Choroby zakrzepowo-zatorowe, takie jak zakrzepica żył głębokich czy zatorowość płucna, wymagają skutecznych rozwiązań. Bardzo dobrze, że na rynku pojawia się coraz więcej produktów ze skutecznymi substancjami leczniczymi od nowych producentów. Avoclod, zawierający apiksaban w dawkach 2,5 mg i 5 mg, jest doskonałym wyborem zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu tych powikłań. Lek pomaga również pacjentom z migotaniem przedsionków, zmniejszając ryzyko udarów.

Kolejna nowość jest wykorzystywana w leczeniu pierwotnej małopłytkowości immunologicznej ważnym przełomem jest Eltrombopag Krka, który wspiera produkcję płytek krwi i zmniejsza ryzyko krwawień. Dzięki dawkom 25 mg, 50 mg i 75 mg można precyzyjnie dostosować terapię do potrzeb pacjenta. Podobną skuteczność w zapobieganiu i leczeniu zakrzepicy wykazuje Rivaroxaban Polpharma, dostępny w dawkach 10 mg, 15 mg i 20 mg.

Nie można pominąć Ticagrelor Olpha, leku z tikagrelorem w dawkach 60 mg i 90 mg, który stosowany z kwasem acetylosalicylowym pomaga pacjentom po ostrym zespole wieńcowym lub zawale serca, zmniejszając ryzyko kolejnych zdarzeń sercowych.

Nowe leki w listopadzie w 2024 działające na układ nerwowy

Pacjenci zmagający się z depresją czy stanami lękowymi często potrzebują leków, które pomagają im wrócić do codziennej aktywności. Citalopram Medreg to sprawdzony preparat wykorzystywany w leczeniu depresji, który dzięki dawce 20 mg stabilizuje nastrój i łagodzi objawy lękowe. Z kolei osoby cierpiące na zaburzenia lękowe, fobie społeczne czy ciężką depresję mogą skorzystać z Sertraline Medical Valley, dostępnego w dawkach 50 mg, 100 mg i 150 mg. Nowe produkty z klasycznymi substancjami leczniczymi zwiększają dostępność preparatów dla pacjentów.

Jeśli chodzi o inne schorzenia, to listopad 2024 przyniósł nowy preparat stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego. To Dimethyl fumarate MSN, kapsułki dojelitowe w dawkach 120 mg i 240 mg, które zmniejszają nasilenie rzutów choroby i wspierają pacjentów w kontrolowaniu objawów. Z kolei Pregabalin Medreg, dostępny w dawkach 75 mg i 150 mg, pomaga osobom z bólem neuropatycznym, lękiem uogólnionym oraz padaczką.

Nowe możliwości w onkologii i immunologii

Leczenie zaawansowanego raka prostaty zyskało nowoczesne wsparcie w postaci Enzalutamide STADA, dostępnego w dawkach 40 mg i 80 mg. Lek ten stanowi przełom w terapii nowotworów opornych na tradycyjne metody i w ostatnich miesiącach coraz więcej producentów decyduje się na poszerzenia swojego portfolio o ten lek.

W przewlekłej białaczce szpikowej z chromosomem Philadelphia zastosowanie znalazł Nilotinib Viatris, kapsułki w dawkach 50 mg, 150 mg i 200 mg, które pomagają kontrolować przebieg choroby.

Pacjenci z opornym na leczenie szpiczakiem mnogim mogą skorzystać z preparatów takich jak Pomalidomide Grindeks i Pomalidomide Sandoz w dawkach od 1 mg do 4 mg. Te leki wspierają układ odpornościowy w walce z nowotworem.

Leczenie nadciśnienia i chorób serca

Nadciśnienie to choroba cywilizacyjna, jednak najnowsze metody terapii pozwalają zminimalizować jej negatywne skutki. W walce z nadciśnieniem ważną nowością jest IPAM, łączący peryndopryl, indapamid i amlodypinę. To kompleksowe rozwiązanie umożliwia skuteczne obniżenie ciśnienia i ochronę układu sercowo-naczyniowego. Kolejną opcją jest Jospiten, zawierający lerkanidypinę w dawkach 10 mg i 20 mg, który pomaga pacjentom skutecznie kontrolować ciśnienie krwi.

W grupie nowych leków na nadciśnienie pojawiły się także preparaty łączące w sobie różne substancje czynne. Kanpiduo, łączący kandesartan (8 mg lub 16 mg) z indapamidem (2,5 mg), to innowacyjny lek, który skutecznie obniża ciśnienie krwi. Tolurindo, zawierający telmisartan (40 mg lub 80 mg) oraz indapamid (1,5 mg), jest kolejną opcją dla pacjentów wymagających kompleksowego podejścia w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

Uzupełnieniem terapii jest Nebivolol Medreg, dostępny w dawce 5 mg, który wspiera funkcjonowanie serca poprzez zmniejszenie szybkości jego bicia, zapewniając jednocześnie skuteczne obniżenie ciśnienia.

Wsparcie w cukrzycy i chorobach przewodu pokarmowego

Cukrzyca typu 2, jedno z najczęściej diagnozowanych schorzeń metabolicznych, wymaga precyzyjnej kontroli. IRUKA, metformina w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (500 mg, 750 mg, 1000 mg), pomaga pacjentom utrzymać właściwy poziom glukozy we krwi. Dodatkowe wsparcie zapewnia Jazeta Novum, zawierająca sitagliptynę w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, która wspiera regulację glikemii.

Dla osób cierpiących na chorobę wrzodową czy refluks dostępny jest Pantoprazol PHARMLINE, który w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań w dawce 40 mg szybko łagodzi objawy i wspiera regenerację przewodu pokarmowego.

Nowe terapie okulistyczne

Problemy ze wzrokiem, takie jak jaskra czy stany zapalne, są coraz lepiej leczone dzięki nowoczesnym preparatom. Tipifree Combi, krople łączące trawoprost i tymolol, skutecznie obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe, chroniąc nerw wzrokowy przed uszkodzeniem. Infladrop, zawierający bromfenak, działa przeciwzapalnie, przynosząc ulgę pacjentom z różnymi dolegliwościami okulistycznymi.

Inne ważne nowości

Rok 2024 przyniósł także nowe rozwiązania dla pacjentów z problemami wątroby i alergiami. Hepadetox, zawierający tymonacyk w dawce 200 mg, wspiera regenerację wątroby, szczególnie w przypadkach stłuszczenia czy uszkodzenia toksycznego. Flazena, spray do nosa z azelastyną i flutikazonem, przynosi ulgę w alergicznym nieżycie nosa, a Elfluelda – szczepionka przeciw grypie – jest szczególnie polecana dla seniorów.

Nie zabrakło także nowości w medycynie estetycznej. Relfydess, toksyna botulinowa typu A, znalazła zastosowanie w wygładzaniu zmarszczek oraz terapii niektórych schorzeń neurologicznych.

Leki bez recepty (OTC)

Dla osób szukających ulgi w codziennych dolegliwościach pojawiły się nowe preparaty bez recepty. Diclofenac Dr.Max, żel z diklofenakiem, łagodzi ból i obrzęki w przypadku urazów miejscowych. Levosol, krople doustne z lewodropropizyną, skutecznie działają przeciwkaszlowo. Natomiast Sedistress Forte, tabletki powlekane z wyciągiem z ziela męczennicy, oferują naturalne wsparcie w stanach napięcia nerwowego i stresu.

Podsumowanie

Nowe leki wprowadzone w 2024 roku stanowią istotny krok naprzód w leczeniu wielu chorób. Od terapii zakrzepicy i chorób przewlekłych, przez wsparcie w onkologii i neurologii, aż po nowoczesne preparaty okulistyczne i leki OTC – każdy z tych produktów zwiększa szanse na lepsze życie pacjentów. Innowacje te nie tylko poprawiają skuteczność leczenia, ale także dają nadzieję na jeszcze bardziej zaawansowane terapie w przyszłości.

Sertralina i paroksetyna należą do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Jest to popularna grupa substancji wykorzystywana w leczeniu depresji. Warto zaznaczyć, że zarówno sertralina, jak i paroksetyna, są substancjami o silnym działaniu, dostępnymi tylko na receptę lekarską. Ich stosowanie powinno odbywać się pod kontrolą lekarza. Pacjent nie powinien samodzielnie modyfikować ich dawkowania [1,2]. 

Jakie działanie ma sertralina i paroksetyna?

Sertralina i paroksetyna należą do grupy SSRI. Leki należące do tej grupy blokują transport serotoniny do komórek nerwowych. W konsekwencji rośnie stężenie serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Serotonina to ważny neuroprzekaźnik, pełniący istotne funkcje dla prawidłowego funkcjonowania organizmu, jest szczególnie ważna w regulacji nastroju [1,2].

Pomimo zbliżonego mechanizmu działania, istnieją drobne różnice w mechanizmie działania tych dwóch substancji. 

Paroksetyna jest jednym z najsilniejszych SSRI, czyli ma bardzo wysokie powinowactwo do transportera serotoniny (SERT). Prowadzi to do znaczących wzrostów poziomu serotoniny w synapsach. Z kolei sertralina ma mniejsze powinowactwo do SERT od paroksetyny. Prowadzi to do stabilnego i mniej intensywnego wzrostu poziomu serotoniny w porównaniu do paroksetyny. Dodatkowo paroksetyna wykazuje działania antycholinergiczne, czyli blokuje receptory acetylocholiny. Może to powodować skutki uboczne, takie jak suchość w ustach czy zaparcia. Z kolei sertralina ma słabe działanie hamujące wychwyt zwrotny dopaminy (DAT) [1,2].

Jakie skutki uboczne ma sertralina i paroksetyna?

Ponieważ obydwie substancje należą do tej samej grupy leków, mają podobne skutki uboczne, chociaż występują pewne różnice. Sertralina może powodować m.in. nudności, biegunki, bezsenność, nadmierne pocenie się czy zmniejszenie apetytu. Z kolei paroksetyna częściej może powodować przyrost masy ciała, senność, suchość w ustach, zaparcia czy obniżenie libido. Obydwie substancje mogą za to powodować bóle i zawroty głowy, uczucie zmęczenia, jak również stany lękowe, w szczególności na początku leczenia [1,2]. 

Kiedy stosuje się obie substancje?

Są one głównie stosowane w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych. Dokładniej są wskazane w leczeniu epizodów depresji, lęku napadowego, fobii społecznych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Wybór leku przez lekarza powinien być poparty wcześniejszą historią leczenia pacjenta i reakcją jego organizmu na poszczególne leki [1,2].

Jak wygląda dawkowanie sertraliny i paroksetyny?

Dawkowanie tych leków zawsze ustala lekarz i należy go bezwzględnie przestrzegać. Nie wolno samodzielnie modyfikować dawki, bo może to doprowadzić do poważnych skutków ubocznych. Sertralina może być stosowana już przez dzieci od 6 roku życia w dawce od 25 mg, do 50 mg na dobę od 12 roku życia. Lekarz może jednak zadecydować o stopniowym zwiększaniu leku do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Powinno się ją stosować raz dziennie, rano lub wieczorem popijać szklanką wody [1]. 

Paroksetyna z kolei nie powinna być stosowana u dzieci i młodzieży. Badania kliniczne wykazały, że jej stosowanie przed 18 rokiem życia zwiększało ryzyko zachowań agresywnych oraz samobójczych. Zwykle stosuje się 20 mg paroksetyny dziennie. Po upływie co najmniej kilku tygodni stosowania leku lekarz może zadecydować o stopniowym zwiększaniu dawki. Maksymalna dawka dobowa nie powinna jednak przekraczać 60 mg na dobę [2]. 

Porównanie profilów bezpieczeństwa sertraliny i paroksetyny

Obie substancje mają różne profile bezpieczeństwa. Przyjrzyjmy im się bliżej.

Ciąża i karmienie piersią

Substancji tych nie można samodzielnie odstawiać, dlatego pacjentka planująca ciążę lub w niej będąca powinna być pod stałą kontrolą lekarza. Musi on ocenić ryzyko i korzyści płynące ze stosowania tych leków. Tym bardziej że mogą one prowadzić do powstania groźnych wad płodu (szczególnie w ostatnich trzech miesiącach ciąży). Podobnie w przypadku karmienia piersią, nie zaleca się stosowania tych preparatów [1,2]. 

Prowadzenie pojazdów

Leki zawierające sertralinę lub paroksetynę mogą niekorzystnie wpływać na prowadzenie pojazdów. Mogą prowadzić do zaburzenia równowagi, osłabienia refleksu czy zawrotów głowy, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas ich stosowania oraz prowadzenia pojazdów mechanicznych [1,2]. 

Interakcje z alkoholem

Nie powinno łączyć się tych leków z alkoholem. Spożycie alkoholu podczas terapii może prowadzić do nadmiernej senności, zaburzeń koncentracji czy zawrotów głowy [1,2].

Stosowanie u seniorów, przy zaburzeniach czynności nerek, lub wątroby

Dane literaturowe nie wskazują na konieczność zmiany dawki sertraliny u pacjentów w podeszłym wieku lub cierpiących na zaburzenia nerek. Jak najmniejsze dawki należy zastosować u pacjentów z niedoczynnością wątroby. W przypadku paroksetyny u seniorów maksymalna dawka nie powinna przekroczyć 40 mg na dobę. Z kolei u pacjentów z zaburzeniami wątroby lub nerek należy stosować jak najmniejsze możliwe dawki [1,2]. 

Drogi podania i zamienniki sertraliny 

Sertralina występuje pod postacią tabletek w dwóch dawkach, 50 i 100 mg. W aptekach można znaleźć sertralinę pod następującymi nazwami handlowymi: Sertralina Krka, Asertin, Asentra, Setaloft, Zoloft, Sertagen, Zotral, Sertranorm, Miravil czy Sertraline Aurovitas.

Drogi podania i zamienniki paroksetyny 

Paroksetyna występuje pod postacią tabletek w dwóch dawkach, 20 i 40 mg. W aptekach można znaleźć ją pod nazwami handlowymi: Paroxinor, Parogen, Rexetin, Paxtin, Arketis, Xetanor, Seroxat, Paroxetine Aurovitas, Paroxetine Aurobindo.

Podsumowanie

Paroksetyna i sertralina są często stosowanymi lekami przeciwdepresyjnymi z grupy SSRI. Są one dosyć skuteczne, ale niosą za sobą potencjalne działania niepożądane. Pod żadnym pozorem nie wolno samodzielnie przerywać leczenia lub modyfikować dawek. Efekt odstawienia może być groźny dla zdrowia pacjenta. 

Obydwie substancje należą do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Są to bardzo popularne leki wykorzystywane w leczeniu depresji. Są to silne substancje, dostępne jedynie na receptę. Ich używanie powinno być kontrolowane przez lekarza, a pacjent pod żadnym pozorem nie powinien samodzielnie modyfikować ich dawkowania [1,2]. 

Jakie działanie ma sertralina i fluoksetyna?

Jak wspomniano, obydwa leki należą do grupy SSRI. Tego typu leki blokują transport serotoniny do komórek nerwowych, przez co jej stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym rośnie. Serotonina jest neuroprzekaźnikiem będącym ważną cząsteczką dla prawidłowego funkcjonowania organizmu, jest bardzo ważna w regulacji nastroju. Istnieją jednak drobne różnice w mechanizmie działania tych dwóch substancji. Fluoksetyna nie wiąże się z receptorami takimi jak receptory adrenergiczne, serotoninergiczne, muskarynowe, histaminowe, dopaminergiczne czy GABA. Z kolei sertralina w niewielkim stopniu wiąże się z tymi receptorami, przez co działanie tych dwóch substancji oraz potencjalne działania niepożądane różnią się nieznacznie od siebie [1,2]. 

Jakie skutki uboczne ma fluoksetyna i sertralina?

Fluoksetyna i sertralina należą do tej samej grupy preparatów, dlatego część działań niepożądanych będzie podobna. Obie substancje mogą powodować m.in. bezsenność, bóle i zawroty głowy, nudności, nadmierną potliwość czy zaburzenia seksualne. Z kolei fluoksetyna częściej może powodować zaburzenia koncentracji, epizody maniakalne, stany euforii, omamy, łysienie czy krwawienia z przewodu pokarmowego. Z kolei sertralina może prowadzić do senności, suchości błon śluzowych, tachykardi, zapalenia trzustki czy zaparć. W przypadku obydwu substancji należy pamiętać, aby nie odstawiać ich nagle, bo może to prowadzić do wielu nieprzyjemnych skutków, zwanych efektem odstawienia [1,2]. 

Kiedy stosuje się obie substancje?

Zarówno fluoksetyna jak i sertralina są stosowane w leczeniu depresji i zaburzeń depresyjnych. Fluoksetyna częściej jest wykorzystywana do leczenia zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych i bulimii. Z kolei sertralina jest stosowania w leczeniu stanów lękowych, fobii społecznych czy obsesyjnych myśli np. na temat swojego ciała [1,2].

Jak wygląda dawkowanie sertraliny i fluoksetyny?

Dawkę zawsze ustala lekarz i należy jej przestrzegać. Nie powinno się samodzielnie zwiększać lub zmniejszać dawki, bo może to doprowadzić do poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna może być stosowana u dzieci od 8. roku życia. Najczęściej stosuje się 10 mg dziennie, a po pewnym czasie stosowania lekarz może zalecić zwiększenie dawki do 20 mg na dobę. Z kolei u dorosłych leczenie rozpoczyna się z reguły od 20 mg dziennie. Na podstawie efektów działania leku, lekarz może zalecić zwiększenie dawki do nawet 60 mg na dobę (co jest jednocześnie dawką zwykle stosowana w przypadku bulimii) [1].

Sertralina może być stosowana przez dzieci od 6. roku życia, w zależności od wieku i wskazań, w dawce od 25 mg do 50 mg na dobę (dawka początkowa od 12 lat). Lekarz może jednak zalecić stopniowe zwiększanie leku do maksymalnej dawki 200 mg dziennie. Powinno się ją stosować raz dziennie, rano lub wieczorem popijać szklanką wody [2].

Porównanie profilów bezpieczeństwa fluoksetyny i sertraliny

Obie substancje mają różne profile bezpieczeństwa. Przyjrzyjmy im się bliżej.

Ciąża i karmienie piersią

Ponieważ tych leków nie można samodzielnie odstawiać, pacjentka planująca ciążę lub w niej będąca powinna być pod stała kontrola lekarza. Powinien on ocenić ryzyko i korzyści płynące ze stosowania tych leków. Tym bardziej że mogą one prowadzić do powstania groźnych wad płodu (szczególnie w ostatnich trzech miesiącach ciąży). Podobnie w przypadku karmienia piersią, nie jest zalecane stosowanie tych preparatów [1,2]. 

Prowadzenie pojazdów

Preparaty zawierające te substancje mogą niekorzystnie wpływać na prowadzenie pojazdów. Mogą one prowadzić do zaburzenia równowagi, osłabienia refleksu czy zawrotów głowy. Należy zachować szczególną ostrożność podczas ich stosowania i prowadzenia pojazdów [1,2]. 

Interakcje z alkoholem

Nie należy łączyć tych leków z alkoholem. Spożycie alkoholu podczas terapii może prowadzić do nadmiernej senności, zaburzeń koncentracji czy zawrotów głowy [1,2]. 

Stosowanie u seniorów, przy zaburzeniach czynności nerek, lub wątroby

Dane literaturowe nie wskazują na konieczność zmiany dawki tych leków u pacjentów w podeszłym wieku lub cierpiących na zaburzenia nerek. Niemniej jednak tacy pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność i zgłaszać lekarzowi niezwłocznie wszystkie niepokojące objawy [1,2]. 

Lekarz może zdecydować o zmniejszeniu dawek fluoksetyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Może on zdecydować np. o zwiększeniu odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, dla przykładu 20 mg na dobę co drugi dzień. Podobnie mniejsze dawki sertraliny lub dłuższe odstępy pomiędzy podaniami zaleca się w przypadku sertraliny i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby [1,2]. 

Drogi podania i zamienniki fluoksetyny

Fluoksetyna na rynku występuje w formie preparatów doustnych, a dokładniej tabletek i kapsułek w dawkach 10 lub 20 mg. W aptekach można znaleźć następujące preparaty:

• kapsułki: Fluoksetyna Egis, Seronil, Fluoxetin Polpharma, Fluxemed, Andepin, Fluoxetin Aurovitas;
• tabletki: Fluoksetyna, Bioxetin, Seronil; Fluoxetine Vitabalans.

Drogi podania i zamienniki sertraliny

Sertralina występuje pod postacią tabletek w dwóch dawkach, 50 i 100 mg. W aptekach można znaleźć sertralinę pod następującymi nazwami handlowymi: Sertralina Krka, Asertin, Asentra, Setaloft, Zoloft, Sertagen, Zotral, Sertranorm, Miravil czy Sertraline Aurovitas.

Podsumowanie

Fluoksetyna i sertralina są jednymi z najczęściej stosowanych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Pomimo, że są one dosyć skuteczne, to niosą za sobą potencjalne działania niepożądane i pod żadnym pozorem nie wolno samodzielnie przerywać lub modyfikować terapii. Efekt odstawienia może być groźny dla zdrowia pacjenta. 

Zaburzenia psychiczne rozumiane jako depresja, ale również stany lękowe, nerwica natręctw czy zespół stresu pourazowego są często spotykane w społeczeństwie. Można rzec, że depresja coraz bardziej pretenduje do choroby cywilizacyjnej. To bardzo poważne schorzenie, które bardzo mocno obniża jakość życia i uniemożliwia normalne funkcjonowanie. Jednak depresję i inne zaburzenia da się skutecznie leczyć, ale ważna jest dobra farmakoterapia i szybkie wykrycie choroby. Nieleczone zaburzenia mogą prowadzić nawet do śmierci. Tytułowe substancje stosuje się do leczenia zaburzeń psychicznych. Co jest lepsze? Sertralina czy escitalopram? Jak stosować te leki? Jakie skutki uboczne mogą mieć sertralina i escitalopram [1]?

Jak działa escitalopram i sertralina?

Działanie escitalopramu i sertraliny związane jest z ilością serotoniny w pewnych obszarach układu nerwowego, tj. w synapsach, czyli połączeniach pomiędzy komórkami nerwowymi. Serotonina to neuroprzekaźnik, który odpowiada za regulację nastroju i działania naszego układu nerwowego. Jeśli jej ilości są fizjologiczne, to wszystko działa prawidłowo. Niestety czasami dochodzi do spadku poziomu serotoniny, co powoduje m.in. obniżenie nastroju, takie jak depresja [2,3].

Sertralina i escitalopram to leki z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Z racji tego, że te substancje blokują wychwyt zwrotny, czyli tak jakby ponowne wchłanianie neuroprzekaźnika przez jeden neuron, to jej stężenie w szczelinie między synapsami wzrasta i silniej oddziałują na docelowe receptory. Jest to wykorzystywane w leczeniu wielu zaburzeń psychicznych związanych z osłabieniem działania receptorów wskutek zmniejszenia ilości serotoniny. Serotonina dodatkowo w niewielkim stopniu wpływa na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy, a escitalopram nie prezentuje takiego działania [2,3].

Escitalopram i sertralina – skutki uboczne

Jakie są skutki uboczne sertraliny, a jakie escitalopramu? Skutki działania tych substancji są bardzo podobne, dlatego omówimy je razem. Przy stosowaniu SSRI najczęściej pacjenci skarżą się na ból i zawroty głowy, nudności i wymioty, biegunki, zmęczenie, nadmierne pocenie się, drżenie mięśni, wysuszone usta i wzrost masy ciała. Zdarzają się także zaburzenia seksualne, do których najczęściej należy obniżone libido i opóźniony wytrysk [4].

Najczęściej wspomniane działania niepożądane pojawiają się na początku terapii. Zwykle po około 3 tygodniach ustępują. Jest to okres, jaki musi upłynąć, aby lek zaczął całkowicie i prawidłowo działać. Porównując obie substancje, zaburzenia seksualne częściej obserwuje się przy sertralinie niż escitalopramie [4].

Kiedy stosować escitalopram i sertraline?

Kiedy stosować sertralinę, a kiedy escitalopram? Wskazania do podawania tych leków są dość podobne i różnią się nieznacznie. Sertralinę i escitalopram stosuje się w leczeniu epizodów depresji o dużym nasileniu. Obie substancje znajdują zastosowanie w leczeniu lęku napadowego (z agarofobią lub nie). Za pomocą tych SSRI leczy się także fobię społeczną oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Escitalopram znajduje zastosowanie w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych, a sertralina przy terapii zespołu stresu pourazowego [2,3,5,6].

Leki stosuje się także w zaleceniach off-label, czyli poza zatwierdzonymi wskazaniami. W przypadku sertraliny można podawać ją przy zaburzeniach związanych z objadaniem się, bulimią psychiczną i zaburzeniach dysmorficzych ciała. Sertralinę stosuje się także w leczeniu przedwczesnego wytrysku [2].

Dawkowanie i czas działania

Sertralinę podaje się raz na dobę – rano lub wieczorem, chociaż jeśli pacjent doświadcza senności po zażyciu leku, to lepiej brać go na wieczór. Leczenie rozpoczyna się od dawki 50 mg. Jeśli pacjent tego wymaga, to dawkę można zwiększać o 50 mg w odstępach 1-tygodniowych. Dawka maksymalna to 200 mg na dobę. Długość leczenia jest uzależniona od stanu chorego, jednak w epizodach depresji o dużym nasileniu powinno trwać przynajmniej 6 miesięcy. Działanie leku rozpoczyna się po tygodniu stosowania, jednak aby uzyskać pełny efekt, należy zwykle poczekać 2 lub 3 tygodnie [2,5].

Escitalopram również podaje się rano lub wieczorem. Terapię najczęściej rozpoczyna się od 10 mg (rzadziej od 5 mg). W przypadku braku zadowalającego efektu dawkę zwiększa się maksymalnie do 20 mg na dobę – z zachowaniem tygodniowego odstępu pomiędzy zmianami. Lek rozpoczyna swoje działanie pomiędzy 1. a 2. tygodniem stosowania, ale do osiągnięcia maksymalnego efektu należy poczekać dłużej (około 4 tygodnie). Dawka maksymalna to 20 mg na dobę [3,6].

Bezpieczeństwo sertraliny i escitalopramu

Przedstawiliśmy skutki uboczne sertraliny i escitalopramu, ale jak wygląda ich profil bezpieczeństwa? Czy można podawać je kobietom w ciąży? Co jest lepsze dla seniorów? Sertralina czy escitalopram? Na te pytania odpowiemy w dalszej części artykułu.

Sertralina i escitalopram należą do kategorii C prezentowanej przez FDA w kwestii stosowania u kobiet w ciąży. Oznacza to, że powinny być stosowane jedynie wtedy, kiedy korzyści ze stosowania są większe niż z jego braku. Stosowanie tych leków w ciąży powinno zostać przedyskutowane z lekarzem prowadzącym. Można rozważyć zmniejszenie dawek. Leki przenikają przez łożysko, dlatego istnieje ryzyko wystąpienia, np. zespołu odstawiennego u dzieci po porodzie. Przy terapii sertraliną i escitalopramem należy obserwować dzieci po urodzeniu [2,3,5,6].

Sertralina jest bezpieczna podczas karmienia piersią i jeden z leków I wyboru z grupy SSRI. Escitalopram przenika do mleka matki w większych ilościach, jednak również nie ma przeciwwskazań do przerwania terapii podczas karmienia piersią. W tym przypadku można rozważyć zmniejszenie dawki [2,3,5,6].

Oba leki mogą wpływać na zdolność prowadzenia maszyn i obsługi pojazdów. Mogą wystąpić takie problemy jak senność lub zawroty głowy. Są one jednak najczęściej obserwowane jedynie na początku terapii lub podczas modyfikacji dawek. W tym okresie należy zachować szczególną ostrożność. Przy dobrze ustawionej terapii, jeśli pacjent nie doświadcza skutków ubocznych, można prowadzić pojazdy [2,3,5,6].

Sertralina i escitalopram u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65. roku życia) mogą wywołać hiponatremię. W przypadku escitalopramu obserwuje się także nieco słabsze wydalanie leku u pacjentów powyżej 50. roku życia. Z tego względu zaleca się rozpoczynanie dawki od 5 mg i stosowanie dawki maksymalnej 10 mg [2,3,5,6].

Escitalopram i sertralina powinna być stosowana z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością wątroby. Zaleca się stosowanie mniejszych dawek. Jeśli chodzi o niewydolność nerek, to nie trzeba modyfikować dawek sertraliny. Jeśli pacjent stosuje escitalopram, to nie jest wymagana modyfikacji terapii przy niewielkiej lub umiarkowanej niewydolności. Natomiast przy poważnej niewydolności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min wymagane jest zmniejszenie dawki [2,3,5,6].

Nie istnieją udowodnione interakcje pomiędzy escitalopramem i sertraliną a spożywaniem alkoholu. Natomiast podczas picia alkoholu może dojść do nasilenia zawrotów głowy, zmęczenia i spadku koncentracji, dlatego nie zaleca się picia alkoholu podczas terapii [2,3,5,6].

Dostępne leki z escitalopramem

Escitalopram występuje w formie leków do podawania doustnego. Możemy tu wyróżnić klasyczne tabletki powlekane do połykania. Dostępne są także tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, które możemy ssać, gryźć lub połknąć. Będą dobrą alternatywą dla osób, które mają problemy z połykaniem. Dostępne dawki stałych postaci leków do 5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg. Escitalopram występuje także w formie kropli doustnych o stężeniu 20 mg/ml.

Dostępne leki z sertraliną

Sertralina dostępne jest jedynie w formie doustnej. Występuje jako tabletki powlekane. Dostępne dawki leku to 50 mg i 100 mg.

Jakie są zamienniki escitalopramu i sertraliny?

W aptekach istnieje wiele zamienników leków z escitalopramem i sertraliną. W tabeli 1. oraz 2. przedstawiamy wybrane zamienniki sertraliny i escitalopramu.

Podsumowanie

Co jest lepsze: escitalopram czy sertralina? Oba leki są skuteczne w leczeniu ciężkich epizodów depresji i innych zaburzeń psychicznych. Profil bezpieczeństwa leków jest podobny, ale kobiety karmiące piersią powinny stosować sertralinę, jeśli jest to możliwe. Działania niepożądane leków również są podobne, jednak lepiej wypada tutaj escitalopram z racji mniejszej rejestracji zaburzeń seksualnych. W badaniach porównawczych, które biorą pod uwagę wiele czynników na prowadzenie wysuwa się escitalopram, chociaż tutaj dużo zależy od kwestii osobniczych. Ważne jest, aby stosować leki regularnie i przez zalecany czas. Na początku terapii zdarzają się wymienione w artykule działania niepożądane, ale zwykle po około 3-4 tygodniach ustępują. Jest to też czas, w którym omawiane leki zaczynają w pełni działać.

Co to za leki SSRI?

SSRI to leki należące do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, które stosowane są w leczeniu depresji, w tym depresji poporodowej. Do innych wskazań należą [1]:

• zespół lęku napadowego;
• fobie społeczne i zespół stresu pourazowego;
• niektóre SSRI można stosować również w leczeniu zaburzeń lękowych oraz lęku społecznego;
• zaburzenia snu oraz kontrola bólu, ale dotyczy to tylko niektórych leków z tej grupy, stosowanych w ściśle określonych dawkach.

Jak działa citalopram, a jak fluoksetyna?

Oba leki posiadają ten sam mechanizm działania (blokowanie transportu serotoniny z powrotem do komórki nerwowej) i oba są skuteczne w leczeniu depresji oraz lęków. Citalopram jest mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów (dwóch form): r-citalopramu i s-citalopramu, które różnią się właściwościami farmakologicznymi. R-citalopram nie hamuje transportera serotoniny, działa przeciwhistaminowo, a więc nieco wyciszająco. S-citalopram hamuje wychwyt zwrotny serotoniny czyli działa przeciwdepresyjnie. Fluoksetyna pod względem budowy chemicznej nie wykazuje podobieństwa do klasycznych leków przeciwdepresyjnych [1]. 

Czy któryś z tych leków jest bezpieczniejszy?

Citalopram w porównaniu z innymi antydepresantami cechuje się małym ryzykiem interakcji, co wynika z niskiego potencjału hamowania układów enzymatycznych CYP450, oraz mniejszym wiązaniem z białkami krwi (poniżej 80 %). Stosowany w standardowych, zarejestrowanych dawkach nie powoduje istotnego zagrożenia kardiologicznego. Fluoksetyna ma nieco mniejszą skuteczność niż inne leki przeciwdepresyjne oraz częściej niż inne SSRI wywołuje agitację i niepokój.

Czy citalopram można stosować zamiennie z fluoksetyną?

Pomimo, że są to leki należące do tej samej grupy farmakologicznej, to odpowiedź brzmi: NIE. Fluoksetyna stosowana jest raczej u pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi, bulimią. Citalopram natomiast przeznaczony jest raczej dla pacjentów z depresją, z dominującymi objawami psychopatologicznymi, takimi jak nasilony lęk, nadmierne pobudzenie, drażliwość czy impulsywność.

Czy citalopram i fluoksetynę dawkuje się tak samo?

W przypadku fluoksetyny stosowanej u pacjentów dorosłych, dawką początkową jest dawka 10 mg/d, którą można zwiększać (w zależności od nasilenia choroby) do 60 mg/d. Jeśli chodzi o citalopram, sytuacja jest nieco bardziej złożona. Dlaczego? Ponieważ citalopram wykazuje zależne od dawki ryzyko wydłużenia odstępu QT. Jego maksymalne dawki wynoszą [2]:

• 40 mg na dobę u osób dorosłych i 20 mg na dobę u osób w wieku powyżej 65 lat i (lub) z niewydolnością wątroby.

Przed rozpoczęciem leczenia niezbędne jest wyrównanie poziomu elektrolitów (hipokaliemia lub hipomagnezemia zwiększają ryzyko arytmii).

Kiedy nie można stosować citalopramu i fluoksetyny?

Citalopramu nie wolno stosować przede wszystkim [2]:

• w połączeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT, w tym:
  • lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III;
  • lekami przeciwpsychotycznymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi;
  • niektórymi lekami przeciwbakteryjnymi (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, lekami przeciwmalarycznymi, zwłaszcza halofantryna);
  • niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna).
• u pacjentów z nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT.

Fluoksetyny nie wolno stosować:

• w przypadku stosowania niewybiórczych, nieodwracalnych inhibitorów MAO równolegle lub w ciągu ostatnich 14 dni;
• u pacjentów przyjmujących metoprolol z powodu niewydolności serca.

Obu leków nie należy łączyć z substancjami, które również mogą hamować wychwyt zwrotny serotoniny (np. tramadol, inne leki z grupy SSRI, tryptany – leki stosowane w leczeniu migreny) ze względu na duże ryzyko wystąpienia niebezpiecznego dla zdrowia i życia zespołu serotoninowego charakteryzującego się gorączką, przyspieszonym oddechem lub tętnem, nadmiernym poceniem, sztywnością lub drżeniem mięśni, dezorientacją, skrajnym pobudzeniem lub sennością. 

Czy fluoksetynę i citalopram można łączyć z alkoholem?

Nie – podczas leczenia tymi lekami nie można spożywać alkoholu.

Czy fluoksetynę i citalopram można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?

Stosowanie fluoksetyny w czasie ciąży jest możliwe (klasa L2 wg klasyfikacji prof. Hale’a), ale wymaga ostrożności, szczególnie w trzecim trymestrze i przed porodem. Fluoksetyna i jej metabolit, norfluoksetyna, przenikają do mleka matki. Zaleca się zatem przerwanie karmienie piersią na czas leczenia. W przypadku konieczności zastosowania leku i jednoczesnego karmienia piersią, lekarz powinien rozważyć zastosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Citalopram jest także dopuszczony do stosowania u kobiet w ciąży i w czasie karmienia piersią (klasa L2 wg klasyfikacji prof. Hale’a) jednak zawsze należy ocenić czy korzyści wynikające z użycia leku będą większe niż ryzyko. Ważną informacją jest to, że w okresie ciąży należy unikać nagłego odstawiania citalopramu [3]. 

Jakie są skutki uboczne fluoksetyny i citalopramu?

Najczęściej pojawiające się działania niepożądane fluoksetyny to:

• trudności ze snem;
• bóle głowy;
• biegunka;
• nudności;
• uczucie zmęczenia.

Dodatkowo mogą pojawić się:

• uczucie osłabienia, senność lub dezorientację – zazwyczaj u osób starszych oraz osób przyjmujących leki moczopędne;
• przedłużona lub bolesna erekcja;
• drażliwość lub intensywne pobudzenie.
• bóle urogenitalne – ból podczas oddawania moczu, który może pojawić się zarówno
  u kobiet jak i u mężczyzn (to działanie niepożądane ustępuje po odstawieniu leku, ale niestety trzeba na nie chwilę poczekać – ze względu na długi czas wydalania norfluoksetyny – metabolitu fluoksetyny). 

Jeśli chodzi o działania niepożądane citalopramu, przede wszystkim należy pamiętać o zależnym od dawki ryzyku wydłużenia odstępu QTc, które może nakładać się z podobnym działaniem niepożądanym charakterystycznym dla innych leków. W takiej sytuacji dojdzie do opisywanego w literaturze “sumowania działań niepożądanych”. Poza tym do często występujących działań niepożądanych należą:

• nudności, bóle głowy;
• zatkanie nosa;
• zmniejszenie apetytu;
• lęk, niepokój, nietypowe sny, problemy ze snem, nadmierna senność, zawroty głowy, drgawki, wrażenie pieczenia skóry;
• suchość w jamie ustnej;
• nadmierne pocenie się;
• bóle mięśni i stawów;
• problemy sfery seksualnej (opóźniony wytrysk, zaburzenia erekcji, zmniejszony popęd płciowy, problemy z osiągnięciem orgazmu u kobiet);
• zwiększone odczuwanie bólu u pacjentów z bólem.

Jakie są leki zawierające citalopram i fluoksetynę?

Citalopram dostępny jest w postaci tabletek powlekanych: Aurex, Cipramil, Citabax, Cital, Citronil. Fluoksetyna dostępna jest w postaci kapsułek: Andepin; kapsułek twardych: Fluoksetyna EGIS, Fluoxetin Polpharma, Fluoxetin Aurovitas, Fluxemed, Seronil; tabletek: Bioxetin; tabletek powlekanych: Seronil.

Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny należy dobrać do profilu objawów depresji. Każdy lek z grupy SSRI charakteryzuje się innym działaniem klinicznym. Dlatego nie jest prawdą, że można stosować którykolwiek z nich. Trzeba spojrzeć na charakterystykę kliniczną leku i dobrać go do danego pacjenta. Terapia musi być terapią indywidualizowaną – szytą “na miarę”. 

Co to za leki SSRI?

SSRI to leki należące do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, które stosowane są w leczeniu depresji, w tym depresji poporodowej. Do innych wskazań należą [1]:

• zespół lęku napadowego;
• fobie społeczne i zespół stresu pourazowego;
• niektóre SSRI można stosować również w leczeniu zaburzeń lękowych oraz lęku społecznego;
• zaburzenia snu oraz kontrola bólu, ale dotyczy to tylko niektórych leków z tej grupy, stosowanych w ściśle określonych dawkach.

Co to za leki SNRI?

SNRI to leki należące do inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. To grupa leków o działaniu podobnym to trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TLPD), ale pozbawione najcięższych działań niepożądanych, w szczególności działania cholinolitycznego (omamy, splątanie, pobudzenie psychoruchowe, suchość błon śluzowych) i kardiotoksycznego (uszkodzenie mięśnia sercowego). Leki te stosowane są między innymi w leczeniu:

• depresji;
• zaburzeń lękowych;
• zaburzeń wynikających z paniki;
• innych zaburzeń nastroju.

Niektóre z leków należących do SNRI używane są w poprawie kontroli bólu, np. duloksetyna (oczywiście w odpowiednio dobranej dawce) razem z innymi lekami przeciwbólowymi. Leki z tej grupy charakteryzują się (w przeciwieństwie do klasycznych leków z grupy SSRI) podwójnym mechanizmem działania: serotoninowo-noradrenergicznym [2].

Czy duloksetyna działa jak leki z grupy SNRI?

Nie do końca, dlatego, że posiada dodatkowy potencjał dopaminergiczny, powstający wskutek hamowania wychwytu zwrotnego dopaminy. Oddziaływanie to ma istotny wpływ na układ nagrody, wzrost aktywności i  zdolność do podejmowania decyzji, co jest kluczowe w  leczeniu zaburzeń depresyjnych. Co więcej, duloksetyna to pierwszy w  historii lek przeciwdepresyjny, który uzyskał dodatkową rejestrację we wskazaniach innych niż psychiatryczne – w  leczeniu bólu neuropatycznego [2].

Czy SNRI są bardziej skuteczne niż SSRI?

Jak wspomniano wyżej, jedna z  najbardziej żywych dyskusji dotyczy porównań skuteczności leków należących do obu grup, więc i duloksetyny oraz fluoksetyny. Zasadniczo ścierają się dwa stanowiska – według jednego leki z grupy SNRI oferują przewagę skuteczności nad SSRI, natomiast drugie mówi o porównywalnej skuteczności. Przewaga SNRI nad innymi klasami leków przeciwdepresyjnych wyraża się w kilku aspektach ich działania:

• leki z grupy SNRI zapewniają podobną skuteczność terapii jak TLPD, jednak zdecydowanie lepszą tolerancję;
• leki z grupy SNRI zapewniają podobną tolerancję terapii jak SSRI, jednak wyższą skuteczność i większą szybkość działania.

Wszystkie randomizowane badania porównujące duloksetynę z  lekami referencyjnymi potwierdziły jej skuteczność przeciwdepresyjną. W  stosunku do fluoksetyny, duloksetyna charakteryzuje się silniejszym wpływem na wychwyt zwrotny serotoniny [2]. 

Czy palenie tytoniu ma wpływ na leczenie duloksetyną lub fluoksetyną?

Dym tytoniowy przyspiesza metabolizm duloksetyny, dlatego u palaczy konieczne są większe dawki duloksetyny (90 mg, 120 mg), aby osiągnąć odpowiednie stężenie leku w surowicy (stężenie terapeutyczne) [3].

Po jakim czasie zaczyna działać fluoksetyna i duloksetyna?

Fluoksetyna zaczyna działać średnio po 2 tygodniach od rozpoczęcia terapii. Zatem, pozytywnych efektów po zwiększeniu dawki można oczekiwać po około 14 dniach – ponieważ jednak odpowiedź na leczenie jest kwestią indywidualną, czasami na efekty trzeba poczekać dłużej. Jeśli chodzi o duloksetynę, jej pierwsze efekty działania u pacjentów z depresją i lękiem są widoczne po upływie 2-4 tygodni leczenia – to również kwestia indywidualnych cech pacjenta. Efekt przeciwbólowy duloksetyny ujawnia się już po ok. tygodniu od rozpoczęcia leczenia [2]. 

Jakie są skutki uboczne fluoksetyny i duloksetyny?

Duloksetyna jest bardzo dobrze tolerowana. Biorąc pod uwagę działania niepożądane o  częstości > 5% możliwe jest ewentualne wystąpienie: 

• nudności;
• bólów głowy;
• senności lub bezsenności;
• poczucia zmęczenia;
• zaparć lub biegunki;
• zawrotów głowy;
• spadku apetytu;
• potliwości;
• bólów brzucha.

Jeśli chodzi o działania niepożądane fluoksetyny, najczęściej pojawiają się:

• trudności ze snem;
• bóle głowy;
• biegunka;
• nudności;
• uczucie zmęczenia.

Dodatkowo mogą pojawić się:

• zespół serotoninowy, charakteryzujący się gorączką, przyspieszonym oddechem lub tętnem, nadmiernym poceniem, sztywnością lub drżeniem mięśni, dezorientacją, skrajnym pobudzeniem lub sennością. Ryzyko wystąpienia tego działania niepożądanego może być potęgowane przez inne leki stosowane równocześnie z fluoksetyną, np. tramadol (lek przeciwbólowy);
• uczucie osłabienia, senność lub dezorientację – zazwyczaj u osób starszych oraz osób przyjmujących leki moczopędne;
• przedłużona lub bolesna erekcja;
• drażliwość lub intensywne pobudzenie.
• bóle urogenitalne – ból podczas oddawania moczu, który może pojawić się zarówno u kobiet jak i u mężczyzn.

Czy fluoksetynę i duloksetynę można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?

Stosowanie fluoksetyny w czasie ciąży jest możliwe, ale wymaga ostrożności, szczególnie w trzecim trymestrze i przed porodem. Fluoksetyna i jej metabolit, norfluoksetyna, przenikają do mleka matki. Zaleca się zatem przerwanie karmienie piersią na czas leczenia. W przypadku konieczności zastosowania leku i jednoczesnego karmienia piersią, lekarz powinien rozważyć zastosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Co do duloksetyny brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Lek można stosować u kobiet w ciąży jedynie, gdy oczekiwane korzyści wynikające z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Duloksetyna bardzo słabo przenika do mleka kobiecego, jednak nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią, ponieważ nie jest określone bezpieczeństwo stosowania duloksetyny u niemowląt [4]. 

Czy fluoksetynę i duloksetynę można łączyć z alkoholem?

Nie – podczas leczenia tymi lekami nie można spożywać alkoholu.

Jakie są dostępne leki zawierające fluoksetynę i duloksetynę?

Fluoksetyna dostępna jest w postaci: 

• kapsułek: Andepin;
• kapsułek twardych: Fluoksetyna EGIS, Fluoxetin Polpharma, Fluoxetin Aurovitas, Fluxemed, Seronil;
• tabletek: Bioxetin;
• tabletek powlekanych: Seronil.

Duloksetyna dostępna jest w postaci:

• kapsułek dojelitowych: Duloxetine Mylan;
• kapsułek dojelitowych twardych: AuroDulox, Dulofor, Duloxetine Sandoz, Duloxetine Zentiva, Dulsevia, Dutilox;
• tabletek dojelitowych: Depratal.

Jakie są stosowane dawki duloksetyny i fluoksetyny?

W przypadku duloksetyny, leczenie zwykle rozpoczyna się od dawki 30 mg/dobę. Dawka może być zwiększona do maksymalnie 120 mg/dobę. Lek należy przyjmować raczej w godzinach porannych, szczególnie jeśli chodzi o grupę pacjentów geriatrycznych. Duloksetyna przyjmowana w godzinach wieczornych może powodować zaburzenia snu. Kolejną grupą w której należy dokonać modyfikacji związanej z dawką duloksetyny są palacze – ze względu na zwiększoną przez nikotynę aktywność izoenzymów cytochromu P450 (układ odpowiedzialny za metabolizm leków w wątrobie) duloksetyna jest szybciej metabolizowana, dlatego 30 mg jako dawka początkowa będzie dawką za małą – nieskuteczną. Jeśli chodzi o fluoksetynę, zalecaną dawką u osób dorosłych jest dawka równa 20 mg/ dobę. W razie braku odpowiedzi klinicznej, dawkę można zwiększyć do 60 mg / dobę. 

Podsumowanie

Duloksetyna to zdecydowanie “nowszy” lek, a to właśnie nowe leki pozwalają mieć nadzieję na jeszcze efektywniejsze leczenie zaburzeń depresyjnych – coraz powszechniej występujących, stanowiących już obecnie drugą najczęstszą przyczynę inwalidyzacji na świecie.

To grupa leków, która używana jest w leczeniu depresji (w tym depresji poporodowej), ale też mogą być stosowane (jako leki pomocnicze) u pacjentów cierpiących z powodu silnego bólu, na przykład bólu nowotworowego. Do innych wskazań tej grupy leków należą: zespół lęku napadowego, fobie społeczne i zespół stresu pourazowego. Niektóre SSRI można stosować również w leczeniu zaburzeń lękowych oraz lęku społecznego. Wykazują zdecydowanie mniej działań niepożądanych niż inne leki używane w leczeniu depresji – TLPD (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) [1].

Jak działa citalopram, a jak escitalopram?

Oba leki posiadają ten sam mechanizm działania (blokowanie transportu serotoniny z powrotem do komórki nerwowej) i oba są skuteczne w leczeniu depresji oraz lęków. Natomiast niektóre badania sugerują, że escitalopram jest nieco bardziej skuteczny i ma szybszy początek działania. Dodatkowo, escitalopram posiada mniej działań niepożądanych niż citalopram, a wynika to z cechy jaką jest wybiórczość escitalopramu, co można przetłumaczyć na “precyzyjność w działaniu”, w związku z czym traktowany jest jako lek I rzutu (pierwszego wyboru) w leczeniu epizodów depresji o różnym nasileniu. Ze względu na szybki początek działania (efekty odczuwalne przez chorych już w pierwszym tygodniu leczenia) sprawdza się u osób aktywnych zawodowo, które chcą szybko wrócić do pracy [2].

Kiedy stosuje się citalopram i escitalopram?

Leków tych używa się w następujących wskazaniach [2]:

• leczenie dużych zaburzeń depresyjnych;
• leczenie zaburzeń lękowych z napadami lęku z agorafobią lub bez agorafobii (agorafobia to zaburzenie nerwicowe, objawiające się niczym nieuzasadnionym, chorobliwym lękiem przed otwartą przestrzenią, tłumem czy nieznanymi miejscami).

Escitalopram dodatkowo może być stosowany w leczeniu:

• fobii społecznej;
• uogólnionych zaburzeń lękowych;
• zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

Jak dawkować escitalopram i citalopram?

Odpowiedź brzmi: NIE. Maksymalne dawki powyższych leków są następujące [2]:

• citalopram: 40 mg na dobę u osób dorosłych i 20 mg na dobę u osób w wieku powyżej 65 lat i (lub) z niewydolnością wątroby;
• escitalopram: 20 mg na dobę u osób dorosłych i 10 mg na dobę u osób w wieku powyżej 65 lat i (lub) z niewydolnością wątroby.

Czy któryś z leków jest bezpieczniejszy?

Tak jak wspomniano wyżej, escitalopram jest nieco bardziej skuteczny i ma szybszy początek działania, a także charakteryzuje się mniejszą liczbą możliwych działań niepożądanych. Należy jednak pamiętać, że oba te leki wykazują zależne od dawki ryzyko wydłużenia odstępu QT. Dlatego należy ostrożnie i z uwagą stosować je u pacjentów: ze znaczną bradykardią (stan w którym serce kurczy się wolniej niż 60 razy na minutę), po przebytym niedawno ostrym zawale mięśnia sercowego, z niewyrównaną niewydolnością serca. 

Czy citalopram i escitalopram można łączyć z alkoholem?

Nie – podczas leczenia tymi lekami nie można spożywać alkoholu.

Czy mona je stosować w ciąży lub karmiąc piersią?

Citalopramu i escitalopramu nie należy stosować w okresie ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne, a korzyści z tego wynikające jednoznacznie przeważają nad ryzykiem dla płodu / dziecka. Ważną informacją jest to, że w okresie ciąży należy unikać nagłego odstawiania citalopramu lub escitalopramu.

Jakie są skutki uboczne citalopramu i escitalopramu?

Przede wszystkim należy pamiętać o zależnym od dawki ryzyku wydłużenia odstępu QTc, które może nakładać się z podobnym działaniem niepożądanym charakterystycznym dla innych leków. W takiej sytuacji dojdzie do opisywanego w literaturze “sumowania działań niepożądanych”. Poza tym do często występujących działań niepożądanych należą:

• nudności, bóle głowy;
• zatkanie nosa;
• zmniejszenie apetytu;
• lęk, niepokój, nietypowe sny, problemy ze snem, nadmierna senność, zawroty głowy, drgawki, wrażenie pieczenia skóry;
• suchość w jamie ustnej;
• nadmierne pocenie się;
• bóle mięśni i stawów;
• problemy sfery seksualnej (opóźniony wytrysk, zaburzenia erekcji, zmniejszony popęd płciowy, problemy z osiągnięciem orgazmu u kobiet);
• zwiększone odczuwanie bólu u pacjentów z bólem.

Jakie są leki zawierające citalopram i escitalopram?

Citalopram dostępny jest w postaci tabletek powlekanych: Aurex, Cipramil, Citabax, Cital, Citronil. Escitalopram również dostępny jest w postaci tabletek powlekanych (Aciprex, Betesda, Depralin, Escipram, Escitalopram Aurovitas, Escitalopram Bluefish, Escitil, Mozarin, Symestical), tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ApoEscitaxin ORO, Depralin ODT, Elicea Q-Tab, Mozarin Swift) oraz kropli doustnych (Betesda). 

Jakie są przeciwwskazania do stosowania citalopramu i escitalopramu?

Leki te przede wszystkim są przeciwwskazane [2]:

• u pacjentów z nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT;
• w połączeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe, np. hydroksyzyna).

Podsumowanie

Optymalny wybór między tymi dwoma lekami zależy od wielu czynników, w tym od indywidualnej reakcji pacjenta na lek, od tolerancji działań niepożądanych i od innych stanów zdrowotnych pacjenta. Ostatecznie decyzja o tym, który lek jest lepszy, powinna zawsze wynikać z rozmowy między pacjentem a lekarzem, który może pomóc ocenić wszystkie te czynniki i podjąć decyzję, która będzie najbardziej korzystna dla danego pacjenta.

Wenlafaksyna i duloksetyna to leki, które stosuje się m.in. w leczeniu depresji oraz zaburzeń lękowych, a także w terapii niektórych rodzajów bólu. Obie substancje wywierają wpływ na funkcjonowanie mózgu. Dzieje się tak poprzez regulowanie stężenia niektórych neuroprzekaźników, których odpowiedni poziom jest kluczowy do prawidłowej pracy ośrodkowego układu nerwowego. Oba leki zaliczamy do grupy SNRI, czyli inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny oraz dopaminy [1].

Jak działa wenlafaksyna i duloksetyna?

Zaburzenia depresyjne i lękowe, fobie społeczne, anhedonia (brak odczuwania przyjemności), a także niektóre rodzaje bólu wiąże się z obniżeniem stężenia serotoniny i noradrenaliny w przestrzeni synaptycznej (jest to obszar występujący pomiędzy dwiema komórkami nerwowymi). To właśnie w tym miejscu dochodzi do przekazywania neuroprzekaźników, takich jak serotonina czy noradrenalina, z jednej komórki nerwowej (presynaptycznej) na drugą (postsynaptyczną). 

Układ nerwowy korzysta ze zjawiska wychwytu zwrotnego, które polega na swoistym “recyklingu” neuroprzekaźników. W dużym uproszczeniu oznacza to, że komórki nerwowe presynaptyczne “wyłapują” cząsteczki serotoniny i noradrenaliny z przestrzeni synaptycznej i wykorzystują je ponownie.  Choć organizm dąży do osiągnięcia równowagi, bywa, że wychwyt zwrotny z jakiegoś powodu przybiera na sile, co może objawiać się występowaniem wyżej wymienionych stanów psychicznych. Zadaniem wenlafaksyny i duloksetyny jest blokowanie wychwytu zwrotnego, a co za tym idzie, zwiększenie stężenia serotoniny oraz noradrenaliny w przestrzeni synaptycznej i przywrócenie zachwianej równowagi [1-3].

Wenlafaksyna a duloksetyna – różnice w działaniu

Pomimo ogólnych podobieństw w mechanizmie działania, wpływ wenlafaksyny i duloksetyny na organizm różni się w zależności od zastosowanej dawki. Wenlafaksyna zażywana w ilości 75 mg/dobę wpływa głównie na wychwyt zwrotny serotoniny, natomiast w dawkach wyższych (225 mg/d) hamuje wychwyt zwrotny zarówno serotoniny, jak i noradrenaliny. Z kolei dawka przekraczająca 300 mg/dobę oddziałuje na wychwyt zwrotny dopaminy. 

Duloksetyna wpływa na wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny już od niskich dawek. Uważa się, że wpływ na wychwyt dopaminy jest słaby. Dodatkowym atutem duloksetyny jest jej skuteczność w terapii bólu neuropatycznego oraz bólu wywołanego stanem zapalnym [2-5].

Jakie skutki uboczne ma wenlafaksyna i duloksetyna?

Na początku leczenia wenlafaksyną lub duloksetyną możesz odczuwać spadek nastroju i pogorszenie samopoczucia (co bywa powodem przerwania terapii). Jest to jednak przejściowe, a znaczna poprawa obserwowana jest po około 2-4 tygodniach od zastosowania pierwszej dawki leku. Wśród najczęściej zgłaszanych skutków ubocznych wywoływanych zarówno przez wenlafaksynę, jak i duloksetynę wymienia się: ból i zawroty głowy, zaparcia, bezsenność lub senność, a także dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. Te ostatnie możesz złagodzić zażywając leki podczas jedzenia lub pomiędzy posiłkami. W tabeli wymienione zostały wybrane, występujące bardzo często lub często działania niepożądane wenlafaksyny oraz duloksetyny.

Podczas terapii wenlafaksyną lub duloksetyną może dochodzić do zaburzeń masy ciała (zarówno wzrostu, jak i spadku), a także zwiększenia stężenia cholesterolu we krwi. Rzadkim, ale możliwym skutkiem ubocznym jest hiponatremia, czyli spadek stężenia sodu we krwi [2,3].

Kiedy stosuje się duloksetynę i wenlafaksynę?

Choć wenlafaksyna i duloksetyna zaliczane są do tej samej grupy leków, istnieją pewne różnice we wskazaniach. Przykładowo, zaleceniem do stosowania preparatów z duloksetyną jest m.in. ból wywołany polineuropatią cukrzycową. W przypadku leków z wenlafaksyną nie ma takiego wskazania. Wskazania do stosowania wenlafaksyny:

• epizody dużej depresji i zapobieganie ich nawrotom;
• uogólnione zaburzenia lękowe;
• fobie społeczne;
• lęk napadowy ze współistniejącą agorafobią* (lub bez agorafobii);
• zaburzenia lękowe z napadami lęku z towarzyszącą agorafobią lub bez agorafobii (preparat Oriven).

Wskazanie do stosowania duloksetyny:

• duże zaburzenia depresyjne;
• uogólnione zaburzenia lękowe;
• ból w obwodowej neuropatii cukrzycowej (tzw. bolesna polineuropatia cukrzycowa).

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna są stosowane również poza wskazaniami rejestracyjnymi, które dotyczą m.in. fibromialgii, zespołu stresu pourazowego, uderzeń gorąca wywołanych menopauzą, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, przewlekłego bólu mięśniowo-szkieletowego oraz innych chronicznych stanów bólowych (np. neuralgii). Leki te wykorzystuje się także w terapii napięcia przedmiesiączkowego [2-5].

Dawkowanie i czas działania

Dawkowanie wenlafaksyny i duloksetyny różni się w zależności od dolegliwości. Pierwsze efekty działania tych leków obserwuje się po około 2-4 tygodniach od rozpoczęcia terapii.Czas trwania terapii wenlafaksyną lub duloksetyną określa lekarz. Leczenie może wymagać stosowania leku przez kilka miesięcy lub dłużej. Jeśli jest konieczność zwiększenia dawki leku, powinno się to odbywać stopniowo, minimum co 2 tygodnie. W przypadku ciężkich objawów lekarz może zalecić zwiększanie dawki w krótszych odstępach.

Wenlafaksyna

• epizody dużej depresji, uogólnione zaburzenia lękowe i fobia społeczna. Zalecana dawka początkowa to 75 mg raz na dobę. Jeśli dawkowanie jest niewystarczające, lekarz może je zwiększyć do maksymalnie 225 mg (w przypadku zaburzeń lękowych i fobii społecznej) lub 375 mg/dobę (w przypadku epizodów dużej.
• lęk napadowy. Zalecana dawka początkowa to 37,5 mg raz na dobę przez 1 tydzień. Po tym czasie dawka powinna zostać zwiększona dwukrotnie, do 75 mg/dobę. Maksymalne dawkowanie w tym wskazaniu wynosi 225 mg/dobę [2,6].

Duloksetyna 

• duże zaburzenia depresyjne oraz ból w przebiegu neuropatii cukrzycowej. Zalecana dawka początkowa to 60 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę do maksymalnie 120 mg/dobę.
• uogólnione zaburzenia lękowe. Zalecana dawka początkowa to 30 mg raz na dobę. Maksymalne dawkowanie w tym wskazaniu wynosi 90-120 mg/dobę [3,7].

Porównanie profili bezpieczeństwa

Oba leki są uznawane za bezpieczne, jednak w przypadku stosowania wenlafaksyny i braku widocznej poprawy, lekarz może zalecić zażywanie duloksetyny. Niektórzy naukowcy twierdzą wręcz, że duloksetyna jest lekiem bezpieczniejszym i tym samym obarczonym mniejszym ryzykiem występowania działań niepożądanych w porównaniu do wenlafaksyny [4].

Stosowanie u kobiet w ciąży 

O tym, czy wenlafaksyna lub duloksetyna mogą być stosowane w ciąży, decyduje lekarz. Specjalista zawsze ocenia stosunek potencjalnych korzyści do ryzyka. Jeśli stosujesz preparaty z wenlafaksyną lub duloksetyną i właśnie dowiedziałaś się, że jesteś w ciąży, nie odstawiaj tych leków na własną rękę, ponieważ takie działanie może wywołać efekt odstawienny.  Po konsultacji z lekarzem dowiesz się, czy powinnaś przerwać terapię – jeśli tak, specjalista zaleci stopniowe obniżanie dawki. Lekarz może również zalecić kontynuację leczenia, ponieważ leki te mogą być stosowane w ciąży, ale tylko i wyłącznie pod ścisłą kontrolą specjalisty [2,3,8].

Stosowanie podczas karmienia piersią

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna przenikają do mleka kobiecego, jednak w przypadku duloksetyny ilość ta jest zdecydowanie mniejsza. O stosowaniu tych leków podczas karmienia piersią decyduje lekarz [2,3,9].

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Wenlafaksyna oraz duloksetyna są lekami, które wpływają na ośrodkowy układ nerwowy. Mogą więc w pewnym stopniu zaburzać procesy oceny oraz zdolności motoryczne. Obserwuj swoje samopoczucie, a w przypadku występowania nadmiernego uspokojenia i zawrotów głowy (lub innych objawów utrudniających prawidłowe funkcjonowanie) zrezygnuj z prowadzenia pojazdów [2,3].

Interakcje z alkoholem

Nie łącz wenlafaksyny i duloksetyny z alkoholem, ponieważ zwiększasz tym samym ryzyko wystąpienia działań niepożądanych głównie ze strony układu nerwowego takich jak np. nudności, zawroty i bóle głowy, senność i osłabienie, a także uczucie suchości w ustach [2,3].

Stosowanie leków przy zaburzeniach czynności nerek

Wenlafaksyna – należy zachować ostrożność u osób z GFR (współczynnikiem filtracji kłębuszkowej) w przedziale 30-70 ml/min. U pacjentów zmagających się z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest zmniejszenie dawki o 50% lub jej indywidualne dopasowanie [2].

Duloksetyna – nie ma potrzeby modyfikowania dawki leku u osób z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny w przedziale 30-80 ml/min). Lek nie powinien być stosowany w przypadku ciężkiej niewydolności nerek [3].

Stosowanie leków przy zaburzeniach czynności wątroby

Wenlafaksyna – pacjenci borykający się z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować połowę zalecanej dawki, jednak jest to uzależnione od indywidualnych czynników [2].

Duloksetyna – lek jest przeciwwskazany w przypadku zaburzeń czynności wątroby [3].

Dostępność leków

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna są stosowane doustnie. Wenlafaksyna jest zarejestrowana w formie tabletek i kapsułek o przedłużonym uwalnianiu występujących w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg.Jeśli chodzi o duloksetynę, jest dostępna w postaci tabletek i kapsułek dojelitowych w dawkach 30 mg, 60 mg, 90 mg oraz 120 mg [10].

Zamienniki wenlafaksyny i duloksetyny

Wszystkie leki z wenlafaksyną i duloksetyną są w Polsce dostępne jedynie na receptę. Czym zastąpić wenlafaksynę? Preparaty z wenlafaksyną w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu to Alventa, Efectin ER, Efevelon SR, Faxigen XL, Faxolet ER, Lafactin, Oriven, Prefaxine, Symfaxin ER, Velaxin ER, Venlafaxine Aurovitas, Venlafaxine Bluefish XL oraz Venlectine. Jedynym preparatem wenlafaksyny zarejestrowanym w Polsce w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest Axyven.

Co zamiast duloksetyny? Preparaty z duloksetyną w postaci kapsułek dojelitowych to AuroDulox, Dulofor, Duloxetine +pharma, Duloxetine Mylan, Duloxetine Sandoz, Duloxetine Zentiva, Dulsevia, Dulxetenon oraz Dutilox. Na rynku dostępny jest również preparat duloksetyny w postaci tabletek dojelitowych o nazwie Depratal [10].

Podsumowanie

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna to leki często rekomendowane pacjentom. Jest to spowodowane możliwością szerokiego zastosowania tych substancji, które są przepisywane nie tylko w przypadku występowania depresji czy lęku, ale również w wielu innych sytuacjach (jest to tzw. zastosowanie poza rejestracją, czyli off-label).  W przypadku zażywania preparatu z wenlafaksyną lub duloksetyną pamiętaj o regularności stosowania. Jeśli chcesz odstawić lek, nie rób tego samodzielnie, ale dopiero po konsultacji lekarskiej. Pamiętaj, że wymienione substancje nie mają potencjału uzależniającego, jednak nagłe zaprzestanie ich stosowania może wywołać objawy odstawienne [2,3,6,7].

*Agorafobia – lęk przed przebywaniem w tłumie i otwartych przestrzeniach.

Lęku doświadcza każdy z nas w różnych sytuacjach. Dzieci, odczuwają lęk o różnym nasileniu. Czasami jednak nadmierny i nieuzasadniony lęk może świadczyć o zaburzeniach lękowych, które nieleczone mogą negatywnie wpływać na rozwój dziecka. Zaburzenia lękowe są najczęstszym rodzajem zaburzeń psychicznych u dzieci oraz młodzieży. Charakteryzują się głównie intensywnym lękiem, które utrudnia codzienne funkcjonowanie.

Zaburzenia lękowe u dzieci – objawy. Czym się charakteryzują?

Wśród zaburzeń lękowych u dzieci wyróżnia się między innymi [1,2]:

1. lęk separacyjny (SAD) – to nieadekwatne do wieku, nadmierne zamartwianie się lub strach przed przebywaniem z dala od osób, do których dziecko jest silnie przywiązane. Dzieci z SAD boją się, że się zgubią lub że komuś z rodziny stanie się coś złego w czasie ich nieobecności;
2. lęk uogólniony – nadmierny lęk i zamartwianie się , które nie są związane z żadną konkretną sytuacją czy zdarzeniem. Zamartwianie się dotyczy oczekiwania niepowodzeń, nieprzyjemnych wydarzeń życiowych, np. dzieci martwią o to, co będzie, tym, co było, czy będą akceptowane przez innych, sprawami rodziny, swoimi możliwościami i nauką w szkole;
3. fobie;
4. fobie społeczną – dziecko za wszelką cenę stara się unikać wywołujących lęk bodźców, co bardzo utrudnia codzienne funkcjonowanie, a w przypadku kontaktu z przedmiotem reaguje poprzez ataki płaczu, złości, paniki lub kurczowego przywierania do opiekuna. Aby zdiagnozować fobię specyficzną u dzieci i młodzieży lęk musi być obecny, przez co najmniej sześć miesięcy. Do obiektów i okoliczności najczęściej związanych z fobiami należą: zwierzęta, burze, wysokość, choroby, skaleczenia, śmierć;
5. zespół stresu pourazowego (PTSD) – jest następstwem przerażającego doświadczenia zagrożenia życia, któremu towarzyszy poczucie bezsilności (poważny wypadek, powódź, trzęsienie ziemi, ataki terrorystyczne, bycie ofiarą lub obserwatorem napadu, przemocy w rodzinie, wykorzystania seksualnego). Częste objawy PTSD to zakłócenia snu, utrata zainteresowania tym, co wcześniej sprawiało radość, natrętnie powracające obrazy, zapachy, dźwięki i uczucia związane z wydarzeniem czy zachowywanie się w sposób właściwy dla dzieci młodszych (na przykład ssanie kciuka, moczenie się);
6. mutyzm wybiórczy – zaburzenie polegające na wybiórczości mówienia: dziecko w pewnych sytuacjach (na przykład w domu) swobodnie się komunikuje, ale całkowicie przestaje mówić w innych, określonych sytuacjach i miejscach, na przykład w szkole;
7. zaburzenia obsesyjno-kompulsywne (OCD) – zaburzenie lękowe, w którym dziecko nadmiernie zamartwia się, boi lub przejmuje nierealnym zagrożeniem, z czym próbuje sobie radzić poprzez wykonywanie wyspecjalizowanych czynności (mycie rąk, sprawdzanie, wymazywanie, liczenie, modlitwa lub powtarzanie słów w myślach).

Jakie są przyczyny zaburzeń lękowych u dzieci ?

Przyczyny zaburzeń lękowych u dzieci do tej pory nie zostały do końca poznane i jednoznacznie określone. Do ich rozwoju mogą predysponować następujące czynniki [2]:

1. nagłe zmiany zachodzące w życiu dziecka, na przykład zmiana szkoły, zmiana miejsca zamieszkania;
2. niewłaściwy styl wychowania;
3. naśladowanie wzorców zachowań lękowych od rodziców bądź opiekunów;
4. traumatyczne doświadczenia;
5. brak poczucia bezpieczeństwa ze strony osób bliskich;
6. brak wsparcia ze strony najbliższych.

Czy są lęki typowe dla danego wieku dziecka?

Odpowiedź brzmi „TAK” – każdy wiek ma swoje lęki, co oznacza, że na poszczególnych etapach rozwoju dzieci odczuwają charakterystyczne dla tego etapu rozwoju lęki. U dzieci w wieku 0 – 2 lata, lęk wzbudza utrata opieki bliskiej osoby, separacja od rodziców, głośne dźwięki, obce osoby, nagłe pojawienie się dużych i/lub nieznanych obiektów. U dzieci w wieku przedszkolnym źródłem lęku mogą być zwierzęta, ale też niektórzy ludzie, na przykład policjanci czy listonosze, a także zjawiska atmosferyczne (burza), zmiana otoczenia, separacja od rodziców, zranienia. Dzieci w wieku szkolnym odczuwają lęki związane z sytuacjami szkolnymi (klasówki, bycie ocenianym, obowiązki, dyscyplina, na przykład lęk przed spóźnieniem się do szkoły) oraz grupą rówieśniczą i potrzebą akceptacji przez innych [3].

Pierwsza benzodiazepina o nazwie chlordiazepoksyd została wprowadzona do lecznictwa w 1960 roku. Czy istnieją naturalne benzodiazepiny? W śladowych ilościach występują np. w pszenicy i ziemniakach. Występują tam m.in. diazepam czy lorazepam. Co ciekawe, ich wykrycie w naturze nastąpiło dużo później niż ich synteza. Pochodne benzodiazepiny wykazują szereg działań, mogą być stosowane jako leki przeciwlękowe, uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe. Są wykorzystywane w leczeniu m.in. zaburzeniach lękowych, zaburzeniach nerwicowych, dysocjacyjnych, adaptacyjnych, leczeniu fobii, napadów paniki, wzmożonego napięcia mięśniowego i padaczki [1].

Jak działają benzodiazepiny?

Benzodiazepiny łączą się z receptorem benzodiazepinowym, który jest częścią kompleksu receptorowego GABA-ergicznego. Stymulacja receptorów benzodiazepinowych zwiększenie powinowactwa GABA do receptora GABA-ergicznego, co zwiększa stymulację tego receptora (powoduje to napływ jonów chlorkowych do komórki i jej hiperpolaryzację). Prowadzi to do zmniejszenia pobudliwości neuronów, zahamowania przewodzenia impulsów, co w konsekwencji powoduje działanie uspokajające i nasenne. W zależności od powinowactwa do receptora benzodiazepinowego różne leki z tej grupy będą wykazywały odmienne profile działania. Dla przykładu silne działanie nasenne i uspokajającym mają m.in. estazolam, flunitrazepam czy nitrazepam, przeciwdrgawkowe diazepam czy klonazepam, a przeciwlękowe alprazolam czy medazepam [2].

Kiedy stosuje się benzodiazepiny?

• zespół abstynencyjny — w przypadku objawów odstawienia alkoholu, benzodiazepiny łagodzą niepokój i pobudzenie, stosuje się maksymalnie przez kilka tygodni;
• napady padaczkowe, najczęściej stosuje się klonazepam (silne działanie przeciwdrgawkowe) czy diazepam (działa najdłużej);
• bezsenność — benzodiazepiny mogą pomóc przez krótki czas, należy jednak uważać na tzw. efekt odbicia, kiedy to będą powodować wręcz odwrotny efekt;
• zespoły lękowe — nie powinno się stosować benzodiazepin dłużej niż przez 2-4 tygodnie [1,3].

Jak można podzielić benzodiazepiny?

Najprostszym podział benzodiazepin opiera się na ich czasie działania:

• krótkodziałające, takie jak  triazolam czy loprazolam np. Havlane;
• o średnim czasie działania, takie jak alprazolam np. Xanax, czy estazolam np. Estazolam Espefa;
• długodziałające, takie jak diazepam np. Relanium czy klonazepam np. Clonazepamum TZF.

Najsilniejsze benzodiazepiny, mierząc ich potencjał uzależniający, to benzodiazepiny krótkodziałające, z kolei najbezpieczniejsze w stosowaniu będą benzodiazepiny długodziałające [2,3].

Benzodiazepiny można również podzielić w zależności od rodzaju ich działania. Najważniejsze z nich są wykorzystywane do leczenia:

• alprazolam — zaburzeń lękowych, lęku napadowego i fobii;
• diazepam — lęku, drgawek, skurczów mięśni i efektów odstawienia alkoholu;
• klonazepam — drgawek i ataków paniki;
• lorazepam — stanów lękowych, napadów padaczkowych, bezsenności, odstawienia alkoholu i łagodzenia wymiotów u osób leczonych na raka;
• midazolam — przed zabiegami chirurgicznych u dzieci;
• estazolam czy triazolam — krótkotrwałego leczenia bezsenności
• oksazepam — stanów lękowych i odstawienia alkoholu [1,4].

Jakie działania niepożądane mogą wywołać benzodiazepiny?oniro

Podczas stosowania benzodiazepin może wystąpić szereg działań niepożądanych, takich jak:

• biegunka lub zaparcia;
• senność i zmęczenie;
• zaburzenia erekcji i niskie libido;
• depresja i fobie społeczne;
• dezorientacja, bóle głowy, zaburzenia koordynacji;
• suchość w ustach;
• osłabienie mięśni;
• utrata lub zwiększony apetyt;
• zaburzenie funkcji  poznawczych i problemy z pamięcią;
• agorafobia, czyli strach przed otwartą przestrzenią, w szczególności miejscami publicznymi;
• problemy z logicznym myśleniem [1,3].

Odtrutka na benzodiazepiny

Flumazenil jest kompetycyjnym antagonistą receptora benzodiazepinowego. Już w ciągu 30-60 sekund jest w stanie odwrócić działanie pochodnych benzodiazepiny. W przypadku podejrzenia przedawkowania pochodnych benzodiazepiny podaję się flumazenil, jeżeli występuje pełny powrót świadomości, świadczy to o zatruciu właśnie tą grupą leków. Przy ostrym przedawkowaniu podanie flumazenilu może spowodować odzyskanie przytomności tylko na chwilę, dlatego stosuje się również pozostałe czynności mające za zadanie ratowanie życia pacjenta jak np. forsowana diureza [2,4].

Benzodiazepiny – uzależnienie

Stosowanie benzodiazepin jest związane z dwoma pojęciami. Po pierwsze występuje zjawisko tolerancji — w celu uzyskania takiego samego efektu terapeutycznego należy używać coraz wyższych dawek. Co więcej, jest to tzw. tolerancja krzyżowa, która powoduje, że zamiana benzodiazepiny na inną, również powoduje konieczność zwiększenia jej dawki. Drugą ważna kwestia jest lekko euforyzujące działanie, i co za tym idzie, duży potencjał uzależniający benzodiazepin. Z tych względów nie można stosować benzodiazepin przez dłuższy czas oraz należy je przyjmować według ścisłych zaleceń lekarza. Leczenie uzależnienia od benzodiazepin jest trudne i trwa bardzo długo. Dodatkowo nie wolno robić tego samodzielnie, ponieważ występuje często dosyć silny efekt ich odstawienia [1,3].

Odstawienie benzodiazepin

Osobom uzależnionym od benzodiazepin nie wolno pod żadnym pozorem samodzielnie przerywać terapii. Takie odstawienie musi odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Jest to związane z możliwością wystąpienia groźnych dla zdrowia objawów odstawiennych, takich jak napady drgawkowe, lęk, niepokój, bezsenność, wymioty, zaburzenia widzenia, skurcze mięśniowe, zespół majaczeniowy, drażliwość czy zaburzenia łaknienia. Dodatkowo, dla takiego pacjenta, niebezpieczne jest również tzw. zjawisko odbicia. Po odstawieniu leku objawy, które on zmniejszał, mogą wrócić z nasileniem o wiele większym, niż przed podjęciem leczenia. W przypadku terapii lękowych czy przeciwdrgawkowych ma to kolosalne znaczenie, dlatego odstawianie benzodiazepin powinno być stopniowe i pod ścisłą kontrolą lekarza [1,4].

Czym zastąpić benzodiazepiny?

Przede wszystkim benzodiazepiny nie są preparatami, które można samodzielnie odstawiać lub zmieniać je na inne preparaty. O takich działaniach zawsze musi decydować lekarz. Farmaceuta może jedynie wydać zamiennik o tym samym składzie, postaci leku oraz dawce.

Benzodiazepiny bez recepty — czy jest to możliwe?

Benzodiazepiny należą do bardzo silnych leków. Dodatkowo mogą powodować lekki efekt euforyzujący oraz są silnie uzależniające. Kolejnym problemem z nimi związanym jest tolerancja, która powoduje konieczność przyjmowania większej dawki, aby uzyskać taki sam efekt terapeutyczny. Dużym problemem związanym z uzależnieniem stanowi efekt odstawienia. Wychodzenie z uzależnienia musi więc być stopniowe i pod ścisłą kontrolą lekarza. Analizując te wszystkie dane, łatwo stwierdzić, że tak silne leki muszą być przyjmowane pod ścisłą kontrolą lekarza. Nie mogą być i nie są dostępne bez recepty. Przyjmując benzodiazepiny, należy pamiętać,  że nie są to cukierki, które można przyjmować według własnego uznania.