Wierzbownica drobnokwiatowa jest źródłem garbników, flawonoidów, fitosteroli, tanin i kwasów tłuszczowych. Ma właściwości moczopędne, przeciwutleniające, bakteriobójcze i przeciwzapalne, działa rozkurczowo, uspokajająco, przeciwbólowo, przeciwalergicznie oraz reguluje gospodarkę hormonalną. Jest składnikiem preparatów, wykorzystywanych do leczenia prostaty i kosmetyków do pielęgnacji skóry twarzy.