Wyciąg z gorzkiej pomarańczy zawiera alkaloidy, flawonoidy, olejek eteryczny oraz witaminę C. Główną substancją czynną jest synefryna – alkaloid, który powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, podwyższenie ciśnienia krwi oraz rozluźnienie mięśni oskrzeli. Ekstrakt z owoców pomarańczy gorzkiej wykazuje także działanie przeciwutleniające, antyseptyczne, przeciwskurczowe, wspomagające trawienie oraz uspokajające.