Leki bez recepty (OTC)
Leki na receptę (RX)
Suplementy diety
Wyroby medyczne
Środki spożywcze
Poradniki
Schorzenia
Substancje czynne
Interakcje
Porady
Kalkulatory
Badania kliniczneNa czym polega mechanizm działania substancji czynnej?
Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby osiągnąć pożądany efekt leczniczy1. Zrozumienie tego mechanizmu jest bardzo ważne, bo pozwala wyjaśnić, dlaczego lek działa w określony sposób oraz jakie może mieć zastosowanie. W przypadku leków przeciwpadaczkowych, takich jak tiagabina, kluczowe są dwa pojęcia: farmakodynamika oraz farmakokinetyka. Farmakodynamika to nauka o tym, jak lek działa na organizm, czyli co robi w komórkach i narządach. Z kolei farmakokinetyka opisuje, co organizm robi z lekiem – jak go wchłania, rozprowadza, przekształca i usuwa z ciała2.
Jak działa tiagabina w organizmie?
Tiagabina należy do grupy leków przeciwpadaczkowych i jest stosowana u osób dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia, które cierpią na napady częściowe padaczki, szczególnie wtedy, gdy inne leki nie przyniosły poprawy3. Jej działanie polega przede wszystkim na wpływie na jeden z najważniejszych neuroprzekaźników w mózgu – GABA (kwas gamma-aminomasłowy).
Tiagabina hamuje wychwyt zwrotny GABA przez komórki nerwowe i glejowe, czyli blokuje proces, w którym komórki usuwają ten neuroprzekaźnik z przestrzeni między komórkami nerwowymi145. W efekcie wzrost stężenia GABA w mózgu powoduje, że impulsy nerwowe są hamowane, co pomaga ograniczyć występowanie napadów padaczkowych. GABA jest bowiem główną substancją, która „uspokaja” układ nerwowy. Tiagabina działa bardzo wybiórczo – nie wpływa znacząco na inne neuroprzekaźniki ani na ich receptory, dzięki czemu jej działanie jest ukierunkowane i nie powoduje niepotrzebnych efektów ubocznych ze strony innych układów w organizmie145.
- Tiagabina zwiększa ilość GABA w mózgu, co prowadzi do zahamowania nadmiernych impulsów nerwowych.
- Dzięki swojemu specyficznemu działaniu może być skuteczna nawet wtedy, gdy inne leki przeciwpadaczkowe nie pomagają.
- Nie wpływa na inne neuroprzekaźniki, więc jej działanie jest bardziej ukierunkowane.
- Jest stosowana w leczeniu skojarzonym, czyli razem z innymi lekami przeciwpadaczkowymi.
Co dzieje się z tiagabiną w organizmie? (Wchłanianie, metabolizm, wydalanie)
Po przyjęciu tabletki tiagabina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego – aż 89% leku trafia do krwiobiegu267. Warto wiedzieć, że spożycie posiłku może spowolnić jej wchłanianie i obniżyć najwyższe stężenie leku we krwi, ale nie zmienia ogólnej ilości leku, która zostanie wchłonięta. Oznacza to, że lek działa tak samo skutecznie, ale może zacząć działać trochę później.
Tiagabina rozprowadza się po całym organizmie, a większość leku wiąże się z białkami osocza (około 96%)267. Następnie jest przekształcana (metabolizowana) głównie w wątrobie przez enzymy z grupy CYP3A. Co ważne, tiagabina sama nie wpływa na działanie tych enzymów, ale inne leki przeciwpadaczkowe (takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital i prymidon) mogą przyspieszać jej rozkład, przez co tiagabina działa krócej267.
Zwykle tiagabina pozostaje aktywna w organizmie przez 7-9 godzin, ale jeśli stosuje się ją razem z wymienionymi lekami, czas ten może skrócić się nawet do 2-3 godzin. Większość tiagabiny jest wydalana z organizmu w postaci nieaktywnych metabolitów – tylko niewielka ilość (mniej niż 1%) opuszcza organizm w postaci niezmienionej przez nerki, a część jest wydalana z kałem289.
W przypadku osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, tiagabina może utrzymywać się w organizmie dłużej, a jej stężenie we krwi może być wyższe niż u zdrowych osób. W takich przypadkach konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki289.
Badania przedkliniczne tiagabiny – co wykazały?
Badania przedkliniczne, czyli prowadzone na zwierzętach przed rozpoczęciem stosowania leku u ludzi, wykazały, że tiagabina nie powoduje uszkodzenia materiału genetycznego (nie jest genotoksyczna)101112. W badaniach na szczurach, przy bardzo wysokich dawkach, zaobserwowano niewielki wzrost liczby przypadków łagodnych nowotworów wątroby u samic. Jednak nie wiadomo, czy ma to jakiekolwiek znaczenie dla ludzi, ponieważ dawki używane w tych badaniach były znacznie wyższe niż te stosowane u pacjentów.
| Parametr | Opis |
|---|---|
| Wchłanianie | Szybkie i niemal całkowite, biodostępność ok. 89%2 |
| Wpływ jedzenia | Opóźnia i zmniejsza stężenie maksymalne, ale nie wpływa na ilość wchłoniętego leku2 |
| Wiązanie z białkami | Około 96%2 |
| Metabolizm | Głównie w wątrobie przez CYP3A, brak aktywnych metabolitów2 |
| Wydalanie | Przez nerki (mniej niż 1% w postaci niezmienionej), reszta z kałem2 |
| Okres półtrwania | 7-9 godzin, skraca się do 2-3 godzin przy jednoczesnym stosowaniu niektórych leków2 |
| Wpływ niewydolności wątroby | Wydłużenie czasu działania i wyższe stężenie leku2 |
- Tiagabina wykazuje wybiórcze działanie na układ nerwowy, zwiększając stężenie GABA w mózgu.
- Jest szybko wchłaniana i rozprowadzana w organizmie, a jej działanie może być skrócone przez inne leki przeciwpadaczkowe.
- U osób z chorobami wątroby konieczna jest ostrożność i indywidualne dopasowanie dawki.
- Badania na zwierzętach potwierdziły bezpieczeństwo genetyczne substancji.
Tiagabina – skuteczny sposób na zwiększenie hamowania w układzie nerwowym
Tiagabina to lek o unikalnym mechanizmie działania, który polega na zwiększaniu ilości naturalnego „hamulca” w mózgu, czyli neuroprzekaźnika GABA145. Dzięki temu pomaga kontrolować napady padaczkowe u pacjentów, u których inne metody leczenia nie przyniosły poprawy. Substancja ta jest szybko wchłaniana i skutecznie rozprowadzana w organizmie, a jej eliminacja zależy od współistniejących leków i stanu wątroby. Przedkliniczne badania wykazały, że tiagabina jest bezpieczna pod względem genetycznym, choć obserwacje u zwierząt przy bardzo wysokich dawkach nie mają potwierdzonego znaczenia dla ludzi. Zrozumienie działania tiagabiny pozwala na świadome i skuteczne stosowanie jej w terapii padaczki.