• Czym jest śpiączka afrykańska i co ją wywołuje
• Jakie są dwa główne rodzaje choroby i czym się od siebie różnią
• Jak rozpoznać objawy – od grypopodobnych po zaburzenia snu
• Gdzie występuje największe ryzyko zakażenia w Afryce
• Jak skutecznie chronić się przed ukąszeniami much tse tse
• Jakie są nowoczesne metody diagnostyki i leczenia
• Dlaczego choroba jest bliska eliminacji dzięki działaniom WHO
• Jakie ryzyko istnieje dla europejskich turystów

Co to jest śpiączka afrykańska?

Śpiączka afrykańska to śmiertelna choroba pasożytnicza, która występuje w krajach Afryki Subsaharyjskiej. Choroba jest wywoływana przez pasożyty z rodzaju Trypanosoma brucei, które przedostają się do organizmu człowieka przez ukąszenie zarażonej muchy tse tse. Nazwa pochodzi od charakterystycznych zaburzeń cyklu snu i czuwania, które pojawiają się w zaawansowanym stadium choroby. Bez odpowiedniego leczenia śpiączka afrykańska jest zawsze śmiertelna^1,2,3.

Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) klasyfikuje śpiączkę afrykańską jako jedną z zaniedbanych chorób tropikalnych. Dzięki intensywnym działaniom kontrolnym liczba nowych przypadków spadła dramatycznie z około 300 000 szacowanych przypadków w 1995 roku do mniej niż 1000 zgłoszonych przypadków w 2018 roku. Muchy tse tse występują w 36 krajach afrykańskich, narażając miliony ludzi na ryzyko zakażenia^3,4.

Jak mucha tse tse przenosi chorobę?

Mucha tse tse jest jedynym wektorem przenoszącym śpiączkę afrykańską na ludzi. Owady te występują wyłącznie w Afryce Subsaharyjskiej i żyją w lasach oraz zaroślach. Muchy są aktywne w ciągu dnia i zarówno samce, jak i samice mogą przenosić pasożyta⁵.

Gdy zarażona mucha ukąsi człowieka, wstrzykuje pasożyty do tkanki skórnej, które następnie przedostają się do układu limfatycznego i krwioobiegu. W organizmie gospodarza pasożyty rozprzestrzeniają się po całym ciele, docierając do różnych płynów ustrojowych. Nie wszystkie muchy tse tse są zarażone – odsetek zarażonych much jest stosunkowo niski, ale ryzyko infekcji wzrasta wraz z liczbą ukąszeń. Muchy są przyciągane przez jasne i bardzo ciemne kolory oraz ruch pojazdów^5,6,7.

Jakie są główne miejsca występowania muchy tse tse?

Znajomość miejsc występowania much tse tse pomaga w ocenie ryzyka zakażenia oraz planowaniu odpowiednich środków zapobiegawczych. Wiedza ta jest szczególnie istotna dla osób planujących podróże do regionów endemicznych. Muchy tse tse występują w 36 krajach Afryki Subsaharyjskiej, głównie na obszarach wiejskich. Osoby odwiedzające miasta są zazwyczaj narażone na niskie ryzyko zarażenia. Największe ryzyko zakażenia występuje w krajach takich jak:

• Angola;
• Demokratyczna Republika Konga;
• Uganda;
• Tanzania;
• Sudan;
• Malawi;
• Czad;
• Zambia^7,8.

W ciągu najgorętszej pory dnia muchy odpoczywają w zaroślach, ale ukąszą, jeśli zostaną zaniepokojone⁷.

Jakie są rodzaje śpiączki afrykańskiej?

Istnieją dwa główne rodzaje śpiączki afrykańskiej, które różnią się przebiegiem klinicznym i rozmieszczeniem geograficznym. Zrozumienie tych różnic jest ważne dla prawidłowego rozpoznania i leczenia choroby. Trypanosoma brucei gambiense powoduje śpiączkę zachodnioafrykańską, która występuje w Afryce Zachodniej i Środkowej. Ten podgatunek odpowiada za około 95% wszystkich przypadków i charakteryzuje się wolniejszym i łagodniejszym przebiegiem. Z kolei Trypanosoma brucei rhodesiense wywołuje śpiączkę wschodnioafrykańską, która występuje w Afryce Wschodniej. Ten podgatunek stanowi 5% przypadków i rozwija się bardzo szybko, a jej przebieg jest gwałtowny i ciężki³.

Które zwierzęta mogą być rezerwuarem pasożyta?

Rola zwierząt jako rezerwuarów różni się między podgatunkami i ma znaczenie dla strategii kontroli choroby. Zwierzęce rezerwuary mogą wpływać na utrzymywanie się ognisk choroby w populacjach ludzkich. W przypadku Trypanosoma brucei gambiense ludzie są głównym rezerwuarem. Dla Trypanosoma brucei rhodesiense bydło domowe i dzikie zwierzęta służą jako główne rezerwuary. Turyści odwiedzający parki narodowe są bardziej narażeni na ekspozycję w tych obszarach. Uganda jest jedynym krajem, gdzie występują obie formy choroby^3,6.

Jakie są objawy śpiączki afrykańskiej?

Objawy śpiączki afrykańskiej rozwijają się stopniowo i mogą być mylące we wczesnych stadiach. Rozpoznanie charakterystycznych symptomów jest kluczowe dla szybkiej diagnozy i leczenia.

Śpiączka afrykańska przebiega w dwóch stadiach. Pierwsze stadium występuje, gdy pasożyty są we krwi i układzie limfatycznym. Objawy zazwyczaj pojawiają się 1-3 tygodnie po ukąszeniu muchy i przypominają grypę: okresowa gorączka, bóle głowy, osłabienie i zmęczenie. Charakterystycznym objawem jest powiększenie węzłów chłonnych na szyi (objaw Winterbottoma). U niektórych pacjentów może pojawić się bolesna zmiana skórna w miejscu ukąszenia (owrzodzenie skóry)^3,5,6. Drugie stadium rozpoczyna się gdy pasożyty wnikają do ośrodkowego układu nerwowego. Najbardziej charakterystycznym objawem są zaburzenia snu – senność w dzień i bezsenność w nocy. Inne objawy neurologiczne obejmują:

• zmiany zachowania i niepokój;
• halucynacje i splątanie;
• drżenia i niewyraźną mowę;
• trudności z koordynacją;
• drgawki;
• w końcowych stadiach śpiączkę^3,5.

Bez leczenia śpiączka afrykańska jest zawsze śmiertelna – śmierć może nastąpić w ciągu miesięcy w przypadku formy wschodniej lub lat w przypadku formy zachodniej. Różnice w przebiegu między dwoma rodzajami śpiączki afrykańskiej mają istotne znaczenie dla diagnozy i leczenia. Tempo progresji choroby może być determinujące dla rokowania. Trypanosoma brucei rhodesiense powoduje ostrą postać choroby, która szybko postępuje w ciągu kilku tygodni. Owrzodzenie skóry w miejscu ukąszenia występuje u 70-90% pacjentów. Trypanosoma brucei gambiense charakteryzuje się przewlekłym przebiegiem trwającym miesiące lub nawet lata. Powiększenie węzłów chłonnych na szyi jest bardziej wyraźne w tej formie. Szybki przebieg formy wschodniej wymaga natychmiastowej interwencji medycznej^3,9.

Jak diagnozuje się śpiączkę afrykańską?

Diagnoza śpiączki afrykańskiej wymaga zastosowania różnych metod laboratoryjnych. Wczesne rozpoznanie choroby jest kluczowe dla skutecznego leczenia, jednak może być utrudnione ze względu na niespecyficzne objawy we wczesnych stadiach. Diagnoza opiera się na wykryciu pasożytów w próbkach krwi, aspiracie z węzła chłonnego lub płynu mózgowo-rdzeniowego. Metody diagnostyczne różnią się między rodzajami śpiączki ze względu na różnice w biologii pasożytów – wybór odpowiedniej metody może być kluczowy dla szybkiego potwierdzenia diagnozy. W przypadku formy zachodniej stosuje się szybkie testy wykrywające przeciwciała przeciwko pasożytom. Gdy test jest dodatni, konieczne jest potwierdzenie przez znalezienie pasożytów pod mikroskopem. W przypadku formy wschodniej nie ma szybkich testów wykrywających przeciwciała. Pasożyty można zazwyczaj znaleźć w próbce krwi pod mikroskopem ze względu na ich dużą liczbę. W przypadkach z objawami neurologicznymi konieczna jest punkcja lędźwiowa (pobranie płynu z kanału kręgowego)^3,5.

Jakie są metody leczenia śpiączki afrykańskiej?

Leczenie śpiączki afrykańskiej przeszło znaczną ewolucję — od bardzo toksycznych terapii do bezpieczniejszych, skutecznych opcji. Dobór leczenia zależy od stadium choroby oraz podgatunku pasożyta. Każdy pacjent z rozpoznaniem śpiączki afrykańskiej wymaga leczenia przeciwpasożytniczego. W przypadku formy zachodniej (wywoływanej przez Trypanosoma brucei gambiense) najnowszym standardem jest feksynidazol — pierwszy doustny lek skuteczny zarówno w pierwszym, jak i drugim stadium choroby. Alternatywnie, coraz większe znaczenie zyskuje akoziborol — preparat podawany w pojedynczej dawce doustnej, wykazujący skuteczność we wszystkich stadiach zakażenia, osiągając 95% efektywności. Należy jednak pamiętać, że leczenie zwykle wymaga hospitalizacji, a po jego zakończeniu konieczne są regularne kontrole przez okres dwóch lat^3,5.

W przypadku formy wschodniej (spowodowanej przez Trypanosoma brucei rhodesiense) dostępne opcje terapeutyczne są bardziej ograniczone. W pierwszym stadium stosuje się suraminę. W drugim stadium, gdy pasożyty przekraczają barierę krew–mózg, jedyną dostępną opcją pozostaje melarsoprol — bardzo toksyczny lek arsenowy, wiążący się z wysokim ryzykiem ciężkich działań niepożądanych oraz dużą śmiertelnością. W przeciwieństwie do formy zachodniej, nie opracowano dotychczas bezpieczniejszych i równie skutecznych alternatyw w leczeniu postaci zaawansowanej tej formy choroby.

Jak można zapobiegać śpiączce afrykańskiej?

Zapobieganie śpiączce afrykańskiej opiera się na unikaniu kontaktu z muchami tse tse, ponieważ nie istnieją dostępne szczepionki. Skuteczne strategie prewencyjne wymagają zastosowania odpowiednich środków ochrony osobistej. Obejmują one praktyczne działania, które znacznie zmniejszają ryzyko zakażenia:

• noszenie odzieży o neutralnych kolorach (khaki, oliwkowy) – muchy są przyciągane przez jasne i ciemne kolory;
• używanie długich spodni i koszul z długimi rękawami;
• wybieranie odzieży o średniej grubości;
• sprawdzanie pojazdów przed wejściem;
• unikanie jazdy w otwartych pojazdach;
• unikanie zarośli w ciągu dnia;
• używanie moskitier podczas snu^5,7.

Osoby najbardziej narażone to myśliwi, mieszkańcy wiosek z zarażonym bydłem oraz turyści odwiedzający parki narodowe. Ryzyko wzrasta wraz z liczbą ukąszeń⁵.

Jaka jest aktualna sytuacja choroby?

Sytuacja epidemiologiczna śpiączki afrykańskiej znacznie się poprawiła dzięki systematycznym działaniom zdrowia publicznego. Jednak utrzymanie tego stanu wymaga ciągłej czujności. Liczba przypadków spadła z 300 000 szacowanych w 1995 roku do mniej niż 1000 w 2018 roku. W 2022 roku zgłoszono 799 przypadków formy zachodniej i 38 przypadków formy wschodniej. Demokratyczna Republika Konga odpowiada za 70% wszystkich przypadków. Każdego roku odnotowuje się przypadki choroby także u europejskich turystów, szczególnie tych odwiedzających parki narodowe w Afryce Wschodniej³.

Inne sposoby przenoszenia choroby

Oprócz ukąszeń much tse tse istnieją rzadkie alternatywne drogi przenoszenia śpiączki afrykańskiej. Chociaż występują sporadycznie, ich znajomość może być istotna w określonych sytuacjach. Możemy wśród nich wyróżnić:

• przenoszenie z matki na dziecko podczas ciąży;
• kontakt seksualny;
• transfuzja krwi;
• przeszczep narządów;
• przypadkowe zakażenie w laboratoriach^5,8.

Te drogi transmisji są bardzo rzadkie, ale podkreślają znaczenie zachowania czujności³.

Podsumowanie

Śpiączka afrykańska to śmiertelna choroba pasożytnicza przenoszona przez muchy tse tse, która występuje wyłącznie w krajach Afryki Subsaharyjskiej. Istnieją dwa główne rodzaje choroby – forma zachodnia powodowana przez trypanosoma brucei gambiense charakteryzuje się przewlekłym przebiegiem, podczas gdy forma wschodnia rozwija się bardzo szybko i stanowi większe zagrożenie dla turystów odwiedzających parki narodowe. Objawy rozpoczynają się od niespecyficznych symptomów przypominających grypę, ale w zaawansowanym stadium pojawiają się charakterystyczne zaburzenia snu, od których pochodzi nazwa choroby. Zapobieganie opiera się na unikaniu ukąszeń much tse tse przez noszenie odpowiedniej odzieży o neutralnych kolorach, sprawdzanie pojazdów i unikanie obszarów zaroślowych, a w przypadku zakażenia nowoczesne leki jak feksynidazol oferują skuteczne i bezpieczne leczenie przy wczesnym rozpoznaniu.

Co nazywamy witaminą A?

Witamina A to termin obejmujący grupę związków takich jak retinol, jego pochodne oraz beta-karoten (prekursor witaminy A). Substancje te są rozpuszczalnymi w tłuszczach składnikami niezbędnymi dla prawidłowego funkcjonowania organizmu. Wszystkie formy witaminy A mają podobną budowę i mogą być zaliczane do retinoidów [1-3]. 

Za co odpowiada witamina A?

Witamina A pełni bardzo wiele funkcji w naszym organizmie, dzięki swoim różnym formom biologicznym. Retinol jest ważną cząsteczką biorącą udział w reakcjach enzymatycznych czy regulacji ekspresji genów. Zatem witamina A jest odpowiedzialna m.in. za:

• prawidłowe widzenie (widzenie w ciemności, rozwój rogówki i  spojówki);
• wzrost i różnicowanie komórek;
• funkcjonowanie układu odpornościowego;
• rozwój płodu (szczególnie kości oraz tworzenie ośrodkowego układu nerwowego);
• prawidłowe funkcjonowanie serca, płuc i innych organów;
• utrzymanie kondycji skóry (w tym leczenie ran) i włosów;
• działanie przeciwutleniające, przynoszące korzyści w chorobach sercowo-naczyniowych i cukrzycy;
• działanie przeciwnowotworowe [1-5].

Skóra i włosy 

Czy suplementacja witaminy A jest korzystna w dbaniu o skórę i włosy? Witamina A jest niezbędna do utrzymania zdrowej skóry i włosów. Pochodne retinolu (kwas retinowy i retinal) regulują komórki macierzyste mieszków włosowych, wpływając na funkcjonowanie cyklu włosowego, gojenie się ran, różnicowanie i podziały komórek macierzystych komórek barwnikowych skóry (melanocytów). Poziom retinoidów spada po narażeniu skóry na promieniowanie ultrafioletowe [6].

Układ odpornościowy

Za co odpowiada witamina A w układzie odpornościowym? Badania wykazały, że kluczowe dla układu odpornościowego narządy (np. grasica) wymagają stałego źródła witaminy A. Pochodne retinolu biorą udział w różnicowaniu, dojrzewaniu i funkcjonowaniu najważniejszych komórek układu immunologicznego jak makrofagi czy neutrofile. Witamina A wspiera zarówno odporność wrodzoną jak i nabytą. Ma udowodnione działanie lecznicze w przypadku odry, zapalenia płuc czy biegunki zakaźnej u dzieci [1].

Działanie antynowotworowe

Jak wygląda suplementacja witaminy A w kwestii profilaktyki nowotworowej? Badania wykazały, że suplementacja w populacjach z niedoborem witaminy A, np. w grupach niedożywionych lub uzależnionych od tytoniu, może zmniejszyć częstość występowania nowotworów. Oznacza to, że niedobór witaminy A może powodować rozwój raka. Retinoidy mogą odgrywać ważną rolę w zapobieganiu takim nowotworom jak rak jajnika, piersi, szyjki macicy czy skóry. Ponadto mogą mieć pozytywny wpływ na leczenie nowotworów. Jednak w tej kwestii konieczne są dalsze badania [2-5]. 

Jaka jest dzienna dawka witaminy A?

Wiemy już, co daje witamina A. W takim razie, jaka jest jej dzienna dawka? Jak w przypadku wszystkich witamin, zarówno zbyt mała podaż jak i zbyt duża może być szkodliwa dla organizmu. Według polskich wytycznych, dzienne zapotrzebowanie na witaminę A dla osoby dorosłej to średnio 800 mikrogramów. Europejski Urząd do spraw Bezpieczeństwa Żywności (EFSA) podaje rekomendowane dzienne zapotrzebowanie dla kobiet 650 mikrogramów, a dla mężczyzn 750 mikrogramów. Zapotrzebowanie dla dzieci na witaminę A wynosi między 250 a 750 mikrogramów, w zależności od wieku. Suplementacja witaminy A powinna być rozważna, ze względu na rozpuszczalność witaminy w tłuszczach, a tym samym łatwą kumulację w organizmie [7].

Niedobór witaminy A

Co może spowodować niedobór witaminy A? Można wyróżnić grupy osób szczególnie narażonych na niewystarczającą ilość witaminy A w organizmie. Są to: wcześniaki, niemowlęta i małe dzieci, kobiety w ciąży i karmiące piersią, szczególnie w krajach ubogich i rozwijających się (suplementacja powinna być konsultowana z lekarzem), chorzy na mukowiscydozę, choroby zapalne jelit lub celiakię. Najczęstszym objawem niedoboru witaminy A jest kseroftalmia. Jest to niezdolność widzenia w słabym świetle, która może prowadzić do ślepoty, jeśli nie jest leczona. Długotrwały niedobór witaminy A może również prowadzić do zwiększonego ryzyka chorób układu oddechowego i różnych infekcji (np. zapalenie płuc czy odra). Może również powodować też anemię, czyli niedobór czerwonych krwinek [8]. 

Co powoduje nadmiar witaminy A? 

Podaż większych dawek witaminy A niż zalecane może powodować toksyczność. W wyniku jednorazowego czy krótkotrwałego przyjmowania zbyt dużych dawek tej witaminy możemy spodziewać się objawów takich jak:

• ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, niewyraźne widzenie;
• wysypka;
• ból brzucha, biegunki [5]. 

Przewlekłe przyjmowanie za wysokich dawek witaminy A może powodować m.in.:

• uszkodzenie wątroby;
• ból kości i stawów, zwiększone ryzyko złamań;
• przewlekły ból głowy, zmęczenie, rozdrażnienie, splątanie; 
• suchość skóry, pękające usta, wypadanie włosów;
• toksyczność dla płodu u kobiet w ciąży (np. wady serca czy deformację kończyn) [5].

Podsumowanie

Witaminy to składniki pożywienia, które zarówno w przypadku niedoboru jak i dostarczane w zbyt dużej ilości mogą być szkodliwe dla organizmu. Dlatego ważne jest, aby przyjmować ich odpowiednie dawki. Rozważna suplementacja witaminy A może zapewnić nam prawidłowe funkcjonowanie skóry i włosów, układu odpornościowego, właściwy rozwój płodu u kobiet w ciąży, poprawne widzenie. Jednak niedobory witaminy A obserwowane są głównie w krajach ubogich i rozwijających się, dlatego konieczność suplementacji, szczególnie w takich stanach jak ciąża czy karmienie piersią powinna być konsultowana z lekarzem.

W przebiegu astmy płuca stają się bardziej wrażliwe na różne alergeny i substancje drażniące, takie jak pyłki roślin, sierść zwierząt, silne zapachy, zimne powietrze oraz zanieczyszczenia atmosferyczne. Kaszel jest naturalnym odruchem, odpowiedzią organizmu na kontakt z czynnikami, które podrażniają układ oddechowy. Kaszel astmatyczny ma charakter napadowy – występuje najczęściej w nocy lub nad ranem, towarzyszy mu duszność i świszczący oddech. Zwykle jest suchy, męczący i nieproduktywny (bez odkrztuszania wydzieliny, choć czasami może być minimalnie produktywny, z niewielką ilością odkrztuszanej wydzieliny [1,2].

Jak sobie radzić z kaszlem u astmatyka?

W przypadku astmy ważna jest profilaktyka, która pozwala kontrolować objawy choroby. W tym celu stosuje się leki na receptę, najczęściej w postaci wziewów. Zawierają one glikokortykosteroidy (np. flutikazon, budezonid) oraz środki rozszerzające oskrzela (np. formoterol, salmeterol, salbutamol). W okresach zaostrzenia choroby lekarz może zalecić stosowanie leków doustnych, takich jak prednizon.  Jeśli kaszel astmatyczny jest wywoływany przez alergeny, ważne jest ich unikanie (w miarę możliwości) oraz zażywanie leków przeciwalergicznych [1,2].

Co stosować na kaszel astmatyczny?

A jakie preparaty, dostępne bez recepty, warto rozważyć, gdy kaszel astmatyczny nasila się, np. podczas infekcji? Poniżej przedstawiam kilka przykładowych produktów, które mogą być bezpiecznie stosowane u astmatyków

Levopront, syrop

O produkcie

• zawiera lewodropropizynę, która hamuje kaszel suchy, nieproduktywny;
• nie oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy;
• zaleca się zażywanie między posiłkami;
• można stosować na noc;
• odpowiedni od 2. roku życia;
• maksymalny okres stosowania nie powinien przekroczyć 7 dni;
• odpowiedniki: Levofree, Unituss Junior, Levosol, Solvetusan [3].

Levosol, tabletki

O produkcie

• jedna tabletka zawiera 60 mg lewodropropizyny, która hamuje suchy, nieproduktywny kaszel;
• odpowiedni dla dzieci o masie ciała powyżej 30 kg oraz dorosłych;
• maksymalny okres stosowania wynosi 7 dni;
• odpowiedniki: Solvetusan, Levopront [4].

Fiordatussi, syrop

O produkcie

• zawiera suchy wyciąg z liści babki lancetowatej;
• działa łagodząco i nawilżająco na górne drogi oddechowe, co przyspiesza regenerację błony śluzowej i łagodzi suchy kaszel;
• odpowiedni od 3. roku życia;
• nie zawiera cukru;
• maksymalny czas stosowania wynosi 7 dni [5].

Grintuss Adult, syrop

O produkcie

• w skład wchodzi m.in. miód oraz kompleks roślinny Poliresin^® oparty o wyciągi roślinne z babki lancetowatej, kocanki i grindelii, a także żywice, polisacharydy i flawonoidy;
• wskazany do leczenia kaszlu suchego oraz mokrego;
• można stosować zarówno w ciągu dnia, jak i wieczorem;
• odpowiedni od 12. roku życia (dostępna jest także wersja dla dzieci od 1. roku życia);
• nie zawiera glutenu i laktozy [6].

Prospan, syrop

O produkcie

• zawiera wyciąg suchy z liści bluszczu;
• wskazany do leczenia mokrego, produktywnego kaszlu z odkrztuszaniem wydzieliny;
• składnik aktywny upłynnia zalegającą wydzielinę i ułatwia jej usuwanie z dróg oddechowych, dodatkowo działa przeciwzapalnie i rozkurcza oskrzela;
• odpowiedni od 2. roku życia;
• aby leczenie było skuteczne, preparat należy zażywać minimum 7 dni [7].

Jakie są domowe sposoby na kaszel astmatyczny?

Aby złagodzić kaszel astmatyczny lub kaszel towarzyszący infekcji u astmatyka możesz zastosować kilka domowych metod:

• inhalacje: wykorzystaj izotoniczny roztwór chlorku sodu (np. Nebu-Dose Isotonic) lub chlorek sodu z dodatkiem kwasu hialuronowego (Nebu-Dose Hialuronic). Pomagają one nawilżyć drogi oddechowe i zmniejszyć uczucie suchości oraz drapania, często towarzyszące kaszlowi astmatycznemu;
• miód: uważa się, że miód może zwiększać produkcję śliny, co nawilża drogi oddechowe. Dodatkowo ma działanie przeciwzapalne i pomaga złagodzić kaszel;
• nawilżacz powietrza: regularne używanie nawilżacza powietrza może zmniejszyć częstotliwość i intensywność kaszlu, utrzymując odpowiednią wilgotność w pomieszczeniu;
• wietrzenie i czystość: częste wietrzenie pomieszczeń oraz utrzymywanie czystości w domu pomagają w eliminacji czynników drażniących, takich jak kurz czy alergeny, które mogą nasilać kaszel;
• unikanie dymu tytoniowego: dym tytoniowy uszkadza nabłonek rzęskowy w drogach oddechowych, co pogarsza przebieg astmy i nasila kaszel. Unikanie palenia i miejsc zadymionych jest więc kluczowe dla zdrowia układu oddechowego [8,9].

Podsumowanie

Kaszel astmatyczny jest jednym z objawów astmy – choroby, której nie da się całkowicie wyleczyć, ale można skutecznie kontrolować jej objawy. Podstawą leczenia są leki na receptę zaordynowane przez lekarza, jednak w okresach zaostrzenia objawów (np. podczas infekcji) możesz sięgnąć po niektóre preparaty bez recepty. Pamiętaj, aby unikać produktów hamujących kaszel suchy zawierających kodeinę (np. Thiocodin) oraz dekstrometorfan (np. Acodin, Gripex), ponieważ mogą one prowadzić do skurczu oskrzeli. Podobne ryzyko może wiązać się ze stosowaniem większości leków wykrztuśnych, takich jak acetylocysteina (np. ACC), bromheksyna (np. Flegamina) czy ambroksol (np. Mucosolvan, Deflegmin) [1,10-14].

Sertralina i paroksetyna należą do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Jest to popularna grupa substancji wykorzystywana w leczeniu depresji. Warto zaznaczyć, że zarówno sertralina, jak i paroksetyna, są substancjami o silnym działaniu, dostępnymi tylko na receptę lekarską. Ich stosowanie powinno odbywać się pod kontrolą lekarza. Pacjent nie powinien samodzielnie modyfikować ich dawkowania [1,2]. 

Jakie działanie ma sertralina i paroksetyna?

Sertralina i paroksetyna należą do grupy SSRI. Leki należące do tej grupy blokują transport serotoniny do komórek nerwowych. W konsekwencji rośnie stężenie serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Serotonina to ważny neuroprzekaźnik, pełniący istotne funkcje dla prawidłowego funkcjonowania organizmu, jest szczególnie ważna w regulacji nastroju [1,2].

Pomimo zbliżonego mechanizmu działania, istnieją drobne różnice w mechanizmie działania tych dwóch substancji. 

Paroksetyna jest jednym z najsilniejszych SSRI, czyli ma bardzo wysokie powinowactwo do transportera serotoniny (SERT). Prowadzi to do znaczących wzrostów poziomu serotoniny w synapsach. Z kolei sertralina ma mniejsze powinowactwo do SERT od paroksetyny. Prowadzi to do stabilnego i mniej intensywnego wzrostu poziomu serotoniny w porównaniu do paroksetyny. Dodatkowo paroksetyna wykazuje działania antycholinergiczne, czyli blokuje receptory acetylocholiny. Może to powodować skutki uboczne, takie jak suchość w ustach czy zaparcia. Z kolei sertralina ma słabe działanie hamujące wychwyt zwrotny dopaminy (DAT) [1,2].

Jakie skutki uboczne ma sertralina i paroksetyna?

Ponieważ obydwie substancje należą do tej samej grupy leków, mają podobne skutki uboczne, chociaż występują pewne różnice. Sertralina może powodować m.in. nudności, biegunki, bezsenność, nadmierne pocenie się czy zmniejszenie apetytu. Z kolei paroksetyna częściej może powodować przyrost masy ciała, senność, suchość w ustach, zaparcia czy obniżenie libido. Obydwie substancje mogą za to powodować bóle i zawroty głowy, uczucie zmęczenia, jak również stany lękowe, w szczególności na początku leczenia [1,2]. 

Kiedy stosuje się obie substancje?

Są one głównie stosowane w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych. Dokładniej są wskazane w leczeniu epizodów depresji, lęku napadowego, fobii społecznych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Wybór leku przez lekarza powinien być poparty wcześniejszą historią leczenia pacjenta i reakcją jego organizmu na poszczególne leki [1,2].

Jak wygląda dawkowanie sertraliny i paroksetyny?

Dawkowanie tych leków zawsze ustala lekarz i należy go bezwzględnie przestrzegać. Nie wolno samodzielnie modyfikować dawki, bo może to doprowadzić do poważnych skutków ubocznych. Sertralina może być stosowana już przez dzieci od 6 roku życia w dawce od 25 mg, do 50 mg na dobę od 12 roku życia. Lekarz może jednak zadecydować o stopniowym zwiększaniu leku do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Powinno się ją stosować raz dziennie, rano lub wieczorem popijać szklanką wody [1]. 

Paroksetyna z kolei nie powinna być stosowana u dzieci i młodzieży. Badania kliniczne wykazały, że jej stosowanie przed 18 rokiem życia zwiększało ryzyko zachowań agresywnych oraz samobójczych. Zwykle stosuje się 20 mg paroksetyny dziennie. Po upływie co najmniej kilku tygodni stosowania leku lekarz może zadecydować o stopniowym zwiększaniu dawki. Maksymalna dawka dobowa nie powinna jednak przekraczać 60 mg na dobę [2]. 

Porównanie profilów bezpieczeństwa sertraliny i paroksetyny

Obie substancje mają różne profile bezpieczeństwa. Przyjrzyjmy im się bliżej.

Ciąża i karmienie piersią

Substancji tych nie można samodzielnie odstawiać, dlatego pacjentka planująca ciążę lub w niej będąca powinna być pod stałą kontrolą lekarza. Musi on ocenić ryzyko i korzyści płynące ze stosowania tych leków. Tym bardziej że mogą one prowadzić do powstania groźnych wad płodu (szczególnie w ostatnich trzech miesiącach ciąży). Podobnie w przypadku karmienia piersią, nie zaleca się stosowania tych preparatów [1,2]. 

Prowadzenie pojazdów

Leki zawierające sertralinę lub paroksetynę mogą niekorzystnie wpływać na prowadzenie pojazdów. Mogą prowadzić do zaburzenia równowagi, osłabienia refleksu czy zawrotów głowy, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas ich stosowania oraz prowadzenia pojazdów mechanicznych [1,2]. 

Interakcje z alkoholem

Nie powinno łączyć się tych leków z alkoholem. Spożycie alkoholu podczas terapii może prowadzić do nadmiernej senności, zaburzeń koncentracji czy zawrotów głowy [1,2].

Stosowanie u seniorów, przy zaburzeniach czynności nerek, lub wątroby

Dane literaturowe nie wskazują na konieczność zmiany dawki sertraliny u pacjentów w podeszłym wieku lub cierpiących na zaburzenia nerek. Jak najmniejsze dawki należy zastosować u pacjentów z niedoczynnością wątroby. W przypadku paroksetyny u seniorów maksymalna dawka nie powinna przekroczyć 40 mg na dobę. Z kolei u pacjentów z zaburzeniami wątroby lub nerek należy stosować jak najmniejsze możliwe dawki [1,2]. 

Drogi podania i zamienniki sertraliny 

Sertralina występuje pod postacią tabletek w dwóch dawkach, 50 i 100 mg. W aptekach można znaleźć sertralinę pod następującymi nazwami handlowymi: Sertralina Krka, Asertin, Asentra, Setaloft, Zoloft, Sertagen, Zotral, Sertranorm, Miravil czy Sertraline Aurovitas.

Drogi podania i zamienniki paroksetyny 

Paroksetyna występuje pod postacią tabletek w dwóch dawkach, 20 i 40 mg. W aptekach można znaleźć ją pod nazwami handlowymi: Paroxinor, Parogen, Rexetin, Paxtin, Arketis, Xetanor, Seroxat, Paroxetine Aurovitas, Paroxetine Aurobindo.

Podsumowanie

Paroksetyna i sertralina są często stosowanymi lekami przeciwdepresyjnymi z grupy SSRI. Są one dosyć skuteczne, ale niosą za sobą potencjalne działania niepożądane. Pod żadnym pozorem nie wolno samodzielnie przerywać leczenia lub modyfikować dawek. Efekt odstawienia może być groźny dla zdrowia pacjenta. 

Hydroksyzyna jest lekiem przeciwhistaminowym, który jest często stosowany jako środek uspokajający i przeciwlękowy. Mechanizm działania hydroksyzyny polega na [1]:

1. blokowaniu receptorów histaminowych (H1): Hydroksyzyna działa głównie poprzez blokowanie receptorów histaminowych typu H1 w mózgu. Histamina jest neuroprzekaźnikiem, który odgrywa rolę w regulacji snu, czuwania i reakcji alergicznych. Blokowanie receptorów H1 przez hydroksyzynę zmniejsza objawy alergiczne, takie jak świąd, a także działa uspokajająco i przeciwwymiotnie;
2. działaniu na układ nerwowy: Hydroksyzyna ma działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), co przyczynia się do jej efektu uspokajającego i przeciwlękowego. Może wpływać na receptory serotoninowe i dopaminowe, co dodatkowo potęguje jej działanie uspokajające.

Diazepam jest benzodiazepiną, która działa głównie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Efektem jest wzmocnienie działania GABA (kwas gamma-aminomasłowy – to główny neuroprzekaźnik hamujący w ośrodkowym układzie nerwowym), co prowadzi do zmniejszenia pobudliwości neuronów. Efektem tego jest działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie [1]. 

Jakie są wskazania do stosowania hydroksyzyny i diazepamu?

Wskazaniami do stosowania hydroksyzyny są:

• lęk i napięcie nerwowe;
• świąd związany z alergiami;
• premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi;
• krótkotrwałe leczenie bezsenności.

Natomiast wskazania do stosowania relanium są następujące:

• leczenie ostrych stanów lękowych;
• stany drgawkowe i epilepsja;

• alkoholowy zespół odstawienia;
• premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi;
• spastyczność mięśni.

Lepiej wybrać hydroksyzynę czy relanium?

Wybór między hydroksyzyną a relanium (diazepamem) zależy od wielu czynników, w tym od konkretnego problemu zdrowotnego, który ma być leczony, oraz indywidualnej reakcji pacjenta na te leki. Oba leki mają różne mechanizmy działania i różne profile skutków ubocznych, co czyni je odpowiednimi do różnych wskazań oraz warunkuje ich użycie u pacjentów z niewydolnością wątroby i/lub niewydolnością nerek [3]. 

Kiedy nie można stosować hydroksyzyny?

Ograniczenia dotyczące produktów leczniczych zawierających hydroksyzynę, mają na celu zmniejszenie znanego ryzyka wydłużenia odstępu QT [2]:

• hydroksyzyna jest przeciwwskazana u pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT oraz ze znanym czynnikiem ryzyka wydłużenia odstępu QT;

• u pacjentów w podeszłym wieku stosowanie hydroksyzyny nie jest zalecane;

Dodatkowo należy pamiętać, że:

• u pacjentów, którzy przyjmują jednocześnie leki wywołujące hipokaliemię lub bradykardię należy zachować ostrożność.

Jeśli chodzi o realanium, czyli diazepam – to benzodiazepina o długim okresie półtrwania (czas po którym połowa dawki leku jest wydalana z organizmu), który proporcjonalny jest do wieku. Z tego powodu większość benzodiazepin nie jest zalecana do stosowania w grupie pacjentów geriatrycznych (powyżej 65 roku życia). Co więcej, lek ten nie jest odpowiednim dla pacjentów z niewydolnością wątroby, ze względu na upośledzony mechanizm metabolizmu diazepamu. U pacjentów geriatrycznych i u pacjentów z niewydolnością wątroby lepszą opcją terapeutyczną będzie diazepam [3].

Jakie są dopuszczalne dawki hydroksyzyny i relanium?

W przypadku hydroksyzyny [2]:

• u dorosłych maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg;
• u dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg m.c./dobę;
• jeśli hydroksyzyna jest przepisywana pacjentowi w podeszłym wieku, mimo zalecenia niestosowania w tej grupie wiekowej, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.

Dawkowanie diazepamu zależy od wieku pacjenta, stanu zdrowia, specyficznej sytuacji klinicznej oraz reakcji na lek. W przypadku stanów lękowych zwykle stosuje się dawkę 2-10 mg od 2-4 razy dziennie. Diazepam może prowadzić do rozwoju tolerancji oraz uzależnienia, dlatego zaleca się stosowanie go przez krótki okres czasu i pod ścisłym nadzorem lekarza [3].

Czy hydroksyzynę i relanium można łączyć z alkoholem?

Nie – podczas leczenia tymi lekami nie można spożywać alkoholu.

Czy hydroksyzynę i relanium można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?

Stosowanie hydroksyzyny w okresie ciąży zależne jest od wieku ciąży [4]:
Pierwszy trymestr:

• stosowanie hydroksyzyny w pierwszym trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Badania wskazują na możliwość szkodliwego wpływu na rozwój płodu, w tym zwiększone ryzyko wad wrodzonych.

Drugi i trzeci trymestr:

• hydroksyzynę można rozważyć jedynie wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jednak w tych przypadkach lekarz zwykle stara się unikać stosowania tego leku, wybierając bezpieczniejsze alternatywy.

Jeśli chodzi o stosowanie hydroksyzyny w czasie karmienia piersią – hydroksyzyna należy do kategorii L2, czyli kategorii, która obejmuje leki, dla których badania przeprowadzone na mniejszej liczbie kobiet nie wykazały zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią, obejmuje też leki, których ryzyko działania szkodliwego na dziecko jest niewielkie. Relanium, czyli diazepam jest bezwzględnie przeciwwskazany w I trymestrze ciąży – badania wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych, zwłaszcza rozszczepu wargi i podniebienia. Stosowanie diazepamu w drugim i trzecim trymestrze może prowadzić do poważnych komplikacji, takich jak [4]:

• zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego;
• zespół odstawienia u noworodka, który może obejmować objawy takie jak drażliwość, nadmierna pobudliwość, drżenie, a w ciężkich przypadkach drgawki;
• problemy z oddychaniem i hipotonia mięśniowa (zespół wiotkiego dziecka).

Jeśli chodzi o stosowanie diazepamu w czasie karmienia piersią – diazepam należy do kategorii L3, czyli kategorii leków potencjalnie toksycznych dla dziecka karmionego piersią, dlatego nie zaleca się, aby kobieta przyjmująca diazepam karmiła piersią.

Jakie są działania niepożądane po stosowaniu hydroksyzyny i relanium?

Najczęściej pojawiające się działania niepożądane hydroksyzyny to:

• nadmierna senność i uspokojenie;
• zaburzenia w produkcji śliny i suchość w jamie ustnej;
• spadek ciśnienia tętniczego krwi, szczególnie podczas zmiany pozycji ciała;
• zaburzenia widzenia.Najczęściej pojawiającymi się działaniami niepożądanymi relanium są:
• nadmierna senność i uspokojenie;
• zmęczenie i brak energii;
• osłabienie mięśni (szczególnie niebezpieczne u osób starszych).

Jakie są leki zawierające hydroksyzynę i relanium?

Hydroksyzyna dostępna jest w postaci tabletek powlekanych: Hydroxyzinum Adamed, Hydroxyzinum Orion, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum VP, syropu: Atarax, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum Hasco, Hydroxyzinum VP.
Diazepam dostępny jest w postaci tabletek: Diazepam Grindeks, Neorelium, Relanium, roztworu do wstrzykiwań: Neorelium, Relanium, mikrowleki doodbytniczej: Relsed. 

Leki uspokajające, zwane również lekami anksjolitycznymi lub sedatywnymi, mogą być bezpieczne i skuteczne, ale ich stosowanie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych oraz potencjalnym uzależnieniem. Bezpieczeństwo tych leków zależy od wielu czynników, w tym rodzaju leku, dawki, czasu stosowania oraz indywidualnej reakcji pacjenta.

Oferowane na rynku aptecznym preparaty na chorobę lokomocyjną mogą występować w postaci tabletek lub syropów. Te pierwsze dostępne są jako tabletki do połykania lub do ssania. Ta forma preparatów dedykowana jest dla starszych dzieci (najczęściej powyżej 6. roku życia) i dla dorosłych.

Syropy to alternatywa dla młodszych podróżników — najczęściej producenci rekomendują je powyżej 3. roku życia. Mogą być jednak z powodzeniem stosowane także u starszych dzieci i dorosłych, szczególnie kiedy występują u nich problemy z połykaniem tabletek.

Syropy na chorobę lokomocyjną — co zawierają w składzie?

Syropy na chorobę lokomocyjną w składzie mogą zawierać składniki pochodzenia naturalnego, a także substancje syntetyczne. Wśród surowców naturalnych, które zawierają syropy na chorobę lokomocyjną zdecydowanie najpopopularniejszy jest imbir lekarski (Zingiber officinale).

Kłącze imbiru

Imbir słynie ze swoich właściwości przeciwwymiotnych. Cennym surowcem pozyskiwanym z kłącza imbiru jest olejek eteryczny, zawierający szereg związków aktywnych. Wśród nich warto wymienić szoagole i gingerole o właściwościach przeciwwymiotnych. Dodatkowo surowiec ten działa również spazmolityczne na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego. Preparaty z tym składnikiem dostępne są dla dzieci już od 3. roku życia [5].

Dimenhydramina (Dimenhydrinatum)

Syntetyczny lek, należący do grupy leków przeciwhistaminowych o działaniu przeciwwymiotnym. Stosuje się go przede wszystkim w celu zapobiegania objawom choroby lokomocyjnej, jak nudności i wymioty. Lek działa na poziomie ośrodkowego układu nerwowego (przenika barierę krew-mózg), hamując ośrodek wymiotny. Wpływa także na czynność bioelektryczną żołądka. Częstym działaniem niepożądanym po zastosowaniu tego leku może być senność. Preparaty z tym składnikiem zaleca się przyjmować około 30 minut przed planowaną podróżą. Efekt ich działania obserwuje się przez 3-6 godzin od podania dawki leku. Jest to składnik popularnego preparatu na chorobę lokomocyjną — leku Aviomarin. Aviomarin syrop nie jest dostępny na rynku, natomiast syropem z tym samym składnikiem co tabletki aviomarin będzie syrop Effektan max [4].

Jakie syropy na chorobę lokomocyjną  są dostępne w aptekach?

Poniżej przegląd kilku popularnych preparatów w formie syropów na chorobę lokomocyjną, dostępnych w aptekach. 

Lokomotiv, syrop 

O produkcie

• Suplement diety;
• Może być stosowany powyżej 3. roku życia;
• Słodki, landrynkowy smak;
• Nie powoduje senności;
• Butelka 130 ml [1]. 

Anaketon 125, syrop

O produkcie

• Suplement diety;
• Dla dzieci powyżej 3. roku życia i dorosłych
• Złożony skład — oprócz przeciwwymiotnego imbiru zawiera dodatkowe składniki, jak rumianek i wybrane witaminy z grupy B;
• Nie zawiera laktozy i glutenu;
• Brak działania usypiającego;
• Butelka  150 ml [2].

Effektan max, roztwór doustny

O produkcie

• Lek dostępny bez recepty;
• Można stosować od 6. roku życia;
• Smak czarnej porzeczki;
• Może powodować senność;
• Saszetki z roztworem — wygodne do podania, a także do transportu
• W przypadku dorosłych — nie prowadzić pojazdów po przyjęciu leku, ponieważ może ograniczać zdolności psychofizyczne [3]. 

Podsumowanie

Dostępne w aptekach preparaty na chorobę lokomocyjną w składzie zawierają wyciąg z kłącza imbiru lub syntetyczny lek dimenhydraminę. Produkty na bazie imbiru będą odpowiednie przede wszystkim dla młodszych dzieci (wiek 3+), natomiast te z dimenhydraminą dla starszych (6+). Wybierając preparat, warto wziąć pod uwagę możliwe działania niepożądane — jak senność po dimenhydraminie. Nie powinny jej więc stosować osoby, które muszą zachować skupienie i koncentrację. Takie osoby powinny sięgnąć po preparaty zawierające w składzie kłącze imbiru.

Mechanizm działania tej grupy leków polega na hamowaniu nadpobudliwości neuronów, która – podobnie jak w padaczce – występuje w bólu neuropatycznym. Mechanizm komórkowy działania tej grupy leków polega na zmniejszeniu stężenia jonów wapniowych w komórkach ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Leki te nasilają procesy hamowania pre- i postsynaptycznego w strukturach OUN (hamują pobudliwość neuronów) [1]. 

Jakie są wskazania do stosowania obu tych leków?

Pregabalina oraz gabapentyna należą do grupy leków przeciwpadaczkowych. Innym wskazaniem do ich stosowania są bóle neuropatyczne i to na tym polu właśnie leki te odnoszą ostatnimi czasy największe sukcesy. Skuteczność gabapentyny wykazano w leczeniu neuropatii cukrzycowej i neuropatii obwodowych, natomiast w leczeniu neuralgii popółpaścowej jest ona ograniczona. Skuteczność pregabaliny wykazano w neuralgii popółpaścowej, neuropatii cukrzycowej, neuralgii trójdzielnej, u pacjentów z przetrwałym bólem pooperacyjnym, a także w przypadku bólu w dolnym odcinku kręgosłupa [1].

Czy można przyjąć gabapentynę zamiast pregabaliny?

Nie – pregabalina i gabapentyna nie są lekami równoważnymi, pomimo tego, że należą do tej samej grupy terapeutycznej.

Czy któryś z leków jest lepszy?

Odpowiadając na to pytanie należy odnieść się do profili bezpieczeństwa obu leków oraz cech wynikających z farmakokinetyki. Pierwszym aspektem (w kontekście leczenia przeciwbólowego) jest dawka [2]:

• leczenie gabapentyną należy rozpocząć od dawki 100-300 mg i zwiększać ją systematycznie do uzyskania oczekiwanego działania analgetycznego (Dawka maksymalna wynosi 3600 mg na dobę);
• W przypadku stosowania gabapentyny należy pamiętać, że dawki dobowe <1200 mg nie wykazują istotnego efektu terapeutycznego w leczeniu bólu.

Kolejnym aspektem jest efekt działania leku [2]:

• stopień wchłaniania gabapentyny z przewodu pokarmowego jest 3-krotnie mniejszy niż pregabaliny, a efekt działania występuje po około 3 godzinach od rozpoczęcia stosowania (rozumiane jako maksymalne stężenie w osoczu, faktyczne działanie może nastąpić później);
• stopień wchłaniania pregabaliny z przewodu pokarmowego jest 3-krotnie większy niż gabapentyny.

Ostatnia kwestia dotyczy profilu bezpieczeństwa leku [2]: 

• najczęstszym działaniem niepożądanym występującym podczas stosowania gabapentyny jest sedacja, która jest szczególnie niebezpieczna u pacjentów geriatrycznych;
• z najczęściej występujących działań niepożądanych pregabaliny należy wymienić: obrzęki obwodowe, sedację (która występuje rzadziej niż po gabapentynie) oraz zawroty głowy i uczucie “nóg jak z waty”. 

Wymienione działania niepożądane (zależne od stosowanej dawki) pojawiają się najczęściej w pierwszym tygodniu stosowania leków i sukcesywnie zmniejszają się w czasie.

Bezpieczeństwo pregabaliny i gabapentyny

Profil bezpieczeństwa gabapentyny i pregabaliny nieznacznie się od siebie różnią. Przyjrzyjmy się mu bliżej.

Czy gabapentynę i pregabalinę można stosować w chorobach wątroby?

Obydwa leki nie są metabolizowane w wątrobie przy udziale CYP450. Badania przedkliniczne na zwierzętach pozwalają sądzić, że farmakokinetyka obu leków nie powinna ulec zmianie, gdyż metabolizmowi w wątrobie podlega mniej niż w 1% dawki [3].

Czy gabapentynę i pregabaliną można stosować u chorych z niewydolnością nerek?

Obydwa leki są wydalane przez nerki, więc pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki do klirensu kreatyniny. Jest to praktycznie jedyna droga eliminacji obu leków z organizmu [3].

Czy gabapentynę i pregabalinę można łączyć z alkoholem?

Nie ponieważ może dochodzić do niepożądanych objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Czy gabapentyna i pregabalina mogą być stosowane u kobiet w ciąży i u kobiet karmiących piersią?

Brak jest wystarczających danych, lub są one bardzo ograniczone dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży. Stosowanie tych leków w okresie ciąży jest zalecane tylko wtedy kiedy korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu. 

Gabapentyna i pregabalina powinny być stosowane u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, kiedy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami.

Jakie są leki zawierające pregabalinę i gabapentynę?

Pregabalina dostępna jest w postaci kapsułek twardych: Egzysta, Linefor, Lyrica, Pragiola, Pregabalin Aurovitas, Pregabalin Mylan, Pregabalin Pfizer, Pregamid, Tabagine. Gabapentyna występuje w postaci tabletek powlekanych: Epigapent, Neurontin oraz kapsułek twardych: Gabagamma, Gabapentin Aurovitas, Gabapentin Teva.

Podsumowanie

Omawiane leki różnią się profilem farmakokinetycznym. Optymalna dawka dobierana jest drogą miareczkowania aż do maksymalnej tolerowanej i/lub skutecznej dawki, którą pacjent powinien stosować przez kilka tygodni. Jeśli padnie pytanie o to, który lek jest bardziej bezpieczny, to  biorąc pod uwagę bardziej przewidywalną farmakokinetykę i to, że lepiej jest dobrać odpowiednie dawkowanie i przewidzieć efekty uboczne zależne od dawki – odpowiedź brzmi: pregabalina.

Obydwie substancje należą do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Są to bardzo popularne leki wykorzystywane w leczeniu depresji. Są to silne substancje, dostępne jedynie na receptę. Ich używanie powinno być kontrolowane przez lekarza, a pacjent pod żadnym pozorem nie powinien samodzielnie modyfikować ich dawkowania [1,2]. 

Jakie działanie ma sertralina i fluoksetyna?

Jak wspomniano, obydwa leki należą do grupy SSRI. Tego typu leki blokują transport serotoniny do komórek nerwowych, przez co jej stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym rośnie. Serotonina jest neuroprzekaźnikiem będącym ważną cząsteczką dla prawidłowego funkcjonowania organizmu, jest bardzo ważna w regulacji nastroju. Istnieją jednak drobne różnice w mechanizmie działania tych dwóch substancji. Fluoksetyna nie wiąże się z receptorami takimi jak receptory adrenergiczne, serotoninergiczne, muskarynowe, histaminowe, dopaminergiczne czy GABA. Z kolei sertralina w niewielkim stopniu wiąże się z tymi receptorami, przez co działanie tych dwóch substancji oraz potencjalne działania niepożądane różnią się nieznacznie od siebie [1,2]. 

Jakie skutki uboczne ma fluoksetyna i sertralina?

Fluoksetyna i sertralina należą do tej samej grupy preparatów, dlatego część działań niepożądanych będzie podobna. Obie substancje mogą powodować m.in. bezsenność, bóle i zawroty głowy, nudności, nadmierną potliwość czy zaburzenia seksualne. Z kolei fluoksetyna częściej może powodować zaburzenia koncentracji, epizody maniakalne, stany euforii, omamy, łysienie czy krwawienia z przewodu pokarmowego. Z kolei sertralina może prowadzić do senności, suchości błon śluzowych, tachykardi, zapalenia trzustki czy zaparć. W przypadku obydwu substancji należy pamiętać, aby nie odstawiać ich nagle, bo może to prowadzić do wielu nieprzyjemnych skutków, zwanych efektem odstawienia [1,2]. 

Kiedy stosuje się obie substancje?

Zarówno fluoksetyna jak i sertralina są stosowane w leczeniu depresji i zaburzeń depresyjnych. Fluoksetyna częściej jest wykorzystywana do leczenia zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych i bulimii. Z kolei sertralina jest stosowania w leczeniu stanów lękowych, fobii społecznych czy obsesyjnych myśli np. na temat swojego ciała [1,2].

Jak wygląda dawkowanie sertraliny i fluoksetyny?

Dawkę zawsze ustala lekarz i należy jej przestrzegać. Nie powinno się samodzielnie zwiększać lub zmniejszać dawki, bo może to doprowadzić do poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna może być stosowana u dzieci od 8. roku życia. Najczęściej stosuje się 10 mg dziennie, a po pewnym czasie stosowania lekarz może zalecić zwiększenie dawki do 20 mg na dobę. Z kolei u dorosłych leczenie rozpoczyna się z reguły od 20 mg dziennie. Na podstawie efektów działania leku, lekarz może zalecić zwiększenie dawki do nawet 60 mg na dobę (co jest jednocześnie dawką zwykle stosowana w przypadku bulimii) [1].

Sertralina może być stosowana przez dzieci od 6. roku życia, w zależności od wieku i wskazań, w dawce od 25 mg do 50 mg na dobę (dawka początkowa od 12 lat). Lekarz może jednak zalecić stopniowe zwiększanie leku do maksymalnej dawki 200 mg dziennie. Powinno się ją stosować raz dziennie, rano lub wieczorem popijać szklanką wody [2].

Porównanie profilów bezpieczeństwa fluoksetyny i sertraliny

Obie substancje mają różne profile bezpieczeństwa. Przyjrzyjmy im się bliżej.

Ciąża i karmienie piersią

Ponieważ tych leków nie można samodzielnie odstawiać, pacjentka planująca ciążę lub w niej będąca powinna być pod stała kontrola lekarza. Powinien on ocenić ryzyko i korzyści płynące ze stosowania tych leków. Tym bardziej że mogą one prowadzić do powstania groźnych wad płodu (szczególnie w ostatnich trzech miesiącach ciąży). Podobnie w przypadku karmienia piersią, nie jest zalecane stosowanie tych preparatów [1,2]. 

Prowadzenie pojazdów

Preparaty zawierające te substancje mogą niekorzystnie wpływać na prowadzenie pojazdów. Mogą one prowadzić do zaburzenia równowagi, osłabienia refleksu czy zawrotów głowy. Należy zachować szczególną ostrożność podczas ich stosowania i prowadzenia pojazdów [1,2]. 

Interakcje z alkoholem

Nie należy łączyć tych leków z alkoholem. Spożycie alkoholu podczas terapii może prowadzić do nadmiernej senności, zaburzeń koncentracji czy zawrotów głowy [1,2]. 

Stosowanie u seniorów, przy zaburzeniach czynności nerek, lub wątroby

Dane literaturowe nie wskazują na konieczność zmiany dawki tych leków u pacjentów w podeszłym wieku lub cierpiących na zaburzenia nerek. Niemniej jednak tacy pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność i zgłaszać lekarzowi niezwłocznie wszystkie niepokojące objawy [1,2]. 

Lekarz może zdecydować o zmniejszeniu dawek fluoksetyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Może on zdecydować np. o zwiększeniu odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, dla przykładu 20 mg na dobę co drugi dzień. Podobnie mniejsze dawki sertraliny lub dłuższe odstępy pomiędzy podaniami zaleca się w przypadku sertraliny i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby [1,2]. 

Drogi podania i zamienniki fluoksetyny

Fluoksetyna na rynku występuje w formie preparatów doustnych, a dokładniej tabletek i kapsułek w dawkach 10 lub 20 mg. W aptekach można znaleźć następujące preparaty:

• kapsułki: Fluoksetyna Egis, Seronil, Fluoxetin Polpharma, Fluxemed, Andepin, Fluoxetin Aurovitas;
• tabletki: Fluoksetyna, Bioxetin, Seronil; Fluoxetine Vitabalans.

Drogi podania i zamienniki sertraliny

Sertralina występuje pod postacią tabletek w dwóch dawkach, 50 i 100 mg. W aptekach można znaleźć sertralinę pod następującymi nazwami handlowymi: Sertralina Krka, Asertin, Asentra, Setaloft, Zoloft, Sertagen, Zotral, Sertranorm, Miravil czy Sertraline Aurovitas.

Podsumowanie

Fluoksetyna i sertralina są jednymi z najczęściej stosowanych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Pomimo, że są one dosyć skuteczne, to niosą za sobą potencjalne działania niepożądane i pod żadnym pozorem nie wolno samodzielnie przerywać lub modyfikować terapii. Efekt odstawienia może być groźny dla zdrowia pacjenta. 

Co to są opioidy?

Opioidy to grupa substancji, które działają na receptory opioidowe w mózgu i innych częściach ciała, łagodząc ból. Mogą być naturalne, półsyntetyczne lub syntetyczne. Opioidy mają silne działanie przeciwbólowe, ale również mogą wywoływać uczucie euforii, co czyni je podatnymi na nadużywanie. Z tego powodu ich stosowanie jest ściśle kontrolowane, a niewłaściwe użycie może prowadzić do uzależnienia, przedawkowania i śmierci. Typowe zastosowania medyczne obejmują leczenie silnego bólu, na przykład po operacjach lub w zaawansowanych stadiach nowotworów [1].

Jak działa morfina, a jak działa fentanyl?

Morfina działa przez wiązanie się z receptorami opioidowymi (głównie z receptorami μ) w ośrodkowym układzie nerwowym. Fentanyl, podobnie jak morfina, działa głównie przez wiązanie się z receptorami μ w ośrodkowym układzie nerwowym. Jego mechanizm działania jest jednak bardziej specyficzny. Podsumowując, oba leki działają na te same receptory, ale różnią się swoją siłą, szybkością działania i farmakokinetyką. Fentanyl, ze względu na swoją lipofilność, szybciej przenika przez barierę krew-mózg (dlatego nie jest wskazany do stosowaniu w przypadku leczenia bólu o lokalizacji trzewnej). Jest znacznie silniejszy niż morfina, co czyni go skuteczniejszym w kontrolowaniu bólu w krótkim czasie, ale również bardziej niebezpiecznym w kontekście potencjalnych przedawkowań [1].

Jakie są wskazania do stosowania morfiny i fentanylu?

Główne wskazania morfiny obejmują leczenie [2]:
a) bólu ostrego (ból pooperacyjny, ból pourazowy, ostry ból w przebiegu zawału serca);b) ból przewlekły (ból nowotworowy, ból w zaawansowanych stadiach chorób przewlekłych, takich jak przewlekła obturacyjna choroba płuc.
Główne wskazania fentanylu również obejmują leczenie bólu ostrego i przewlekłego oraz znieczulenie i sedację (Fentanyl jest często stosowany jako część znieczulenia ogólnego lub regionalnego oraz jako środek uspokajający dla pacjentów wentylowanych mechanicznie).

Czy fentanyl jest silniejszy od morfiny?

Tak – fentanyl Jest około 50-100 razy silniejszy niż morfina [2].

Który lek zadziała szybciej – fentanyl czy morfina?

Fentanyl działa bardzo szybko, często w ciągu kilku minut po podaniu dożylnym, ze względu na swoją wysoką lipofilność (rozpuszczalność w tłuszczach). Jego działanie jest również krótsze, co czyni go użytecznym w sytuacjach wymagających krótkotrwałego, intensywnego działania przeciwbólowego. Jeśli chodzi o morfinę – ma wolniejszy początek działania, zwykle od 15 do 30 minut po podaniu doustnym lub dożylnym. Działa dłużej niż fentanyl, co czyni ją bardziej odpowiednią do leczenia bólu przewlekłego [3].

Czy morfinę i fentanyl można łączyć z alkoholem?

Zdecydowanie nie – Zarówno morfina, jak i fentanyl są silnymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi, które działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Alkohol również działa depresyjnie na układ nerwowy. Połączenie tych substancji może prowadzić do następujących poważnych konsekwencji:

1. zwiększone ryzyko depresji oddechowej;
2. sedacja i śpiączka;
3. obniżenie ciśnienia tętniczego krwi;
4. zaburzenia psychomotoryczne.

Czy fentanyl i morfina mogą być stosowane przez kobiety w ciąży i kobiety karmiące piersią?

1. Okres ciąży:

Fentanyl może przechodzić przez łożysko, co oznacza, że może wpływać na rozwijający się płód. Stosowanie fentanylu w ciąży jest zazwyczaj zarezerwowane dla przypadków, gdy korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Lek ten może powodować depresję oddechową u noworodka, szczególnie gdy stosowany jest w późnym okresie ciąży lub podczas porodu.
Morfina, podobnie jak fentanyl, przenika przez łożysko i może wpływać na płód. Stosowanie morfiny w ciąży może być konieczne w niektórych sytuacjach klinicznych, ale zawsze powinno być dokładnie ocenione przez lekarza. Morfina może powodować u płodu objawy odstawienia po porodzie oraz depresję oddechową.

2. Karmienie piersią:

Fentanyl przenika do mleka matki, ale zazwyczaj w niewielkich ilościach. Niemniej jednak, zaleca się ostrożność, gdyż może wpływać na dziecko karmione piersią, powodując sedację lub depresję oddechową. Jeśli chodzi o morfinę – również przenika do mleka matki i może wpływać na niemowlę. Niemniej jednak, małe dawki morfiny mogą być stosowane, jeśli korzyści przewyższają ryzyko, a dziecko jest monitorowane pod kątem objawów sedacji i depresji oddechowej.

Czy po stosowaniu morfiny lub fentanylu pojawiają się zaparcia?

Nie mówimy o zaparciach po stosowaniu leków opioidowych. Działaniem niepożądanym jakie może wystąpić jest tzw. dysfunkcja przewodu pokarmowego spowodowana opioidami (OIBD). Opioidy wywołują te objawy poprzez działanie na receptory opioidowe w jelitach, głównie receptory mi (μ), co prowadzi do zmniejszenia wydzielania płynów w jelitach, spowolnienia motoryki jelit, co z kolei powoduje twardnienie stolca i trudności w jego wydalaniu [1].

Jakie jest dawkowanie fentanylu i morfiny?

Dawki fentanylu i morfiny różnią się w zależności od drogi podania, stanu pacjenta oraz celu terapeutycznego – czyli wskazania. Dawkę skuteczną ustala się na podstawie procesu miareczkowania pacjenta, czyli dostosowywania dawki leku w celu osiągnięcia optymalnej kontroli bólu przy minimalizacji działań niepożądanych:

1. W przypadku morfiny zaleca się rozpoczęcie od niskiej dawki, na przykład:

• Doustnie: 5-10 mg co 4 godziny;
• Dożylnie: 2-4 mg co 4-6 godzin;

2. W sytuacji wyboru fentanylu:

• W przypadku plastrów transdermalnych (przezskórnych) zaleca się rozpoczęcie od najmniejszej dostępnej dawki, np. 12-25 mikrogramów na godzinę;
• W przypadku dożylnego podania, dawka początkowa wynosi zwykle 25-50 mikrogramów.

Jakie są dostępne leki zawierające morfinę i fentanyl?

Morfina dostępna jest w postaci tabletek powlekanych o zmodyfikowanym uwalnianiu: MST Continus, tabletek powlekanych: Sevredol, roztworu doustnego: Oramorph, roztworu do wstrzykiwań: Morphini Sulfas WZF.

Fentanyl dostępny jest w postaci tabletek podpoliczkowych: AuroFena, Effentora, tabletek podjęzykowych: Submena, Vellofent, systemu transdermalnego: Durogesic, Fentanyl Actavis, Matrifen, aerozolu do nosa: Instanyl.

Jakie są działania niepożądane fentanylu i morfiny?

Wśród działań niepożądanych  fentanylu ni morfiny występują:

• depresja oddechowa – jedno z najpoważniejszych działań niepożądanych, które może prowadzić do zagrażającego życiu spowolnienia lub zatrzymania oddechu;

• dysfunkcja przewodu pokarmowego spowodowana opioidem – OIBD;
• euforia lub dysforia (uczucie niepokoju);
• bradykardia (spowolnienie akcji serca).

Podsumowanie

Odpowiednie leczenie przewlekłego bólu nienowotworowego stanowi zawsze wyzwanie dla zespołu leczącego, a także dla opiekunów i rodziny. Dobór metod leczenia i leków przeciwbólowych powinien być skierowany na zapewnienie pacjentowi maksymalnego komfortu i korzyści przy minimalizacji ryzyka objawów niepożądanych i konieczności częstych wizyt w placówkach ochrony zdrowia. Nie jest “wszystko jedno” czy do leczenia użyta zostanie morfina czy fentanyl. Leczenie bólu musi być leczeniem celowanym i zindywidualizowanym – musi być dostosowane do pacjenta i do rodzaju bólu z jakim mamy do czynienia.

Obie substancje należą do grupy tzw. niesteroidowych leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych (NLPZ). Oznacza to, że poza działaniem przeciwbólowym (które wykazuje np. paracetamol) mają jeszcze dodatkowe działanie przeciwzapalne, co jeszcze bardziej zmniejsza ból i obrzęki. Mechanizm działania tych związków polega na hamowaniu tworzenia się substancji w naszym organizmie odpowiedzialnych za zapalenie, ból i gorączkę. Czy diklofenak jest szkodliwy? Warto wiedzieć, że stosowanie diklofenaku niesie ze sobą potencjalnie większe ryzyko ze strony układu krążenia (w tym serca) i wątroby, natomiast ketoprofen może silniej oddziaływać negatywnie na przewód pokarmowy i nerki. Dlatego wybór między tymi lekami powinien być dostosowany do indywidualnych potrzeb pacjenta i jego stanu zdrowia. Jeśli chcesz dowiedzieć się więcej na temat działania i stosowania obu substnacji, to zapraszamy do dalszej części artykułu [1].

Co lepiej stosować doustnie, diklofenak czy ketoprofen? 

Obie substancje jako leki z grupy NLPZ stosowane doustnie mają szereg przeciwwskazań oraz możliwych działań niepożądanych. Nie powinny być stosowane bez kontroli przez pacjentów z niewydolnością wątroby czy nerek, chorobą wrzodową, cierpiących na nadciśnienie czy inne choroby układu krążenia. Ciężka niewydolność nerek stanowi przeciwwskazanie do stosowania wszystkich leków z grupy NLPZ [2].

Diklofenak czy ketoprofen – który wybrać? Z uwagi na mechanizm działania leku oraz małą częstość występowania działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego, u pacjentów z bólem przewlekłym szczególnie przydatny jest diklofenak, choć o leczeniu długotrwałym pacjenta decyduje lekarz. Należy jednak pamiętać, że diklofenak charakteryzuje się ryzykiem dla wątroby, bezpośrednio uszkadzając jej komórki. Jeśli chodzi o serce, to też nie jest idealnie. Wyniki badań wskazują, że stosowanie diklofenaku u pacjentów z chorobami układu krążenia czterokrotnie zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych [1,2].

Czy ketonal jest przeciwzapalny? Tak, ketoprofen (substancja czynna Ketonalu) ma silne działanie przeciwzapalne i może być odpowiednim wyborem w leczeniu bólu ze względu na wysoką skuteczność i korzystny profil bezpieczeństwa. W dawce do 200 mg/dobę jest względnie bezpieczny dla przewodu pokarmowego. Może być dobrym wyborem zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy przyjmują aspirynę w małych dawkach (np. Acard) [2].

Nie można zatem jednoznacznie określić, która substancja jest lepsza, gdyż wszystko zależy od stanu zdrowia pacjenta, wydolności jego narządów i chorób towarzyszących. A jak wygląda sytuacja w kwestii diklofenaku i ketoprofenu, ale stosowanego miejscowo, np. Ketonal żel czy Voltaren Max?

Który żel przeciwbólowy działa lepiej? 

Diklofenak występuje w składzie wielu popularnych żeli dostępnych bez recepty, np. Voltaren Max, Dicloziaja. Natomiast ketoprofen jest składnikiem produktów wydawanych na receptę lekarską (np. Ketonal żel, Fastum żel), m.in. ze względu na ryzyko cięższych działań niepożądanych. Ketonal żel czy Voltaren – co wybrać? Według przeglądu obejmującego wiele badań dotyczących miejscowo działających leków przeciwzapalnych, diklofenak i ketoprofen charakteryzowały się statystycznie podobną skutecznością, znacznie wyższą od placebo (próby kontrolnej). Zatem oba leki są w przybliżeniu równie skuteczne w łagodzeniu bólu. Używając preparatu do stosowania zewnętrznego należy pamiętać, że mogą powodować reakcje alergiczne zależne od światła (po narażeniu na promienie słoneczne). Dlatego po ich zastosowaniu nie należy wystawiać skóry bezpośrednio na słońce [3].

Jakie są skutki uboczne diklofenaku i ketoprofenu w tabletkach?

Możliwymi najczęstszymi efektami ubocznymi diklofenaku w tabletkach czy kapsułkach są [4]:

• często (1 na 10-100 przypadków): ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, bóle brzucha, wzdęcia, zmniejszenie apetytu, wysypka, podwyższony poziom enzymów wątrobowych w badaniach krwi;
• rzadko (z częstością 1 do 10000-1000 przypadków): nadwrażliwość na lek, reakcje anafilaktyczne (np. niedociśnienie tętnicze i wstrząs), senność, zawał serca, niewydolność i kołatanie serca, ból w klatce piersiowej (w dużych dawkach i stosowany długotrwale) astma, zapalenie płuc, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy (z możliwym krwawieniem), żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęki. 

Przy stosowaniu ketoprofenu w tabletkach, z największą częstością mogą pojawić się następujące efekty uboczne [7]:

• bardzo często (powyżej 1 na 10 przypadków): zwiększenie wyników testów czynności wątroby do wartości granicznych;
• często (w 1 na 10-100 przypadków): astenia, złe samopoczucie, niestrawność, nudności, ból brzucha, wymioty. 

Dla wątroby większe ryzyko działań niepożądanych niesie ze sobą stosowanie diklofenaku niż ketoprofenu, natomiast dla nerek i przewodu pokarmowego mniej bezpieczne jest stosowanie ketoprofenu niż diklofenaku [1,4,7].

Jakie są skutki uboczne żelu z ketoprofenem lub diklofenakiem?

Po zastosowaniu żelu z diklofenakiem na skórę, ilość substancji, która ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego jest niewielka, dlatego też prawdopodobieństwo wystąpienia ogólnych działań niepożądanych jest niskie. Możliwe efekty uboczne diklofenaku w żelu obejmują najczęściej łagodne i przemijające objawy skórne w miejscu zastosowania [5]:

• często (w 1 do 10-100 przypadków): wysypka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry, świąd;
• rzadko (1 do 1000-10000 pacjentów) może dojść do pęcherzykowego zapalenia skóry.

W przypadku stosowania żeli z ketoprofenem obserwowano przypadki miejscowych reakcji skórnych rozprzestrzeniających się na ciele poza miejsce aplikacji produktu leczniczego. Najczęściej zdarzającymi się efektami niepożądanymi są [6]:

• Niezbyt często (1 do 100-1000 przypadków) może wystąpić rumień, świąd, wyprysk, pieczenie w miejscu zastosowania;
• Rzadko  (1 do 1000-10000 przypadków): ciężkie reakcje nadwrażliwości na światło, takie jak wyprysk pęcherzowy lub pryszczykowaty.

Porównanie wskazań postaci doustnych

Wskazaniami do stosowania diklofenaku w postaci doustnej są: ból mięśni, bóle reumatyczne, ból głowy, ból zęba, ostry ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej (ból pleców), bóle menstruacyjne, a także leczenie objawów grypy i przeziębienia, takich jak ból (w tym gardła) i gorączka [4].

Wskazaniem do stosowania ketoprofenu doustnie jest krótkotrwałe objawowe leczenie ostrego bólu o nasileniu lekkim lub umiarkowanym, takiego jak np.: bóle mięśniowe, kostno-stawowe, ból głowy, ból zębów, bolesne miesiączkowanie, ból spowodowany nadwyrężeniami i zwichnięciami [7].

Wskazania do stosowania substancji w żelu

Wskazaniami do stosowania diklofenaku w postaci doustnej są: ból mięśni, bóle reumatyczne, ból głowy, ból zęba, ostry ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej (ból pleców), bóle menstruacyjne, a także leczenie objawów grypy i przeziębienia, takich jak ból (w tym gardła) i gorączka [5].

Wskazaniem do stosowania ketoprofenu doustnie jest krótkotrwałe objawowe leczenie ostrego bólu o nasileniu lekkim lub umiarkowanym, takiego jak np.: bóle mięśniowe, kostno-stawowe, ból głowy, ból zębów, bolesne miesiączkowanie, ból spowodowany nadwyrężeniami i zwichnięciami [8].

Jak dawkować diklofenak i ketoprofen w tabletkach?

Diklofenak tabletki bez recepty są dostępne w różnych dawkach. Zalecane dawkowanie diklofenaku w postaci doustnej u dorosłych i dzieci powyżej 14 lat to jedna kapsułka co 4 do 6 godzin. Nie należy stosować dawki większej niż 75 mg (3 kapsułki 25 mg) w ciągu doby. Diklofenak w tabletkach czy kapsułkach jest przeznaczony do krótkotrwałego leczenia: 5 dni w leczeniu bólu oraz do 3 dni w leczeniu gorączki, bez konsultacji z lekarzem. Czas działania diklofenaku to około 4-5 h [1,4].

W przypadku produktów z ketoprofenem, dorośli i młodzież w wieku powyżej 15 lat powinni dawkować lek w schemacie: 1 kapsułka co 8 godzin. Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu leczniczego dłużej niż przez 5 dni. Kapsułki należy przyjmować podczas posiłków. Można jednocześnie przyjmować leki zobojętniające kwas solny w żołądku, co pozwoli na zmniejszenie ryzyka szkodliwego działania ketoprofenu na przewód pokarmowy. Czas działania ketoprofenu to około 6-8 godzin [1,7].

Jak dawkować diklofenak i ketoprofen w żelu?

Żele z diklofenakiem powinny być stosowane nie dłużej niż 14 dni w przypadku nadwyrężeń i reumatyzmu tkanki miękkiej u osób dorosłych i młodzieży powyżej 14 lat, bez konsultacji z lekarzem. Natomiast w przypadku choroby zwyrodnieniowej stawów u osób dorosłych preparatów nie należy stosować dłużej niż 21 dni. W przypadku braku poprawy lub nasilenia się objawów, należy skonsultować się z lekarzem po 7 dniach stosowania. Żele w stężeniu substancji czynnej 23,2 mg/g działają 12 godzin i należy je stosować 2 razy na dobę [5,9].

Postaci miejscowe z ketoprofenem stosuje się 1 do 2 razy na dobę, należy nanieść cienką warstwę żelu (pasek żelu o długości od 3 cm do 5 cm) na skórę w obrębie bolesnego miejsca i delikatnie wmasować w celu ułatwienia wchłaniania. Jeśli po 7 dniach stosowania produktu leczniczego objawy nie ustąpią, nasilą się lub pojawią się nowe, pacjent powinien zgłosić się do lekarza. Nie należy stosować leków z ketoprofenem w postaci miejscowej u dzieci w wieku do 15 lat [6].

Który jest bezpieczniejszy – diklofenak czy ketoprofen?

Zarówno diklofenak, jak i ketoprofen, mają pewne ogranicza w stosowaniu u niektórych grup pacjentów. Różnią się także profilami bezpieczeństwa.

Ciąża

Dane z badań wskazują, że stosowanie leków z grupy NLPZ we wczesnym okresie ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poronienia i rozwoju wad rozwojowych serca oraz wytrzewienia jelit u płodu. W przypadku bezwzględnej konieczności stosowania NLPZ w drugim trymestrze ciąży można podawać przede wszystkim ibuprofen lub diklofenak. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać ketoprofenu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne [1,7]. Trzeci trymestr ciąży jest przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich leków z grupy NLPZ, zatem zarówno diklofenaku jak i ketoprofenu, ze względu na toksyczne działanie na płuca, serce i nerki dziecka. U matki i noworodka stosowanie leków z grupy NLPZ pod koniec ciąży może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia oraz hamowania skurczów macicy, co powoduje opóźnienie lub przedłużanie się porodu [1,4,7].

Karmienie piersią

Diklofenak, podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, przenika do mleka kobiecego. Dlatego też leków doustnych z diklofenakiem nie należy stosować podczas karmienia piersią, gdyż istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u niemowlęcia. Ze względu na brak dostępnych danych dotyczących przenikania ketoprofenu do mleka kobiecego, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią [4,7]. 

Osoby starsze

U osób w podeszłym wieku konieczne jest zachowanie ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Jeśli konieczne jest przyjmowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas [4,7].

Choroby nerek

Zaleca się ostrożność podczas stosowania zarówno diklofenaku jak i ketoprofenu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Bardzo ciężka (schyłkowa) niewydolność nerek jest przeciwwskazaniem do stosowania leków z diklofenakiem. Podobnie ciężka niewydolność nerek jest przeciwwskazaniem do stosowania ketoprofenu [4,7].

Choroby wątroby

Leki zawierające diklofenak są przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością wątroby. Zaleca się ostrożność podczas stosowania tych produktów u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Ciężka niewydolność wątroby jest przeciwwskazaniem do stosowania zarówno diklofenaku jak i ketoprofenu [4,7]. 

Prowadzenie pojazdów

Pacjenci, u których po zastosowaniu diklofenaku czy ketoprofenu występują zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność, drgawki lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego powinni wstrzymać się od kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn podczas leczenia preparatami z tymi substancjami czynnymi [4,7].

Interakcje z alkoholem

Podczas przyjmowania wszystkich leków z grupy NLPZ nie powinno się pić alkoholu ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji, prowadzących np. do krwawień z przewodu pokarmowego.

W jakich postaciach występują leki z diklofenakiem i ketoprofenem?

Diklofenak jest zawarty w lekach o różnych postaciach i drogach podania, dostępnych na receptę (np. roztwór do wstrzykiwań, czopki, tabletki/kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, krople do oczu), jak i bez recepty (np. aerozol na skórę, kapsułki, tabletki, krem, żel, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, plastry lecznicze). 

Ketoprofen jest zarejestrowany zarówno w produktach na receptę w wielu postaciach farmaceutycznych i drogach podania (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, roztwór do wstrzykiwań, roztwór doustny, aerozol na skórę) jak i bez recepty (tabletki, granulat do sporządzania roztworu doustnego, saszetki, tabletki musujące, granulat powlekany).

Diklofenak i ketoprofen – preparaty i zamienniki

Diklofenak w żelu jest dostępny w kilku stężeniach. Należy pamiętać, że odpowiednikami są tylko produkty o tej samej mocy (stężeniu, zawartości substancji czynnej w jednostce dawkowania). Przykłady leków wraz z ilością substancji czynnej na gram produktu to:

• Diclotica, żel, 10 mg/g;
• Veral, żel, 10 mg/g;
• Dicloziaja, żel, 11,6 mg/g;
• Olfen Max, 20 mg/g;
• Voltaren Max, żel, 23,2 mg/g.

Diklofenak w kapsułkach/tabletkach bez recepty jest dostępny w różnych mocach w następujących produktach:

• Voltaren Acti, tabletki powlekane, 12,5 mg;
• Voltaren Express, kapsułki miękkie, 12,5 mg;
• Voltaren Acti forte, tabletki powlekane, 25 mg;
• Voltaren Express Forte, kapsułki miękkie, 25 mg.

Czy istnieje Ketoprofen żel bez recepty albo jakieś jego zamienniki bez recepty? Ketoprofen w żelu jest dostępny tylko w lekach na receptę. Nie ma Ketonalu w żelu jako zamiennik bez recepty. Zarejestrowane w naszym kraju produkty z tą substancją czynną do miejscowego stosowania na skórę to np.:

• Fastum, żel 25 mg/g;
• Ketoprofenum Fastum, żel 25 mg/g;
• Ultrafastin, 25 mg/g.

Jeśli chodzi o zamienniki Ketonalu bez recepty, to tutaj jest już więcej opcji. Ketoprofen w tabletkach lub w kapsułkach dostępnych bez recepty możemy znaleźć w następujących preparatach:

• Ketokaps, 25 mg, kapsułki miękkie;
• Ketokaps Max, 50 mg, kapsułki miękkie;
• Ketolek, 50 mg, kapsułki twarde;
• Ketonal Active, 50 mg, kapsułki twarde;
• Okitask, 25 mg, tabletki powlekane.

Który NLPZ jest najsilniejszy? 

Ogólnie diklofenak i ketoprofen nie różnią się istotnie skutecznością. Oba są zaliczane do silnych leków z grupy NLPZ i mają mocne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Mają inny wpływ na różne narządy, różny czas działania i częstość dawkowania, stąd można rozróżnić ich cechy, jednak ciężko uznać obiektywnie, która substancja jest lepsza, gdyż to zależy od konkretnego pacjenta, jego ogólnego zdrowia i schorzeń. Przeważnie do długotrwałego stosowania bardziej zalecany jest diklofenak, choć ma gorszy wpływ na wątrobę i układ krążenia (w tym serce) niż ketoprofen. Z kolei ketoprofen może bardziej niż diklofenak uszkadzać nerki i przewód pokarmowy [1-3]. 

Stosowanie odpowiedniej substancji powinno zostać ustalone w oparciu o choroby towarzyszące i stan wydolności narządów konkretnego pacjenta. Wybór, którą substancję pacjent powinien stosować długotrwale należy do lekarza. Preparaty bez recepty są przeznaczone tylko to krótkotrwałego stosowania. Zewnętrznie natomiast dostaniemy bez recepty tylko żele z diklofenakiem. Jednak warto wiedzieć, że gdy mamy wiele chorób towarzyszących czy niewydolność narządów jak nerki czy wątroba, warto stosować preparaty do stosowania miejscowego w formie żelu, a nie doustne tabletki/kapsułki. Wtedy mniej substancji wchłania się do krwi i jest znacznie mniejsze ryzyko niepożądanych działań.

Podsumowanie

Diklofenak i ketoprofen to typowi przedstawiciele popularnej grupy leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Obie omawiane substancje mają silne działanie, choć mają też wiele przeciwwskazań do stosowania oraz charakteryzują się znaczącym ryzykiem działań niepożądanych. Jednak czasem stosowanie tych substancji może być konieczne ze względu na ból jakiego doświadczamy, np. w wyniku kontuzji sportowych czy zwyrodnień stawów. Obie substancje występują w lekach w postaci doustnej i miejscowej, choć ketoprofen w żelu jest dostępny tylko na receptę. Preparaty bez recepty są wskazane jedynie do krótkotrwałego stosowania bez konsultacji lekarskiej. O długotrwałym leczeniu tymi substancjami lub ketoprofenem w żelu decyduje lekarz.