomiast ampicylina bywa wybierana przy cięższych zakażeniach, w tym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych. Kloksacylina jest lekiem z wyboru w zakażeniach gronkowcowych, szczególnie gdy szczepy są oporne na inne penicyliny. Wybór antybiotyku zależy zawsze od rodzaju zakażenia, wieku pacjenta oraz ewentualnych przeciwwskazań czy ryzyka reakcji alergicznych⁴⁵⁶.