Działanie klonidyny polega na hamowaniu uwalniania specjalnego neuroprzekaźnika, czyli noradrenaliny, który to powoduje skurcz naczyń krwionośnych. W rezultacie tego mechanizmu działania dochodzi do rozkurczu naczyń krwionośnych i szybkiego obniżenia ciśnienia krwi. Co istotne, klonidyna działa już po około 30-60 minutach po podaniu leku.

Kaptopril jest to substancja, która również rozszerza naczynia krwionośne, co prowadzi do spadku ciśnienia tętniczego. Dzieje się tak, ponieważ kaptopril zmniejsza stężenie angiotensyny II we krwi, której nadmiar powoduje skurcz naczyń i wzrost ciśnienia. Efekt leczniczy jest osiągnięty, nawet szybciej niż w przypadku klonidyny, gdyż już po około 15-30 minutach po spożyciu tego leku [1-5].

Jakie skutki uboczne ma kaptopril i klonidyna?

W początkowej fazie leczenia klonidyną skutki uboczne są dość łatwo zauważalne. Najczęściej objawiają się one: suchością w jamie ustnej, sennością, zawrotami i bólem głowy, a także ogólnym osłabieniem i uczuciem zmęczenia. Ponadto mogą pojawić się inne działania niepożądane, takie jak [1-2]:

• niedociśnienie;
• nudności i wymioty;
• zaparcia;
• kołatanie serca;
• tachykardia lub bradykardia;
• zaburzenia seksualne.

Głównym i bardzo charakterystycznym skutkiem ubocznym kaptoprylu jest pojawienie się suchego i uporczywego kaszlu, któremu mogą towarzyszyć:

• zawroty głowy;
• trudności z zasypianiem;
• duszności;
• nudności i wymioty;
• biegunka;
• zaparcia;
• zaburzenia smaku;
• świąd.

Kiedy stosuje się klonidynę i kaptopril?

Kaptopril od wielu lat stosowany jest w terapii nadciśnienia tętniczego. Ponadto lekarze wykorzystują jego właściwości w leczeniu innych jednostek chorobowych, czyli przewlekłej niewydolności mięśnia sercowego, a także u chorych po przebytym zawale serca oraz zmagających się z nefropatią cukrzycową [4].

Klonidyna zwyczajowo rekomendowana jest pacjentom z pierwotnym i wtórnym nadciśnieniem tętniczym. Dodatkowo znajduje zastosowanie w leczeniu ADHD, w terapii uzależnienia od nikotyny i przy próbach odstawiania opiodów [5].

Jak stosuje się klonidynę i kaptopril?

Kaptopril to lek, który bardzo szybko wchłania się, w związku z tym do pierwszych efektów jego działania dochodzi już po 15 minutach, po jego spożyciu. Zazwyczaj dawka początkowa kaptoprilu w leczeniu nadciśnienia tętniczego wynosi 25-50 mg, podawana 2 razy na dobę.

Klonidynę zwyczajowo stosujemy początkowo 1 tabletkę zawierającą 75 mcg substancji 2 razy na dobę, a później w zależności od potrzeb lekarz może stopniowo co drugi lub co trzeci dzień zwiększać dawkę, aż do uzyskania optymalnej dla pacjenta [1-2].

Czy klonidyna i kaptopril są bezpieczne?

Kaptopril jest przeciwwskazany dla kobiet w II i III trymestrze ciąży oraz karmiących piersią. Nie zaleca się również podawania tej substancji kobietom w początkowym okresie ciąży. Ponadto związek ten może upośledzać sprawność psychofizyczną, w tym obsługę pojazdów i maszyn, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem oraz w początkowej fazie leczenia, lub zmianie dawki. Leczenie dzieci i młodzieży kaptoprilem może odbywać się tylko pod ścisłą kontrolą lekarską.

Klonidyny nie można stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia, z powodu braku badań na tej grupie pacjentów. Należy pamiętać, że nagłe jej odstawienie może spowodować gwałtowne podniesienie ciśnienia tętniczego, które może być niebezpieczne dla naszego zdrowia, a nawet życia. Dlatego należy zawsze stopniowo schodzić z dawki tego leku. Ponadto lecząc się Iporelem, czyli klonidyną nie należy kierować pojazdami oraz maszynami, ze względu na spore ryzyko senności, a spożywany w trakcie terapii tym lekiem alkohol może potęgować jego działanie i skutki uboczne. Klonidynę w ciąży można stosować jedynie w przypadkach bezwzględnej konieczności. Substancja ta może przenikać przez łożysko do płodu i spowodować zmniejszenie akcji serca u płodu, natomiast w czasie laktacji nie zaleca się leczenia tym związkiem [1-2].

Jakie są dostępne postacie leku klonidyny i kaptoprilu?

Klonidyna czy kaptopril to leki dostępne wyłącznie na receptę lekarską. Oba występują jedynie w postaci tabletek doustnych. Ponadto klonidyna w niektórych krajach stosowana jest również w postaci iniekcji w leczeniu bólu nowotworowego.

Jakie są preparaty zawierające klonidynę i kaptopril?

W aptekach nie znajdziemy zbyt wielu leków zawierających w swoim składzie kaptopril czy klonidynę. 

Kaptopril posiada dwa zamienniki, które występują w dawkach: 12.5 mg, 25mg i 50 mg. Zaliczamy do nich [1-2]:

• Captopril Jelfa, tabletki;
• Captopril Polfarmex, tabletki.

Klonidyna nie posiada zamienników. Występuje tylko w jednym leku, który jest dopuszczony do obrotu w Polsce, a więc;

•  Iporel, tabletki.

Podsumowanie

Klonidyna i kaptopril to ważne substancje w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Należy je bardzo ostrożnie dawkować, aby uniknąć dość sporej ilości możliwych działań niepożądanych. Dlatego zawsze w razie niepewności co do tych leków powinniśmy skorzystać z porady farmaceuty w aptece.

Prawidłowe ciśnienie tętnicze krwi to niezbędny element do zachowania dobrego stanu zdrowia. Z tego powodu powinniśmy je kontrolować oraz regulować, jeśli przekracza dopuszczalne normy. Najlepiej, gdy jego wartość oscyluje w granicach od 120 mmHg do 100 mmHg na 80 do 60 mmHg. Jednak jeśli ciśnienie jest wyższe, to zwykle wymaga to wdrożenia farmakoterapii. Do leczenia nadciśnienia, ale również do doraźnego obniżania nagłych skoków ciśnienia stosuje się kaptopril lub nitrendypinę w postaci tabletek podjęzykowych. Jak one działają i kiedy je podawać? Co jest lepsze? Nitrendypina czy kaptopril?

Jak działa nitrendypina i kaptopril?

Kaptopril należy do inhibitorów konwertazy angiotensyny (IKA). W naszym organizmie prawidłowe ciśnienie tętnicze krwi utrzymywane jest przez układ renina-angiotensyna-aldosteron, w skład którego wchodzą, m.in. nerki. Nerki wydzielają reninę, która przekształca angiotensynogen do angiotensyny I. Angiotensyna I przekształcana jest do angiotensyny II i to właśnie wzrost jej ilości odpowiada za zwiększenie ciśnienia krwi. Dzieje się tak dlatego, gdyż odpowiada, m.in. za zwężanie naczyń krwionośnych. Kaptopril blokuje etap przekształcania angiotensyny I, która jest dla nas obojętna, w powodującą wzrost ciśnienia angiotensynę II [1].

Nitrendypina to lek należący do zupełnie innej grupy, tj. antagonistów wapnia. Tak jak kaptopril, powoduje spadek ciśnienia krwi, ale na podstawie innego mechanizmu. Nitrendypina blokuje napływ jonów wapnia do komórek, co z kolei prowadzi do rozkurczu mięśni naczyń krwionośnych. Zmniejsza to opór, który naczynia stawiają krwi i tym samym powoduje spadek ciśnienia tętniczego [2,3].

Jakie skutki uboczne ma nitrendypina i kaptopril?

Kaptopril to bezpieczny lek, jednak jak każdy preparat wykazuje pewne działania niepożądane. Są one podobne dla wszystkich substancji z tej grupy. Pacjenci najczęściej skarżą się na suchy kaszel, który może wystąpić nawet u 10% leczonych. Czasami może pojawić się wysypka z towarzyszącą gorączką. U 1% pacjentów stwierdza się białkomocz, jednak nie jest to rzecz zagrażająca życiu i często przechodzi nawet bez odstawienia leku. Z podobną częstotliwością może pojawić się przemijające osłabienie czucia smaku. Pacjenci mogą skarżyć się także na zawroty głowy, tachykardię i palpitację serca, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunki, zaparcia i suchość w jamie ustnej. Może dojść do podwyższenia potasu we krwi [1,4].

Częstym działaniem niepożądanym, który pojawia się szczególnie przy rozpoczynaniu terapii nitrendypiną jest ból głowy, który ma charakter przemijający. Innym częstym objawem na początku terapii może być tachykardia, czyli przyspieszenie akcji serca i epizody dusznicy bolesnej, którą odczuwa się jako ból w klatce piersiowej. Pacjenci mogą skarżyć się na obrzęki (głównie nóg) oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych, co obserwuje się jako nadmierne zaczerwienie skóry (głównie twarzy). Mogą wystąpić także reakcje alergiczne [3].

Nitrendypina czy kaptopril? Kiedy je stosować?

Głównym wskazaniem do stosowania obu leków jest leczenie nadciśnienia tętniczego krwi. Jednak aktualnie bardzo rzadko wprowadza się monoterapię nadciśnienia tętniczego, czyli leczenie jednym lekiem. Substancje z tych grup są wykorzystywane w politerapii, ale samego kaptoprilu lub nitrendypiny praktycznie się nie używa. W codziennej praktyce obserwuje się stosowanie nitrendypiny i kaptoprilu pod język, głównie w celu osiągnięcia szybkiego spadku ciśnienia. Jest to zalecenie off-label, czyli poza ogólnymi wskazaniami. Nie ma jednoznacznych wniosków, które podanie działa szybciej: pod język czy doustne [1,3].

Kaptopril stosuje się także przy leczeniu niewydolności serca z osłabieniem funkcji komór, ale w skojarzeniu z innymi lekami. Kaptopril można podawać przy stanach z zaburzeniami funkcjonowania lewej komory u ustabilizowanych pacjentów po zawale. Innym wskazaniem jest leczenie nefropatii cukrzycowej. Wskazaniem off-label jest również terapia syndromu Raynaud [1].

Jak wygląda dawkowanie obu leków na nadciśnienie?

Dawkowanie kaptoprilu zależy od wskazań oraz specyficznych potrzeb pacjenta, uwzględniając jego stan zdrowia oraz odpowiedź na leczenie. O ostatecznym dawkowaniu oraz ewentualnych zmianach zadecyduje lekarz.

• Przy leczeniu nadciśnienia tętniczego krwi najczęściej stosuje się dawki od 25 mg do 50 mg, które podaje się dwa razy na dobę. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 150 mg, ale istnieją rekomendację mówiące o stosowaniu nawet 450 mg dobowo. Natomiast z punktu widzenia zasady, że nadciśnienie tętnicze lepiej leczyć kilkoma lekami w jak najmniejszych dawkach – nie ma to sensu;
• W przypadku niewydolności serca i leczenia kaptoprilem dawka dobowa jest podobna, jak przy leczeniu nadciśnienia, ale zaleca się rozpoczynanie terapii od 6,25 mg lub 12,5 mg. Przy nefropatii cukrzycowej najczęściej podaje się 25 mg trzy razy na dobę. Kaptopril pod język stosuje się do szybkiego obniżenia ciśnienia. Zwykle stosuje się 25 mg substancji, ale jeśli nie dochodzi do obniżenia ciśnienia do 20 minut, to należy zmienić terapię [1,4].

Kaptopril podawany doustnie osiąga swoje maksymalne działanie po około godzinie od podania, a pierwsze efekty obserwuje się po 15 minutach. Charakterystyczną cechą kaptoprilu jest to, że w miarę dalszego podawania leku uzyskuje się silniejsze działanie. Pełny efekt osiąga się po kilku tygodniach terapii [4].

Leczenie nitrendypiną rozpoczyna się od mniejszych dawek, tj. 5 lub 10 mg podawanych 2 razy na dobę, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Maksymalnie na dobę można podawać 40 mg nitrendypiny w dwóch, podzielonych dawkach. Podobnie jak kaptopril, aktualnie zwykle stosuje się nitrendypinę pod język [3].

Czy nitrendypina i kaptopril są bezpieczne?

Poniżej przedstawiamy szczególne środki ostrożności podczas przyjmowania nitrendypiny lub kaptoprilu. Należy pamiętać, że mogą być one przeciwwskazane lub mogą wymagać zmiany dawki u konkretnych grup pacjentów.

• Kaptopril jest przeciwwskazany podczas ciąży, gdyż powoduje niewydolność nerek u dzieci. Po rozpoznaniu ciąży należy przerwać terapię lekiem. Podobne zalecenia są w stosunku do nitrendypiny;
• Dane o bezpieczeństwie stosowania kaptoprilu i nitrendypiny podczas karmienia piersią są niejednoznaczne. Oba leki w bardzo niewielkim stopniu (1%) przenikają do mleka matki. Z tego powodu wpływ na dziecko jest znikomy i raczej te leki są w miarę bezpieczne podczas karmienia piersią. Jednak nie ma jednoznacznych danych o bezpieczeństwie, dlatego zaleca się stosowanie innych leków podczas karmienia piersią;
• Stosowanie nitrendypiny i kaptoprilu może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi. Wynikiem mogą być zawroty głowy lub nawet omdlenie. Pojawia się to zwykle na początku terapii, podczas dobierania dawki i nie jest to dość częste. Z tego powodu podczas leczenia tymi lekami można prowadzić pojazdy mechaniczne, ale pacjenci, którzy pierwszy raz zażywają lek, muszą wykazać się ostrożnością;
• Jednoczesne stosowanie leków obniżających ciśnienie krwi, takich jak nitrendypina i kaptopril oraz spożywanie alkoholu może prowadzić do zwiększenia działania hipotensyjnego. Efektem mogą być zawroty głowy i omdlenia. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych substancji;
• Kaptopril wydala się głównie przez nerki, dlatego u osób z ich niewydolnością może dojść do nagromadzenia się substancji w organizmie. W tym przypadku dawki należy dobierać indywidualnie i rozpoczynać terapię od mniejszych niż zalecane. W przypadku nitrendypiny nie ma potrzeby modyfikacji dawek;
• IKA są ogólnie bezpieczne u osób z niewydolnością wątroby. Jednak istnieją pojedyncze doniesienia o wystąpieniu, np. żółtaczki. Jeśli pacjent jest leczony kaptoprilem i rozwinie się u niego żółtaczka lub poziom enzymów wątrobowych ulegnie podwyższeniu, to należy niezwłocznie przerwać terapię. Jeśli pacjent cierpi na cieżką niewydolność wątroby i stosuje nitrendypinę, to należy rozpoczynać terapię od mniejszych dawek;
• Dobieranie dawki kaptoprilu i nitrendypiny u osób w podeszłym wieku powinno być indywidualne. Tyczy się to szczególnie osób cierpiących na niewydolność wątroby lub nerek, u których wydalanie leku może być osłabione [1,3,4].

Jakie są dostępne postaci obu leków i ich droga podania?

Kaptopril i nitrendypina dostępne są jedynie w formie tabletek do podawania doustnego. Kaptopril występuje w dawkach 12,5 mg, 25 mg i 50 mg, a nitrendypina w dawkach 10 mg i 20 mg.

Zamienniki i preparaty nitrendypiny i kaptoprilu

W Tabeli 1. i 2. przedstawiamy dostępne zamienniki leków z kaptoprilem i nitrendypiną, które dostępne są w aptekach.

Podsumowanie

Kaptopril i nitrendypina to dość stare leki, które aktualnie stosuje się rzadko. Najczęstszym wskazaniem jest stosowanie kaptoprilu lub nitrendypiny pod język, aby zmniejszyć nagły skok ciśnienia. Jednak dane o przewadze tej formy podania nad podaniem doustnym są niespójne. Co jest lepsze: nitrendypina czy kaptopril? Ciężko odpowiedzieć na to pytanie. Do leczenia nadciśnienia tętniczego krwi aktualnie nie wykorzystuje się takich leków w monoterapii. Najnowsze zalecenia wskazują na politerapię (minimum 2 lub 3 różne leki) w niskich dawkach.

Leki moczopędne, czyli diuretyki to jedna z ważnych grup leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i niewydolności mięśnia sercowego.

Leki moczopędne działają najczęściej hamując transport czynny sodu w kanaliku nerkowym, bądź utrudniając dopływ jonów sodowych lub chlorkowych do  miejsc transportu. Diuretyki nie wpływają jedynie na zwiększenie wydalania jonów sodu i wody z organizmu, ale mają dodatkowy wpływ (nie zawsze korzystny) na gospodarkę innych jonów: potasowych, magnezowych, wapniowych, a także fosforanów, kwasu moczowego.

Kiedy stosuje się leki moczopędne na receptę?

Poprzez działanie nasilające diurezę, a więc oddawanie moczu, zmniejszają objętość płynów krążących w organizmie, a także jonów sodowych, przyczyniając się do spadku ciśnienia tętniczego i zmniejszają obciążenie mięśnia sercowego w przypadku jego niewydolności.

Jakie są rodzaje leków odwadniających?

Leki diuretyczne można podzielić na:

• diuretyki pętlowe (o dużej efektywności). Przedstawiciele to: furosemid, torasemid;
• tiazydy moczopędne (o umiarkowanej efektywności). Należą tu: chlorotiazyd i hydrochlorotiazyd;
• związki tiazydopodobne (o umiarkowanej efektywności). Przedstawiciele: indapamid, chlortalidon;
• leki moczopędne oszczędzające potas (o śladowej efektywności). Przedstawiciele: spironolakton, amiloryd, triamteren, eplerenol.

Diuretyki pętlowe

Furosemid

Jest lekiem o bardzo silnym efekcie moczopędnym. Stosuje się go w leczeniu obrzęków, spowodowanych niewydolnością zastoinową krążenia, niewydolnością wątroby, w chorobach nerek oraz w leczeniu nadciśnienia tętniczego.  Lek ten dostępny jest w postaci tabletek, iniekcji domięśniowych i do podawania dożylnego.

Dawkowanie wynosi najczęściej od 40 do 80 mg na dobę, w dwóch dawkach podzielonych. U pacjentów w wieku podeszłym, po 65 tym roku życia metabolizm i eliminacja leku może ulec spowolnieniu.

Ostrzeżenia i przeciwwskazania

Lek oprócz działania moczopędnego, wywołanego wydalaniem jonów sodowych i wody, zwiększa wydalanie jonów potasu i chlorków. U pacjentów z niskim stężeniem potasu może wywołać hipokaliemię, stan zagrażający życiu. Jony potasu wpływają na pracę serca i warunkują jego skurcz.

Lek należy stosować ostrożnie przy niedociśnieniu i przy znacznej utracie płynów (silna biegunka, wymioty), gdyż pogłębić to może odwodnienie i stwarzać ryzyko dla układu sercowo-naczyniowego.

Lek wpływa również na poziom glukozy i kwasu moczowego we krwi. Pacjenci z cukrzycą oraz z podwyższonym stężeniem kwasu moczowego (chorzy na dnę moczanową) powinni zachować ostrożność podczas stosowania leku.

Interakcje z innymi lekami

Równoczesne stosowanie leków z grupy NLPZ (Niesteroidowych Leków Przeciwzapalnych) może zmniejszać skuteczność furosemidu.  Glikokorykosteridy mogą nasilić hipokaliemię, a także powodować zatrzymywanie jonów sodowych, co zmniejszy skuteczność furosemidu. Hipokaliemia, wywołana stosowaniem Furosemidu może nasilić działania niepożądane glikozydów naparstnicy, leków stosowanych w niewydolności mięśnia sercowego.

Furosemid może nasilić działanie przeciwnadciśnieniowe innych stosowanych leków (grpa sartanów, czyli inhibitorów receptora AT1 oraz Grupa ACEI-inhibitorów konwertazy angiotensyny). Grozić to może nagłym obniżeniem wartości ciśnienia tętniczego, a także uszkodzeniem nerek.

Kolejną niebezpieczną interakcją jest równoczesne stosowanie furosemidu z innymi lekami uszkadzającymi słuch (antybiotyki aminoglikozydowe, kwas etakrynowy). Uszkodzenie słuchu w takich przypadkach może być nieodwracalne, dlatego stosowanie takich połączeń leków jest możliwe tylko w uzasadnionych przypadkach.

Działania niepożądane

Lek może wywołać nagłe spadki ciśnienia, które u pacjentów w wieku podeszłym mogą być bardzo niebezpieczne i są często przyczyną upadków.  Spadek objętości płynów krążących wskutek diurezy wywołać może także zaburzenia elektrolitowe, które mogą wpłynąć na pracę serca, jak i całego układu krążenia.  Poważny jest wpływ leku na układ słuchu. U pacjentów z niedosłuchem zdarza się pogłębienie tej dysfunkcji.

Torasemid

Jest także diuretykiem pętlowym. W małych dawkach od 2,5 do 5 mg na dobę hamuje skurcz naczyń indukowany endoteliną i angiotensyną II, prawdopodobnie nasila wytwarzanie tlenku azotu i prostaglandyn.  Stosowany długotrwale może przyczynić się do zahamowania procesów remodelingu serca i naczyń.

Diuretyki pętlowe (furosemid i torasemid) w mniejszym stopniu wpływają na ryzyko rozwoju hiponatremii w porównaniu z lekami tiazydowymi. Efektem działania torasemidu jest relatywnie mała utrata potasu (w porównaniu z furosemidem). Chroni zatem przed hiponatremią i hipokaliemią.

Podobnie lek w mniejszym stopniu niż tiazydy wpływa na hiperurykemię, może być zatem lepszą alternatywą dla pacjentów zagrożonych dną moczanową. Pełny efekt hipotensyjny leku objawia się po 12-14 tygodniach leczenia.

Działania niepożądane

Podobnie jak w przypadku furosemidu, może wystąpić nadmierny spadek wartości ciśnienia tętniczego krwi, a także zaburzenia elektrolitowe.

Tiadyzy moczopędne

Hydrochlorotiazyd

Należy do tiazydowych leków moczopędnych. Nasila diurezę poprzez hamowanie transportu jonów chlorkowych i sodowych. Dzięki temu zwiększa się wydalanie z moczem sodu i wody. Zwiększone wydalanie dotyczy też jonów potasu, co ma również znaczenie przy obniżonym ich stężeniu w surowicy. Oprócz nasilenia wydalania potasu lek nasila również wydalanie wodorowęglanów, magnezu i fosforanów. Zahamowaniu ulega wydalanie kwasu moczowego, które u pacjentów z podwyższonym stężeniem może sprzyjać powstawaniu dny moczanowej.  Lek działa w kanaliku dystalnym nerki.

Zastosowanie

Lek jest stosowany w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (ACEI – inhibitory enzymu konwertazy angiotensyny, sartany, blokery kanałów wapniowych-amlodypina).

Ostrzeżenia

Lek u pacjentów z podwyższonym stężeniem glukozy we krwi może również zwiększać hiperglikemię. Może zatem zmniejszać skuteczność doustnych leków przeciwcukrzycowych u pacjentów z cukrzycą typu drugiego.

Interakcje z innymi lekami

Łączne stosowanie leków zmniejszających stężenie kwasu moczowego we krwi a także leków przeciwcukrzycowych może spowodować ich mniejszą skuteczność, z powodu zatrzymywania kwasu moczowego oraz zwiększania stężenia glukozy we krwi.

Diuretyki tiazydopodobne

Indapamid

Działa podobnie jak hydrochlorotiazyd, zwiększając objętość wydalanego moczu. Stosowany jest w monoterapii albo w skojarzeniu z innymi lekami w nadciśnieniu tętniczym.

Podobnie jak hydrochlorotiazyd działa w kanaliku dystalnym nerki i podobnie powoduje zwiększenie wydalania sodu i wody, a także potasu i chlorków z organizmu. W mniejszym jednak stopniu zatrzymuje kwas moczowy w organizmie oraz uważa się, że ma mniejszy wpływ na tolerancję glukozy.

Ostrzeżenia i przeciwwskazania

Należy zachować szczególna ostrożność, stosując lek, gdy stwierdzono uczulenie na sulfonamidy, lek bowiem ma budowę chemiczną zbliżoną do tych związków.  Przeciwwskazaniem jest też hipowolemia i przewlekłą niewydolność nerek i wątroby.

Niskie stężenie potasu we krwi jest może pogłębić stosowanie indapamidu. Hipokaliemia jest groźna u pacjentów stosujących glikozydy naparstnicy, jak i leki antyarytmiczne. Niski poziom potasu sprzyja wystąpieniu niemiarowości, czyli arytmią.

Interakcje z innymi lekami

Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania leków wydłużających odstęp QT w zapisie EKG. Niektóre antybiotyki (makrolidy), sulpiryd, droperidol i inne leki stosowane łącznie z indapamidem mogą wydłużać odstęp QT i sprzyjać ujawnieniu się arytmii, groźnej dla zdrowia i życia niemiarowości serca.

Duże dawki NLPZ, czyli niesteroidowych leków przeciwzapalnych mogą zmniejszyć skuteczność przeciwnadciśnieniową indapamidu. Leki te powodują zatrzymanie wody i sodu w organizmie, a także hamują wytwarzanie nefroprotekcyjnych prostaglandyn, prowadząc do niewydolności nerek.

Lek ma długi okres półtrwania, od 18 do 24 godzin i również  występuje w formach o przedłużonym uwalnianiu, co sprawia, że może być podawany raz na dobę, co znacznie poprawia compliance (stosowanie się pacjenta do zaleceń lekarza).

Diuretyki oszczędzające potas

Spironolakton

Jest to lek moczopędny, ale o bardzo niskiej efektywności diuretycznej. Farmakologicznie jest to lek blokujący receptory dla mineralokortykosteroidów. Wykorzystuje się jego właściwości blokowania uszkadzającego wpływu na aldosteronu na tkanki docelowe (serce, płuca, nerki) Wykorzystywana jest jego właściwość farmakodynamiczna, a mianowicie nie powoduje hipokaliemii, bo zatrzymuje jony potasu w organizmie.

Stosowany jest w zastoinowej niewydolności serca, marskości wątroby przebiegającej z wodobrzuszem i obrzękami, zespole nerczycowym, a także w nadciśnieniu tętniczym jako lek dodatkowy, gdy zastosowane leczenie nie przynosi zadowalających efektów.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Leku nie należy stosować w przypadku niewydolności nerek, choroby Addisona oraz jednoczesnego stosowania innych leków moczopędnych oszczędzających potas. Ostrożność należy zachować podczas jednoczesnego przyjmowania leków przeciwnadciśnieniowych oszczędzających potas.

Działania niepożądane

Do działań niepożądanych leku należą: spadki, nastroju, zmiany libido, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy oraz zaburzenia metabolizmu, rzadko występują zmiany w układzie mięśniowo-szkieletowym (kurcze nóg).

Jak bezpiecznie stosować tabletki moczopędne na receptę?

Oto kilka wskazówek, które warto wziąć pod uwagę przy stosowaniu diuretyków na receptę:

1. Nie przekraczaj zalecanej dawki. Lekarz zazwyczaj ustali dawkę diuretyku, która będzie najlepiej odpowiadać Twojemu stanowi zdrowia. Przestrzeganie zaleconej dawki jest istotne dla skuteczności leczenia i minimalizowania ryzyka działań niepożądanych.
2. Przestrzegaj zasad dawkowania. Zazwyczaj diuretyki należy przyjmować rano, ponieważ pozwala to uniknąć częstego oddawania moczu w nocy. Przed zażyciem leku, warto skonsultować się z farmaceutą lub lekarzem, aby upewnić się, że przyjmujesz go w sposób właściwy.
3. Utrzymuj odpowiednie nawodnienie. Podczas stosowania diuretyków ważne jest, aby zadbać o odpowiednie nawodnienie organizmu. Pamiętaj, aby pić odpowiednie ilości wody każdego dnia i unikać napojów, które mogą prowadzić do odwodnienia, takich jak alkohol i słodzone napoje.
4. Skontaktuj się z lekarzem przed zmianą leków lub dawkowania. W przypadku, gdy wystąpią jakiekolwiek problemy podczas stosowania diuretyków, ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem przed wprowadzeniem jakiejkolwiek zmiany w terapii lub dawkowaniu.

Podsumowanie

Leki moczopędne to dobrze poznana grupa leków stosowana zarówno w nadciśnieniu tętniczym, jak i zastoinowej niewydolności krążenia oraz w obrzękach w przebiegu chorób wątroby i nerek. Różne właściwości farmakokinetyczne pomagają lekarzowi w decyzji, który z nich będzie pierwszym wyborem w indywidualnej terapii pacjenta.  Pacjent zaś przestrzegając zaleceń i poznając właściwości swojego leku, przyczyni się do lepszego efektu terapeutycznego.

Zespół jelita drażliwego, czyli Irritable Bowel Syndrome (IBS) jest zaburzeniem czynnościowym jelit. Najczęściej objawia się często występującym bólem brzucha, biegunkami, zaparciami, nudnościami oraz wzdęciami. Powody występowania IBS są złożone, aczkolwiek głównie obwinia się zaburzenia mikroflory jelitowej, czynniki genetyczne i nieprawidłową dietę. Osoby z IBS odczuwają także objawy wykraczające poza przewód pokarmowy takie jak:

• ból głowy
• zmęczenie
• senność
• bóle w okolicach lędźwi
• zaburzenia miesiączkowania

Występowanie wyżej wymienionych objawów w znacznym stopniu utrudnia codzienne funkcjonowanie [1,2,3].

Jaki wpływ na jelita ma koronawirus SARS-CoV-2 ?

COVID-19 to nie tylko, jak sądzono w początkowej fazie pandemii, choroba układu oddechowego. Oprócz klasycznych objawów takich jak kaszel czy gorączka pacjenci zaczęli skarżyć się na dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Były to między innymi bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunki czy brak apetytu. Szybko okazało się, że wirus SARS-CoV-2 ma znaczący wpływ na aktywność układu pokarmowego. Wirus łączy się w organizmie ludzkim do receptorów dla angiotensyny II, które występują między innymi w jelitach. Wirus, docierając do jelit, powoduje zaburzenie przeciwzapalnej aktywności angiotensyny II oraz wpływa negatywnie na obecne tam bakterie probiotyczne [4,5].

Zespół jelita drażliwego po COVID-19 – jak powstaje?

Jak wcześniej wspomniano, głównymi przyczynami rozwinięcia się IBS są zaburzenia mikroflory jelitowej. Nie jest nowością, że zakażenia wirusowe skutkują wahaniem się poziomu bakterii jelitowych. Jednak w przypadku COVID-19 występowanie zaburzeń żołądkowo-jelitowych dotyczy aż 30% przypadków. Wirus powoduje zachwianie ilości bakterii probiotycznych, konsekwencją czego jest rozwijanie się chorób takich jak zespół jelita nadwrażliwego. Ponadto poprzez hamowanie aktywności przeciwzapalnej angiotensyny II, wirus SARS CoV-2 może przyczyniać się do tworzenia miejscowych stanów zapalnych w jelitach. Co powoduje powstawanie zaburzeń przewodu pokarmowego [4,5].

Kto jest najbardziej narażony na pocovidowy zespół jelita drażliwego?

IBS nie rozwinie się u każdej osoby chorującej na COVID-19. Najbardziej narażeni są pacjenci, u których równowaga jelitowych bakterii probiotycznych już wcześniej została zachwiana. Dotyczy to w szczególności:

• osób starszych
• osób zażywających antybiotyki
• osób z zakażeniem Clostridium difficile [4,5]

Jak można temu zapobiec?

Bakterie jelitowe mają bezsprzeczny wpływ na układ odpornościowy człowieka. Zaburzenie ich równowagi powoduje nie tylko występowanie chorób przewodu pokarmowego, ale także sprzyja rozwojowi infekcji i ma wpływ na ciężkość ich przebiegu. W związku z tym warto dbać o prawidłową równowagę flory jelitowej. Dieta ma olbrzymi wpływ na stan jelit. Warto sięgać po produkty będące źródłem bakterii probiotycznych takie jak: jogurty, kefiry, kiszonki czy fermentowane soki warzywne. Osoby, które odczuwają objawy charakterystyczne dla IBS, powinny spróbować diety low-FODMAP. Opiera się ona o eliminację cukrów łatwo fermentujących. Dzięki temu ogranicza się produkcję gazów oraz objętość masy kałowej się zmniejsza. Stosowanie diety jest skuteczne, pacjenci szybko odczuwają poprawę codziennego funkcjonowania [2,3,5].

Nadciśnienie tętnicze krwi to choroba, która stanowi niebezpieczeństwo dla życia i zdrowia pacjenta, jeśli nie jest prawidłowo rozpoznana i leczona. Wdrożenie schematu terapeutycznego, który pozwoli na osiągnięcie prawidłowych wartości ciśnienia, prowadzi do znacznego obniżenia ryzyka zgonu i rozwoju powikłań sercowo-naczyniowych u pacjenta (czytaj więcej: 6 mitów dotyczących nadciśnienia) [1].

Farmakoterapia powinna zostać włączona u pacjentów z rozpoznanym 1. stopniem nadciśnienia tętniczego (i wyższymi). Jako pierwszy cel terapeutyczny zaleca się osiągnięcie skurczowego ciśnienia tętniczego (SCT) poniżej 140 mm Hg. Jeśli jest ono dobrze tolerowane, to ostateczny cel SCT powinien wynosić poniżej 130 mm Hg. Należy tu zaznaczyć, że u pacjentów SCT nie może utrzymywać się poniżej 120 mm Hg [1].

Cel terapeutyczny dotyczący rozkurczowego ciśnienia tętniczego (RCT) nie jest podzielony na kilka etapów. Osoby z unormowanym nadciśnieniem powinni mieć poniżej 80 mm Hg, ale nie mniej niż 70 mm Hg [1].

Zapewne pojawia się pytanie, jak szybko należy uzyskać takie wartości? Ciśnienie tętnicze krwi (CTK) poniżej 140/90 mm Hg powinno się osiągnąć do 3 miesięcy. Jeśli jest ono dobrze tolerowane przez pacjenta, to wtedy możliwie jak najszybciej należy unormować ciśnienie do poziomu poniżej 130/80 mm Hg. Oczywiście im szybsza stabilizacja CTK, tym lepiej dla zdrowia pacjenta [1].

Dla chorych w wieku od 65 do 80 lat zaleca się uzyskanie ciśnienia rozkurczowego poniżej 140 mm Hg, ale nie niższego niż 130 mm Hg. Cel terapeutyczny dotyczący ciśnienia rozkurczowego jest natomiast taki sam jak w przypadku osób młodszych [1].

Zalecane wartości ciśnienia tętniczego krwi u osób powyżej 80. roku życia są wyższe. Pacjenci powinni rozpocząć terapię dopiero gdy SCT wyniesie 160 mm Hg lub rozkurczowe 90 mm Hg. Wytyczne zalecają obniżenie SCT poniżej 150 mm Hg, ale nie mniej niż 130 mm Hg. Zalecenia dotyczące RCT pozostają niezmienne [1].

Izolowane nadciśnienie skurczowe

Szczególnym przypadkiem jest izolowane nadciśnienie skurczowe. Cel terapeutyczny dotyczący SCT jest taki sam jak w przypadku osób dorosłych. Różnica dotyczy RCT, gdzie dopuszcza się utrzymywanie nieco mniejszego ciśnienia niż zwykle, jednak nie mniej niż 65 mm Hg. Jeśli izolowane nadciśnienie skurczowe dotyka osób w wieku powyżej 65. roku życia, to zaleca się postępowanie takie jak w klasycznym nadciśnieniu [1].

Leczenie nadciśnienia tętniczego

Sposób rozpoczęcia leczenia nadciśnienia jest uzależniony od ryzyka sercowo-naczyniowego i stopnia nadciśnienia pacjenta. Nie zawsze trzeba rozpoczynać od farmakoterapii, jednak zawsze zaleca się zmianę stylu życiu.

Pacjenci z wysokim prawidłowym ciśnieniem tętniczym w każdym przypadku (z wyjątkiem braku czynników ryzyka) powinni zmienić swój styl życia. Jedynie w przypadku obecności przewlekłej choroby nerek stopnia 4., cukrzycy z powikłaniami lub jawnej choroby sercowo-naczyniowego powinno się rozważyć dodatkowo farmakoterapię [1].

Osoby cierpiące na nadciśnienie tętnicze 1. stopnia, których sytuacja kliniczna według modelu Framingham określana jest jako stadium 1, nie są zmuszeni do natychmiastowego rozpoczynania farmakoterapii. Zaleca się zmianę stylu życiu i ponowną wizytę kontrolną po 3 miesiącach. Jeśli wartości ciśnienia są nadal nieprawidłowe, powinno przeprowadzić się pomiary domowe lub 24-godzinne monitorowanie i dopiero wtedy wdrożyć leczenie. Farmakoterapia od 1 wizyty zalecana jest od 2 stadium choroby [1].

Chorzy mający nadciśnienie tętnicze 2. stopnia i 1. stadium ryzyka sercowo-naczyniowego powinni wdrożyć farmakoterapię od 2 wizyty u lekarza. Leczenie hipotensyjne zaleca się włączyć od 1 wizyty w przypadku stadium 2. i 3. [1].

Jeśli pacjent ma zdiagnozowane nadciśnienie tętnicze 3. stopnia, to farmakoterapię wdraża się już od 1 wizyty, niezależnie od sytuacji klinicznej [1].

Leki na nadciśnienie na receptę

Wyróżnia się 5 podstawowych grup leków, które znajdują zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego krwi:

1. Leki moczopędne
2. ꞵ-adrenolityki
3. Antagoniści wapnia
4. Inhibitory konwertazy angiotensyny (IKA)
5. Sartany [1].

Inhibitory konwertazy angiotensyny i sartany

IKA oraz sartany blokują układ renina-angiotensyna. Są podstawowymi lekami w terapii nadciśnienia tętniczego.

Angiotensyna II to związek, który odpowiada za wzrost ciśnienia tętniczego krwi. IKA blokują enzym – konwertazę angiotensyny, który przekształca angiotensynę I w II. Sartany natomiast blokują receptor AT 1 dla angiotensyny II. Nie można łączyć ze sobą tych dwóch grup leków!

IKA możemy podzielić ze względu na powinowactwo do frakcji konwertazy:

• osoczowej:
  • enalapril (Enarenal, Enap, Benalapril),
  • kaptopril (Captopril Jelfa, Captopril Polfarmex),
  • lizinopril (LisiHEXAL, Lisiprol, Prinivil),
• tkankowej:
  • perindopril (Perindopril Teva, Prenessa, Prestarium)
  • ramipril (Apo-Rami, Axtil, Ivipril, Polpril, Piramil).

Najczęściej stosowanymi sartanami będą:

• losartan (Xartan, Zeprez),
• walsartan (Apo-Valsart, Avasart, Axudan, Bespres, Valsacor),
• kandesartan (Karbis, Ranacand),
• telmisartan (Micardis, Actelsar). 

Wszystkie IKA korzystnie wpływają na obniżenie ciśnienia i gospodarkę węglowodanowo-lipidową natomiast tkankowe dodatkowo działają przeciwmiażdżycowo, antyproliferacyjnie, przeciwzakrzepowo i poprawiają funkcje śródbłonka.

IKA są bardziej polecane u pacjentów z powikłaniami sercowo-naczyniowymi, niewydolnością i chorobą niedokrwienną serca. Uważa się, że sartany znajdują lepsze zastosowanie przy nadciśnieniu tętniczym bez powikłań kardiologicznych [2]. Obu grup nie można stosować podczas ciąży i w sytuacji zwężenia tętnicy nerkowej.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi IKA jest suchy kaszel (prawdopodobnie ze względu na wzrost poziomu bradykininy), zaburzenia smaku i hiperkaliemia. Szczególną ostrożność należy zachować przy podawaniu pierwszej dawki, gdyż może pojawić się nagły spadek ciśnienia krwi. Sartany natomiast mogą powodować zawroty i bóle głowy oraz uczucie osłabienia. 

Leki moczopędne

Leki moczopędne stanowią trzon terapii skojarzonej. Możemy tutaj wyróżnić:

• Diuretyki tiazydowe:
  • hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide Orion, Hydrochlorothiazide Aurovitas, Hydrochlorothiazidum Polpharma)

• Diuretyki tiazydopodobne:
  • indapamid (Tertensif SR, Indap, Diuresin SR, Indapen)
  • chlortalidon (Hygroton)

• Diuretyki pętlowe:
  • furosemid (Furosemidum Polfarmex, Furosemidum Aurovitas, Furosemidum Polpharma)
  • torasemid (Diuver, Diured, Torsemed, Toramide)

• Diuretyki oszczędzające potas:
  • spironolakton (Spironol, Verospiron)
  • amiloryd
  • eplerenon (Eplenocard, Espiro, Inspra, Nonpres)

Diuretyki jako grupa leków zwiększają diurezę, czyli wydalanie moczu. Dzięki temu dochodzi, m.in. do spadku objętości krążącej krwi, co przyczynia się do obniżenia ciśnienia. Niestety diuretyki mają także działania niepożądane, np.:

• zaburzenia elektrolitowe
  • hipokaliemia, czyli niedobór potasu w krwi (za wyjątkiem diuretyków oszczędzających potas),
  • hiponatremia, czyli niedobór sodu w krwi,
  • hipomagnezemia, czyli niedobór magnezu w krwi,
  • hiperkalcemia, czyli nadmiar potasu w krwi (charakterystyczne dla diuretyków tiazydowych i tiazydopodobnych),
• hiperurykemia, czyli zwiększone ponad normę stężenie kwasu moczowego we krwi,
• zaburzenie przemian metabolicznych węglowodanów (mogą powodować hiperglikemię, czyli zwiększone ponad normę stężenie glukozy we krwi) i lipidów.

ꞵ-adrenolityki

ꞵ-blokery można stosować jako leki I rzutu tylko w niektórych towarzyszących sytuacjach klinicznych, takich jak:

• niewydolność serca,
• choroba wieńcowa,
• przebyty zawał serca,
• jaskra,
• nadczynność tarczycy,
• zaburzenia rytmu serca,
• tachykardia.

Działania niepożądane ꞵ-blokerów, na które szczególnie powinno zwrócić się uwagę to niekorzystny wpływ na gospodarkę węglowodanową i lipidową. Mogą zwiększać masę ciała, powodować senność, osłabienie czy zaburzenia potencji. Nie zaleca się także nagłego odstawiania tych leków, gdyż może dojść do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi, tachykardii i niedokrwienia serca. ꞵ-blokery są przeciwwskazane u osób z astmą.

Decydując się na terapię najlepiej wybierać ꞵ-adrenolityki wazodylatacyjne selektywne, pozbawione negatywnego wpływu na oskrzela. Do nich zaliczają się: nebiwolol (Nebicard, Nebilenin, Nebilet, NebivoLek), karwedilol (Avedol, Vivacor) [1]. Nebiwolol dodatkowo korzystnie wpływa na profil węglowodanowo-lipidowy, hamuje agregację płytek krwi i działa naczyniorozszerzająco.

U pacjentów, u których nadciśnienie połączone jest z tachykardią zaleca się stosowanie ꞵ-adrenolityków wysoce kardioselektywnych, takich jak: bisoprolol (Bibloc, Bicardiol, Bisocard, Bisoratio), betaksolol (Lokren), metoprolol (Betaloc ZOK, Beto ZK, Metocard ZK) [1].

Antagoniści wapnia

Jeśli rozpoznano nadciśnienie tętnicze krwi, to antagoniści wapnia są kolejną grupą leków, którą najczęściej włącza się do terapii. Należą tutaj:

• pochodne dihydropirydyny:
  • amlodypina (Normodipine, Norvasc, Agen, Amlopin, Apo-Amlo),
  • lacidypina (Lacipil),
  • lerkanidypina (Lecalpin),
• werapamil (Isoptin, Isoptin SR, Isoptin SR-E, Staveran),
• diltiazem (Dilzem retard, Oxycardil).

Preferowane w leczeniu są dihydropirydynowi antagoniści wapnia. Zaleca się ich stosowanie u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z miażdżycą, izolowanym nadciśnieniem skurczowym oraz astmą czy POChP. Są metabolicznie neutralne, dlatego nie ma przeciwwskazań do ich stosowania u diabetyków bądź ludzi z zaburzeniami lipidowymi. Mogą niestety powodować tachykardię, zaczerwienienie skóry czy obrzęki obwodowe. Obrzęki kończyn dolnych są częstym działaniem niepożądanym po amlodypinie. Zaleca się wtedy zamianę na lerkanidypinę (działanie nefroprotekcyjne) lub lacidypinę. Amlodypina natomiast wydaje się być korzystniejsza u ludzi starszych ze względu na swoje działanie prewencyjne w stosunku do demencji [1].

U pacjentów z niewydolnością serca i obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory nie zaleca się stosowania werapamilu czy diltiazemu. Po tych lekach mogą pojawić się zaparcia, bóle głowy i obrzęki. Werapamil i diltiazem jest neutralny metabolicznie, działa antyarytmicznie, przeciwdławicowo i nefroprotekcyjnie.

Najbezpieczniejszy lek na nadciśnienie tętnicze. Czy leki na nadciśnienie szkodzą?

Najbezpieczniejsze i najlepsze spośród wymienionych wydają się być diuretyki tiazydopodobne. Nie zwiększają zaburzeń metabolicznych i przykładowo. indapamid może być bez przeszkód stosowany u diabetyków. Wykazują też silniejszy i dłuższy efekt hipotensyjny niż leki tiazydowe. Efekt diuretyczny indapamidu jest określany jako umiarkowany. Natomiast gdy potrzeba silnego działania, to można zastosować chlortalidon [1]. Pomimo zalet zdarzają się również zaburzenia elektrolitowe, takie jak hiponatremia czy hipokaliemia, dlatego przy dłuższym stosowaniu zaleca się badania kontrolne.

Diuretyki tiazydowe są kolejnymi często stosowanymi lekami I rzutu w terapii nadciśnienia tętniczego. Niestety są przeciwwskazane dla osób z hiperurykemią, a pacjenci chorzy na cukrzycę czy cierpiący na zaburzenia lipidowe powinni rozważyć ich zamianę na diuretyki tiazydopodobne po konsultacji z lekarzem.

Powyższe dwie podgrupy są najczęściej używane, jednak inne rodzaje diuretyków również znajdują zastosowanie. Diuretyki pętlowe często wdraża się przy nadciśnieniu tętniczym połączonym z przewlekłą chorobą nerek.

Leki oszczędzające potas (antagoniści aldosteronu) są przeznaczone w przypadku nadciśnienia z występującym podwyższeniem poziomu aldosteronu. Spironolakton często włącza się dodatkowo, jeśli trójlekowa terapia nie przynosi efektów.

Nadciśnienie tętnicze krwi — połączenie leków

Stosowanie się do zaleceń lekarza jest ważne, aby leczenie nadciśnienia przebiegało sprawnie i prawidłowo. Według wytycznych nadciśnienie tętnicze krwi już od początku powinno być leczone przy użyciu farmakoterapii złożonej. Nadciśnienie bardzo często współistnieje z innymi chorobami, co zwiększa ilość tabletek, które przyjmuje pacjent. W tym przypadku najlepiej korzystać z leków złożonych, w których w jednej tabletce znajduje się kilka substancji leczniczych. Terapia złożona zapewnia mocniejszy efekt hipotensyjny oraz szybsze osiągnięcie założonego celu terapeutycznego (czytaj więcej: 6 mitów dotyczących nadciśnienia).

Podstawowe połączenia dwulekowe składają się z inhibitora konwertazy angiotensyny (IKA) lub antagonisty receptora angiotensyny II (sartan) z diuretykiem tiazydopodobnym (lub tiazydowym) bądź dihydropirydynowym antagonistą wapnia [1].

Przykłady leków złożonych

W celu lepszego zobrazowania powyższych kombinacji poznajmy najczęściej spotykane leki złożone dostępne w aptekach:

• IKA + diuretyk tiazydopodobny:
  • perindopril + indapamid (Co-Prenessa, Co-Presomyl, Indix Combi, Noliprel, Panoprist, Tertensif Kombi)
• IKA + diuretyk tiazydowy:

• • lisinopril + hydrochlorotiazyd (Skopryl Plus, Lisiprol HCT)
  • ramipril + hydrochlorotiazyd (Ampril HD, Ampril HL, Ramicor Combi, Ramizek HCT, Tritace Comb)
  • enalapril + hydrochlorotiazyd (Enap H, Enap HL)
  • zofenopril + hydrochlorotiazyd (Zofenil Plus)

•  IKA + dihydropirydynowy antagonista wapnia:

• • perindopril + amlodypina (Amlessa, Co-Prestarium, Prestozek Combi, Vilpin Combi)
  • lisinopril + amlodypina (Dironorm)
  • ramipril + amlodypina (Sumilar, Ramizek Combi, Ramladio, Egiramlon)
  • enalapril + lerkanidypina (Coripren, Elernap, Lercaprel)

•  sartan + diuretyk tiazydowy:

• • telmisartan + hydrochlorotiazyd (Actelsar HCT, Polsart Plus, Telmizek HCT, Tezeo HCT)
  • walsartan + hydrochlorotiazyd (ApoValsart HCT, Avasart HCT, Awalten, CoBespres, Co-Valsacor, Valtap HCT)
  • kandesartan + hydrochlorotiazyd (Candepres HCT, Carzap HCT, Karbicombi)
  • losartan + hydrochlorotiazyd (Hyzaar, Hyzaar Forte, Lorista, Lozap HCT, Xartan HCT)

• sartan + antagonista wapnia:

• • telmisartan + amlodypina (Telam, Teldipim, Twynsta)
  • walsartan + amlodypina (Sarpin, Sartesta, Wamlox, Dipperam, Valsamix)
  • kandesartan + amlodypina (Caramlo, Candezek Combi, Amlopres, Camlocor)
  • losartan + amlodypina (Alortia)

Według badań klinicznych połączenie IKA + antagonista wapnia przynosi lepszy skutek w prewencji ryzyka sercowo-naczyniowego niż IKA + diuretyk tiazydowy. Nie znaczy to jednak, że w konkretnym przypadku dla danego pacjenta takie połączenie będzie najlepsze. Ostateczną decyzję zawsze podejmuje lekarz.

Jeśli ciśnienie nie ulega normalizacji, można zastosować połączenie trójlekowe, takie jak:

• IKA + diuretyk tiazydopodobny + antagonista wapnia:

• • perindopril + indapamid + amlodypina (Co-Amlessa, Triplixam)

• sartan + diuretyk tiazydowy + antagonista wapnia:

• • walsartan + hydrochlorotiazyd + amlodypina (Copalia HCT, Dafiro HCT, Dipperam HCT, Valtricom)

Wymienione wyżej połączenia są dostępne w jednej tabletce. Nie są to jedyne możliwe kombinacje, gdyż inne możemy osiągnąć, stosując kilka leków jednocześnie. Podczas farmakoterapii złożonej należy pamiętać, że nie wolno łączyć ze sobą IKA i sartanów, gdyż zwiększa się ryzyko działań niepożądanych ze strony nerek [1].

Nadciśnienie tętnicze – farmakoterapia dorosłych

Dorosłe osoby poniżej 65 roku życia powinny rozpocząć farmakoterapię nadciśnienia tętniczego od połączeń dwulekowych w standardowych dawkach: IKA lub sartan z dihydropirydynowym antagonistą wapnia, lub diuretykiem tiazydowym (z naciskiem na tiazydopodobne). Jeśli cel terapeutyczny nie zostanie osiągnięty, to można albo zwiększyć dawki do maksymalnych, albo zastosować połączenie trójlekowe. W przypadku dalszego problemu z normalizacją ciśnienia tętniczego krwi zaleca się włączenie połączeń trójlekowych w dawkach maksymalnych [1].

Farmakoterapia seniorów

Pacjenci w wieku od 65 do 80 lat

Jeśli u seniora rozpoznano nadciśnienie tętnicze krwi 1. stopnia, to farmakoterapię można rozpocząć na dwa sposoby. Możliwe jest zastosowanie monoterapii przy użyciu indapamidu lub dihydropirydynowego antagonisty wapnia albo wdrożenie terapii złożonej z połączeń dwulekowych w dawkach subpodstawowych. Jeśli nie przyniesie to oczekiwanych rezultatów, to kolejnym krokiem jest przyjmowanie dwuskładnikowych leków w dawkach podstawowych, a następnym etapem będzie wdrożenie terapii trójskładnikowej w dawkach podstawowych [1].

Pacjenci z nadciśnieniem 2. stopnia powinni natomiast rozpocząć terapię od połączeń dwulekowych w dawkach podstawowych. Dopuszcza się tutaj połączenie diuretyków tiazydowych lub tiazydopodobnych z dihydropirydynowymi antagonistami wapnia. Brak redukcji ciśnienia należy potraktować zwiększeniem wyżej wymienionych dawek do maksymalnych. Jeśli nadal pacjent nie osiąga celu terapeutycznego, to stosuje się połączenia trójskładnikowe w pełnych dawkach.

Pacjenci w wieku powyżej 80 lat

Odmienne zasady terapii stosuje się w przypadku osób najstarszych. Leczenie rozpoczyna się dopiero od 2. stopnia nadciśnienia i początkowo zalecana jest monoterapia indapamidem. Jeśli ciśnienie nie zmniejszy się do założonego poziomu, to włącza się politerapię z zastosowaniem IKA + indapamidu w dawkach podstawowych. Brak osiągnięcia celu terapeutycznego skutkuje rozpoczęciem terapii z zastosowaniem trzech składników: IKA, indapamidu oraz dihydropirydynowego antagonisty wapnia — również w dawkach podstawowych [1].

Seniorzy z 3. stopniem nadciśnienia tętniczego powinni zacząć leczenie od podstawowych dawek IKA i indapamidu. W przypadku niepowodzenia terapii kolejny krok to takie samo połączenie, ale w pełnych dawkach. Dalsze nieosiągnięcie celu terapetycznego powinno skutkować wdrożeniem terapii trójlekowej — opartej na indapamidzie, IKA i dihydropirydynowym antagoniście wapnia, w pełnych dawkach [1].

Szczególne przypadki

Nadciśnienie często występuje wspólnie z innymi chorobami lub jest diagnozowane razem z powikłaniami sercowo-naczyniowymi. W niektórych przypadkach lepszym rozwiązaniem będzie rozpoczęcie farmakoterapii od innego połączenia leków:

• przebyty zawał serca lub jego niewydolność:
  • ꞵ-bloker z IKA (Prestilol, Scaliant),

• udar mózgu, cukrzyca, dysfunkcja nerek lub podeszły wiek:
  • IKA lub sartan z diuretykiem tiazydowym, lub tiazydopodobnym (z naciskiem na indapamid u seniorów)

• zespół metaboliczny lub cukrzyca:
  • IKA lub sartan z antagonistą wapnia [1].

ꞵ-adrenolityk w I rzucie powinno się również rozważyć w przypadku młodych osób ze spoczynkowym tętnem powyżej 80 uderzeń na minutę oraz u kobiet w ciąży. W większości przypadków monoterapia nie jest zalecana, jednak można pomyśleć o jej wdrożeniu młodym pacjentom z 1. stopniem nadciśnienia tętniczego z niskim ryzykiem sercowo-naczyniowym [1].

Co jeśli leczenie nie działa?

Leczenie nadciśnienia tętniczego to skomplikowany proces. Jeśli terapia trójlekowa w dawkach pełnych nie przynosi rezultatów, to możemy mieć do czynienia z nadciśnieniem opornym. Jego leczenie jest trudne i często pacjent zostaje skierowany do specjalistycznego ośrodka. Nadciśnienie tętnicze oporne niejednokrotnie wymaga przyjmowania większej liczby leków. Do terapii trójlekowej początkowo dodaje się spironolakton (Spironol, Verospiron), ale możliwe jest również włączenie leków z grupy:

• Ⲁ-adrenolityków:
  • doksazosyna – Cardura, Doxar, Dozox,
  • terazosyna – Setegis, Kornam,
• sympatykolityków:
  • rezerpina – Normatens (preparat złożony – dodatkowo klopamid i dihydroergokrystyna),
  • metyldopa – Dopegyt,
• diuretyków pętlowych:
  • torasemid – Diured, Diuver,
  • kwas etakrynowy –
• agonistów receptorów imidazolowych:
  • rilmenidyna – Tenaxum,
  • moksonidyna – Physiotens.

Warto przeanalizować inne leki przyjmowane przez pacjenta, które mogą dawać interakcję i uniemożliwiać uzyskanie prawidłowego ciśnienia [1].

Nadciśnienie tętnicze i wizyty kontrolne

Jeśli dopiero rozpoczęliśmy leczenie, a ciśnienie nie jest w pełni znormalizowane, to wizyty kontrolne powinny odbywać się przynajmniej raz na miesiąc. Po osiągnięciu celu terapeutycznego mogą one odbywać się co 3 miesiące [1].

]]> https://leki.pl/poradnik/nadcisnienie-tetnicze-cele-terapeutyczne-i-stosowane-leki/feed/ 0 https://leki.pl/z/walsartanem/porownanie-substancji-czynnych/ Mon, 21 Jul 2025 13:55:43 +0000 https://leki.pl/z/walsartanem/porownanie-substancji-czynnych/ Walsartan, irbesartan i olmesartan to leki z tej samej grupy, stosowane głównie w nadciśnieniu. Różnią się wskazaniami, dawkowaniem i bezpieczeństwem u dzieci oraz w chorobach nerek i wątroby.

Porównywane substancje czynne – czym się charakteryzują?

W tej analizie skupiamy się na trzech substancjach czynnych: walsartan, irbesartan oraz olmesartan. Wszystkie należą do tej samej grupy leków – antagonistów receptora angiotensyny II (sartany). Ich głównym zadaniem jest blokowanie działania angiotensyny II, hormonu odpowiedzialnego za skurcz naczyń krwionośnych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego¹²³. Sartany są szeroko wykorzystywane w terapii nadciśnienia tętniczego, a także w innych schorzeniach układu krążenia. Leki te mogą być stosowane samodzielnie lub w połączeniu z innymi substancjami, np. hydrochlorotiazydem (lek moczopędny) lub amlodypiną (antagonista wapnia), co pozwala na skuteczniejszą kontrolę ciśnienia krwi⁴⁵.

Kiedy stosuje się walsartan, irbesartan i olmesartan?

Podstawowym wskazaniem do stosowania wszystkich trzech substancji jest leczenie samoistnego (pierwotnego) nadciśnienia tętniczego u dorosłych⁶⁷³. Jednak zakres wskazań może się różnić:

• Walsartan stosowany jest nie tylko w nadciśnieniu, ale również w leczeniu niewydolności serca oraz po świeżo przebytym zawale serca, a także w terapii skojarzonej z lekami moczopędnymi lub antagonistami wapnia⁶.
• Irbesartan jest wskazany w leczeniu nadciśnienia oraz chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 (ochrona nerek)⁷.
• Olmesartan może być stosowany w leczeniu nadciśnienia u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat³.

Warto zaznaczyć, że nie każdy z tych leków jest zarejestrowany do stosowania u dzieci – najwięcej danych i doświadczeń dotyczy olmesartanu³. Wskazania do leczenia u dzieci są ograniczone lub wręcz przeciwwskazane dla walsartanu i irbesartanu⁶⁷.

Wszystkie te substancje występują w różnych postaciach i dawkach, często w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, co pozwala na indywidualne dopasowanie terapii do potrzeb pacjenta⁵⁸.

Jak działają te substancje czynne?

Mechanizm działania wszystkich trzech leków polega na blokowaniu receptorów AT1 dla angiotensyny II. Dzięki temu zapobiegają one zwężaniu naczyń krwionośnych, obniżając ciśnienie tętnicze. Różnią się jednak szczegółami farmakokinetycznymi i wpływem na organizm:

• Walsartan wykazuje szybkie działanie – pierwsze efekty pojawiają się już po 2 godzinach, a maksymalny efekt po 4–6 godzinach. Działanie utrzymuje się przez 24 godziny, a pełna skuteczność rozwija się w ciągu 2–4 tygodni regularnego stosowania⁹.
• Irbesartan ma wysoką biodostępność i długi okres półtrwania (11–15 godzin), dzięki czemu wystarczy stosować go raz dziennie. Oprócz działania przeciwnadciśnieniowego, korzystnie wpływa na czynność nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2².
• Olmesartan charakteryzuje się wysoką skutecznością i długim działaniem, a jego dawka i sposób stosowania mogą być dostosowywane także u dzieci¹⁰.

Wszystkie substancje mogą być podawane zarówno jako monoterapia, jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami, np. diuretykami (hydrochlorotiazyd) lub antagonistami wapnia (amlodypina), co zwiększa skuteczność leczenia⁴⁸.

Właściwości farmakokinetyczne, czyli sposób wchłaniania, dystrybucji i wydalania, są bardzo podobne dla wszystkich sartanów, ale mogą różnić się np. biodostępnością czy czasem działania, co wpływa na wybór leku w zależności od potrzeb pacjenta¹¹¹²¹⁰.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – co je różni?

Wspólne przeciwwskazania dla wszystkich sartanów to:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze
• Drugi i trzeci trymestr ciąży
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (np. cholestaza, marskość żółciowa)¹³¹⁴¹⁵
• Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek

Różnice w przeciwwskazaniach:

• Walsartan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min), bezmoczem oraz u osób dializowanych¹³.
• Irbesartan nie wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ale nie zaleca się go u osób z ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min) w połączeniu z diuretykiem¹⁶.
• Olmesartan nie powinien być stosowany u osób z niedrożnością dróg żółciowych, a u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek lub wątroby – wymaga ostrożności i dostosowania dawki¹⁷.

Wszystkie te leki mogą powodować spadki ciśnienia u osób z niedoborem sodu lub odwodnionych, dlatego przed rozpoczęciem terapii należy wyrównać ewentualne zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej¹⁸¹⁰.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Różnice między walsartanem, irbesartanem i olmesartanem są szczególnie widoczne w kontekście bezpieczeństwa u dzieci, kobiet w ciąży, karmiących piersią, kierowców oraz osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby:

• Dzieci: Olmesartan jest zarejestrowany do stosowania od 6 roku życia, natomiast walsartan i irbesartan mają ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej³¹⁹⁷.
• Kobiety w ciąży: Wszystkie sartany są przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu (np. zaburzenia czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki)²⁰²¹¹⁵.
• Karmienie piersią: Zaleca się wybór leków o lepiej poznanym profilu bezpieczeństwa, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących przenikania tych substancji do mleka matki²⁰²¹¹⁵.
• Kierowcy: Zarówno walsartan, irbesartan, jak i olmesartan mogą wywoływać zawroty głowy lub uczucie znużenia, co należy wziąć pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn²²²³¹⁰.
• Osoby z zaburzeniami nerek: W przypadku ciężkiej niewydolności nerek konieczna jest ostrożność i modyfikacja dawkowania, a niektóre substancje są przeciwwskazane²⁴¹⁶²⁵.
• Osoby z zaburzeniami wątroby: Wszystkie trzy substancje wymagają ostrożności w tej grupie pacjentów; w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby są przeciwwskazane²⁴¹⁶¹⁷.

Podsumowanie: Sartany w leczeniu nadciśnienia – podobieństwa i różnice

Porównywane substancje czynne – telmisartan, olmesartan i irbesartan

Telmisartan, olmesartan oraz irbesartan to substancje należące do grupy tzw. antagonistów receptora angiotensyny II (ARB). Ich głównym zadaniem jest obniżenie ciśnienia tętniczego poprzez blokowanie działania angiotensyny II, hormonu odpowiedzialnego za zwężenie naczyń krwionośnych i podwyższanie ciśnienia krwi¹²³. Wszystkie trzy substancje są stosowane głównie u osób dorosłych z nadciśnieniem, ale mają również inne zastosowania. Występują zarówno jako leki jednoskładnikowe, jak i w preparatach złożonych z diuretykiem (hydrochlorotiazydem) lub innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi⁴⁵³. Ich działanie polega na blokowaniu receptora AT1 dla angiotensyny II, co powoduje rozkurcz naczyń, spadek ciśnienia krwi i zmniejszenie obciążenia serca¹²³.

Wskazania do stosowania – podobieństwa i różnice

Wszystkie trzy substancje – telmisartan, olmesartan i irbesartan – stosowane są w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Jednak różnią się one szczegółowymi wskazaniami:

• Telmisartan oprócz leczenia nadciśnienia, jest również stosowany w celu zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym u pacjentów z chorobą miażdżycową lub cukrzycą typu 2 i powikłaniami narządowymi⁹¹⁰.
• Olmesartan jest wskazany do leczenia nadciśnienia zarówno u dorosłych, jak i dzieci powyżej 6. roku życia⁵. Występuje także w preparatach złożonych z innymi lekami (amlodypiną, hydrochlorotiazydem), które są stosowane, gdy monoterapia nie przynosi oczekiwanych rezultatów¹¹.
• Irbesartan poza leczeniem nadciśnienia, jest stosowany u dorosłych z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 w celu ochrony nerek (przeciwdziałanie nefropatii cukrzycowej)³.

Wszystkie substancje dostępne są w różnych dawkach i mogą być łączone z diuretykami, co pozwala na indywidualne dopasowanie terapii do potrzeb pacjenta¹²¹³.

Jeśli chodzi o stosowanie u dzieci i młodzieży, tylko olmesartan jest oficjalnie zarejestrowany do leczenia nadciśnienia u osób od 6. roku życia⁵. Telmisartan i irbesartan nie są przeznaczone do stosowania w tej grupie wiekowej, a ich bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały potwierdzone u dzieci⁷⁸.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Wszystkie porównywane substancje blokują receptor AT1 dla angiotensyny II, co prowadzi do rozkurczu naczyń krwionośnych, spadku ciśnienia i zmniejszenia wydzielania aldosteronu¹²³. Różnią się jednak szczegółami dotyczącymi farmakokinetyki:

• Telmisartan – wchłania się szybko po podaniu doustnym, osiąga maksymalne stężenie w ciągu 0,5–1,5 godziny, ma długi okres półtrwania (ponad 20 godzin), co umożliwia podawanie raz na dobę. Jest wydalany głównie z żółcią, a tylko w niewielkim stopniu przez nerki¹⁴¹⁵.
• Olmesartan – jest prolekiem, który ulega przekształceniu do czynnej formy w jelitach. Maksymalne stężenie osiąga po około 2 godzinach, okres półtrwania wynosi 10–15 godzin. Wydalany jest zarówno przez nerki, jak i z żółcią¹⁶.
• Irbesartan – również szybko się wchłania (maksymalne stężenie po 1,5–2 godzinach), ma długi okres półtrwania (11–15 godzin), co pozwala na stosowanie raz dziennie. Jest wydalany zarówno przez nerki, jak i z żółcią⁸¹⁷.

Wszystkie trzy leki mają podobny mechanizm działania, ale mogą się różnić czasem działania i sposobem eliminacji, co czasem ma znaczenie przy wyborze leku dla pacjentów z chorobami wątroby lub nerek¹⁵¹⁶¹⁷.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Wszystkie trzy substancje mają kilka wspólnych przeciwwskazań:

• Nadwrażliwość na daną substancję czynną lub którykolwiek składnik leku²¹²²²³.
• Drugi i trzeci trymestr ciąży (w tych okresach leki są przeciwwskazane, a w pierwszym trymestrze niezalecane)²¹²²²³.
• Zaburzenia odpływu żółci lub ciężka niewydolność wątroby – szczególnie w przypadku telmisartanu i olmesartanu²¹²².
• Ciężka niewydolność nerek (szczególnie gdy stosowane są preparaty złożone z diuretykiem)²⁴²⁵.
• Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek²¹²²²³.

W przypadku olmesartanu i irbesartanu, u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność¹⁹²⁰. Telmisartan jest również przeciwwskazany u pacjentów z zastojem żółci i ciężką niewydolnością wątroby²¹.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Dzieci i młodzież

Stosowanie telmisartanu i irbesartanu u dzieci nie jest zalecane z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności⁷⁸. Olmesartan można stosować u dzieci od 6. roku życia, ale nie zaleca się jego użycia u dzieci poniżej 1. roku życia⁵.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią

• Wszystkie trzy leki są przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży, a ich stosowanie w pierwszym trymestrze nie jest zalecane²⁶²⁷²³.
• Nie zaleca się ich stosowania podczas karmienia piersią – w tym okresie powinny być stosowane inne leki o ustalonym profilu bezpieczeństwa²⁶²⁷²³.

Prowadzenie pojazdów

Podczas stosowania wszystkich trzech leków mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie znużenia, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn²⁸²⁹⁸.

Osoby z chorobami nerek lub wątroby

• U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, leki te są przeciwwskazane lub wymagają szczególnej ostrożności i dostosowania dawki³⁰¹⁹⁸.
• U osób w podeszłym wieku nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawki, ale zaleca się kontrolę ciśnienia i funkcji nerek podczas leczenia⁷⁶⁸.

Podsumowanie: Telmisartan, olmesartan i irbesartan – najważniejsze różnice i podobieństwa

Telmisartan, olmesartan i irbesartan to leki o podobnym mechanizmie działania i skuteczności w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Wybór odpowiedniej substancji zależy od indywidualnych potrzeb pacjenta, chorób towarzyszących oraz wieku. Telmisartan dodatkowo chroni przed powikłaniami sercowo-naczyniowymi, olmesartan można stosować także u dzieci od 6. roku życia, a irbesartan jest szczególnie polecany osobom z cukrzycą typu 2 i problemami nerkowymi. Każdy z tych leków wymaga zachowania ostrożności u kobiet w ciąży, karmiących piersią, dzieci oraz osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby⁹⁵³.

Ramipryl, enalapryl i peryndopryl – leki z jednej rodziny

Ramipryl, enalapryl i peryndopryl należą do tej samej grupy leków – tzw. inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Oznacza to, że wszystkie te substancje działają w podobny sposób: hamują powstawanie angiotensyny II, hormonu, który powoduje zwężenie naczyń krwionośnych i podnosi ciśnienie krwi¹²³. Efektem ich działania jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, obniżenie ciśnienia i zmniejszenie obciążenia serca¹²³.

Wszystkie te leki są stosowane głównie w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego⁴⁵⁶
• niewydolności serca⁴⁵⁶

Dodatkowo ramipryl i peryndopryl są stosowane także w profilaktyce powikłań sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca czy udar mózgu⁴⁶. Peryndopryl ma również zastosowanie u osób po zawale serca i u pacjentów z chorobą wieńcową⁶.

Wskazania do stosowania tych leków są więc podobne, ale istnieją też pewne różnice, na które warto zwrócić uwagę.

Kiedy i u kogo stosuje się te leki?

Ramipryl, enalapryl i peryndopryl mają zbliżone wskazania, ale są pewne różnice dotyczące szczegółowych sytuacji:

• Nadciśnienie tętnicze – każdy z tych leków jest skuteczny zarówno u dorosłych, jak i u osób starszych. Ramipryl i peryndopryl są też stosowane w prewencji powikłań sercowo-naczyniowych u osób z podwyższonym ryzykiem⁴⁶.
• Niewydolność serca – wszystkie trzy leki są rekomendowane w leczeniu objawowej niewydolności serca. Enalapryl ma także wskazanie do zapobiegania rozwojowi niewydolności serca u osób z bezobjawową dysfunkcją lewej komory serca⁵.
• Choroby nerek – ramipryl jest stosowany u pacjentów z cukrzycową i niecukrzycową nefropatią, szczególnie jeśli występuje białkomocz⁴. Peryndopryl może być stosowany u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, a enalapryl – u osób z nadciśnieniem nerkowym⁵.
• Profilaktyka powikłań sercowo-naczyniowych – ramipryl i peryndopryl mają udowodnione działanie ochronne u osób z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym (np. po zawale serca, z chorobą wieńcową, cukrzycą lub z miażdżycą)⁴⁶.

Jeśli chodzi o dzieci, ramipryl i enalapryl są stosowane u młodszych pacjentów tylko w szczególnych przypadkach i pod ścisłą kontrolą lekarza. Peryndopryl nie jest zalecany dzieciom, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności⁹¹⁰¹¹.

Mechanizm działania i różnice w farmakokinetyce

Wszystkie trzy leki hamują ten sam enzym – konwertazę angiotensyny (ACE), co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia. Ich działanie polega również na ochronie serca i nerek przed uszkodzeniem związanym z wysokim ciśnieniem¹²³.

Właściwości farmakokinetyczne, czyli to, jak organizm wchłania, rozprowadza i wydala te leki, są zbliżone. Wszystkie mają stosunkowo długi czas działania i zwykle przyjmuje się je raz na dobę¹²¹³³. Różnią się natomiast tempem wchłaniania i aktywnością metabolitów – np. ramipryl jest prolekiem, czyli musi zostać przekształcony w organizmie do aktywnej formy (ramiprylatu), co może mieć znaczenie u osób z chorobami wątroby¹².

Wszystkie trzy leki mogą być wydalane wolniej u osób z niewydolnością nerek, co wymaga ostrożności i indywidualnego dostosowania dawki¹⁴¹³¹⁵.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co zwrócić uwagę?

Ramipryl, enalapryl i peryndopryl mają podobne przeciwwskazania:

• nadwrażliwość na dany lek lub inne inhibitory ACE¹⁶¹⁷¹⁸
• obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (także dziedziczny lub idiopatyczny)¹⁶¹⁷¹⁸
• stosowanie w ciąży, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze¹⁶¹⁷¹⁸
• znaczne zaburzenia czynności nerek lub wątroby (w zależności od preparatu)⁹¹⁰¹⁵
• jednoczesne stosowanie z niektórymi innymi lekami, np. aliskirenem, u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek¹⁹¹⁷¹⁸

Nie powinno się ich stosować u osób z niestabilnym ciśnieniem, w ostrych stanach po zawale serca czy w przypadku poważnych zaburzeń elektrolitowych (np. hiperkaliemii).

Dodatkowo, ramipryl, enalapryl i peryndopryl mogą powodować spadek ciśnienia po pierwszej dawce, zwłaszcza u pacjentów odwodnionych lub leczonych lekami moczopędnymi – w takich przypadkach lekarz może zalecić wcześniejsze odstawienie diuretyku lub rozpoczęcie od mniejszej dawki⁷²⁰³.

Wszystkie te leki mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami, zwłaszcza z preparatami zwiększającymi stężenie potasu (np. leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu, niektóre antybiotyki), a także z niektórymi lekami przeciwcukrzycowymi, litem i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi²¹²²³.

Bezpieczeństwo u szczególnych grup pacjentów

Stosowanie ramiprylu, enalaprylu i peryndoprylu u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane – leki te mogą powodować poważne uszkodzenia płodu, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze ciąży²⁸²⁹¹⁸. Nie zaleca się ich również podczas karmienia piersią²⁸²⁹¹⁸.

U dzieci i młodzieży ramipryl i enalapryl mogą być stosowane w szczególnych sytuacjach, ale wyłącznie pod kontrolą lekarza i przy odpowiednim dostosowaniu dawki do masy ciała i czynności nerek⁹¹⁰. Peryndopryl nie jest zalecany dzieciom¹¹.

U osób starszych konieczna jest ostrożność – mogą być bardziej wrażliwi na działanie leków, szczególnie jeśli mają zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od mniejszych dawek i stopniowe ich zwiększanie⁹¹⁰³⁰.

Stosowanie tych leków może powodować przejściowe pogorszenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Objawy takie jak zawroty głowy czy uczucie osłabienia mogą być niebezpieczne w sytuacjach wymagających koncentracji³¹³²³.

Ramipryl, enalapryl, peryndopryl – porównanie najważniejszych cech

Ramipryl i jego zamienniki – podsumowanie różnic i podobieństw

Ramipryl, enalapryl i peryndopryl to leki bardzo podobne pod względem mechanizmu działania i wskazań. Różnią się jednak nieco w zakresie szczegółowych wskazań, możliwości stosowania u dzieci oraz bezpieczeństwa u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią. Wszystkie wymagają indywidualnego dostosowania dawki, szczególnie u osób starszych i z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Stosowanie ich powinno odbywać się pod kontrolą lekarza, a w przypadku pojawienia się niepokojących objawów lub planowanej operacji – zawsze należy poinformować lekarza o przyjmowanych lekach.

Najważniejsze podobieństwa:

• Skuteczne obniżanie ciśnienia i ochrona serca
• Możliwość stosowania w różnych schorzeniach układu krążenia
• Podobne przeciwwskazania i środki ostrożności

Najważniejsze różnice:

• Peryndopryl ma dodatkowe wskazania w chorobie wieńcowej
• Enalapryl jest częściej stosowany u dzieci (pod ścisłą kontrolą lekarza)
• Ramipryl jest szeroko wykorzystywany w profilaktyce powikłań sercowo-naczyniowych oraz w chorobach nerek

Podobieństwa i różnice – jakie substancje czynne porównujemy?

Peryndopryl, enalapryl i ramipryl należą do grupy leków zwanych inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE). Wszystkie te substancje są stosowane przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca¹²³. Ich działanie polega na hamowaniu enzymu odpowiedzialnego za powstawanie substancji zwężającej naczynia krwionośne, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi i ułatwia pracę serca⁴⁵³. Leki te mogą być stosowane samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami, np. z diuretykami czy antagonistami wapnia¹²³.

Wszystkie trzy substancje charakteryzują się podobnym mechanizmem działania, wpływem na układ sercowo-naczyniowy oraz możliwymi skutkami ubocznymi, takimi jak kaszel czy ryzyko hiperkaliemii⁴⁵³. Różnice między nimi dotyczą jednak wskazań, możliwości stosowania u dzieci, bezpieczeństwa w ciąży i laktacji oraz zaleceń dla pacjentów z chorobami nerek czy wątroby.

Wskazania – kiedy sięgamy po peryndopryl, enalapryl i ramipryl?

Każda z tych substancji jest stosowana głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca¹²³. Peryndopryl znajduje zastosowanie także u osób po zawale serca, w stabilnej chorobie wieńcowej i w celu zmniejszenia ryzyka powikłań sercowych¹. Enalapryl może być wykorzystywany do zapobiegania rozwojowi niewydolności serca u pacjentów z bezobjawową dysfunkcją lewej komory². Ramipryl, poza leczeniem nadciśnienia i niewydolności serca, ma także szerokie wskazania profilaktyczne, m.in. zmniejsza ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z cukrzycą lub po przebytym zawale serca³.

Wszystkie trzy leki są dostępne w różnych dawkach i mogą być stosowane zarówno u osób dorosłych, jak i – po indywidualnej ocenie – u dzieci i młodzieży, choć zakres rejestracji i doświadczenia klinicznego w pediatrii różni się w zależności od substancji⁶⁷⁸.

• Peryndopryl: nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, stabilna choroba wieńcowa, profilaktyka powikłań sercowo-naczyniowych¹
• Enalapryl: nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zapobieganie niewydolności serca przy dysfunkcji lewej komory²
• Ramipryl: nadciśnienie, niewydolność serca, profilaktyka sercowo-naczyniowa, leczenie chorób nerek, prewencja wtórna po zawale³

Mechanizm działania i różnice farmakokinetyczne

Mechanizm działania wszystkich trzech substancji polega na blokowaniu enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II, co skutkuje rozszerzeniem naczyń krwionośnych, obniżeniem ciśnienia i poprawą pracy serca⁴⁵³. W efekcie zmniejsza się opór naczyniowy, a serce jest mniej obciążone, co jest korzystne zwłaszcza u osób z niewydolnością serca lub po zawale⁹¹⁰³.

Różnice farmakokinetyczne obejmują przede wszystkim szybkość wchłaniania, czas działania oraz sposób eliminacji z organizmu. Peryndopryl i ramipryl są prolekami, które po wchłonięciu przekształcają się w aktywne metabolity (peryndoprylat, ramiprylat), natomiast enalapryl przekształca się w enalaprylat¹¹¹²³. Wszystkie trzy leki wydalane są głównie przez nerki, dlatego wymagają ostrożności u osób z zaburzeniami czynności nerek⁶⁷⁸.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co uważać?

Wszystkie omawiane leki mają podobne przeciwwskazania:

• Nadwrażliwość na dany lek lub inne inhibitory ACE
• Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (np. obrzęk Quinckego)
• Drugi i trzeci trymestr ciąży
• Jednoczesne stosowanie z niektórymi lekami, np. aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek, sakubitrylem z walsartanem¹³¹⁴¹⁵

Ostrożność zaleca się także u osób z:

• Zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
• Stosowaniem leków moczopędnych (ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia)
• Zaburzeniami elektrolitowymi (hiperkaliemia, hiponatremia)
• Chorobami naczyń nerkowych lub zwężeniem zastawki serca

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

U dzieci i młodzieży:

• Peryndopryl – nie zaleca się rutynowego stosowania ze względu na brak pełnych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności⁶
• Enalapryl – może być stosowany od 6. roku życia w nadciśnieniu tętniczym, ale wymaga indywidualnej oceny i kontroli lekarza⁷
• Ramipryl – ograniczone dane kliniczne, stosowanie tylko po decyzji specjalisty⁸

U kobiet w ciąży i karmiących piersią:

• Wszystkie leki z tej grupy są przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży, a także niezalecane w okresie karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka¹⁶¹⁷⁸

U osób z zaburzeniami nerek lub wątroby:

• W przypadku umiarkowanych zaburzeń nerek lub wątroby dawkę należy dostosować, a w ciężkiej niewydolności nerek leki te są przeciwwskazane⁶⁷⁸

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn jest zwykle niewielki, jednak mogą wystąpić indywidualne reakcje, takie jak zawroty głowy – szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki²⁰²¹³.

Peryndopryl, enalapryl, ramipryl – podobieństwa i różnice w pigułce

Peryndopryl – skuteczny wybór w leczeniu nadciśnienia i niewydolności serca

Peryndopryl, enalapryl i ramipryl to leki o podobnym działaniu i zastosowaniu, jednak wybór odpowiedniej substancji zależy od indywidualnej sytuacji zdrowotnej pacjenta, wieku, chorób towarzyszących oraz ewentualnej ciąży czy karmienia piersią. Wszystkie wymagają regularnej kontroli lekarskiej i ostrożności w przypadku współistniejących schorzeń nerek lub wątroby. Peryndopryl wyróżnia się szerokim zastosowaniem w stabilnej chorobie wieńcowej oraz możliwością stosowania w połączeniu z diuretykiem, co bywa korzystne w leczeniu złożonym¹⁴²². Pamiętaj, by przed rozpoczęciem terapii skonsultować się z lekarzem i omówić wszelkie wątpliwości dotyczące bezpieczeństwa oraz dawkowania.

Podobieństwa między losartanem, irbesartanem i olmesartanem

Losartan, irbesartan i olmesartan należą do grupy leków nazywanych antagonistami receptora angiotensyny II (tzw. sartany). Działają one poprzez blokowanie działania angiotensyny II – substancji, która powoduje zwężenie naczyń krwionośnych i podnosi ciśnienie krwi. Dzięki temu leki te obniżają ciśnienie tętnicze i pomagają chronić serce oraz nerki¹²³. Wszystkie te substancje stosuje się głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz – u niektórych pacjentów – w ochronie nerek, zwłaszcza przy współistniejącej cukrzycy typu 2 i białkomoczu⁴⁵⁶. Sartany mogą być też łączone z innymi lekami, np. z lekami moczopędnymi, aby skuteczniej obniżać ciśnienie⁷⁸.

Wskazania – kiedy stosuje się poszczególne substancje?

Chociaż wszystkie trzy leki mają podobne działanie, różnią się nieco zakresem zastosowań:

• Losartan jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego zarówno u dorosłych, jak i u dzieci od 6. roku życia⁴. Pomaga także chronić nerki u osób z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 z białkomoczem oraz może być stosowany u dorosłych w przewlekłej niewydolności serca, gdy inne leki nie są odpowiednie⁴.
• Irbesartan stosuje się u dorosłych w leczeniu nadciśnienia oraz w leczeniu chorób nerek u osób z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2⁵. Nie jest przeznaczony dla dzieci i młodzieży⁹.
• Olmesartan znajduje zastosowanie głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych, a także u dzieci od 6. roku życia⁶. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, np. z hydrochlorotiazydem lub amlodypiną³.

Pod względem wskazań losartan i olmesartan są dostępne również dla dzieci, podczas gdy irbesartan jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych. Wszystkie te substancje mogą być łączone z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, jeśli monoterapia nie przynosi oczekiwanych efektów¹⁰¹¹³.

Mechanizm działania i farmakokinetyka – co je łączy, co różni?

Wszystkie omawiane substancje blokują działanie angiotensyny II na jej receptory w naczyniach krwionośnych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia ciśnienia krwi¹²³. Nie wpływają na rozkład bradykininy, dzięki czemu rzadziej wywołują kaszel w porównaniu z inhibitorami ACE¹²²³. Działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się zwykle w ciągu kilku tygodni od rozpoczęcia leczenia¹⁰¹¹³.

Warto zwrócić uwagę na pewne różnice:

• Losartan jest prolekiem – po podaniu doustnym w organizmie powstaje jego aktywny metabolit, który jest odpowiedzialny za większość działania leczniczego¹³.
• Irbesartan i olmesartan działają bezpośrednio, bez konieczności przemiany w aktywny metabolit²³.
• Wszystkie leki z tej grupy są przyjmowane doustnie raz na dobę, ale różnią się dawkami i czasem działania – na przykład olmesartan osiąga maksymalny efekt po około 8 tygodniach, podczas gdy losartan i irbesartan działają szybciej³.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – co warto wiedzieć?

Wszystkie trzy leki mają podobne przeciwwskazania, ale istnieją też pewne różnice:

• Nie należy ich stosować w drugim i trzecim trymestrze ciąży – są wtedy przeciwwskazane ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu¹⁴¹⁵¹⁶.
• Są przeciwwskazane u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby¹⁴¹⁵¹⁶.
• Nie wolno ich stosować jednocześnie z niektórymi lekami, np. aliskirenem, u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek¹⁴¹⁵¹⁶.
• W przypadku pierwotnego hiperaldosteronizmu (rzadka choroba nadnerczy) leki te mogą być nieskuteczne¹⁷¹⁸.
• Wszystkie sartany mogą powodować hiperkaliemię (podwyższenie poziomu potasu we krwi), zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek lub cukrzycą – wymaga to regularnej kontroli poziomu potasu i czynności nerek¹⁹²⁰³.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Stosowanie u dzieci: Losartan i olmesartan można stosować u dzieci od 6. roku życia, natomiast irbesartan jest przeznaczony tylko dla dorosłych⁴⁶⁹.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Wszystkie trzy leki są przeciwwskazane w ciąży (szczególnie w drugim i trzecim trymestrze) oraz nie są zalecane w okresie karmienia piersią²¹²²¹⁶.

Pacjenci z chorobami nerek lub wątroby: U osób z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby nie należy stosować tych leków²³⁹²⁴. U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami dawka powinna być dostosowana indywidualnie, a leczenie prowadzone pod kontrolą lekarza²⁵⁹²⁴.

Kierowcy i osoby obsługujące maszyny: Podczas leczenia może wystąpić senność lub zawroty głowy, szczególnie na początku terapii lub po zwiększeniu dawki²⁶²⁷³.

Porównanie właściwości – tabela podsumowująca

Losartan, irbesartan i olmesartan – wybór leku w praktyce

Losartan, irbesartan i olmesartan to nowoczesne leki obniżające ciśnienie, które różnią się szczegółami zastosowania, bezpieczeństwem u dzieci i możliwościami łączenia z innymi lekami. Wybór odpowiedniej substancji zależy od wieku pacjenta, chorób współistniejących oraz indywidualnej reakcji na leczenie. Losartan wyróżnia się możliwością stosowania u dzieci, a irbesartan i olmesartan są zarejestrowane wyłącznie dla dorosłych. Wszystkie te leki są skuteczne, a ich bezpieczeństwo i tolerancja są na ogół bardzo dobre, jeśli stosuje się je zgodnie z zaleceniami lekarza i regularnie kontroluje parametry laboratoryjne.^456141516