Ampicylina – mechanizm działania

Na czym polega mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej, takiej jak ampicylina, odnosi się do sposobu, w jaki wpływa ona na organizm, by osiągnąć swoje działanie lecznicze¹². Zrozumienie tego mechanizmu pozwala wyjaśnić, jak antybiotyk niszczy bakterie, jakie są jego ograniczenia oraz dlaczego stosuje się go w określonych zakażeniach. Dwa pojęcia, które są ważne w tym kontekście, to farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak lek działa na bakterie lub komórki organizmu, a farmakokinetyka – jak lek wchłania się, rozprowadza, jest przetwarzany i usuwany z organizmu. Dzięki temu możemy lepiej zrozumieć, jak szybko lek zaczyna działać, jak długo pozostaje aktywny i jak jest wydalany.

Jak ampicylina działa na bakterie?

Ampicylina to półsyntetyczny antybiotyk z grupy penicylin o szerokim spektrum działania, zaliczany do tzw. antybiotyków beta-laktamowych¹². Jej działanie polega na blokowaniu powstawania ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do ich śmierci. Dzieje się to przez hamowanie aktywności specjalnych białek (PBP), które są niezbędne bakteriom do budowy ściany komórkowej¹³. Gdy ściana komórkowa nie może się prawidłowo utworzyć, bakteria pęka i ginie.

Ampicylina działa bakteriobójczo, czyli zabija bakterie, a nie tylko hamuje ich rozwój². Lek ten jest szczególnie skuteczny wobec wielu bakterii Gram-dodatnich i niektórych Gram-ujemnych, w tym paciorkowców, pneumokoków, enterokoków, niektórych pałeczek jelitowych, meningokoków czy pałeczek Haemophilus influenzae⁴. Jednak nie działa na bakterie, które potrafią wytwarzać enzymy (beta-laktamazy) rozkładające strukturę leku¹⁵. W takich przypadkach ampicylina staje się nieskuteczna.

• Blokuje budowę ściany komórkowej bakterii, prowadząc do ich śmierci¹.
• Działa na wiele rodzajów bakterii, szczególnie na paciorkowce, pneumokoki i niektóre pałeczki Gram-ujemne⁴.
• Nie działa na bakterie wytwarzające beta-laktamazy⁵.
• W przypadku oporności niektórych bakterii, ampicylina może być nieskuteczna⁵.

Jak organizm przetwarza ampicylinę? (losy leku w organizmie)

Ampicylina w postaci do wstrzykiwań podawana jest najczęściej dożylnie lub domięśniowo jako sól sodowa⁶⁷. Po podaniu dożylnym bardzo szybko osiąga wysokie stężenie we krwi – już po około godzinie od podania 1 g dawki, stężenie we krwi wynosi 40–70 mikrogramów na mililitr, a po 2 g – 109–150 mikrogramów na mililitr⁶. Po podaniu domięśniowym te wartości są nieco niższe⁶. Ampicylina wiąże się z białkami krwi w około 20%.

Substancja dobrze rozprzestrzenia się po organizmie, docierając do wielu tkanek i płynów ustrojowych, takich jak mocz, żółć, płyn stawowy czy płyn opłucnowy⁶. W moczu osiąga bardzo wysokie stężenia, co jest korzystne w leczeniu zakażeń dróg moczowych. Ampicylina przenika także do płodu i w niewielkim stopniu do mleka matki⁸.

Okres półtrwania, czyli czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku o połowę, wynosi około 1–1,9 godziny, jednak u osób z niewydolnością nerek jest znacznie dłuższy – nawet do 20 godzin w ciężkich przypadkach⁶. Ampicylina jest wydalana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, co oznacza, że opuszcza organizm w tej samej postaci, w jakiej została podana⁶. U osób poddawanych hemodializie lek usuwany jest szybciej.

• Bardzo szybkie osiąganie wysokiego stężenia we krwi po podaniu dożylnym⁶.
• Dobra dystrybucja do wielu tkanek, w tym moczu, żółci, płynów ustrojowych i płodu⁶.
• Przenikanie do mleka matki w niewielkiej ilości⁸.
• Wydalanie głównie przez nerki, głównie w postaci niezmienionej⁶.
• Okres półtrwania wynoszący 1–1,9 godziny, dłuższy u osób z chorobami nerek⁶.

Co wiadomo z badań przedklinicznych?

Przedkliniczne badania, czyli badania na zwierzętach i w laboratorium, służą ocenie bezpieczeństwa leku przed jego dopuszczeniem do stosowania u ludzi. W przypadku ampicyliny nie przeprowadzono długoterminowych badań dotyczących jej działania rakotwórczego ani mutagennego (czyli wpływu na materiał genetyczny)⁹¹⁰. Brak jest także innych danych przedklinicznych, które miałyby istotne znaczenie dla bezpieczeństwa stosowania tej substancji u ludzi.

Podsumowanie: Ampicylina jako skuteczny antybiotyk o szerokim spektrum działania

Ampicylina to półsyntetyczna penicylina o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego, która niszczy bakterie poprzez hamowanie budowy ich ściany komórkowej¹². Lek ten jest skuteczny wobec wielu drobnoustrojów, jednak jego działanie może być ograniczone przez oporność bakterii. Ampicylina jest szybko rozprowadzana w organizmie i wydalana głównie przez nerki, co ma znaczenie zwłaszcza u osób z zaburzeniami czynności nerek. Dzięki szerokiemu spektrum działania i dobrej penetracji do tkanek, jest często stosowana w leczeniu zakażeń dróg moczowych, dróg oddechowych, przewodu pokarmowego czy zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Zrozumienie mechanizmu działania ampicyliny pozwala na jej bezpieczne i skuteczne stosowanie w praktyce medycznej.

Tabela podsumowująca mechanizm działania ampicyliny