REKLAMA

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby wywołać określony efekt leczniczy12. Dla pacjenta oznacza to, że substancja taka jak flekainid działa na konkretne struktury w sercu, aby przywrócić prawidłowy rytm pracy. Zrozumienie mechanizmu działania pomaga lepiej pojąć, w jaki sposób lek spełnia swoją rolę oraz jakie mogą być jego skutki uboczne.

Warto też wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak lek działa na organizm, czyli na przykład na jakie komórki czy receptory wpływa. Farmakokinetyka natomiast to opis losów leku w organizmie – jak jest wchłaniany, rozprowadzany, przetwarzany i wydalany.

Jak flekainid działa w organizmie?

Flekainid należy do leków przeciwarytmicznych klasy Ic i jest stosowany w leczeniu poważnych zaburzeń rytmu serca, zarówno komorowych, jak i nadkomorowych12. Działa on głównie poprzez blokowanie tzw. szybkich kanałów sodowych w komórkach mięśnia sercowego. Kanały te odpowiadają za przewodzenie impulsów elektrycznych w sercu. Blokowanie tych kanałów powoduje, że impulsy elektryczne przemieszczają się wolniej, co pomaga zapobiegać nieprawidłowym rytmom serca.

  • Flekainid bardzo wyraźnie hamuje szybkie kanały sodowe w sercu, co pozwala kontrolować rytm serca12.
  • Jego działanie zaczyna się i kończy powoli, co oznacza, że lek dłużej utrzymuje się w miejscu działania12.
  • W różnych częściach serca działa nieco inaczej – w komórkach mięśnia sercowego nie wpływa na długość impulsów, ale we włóknach Purkinjego (odpowiedzialnych za przewodzenie sygnału w sercu) skraca czas trwania impulsu12.
  • W efekcie flekainid powoduje zwolnienie przewodzenia impulsów i umiarkowane wydłużenie czasu, w którym komórki serca są niepodatne na kolejne pobudzenie34.
  • Może to prowadzić do wydłużenia odstępu PR i poszerzenia zespołu QRS w zapisie EKG34.
Ważne: Flekainid może wykazywać działanie inotropowe ujemne, czyli nieco osłabiać siłę skurczu serca. W bardzo dużych stężeniach może także działać na inne kanały w sercu, ale jest to efekt słaby. Ze względu na sposób działania, flekainid powinien być stosowany wyłącznie u wybranych pacjentów z określonymi zaburzeniami rytmu serca. W przypadku niektórych chorób serca jego stosowanie jest niewskazane ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń rytmu34.

Co dzieje się z flekainidem w organizmie?

Po przyjęciu flekainidu doustnie, jest on niemal całkowicie wchłaniany do organizmu. Jego biodostępność, czyli ilość leku, która faktycznie trafia do krwi, wynosi około 90%56. Lek szybko osiąga odpowiednie stężenie we krwi – maksymalne stężenie pojawia się w ciągu 1 godziny po podaniu doustnym. Przy podaniu dożylnym ten czas jest jeszcze krótszy (średnio 0,67 godziny).

  • Flekainid wiąże się z białkami krwi w około 40%, co wpływa na jego rozprowadzanie po organizmie56.
  • Przenika przez łożysko i do mleka kobiecego56.
  • Jest przetwarzany w wątrobie do dwóch głównych metabolitów, które mogą mieć pewne działanie56.
  • Metabolizm zależy od indywidualnych cech organizmu, głównie od enzymu CYP2D6, co oznacza, że u różnych osób tempo rozkładu leku może być różne78.
  • Flekainid jest wydalany głównie z moczem – około 30% w niezmienionej postaci, reszta w postaci metabolitów. Około 5% jest wydalane z kałem78.
  • U osób z niewydolnością nerek lub wątroby wydalanie flekainidu może być spowolnione78.
  • Okres półtrwania, czyli czas potrzebny, aby połowa dawki leku została usunięta z organizmu, wynosi około 20 godzin78.
  • Podczas hemodializy można usunąć tylko niewielką ilość flekainidu (około 1%)78.

Wyniki badań przedklinicznych flekainidu

Badania przedkliniczne, czyli prowadzone na zwierzętach i w warunkach laboratoryjnych, wykazały, że flekainid nie wykazuje działania genotoksycznego (nie uszkadza materiału genetycznego) ani rakotwórczego910. U zwierząt nie stwierdzono także wpływu na płodność. U jednego gatunku królików (nowozelandzkie białe króliki) wysokie dawki leku powodowały jednak działanie szkodliwe na płód, ale takich efektów nie obserwowano u innych badanych zwierząt.

Informacja dla pacjenta:

  • Flekainid może być stosowany wyłącznie w określonych przypadkach zaburzeń rytmu serca, gdy inne metody leczenia nie przyniosły efektu lub nie mogą być zastosowane.
  • Wydalanie flekainidu z organizmu może być spowolnione u osób z niewydolnością nerek, wątroby lub serca, dlatego dawka powinna być dostosowana indywidualnie.
  • Przenikanie flekainidu przez łożysko i do mleka kobiecego oznacza, że w ciąży i podczas karmienia piersią należy zachować szczególną ostrożność.
  • Niektóre działania flekainidu mogą być zależne od indywidualnych cech organizmu, takich jak genetyka (np. obecność enzymu CYP2D6).

Podsumowanie: Flekainid jako skuteczny lek kontrolujący rytm serca

Flekainid jest lekiem, który działa poprzez wyraźne hamowanie kanałów sodowych w komórkach serca, co pozwala na skuteczną kontrolę poważnych zaburzeń rytmu serca12. Jego działanie utrzymuje się przez dłuższy czas, a lek jest stopniowo usuwany z organizmu, głównie przez nerki. W badaniach przedklinicznych wykazano, że flekainid jest bezpieczny pod względem genotoksyczności i rakotwórczości, jednak w przypadku niektórych zwierząt wykazywał niepożądane działanie na płód przy bardzo dużych dawkach910. Zrozumienie mechanizmu działania flekainidu pozwala lepiej zrozumieć, w jaki sposób lek ten pomaga w przywracaniu prawidłowego rytmu serca i kiedy jego stosowanie jest najbardziej odpowiednie.

Parametr Opis
Grupa terapeutyczna Lek przeciwarytmiczny klasa Ic
Mechanizm działania Blokowanie szybkich kanałów sodowych w mięśniu sercowym, zwolnienie przewodzenia impulsów elektrycznych
Wpływ na EKG Wydłużenie odstępu PR, poszerzenie zespołu QRS
Biodostępność (doustnie) Około 90%
Wiązanie z białkami Około 40%
Metabolizm W wątrobie (głównie CYP2D6), powstają dwa główne metabolity
Wydalanie Głównie z moczem (30% niezmienione), reszta jako metabolity; 5% z kałem
Okres półtrwania Około 20 godzin
Przenikanie przez łożysko i do mleka Tak

Pytania i odpowiedzi

Jak działa flekainid na serce?

Flekainid blokuje szybkie kanały sodowe w mięśniu sercowym, zwalniając przewodzenie impulsów elektrycznych i pomagając kontrolować rytm serca.

Jak długo flekainid utrzymuje się w organizmie?

Okres półtrwania flekainidu wynosi około 20 godzin, co oznacza, że lek działa przez dłuższy czas po podaniu.

Czy flekainid przenika do mleka matki?

Tak, flekainid przenika do mleka kobiecego.

Czy flekainid jest wydalany przez nerki?

Tak, flekainid jest głównie wydalany z moczem, częściowo w niezmienionej postaci.

REKLAMA