Foliany i kwas foliowy są różnymi formami witaminy B9, witaminy, która jest to niezbędna dla prawidłowego funkcjonowania organizmu. Foliany (5-MTHF, czyli 5-metylotetrahydrofolian) są naturalnymi związkami występującymi w żywności. Można je znaleźć przede wszystkim w warzywach liściastych, brokułach, cytrusach czy fasoli. Z drugiej strony, kwas foliowy jest syntetyczną formą witaminy B9, którą można znaleźć w suplementach diety czy wzbogacanej żywności, takiej jak np. płatki śniadaniowe. Naturalne foliany gorzej się przyswajają niż kwas foliowy, ale za to są lepiej tolerowane przez człowieka i powodują mniej potencjalnych skutków ubocznych. Ile człowiek powinien dostarczać tej witaminy [1]?

Jakie jest zapotrzebowanie organizmu na foliany?

Spożycie witaminy B9 jest szczególne ważne w przypadku kobiet w ciąży. Dzienna zalecana dawka dla dzieci to 200-300 µg, dla dorosłych 400 µg, dla kobiet w ciąży 600 µg, a dla karmiących piersią 500 µg [2].

Jakie są objawy niedoboru folianów? 

Do najczęściej występujących objawów niedoboru kwasu foliowego należą:

• nadmierna bladość skóry;
• stany zapalne, zaczerwienienia i owrzodzenie języka i warg 
• gwałtowne i przedwczesne siwienie włosów;
• zaburzenia koncentracji i nadmierne zmęczenie;
• problemy ze snem oraz uczucie niepokoju i lęku;
• depresja i drażliwość;
• pogorszenie samopoczucia;
• wady cewy nerwowej u płodu;
• niedokrwistość megaloblastyczna;
• niedobór może przyczyniać się do rozwoju choroby Alzheimera [2,3].

Aktywna forma kwasu foliowego – co to jest i za co odpowiada?

Czasami można spotkać się z określeniem aktywnej formy kwasu foliowego. Co to jest? Aktywną biologicznie formą folianów jest kwas tetrahydrofoliowy, a dokładnie wymieniony 5-MTHF. Jest on od razu gotowy do użycia, podczas gdy kwas foliowy musi ulec w organizmie przekształceniu do formy aktywnej.

Jego pochodne biorą udział w licznych przemianach biochemicznych jako koenzymy. Foliany uczestniczą w podziale komórek, a dokładniej syntezie kwasów nukleinowych, wytwarzaniu białek i aminokwasów. Dodatkowo są niezbędne w procesach wytwarzania otoczki mielinowej, która jest składnikiem budulcowym komórki nerwowej. Co ważne, zmniejszają ryzyko wystąpienia wad cewy nerwowej u płodu. Co stosować w takim razie u kobiet ciężarnych? Czy w ciąży lepszy jest kwas foliowy, czy foliany [3]?

Folian czy kwas foliowy w ciąży?

Kobiety z pewnością się zastanawiają, czy w ciąży lepiej wybrać folian, czy kwas foliowy. Przed zajściem w ciążę i w pierwszym trymestrze zaleca się suplementację kwasu foliowego, ponieważ zapobiega wadom cewy nerwowej u płodu. U części populacji (nawet 40%), występuje mutacja genu MTHFR, przez co konwersja kwasu foliowego może być utrudniona. Zmniejsza to jego skuteczność, co jest szczególnie ważne podczas ciąży. Jeżeli pacjentka nie wie, czy ma mutację MTHFR, foliany są bezpieczniejszym i lepszym wyborem – pomijamy tutaj etap przemiany w organizmie i dostarczamy mu to, co potrzeba [1,3].

Syntetyczny kwas foliowy — przykładowe preparaty

W aptece można znaleźć zarówno kwas foliowy jako leki na receptę, bez recepty i suplementy diety. Przy wyborze preparatu warto zwrócić uwagę, jaka jest forma kwasu foliowego. Niektóre preparaty zawierają aktywną formę folianów, co w niektórych przypadkach może być lepszą alternatywą.

Naturell Folian, tabletki

O produkcie 

• 1 tabletka zawiera 400 µg L-metylofolianu wapnia, w tym kwas foliowy;
• osoby dorosłe mogą przyjmować 1 tabletkę na dobę;
• L-metylofolian wapnia jest formą równoważną dla folianów występujących w pożywieniu, to aktywna forma kwasu foliowego;
• suplement diety może zawierać śladowe ilości ryb i ich produktów pochodnych [4].

Folik, tabletki 

O produkcie 

• 1 tabletka zawiera 0,4 mg kwasu foliowego;
• zalecane dawkowanie dla kobiet planujących ciążę i kobiet ciężarnych wynosi 1 tabletkę raz na dobę co najmniej przez 1 miesiąc przed poczęciem i w pierwszym trymestrze ciąży;
• produkt leczniczy jest w szczególności przeznaczony dla kobiet planujących powiększenie rodziny i będących w ciąży [5].

ActiFolin, tabletki

O produkcie 

• 1 tabletka zawiera 800 µg kwasu foliowego, w tym 400 µg kwasu foliowego jako aktywna forma folianu;
• osoby dorosłe powinny stosować 1 tabletkę na dobę;
• suplement diety przeznaczony dla kobiet planujących ciążę i kobiet w ciąży [6].

Podsumowanie

Kwas foliowy i foliany dla wielu pacjentów będą tym samym. Tylko u pacjentów, u których występuje mutacja genu MTHFR, warto zastosować preparaty mające w składzie foliany. O kwasie foliowym w szczególności powinny pamiętać kobiety ciężarne i planujące ciąże. Kwas foliowy to inaczej witamina B9, która odgrywa znacząca rolę w procesach metabolicznych, takich jak synteza DNA czy podział komórek. Foliany są naturalnymi związkami występującymi w żywności, natomiast syntetyczny kwas foliowy jest chemiczną formą witaminy B9 stosowaną w suplementach diety i dodawana do niektórych produktów spożywczych. Jest stabilniejszy niż naturalne foliany, ale wymaga konwersji w organizmie do aktywnej formy, co u niektórych osób może być utrudnione.

Pierwsze pytanie jakie przychodzi na myśl to “po co mężczyźnie kwas foliowy”? Witamina B9 wpływa na organizm mężczyzny podobnie jak na organizm kobiety [1]:

• warunkuje prawidłową syntezę DNA;
• wraz z witaminą B12 jest odpowiedzialna za powstawanie erytrocytów;
• odpowiada za prawidłowe funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego;
• zapobiega rozwojowi anemii megaloblastycznej;
• obniża poziomu homocysteiny, która działa podobnie jak cholesterol, prowadząc m.in. do chorób układu krążenia i układu sercowo-naczyniowego.

Czy kwas foliowy ma wpływ na płodność u mężczyzn?

Przeprowadzone badania wskazują, że u mężczyzn zażywających kwas foliowy (5 mg) wraz z cynkiem (66 mg) ilość plemników może zwiększyć się aż o 74%. Nie oznacza to oczywiście, że kwas foliowy zwiększa szansę na sukces w staraniach się o dziecko. W związku z tym nie można jednoznacznie ocenić, czy kwas foliowy na niepłodność u mężczyzn jest wystarczającym wsparciem [2].

Jakie są przyczyny niedoboru kwasu foliowego?

Przyczyn niedoboru kwasu foliowego jest wiele, począwszy od nieprawidłowej diety aż po poważne choroby przewlekłe. Do najważniejszych przyczyn zalicza się poniższe:

• niewystarczająca zawartość produktów bogatych w foliany w diecie;
• obróbka termiczna naturalnych źródeł kwasu foliowego;
• niektóre przyjmowane leki (np. metotreksat), dlatego w przypadku zażywania metotreksatu konieczna jest suplementacja kwasu foliowego;
• choroby wątroby oraz tarczycy (w szczególności nadczynność tarczycy);
• nadmierne spożycie alkoholu;
• podeszły wiek.

Jakie są objawy niedoboru kwasu foliowego u mężczyzn?

Niedobór kwasu foliowego prowadzi najczęściej do niedokrwistości megaloblastycznej – stanu, w którym czerwone krwinki, choć większe niż zwykle, nie mogą prawidłowo funkcjonować. Osoby cierpiące na ten rodzaj anemii doświadczają osłabienia, przewlekłego zmęczenia, bladości skóry oraz duszności. Witamina B9 odgrywa również kluczową rolę w utrzymaniu sprawnego układu odpornościowego – jej brak znacząco zwiększa podatność na infekcje i choroby. Ponadto, niewystarczający poziom kwasu foliowego może powodować zaburzenia neurologiczne, manifestujące się problemami z pamięcią krótkotrwałą, wahaniami nastroju, chronicznym znużeniem i wzmożoną drażliwością.

Jakie powinno być dawkowanie kwasu foliowego u mężczyzn?

W przypadku dorosłych mężczyzn rekomendowane dzienne spożycie kwasu foliowego wynosi 400 mikrogramów [3]. Dobowe zapotrzebowanie na kwas foliowy może jednak różnić się i być zależne od indywidualnych czynników – przede wszystkim od rodzaju diety i stanu zdrowia. Najlepszym rozwiązaniem w celu ustalenia dobowego zapotrzebowania na kwas foliowy, będzie wizyta u dietetyka. 

Jaki kwas foliowy dla mężczyzn?

Na aptecznych półkach znajdziesz bogaty wybór preparatów z kwasem foliowym. Dostępne są zarówno produkty zawierające wyłącznie tę witaminę, jak i kompleksowe suplementy łączące ją z innymi cennymi składnikami odżywczymi. Poniżej przedstawiamy popularne i sprawdzone produkty z kwasem foliowym, szczególnie polecane dla mężczyzn, które zaspokoją różnorodne potrzeby zdrowotne i preferencje.

Folik, tabletki

O produkcie

• zarejestrowany jako lek dostępny bez recepty;
• jedna tabletka zawiera 0,4 mg kwasu foliowego;
• bardzo małe tabletki, łatwe do połknięcia;
• alkohol może zmniejszać skuteczność leku;
• zaleca się przyjmowanie jednej tabletki dziennie;
• dostępny w opakowaniach po 30, 60 i 90 tabletek.

Naturell Folian, tabletki

O produkcie

• zarejestrowany jako suplement diety;
• jedna tabletka zawiera 0,4 mg kwasu foliowego w postaci L-metylofolianu wapnia (lepiej przyswajalna forma);
• aktywna forma kwasu foliowego, czyli foliany;
• dawkowanie u osób dorosłych to 1 tabletka dziennie;
• produkt dostępny w opakowaniach po 60 tabletek.

FertilMan Plus, tabletki

O produkcie

• zarejestrowany jako suplement diety;
• jedna tabletka zawiera 0,1 mg kwasu foliowego;
• innymi składnikami preparatu są: L-karnityna, L-arginina, L-tauryna, L-glutation, koenzym Q10, magnez, cynk, żelazo, miedź, selen, witamina C, witamina E, Witamina A, witamina D3, witamina B1, witamina B2, niacyna, witamina B5, witamina B6, witamina B12;
• produkt bogaty w składniki poprawiające tworzenie i żywotność plemników – polecany mężczyznom starającym się o potomstwo;
• produkt bezlaktozowy oraz bez sztucznych barwników i konserwantów;
• preparat odpowiedni dla wegetarian;
• zaleca się stosowanie dwóch tabletek 2 razy dziennie – podczas śniadania oraz podczas głównego posiłku;
• dostępny w opakowaniach po 120 tabletek.

AndroVIT Plus, kapsułki

O produkcie

• zarejestrowany jako suplement diety;
• jedna kapsułka zawiera 0,2 mg kwasu foliowego;
• innymi składnikami preparatu są: magnez, tauryna, witamina C, niacyna (witamina PP), żelazo, cynk, witamina E, kwas pantotenowy (witamina B5), miedź, pirydoksyna (witamina B6), ryboflawina (witamina B2), tiamina (witamina B1), witamina A, biotyna, selen, chrom, witamina B12;
• preparat zawiera składniki pochodzenia sojowego, dlatego osoby uczulone na soję powinny uważać;
• magnez występuje w formie nieorganicznej o gorszej przyswajalności;
• należy stosować jedną kapsułkę dziennie;
• dostępny w opakowaniach po 30 kapsułek.

Podsumowanie

Pamiętaj, że odpowiednia suplementacja kwasu foliowego jest kluczowa, jeśli zmagasz się z problemami płodności lub należysz do grupy ryzyka niedoboru tej witaminy. Wybieraj najlepiej przyswajalny kwas foliowy, zwłaszcza w aktywnej formie metylowanej, która zapewnia optymalne wchłanianie i wykorzystanie przez organizm. Zwracaj uwagę na sygnały, które mogą świadczyć o niedoborze kwasu foliowego, takie jak przewlekłe zmęczenie, problemy z koncentracją czy osłabiona odporność. Jeśli Twoja dieta jest uboga w naturalne źródła tej witaminy, rozważ konsultację z lekarzem, który pomoże dobrać najlepszy kwas foliowy dostosowany do Twoich indywidualnych potrzeb zdrowotnych.

Leki cytostatyczne stosowane są w terapii nowotworów. Ich mechanizm działania opiera się o uszkodzenie DNA komórek nowotworowych. Dzięki temu w zależności od cytostatyku można osiągnąć różne efekty:

• blokowanie syntezy DNA, co powoduje hamowanie rozwoju komórek nowotworowych. Dzięki temu zapobiegamy rozwojowi nowotworu oraz występowaniu możliwych przerzutów.
• hamowanie funkcji enzymów, które uczestniczą w replikacji DNA
• zaburzenie podziału komórki nowotworowej przez hamowanie aktywności wrzeciona podziałowego
• bezpośrednie uszkodzenie struktury DNA.

Cytostatyki w niskich dawkach są wykorzystywane również jako leki immunosupresyjne, czyli takie, które hamują aktywność układu odpornościowego. To działanie jest wykorzystywane po przeszczepach w celu prewencji odrzucenia nowego organu oraz w terapii chorób autoimmunologicznych takich jak na przykład reumatoidalne zapalenie stawów [1].

Jakie są powikłania leczenia cytostatykami?

Niestety cytostatyki są lekami wysoce toksycznymi, co jest wskazane w kontekście walki z komórkami nowotworowymi, ale nie jeśli chodzi o zdrowe komórki naszego organizmu. Powikłania leczenia cytostatykami obejmują:

• reakcje alergiczne
• nudności i wymioty
• wypadanie włosów
• uszkodzenia szpiku (mielosupresja)
• uszkodzenia błon śluzowych przewodu pokarmowego
• uszkodzenia narządów, w tym nerek, wątroby
• utrudnione gojenie się ran

Ponadto konkretne preparaty mogą charakteryzować się specyficznymi dla siebie działaniami niepożądanymi. Na przykład leki z grupy antracyklin powodują uszkodzenie komórek serca, a oksaliplatyna komórek układu nerwowego [1].

Jakie leki zaliczamy do cytostatyków?

Leki cytostatyczne stanowią bardzo liczną i zróżnicowaną pod względem budowy i działania grupą. Zaliczamy do nich:

• leki alkilujące (chlormetyna, cyklofosfamid, chlorambucyl, cisplatyna, busulfan i wiele innych)
• antymetabolity (metotreksat, merkaptopuryna, fluorouracyl i inne)
• antybiotyki przeciwnowotworowe (antracykliny, daktynomycyna)
• pochodne epipodofilotoksyny (etopozyd, tenipozyd)
• pochodne barwinka różyczkowego (winkrystyna, winblastyna)
• taksany (paklitaksel, docetaksel)
• pochodne kamptotecyny (topotekan, irynotekan) [1]

Jak stosuje się cytostatyki?

Dobór leku cytostatycznego jest w pełni uzależniony od rodzaju występującego nowotworu, stopnia jego zaawansowania oraz chorób współistniejących. Często korzysta się z polichemioterapii, która obejmuje stosowanie 2, lub 3 preparatów przeciwnowotworowych, co znacznie podnosi skuteczność leczenia.

Ze względu na bardzo duże obciążenie zdrowych komórek organizmu leki podaje się w blokach, które dzieli 2-3 tygodniowa przerwa na regenerację. Leczenie nowotworów wymaga wielokrotnego podawania cytostatyków.

Stosowanie leków cytotoksycznych nie zawsze oznacza klasyczne dożylne podawanie złożonych preparatów. Niektóre guzy można usunąć chirurgicznie, a cytostatyki podawane są jako leczenie adjuwantowe, które ma na celu ograniczenie powstawania mikroprzerzutów. W niektórych przypadkach leki podawane są indukcyjnie, czyli bezpośrednio przed zabiegiem operacyjnym, aby zmniejszyć objętość guza i ułatwić zabieg [1].

Jak zapobiec działaniom niepożądanym cytostatyków?

W przypadku występowania działań niepożądanych stosujemy środki, które mają na celu ich złagodzenie. Jest to terapia towarzysząca głównemu leczeniu, mająca na celu poprawę funkcjonowania chorego w możliwie jak największym stopniu. Przykładowo najczęściej występujące nudności i wymioty są redukowane przez leki przeciwwymiotne należące do glikokortykosteroidów, antagonistów receptora 5-HT3, czy antagonistów receptora dopaminowego. Uszkodzenie szpiku kostnego wymaga podania leków stymulujących powstawanie białych i czerwonych krwinek. W celu zapobiegania wypadania włosów można stosować zimny czepek, który ogranicza przepływ krwi, zapobiegając uszkodzeniu mieszków włosowych. Niestety metody tej nie można stosować w przypadku nowotworów, które mogą dawać przerzuty do głowy [1].

Witamina B12, znana również jako kobalamina, jest organicznym związkiem chemicznym niezbędnym do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Jest ona odpowiedzialna za wiele istotnych procesów, takich jak produkcja czerwonych krwinek, synteza DNA oraz funkcjonowanie układu nerwowego. Witamina B12 jest rozpuszczalna w wodzie i należy do grupy witamin z grupy B.

Witamina B12 jest produkowana głównie przez bakterie, które żyją w układzie pokarmowym zwierząt. U człowieka sama nie jest syntetyzowana, dlatego musi być dostarczana wraz z pokarmem.  Witamina B12 jest niezbędna dla utrzymania zdrowia, a jej niedobór może być skutkiem nieodpowiedniej diety lub pewnych zaburzeń wchłaniania pokarmu.

Ile witaminy B12 dziennie potrzebujemy?

Nie da się jednoznacznie odpowiedzieć na pytanie, ile witaminy B12 dziennie potrzebujemy. Dziennie zapotrzebowanie na witaminę B12 jest bowiem zróżnicowane w zależności od wieku, płci, czy stanu pacjenta (np. ciąża). Generalnie dzienne zapotrzebowanie przedstawia się następująco:

• niemowlęta – 0,4-0,5 µg;
• dzieci – ok. 1,8 µg;
• osoby dorosłe – 2,4  µg;
• kobiety w ciąży – 2,6 µg;
• kobiety karmiące –  2,8 µg [1].

Jaka jest najlepsza witamina B12?

W aptekach witamina B12 występuje głównie w postaci tabletek i kapsułek doustnych. Można ją spotkać także w postaci tabletek do rozgryzania i życia lub w formie kropli. Wybór najlepszej witaminy B12 zależy od naszych preferencji – czy wolimy kapsułki, krople czy np. tabletki do ssania.

Kapsułki i tabletki z witaminą B12

Wsród kapsułek i tabletek z witaminą B12, które są przeznaczone do połykania, można wyróżnić następujące preparaty.

DiaB12, kapsułki

Vitaminum B12 Energamma 1 mg, tabletki drażowane

O produkcie

• lek bez recepty;
• 1 tabletka zawiera 1000 mikrogramów cyjanokobalaminy, czyli witaminy B12;
• działanie i zastosowanie: stosowany w leczeniu niedoboru witaminy B12, także przy zaburzeniach wchłaniania i w niedokrwistości złośliwej;
• dawkowanie u dorosłych: zwykle 1 tabletka na dobę; w cięższych przypadkach 2 tabletki na dobę;
• tabletki drażowane;
• opakowania: 25 tabletek drażowanych.

Molekin B12, tabletki

O produkcie

• 1 tabletka zawiera 250 μg cyjanokobalaminy;
• osoby dorosłe stosują 1 lub 2 tabletki dziennie po posiłkach;
• cyjanokobalamina w średniej dawce [5].

Naturell Metylo-B12, tabletki

O produkcie

• 1 tabletka zawiera 500 µg metylokobalaminy;
• osoby dorosłe stosują 1 tabletkę na dzień;
• odpowiednia dawka w formie metylokobalaminy [6].

Olimp B12 Max, tabletki

O produkcie

• 1 tabletka zawiera 700 μg cyjanokobalaminy;
• osoby dorosłe stosują 1 tabletkę 1 raz dziennie w trakcie lub bezpośrednio po posiłku;
• tradycyjna forma cyjanokobalaminy w stosunkowo dużej dawce [7].

Witamina B12 Forte Polfa Łódź, tabletki

O produkcie

• 1 tabletka zawiera 10 μg cyjanokobalaminy;
• młodzież i dorośli mogą stosować 1 tabletkę dziennie;
• bardzo mała dawka witaminy B12 w standardowej formie [9].

Tabletki do ssania z witaminą B12

Wśród dostępnych bez recepty tabletek do ssania z witaminą B12 wyróżnia się:

Naturell Witamina B12, tabletki do ssania

O produkcie

• 1 tabletka zawiera 10µg metylokobalaminy;
• dorośli powinni stosować 1-2 tabletkę dziennie;
• bardzo niska dawka witaminy, wyróżnia się postacią leku, tabletki nie są tradycyjnie połykanie, tylko ssane [6].

Tabletki do rozgryzania i żucia w witaminą B12

Witamina B12 występuje często także w formie tabletek do rozgryzania i żucia. W aptece kupisz:

Cefavit B12, tabletki do żucia

O produkcie

• nie zawiera laktozy i glutenu;
• odpowiedni dla wegan i wegetarian;
• zarejestrowany jako suplement diety;
• proste dawkowanie.

Naturell Witamina B12 Forte, tabletki do żucia

O produkcie

• zarejestrowane jako suplement diety;
• bez cukru, bez laktozy, bez glutenu;
• odpowiedni dla wegan;
• wysoka dawka witaminy B12;
• proste dawkowanie;
• opakowanie wystarcza na 120 dni regularnego stosowania.

Krople z witaminą B12

Witaminę B12 można kupić także w kroplach. W aptekach bez recepty znajdują się następujące preparaty.

Allnutrition B12 Methyl drops, krople

O produkcie

• zarejestrowane jako suplement diety;
• wysoka dawka witaminy B12;
• proste dawkowanie;
• wydajne opakowanie.

OstroVit Pharma Witamina B12 Metylkobalamina, spray

O produkcie

• zarejestrowane jako suplement diety;
• w formie sprayu do jamy ustnej – prosta aplikacja;
• należy zużyć w ciągu 2 miesięcy od pierwszego otwarcia;
• duża dawka witaminy B12.

Viridian Witamina B12, krople

O produkcie

• zarejestrowane jako suplement diety;
• duża dawka witaminy B12;
• do opakowania dołączona jest specjalna pipeta, umożliwiająca właściwe dawkowanie.

Witamina B12 na receptę

Do niedawna na rynku nie było dostępnych preparatów doustnych z witaminą B12 jako produkty lecznicze OTC. Witamina B12 zarejestrowana jako lek była dostępna tylko i wyłącznie z przepisu lekarza jako iniekcje. Niedawno pojawił się również dostępny na receptę preparat w formie tabletek.

Vitaminum B12  WZF, ampułki

O produkcie

• 1 ampułka zawiera 100 μg cyjanokobalaminy;
• zastrzyki stosuje się domięśniowo lub głęboko podskórnie, a dawkowanie leku ustala lekarz;
• stosowane są w niedokrwistości z niedoborem witaminy B12 oraz ogólnym niedoborem witaminy B12 [10].

Vitaminum B12  WZF, ampułki

O produkcie

• 1 ampułka zawiera 1000 μg cyjanokobalaminy;
• zastrzyki stosuje się domięśniowo lub głęboko podskórnie, a dawkowanie leku ustala lekarz;
• stosowane są w niedokrwistości z niedoborem witaminy B12 oraz ogólnym niedoborem witaminy B12 [11].

Energamma, tabletki

O produkcie

• 1 tabletka zawiera 1000 μg cyjanokobalaminy;
• stosuje się 1 tabletkę dziennie, a w ciężkich przypadkach 2 tabletki na dobę;
• lek jest stosowany na zlecenie lekarskie w przypadku niedoborów witaminy B12.

Co jest lepsze — metylokobalamina czy cyjanokobalamina?

Kobalamina występuje w dwóch formach — jako metylokobalamina i cyjanokobalamina.

Metylokobalamina jest aktywną formą witaminy B12 i naturalnie występuje w produktach pochodzenia zwierzęcego. Jest łatwo przyswajana i wykorzystywana przez organizm. Metylokobalamina odgrywa rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego i może wywierać działanie neuroprotekcyjne.

Z drugiej strony, cyjanokobalamina np. Vitaminum B12 Energamma to syntetyczna forma witaminy B12, która jest powszechnie stosowana w większości suplementów. Jest mniej kosztowna w produkcji i ma dłuższy okres przydatności do spożycia w porównaniu z metylokobalaminą. Cyjanokobalamina w organizmie przekształca się w metylokobalaminę, więc i tak może zapewnić potrzebne korzyści. Jednak proces przekształcania może być niewystarczająco skuteczny dla niektórych osób, zwłaszcza tych z pewnymi schorzeniami zdrowotnymi.

Ostatecznie odpowiedź na pytanie “Metylokobalamina czy cyjanokobalamina?” może zależeć od czynników takich jak koszt, dostępność i indywidualna reakcja organizmu. Zaleca się skonsultowanie się z lekarzem lub dietetykiem w celu ustalenia odpowiedniej formy witaminy B12 dla Twoich indywidualnych potrzeb.

Gdzie występuje witamina B12? Naturalne źrodła

Naturalne źródła witaminy B12 w diecie obejmują przede wszystkim produkty pochodzenia zwierzęcego. Odpowiadając na pytanie gdzie występuje witamina B12, warto wskazać poniższe produkty spożywcze:

• Wątróbka, szczególnie kurza wątróbka;
• Mięso, w tym wieprzowina i wołowina;
• Ryby, takie jak łosoś, tuńczyk, dorsz i ośmiornica;
• Produkty mleczne, np. mleko, sery i jogurt;
• Jaja.

Witamina B12 – w jakich owocach i warzywach występuje?

Witamina B12 nie występuje naturalnie w większości owoców i warzyw, co czyni ją trudną do pozyskania dla osób na diecie wegańskiej lub wegetariańskiej. Witamina B12 jest obecna głównie w produktach pochodzenia zwierzęcego.

Jakie jest dobre źródło witaminy B12 dla wegetarian i wegan?

Witamina B12 jest szczególnie ważna dla wegetarian i wegan, ponieważ jest przede wszystkim obecna w produktach pochodzenia zwierzęcego. Niemniej jednak, istnieją również niektóre roślinne źródła witaminy B12, które mogą dostarczać tej niezbędnej substancji wielu wegetarianom i weganom.

Niektóre roślinne źródła zapewniających witaminę B12 dla wegetarian i wegan to:

1. Produkty wzbogacone: Niektóre produkty roślinne, takie jak płatki śniadaniowe, napoje roślinne (np. mleko sojowe, mleko orzechowe), woda mineralna i niektóre suplementy diety, są wzbogacane w witaminę B12.
2. Algi morskie;
3. Fermentowane produkty sojowe.

Warto jednak zauważyć, że witamina B12 w produktach roślinnych wzbogacana jest sztucznie i jest to syntetyczna forma tej witaminy, a nie naturalnie występująca forma. Dlatego suplementacja witaminą B12 może być zalecana dla wegetarian i wegan, aby zapewnić odpowiednie spożycie tej witaminy.

Podsumowanie

Która witamina B12 jest najlepsza? To zależy, w jakim celu jest stosowana. Z reguły osoby mające w swojej diecie produkty pochodzenia zwierzęcego i stosujące zbilansowaną dietę (również wegetarianie jedzą regularnie jajka i nabiał) nie muszą suplementować witaminy B12. W przypadku profilaktyki spokojnie wystarczą suplementy diety z małą lub średnią dawką. Oczywiście w przypadku stwierdzonego niedoboru lub osób będących w grupie ryzyka, lepsze będą preparaty z wyższą dawką. Jednakże najbezpieczniej niedobory zbadać, a suplementację ustalić wspólnie z lekarzem.

Witamina B12 pełni bardzo istotną rolę w ludzkim organizmie. Wpływa na poprawną pracę układu nerwowego, ochraniając komórki nerwowe. Bierze udział w przekształceniu homocysteiny w metioninę, która jest niezbędna w syntezie DNA, RNA, hormonów, białek i tłuszczy w naszym organizmie. Kolejną kluczową funkcją kobalaminy jest produkcja czerwonych krwinek, dzięki którym do każdej komórki w naszym ciele dostarczany jest tlen [1-3].

Gdzie występuje witamina B12?

Zastanawiasz się, gdzie występuje witamina B12 i czy można ją znaleźć w produktach spożywczych, aby uniknąć stosowania suplementów? Witamina B12 występuje naturalnie w niektórej żywności! Największą zawartość znajdziemy w rybach, mięsie, mleku oraz jajkach. Niestety żadna roślina nie wytwarza kobalaminy. Dlatego osoby zagrożone deficytem to głównie weganie. Z myślą o tych osobach do mleka sojowego i płatków owsianych dodaje się witaminę B12 — jest to przykład żywności funkcjonalnej [2,3].

Do czego prowadzi nadmiar i niedobór witaminy B12? Objawy

Niedobór witaminy B12 powoduje anemię megaloblastyczną. Taki typ niedokrwistości powstaje w wyniku zbyt niskiego spożycia kobalaminy z pożywieniem lub upośledzonego wchłaniania z jelit (anemia złośliwa). Niedobór witaminy B12 może także objawiać się zaburzeniami neurologicznymi, takimi jak: problemy z utrzymaniem równowagi, stany depresyjne czy zaniki pamięci. Jest to związane z uszkodzeniem osłonek mielinowych, które otaczają włókna nerwowe w mózgu i rdzeniu kręgowym.

Nadmiar witaminy B12 na ogół nie jest szkodliwy. Jej nadmiar zostaje wydalony przez nerki z organizmu. Jednak gdy stan nadwyżki trwa zbyt długo, może dojść do zaburzenia pracy nerek [3-4].

Ile witaminy B12 dziennie powinniśmy przyjmować?

Nie da się jednoznacznie odpowiedzieć na pytanie, ile witaminy B12 dziennie powinniśmy przyjmować. Zapotrzebowanie na witaminę B12 jest bowiem różne dla osób w różnym wieku i stanie zdrowia. Poniżej znajduje się tabela dziennego zalecanego spożycia witaminy dla osób zdrowych.

Tabela nr 1. Opracowana na podstawie Norm Żywienia dla populacji Polski 2020 [3].

W lekach i suplementach diety z witaminą B12 najczęściej można spotkać ją w postaci cyjanokobalaminy. Jest to łatwiej przyswajalna forma kobalaminy. W organizmie przekształca się do swojej klasycznej postaci [2,5]. Jednak następuje to w ograniczonym stopniu, w związku z tym dawki w suplementach diety są przeważnie wyższe niż normy zawarte w tabelach [6]. W aptekach, w zależności od preparatu można spotkać w różne dawki:

• 1000 μg — Vitaminum B12 Energamma (lek);
• 700 μg — Olimp B12 MAX;
• 500 μg — Olimp B12 Forte;
• 250 μg — Molekin B12;
• 100 μg — DiaB12;
• 10 μg — Witamina B12 Polfa Łódź, MAX VitaB12;
• 5 μg — Vegevit B12.

Należy pamiętać, żeby dostosować odpowiedni preparat do indywidualnego zapotrzebowania.

Vitaminum B12 Energamma 1 mg, tabletki drażowane

O produkcie

• lek bez recepty;
• 1 tabletka zawiera 1000 mikrogramów cyjanokobalaminy, czyli witaminy B12;
• działanie i zastosowanie: stosowany w leczeniu niedoboru witaminy B12, także przy zaburzeniach wchłaniania i w niedokrwistości złośliwej;
• dawkowanie u dorosłych: zwykle 1 tabletka na dobę; w cięższych przypadkach 2 tabletki na dobę;
• tabletki drażowane;
• opakowania: 25 tabletek drażowanych.

Kto jest narażony na niedobór witaminy B12?

Witamina B12 nie występuje w roślinach. W związku z tym <a href=”https://leki.pl/poradnik/suplementacja-witamin-i-skladnikow-mineralnych-u-wegan/”>weganie, opierający swoją dietę wyłącznie o rośliny, powinni zadbać o dodatkową suplementację. Niektóre źródła podają, że algi są bogate w kobalaminę. Jest to mylne stwierdzenie, ponieważ występuje tam jej analog, który nie spełnia tych samych funkcji w ludzkim organizmie. Dawkę, jaką należy podawać to 250-300 μg.

Na witaminę B12 powinni zwrócić uwagę także seniorzy. W podeszłym wieku funkcjonowanie układu pokarmowego nieco się zmienia. Może dochodzić do zmniejszenia wydzielania soku żołądkowego oraz atrofii kosmków jelitowych. Te zmiany prowadzą do ograniczenia wchłaniania witaminy B12. Odpowiednia dawka dzienna suplementu diety to 250-500 μg.

Organizm kobiety w ciąży lub karmiącej piersią jest poddany na niedobory witaminowe. W związku z tym warto suplementować witaminę B12 w dawce 100 μg (500 μg dla kobiet niespożywających produktów zwierzęcych). [1,3,7]

Co więcej, niektóre leki mogą ograniczać wchłanianie kobalaminy, tym samym powodować jej deficyt. Należy zachować szczególna ostrożność przy zażywaniu następujących leków:

• Inhibitory pompy protonowej, np.: Polprazol, Nolpaza, IPP.
• Chloramphenicol.
• Antagoniści receptora H2: Famogast.
• Metformina: Formetic, Glucophage, Metformax, Siofor [3,8-9].

Metformina a witamina B12

Istnieje ścisła zależność między metforminą w witaminą B12. Metformina jest lekiem pierwszego rzutu w leczeniu cukrzycy typu II. Badania dowodzą, że obniża ona poziom witaminy B12 w ludzkim organizmie. Mechanizm tego zjawiska nie jest do końca poznany. Jednak najbardziej możliwą hipotezą jest ograniczenie wchłaniania kobalaminy poprzez oddziaływanie metforminy na kanały zależne od wapnia znajdujące się w jelicie krętym. Kanały te biorą udział w procesie wchłaniania kobalaminy z jelit. Dla pacjentów przyjmujących metforminę suplementacja witaminy B12 jest koniecznością. Należy mieć na uwadze fakt, że długi niedobór tej witaminy może skutkować nieodwracalnymi zmianami w mózgu [9-10].

Podsumowanie

Witamina B12 to kluczowy składnik odżywczy niezbędny dla prawidłowego funkcjonowania organizmu, głównie układu nerwowego. Jej niedobór może prowadzić do anemii, osłabienia, problemów neurologicznych i zaburzeń koncentracji. Najlepszymi źródłami witaminy B12 są produkty pochodzenia zwierzęcego, takie jak mięso, ryby, jaja i nabiał, dlatego osoby na diecie wegańskiej powinny rozważyć suplementację np. Vitaminum B12 Energamma. Na jej odpowiednie spożycie powinni zwrócić uwagę także seniorzy, kobiety w ciąży i karmiące piersią, jak również pacjenci stosujący niektóre leki, w tym przeciwcukrzycową metforminę.

Porównanie: metotreksat, azatiopryna i cyklofosfamid – co je łączy?

W tej analizie skupiamy się na porównaniu trzech substancji czynnych: metotreksatu, azatiopryny i cyklofosfamidu. Wszystkie trzy należą do leków immunosupresyjnych, co oznacza, że hamują aktywność układu odpornościowego. Dzięki temu są wykorzystywane w leczeniu chorób autoimmunologicznych (np. reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy, tocznia) oraz w terapii nowotworów i w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepów¹²³. Choć są stosowane w podobnych wskazaniach, różnią się mechanizmem działania, profilem bezpieczeństwa oraz skutkami ubocznymi.

• Wszystkie trzy leki mają działanie immunosupresyjne.
• Stosuje się je w leczeniu nowotworów i chorób autoimmunologicznych.
• Każda z tych substancji może być używana w leczeniu poważnych chorób, które wymagają zahamowania układu odpornościowego.

Wskazania – kiedy sięgamy po metotreksat, azatioprynę i cyklofosfamid?

Podobieństwa dotyczą głównie leczenia chorób autoimmunologicznych i nowotworów, jednak każdy z tych leków ma swoje unikalne wskazania.

• Metotreksat jest stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy, nowotworów (białaczki, chłoniaki, rak piersi, jajnika, jądra) oraz jako lek wspomagający w terapii niektórych chorób przewlekłych. Można go podawać doustnie, dożylnie, domięśniowo, podskórnie lub dokanałowo, w zależności od wskazania i wieku pacjenta¹⁴⁵.
• Azatiopryna jest wykorzystywana głównie w profilaktyce odrzucenia przeszczepów, w leczeniu przewlekłych chorób autoimmunologicznych (np. toczeń, przewlekłe zapalenie wątroby, reumatoidalne zapalenie stawów, nieswoiste zapalenia jelit, miastenia, choroba Behçeta) oraz w niektórych chorobach krwi²⁶. Stosuje się ją zarówno u dorosłych, jak i u dzieci.
• Cyklofosfamid jest lekiem cytostatycznym, który wykazuje silne działanie przeciwnowotworowe i immunosupresyjne. Stosuje się go w leczeniu różnych nowotworów (białaczki, chłoniaki, rak piersi, rak jajnika, nowotwory płuc, mięsaki), w ciężkich chorobach autoimmunologicznych (np. ziarniniak Wegenera) oraz jako lek immunosupresyjny w przeszczepach³.

Mechanizm działania i różnice w działaniu na organizm

Wszystkie trzy leki hamują namnażanie się komórek, ale na różne sposoby:

• Metotreksat blokuje enzym niezbędny do syntezy DNA, przez co hamuje podziały komórkowe, szczególnie w szybko dzielących się komórkach (np. nowotworowych, komórkach odpornościowych, komórkach skóry)⁷⁸.
• Azatiopryna jest prolekiem – w organizmie przekształca się do 6-merkaptopuryny, która hamuje syntezę puryn, a przez to blokuje namnażanie limfocytów i zmniejsza reakcje odpornościowe⁹¹⁰.
• Cyklofosfamid należy do cytostatyków alkilujących. Jest nieaktywny w organizmie, dopiero w wątrobie przekształca się w aktywną formę, która uszkadza DNA komórek, prowadząc do ich śmierci¹¹¹².

Różnice dotyczą też farmakokinetyki – np. metotreksat i cyklofosfamid mogą być podawane dożylnie, domięśniowo, podskórnie lub doustnie, podczas gdy azatiopryna najczęściej przyjmowana jest doustnie. Wydalanie tych leków odbywa się głównie przez nerki, co ma znaczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek¹³¹⁴¹⁵.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Mimo podobieństw, przeciwwskazania mogą się różnić:

• Wszystkie trzy leki są przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną.
• Nie powinno się ich stosować w ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze) oraz podczas karmienia piersią¹⁶¹⁷¹⁸.
• Nie wolno ich stosować przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby lub nerek, aktywnych zakażeniach, zaburzeniach krwi (np. bardzo niska liczba krwinek), świeżych ranach chirurgicznych czy czynnej chorobie wrzodowej przewodu pokarmowego¹⁹²⁰²¹.
• Przeciwwskazaniem do stosowania cyklofosfamidu jest także obturacja odpływu moczu²¹.

Każdy z tych leków wymaga ścisłego monitorowania morfologii krwi, czynności wątroby i nerek oraz wykonywania badań kontrolnych podczas leczenia²²²³²⁴.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Różnice pomiędzy metotreksatem, azatiopryną i cyklofosfamidem dotyczą również bezpieczeństwa u dzieci, kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz osób starszych i z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

• Dzieci: Metotreksat i azatiopryna mogą być stosowane u dzieci, ale dawki dobiera się indywidualnie i z zachowaniem szczególnej ostrożności. Cyklofosfamid używany jest u dzieci głównie w bardzo ciężkich przypadkach i wymaga ścisłego nadzoru²⁵²⁶²⁷.
• Kobiety w ciąży: Wszystkie trzy leki mogą być bardzo niebezpieczne dla płodu, mogą powodować poronienia i wady rozwojowe. Ich stosowanie w ciąży jest dopuszczalne tylko w sytuacjach zagrożenia życia i po rozważeniu ryzyka¹⁶¹⁷¹⁸.
• Karmienie piersią: Nie należy stosować tych leków w okresie karmienia piersią¹⁶¹⁷¹⁸.
• Osoby starsze: U osób w podeszłym wieku często zaleca się zmniejszenie dawki i częstsze kontrole, ze względu na częstsze zaburzenia czynności wątroby i nerek²⁸²⁶²⁹.
• Osoby z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: U tych pacjentów konieczne jest zmniejszenie dawki lub unikanie stosowania tych leków ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych¹⁹³⁰²⁹.

Podsumowanie: różnice i podobieństwa w praktyce klinicznej

^{123252627161718313233}

Metotreksat, azatiopryna i cyklofosfamid – podobne cele, inne ryzyko

Podsumowując, metotreksat, azatiopryna i cyklofosfamid to leki, które mają wiele wspólnego, jeśli chodzi o zastosowanie i działanie immunosupresyjne. Różnią się jednak mechanizmem działania, bezpieczeństwem stosowania u różnych pacjentów oraz profilem działań niepożądanych. Wybór konkretnego leku zawsze powinien być dostosowany do indywidualnych potrzeb pacjenta, jego stanu zdrowia i przewidywanego ryzyka.

Triflurydyna, fluorouracyl i kapecytabina – leki z jednej grupy, różne możliwości

Triflurydyna, fluorouracyl oraz kapecytabina to substancje czynne stosowane w leczeniu chorób nowotworowych. Wszystkie należą do grupy tzw. antymetabolitów pirymidynowych, które hamują podział komórek nowotworowych poprzez zaburzenie syntezy DNA i RNA¹²³. Wskazania do ich stosowania dotyczą przede wszystkim nowotworów przewodu pokarmowego (rak jelita grubego, rak żołądka), ale także innych lokalizacji, w zależności od leku⁴⁵⁶. Leki te mają wiele cech wspólnych, lecz różnią się drogą podania, postacią farmaceutyczną oraz szczegółowymi wskazaniami i profilem bezpieczeństwa.

Kiedy stosuje się poszczególne substancje czynne?

Triflurydyna

Triflurydyna w połączeniu z typiracylem jest stosowana doustnie u dorosłych pacjentów z przerzutowym rakiem jelita grubego oraz rakiem żołądka, którzy byli już wcześniej leczeni innymi metodami i dla których nie ma innych opcji terapeutycznych⁴. Lek ten nie jest przeznaczony dla dzieci i młodzieży⁷.

Fluorouracyl

Fluorouracyl jest stosowany głównie w postaci dożylnej (lub dotętniczej) w leczeniu różnych nowotworów złośliwych, takich jak rak jelita grubego, odbytnicy, żołądka, trzustki czy piersi. Może być podawany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi⁵⁸⁹. Występuje również w postaci leków miejscowych (kremy, płyny), stosowanych np. w leczeniu zmian skórnych (rogowacenie słoneczne, brodawki)¹⁰. Fluorouracyl nie jest zalecany u dzieci z powodu braku danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa¹¹.

Kapecytabina

Kapecytabina to doustny lek przeciwnowotworowy, który jest prolekiem fluorouracylu – oznacza to, że w organizmie przekształca się w fluorouracyl i w ten sposób wywiera swoje działanie³. Stosuje się ją w leczeniu raka jelita grubego, odbytnicy i żołądka, zarówno jako leczenie uzupełniające po operacji, jak i w przypadkach zaawansowanych, często w połączeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi⁶¹². Kapecytabina jest również stosowana w leczeniu raka piersi. Lek nie jest przeznaczony dla dzieci¹³.

Mechanizm działania i różnice w farmakokinetyce

Wszystkie trzy substancje hamują podział komórek nowotworowych przez blokowanie syntezy materiału genetycznego (DNA i RNA). Triflurydyna wbudowuje się bezpośrednio w DNA komórek nowotworowych, co zaburza ich funkcjonowanie i prowadzi do śmierci komórki¹. Fluorouracyl i kapecytabina (po przekształceniu w fluorouracyl) blokują syntezę DNA przez hamowanie enzymu syntetazy tymidylanowej oraz mogą zakłócać syntezę RNA²³.

Pod względem farmakokinetyki:

• Triflurydyna – podawana doustnie z typiracylem, który chroni ją przed szybkim rozkładem, pozwalając na uzyskanie skutecznych stężeń we krwi. Jest wydalana głównie przez nerki¹⁴.
• Fluorouracyl – podawany dożylnie, działa szybko, ale jego okres półtrwania jest krótki, co wymaga podawania w odpowiednich schematach. Przenika do wszystkich tkanek, także do mózgu, i jest metabolizowany głównie w wątrobie¹⁵¹⁶.
• Kapecytabina – po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego i dopiero w organizmie przekształca się w aktywny fluorouracyl. To umożliwia stosowanie jej w warunkach domowych, przy podobnej skuteczności do fluorouracylu podawanego dożylnie¹⁷¹⁸.

Przeciwwskazania i szczególne środki ostrożności

Wszystkie te leki mają kilka wspólnych przeciwwskazań, takich jak:

• nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze,
• ciąża i karmienie piersią,
• ciężkie zaburzenia funkcji nerek lub wątroby,
• zaburzenia czynności szpiku kostnego,
• niedobór enzymu DPD (dehydrogenaza dihydropirymidynowa), który może prowadzić do ciężkich działań niepożądanych¹⁹²⁰²¹.

W przypadku triflurydyny, fluorouracylu i kapecytabiny bardzo ważne jest zachowanie ostrożności u osób z niedoborem DPD, ponieważ może to prowadzić do zagrażających życiu powikłań¹⁹²⁰²².

Różnice w przeciwwskazaniach

• Triflurydyna nie powinna być stosowana u dzieci i młodzieży, a także u osób z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby²³.
• Fluorouracyl jest przeciwwskazany przy ciężkich zakażeniach, wyniszczeniu organizmu i niektórych zaburzeniach hematologicznych²⁰.
• Kapecytabina nie może być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) oraz u osób z ciężką niewydolnością wątroby²¹.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Dzieci i młodzież

Żadna z tych substancji nie jest przeznaczona do stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu nowotworów przewodu pokarmowego⁷¹¹¹³.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią

Stosowanie triflurydyny, fluorouracylu oraz kapecytabiny jest przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia piersią ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu i brak danych o bezpieczeństwie²⁴²⁵²⁶.

Kierowcy i obsługa maszyn

Triflurydyna i kapecytabina mają niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów – mogą powodować zmęczenie, zawroty głowy lub złe samopoczucie²⁷²⁸. Fluorouracyl może wpływać na prowadzenie pojazdów zwłaszcza, jeśli wywołuje nudności lub wymioty²⁹.

Osoby z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby

W przypadku wszystkich trzech leków zaburzenia czynności nerek lub wątroby mogą wymagać zmniejszenia dawki lub są przeciwwskazaniem do stosowania. Kapecytabina nie powinna być stosowana przy ciężkiej niewydolności nerek, natomiast przy łagodnych lub umiarkowanych zaburzeniach konieczna jest ostrożność i indywidualne podejście³⁰³¹.

Porównanie najważniejszych cech – tabela

^472452961328

Triflurydyna, fluorouracyl i kapecytabina – podobieństwa i różnice w praktyce

Podsumowując, triflurydyna, fluorouracyl i kapecytabina to leki o zbliżonym mechanizmie działania, ale stosowane w różnych sytuacjach klinicznych i w różnych postaciach. Wybór odpowiedniej substancji zależy od zaawansowania choroby, wcześniejszego leczenia, stanu ogólnego pacjenta oraz możliwości podania leku. Triflurydyna (z typiracylem) jest zarezerwowana dla chorych, którzy wyczerpali inne opcje leczenia, fluorouracyl jest klasycznym lekiem dożylnym o szerokim zastosowaniu, natomiast kapecytabina pozwala na wygodne leczenie doustne, co jest dużym udogodnieniem dla pacjentów. Wszystkie te leki wymagają ścisłej kontroli bezpieczeństwa, szczególnie u osób z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby, u kobiet w ciąży oraz osób z niedoborem DPD⁴⁵⁶²².

Podobieństwa i różnice – jakie substancje porównujemy?

Tynidazol, metronidazol oraz nifuratel to substancje czynne, które wykazują działanie przeciwbakteryjne i przeciwpierwotniakowe. Tynidazol i metronidazol należą do grupy pochodnych 5-nitroimidazolu i są bardzo podobne pod względem mechanizmu działania oraz spektrum aktywności¹². Nifuratel, z kolei, jest pochodną nitrofuranu i również działa na szerokie spektrum bakterii i pierwotniaków, jednak różni się nieco zakresem działania oraz właściwościami farmakologicznymi³. Wszystkie te substancje są stosowane w leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego, przewodu pokarmowego oraz niektórych zakażeń skóry i jamy ustnej⁴⁵⁶.

• Tynidazol i metronidazol to leki z tej samej grupy, wykazujące podobne działanie przeciwbakteryjne i przeciwpierwotniakowe¹².
• Nifuratel działa również przeciwbakteryjnie i przeciwpierwotniakowo, ale należy do innej grupy chemicznej³.
• Wszystkie trzy leki mają zastosowanie w leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego i przewodu pokarmowego⁴⁵⁶.

Wskazania – kiedy stosuje się te leki?

Tynidazol i metronidazol mają bardzo zbliżone wskazania. Są stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie beztlenowe (np. zakażenia wewnątrzotrzewnowe, zakażenia ginekologiczne, zakażenia ran pooperacyjnych), a także w leczeniu rzęsistkowicy, giardiozy (lambliozy) i pełzakowicy (amebiozy)⁴⁵. Oba leki stosuje się także w skojarzeniu z innymi lekami w leczeniu zakażenia Helicobacter pylori⁴⁵. Nifuratel natomiast jest często wybierany przy zakażeniach dróg moczowych, zakażeniach pochwy (w tym wywołanych przez rzęsistka, grzyby czy bakterie) oraz w leczeniu giardiozy i pełzakowicy⁶.

Wskazania do stosowania mogą się różnić w zależności od postaci leku i drogi podania. Przykładowo, metronidazol dostępny jest w tabletkach, globulkach dopochwowych, żelu do stosowania na skórę oraz w formie dożylnej⁵⁷, natomiast tynidazol podaje się głównie doustnie⁴. Nifuratel stosuje się doustnie lub miejscowo w połączeniu z nystatyną w leczeniu zakażeń pochwy⁶⁸.

Wiek pacjenta ma znaczenie przy wyborze substancji. Tynidazol i metronidazol można stosować u dzieci (z odpowiednim dostosowaniem dawki), natomiast nifuratel nie jest zalecany u dzieci poniżej 6 lat⁹¹⁰¹¹.

Mechanizm działania i farmakokinetyka – jak leki działają w organizmie?

Tynidazol i metronidazol działają poprzez uszkadzanie DNA drobnoustrojów – wnikają do komórki bakteryjnej lub pierwotniaka i powodują zniszczenie lub zahamowanie syntezy DNA, co prowadzi do śmierci komórki¹². Oba leki są aktywne wobec szerokiego zakresu bakterii beztlenowych i pierwotniaków takich jak Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia czy Entamoeba histolytica¹².

Nifuratel działa na podobny zakres drobnoustrojów, ale jego mechanizm polega na wpływie na enzymy biorące udział w procesach wzrostu i rozmnażania bakterii oraz pierwotniaków³. Co ciekawe, nifuratel nie zaburza fizjologicznej flory bakteryjnej pochwy, co może być istotne przy leczeniu infekcji intymnych³.

Jeśli chodzi o farmakokinetykę, tynidazol i metronidazol bardzo dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego i osiągają wysokie stężenia w wielu tkankach, w tym w płynach ustrojowych, tkance mózgowej, wątrobie czy wydzielinie pochwy¹²¹³. Tynidazol ma dłuższy okres półtrwania (12–14 godzin) niż metronidazol (6–8 godzin), co przekłada się na rzadsze dawkowanie¹²¹³. Nifuratel jest szybko metabolizowany i wydalany głównie w postaci metabolitów, a jego okres półtrwania wynosi około 2,75 godziny¹⁴.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co zwrócić uwagę?

Wszystkie omawiane substancje mają przeciwwskazania do stosowania. Zarówno tynidazol, jak i metronidazol nie powinny być stosowane u osób z nadwrażliwością na pochodne 5-nitroimidazolu oraz u pacjentów z organicznymi chorobami neurologicznymi lub zaburzeniami obrazu krwi¹⁵¹⁶. Dodatkowo, tynidazol jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią¹⁵, podobnie jak metronidazol¹⁶.

Nifuratel nie powinien być stosowany u osób z nadwrażliwością na tę substancję, a także nie jest zalecany dla dzieci poniżej 6 roku życia¹⁷. W przypadku leczenia zakażeń pochwy i sromu, zaleca się równoczesne leczenie partnera seksualnego, aby zapobiec nawrotom infekcji¹⁸.

Ważną cechą wspólną tynidazolu, metronidazolu i nifuratelu jest ryzyko wystąpienia reakcji disulfiramowej (nieprzyjemne objawy po spożyciu alkoholu podczas leczenia), dlatego należy unikać alkoholu podczas terapii i przez kilka dni po jej zakończeniu¹⁹²⁰¹⁸.

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci, kobiet w ciąży, kierowców i pacjentów z chorobami nerek lub wątroby

Tynidazol i metronidazol można stosować u dzieci, jednak wymagają one dostosowania dawki do masy ciała i wieku dziecka⁹¹⁰. Nifuratel jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 6 lat¹¹. W przypadku kobiet w ciąży, tynidazol i metronidazol są przeciwwskazane w pierwszym trymestrze, natomiast w kolejnych trymestrach można je stosować tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu²¹²²²³. Nifuratel można stosować w ciąży wyłącznie, jeśli jest to absolutnie konieczne i pod nadzorem lekarza²³.

W okresie karmienia piersią tynidazol i metronidazol przenikają do mleka i nie powinny być stosowane, chyba że leczenie jest niezbędne i kobieta zaprzestanie karmienia na czas terapii²¹²². Nifuratel również nie jest zalecany w czasie laktacji²³.

Jeśli chodzi o prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn, tynidazol i metronidazol mogą powodować działania niepożądane ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, neuropatie), które mogą wpływać na zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów²⁴²⁵. Nifuratel nie wykazuje takiego działania²⁶.

U osób z zaburzeniami funkcji nerek tynidazol i metronidazol zwykle nie wymagają modyfikacji dawkowania, ale mogą być usuwane podczas dializy, co może wymagać podania dodatkowej dawki po zabiegu²⁷²⁸. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby należy zachować ostrożność i często zmniejszyć dawkę, szczególnie w przypadku metronidazolu²⁸.

Tabela porównawcza – kluczowe różnice i podobieństwa

Tynidazol, metronidazol i nifuratel – wybór zależy od sytuacji klinicznej

Tynidazol i metronidazol są bardzo podobne pod względem wskazań i mechanizmu działania, jednak mogą się różnić częstotliwością dawkowania i postaciami leków. Nifuratel jest często wybierany, gdy zależy nam na szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego i przeciwpierwotniakowego, szczególnie w leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego. Wybór konkretnego leku zależy od rodzaju zakażenia, wieku pacjenta, możliwości stosowania w ciąży i laktacji oraz potencjalnych działań niepożądanych. Warto pamiętać, że niektóre leki nie są zalecane dla najmłodszych dzieci i kobiet w ciąży, a także mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów^{910112122232425}.

Tioguanina i leki pokrewne – co je łączy?

Tioguanina, merkaptopuryna oraz azatiopryna to substancje czynne należące do grupy tiopuryn, czyli leków cytotoksycznych wykorzystywanych w leczeniu nowotworów oraz w terapii chorób autoimmunologicznych¹²³⁴. Wszystkie trzy są analogami puryn, a ich główny mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy DNA i RNA w komórkach, co prowadzi do zahamowania ich wzrostu i podziałów¹²⁵.

Leki te są najczęściej stosowane w terapii nowotworów układu krwiotwórczego, takich jak białaczki, a także – w przypadku merkaptopuryny i azatiopryny – w leczeniu niektórych chorób autoimmunologicznych i po przeszczepach narządów⁶⁷⁸⁹. Ich stosowanie wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego i regularnego monitorowania parametrów krwi oraz funkcji wątroby¹⁰¹¹¹².

Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się tioguaninę, a kiedy inne tiopuryny?

Tioguanina jest lekiem o wąskim zakresie wskazań – stosuje się ją głównie w leczeniu ostrych białaczek, w tym ostrej białaczki szpikowej i limfoblastycznej⁶. Merkaptopuryna także znajduje zastosowanie w leczeniu ostrych białaczek, jednak jej zakres jest szerszy: używana jest zarówno w fazie indukcji remisji, jak i w leczeniu podtrzymującym, a dodatkowo można ją stosować w przewlekłej białaczce granulocytowej oraz w terapii wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna⁷¹³.

Azatiopryna, będąca prolekiem merkaptopuryny, ma jeszcze szersze zastosowanie. Oprócz białaczek stosowana jest jako lek immunosupresyjny po przeszczepach narządów (np. nerki, serca, wątroby) oraz w leczeniu wielu chorób autoimmunologicznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, toczeń, zapalenie wątroby czy nieswoiste zapalenia jelit⁸⁹.

Pod względem grup wiekowych, wszystkie trzy substancje mogą być stosowane zarówno u dorosłych, jak i u dzieci, choć zakres wskazań i dawkowanie zawsze ustala lekarz na podstawie wieku, masy ciała oraz stanu zdrowia pacjenta^1415161718.

Jak działają tioguanina, merkaptopuryna i azatiopryna?

Mechanizm działania wszystkich trzech substancji polega na blokowaniu syntezy puryn, co uniemożliwia komórkom szybki podział i wzrost¹²⁵³⁴. Tioguanina i merkaptopuryna są aktywowane w komórkach do podobnych metabolitów, które hamują syntezę DNA i RNA, a także wbudowują się w kwasy nukleinowe, powodując śmierć komórek nowotworowych lub hamując działanie układu odpornościowego¹²⁵.

Azatiopryna jest prolekiem, który po podaniu przekształca się w organizmie w merkaptopurynę, a następnie w aktywne metabolity tioguaniny³⁴. Dzięki temu jej działanie jest zbliżone do merkaptopuryny, ale ma także własne właściwości immunosupresyjne, wykorzystywane w leczeniu chorób autoimmunologicznych i w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepów⁸⁹.

Pod względem farmakokinetyki (czyli losów leku w organizmie) istnieją pewne różnice:

• Tioguanina po podaniu doustnym jest wchłaniana, ale jej stężenie we krwi może być zmienne i zależy od posiłków i ewentualnych wymiotów¹⁹.
• Merkaptopuryna cechuje się niską i bardzo zmienną dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, a jej eliminacja zależy od kilku enzymów, m.in. TPMT²⁰²¹.
• Azatiopryna jest dobrze wchłaniana, a jej aktywność zależy od przekształcenia do merkaptopuryny, a następnie do tioguaniny²²²³.

Ważną rolę odgrywają też różnice genetyczne u pacjentów – osoby z niedoborem enzymu TPMT lub mutacją genu NUDT15 mogą być szczególnie wrażliwe na działania niepożądane tych leków, zwłaszcza na zahamowanie czynności szpiku kostnego^2425262728.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co trzeba uważać?

Choć tioguanina, merkaptopuryna i azatiopryna należą do tej samej grupy leków, różnią się profilem przeciwwskazań:

• Tioguanina – poza uczuleniem na lek, nie ma innych bezwzględnych przeciwwskazań, ale jej stosowanie jest ograniczone do ciężkich przypadków nowotworów, gdzie korzyść przewyższa ryzyko²⁹.
• Merkaptopuryna – nie powinna być stosowana u kobiet w ciąży, w przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby oraz przy poważnych zaburzeniach krwi (leukopenia, trombocytopenia, aplazja szpiku)³⁰³¹.
• Azatiopryna – przeciwwskazana jest w przypadku uczulenia na azatioprynę lub jej metabolity (w tym merkaptopurynę), karmienia piersią, a także podczas stosowania żywych szczepionek³²³³.

Dla wszystkich tych leków bardzo istotne jest monitorowanie morfologii krwi, parametrów wątroby oraz zachowanie szczególnej ostrożności przy współistniejących infekcjach lub stosowaniu innych leków mogących wpływać na szpik kostny^1011341235.

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci, kobiet w ciąży, kierowców i osób z chorobami nerek lub wątroby

Pod względem bezpieczeństwa u szczególnych grup pacjentów, tioguanina, merkaptopuryna i azatiopryna mają kilka cech wspólnych, ale też różnice:

• Dzieci – wszystkie trzy substancje mogą być stosowane u dzieci, jednak dawkowanie i zakres wskazań ustala lekarz indywidualnie. U dzieci szczególnie ważne jest monitorowanie objawów niepożądanych i parametrów krwi^1415161718.
• Kobiety w ciąży – tioguanina, merkaptopuryna i azatiopryna są potencjalnie szkodliwe dla płodu i nie powinny być stosowane w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, chyba że lekarz uzna, że korzyść przeważa nad ryzykiem^3637383940. Azatiopryna jest również przeciwwskazana podczas karmienia piersią.
• Kierowcy – nie wykazano, aby tioguanina, merkaptopuryna czy azatiopryna wpływały na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak u niektórych pacjentów mogą wystąpić objawy ogólne, takie jak osłabienie czy zmęczenie^4142434445.
• Osoby z chorobami nerek lub wątroby – w przypadku zaburzeń czynności tych narządów konieczne może być zmniejszenie dawki i częstsze monitorowanie, ponieważ ryzyko działań niepożądanych jest wtedy większe^4625474849.

Porównanie tioguaniny, merkaptopuryny i azatiopryny – podsumowanie najważniejszych różnic

^{671389141516171836373839404142434445}

Tiopuryny w praktyce klinicznej

Podsumowując, tioguanina, merkaptopuryna i azatiopryna są lekami o podobnym mechanizmie działania, ale różnią się zakresem zastosowań i profilem bezpieczeństwa. Tioguanina jest lekiem o wąskich wskazaniach, stosowanym głównie w ostrych białaczkach i niezalecanym w długotrwałym leczeniu ze względu na ryzyko powikłań wątrobowych⁶¹⁰. Merkaptopuryna i azatiopryna mają szersze zastosowanie – szczególnie azatiopryna, która odgrywa ważną rolę w terapii chorób autoimmunologicznych i w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepów⁷⁸⁹. Wszystkie wymagają regularnej kontroli laboratoryjnej i indywidualnego dostosowania dawki, zwłaszcza u osób z zaburzeniami genetycznymi wpływającymi na metabolizm leków^2425262728.

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i grupa terapeutyczna

W tym porównaniu skupiamy się na trzech substancjach: teryflunomidzie, leflunomidzie i metotreksacie. Wszystkie te leki należą do grupy immunosupresyjnych, czyli takich, które hamują aktywność układu odpornościowego. Stosuje się je w leczeniu chorób o podłożu autoimmunologicznym, gdzie układ odpornościowy atakuje własne tkanki organizmu. Ich głównym zadaniem jest zahamowanie nadmiernej aktywności komórek odpornościowych, co pozwala ograniczyć stan zapalny i objawy choroby⁴⁵³.

• Teryflunomid i leflunomid są blisko spokrewnione chemicznie – leflunomid jest związkiem macierzystym teryflunomidu, a teryflunomid to jego czynny metabolit⁶⁵.
• Wszystkie trzy substancje działają immunosupresyjnie, ale metotreksat ma dodatkowo silniejsze właściwości cytotoksyczne i jest używany także w leczeniu niektórych nowotworów³.

Wskazania terapeutyczne – kiedy są stosowane?

Chociaż leki te mają zbliżony mechanizm działania, ich zastosowanie różni się w zależności od choroby i pacjenta:

• Teryflunomid jest stosowany głównie w leczeniu stwardnienia rozsianego o przebiegu rzutowo-ustępującym, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci powyżej 10. roku życia¹.
• Leflunomid znajduje zastosowanie w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów oraz artropatii łuszczycowej, ale nie jest zalecany u dzieci².
• Metotreksat jest lekiem o najszerszym zakresie zastosowań – oprócz reumatoidalnego zapalenia stawów i łuszczycy stosuje się go także w leczeniu nowotworów oraz niektórych innych chorób autoimmunologicznych. Jest stosowany zarówno u dorosłych, jak i dzieci (np. w młodzieńczym idiopatycznym zapaleniu stawów)³.

Mechanizm działania i wpływ na organizm

Wszystkie trzy leki hamują namnażanie się komórek układu odpornościowego, co pozwala ograniczyć stan zapalny:

• Teryflunomid i leflunomid blokują enzym dehydrogenazę dihydroorotanową, co hamuje produkcję pirymidyn, niezbędnych do namnażania się komórek odpornościowych⁴⁸.
• Metotreksat działa jako antymetabolit kwasu foliowego – hamuje enzym reduktazę dihydrofolianową, przez co blokuje syntezę DNA, a w efekcie namnażanie się komórek (zarówno odpornościowych, jak i nowotworowych)³.

W praktyce klinicznej teryflunomid i leflunomid wykazują podobny mechanizm działania, jednak różnią się zastosowaniem. Metotreksat, choć również hamuje układ odpornościowy, działa silniej na procesy podziału komórek i jest stosowany w szerszym zakresie chorób, w tym onkologicznych.

Farmakokinetyka – jak leki są wchłaniane i wydalane?

Wszystkie trzy substancje są dobrze wchłaniane po podaniu doustnym. Teryflunomid i leflunomid mają bardzo długi czas półtrwania, co oznacza, że utrzymują się w organizmie przez wiele dni, a nawet tygodni po zakończeniu terapii. Metotreksat natomiast jest szybciej usuwany z organizmu⁹¹⁰⁷.

• Teryflunomid: czas półtrwania ok. 19 dni¹¹.
• Leflunomid: czas półtrwania czynnego metabolitu (A771726) wynosi nawet do 2 tygodni¹⁰.
• Metotreksat: czas półtrwania jest krótszy (zwykle 3–10 godzin w niskich dawkach)⁷.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – co warto wiedzieć?

Mimo wspólnego działania immunosupresyjnego, każdy z tych leków ma swoje przeciwwskazania i wymagania dotyczące monitorowania:

• Wszystkie są przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz u kobiet planujących ciążę (ryzyko uszkodzenia płodu), a także u kobiet karmiących piersią¹²¹³¹⁴.
• Nie powinny być stosowane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, ciężkimi infekcjami, istotnymi zaburzeniami układu krwiotwórczego lub poważną immunosupresją¹²¹³¹⁴.
• Wszystkie wymagają regularnych badań kontrolnych, w tym morfologii krwi i prób wątrobowych¹⁵¹⁶⁷.
• Teryflunomid i leflunomid nie powinny być stosowane jednocześnie, ponieważ leflunomid jest prekursorem teryflunomidu, co grozi nasileniem działań niepożądanych⁶¹⁷.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Stosowanie tych leków wymaga szczególnej ostrożności u dzieci, kobiet w ciąży i karmiących piersią, osób starszych oraz pacjentów z chorobami wątroby i nerek:

• Dzieci: Teryflunomid jest dopuszczony do leczenia dzieci od 10. roku życia w stwardnieniu rozsianym, natomiast leflunomid nie jest zalecany dla dzieci. Metotreksat ma zastosowanie w leczeniu młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów, ale tylko pod ścisłą kontrolą specjalisty¹²⁷.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Wszystkie trzy leki są przeciwwskazane. Stosowanie ich może prowadzić do ciężkich wad wrodzonych u dziecka lub poronienia¹²¹⁸¹⁴.
• Pacjenci z zaburzeniami wątroby lub nerek: Stosowanie tych leków jest przeciwwskazane przy ciężkich zaburzeniach czynności tych narządów¹²¹³¹⁴.
• Osoby starsze: Ze względu na większe ryzyko działań niepożądanych, dawki powinny być dobierane ostrożnie, a pacjenci powinni być pod szczególną kontrolą¹⁹²⁰⁷.
• Kierowcy: Wszystkie trzy leki mogą powodować zawroty głowy lub zmęczenie, co może wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów²¹²²⁷.

Tabela porównawcza – kluczowe różnice i podobieństwa

Teryflunomid, leflunomid i metotreksat – podsumowanie najważniejszych różnic

Teryflunomid, leflunomid i metotreksat należą do leków immunosupresyjnych, ale różnią się wskazaniami, długością działania, bezpieczeństwem stosowania w poszczególnych grupach pacjentów oraz potencjałem działań niepożądanych. Teryflunomid jest jedynym z nich dopuszczonym do leczenia stwardnienia rozsianego u dzieci i dorosłych. Leflunomid i metotreksat mają zastosowanie w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i innych chorób autoimmunologicznych, ale tylko metotreksat jest stosowany również w leczeniu nowotworów oraz u dzieci w określonych przypadkach. Wszystkie trzy leki są przeciwwskazane w ciąży i wymagają ścisłego nadzoru podczas leczenia. Wybór odpowiedniego leku zależy od choroby, wieku pacjenta, chorób towarzyszących oraz indywidualnych przeciwwskazań¹²³.