Zaburzenia psychiczne rozumiane jako depresja, ale również stany lękowe, nerwica natręctw czy zespół stresu pourazowego są często spotykane w społeczeństwie. Można rzec, że depresja coraz bardziej pretenduje do choroby cywilizacyjnej. To bardzo poważne schorzenie, które bardzo mocno obniża jakość życia i uniemożliwia normalne funkcjonowanie. Jednak depresję i inne zaburzenia da się skutecznie leczyć, ale ważna jest dobra farmakoterapia i szybkie wykrycie choroby. Nieleczone zaburzenia mogą prowadzić nawet do śmierci. Tytułowe substancje stosuje się do leczenia zaburzeń psychicznych. Co jest lepsze? Sertralina czy escitalopram? Jak stosować te leki? Jakie skutki uboczne mogą mieć sertralina i escitalopram [1]?

Jak działa escitalopram i sertralina?

Działanie escitalopramu i sertraliny związane jest z ilością serotoniny w pewnych obszarach układu nerwowego, tj. w synapsach, czyli połączeniach pomiędzy komórkami nerwowymi. Serotonina to neuroprzekaźnik, który odpowiada za regulację nastroju i działania naszego układu nerwowego. Jeśli jej ilości są fizjologiczne, to wszystko działa prawidłowo. Niestety czasami dochodzi do spadku poziomu serotoniny, co powoduje m.in. obniżenie nastroju, takie jak depresja [2,3].

Sertralina i escitalopram to leki z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Z racji tego, że te substancje blokują wychwyt zwrotny, czyli tak jakby ponowne wchłanianie neuroprzekaźnika przez jeden neuron, to jej stężenie w szczelinie między synapsami wzrasta i silniej oddziałują na docelowe receptory. Jest to wykorzystywane w leczeniu wielu zaburzeń psychicznych związanych z osłabieniem działania receptorów wskutek zmniejszenia ilości serotoniny. Serotonina dodatkowo w niewielkim stopniu wpływa na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy, a escitalopram nie prezentuje takiego działania [2,3].

Escitalopram i sertralina – skutki uboczne

Jakie są skutki uboczne sertraliny, a jakie escitalopramu? Skutki działania tych substancji są bardzo podobne, dlatego omówimy je razem. Przy stosowaniu SSRI najczęściej pacjenci skarżą się na ból i zawroty głowy, nudności i wymioty, biegunki, zmęczenie, nadmierne pocenie się, drżenie mięśni, wysuszone usta i wzrost masy ciała. Zdarzają się także zaburzenia seksualne, do których najczęściej należy obniżone libido i opóźniony wytrysk [4].

Najczęściej wspomniane działania niepożądane pojawiają się na początku terapii. Zwykle po około 3 tygodniach ustępują. Jest to okres, jaki musi upłynąć, aby lek zaczął całkowicie i prawidłowo działać. Porównując obie substancje, zaburzenia seksualne częściej obserwuje się przy sertralinie niż escitalopramie [4].

Kiedy stosować escitalopram i sertraline?

Kiedy stosować sertralinę, a kiedy escitalopram? Wskazania do podawania tych leków są dość podobne i różnią się nieznacznie. Sertralinę i escitalopram stosuje się w leczeniu epizodów depresji o dużym nasileniu. Obie substancje znajdują zastosowanie w leczeniu lęku napadowego (z agarofobią lub nie). Za pomocą tych SSRI leczy się także fobię społeczną oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Escitalopram znajduje zastosowanie w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych, a sertralina przy terapii zespołu stresu pourazowego [2,3,5,6].

Leki stosuje się także w zaleceniach off-label, czyli poza zatwierdzonymi wskazaniami. W przypadku sertraliny można podawać ją przy zaburzeniach związanych z objadaniem się, bulimią psychiczną i zaburzeniach dysmorficzych ciała. Sertralinę stosuje się także w leczeniu przedwczesnego wytrysku [2].

Dawkowanie i czas działania

Sertralinę podaje się raz na dobę – rano lub wieczorem, chociaż jeśli pacjent doświadcza senności po zażyciu leku, to lepiej brać go na wieczór. Leczenie rozpoczyna się od dawki 50 mg. Jeśli pacjent tego wymaga, to dawkę można zwiększać o 50 mg w odstępach 1-tygodniowych. Dawka maksymalna to 200 mg na dobę. Długość leczenia jest uzależniona od stanu chorego, jednak w epizodach depresji o dużym nasileniu powinno trwać przynajmniej 6 miesięcy. Działanie leku rozpoczyna się po tygodniu stosowania, jednak aby uzyskać pełny efekt, należy zwykle poczekać 2 lub 3 tygodnie [2,5].

Escitalopram również podaje się rano lub wieczorem. Terapię najczęściej rozpoczyna się od 10 mg (rzadziej od 5 mg). W przypadku braku zadowalającego efektu dawkę zwiększa się maksymalnie do 20 mg na dobę – z zachowaniem tygodniowego odstępu pomiędzy zmianami. Lek rozpoczyna swoje działanie pomiędzy 1. a 2. tygodniem stosowania, ale do osiągnięcia maksymalnego efektu należy poczekać dłużej (około 4 tygodnie). Dawka maksymalna to 20 mg na dobę [3,6].

Bezpieczeństwo sertraliny i escitalopramu

Przedstawiliśmy skutki uboczne sertraliny i escitalopramu, ale jak wygląda ich profil bezpieczeństwa? Czy można podawać je kobietom w ciąży? Co jest lepsze dla seniorów? Sertralina czy escitalopram? Na te pytania odpowiemy w dalszej części artykułu.

Sertralina i escitalopram należą do kategorii C prezentowanej przez FDA w kwestii stosowania u kobiet w ciąży. Oznacza to, że powinny być stosowane jedynie wtedy, kiedy korzyści ze stosowania są większe niż z jego braku. Stosowanie tych leków w ciąży powinno zostać przedyskutowane z lekarzem prowadzącym. Można rozważyć zmniejszenie dawek. Leki przenikają przez łożysko, dlatego istnieje ryzyko wystąpienia, np. zespołu odstawiennego u dzieci po porodzie. Przy terapii sertraliną i escitalopramem należy obserwować dzieci po urodzeniu [2,3,5,6].

Sertralina jest bezpieczna podczas karmienia piersią i jeden z leków I wyboru z grupy SSRI. Escitalopram przenika do mleka matki w większych ilościach, jednak również nie ma przeciwwskazań do przerwania terapii podczas karmienia piersią. W tym przypadku można rozważyć zmniejszenie dawki [2,3,5,6].

Oba leki mogą wpływać na zdolność prowadzenia maszyn i obsługi pojazdów. Mogą wystąpić takie problemy jak senność lub zawroty głowy. Są one jednak najczęściej obserwowane jedynie na początku terapii lub podczas modyfikacji dawek. W tym okresie należy zachować szczególną ostrożność. Przy dobrze ustawionej terapii, jeśli pacjent nie doświadcza skutków ubocznych, można prowadzić pojazdy [2,3,5,6].

Sertralina i escitalopram u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65. roku życia) mogą wywołać hiponatremię. W przypadku escitalopramu obserwuje się także nieco słabsze wydalanie leku u pacjentów powyżej 50. roku życia. Z tego względu zaleca się rozpoczynanie dawki od 5 mg i stosowanie dawki maksymalnej 10 mg [2,3,5,6].

Escitalopram i sertralina powinna być stosowana z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością wątroby. Zaleca się stosowanie mniejszych dawek. Jeśli chodzi o niewydolność nerek, to nie trzeba modyfikować dawek sertraliny. Jeśli pacjent stosuje escitalopram, to nie jest wymagana modyfikacji terapii przy niewielkiej lub umiarkowanej niewydolności. Natomiast przy poważnej niewydolności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min wymagane jest zmniejszenie dawki [2,3,5,6].

Nie istnieją udowodnione interakcje pomiędzy escitalopramem i sertraliną a spożywaniem alkoholu. Natomiast podczas picia alkoholu może dojść do nasilenia zawrotów głowy, zmęczenia i spadku koncentracji, dlatego nie zaleca się picia alkoholu podczas terapii [2,3,5,6].

Dostępne leki z escitalopramem

Escitalopram występuje w formie leków do podawania doustnego. Możemy tu wyróżnić klasyczne tabletki powlekane do połykania. Dostępne są także tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, które możemy ssać, gryźć lub połknąć. Będą dobrą alternatywą dla osób, które mają problemy z połykaniem. Dostępne dawki stałych postaci leków do 5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg. Escitalopram występuje także w formie kropli doustnych o stężeniu 20 mg/ml.

Dostępne leki z sertraliną

Sertralina dostępne jest jedynie w formie doustnej. Występuje jako tabletki powlekane. Dostępne dawki leku to 50 mg i 100 mg.

Jakie są zamienniki escitalopramu i sertraliny?

W aptekach istnieje wiele zamienników leków z escitalopramem i sertraliną. W tabeli 1. oraz 2. przedstawiamy wybrane zamienniki sertraliny i escitalopramu.

Podsumowanie

Co jest lepsze: escitalopram czy sertralina? Oba leki są skuteczne w leczeniu ciężkich epizodów depresji i innych zaburzeń psychicznych. Profil bezpieczeństwa leków jest podobny, ale kobiety karmiące piersią powinny stosować sertralinę, jeśli jest to możliwe. Działania niepożądane leków również są podobne, jednak lepiej wypada tutaj escitalopram z racji mniejszej rejestracji zaburzeń seksualnych. W badaniach porównawczych, które biorą pod uwagę wiele czynników na prowadzenie wysuwa się escitalopram, chociaż tutaj dużo zależy od kwestii osobniczych. Ważne jest, aby stosować leki regularnie i przez zalecany czas. Na początku terapii zdarzają się wymienione w artykule działania niepożądane, ale zwykle po około 3-4 tygodniach ustępują. Jest to też czas, w którym omawiane leki zaczynają w pełni działać.

Wenlafaksyna i duloksetyna to leki, które stosuje się m.in. w leczeniu depresji oraz zaburzeń lękowych, a także w terapii niektórych rodzajów bólu. Obie substancje wywierają wpływ na funkcjonowanie mózgu. Dzieje się tak poprzez regulowanie stężenia niektórych neuroprzekaźników, których odpowiedni poziom jest kluczowy do prawidłowej pracy ośrodkowego układu nerwowego. Oba leki zaliczamy do grupy SNRI, czyli inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny oraz dopaminy [1].

Jak działa wenlafaksyna i duloksetyna?

Zaburzenia depresyjne i lękowe, fobie społeczne, anhedonia (brak odczuwania przyjemności), a także niektóre rodzaje bólu wiąże się z obniżeniem stężenia serotoniny i noradrenaliny w przestrzeni synaptycznej (jest to obszar występujący pomiędzy dwiema komórkami nerwowymi). To właśnie w tym miejscu dochodzi do przekazywania neuroprzekaźników, takich jak serotonina czy noradrenalina, z jednej komórki nerwowej (presynaptycznej) na drugą (postsynaptyczną). 

Układ nerwowy korzysta ze zjawiska wychwytu zwrotnego, które polega na swoistym “recyklingu” neuroprzekaźników. W dużym uproszczeniu oznacza to, że komórki nerwowe presynaptyczne “wyłapują” cząsteczki serotoniny i noradrenaliny z przestrzeni synaptycznej i wykorzystują je ponownie.  Choć organizm dąży do osiągnięcia równowagi, bywa, że wychwyt zwrotny z jakiegoś powodu przybiera na sile, co może objawiać się występowaniem wyżej wymienionych stanów psychicznych. Zadaniem wenlafaksyny i duloksetyny jest blokowanie wychwytu zwrotnego, a co za tym idzie, zwiększenie stężenia serotoniny oraz noradrenaliny w przestrzeni synaptycznej i przywrócenie zachwianej równowagi [1-3].

Wenlafaksyna a duloksetyna – różnice w działaniu

Pomimo ogólnych podobieństw w mechanizmie działania, wpływ wenlafaksyny i duloksetyny na organizm różni się w zależności od zastosowanej dawki. Wenlafaksyna zażywana w ilości 75 mg/dobę wpływa głównie na wychwyt zwrotny serotoniny, natomiast w dawkach wyższych (225 mg/d) hamuje wychwyt zwrotny zarówno serotoniny, jak i noradrenaliny. Z kolei dawka przekraczająca 300 mg/dobę oddziałuje na wychwyt zwrotny dopaminy. 

Duloksetyna wpływa na wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny już od niskich dawek. Uważa się, że wpływ na wychwyt dopaminy jest słaby. Dodatkowym atutem duloksetyny jest jej skuteczność w terapii bólu neuropatycznego oraz bólu wywołanego stanem zapalnym [2-5].

Jakie skutki uboczne ma wenlafaksyna i duloksetyna?

Na początku leczenia wenlafaksyną lub duloksetyną możesz odczuwać spadek nastroju i pogorszenie samopoczucia (co bywa powodem przerwania terapii). Jest to jednak przejściowe, a znaczna poprawa obserwowana jest po około 2-4 tygodniach od zastosowania pierwszej dawki leku. Wśród najczęściej zgłaszanych skutków ubocznych wywoływanych zarówno przez wenlafaksynę, jak i duloksetynę wymienia się: ból i zawroty głowy, zaparcia, bezsenność lub senność, a także dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. Te ostatnie możesz złagodzić zażywając leki podczas jedzenia lub pomiędzy posiłkami. W tabeli wymienione zostały wybrane, występujące bardzo często lub często działania niepożądane wenlafaksyny oraz duloksetyny.

Podczas terapii wenlafaksyną lub duloksetyną może dochodzić do zaburzeń masy ciała (zarówno wzrostu, jak i spadku), a także zwiększenia stężenia cholesterolu we krwi. Rzadkim, ale możliwym skutkiem ubocznym jest hiponatremia, czyli spadek stężenia sodu we krwi [2,3].

Kiedy stosuje się duloksetynę i wenlafaksynę?

Choć wenlafaksyna i duloksetyna zaliczane są do tej samej grupy leków, istnieją pewne różnice we wskazaniach. Przykładowo, zaleceniem do stosowania preparatów z duloksetyną jest m.in. ból wywołany polineuropatią cukrzycową. W przypadku leków z wenlafaksyną nie ma takiego wskazania. Wskazania do stosowania wenlafaksyny:

• epizody dużej depresji i zapobieganie ich nawrotom;
• uogólnione zaburzenia lękowe;
• fobie społeczne;
• lęk napadowy ze współistniejącą agorafobią* (lub bez agorafobii);
• zaburzenia lękowe z napadami lęku z towarzyszącą agorafobią lub bez agorafobii (preparat Oriven).

Wskazanie do stosowania duloksetyny:

• duże zaburzenia depresyjne;
• uogólnione zaburzenia lękowe;
• ból w obwodowej neuropatii cukrzycowej (tzw. bolesna polineuropatia cukrzycowa).

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna są stosowane również poza wskazaniami rejestracyjnymi, które dotyczą m.in. fibromialgii, zespołu stresu pourazowego, uderzeń gorąca wywołanych menopauzą, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, przewlekłego bólu mięśniowo-szkieletowego oraz innych chronicznych stanów bólowych (np. neuralgii). Leki te wykorzystuje się także w terapii napięcia przedmiesiączkowego [2-5].

Dawkowanie i czas działania

Dawkowanie wenlafaksyny i duloksetyny różni się w zależności od dolegliwości. Pierwsze efekty działania tych leków obserwuje się po około 2-4 tygodniach od rozpoczęcia terapii.Czas trwania terapii wenlafaksyną lub duloksetyną określa lekarz. Leczenie może wymagać stosowania leku przez kilka miesięcy lub dłużej. Jeśli jest konieczność zwiększenia dawki leku, powinno się to odbywać stopniowo, minimum co 2 tygodnie. W przypadku ciężkich objawów lekarz może zalecić zwiększanie dawki w krótszych odstępach.

Wenlafaksyna

• epizody dużej depresji, uogólnione zaburzenia lękowe i fobia społeczna. Zalecana dawka początkowa to 75 mg raz na dobę. Jeśli dawkowanie jest niewystarczające, lekarz może je zwiększyć do maksymalnie 225 mg (w przypadku zaburzeń lękowych i fobii społecznej) lub 375 mg/dobę (w przypadku epizodów dużej.
• lęk napadowy. Zalecana dawka początkowa to 37,5 mg raz na dobę przez 1 tydzień. Po tym czasie dawka powinna zostać zwiększona dwukrotnie, do 75 mg/dobę. Maksymalne dawkowanie w tym wskazaniu wynosi 225 mg/dobę [2,6].

Duloksetyna 

• duże zaburzenia depresyjne oraz ból w przebiegu neuropatii cukrzycowej. Zalecana dawka początkowa to 60 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę do maksymalnie 120 mg/dobę.
• uogólnione zaburzenia lękowe. Zalecana dawka początkowa to 30 mg raz na dobę. Maksymalne dawkowanie w tym wskazaniu wynosi 90-120 mg/dobę [3,7].

Porównanie profili bezpieczeństwa

Oba leki są uznawane za bezpieczne, jednak w przypadku stosowania wenlafaksyny i braku widocznej poprawy, lekarz może zalecić zażywanie duloksetyny. Niektórzy naukowcy twierdzą wręcz, że duloksetyna jest lekiem bezpieczniejszym i tym samym obarczonym mniejszym ryzykiem występowania działań niepożądanych w porównaniu do wenlafaksyny [4].

Stosowanie u kobiet w ciąży 

O tym, czy wenlafaksyna lub duloksetyna mogą być stosowane w ciąży, decyduje lekarz. Specjalista zawsze ocenia stosunek potencjalnych korzyści do ryzyka. Jeśli stosujesz preparaty z wenlafaksyną lub duloksetyną i właśnie dowiedziałaś się, że jesteś w ciąży, nie odstawiaj tych leków na własną rękę, ponieważ takie działanie może wywołać efekt odstawienny.  Po konsultacji z lekarzem dowiesz się, czy powinnaś przerwać terapię – jeśli tak, specjalista zaleci stopniowe obniżanie dawki. Lekarz może również zalecić kontynuację leczenia, ponieważ leki te mogą być stosowane w ciąży, ale tylko i wyłącznie pod ścisłą kontrolą specjalisty [2,3,8].

Stosowanie podczas karmienia piersią

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna przenikają do mleka kobiecego, jednak w przypadku duloksetyny ilość ta jest zdecydowanie mniejsza. O stosowaniu tych leków podczas karmienia piersią decyduje lekarz [2,3,9].

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Wenlafaksyna oraz duloksetyna są lekami, które wpływają na ośrodkowy układ nerwowy. Mogą więc w pewnym stopniu zaburzać procesy oceny oraz zdolności motoryczne. Obserwuj swoje samopoczucie, a w przypadku występowania nadmiernego uspokojenia i zawrotów głowy (lub innych objawów utrudniających prawidłowe funkcjonowanie) zrezygnuj z prowadzenia pojazdów [2,3].

Interakcje z alkoholem

Nie łącz wenlafaksyny i duloksetyny z alkoholem, ponieważ zwiększasz tym samym ryzyko wystąpienia działań niepożądanych głównie ze strony układu nerwowego takich jak np. nudności, zawroty i bóle głowy, senność i osłabienie, a także uczucie suchości w ustach [2,3].

Stosowanie leków przy zaburzeniach czynności nerek

Wenlafaksyna – należy zachować ostrożność u osób z GFR (współczynnikiem filtracji kłębuszkowej) w przedziale 30-70 ml/min. U pacjentów zmagających się z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest zmniejszenie dawki o 50% lub jej indywidualne dopasowanie [2].

Duloksetyna – nie ma potrzeby modyfikowania dawki leku u osób z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny w przedziale 30-80 ml/min). Lek nie powinien być stosowany w przypadku ciężkiej niewydolności nerek [3].

Stosowanie leków przy zaburzeniach czynności wątroby

Wenlafaksyna – pacjenci borykający się z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować połowę zalecanej dawki, jednak jest to uzależnione od indywidualnych czynników [2].

Duloksetyna – lek jest przeciwwskazany w przypadku zaburzeń czynności wątroby [3].

Dostępność leków

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna są stosowane doustnie. Wenlafaksyna jest zarejestrowana w formie tabletek i kapsułek o przedłużonym uwalnianiu występujących w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg.Jeśli chodzi o duloksetynę, jest dostępna w postaci tabletek i kapsułek dojelitowych w dawkach 30 mg, 60 mg, 90 mg oraz 120 mg [10].

Zamienniki wenlafaksyny i duloksetyny

Wszystkie leki z wenlafaksyną i duloksetyną są w Polsce dostępne jedynie na receptę. Czym zastąpić wenlafaksynę? Preparaty z wenlafaksyną w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu to Alventa, Efectin ER, Efevelon SR, Faxigen XL, Faxolet ER, Lafactin, Oriven, Prefaxine, Symfaxin ER, Velaxin ER, Venlafaxine Aurovitas, Venlafaxine Bluefish XL oraz Venlectine. Jedynym preparatem wenlafaksyny zarejestrowanym w Polsce w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest Axyven.

Co zamiast duloksetyny? Preparaty z duloksetyną w postaci kapsułek dojelitowych to AuroDulox, Dulofor, Duloxetine +pharma, Duloxetine Mylan, Duloxetine Sandoz, Duloxetine Zentiva, Dulsevia, Dulxetenon oraz Dutilox. Na rynku dostępny jest również preparat duloksetyny w postaci tabletek dojelitowych o nazwie Depratal [10].

Podsumowanie

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna to leki często rekomendowane pacjentom. Jest to spowodowane możliwością szerokiego zastosowania tych substancji, które są przepisywane nie tylko w przypadku występowania depresji czy lęku, ale również w wielu innych sytuacjach (jest to tzw. zastosowanie poza rejestracją, czyli off-label).  W przypadku zażywania preparatu z wenlafaksyną lub duloksetyną pamiętaj o regularności stosowania. Jeśli chcesz odstawić lek, nie rób tego samodzielnie, ale dopiero po konsultacji lekarskiej. Pamiętaj, że wymienione substancje nie mają potencjału uzależniającego, jednak nagłe zaprzestanie ich stosowania może wywołać objawy odstawienne [2,3,6,7].

*Agorafobia – lęk przed przebywaniem w tłumie i otwartych przestrzeniach.

Odwodnienie to stan, w którym dochodzi do zaburzeń równowagi wodnej w organizmie człowieka. Może to nastąpić na skutek zbyt małego nawodnienia, czyli picia zbyt małej ilości wody, ale również z powodu jej nadmiernej utraty, np. w wyniku wymiotów lub biegunek [1].

Dbanie o prawidłowe nawodnienie jest niezbędne w każdej grupie wiekowej, a u seniorów powinniśmy zwracać na to szczególną uwagę. Odwodnienie zwiększa u nich ryzyko upadków, zawrotów głowy, omdleń, zaparć, zakażeń układu moczowego lub niewydolności nerek. Jedną z ciekawostek jest fakt, że zbyt mała podaż płynów przez długi czas może zwiększyć ryzyko rozwoju raka pęcherza moczowego u mężczyzn. Druga ciekawostka jest mniej straszna, a mówi o tym, że odwodnienie to jedna z głównych przyczyn występowania bólu głowy [1,2].

Ile pić, żeby się nawodnić?

Pojawia się pytanie, ile pić, żeby odpowiednio się nawodnić? Czasami słyszy się o zaleceniach, które mówią, że należy pić 8 szklanek wody dziennie. Tak naprawdę nie ma jednego, idealnego wzoru na podaż wody. Najlepszym wskaźnikiem będzie kolor moczu. Powinien mieć on barwę słomkową – wtedy mamy pewność, że jesteśmy odpowiednio nawodnieni. Ogólnie można przyjąć, że powinno się spożywać około 1,5 l do 2 l płynów dziennie [1].

Zaburzenia elektrolitowe u starszych

Sytuacja nieco się komplikuje, jeśli starsza osoba doświadczy zaburzeń żołądkowo-jelitowych, które najczęściej objawiają się biegunką lub wymiotami. W krótkim czasie może dojść do zaburzeń elektrolitowych i wtedy zwykła woda może okazać się niewystarczająca. W takim momencie rozsądne będzie podanie elektrolitów. Jakie elektrolity wybrać dla seniora?

U seniorów podczas zaburzeń żołądkowo-jelitowych dochodzi do nieprawidłowości związanych z poziomem sodu i zwykle jest to hiponatremia, czyli sytuacja, w której stężenie sodu we krwi jest zbyt niskie. Oprócz tego często może dojść do nadmiernej utraty potasu, fosforu lub magnezu, dlatego warto zwracać uwagę również na te minerały podczas wyboru elektrolitów dla seniora [3].

W elektrolitach dla seniorów często brakuje glukozy. Jest to podyktowane tym, że u starszych ludzi ryzyko występowania cukrzycy jest stosunkowo wysokie, a wtedy nie powinni oni spożywać cukru. Jednak czy cukier w elektrolitach jest niezbędny? Przecież to nie elektrolit. Okazuje się, że glukoza przyspiesza wchłanianie wody i elektrolitów z jelit. Jeśli nie ma przeciwwskazań do spożywania cukru, to lepiej wybrać elektrolity z glukozą [4].

Ranking elektrolitów dla seniora. Co warto kupić w aptece?

Poniżej przedstawiamy wybrane elektrolity dla seniora dostępne w aptekach.

Gastrolit, saszetki

O produkcie

• lek dostępny bez recepty;
• przeznaczony dla każdej grupy wiekowej;
• nalewka z rumianku ma za zadanie złagodzić problemy żołądkowo-jelitowe;
• zawiera pełen zestaw elektrolitów i glukozy;
• wymaga rozpuszczenia na ciepło.

Orsalit Senior, saszetki

O produkcie

• żywność specjalnego przeznaczenia medycznego;
• zawiera zestaw elektrolitów i glukozę;
• preparat bezglutenowy, bezlaktozowy i bez białka mleka;
• formuła zgodna z WHO;
• bezsmakowy (naturalny smak elektrolitów).

Elektrolity Stoperan, saszetki

O produkcie

• żywność specjalnego przeznaczenia medycznego;
• zawiera cukier i substancje słodzące;
• opakowanie zawiera 7 saszetek;
• dostępny jako smak pomarańczowy lub truskawkowy.

HydroOptima Senior, tabletki musujące

O produkcie

• suplement diety;
• w postaci tabletek musujących;
• zawiera cukier i substancje słodzące;
• zawiera dodatkowo wyciąg z winogron.

ElectroVit Senior, tabletki musujące

O produkcie

• suplement diety;
• prosta forma tabletek musujących do rozpuszczania w wodzie;
• zawiera stosunkowo mało glukozy;
• zawiera ekstrakt z pestek winogron.

Jakie są elektrolity dla seniora bez cukru?

Poniżej prezentujemy wybrane elektrolity dla seniora bez cukru, które mogą być polecane diabetykom.

Zdrovit Litorsal Senior, saszetki

O produkcie

• suplement diety;
• zawiera komplet elektrolitów i witaminę C;
• z dodatkiem ekstraktu z głogu, który wspiera pracę serca;
• saszetki do rozpuszczania w wodzie;
• nie zawiera glukozy, ale ma fruktozę;
• w składzie substancje słodzące;
• dobry smak;
• występuje także jako tabletki musujące.

Protego Elektrolity Senior, tabletki musujące

O produkcie

• suplement diety;
• prosta forma tabletek musujących do rozpuszczania w wodzie;
• produkt bez glukozy;
• polecany diabetykom;
• zawiera substancje słodzące bezpieczne dla diabetyków.

Plusssz Elektrolity Senior 100% Complex, tabletki musujące

O produkcie

• suplement diety;
• prosta forma tabletek musujących do rozpuszczania w wodzie;
• produkt bez glukozy;
• zawiera substancje słodzące bezpieczne dla diabetyków;
• zawiera ekstrakt roślinny wspomagający krążenie żylne oraz witaminy;
• dobry smak.

Jakie elektrolity dla seniora wybrać?

Zdecydowanie w przypadku zaburzeń wodno-elektrolitowych spowodowanych wymiotami i biegunkami powinniśmy sięgać po leki. Suplementy diety oferują szerszy wybór preparatów, jednak zwykle zawierają mniejsze ilości glukozy. Będą one natomiast lepsze dla ludzi, którzy chcą uzupełnić spadki elektrolitów, np. w wyniku ćwiczeń fizycznych, nadmiernej potliwości lub wysokiej temperatury. Diabetycy powinni sięgać po elektrolity bez cukru.

Elektrolity dla seniora – domowe sposoby. Czym się wspomagać?

Czy można przygotować dobre elektrolity dla seniora (lub kogokolwiek) domowymi sposobami? Jak najbardziej! WHO opublikowało rekomendowany skład elektrolitów dla dorosłych. Przedstawia się on tak, jak poniżej:

• 2,6 g chlorku sodu na 1 litr wody.
• 13,5 g glukozy na 1 litr wody.
• 1,5 g chlorku potasu na 1 litr wody.
• 2,9 g cytrynianu sodu na 1 litr wody.

W domowych warunkach najprościej o dwa pierwsze składniki, czyli chlorek sodu (sól kuchenna) oraz glukozę (cukier biały). Upraszczając powyższy schemat, to na 1 litr wody należy dodać pół łyżeczki soli kuchennej oraz 1 łyżkę cukru białego. Dodatkowo do płynu można dodać soku z połowy cytryny. Domowe elektrolity dla seniorów gotowe [5]!

Podsumowanie

Elektrolity odgrywają szczególnie ważną rolę w zdrowiu seniorów. Zawarte w płynach organizmu, są niezbędne do regulowania nawodnienia ciała, przekazywania impulsów nerwowych, kurczenia mięśni oraz utrzymania równowagi pH. U osób starszych, z uwagi na zmniejszoną zdolność organizmu do przechowywania wody, ryzyko zaburzeń równowagi elektrolitowej jest wyższe, co może prowadzić do odwodnienia, problemów z sercem, słabości mięśniowej i innych poważnych stanów zdrowotnych. Aby temu zapobiegać, seniorzy powinni zwracać szczególną uwagę na odpowiednie nawodnienie i dietę bogatą w niezbędne elektrolity, a w niektórych przypadkach mogą być również zalecane suplementy.

Hiponatremia to stan, w którym stężenie sodu w osoczu spada poniżej 135 mmol/L. Diagnostyka niedoboru sodu może być problematyczna, gdyż ten stan często ma różne przyczyny, np.:

• problemy hormonalne, np. zaburzone wydzielanie wazopresyny;
• nieprawidłowe stosowanie diuretyków;
• polidypsja, czyli spożywanie nadmiernej ilości płynów (nawet ponad 6 litrów na dobę);
• cukrzyca;
• niewydolność serca, kory nadnercza;
• marskość wątroby [1-3].

Jakie są objawy niedoboru sodu?

Najlepszym sposobem na stwierdzenie hiponatremii jest wykonanie badań laboratoryjnych. Oprócz poziomu sodu w surowicy warto zbadać także stężenia innych elektrolitów. Nie powinno się zapominać o oznaczeniu stężenia glukozy we krwi, gdyż właśnie często hiperglikemia jest przyczyną zaburzonego stężenia sodu. Jednak nie przeprowadza się ich często. Jakie są objawy niedoboru sodu, które powinny być dla nas alarmujące [1]? Często objawy niedoboru sodu są niespecyficzne, np.:

• nudności i wymioty;
• ból głowy;
• splątanie i zaburzenia świadomości.

Niespecyficzne objawy są charakterystyczne dla niewielkich wahań poziomu sodu, które nie trwają od dłuższego czasu. Przy poważniejszych zaburzeniach, pacjent może doświadczyć:

• drgawek;
• nadmiernej senności;
• śpiączki;
• zaburzeń krążeniowo-oddechowych [3].

Niedobory sodu mogą mieć także charakter chroniczny, czyli trwać powyżej 48 godzin. Często to występuje przy niskim poziomie sodu u starszej osoby. Nie zawsze wtedy pacjent prezentuje powyższe objawy. Mogą się u niego pojawić takie objawy, jak:

• zaburzenia chodu i upadki;
• spadek koncentracji i deficyty poznawcze;
• częstsze występowanie osteoporozy i tendencja do złamań kości [3].

Jak uzupełnić niedobór sodu? Elektrolity z apteki

Niedobór sodu w organizmie może czasami wynikać z diety. Wtedy warto zastanowić się, co jeść przy niedoborze sodu. Oczywiście, jeśli hiponatremia spowodowana jest chorobami zewnętrznymi lub jej stan jest poważny, to spożycie produktów bogatych w elektrolity nam raczej nie pomoże.

Jedną z przyczyn zaburzeń elektrolitowych mogą być problemy żołądkowo-jelitowe. Przy biegunce i wymiotów szybko może dojść do hiponatremii. W tym przypadku niezbędne jest uzupełnianie płynów bogatych w elektrolity. Idealnie nadadzą się do tego elektrolity dostępne w aptekach, np. Electrovit, Litorsal, Plusssz Eleketrolity, Orsalit, HydroOptima Senior, Gastrolit.

Zdrovit Litorsal, tabletki musujące

O produkcie

• suplement diety;
• wygodna forma tabletek musujących;
• zawiera cukier i substancje słodzące;
• w składzie jedynie potas, sód, glukoza i witamina C;
• miętowo-cytrynowy lub grejpfrutowy smak.

HydroOptima Senior, tabletki musujące

O produkcie

• suplement diety;
• w postaci tabletek musujących;
• zawiera cukier i substancje słodzące;
• zawiera dodatkowo wyciąg z winogron;
• zaleca się spożywanie 1 tabletki 2 razy dziennie.

Orsalit, saszetki

O produkcie

• żywność specjalnego przeznaczenia medycznego;
• saszetki do przygotowania roztworu;
• zawiera komplet elektrolitów z glukozą;
• nie zawiera glutenu, białka i laktozy;
• dostępny w różnych smakach;
• występuje w wersji dla dorosłych i dla dzieci od 6. miesiąca życia.

Elektrolity mogą być szczególnie pomocne przy niskim poziomie sodu u starszej osoby. Tacy pacjenci często piją mało wody i mają nieodpowiednią dietę, dlatego ciężko dostarczyć u nich sód z pokarmu. Niski poziom sodu u starszych osób może być też przyczyną zażywanych leków i innych chorób, dlatego przy wystąpieniu niepokojących objawów, najlepiej skontaktować się z lekarzem.

Niedobór sodu — co jeść, aby go uzupełnić?

Jeśli wiesz, że dostarczasz bardzo mało sodu do organizmu, to dobrym rozwiązaniem będzie picie wody wysokosodowej lub mineralnej, która nie ma informacji o niskiej zawartości sodu.

Co powinno się jeść przy hiponatremii? Należy zadbać o spożywanie odpowiedniej ilości produktów bogatych naturalnie w sód.

Sporo sodu znajdziemy w rybach i owocach morza, np. tuńczyku czy krewetkach. Nawet tuńczyk z puszki spożywany od czasu do czasu będzie dobrym rozwiązaniem. Mięso i wędliny zawierają także duże ilości sodu, dlatego powinniśmy zadbać o ich występowanie w diecie. Bardzo dobrym źródłem witamin, minerałów i elektrolitów są soki owocowe – szczególnie te świeżo wyciskane. Nie zapominajmy także o spożywaniu warzyw i owoców. W sezonie zimowym idealne będą mrożonki! Duże ilości sodu znajdziemy także w nabiale, np. twarogu lub serze żółtym.

Jak wygląda leczenie ciężkiej hiponatremii?

Cięższe przypadki hiponatremii wymagają leczenia szpitalnego. Jest ono skomplikowane, gdyż nie zawsze wystarczy jedynie uzupełnić poziom sodu. Problem niedoboru sodu może wynikać także z innych chorób, które trzeba zdiagnozować i wyleczyć.

Podstawową metodą uzupełniania niedoborów sodu jest dożylne podawanie roztworów NaCl, czyli chlorku sodu. W zależności od poziomu sodu podaje się albo roztwór hipertoniczny (3%), albo sól fizjologiczną, czyli 0,9%. Ważne, aby zbyt szybko nie podnieść poziomu sodu w surowicy krwi [2-4].

Leki moczopędne, czyli diuretyki to jedna z ważnych grup leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i niewydolności mięśnia sercowego.

Leki moczopędne działają najczęściej hamując transport czynny sodu w kanaliku nerkowym, bądź utrudniając dopływ jonów sodowych lub chlorkowych do  miejsc transportu. Diuretyki nie wpływają jedynie na zwiększenie wydalania jonów sodu i wody z organizmu, ale mają dodatkowy wpływ (nie zawsze korzystny) na gospodarkę innych jonów: potasowych, magnezowych, wapniowych, a także fosforanów, kwasu moczowego.

Kiedy stosuje się leki moczopędne na receptę?

Poprzez działanie nasilające diurezę, a więc oddawanie moczu, zmniejszają objętość płynów krążących w organizmie, a także jonów sodowych, przyczyniając się do spadku ciśnienia tętniczego i zmniejszają obciążenie mięśnia sercowego w przypadku jego niewydolności.

Jakie są rodzaje leków odwadniających?

Leki diuretyczne można podzielić na:

• diuretyki pętlowe (o dużej efektywności). Przedstawiciele to: furosemid, torasemid;
• tiazydy moczopędne (o umiarkowanej efektywności). Należą tu: chlorotiazyd i hydrochlorotiazyd;
• związki tiazydopodobne (o umiarkowanej efektywności). Przedstawiciele: indapamid, chlortalidon;
• leki moczopędne oszczędzające potas (o śladowej efektywności). Przedstawiciele: spironolakton, amiloryd, triamteren, eplerenol.

Diuretyki pętlowe

Furosemid

Jest lekiem o bardzo silnym efekcie moczopędnym. Stosuje się go w leczeniu obrzęków, spowodowanych niewydolnością zastoinową krążenia, niewydolnością wątroby, w chorobach nerek oraz w leczeniu nadciśnienia tętniczego.  Lek ten dostępny jest w postaci tabletek, iniekcji domięśniowych i do podawania dożylnego.

Dawkowanie wynosi najczęściej od 40 do 80 mg na dobę, w dwóch dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym, po 65 tym roku życia metabolizm i eliminacja leku może ulec spowolnieniu.

Ostrzeżenia i przeciwwskazania

Lek oprócz działania moczopędnego, wywołanego wydalaniem jonów sodowych i wody, zwiększa wydalanie jonów potasu i chlorków. U pacjentów z niskim stężeniem potasu może wywołać hipokaliemię, stan zagrażający życiu. Jony potasu wpływają na pracę serca i warunkują jego skurcz.

Lek należy stosować ostrożnie przy niedociśnieniu i przy znacznej utracie płynów (silna biegunka, wymioty), gdyż pogłębić to może odwodnienie i stwarzać ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego.

Lek wpływa również na poziom glukozy i kwasu moczowego we krwi. Pacjenci z cukrzycą oraz z podwyższonym stężeniem kwasu moczowego (chorzy na dnę moczanową) powinni zachować ostrożność podczas stosowania leku.

Interakcje z innymi lekami

Równoczesne stosowanie leków z grupy NLPZ (Niesteroidowych Leków Przeciwzapalnych) może zmniejszać skuteczność furosemidu.  Glikokorykosteridy mogą nasilić hipokaliemię, a także powodować zatrzymywanie jonów sodowych, co zmniejszy skuteczność furosemidu. Hipokaliemia, wywołana stosowaniem Furosemidu może nasilić działania niepożądane glikozydów naparstnicy, leków stosowanych w niewydolności mięśnia sercowego.

Furosemid może nasilić działanie przeciwnadciśnieniowe innych stosowanych leków (grpa sartanów, czyli inhibitorów receptora AT1 oraz Grupa ACEI-inhibitorów konwertazy angiotensyny). Grozić to może nagłym obniżeniem wartości ciśnienia tętniczego, a także uszkodzeniem nerek.

Kolejną niebezpieczną interakcją jest równoczesne stosowanie furosemidu z innymi lekami uszkadzającymi słuch (antybiotyki aminoglikozydowe, kwas etakrynowy). Uszkodzenie słuchu w takich przypadkach może być nieodwracalne, dlatego stosowanie takich połączeń leków jest możliwe tylko w uzasadnionych przypadkach.

Działania niepożądane

Lek może wywołać nagłe spadki ciśnienia, które u pacjentów w wieku podeszłym mogą być bardzo niebezpieczne i są często przyczyną upadków.  Spadek objętości płynów krążących wskutek diurezy wywołać może także zaburzenia elektrolitowe, które mogą wpłynąć na pracę serca, jak i całego układu krążenia.  Poważny jest wpływ leku na układ słuchu. U pacjentów z niedosłuchem zdarza się pogłębienie tej dysfunkcji.

Torasemid

Jest także diuretykiem pętlowym. W małych dawkach od 2,5 do 5 mg na dobę hamuje skurcz naczyń indukowany endoteliną i angiotensyną II, prawdopodobnie nasila wytwarzanie tlenku azotu i prostaglandyn.  Stosowany długotrwale może przyczynić się do zahamowania procesów remodelingu serca i naczyń.

Diuretyki pętlowe (furosemid i torasemid) w mniejszym stopniu wpływają na ryzyko rozwoju hiponatremii w porównaniu z lekami tiazydowymi. Efektem działania torasemidu jest relatywnie mała utrata potasu (w porównaniu z furosemidem). Chroni zatem przed hiponatremią i hipokaliemią.

Podobnie lek w mniejszym stopniu niż tiazydy wpływa na hiperurykemię, może być zatem lepszą alternatywą dla pacjentów zagrożonych dną moczanową. Pełny efekt hipotensyjny leku objawia się po 12-14 tygodniach leczenia.

Działania niepożądane

Podobnie jak w przypadku furosemidu, może wystąpić nadmierny spadek wartości ciśnienia tętniczego krwi, a także zaburzenia elektrolitowe.

Tiadyzy moczopędne

Hydrochlorotiazyd

Należy do tiazydowych leków moczopędnych. Nasila diurezę poprzez hamowanie transportu jonów chlorkowych i sodowych. Dzięki temu zwiększa się wydalanie z moczem sodu i wody. Zwiększone wydalanie dotyczy też jonów potasu, co ma również znaczenie przy obniżonym ich stężeniu w surowicy. Oprócz nasilenia wydalania potasu lek nasila również wydalanie wodorowęglanów, magnezu i fosforanów. Zahamowaniu ulega wydalanie kwasu moczowego, które u pacjentów z podwyższonym stężeniem może sprzyjać powstawaniu dny moczanowej.  Lek działa w kanaliku dystalnym nerki.

Zastosowanie

Lek jest stosowany w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (ACEI – inhibitory enzymu konwertazy angiotensyny, sartany, blokery kanałów wapniowych-amlodypina).

Ostrzeżenia

Lek u pacjentów z podwyższonym stężeniem glukozy we krwi może również zwiększać hiperglikemię. Może zatem zmniejszać skuteczność doustnych leków przeciwcukrzycowych u pacjentów z cukrzycą typu drugiego.

Interakcje z innymi lekami

Łączne stosowanie leków zmniejszających stężenie kwasu moczowego we krwi a także leków przeciwcukrzycowych może spowodować ich mniejszą skuteczność, z powodu zatrzymywania kwasu moczowego oraz zwiększania stężenia glukozy we krwi.

Diuretyki tiazydopodobne

Indapamid

Działa podobnie jak hydrochlorotiazyd, zwiększając objętość wydalanego moczu. Stosowany jest w monoterapii albo w skojarzeniu z innymi lekami w nadciśnieniu tętniczym.

Podobnie jak hydrochlorotiazyd działa w kanaliku dystalnym nerki i podobnie powoduje zwiększenie wydalania sodu i wody, a także potasu i chlorków z organizmu. W mniejszym jednak stopniu zatrzymuje kwas moczowy w organizmie oraz uważa się, że ma mniejszy wpływ na tolerancję glukozy.

Ostrzeżenia i przeciwwskazania

Należy zachować szczególna ostrożność, stosując lek, gdy stwierdzono uczulenie na sulfonamidy, lek bowiem ma budowę chemiczną zbliżoną do tych związków.  Przeciwwskazaniem jest też hipowolemia i przewlekłą niewydolność nerek i wątroby.

Niskie stężenie potasu we krwi jest może pogłębić stosowanie indapamidu. Hipokaliemia jest groźna u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy, jak i leki antyarytmiczne. Niski poziom potasu sprzyja wystąpieniu niemiarowości, czyli arytmią.

Interakcje z innymi lekami

Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania leków wydłużających odstęp QT w zapisie EKG. Niektóre antybiotyki (makrolidy), sulpiryd, droperidol i inne leki stosowane łącznie z indapamidem mogą wydłużać odstęp QT i sprzyjać ujawnieniu się arytmii, groźnej dla zdrowia i życia niemiarowości serca.

Duże dawki NLPZ, czyli niesteroidowych leków przeciwzapalnych mogą zmniejszyć skuteczność przeciwnadciśnieniową indapamidu. Leki te powodują zatrzymanie wody i sodu w organizmie, a także hamują wytwarzanie nefroprotekcyjnych prostaglandyn, prowadząc do niewydolności nerek.

Lek ma długi okres półtrwania, od 18 do 24 godzin i również  występuje w formach o przedłużonym uwalnianiu, co sprawia, że może być podawany raz na dobę, co znacznie poprawia compliance (stosowanie się pacjenta do zaleceń lekarza).

Diuretyki oszczędzające potas

Spironolakton

Jest to lek moczopędny, ale o bardzo niskiej efektywności diuretycznej. Farmakologicznie jest to lek blokujący receptory dla mineralokortykosteroidów. Wykorzystuje się jego właściwości blokowania uszkadzającego wpływu na aldosteronu na tkanki docelowe (serce, płuca, nerki) Wykorzystywana jest jego właściwość farmakodynamiczna, a mianowicie nie powoduje hipokaliemii, bo zatrzymuje jony potasu w organizmie.

Stosowany jest w zastoinowej niewydolności serca, marskości wątroby przebiegającej z wodobrzuszem i obrzękami, zespole nerczycowym, a także w nadciśnieniu tętniczym jako lek dodatkowy, gdy zastosowane leczenie nie przynosi zadowalających efektów.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Leku nie należy stosować w przypadku niewydolności nerek, choroby Addisona oraz jednoczesnego stosowania innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego przyjmowania leków przeciwnadciśnieniowych oszczędzających potas.

Działania niepożądane

Do działań niepożądanych leku należą: spadki, nastroju, zmiany libido, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy oraz zaburzenia metabolizmu, rzadko występują zmiany w układzie mięśniowo-szkieletowym (kurcze nóg).

Jak bezpiecznie stosować tabletki moczopędne na receptę?

Oto kilka wskazówek, które warto wziąć pod uwagę przy stosowaniu diuretyków na receptę:

1. Nie przekraczaj zalecanej dawki. Lekarz zazwyczaj ustali dawkę diuretyku, która będzie najlepiej odpowiadać Twojemu stanowi zdrowia. Przestrzeganie zaleconej dawki jest istotne dla skuteczności leczenia i minimalizowania ryzyka działań niepożądanych.
2. Przestrzegaj zasad dawkowania. Zazwyczaj diuretyki należy przyjmować rano, ponieważ pozwala to uniknąć częstego oddawania moczu w nocy. Przed zażyciem leku, warto skonsultować się z farmaceutą lub lekarzem, aby upewnić się, że przyjmujesz go w sposób właściwy.
3. Utrzymuj odpowiednie nawodnienie. Podczas stosowania diuretyków ważne jest, aby zadbać o odpowiednie nawodnienie organizmu. Pamiętaj, aby pić odpowiednie ilości wody każdego dnia i unikać napojów, które mogą prowadzić do odwodnienia, takich jak alkohol i słodzone napoje.
4. Skontaktuj się z lekarzem przed zmianą leków lub dawkowania. W przypadku, gdy wystąpią jakiekolwiek problemy podczas stosowania diuretyków, ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem przed wprowadzeniem jakiejkolwiek zmiany w terapii lub dawkowaniu.

Podsumowanie

Leki moczopędne to dobrze poznana grupa leków stosowana zarówno w nadciśnieniu tętniczym, jak i zastoinowej niewydolności krążenia oraz w obrzękach w przebiegu chorób wątroby i nerek. Różne właściwości farmakokinetyczne pomagają lekarzowi w decyzji, który z nich będzie pierwszym wyborem w indywidualnej terapii pacjenta.  Pacjent zaś przestrzegając zaleceń i poznając właściwości swojego leku, przyczyni się do lepszego efektu terapeutycznego.

Nadciśnienie tętnicze krwi to choroba, która stanowi niebezpieczeństwo dla życia i zdrowia pacjenta, jeśli nie jest prawidłowo rozpoznana i leczona. Wdrożenie schematu terapeutycznego, który pozwoli na osiągnięcie prawidłowych wartości ciśnienia, prowadzi do znacznego obniżenia ryzyka zgonu i rozwoju powikłań sercowo-naczyniowych u pacjenta (czytaj więcej: 6 mitów dotyczących nadciśnienia) [1].

Farmakoterapia powinna zostać włączona u pacjentów z rozpoznanym 1. stopniem nadciśnienia tętniczego (i wyższymi). Jako pierwszy cel terapeutyczny zaleca się osiągnięcie skurczowego ciśnienia tętniczego (SCT) poniżej 140 mm Hg. Jeśli jest ono dobrze tolerowane, to ostateczny cel SCT powinien wynosić poniżej 130 mm Hg. Należy tu zaznaczyć, że u pacjentów SCT nie może utrzymywać się poniżej 120 mm Hg [1].

Cel terapeutyczny dotyczący rozkurczowego ciśnienia tętniczego (RCT) nie jest podzielony na kilka etapów. Osoby z unormowanym nadciśnieniem powinni mieć poniżej 80 mm Hg, ale nie mniej niż 70 mm Hg [1].

Zapewne pojawia się pytanie, jak szybko należy uzyskać takie wartości? Ciśnienie tętnicze krwi (CTK) poniżej 140/90 mm Hg powinno się osiągnąć do 3 miesięcy. Jeśli jest ono dobrze tolerowane przez pacjenta, to wtedy możliwie jak najszybciej należy unormować ciśnienie do poziomu poniżej 130/80 mm Hg. Oczywiście im szybsza stabilizacja CTK, tym lepiej dla zdrowia pacjenta [1].

Dla chorych w wieku od 65 do 80 lat zaleca się uzyskanie ciśnienia rozkurczowego poniżej 140 mm Hg, ale nie niższego niż 130 mm Hg. Cel terapeutyczny dotyczący ciśnienia rozkurczowego jest natomiast taki sam jak w przypadku osób młodszych [1].

Zalecane wartości ciśnienia tętniczego krwi u osób powyżej 80. roku życia są wyższe. Pacjenci powinni rozpocząć terapię dopiero gdy SCT wyniesie 160 mm Hg lub rozkurczowe 90 mm Hg. Wytyczne zalecają obniżenie SCT poniżej 150 mm Hg, ale nie mniej niż 130 mm Hg. Zalecenia dotyczące RCT pozostają niezmienne [1].

Izolowane nadciśnienie skurczowe

Szczególnym przypadkiem jest izolowane nadciśnienie skurczowe. Cel terapeutyczny dotyczący SCT jest taki sam jak w przypadku osób dorosłych. Różnica dotyczy RCT, gdzie dopuszcza się utrzymywanie nieco mniejszego ciśnienia niż zwykle, jednak nie mniej niż 65 mm Hg. Jeśli izolowane nadciśnienie skurczowe dotyka osób w wieku powyżej 65. roku życia, to zaleca się postępowanie takie jak w klasycznym nadciśnieniu [1].

Leczenie nadciśnienia tętniczego

Sposób rozpoczęcia leczenia nadciśnienia jest uzależniony od ryzyka sercowo-naczyniowego i stopnia nadciśnienia pacjenta. Nie zawsze trzeba rozpoczynać od farmakoterapii, jednak zawsze zaleca się zmianę stylu życiu.

Pacjenci z wysokim prawidłowym ciśnieniem tętniczym w każdym przypadku (z wyjątkiem braku czynników ryzyka) powinni zmienić swój styl życia. Jedynie w przypadku obecności przewlekłej choroby nerek stopnia 4., cukrzycy z powikłaniami lub jawnej choroby sercowo-naczyniowego powinno się rozważyć dodatkowo farmakoterapię [1].

Osoby cierpiące na nadciśnienie tętnicze 1. stopnia, których sytuacja kliniczna według modelu Framingham określana jest jako stadium 1, nie są zmuszeni do natychmiastowego rozpoczynania farmakoterapii. Zaleca się zmianę stylu życiu i ponowną wizytę kontrolną po 3 miesiącach. Jeśli wartości ciśnienia są nadal nieprawidłowe, powinno przeprowadzić się pomiary domowe lub 24-godzinne monitorowanie i dopiero wtedy wdrożyć leczenie. Farmakoterapia od 1 wizyty zalecana jest od 2 stadium choroby [1].

Chorzy mający nadciśnienie tętnicze 2. stopnia i 1. stadium ryzyka sercowo-naczyniowego powinni wdrożyć farmakoterapię od 2 wizyty u lekarza. Leczenie hipotensyjne zaleca się włączyć od 1 wizyty w przypadku stadium 2. i 3. [1].

Jeśli pacjent ma zdiagnozowane nadciśnienie tętnicze 3. stopnia, to farmakoterapię wdraża się już od 1 wizyty, niezależnie od sytuacji klinicznej [1].

Leki na nadciśnienie na receptę

Wyróżnia się 5 podstawowych grup leków, które znajdują zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego krwi:

1. Leki moczopędne
2. ꞵ-adrenolityki
3. Antagoniści wapnia
4. Inhibitory konwertazy angiotensyny (IKA)
5. Sartany [1].

Inhibitory konwertazy angiotensyny i sartany

IKA oraz sartany blokują układ renina-angiotensyna. Są podstawowymi lekami w terapii nadciśnienia tętniczego.

Angiotensyna II to związek, który odpowiada za wzrost ciśnienia tętniczego krwi. IKA blokują enzym – konwertazę angiotensyny, który przekształca angiotensynę I w II. Sartany natomiast blokują receptor AT 1 dla angiotensyny II. Nie można łączyć ze sobą tych dwóch grup leków!

IKA możemy podzielić ze względu na powinowactwo do frakcji konwertazy:

• osoczowej:
  • enalapril (Enarenal, Enap, Benalapril),
  • kaptopril (Captopril Jelfa, Captopril Polfarmex),
  • lizinopril (LisiHEXAL, Lisiprol, Prinivil),
• tkankowej:
  • perindopril (Perindopril Teva, Prenessa, Prestarium)
  • ramipril (Apo-Rami, Axtil, Ivipril, Polpril, Piramil).

Najczęściej stosowanymi sartanami będą:

• losartan (Xartan, Zeprez),
• walsartan (Apo-Valsart, Avasart, Axudan, Bespres, Valsacor),
• kandesartan (Karbis, Ranacand),
• telmisartan (Micardis, Actelsar). 

Wszystkie IKA korzystnie wpływają na obniżenie ciśnienia i gospodarkę węglowodanowo-lipidową natomiast tkankowe dodatkowo działają przeciwmiażdżycowo, antyproliferacyjnie, przeciwzakrzepowo i poprawiają funkcje śródbłonka.

IKA są bardziej polecane u pacjentów z powikłaniami sercowo-naczyniowymi, niewydolnością i chorobą niedokrwienną serca. Uważa się, że sartany znajdują lepsze zastosowanie przy nadciśnieniu tętniczym bez powikłań kardiologicznych [2]. Obu grup nie można stosować podczas ciąży i w sytuacji zwężenia tętnicy nerkowej.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi IKA jest suchy kaszel (prawdopodobnie ze względu na wzrost poziomu bradykininy), zaburzenia smaku i hiperkaliemia. Szczególną ostrożność należy zachować przy podawaniu pierwszej dawki, gdyż może pojawić się nagły spadek ciśnienia krwi. Sartany natomiast mogą powodować zawroty i bóle głowy oraz uczucie osłabienia. 

Leki moczopędne

Leki moczopędne stanowią trzon terapii skojarzonej. Możemy tutaj wyróżnić:

• Diuretyki tiazydowe:
  • hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide Orion, Hydrochlorothiazide Aurovitas, Hydrochlorothiazidum Polpharma)

• Diuretyki tiazydopodobne:
  • indapamid (Tertensif SR, Indap, Diuresin SR, Indapen)
  • chlortalidon (Hygroton)

• Diuretyki pętlowe:
  • furosemid (Furosemidum Polfarmex, Furosemidum Aurovitas, Furosemidum Polpharma)
  • torasemid (Diuver, Diured, Torsemed, Toramide)

• Diuretyki oszczędzające potas:
  • spironolakton (Spironol, Verospiron)
  • amiloryd
  • eplerenon (Eplenocard, Espiro, Inspra, Nonpres)

Diuretyki jako grupa leków zwiększają diurezę, czyli wydalanie moczu. Dzięki temu dochodzi, m.in. do spadku objętości krążącej krwi, co przyczynia się do obniżenia ciśnienia. Niestety diuretyki mają także działania niepożądane, np.:

• zaburzenia elektrolitowe
  • hipokaliemia, czyli niedobór potasu w krwi (za wyjątkiem diuretyków oszczędzających potas),
  • hiponatremia, czyli niedobór sodu w krwi,
  • hipomagnezemia, czyli niedobór magnezu w krwi,
  • hiperkalcemia, czyli nadmiar potasu w krwi (charakterystyczne dla diuretyków tiazydowych i tiazydopodobnych),
• hiperurykemia, czyli zwiększone ponad normę stężenie kwasu moczowego we krwi,
• zaburzenie przemian metabolicznych węglowodanów (mogą powodować hiperglikemię, czyli zwiększone ponad normę stężenie glukozy we krwi) i lipidów.

ꞵ-adrenolityki

ꞵ-blokery można stosować jako leki I rzutu tylko w niektórych towarzyszących sytuacjach klinicznych, takich jak:

• niewydolność serca,
• choroba wieńcowa,
• przebyty zawał serca,
• jaskra,
• nadczynność tarczycy,
• zaburzenia rytmu serca,
• tachykardia.

Działania niepożądane ꞵ-blokerów, na które szczególnie powinno zwrócić się uwagę to niekorzystny wpływ na gospodarkę węglowodanową i lipidową. Mogą zwiększać masę ciała, powodować senność, osłabienie czy zaburzenia potencji. Nie zaleca się także nagłego odstawiania tych leków, gdyż może dojść do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi, tachykardii i niedokrwienia serca. ꞵ-blokery są przeciwwskazane u osób z astmą.

Decydując się na terapię najlepiej wybierać ꞵ-adrenolityki wazodylatacyjne selektywne, pozbawione negatywnego wpływu na oskrzela. Do nich zaliczają się: nebiwolol (Nebicard, Nebilenin, Nebilet, NebivoLek), karwedilol (Avedol, Vivacor) [1]. Nebiwolol dodatkowo korzystnie wpływa na profil węglowodanowo-lipidowy, hamuje agregację płytek krwi i działa naczyniorozszerzająco.

U pacjentów, u których nadciśnienie połączone jest z tachykardią zaleca się stosowanie ꞵ-adrenolityków wysoce kardioselektywnych, takich jak: bisoprolol (Bibloc, Bicardiol, Bisocard, Bisoratio), betaksolol (Lokren), metoprolol (Betaloc ZOK, Beto ZK, Metocard ZK) [1].

Antagoniści wapnia

Jeśli rozpoznano nadciśnienie tętnicze krwi, to antagoniści wapnia są kolejną grupą leków, którą najczęściej włącza się do terapii. Należą tutaj:

• pochodne dihydropirydyny:
  • amlodypina (Normodipine, Norvasc, Agen, Amlopin, Apo-Amlo),
  • lacidypina (Lacipil),
  • lerkanidypina (Lecalpin),
• werapamil (Isoptin, Isoptin SR, Isoptin SR-E, Staveran),
• diltiazem (Dilzem retard, Oxycardil).

Preferowane w leczeniu są dihydropirydynowi antagoniści wapnia. Zaleca się ich stosowanie u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z miażdżycą, izolowanym nadciśnieniem skurczowym oraz astmą czy POChP. Są metabolicznie neutralne, dlatego nie ma przeciwwskazań do ich stosowania u diabetyków bądź ludzi z zaburzeniami lipidowymi. Mogą niestety powodować tachykardię, zaczerwienienie skóry czy obrzęki obwodowe. Obrzęki kończyn dolnych są częstym działaniem niepożądanym po amlodypinie. Zaleca się wtedy zamianę na lerkanidypinę (działanie nefroprotekcyjne) lub lacidypinę. Amlodypina natomiast wydaje się być korzystniejsza u ludzi starszych ze względu na swoje działanie prewencyjne w stosunku do demencji [1].

U pacjentów z niewydolnością serca i obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory nie zaleca się stosowania werapamilu czy diltiazemu. Po tych lekach mogą pojawić się zaparcia, bóle głowy i obrzęki. Werapamil i diltiazem jest neutralny metabolicznie, działa antyarytmicznie, przeciwdławicowo i nefroprotekcyjnie.

Najbezpieczniejszy lek na nadciśnienie tętnicze. Czy leki na nadciśnienie szkodzą?

Najbezpieczniejsze i najlepsze spośród wymienionych wydają się być diuretyki tiazydopodobne. Nie zwiększają zaburzeń metabolicznych i przykładowo. indapamid może być bez przeszkód stosowany u diabetyków. Wykazują też silniejszy i dłuższy efekt hipotensyjny niż leki tiazydowe. Efekt diuretyczny indapamidu jest określany jako umiarkowany. Natomiast gdy potrzeba silnego działania, to można zastosować chlortalidon [1]. Pomimo zalet zdarzają się również zaburzenia elektrolitowe, takie jak hiponatremia czy hipokaliemia, dlatego przy dłuższym stosowaniu zaleca się badania kontrolne.

Diuretyki tiazydowe są kolejnymi często stosowanymi lekami I rzutu w terapii nadciśnienia tętniczego. Niestety są przeciwwskazane dla osób z hiperurykemią, a pacjenci chorzy na cukrzycę czy cierpiący na zaburzenia lipidowe powinni rozważyć ich zamianę na diuretyki tiazydopodobne po konsultacji z lekarzem.

Powyższe dwie podgrupy są najczęściej używane, jednak inne rodzaje diuretyków również znajdują zastosowanie. Diuretyki pętlowe często wdraża się przy nadciśnieniu tętniczym połączonym z przewlekłą chorobą nerek.

Leki oszczędzające potas (antagoniści aldosteronu) są przeznaczone w przypadku nadciśnienia z występującym podwyższeniem poziomu aldosteronu. Spironolakton często włącza się dodatkowo, jeśli trójlekowa terapia nie przynosi efektów.

Nadciśnienie tętnicze krwi — połączenie leków

Stosowanie się do zaleceń lekarza jest ważne, aby leczenie nadciśnienia przebiegało sprawnie i prawidłowo. Według wytycznych nadciśnienie tętnicze krwi już od początku powinno być leczone przy użyciu farmakoterapii złożonej. Nadciśnienie bardzo często współistnieje z innymi chorobami, co zwiększa ilość tabletek, które przyjmuje pacjent. W tym przypadku najlepiej korzystać z leków złożonych, w których w jednej tabletce znajduje się kilka substancji leczniczych. Terapia złożona zapewnia mocniejszy efekt hipotensyjny oraz szybsze osiągnięcie założonego celu terapeutycznego (czytaj więcej: 6 mitów dotyczących nadciśnienia).

Podstawowe połączenia dwulekowe składają się z inhibitora konwertazy angiotensyny (IKA) lub antagonisty receptora angiotensyny II (sartan) z diuretykiem tiazydopodobnym (lub tiazydowym) bądź dihydropirydynowym antagonistą wapnia [1].

Przykłady leków złożonych

W celu lepszego zobrazowania powyższych kombinacji poznajmy najczęściej spotykane leki złożone dostępne w aptekach:

• IKA + diuretyk tiazydopodobny:
  • perindopril + indapamid (Co-Prenessa, Co-Presomyl, Indix Combi, Noliprel, Panoprist, Tertensif Kombi)
• IKA + diuretyk tiazydowy:

• • lisinopril + hydrochlorotiazyd (Skopryl Plus, Lisiprol HCT)
  • ramipril + hydrochlorotiazyd (Ampril HD, Ampril HL, Ramicor Combi, Ramizek HCT, Tritace Comb)
  • enalapril + hydrochlorotiazyd (Enap H, Enap HL)
  • zofenopril + hydrochlorotiazyd (Zofenil Plus)

•  IKA + dihydropirydynowy antagonista wapnia:

• • perindopril + amlodypina (Amlessa, Co-Prestarium, Prestozek Combi, Vilpin Combi)
  • lisinopril + amlodypina (Dironorm)
  • ramipril + amlodypina (Sumilar, Ramizek Combi, Ramladio, Egiramlon)
  • enalapril + lerkanidypina (Coripren, Elernap, Lercaprel)

•  sartan + diuretyk tiazydowy:

• • telmisartan + hydrochlorotiazyd (Actelsar HCT, Polsart Plus, Telmizek HCT, Tezeo HCT)
  • walsartan + hydrochlorotiazyd (ApoValsart HCT, Avasart HCT, Awalten, CoBespres, Co-Valsacor, Valtap HCT)
  • kandesartan + hydrochlorotiazyd (Candepres HCT, Carzap HCT, Karbicombi)
  • losartan + hydrochlorotiazyd (Hyzaar, Hyzaar Forte, Lorista, Lozap HCT, Xartan HCT)

• sartan + antagonista wapnia:

• • telmisartan + amlodypina (Telam, Teldipim, Twynsta)
  • walsartan + amlodypina (Sarpin, Sartesta, Wamlox, Dipperam, Valsamix)
  • kandesartan + amlodypina (Caramlo, Candezek Combi, Amlopres, Camlocor)
  • losartan + amlodypina (Alortia)

Według badań klinicznych połączenie IKA + antagonista wapnia przynosi lepszy skutek w prewencji ryzyka sercowo-naczyniowego niż IKA + diuretyk tiazydowy. Nie znaczy to jednak, że w konkretnym przypadku dla danego pacjenta takie połączenie będzie najlepsze. Ostateczną decyzję zawsze podejmuje lekarz.

Jeśli ciśnienie nie ulega normalizacji, można zastosować połączenie trójlekowe, takie jak:

• IKA + diuretyk tiazydopodobny + antagonista wapnia:

• • perindopril + indapamid + amlodypina (Co-Amlessa, Triplixam)

• sartan + diuretyk tiazydowy + antagonista wapnia:

• • walsartan + hydrochlorotiazyd + amlodypina (Copalia HCT, Dafiro HCT, Dipperam HCT, Valtricom)

Wymienione wyżej połączenia są dostępne w jednej tabletce. Nie są to jedyne możliwe kombinacje, gdyż inne możemy osiągnąć, stosując kilka leków jednocześnie. Podczas farmakoterapii złożonej należy pamiętać, że nie wolno łączyć ze sobą IKA i sartanów, gdyż zwiększa się ryzyko działań niepożądanych ze strony nerek [1].

Nadciśnienie tętnicze – farmakoterapia dorosłych

Dorosłe osoby poniżej 65 roku życia powinny rozpocząć farmakoterapię nadciśnienia tętniczego od połączeń dwulekowych w standardowych dawkach: IKA lub sartan z dihydropirydynowym antagonistą wapnia, lub diuretykiem tiazydowym (z naciskiem na tiazydopodobne). Jeśli cel terapeutyczny nie zostanie osiągnięty, to można albo zwiększyć dawki do maksymalnych, albo zastosować połączenie trójlekowe. W przypadku dalszego problemu z normalizacją ciśnienia tętniczego krwi zaleca się włączenie połączeń trójlekowych w dawkach maksymalnych [1].

Farmakoterapia seniorów

Pacjenci w wieku od 65 do 80 lat

Jeśli u seniora rozpoznano nadciśnienie tętnicze krwi 1. stopnia, to farmakoterapię można rozpocząć na dwa sposoby. Możliwe jest zastosowanie monoterapii przy użyciu indapamidu lub dihydropirydynowego antagonisty wapnia albo wdrożenie terapii złożonej z połączeń dwulekowych w dawkach subpodstawowych. Jeśli nie przyniesie to oczekiwanych rezultatów, to kolejnym krokiem jest przyjmowanie dwuskładnikowych leków w dawkach podstawowych, a następnym etapem będzie wdrożenie terapii trójskładnikowej w dawkach podstawowych [1].

Pacjenci z nadciśnieniem 2. stopnia powinni natomiast rozpocząć terapię od połączeń dwulekowych w dawkach podstawowych. Dopuszcza się tutaj połączenie diuretyków tiazydowych lub tiazydopodobnych z dihydropirydynowymi antagonistami wapnia. Brak redukcji ciśnienia należy potraktować zwiększeniem wyżej wymienionych dawek do maksymalnych. Jeśli nadal pacjent nie osiąga celu terapeutycznego, to stosuje się połączenia trójskładnikowe w pełnych dawkach.

Pacjenci w wieku powyżej 80 lat

Odmienne zasady terapii stosuje się w przypadku osób najstarszych. Leczenie rozpoczyna się dopiero od 2. stopnia nadciśnienia i początkowo zalecana jest monoterapia indapamidem. Jeśli ciśnienie nie zmniejszy się do założonego poziomu, to włącza się politerapię z zastosowaniem IKA + indapamidu w dawkach podstawowych. Brak osiągnięcia celu terapeutycznego skutkuje rozpoczęciem terapii z zastosowaniem trzech składników: IKA, indapamidu oraz dihydropirydynowego antagonisty wapnia — również w dawkach podstawowych [1].

Seniorzy z 3. stopniem nadciśnienia tętniczego powinni zacząć leczenie od podstawowych dawek IKA i indapamidu. W przypadku niepowodzenia terapii kolejny krok to takie samo połączenie, ale w pełnych dawkach. Dalsze nieosiągnięcie celu terapetycznego powinno skutkować wdrożeniem terapii trójlekowej — opartej na indapamidzie, IKA i dihydropirydynowym antagoniście wapnia, w pełnych dawkach [1].

Szczególne przypadki

Nadciśnienie często występuje wspólnie z innymi chorobami lub jest diagnozowane razem z powikłaniami sercowo-naczyniowymi. W niektórych przypadkach lepszym rozwiązaniem będzie rozpoczęcie farmakoterapii od innego połączenia leków:

• przebyty zawał serca lub jego niewydolność:
  • ꞵ-bloker z IKA (Prestilol, Scaliant),

• udar mózgu, cukrzyca, dysfunkcja nerek lub podeszły wiek:
  • IKA lub sartan z diuretykiem tiazydowym, lub tiazydopodobnym (z naciskiem na indapamid u seniorów)

• zespół metaboliczny lub cukrzyca:
  • IKA lub sartan z antagonistą wapnia [1].

ꞵ-adrenolityk w I rzucie powinno się również rozważyć w przypadku młodych osób ze spoczynkowym tętnem powyżej 80 uderzeń na minutę oraz u kobiet w ciąży. W większości przypadków monoterapia nie jest zalecana, jednak można pomyśleć o jej wdrożeniu młodym pacjentom z 1. stopniem nadciśnienia tętniczego z niskim ryzykiem sercowo-naczyniowym [1].

Co jeśli leczenie nie działa?

Leczenie nadciśnienia tętniczego to skomplikowany proces. Jeśli terapia trójlekowa w dawkach pełnych nie przynosi rezultatów, to możemy mieć do czynienia z nadciśnieniem opornym. Jego leczenie jest trudne i często pacjent zostaje skierowany do specjalistycznego ośrodka. Nadciśnienie tętnicze oporne niejednokrotnie wymaga przyjmowania większej liczby leków. Do terapii trójlekowej początkowo dodaje się spironolakton (Spironol, Verospiron), ale możliwe jest również włączenie leków z grupy:

• Ⲁ-adrenolityków:
  • doksazosyna – Cardura, Doxar, Dozox,
  • terazosyna – Setegis, Kornam,
• sympatykolityków:
  • rezerpina – Normatens (preparat złożony – dodatkowo klopamid i dihydroergokrystyna),
  • metyldopa – Dopegyt,
• diuretyków pętlowych:
  • torasemid – Diured, Diuver,
  • kwas etakrynowy –
• agonistów receptorów imidazolowych:
  • rilmenidyna – Tenaxum,
  • moksonidyna – Physiotens.

Warto przeanalizować inne leki przyjmowane przez pacjenta, które mogą dawać interakcję i uniemożliwiać uzyskanie prawidłowego ciśnienia [1].

Nadciśnienie tętnicze i wizyty kontrolne

Jeśli dopiero rozpoczęliśmy leczenie, a ciśnienie nie jest w pełni znormalizowane, to wizyty kontrolne powinny odbywać się przynajmniej raz na miesiąc. Po osiągnięciu celu terapeutycznego mogą one odbywać się co 3 miesiące [1].

]]> https://leki.pl/poradnik/nadcisnienie-tetnicze-cele-terapeutyczne-i-stosowane-leki/feed/ 0 https://leki.pl/poradnik/wchlanianie-mineralow-z-pozywienia-a-stosowanie-lekow/ https://leki.pl/poradnik/wchlanianie-mineralow-z-pozywienia-a-stosowanie-lekow/#respond Thu, 15 Apr 2021 08:00:05 +0000 https://demo.leki.pl/poradnik/wchlanianie-mineralow-z-pozywienia-a-stosowanie-lekow/ Sam fakt, że leki mogą współoddziaływać z pożywieniem, nie oznacza jeszcze nic złego i wcale nie trzeba się tego z góry obawiać. Takie interakcje faktycznie mogą być szkodliwe, jednak nierzadko niosą ze sobą również korzyści zdrowotne. Wynikiem interakcji leku z pokarmem może być między innymi:

• wzmocnione działanie leku — nie jest ono groźne, niemniej taka sytuacja wymaga wówczas modyfikacji dawki;
• brak efektu terapeutycznego — wynika to głównie z dwóch rzeczy: przyspieszonej eliminacji leku z organizmu (wówczas związek ten za krótko przebywa we krwi i „nie zdąży” zadziałać) albo zmniejszonej biodostępności, gdy ograniczone jest wchłanianie leku;
• podwyższone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych — w wyniku bezpośredniej interakcji lek-pokarm bądź w efekcie podwyższonego stężenia leku we krwi;
• niwelowanie efektów ubocznych — dzieje się to na skutek ochronnego działania składników pożywienia.

Jak widać powyżej, interakcje leków z pokarmem mogą mieć dwojaką postać. Wszystko zależy od właściwości danego związku aktywnego oraz od ilości i rodzaju składników pokarmowych [1].

Jakie składniki pokarmowe wchodzą w interakcje?

Wiele leków powinno przyjmować się z posiłkiem. Jest to zamierzony zabieg, mający na celu m.in. ograniczenie dyskomfortu ze strony układu pokarmowego bądź osiągnięcie kinetyki uwalniania wydłużonej w czasie (dotyczy to głównie leków o przedłużonym uwalnianiu). Wynika z tego, że niektóre interakcje leków z pożywieniem są wręcz pożądane. Składnikami, które mogą współoddziaływać z substancjami czynnymi, są:

• składniki mineralne oraz witaminy;
• błonnik;
• białko, tłuszcze i węglowodany;
• napoje alkoholowe;
• soki owocowe [1].

Co ułatwia wchłanianie minerałów? 

Minerały wchłaniają się lepiej, jeśli popijemy je znaczną ilością wody. Dzięki temu ich uwalnianie z tabletki rozpocznie się szybciej i dużo łatwiej dotrą do dalszych części przewodu pokarmowego. Warto zapoznać się z instrukcjami producenta odnośnie stosowania preparatów z minerałami. Przykładowo żelazo, jako bardzo trudno przyswajalny minerał, będzie dużo łatwiej się wchłaniał w połączeniu z witaminą C.

Odpowiedni związek chemiczny może także ułatwić wchłanianie leku. Magnez w związkach organicznych (mleczan, cytrynian) charakteryzuje się dużo lepszą przyswajalnością, niż w przypadku nieorganicznych połączeń (tlenek) [9]. 

Co utrudnia wchłanianie minerałów?

Minerały są pierwiastkami aktywnymi chemicznie, co powoduje możliwość występowania licznych interakcji między nimi a innymi związkami chemicznymi znajdującymi się w pożywieniu. Przykładem takiej interakcji jest obniżenie wchłaniania magnezu przez tworzenie kompleksów ze związkami wapnia. Wpływ na wchłanianie minerałów mają też choroby charakteryzujące się zaburzeniami absorpcji składników pokarmowych z jelit, takie jak IBS, choroba Crohna, czy biegunki [9]. 

Jak leki wpływają na wchłanianie substancji pokarmowych?

Niezaprzeczalnym faktem jest to, że pokarm może wpływać na losy leku w naszym organizmie. Tymczasem sytuację można również odwrócić — przyjmowane przez nas leki mogą także wpływać na wchłanianie i metabolizm substancji pokarmowych, w tym mikroelementów i witamin, a także na polekowe zaburzenia elektrolitowe, a nawet na łaknienie i ogólny stan odżywienia pacjentów.

Powszechnie stosowane leki, takie jak inhibitory pompy protonowej, diuretyki, leki przeczyszczające oraz leki zobojętniające stosowane przez długi czas i w dużych dawkach mogą powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawiają się one między innymi:

• nudnościami i wymiotami;
• suchością w ustach i nasilonym pragnieniem;
• osłabieniem, sennością i dezorientacją;
• bólami i kurczami mięśni;
• niedociśnieniem i zaburzeniem rytmu serca;
• niepokojem ruchowym i drgawkami [2].

Na co zwrócić uwagę, stosując inhibitory pompy protonowej (IPP)?

Inhibitory pompu protonowej występują m.in. pod następującymi nazwami handlowymi: IPP, Omeprazol, Pantoprazol, Helicid, Helides, Controloc, Contix, Anesteloc. Stosowanie tego typu leków zmniejsza wchłanianie makro- i mikroelementów z pożywienia — zwłaszcza jonów magnezu, wapnia oraz żelaza. Przez to, że leki te zmieniają pH panujące w żołądku, niektóre pierwiastki, które dostarczamy do organizmu wraz z pożywieniem, nie mają szans się wchłonąć. U pacjentów przyjmujących IPP przez co najmniej 3 miesiące może dojść do hipomagnezemii, czyli do zbyt niskiego poziomu magnezu we krwi. Objawia się ona przewlekłym uczuciem zmęczenia, majaczeniem, drgawkami oraz zawrotami głowy. Dodatkowo inhibitory pompy protonowej, obniżając wchłanianie wapnia z diety, zwiększają ryzyko złamań kości, zwłaszcza u starszych osób. Wszystkie preparaty IPP dostępne bez recepty powinny być stosowane maksymalnie przez dwa tygodnie i nie częściej niż 3 razy w roku. Wszyscy pacjenci, którzy obarczeni są podwyższonym ryzykiem osteoporozy, powinni być dokładnie monitorowani [1,3].

Wpływ diuretyków na równowagę elektrolitową

Diuretyki to leki moczopędne, stosowane często w terapii nadciśnienia tętniczego (Czytaj także: 6 mitów dotyczących nadciśnienia). Można wśród nich wyróżnić diuretyki pętlowe (Furosemidum Polfarmex, Furosemidum Polpharma, Toramide, Diured, Torsemed) oraz tiazydowe (Diuresin SR, Hydrochlorothiazidum Polpharma, Indapen SR, Tertensif SR), które różnią się mechanizmem działania i potencjalnymi efektami niepożądanymi. Obie grupy powodują hiponatremię (obniżony poziom sodu we krwi), hipokaliemię (obniżony poziom potasu we krwi) oraz hipomagnezemię (obniżony poziom magnezu we krwi). Mówiąc kolokwialnie, diuretyki te „wypłukują” cenne mikro- i makroelementy z naszego organizmu. Podczas przyjmowania tej grupy leków, pacjenci powinni badać poziom elektrolitów w surowicy. Co więcej, zaleca się przyjmowanie zwiększonej ilości płynów w ciągu dnia [1,4-5]. Istnieje również trzecia grupa diuretyków. Są to diuretyki oszczędzające potas (Spironolakton, Finospir, Tialorid, Nonpres), których działaniem niepożądanym może być hiperkaliemia — przeciwnie do opisanych powyżej grup. Ryzyko jej wystąpienia jest znacznie wyższe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub nadmierną podażą potasu [1].

Zaburzenia elektrolitowe, a środki przeczyszczające

Zadaniem środków przeczyszczających (Dulcobis, Radirex) jest wywołanie wypróżnienia. Ich źle dobrana dawka bądź zbyt częste stosowanie może prowadzić nawet do biegunki.  W trakcie jej trwania organizm traci bardzo duże ilości wody, a wraz z nią cenne elektrolity — to bardzo prosta droga do wystąpienia zaburzeń elektrolitowych, zwłaszcza hipokaliemii (obniżone stężenie potasu we krwi). Leków przeczyszczających nie powinno się stosować dłużej niż 5 dni bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. Co więcej, tego rodzaju preparatów powinno się unikać u osób starszych, zwłaszcza w stanach odwodnienia [1,6-7].

Wpływ leków zobojętniających na wchłanianie elektrolitów

Leki zobojętniające, takie jak Gaviscon lub Alugastrin, zawierają w swoim składzie głównie związki glinu, magnezu, wapnia i sodu. Stosowane przez długi okres, mogą powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej, zwłaszcza u osób cierpiących na niewydolność nerek. Wynika to z faktu, że zmieniają one pH panujące w żołądku, uniemożliwiając tym samym wchłanianie minerałów z pożywienia. Co więcej, mogą one także upośledzać wchłanianie innych substancji pokarmowych. Należy je stosować między posiłkami, z zachowaniem przynajmniej 2-godzinnego odstępu. Nie powinno się ich przyjmować dłużej niż 2 tygodnie [1,8].

Czy leki wpływają na wchłanianie witaminy D?

Część leków przeciwpadaczkowych, takich jak karbamazepina (Neurotop Retard, Tegretol CR), czy fenytoina (Phenytoinum WZF), mogą zaburzać wątrobową przemianę witaminy D3 do jej aktywnej formy (1,25-dihydrokycholekalcyferolu). Osoby przyjmujące leki przeciwdrgawkowe powinny zadbać o odpowiednią suplementację witaminy D3 oraz o ekspozycję na światło słoneczne. Niedobór tej witaminy może być przyczyną demineralizacji kości i krzywicy [1] (Czytaj także: Witamina D3. Obowiązkowa witamina dla seniorów?).

Metabolizm kwasu foliowego, a stosowanie leków

Niedobory kwasu foliowego mogą wystąpić po lekach takich jak:

• metotreksat (Trexan, Metotab);
• fenytoina (Phenytoinum WZF);
• metformina (Siofor, Metformax, Avamina);
• trymetoprym (Urotrim);
• karbamazepina (Neurotop Retard, Tegretol CR);
• sulfasalazyna (Salazopyrin EN);
• doustna antykoncepcja.

Objawiają się one przede wszystkim stanami zapalnymi błon śluzowych (głównie jamy ustnej i języka) oraz zaburzeniami układu krwiotwórczego (leukopenia, niedokrwistość, małopłytkowość). U kobiet ciężarnych leki te mogą być szczególnie niebezpieczne — powodują one wady cewy nerwowej u płodu [1,8] (Czytaj także: Suplementy dla kobiet w ciąży. Czy należy je przyjmować?).

Wpływ leków na wchłanianie witaminy B6 i B12 z pożywienia

Niedostateczne wchłanianie witamin z grupy B z pożywienia może okazać się niezwykle groźne. Ich niedostateczna ilość w organizmie może wiązać się z wystąpieniem poważnych zaburzeń neurologicznych i hematologicznych. Osoby szczególnie narażone na niedobory witamin z grupy B powinny zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leków:

• inhibitorów pompy protonowej IPP, Omeprazol, Pantoprazol, Helicid, Helides, Controloc, Contix, Anesteloc);
• leków zobojętniających (Gaviscon, Alugastrin);
• metforminy (Metformax, Avamina, Siofor);
• kolchicyny (Colchican, Colcichum Dispert);
• allopurynolu (Allupol, Milurit);
• teofiliny (Theovent, Euphyllin Long);
• doustnej antykoncepcji;
• fenytoiny Phenytoinum WZF;
• penicylaminy (Cuprenil) [1,8].

Obszarem, nad którym wyjątkowo powinni skupić się farmaceuci pracujący za pierwszym stołem, jest edukacja pacjentów. Specjaliści powinni uczulać chorych na możliwość wystąpienia ewentualnych interakcji przyjmowanych przez nich leków z pożywieniem. Może to korzystnie wpłynąć na ich stan zdrowia i na efekty farmakoterapii.

Porównanie: wenlafaksyna, duloksetyna i sertralina – co je łączy?

Wenlafaksyna, duloksetyna oraz sertralina to leki przeciwdepresyjne wykorzystywane przede wszystkim w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych. Wszystkie te substancje wpływają na poziom neuroprzekaźników w mózgu – głównie serotoniny, a w przypadku wenlafaksyny i duloksetyny także noradrenaliny¹²³. Dzięki temu pomagają łagodzić objawy depresji oraz lęku, poprawiając samopoczucie i funkcjonowanie codzienne.

Wszystkie trzy leki należą do tzw. nowoczesnych antydepresantów, czyli grupy leków o udowodnionej skuteczności i względnie korzystnym profilu bezpieczeństwa. Dodatkowo, są stosowane nie tylko w leczeniu depresji, ale również w innych zaburzeniach psychicznych, choć zakres tych wskazań jest nieco inny dla każdej substancji⁴⁵³.

Podobieństwa kluczowe

• Wszystkie leki stosowane są doustnie, w postaci tabletek lub kapsułek⁶⁷⁸.
• Są przeznaczone głównie dla osób dorosłych⁹¹⁰¹¹.
• Wpływają na poziom serotoniny, co pozwala łagodzić objawy depresji i lęku¹²³.
• Stosowanie wymaga regularnych wizyt kontrolnych i indywidualnego dostosowania dawki¹²⁷¹³.

Kiedy stosuje się wenlafaksynę, duloksetynę i sertralinę?

Każda z tych substancji ma swoje specyficzne wskazania. Wenlafaksyna jest stosowana głównie w leczeniu depresji, zaburzeń lękowych (w tym lęku napadowego i uogólnionego), fobii społecznej oraz zapobieganiu nawrotom depresji⁴. Duloksetyna, poza leczeniem depresji i lęku uogólnionego, ma również zastosowanie w leczeniu bólu neuropatycznego (szczególnie u osób z cukrzycą) oraz u kobiet z wysiłkowym nietrzymaniem moczu⁵. Sertralina jest z kolei stosowana nie tylko w depresji i lęku, ale również w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K), zespole lęku pourazowego (PTSD) oraz u dzieci i młodzieży z ZO-K³.

Podstawowe różnice we wskazaniach

• Wenlafaksyna – depresja, zapobieganie nawrotom depresji, lęk napadowy, uogólnione zaburzenia lękowe, fobia społeczna⁴.
• Duloksetyna – depresja, lęk uogólniony, ból w neuropatii cukrzycowej, wysiłkowe nietrzymanie moczu u kobiet⁵.
• Sertralina – depresja, zapobieganie nawrotom, lęk napadowy, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (także u dzieci), zespół lęku społecznego, PTSD³.

Warto zwrócić uwagę, że duloksetyna jako jedyna z porównywanych tu substancji jest stosowana w leczeniu bólu neuropatycznego oraz nietrzymania moczu u kobiet, natomiast sertralina ma szerokie wskazania psychiatryczne, również dla młodszych pacjentów⁵³. Wenlafaksyna natomiast nie jest zalecana dla dzieci i młodzieży, a jej skuteczność i bezpieczeństwo w tej grupie wiekowej nie zostały potwierdzone⁹.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne – co je różni?

Wenlafaksyna i duloksetyna należą do grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), natomiast sertralina to selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)¹²³. Oznacza to, że wszystkie trzy substancje zwiększają ilość serotoniny w mózgu, ale tylko wenlafaksyna i duloksetyna wyraźnie wpływają również na noradrenalinę.

• Wenlafaksyna – silnie hamuje wychwyt serotoniny i noradrenaliny, słabo dopaminy¹.
• Duloksetyna – podobnie jak wenlafaksyna, działa na serotoninę i noradrenalinę, ale różni się profilem farmakokinetycznym (szybkość wchłaniania, metabolizm w wątrobie)².
• Sertralina – działa przede wszystkim na serotoninę, wpływ na noradrenalinę jest znikomy³.

Pod względem farmakokinetyki, wenlafaksyna i duloksetyna różnią się m.in. czasem wchłaniania i wydalania z organizmu oraz metabolizmem w wątrobie. Duloksetyna jest metabolizowana przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, a jej wydalanie może być zaburzone u osób z problemami wątroby¹⁴. Wenlafaksyna natomiast jest przekształcana głównie do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny, a jej wydalanie zależy głównie od sprawności nerek¹⁵. Sertralina jest metabolizowana głównie w wątrobie i jej okres półtrwania wynosi około 24 godziny⁸.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co zwrócić uwagę?

Wszystkie trzy leki mają kilka wspólnych przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na substancję czynną oraz zakaz stosowania razem z nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego¹⁶¹⁷¹⁸.

Różnice pojawiają się przy szczegółowych przeciwwskazaniach:

• Wenlafaksyna – nie stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek; nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży¹⁹⁹.
• Duloksetyna – nie stosować u osób z niewydolnością wątroby i ciężką niewydolnością nerek oraz u kobiet karmiących piersią; przeciwwskazane jest stosowanie z silnymi inhibitorami CYP1A2 (np. fluwoksaminą)¹⁷.
• Sertralina – nie stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby, a u osób starszych lub z ryzykiem hiponatremii należy zachować szczególną ostrożność¹¹.

Wspólne dla tych leków jest także ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wpływających na serotoninę²⁰²¹¹⁸.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Wenlafaksyna, duloksetyna i sertralina różnią się pod względem bezpieczeństwa stosowania u dzieci, kobiet w ciąży, osób starszych i pacjentów z zaburzeniami pracy wątroby lub nerek.

• Dzieci i młodzież: Wenlafaksyna i duloksetyna nie są zalecane w tej grupie wiekowej⁹¹⁰. Sertralina natomiast może być stosowana u dzieci powyżej 6. roku życia w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych²².
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Wszystkie trzy leki można rozważyć w ciąży jedynie wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla dziecka. Duloksetyna nie jest zalecana w okresie karmienia piersią²³, wenlafaksyna i sertralina przenikają do mleka kobiecego, więc także wymagają ostrożności²⁴¹⁸.
• Osoby starsze: U wszystkich leków należy zachować ostrożność ze względu na większe ryzyko działań niepożądanych, takich jak hiponatremia czy zaburzenia pracy serca⁹¹⁰¹¹.
• Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby: W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby stosowanie tych leków jest przeciwwskazane lub wymaga znacznej ostrożności oraz indywidualnego dostosowania dawki¹⁹²⁵¹¹.

Podsumowanie: kiedy wybrać wenlafaksynę, duloksetynę, a kiedy sertralinę?

Wybór pomiędzy wenlafaksyną, duloksetyną i sertraliną zależy od rozpoznania, wieku pacjenta, innych chorób oraz indywidualnej tolerancji na leki. Wenlafaksyna i duloksetyna są szczególnie skuteczne w leczeniu depresji i lęków, ale duloksetyna ma dodatkowe zastosowanie w leczeniu bólu neuropatycznego i nietrzymania moczu u kobiet. Sertralina jest często wybierana, gdy występują zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne, PTSD lub konieczność leczenia dzieci i młodzieży.

Spironolakton, eplerenon i furosemid – co je łączy?

Spironolakton, eplerenon i furosemid należą do leków moczopędnych, czyli diuretyków. Ich głównym zadaniem jest usuwanie nadmiaru wody i soli z organizmu poprzez zwiększenie wydalania moczu¹²³. Spironolakton i eplerenon to tzw. antagoniści aldosteronu, czyli leki oszczędzające potas – oznacza to, że pomagają zatrzymać potas w organizmie, co jest ważne dla zachowania równowagi elektrolitowej¹². Furosemid natomiast jest pętlowym lekiem moczopędnym, który działa szybciej i silniej, ale powoduje większą utratę potasu i innych elektrolitów³. Wszystkie te substancje mogą być stosowane w leczeniu obrzęków, niewydolności serca czy nadciśnienia, choć różnią się szczegółowymi wskazaniami oraz sposobem działania⁴⁵⁶.

Kiedy stosuje się poszczególne substancje czynne?

Spironolakton stosuje się przede wszystkim w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, wodobrzusza (szczególnie w marskości wątroby), zespołu nerczycowego, nadciśnienia opornego na inne leki oraz w pierwotnym hiperaldosteronizmie⁴. Może być także wykorzystywany u dzieci, choć tylko pod nadzorem lekarza pediatry i przy ograniczonych wskazaniach⁷.
Eplerenon to lek nowej generacji, wskazany głównie jako uzupełnienie standardowego leczenia niewydolności serca (szczególnie po zawale mięśnia sercowego) oraz w przewlekłej niewydolności serca z upośledzoną frakcją wyrzutową lewej komory⁵. Nie jest przeznaczony dla dzieci i młodzieży⁸.
Furosemid jest stosowany w przypadkach, gdy konieczne jest szybkie i silne działanie moczopędne, np. w ostrym obrzęku płuc, ciężkich obrzękach związanych z chorobami serca, nerek lub wątroby oraz w przełomie nadciśnieniowym⁶. Może być podawany zarówno doustnie, jak i dożylnie czy domięśniowo⁹.

• Spironolakton i eplerenon stosuje się głównie w przewlekłej niewydolności serca, choć eplerenon ma węższe wskazania i nie jest używany u dzieci⁴⁵.
• Furosemid wykorzystywany jest w stanach nagłych, kiedy potrzebna jest szybka diureza⁶.
• W przypadku dzieci, spironolakton i furosemid mogą być stosowane, ale tylko pod ścisłym nadzorem lekarza⁷¹⁰.

Mechanizm działania i wpływ na organizm

Spironolakton i eplerenon blokują działanie aldosteronu, hormonu odpowiedzialnego za zatrzymywanie sodu i wody w organizmie. Działają w nerkach, powodując zwiększone wydalanie sodu i wody oraz zatrzymanie potasu¹². Eplerenon jest bardziej wybiórczy, co oznacza, że ma mniej działań niepożądanych związanych z gospodarką hormonalną, takich jak ginekomastia (powiększenie piersi u mężczyzn), które mogą wystąpić przy stosowaniu spironolaktonu².
Furosemid działa w innym miejscu w nerkach – w tzw. pętli Henlego – i hamuje wchłanianie zwrotne sodu, potasu i chlorków, co prowadzi do silnej utraty wody i elektrolitów z moczem³. Powoduje to szybkie i mocne działanie moczopędne, ale także zwiększa ryzyko zaburzeń elektrolitowych, zwłaszcza hipokaliemii (niskiego poziomu potasu we krwi)³.

• Spironolakton i eplerenon – działają wolniej, ale dłużej, pomagają zachować potas¹².
• Furosemid – działa szybko i silnie, ale powoduje utratę potasu i innych elektrolitów³.
• Eplerenon jest lepiej tolerowany, jeśli chodzi o działania niepożądane związane z hormonami płciowymi².

Właściwości farmakokinetyczne – jak długo i jak szybko działają?

Spironolakton i eplerenon po podaniu doustnym wchłaniają się dość dobrze, ale ich pełne działanie pojawia się po kilku godzinach i utrzymuje się przez dłuższy czas¹¹¹². Furosemid, podany dożylnie lub doustnie, działa bardzo szybko – już po kilku minutach (dożylnie) lub po kilkudziesięciu minutach (doustnie), ale jego efekt utrzymuje się krócej¹³.

• Spironolakton: efekt moczopędny pojawia się po kilku godzinach i utrzymuje się nawet przez dobę¹⁴.
• Eplerenon: początek działania po 1,5–2 godzinach, utrzymuje się przez kilka godzin¹².
• Furosemid: bardzo szybki początek działania (kilka minut po podaniu dożylnym), ale krótszy czas działania (2–3 godziny)¹³.

Przeciwwskazania i szczególne środki ostrożności

Spironolakton i eplerenon nie mogą być stosowane w przypadku hiperkaliemii (zbyt wysokiego poziomu potasu), ciężkiej niewydolności nerek, choroby Addisona oraz jednocześnie z innymi lekami oszczędzającymi potas¹⁵¹⁶. Eplerenon jest dodatkowo przeciwwskazany u osób z ciężką niewydolnością wątroby¹⁶. Furosemid nie powinien być stosowany w przypadku ciężkiej hipokaliemii, hiponatremii, bezmoczu, odwodnienia czy ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek, które nie reagują na leczenie¹⁷.

• Wszystkie trzy leki wymagają regularnej kontroli poziomu elektrolitów i czynności nerek podczas leczenia¹⁸¹⁹²⁰.
• Przeciwwskazania mogą być różne – spironolakton i eplerenon nie są wskazane przy wysokim potasie, furosemid – przy bardzo niskim potasie lub sodzie¹⁵¹⁶¹⁷.
• Nie należy łączyć spironolaktonu i eplerenonu z innymi lekami oszczędzającymi potas, aby uniknąć groźnej hiperkaliemii¹⁵¹⁶.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Stosowanie spironolaktonu i eplerenonu u dzieci jest ograniczone – eplerenon nie jest zalecany u osób poniżej 18. roku życia, a spironolakton tylko w ściśle określonych przypadkach i pod nadzorem pediatry⁷⁸. Furosemid może być stosowany u dzieci i niemowląt, ale dawka musi być dobrana indywidualnie i pod ścisłą kontrolą¹⁰.
U kobiet w ciąży i karmiących piersią spironolakton i eplerenon nie są zalecane – ich stosowanie jest możliwe tylko w wyjątkowych sytuacjach, gdy korzyści przewyższają ryzyko²¹²². Furosemid może być stosowany w ciąży tylko w razie konieczności i na krótko, ale nie podczas karmienia piersią²³.

• Spironolakton i eplerenon mogą powodować senność lub zawroty głowy – zalecana jest ostrożność przy prowadzeniu pojazdów²⁴²⁵.
• Furosemid może również wywołać zawroty głowy, szczególnie na początku leczenia²⁶.
• U osób z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby wszystkie te leki wymagają szczególnej ostrożności oraz częstszego monitorowania²⁷²⁸²⁰.

Spironolakton, eplerenon i furosemid – najważniejsze różnice i podobieństwa

Leki moczopędne w codziennej praktyce – jak wybrać odpowiedni?

Wybór pomiędzy spironolaktonem, eplerenonem a furosemidem zależy od konkretnej sytuacji klinicznej, wieku pacjenta, innych chorób oraz możliwości monitorowania leczenia. Spironolakton i eplerenon są szczególnie przydatne w przewlekłej niewydolności serca i przy obrzękach spowodowanych nadmiarem aldosteronu. Furosemid sprawdza się w stanach ostrych, gdy konieczne jest szybkie i silne działanie moczopędne. Każdy z tych leków ma swoje ograniczenia i wymaga ścisłego monitorowania podczas stosowania, zwłaszcza u osób starszych, z chorobami nerek, wątroby, dzieci i kobiet w ciąży. Regularna kontrola poziomu elektrolitów oraz funkcji nerek to podstawa bezpiecznego leczenia.

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i grupa terapeutyczna

W tej analizie porównujemy sertralinę z citalopramem oraz paroksetyną. Wszystkie te substancje należą do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Oznacza to, że wpływają one na zwiększenie ilości serotoniny w mózgu, co jest istotne w leczeniu depresji i różnych zaburzeń lękowych¹². Charakteryzuje je:

• działanie przeciwdepresyjne
• działanie przeciwlękowe
• stosowanie w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych
• stosowanie w różnych postaciach lęku

Każda z tych substancji dostępna jest głównie w postaci tabletek podawanych doustnie, a ich skuteczność i bezpieczeństwo były wielokrotnie potwierdzane w badaniach klinicznych¹².

Wskazania – kiedy stosuje się sertralinę, citalopram i paroksetynę?

Sertralina, citalopram i paroksetyna mają podobne, ale nie identyczne wskazania do stosowania. Wszystkie są wykorzystywane w leczeniu depresji oraz lęku napadowego (z agorafobią lub bez niej)³⁴. Istnieją jednak pewne różnice:

• Sertralina jest dodatkowo zarejestrowana do leczenia:
  • zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) także u dzieci od 6. roku życia
  • zespołu lęku społecznego
  • zespołu stresu pourazowego (PTSD)
• Citalopram i paroksetyna nie są zarejestrowane do leczenia zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych u dzieci – ich stosowanie ogranicza się do dorosłych⁴.

Wskazania te mogą się różnić w zależności od kraju i konkretnego preparatu, ale ogólnie sertralina wykazuje najszerszy zakres rejestracji, szczególnie w terapii zaburzeń lękowych i ZO-K u dzieci³.

Mechanizm działania i farmakokinetyka – jak te leki wpływają na organizm?

Wszystkie trzy leki działają poprzez blokowanie wychwytu zwrotnego serotoniny w mózgu, co skutkuje zwiększeniem jej ilości w przestrzeni między komórkami nerwowymi. To właśnie serotonina odpowiada m.in. za nastrój i odczuwanie lęku¹².

Różnice dotyczą głównie:

• siły działania – paroksetyna i sertralina są uznawane za nieco silniejsze od citalopramu
• metabolizmu – sertralina i paroksetyna są metabolizowane głównie przez wątrobę, citalopram przez kilka szlaków enzymatycznych, co zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami⁷⁸
• czasów półtrwania – sertralina ma czas półtrwania ok. 26 godzin, citalopram ok. 36 godzin, paroksetyna ok. 24 godzin, co wpływa na czas utrzymywania się leku w organizmie i sposób odstawiania⁷⁸

Sertralina wykazuje minimalne ryzyko działania uspokajającego i nie wpływa istotnie na sprawność psychomotoryczną¹. Citalopram i paroksetyna mogą u niektórych osób powodować senność lub lekkie spowolnienie, zwłaszcza na początku leczenia².

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co trzeba uważać?

Wszystkie trzy leki mają zbliżone przeciwwskazania, do których należą:

• uczulenie na substancję czynną
• jednoczesne stosowanie z niektórymi innymi lekami, zwłaszcza inhibitorami MAO oraz pimozydem (zwiększa to ryzyko tzw. zespołu serotoninowego)
• stosowanie u osób z wydłużonym odstępem QT w EKG (zaburzenia rytmu serca)

Należy zachować szczególną ostrożność u osób:

• z chorobami wątroby – konieczne może być zmniejszenie dawki
• z chorobami nerek – w większości przypadków nie jest wymagana korekta dawki, ale należy monitorować stan pacjenta
• z padaczką – leki te mogą obniżać próg drgawkowy
• ze skłonnością do krwawień lub przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (ryzyko krwotoków)
• ze skłonnością do manii lub hipomanii

Ważne jest, by nie przerywać nagle leczenia, ponieważ wszystkie leki z tej grupy mogą wywoływać objawy odstawienne, takie jak zawroty głowy, niepokój, nudności czy bóle głowy⁹¹⁰.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

W tej grupie leków występują istotne różnice:

• Dzieci i młodzież:
  • Sertralina może być stosowana u dzieci od 6. roku życia w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych
  • Citalopram i paroksetyna nie są zalecane dzieciom i młodzieży – zwiększają ryzyko działań niepożądanych, takich jak myśli samobójcze, agresja czy zachowania buntownicze⁵⁶
• Kobiety w ciąży:
  • Stosowanie wszystkich SSRI w ciąży jest niezalecane, chyba że lekarz uzna, że korzyści przeważają nad ryzykiem
  • Możliwe działania niepożądane u noworodków to m.in. zaburzenia oddychania, drgawki, zmiany napięcia mięśniowego, płaczliwość¹¹¹²
  • Stosowanie w końcowym okresie ciąży może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodka
• Karmienie piersią:
  • Sertralina, citalopram i paroksetyna przenikają do mleka matki, ale dotychczas nie opisywano poważnych działań niepożądanych u karmionych dzieci¹³¹⁴
  • Nie zaleca się jednak ich rutynowego stosowania u matek karmiących
• Kierowcy i obsługa maszyn:
  • Sertralina nie wpływa istotnie na sprawność psychomotoryczną, ale należy zachować ostrożność, szczególnie na początku leczenia
  • Citalopram i paroksetyna mogą u niektórych osób powodować senność lub osłabienie koncentracji
• Osoby starsze:
  • Wszystkie leki mogą być stosowane u osób w podeszłym wieku, ale z uwagi na zwiększone ryzyko hiponatremii (spadku poziomu sodu we krwi) oraz wolniejszy metabolizm, często stosuje się u nich niższe dawki⁵¹⁵

Podsumowanie: Sertralina, citalopram i paroksetyna – podobieństwa i różnice